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抗体外寄生虫的组合物

阅读:998发布:2020-05-12

专利汇可以提供抗体外寄生虫的组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 提供了一种脊椎 水 生动物特别是鱼类的杀虫 治疗 方法,所述方法包括向所述 水生动物 施用,通常是局部施用,或更优选地,通过向所述水生动物所处的水中施用以1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,尤其是1∶3至3∶1的重量比包括拟 除虫菊 酯 和有机 磷酸 酯 生物 杀灭剂的局部杀虫组合物。,下面是抗体外寄生虫的组合物专利的具体信息内容。

1.一种局部杀虫剂组合物,用在脊椎生动物特别是鱼类的杀虫治疗的方法中,所述方法包括向所述水生动物施用,通常是局部施用,或更优选地,通过向所述水生动物所处的水中施用所述组合物,其中所述组合物以1∶20至10∶1的重量比包括拟除虫菊酯和有机磷酸生物杀灭剂。
2.如权利要求1所述的组合物,用在鱼类的杀虫治疗中以抵抗体外寄生虫如鲑疮痂鱼虱或海虱的侵扰。
3.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述重量比为1∶10至5∶1。
4.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述重量比为1∶3至3∶1。
5.如权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中所述拟除虫菊酯选自苄氯菊酯、苯司林、氰戊菊酯、氯氰菊酯、除虫菊酯、联苯菊酯、苄呋菊酯、苯醚菊酯、胺菊酯、氟氯氰菊酯、四氟苯菊酯、炔咪菊酯、表氟胺氰菊酯、氟胺氰菊酯、甲氰菊酯和溴氰菊酯。
6.如权利要求1至5中任一项所述的组合物,其中所述有机磷酸酯选自拉硫磷、对硫磷、敌敌畏、甲基吡恶磷、毒死蜱、氯硫磷、敌百虫、甲基对硫磷、谷硫磷、杀虫畏、亚胺硫磷、二嗪磷、蝇毒磷、溴硫磷、敌杀磷、乙硫磷、杀螟硫磷、乙酰甲胺磷、三唑磷、百治磷、异柳磷和皮蝇磷。
7.一种局部杀虫组合物,以1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,尤其是1∶3
至3∶1的重量比包括(a)选自氯氰菊酯、溴氰菊酯、苄呋菊酯、氟氯氰菊酯、表氟胺氰菊酯和氟胺氰菊酯中的拟除虫菊酯,特别是氯氰菊酯或溴氰菊酯,和(b)有机磷酸酯生物杀灭剂。
8.如权利要求7所述的组合物,其中所述有机磷酸酯生物杀灭剂为甲基吡恶磷。
9.如权利要求7或8所述的组合物,用在脊椎水生动物特别是鱼类的杀虫治疗的方法中,所述方法包括向所述水生动物施用,通常是局部施用,或更优选地,通过向所述水生动物所处的水中施用所述组合物。
10.一种脊椎水生动物特别是鱼类的杀虫治疗方法,所述方法包括向所述水生动物施用,通常是局部施用,或更优选地,通过向所述水生动物所处的水中施用以1∶20至
10∶1,特别是1∶10至5∶1,尤其是1∶3至3∶1的重量比包括拟除虫菊酯和有机磷酸酯生物杀灭剂的局部杀虫组合物。
11.一种植物作物特别是柑橘类水果作物的杀虫治疗方法,所述方法包括向作物植株或种植有作物植株的土壤施用组合物,或向作物植株或种植有作物植株的土壤施用包括
1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1重量比的拟除虫菊酯和
有机磷酸酯生物杀灭剂的局部杀虫组合物。
12.如权利要求11所述的方法,其中所述杀虫治疗是为了抵抗常驻所述植物作物上的害虫
13.如权利要求10至12中任一项所述的方法,其中所述拟除虫菊酯选自苄氯菊酯、苯氧司林、氰戊菊酯、氯氰菊酯、除虫菊酯、联苯菊酯、苄呋菊酯、苯醚菊酯、胺菊酯、氟氯氰菊酯、四氟苯菊酯、炔咪菊酯、表氟胺氰菊酯、氟胺氰菊酯、甲氰菊酯和溴氰菊酯。
14.如权利要求10至13中任一项所述的方法,其中所述有机磷酸酯选自马拉硫磷、对硫磷、敌敌畏、甲基吡恶磷、毒死蜱、氯硫磷、敌百虫、甲基对硫磷、谷硫磷、杀虫畏、亚胺硫磷、二嗪磷、蝇毒磷、溴硫磷、敌杀磷、乙硫磷、杀螟硫磷、乙酰甲胺磷、三唑磷、百治磷、异柳磷和皮蝇磷。

说明书全文

抗体外寄生虫的组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及用于治疗以抵抗外骨骼体外寄生虫类特别是虱类、昆虫类、蛛形纲等侵扰的生物杀灭剂组合物,以及使用所述组合物的治疗方法。

背景技术

[0002] 在农业和产业中,作物通常会受到外骨骼害虫的侵害。例如,水产业中的海虱,植物作物中的蚜虫和各种昆虫,以及陆地动物跳蚤和虱。类似地,人也会受到头虱和其它外骨骼害虫的侵扰。
[0003] 人们关注虱毛目(Phthiraptera)(虱)、蜱螨目(Acarina)(螨虫)和蚤目(Siphonaptera)(跳蚤)的体外寄生虫,特别是人头虱(Pediculus humanus capitis)(人头虱)、人体虱(Pediculus humanus humanus)、阴虱(Pthirus pubis)和疥螨(Sarcoptes scabiei)。对于养殖的鱼类关注甲壳纲桡足类(copepod crustaceans)(海虱),如疮痂鱼虱种(Lepeoptheirus spp)和鱼虱种(Caligus spp)(特别是鲑疮痂鱼虱(Lepeoptheirus salmonis)和海虱(Caligus elongatus))。沙漠蝗和甲虫中的油菜露尾甲(Meligethes aeneus)是对农作物植物特别重要的害虫。
[0004] 通常,试图使用有机磷酸酯类或拟除虫菊酯类来消灭此类外骨骼害虫。然而,害虫类具有的令人烦恼的趋势是对正在使用的有机磷酸酯类或拟除虫菊酯类产生抗性,且不同生物杀灭剂间的循环变得必需。而且,已发现此类生物杀灭剂,特别是有机磷酸酯类对高等生物特别是类和人类,例如生物杀灭剂的施用者或所治疗的产品或所治疗的害虫的消费者具有有害的副作用。因为拟除虫菊酯类在暖气候中功效较低,所以在温暖地区农业者中有选择有机磷酸酯类生物杀灭剂的趋势,这不但导致他们的作物受到污染而无法出口到可赚钱的市场,而且由于对害虫类的天敌如鸟类、爬行动物等的副作用而降低杀虫效果。
[0005] 已建议同时使用拟除虫菊酯和有机磷酸酯的组合治疗,或首先使用一种且随后使用另一种来治疗,以提高杀虫功效。然而,通常此类建议涉及使用标准或仅略低于标准剂量的两种杀虫剂,因此几乎不能降低有机磷酸酯类污染或中毒的问题。

发明内容

[0006] 然而,我们现已发现如果拟除虫菊酯以正常剂量的10至120%,特别是15至100%,特别是20至75%施用且有机磷酸酯以正常剂量的0.05至3.5%,特别是0.1至
3.0%,特别是0.5至2.5%施用,使用拟除虫菊酯和有机磷酸酯的组合治疗,即同时治疗具有惊人的功效,且很少涉及或不涉及有机磷酸酯污染。
[0007] 因此,一方面,本发明提供了一种脊椎水生动物特别是鱼的杀虫治疗方法,所述方法包括向所述水生动物施用,通常是局部施用,或更优选地,通过向所述水生动物所处的水中施用以1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1的重量比包括拟除虫菊酯和有机磷酸酯生物杀灭剂的局部杀虫组合物。
[0008] 可使用除虫菊酯类来替代拟除虫菊酯类,且本文所用术语“拟除虫菊酯”应理解为包括除虫菊酯类。
[0009] 另一方面,本发明提供了一种植物作物特别是柑橘类水果作物的杀虫治疗方法,所述方法包括向作物植株或种植有作物植株的土壤施用组合物,或向作物植株或种植有作物植株的土壤施用以1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1的重量比包括拟除虫菊酯和有机磷酸酯生物杀灭剂的局部杀虫组合物。
[0010] 再一方面,本发明提供了一种鸟类或脊椎陆地动物的杀虫治疗方法,所述方法包括向所述鸟类或陆地动物施用,通常是局部施用以1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1的重量比包括拟除虫菊酯和有机磷酸酯生物杀灭剂的组合物。
[0011] 再一方面,本发明提供了一种局部海洋杀虫组合物,包括1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1重量比的拟除虫菊酯和有机磷酸酯。
[0012] 另一方面,本发明提供了一种局部杀虫组合物,以1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1的重量比包括(a)选自氯氰菊酯、溴氰菊酯、苄呋菊酯、氟氯氰菊酯、表氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)和氟胺氰菊酯(fluvalinate)中的拟除虫菊酯,特别是氯氰菊酯或溴氰菊酯,和(b)有机磷酸酯生物杀灭剂。
[0013] 特别优选地,使用根据本发明的组合物治疗的动物也使用作为拟除虫菊酯/除虫菊酯的增效剂的CYP酶抑制剂如胡椒基丁醚来治疗。特别优选地,所述动物使用双功能化酶(MFO)抑制剂来治疗。此增效剂可存在于根据本发明的组合物中,或可在接触本发明的组合物前如12小时至60小时,特别是24至48小时,通过动物饲料来施用。
[0014] 在所关注的作物植物范围内,本发明的方法特别适用于果实或种子是动物如人的食物的植物,特别是谷类、甘蔗油籽植物(如欧洲油菜(Brassica napus))和特别是柑桔属(Citrus)。而且,本发明的方法特别适用于纬度45°N和40°S之间,特别是40°N和30°S之间,更特别是40°N和20°N/20°S之间的特点。对于作物或田地治疗,拟除虫菊酯的剂量优选为2至50g/公顷,特别为5至25g/公顷,特别为10至20g/公顷。有机磷酸酯的剂量优选1至50g/公顷,特别为2至25g/公顷,特别为5至15g/公顷。
[0015] 在所关注的陆地动物范围内,本发明的方法特别适用于披毛动物,特别是人和饲养动物。此方法可用于室内宠物和林地动物,如狗、猫和鹿,但没有特别地优选,因为它们的侵扰害虫会在地上或树上度过大部分生命周期,因此在治疗时可能不在动物上。对于动物或鸟类的治疗,拟除虫菊酯的浓度优选1至200ppm(以重量计),特别为2至125ppm,特别为5至100ppm。有机磷酸酯类的浓度优选1至25ppm,特别为3至20ppm,特别为6至15ppm。
[0016] 在所关注的水生动物范围内,本发明的方法特别适用于养殖的脊椎鱼,如鲑鱼(和其他鲑鱼科的鱼)、鳕鱼等。养殖的鲑鱼特别易受到海虱的侵扰。对于鱼类的治疗,拟除虫菊酯的浓度优选0.3至30ppb(以重量计),特别为0.5至20ppb,特别为1至15ppb。有机磷酸酯的浓度优选0.5至20ppb,特别为1至15ppb,特别为2至8ppb。溴氰菊酯的优选浓度为2ppb,氯氰菊酯的优选浓度为5-15ppb。
[0017] 本发明的方法、应用和组合物的有机磷酸酯生物杀灭剂可为任何常规有机磷酸酯生物杀灭剂,如拉硫磷、对硫磷、敌敌畏、甲基吡恶磷、毒死蜱、氯硫磷、敌百虫、甲基对硫磷、谷硫磷、杀虫畏、亚胺硫磷、二嗪磷、蝇毒磷、溴硫磷、敌杀磷、乙硫磷、杀螟硫磷、乙酰甲胺磷、三唑磷、百治磷、异柳磷和皮蝇磷。优选的有机磷酸酯类生物杀灭剂包括对硫磷、敌敌畏、甲基吡恶磷、氯硫磷、敌百虫、甲基对硫磷、谷硫磷、杀虫畏、亚胺硫磷、二嗪磷、蝇毒磷、溴硫磷、敌杀磷、百治磷、异柳磷和皮蝇磷。然而,优选使用甲基吡恶磷和敌敌畏。
[0018] 本发明的方法、应用和组合物的拟除虫菊酯生物杀灭剂可为任何常规拟除虫菊酯生物杀灭剂,如苄氯菊酯(包括顺式和反式)、苯氧司林、氰戊菊酯、氯氰菊酯(包括α-和ζ-氯氰菊酯)、除虫菊酯、联苯菊酯、苄呋菊酯、苯醚菊酯、胺菊酯、氟氯氰菊酯、四氟苯菊酯、炔咪菊酯、表氟胺氰菊酯、氟胺氰菊酯、甲氰菊酯和溴氰菊酯(也称为敌杀死)。特别优选的拟除虫菊酯选自氯氰菊酯、除虫菊酯、联苯菊酯、苯醚菊酯、胺菊酯、氟氯氰菊酯、四氟苯菊酯、炔咪菊酯、表氟胺氰菊酯、氟胺氰菊酯、甲氰菊酯和溴氰菊酯,特别优选其选自氯氰菊酯、溴氰菊酯、苄呋菊酯、氟氯氰菊酯、表氟胺氰菊酯和氟胺氰菊酯。然而,优选使用溴氰菊酯或氯氰菊酯。特别优选的有机磷酸酯和拟除虫菊酯的组合包括:甲基吡恶磷和溴氰菊酯;甲基吡恶磷和氯氰菊酯;杀螟硫磷和溴氰菊酯;以及甲基吡恶磷和表氟胺氰菊酯。
[0019] 在一些实施方式中,较不优选以下拟除虫菊酯/有机磷酸酯的组合:苯氧司林和马拉硫磷;氯氰菊酯和乙硫磷;氯氰菊酯和乙酰甲胺磷;氯氰菊酯和毒死蜱;苄呋菊酯和杀螟硫磷;溴氰菊酯和三唑磷;溴氰菊酯和杀螟硫磷。在一些方面,较不优选的拟除虫菊酯类为苯氧司林、苄氯菊酯和氰戊菊酯。
[0020] 本发明的组合物通常也包括溶剂,如水、醇(如C1-6醇)或水/醇的混合物。需要时,也可包括表面活性剂、多元醇或油以促进湿润或粘合。
[0021] 本发明组合物中生物杀灭剂的浓度将取决于施用的方式——一般的规则是施用的模式越直接,浓度越高。施用通常为局部施用至宿主物种的表面,施用至含宿主物种的水中,或喷雾宿主物种或含宿主物种的区域如田野或果园。
[0022] 对于人寄生虫的局部治疗,且特别是对于虱的治疗,组合物中拟除虫菊酯的浓度优选为0.2至3wt%,特别为0.5至2wt%,特别为约1wt%。组合物的剩余组分可为用于局部组合物的常规组分且可以常规量存在,如水、醇、凝胶剂、表面活性剂、芳香剂等。
[0023] 需要时,可在如7至10天后重复本发明的方法,但对于单次侵扰,通常进行单次本方法即可。
[0024] 希望与本发明组合物的接触保持至少15至180分钟,优选30至90分钟,特别约60分钟。根据本发明的组合物可有利地包括如选自氯烟酰(chloronicotinyl)(如吡虫啉)、苯基吡唑(如氟虫腈)、噁二嗪(如茚虫威)、吡唑(如溴虫腈)或有机氯(如林丹)类的其它生物杀灭剂。然而,不优选苯基吡唑类和有机氯类。
[0025] 根据本发明的组合物可采用任何常规的局部施用形式,如溶液、分散剂、散剂等。因为本发明的组合物通常在施用时或施用前被稀释,所以它们的浓度和剂型不重要。可混合可商购的组合物以用于根据本发明的方法和应用。
[0026] 将本文所述的包括拟除虫菊酯和有机磷酸酯的组合物用在治疗或医学中以及用在本文所述的方法中也构成了本发明的一部分。因此,另一方面,本发明提供了拟除虫菊酯和有机磷酸酯类在制备用于施用至脊椎水生动物如鱼类或鸟类或脊椎陆地动物来抵抗外骨骼体外寄生虫侵扰的药物,优选局部药物中的应用,其中拟除虫菊酯类与有机磷酸酯类生物杀灭剂的重量比为1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是1∶3至3∶1。
[0027] 将本文所述的组合物用在本文所述的抵抗害虫的方法中或用在脊椎水生动物(如鱼)、鸟和/或脊椎陆地动物的杀虫治疗中构成本发明的另一实施方式。
[0028] 另一方面,本发明提供了包括1∶20至10∶1,特别是1∶10至5∶1,特别是
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