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吸引节肢动物的化学组合物

阅读:752发布:2020-05-22

专利汇可以提供吸引节肢动物的化学组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及用于吸引 节肢动物 的组合物及其使用方法。所述组合物包含至少一种式(I)化合物和至少一种选自组(II)的化合物。,下面是吸引节肢动物的化学组合物专利的具体信息内容。

1.一种组合物,其包含:
(A)有效量的至少一种式I化合物和其盐
其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、代、(C1-C8)烷基;
每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,
Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;
n为1-10之间并且包括1和10的整数;和
有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个原子、二氧化碳、(C2-C10)烯、(C1-C10)、具 有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳 原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 和(C1-C8)烷基;
其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或
(B)一种组合物,所述组合物包含有效量的酒石酸或其可接受的 盐;
和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物 包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个 碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 以及用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷 基;
其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或
(C)一种组合物,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物 和其可接受的盐
其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基 或用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;
每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或当X为氧代时,Y不存在;
Z为H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、 OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;
n为1-10之间并且包括1和10的整数;
和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物 包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个 碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
前提是:所述式I化合物不仅仅由以下酸及其盐组成:乙醇酸、 草酸、乙酸、羟基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羟基丙酮酸丙二酸、 3-羟基丁酸、2-甲基乳酸、2-羟基丁酸、2-氧代丁酸、异丁酸、丁酸、 苹果酸、2-氧代戊酸、2-羟基戊酸、2-羟基戊酸、戊酸、异戊酸、2- 甲基戊酸、己酸、巯基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、 3-氯代丙酸、乳酸或甲酸
其中所述组合物有效地吸引节肢动物。
2.一种组合物,其包含有效量的至少一种式I化合物和其盐
其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;
每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,
Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;
n为1-10之间并且包括1和10的整数;和
有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个碳 原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、二氧化碳、含有1-8个碳原 子的硫化物和(C3-C10)杂环;
其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、 (C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2独立地选自(C1-C8)烷基和H;
其中所述组合物有效地吸引节肢动物。
3.权利要求1的组合物,其中所述节肢动物是属于以下属的蚊 子:库蚊属(Culex)、伊蚊属(Aedes)、曼蚊属(Mansonia)、Wyeomyia、 鳞蚊属(Psorophora)、Coquilletidia或按蚊属(Anopheles)。
4.权利要求1的组合物,其中X是H、OH或CH3。
5.权利要求1的组合物,其中Y是H。
6.权利要求1的组合物,其中n是1或2。
7.权利要求1的组合物,其中所述式I化合物是乳酸、乙醇酸、 硫代乳酸、酒石酸或其可接受的盐。
8.权利要求1的组合物,其中所述式I化合物是乳酸或其可接受 的盐。
9.权利要求1的组合物,其中所述酮是丙酮、2-丁酮、2-戊酮、 2-己酮、2-庚酮、3-戊酮、3-己酮、3-庚酮、4-庚酮、5-壬酮、3- 甲基-2-丁酮、4-甲基-2-戊酮、3-戊烯-2-酮、3-丁烯-2-酮、3-羟基-2- 丁酮、2,3-丁二酮或2,4-戊二酮。
10.权利要求1的组合物,其中所述醇是甲醇、乙醇、1-辛烯-3- 醇或1-庚烯-3-醇。
11.权利要求1的组合物,其中所述卤代化合物是二氯甲烷、氯 仿、四氯化碳或溴仿。
12.权利要求1的组合物,其中所述腈是乙腈、苄腈或苯乙腈。
13.权利要求1的组合物,其中所述醚是乙醚。
14.权利要求1的组合物,其中(C6-C10)芳基是对甲酚、苄腈、苯 酚或甲苯
15.权利要求1的组合物,其中所述硫化物是二硫化碳、二甲硫、 二乙硫、二甲基二硫醚、二乙基二硫醚、甲基丙基二硫醚、乙基·乙烯 基硫、二甲基亚砜或二甲基三硫。
16.权利要求1的组合物,其中(C3-C10)杂环是2-甲基呋喃。
17.权利要求1的组合物,其中(C2-C10)烯烃是异戊二烯、1-庚 烯、1-辛烯或1-壬烯。
18.权利要求1的组合物,其中所述醛是甲醛、乙醛、丁醛、异 丁醛、壬醛或苯甲醛
19.权利要求1的组合物,其中式I化合物包括乳酸,而组II化 合物包括丙酮和二甲基二硫醚。
20.权利要求1的组合物,其中式I化合物包括乳酸,而组II化 合物包括丙酮、二甲硫和二氧化碳。
21.权利要求1的组合物,还包含有效量的至少一种皮肤提取物 或毛发提取物的挥发性组分。
22.吸引节肢动物的方法,包括使所述环境暴露于一种组合物的 步骤,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物和其盐
其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;
每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,
Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;
n为1-10之间并且包括1和10的整数;和
有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具 有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳 原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 和(C1-C8)烷基;
其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或
(B)一种组合物,所述组合物包含有效量的酒石酸或其可接受的 盐;
和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物 包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个 碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 和用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;
其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或
(C)一种组合物,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物 和其可接受的盐
其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基 或用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;
每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或当X为氧代时,Y不存在;
Z为H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、 OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;
n为1-10之间并且包括1和10的整数;
和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物 包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个 碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
前提是:所述式I化合物不仅仅由以下酸及其盐组成:乙醇酸、 草酸、乙酸、羟基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羟基丙酮酸、丙二酸、 3-羟基丁酸、2-甲基乳酸、2-羟基丁酸、2-氧代丁酸、异丁酸、丁酸、 苹果酸、2-氧代戊酸、2-羟基戊酸、2-羟基戊酸、戊酸、异戊酸、2- 甲基戊酸、己酸、巯基乙酸、硫代乳酸、3-巯基丙酸、硫代丙酸、3- 巯基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳 酸或甲酸。
23.吸引节肢动物的方法,包括将所述环境暴露于一种组合物的 步骤,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物和其盐
其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;
每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,
Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;
n为1-10之间并且包括1和10的整数;和
有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具 有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳 原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;
其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、 (C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2独立地选自(C1-C8)烷基和H。
24.权利要求22的方法,其中所述节肢动物是属于以下属的蚊 子:库蚊属、伊蚊属、曼蚊属、Wyeomyia、Coquilletidia、鳞蚊属或 按蚊属。
25.权利要求22的方法,其中X是H、OH或CH3。
26.权利要求22的方法,其中Y是H。
27.权利要求22的方法,其中n是1或2。
28.权利要求22的方法,其中式I化合物包括乳酸、乙醇酸、硫 代乳酸、酒石酸或其可接受的盐。
29.权利要求22的方法,其中式I化合物包括乳酸或其可接受的 盐。
30.权利要求22的方法,其中所述酮是丙酮、2-丁酮、2-戊酮、 2-己酮、2-庚酮、3-戊酮、3-己酮、3-庚酮、4-庚酮、5-壬酮、3- 甲基-2-丁酮、4-甲基-2-戊酮、3-戊烯-2-酮、3-丁烯-2-酮、3-羟基-2- 丁酮、2,3-丁二酮或2,4-戊二酮。
31.权利要求22的方法,其中所述醇是甲醇、乙醇、1-辛烯-3- 醇或1-庚烯-3-醇。
32.权利要求22的方法,其中所述卤代化合物是二氯甲烷、氯 仿、四氯化碳或溴仿。
33.权利要求22的方法,其中所述腈是乙腈、苄腈或苯乙腈。
34.权利要求22的方法,其中所述醚是乙醚。
35.权利要求22的方法,其中(C6-C10)芳基是对甲酚、苯酚或甲 苯。
36.权利要求22的方法,其中所述硫化物是二硫化碳、二甲硫、 二乙硫、二甲基二硫醚、二乙基二硫醚、甲基丙基二硫醚、乙基·乙烯 基硫、二甲基亚砜或二甲基三硫。
37.权利要求22的方法,其中(C3-C10)杂环是2-甲基呋喃。
38.权利要求22的方法,其中(C2-C10)烯烃是异戊二烯、1-庚烯、 1-辛烯或1-壬烯。
39.权利要求22的方法,其中所述(C1-C10)醛是甲醛、乙醛、丁 醛、异丁醛、壬醛或苯甲醛。
40.权利要求22的方法,其中式I化合物包括乳酸或其可接受的 盐,而组II化合物包括丙酮和二甲基二硫醚。
41.权利要求22的方法,还包含有效量的至少一种的皮肤提取物 或毛发提取物的挥发性组分。
42.蚊子吸引剂,其包含加入购买的或自制诱捕器中的权利要求1 的组合物。

说明书全文

发明背景

历史上,昆虫一直折磨着人类。快速的大陆间旅行和贸易已经使 得非本土害虫(例如多种蚊子,例如白纹伊蚊(Aedes albopictus),即亚 洲埃及伊蚊)传入美国。因此,美国必须面临防制许多种类的害虫,例 如节肢动物,更具体地讲是蚊子的任务。这些昆虫中的某些传播疾病, 因此具有重大的医学和兽医学重要性。对这些害虫的防制是对减少或 消除虫媒病传播而言是必不可少的。

本发明的主要焦点是防制或减少蚊子群体。多年来已经提出了至 少三“代”防制方法。第一代防制方法包括通过烟雾发生器或喷雾器 在地上和通过空气播撒的化学药品。这些化学药品可以分为或者杀成 虫剂或杀幼虫剂,并且用来分别攻击和杀死蚊子成虫或其幼虫。这些 化学药品通常具有固有的毒性,它对于环境、海洋生物和野生动植物 潜在地有害,并最终对人类有害。因此,这些化学杀虫剂已经变得不 受欢迎。

一种这样的杀虫剂制品是Dow Chemical Company在二十世纪七 十年代中期生产的“DURSBANTM 10CR”。这种制品至少有两个问 题。首先,它具有固有毒性,并且潜在地对环境有害。其次,由于蚊 子群体的快速更新和Dursban对抗性基因的选择作用,因此昆虫可能 产生对所述化学药品的抗性。蚊子最终对同一化学类别的杀成虫剂产 生免疫。这种情况被称为“交叉抗性”,并且说明在不利条件下昆虫 可以适应。通常在数代内产生的这种适应能,为害虫防制领域的研 究人员提供了复杂的情况。

作为离开化学杀成虫剂和杀幼虫剂,开发了第二代蚊子防制制 品。这第二代被称为昆虫生长调节剂。其目的是防止未成熟昆虫转变 为成虫。这类蚊子防制制品使幼虫进入其蛹期,但防止蛹发育为成虫。 这些制品的毒性非常低,或实际上没有毒性,因此对生生物无害。 由于通常将这种防制物质通过例如炭的形式施用于环境,因此,所 述制品肮脏、不便处理并且非常昂贵。这些制品也需要对死水的适当 监视并且将炭块传送至这些位置。可能会存在某些位置未经处理的情 况。

在过去15年中,已经开发了第三代杀虫剂。这些是在昆虫群体中 传播内毒素的细菌学方法。所用的最为成功的抗虫内毒素药剂之一是 苏金芽孢杆菌库尔斯塔克变种(Bacillus thuringiensis Berliner var. kurstaki),这是一种感染待消灭的鳞翅目(蛾)幼虫的细菌。最近,已经 发现一种新的变种可用于抗蚊子和蚋幼虫。这是苏云金芽孢杆菌以色 列变种(Bacillus thuringiensis Berliner var.israelensis)及其伴有的含前 毒素的蛋白性伴胞颗粒。当使用芽孢杆菌类型的杀幼虫微生物,并且 将其以通过用水稀释可湿性粉剂或液体浓缩物所产生的液体形式喷洒 在水上时,遇到相似的问题。芽孢杆菌孢子和前毒素粒子比水中,因 而下沉。另外,应用所述芽孢杆菌没有持续的释放作用,它基本上“一 次有效的”,因此通常必需再应用,以确保有效的蚊子防制程序。这 是耗时并且昂贵的,并且需要广泛的监视,其目标为所有繁殖区域。

除这些现有的化学杀虫剂和微生物杀虫剂外,已知用于防制或消 灭蚊子和其它水生害虫的其它装置和方法。

分别在1979年和1980年授予Goldberg的美国专利证书第 4,166,112号和第4,187,200号公开了刚好在水面下稳定化的苏云金芽 孢杆菌,其中将载体配制为浮性胶体悬浮液。

按照Solvay Group成员Biochem Products,a division of Salsbury Laboratories,Inc.公布的信息,最早记载苏云金芽孢杆菌记录是在1901 年的日本。此后数十年间,已经从几个国家,根据营养细胞鞭毛抗原 的生化特性和血清分型,鉴定了至少14个苏云金芽孢杆菌变种。自 1961年以来,也称为HD-1、血清型H-3a3b或苏云金芽孢杆菌库尔斯 塔克变种的苏云金芽孢杆菌已经在美国注册用于防制鳞翅昆虫幼虫或 蠋,并且是森林、农业、家居和商品园艺和园艺中常用的类型。含苏 云金芽孢杆菌的制品据报道具有非常好的安全性记录,没有记载到严 重的或不希望有的对人和环境的副作用发生。Biochem Products供应 一种可湿性粉剂或可流动浓缩物,商标为“BACTIMOSTM”,它衍生 于B.t.i.,血清型H-14-苏云金芽孢杆菌以色列变种,并且于1976年发 现于以色列。这是一种杀幼虫微生物,包含苏云金芽孢杆菌以色列变 种及其伴有的含前毒素的蛋白性伴胞颗粒(通常称为“B.t.i.”)。

为了进行蚊子防制,BACTIMOSTM(B.t.i)总是与水混合,并用飞 机或直升机施用于大片区域。这种施药方法一直在持续使用,尽管正 如在1948年MOSQUITO NEWS中所认识到的,无数池塘和其它小水 域经常的和重要的是需要可供选择的传递系统。

此外,将B.t.i.(或上述Goldberg专利的杀幼虫微生物)浸渗到上述 Cardarelli专利的飘浮性热塑性载体中的试验可能是不现实(如不是不 可能的话),并且可能破坏这些文献所述的实用性。根据暴露的时间, 将B.t.i.颗粒暴露于高于70℃或80℃的温度(暴露时间与温度成负相 关),将引起B.t.i.经历蛋白变性,导致其分子结构的变化并且丧失其活 性。因此,掺入B.t.i.到热塑性或高弹体材料条(strip)中由于可能遇到的 模塑温度,这种尝试可能是不切实际的。此外,即使可以将B.t.i.掺入 到聚合物或高弹体基质中而基本上不限制或破坏其功效,这些B.t.i.颗 粒是相对大分子的聚集体,因此不能在聚合物或高弹体基质中迁移。 因此,它们甚至可能不被释放,因为所述活性蛋白毒素的分子量约为 28兆道尔顿。上述方法是有效的,但对于蚊子区域以及纳税人而言, 其实施的货币成本太高。最后,试图防制的蚊子是容易为人类注意到 的蚊子,即是吸取人血的蚊子和吸血蝇类。

因此,使用化学杀虫剂的灭蚊法存在许多严重的问题。因而,已 经开发出节肢动物监视和防制的一个替代途径。一种这样有前途的方 法是应用化学药品作为蚊子和在人体和动物宿主上捕食的其它节肢动 物的吸引剂。高效化学吸引剂和有效诱捕器的组合提供了与在非洲用 来控制舌蝇的方法类似的待开发的防制方法(Vale和Hall,Bull Ent. Res.,75,219-231(1985))。因为已知用于舌蝇的有效吸引剂,因此开发 出仅用诱饵诱捕器的防制方法并且该方法非常有效。

目前的监视技术依赖于在捕蚊方面相对无效的灯光诱捕器或其 它诱捕器。用警戒鸡(sentinel chicken)评价在局部地区脑炎传播给人类 的险。通过更有效和更便宜的诱饵的更好的诱捕器将大大有助于这 一努力。诱捕器的一个实例是Nicosia的美国专利第5,657,756号(1997) 所公开的诱捕器,其涉及用温热的循环流体引诱和捕获节肢动物。

已经表明二吸引蚊子。Willis,J.Exp.Zool.,121,149-179 (1952)公开了埃及伊蚊(Aedes aegypti)(库蚊科)为二氧化碳所吸引。根 据雌性埃及伊蚊的切断术实验,发现二氧化碳受体位于触上。二氧 化碳在将蚊子吸引至宿主方面的作用一直是许多实验室研究的题目。 Rudolfs,N.J.Agric.Exp.Sta.Bull.,367(1922)和Gouck,J.Econ. Entomol.,55,386-392(1962)描述了二氧化碳是激活剂,而不是真正的 吸引剂。

Acree,Science,1346-7(1968)公开了从人手分离的L-乳酸吸引雌 性埃及伊蚊。也公开了二氧化碳是观察到这种吸引作用所必不可少 的。

Wensler,Can.J.Zool.,50,415-420(1972)公开了应用乙醚溶性蜂 蜜气味吸引埃及伊蚊。

已经表明由乳酸类似物和二氧化碳组成的组合物吸引蚊子。 Carlson,J.Econ.Entomol.,66,329-331(1973)公开了某些所测试的乳酸 类似物的吸引作用与L-乳酸相同,但并不是在所有所测试的剂量下情 况都是如此。据报道最多吸引40%的雌性埃及伊蚊。

Bar-Zeev,J.Med.Entomol.,14,113-20(1977)公开了仅由乳酸和二 氧化碳组成的组合物吸引埃及伊蚊。在此,将乳酸溶于丙中,这与 本申请所述发明的甲醇的用法相似。明确表明:在让二氧化碳通入烧 瓶之前,从滤纸蒸发出丙酮溶剂。选择丙酮是因为它作为溶剂的特性, 即溶解L-乳酸的良好能力以及导致快速蒸发或干燥的高挥发性。

Price,J.Chem.Ecol.,5,383-95(1979)公开了人类散发物和二氧化 碳吸引雌性四斑按蚊(An.quadrimaculatus)。

Davis,J.Insect Physiol.,30,211-15(1984)指出,乳酸吸引蚊子,例 如处女埃及伊蚊(库蚊科)。

Gillies,Bull.Entomol.Res.,70,525-32(1980)对应用二氧化碳激活 和吸引蚊子进行了综述。

Schreck,J.Chem.Ecol.,8,429-38(1981)公开了从人手分离的非L- 乳酸的物质吸引雌性埃及伊蚊和四斑按蚊。

已经表明乳酸与含磷化合物联合,吸引蚊子。Ikeshoji,Jpn.J. Sanit.Zool.,38,333-38(1987)公开了乳酸和六甲磷;乳酸和甲基涕巴; 乳酸、甲基涕巴和橄榄油;以及乳酸和DDVP,吸引蚊子。

也已经通过电生理学,将乳酸相关化合物作为蚊子吸引剂进行了 测试。Davis,J.Insect Physiol.,34,443-49(1988)公开了:L-乳酸使触 角中的神经元兴奋,并且测试了乳酸的类似物(例如羧酸)、醇、羟基 酸、、硫醇和卤代酸的神经元反应。表明没有一种化合物对乳酸兴 奋的细胞诱发与乳酸本身一样高的相对反应性

已经表明,二氧化碳与其它化学药品联合,用作蚊子的吸引剂。 Takken和Kline,J.Am.Mosq.Control Assoc.,5,311-6(1989)公开了, 1-辛烯-3-醇(辛烯醇)和二氧化碳作为蚊子吸引剂。Van Essen,Med. Vet.Entomol.,63-7(1993)公开了应用二氧化碳、辛烯醇和灯光吸引数 种蚊子。Takken,J.Insect Behavior,10,395-407(1997)公开了仅由二氧 化碳、丙酮和辛烯醇组成的组合物吸引数种蚊子。

Kline,Med.Vet.Entomol.,4,383-91(1990)公开了蜂蜜提取物、辛 烯醇、二氧化碳、L-乳酸加二氧化碳、L-乳酸加辛烯醇加二氧化碳很 好地吸引蚊子,而丁酮加二氧化碳以及单独的苯酚的效力较差。

Schreck,J.Am.Mosq.Control.Assoc.,6,406-10(1990)公开了从人 皮肤分离的物质吸引雌性埃及伊蚊和四斑按蚊(库蚊科),并且转移至 玻璃的吸引水平在人和人之间不同。也公开了根据所述物质的机体位 置来源,存在着吸引水平的差异。

Takken,Insect Sci.Applic.,12,287-95(1991)综述了蚊子吸引剂, 并且列出了单独的或与其它基酸联合的、对蚊子有吸引力的酸。

Eiras,Bull.Entomol.Res.,81,151-60(1991)公开了乳酸、二氧化 碳、人汗和热对流吸引埃及伊蚊。

Calson,J.Med.Entomol.,29,165-70(1992)公开了人手的二氧化碳 释放可忽略不计,因此这不是将埃及伊蚊(库蚊科)吸引到人手的因 素。

Bowen,J.Insect Physiol.,40,611-15(1994)公开了在Ae.atropalpus 中存在乳酸敏感性受体。

Eiras,Bull Entomol.Res.,84,207-11(1994)公开了,已经表明与二 氧化碳联合的乳酸吸引蚊子。

Charlwood,Ann.Trop.Med.Parasitol.,89,327-9(1995)公开了将雌 性蚊子吸引至宿主的蚊介导的吸引作用。对于数种蚊子而言,具有正 在取食的蚊子的宿主(例如人腿)比宿主上没有正在取食的蚊子的宿主 更具吸引力(称为“邀请效应”)。推测取食中的蚊子发出的一种外在 信息素将其它蚊子吸引至所述宿主。

DeJong和Knols,Experientia,51,80-4(1995)公开了不同种的疟蚊 (刚比亚按蚊(An.gambiae s.s.)和黑小按蚊(An.atroparvus)喜欢人体上 的不同叮咬部位。DeJong和Knols,Acta Tropica,59,333-5(1995)公开 了二氧化碳吸引刚比亚按蚊。

Bernier,Ph.D.Dissertation,University of Florida(1995)公开了,在 皮肤上存在乳酸、甘油以及长链酸和醇以及其它化学物质,总共超过 300种化合物。这些物质中的某些物质已被鉴定,并且作为候选吸引 剂进行了检验。

Geier在Olfaction in Mosquito-Host Interactions,132-47(1996)中公 开了,单独的二氧化碳是吸引剂,单独的乳酸是温和的吸引剂,但这 两种作为协同吸引剂起作用。也公开了来自人皮肤的乙醇洗涤液部分 具有吸引力。

Knols和DeJong,Parasitol.Today,12,159-61(1996)公开了,与林 堡软干酪联合的二氧化碳用作雌性刚比亚按蚊的吸引剂。他们提出蚊 子为从足和踝散发的气味所吸引,这种气味类似林堡软干酪。也提出, 产生林堡软干酪的气味是:来源于人类皮肤的、参与奶酪生产的细菌; cornyeform细菌,特别是扩展短杆菌(Brevibacterium linens)的菌株,扩 展短杆菌与构成人足的正常微生物区系一部分的表皮短杆菌(Br. epidermidis)密切相关;甲硫醇,这是一种刺激性含硫化合物,它是在 蛋白水解作用期间由释放的L-甲硫氨酸代谢而来,并且据报道是引起 奶酪和足气味的主要原因;或林堡软干酪中显著量的短链脂肪酸

McCall,J.Med.Entomol.,33,177-9(1996)公开了,埃及伊蚊(库蚊 科)为小鼠气味的挥发性组分所吸引,但没有鉴定出潜在的化学物质。

Knols,Bull.Entomol.Res.,87,151-9(1997)公开了应用林堡软干酪 (酸和非酸溶剂提取的部分)吸引刚比亚按蚊(库蚊科)。在林堡软干酪中 鉴定出19种碳链长度范围为C2-C18的饱和和不饱和的脂族脂肪酸。

Mboera,J.Vector Ecol.,23,107-13(1998)公开了致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)为穿过的长袜所吸引,并且二氧化碳加体味不增加反 应。

Kline,J.Vector.Ecol.,23,186-94(1998)公开了在嗅觉计试验中, 人手或穿过的短袜分别吸引笼中80%和66%的埃及伊蚊。相比之下, 林堡软干酪在嗅觉计中吸引6.4%的蚊子,而对照吸引0.0%的蚊子。

Bernier,Anal.Chem.,71,1-7(1999)公开了分析皮肤散发物的方 法,包括乳酸、甘油、C12-C18羧酸和C4-C11醛的鉴定。

Takken和Knots,Annu.Rev.Entomol.,44,131-57(1999)综述了气 味介导的非洲热带蚊的行为,再证实了二氧化碳是已知最佳的蚊利它 信息素。

Braks和Takken,J.Chem.Ecol.,25,663-72(1999)公开了温育2天 的汗液变得对刚比亚按蚊有吸引力。

已经公开了作为蚊子吸引剂的各种化学物质。Wilson的美国专 利4,818,526公开了应用二甲基二硫醚和琥珀酸二丁酯和它们的组合 作为库蚊科(蚊子)的吸引剂。

Balfour(1990)的美国专利4,907,366公开了应用仅由乳酸、二氧化 碳、水组成的组合物和热吸引蚊子。

Justus的PCT WO 98/26661公开了作为埃及伊蚊吸引剂的L-乳酸 及其钠盐、甘油和奶酪提取物以及加上和不加不饱和长链羧酸、醇和 酰胺的混合物。甘油以及描述为与甘油等同的其它组分看来使所述组 合物耐久,使得它在快脉冲中不立即蒸发。然而,在该文献中没有公 开作为吸引剂化学物质的来自林堡软干酪的活性组分,也没有报道所 述实施例中所用结果的统计学数据。

几种上述化学物质和化学组合物已经用来吸引上百种蚊子和用 人类和动物作为宿主的相关节肢动物中的任一种。事实上,据称许多 所公开的组合物作为蚊子吸引剂有活性。这些吸引剂的活性在实验室 实验中通常是不一致的,并且吸引反应低于50%。更具体地讲,所公 开的组合物中没有一种能够在一致的基础上与人体同样有效的,或者 比人体更有效地吸引蚊子。因此,已经反复检查了人体,以提供关于 所公开的化学组合物的线索。因此,虽然化学物质和化学组合物可能 有效地吸引蚊子,但没有一种被鉴定为与本文中所报道的同样成功地 吸引蚊子。

因此,长期需要可以在环境中安全使用、并且表现出吸引蚊子的 协同效应的化学组合物,其中所述组合物比人体更有效地吸引蚊子。 本发明满足了这一需要。目前的捕蚊器通常利用二氧化碳,在现有技 术中有效的捕集和监视需要二氧化碳。本发明通过提供性能与二氧化 碳同样好并且更有效地取代二氧化碳的蚊子吸引剂,消除了对大的二 氧化碳气体瓶或的需要。虽然二氧化碳不是必需的,但仍可以 包括二氧化碳以释放掺合物,因为某些昆虫可能仅仅由于包括二氧化 碳而被吸引。

                      发明概述

本发明提供有效吸引节肢动物(例如蚊子)的组合物。因此提供一 种组合物,所述组合物包含:

(A)有效量的至少一种式I化合物及其盐

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代或(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H或(C1-C8)烷基,

Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;和

有效量的至少一种组II的化合物和其盐,其中组II化合物包括具 有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯、(C1-C10)醛、具有1- 8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子 的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子的硫 化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 和(C1-C8)烷基;

其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或

(B)一种组合物,所述组合物包含有效量的酒石酸或其可接受的 盐;和

有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个碳 原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 以及用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷 基;

其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或

(C)一种组合物,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物 和其可接受的盐

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基 或用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或当X为氧代时,Y不存在;

Z为H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、 OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;

和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物 包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个 碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

前提是:所述式I化合物不仅仅由以下酸及其盐组成:乙醇酸、 草酸、乙酸、羟基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羟基丙酮酸丙二酸、 3-羟基丁酸、2-甲基乳酸、2-羟基丁酸、2-氧代丁酸、异丁酸、丁酸、 苹果酸、2-氧代戊酸、2-羟基戊酸、2-羟基戊酸、戊酸、异戊酸、2- 甲基戊酸、己酸、巯基乙酸、硫代乳酸、3-巯基丙酸、硫代丙酸、3- 巯基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳 酸或甲酸

其中所述组合物有效地吸引节肢动物。

本发明提供有效吸引节肢动物(例如蚊)的组合物。因此提供一种 组合物,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物和其盐

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,

Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;和

有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具 有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳 原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、 O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自独立地选自 (C1-C8)烷基和H;

其中所述组合物有效地吸引节肢动物。

本发明提供吸引节肢动物(例如蚊)的方法,包括使所述环境暴露 于一种组合物的步骤,所述组合物包含有效量的一种组合,所述组合 为:

(A)有效量的至少一种式I化合物和其盐

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,

Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;和

有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具 有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳 原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、 O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自独立地选自 (C1-C8)烷基和H;或

(B)一种组合物,所述组合物包含有效量的酒石酸或其可接受的 盐;和

有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个碳 原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、 O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自独立地选自 (C1-C8)烷基和H;

其中所述组合物有效地吸引节肢动物;或

(C)一种组合物,所述组合物包含有效量的至少一种式I化合物 和其可接受的盐

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基 或用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或当X为氧代时,Y不存在;

Z为H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、 OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;

和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物 包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个 碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳原子的腈、 含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

前提是:所述式I化合物不仅仅由以下酸及其盐组成:乙醇酸、 草酸、乙酸、羟基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羟基丙酮酸、丙二酸、 3-羟基丁酸、2-甲基乳酸、2-羟基丁酸、2-氧代丁酸、异丁酸、丁酸、 苹果酸、2-氧代戊酸、2-羟基戊酸、2-羟基戊酸、戊酸、异戊酸、2- 甲基戊酸、己酸、巯基乙酸、硫代乳酸、3-巯基丙酸、硫代丙酸、3- 巯基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3-氯代丙酸、乳 酸或甲酸。

本发明提供吸引节肢动物(例如蚊)的方法,包括使所述环境暴露 于一种组合物的步骤,所述组合物包含有效量的式I化合物和其盐

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基,

Z为H、OH、SH、COOH或(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;和

有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐,其中组II化合物包 括具有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2-C10)烯烃、(C1-C10)醛、具 有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有2-4个碳 原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10)芳基、含有1-8个碳原子 的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫、 O-(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基和NR1R2,其中R1和R2各自独立地选自 (C1-C8)烷基和H;

其中所述组合物有效地吸引节肢动物。

本发明需要多种化合物的掺合物,所述多种化合物先前已经按吸 引节肢动物的体积或者组成混合。本发明的化合物新组合用作有效的 节肢动物吸引剂。本发明的新的组合物作为节肢动物吸引剂可能比人 更有效。

已经意外地发现,本发明的组合物有效地吸引节肢动物,例如蚊 子。另外,已经意外地发现,式I化合物和组II化合物的组合物在吸 引节肢动物例如蚊子方面表现出协同作用。这种协同作用在许多情况 下使得本发明的组合物能够与人类同样好地吸引节肢动物或比人类更 好地吸引节肢动物。另外,本发明的组合物在许多情况下消除了对于 在节肢动物诱捕器中应用二氧化碳的需要。

                       发明详述

使用以下定义,除非另有说明:卤是氟、氯、溴或碘。

烷基代表直链、环状和支链基团;但涉及例如“丙基”的个别基 团时仅包括直链基团,而支链基团异构体例如“异丙基”则专称呼。

芳基代表苯基或具有约9-10个环原子并且其中至少一个环是芳 环的单边稠合的二环碳环基团。

杂环基包括:通过一个含5个或6个环原子的单环的环碳原子连 接的基团,所述单环由碳和1-4个各选自非过氧化物氧、硫和N(X)的 杂原子组成,其中每个X不存在(例如-N=)或为H、O、(C1-C4)烷基、 苯基或苄基,以及由其衍生的约8-10个环原子的单边稠合的双环杂环 的基团、特别是苯并衍生的或通过亚丙基、三亚甲基或四亚甲基二基 与其稠合衍生的基团。

正如本领域充分理解的,对于产生物理特性(例如挥发性、熔点、 软化点、粘度、分子量和大小、溶解性、亲水性、亲油性等)或者化学 特性而言,化合物和基团的取代可能是非常需要的。当一个取代基被 称为一个“基团”时,该术语暗示该化合物可以被取代,或者不在本 发明实施范围内。当取代基被称为一个部分或无任何限定时,设想没 有取代。例如,烷基包括甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、辛基、 十二烷基、环己基、1-氯丁基、2-羟基戊基、4-氰基丁基等。另一方 面,烷基部分或一个烷基将仅包括例如以下的取代基:甲基、乙基、 丙基、丁基、异丙基、辛基、十二烷基和环己基。同样,当将一种物 质称为具有所述结构式的中心核的化合物时,将包括不改变所示结构 式的连接结构的具有任何取代基的任何化合物。

本领域技术人员会认识到,本发明的组合物将包含具有一个或多 个手性中心的一种或多种化合物。这类化合物可以表现出旋光形式和 外消旋形式,或作为旋光形式和外消旋形式而被分离。某些化合物可 显示多晶现象。人们会理解,本发明包括具有本文所述有用特性的本 发明化合物的任何外消旋形式、旋光形式、多晶型形式或立体异构体 形式或它们的混合物,如何制备旋光形式(例如通过重结晶技术拆分外 消旋形式、通过从旋光原料合成、通过手性合成或通过用手性固定相 进行层析分离)或使用本领域熟知的其它试验是本领域众所周知的。

以下所列的基团、属、化学药品、取代基和范围的具体和优选函 义仅用于说明,它们不排除其它限定的函义或对于所述基团、属、化 学药品和取代基的限定范围内的其它函义。

人们知道,“节肢动物”是节肢动物门的成员,这是动物界中最 大的一个门,占已经描述的所有动物的约75%。节肢动物种类的估计 数目在1,000,000和2,000,000之间。节肢动物在大小方面不同,从显 微镜下的螨至巨大的十足类甲壳动物。

节肢动物门包括许多具有医学和兽医重要性的昆虫科,例如蚊(蚊 科)、蚋(蚋科)、白蛉(白蛉亚科)、蜢(蜢科)、虻(虻科)、舌蝇(舌蝇科)、 厩螫蝇和蝇(蝇科)、蚤(蚤目)、虱(虱目)、锥猎蝽亚科昆虫(triatomine bugs)(锥猎蝽亚科)、软蜱(软蜱科)和硬蜱(硬蜱科)。

一种具体的节肢动物是蚊(蚊科)、蚋(蚋科)、白蛉(白蛉亚科)、蜢(蜢 科)、虻(虻科)、舌蝇(舌蝇科)、厩螫蝇和马蝇(蝇科)、蚤(蚤目)、虱(虱 目)、锥猎蝽亚科昆虫(锥猎蝽亚科)、软蜱(软蜱科)和硬蜱(硬蜱科)。

人们知道,“蚊”可以是属于称为长角类的双翅目亚目的任何蚊。 该亚目包括库蚊科。大约3400种蚊分布在38个属中。库蚊科分为3 个亚科:按蚊亚科,包括熟知的按蚊属,其中许多物种引起疟疾的传 播;巨蚊亚科,其大幼虫吃其它蚊的幼虫;和库蚊亚科,它在约34个 属中有约2930个物种,分为两个族:库蚊族(Culicini)和Sabethini族。 库蚊族的蚊子包括例如库蚊属、伊蚊属和曼蚊属的众所周知的属。 Sebethene蚊包括Sabethes、Wyeomyia和钩蚊属。

一种具体的蚊是库蚊属、伊蚊属、鳞蚊属、Wyeomyia、曼蚊属、 Coquilletidia或按蚊属。

一种具体的节肢动物是属于库蚊属、伊蚊属、曼蚊属、 Wyeomyia、鳞蚊属、Coquilletidia或按蚊属的蚊。

另一种具体的节肢动物是蚋科、锥猎蝽亚科、蚤目、虻科、库蠓 属、白蛉亚科、蝇科、舌蝇科、硬蜱科和软蜱科。

具体地说,(C1-C8)烷基包括例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁 基、异丁基、仲丁基、戊基、仲戊基、异戊基、己基、仲己基、异己 基、庚基、仲庚基、异庚基和辛基。

一种具体的(C1-C8)烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异 丁基、仲丁基、戊基、仲戊基或己基。另一种具体的(C1-C8)烷基是甲 基。另一种具体的(C1-C8)烷基是乙基。另一种具体的(C1-C8)烷基是丙 基。

具体地说,(C6-C10)芳基例如可以是包含苯基、茚基或基的中心 核。

一种具体的(C6-C10)芳基是苯基。

(C6-C10)芳基可以任选地在一个或多个位置用一个选自以下的取 代基取代:H;氧代;卤素;OH;SH;COOH;COO(C1-C8)烷基; (C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基硫;NR1R2,其中R1和R2各自独立地选自 H和(C1-C8)烷基;和用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基 取代的(C1-C8)烷基。

在一个具体的实施方案中,(C6-C10)芳基用CH3和OH取代。在另 一个具体实施方案中,(C6-C10)芳基用CH3取代。在另一实施方案中, (C6-C10)芳基用OH取代。在另一实施方案中,(C6-C10)芳基用NH2取 代。

另一种具体的(C6-C10)芳基是对甲酚、苄腈、苯酚或甲苯。另一种 具体的(C6-C10)芳基是对甲酚。另一种具体的(C6-C10)芳基是苄腈。另一 种具体的(C6-C10)芳基是苯酚。另一种具体的(C6-C10)芳基是甲苯。

(C3-C10)杂环可以在一个或多个位置用一个选自以下的取代基取 代:H、氧代、卤素、OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8) 烷基、(C1-C8)烷基硫和用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代 基取代的(C1-C8)烷基。

在一个实施方案中,(C3-C10)杂环用CH3取代。

一种具体的(C3-C10)杂环是呋喃、吡咯、二噁烷、噻吩、噻唑或三 唑。

一种具体的(C3-C10)杂环基是呋喃。

具体地说,X是H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基或用 至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基。

一个具体的X是H。另一个具体的X是卤素。另一个具体的X 是OH。另一个具体的X是SH。另一个具体的X是氧代。另一个具 体的X是(C1-C8)烷基。另一个具体的X是用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基。另一个具体的X是CH3。

具体地说,Y是H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基。

一个具体的Y是H。另一个具体的Y是(C1-C8)烷基。另一个具 体的Y是用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1- C8)烷基。另一个具体的Y是Y不存在。

具体地说,Z是H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少 一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基。

一个具体的Z是H。另一个具体的Z是OH。另一个具体的Z是 SH。另一个具体的Z是COOH。另一个具体的Z是(C1-C8)烷基。另 一个具体的Z是用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代 的(C1-C8)烷基。

具体地说,n是1-10之间并且包括1和10的整数。

n的一个具体数值是1。n的另一个具体数值是2。n的另一个 具体数值是3。n的另一个具体数值是4。n的另一个具体数值是5。 n的另一个具体数值是6。n的另一个具体数值是7。n的另一个具体 数值是8。n的另一个具体数值是9。n的另一个具体数值是10。

所述皮肤提取物或毛发提取物的挥发性组分是皮肤洗涤液或剃 发洗涤液,每种与丙酮或另一种合适溶剂混合。虽然这类人皮肤或毛 发洗涤液不是新的,但可以将来自不用剃须膏的适当装置的毛发、所 剃毛发或皮肤混合或悬浮于适当溶剂中,以作为提取和释放吸引节肢 动物的混合物的手段。在毛发上发现的许多化合物因皮肤油而存在, 事实上,刮屑由毛发和死皮肤细胞组成。在Bernier,哲学博士论文, University of Florida,1995;和Bernier等,Analytical Chemistry,第71卷, 第1期,1999年1月1日中鉴定的相同的挥发物存在于毛发和死皮肤 细胞中。

式I化合物将含有至少一个羧基基团。用于本发明中的具体羧酸 包括乳酸、乙醇酸、硫代乳酸和酒石酸。

一种具体的式I化合物是乳酸。另一种具体的式I化合物是乙醇 酸。另一种具体的式I化合物是硫代乳酸。另一种具体的式I化合物是 酒石酸。

式I中烷基、特别是所述醇和酮包括的那些烷基的链长度是重要 的,因为需要本发明组合物的各种化合物和混合的化合物的挥发性达 到有效水平。如果使用分子量显著更高的酮(例如大于或等于10个碳 原子)或分子量显著更高的醇,则所述组合物及其混合物的挥发性将降 低,尤其在宽区域内可能不是有效的,因为所述化合物将不以在相当 宽的区域内作为有效吸引剂的量挥发。因此,分子量较高的混合物表 现出协同效应是不可能的,因为仅一种化合物相对具有挥发性。

一种具体的式I化合物是酒石酸或其可接受的盐。在这种实施方 案中,本发明是一种组合物,所述组合物包含一种酒石酸或其可接受 的盐和至少一种来自组II的化合物和其盐(如以上组I所定义)的组合, 其中组II化合物包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10) 醛、二氧化碳、具有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合 物、含有2-4个碳原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10) 芳基、含有1-8个碳原子的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H;氧代;卤素; OH;SH;COOH;COO(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基;(C1-C8)烷基硫; 用至少一种选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基; 和NR1R2,其中R1和R2独立地选自H和(C1-C8)烷基。

在另一实施方案中,本发明是一种组合物,其包含有效量的一种 组合,所述组合为至少一种式I化合物和其盐(如以上组I所定义)

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基 或用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或当X为氧代时,Y不存在;

Z为H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、 OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;

和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐(如以上组I所定 义),其中组II化合物包括具有3-10个碳原子的酮、(C2-C10)烯烃、(C1-C10) 醛、具有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤代化合物、含有 2-4个碳原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、二氧化碳、(C6-C10)芳基、 含有1-8个碳原子的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 和用至少一种选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

前提是:所述式I化合物不仅仅由以下酸和其盐(如以上组I所定 义)组成:乙醇酸、草酸、乙酸、羟基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羟基 丙酮酸、丙二酸、3-羟基丁酸、2-甲基乳酸、2-羟基丁酸、2-氧代丁 酸、异丁酸、丁酸、苹果酸、2-氧代戊酸、2-羟基戊酸、2-羟基戊酸、 戊酸、异戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巯基乙酸、硫代乳酸、3-巯基丙 酸、硫代丙酸、3-巯基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙 酸、3-氯代丙酸、乳酸或甲酸;

其中所述组合物有效地吸引蚊子。

在上述实施方案中,式I化合物除一种或多种(例如1、2或3种) 式I化合物外,还包括选自以下的一种或多种(例如1、2或3种)化合 物:乙醇酸、草酸、乙酸、羟基丙酸、丙酮酸、甘油酸、3-羟基丙酮 酸、丙二酸、3-羟基丁酸、2-甲基乳酸、2-羟基丁酸、2-氧代丁酸、 异丁酸、丁酸、苹果酸、2-氧代戊酸、2-羟基戊酸、2-羟基戊酸、戊 酸、异戊酸、2-甲基戊酸、己酸、巯基乙酸、硫代乳酸、3-巯基丙酸、 硫代丙酸、3-巯基丙酸、2-溴代丙酸、2-溴代丁酸、2-氯代丙酸、3- 氯代丙酸、乳酸和甲酸。可以理解式I化合物可以包括两种或多种不 同的化合物。另外,所述两种或多种不同的式I化合物中的一种(或多 种)可以是以上鉴定的化合物之一。此外,以上鉴定的化合物的任何组 合都是可接受的。

在另一实施方案中,本发明提供一种组合物,所述组合物包含有 效量的一种组合,所述组合为至少一种式I化合物和其盐(如以上组I 所定义)

其中每个X独立地为H、卤素、OH、SH、氧代、(C1-C8)烷基 或用至少一个选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

每个Y独立地为H、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、OH、 SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基,或当X为氧代时,Y不存在;

Z为H、OH、SH、COOH、(C1-C8)烷基或用至少一个选自H、 OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

n为1-10之间并且包括1和10的整数;

和有效量的至少一种来自组II的化合物和其盐(如以上组I所定 义),其中组II化合物包括具有3-10个碳原子的酮、二氧化碳、(C2- C10)烯烃、(C1-C10)醛、具有1-8个碳原子的醇、含有1-8个碳原子的卤 代化合物、含有2-4个碳原子的腈、含有3-10个碳原子的醚、(C6-C10) 芳基、含有1-8个碳原子的硫化物和(C3-C10)杂环;

其中所述(C6-C10)芳基或(C3-C10)杂环中的任何一种或多种可以在 任何一个或多个位置用选自以下的一个取代基取代:H、氧代、卤素、 OH、SH、COOH、COO(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基硫 和用至少一种选自H、OH、SH和卤素的取代基取代的(C1-C8)烷基;

其中所述组合物有效地吸引蚊子。

具体地说,“酮”是含有一个或多个-C(C=O)C-基团的任何化合 物。用于本发明中的具体酮将具有3-10个碳原子并包括3和10个碳 原子。更具体地讲,酮可以是丙酮、丁酮、2-戊酮、2-己酮、2-庚酮、 3-戊酮、3-己酮、3-庚酮、4-庚酮、5-壬酮、3-甲基-2-丁酮、4-甲基 -2-戊酮、3-戊烯-2-酮、3-丁烯-2-酮、3-羟基-2-丁酮、2,3-丁二酮或 2,4-戊二酮。

一种具体的酮是丙酮。另一种具体的酮是丁酮。另一种具体的酮 是2-戊酮。另一种具体的酮是2-己酮。另一种具体的酮是2-庚酮。另 一种具体的酮是3-戊酮。另一种具体的酮是3-己酮。另一种具体的酮 是3-庚酮。另一种具体的酮是4-庚酮。另一种具体的酮是5-壬酮。另 一种具体的酮是3-甲基-2-丁酮。另一种具体的酮是4-甲基-2-戊酮。另 一种具体的酮是3-戊烯-2-酮。另一种具体的酮是3-丁烯-2-酮。另一种 具体的酮是3-羟基-2-丁酮。另一种具体的酮是2,3-丁二酮。另一种具 体的酮是2,4-戊二酮。

具体地说,“烯烃”是含有至少一个C=C基团的任何化合物。用 于本发明中的具体烯烃含有2-10个并包括2和10个碳原子。用于本 发明中的具体烯烃包括脂族烯烃或环烯烃。另外,用于本发明中的具 体烯烃包括直链或支链烯烃。用于本发明中的具体烯烃包括异戊二 烯、1-庚烯、1-辛烯和1-壬烯。

一种具体的烯烃是异戊二烯。另一种具体的烯烃是1-庚烯。另一 种具体的烯烃是1-辛烯。另一种具体的烯烃是1-壬烯。

具体地说,“醇”是含有至少一个C(OH)基团的任何化合物。用 于本发明中的具体醇将具有1-8个并包括1和8个碳原子。用于本发 明中的具体醇可以是脂族醇或环醇。用于本发明中的具体醇可以是支 链或直链的醇。用于本发明中的具体醇包括甲醇、乙醇、1-庚烯-3-醇 和1-辛烯-3-醇。

一种具体的醇是甲醇。另一种具体的醇是乙醇。另一种具体的醇 是1-庚烯-3-醇。另一种具体的醇是1-辛烯-3-醇。

具体地说,(C1-C10)醛是含有至少一个C(=O)H基团和1-10个并包 括1和10个碳原子的化合物。用于本发明中的具体醛包括甲醛、乙醛、 丁醛、异丁醛、壬醛和苯甲醛

一种具体的醛是甲醛。另一种具体的醛是乙醛。另一种具体的醛 是丁醛。另一种具体的醛是异丁醛。另一种具体的醛是壬醛。另一种 具体的醛是苯甲醛。

具体地说,“卤代化合物”是含有至少一个C-X基团(其中X是 卤素原子)的任何化合物。所述卤素可以是氟、氯、溴或碘。应该注意 到,在所述卤代化合物中可以存在一个或多个卤素原子。用于本发明 中的具体卤代化合物包括卤代(C1-C8)烷基,例如二氯甲烷、氯仿、四 氯化碳和溴仿。

一种具体的卤代化合物是二氯甲烷。另一种具体的卤代化合物是 氯仿。另一种具体的卤代化合物是四氯化碳。另一种具体的卤代化合 物是溴仿。

具体地说,“腈”是含有至少一个CN基团的任何化合物。用于 本发明中的具体腈包括乙腈、苄腈和苯乙腈。

一种具体的腈是乙腈。另一种具体的腈是苄腈。另一种具体的腈 是苯乙腈。

具体地说,“醚”是含有C-O-C基团的任何化合物。用于本发明 中的具体醚将具有3-10个碳原子并包括3和10个碳原子,特别是脂 族化合物。

一种具体的醚是乙醚。

具体地说,“二氧化碳”由分子式CO2表示。用于本发明中的二 氧化碳可以以气体或固体存在。二氧化碳在标准温度和压力下通常以 气体存在。然而,二氧化碳可以是固体二氧化碳,即干冰,在这种情 况下二氧化碳将升华,并最终作为气体进入大气。另一方面,二氧化 碳可以直接传递或从气瓶或相似的分配装置间接传递。在这种情况 下,可以监测所用的二氧化碳流。因此,可以将干冰加入所述其它化 学物质中,或可以将二氧化碳从二氧化碳源通入所述其它化学物质 中。应该注意到,两种形式的二氧化碳是同样有效的。然而,成本和 方便性可能使得需要使用一种形式,而不使用另一种形式。

具体地说,“硫化物”是含有至少一个C-S基团的任何化合物。 用于本发明中的具体硫化物将含有1-10个碳原子并包括1和10个碳 原子以及1-3个硫原子并包括1和3个硫原子。用于本发明中的具体 脂族硫化物包括二硫化碳、二甲硫、二乙硫、二甲基二硫醚、二乙基 二硫醚、甲基丙基二硫醚、乙基·乙烯基硫、二甲基亚砜和二甲基三硫。

一种具体的硫化物是二硫化碳。另一种具体的硫化物是二甲硫。 另一种具体的硫化物是二乙硫。另一种具体的硫化物是二甲基二硫 醚。另一种具体的硫化物是二乙基二硫醚。另一种具体的硫化物是甲 基丙基二硫醚。另一种具体的硫化物是二甲基三硫。另一种具体的硫 化物是乙基·乙烯基硫。另一种具体的硫化物是二甲基亚砜。

具体地说,“氧代”是C(=O)。

在一个实施方案中,本发明的组合物包含一种式I化合物和包含 一种组II的化合物。

在本发明的一个实施方案中,一种组合物包含一种式I化合物, 其中一种式I化合物是乳酸,所述组合物包含至少三种组II化合物, 所述组II化合物是丙酮、二氧化碳和二甲硫。

本领域技术人员会认识到,通过将一种或多种所述式I化合物与 一种或多种所述组II化合物混合,形成合适的组合物。加入顺序应该 不影响所得组合物的活性。然而,成本和方便性可能需要以某一顺序 加入某些化合物。发现方便性和成本决定将所用的任何气体加入其它 气体或液体中。另外,所用的任何固体应该加入液体中。使用所得的 混合物,而不用进一步的制备,虽然混合对于所用的每种混合物是任 选的。

在化合物的性或酸性足够强,以形成稳定的无毒酸性或碱性盐 的情况下,将所述化合物作为盐应用可能是合适的。可接受的盐的实 例是与形成可接受阴离子的酸形成的有机酸加成盐,例如甲苯磺酸 盐、甲磺酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、丙二酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、 苯甲酸盐抗坏血酸盐、α-酮戊二酸盐和α-甘油磷酸盐。也可以形成 本发明的具体无机盐,包括盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、碳酸氢盐和碳 酸盐。

采用本领域众所周知的标准方法,例如通过使碱性足够强的化合 物例如胺与提供生理上可接受的阴离子的合适酸反应,可以获得可接 受的盐。也可以制备羧酸的碱金属(例如钠、或锂)或碱土金属(例如 )盐。

具体地说,“环境”是周围土地、空气或水(或它们的任何组合)。 环境(即周围区域)可以含有节肢动物(例如蚊子、蠓等),使得有效量的 所述组合物将从所述环境吸引相当大部分所述节肢动物。

另一方面,所述环境将不含有显著量的节肢动物,以致有效量的 所述组合物将确保该组合物从所述环境中吸引相当大部分的随后存在 于该环境中的节肢动物。在这样一个实施方案中,本发明的组合物将 预防性地从所述环境中除去节肢动物。

本发明的组合物可以以任何形式加入购买的或自制的诱捕器 中,以增强对所述节肢动物的捕集。所述组合物可以加入或没有加入 作为载体的气流(例如空气、二氧化碳等),从所述诱捕器中扩散出去 或扩散开。

本文所用的诱捕器是诱捕节肢动物的装置。有效的诱捕器包括在 实施例10表10中公开的那些诱捕器。合适的诱捕器是市售的,得自 American Biophysics,East Greenwich,R.I;Bio Quip Products,Gardena, CA;John W.Hock Company,Gainesville,FL;和Bio Sensory,Inc., Windham Mills Technology Center,Wilimatic,CT。

本发明的组合物可以在管形瓶或其它样品容器中传递。所述组合 物可以以在一个管形瓶或容器中的一种或多种所述式I化合物,而在 另一个独立管形瓶或容器中的一种或多种所述组II化合物的形式存 在。或者,可以将所述组合物掺混在一起,其中所述一种或多种式I 化合物和所述一种或多种组II化合物在一个管形瓶中掺混在一起。所 述组合物无论是存在于一个管形瓶中,还是存在于两个管形瓶中,都 可以任选地包括一种控释装置。

本发明的组合物可以以气相传递,如经过压缩气瓶传递。另外, 以气相存在的所述组合物可以任选地与一种惰性载气混合或不混合。

通过加入Bernier,哲学博士论文,University of Floride,1995或 Bernier等,Analytical Chemistry,第71卷,第1期,1999年1月1日公 开的一种或多种皮肤洗涤液或毛发洗涤液的化学组合物,可以进一步 增强本发明组合物吸引节肢动物的功效。

本发明组合物吸引节肢动物的功效可以通过加入灯光、热和水分 中的一种或多种而得到进一步增强。

人们理解,本领域技术人员会认识到,本发明的组合物包括一种 或多种式I化合物和组II化合物中的一种或多种化合物。所述一种或 多种式I化合物可以占所述总组合物的约1%至约99%(重量)。另外, 组II化合物中的所述一种或多种化合物可以占所述总组合物的约1% 至约99%(重量)。

形成所得组合物的每种化合物的有效量或比率以及所得组合物 的有效量将取决于所述一种或多种式I化合物和所述一种或多种组II 化合物。组合物需要使用的量不仅随选定的特定化合物而变,而且随 如节肢动物的类型、天气条件、待覆盖的地理区域和吸引所述昆虫的 所需时间长度等因素而变。

所用的所有化学物质均购自例如Aldrich & Fluka Chemical, Milwaukee,WI和Lancaster Synthesis,Windham,NH。

所有出版物和专利均通过引用结合到本文中作为参考,如同单独 通过引用结合到本文中一样,只要它们不会与本说明书不一致即可。 本发明不限于所示及所描述的确切细节,因为应该理解,可以进行许 多改变和修改,而这些改变和修改仍保持在权利要求书所限定的本发 明的精神和范围内。

现在通过以下非限制性实施例描述本发明,其中除非另有说明, 否则所述试验用约75只6-8日龄的未经产的雌性埃及伊蚊进行。如 Posey,J.Med.Entomol.,35,330-334(1998)所述,所述试验在嗅觉计(55 ft3/min空气流,80°F,60%R.H.)中进行;并且LA是乳酸。在试验之前, 让蚊子至少平静1小时。在每组试验之后清洁嗅觉计。每组包括在当 地时间08:30、11:00和13:00进行的3个试验。这3个试验中的每个 试验在一个单独的笼中进行。对照由与处理一侧同样的样品传递装置 和条件组成。当加入一个新处理/对照时,处理部分和对照部分都同时 开放和关闭。

                    实施例

实施例1

表1描述了单独的乳酸和单独的丙酮作为埃及伊蚊吸引剂的效力 (以75只雌蚊的捕获百分比计)。表明,单独的200μl吸引平均26%的 所述蚊子。也表明,单独的500μl丙酮从60mm直径的玻璃培养皿中 蒸发,吸引平均51%的所述蚊子。

                       表1

               在嗅觉计中筛选的化合物 L-乳酸反应(%),采用200μl的1μg/μl甲醇溶液,在培养皿中干燥3 分钟:   25    31    57    12    23    29    5     27    7     7     7     14    36   26    28    52    31    44    60    4     20    22    25    29    15    24   26    25    19    8     16    27    48    64    23    14    22    25    25   20    13    14    21    23    52    40    17    31    36    25    9 LA平均:1303/51=26%,n=51个试验 丙酮反应(%),500μl,铺在小培养皿上:   51    48    53    51 丙酮平均值:203/4=51%,n=4个试验

实施例2

表2描述了几类化合物(例如酮、羧酸、醇、卤代化合物、醛、烯 烃、腈、杂环化合物、硫化物、醚等)作为埃及伊蚊吸引剂的效力。另 外,表2也描述了这些化合物与乳酸作为蚊子吸引剂的协同效力。

                           表2 用与丙酮相似的作用方式筛选化合物(500μl的高剂量)的结果如下。这 些化合物也称为“激活剂”或“激活剂2”化合物,其中激活剂的命 名数字表示那些化学物质在吸引过程中诱发不同的行为(例如探查、飞 行方式)。斜体数字代表捕获50%以上蚊子的数值,或当有平均值时, 代表平均数值。(CK=检查或对照部分):  化合物/类别 反应(%) 与L-乳酸一起的反 应(%) Δ[(与LA一起的反 应)-反应](%)  二氧化碳5ml/min  68  酮类:  丙酮 51 48 53 51 (51%)  87 87 86 95 85 90  92 75 86 84 88 70  82 96 88 96 88 81  95 97 97 93 95 90  82 80 95 (88%)  37  2-丁酮 28  81  53  2-戊酮 8  76  64  2-己酮 3  51  48  2-庚酮 17  42  25  2-辛酮 8  16  8  2-壬酮 8  12  4  2-癸酮 14  24  10  3-戊酮 12  28  16  3-己酮 1  39  38  3-庚酮 12  36  24  3-壬酮 4  9  5  4-庚酮 12  32  20  5-壬酮 14  47  33  1-戊烯-3-酮 19  23  4  3-戊烯-2-酮 11  49  38  3-丁烯-2-酮 31*61在CK中  39*51在CK中  8  2,3-丁二酮 37  29  -8  3-甲基-2-丁酮 8  82  74  3-甲基-2-戊酮 8  9  1  2-甲基-3-戊酮 1  9  8  4-甲基-2-戊酮 0  64  64  6-甲基-5-庚烯-2-酮 9  16  27  3-羟基-2-丁酮 11  35  24  苯乙酮 9  46  37  羧酸:  丙酸 3  1  -2  醇类:  甲醇 10  66  56  乙醇 9  57  48 对甲酚 5  32  27 1-庚烯-3-醇 10  15  5 卤代化合物: 二氯甲烷 87  70  90  -7 氯仿 24  76  52 四氯化碳 92  92  0 溴仿 27  64  37 醛类: 甲醛(37%) 1  5  4 乙醛 8  29  21 丁醛 6  7  1 异丁醛 13  32  19 壬醛 11 10  22 21  10 苯甲醛 9  21  12 烷烃/烯烃/烃类: 异戊二烯 12  23  11 1-庚烯 5  19  14 1-辛烯 38  42  4 1-壬烯 6  8  2 甲苯 7  59  52 腈类: 乙腈 27  81  54 苄腈 4  48  42 苯乙腈 16  63  47 杂环化合物/呋喃: 2-甲基呋喃 15*30在CK中  52  37 硫化物: 二硫化碳 82  89  7 二甲硫 32  79  47 二乙硫 15  54  39 乙基·乙烯基硫 18  55  37 二甲基二硫醚 36  86  50 二乙基二硫醚 33  49  16 甲基丙基二硫醚 19  40  21 二甲基三硫 21  67  46 二甲基亚砜 3  30  27 醚类: 乙醚 25  56  31 实施例3

表3描述了乳酸类似物作为蚊子吸引剂的效力。另外,表3描述 了这些化合物与丙酮一起作为蚊子吸引剂的协同效力。

                         表3 以下是用与乳酸相似的作用方式筛选化合物的结果(也称为“基本吸引 剂”的“基本”化合物)。 化合物 反应(%) 与Ace一起的反应 (%) Δ[(与Ace一起的 反应)-反应](%) L-乳酸 26(参见上文) 88(参见上文)  62 D-乳酸 8 82  74 乙醇酸 17 81  81  64 酒石酸 9 67  58 硫代乳酸 4 68  64 3-羟基-2-丁酮 9 57  48 丁醛 6 7  1 异戊二烯 12 56  44 1-庚烯 4 34  30 1-辛烯 38 63  25 1-壬烯 6 54  48 Ace=丙酮

实施例4

表4描述了人吸引埃及伊蚊的效力。数据的采集从1997年9月至 1998年6月。

                         表4 在嗅觉计中测试的人类研究对象(原始数据,吸引百分比) D.Kline         72 83 74 85 78 81 68 86    平均:  78% K.Posey         70 67 55 79 78             平均:  70% U.Bernier       83 63 68 55                平均:  67%

实施例5

表5描述了几种组合物作为蚊子吸引剂的效力。

                            表5 各种混合物和所检查的项目,以及所描述的容器 9-斑点(9-spot)孔板,加有<10μl纯L-LA+500μl丙酮     95% LA+丙酮(四个8.9mm直径的盖体积)                       95% 培养皿:LA+氯仿  盖:90∶10                          95% 培养皿:LA+CS2+氯仿;加盖至20ml闪烁管形瓶:90∶10   94% LA+丙酮(两个8.9mm直径的盖体积)                       94% LA+丙酮+100μl二氯甲烷                               93% LA+丙酮+乙醇                                         92% LA+丙酮(一个8.9mm直径的盖体积)-最大400μl丙酮/盖     92% LA+300μl 1-辛烯+丙酮                                92%,89% 500μl丙酮(培养皿1)+200μgLA(培养皿2)                91% 500μl(75∶25)+200μg LA                             90% LA+丙酮+2-丁酮                                       89% LA+丙酮+100μl CS2                                  89% LA+异戊二烯(8.9mm直径的盖体积)                       88% LA+丙酮+50μl 3-戊酮                                 88% 500μl(90∶10)丙酮/dmds+200μg LA                    88% 9-斑点孔板,加有等量AM1组分+LA                       88% LA+75∶25+乙腈                                       87% 培养皿:LA+CS2盖:90∶10                            87% 9-斑点孔板,加有LA(湿)+丙酮                          86% 266ng乙醇酸+1ml丙酮                                  86% 500μl AM1+200μg LA                                 85% 9-斑点孔板,加有LA(湿)+2孔丙酮                       83% LA+丙酮+100μl丁酮                                   80% 500μl(50∶50)+200μg LA                             79% LA+丙酮+100μl乙腈                                   78% 9-斑点孔板,加有10μl硫代乳酸+2孔丙酮                73% D.Kline穿过4日的短袜                                 71% LA+2-辛酮+丙酮                                       68% 500μl AMl                                           47% 266μg乙醇酸+LA干燥3分钟                             45% LA+5-壬酮+丙酮                                       44% 乙腈+酒石酸                                          41% 500μl(90丙酮+10%二甲基二硫醚)                      35% 500μl(75∶25)丙酮/dmds                              33% 500μl(50∶50)丙酮/dmds                              24% 1-庚烯-3-醇                                          7%

90∶10、75∶25和50∶50是指混合物中的丙酮与二甲基二硫醚之比。

LA=乳酸

LA的缺省(default)处理是200μg,对于其它化学物质,缺省处理是500μl 所述混合物,除非另有说明。

闪烁管形瓶盖(1W)的内径为13.5mm。黑色自动取样器(1B)管形瓶盖的内径 为8.9mm,可以保存约400μl液体。

AM1=吸引剂混合物1如下配制:100ml丙酮、700μl丁酮、5μl 3-甲基 -2-丁酮、100μl 2-戊酮、300μl二硫化碳、10μl二甲硫、10μl二甲基二硫醚和 500μl乙腈。

实施例6

表6描述了几种化合物和化合物组合作为埃及伊蚊吸引剂的效力 的平均值。这些数据得自正式筛选和正常随机化试验。

                                             表6

                           所测试的化合物和组合物吸引埃及伊蚊的平均值 W=白盖,约1200μl体积,B=黑盖,约400μl体积,但忽略根据所暴露的表面积、温度和化学挥发性测定的差率。I=加入 物,约225μl体积。数值剂量对于固体单位为μg,或对于液体为μl。无字母命名的数字输入项表明在60ml玻璃培养皿中的实验。 无单位的剂量对于基料通常为μg,而对于激活剂通常为μl。Crys表示具有500μg-2mg样品一份的固体。数据仅收集自“正式” 筛选试验和具有随机化设计的实验。 基料            剂量  激活剂1              剂量    激活剂2     剂量   反应平均值%    试验次数 LA              600    丙酮                500                          96.9% LA              50W    丙酮                1B                           96.4% LA              20W    丙酮                1B                           94.9% LA              50W    二甲基二硫醚        1W                           93.3% LA              200W   1,1,1-三氯乙烷    4B                           92.5% LA              200    四氯化碳            500                          92.0% LA              400    丙酮                1000                         91.8%           n=3

                   四氯化碳            500                          91.5% LA              600    丙酮                1000                         91.1%           n=2 LA              100W   丙酮                1W                           91.0% LA              50W    二氯甲烷            1I                           90.8% LA              200    丙酮                500    氮气          50      90.3% LA              200W   丙酮                500                          90.2% LA              200    丙酮                375    二甲基二硫醚  125     90.0% LA              400    丙酮                500                          89.5%           n=3 基料    剂量      激活剂1             剂量    激活剂2        剂量     反应平均值%  试验次数 LA      10W        丙酮               1B                              89.4%          n=2 LA      support    丙酮               1500                            89.3%          n=2 LA      200        丙酮               1W                              89.2% LA      200        二硫化碳           500                             89.0% 乙醇酸  crys       丙酮               1B                              88.5% LA      200        丙酮               450     二甲基二硫醚    50      88.0% LA      100W       丙酮               2B                              87.7% LA      50ulW      丙酮               2B      丙酮酸          50ulW   87.7% LA      200        丙酮               500                             87.6%          n=8 LA      10W        丙酮               1W                              87.4% LA      200W       四氯化碳           1B                              87.0%

               二氯甲烷           500                             87.0% LA      100W       丙酮               4B                              86.6% LA      50W        二甲基二硫醚       1B                              86.6% LA      50W        二氯甲烷           1W                              86.5% LA      200W       二氧化碳           40ml/min                        86.0%          n=3 LA      2W         丙酮               1W                              85.9% LA      200        二甲基二硫醚       500                             85.5% LA      200W       三氯乙烯           4B                              85.5% LA      400W       丙酮               4B                              85.1% LA      200        AM1                500                             85.0% LA      200        丙酮               1000                            84.9%          n=26 LA      50W        二硫化碳           1B                              84.7% LA      200W       二氯甲烷           4B                              83.7%          n=3 LA      100W       丙酮               1B                              83.3%           n=2 基料            剂量    激活剂1            剂量    激活剂2       剂量    反应平均值%  试验次数 LA              50W     二硫化碳            1W                             82.9% LA              50W     二氯甲烷            1B                             82.7% D-LA            200     丙酮                500                            82.4% LA              200     3-甲基-2-丁酮       500                            82.0% LA              200     丙酮                500    乙醇酸         266      82.0%

                    二硫化碳            500                            82.0% LA              400W    丙酮                2B                             81.6% LA              2W      二氯甲烷            1W                             81.3% LA              200W    二甲氧基甲烷        1B                             81.1% 乙醇酸          266     丙酮                500                            81.0% LA              200     乙腈                500                            81.0% LA              200     丁酮                500                            81.0% LA              200W    丁酮                2B                             80.7%       n=3

                    二氯甲烷            1W                             79.8%       n=2 手-LDK                                                                     79.5%       n=5 LA              2W      丙酮                1B                             79.2% LA              200     丙酮                250    二甲基二甲硫   250      79.0% LA              200     二甲硫              500                            79.0% 3-羟基-2-丁酮   500     丙酮                500                            78.0% LA              200W    丙酮                4B                             77.6%       n=13 LA              200W    二氯甲烷            1B                             76.8%       n=79 LA              200W    三氯乙腈            1B                             76.8% LA              50ulW   丙酮                4B     丙酮酸         50ulW    76.7% 手-LKP                                                                     76.6%       n=4 基料      剂量      激活剂1           剂量    激活剂2    剂量    反应平均值%     试验次数 LA        200W      氯仿               1B                        76.3%             n=4 LA        200W      二甲基二硫醚       1W                        76.3%             n=3 LA        200W      异戊二烯           4B                        76.3%             n=3 LA        200W      二甲基二硫醚       1B                        76.1%             n=80 LA        200       2-戊酮             500                       76.0% LA        200       氯仿               500                       76.0% LA        200W      二氯甲烷           1000                      75.9%             n=3 LA        200W      丙酮               1W                        75.0%             n=108 LA        200W      噻吩               1B                        74.6% 手-LUB                                                           72.6%             n=25 LA        200W      四氯乙烯           4B                        72.1% LA        200W      氯仿               2B                        71.4%             n=4 LA        200W      氯仿               4B                        70.7%             n=3 LA        200       二氯甲烷           500                       70.0% LA        200W      丙酮               1B                        69.6%             n=32 LA        400W      丙酮               1B                        69.4% 手-RKP                                                           69.2%             n=5 LA        200W      丙酮               2B                        68.6%             n=12 LA        200W      2-己酮             1B                        68.0% LA        200W      二氯甲烷           2B                        68.0%             n=3 硫代乳酸  100ul     丙酮               500                       68.0% LA        2W        二甲基二硫醚       1W                        67.2% LA        200       二甲基三硫         500                       67.0% 酒石酸    180       丙酮               500     67.0%            67.0% 基料    剂量      激活剂1            剂量    激活剂2         剂量        反应平均值%    试验次数 LA      200W      异戊二烯           1B                                    66.8%           n=5 LA      200W      丁酮               1B                                    66.2%           n=4 LA      200W      丁酮               4B                                    66.1%           n=3 LA      200       CO2                0.5     ml/min空气     50ml/min       66.0%           n=2 LA      200       MeOH               500                                   66.0% LA      50W       丙酮               1I      二甲基二硫醚   1I             64.9% LA      200W      二硫化碳           2B                                    64.8%           n=3 LA      200       4-甲基-2-戊酮      500                                   64.0% LA      200       溴仿               500                                   64.0% LA      200W      丙酮               1I       乙醇酸        crys-W         63.9% LA      2W        二氯甲烷           1I                                    63.5% LA      50W       丙酮               1I                                    63.3% LA                苯乙腈             500                                                      63.0%

              丙酮               500      1-辛烯        500            63.0% LA      200W      二甲基二硫醚       2B                                    62.3%             n=3 LA      2W        二氯甲烷           1B                                    62.3% LA      50W       二甲基二硫醚       1I       二硫化碳      1I             61.4% LA      2W        丙酮               1I                                    61.3% LA      10W       二氯甲烷           1I                                    61.2% LA      200W      1,1,2-三氯乙烷   4B                                    59.1% LA      200       甲苯               500                                   59.0%

              二氯甲烷                                                 58.9% LA      200W      二硫化碳           1B                                    58.8%           n=4 LA      200W      异戊二烯           1B        2-己酮       1B             58.0% LA      2W        二甲基二硫醚       1I                                    57.0% 基料     剂量     激活剂1               剂量     激活剂2              剂量      反应平均值%    试验次数 LA       100W      丙酮                  1I                                      56.8% 丙酮酸   50ul      丙酮                  4B                                      56.7%

               丙酮                  500     氮气                  50        56.5% LA       200W      二硫化碳              4B                                      56.2%            n=4 LA       200W      丙酮90∶10            1B      二甲基二硫醚10∶90    1B        56.0% LA       200       乙醚                  500                                     56.0%

               丙酮                  500     异戊二烯              500       56.0%

               丙酮                  500                                     55.8%            n=3 LA       200       乙醇                  500                                     55.0% LA       200       乙基·乙烯基硫        500                                     55.0%

               二氯甲烷              4B                                      54.3%            n=3 LA       50W       丙酮                  2I                                      54.2% LA       100W                                                                    54.1% LA       200       二乙硫                500                                     54.0% LA       50W       丙酮                  1I       二硫化碳             1I        53.2% LA       200W      糠醇                  1B                                      52.8% LA       200W      二甲基二硫醚          4B                                      52.7%            n=3

               氯仿                  2B                                      52.6%            n=3 LA       200W      佛尔酮                1B                                      52.2% LA       200       2-甲基呋喃            500                                     52.0% LA       200W      6-甲基-5-庚烯-2-酮    1B                                      52.0% LA       200W      丙酮                  8I                                      52.0% LA       200       2-己酮                500                                     51.0% LA       200       3-戊烯-2-酮           500                                     49.0% LA       200       二乙基二硫醚          500                                     49.0% 基料    剂量     激活剂1         剂量    激活剂2    剂量    反应平均值%     试验次数 LA      200W      丙酮            2I                         48.0% LA      200       苄腈            500                        48.0% LA      200       5-壬酮          500                        47.0% LA      200W      丙酮            4I                         47.0%            n=2

              AM1             500                        47.0% LA      200       苯乙酮          500                        46.0% LA      200       里哪醇          500                        46.0%

              二甲基二硫醚    1W                         46.0%            n=2

              二氯甲烷        2B                         46.0%            n=3 LA      200W      2,3-丁二酮     1B                         45.8%            n=4 LA      10W       二甲基二硫醚    1I                         45.2% LA      200W      丙酮            1B    2,3-丁二酮  1B      45.0% LA      200       乙醇酸          266                        45.0% LA      200W      二甲氧基甲烷    1I                         44.4% LA      200W      丁酸甲酯        1B                         43.1% LA      200W      丙酮            1I                         43.0% LA      50W       二硫化碳        1I                         42.7% LA      200       1-辛烯          500                        42.0% LA      200       2-庚酮          500                        42.0% LA      200W      二甲基三硫      1B                         41.0% 酒石酸  180       乙腈            500                        41.0% LA      200W      异戊二烯        2B                         40.5%            n=4

              氯仿            4B                         40.2%            n=3 LA      200W      3-丁烯-2-酮     1B                         40.0% LA      200       甲基丙基二硫醚  500                        40.0% 基料       剂量    激活剂1           剂量    激活剂2      剂量    反应平均值%  试验次数 LA         50W     丙酮               3I                           39.1% DL-扁桃酸  crys    丙酮               500                          39.0% LA         200     3-丁烯-2-酮        500                          39.0% LA         200     3-己酮             500                          39.0% LA         200W    3-戊酮             1B                           39.0%

               氯仿               1B                           39.0%         n=3

               丙酮               4B                           38.3%         n=8

               1-辛烯             500                          38.0%

               2,3-丁二酮        500                          37.0% LA         200W    1-甲基吡咯         1B                           36.8%

               2,3-丁二酮        2B                           36.3%         n=3

               二氯甲烷           1B                           36.3%         n=79 LA         200     3-庚酮             500                          36.0% LA         200W    3-己酮             1B                           36.0%

               二甲基二硫醚       500                          36.0% LA         10W     丙酮               1I                           35.2%         n=2 LA         200     3-羟基-2-丁酮      500                          35.0%

               丙酮               450    二甲基二硫醚  50      35.0%

               丙酮               1W                           34.6%         n=54 LA         2W      二甲基二硫醚       1B                           33.8%

               二硫化碳           4B                           33.2%         n=4

               丙酮               375    二甲基二硫醚  125     33.0%

               二乙基二硫醚       500                          33.0% LA         200     FC43               500                          32.3% 基料    剂量    激活剂1             剂量     激活剂2     剂量    反应平均值%  试验次数

            丁酮                 2B                           32.1%         n=3 LA      200     4-庚酮               500                          32.0% LA      200     异丁醛               500                          32.0% LA      200     对甲酚               500                          32.0%

            二甲硫               500                          32.0%

            里哪醇               500                          32.0% LA      200     1,1,3-三氯丙酮     500                          31.7%

            3-丁烯-2-酮          500                          31.0% 丙酮酸  50 uL                                                     30.7% LA      200     二甲基亚砜           500                          30.0% LA      200     2,3-丁二酮          500                          29.0% LA      200     乙醛                 500                          29.0% LA      200W    乙醛                 1B                           29.0% LA      200W    乙腈                 4B                           29.0%       n=3

            二甲氧基甲烷         1I                           29.0%

            2,3-丁二酮          1B                           28.7%       n=3 LA      200     3-戊酮               500                          28.0%

            丁酮                 500                          28.0%

            糠醇                 500                          28.0% LA     50W      二甲基二硫醚         1I                           27.6%

            丙酮                 1B                           27.2%       n=26 LA     200      6-甲基-5-庚烯-2-酮   500                          27.0% LA     200                                                        27.0%       n=54

            乙腈                 500                          27.0%

            溴仿                 500                          27.0% 基料      剂量    激活剂1        剂量      激活剂2      剂量      反应平均值%    试验次数

               丙酮           2B                                26.9%           n=6

               丁酸甲酯       500                               26.8%

               丁酮           4B                                25 9%           n=3 乙醇酸    crys-W                                                    25.3% LA        200W     乙腈           2B                                25.0%           n=3

               乙醚           500                               25.0% LA        200W     2,3-丁二酮    2B                                24.0%           n=3 LA        200      2-癸酮         500                               24.0%

               丙酮           250    二甲基二硫醚    250        24.0%

               氯仿           500                               24.0% 乙醇酸    crys-W   丙酮           1I                                23.8% LA        200      1-戊烯-3-酮    500                               23.0% LA        200      异戊二烯       500                               23.0%

               2,3-丁二酮    4B                                23.0%           n=3 硫脲      crys     丙酮           1W                                22.6%

               二甲基二硫醚   1B                                22.4%           n=80 LA        200W     2,3-丁二酮    4B                                22.0%           n=3 LA        200      壬醛           500                               21.5%           n=2

               二硫化碳       1B                                21.5%           n=3

               丙酮           1I                                21.4% LA        200      苯甲醛         500                               21.0%

               二甲基三硫     500                               21.0%

               二甲氧基甲烷   1B                                20.3% 吲哚      500mg    丙酮           500                               20.0% LA        200W     3,4-己二酮    4B                                20.0% 基料    剂量    激活剂1           剂量    激活剂2    剂量    反应平均值%    试验次数 LA      200W    3-戊烯-2-酮       1B                           20.0% LA      200     1-庚烯            500                          19.0%

            1-戊烯-3-酮       500                          19.0%

            甲基丙基二硫醚    500                          19.0% LA      50ulW   丙酮酸            50ulW                        18.9% LA      200W    乙腈              1B                           18.8%           n=4

            二硫化碳          2B                           18.4%           n=4 D-LA    200                                                    18.1%

            乙基·乙烯基硫    500                          18.0% 

            丁酸甲酯          1B                           17.1% 乙醇酸  266                                                    17.0% LA      200W     2,3-己二酮      4B                           17.0%

             4-庚酮           500                          17.0%

             丙酮             500      丙酸    500         17.0% LA      2W                                                     16.8%           n=3 LA      200W     5-甲基-2-己酮    1B                           16.4%

             二甲基二硫醚     4B                           16.3%           n=3 LA      200W     乙醇酸                    crys-W              16.2%

             异戊二烯         2B                           16.1%           n=3 LA      200      2-辛酮           500                          16.0%

             苯乙腈           500                          16.0% LA      200W                                                   15.8%           n=195

             2-甲基呋喃       500                          15.0%

             二乙硫           500                          15.0% 基料             剂量    激活剂1             剂量    激活剂2    剂量    反应平均值%    试验次数

                     二甲基二硫醚         2B                         14.7%            n=3

                     2-癸酮               500                        14.0%

                     5-壬酮               500                        14.0%

                     异戊二烯             4B                         13.6%            n=3 2-氨基吡啶       500mg   丙酮                 500                        13.2% LA               200W    1-戊烯-3-酮          1B                         13.0%

                     异丁醛               500                        13.0% LA               200     2-壬酮               500                        12.0% LA               200W    异丁醛               1B                         12.0%

                     3-庚酮               500                        12.0%

                     3-戊酮               500                        12.0%

                     异戊二烯             500                        12.0%

                     异戊二烯             1B                         11.8%            n=3 3-羟基-2-丁酮    500                                                     11.0%

                     3-戊烯-2-酮          500                        11.0%

                     壬醛                 500                        11.0%

                     二氯甲烷             1I                         10.1% LA               200W    5-甲基-3-己烯-2-酮   1B                         10.0%

                     MeOH                 500                        10.0%

                     壬醛                 500                        10.0% DL-苹果酸        crys    丙酮                 1W                         9.3%

                     丁酮                 1B                         9.3%             n=4 LA               200     2-甲基-3-戊酮        500                        9.0% 基料     剂量    激活剂1                 剂量    激活剂2    剂量      反应平均值%    试验次数 LA       200     3-甲基-2-戊酮            500                             9.0% LA       200     3-壬酮                   500                             9.0% 酒石酸   180                                                              9.0%

             6-甲基-5-庚烯-2-酮       500                             9.0%

             苯乙酮                   500                             9.0%

             苯甲醛                   500                             9.0%

             乙醇                     500                             9.0%

             乙腈                     4B                              8.7%         n=3

             1,4-二氨基丁烷          1B                              8.6% LA       200W    6-甲基-3,5-庚二烯-2-    1B                              8.2%

             酮

             二甲基二硫醚             1I                              8.1% LA       200     1-壬烯                   500                             8.0%

             2-壬酮                   500                             8.0%

             2-辛酮                   500                             8.0%

             2-戊酮                   500                             8.0%

             3-甲基-2-丁酮            500                             8.0%

             3-甲基-2-戊酮            500                             8.0%

             乙醛                     500                             8.0% LA      200      丁醛                     500                             7.0%

             丙酮                     500     丁醛      500           7.0%

             甲苯                     500                             7.0% 琥珀酸  crys     丙酮                     1W                              6.9% LA      200W     4-己烯-3-酮              1B                              6.7%

             1-壬酮                   500                             6.0% 基料       剂量     激活剂1          剂量    激活剂2    剂量    反应平均值%    试验次数

                丁醛              500                        6.0%

                糠醇              1B                         5.4% LA         200      甲醛              500                        5.0%

                1-庚烯            500                        5.0%

                对甲酚            500                        5.0% 乙醇酸     100ul    丙酮              1W                         4.9% LA         200W     1-辛烯-3-酮       1B                         4.6% 硫代乳酸   10ul                                                  4.0%

                3-壬酮            500                        4.0%

                苄腈              500                        4.0%

                CO2               0.5                        4.0% LA         200W     4-癸酮            1B                         3.2%

                2-己酮            500                        3.0%

                二甲基亚砜        500                        3.0%

                丙酸              500                        3.0%

                丙酮              1I                         2.9% LA         200W     2-甲基-3-辛酮     1B                         2.5%

                乙腈              2B                         2.3%      n=3 LA         200W     邻苯二甲酸二乙酯  1B                         1.5% LA         200W     1,4-二氨基丁烷   1B                         1.4% LA         200W     丁醛              1B                         1.0% LA         200      丙酸              500                        1.0%

                2-甲基-3-戊酮     500                        1.0%

                3-己酮            500                        1.0% 基料    剂量    激活剂1          剂量    激活剂2    剂量    反应平均值%    试验次数

            乙腈             1B                          1.0%             n=3

            甲醛             500                         1.0% LA      200W    E-3-壬烯-2-酮    1B                          0.0%

            4-甲基-2-戊酮    500                         0.0% 实施例7

                                       表7 所测试的吸引白纹伊蚊的化合物和组合物 处理                        捕获的百分比         CO2 5ml/min(水浸渍的)            29.2 乙醇酸Crys./CO2 5ml/min             65.8         DL-扁桃酸Crys./噻吩1B            27.8 DLK-R短袜 1日                       64.4         LA 200μg/2,3-丁二酮500 1B      27.6 DLK-L手/CO2(5ml/min)                60.6         LA 200μg/噻吩1B                 27.0 LA 200μg/CO2 5ml/min               57.5         乙醇酸Crys./噻吩1B               26.8 DLK-L手                             55.6         LA 200μg/丙酮1B/CO2 5ml/min     24.1 LA 200μg/乙醇酸Crys./CO2 5ml/min   50.6         CO2 5ml/min                      23.0 DLK-L手                             49.3         LA 200μg/CS2 1B/MeCl2 1B        22.7 DLK-L手                             45.8         LA 200μg/CS2 1B/MeCl2 1B        22.2 LA 200μg/CO2 5ml/min               45.2         LA 200μg/MeCl2 500μl培养皿     19.4

                                             LA 200μg/DMDS 1B/CO2 5ml/min    16.2 LA 200μg/CS2 1B/CO2 5ml/min        44.9         LA 200μg/噻吩500μl培养皿       15.7 LA 200μg/CO2 5ml/min               42.7         LA 200μg/苯乙酮1B               15.1 LA 200μg/丙酮 1B/CO2 5ml/min       40.3         得自DLK Yard的蘑菇               13.7 LA 200μg/DMDS 1B/CO2 5ml/min       36.9         大蒜蒜瓣                         13.7 LA 200μg/CCl4 1B/CO2 5ml/min       35.1         LA 200μg/苯乙腈1B               12.5 CO2 5ml/min                         34.6         LA 200μg/乙基·乙烯基硫1B       12.5 LA 200μg/CS2 500μl培养皿          33.8         LA 200μg/CS2 1B/2,3-丁二酮1B   12.0

                                             LA 200μg/CCl4 1B                12.0 LA 200μg/氯仿1B                    33.8         LA 200μg/二乙硫1B               11.9 LA 200μg/2,3-丁二酮1B/MeCl2 1B    33.3 LA 200μg/MeCl2 1B/CO2 5ml/min      32.9 LA 200μg/CCl4 1B/MeCl2 1B          32.9 CO2 5ml/min                         32.0 处理                        捕获的百分比    LA 200μg/4-己烯-3-酮1B                5.5 LA 200μg                           11.7    混合物F2 1B/丁醛1B/CS2 1B              5.3 LA 200μg/苯甲醛1B                  11.6    LA 200μg/丁酸甲酯1B                   5.3 LA 200μg/丙酮50ul培养皿            11.1    混合物F2 1B/丁醇1B/CS2 1B              5.1 CO2 5ml/min                         11.1    LA 200μg/CS2 1B/DMDS 1B/丙酮1B        4.7 LA 200μg/乙酸乙酯1B                10.8    LA 200μg/1-丁醇1B                     4.6 3-羟基-2-丁酮1B/噻吩1B              10.8    丙酮酸1B/噻吩1B                        4.5 乙醇酸1ml培养皿/噻吩1B              10.4    LA 200μg/2-甲基呋喃1B                 4.2 CO25ml/min(水浸渍的)                9.7     LA 200μg/2,3-己二酮1B                4.2 LA 200μg/2,3-丁二酮1B/CO2 5ml/min 9.5     LA 200μg/1-壬醛1B                     4.2 丙酮500μl培养皿                    9.1     LA 200μg/壬醛500μl培养皿             4.1 CS2500μl培养皿/MeCl2 500μl培养皿  8.9     LA 200μg/3-甲基-2-戊酮1               3.9 LA 200μg                           8.3     LA 200μg/2-戊酮1B                     3.9 LA 200μg/异戊二烯1B                8.1     LA 200μg/2-癸酮1B                     3.8 LA 200μg/2,3-丁二酮500μl培养皿   8.1     LA 200μg/4-庚酮1B                     3.7 混合物F11B                          7.6     LA 200μg/1-甲基哌嗪1B                 3.7 LA 200μg/硫脲Crys.培养皿           7.6     LA 200μg/CS2 1B/DMDS 1B               3.5 LA 200μg/苄腈1B                    7.6     LA 200μg/50∶50丙酮:DMDS 1B          2.7 LA 200μg/CS2 1B                    7.1     LA 200μg/3-甲基-2-丁酮1B              2.7 LA 200μg/1,1,2-三氯乙烷1B        7.0     LA 200μg/3-丁烯-2-酮1B                2.7 林堡软干酪(欧洲的)                  6.8     LA 200μg/2-辛酮1B                     2.7 LA 200μg/1-辛烯-3-醇1B             6.8     LA 200μg/二乙基二硫醚1B               2.6 DL-苹果酸Crys./噻吩1B               6.8     LA 200μg/乙腈1B                       2.6 CO2 5ml/min                         6.8     LA 200μg/6-甲基-5-庚烯-2-酮1B         2.6 1,4-二氨基丁烷1B                   6.8     LA 200μg/DMDS 500μl培养皿            2.4 LA200μg/硝基甲烷1B                 6.6 LA200μg/吡嗪1B                     6.4 LA200μg/2-壬酮1B                   6.4 LA200μg/3-壬酮1B                   6.3 LA200μg/2-己酮1B                   6.3 LA 200μg/甲苯1B                     1.5 LA 200μg/甲基丙基二硫醚1B           1.4 LA 200μg/3-庚酮1B                   1.4 LA 200μg/2-甲基-3-戊酮1B            1.4 LA 200μg/2-庚酮1B                   1.4 LA 200μg/2,4-戊二酮1B              1.4 CO2 5ml/min(水浸渍的)                1.4 LA 200μg/丁醛1B                     1.3 LA 200μg/5-壬酮1B                   1.3 LA 200μg/1-己烯-3-醇1B              1.3 LA 200μg/1,4-二氨基丁烷            1.3 LA 200μg/硫代乳酸1B                 0.0 LA 200μg/3,4-己二酮1B              0.0 表中缩写的关键词:LA=L-乳酸,CS2=二硫化碳,MeCl2=二氯甲烷,DMDS=二甲基二硫醚,CCl4=四氯化碳,Crys. =晶状固体,1B=1个黑盖,约400ml体积,DLK=Dan Kline,-L=左手或左边短袜,-R=右手或右边短袜 实施例8 表8 所测试的吸引白魔按蚊(Anopheles albimanus)的化合物和组合物 处理                            捕获的百分比         LA 200μg/噻吩1B                 62.7 LA 200μg/MeCl2 500μl培养皿      97.4               1,1,1-三氯乙烷500μl           61.0 DMDS 500μl                       97.3               LA 200μg/MeCl2 1B               58.7 LA 200μg/DMDS 500μl培养皿       92.5               三氯乙烯500μl                   57.9 LA 200μg/MeCl2 1B                92.0               LA 200μg/丙酮500μl培养皿       57.0 二甲基三硫500μl                  91.8               CS2 500μl                       56.0 LA 200μg/丙酮500μl培养皿        91.7               丁酸甲酯500μl                   55.8 LA 200μg/丙酮500μl培养皿        89.9               3-戊酮500μl                     53.9 LA 200μg/丙酮500μl培养皿        83.0               佛尔酮500μl                     50.6 4-己烯-3-酮500μl                 79.2               DMDS 1B                          49.3 氯仿500μl                        78.7               LA 200μg/MeCl2 1B               48.6 LA 200μg/MeCl2 1B                77.6               丁酮500μl                       47.9 MeCl2 500μl                      75.7               糠醇500μl                       46.7 CCl4 500μl                       74.0               3-丁烯-2-酮500μl                45.2 二甲硫500μl                      68.4               LA 200μg/DMDS 1B                44.7 噻吩500μl                        68.0               LA 200μg/CS2 1B                 42.7 三氯乙腈500μl                    65.3               乙硫醇500μl                     40.0 1,1,2-三氯乙烷500μl            64.4               LA200μg/氯仿1B                  39.5 MeCl2 1B                          64.4               DMDS 1B/噻吩1B                   37.8 MeCl2 1B                          63.0               2-甲基呋喃500μl                 35.5

                                                 苯甲醛500μl                     35.5

                                                 2-甲基-3-庚酮500μl              34.7

                                                 二乙硫500μl                     33.3 LA 200μg/二甲硫1B                32.4        6-甲基-3,5-庚二烯-2-酮500μl    81.7 LA 200μg/CCl4 1B                 32.0        3,4-己二酮1B/丁酸甲酯1B         17.9 DMDS 1B                           31.5        硝基甲烷500μl                   17.3 2-甲基-3-辛酮500μl               30.1        四氯乙烯500μl                   17.3 丙酮500μl                        29.6        3-甲基-2-戊酮500μl              17.1 对甲酚500μl                      29.5        LA 200μg/3-丁烯-2-酮1B          17.1 1-戊烯-3-酮500μl                 29.3        LA 200μg/丁酮1B                 16.0 吡嗪500μl                        29.3        3-壬酮500μl                     15.8 2-辛酮500μl                      28.6        LA 200μg/2-硫代丙烷1B           15.8 乙酸乙酯500μl                    28.4        LA 200μg/4-己烯-3-酮1B          14.7 异亚丙基丙酮500μl                28.4        甲苯500μl                       13.5 DMDS 1B                           28.0        异佛尔酮500μl                   13.3 DMDS 1B                           27.4        LA200μg/丙酮1B                  13.3 2-壬酮500μl                      27.0        LA200μg/2-甲基呋喃1B            13.0 LA 200μg/DMDS 1B                 26.9        5-壬酮500μl                     12.7 F1混合物500μl                    26.4        甲基丙基二硫醚500μl             12.3 6-甲基-5-庚烯-2-酮500μl          26.0        丙酮1B                           12.2 丁酮1B/噻吩1B                     26.0        4-己烯-3-酮1B/噻吩1B             12.0 乙基·乙烯基硫500μl              25.4        LA 200μg/1-甲基吡咯1B           12.0 3-辛酮500μl                      25.0        LA 200μg/对甲酚1B               12.0 3-甲基-2-丁酮500μl               24.4        5-甲基-3-己烯-2-酮500μl         11.8 1-辛烯-3-醇500μl                 24.0        5-甲基-2-己酮500μl              11.7 1-丙硫醇500μl                    24.0        3-庚酮500μl                     11.3 丁酮1B/DMDS 1B                    22.7        2-戊酮500μl                     10.8 硝基甲烷500μl                    22.1 LA 200μg/5-壬酮1B                21.1 2-硫代丙烷500μl                  20.5 DMDS 1B                           20.5 2,4-戊二酮500μl                 19.4 2,6-二甲基-4-庚酮500μl          18.7 1-甲基吡咯500μl                   10.7      2-十一酮500μl                      4.2 5-甲基-3-己烯-2-酮500μl           10.7      1-壬醇500μl                        4.1 丙酮1B                             10.7      LA 200μg/乙基·乙烯基硫1B          4.1 DMDS 1B/4-己烯-3-酮1B              10.7      2-癸酮500μl                        4.0 t-3-壬烯-2-酮500μl                10.7      LA 200μg/2-戊酮1B                  4.0 3,4-己二酮500μl                  10.5      LA 200μg/3-戊酮1B                  4.0 2-庚酮500μl                       10.4      LA 200μg/丙酮1B                    4.0 LA 200μg/丙酮1B                   10.4      LA 200μg/苯乙酮1B                  4.0 3-癸酮500μl                       9.3       LA 200μg/烯丙基二硫1B              4.0 LA 200μg/丙酮1B                   9.3       丁酸甲酯1B/糠醇1B                   4.0 LA 200μg/3-壬酮1B                 9.2       6-十一酮500μl                      3.9 LA 200μg/丙酮1B                   9.1       LA 200μg/3-庚酮1B                  3.9 2,4-戊二酮500μl                  9.0       苄腈500μl                          3.8 LA 200μg/苄腈1B                   8.9       LA 200μg/2-辛酮1B                  3.8 3-己酮500μl                       8.3       二乙基二硫醚500μl                  2.8 丁酮1B/4-己烯-3-酮1B               8.1       2,3-己二酮500μl                   2.7 LA 200μg/2-癸酮1B                 8.1       乙酸500μl                          2.7 4-庚酮500μl                       8.0       LA 200μg/4-庚酮1B                  2.7 苯乙酮500μl                       7.9       LA 200μg/二乙硫1B                  2.7 LA 200μg/苯甲醛1B                 7.9       LA 200μg/DMSO 1B                   2.7 4-癸酮500μl                       7.8       戊烷500μl                          2.7 LA 200μg/2-壬酮1B                 6.7       硫脲Crys培养皿                      2.7 甲脲Crys培养皿                     6.5       1-十四烯500μl                      1.4 1,1,3-三氯丙酮500μl             5.6       2,3-丁二酮500μl                   1.4 2-甲基-3-戊酮500μl                5.3 LA 200μg/2-庚酮1B                 5.3 LA 200μg/乙酸乙酯1B               5.3 丁酸甲酯1B/5-甲基-3-己烯-2-酮1B    5.3 DMDS 1B                            5.2 2-己酮500μl                       4.3 2-十二酮500μl                1.4       LA 200μg/2-己酮1B                0.0 3,4-已二酮500μl             1.4       LA 200μg/2-甲基-3-戊酮1B         0.0 LA200μg                      1.4       LA 200μg/3-己酮1B                0.0 LA 200μg/4-甲基-2-戊酮1B     1.4       LA 200μg/3-甲基-2-丁酮1B         0.0 丙酮酸500μl                  1.4       LA 200μg/3-甲基-2-戊酮1B         0.0 1-甲基哌嗪500μl              1.3       LA 200μg/苯乙腈1B                0.0 2-十三酮500μl                1.3       LA 200μg/甲苯1B                  0.0 3-羟基-2-丁酮500μl           1.3       琥珀酸Crys培养皿                  0.0 4-甲基-2-戊酮500μl           1.3       硫代乳酸500μl                    0.0 丁醛500μl                    1.3 戊二酸Crys培养皿              1.3 乙醇酸Crys培养皿              1.3 水合乙醛酸500μl              1.3 吲哚500μl                    1.3 LA 200μg                     1.3 LA 200μg/3-羟基-2-丁酮1B     1.3 LA 200μg/二乙基二硫醚1B      1.3 LA 200μg/甲基丙基二硫醚1B    1.3 LA 400μg培养皿               1.3 月桂酸500μl                  1.3 苯乙腈500μl                  1.3 2-氨基吡啶500μl              0.0 丙酮基丙酮500μl              0.0 烯丙基二硫500μl              0.0 DL-苹果酸Crys培养基           0.0 DL-扁桃酸Crys培养基           0.0 DMSO 500μl                   0.0 甲酸500μl                    0.0 异戊二烯500μl                0.0 LA 200μg                     0.0 实施例9

                      表9

             最佳掺合物的配制和验证

        (注释:~10∶1丙酮∶DMDS排放比率) 200μg L-乳酸(1w)    8%    对200μg L-乳酸(1w)     61%

                        +丙酮(3B) 丙酮(3B)             12%   对200μg L-乳酸(1w)    59%

                        +丙酮(3B) 200μg L-乳酸(1w)    28%   对200μg L-乳酸(1w)    47% +丙酸(3B)                   +丙酮(3B)+DMDS(1B) 200μg L-乳酸(1w)    42%   对200μg L-乳酸(1w)    54%* +丙酮(1B)                   +丙酮(3B)+DMDS(1I) *注释:总共捕获95.2%的蚊子。~30μl的DMDS(二甲基二硫醚)中的加入物。 产生~100∶1的丙酮∶DMDS排放比率。

实施例10

                         表10

                     诱捕器的类型 蚊帐 Bates型厩舍(stable)诱捕器 圆筒形涂猪油罐(lard can)诱捕器 10号Trinidad诱捕器 Trueman & McIver斜面诱捕器(ramp trap) Plexiglas诱捕器 Kat氏干冰诱捕器 DeFoliant和Morris锥形诱捕器 Malaise诱捕器 二氧化碳灯光诱捕器 Fay-Prince二氧化碳诱捕器 粘性诱捕器 New Jersey灯光诱捕器 ACIS诱捕器(军用可折叠昆虫监视(Army Collapsible Insect Surveillance)) CDC灯光诱捕器 Kimsey和Chaniotis诱捕器 EVS灯光诱捕器 Monk氏林地灯光诱捕器(Wood light trap) 美国军用固态灯光诱捕器(AMSS) Pfuntner灯光诱捕器 Star beam粘性灯光诱捕器 圆筒形灯光诱捕器 上吸式灯光诱捕器 “Nozawa”诱捕器 “AS”诱捕器 紫外光诱捕器 闪光式灯光诱捕器 非电力的灯光诱捕器 Haufe和Burgess诱捕器 Fay-Prince诱捕器 Wilton和Kloter圆筒诱捕器 Duplex锥形诱捕器 Ikeshoji圆筒形声诱捕器 Ikeshoji & Ogawa杯式诱捕器 Kanda等的圆筒体和灯笼式诱捕器 热诱捕器 糖基料吸引诱捕器

本发明的协同吸引组合物可以以适合于特定应用类型的任何机 制数以及不同形式提供。所述形式和机制的主要功能是在一段时间内 提供所述吸引剂的释放,该时间足以有效地吸引节肢动物(例如蚊 子),特别是有效地将节肢动物吸引至可利用的、上述有效抗蚊子等的 节肢动物防制物质源(例如杀虫剂、外在信息素、微生物剂)。

本发明的组合物可以包含或不包含二氧化碳。在其中所述组合物 不包含二氧化碳的本发明的实施方案中,达到本发明的额外益处。在 这样一个实施方案中,获得不需要二氧化碳的用于节肢动物诱捕器的 高效、吸引掺合物。

本发明组合物的另一益处包括免去活诱饵。

当然,不同组合物的机制和形式将随所述各个组分和组合物的挥 发性、持久性、大气中的稳定性、湿度敏感性等而变化。可以任选地 将水分、热和光加入本发明组合物中,以增强效力。用来释放本发明 吸引剂组合物的结构可以简单至携带所述本发明的诱捕器、携带所述 组合物的封装诱捕器或其它容器、定时释放金属罐或喷雾器、延迟释 放所述吸引剂的吸收性材料(例如织物、纸、多孔材料、泡沫、吸收性 聚合物、超吸收性聚合物[例如美国专利第5,679,364号中描述的超吸 收性丙烯酸聚合物]、具有半透膜的容器、有气孔的容器等)。可以将 可能更有效地吸引所述节肢动物的物质与所述吸引剂结合(以混合物 的形式),或可以将所述物质置于所述吸引剂附近,以便所述化学物质 不会不利地相互作用或反应。

另外,将本发明的组合物与杀虫剂联合,提供一种不需要广泛支 付杀虫剂的局部消灭的方法。加入缓释化学物质的机制例如石蜡或其 它合适的粘性化学物质(例如甘油),提供一种降低所述组合物蒸发率 的方法。

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