本发明系关于新颖的经取代的吡啶类和嘧啶类化合物及由其所得 的稠合系统，它们的制法以及作为杀虫剂和杀真菌剂之用途。

某些4-氨基-和4-烷氧基-杂环类化合物已知为具有杀真菌、 杀螨及杀昆虫活性(请参见，例如，WO-A-93/19050,DE-A-4343 250,WO-A-95/07890,WO-A-94/21613)。然而，这些化合物的 生物活性并不在所有的使用实例中令人满意，尤其是在低施用量和低 浓度时尤然。

现已发现下式Ⅰ的带有正电荷的新颖氮杂环类化合物 (其中的基团定义如后文所述)，其显示良好的植物耐受性以及有利的温 血动物毒性，因此极适用于控制动物害虫(诸如昆虫、蛛形纲动物、线 虫、蠕虫及软体动物)，兽医界中控制体内寄生虫和体外寄生虫，以及 控制有害真菌。

因此本发明涉及该式Ⅰ化合物，其中

(1)A为CH且D为N+R或

A为氮且D为N+R或

A为N+R且D为氮，其中 R为

(2)Qn-为任何无机或有机阴离子，n为1,2,3或4；

(3)R1为氢，卤素，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基或(C3-C5) -环烷基；

(4)R2和R3彼此相同或不同且各为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4) -卤烷基，(C2-C4)-烯基，(C2-C4)-卤烯基，(C2-C4)-炔基，(C2 -C4)-卤炔基，(C1-C8)-三烷基甲硅烷基炔基(优选为二甲基-(C1 -C8)-烷基甲硅烷基炔基)，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基， (C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷氧基-(C1-C4)- 烷基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-卤烷氧基-(C1 -C4)-卤烷基，氨基，单取代氨基，二取代氨基，卤素，羟基，(C1- C4)-羟烷基，(C1-C4)-烷酰基，(C1-C4)-烷酰基-(C1-C4)-烷基， (C1-C4)-卤烷酰基，(C3-C5)-环烷基，(C3-C5)-卤环烷基，氰基， (C1-C4)-氰烷基，硝基，(C1-C4)-硝烷基，氰硫基，(C1-C4)-氰硫 烷基，(C1-C4)-烷氧羰基，(C1-C4)-烷氧羰基-(C1-C4)-烷基， (C1-C4)-卤烷氧羰基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C4)-烷硫基-(C1- C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷硫基，(C1-C4)-烷基亚磺酰，(C1-C4)- 卤烷基亚磺酰，(C1-C4)-烷基磺酰或(C1-C4)-卤烷基磺酰；或

R2和R3与所连接的碳原子共同形成不饱和的5-或6-元碳环，该 碳环若为5-元环可含有一个置换CH2的氧或硫原子，若为6-元环可 含有一或两个置换CH单元的氮原子，且该碳环可为1,2或3个相同或 不同的基团所取代，该取代基团为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基 (优选为三氟甲基)，卤素，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-卤烷氧基； 或

R2和R3与所连接的碳原子共同形成饱和的5-,6-或7-元碳环， 该碳环可含有置换一或两个CH2的氧及/或硫且可为1,2或3个(C1-C4) -烷基所取代；

(5)X为O,S(O)q其中q=0,1或2,NR7或CR8R9，其中R7为氢且 R8和R9各自独立地为氢或(C1-C4)-烷基；

(6)Y-Z共同为(C1-C20)-烃基，该烃基为直链或含支链且其中 一或多个(优选可达三个)CH2可为杂原子基团诸如O、NR10、S、SO、SO2或SiR11R12所置换，其中R10为氢，(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-酰基，且 R11和R12相同或不同且各自独立地为(C1-C4)-烷基，苯基或经取代的 苯基，且该(C1-C20)-烃基及其上述可能的衍变形式可为一或多个(优 选为可达三个)选自下列的相同或不同的基团所取代：

(C1-C7)-烷基，(C2-C4)-烯基，(C2-C4)-炔基，(C3-C7)-环 烷基，(C3-C7)-环烯基，卤素，卤-(C1-C4)-烷基，卤-(C1-C4) -烷氧基，羟基及(C1-C4)-酰基；

或，若不包括于上述的定义中，则

(7)Y为一键或具有1至6个碳原子的二价烃链，该烃链可为一或 多个(优选可达三个)选自下列的相同或不同的基团所取代：

(C1-C7)-烷基，(C2-C4)-烯基，(C3-C7)-炔基，(C3-C7)-环 烷基，(C3-C7)-环烯基，卤素，卤-(C1-C4)-烷基，卤-(C1-C4) -烷氧基，羟基及(C1-C4)-酰基；且

(8)Z为芳基或O-芳基，其中该芳基优选萘基或苯基且可为一或 多个(优选可达五个，更优选可达三个)选自下列的相同或不同的基团所 取代：

卤素，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烯基，苯氧基，经取代的 苯氧基，苯硫基，经取代的苯硫基，苯基，经取代的苯基，NO2,-(C=O)-R13，乙酰氧基，羟基，氰基，SiR14R15R16,O-SiR14R15R16,NR17R18,S(O)R19, SO3R19,(C1-C12)-烷基，(C2-C12)-烯基，(C1-C12)-烷氧基及(C1- C12)-烷硫基；且

R13为(C1-C7)-烷基，卤-(C1-C7)-烷基，(C3-C7)-环烷基， 卤-(C3-C7)-环烷基，(C1-C7)-烷氧基，苯基或经取代的苯基；

R14,R15和R16是相同或不同且各自独立地为(C1-C4)-烷基，苯基 及/或经取代的苯基；

R17和R18是相同或不同且各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基及/或(C1 -C4)-酰基；

R19为(C1-C10)-烷基，苯基或经取代的苯基；

其中在这些(C1-C12)-烷基，(C1-C12)-烷氧基，(C1-C12)-烷硫 基及(C2-C12)-烯基中，一或多个(优选可达3个)CH2基团可为杂原子 基团诸如O,S,SO,SO2,NR10’或SiR11’R12’所置换；R10’,R11’和R12’具有如 R10,R11及R12的定义；该(C1-C12)-烷基不论有无上述的衍变形式均可 为一或多个(优选可达三个，在卤素的情况中可达最大数目)选自下列 的相同或不同的基团所取代：卤素，卤-(C1-C4)-烷氧基，羟基，(C3 -C8)-环烷基，(C3-C8)-环烯基，(C1-C4)-酰基，苯氧基，经取代 的苯氧基，苯基，经取代的苯基，苯硫基及经取代的苯硫基；在这些(C1 -C7)-烷氧基及(C1-C7)-烷硫基中，一或多个(优选可达3个)CH2基 团可为O所置换，且这些基团可为一或多个(优选可达三个，在卤素的 情况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：卤素，苯 基，经取代的苯基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烯基，苯氧基及 经取代的苯氧基；

或，若不包括于上述的定义中，则

(9)Y为一键或具有1至6个碳原子的二价烃链(优选亚甲基)，该 烃链可为一或多个(优选可达三个)选自下列的相同或不同的基团所取 代：

(C1-C7)-烷基，(C2-C4)-烯基，(C3-C7)-炔基，(C3-C7)- 环烷基，(C3-C7)-环烯基，卤素，卤-(C1-C4)-烷基，卤-(C1-C4) -烷氧基，羟基及(C1-C4)-酰基；且

(10)Z为(C3-C8)-环烷基或(C5-C8)-环烯基，其中该碳环的一 个CH2基团可为NR20所置换；

R20为苯基或经取代的苯基且该(C3-C8)-环烷基或(C5-C8)-环烯 基可为一或多个(优选可达三个，在卤素的情况中可达最大数目)选自 下列的相同或不同的基团所取代；

(C1-C18)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷氧基，(C2- C18)-烯基，(C2-C18)-炔基，(C1-C12)-烷氧基，(C1-C12)-烷酰氧 基，甲酰，(C2-C12)-酰基，(C1-C12)-烷氧羰基，SiR21R22R23,NR24R25, (C=O)-NR24R25，羟基，卤素，芳基，杂芳基，O-芳基，O-杂芳基，CH2O -芳基，CH2O-杂芳基，(C1-C18)-烷二基二氧基，(C1-C13)-烷基- 肟基及(C2-C18)-亚烷基，且

若不包括于上述的定义中，则在所述的(C1-C18)-、(C2-C18)-、 (C1-C12)-、(C2-C12)-及(C1-C13)-烃基中，一或多个(优选可达三 个)CH2基团可为杂原子基团诸如O、NR10”或SiR11”R12”所置换，这些杂原 子基团优选不彼此相邻，其中R10”,R11”和R12”具有如R10,R11和R12的定 义，且其中这些烃基的3至6个碳原子可另形成环，且其中这些烃基不 论有无上述的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个，在卤素的情 况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：羟基，卤素， 烷基，卤烷基，环烷基，酰基，苯基，经取代的苯基，苯硫基及经取代 的苯硫基；

其中杂芳基可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同的取代基所取代：

其中芳基定义如(8)中所述者；

其中R24和R25相同或不同且各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1 -C4)-酰基，(C3-C6)-环烷基，苯基及经取代的苯基且其中R21,R22 和R23相同或不同且各自独立地为(C1-C18)-烷基，(C1-C18)-烷氧 基，(C3-C8)-环烷基及芳基，其中在这些(C1-C18)-烃基中，超过- 个(优选可达三个)的非相邻CH2基团可为氧所置换且其中这些烃基的3 至6个碳原子可形成环，而其中两个连接于硅的碳基团(例如R21和R22) 也可共同形成环，在此情况中该硅原子系为该环的环原子，此外这些(C1 -C18)-烃基不论有无上述的衍变形式均可为一或多个(在卤素的情况 中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：卤素，卤烷基 及环烷基，其中在前述(10)定义下的环烷基或环烯基上的取代基，对 (X-Y)单元而言，可为顺式或反式，且在该环烷基为环己基而前述单元 系在1,4位置上时，则以顺式构型较佳；或

(11)Y为一键；且 (12)Z(a)为下式Ⅱ的基团

其中X1各自独立地为硫或氧；

Rz为氢，(C1-C4)-烷基，三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基；或

Ry为烷基，烯基，炔基，芳基或杂环基，其中所提及的芳基或杂环 基可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不 同的基团所取代，且其中在所提及的烷基，烯基或炔基中一或多个(优 选可达三个)的非相邻饱和碳单元可为羰基所置换或为杂原子单元诸如 氧，S(O)X(其中X=0,1或2),NR26或SiR27R28所置换，其中R26为氢， (C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基且R27和R28各为 (C1-C4)-烷基，优选甲基；

且其中这些可如前述改性的烃基的3至12个原子可另形成环且其 中这些烃基不论有无上述的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个， 在氟的情况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：卤 素，芳基，芳氧基，芳硫基，环烷氧基，环烷硫基，杂环基，杂环氧基， 杂环硫基，烷酰基，环烷酰基，卤烷酰基，芳酰基，芳烷酰基，环烷基 烷酰基，杂环基烷酰基，烷氧羰基，卤烷氧羰基，环烷氧羰基，环烷基 烷氧羰基，芳烷氧羰基，杂环基烷氧羰基，芳氧羰基，杂环氧羰基，烷 酰氧基，卤烷酰氧基，环烷酰氧基，环烷基烷酰氧基，芳酰氧基，芳烷 酰氧基，杂环酰烷酰氧基，烷磺酰氧基，芳磺酰氧基，羟基，氰基，氰 硫基或硝基，其中在刚才提及的取代基中的环脂族、芳族或杂环环系统 可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同 的取代基所取代，或其中Ry和Rz共同形成三至八元环体系，该环体系 是以螺环形式连接至含有杂原子X1的环体系上且其中一或两个CH2基团 (优选一个CH2基团)可为杂原子单元诸如氧、S(O)n(其中n=0,1或2) 或NR29所置换，其中R29为氢，烷基，烷氧基，烷酰基，苯甲酰，芳基 或杂芳基，其中该苯甲酰，芳基或杂芳基可为未取代或为可达三个(在 氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代，且该由Ry和 Rz所形成的环体系可为未取代或为可达三个(但优选一个)取代基所取 代，且这些取代基相同或不同且各为烷基，卤烷基，烷氧基，烷硫基， 芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基，芳烷氧基，芳烷硫基，环烷基，环烷 氧基，环烷硫基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，三烷基甲硅烷基或烷 氧羰基，其中刚才所提及的取代基中的环脂族、芳族或杂环环体系可为 未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取 代基所取代，或其中Ry和Rz所形成的环体系与另一苯环或环己烷环共 同形成稠合环系统，优选2,3-二氢化茚，1,2,3,4-四氢萘，萘烷或 苯并环庚烷体系，且其中在这些稠合体系中的苯环可为未取代或为可达 三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代；

尤其是那些式Ⅱ基团，其中

Ry为(C1-C20)-烷基，(C2-C20)-烯基，(C2-C20)-炔基，芳基或 杂环基，其中所提及的芳基或杂环基可为未取代或为可达三个(在氟的 情况中可达最大数目)的相同或不同的基团所取代，且其中在所提及的 烷基，烯基或炔基中一或多个(优选可达三个)的非相邻饱和碳单元可为 羰基所置换或为杂原子单元诸如氧，S(O)X(其中X=0,1或2),NR26或 SiR27R28所置换，其中R26为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或 (C1-C4)-烷酰基且R27和R28各为(C1-C4)-烷基，优选甲基；

且其中这些可如前述改性的烃基的3至12个原子可形成环且其中 这些烃基不论有无上述的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个，在 卤素的情况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：卤 素，芳基，芳氧基，芳硫基，(C3-C8)-环烷氧基，(C3-C8)-环烷硫 基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，(C1-C12)-烷酰基，(C3-C8)-环 烷酰基，(C2-C12)-卤烷酰基，芳酰基，芳基-(C1-C4)-烷酰基，(C3 -C8)-环烷基-(C1-C4)-烷酰基，杂环基-(C1-C4)-烷酰基，(C1 -C12)-烷氧羰基，(C1-C12)-卤烷氧羰基，(C3-C8)-环烷氧羰基， (C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧羰基，芳基-(C1-C4)-烷氧羰基， 杂环基-(C1-C4)-烷氧羰基，芳氧羰基，杂环氧羰基，(C1-C12)-烷 酰氧基，(C2-C12)-卤烷酰烷氧基，(C3-C8)-环烷酰氧基，(C3-C8) -环烷基-(C1-C4)-烷酰氧基，芳酰氧基，芳基-(C1-C4)-烷酰氧 基，杂环基-(C1-C4)-烷酰氧基，(C1-C12)-烷磺酰氧基，芳磺酰氧 基，羟基，氰基，氰硫基或硝基，其中在刚才所提及的取代基中的环脂 族、芳族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最 大数目)的相同或不同的取代基所取代，或其中Ry和Rz共同形成三至八 元环体系，该环体系是以螺环形式连接至含有杂原子X1的环体系上且 其中一或两个CH2基团(优选一个CH2基团)可为杂原子单元诸如氧、 S(O)n(其中n=0,1或2)或NR29所置换，其中R29为氢，(C1-C8)-烷基， (C1-C8)-烷氧基，(C1-C8)-烷酰基，苯甲酰，芳基或杂芳基，其中 该苯甲酰，芳基或杂芳基可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达 最大数目)的相同或不同的取代基所取代，且该由Ry和Rz所形成的环体 系可为未取代或为可达三个(但优选一个)取代基所取代，且这些取代基 相同或不同且各为(C1-C8)-烷基，(C1-C8)-卤烷基，(C1-C8)-烷氧 基，(C1-C8)-烷硫基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷氧基，(C3 -C8)-环烷硫基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-(C1-C4)-烷基，芳 基-(C1-C4)-烷氧基，芳基-(C1-C4)-烷硫基，杂环基，杂环氧基， 杂环硫基，(C1-C8)-三烷基甲硅烷基(优选(C1-C8)-烷基二甲基甲硅 烷基)，或(C1-C8)-烷氧羰基，其中刚才所提及的取代基中的环脂族、 芳族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数 目)的相同或不同的基团所取代；

或其中Ry和Rz所形成的环体系与另一苯环或环己烷环共同形成稠 合环体系，优选2,3-二氢化茚，1,2,3,4-四氢萘，萘烷或苯并环庚 烷体系，且其中在这些稠合体系中的苯环可为未取代或为可达三个(在 氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代；

其中在杂原子X1之间的碳原子仅带有取代基Ry的化合物中，取代 基X和Ry优选彼此成顺式构型；

Rz为氢，(C1-C4)-烷基，三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基；或 (b)为下式Ⅲ的基团

其中

Y1,Y2和Y3各自独立地为式-O-,-CO-,-CNR30,-S(O)r-(其中r=0,1或2),-N(O)1R30-(其中1=0或1)的基团或式CR31R32的基团；或

Y1或Y3作为一直接键，

其中

R30为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C2-C4)-烯基， (C2-C4)-卤烯基，(C2-C4)-炔基，(C2-C4)-卤炔基，(C1-C4)-烷 氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C4)-卤烷硫基， (C1-C4)-烷酰基，(C2-C4)-卤烷酰基，(C3-C5)-环烷基，(C1-C4) -烷磺酰，(C1-C4)-卤烷基磺酰，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷 基，(C1-C4)-烷氧羰基；

R31和R32各自独立地为氢，羟基，卤素、氰基，(C1-C4)-烷基， (C1-C4)-卤烷基，(C2-C4)-烯基，(C2-C4)-卤烯基，(C2-C4)-炔 基，(C2-C4)-卤炔基，(C3-C5)-环烷基，(C1-C4)-烷酰基，(C1- C4)-卤烷酰基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，(C1-C4)- 烷硫基或(C1-C4)-卤烷硫基；

m1为0,1,2,3或4，优选1或2；

n1为0,1,2,3或4，优选1或2；

Z1为直接键，NR33,O,S(O)S(其中S=0,1或2),OSO2,SO2O, NR34SO2,SO2NR35,SiR36R37或

其中

R36和R37各为(C1-C4)-烷基或苯基，优选甲基；

U为直接键，NR38或O；

W为氧或硫，优选氧；

V为直接键，NR39或氧，其中

R33,R34,R35,R38和R39相同或不同且各为氢，烷基，烷氧基，烷 酰基或环烷基；

Rq为下列的各自独立的取代基：卤素，氰基，硝基，(C1-C20)-烷 基，(C2-C20)-烯基，(C2-C20)-炔基，(C3-C8)-环烷基，(C4-C8) -环烯基，其中在所提及的最后五种基团中，一或多个(优选可达三个) 的非相邻饱和碳单元可为羰基所置换或为杂原子单元诸如氧，S(O)X(其 中X=0,1或2),NR40或SiR41R42所置换，且其中这些最后五种基团不论 有无上述的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中可 达最大数目)相同或不同的D1R43基团所取代，或

Rq为芳基或杂环基，其中这两种基团可为未取代或为可达三个(在 氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D2R44基团所取代，或二相邻 基团，

Z1-Rq可与它们所连接的碳原子共同形成具有4至6个环原子的稠 合环，该稠合环为碳环或含有选自O,S及N的杂环原子，且为未取代或 为一或多个选自卤素，(C1-C4)-烷基及氧代基的基团所取代，或

R33,R35或R39可各自独立地与Z上的Rq共同形成4-至8-元环系， 其中一或两个CH2基团(优选一个CH2基团)可为杂原子单元诸如氧， S(O)t(其中t=0,1或2)或NR45所置换，

其中

R40为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基；

R41和R42各自独立地为(C1-C4)-烷基，优选甲基；

D1和D2各自独立地为直接键，氧，S(O)K,SO2O,OSO2,CO,OCO, COO,NR46,SO2NR46,NR46SO2,ONR46,NR46O,NR46CO,CONR46或SiR47R48, 且K=0,1或2，其中

R46各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5) -环烷基；

R47和R48各自独立地为(C1-C4)-烷基；

R43和R44各自独立地为氢，氰基，硝基，卤素，(C1-C8)-烷基， (C1-C8)-卤烷基，(C2-C8)-烯基，(C2-C8)-卤烯基，(C2-C8)-炔 基，(C2-C8)-卤炔基，(C1-C8)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8) -卤烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8)-烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C1 -C8)-卤烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C4-C8)-环 烯基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基，(C4-C8)-环烯基-(C1- C4)-烷基，芳基，杂环基，芳基-(C1-C4)-烷基或杂环基-(C1-C4) -烷基，其中在最后8种基团中的环脂族、芳族或杂环环体系可为未取 代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的R49取代 基所取代，或

位于同一碳原子上的R43和R44共同为氧代基，

其中

R49为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1 -C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素；

R45为氢，(C1-C8)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基， (C1-C4)-烷硫基，(C3-C5)-环烷基，(C2-C4)-烯基，(C2-C4)-炔 基，(C1-C4)-烷酰基，(C2-C4)-卤烷酰基，(C2-C4)-烷氧烷基，苯 基-(C1-C4)-烷基或苯基，其中这些苯基可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的R50取代基所取代，其中

R50为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1 -C4)-烷硫基，卤素或氰基；

或，若非包括于上述的定义中，则 (c)为下式Ⅳ的基团 其中

Y4为直接键或CH2；

Z2为氧，NR51,S(O)m(其中m=0,1或2)；

Ru和W1-Rt是该杂脂族环体系的取代基，其中

Ru为氢，卤素，氰基，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C2- C4)-烯基，(C2-C4)-卤烯基，(C2-C4)-炔基，(C2-C4)-卤炔基， (C3-C6)-环烷基，(C4-C6)-环烯基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)- 卤烷氧基，(C1-C4)-烷酰氧基，(C1-C4)-卤烷酰氧基，(C1-C4)-烷 硫基或(C1-C4)-卤烷硫基；

W1为直接键，氧，-NR52-,-CO-,-COO-,CONR52，硫， -C=N-,-C=N-O-或-NR52O-；

Rt为氢，烷基，烯基，炔基，环烷基或环烯基，其中在最后的5种 基团中，一或多个(优选可达三个)的非相邻饱和碳单元可为羰基所置换 或为杂原子单元诸如氧，S(O)X(其中X=0,1或2),NR53或SiR54R55所置 换，且其中这些最后5种基团不论有无上述的衍变形式均可为一或多个 (优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目)相同或不同的D3R56基团 所取代，或

Rt可为芳基或杂环基，其中这两种基团均可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D4R57基团所取代，或

Ru和Rt共同形成三至八元环体系，该环体系是以螺环形式连接至含 有杂原子Y4和Z2的环体系上且其中一或两个CH2基团(优选一个CH2基 团)可为杂原子单元诸如氧、S(O)n(其中n=0,1或2)或NR58所置换，

其中

R51为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)卤烷基，(C2-C4)-烯基，(C2 -C4)-卤烯基，(C2-C4)-炔基，(C2-C4)-卤炔基，(C1-C4)-烷氧 基，(C1-C4)-烷酰基，(C2-C4)-卤烷酰基，(C1-C4)-烷氧基-(C1 -C4)-烷基，(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧羰 基，(C1-C4)-烷基磺酰，(C1-C4)-卤烷基磺酰，苯羰基，苯基-(C1 -C4)-烷基或苯基，其中最后的3种基团可为未取代或为可达三个(在 氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的R59取代基所取代，或

R51为CONR60R61其中

R60和R61各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基或苯基，其中该苯基可 为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的 R62取代基所取代，且

R62和R59各自独立地为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1- C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，(C1-C4)-烷硫基或卤素；

R52为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5)-环烷基；

R53为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基；

R54和R55各自独立地为(C1-C4)-烷基，优选甲基；

R58为氢，烷基，烷酰基，烷氧基，苯甲酰，芳基或杂芳基，其中 最后的3种基团可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数 目)相同或不同的R63取代基所取代；

R63可为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基， (C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素，且该由Ru和Rt所形成的环体 系可为未取代或为可达三个(但优选一个)的D5R64取代基所取代，或该 由Ru和Rt所形成的环体系与另一苯环或环己烷环共同形成稠合环体系， 优选2,3-二氢化茚，1,2,3,4-四氢萘，萘烷或苯并环庚烷体系， 且在这些稠合体系中的苯环可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可 达最大数目)的相同或不同的D6R65取代基所取代，其中

D3,D4,D5和D6各自独立地为直接键，氧，S(O)K,SO2O,OSO2, CO,OCO,COO,SO2NR66,NR66SO2,NR66O,ONR66,NR66,NR66CO,CONR66或SiR67R68，其中K=0,1或2；且

R56,R57,R64和R65各自独立地为氢，氰基，硝基，卤素，(C1-C8) -烷基，(C1-C8)-卤烷基，(C2-C8)-烯基，(C2-C8)-卤烯基，(C2 -C8)-炔基，(C2-C8)-卤炔基，(C1-C8)-烷氧基-(C1-C4)-烷基， (C1-C8)-卤烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8)-烷硫基-(C1-C4)- 烷基，(C1-C8)-卤烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C4 -C8)-环烯基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基，(C4-C8)-环烯 基-(C1-C4)-烷基，芳基，杂环基，芳基-(C1-C4)-烷基或杂环基 -(C1-C4)-烷基，其中在最后8种基团中的环脂族、芳族或杂环环体 系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不 同的R69取代基所取代，其中

R66各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5) -环烷基且

R67和R68各自独立地为(C1-C4)-烷基，且

R69各自独立地为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)- 烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基，卤素，(C1-C4)-烷酰基 或(C2-C4)-卤烷酰基，或

位于同一个碳原子上的两个R56,R57,R64,R65,R69基团共同且在各 情况中彼此独立地为氧代基；

尤其是那些式Ⅳ基团，其中

Rt为氢，(C1-C8)-烷基，(C2-C8)-烯基，(C2-C8)-炔基，(C3 -C8)-环烷基或(C4-C8)-环烯基且其中在最后5种基团中，一或多个 (优选可达三个)的非相邻饱和碳单元可为羰基所置换或为杂原子单元 诸如氧，S(O)X(其中X=0,1或2),NR53或SiR54R55所置换，且其中这些 最后5种基团不论有无所提及的衍变形式均可为一或多个(优选可达三 个，在氟的情况中可达最大数目)相同或不同的D3R56基团所取代，或

Rt可为芳基或杂环基，其中这两种基团可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D4R57基团所取代，或

Ru和Rt共同形成五或六元环体系，该环体系是优选螺环形式连接 至含有杂原子Y4和Z2的环体系上且其中一个CH2基团可为杂原子单元诸 如氧、S(O)n(其中n=0,1或2)或NR58所置换，其中

R53为氢，(C1-C8)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基 且

R54和R55各自独立地为(C1-C4)-烷基，优选甲基；

R58为氢，(C1-C8)-烷基，(C1-C8)-烷酰基，苯甲酰，芳基或杂 芳基，其中最后3种基团可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达 最大数目)的相同或不同的R63取代基所取代；且

R63可为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基， (C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素，且该由Ru和Rt所形成的环体 系可为未取代或为可达三个(但优选一个)的D5R64取代基所取代，或该 由Ru和Rt所形成的环体系与另一苯环或环己烷环共同形成稠合环体 系，优选2,3-二氢化茚，1,2,3,4-四氢萘，萘烷或苯并环庚烷体系， 且在些稠合体系中的苯环可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达 最大数目)的相同或不同的D6R65取代基所取代，其中在这些化合物中， 当Y4与Z2之间的碳原子(其中Y=CH2)仅带有W1-Rt取代基时，取代基X 与W1-Rt是彼此成顺式构型；

D3,D4,D5和D6各自独立地为直接键，氧，S(O)K,SO2O,OSO2,CO, OCO,COO,SO2NR66,NR66SO2,NR66O,ONR66,NR66,NR66CO或CONR66，且 K=0,1或2，

R66各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5) -环烷基且

R56,R57,R64和R65各自独立地为氢，氰基，硝基，卤素(优选氟)，(C1 -C8)-烷基，(C3-C8)-环烷基，芳基，杂环基，其中在最后3种基团 中的环脂族、芳族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况 中可达最大数目)的相同或不同的R69取代基所取代，其中

R69各自独立地为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)- 烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基，卤素，或

位于同一个碳原子上的两个R56,R57,R64,R65,R69基团共同且在各 情况中彼此独立地为氧代基；

(13)R4为氢，卤素，(C1-C4)-烷基；

(14)R5为氢，卤素，(C1-C8)-烷基，(C2-C2)-烯基，(C2-C8) -炔基，芳基或(C3-C8)-环烷基，其中芳基定义如(8)中所述者；

(15)E为 其中M为氧，硫或NR70且R70为芳基，杂芳基，经 取代的杂芳基，羟基，(C1-C8)-烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，经取代 的杂芳氧基，单或二取代的氨基，其中芳基定义如(8)中所述者；

(16)R6为(C1-C20)-烷基，(C2-C20)-烯基，(C2-C20)-炔基，(C3 -C8)-环烷基，芳基或杂芳基；

且，若非包括于上述的定义中，则(13)至(16)中所提及的碳基团 可为一或多个(优选可达三个，在卤素的情况中可达最大数目)选自下列 的相同或不同的基团所取代：卤素，环烷基，苯氧基，经取代的苯氧基， 苯基，经取代的苯基，且(16)中所提及的芳基和杂芳基可为一或多个 (优选可达三个，在卤素的情况中可达最大数目)相同或不同的Z1’-Rq’ 基团所取代，其中

Z1’为直接键，NR33’,O,S(O)S(其中s=0,1或2),OSO2,SO2O, NR34’SO2,SO2NR35’,SiR36’R37’或

其中

R36’和R37’各为(C1-C4)-烷基或苯基，优选甲基；

U’为直接键，NR38’或O；

W’为氧或硫，优选氧；

V’为直接键，NR39’或氧，其中

R33’,R34’,R35’,R38’和R39’相同或不同且各为氢，烷基，烷氧基，烷酰 基或环烷基；

Rq’为彼此各自独立的取代基且各为卤素，羟基，氰基，硝基，(C1 -C20)-烷基，(C2-C20)-烯基，(C2-C20)-炔基，(C3-C8)-环烷基， (C4-C8)-环烯基，其中在最后5种基团中，一或多个(优选可达三个) 的非相邻饱和碳单元可为羰基所置换或为杂原子单元诸如氧，S(O)X(其 中X=0,1或2),NR40’或SiR41’R42’所置换，且其中这些最后5种基团不 论有无上述的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中 可达最大数目)相同或不同的D1’R43’基团所取代，或

Rq’为芳基或杂环基，其中这两种基团均可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)相同或不同的D2’R44’基团所取代，或两个 相邻的Z1’-Rq’基团可与它们所连接的碳原子共同形成具有4至6个环 原子的稠合环，该稠合环为碳环或含有选自O,S及N的杂环原子，且为 未取代或为一或多个选自卤素，(C1-C4)-烷基及氧代基的基团所取 代，或

R33’,R35’或R39’可各自独立地与Z’上的Rq’共同形成4-至8-元环体 系，其中一或两个CH2基团(优选一个CH2基团)可为杂原子单元诸如氧， S(O)t(其中t=0,1或2)或NR45’所置换，

其中

R40’为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基；

R41’和R42’各自独立地为(C1-C4)-烷基，优选甲基；

D1’和D2’各自独立地为直接键，氧，S(O)K,SO2O,OSO2,CO,OCO, COO,NR46’,SO2NR46’,NR46’SO2,ONR46’,NR46’O,NR46’CO,CONR46’或SiR47’R48’, 且K=0,1或2，

其中

R46’各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5) -环烷基；

R47’和R48’各自独立地为(C1-C4)-烷基；

R43’和R44’各自独立地为氢，氰基，硝基，卤素，(C1-C8)-烷基， (C1-C8)-卤烷基，(C2-C8)-烯基，(C2-C8)-卤烯基，(C2-C8)-炔 基，(C2-C8)卤炔基，(C1-C8)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8)- 卤烷氧基-(C1-C4)-烷基，(C1-C8)-烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C1 -C8)-卤烷硫基-(C1-C4)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C4-C8)-环 烯基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基，(C4-C8)-环烯基-(C1- C4)-烷基，芳基，杂环基，芳基-(C1-C4)-烷基或杂环基-(C1-C4) -烷基，其中在最后8种基团中的环脂族、芳族或杂环环体系可为未取 代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)相同或不同的R49’取代基 所取代，或

位于同一碳原子上的R43’和R44’共同为氧代基，

其中

R49’为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1 -C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素；

R45’为氢，(C1-C8)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基， (C1-C4)-烷硫基，(C3-C5)-环烷基，(C2-C4)-烯基，(C2-C4)-炔 基，(C1-C4)-烷酰基，(C2-C4)-卤烷酰基，(C2-C4)-烷氧烷基，苯 基-(C1-C4)-烷基或苯基，且该苯基可为未取代或为可达三个(在氟 的情况中可达最大数目)相同或不同的R50’取代基所取代，其中

R50’为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1 -C4)-烷硫基，卤素或氰基。

无机阴离子系无机酸的阴离子，例如F-,Cl-,Br-,I-,NO3-,SO42-, HSO4-,PO43-,HPO42-,H2PO-4,PO33-或N3-，或络合阴离子，例如BF4-, PF6-或四苯基硼酸根离子。

有机阴离子是有机酸(羧酸，磺酸，膦酸及类似者)的阴离子或芳族 或杂芳族类酚化合物的阴离子。例如，一或二元羧酸及羟基羧酸类(诸 如乙酸，丙酸，马来酸，丁二酸，羟基乙酸，草酸，富马酸，酒石酸， 柠檬酸，水杨酸，山梨酸或乳酸)的阴离子，以及磺酸类(诸如对甲苯磺 酸，十二烷基磺酸或1,5-萘二磺酸，或糖精)的阴离子。

若A和D为嘧啶体系的一部分，则假定A为氮且D为N+R。然而， 不能完全排除R基团在3位上的情况(即A为N+R且D为氮)。

若Z为(C3-C8)-环烷基或(C5-C8)-环烯基，则其优选为一或多 个(优选可达三个)选自下列的相同或不同的取代基所取代：(C1-C12) -烷基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷基，(C1 -C8)-烷氧基，(C3-C8)-环烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)- 烷基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基，三-(C1-C8)-烷基甲硅 烷基(优选二甲基-(C1-C8)烷基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基)，二 -(C1-C8)-烷基-(C3-C8)-环烷基甲硅烷基(优选二甲基环己基甲 硅烷基)，二-(C1-C8)-烷基-(苯基-(C1-C4)-烷基)-甲硅烷基 (优选二甲基-(苯基-(C1-C4)-烷基)甲硅烷基)，二-(C1-C8)-烷 基-(C1-C4)-卤烷基甲硅烷基(优选二甲基-(C1-C4)-卤烷基甲硅 烷基)，二甲基苯基甲硅烷基，(C1-C4)-卤烷基，卤素，(C1-C4)-卤 烷氧基，杂芳基，苯基，苯基-(C1-C4)-烷基，苯甲氧基，苯甲氧基 -(C1-C4)-烷基，苯甲硫基，苯硫基及苯氧基，其中在最后八种基团 中的杂芳基或苯基可为未取代或为一或两个取代基所取代，这些取代 基相同或不同且各为(C1-C8)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C1-C4)-卤 烷基(优选三氟甲基)，卤素，(C1-C4)-二烷基氨基，(C1-C4)-烷硫 基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，(C1-C4)-烷氧基-(C1 -C4)-烷氧基，H5C2-O-[CH2-CH2-O-]X,2-(四氢-2H-吡喃-2 -基氧基)乙氧基，(C2-C8)-烯基，(C2-C8)-炔基，苯甲氧基(其在 苯基部分可带有一或两个相同或不同的选自(C1-C4)-烷基，(C1-C4) -卤烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基及卤素的取代基)， 三-(C1-C4)-烷基甲硅烷基甲氧基(优选二甲基-(C1-C4)-烷基甲硅 烷基甲氧基)，(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基，1,3-二氧戊环 -2-基甲氧基，四氢呋喃-2-基甲氧基及四氢-2H-吡喃-2-基甲 氧基。

优选的式Ⅰ化合物为其中 A为CH且D为N+R或

A为氮且D为N+R；

Qn-为阴离子诸如Hal-,NO3-,BF4,BPh4-或PF6-；

R1为氢，甲基，氟或氯；

R2和R3各为氢，(C1-C4)-烷基，(C2-C4)-烯基，(C2-C4)-炔 基，氨基，(C1-C4)-烷基氨基，(C1-C4)-二烷基氨基，三甲基甲硅 烷基乙炔基，甲氧羰基，(C1-C4)-卤烷基，(C2-C4)-卤烯基，甲氧 基，乙氧基，卤素，甲氧甲基或氰基；或

R2和R3与所连接的碳原子共同形成取代或未取代的不饱和5-或6 -元环，该环在5-元环的情况中可含有一个置换CH2单元的硫原子； 或

R2和R3与所连接的碳原子共同形成饱和的5-或6-元环，该环可 含有置换一个CH2单元的硫或氧原子；

X为NH或氧。

同样优选的式Ⅰ化合物为其中

Y为一键或亚甲基，该亚甲基为一或两个(优选一个)(C1-C4)-烷 基所取代；且

Z为(C3-C8)-环烷基或(C5-C8)-环烯基，其中碳环的一个CH2基团可为NR20所置换；

R20为苯基或经取代的苯基且该(C3-C8)-环烷基或(C5-C8)-环烯 基可为一或多个(优选可达三个，在卤素的情况中可达最大数目)选自下 列的相同或不同的基团所取代：

(C1-C18)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷氧基，(C2- C18)-烯基，(C2-C18)-炔基，(C1-C12)-烷氧基，(C1-C12)-烷酰氧 基，甲酰，(C2-C12)-酰基，(C1-C12)-烷氧羰基，SiR21R22R23,NR24R25, (C=O)-NR24R25，羟基，卤素，芳基，杂芳基，O-芳基，O-杂芳基， CH2O-芳基，CH2O-杂芳基，(C1-C18)-烷二基二氧基，(C1-C13)-烷 基-肟基及(C2-C18)-亚烷基，

且其中若非包括于上述的定义中，则在所提及的(C1-C18)-、(C2 -C18)-、(C1-C12)-、(C2-C12)-及(C1-C13)-烃基中，一或多个(优 选可达三个)CH2基团可为杂原子基团诸如O、NR10”或SiR11”R12”所置换， 且这些杂原子基团优选不彼此相邻，其中R10”,R11”和R12”具有如R10,R11 和R12的定义，且这些烃基的3至6个碳原子可另形成环，且其中这此 烃基不论有无所提及的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个，在卤 素的情况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：羟 基，卤素，烷基，卤烷基，环烷基，酰基，苯基，经取代的苯基，苯硫 基及经取代的苯硫基；

其中杂芳基可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同的取代基所取代：

其中芳基定义如(8)中所述者；

其中R24和R25相同或不同且各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1 -C4)-酰基，(C3-C6)-环烷基，苯基及经取代的苯基且其中R21,R22 和R23相同或不同且各自独立地为(C1-C18)-烷基，(C1-C18)-烷氧 基，(C3-C8)-环烷基及芳基，其中在这些(C1-C18)-烃基中，超过一 个(优选可达三个)的CH2基团可为氧所置换且其中这些烃基的3至6个 碳原子可形成环，而其中两个连接于硅的烃基团(例如R21和R22)也可共 同形成环，在此情况中该硅原子可为该环的一部分，此外这些(C1-C18) -烃基不论有无衍变形式均可为一或多个(在卤素的情况中可达最大数 目)选自下列的相同或不同的基团所取代：卤素，卤烷基及环烷基，其 中上述定义的(C3-C8)-环烷基或(C5-C8)-环烯基上的取代基，相对 (X-Y)单元而言，可为顺式或反式，且在该环烷基为环己基而上述单元 是在1,4位置上时，则以顺式构型较佳；或

Y为一键；且

Z(a)为下式Ⅱ的基团

其中X1为氧；

Ry为(C1-C20)-烷基，(C2-C20)-烯基，(C2-C20)-炔基，芳基或 杂环基，其中所提及的芳基或杂环基可为未取代或为可达三个(在氟的 情况中可达最大数目)的相同或不同的基团所取代，且其中在所提及的 烷基，烯基或炔基中一或多个(优选可达三个)的非相邻饱和碳单元可为 杂原子单元诸如氧或SiR27R28所置换，其中R27和R28各为(C1-C4)-烷 基，优选甲基，

且此外这些可如上述改性的烃基的3至6个原子可形成环，且其中 这些烃基不论有无所提及的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个， 在卤素的情况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代： 卤素(优选氟)，芳基，芳氧基，芳硫基，(C3-C8)-环烷氧基，(C3-C8) -环烷硫基，杂环基，杂环氧基或(C1-C2)-烷氧羰基，其中在刚才所 提及的取代基中的环脂族、芳族或杂环环体系可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代，

或Ry或Rz共同形成五-或六-元环体系，该环体系优选螺环形式 连接至含有杂原子X1的环体系上且其中一个CH2基团可为杂原子单元诸 如氧、S(O)n(其中n=0,1或2)或NR29所置换，

其中R29为氢，(C1-C8)-烷基，(C1-C8)-烷酰基，苯甲酰，芳基 或杂芳基，其中该苯甲酰、芳基或杂芳基可为未取代或为可达三个(在 氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代，且该由Ry和 Rz所形成的环体系可为未取代或为可达三个(但优选一个)取代基所取 代，且这些取代基相同或不同且各为(C1-C8)-烷基，(C3-C8)-环烷 基，芳基或芳基-(C1-C4)-烷基，其中刚才所提及的取代基中的环脂 族、芳族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最 大数目)的相同或不同的取代基所取代，

或其中Ry和Rz所形成的环体系与另一苯环或环己烷环共同形成稠 合环体系，优选2,3-二氢化茚，1,2,3,4-四氢萘，萘烷或苯并环庚 烷体系，且其中在这些稠合体系中的苯环可为未取代或为可达三个(在 氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代，其中在杂原 子X1之间的碳原子仅带有Ry取代基的化合物中，在杂脂族六-元环上 的取代基X和Ry优选彼此成顺式构型；且

Rz为氢 或 (b)为下式Ⅲ的基团 其中

Y1,Y2和Y3各为式-O-,-S(O)r-(其中r=0,1或2)的基团或式 CR31R32的基团，或Y1或Y3作为一直接键，其中

R31和R32各自独立地为氢或甲基；

m1为1或2；

n1为1或2；

Z1为直接键，NR33,O,S(O)S(其中S=0,1或2),OSO2,SO2O,NR34SO2, SO2NR35,SiR36R37或 其中

U为直接键，NR38或O；

W为氧；

V为直接键，NR39或氧； 且

R36和R37各为(C1-C4)-烷基或苯基，优选甲基；

R33,R34,R35,R38和R39相同或不同且各为氢，(C1-C4)-烷基，(C1 -C4)-烷氧基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5)-环烷基；

Rq各自独立地为(C1-C8)-烷基，其中一或多个(优选可达三个)的 非相邻饱和碳单元可为氧所置换，且其不论有无所提及的衍变形式均 可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目)相同或不 同的D1R43基团所取代，或

Rq可为芳基或杂环基，其中这两种基团可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D2R44基团所取代；

D1和D2各自独立地为直接键，-O-,-S(O)K-,-SO2O-,-OSO2-,-CO-,-OCO-,-COO-,-NR46-,-SO2NR46-,-NR46SO2-,-ONR46-,-NR46O-,-NR46CO-,-CONR46-，且K=0,1或2，且 其中

R46各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3-C5) -环烷基；

R43和R44各自独立地为氢，卤素(优选为氟)，(C1-C8)-烷基，(C3 -C8)-环烷基，芳基或杂环基，其中在最后3种基团中的环脂族、芳 族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同的R49取代基所取代，其中

R49各自独立地为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)- 烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素； 或， (c)为下式Ⅳ的基团 其中

Y4为直接键或CH2；

Z2为氧；

Ru为氢，(C1-C4)-烷基，三氟甲基或(C1-C4)-烷氧基；

W1为直接键，氧，-CO-,-COO-,CONR52，硫，-C=N-,-C=N-O-其中R52为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基及(C3-C5-环 烷基，且

Rt定义如上述(12c)中所述者。

特别理想的式Ⅰ化合物为其中

R1为氢；

R2和R3各为氢，甲基，乙基，丙基，甲氧基，(C2-C3)-烯基，氨 基，(C1-C4)-烷基氨基，(C1-C4)-二烷基氨基，(C2-C3)-氯-或 -氟烯基，(C2-C3)-炔基，三甲基甲硅烷基乙炔基，(C1-C3)-氯- 或-氟烷基，甲氧甲基，卤素或氰基； 或

R2和R3与它们所连接的环体系共同形成喹唑啉或喹啉体系，这些 体系在碳环部分可为氟所取代；或

R2和R3与它们所连接的碳原子共同形成饱和6-元环，该环可含有 置换CH2基团的氧或硫原子。

尤其理想的化合物为其中

R1为氢；

R2为甲基，乙基，丙基，异丙基，乙烯基，乙炔基，(C1-C2)-氟 烷基或甲氧甲基；

R3为氟，氯，溴，氰基，乙烯基，乙炔基，(C1-C2)-氟烷基，氨 基，(C1-C2)-烷基氨基，(C1-C2)-二烷基氨基或甲氧基；

或，在A为氮的情况中，

R2和R3与它们所连接的环体系共同形成喹唑啉体系，该体系可为 一个氟原子所取代。

同样特别理想的式Ⅰ化合物为其中

X为NH；

Y为一键；且

Z(a)为环戊基或环己基，其中这两种基团可如上文(10)中所述地 被取代，且其中在环己基的情况中，以1,4-取代较佳，且这些取代基 是彼此成顺式构型； 或

(b)为下式Ⅱ的基团 其中

X1为氧；

R2为氢； 或

(c)为下式Ⅲ的基团

其中

Y1为CH2；

Y2为CH2；

Y3为CH2,O或直接键；

m1为1； 或

(d)为下式Ⅳ的基团

其中

Y4为直接键或CH2；

Z2为氧；

Ru为氢或甲基。

尤其理想的化合物为其中

Z(a)为环己基，其优选为选自下列的一个基团所取代：

(C1-C8)-烷基，(C3-C8)-环烷基，(C3-C8)-环烷氧基，(C2- C8)-烯基，(C2-C8)-炔基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C8)-烷氧羰基， SiR21R22R23,-(C=O)-NR24R25，芳基，杂芳基，O-芳基，O-杂芳基， CH2O-芳基，CH2O-杂芳基，(C1-C8)-烷二基二氧基及(C1-C13)-烷 基肟基，

其中此取代基是在该环己基的4位上且与-(X-Y)-单元成顺式 构型，且若非包括于上述的定义中，则在所提及的(C1-C8)-、(C2-C8) -烃基团中，一或多个(优选可达三个)CH2基团可为杂原子基团诸如O或SiR11”R12”所置换，其中R11”和R12”具有如R11、R12的定义，且其中这些 烃基团的3至6个碳原子可另形成环，且其中这些烃基团不论有无所提 及的衍变形式均可为一或多个(优选可达三个，在卤素的情况中可达最 大数目)选自下列的相同或不同的基团所取代：羟基，卤素，烷基，卤 烷基，环烷基，酰基，苯基，经取代的苯基；

杂芳基可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目)的 相同或不同的取代基所取代：

芳基定义如(8)中所述者；

R24和R25相同或不同且各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，苯基及 经取代的苯基，且R21,R22和R23相同或不同且各自独立地为(C1-C8)- 烷基，(C1-C8)-烷氧基，(C3-C8)-环烷基及芳基，其中在这些(C1 -C8)-烃基中，超过一个(优选可达三个)的CH2基团可为氧所置换且 这些烃基的3至6个碳原子可形成环，在此情况中该硅原子可为该环的 一部分，此外这些(C1-C8)-烃基不论有无衍变形式均可为一或多个 (在卤素的情况中可达最大数目)选自下列的相同或不同的基团所取 代：卤素，卤烷基及环烷基； 或 (b)为下式Ⅱ的基团

其中

X1为氧；

Rz为氢；

Ry为(C1-C15)-烷基，芳基或杂环基(意指杂芳族环体系)，其中该 芳基或杂环基可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同的基团所取代，且其中在所提及的烷基中一或多个(优选 可达三个)的非相邻饱和碳单元可为氧所置换，

且其中可如上所述改性的此烷基的3至8个原子可另形成环，且其 中此烷基不论有无所提及的衍变形式均可为一或多个相同或不同的卤 素原子(在氟的情况中可达最大数目)所取代，且其中在杂脂族六-元 环上的取代基X和Ry优选彼此成顺式构型； 或 (c)为下式Ⅲ的基团

其中

n1为1或2；

Rq各自独立地为(C1-C8)-烷基，其中一或多个(优选可达三个)的 非相邻饱和碳单元可为氧所置换，且其不论有无所提及的衍变形式均 可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目)的相同或 不同的D1R43基团所取代，或

Rq可为芳基或杂环基，其中这两种基团可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D2R44基团所取代； 或 (d)为下式Ⅳ的基团

其中

Ru为氢；

Rt为(C1-C8)-烷基，其中一或多个(优选可达三个)的非相邻饱和 碳单元可为氧所置换，且其不论有无所提及的衍变形式均可为一或多 个(优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目)相同或不同的D3R56基 团所取代，或

Rt可为芳基或杂环基，其中这两种基团均可为未取代或为可达三个 (在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D4R57基团所取代。

此外，特别理想的式Ⅰ化合物还包括那些其中

A为CH且D为N+R或

A为氮且D为N+R；

Q-为无机或有机阴离子，诸如Hal-,NO3-,BF4-,BPh4-,PF6-；

R4为氢；

R5为氢，卤素，(C1-C8)-烷基，(C1-C8)-卤烷基，(C2-C8)- 烯基，(C2-C8)-炔基； E为 其中M为氧或硫；

R6为芳基或杂芳基，其中该芳基及杂芳基可为一或多个(优选可达 三个，在卤素的情况中可达最大数目)相同或不同的Z1’-Rq’基团所取代， 其中

Z1’为直接键，O,OSO2或 其中

U’为直接键，或O；

W’为氧；

V’为直接键，NR39’或氧； 且

R39’为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-烷酰基 或(C3-C5)-环烷基；

Rq’为彼此各自独立的取代基且各为(C1-C20)-烷基或(C2-C20)- 烯基，且可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目) 相同或不同的D1’R43’基团所取代，或

Rq’为卤素，羟基，硝基或氰基，或

Rq’可为芳基或杂环基，其中这两种基团均可为未取代或为可达三 个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D2’R44’基团所取代；

D1’和D2’各自独立地为直接键，-O-,-S(O)K-,-SO2O-, -OSO2-,-CO-,-OCO-,-COO-,-NR46’-,；-SO2NR46’-, -NR46’SO2-,-ONR46’-,-NR46’O-,-NR46’CO-,-CONR46’-，且K=0,1 或2，且其中

R46’各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3- C5)-环烷基；

R43’和R44’各自独立地为氢，卤素(优选氟)，(C1-C8)-烷基，(C3 -C8)-环烷基，芳基或杂环基，其中在最后3种基团中的环脂族、芳 族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同的R49’取代基所取代，其中

R49’各自独立地为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)- 烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素。

最为理想的式Ⅰ化合物为其中

R1为氢；

R2为乙基或甲氧甲基；

R3为氯，溴或甲氧基；

优选R2为乙基且R3为氯；

R4为氢；

R5为氢或甲基

E为 其中M为氧；

R6为芳基或杂芳基，其中该芳基及杂芳基可为一或多个(优选可达 三个，在卤素的情况中可达最大数目)相同或不同的Z1’-Rq’基团所取代， 其中

Z1’为直接键，O或 其中

U’为直接键，或O；

W’为氧；

V’为直接键，NR39’或氧； 且

R39’为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，(C1-C4)-烷酰基 或(C3-C5)-环烷基；

Z1’-Rq’共同为卤素，硝基或氰基，或

Rq’为彼此各自独立的取代基且各为(C1-C12)-烷基或(C2-C12)- 烯基，且可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同的R43’基团所取代，或

Rq’可为芳基或杂环基，其中这两种基团均可为未取代或为可达三 个(在氟的情况中可达最大数目)的相同或不同的D2’R44’基团所取代；

D2’各自独立地为直接键，-O-,-S(O)K-,-SO2O-,-OSO2-,-CO-,-OCO-,-COO-,-NR46’-,-SO2NR46’-,-NR46’SO2-,-ONR46’-,-NR46’O-,-NR46’CO-,-CONR46’-，且K=0,1或2， 且其中

R46’各自独立地为氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷酰基或(C3- C5)-环烷基；

R43’和R44’各自独立地为氢，卤素(优选氟)，(C1-C8)-烷基，(C3 -C8)-环烷基，芳基或杂环基，其中在最后3种基团中的环脂族、芳 族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟的情况中可达最大数目) 的相同或不同R49’取代基所取代，其中

R49’各自独立地为(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)- 烷氧基，(C1-C4)-卤烷氧基，氰基，硝基或卤素。

在前述式(Ⅰ)至(Ⅳ)中，这些烷基，烷氧基，卤烷基，卤烷氧基，烷 氨基及烷硫基以相应的不饱和及/或经取代基团，可在各情况中为直链 或在碳骨架中含支键。除非特别指明，否则对这些基团而言，优选低级 碳骨架，例如那些具有1至6碳原子者，或在不饱和基团的情况中，具 有2至6碳原子者。烷基团(包括诸如烷氧基、卤烷基及类似的复合意 义中的烷基)为，例如，甲基，乙基，正或异丙基，正、异、叔或2- 丁基，戊基，己基诸如正己基、异己基及1,3-二甲基丁基，庚基团诸 如正庚基、1-甲基己基及1,4-二甲基戊基；烯基团和炔基团具有相 应于烷基团的可能发生的不饱和基团意义；烯基为，例如，烯丙基，1 -甲基丙-2-烯-1-基，2-甲基丙-2-烯-1-基，丁-2-烯-1 -基，丁-3-烯-1-基，1-甲基丁-3-烯-1-基及1-甲基丁-2 -烯-1-基；炔基为，例如，炔丙基，丁-2-炔-1-基，丁-3- 炔-1-基，1-甲基丁-3-炔-1-基。

环烷基是碳环饱和环体系，优选具有3-8个碳原子，例如环丙基， 环戊基或环己基，也包括二环体系，例如降冰片烷基，二环[2,2,2]辛 烷残基，以及三环体系，例如金刚烷基。

卤素为，例如，氟，氯，溴或碘。卤烷基，卤烯基及卤炔基各为 部分或完全地被卤素取代的烷基，烯基及炔基，优选被氟、氯及/或溴 取代，尤以被氟或氯取代为佳，例如单卤烷基，全卤烷基，CF3,CHF2, CH2F,CF3CF2,CH2FCHCl,CCl3,CHCl2,CH2CH2Cl；卤烷氧基为，例如 OCF3,OCHF2,OCH2F,CF3CF2O,OCH2CF3及OCH2CH2Cl；这同样适用于卤 烯基以及其他为卤素所取代的基团。

烃基团为直链，含支链或环状的饱和或不饱和脂族或芳族烃基团， 例如烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基或芳基；较为理想的是，烃 基团为具有可达12个碳原子的烷基、烯基或炔基或具有3、4、5、6 或7个环原子的环烷基或苯基；前述者同样适用于烃氧基中的烃基团。

芳基为单，二或多环芳族体系，例如苯基，萘基，四氢萘基，茚 基，2,3-二氢化茚基，并环戊二烯基，芴基及类似者，较佳为苯基。

杂环基或杂环可为饱和，不饱和或为杂芳族；其优选在环中含有一 或多个杂单元，即杂原子或环成员(包括经取代的杂原子)，优选选自N, O,S,SO,SO2；其优选具有3至7个环原子的脂族杂环基团或具有5 或6个环原子的杂芳族基团,且含有1,2或3个杂单元。该杂环基可 为，例如，杂芳族基团或杂芳环(杂芳基)，例如单、二或多环芳族体系， 其中至少一个环包含一或多个杂原子，尤其是这样的芳族体系，其中至 少1个，优选可达4个，尤其可达两个CH为N所置换且/或至少1个， 优选可达3个-CH=CH-单元为NH、S或O所置换(但不可为相邻氧原 子)，例如吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，噻吩基，噻唑基，噁唑 基，呋喃基，吡咯基，吡唑基及咪唑基，或其为经部分或完全地氢化的 基团诸如环氧乙烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，二氧戊环基，吗 啉基，四氢呋喃基。适合作为经取代杂环基上的取代基者为下文所述的 取代基，以及氧代基。该氧代基也可在杂环原子上，该杂环原子可以各 种氧化价位存在(如在N及S的情况中)。

经取代的基团，诸如经取代的烃基团，例如经取代的烷基，烯基， 炔基，芳基，苯基及苯甲基，或经取代的杂环基或杂芳基为，例如，由 未取代的骨架而衍生得到的经取代基团，这些取代基为，例如，一或多 个，优选1,2或3个选自下列的基团：卤素，烷氧基，卤烷氧基，烷 硫基，羟基，氨基，硝基，羧基，氰基，叠氮基，烷氧羰基，烷羰基， 甲酰，氨基甲酰，单和二烷基氨羰基，经取代氨基诸如酰基氨基、单及 二烷基氨基，及烷基亚磺酰，卤烷基亚磺酰，烷基磺酰，卤烷基磺酰以 及在环状基团的情况中，还包括烷基，环烷基及卤烷基；“经取代的基 团”一词(诸如经取代的烷基等等)中的取代基，除了上述饱和含烃的基 团之外，还包括相应的不饱和脂族及芳族基团，诸如烯基，炔基，烯氧 基，炔氧基，苯基，苯氧基，等等，有或无取代均可。在具有碳原子 的基团中，优选为具有1至4碳原子，尤其是具有1至2碳原子者。 优选的取代基通常是选自卤素(例如氟及氯)，(C1-C4)-烷基(优选甲 基或乙基)，(C1-C4)-卤烷基(优选三氟甲基)，(C1-C4)-烷氧基(优 选甲氧基或乙氧基)，(C1-C4)-卤烷氧基，硝基及氰基。特别理想的 取代基为甲基，甲氧基及氯。

单或二取代氨基是选自经取代氨基团的化学稳定基团，该经取代 氨基团是在N上为例如一或两个相同或不同的选自烷基、烷氧基、酰基 及芳基的基团所取代；优选为单烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，芳 基氨基，N-烷基-N-芳基氨基及N-杂环类；其中烷基以具有1至4 个碳原子为佳；芳基优选苯基或经取代的苯基；酰基是如后文中所定义 者且以(C1-C4)-烷酰基为佳。前述者同样适用于经取代的羟氨基或联 氨基。

未取代或经取代的苯基优选未取代或为相同或不同的选自下列的 基团所单或多取代(优选达三取代)的苯基：卤素，(C1-C4)-烷基，(C1 -C4)-烷氧基，(C1-C4)-卤烷基，(C1-C4)-卤烷氧基及硝基，例如 邻、间和对甲苯基，二甲基苯基，2-、3-和4-氯苯基，2,3,4-三 氟和三氯苯基，2,4-、3,5-、2,5-和2,3-二氯苯基，邻、间和对 甲氧基苯基。

酰基是有机酸的残基，例如羧酸的残基以及由其所得的酸类的残 基，诸如硫代羧酸，有或无N-取代的亚氨基羧羧，或下列酸类的残 基：碳酸单酯，有或无N-取代的氨基甲酸，磺酸，亚磺酸，膦酸，次 膦酸。酰基为，例如，甲酰，烷羰基诸如[(C1-C4)-烷基]羰基，苯羰 基，烷氧羰基，苯氧羰基，苯甲氧羰基，烷磺酰，烷亚磺酰，N-烷基 -1-亚氨基烷基及其他有机酸类的残基。在各情况中，这些基团可进 一步在烷基或苯基部分上被取代，例如在烷基部分为一或多个选自卤 素、烷氧基、苯基及苯氧基的基团所取代；苯基部分的取代基实例为前 文在经取代苯基方面所述及的取代基。

此外，在前文提及的化学式中，“二甲基-(C1-C8)-烷基甲硅烷 基乙炔基”一词表示，例如，三甲基甲硅烷基乙炔基或叔丁基二甲基甲 硅烷基乙炔基；

“(C1-C4)-羟烷基”一词表示，例如，羟甲基，1-羟乙基，2 -羟乙基，1-羟基-1-甲基乙基或1-羟丙基；

“(C1-C4)-烷酰基”一词表示，例如，甲酰，乙酰，丙酰，2- 甲基丙酰或丁酰；

“(C1-C12)-烷酰基”一词表示，例如，上述的基团以及，例如，戊 酰，新戊酰，己酰，癸酰或十二烷酰；

“(C2-C4)-卤烷酰基”一词表示其中部分的氢原子(在氟的情况 中可为部分或全部的氢原子)为卤原子(优选氟或氯)所取代的(C1-C4) -烷酰基；

“(C2-C12)-卤烷酰基”一词表示其中部分的氢原子(在氟的情况 中可为部分或全部的氢原子)为卤原子(优选氟或氯)所置换的(C1-C20) -烷酰基；

“氰基-(C1-C4)-烷基”一词表示其烃基团部分具有“(C1-C4) -烷基”的定义的氰烷基；

“(C1-C4)-烷基氨基”一词表示，例如，甲氨基，乙氨基，异丙 氨基；

“(C1-C4)--二烷基氨基”一词表示，例如，二甲氨基，N-乙 基-N-甲基氨基，二乙氨基；

“(C1-C4)-烷氧羰基”一词表示，例如，甲氧羰基，乙氧羰基，丙 氧羰基，丁氧羰基或叔丁氧羰基；

“(C1-C12)-烷氧羰基”一词表示上述的基团以及，例如，己氧羰 基，2-甲基己氧羰基，癸氧羰基或十二烷氧羰基；

“(C1-C4)-卤烷氧羰基”一词表示其中一或多个的氢原子(在氟 的情况中可为全部氢原子)为卤素(尤其是氯或氟)所置换的(C1-C4)- 烷氧羰基；

“(C1-C4)-卤烷硫基”一词表示其中烃部分的一或多个氢原子 (在氟的情况中可为全部氢原子)为卤素(尤其是氯或氟)所置换的(C1 -C4)-烷硫基；

“(C1-C4)-烷基亚磺酰”一词表示，例如，甲基-、乙基-、丙 基-、异丙基-、丁基-、异丁基-、仲丁基-或叔丁基亚磺酰基团；

“(C1-C4)-烷基磺酰”一词表示，例如，甲基-、乙基-、丙基 -、异丙基-、丁基-、异丁基-、仲丁基-或叔丁基磺酰基团；

“(C1-C4)-卤烷基亚磺酰”及“(C1-C4)-卤烷基磺酰”等词表 示具有上述定义的(C1-C4)-烷基亚磺酰及-磺酰基团，其中烃部分的 一或多个氢原子(在氟的情况中可为全部的氢原子)为卤素(尤其是氟或 氯)所置换；

“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基”一词表示，例如，1-甲氧 基亚乙基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，甲氧基甲基或乙氧甲基， 3-甲氧基丙基或4-丁氧基丁基；

“(C1-C4)-卤烷氧基-(C1-C4)-烷基”，“(C1-C4)-烷氧基- (C1-C4)-卤烷基”及“(C1-C4)-卤烷氧基-(C1-C4)-卤烷基”等词 表示具有上述定义的(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中相应烃 部分的一或多个氢原子(在氟的情况中可为全部的氢原子)为卤素(优选 氟或氯)所置换；

“(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基”一词表示，例如，甲硫基 甲基，乙硫基甲基，丙硫基甲基，2-甲硫基乙基，2-乙硫基乙基或3 -甲硫基丙基；

“芳硫基”一词表示，例如，苯硫基或1-或2-萘硫基；

“芳氧基”一词表示，例如，苯氧基或1-或2-萘氧基；

“杂环氧基”或“杂环硫基”一词表示经由氧或硫原子连接的前述 杂环基团；

“环烷氧基”或“环烷硫基”一词表示经由氧或硫原子连接的前述 环烷基团；

“芳酰基”一词表示，例如，苯甲酰，萘酰或联苯基羰基；

“芳基-(C1-C4)-烷酰基”一词表示，例如，苯基乙酰，3-苯 基丙酰，2-苯基丙酰，2-甲基-2-苯基丙酰，4-苯基丁酰或萘基 乙酰；

“(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷酰基”一词表示，例如，环丙 羰基，环丁羰基，环戊羰基，环己羰基，环己基乙酰或环己基丁酰；

“杂环基-(C1-C4)-烷酰基”一词表示，例如，噻吩甲酰，呋喃 甲酰，烟酰，噻吩乙酰或吡啶丙酰；

“(C3-C8)-环烷氧基羰基”一词表示，例如，环丁氧羰基，环戊 氧羰基，环己氧羰基或环庚氧羰基；

“(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基羰基”一词表示，例如，环 丙基甲氧羰基，环丁基甲氧羰基，环戊氧基甲氧羰基，环己氧基甲氧羰 基，1-(环己基)-乙氧羰基或2-(环己基)-乙氧羰基；

“芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基”一词表示，例如，苯甲氧羰基，1 -萘基甲氧羰基，2-萘基甲氧羰基，1-苯基乙氧羰基或2-苯基乙氧 羰基；

“杂环基-(C1-C4)-烷氧基羰基”一词表示，例如，噻吩基甲氧 羰基，呋喃基甲氧羰基，四氢呋喃基甲氧羰基或吡啶基乙氧羰基；

“芳氧羰基”一词表示，例如，苯氧羰基，萘氧羰基或联苯氧羰 基；

“杂环氧羰基”一词表示，例如，四氢吡喃-4-氧基羰基；

“(C1-C20)-烷酰氧基”一词表示，例如甲酰氧基，乙酰氧基，丙 酰氧基，丁酰氧基，新戊酰氧基，戊酰氧基或己酰氧基；

“(C2-C20)-卤烷酰氧基”一词表示其中烃部分的一或多个氢原子 (在氟的情况中可为全部氢原子)为卤素(尤其是氟或氯)所置换的(C2- C20)-烷酰氧基；

“(C3-C8)-环烷酰氧基”一词表示，例如，环丙酰氧基，环丁酰 氧基，环戊酰氧基，环己酰氧基或环庚酰氧基；

“(C3-C8)-环烷基-(C1-C4)-烷酰氧基”一词表示，例如，环 丙羰氧基，环丙基乙酰氧基，环丁羰氧基，环戊羰氧基，环己羰氧基， 环己基乙酰氧基或4-环己基丁酰氧基；

“芳酰氧基”一词表示，例如，苯甲酰氧基或萘酰氧基；

“芳基-(C1-C4)-烷酰氧基”一词表示，例如，苯甲酰氧基，萘 酰氧基，联苯羰氧基，苯乙酰氧基或苯丁酰氧基；

“杂环基-(C1-C4)-烷酰氧基”一词表示，例如，噻吩羰氧基，噻 吩基乙酰氧基，吡啶羰氧基或嘧啶羰氧基；

“(C1-C20)-烷基磺酰氧基”一词表示，例如，甲-、乙-、丁- 或己磺酰氧基；

“芳基磺酰氧基”一词表示，例如，苯磺酰氧基或甲苯磺酰氧基；

“二价烃链”表示将正烷类或正烯类的链两边终端碳原子上的各一 个氢原子移除而得的基团，诸如亚甲基，乙二基，三亚甲基，四亚甲 基；

“(C1-C18)-烷二基二氧基”一词表示以两个-O-基团置换(C1 -C18)-烷烃中的两个氢原子而得的二价基团。

此外，对前述的定义：“在所提及的烷基，烯基或炔基中一或多个 (优选可达三个)的非相邻饱和碳单元可为羰基所置换或为杂原子单元 诸如氧，S(O)X(其中X=0,1或2),NR26或SiR27R28所置换，其中R26为 氢，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷酰基且R27和R28 各为(C1-C4)-烷基，优选甲基，且其中这些可如前所述改性的烃基的 3至12个原子可另形成环且其中这些烃基不论有无上述的衍变形式均 可为一或多个(优选可达三个，在氟的情况中可达最大数目)选自下列 的相同或不同的基团所取代：卤素，芳基，芳氧基，芳硫基，环烷氧基， 环烷硫基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，烷酰基，环烷酰基，卤烷 酰基，芳酰压，芳烷酰基，环烷基烷酰基，杂环基烷酰基，烷氧羰基， 卤烷氧羰基，环烷氧羰基，环烷基烷氧羰基，芳烷氧羰基，杂环基烷氧 羰基，芳氧羰基，杂环氧羰基，烷酰氧基，卤烷酰氧基，环烷酰氧基， 环烷基烷酰氧基，芳酰氧基，芳烷酰氧基，杂环酰烷酰氧基，烷磺酰氧 基，芳磺酰氧基，羟基，氰基，氰硫基或硝基，其中在刚才所提及的 取代基中的环脂族、芳族或杂环环体系可为未取代或为可达三个(在氟 的情况中可达最大数目)的相同或不同的取代基所取代”应理解为，例 如：

烷氧烷基，例如甲氧甲基，甲氧乙基或乙氧乙基；或

烷氧基烷氧烷基，例如甲氧基-或乙氧基-乙氧乙基； 或

烷硫烷基，例如甲硫基-或乙硫基乙基；或

烷亚磺酰烷基，例如甲基-或乙基亚磺酰乙基；或

烷磺酰烷基，例如甲基-或乙基磺酰乙基；或

烷基二烷基甲硅烷基烷基，优选烷基二甲基甲硅烷基烷基，例如三 甲基甲硅烷基甲基或三甲基甲硅烷基乙基；或

三烷基甲硅烷基，优选烷基二甲基甲硅烷基，例如三甲基甲硅烷基， 乙基二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基或辛基二甲基甲硅烷 基；或

环烷基二烷基甲硅烷基，优选环烷基二甲基甲硅烷基，例如环己基 二甲基甲硅烷基；或

芳基二烷基甲硅烷基，优选芳基二甲基甲硅烷基，例如苯基二甲基 甲硅烷基；或

芳基烷基二烷基甲硅烷基，优选芳基二甲基甲硅烷基，例如苯甲基 二甲基甲硅烷基或苯乙基二甲基甲硅烷基；或

烷酰烷基，例如乙酰甲基或新戊酰甲基；或

环烷酰烷基，例如环丙基羰甲基或环己基羰甲基；或

卤烷酰烷基，例如三氟-或三氯乙酰甲基；或

芳酰烷基，例如苯甲酰-或萘酰烷基，例如苯乙酰甲基；或

杂环基羰烷基，例如噻吩基-或吡啶基乙酰甲基；或

芳烷基，例如苯甲基，2-苯基乙基，1-苯基乙基，1-甲基-1 -苯基乙基，3-苯基丙基，4-苯基丁基，2-甲基-2-苯基乙基或1 -甲基-或2-甲基萘基；或

杂环基烷基，例如噻吩基甲基，吡啶基甲基，糠基，四氢糠基，四 氢吡喃基甲基或1,3-二氧戊环-2-甲基；或

芳氧烷基，例如苯氧甲基或萘氧甲基；或

环烷基，单环例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基或环 辛基，二环例如降冰片烷基或二环[2.2.2]辛烷基团，或稠合环诸如十 氢萘基；

烷基环烷基，例如4-甲基-或4-叔丁基环己基或1-甲基环丙 基，-环丁基，-环戊基或-环己基；

环烷基烷基，例如环己基甲基或-乙基；

或相应基团的卤烷基衍生物，例如卤烷基，卤烷氧烷基，烷氧基卤 烷基，卤烷基环烷基或卤环烷基。上述者可相应地适用于类似的定义 中。

上述解释可相应地适用于同系物或其衍生基团。

除了所提及的顺/反式异构现象之外，某些式Ⅰ化合物具有一或多 个不对称碳原子或双键上的立体异构体。因此也会有对映异构体或非对 映异构体存在。本发明包含纯异构体以及其混合物。非对映异构体的混 合物可通过习用方法拆分为各成分，例如利用适当溶剂进行选择性结 晶或利用层析法。外消旋物可通过习用方法拆分为对映异构体，例如利 用旋光性酸形成盐，再分离非对映异构盐类并以碱释出纯对映异构 体。

本发明进一步关于式Ⅰ化合物的制法，其包含将下式(Ⅴ)的化合物，

(其中G为CH或N且R1,R2,R3,X,Y和Z各定义如式Ⅰ中者)若 需要在加入盐的条件下，与下式(Ⅵ)的亲电子试剂反应

(其中R4,R5,R6和E各定义如式Ⅰ中者且L为离去基，例如卤素， 烷硫基，烷磺酰氧基或芳磺酰氧基，烷磺酰或芳磺酰，优选卤素)，可 加入的盐类例如有AgBF4,AgNO3或NaI，而且若需要可借类似于习知方 法(例如请参见莱比锡化学纪事(Liebigs Ann.Chem.)1978,1937有 机化学方法(Methoden der Org.Chemie)/Houben-Weyl(D.Klamann, Ed.),4th Edition,Vol.E16a,Part 2,p.1008 ff.,Thieme, Stuttgart 1990)的方式，以其他阴离子置换以上述方式所得的化合物 的阴离子。

上述的取代反应原则上是已知的(例如请参见有机化学方法 (Methoden der Org.Chemie)/Houben-Weyl(D.Klamann,Ed.), 4th Edition,Vol.E16a,Part 2,p.997 ff.,Thieme,Stuttgart 1990，莱比锡化学纪事(Liebigs Ann.Chem.)621(1959)106；药 物文献(Arch.Pharm.)(Weinheim)328(1995)531)。

式(Ⅴ)和(Ⅵ)化合物的结构可在广范围内变化。

上述反应是在20至150℃的温度范围内进行，若需要可在惰性有 机溶剂中进行，诸如乙腈，丙酮，2-丁酮，N,N-二甲基甲酰胺，N,N -二甲基乙酰胺，二甲亚砜，N-甲基吡咯烷-2-酮，二噁烷，四氢 呋喃，4-甲基-2-戊酮，甲醇，乙醇，丁醇，乙二醇，乙二醇二甲 醚，甲苯，氯苯或二甲苯。也可使用上述溶剂的混合物。

大部分的式(Ⅴ)化合物起始物是文献中已知的(例如请参见DE-A -4438807,WO-A-9611913,WO-A9611924,DE-4343250, WO-A-9507890,WO-A-9421613,DE-A-4208254)，或可借 类似于已知方法的方式制备。

式(Ⅵ)化合物可由商业市场获得，或可借原则上已知的方法制备 (例如请参见Verhe,De Kimpe，在“The Chemistry of Functional Groups,Supplement D”“官能基化学，增刊D”(Patai,Rappoport, Eds),Part 1,p.813ff.,Wiley,New York,1983中的叙述)。

本发明活性物质具有良好的植物耐受性及对温血动物的有利毒性， 因此适用于在农业界、畜牧界、林业界、产品及物料储存的保护、及卫 生保健等方面用于控制动物害虫，特别是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫及软 体动物，尤其在控制昆虫及蛛形纲动物方面尤为理想。它们对于常态下 敏感的及抗药性的物种以及所有或某些发育阶段具有活性作用。上述的 害虫包括：

属于螨目者，例如，粗脚粉螨，锐缘蜱，钝缘蜱，鸡皮刺螨，瘿 螨，叶刺瘿螨，牛蜱，扇头蜱，花蜱，璃眼蜱，硬蜱，瘙螨，痒螨，疥 螨，跗线螨，苜蓿苔螨，全爪螨，叶螨，始叶螨，小爪螨及真叶螨。

属于等足目者，例如，海蛆，Armadium vulgar及Porcellio scaher。

属于双足目者，例如，Blaniulus guttulatus。

属于唇足亚纲者，例如，Geophilus carpophagus及蚰蜒。

属于综合纲者，例如，Scutigerella immaculata。

属于缨尾目者，例如，依鱼。

属于弹尾目者，例如，棘跳虫。

属于直翅目者，例如，东方蜚蠊，美洲大蠊，马得拉蜚蠊，德国 小蠊，家蟋蟀，蝼蛄，热带飞蝗，长颈负蝗及沙漠蝗。

属于等翅目者，例如，白蚁。

属于虱目者，例如，葡萄根瘤蚜，瘿绵蚜，头虱，盲虱及颚虱。

属于食毛目者，例如，羽虱及畜虱。

属于缨翅目者，例如，温室条蓟马，烟蓟马及各种蓟马。

属于异翅亚目者，例如，盾蝽，intermedius蝽象，方背皮蝽，温 带臭虫，长红猎蝽及蜡蝽。

属于同翅目者，例如，粉虱，烟粉虱，温室白粉虱，棉蚜，甘蓝 蚜，茶麃隐瘤蚜，Doralis fabae,Doralis pomi，苹果绵蚜，桃大 尾蚜，麦长管蚜，瘤额蚜，杏蚜，栗缢蚜，叶蝉，Euscelus bilobatus， 黑尾叶蝉，李蜡蚧，鸟盔蚧，稻灰飞虱，稻褐飞虱，红圆蚧，常替藤 蚧，粉蚧及木虱。

属于鳞翅目者，例如，红铃虫，松尺蠖，Cheimatobia brumata， 苹细蛾，樱桃巢蛾，小菜蛾，天幕毛虫，黄毒蛾，毒蛾，棉叶穿孔潜 蛾，柑橘潜叶蛾，地老虎，切根虫，褐夜蛾，埃及金钢钻，夜蛾，甜 菜夜蛾，甘蓝夜蛾，小眼衣蛾，斜纹夜蛾，黏虫，粉纹夜蛾，苹界蠹 蛾，粉蝶，螟，玉米螟，地中海粉螟，大蜡螟，果黄卷蛾，烟卷蛾，云 杉卷叶蛾，葡萄果蠹蛾，绿刺蛾，栎绿卷蛾，Cuaphalocrocis spp.及 天蛾。

属于鞘翅目者，例如，家具窃蠹，谷蠹，大豆象，菜豆象，家天 牛，赤杨萤叶甲，马铃薯甲虫，辣根猿叶甲，叶甲，油菜金头跳甲，墨 西哥豆瓢虫，隐食甲，锯古盗，象甲，谷象，黑葡萄耳象，香蕉根颈 象，甘蓝荚象甲，苜蓿叶象甲，皮蠹，斑皮蠹，皮蠹，黑皮蠹，粉蠹，油 菜花露毛甲，蛛甲，金黄蛛甲，麦蛛甲，谷盗，黄粉甲，叩甲，金针 虫，鳃角金龟，六用金龟，褐纽西兰肋翅鳃角金龟及各象甲。

属于膜翅目者，例如，锯角叶蜂，叶蜂，蚁，厨蚁及胡蜂。

属于双翅目者，例如，伊蚊，按蚊，库蚊，黄猩猩果蝇，家蝇，厕 蝇，红头丽蝇，绿蝇，金蝇，疽蝇，胃蝇，Hypobosca spp，螫蝇，鼻 蝇，皮蝇，牛虻，螗蜩，Bibio hortulanus，瑞典麦杆蝇，草种蝇，甜 菜潜叶，地中海实蝇，油橄榄实蝇及欧洲大蚊。

属于蚤目者，例如，东方鼠蚤及禽蚤。

属于蛛形纲者，例如，Scorpio maurus及黑寡妇球腹蛛。

属于蠕虫纲者，例如血毛线虫属，毛圆线虫属，奥斯脱氏线虫属， 古柏线虫属，夏氏线虫属，类圆线虫属，结元线虫属，猪圆形线虫属， 钩口线虫属，蛔虫属及异刺线虫属及片形吸虫属。

属于腹足纲者，例如，Deroceras spp.,Arion spp.,Lymnaea spp.,Galba spp.,Succinea spp.,Biomphalaria spp.,Bulinus spp.及Oncomelania spp.。

属于Bivalva者，例如，Dreissena spp.。

可为本发明所控制的植物寄生线虫包括，例如，根部寄生且居于土 壤内的线虫，例如，虫瘘线虫属(Meloidogyne)(根结线虫，诸如白花 生根结线虫，花生根结线虫及棉花根线虫)，异皮线虫属及Globodera 属(囊线虫，诸如Globodera rostochiensis,Globodera pallida, 苜蓿胞囊线虫)及穿孔线虫属(Radopholus)(诸如Radopholus simillis)，游离根线虫属(Pratylenchus)(诸如Pratylenchus neglectus，根腐线虫及Pratylenchus curvitatus)，根线虫属 (Tylenchulus)(诸如柑橘根线虫)，Tylenchorhynchus属(诸如 Tvlenchorhynchus dubius及Tylenchorhynchus claytoni), Rotylenchus属(诸如Rotylenchus robustus),Heliocotylenchus 属(诸如Heliocotylenchus multicinctus),Belonoaimus属(诸如 Belonoaimus longicaudatus),Longidorus属(诸如Longidorus elongatus),Trichodorus属(诸如Trichodorus primitivus)及 Xiphinema属(诸如Xiphinema index)。

本发明的化合物也可用于控制下列线虫属：茎线虫属 (Ditylenchus)(茎寄生虫，诸如甘薯茎线虫及马铃薯茎线虫)，干尖线 虫属(Aphelenchoides)(叶线虫，诸如Aphelenchoides ritzemabosi) 及粒线虫属(Anguina)(种子瘤线虫，诸如小麦粒线虫)。

本发明也涉及包含式Ⅰ化合物及适当调配助剂的组合物，尤其是杀 昆虫及杀螨组合物。

本发明的组合物通常含有1至95重量％的式Ⅰ活性化合物。

它们可以取决于给定的生物及/或物化参数而由各种方式调制而 成。下述为适用的调合物类型：

可湿粉末(WP)，可乳化浓缩物(EC)，水溶液(SL)，乳液，喷洒溶 液，以油或水为底质的分散液(SC)，悬浮乳液(SE)，粉尘剂(DP)，种 子涂覆剂，微粒型颗粒，喷洒颗粒，经涂覆颗粒与吸附颗粒，水可分散 颗粒(WG),ULV配剂，微胶囊，蜡剂或饵剂。

这些单个的调和物类型原则上是已知的，且已述于例如： Winnacker-Kuechler的“Chemische Technologie”(化学技术)，第 7册，C.Hauser Verlag，慕尼黑，第4版1986年；van Falkenberg 的“Pesticides Formulations”(杀虫剂配制)，Marcel Dekker， 纽约，第2版，1972-73年；K.Marttens的“Spray Drying Handbook”(喷雾干燥手册)，第3版，1979年，G,Goodwin Ltd.，伦 敦。

所需的调配助剂，诸如惰性物质、表面活性剂、溶剂及其他添加剂， 同样是已知的且已述于例如：Watkins的“杀虫剂粉剂稀释剂和载体手 册”(“Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers”)， 第2版，Darland Books,Caldwell N.J.；H.v.Olphen的“粘土胶 体化学入门”(“Introduction of Clay Colloid Chemistry”)，第 2版，J.Wiley&Sons，纽约；Marsden的“溶剂指南”(“Solvents Guide”，第2版，Interscience，纽约1950；McCutcheon的“洗 涤剂和乳化剂年刊”(“Detergents and Emulsifiers Annual”),MC Publ.Corp.,Ridgewood N.J.；Sisley与Wood的“表面活性剂百 科全书”(“Encyclopedia of Surface Active Agents”),Chem.Publ. Co.Inc.，纽约1964；Schoenfeldt的“Grenzflaechenaktive Aethylenoxidaddukte”(界面活性氧化乙烯加合物)，Wiss. Verlagsgesell.,Stuttgart 1967；Winnacker-Kuechler的 “Chemische Technologie”(化学技术)，第7册，C.Hauser Verlag， 慕尼黑，第4版，1986。

以这些调和物为基础，也可制出与其他具杀害虫活性的物质、肥料 及/或生长调元剂组合而成的组合物，例如成预混形式或桶混合形式。 可湿粉末是可均匀分散于水中的制剂，其除了活性物质及稀释或惰性 物质外，尚含有润湿剂，例如多乙氧基化烷基酚类、多乙氧基化脂肪族 醇类、烷基-或烷基酚磺酸酯类，及分散剂，例如木质磺酸钠或2,2’ -二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠。可乳化浓缩物的制备为将活性物质溶 解于有机溶剂中，例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或沸点较 高的芳族化合物或烃类，同时加入一种或多种乳化剂。下列物质可用作 乳化剂，例如，烷芳基磺酸的钙盐，诸如十二烷基苯磺酸钙，或非离子 性乳化剂诸如脂肪酸聚乙二醇酯，烷芳基聚乙二醇醚，脂肪醇聚乙二醇 醚，氧化丙烯/氧化乙烯缩合产物，烷基聚醚，脂肪酸脱水山梨糖醇酯， 脂肪酸聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯或聚氧乙烯山梨醇酯。

粉尘剂的制备为将活性物质与细碎的固体物质例如滑石、天然白土 诸如高岭土、皂土、叶蜡石或硅藻土等一起碾磨。颗粒的制备则为将活 性物质雾化而喷在吸附性的经粒化惰性材料上，或将活性物质浓缩物 借助于粘合剂，例如聚乙烯醇，聚丙烯酸钠或矿物油涂覆于载体材料(诸 如砂或高岭土)的表面上。若需要与肥料成为混合物的形式，适合的活 性物质也可以习用于制备肥粒颗粒的方式予以粒化。

在可湿粉末中，活性物质的浓度为，例如，约10至90重量％，其 余使总量达至100重量％的组分则由习用的调配组份所构成。在可乳化 浓缩物的情况中，活性物质的浓度可为约5至80重量％。粉尘形式的 调和物通常含有5至20重量％的活性物质，而喷洒溶液则含有约2至 20重量％。在颗粒的情况中，活性物质的含量部份取决于活性物质为液 体还是固体形式，以及使用何种粒化助剂、填料，等等。

此外，上述的活性物质调和物若需要可包含粘着剂、润湿剂、分散 剂、乳化剂、渗透剂、溶剂、填料或载体，这些物质在各调配情况中均 为习用的。

若需要，可以习用方式将以市售形式存在的浓缩物稀释，例如在可 湿粉末、可乳化浓缩物、分散液以及某些微粒的情况中使用水来稀释。 粉尘剂及颗粒制剂以及喷洒溶液通常不需在使用前以其他惰性物质作 进一步的稀释。

所需的施用量随外在条件而改变，诸如温度及湿度等等。其可在广 大范围内变化，例如施加0.0005至10.0kg/ha或更多的活性物质；但 优选0.001至5kg/ha。

本发明的活性物质可以其市售调和物的形式存在，以及由这些调 和物与其他活性物质(诸如杀昆虫剂、吸引剂(Lockstoff)、杀菌剂、 杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调元剂或除草剂)混合而制成的应 用形式存在。

杀虫剂包括，例如，磷酸酯，氨基甲酸酯，羧酸酯，甲脒，锡化 合物及借微生物而制得的物质，等等。

优选的混合组份为： 1．含磷化合物类： 阿色费(acephate)，押麦西松(azamethiphos)，利嗪松-乙 (azinphos-ethyl)，利嗪松甲(azinphos-methyl)，溴磷松 (bromophos)，溴磷松-乙(bromophos-ethyl)，氯芬松 (chlorfenvinphos)，氯甲松(chlormephos)，氯吡松 (chlorpyrifos)，氯吡松甲(chlorpyrifos-methyl)，戴美松 (demeton)，戴美松-S-甲(demeton-S-methyl)，戴美松-S-甲 砜(demeton-S-methyl sulfone)，大里松(dialifos)，大利松 (diazinon)，二氯松(dichlorvos)，利克虫(dicrotophos),O,O- 1,2,2,2-四氯乙基硫代磷酸酯(SD208304)，大灭松(dimethoate), 大杀弗通(disulfoton),EPN，爱杀松(ethion)，爱保松 (ethoprophos)，爱催松(etrimfos)，芳耳(famphur)，芬美松 (fenamiphos)，芬三松(fenitriothion)，芬硫松(fensulfothion)， 芬杀松(fenthion)，芬内松(fonofos)，福木松(formothion)，害特 松(heptenophos)，亚杀松(isozophos)，亚硫松(isothioate)，亚 杂松(isoxathion)，马拉松(malathion)，美杀克松(methacrifos)， 美杀多松(methamidophos)，灭大松(methidathion)，杀力松 (salithion)，美文松(mevinphos)，速灵(monocrotophos)，乃力松 (naled)，欧灭松(omethoate)，欧戴美松甲(oxydemeton-methyl)， 巴拉松(parathion)，巴拉松甲(parathion-methyl)，芬松福瑞 (phenthoate),phorate，福杀乐(phosalone)，福飞乐(phosfolan)， 福美(phosmet)，福赐米松(phosphamidon)，巴塞松(phoxim)，必灭 松(pirimiphos)，必灭松乙(primiphos-ethyl)，必灭松甲 (pirimiphos-methyl)，保芬松(profenofos)，保怕松(propaphos)， 保弹松(proetamphos)，保杀松(prothiofos)，必克松 (pyraclofos)，必大松(pyridapenthion)，快纳松(quinalphos)，硫 保松(sulprofos)，特灭松(temephos)，特北松(terbufos)，四克文 松(tetrachlorvinphos)，硫灭松(thiometon)，三落松 (triazophos)，三氯松(trichlorphon)，繁米松(vamidothion)； 2．氨基甲酸酯类：

耳地加(aldicarb),2-仲丁基苯基甲基氨基甲酸酯(BPMC)，加保 利(carbaryl)，加保扶(carbofuran)，加杀番(carbosulfan)，可杀 加(cloethocarb)，本扶加(benfuracarb)，杀芬加(ethiofencarb)， 扶杀加(furathiocarb)，爱保加(isoprocarb)，总灵(methomyl)， (甲基)氨基甲酸5-甲基间枯烯基丁酰酯，欧灭(oxamyl)，比加普 (pirimicarb)，保必素(propoxur)，硫大加(thiodicarb)，硫番纳 (thiofanox),4,6,9-三氮杂-4-苯甲基-6,10-二甲基-8-氧 杂-7-氢代基-5,11-二硫杂-9-十二碳烯酸乙酯(OK 135),N-甲 基-N-(吗啉代硫基)氨基甲酸1-甲硫基(亚乙基氨基)酯(UC 51717)； 3．羧酸酯类：

亚烈宁(allethrin)，亚发美灵(alphametrin),(E)-(1R)-顺 -2,2-二甲基-3-(2-氧代基噻吩烷(oxothiolan)-3-亚基甲基) 环丙烷羧酸5-苯甲基-3-呋喃基甲酯，百烈宁(bioallethrin)，百 烈宁((S)环戊基异构物)，百乐美宁(bioresmethrin)，百芬纳 (biphenate),(1RS)-反-3-(4-叔丁基苯基)-2,2-二甲基环丙 烷羧酸(RS)-1-氰基-1-(6-苯氧基-2-吡啶基)甲酯(NCI 85193)，环保宁(cycloprothrin)，赛乐宁(cyhalothrin)，赛西宁 (cythithrin)，赛普美宁(cypermethrin)，赛芬宁(cyphenothrin)， 得他美宁(deltamethrin)，爱朋宁(empenthrin)，亚芬为乐 (esfenvalerate)，芬氟宁(fenfluthrin)，芬丙宁(fenpropathrin)， 芬为乐(fenvalerate)，氟赛宁纳(flucythrinate)，氟美宁 (flumethrin)，氟灵纳(fluvalinate)(D异构物)，沛美宁 (permethrin)，芬纳宁(pheothrin)((R)异构物)，d-怕乐宁(d- pralethrin)，除虫菊精(pyrethrine)(天然产物)，乐美宁 (resmethrin)，特氟宁(tefluthrin)，四美宁(tetramethrin)，抓 乐美宁(tralomethrin)； 4．甲脒类：

安灭杀(amitraz)，氯大美松(chlordimeform)； 5．锡化合物类：

赛六锡(cyhexatin)，芬丁氧锡(fenbutatin oxide)； 6．其他：

巴美锡(abamectin)，杆菌舒宁剂(Bacillus thuringiensis)， 本杀丹(bensultap)，百螨克(binapacryl)，溴丙内 (bromopropylate)，丁保净(buprofezin)，肯芬氯(camphechlor)， 培丹(cartap)，克氯笨(chlorobenzilate)，氯氟足通 (chlorfluazuron),2-(4-氯苯基)-4,5-二苯基噻吩(UBI-T 930)，克芬净(chlorfentezine)，环丙烷羧酸2-萘基甲酯(Ro 12- 0470)，赛落马净(cyromazin),N-(3,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3 -六氟-1-丙氧基)苯基)氨基甲酰)-2-氯苯并碳化亚胺酸乙酯 (ethyl N-(3,5-dichloro-4-(1,1,2,3,3,3-hexafluoro-1- propyloxy)phenyl)-carbamoyl)-2-chlorobenzocarboximidate), DDT，大克螨(dicofol),N-(N-(3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙 氧基)苯基氨基)羰基)-2,6-二氟苯甲酰胺(XRD473)，二氟本足通 (diflubenzuron),N-(2,3-二氢-3-甲基-1,3-噻唑-2-亚基) -2,4-二甲代苯胺，大内通(dinobuton)，白粉克(dinocap)，安杀 番(endosulfan)，杀芬宝(ethofenprox),(4-乙氧基苯基)(二甲基) (3-(3-苯氧基苯基)丙基)甲硅烷，(4-乙氧基苯基)(3-(4-氟-3 -苯氧基苯基)丙基)二甲基甲硅烷，芬杀普(fenoxycarb),2-氟-5 -(4-(4-乙氧基苯基)-4-甲基-1-戊基)二苯醚(MTI800)，粒剂 与多面核剂(Granulose-,Kernpolyederviren)，芬西普 (fenthiocarb)，氟本剂宁(flubenzimine)，氟环苏通 (flucycloxuron)，氟芬足通(flufenoxuron)，伽马-HCH(gamma HCH)，黑杀挫(hexythiazox)，水灭浓(hydramethylnon)(AC 217300)，爱灭锡(ivermectin),2-硝甲基-4,5-二氢-6H-噻嗪 (DS52618),2-硝甲基-3,4-二氢噻唑(SD35651),2-硝基亚甲 基-1,2-噻嗪烷-3-基甲醛(WL108477)，普拔盖(propargite)，特 氟本足通(teflubenzuron)，得脱螨(tetradifon)，得脱素 (tetrasul)，秀赛克(thiocyclam)，三氟木通(trifumuron及益灭大 克必(imidacloprid)。

由市售调和物所制备的应用形式中的活性物质含量可为 0.00000001至95重量％的活性物质，优选0.00001至1重量％。

施加方式可配合使用形式而以习用方式进行。

本发明的活性物质也适用于控制兽医界或畜牧界中的体内及体外 寄生虫。

本发明的活性物质在这种领域中是以已知方式应用，诸如借口服 形式应用，例如，片剂，胶囊、饮剂或粒剂，借皮肤施用形式，例如， 浸渍、喷洒、浇洒和点敷及粉敷，以及借非经肠施用形式，例如，注射。

本发明新颖的式Ⅰ化合物因此也极适用于家畜的饲养上(例如牛、 羊、猪及家禽诸如鸡、鹅等等)。在本发明的优选实施方案中，这些新 颖化合物(若必要在适合的调和物(参考上述)中)必要时与饮用水或食 物一起以口服方式投服于动物中。由于它们在动物粪便中是以活性形式 排泄出来，所以利用这种方式可以简便地预防动物粪便中昆虫的滋 生。适用于各种情况中的剂量及调和物特定地取决于所饲养动物的类型 及成长阶段以及侵害程度，而可借习用方法轻易地决断及决定。对牛而 言，这些新颖化合物可以，例如，0.01至1mg/kg体重的剂量使用。

本发明的式Ⅰ化合物在杀真菌的作用方面也极为优异。已侵入植物 组织内的真菌病原体可成功地予以治疗性控制。这对于那些一旦开始感 染就再也无法以其他习用杀真菌剂有效控制的真菌疾病而言，是相当 重要且有利的。本发明化合物的作用范围涵盖许多经济上影响重大的植 物病原体真菌，例如葡萄生单轴霉，致病疫霉，禾白粉菌，稻梨孢，圆 核腔菌，节状小球腔菌，佐佐木薄膜革菌及隐匿柄锈菌。

此外，本发明的化合物也适用于工业界，例如作为木材防腐剂，作 为漆料防腐剂，用作金属加工的冷却润滑剂的防腐剂，或作为钻孔和切 割油的防腐剂。

市售调和物形式的本发明活性物质，可单独使用或与其他文献上 已知的杀真菌剂组合使用。

可依本发明而与式Ⅰ化合物组合的文献上已知杀真菌剂的实例为 下列产品：

耳地莫(aldimorph)，安多平(andoprim)，安灵净(anilazine), BAS480F,BAS450F,BAS490F，本纳拉剂(benalaxyl)，本大灵 (benodanil)，百丹(benomyl)，百螨克(binapacryl)，百特醇 (bitertanol)，溴克挫(bromuconazole)，丁硫倍(buthiobate)，四 氯丹(captafol)，盖普丹(captan)，加本大净(carbendazim)，嘉保 信(carboxin),CGA173506，赛保地(cyprodinil)，赛保扶 (cyprofuram)，二氯氟泥(dichlofluanid)，二氯美净 (dichlomezin)，二克丁挫(diclobutrazole)，大杀芬普 (diethofencarb)，大芬克挫(difenconazole)(CGA169374)，大氟 克挫(difluconazole)，大灭灵醇(dimethirimol)，大灭莫 (dimethomorph)，大泥克挫(diniconazole)，白粉克(dinocap)，腈 硫醌(dithianon)，多敌莫(dodemorph)，多宁(dodine)，敌芬松 (edifenfos)，爱灵醇(ethirimol)，爱摧二唑(etridiazole), epoxiconazole,fenbuconazole，芬灵醇(fenarimol)，芬扶 (fenfuram)，芬匹克灵(fenpiclonil)，芬保匹丹(fenpropidine)， 芬保匹莫(fenpropimorph)，三苯醋锡(fentinacetate)，三苯羟锡 (fentihydroxide)，芬灵壮(ferimzone)(TF164)，氟嗪南 (fluazinam)，氟本剂宁(fluobenzimine),fludioxinil，氟净克挫 (fluquinconazole)，氟灵脉(fluorimide)，氟硅挫 (flusilazole)，氟脱拉泥(flutolanil)，氟三活(flutriafol)， 福沛(folpet)，福替铝(fosetylaluminium)，福倍大挫 (fuberidazole)，福杀脉(MT-F651)，福拉剂(furalaxyl)，福克 挫(furconazole)，福灭环素(furmecyclox)，瓜挫泰(guazatine), 六克挫(hexaconazole),ICI A5504，依马挫利(imazalil)，依本克 挫(imibenconazole)，爱保本松(iprobenfos)，爱保恩(iprodione)， 爱保西兰(isoprothiolane),KNF317，铜化合物诸如氯氧化铜，8- 羟基喹啉铜(oxine-Cu)，氧化铜，锌锰乃浦(Mancozeb)，锰乃浦 (maneb)，灭巴吡灵(mepanipyrim)(KIF3535)，灭克挫 (metconazol)，灭保灵(mepronil)，灭他拉剂(metalaxyl)，灭杀普 (methasulfocarb)，灭扶深(methfuroxam),MON 24000，美克丁灵 (myclobutanil)，纳本(nabam)，硝杀多丙(nitrothalidopropyl)， 扭灵醇(nuarimol)，欧扶锐(ofurace)，噁大剂(oxadixyl)，氧嘉保 信(oxycarboxin)，倍克挫(penconazole)，倍赛克壮(pencycuron)， PP969，保本挫(probenazole)，保平耐(propineb)，保氯杀 (prochloraz)，保赛灭通(procymidon)，保安普(propamocarb)，保 匹克挫(propiconazole)，保硫普(prothiocarb)，吡拉卡保力 (pyracarbolid)，吡拉松(pyrazophos)，吡芬纳(pyrifenox)， pyrimethanil，派喹酮(pyroquilone)，拉本挫(rabenzazole),RH 7592，硫黄，特丁克挫(tebuconazole),TF 167，腐本绝 (thiabendazole)，席赛芬(thicyofen)，甲基多保净 (thiofanatemethyl)，得恩地(thiram)，甲基脱克松(tolclofos- methyl)，脱利氟宁(tolylfluanid)，三地美松(triadimefon)，三 地美醇(triadimenol),triazoxid，三环唑(tricyclazole)，三得芬 (tridemorph)，三氟迷醇(triflumizol)，三佛来(triforine)，扑 杀热(trifionazole),validamycin，闻氯挫宁(vinchlozolin),XRD 563，锌乃浦(zineb)，十二烷磺酸钠，硫酸十二烷酯钠，C13/C15醇 醚磺酸钠，鲸蜡硬脂酰(cetostearyl)磷酸酯钠，磺基丁二酸二辛酯钠， 异丙基萘磺酸钠，亚甲基双萘磺酸钠，十六烷基三甲基氯化铵，长链的 伯、仲或叔胺的盐类，烷基亚丙基胺类，溴化月桂基嘧啶，乙氧基化季 铵化的脂族胺类，烷基二甲基苯甲基氯化铵及1-羟乙基-2-烷基咪 唑啉。

前述的组合组份均为已知的活性物质，其中许多已述于Ch.R Worthing,S.B.Walker的杀虫剂手册(The Pesticide Manual)，第 7版(1983)，英国作物保护委员会(British Crop Protection Council)。由市售习用调和物所制成的应用形式中的活性物质含量可 在广泛范围中变化，在这些应用形式中的活性物质浓度可为0.0001至 95重量％的活性物质，且优选0.0001至1重量％。这些调和物是以适合 这些应用情况的习用方式施用。

下述实施例是用以例示本发明而非将其局限于此。 A．调合物实施例

a)粉尘剂，其是通过将10重量份的活性物质及90重量份的作为 惰性材料的滑石混合，并在锤磨机中予以粉碎而制得。

b)可轻易分散于水中的可湿粉末，其是通过混合25重量份的活 性物质，65重量份的作为惰性材料的含高岭土石英，10重量份的木质 磺酸钠及1重量份的作为湿润剂及分散剂的油酰甲基牛磺酸钠，并在棒 磨机中予以磨碎而制得。

c)可轻易分散于水中的分散浓缩物，其是通过混合40重量份的 活性物质，7重量份的磺基丁二酸单酯，2重量份的木质磺酸钠及51 重量份的水，并在球磨机中予以磨碎至5微米以下的细度而制得。

d)可乳化浓缩物，其可由15重量份的活性物质，75重量份的作 为溶剂的环己烷及10重量份的作为乳化剂的乙氧基化壬基酚(10 EO) 而制成。

e)粒剂，其可由2至15重量份的活性物质及诸如美国活性白土、 粒状浮石及/或石英砂的粒状载体材料而制成。较为有利的是使用固体 含量30％的实施例b)可湿粉末的悬浮液，并将此悬浮液喷洒在美国活 性白土颗粒的表面上，加以干燥并予紧密混合。在此情况中，最终粒剂 中的可湿粉末重量比例为约5％，而惰性载体材料为约95％。 B．制备实施例 实施例1

4-(顺-4-叔丁基环己基氨基)-5-氯-6-乙基-1-(4-苯 基-苯甲酰甲基)嘧啶鎓溴化物

将2.00g(6.76mmol)的4-(顺-4-叔丁基环己基氨基)-5-氯 -6-乙基嘧啶及2.79g(10.15mmol)的溴-4-苯基苯乙酮，于沸腾乙 醇中搅拌18小时。在减压下移除溶剂。利用层析法(硅胶：二氯甲烷/ 甲醇=98∶2)获得1.87g(产率48％)的淡黄色结晶，熔点126-128℃。 实施例2

4-(顺-4-叔丁基环己基氨基)-5-氯-6-乙基-1-[2 -氧代基-2-(2-氧代基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)乙基]嘧啶 鎓溴化物

将1.50g(5.07mmol)的4-(顺-4-叔丁基环己基氨基)-5-氯 -6-乙基嘧啶及1.36g(5.07mmol)的6-(溴乙酰)-2-氧代基- 1,2,3,4-四氢喹啉，于80℃在二甲基甲酰胺中搅拌10小时。在减压 下(0.1mbar)移除溶剂。对残留物进行层析(硅胶；乙酸乙酯/甲醇)而 得0.44g(产率15％)的带绿色固体，熔点122-126℃。 实施例3

4-(顺-4-叔丁基环己基氨基)-5-氯-6-乙基-1-(4-新 戊酰氧基-苯甲酰甲基)嘧啶鎓溴化物

将1.20g(4.06mmol)的4-(顺-4-叔丁基环己基氨基)-5-氯 -6-乙基嘧啶及1.21g(4.06mmol)的溴-4-新戊酰氧基苯乙酮，于 乙腈中回流加热10小时。在减压下移除溶剂。利用层析法(硅胶；乙酸 乙酯/甲醇)获得1.60g(产率66％)的米色结晶，熔点169℃。 起始物溴-4-新戊酰氧基苯乙酮的制备

于25-30℃下，将4.43g(36.76mmol)新戊酰氯缓慢加入在30mL DMF中的5.00g(36.76mmol)4-羟基苯乙酮、2.91g(36.76mmol)吡啶 及0.45g(3.67mmol)N,N-二甲基氨基吡啶中。于90℃下搅拌该反应混 合物9小时，然后将其倒入水中。以CH2Cl2反复萃取该混合物，并以 2N HCl和水清洗有机相，再以Na2SO4干燥之。移除溶剂并以层析法(硅 胶；石油醚/乙酸乙酯=7.3)纯化余留物。获得6.10g淡黄色结晶，将 其溶于氯仿中并以1.52ml(29.99mmol)溴处理之。于25℃下搅拌该混 合物4小时并以水清洗两次，以Na2SO4干燥有机相并于减压下移除溶 剂。利用层析法(硅胶；CH2Cl2)获得3.00g米色结晶，熔点59℃。 下列表中的化合物是以类似于实施例1至3的方式制得。 杂环基团Hetn的定义： Het1 Het2 Het3 Het4 Het5 Het6*) Het7*) Het8*) Het9*) Het10*) Het11*) Het12*) Het13*) Het14*) Het15*) Het16*) Het17*) Het18*) Het19*) Het20*) Het21*)

*)这些杂环基极可能具有所示的构造。然而，不能完全排除R基 团是连接于该环体系3位上的N+，而非连接于该嘧啶体系1位上的N+的情况。 其他所用的缩语词：

Ph    苯基

Me    甲基

Et    异丙基

tBu   叔丁基

Ts    4-甲苯磺酰

T基团的定义：    X10  Y10  Z10    U10 V10 T1     H   H  H     O -CH3 T2     H   H  H     O -CH2CH3 T3     H   H  H     O 正丙基 T4     H   H  H     O 异丙基 T5     H   H  H     O 叔丁基 T6     H   H  H     O 苯基 T7     H   H  H     O 2-吡啶基 T8     H   H  H     O 3-吡啶基 T9     H   H  H     O 4-吡啶基 T10     H   H  H     O -CH2Ph T11     H   H  H     O -CH2-(4-氯苯基) T12     H   H  H     O 2-甲基苯基 T13     H   H  H     O 2,6-二甲基苯基 T14     H   H  H     O 4-硝基苯基 T15     H   H  H     O 2,4-二氯苯基 T16     H   H  H     O 4-氯苯基 T17     H   H  H     O 2,6-二甲氧基苯基 T18     H   H  H     O 2,6-二氯苯基 T19     H   H  H     O 2-硝基苯基 T20     H   H  H     O 4-甲氧基苯基 T21     H   H  H     O 2,4-二甲氧基苯基 T22     H   H  H     O 环己基 T23     H   H  H     O 4-嘧啶基 T24     H   H  H     O 4-(5-氯嘧啶基) T25     H   Cl  H     O 苯基 T26     H   Br  H     O 苯基 T27     Cl   Cl  H     O 苯基     X10  Y10  Z10     U10  V10 T28     H  H  H     N 叔丁基 T29     H  H  H     O -N(CH3)2 T30     H  H  H     O -N-哌啶基 T31     H  H  H     O 环丙基 T32     H  H  H     O 4-叔丁基苯基 T33     H  Me  H     O 苯基 T34     H  H  F     O 苯基 T35     Br  Br  H     O 苯基 T36     H  NO2  H     O 苯基 T37     H  H  H     O -O-苯基 T38     H  H  H     O -N(CH3)苯基 T39     H  H  H     O -N(H)苯基 T40     H  H  H     O -O-乙基 T41     H  H  H     O -N(乙基)2 T42     H  H  H     O -OCH3 T43     H  H  H     O 吗啉代     X20     Y20     U20 V20 T51     H     H     O -CH3 T52     H     H     O -CH2CH3 T53     H     H     O 正丙基 T54     H     H     O 异丙基 T55     H     H     O 叔丁基 T56     H     H     O 苯基 T57     H     H     O 2-吡啶基 T58     H     H     O 3-吡啶基 T59     H     H     O 4-吡啶基 T60     H     H     O -CH2Ph T61     H     H     O -CH2-(4-氯苯基) T62     H     H     O 2-甲基苯基 t63     H     H     O 2,6-二甲基苯基 T64     H     H     O 4-硝基苯基 T65     H     H     O 2,4-二氯苯基 T66     H     H     O 4-氯苯基 T67     H     H     O 2,6-二甲氧基苯基 T68     H     H     O 2,6-二氯苯基 T69     H     H     O 2-硝基苯基 T70     H     H     O 4-甲氧基苯基 T71     H     H     O 2,4-二甲氧基苯基 T72     H     H     O 环己基     X20     Y20     U20 V20 T73     H     H     O 4-嘧啶基 T74     H     H     O 4-(5-氯嘧啶基) T75     H     Cl     O 苯基 T76     H     Br     O 苯基 T77     Cl     Cl     O 苯基 T78     H     H     N 叔丁基 T79     H     H     O -N(CH3)2 T80     H     H     O -N-哌啶基

表1 编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5  R6  Q 物理特性  4  Het1  NH  tBu  H  C=O  H  Ph  I  5  Het1  NH  tBu  CH3  C=O  H (4-Cl)Ph  I  6  Het1  NH  tBu  H  C=O  H (4-Cl)Ph  Br  7  Het1  NH  tBu  H  C=O  H (4-Cl)Ph  NO  3  8  Het1  NH  tBu  H  C=S  H (4-Cl)Ph  NO  3  9  Het1  NH  tBu  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  NO  3  10  Het2  NH  Ph  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  Br  11  Het2  NH  Ph  CH3  C=O  H (4-OCF3)Ph  I  12  Het2  NH  tBu  H  C=S  H (4-OCF3)Ph  NO  3  13  Het2  NH  iPr  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  NO  3  14  Het3  NH  Ph  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  Br  15  Het3  NH  Ph  H  C=O  H (2-NO2)Ph  I  16  Het4  NH  Ph  H  C=S  H (2-NO2)Ph  NO  3  17  Het5 NH  Ph  CH3  C=S  H (4-NO2)Ph  NO  3  18  Het1  NH  Ph  H  C=O  H (4-NO2)Ph  Br  19  Het1  NH  Ph  H  C=O  H (4-NO2)Ph  I  20  Het1  NH  Ph  H  C=O  H (2-NO2)Ph  I  21  Het1  NH  Ph  H  C=O  H  T1  Br 编号 Hetn X  Ra  Rb  E R5 R5 Q 物理特性 22 Het1 NH  Ph  H  C=O H T2 Br 23 Het1 NH  Ph  H  C=O H T3 Br 24 Het1 NH  Ph  H  C=O H T4 Br 25 Het1 NH  Ph  H  C=O H T4 Br 26 Het1 NH  Ph  H  C=O H T6 Br 熔点＞220℃ 27 Het1 NH  Ph  H  C=O H T6 I 28 Het1 NH  Ph  H  C=O H T7 Br 29 Het1 NH  Ph  H  C=O H T12 Br 30 Het1 NH  Ph  H  C=O H T14 Br 31 Het1 NH  Ph  H  C=O H T17 Br 32 Het1 NH  Ph  H  C=NPh H T4 Br 33 Het1 NH  Ph  H  C=O H T56 Br 34 Het1 NH  Ph  H  C=O H T55 Br 35 Het1 NH  Ph  H  C=O H T77 Br 36 Het1 NH  Ph  H  C=S H T6 Br 37 Het1 NH  Ph  H  C=O H T13 Br 38 Het6 NH  tBu  H  C=NPh H T5 Br 39 Het6 NH  tBu  H  C=O H Ph Br 熔点216℃ 40 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-Cl)Ph Br 熔点206℃ 41 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-F)Ph Br 熔点189℃ 42 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-CH3)Ph Br 熔点182℃ 43 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-OCH3)Ph Br 熔点132℃ 44 Het6 NH  tBu  H  C=O H (2-Cl, 4-Cl)Ph Br 熔点206℃ 45 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-OCF3)Ph I 46 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-OCF3)Ph Br 熔点125℃ 47 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-OCF2H)-Ph Br 熔点135℃ 48 Het6 NH  tBu  H  C=O H  T1 Br 熔点146℃ 49 Het6 NH  tBu  H  C=O H T6 I 50 Het6 NH  tBu  H  C=O H (4-CN)Ph Br 熔点173℃ 51 Het6 NH  tBu  H  C=O H (2-NO2)Ph Br 熔点184℃ 编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5  R6  Q 物理特性  52  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (3-NO2)Ph  Br 熔点224℃  53  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (3-CH3, 4-Cl)Ph  Br 熔点180℃  54  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (3-NO2, 4-Cl)Ph  Br 熔点195℃  55  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-NO2)Ph  Br 熔点127℃  56  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-Br)Ph  Br 熔点153℃  57  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-CF3)Ph  Br 熔点178℃  58  Het6  NH  tBu  H  C=O  H  1-萘基  Br 熔点217℃  59  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (3-tBu,5-tBu, 4-OH)Ph  Br 熔点154℃  60  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T2  Br 熔点127℃  61  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T4  Br 熔点189℃  62  Het5  NH  tBu  H  C=O  H T6  Br 熔点162℃  63  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T10  Br  64  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T12  Br 熔点220℃  65  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T13  Br 熔点217℃  66  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (3-Cl, 4-Cl)Ph  BF  4 熔点178℃  67  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T9  Br  68  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  I 熔,点180℃  69  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (2-Cl, 4-Cl)Ph  I 熔点130℃  70  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-OH)Ph  Br 熔点＞220℃  71  Het6  NH  tBu  H  C=S  H T6  Br  72  Het6  NH  tBu  H  C=S  H T5  Br  73  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T14  Br  74  Het7  O  tBu  H  C=O  H T11  NO  3  75  Het8  O  tBu  H  C=O  H T6  I  76  Het9  O  tBu  H  C=O  H T6  I  77  Het6  NH  tBu  CH3  C=O  H T6  Br  78  Het6  NH  tBu  CH3  C=O  H T6  Br 编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6 Q 物理特性  79  Het6  NH  tBu  CH3  C=O  H T5 Br  80  Het6  NH  tBu  CH3  C=O  H T4 Br  81  Het6  NH  tBu  Cl  C=O  H T5 Br  82  Het6  NH  tBu  Cl  C=O  H T6 Br  83  Het10  NH  tBu  H  C=O  H T6 Br  84  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T15 Br  85  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T16 Br  86  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T17 Br  87  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T18 Br  88  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T19 Br  89  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T12 Br  90  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T13 Br  91  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T4 Br 熔点209℃  92  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T5 Br 熔点222℃  93  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T6 Br 熔点207℃  94  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T7 Br  95  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T8 Br  96  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T3 Br  97  Het11  NH  tBu  H  C=O  H (2-NO2)Ph Br  98  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T20 Br  99  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T21 Br  100  Het11  NH  tBu  H  C=O  H T22 Br  101  Het12  NH  tBu  H  C=O  H T5 Br  102  Het6  NH  tBu  F  C=O  H T6 Br  103  Het13  NH  tBu  H  C=O  H T6 Br  104  Het14  NH  tBu  H  C=O  H T4 Br  105  Het14  NH  tBu  H  C=O  H T6 Br  106  Het14  NH  tBu  H  C=O  H T23 Br  107  Het14  NH  tBu  H  C=O  H T5 Br  108  Het14  NH  tBu  H  C=O  H T3 Br  109  Het14  NH  tBu  H  C=O  H T24 Br  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  110  Het15  NH  tBu  H  C=O  H Ph  Br 熔点157℃  111  Het15  NH  tBu  H  C=O  H (4-Cl)Ph  Br 熔点143- 146℃  112  Het15  NH  tBu  H  C=O  H (4-F)Ph  Br 熔点111℃  113  Het15  NH  tBu  H  C=O  H (4-CH3)Ph  Br 熔点115℃  114  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T4  Br 熔点201℃  115  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T5  Br 熔点202℃  116  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T6  Br 熔点208℃  117  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T12  Br  118  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T13  Br  119  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T25  Br  120  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T26  Br  121  Het6  NH  nPr  H  C=O  H T27  Br  122  Het6  NH  nPr  H  C=O  H (4-OSO2- CF3)Ph  Br  123  Het9  O  nPr  H  C=O  H T6  Br  124  Het6  NH  nPr  CH3  C=O  H T6  Br  125  Het6  NH  nPr  CH3  C=O  H T5  Br  126  Het11  NH  nPr  H  C=O  H T6  Br 熔点225℃  127  Het14  NH  nPr  H  C=O  H T5  Br  128  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T6  Br 熔点214℃  129  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T5  Br 熔点188℃  130  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T4  Br 熔点200℃  131  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T1  Br  132  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T7  Br  133  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T12  Br  134  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T13  Br  135  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T14  Br  136  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T17  Br  137  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T18  Br  138  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T29  Br  139  Het6  NH  iPr  H  C=O  H T30  Br 编号  Hetn  X Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  140  Het6  NH iPr  H  C=O  H T28  Br  141  Het6  NH iPr  H  C=O  H T77  Br  142  Het6  NH iPr  CH3  C=O  H T6  Br  143  Het11  NH iPr  H  C=O  H T6  Br 熔点198℃  144  Het14  NH iPr  H  C=O  H T6  Br  145  Het14  NH iPr  H  C=O  H T5  Br  146  Het13  NH iPr  H  C=O  H T12  Br  147  Het5  NH -C(CH3)CF3  H  C=O  H T5  Br  148  Het6  NH -C(CH3)CF3  H  C=O  H T6  Br 熔点202℃  149  Het6  NH -C(CH3)CF3  H  C=O  H T4  Br  150  Het6  NH -C(CH3)CF3  H  C=O  H T56  Br  151  Het11  NH -C(CH3)CF3  H  C=O  H T55  Br  152  Het6  NH -C(CH3)CF3  CH3  C=O  H T54  Br  153  Het6  NH -C(CH3)CF3  CH3  C=O  H T6  Br  154  Het14  NH -C(CH3)CF3  H  C=O  H T6  Br  155  Het6  NH -C(CH3)CF3  Cl  C=O  H T6  Br  156  Het6  NH SiMe3  H  C=O  H T4  Br  157  Het6  NH SiMe3  H  C=O  H T5  Br 熔点203℃  158  Het6  NH SiMe3  H  C=O  H T6  Br 熔点135℃  159  Het6  NH SiMe3  H  C=O  H T12  Br  160  Het6  NH SiMe3  CH3  C=O  H T6  Br  161  Het11  NH SiMe3  H  C=O  H T13  Br  162  Het13  NH SiMe3  H  C=O  H T6  Br 熔点184℃  163  Het10  NH SiMe3  H  C=O  H T4  Br  164  Het10  NH SiMe3  H  C=O  H T5  Br 熔点270℃  165  Het10  NH SiMe3  H  C=O  H T6  Br 熔点267℃  166  Het15  NH tBu  H  C=O  H (4-OCH3)Ph  Br 熔点160℃  167  Het6  NH Ph  H  C=O  H (4-Cl)Ph  Br 熔点225℃  168  Het6  NH Ph  H  C=O  H (4-F)Ph  Br 熔点242℃  169  Het6  NH Ph  H  C=O  H (4-OCH3)Ph  Br 熔点212℃  170  Het6  NH Ph  H  C=O  H T1  Br 熔点215℃  编号  Hetn  X  Ra Rb  E  R5  R6  Q 物理特性  171  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  Br 熔点215℃  172  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (3-Cl, 4-Cl)Ph  Br 熔点222℃  173  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-CH3)Ph  Br 熔点207℃  174  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-CN)Ph  Br 熔点210℃  175  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-NO2)Ph  Br 熔点216℃  176  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-Br)Ph  Br 熔点＞210℃  177  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-CF3)Ph  Br 熔点194℃  178  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (3-NO2)Ph  Br 熔点242℃  179  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (3-NO2, 4-Cl)Ph  Br 熔点228℃  180  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (2-NO2)Ph  Br 熔点152℃  181  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (3-tBu,5-tBu, 4-OH)Ph  Br 熔点161℃  182  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br 熔点202℃  183  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T4  Br 熔点205℃  184  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br 熔点205℃  185  Het6  NH  Ph  H  C=O  H 4-(OCF3)Ph  BF  4 熔点141℃  186  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T12  Br 熔点207℃  187  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T13  Br 熔点218℃  188  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T10  Br 熔点218℃  189  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T14  Br 熔点208℃  190  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T19  Br 熔点152℃  191  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T20  Br  192  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T17  Br  193  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T54  Br  194  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T55  Br  195  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T56  Br 熔点199℃  196  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T62  Br  197  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T63  Br  198  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T60  Br  编  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  199  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T64  Br  200  Het6  NH  Ph  H  C=O、  H T67  Br  201  Het7  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br  202  Het8  O  Ph  H  C=O  H T6  Br  203  Het9  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br  204  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T69  Br  205  Het6  NH  Ph  CH3  C=O  H T6  Br  206  Het6  NH  Ph  CH3  C=O  H T5  Br  207  Het6  NH  Ph  CH3  C=O  H T4  Br  208  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T70  Br  209  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T71  Br  210  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T72  Br  211  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T27  Br 熔点231℃  212  Het6  NH  Ph  Cl  C=O  H T4  Br  213  Het6  NH  Ph  Cl  C=O  H T5  Br  214  Het6  NH  Ph  Cl  C=O  H T6  Br  215  Het6  NH  Ph  Cl  C=O  H T13  Br  216  Het10  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br  217  Het10  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br  218  Het11  NH  Ph  H  C=O  H T4  Br 熔点222℃  219  Het11  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br 熔点208℃  220  Het11  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br 熔点213℃  221  Het11  NH  Ph  H  C=O  H T12  Br  222  Het12  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br  223  Het6  NH  Ph  F  C=O  H T6  Br  224  Het13  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br  225  Het14  NH  Ph  H  C=O  H T4  Br  226  Het14  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br  227  Het14  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br  228  Het14  NH  Ph  H  C=O  H T12  Br  229  Het14  NH  Ph  H  C=O  H T56  Br  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  230  Het15  NH  Ph  H  C=O  H (4-Cl)Ph  Br 熔点152℃  231  Het15  NH  Ph  H  C=O、  H (3-Cl, 4-Cl)Ph  Br 熔点183℃  232  Het15  NH  Ph  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  Br 熔点175℃  233  Het15  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br  234  Het15  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br 熔点169℃  235  Het15  NH  tBu  H  C=O  H (3-Cl, 4-Cl)Ph  Br 熔点149℃  236  Het15  NH  tBu  H  C=O  H (4-OCF3)Ph  Br 熔点146℃  237  Het15  NH  tBu  H  C=O  H (4-Cl, 3-CH3)Ph  Br 熔点145℃  238  Het15  NH  tBu  H  C=O  H T5  Br 熔点115℃  239  Het15  NH  tBu  H  C=O  H T6  Br 熔点122℃  240  Het6  NH -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  241  Het6  NH -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T4  Br  242  Het6  NH -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T5  Br  243  Het6  NH -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  244  Het6  NH -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T56  Br  245  Het6  O -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  246  Het7 O -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T5  Br  247  Het7  O -C(CH3)2  CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  248  Het8  O -C(CH3)2CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  249  Het9  O -C(CH3)2 CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  250  Het15  O -C(CH3)2 CH2tBu  H  C=O  H T6  Br  251  Het15  NH -C(CH3)2 CH2tBu  H  C=O  H T6  Br 编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6 Q 物理特性  252  Het13  NH -C(CH3)2 CH2tBu  H  C=O  H T6 Br  253  Het3  NH -C(CH3)2 CH2tBu  H  C=O  H T5 Br  254  Het6  NH 4-三氟甲基 苯基  H  C=O  H T6 Br  255  Het6  NH 4-三氟甲基 苯基  H  C=O  H T56 Br  256  Het1  NH 4-三氟甲基 苯基  H  C=O  H T6 Br  257  Het13  NH 4-三氟甲基 苯基  H  C=O  H T6 Br  258  Het6  NH 4-氟苯基  H  C=O  H T6 Br  259  Het13  NH 4-甲基苯基  H  C=O  H T6 Br  260  Het6  NH 4-甲基苯基  H  C=O  H T6 Br 熔点207℃  261  Het15  NH 4-甲基苯基  H  C=O  H T6 Br  262  Het6  NH 4-甲基苯基  H  C=O  H T5 Br  263  Het6  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T6 Br  264  Het6  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T5 Br  265  HEt6  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T4 Br  266  Het6  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H (2-NO2)Ph Br  267  Het6  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T56 Br  268  Het13  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T77 Br  269  Het7  NH 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T6 Br  270  Het15  O 4-异丙氧基 苯基  H  C=O  H T6 Br  271  Het6  NH 4-乙氧基苯基  H  C=O  H T6 Br 编号  Hetn  X Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  272  Het6  NH 4-乙氧基苯基  H  C=O  H T13  Br  273  Het6  NH 4-乙氧基苯基  H  C=O  H T5  Br  274  Het15  NH 4-乙氧基苯基  H  C=O  H T14  Br  275  Het15  O 4-乙氧基苯基  H  C=O  H T6  Br  276  Het15  NH tBu  H  C=O  H (3-tBu,5-tBu, 4-OH)Ph  Br 熔点153℃  277  Het6  NH -C(CH3)2OH  H  C=O  H T6  Br  278  Het15  NH tBu  H  C=O  H (4-CF3)Ph  Br 熔点155℃  279  Het6  NH -CH2OCH2- CH3  H  C=O  H T6  Br 熔点208℃  280  Het5  NH -CH2OCH3  H  C=O  H T6  Br  281  Het6  NH -CH2OCH2- CH3  H  C=O  H T5  Br  282  Het15  NH -CH2OCH2- CH3  H  C=O  H T6  Br  283  Het15  NH tBu  H  C=O  H (4-NO2)Ph  Br 熔点104℃  284  Het15  NH tBu  H  C=O  H (4-Cl, 3-NO2)Ph  Br 熔点113℃  285  Het6  NH -COOtBu  H  C=O  H T6  Br  286  Het6  NH -CON(CH3)Pb  H  C=O  H T6  Br  287  Het15  NH -CON(CH3)Ph  H  C=O  H T6  Br  288  Het13  NH -CON(CH3)Ph  H  C=O  H T6  Br  289  Het9  NH -CON(CH3)Ph  H  C=O  H T6  Br  290  Het6  NH  Ph  H  C=O  CH3 T6  Br  291  Het6  NH  tBu  H  C=O  CH3 Ph  Br 熔点130℃  292  Het6  NH  Ph  H  C=O  CH2CH3 Ph  Br  293  Het6  NH  tBu  H  C=O  -CH3 4-(OCH2Ph)- Ph  Br  1H-NMR (CDCl3): δ=0.95 (s,9H),5.1 (s,2H),6.8 (d,NH), 7.6(q,1H) 编号  Hetn  X  Ra Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  294  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T19  Br 熔点208℃  295  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T17  Br  296  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T51  Br  297  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T52  Br  298  Het1  NH  Ph  H  C=O  H T53  Br  299  Het1  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br  300  Het5  NH  Ph  H  C=O -CH3 T6  Br  301  Het16  NH  tBu  H  C=O  H T5  Br  302  Het16  NH  tBU  CH3  C=O  H T6  Br  303  Het16  NH  tBu  H  C=O  H T6  Br 熔点211℃  304  Het16  NH  4-氟苯基  H  C=O  H T5  Br  305  Het16  NH  4-氟苯基  H  C=O  H T4  Br  306  Het16  NH  4-氟苯基  H  C=O  H T6  Br  307  Het16  NH  4-氟苯基  H  C=O  H T12  Br  308  Het16  NH  Ph  H  C=0 -CH3 T6  Br  309  Het16  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br 熔点194℃  310  Het16  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br  311  Het16  NH  Ph  H  C=O  H T4  Br  312  Het16  NH  Ph  H  C=O  H T11  Br  313  Het16  NH  2-噻吩基  H  C=O  H T4  Br  314  Het16  NH  2-噻吩基  H  C=O  H T5  Br  315  Het16  NH  2-噻吩基  H  C=O  H T5  Br  316  Het18  NH -OCH2CH3  H  C=O  H T6  Br  317  Het18  NH -OSO2CH3  H  C=O  H T4  Br  318  Het18  NH -OSO2CH3  H  C=O  H T5  Br  319  Het18  NH -OSO2CH3  H  C=O  H T6  Br  320  Het18  NH -OC(O)- N(CH3)2  H  C=O  H T6  Br  321  Het18  NH -OCH2CH3  H  C=O  H T5  Br  322  Het18  NH -OSO2CF3  H  C=O  H T6  Br  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  323  Het18  NH -OC(O)- N(CH3)2  F  C=O  H T5  Br  324  Het18  O -OCH2CH3  H  C=O  H T6  Br  325  Het18  NH -OCH2CH3  H  C=O  H T4  Br  326  Het18  NH -OSO2CF3  H  C=O  H T5  Br  327  Het18  NH -OSO2CF3  H  C=O  H T4  Br  328  Het18  NH -OCH2CH3  H  C=O  H T12  Br  329  Het16  NH -OCH2CH3  H  C=O  H T13  Br  330  Het18  NH -OC(O)- N(CH3)2  H  C=O  H T4  Br  331  Het17  NH  nPr  H  C=O  H T4  Br  332  Het17  NH  nPr  H  C=O  H T5  Br  333  Het17  NH  nPr  H  C=O  H T6  Br  334  Het17  NH  nPr  H  C=O  H T11  Br  335  Het17  NH  nPr  H  C=O  H T12  Br  336  Het17  NH  nPr  H  C=O  CH3 T8  Br  337  Het17  NH  nPr  H  C=O  H T9  Br  338  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T4  Br  339  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T5  Br 熔点77-83℃ 340  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T6  Br 熔点68℃  341  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T54  Br  342  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T55  Br  343  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T56  Br  344  Het17  NH  Ph  H  C=O  H T77  Br  345  Het17  NH  tBu  H  C=O  H T5  Br  346  Het17  NH  tBu  H  C=O  H T5  Br  347  Het19  O -OCH2CH3  H  C=O  H T5  Br  348  Het19  O -OCH2CH3  H  C=O  H T6  Br  349  Het19  O -OCH2CH3  H  C=O  H T55  Br  350  Het19  O -OCH2CH3  H  C=O  H T56  Br  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5  R6  Q 物理特性  351  Het19  O -OCH2Ph  H  C=O  H  T6  Br  352  Het19  O -O(CH2)2  OCH3  H  C=O  H  T6  Br  353  Het19  O -OCH2Ph  H  C=O  H  T5  Br  354  Het20  O -OCH2Ph  H  C=O  H  T4  Br  355  Het20  O -OCH2Ph  H  C=O  H  T5  Br  356  Het20  O -OCH2Ph  H  C=O  H  T6  Br  357  Het19  O -OCH2Ph  H  C=O  H  T55  Br  358  Het19  O -OSO2CH3  H  C=O  H  T6  Br  359  Het19  O -OSO2CF3  H  C=O  H  T5  Br  360  Het19  O -OCH2CH3  H  C=O  H  T12  Br  361  Het19  O -OCH2CH3  H  C=O  H  T13  Br  362  Het19  O -O(CH2)2  OCH3  H  C=O  H  T56  Br  363  Het19  O -O(CH2)2  OCH3  H  C=O  H  T5  Br  364  Het20  O -O(CH2)2  OCH3  H  C=O  H  T5  Br  365  Het20  O -O(CH2)2  OCH3  H  C=O  H  T6  Br  366  Het20  O -OCH2CH3  H  C=O  H  T6  Br  367  Het20  O -OCH2CH3  H  C=O  H  T66  Br  368  Het20  O -OSO2CH3  H  C=O  H  T6  Br  369  Het20  O -OSO2CH3  H  C=O  H  T5  Br  370  Het20  O -OSO2CF3  H  C=O  H  T6  Br  371  Het6  NH =NOtBu  H  C=O  H  T4  Br  372  Het6  NH =NOtBu  H  C=O  H  T5  Br  373  Het6  NH =NOCH2CH3  H  C=O  H  T6  Br  374  Het15  NH =NOtBu  H  C=O  H  T6  Br  375  Het6  NH =NOCH2Ph  H  C=O  H  T6  Br  376  Het6  NH -O(CH2)2O-  H  C=O  H  T6  Br  377  Het6  NH -OCH2CH (tBu)O-  H  C=O  H  T5  Br  编号  Hetn  X  Ra Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  378  Het6  NH -OCH2CH (tBu)O- H  C=O  H T6  Br  379  Het13  NH -OCH2CH (tBu)O- H  C=O  H T6  Br  380  Het6  NH -OCH2CH (tBu)O- H  C=O  H T4  Br  381  Het5  NH -OCH2CH (Ph)O- H  C=O  H T4  Br  382  Het6  NH -OCH2CH (Ph)O- H  C=O  H T5  Br  383  Het6  NH -OCH2CH (Ph)O- H  C=O  H T6  Br  384  Het6  NH -OCH2CH (Ph)O- H  C=O  H T19  Br  385  Het6  NH -OCH2CH (Ph)O- H  C=O  H T20  Br  386  Het15  NH -OCH2CH (Ph)O- H  C=O  H T6  Br  387  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T57  Br  388  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T58  Br  389  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T59  Br  390  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T61  Br  391  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T65  Br  392  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T66  Br  393  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T68  Br  394  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T73  Br  395  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T74  Br  396  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T75  Br  397  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T76  Br  398  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T77  Br  399  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T78  Br  400  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T79  Br  401  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T80  Br  402  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T8  Br  403  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T15  Br  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  404  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T16  Br 熔点170℃  405  Het5  NH  tBu  H  C=O  H T18  Br 熔点204℃  406  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T20  Br  407  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T22  Br  408  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T27  Br 熔点207℃  409  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T54  Br  410  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T55  Br  411  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T56  Br 熔点189℃  412  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T75  Br  413  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T76  Br  414  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T62  Br  415  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T63  Br  416  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T69  Br  417  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T70  Br  418  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T16  Br 熔点175℃  419  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T14  Br 熔点178℃  420  Het6  NH  Ph  H  C=O  H Ph  Br 熔点208℃  421  Het13  NH  nPr  H  C=O  H T6  Br 熔点206℃  422  Het13  NH  nPr  H  C=O  H T5  Br 熔点193- 196℃  423  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T18  Br 熔点207℃  424  Het5  NH  tBu  H  C=O  H (H-OCF3)Ph  BF4 熔点128℃  425  Het6  NH -C(CH3)2Et  H  C=O  H T5  Br 熔点208℃  426  Het6  NH -C(CH3)2Et  H  C=O  H T4  Br 熔点187℃  427  Het6  NH -C(CH3)2Et  H  C=O  H T6  Br 熔点186℃  428  Het13  NH -C(CH3)2Et  H  C=O  H T5  Br 熔点179℃  429  Het13  NH  iPr  H  C=O  H T5  Br 熔点198℃  430  Het13  NH  iPr  H  C=O  H T6  Br 熔点219℃  431  Het13  NH -C(CH3)2Et  H  C=O  H T6  Br 熔点162℃  432  Het13  NH  nPr  H  C=O  H T4  Br 熔点190℃  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5  R6  Q 物理特性  433  Het6  NH  tBu  H  C=O  H  T31  Br 熔点172℃  434  Het6  NH  Ph  H  C=O  H  T31  Br 熔点208℃  435  Het6  NH  Ph  H  C=O  H  T6  BF4 熔点202℃  436  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-OH)Ph  Br 熔点＞220℃  437  Het13  NH  iPr  H  C=O  H  T4  Br 熔点191℃  438  Het15  NH  iPr  H  C=O  H  T6  Br 熔点140℃  439  Het15  NH  iPr  H  C=O  H  T5  Br 熔点170℃  440  Het15  NH  nPr  H  C=O  H  T5  Br 熔点172℃  441  Het15  NH  nPr  H  C=O  H  T6  Br 熔点153℃  442  Het15  NH  nPr  H  C=O  H  T4  Br 熔点161℃  443  Het15  NH  SiMe3  H  C=O  H  T6  Br 熔点139℃  444  Het21  NH  SMe3  H  C=O  H  T6  Br 熔点274℃  445  Het11  NH  -C(CH3)2Et  H  C=O  H  T5  Br 熔点195℃  446  Het11  NH  -C(CH3)2Et  H  C=O  H  T5  Br 熔点218℃  447  Het11  NH  nPr  H  C=O  H  T5  Br 熔点219℃  448  Het11  NH  lPr  H  C=O  H  T5  Br 熔点219℃  449  Het11  NH  SiMe3  H  C=O  H  T6  Br 熔点218℃  450  Het13  NH  SiMe3  H  C=O  H  T5  Br 熔点207℃  451  Het21  NH  SiMe3  H  C=O  H  T5  Br 熔点273℃  452  Het11  NH  SiMe3  H  C=O  H  T5  Br 熔点222℃  453  Het6  NH -CH2CH2CF3  H  C=O  H  T6  Br 熔点204℃  454  Het5  NH  Ph  H  e=O  H  T32  Br 熔点218℃  455  Het6  NH  tBu  H  C=O  H  T32  Br 熔点186- 188℃  456  Het6  NH  Ph  H  C=O  H  T33  Br 熔点208- 210℃  457  Het6  NH  tBu  H  C=O  H  T33  Br 熔点158- 161℃  458  Het6  NH  tBu  H  C=O  H [3-OC(O)Ph] Ph  Br 熔点203℃  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  459  Het6  NH  Ph  H  C=O  H [3-OC(O)Ph] Ph  Br 熔点205℃  460  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T34  Br 熔点205- 207℃  461  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T34  Br 熔点197℃  462  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T35  Br 1H-NMR (CDCl3): δ=1.22(t, 3H),6.8(d, NH),7.08 (s,2H), 8.62(s, 2H),9.65 (s,1H)  463  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T35  Br 熔点＞220℃  464  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T36  Br 熔点189℃  465  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T36  Br 熔点209- 211℃  466  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T37  Br 熔点208℃  467  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T37  Br 熔点206℃  468  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T29  Br 熔点158- 160℃  469  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T29  Br 熔点201- 203℃  470  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-OCF2H) Ph  Br 熔点190- 192℃  471  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-OCFCl- CF2Cl)Ph  Br  211℃  472  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-OCFCl- CF2Cl)Ph  Br 熔点＞ 220℃  473  Het6  NH  tBu  H  C=O  H [4-OCF2- CFHO-(CF2)2- CF2H]Ph  Br 熔点173℃  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5 R6  Q 物理特性  474  Het6  NH  Ph  H  C=O  H [4-OCF2-CFH- O-(CF2)2- CF2H]Ph  Br 熔点＞ 210℃  475  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T38  Br 熔点＞220℃  476  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T38  Br 熔点188- 191℃  477  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T39  Br 熔点＞210℃  478  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T39  Br 熔点＞210℃  479  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-OSO2 CH3)Ph  Br 熔点200℃  480  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-OSO2 CH3)Ph  Br 熔点216℃  481  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T40  Br 熔点203℃  482  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T40  Br 熔点143- 145℃  483  Het15  NH -CH=NOEt  H  C=O  H T6  Br 熔点152- 156℃  484  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T41  Br ＞205℃  485  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T43  Br 熔点217℃  486  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T43  Br 熔点208℃  487  Het6  NH  tBu  H  C=O  H T42  Br 熔点158- 162℃  488  Het6  NH  Ph  H  C=O  H T42  Br 熔点193- 195℃  489  Het6  NH  Ph  H  C=O  H (4-OSO2 CF3)Ph  Br 熔点＞215℃  490  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (4-OSO2 CF3)Ph  Br 熔点201℃  491  Het6  NH  tBu  H  C=O  H (3-Cl, 4-OSO2 CF3)Ph  Br 熔点＞210℃  编号  Hetn  X  Ra  Rb  E  R5  R6  Q 物理特性  508  Het13  NH  C2H4CF3  H  C=O  H  T6  Br 熔点214℃  509  Het6  NH  CHCF3OEt  H  C=O  H  T6  Br 熔点239℃  510  Het13  NH  CHCF3OMe  H  C=O  H  T6  Br 熔点237℃  511  Het6  NH  CHNOEt  H  C=O  H  T4  Br 熔点199℃  512  Het6  NH  CHNOEt  H  C=O  H  T5  Br 熔点215℃  513  Het6  NH  CHNOEt  H  C=O  H  T5  Br 熔点181- 183℃  514  Het6  NH  C2H4CF3  H  C=O  H  T4  Br 熔点217- 218℃  515  Het6  NH  C2H4CF3  H  C=O  H  T5  Br 熔点219℃  516  Het6  NH  CMeCF3OMe  H  C=O  H  T6  Br  517  Het13  NH  CMeCF3OMe  H  C=O  H  T6  Br C．生物学实施例 用作杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂 实施例1

在玻璃培养皿中使稻米种子在湿棉花上发芽。于该植物成长至茎长 为约8cm之后，以受测调配制剂的水溶液喷洒其叶片直到滴流为止。在 溶液滴流之后，将经此方式处理过的这些稻米植物置于培养容器中，并 各放入10只稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)的幼虫(L3期)。在溶液 流下之后，将这些植物及幼虫置于气候控制室中(每天16小时光照，25 ℃,40-60％相对大气湿度)。在300ppm浓度下(以活性化合物含量计 算)，实施例39及40的制剂显示出使试验物种死亡率达90-100％的活 性。 实施例2

将受测调配制剂的1ml水溶液滴在圆形滤片上。在溶液干燥之后， 将此滤片置于陪替氏培养皿中，并植入10只十一星瓜叶甲 (Diabrotica undecimpunctata)的L2幼虫。保持在26℃的气候控制 室中2天之后，测定死亡率。在300ppm浓度下(以活性化合物含量计 算)，实施例39,40及110的制剂显示出使试验物种死亡率达90-100％ 的活性。 实施例3

将带有胚根的已发芽蚕豆种子(Vicia faba)置入装满自来水的棕 色瓶中，然后植入约100只甜菜蚜(Aphis fabae)。以受测调配制剂的 水溶液喷洒这些植物及甜菜蚜直到滴流为止。在溶液流出后，将这些植 物及甜菜蚜保存于气候控制室中(每天16小时光照，25℃,40-60％ 相对大气湿度)。在3及6天的保存之后，测定制剂对甜菜蚜的作用。 在300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例39的制剂造成甜 菜蚜的90-100％死亡率。 实施例4

将带有一片叶子的菜豆(Phaseolus vulgaris)切茎置入装满自来 水的棕色瓶中，然后植入约100只棉红蜘蛛(Tetranychus urticae)。 以受测调配制剂的水溶液喷洒这些植物叶片及棉红蜘蛛直到滴流为 止。在溶液滴流后，将这些植物及棉红蜘蛛保存于气候控制室中(每天 16小时光照，25℃,40-60％相对大气湿度)。在6天的保存之后，测 定制剂对所有阶段的棉红蜘蛛的作用。在300ppm浓度下(以活性化合 物含量计算)，实施例39及40的制剂造成90-100％的死亡率。 实施例5

A部分试验(接触活性)：将约5000只根瘿瘤线虫(Meloidogyne incognita)的刚孵化具活动力(移动性)的幼虫(第二成长期)，置入装 有受测调配制剂水溶液的玻璃容器中。在这些线虫的幼虫持续曝露于制 剂2天后，通过与未经处理的控制组比较，测定因制剂的作用而停止活 动(已不动)的幼虫百分比(杀线虫性接触活性百分比)。

B部分试验(浸土活性)：在此试验中，将A部分试验的全部溶液(活 性化合物及经预处理的线虫幼虫)倒入装满泥土的罐中，该泥土中种有 9天大的胡瓜(Cucumis sativus)。这种浸入施加方式将活性化合物含 量(以泥土体积计算)减低为A部分试验中活性化合物含量的三分之 一。在约26℃的温室中两周后(每天对这些植物浇水两次)，小心地将 该胡瓜的根瘿瘤由受线虫侵害的泥土混合物中洗出。计数每株植物的根 瘿瘤数，并与未经处理的控制组植物的受侵害情况相比较。利用亚伯氏 公式(Abbott’s formula)计算作为活性标准的侵害减少百分比(杀线虫 性浸土活性百分比)。

各在A部分试验中3ppm浓度下以及B部分试验中1ppm浓度下(均 以活性化合物含量计算)，实施例40及110的制剂显示出对根瘿瘤线 虫(Meloidogyne incognita)的90-100％活性。 实施例6

将底部覆有滤纸且含有约5ml培养基的陪替氏培养皿准备好。将 10只埃及斜纹夜蛾(Spodoptera litoralis)的L2幼虫置入小烧杯 中。将200μl的受测调配制剂的水溶液滴入烧杯中。然后将这些经处 理的幼虫倒入该陪替氏培养皿中，且将另200μl的受测调配制剂的水 溶液散布于培养基上。密封该陪替氏培养皿，然后予以保存于约25℃ 下的气候控制室中。在6天的保存之后，测定制剂对这些幼虫的作用。 在300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例43,1,111,167, 169,170,171,230,172,231,181,182,188,435,454,260,462,471 及184的制剂造成幼虫的90-100％死亡率。 实施例7

将底部覆有滤纸且含有约5ml培养基的陪替氏培养皿准备好。将各 带有约30个24小时大的美洲叶蛾(Heliothis virescens)虫卵的数 张滤纸，浸入受测调配制剂的水溶液中约5秒，随后置入陪替氏培养皿 中。将另200μl的水溶液散布于培养基上。密封该陪替氏培养皿，然 后予以保存于约25℃下的气候控制室中。在6天的保存之后，测定制 剂对这些虫卵以及可能自其中孵出的幼虫的作用。在300ppm浓度下(以 活性化合物含量计算)，实施例41,42,111,167,169,230,235,172, 173,50,55,237,174,175,176,177,180,181,60,61,62, 182,183,184,238,239,185,69,2,278,283,284,404,418, 419,189,188,421,115,422,420,26,423,190,294,405, 424,425,426,427,428,129,431,148,65,433,434,435, 436,64,186,187,220,218,219,158,162,157,450,453, 454,260,456,457,459,460,461,408,411,464,466,467, 468,469,470,279,471,472,473,474,475,476,478,479, 480,481,482,340及68的制剂造成90-100％的死亡率。 实施例8

将带有胚根的已发芽蚕豆(Vicia faba)种子置入装满自来水的棕 色瓶中，随后植入约100只黑色甜菜蚜(Aphis fabae)。然后将这些植 物及甜菜蚜浸入受测调配剂的水溶液中5秒。在溶液流下后，将这些植 物及甜菜蚜保存于气候控制室中(每天16小时光照，25℃,40-60％ 相对大气湿度)。在3及6天的保存之后，测定制剂对甜菜蚜的作用。 在300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例41,42,44,46, 47,293,167,171,172,173,50,52,51,54,55,56,57,174, 175,176,177,180,66,181,59,61,62,182,183,184,239, 185,69,2,278,283,284,189,188,422,420,190,294,405, 424,425,427,428,129,431,148,435,437,440,64,186, 187,218,158,162,443,157,449,450,453,454,260,455, 456,457,458,459,460,461,462,211,195,408,466,468, 469,470,471,472,473,474,475,476,478,479,480,481 及68的制剂造成甜菜蚜的90-100％的死亡率。 实施例9

将茎长8cm的12株稻米植株的叶子浸入受测调配制剂的水溶液中 5秒。在溶液滴流后，将经此处理的这些稻米植株置于陪替氏培养皿 中，并植入约20只稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)的幼虫(L3期)。 密封该陪替氏培养皿，然后保存于气候控制室中(每天16小时光照，25 ℃,40-60％相对大气湿度)。在6天的保存之后，测定稻褐飞虱幼虫 的死亡率。在300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例41,43, 44,46,47,1,48,291,293,167,168,170,171,230,166, 172,173,50,52,51,53,54,55,57,174,175,176,180,66, 181,60,61,62,182,183,184,185,69,2,68,404,419, 189,188,421,115,422,420,26,423,190,294,405,424, 425,426,427,428,429,129,128,431,148,65,433,434, 435,436,437,64,186,187,92,158,162,157,449,450,452, 453,454,260,455,456,457,458,459,460,461,462,211, 408,464,466,67,468,469,470,471,472,473,474,475, 476,477,478,479,480,481,482及70的制剂造成90-100％的 死亡率。 实施例10

将底部的一半覆有滤纸且含有在湿棉垫上的已发芽玉米的陪替氏 培养皿准备好。将约50个4至5天大的十一星瓜叶甲(Diabrotica undecimpunctata)虫卵置于该滤纸上。将200μl的受测调配制剂的水 溶液滴三滴在虫卵上，其余的则滴在玉米上。密封该陪替氏培养皿，然 后予以保存于约25℃下的气候控制室中。在6天的保存之后，测定制 剂对这些虫卵以及可能自其中孵出的幼虫的作用。在300ppm浓度下(以 活性化合物含量计算)，实施例41,42,43,44,46,47,1,111, 48,291,293,167,170,171,230,235,172,50,51,52,54, 55,57,237,174,175,176,177,179,180,58,66,181,59, 276,60,61,62,182,183,184,185,69,2,278,283,284, 68,404,419,188,116,421,422,420,190,294,405,424, 129,130,148,65,433,434,435,437,440,64,158,162,443, 448,455,458,466,468,469,470,472,473,479,480及70 的制剂造成90-100％的死亡率。 实施例11

将带有一片叶子的菜豆(Phaseolus vulgaris)切茎置入装满自来 水的棕色瓶中，随后植入约100只棉红蜘蛛(Tetranychus urticae)。 然后将这些植物叶片及棉蜘蛛浸入受测调配制剂的水溶液中5秒。在溶 液滴流下后，将这些植物及棉红蜘蛛保存于气候控制室(每天16小时光 照，25℃,40-60％相对大气湿度)。在6天的保存之后，测定制剂对 所有阶段的棉红蜘蛛的作用。在300ppm浓度下(以活性化合物含量计 算)，实施例41,42,43,44,46,47,1,48,291,293,167,168, 169,170,171,112,230,166,235,172,231,173,50,51,54, 55,56,57,174,175,176,177,179,180,66,181,60,61, 62,182,183,184,238,239,185,69,2,278,283,284,68, 404,418,419,189,188,116,421,115,422,420,26,423, 190,294,405,424,425,426,427,428,429,129,431,114, 130,148,65,433,434,435,436,437,438,439,440,441, 442,443,444,309,64,186,187,220,218,219,158,162, 464,466,467,468,469,470,471,472,473,474,475,476, 477,478,479,480,481,482,483,279,339,340及70的制剂 造成90-100％的死亡率。 实施例12

A部分试验(接触活性)：将约5000只根瘿瘤线虫(Meloidogyne incognita)的刚孵化具活动力(移动性)的幼虫(第二成长期)，置入装 有受测调配制剂水溶液(最终体积20ml)的玻璃容器中。在这些线虫的 幼虫持续曝露于制剂6天后，通过与未经处理的控制组比较，测定因制 剂的作用而停止活动(已不动)的幼虫百分比(杀线虫性接触活性百分 比)。

B部分试验(浸土活性)：在此试验中，将A部分试验的全部溶液(活 性化合物及经预处理的线虫幼虫)倒入装了60ml泥土的罐中，该泥土 中种有9天大的胡瓜(Cucumis sativus)。这种浸入施加方式将活性化 合物含量(以泥土体积计算)减低为A部分试验中活性化合物含量的三 分之一。在约26℃的温室中两周后(每天对这些植物浇水两次)，小心 地将该胡瓜的根瘿瘤由受线虫侵害的泥土混合物中洗出。计数每株植物 的根瘿瘤数，并与未经处理的控制组植物的受侵害情况相比较。利用亚 伯氏公式(Abbott’s formula)计算作为活性标准的侵害减少百分比(杀 线虫性浸土活性百分比)。

各在A部分试验中3ppm浓度下以及B部分试验中1ppm浓度下(均 以活性化合物含量计算)，实施例181的制剂显示出对根瘿瘤线虫 (Meloidogyne incognita)的90-100％活性。 实施例13

将已在丙酮中乳化的各1ml受测制剂均匀地涂覆于陪替氏培养皿 的盖内侧及底部上。在涂层干了之后，将每批10只的成年家蝇(Musca domestica)置入这些陪替氏培养皿中。密封这些培养皿并保存于室温 下，约3小时后测定试验物种的死亡率。在300ppm浓度下(以活性化 合物含量计算)，实施例39的制剂造成试验物种的90-100％的死亡 率。 实施例14

将已在丙酮中乳化的各1ml受测制剂均匀地涂覆于陪替氏培养皿 的盖内侧及底部上。在涂层干了之后，将每批10只德国蟑螂 (Blattella germanica)的幼虫置入这些陪替氏培养皿中。密封这些 培养皿并保存于室温下，约3天后测定试验物种的死亡率。在300ppm 浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例40及110的制剂造成试验物 种的90-100％的死亡率。 实施例15

让温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)的成虫在菜豆 (Phaseolus vulgaris)上繁殖48小时。在叶子已为虫卵所均匀覆盖 时，以受测调配制剂的水溶液喷洒这些植物直到滴流为止。11天后(L2 -L3幼虫期的成长时间)，测定杀虫卵及杀幼虫的活性。在300ppm浓 度下(以活性化合物含量计算)，实施例185的制剂显示90-100％的效 力。 实施例16

以受测调配制剂的水溶液喷洒受桃蚜(Myzus persicae)严重侵害 的蚕豆或辣椒直到滴流为止。3天后测定蚜虫的死亡率。在300ppm的 浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例 46,55,180,183,184,182,185,62,68的制剂造成90-100％的死亡 率。 实施例17

将甘蓝(Weiβkohl)叶浸入受测调配制剂的水溶液中约5秒。干 了之后，将经此处理的甘蓝叶移入培养容器中，并将十只小菜蛾 (Plutella maculipennis)的幼虫繁殖于其上。随后盖上盖子以密封 该培养容器。于约23℃下保存3天后，测定制剂对幼虫的作用。在 300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例55,180,182,184, 185,68,190,435的制剂造成幼虫的90-100％的死亡率。 实施例18

将带有一片叶子的菜豆(Phaseolus vulgaris)切茎置入装满自来 水的棕色瓶中，然后将温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)的 成虫繁殖于其上48小时。在叶子已为虫卵所均匀覆盖时，以受测调配 制剂的水溶液喷洒之直到滴流为止。11天后，(L2-L3幼虫期的成长 时间)，测定杀虫卵及杀幼虫的活性。在300ppm浓度下(以活性化合物 含量计算)，实施例46,55,62,68,180,182,183,184,190,435的制剂 显示90-100％的效力。 实施例19

在玻璃培养皿中使稻米种子在湿棉花上发芽。于该植物成长至茎长 为约8cm之后，将其叶子浸入受测调配制剂的水溶液中。在溶液滴流之 后，将经此方式处理过的这些稻米植物置于培养容器中，并各植入10 只黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)的幼虫(L3期)。将经密封的培 养容器保存于23℃下，4天后测定黑尾叶蝉幼虫的死亡率。在300ppm 浓度下(以活性化合物含量计算)，实施例46,55,62,68,180的制剂造 成试验动物90-100％的死亡率。 实施例20

以受测调配制剂的水溶液喷洒被粟缢管蚜(Rhopalosiphum padi) 所稠密繁殖的燕麦(Avena sativa)直到滴流为止。在3及7天后测定 粟缢管蚜的死亡率。在300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施 例46,55,62,68,180,182,183,184,185,190,435的制剂造成90- 100％的死亡率。 实施例21

将十只苹果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)的L1幼虫置于装有培 养基的陪替氏培养皿中。然后以受测调配制剂的水溶液喷洒培养基及所 加入的幼虫。以盖子密封陪替氏培养皿。保存于23℃下8天后，测定 制剂对幼虫的作用。在300ppm浓度下(以活性化合物含量计算)，实施 例180,182,184的制剂造成幼虫90-100％的死亡率。 实施例22

将20个苹果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)的虫卵置于装有培养 基的陪替氏培养皿中。然后以受测调配制剂的水溶液喷洒培养基及虫 卵。以盖子密封陪替氏培养皿。保存于23℃下8天后，测定制剂对这 些虫卵以及可能自其中孵出的幼虫的作用。在300ppm浓度下(以活性 化合物含量计算)，实施例55,62,180,182,183,184,185,190,435的 制剂造成90-100％的死亡率。 用作杀真菌剂 实施例23-27

试验化合物对一种或多种下列真菌的活性：

葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)

禾白粉菌(Erysiphe graminis f.sp.tritici)

稻梨孢(Pyricularia oryzae)

节状小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)

致病疫霉(Phytophthora infestans)

将化合物和润湿剂的水溶液或分散液以所需浓度施加于受试植物 的叶片或茎上。以特定的真菌感染这些植物或其部分，并保持在受控制 的适于植物生长和病害发展的环境中。于适当时间之后，目测评估受侵 染植物的感染程度。根据1至3的等级评估化合物，其中

1表示对真菌没有作用或作用较差，

2表示中等作用，

3表示作用良好至完全控制。

下列化合物在500ppm(w/v)或以下的活性物质浓度下显示等级2 或3：

葡萄生单轴霉：110,40,39,48,291,167,166,180,174, 184,183,182,62,185,189,188

禾白粉菌：1,41,167,172,166,180,174,66,184,183, 182,185,418,189,188

稻梨孢：40,111,44,174,66,184,182,418,189,188

节状小球腔菌：110,39,43,167,172,166,180,174,66, 184,183,182,62,185,418,189,188

致病疫霉：110,40,39,180,66,184,183,182,62,185, 404,418,419,188