甲酰胺

阅读:287发布:2022-03-12

专利汇可以提供甲酰胺专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本文公开了式(I)的甲酰胺用于在作物保护中防治某些锈菌——例如大豆锈菌或咖啡锈菌——的用途,式中A、R1、M、Q和R具有本 说明书 所指明的含义。,下面是甲酰胺专利的具体信息内容。

1.式(I)甲酰胺在作物保护中用于防治某种锈菌,例如大豆锈菌和 咖啡锈菌的用途,

其中
A代表任选取代的芳基,或者芳族的或非芳族的5元或6元环或 具有1-3个杂原子的杂环,所述杂原子可以是O、N或S, 其中所述碳环或杂环可以带有1、2或3个选自烷基、卤素、卤 代烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基的取代基,
R1代表氢、C1-C8烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、 C1-C4烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷基;各自具有1-9个氟、氯 和/或溴原子的C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷 基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、卤代-C1-C4-烷氧基-C1-C4 烷基、C3-C8卤代环烷基;甲酰基、甲酰基-C1-C3烷基、(C1-C3 烷基)羰基-C1-C3烷基、(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基;各自具 有1-13个氟、氯和/或溴原子的卤代-(C1-C3烷基)羰基-C1-C3 烷基、卤代-(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基; (C1-C8烷基)羰基、(C1-C8烷氧基)羰基、(C1-C8烷硫基)羰基、(C1-C4 烷氧基-C1-C4烷基)羰基、(C3-C6烯氧基)羰基、(C3-C6炔氧基) 羰基、(C3-C8环烷基)羰基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子 的(C1-C6卤代烷基)羰基、(C1-C6卤代烷氧基)羰基、(C1-C6卤代 烷硫基)羰基、(卤代-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基)羰基、(C3-C6卤代 烯氧基)羰基、(C3-C6卤代炔氧基)羰基、(C3-C8卤代环烷基)羰 基;或者-CH2-C≡C-R1-A、-CH2-CH=CH-R1-A、-CH=C=CH-R1-A、 -C(=O)C(=O)R2、-CONR3R4或-CH2NR5R6,
R1-A代表氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、 C3-C7环烷基、(C1-C4烷氧基)羰基、(C3-C6烯氧基)羰基、(C3-C6 炔氧基)羰基或氰基,
R2代表氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、 C3-C8环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C6卤代 烷基、C1-C6卤代烷氧基、卤代-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C8卤 代环烷基,
R3和R4相互独立地各自代表氢、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、 C3-C8环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C8卤代 烷基、卤代-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基,
R3和R4还与连于其上的氮原子一起形成一个饱和杂环,该杂环任选 被选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代或多取 代,并且该杂环具有5-8个成环原子,其中所述杂环可以再含有 1或2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子,
R5和R6相互独立地代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基;各自具有1-9 个氟、氯和/或溴原子的C1-C8卤代烷基、C3-C8卤代环烷基,
R5和R6还与连于其上的氮原子一起代表一个饱和杂环,该杂环任选被 选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代或多取代, 并且该杂环具有5-8个成环原子,其中所述杂环可以再含有1或 2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子,
R7代表氢或C1-C6烷基,
M代表苯基或噻吩环,其中的每一个被R8单取代;或者代表取代 的C3-C6环烷基或C3-C6环烯基,其中的每一个被R8-B单取代至四 取代,
R8代表氢、氟、氯、甲基、异丙基、甲硫基或三氟甲基,
R8-B代表氢、氟、氯、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基,
Q代表直接连接的键、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、O、S、SO、SO2 或NR9,
R9代表氢、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷硫基-C1-C4 烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、 C2-C6卤代炔基或C3-C6环烷基,
R代表各自任选取代的苯基、环烷基或二环烷基;或代表未取代的 C2-C20烷基或代表任选取代的C1-C20烷基。
2.权利要求1的式(I)甲酰胺的用途,其中
A代表下列A1-A19基团中的一个

R1代表氢、C1-C6烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、 C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6环烷基;各自具有1-9个氟、氯 和/或溴原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷 基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、卤代-C1-C3-烷氧基-C1-C3 烷基、C3-C8卤代环烷基;甲酰基、甲酰基-C1-C3烷基、(C1-C3 烷基)羰基-C1-C3烷基、(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基;各自具 有1-13个氟、氯和/或溴原子的卤代-(C1-C3烷基)羰基-C1-C3 烷基、卤代-(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基; (C1-C6烷基)羰基、(C1-C4烷氧基)羰基、(C1-C4烷硫基)羰基、(C1-C3 烷氧基-C1-C3烷基)羰基、(C3-C4烯氧基)羰基、(C3-C4炔氧基) 羰基、(C3-C6环烷基)羰基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子 的(C1-C4卤代烷基)羰基、(C1-C4卤代烷氧基)羰基、(C1-C4卤代 烷硫基)羰基、(卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基)羰基、(C3-C4卤代 烯氧基)羰基、(C3-C4卤代炔氧基)羰基、(C3-C6卤代环烷基)羰 基;或者-CH2-C≡C-R1-A、-CH2-CH=CH-R1-A、-CH=C=CH-R1-A、 -C(=O)C(=O)R2、-CONR3R4或-CH2NR5R6,
R1-A代表氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、 C3-C6环烷基、(C1-C4烷氧基)羰基或氰基,
R2代表氢、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、 C3-C6环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代 烷基、C1-C4卤代烷氧基、卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6卤 代环烷基,
R3和R4相互独立地代表氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、 C3-C6环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代 烷基、卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6卤代环烷基,
R3和R4还与连于其上的氮原子一起形成一个饱和杂环,该杂环任选 被选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代至四取 代,并且该杂环具有5或6个成环原子,其中所述杂环可以再含 有1或2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子,
R5和R6相互独立地代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基;各自具有1-9 个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代烷基、C3-C6卤代环烷基,
R5和R6还与连于其上的氮原子一起代表一个饱和杂环,该杂环任选被 选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代或多取代, 并且该杂环具有5或6个成环原子,其中所述杂环可以再含有1 或2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子,
R7代表氢或C1-C4烷基,
M代表下列环中的一个

其中标记“*”的键连接到酰胺上,
m代表0、1或2,
n代表0、1、2、3或4,
r代表0或1,
R8代表氢、氟、氯、甲基或三氟甲基,
R8-B代表氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基或叔丁基、三氟甲基或二氟甲基,其中如果m或n大于1, 则R8-B基可以相同或不同,
Q代表直接连接的键,代表-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH(CH3)-、 -C(CH3)2-、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、-CH(CH3)-CH=CH-、O、S、 SO、SO2、NR9,
R9代表氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C1-C3烷硫基-C1-C3 烷基或C3-C6环烷基,
R代表任选被相同或不同的取代基单取代至五取代的苯基,其中所 述取代基选自下列W1,
W1代表卤素、氰基、硝基、基、羟基、甲酰基、羧基、氨基甲酰 基、氨基硫羰基;
各自为直链或具有支链的且各自具有1-8个碳原子的烷基、羟烷 基、氧代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、二烷氧基烷 基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;
各自为直链或具有支链的且各自具有2-6个碳原子的烯基或烯 氧基;
各自为直链或具有支链的且各自具有1-6个碳原子和1-13个相 同或不同的卤原子的卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代 烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基;
各自为直链或具有支链的且各自具有2-6个碳原子和1-11个相 同或不同的卤原子的卤代烯基或卤代烯氧基;
各自为直链或具有支链的且在各自的链上具有1-6个碳原子 的烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰 基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、二烷 基氨基羰基氧基,各自为直链或具有支链的且在各自的烃链上具 有2-6个碳原子的烯基羰基或炔基羰基;
各自具有3-6个碳原子的环烷基或环烷氧基;
各自双连接且具有3或4个碳原子的亚烷基,具有2或3个碳原 子的氧基亚烷基或者具有1或2个碳原子的二氧基亚烷基,所述 每个基团任选被选自氟、氯、氧、甲基、三氟甲基和乙基的相同 或不同的取代基单取代到四取代;
或者-C(Q1)=N-Q2基团,其中
Q1代表氢、羟基、具有1-4个碳原子的烷基,具有1-4个碳 原子和1-9个相同或不同的卤原子的卤代烷基,或者具有 1-6个碳原子的环烷基;并且
Q2代表羟基、氨基、甲氨基、苯基、苯甲基,或者代表各 自任选被卤素、氰基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、 二烷基氨基或苯基取代的具有1-4个碳原子的烷基或烷氧 基,或者代表各自具有2-4个碳原子的烯氧基或炔氧基, 以及苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲酰基、苯甲酰基乙烯基、肉桂 酰基、杂环基,或者在各自的烷基部分各自具有1-3个碳原子的 苯基烷基、苯基烷基氧基、苯基烷基硫基或杂环基烷基,所述每 个基团在环部分任选被卤素和/或直链或具有支链的具有1-4个 碳原子的烷基或烷氧基单取代到三取代,
R还代表环烷基或二环烷基,所述每个基团任选被选自C1-C4烷 基的相同或不同的取代基单取代到四取代,并且每个基团具有 3-10个碳原子,
R  还代表未取代的C2-C20烷基,或者代表被选自氟、氯、溴、碘 和/或C3-C6环烷基的相同或不同的取代基单取代或多取代的 C1-C20烷基,其中其环烷基部分可任选被选自氟、氯、溴、碘、 C1-C4烷基和/或C1-C4卤代烷基的相同或不同的取代基单取代到 四取代,
R12代表氢、氰基、卤素、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷 硫基、C3-C6环烷基,各自具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、 C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基,氨基羰基或氨基羰基-C1-C4 烷基,
R13代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基,
R14代表氢、C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6-环烷基、 C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,各自具有1-5 个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4 卤代烷氧基-C1-C4烷基,或苯基,
R15和R16相互独立地代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子 的C1-C4卤代烷基,
R17代表卤素、氰基或C1-C4烷基,或者具有1-5个卤原子的C1-C4 卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基,
R18和R19相互独立地代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的 C1-C4卤代烷基,
R20代表氢、卤素、C1-C4烷基或者具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷 基,
R21代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基,各自具有1-5个卤原 子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基,
R22代表卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基, 各自具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基或 C1-C4卤代烷氧基,
R23代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基, 各自具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基,C1-C4 烷基亚磺酰基或C1-C4烷基磺酰基,
R24代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R25代表C1-C4烷基,
Q1代表S(硫)、SO、SO2或CH2,
p代表0、1或2,其中如果p代表2,则R25代表相同或不同的基 团,
R26代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R27代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R28和R29相互独立地代表氢、卤素、氨基、C1-C4烷基或具有1-5个卤 原子的C1-C4卤代烷基,
R30代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R31和R32相互独立地代表氢、卤素、氨基、硝基、C1-C4烷基或具有1-5 个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R33代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R34代表氢、卤素、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、 C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R35代表卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R36代表氢、卤素、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、 C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R37代表卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R38代表卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R39代表氢或C1-C4烷基,
R40代表卤素或C1-C4烷基,
R41代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R42代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R43代表卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基,各自 具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基或C1-C4 卤代烷氧基,
R44代表氢、氰基、C1-C4烷基、具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基, C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基、二 (C1-C4烷基)氨基磺酰基、C1-C6烷基羰基或者各自任选取代的苯 基磺酰基或苯甲酰基,
R45代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R46代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4 卤代烷基,
R47代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,
R48代表C1-C4烷基。
3.权利要求1或2的式(I)甲酰胺的用途,其中
A代表A1、A2、A3、A4、A5、A6、A9、A10、A11、A12、A17或A18 基团中的一个,
R1代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲 丁基或叔丁基、戊基或己基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正 丙基亚磺酰基或异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺 酰基、仲丁基亚磺酰基或叔丁基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺 酰基、正丙基磺酰基或异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺 酰基、仲丁基磺酰基或叔丁基磺酰基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、 乙氧基甲基、乙氧基乙基、环丙基、环戊基、环己基、三氟甲基、 三氯甲基、三氟乙基、二氟甲硫基、二氟氯甲硫基、三氟甲硫基、 三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲氧基甲基;甲酰基、 -CH2-CHO、-(CH2)2-CHO、-CH2-CO-CH3、-CH2-CO-CH2CH3、 -CH2-CO-CH(CH3)2、-(CH2)2-CO-CH3、-(CH2)2-CO-CH2CH3、 -(CH2)2-CO-CH(CH3)2、-CH2-CO2CH3、-CH2-CO2CH2CH3、 -CH2-CO2CH(CH3)2、-(CH2)2-CO2CH3、-(CH2)2-CO2CH2CH3、 -(CH2)2-CO2CH(CH3)2、-CH2-CO-CF3、-CH2-CO-CCl3、 -CH2-CO-CH2CF3、-CH2-CO-CH2CCl3、-(CH2)2-CO-CH2CF3、 -(CH2)2-CO-CH2CCl3、-CH2-CO2CH2CF3、-CH2-CO2CF2CF3、 -CH2-CO2CH2CCl3、-CH2-CO2CCl2CCl3、-(CH2)2-CO2CH2CF3、 -(CH2)2-CO2CF2CF3、-(CH2)2-CO2CH2CCl3、-(CH2)2-CO2CCl2CCl3; 甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、 甲氧基羰基、乙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲硫 基羰基、乙硫基羰基、异丙基硫基羰基、叔丁基硫基羰基、甲氧 基甲基羰基、乙氧基甲基羰基、环丙基羰基;三氟甲基羰基、三 氟甲氧基羰基、三氟甲硫基羰基,或者-CH2-C≡C-R1-A、 -CH2-CH=CH-R1-A、-CH=C=CH-R1-A、-C(=O)C(=O)R2、-CONR3R4或 -CH2NR5R6,
R1-A代表氢、甲基或乙基,
R2代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基或异丙氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、环丙基;三 氟甲基、三氟甲氧基,
R3和R4相互独立地代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、 异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲 基、乙氧基乙基、环丙基、环戊基、环己基;三氟甲基、三氯甲 基、三氟乙基、三氟甲氧基甲基,
R3和R4还与连于其上的氮原子一起形成一个选自吗啉、硫代吗啉和哌 嗪的饱和杂环,其中哌嗪可以在一个仲氮原子上被R7取代,所 述每个杂环基团可任选被选自氟、氯、溴和甲基的相同或不同的 取代基单取代到四取代,
R5和R6相互独立地代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、 异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲 基、乙氧基乙基、环丙基、环戊基、环己基;三氟甲基、三氯甲 基、三氟乙基、三氟甲氧基甲基,
R5和R6还与连于其上的氮原子一起形成一个选自吗啉、硫代吗啉和哌 嗪的饱和杂环,其中哌嗪可以在一个仲氮原子上被R7取代,所 述每个杂环基团可任选被选自氟、氯、溴和甲基的相同或不同的 取代基单取代到四取代,
R7代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲 丁基或叔丁基,
M代表选自M-1、M-7、M-12、M-14、M-15和M-17中的一个环,
m代表0或1,
n代表0、1或2,
r代表0或1,
R8代表氢,
如果M代表M-1,R8还代表在4位、5位或6位的氟,
如果M代表M-1,R8还代表在4位或6位的氯或三氟甲基,
如果M代表M-1,R8还代表在3位的甲基,
如果M代表M-2、M-3、M-4或M-5,R8还代表在6位(M-2、 M-3)或在3位(M-4、M-5)的氟或氯,
如果M代表M-2、M-3、M-4或M-5,R8还代表在4位(M-2)
或在3位(M-3、M-4、M-5)的甲基,
如果M代表M-6,R8还代表在3位的甲基或三氟甲基,
如果M代表M-7、M-8或M-9,R8还代表在5位(M-7、M-8)
或在3位(M-9)的氯或甲基,
R8-B代表氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基或叔丁基、三氟甲基或二氟甲基,其中如果m或n大于1, 则R8-B基可以相同或不同,
Q代表直接连接的键、-CH2-、-(CH2)2-、-CH(CH3)-、-CH=CH-、 -CH2-CH=CH-、O、S、SO、SO2、NR9,
R9代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁 基或叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙 基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基或环丙 基,
R代表苯基,该苯基在4位被单取代,在3、4位、2、4位或3、 5位被相同或不同的取代基双取代,或者在2、4、6位被相同或 不同的取代基三取代,其中所述取代基各自选自下列W1,
W1代表氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁 基、仲丁基或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、 三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、 三氟乙氧基,各自双连接的二氟亚甲基二氧基或四氟亚乙基二氧 基,
或者-C(Q1)=N-Q2基团,其中
Q1代表氢、甲基、乙基、三氟甲基或环丙基,并且
Q2代表羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基,
R代表环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、二环[2.2.1] 庚基或二环[2.2.2]辛基,
R还代表未取代的C2-C20烷基,或者代表被氯、环丙基、二氯环 丙基、环丁基、环戊基或环己基取代的C1-C20烷基,
R12代表氢、氰基、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、 乙氧基、甲硫基、乙硫基、环丙基,各自具有1-5个氟、氯和/ 或溴原子的C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基,三氟甲硫基、二 氟甲硫基、氨基羰基、氨基羰基甲基或氨基羰基乙基,
R13代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲硫 基或乙硫基,
R14代表氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、具有1-5个氟、氯 和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,羟甲基、羟乙基、环丙基、环戊 基、环己基或苯基,
R15和R16相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5 个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,
R17代表氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基,各自具有1-5个氟、氯和 /或溴原子的C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基,
R18和R19相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5 个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,
R20代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基,
R21代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、C1-C4烷基,各自具有 1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基或 C1-C2卤代烷硫基,
R22代表氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、乙氧 基、甲硫基、乙硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基,各自具有1-5 个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基,
R23代表氢、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、乙氧基、 甲硫基、乙硫基,各自具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基,C1-C2烷基亚磺酰基或C1-C2烷基 磺酰基,
R24代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代 烷基,
R25代表甲基或乙基,
Q1代表S(硫)、SO2或CH2,
p代表0或1,
R26代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代 烷基,
R27代表甲基、乙基或具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷 基,
R28和R29相互独立地代表氢、氟、氯、溴、氨基、甲基、乙基或者具 有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,
R30代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和 /或溴原子的C1-C2卤代烷基,
R31和R32相互独立地代表氢、氟、氯、溴、氨基、硝基、甲基、乙 基或具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,
R33代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基,
R34代表氢、氟、氯、溴、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基)氨基、 氰基、甲基、乙基或具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代 烷基,
R35代表氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原 子的C1-C2卤代烷基,
R36代表氢、氟、氯、溴、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基)氨基、 氰基、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基,
R37代表氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原 子的C1-C2卤代烷基,
R38代表氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原 子的C1-C2卤代烷基,
R39代表氢、甲基或乙基,
R40代表氟、氯、溴、甲基或乙基,
R41代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代 烷基,
R42代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基,
R43代表氟、氯、溴、碘、羟基、C1-C4烷基、甲氧基、乙氧基、甲 硫基、乙硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基,各自具有1-5个氟、 氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基,
R44代表氢、甲基、乙基,具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基,C1-C2烷氧基-C1-C2烷基、羟甲基、羟乙基、甲基磺酰 基或二甲基氨基磺酰基,
R45代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基,
R46代表氢、氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、异丙基或者具有 1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,
R47代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基,
R48代表甲基、乙基、正丙基或异丙基。
4.权利要求1、2或3的式(I)甲酰胺的用途,所述甲酰胺选自下 列化合物
(1)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(3)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(4)3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(5)3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1-甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺
(6)3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氯-1-甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺
(7)1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰 胺
(8)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(9)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡 唑-4-甲酰胺
(10)3-(三氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H- 吡唑-4-甲酰胺
(11)3-(三氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
(12)3-(三氟甲基)-5-氯-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
(13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘代苯甲酰胺
(14)2-碘-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲酰胺
(15)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
(16)2-(三氟甲基)-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲酰胺
(17)啶酰菌胺
(18)N-(3-对甲苯基噻吩-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(19)吡噻菌胺
(20)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡咯 -3-甲酰胺
(21)N-(3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(22)3-(二氟甲基)-N-{3′-氟-4′-[(E)-(甲氧基亚氨基)甲基]-1,1′- 联苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(23)3-(三氟甲基)-N-{3′-氟-4′-[(E)-(甲氧基亚氨基)甲基]-1,1′- 联苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(24)N-(3′,4′-二氯-1,1′-联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(25)N-(4′-氯-3′-氟-1,1′-联苯-2-基)-2-甲基-4-(三氟甲 基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺
(26)N-(4′-氯-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻 唑-5-甲酰胺
(27)N-(4′-溴-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻 唑-5-甲酰胺
(28)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4′-(三氟甲基)-1,1′-联苯-2- 基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺
(29)N-(4′-碘-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻 唑-5-甲酰胺
(30)N-(4′-氯-3′-氟-1,1′-联苯-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲基) -1,3-噻唑-5-甲酰胺
(31)噻酰菌胺
(32)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-吡唑 -3-甲酰胺
(33)N-(4′-氯代联苯-2-基)-3-碘-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(34)4-(二氟甲基)-N-[3′-氟-4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-2-甲基 -1,3-噻唑-5-甲酰胺
(35)3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(36)N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(37)N-[3′-氟-4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-3-碘-1-甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(38)3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-4-氟代苯基]-1-甲基 -1H-吡唑-4-甲酰胺
(39)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-{2-[2-(三甲基甲烷基)乙基]-3- 噻吩基}-1,3-噻唑-5-甲酰胺。
5.权利要求4的式(I)甲酰胺的用途,所述甲酰胺选自下列化合物
(2)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(5)3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1-甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺
(8)5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(11)3-(三氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
(13)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘代苯甲酰胺
(14)2-碘-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲酰胺
(15)N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
(16)2-(三氟甲基)-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲酰胺
(21)N-(3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(22)3-(二氟甲基)-N-{3′-氟-4′-[(E)-(甲氧基亚氨基)甲基]-1,1′- 联苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(23)3-(三氟甲基)-N-{3′-氟-4′-[(E)-(甲氧基亚氨基)甲基]-1,1′- 联苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(24)N-(3′,4′-二氯-1,1′-联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(25)N-(4′-氯-3′-氟-1,1′-联苯-2-基)-2-甲基-4-(三氟甲 基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺
(26)N-(4′-氯-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻 唑-5-甲酰胺
(27)N-(4′-溴-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻 唑-5-甲酰胺
(28)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4′-(三氟甲基)-1,1′-联苯-2- 基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺
(29)N-(4′-碘-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻 唑-5-甲酰胺
(30)N-(4′-氯-3′-氟-1,1′-联苯-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲基) -1,3-噻唑-5-甲酰胺
(33)N-(4′-氯代联苯-2-基)-3-碘-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
(34)4-(二氟甲基)-N-[3′-氟-4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-2-甲基 -1,3-噻唑-5-甲酰胺
(35)3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(36)N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺
(37)N-[3′-氟-4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-3-碘-1-甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺
(38)3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-4-氟代苯基]-1-甲基 -1H-吡唑-4-甲酰胺
(39)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-{2-[2-(三甲基甲硅烷基)乙基]-3- 噻吩基}-1,3-噻唑-5-甲酰胺。
6.防治大豆植物病害的方法,其特征在于用权利要求1、2、3、4 或5的任何一项的式(I)甲酰胺对大豆植物进行处理。
7.权利要求6的的方法,用于防治转基因大豆植物的病害。
8.权利要求6的的方法,用于防治以下病害:轮纹叶斑病 (Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐纹壳针 孢)、桃叶穿孔病和叶枯病(菊池尾孢)、choanephora叶枯病 (Choanephora infundibulifera trispora(syn.))、dactuliophora 叶斑病(Dactuliophora glycines)、霜霉病(东北霜霉)、drechslera blight(Drechslera glycini)、蛙眼病(大豆尾孢)、菜豆叶斑病 (Leptosphaerulina trifolii)、叶点霉叶斑病(大豆生叶点霉)、白 粉病(Microsphaera diffusa)、pyrenochaeta叶斑病(Pyrenochaeta glycines)、菌核地上部分枯萎病、叶枯病及立枯病(立枯丝核菌)、锈 病(豆薯层锈菌)、黑星病(大豆痂圆孢)、stemphylium叶枯病(匍柄 霉)、靶斑病(山扁豆生棒孢)、黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、 炭腐病(菜豆壳球孢菌)、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐,以及荚和根颈腐烂 (尖镰孢、直喙镰孢、半裸镰孢、木贼镰孢)、mycoleptodiscus根腐 病(Mycoleptodiscus terrestris)、neocosmospora(Neocosmopspora vasinfecta)、荚和茎疫病(菜豆间座壳)、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病 菌)、疫霉腐病(大雄疫霉)、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌)、腐霉病(瓜 果腐霉、畸雌腐霉、德巴利腐霉、群结腐霉、终极腐霉)、丝核菌根腐 病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌)、核盘菌茎腐病(核盘菌)、核盘菌白 绢病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(根串珠霉)。

说明书全文

发明涉及已知的甲酰胺(carboxamide)并涉及其用于防治有害微 生物的用途。

已知许多甲酰胺具有杀菌特性(参看,例如WO 04/103975、WO 04/103953、WO 03/070705、WO 03/010149、WO 02/059086、EP-A 0 824 099、EP-A 0 737 682、EP-A 0 591 699、EP-A 0 589 301、EP-A 0 545 099、DE-A 24 09 011、DE-A 20 06 472、JP-A 2001-302605、JP-A10-251240、 JP-A8-176112、JP-A8-92223和JP-A53-72823)。因此,例如许多 甲酰胺及其用于抵抗以下菌种的用途是已知的:柄锈菌属种(Puccinia) 例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita),或者单胞锈菌属属种 (Uromyces)例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus)。这些 化合物的活性良好;但是在某些情况下,例如在低施用率时,其活性不 能令人满意。现已发现这些甲酰胺抵抗以下菌种也有效:其它锈菌菌种 例如大豆锈菌,层锈菌菌种(Phakopsora)例如Phakopsora sojae、 豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、Phakopsora vignae、Uredo sojae、Uromyces sojae,其中大豆锈病仅最近才出现;而且抵抗其它锈 菌菌种例如咖啡锈菌(Helileia vastarix)也有效。

现已发现式(I)的甲酰胺可在作物保护中用于防治某种锈菌, 例如大豆锈菌和咖啡锈菌,

其中,

A代表任选取代的芳基或者芳族的或非芳族的5元或6元环或具 有1-3个杂原子的杂环,所述杂原子可以是O、N或S,其中所 述碳环或杂环可以带有1、2或3个选自烷基、卤素、卤 代烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基的取代基,

R1代表氢、C1-C8烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C4 烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或 溴原子的C1-C6卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚 磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、卤代-C1-C4-烷氧基-C1-C4烷基、 C3-C8卤代环烷基;甲酰基、甲酰基-C1-C3烷基、(C1-C3烷基)羰 基-C1-C3烷基、(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基;各自具有1-13 个氟、氯和/或溴原子的卤代-(C1-C3烷基)羰基-C1-C3烷基、卤 代-(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基;

(C1-C8烷基)羰基、(C1-C8烷氧基)羰基、(C1-C8烷硫基)羰基、(C1-C4 烷氧基-C1-C4烷基)羰基、(C3-C6烯氧基)羰基、(C3-C6炔氧基) 羰基、(C3-C8环烷基)羰基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子 的(C1-C6卤代烷基)羰基、(C1-C6卤代烷氧基)羰基、(C1-C6卤代 烷硫基)羰基、(卤代-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基)羰基、(C3-C6卤代 烯氧基)羰基、(C3-C6卤代炔氧基)羰基、(C3-C8卤代环烷基)羰 基;或者-CH2-C≡C-R1-A、-CH2-CH=CH-R1-A、-CH=C=CH-R1-A、 -C(=O)C(=O)R2、-CONR3R4或-CH2NR5R6,

R1-A代表氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7 环烷基、(C1-C4烷氧基)羰基、(C3-C6烯氧基)羰基、(C3-C6炔氧基) 羰基或氰基,

R2代表氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C8 环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C6卤代烷基、

C1-C6卤代烷氧基、卤代-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷 基,

R3和R4相互独立地各自代表氢、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、 C3-C8环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C8卤代烷 基、卤代-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基,

R3和R4还与连于其上的氮原子一起形成一个饱和杂环,该杂环任选 被选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代或多取 代,并且该杂环具有5-8个成环原子,其中所述杂环可以再含有 1或2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子,

R5和R6相互独立地代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基;各自具有1-9 个氟、氯和/或溴原子的C1-C8卤代烷基、C3-C8卤代环烷基,

R5和R6还与连于其上的氮原子一起代表一个饱和杂环,该杂环任选被 选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代或多取代, 并且该杂环具有5-8个成环原子,其中所述杂环可以再含有1或 2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子,

R7代表氢或C1-C6烷基,

M代表苯基或噻吩环,其中的每一个被R8单取代;或者代表取代 的C3-C6环烷基或C3-C6环烯基,其中的每一个被R8-B单取代至四 取代,

R8代表氢、氟、氯、甲基、异丙基、甲硫基或三氟甲基,

R8-B代表氢、氟、氯、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基,

Q代表直接连接的键、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、O、S、SO、SO2 或NR9,

R9代表氢、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷硫基-C1-C4 烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、 C2-C6卤代炔基或C3-C6环烷基,

R代表各自任选取代的苯基、环烷基或二环烷基;或代表未取代的 C2-C20烷基或代表任选取代的C1-C20烷基。

式(I)的化合物是已知的。

如果合适,式(I)的甲酰胺可以多种可能异构体形式的混合物 存在,所述异构体形式特别是立体异构体,例如E和Z、苏式和赤式, 也可以是旋光异构体,并且如果合适也可以是互变异构体。式(I) 既包括E异构体和Z异构体,也包括苏式和赤式及旋光异构体、所述 异构体的任何混合物及可能的互变异构体。

式(I)给出了本发明可使用的甲酰胺的宽泛的定义。优选基团 的定义在下面给出。

A优选代表下列A1-A19基团中的一个

其中

R12代表氢、氰基、卤素、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷 硫基、C3-C6环烷基,各自具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、 C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基,基羰基或氨基羰基-C1-C4 烷基,

R13代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基,

R14代表氢、C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6-环烷基、 C1-C4烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,各自具有1-5 个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基-C1-C4烷基、C1-C4 卤代烷氧基-C1-C4烷基,或苯基,

R15和R16相互独立地代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子 的C1-C4卤代烷基,

R17代表卤素、氰基或C1-C4烷基,或者具有1-5个卤原子的C1-C4 卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基,

R18和R19相互独立地代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子 的C1-C4卤代烷基,

R20代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R21代表氢、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基,各自具有1-5个卤原 子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基,

R22代表卤素、羟基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基, 各自具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基或 C1-C4卤代烷氧基,

R23代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基, 各自具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基,C1-C4 烷基亚磺酰基或C1-C4烷基磺酰基,

R24代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R25代表C1-C4烷基,

Q1代表S(硫)、SO、SO2或CH2,

p代表0、1或2,其中如果p代表2,则R25代表相同或不同的基 团,

R26代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R27代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R28和R29相互独立地代表氢、卤素、氨基、C1-C4烷基或具有1-5个卤 原子的C1-C4卤代烷基,

R30代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R31和R32相互独立地代表氢、卤素、氨基、硝基、C1-C4烷基或具有1-5 个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R33代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R34代表氢、卤素、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、 C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R35代表卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R36代表氢、卤素、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、 C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R37代表卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R38代表卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R39代表氢或C1-C4烷基,

R40代表卤素或C1-C4烷基,

R41代表C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R42代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R43代表卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基,各自 具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基或C1-C4 卤代烷氧基,

R44代表氢、氰基、C1-C4烷基、具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基, C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基、二 (C1-C4烷基)氨基磺酰基、C1-C6烷基羰基或者各自任选取代的苯 基磺酰基或苯甲酰基,

R45代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R46代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4 卤代烷基,

R47代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1-5个卤原子的C1-C4卤代烷基,

R48代表C1-C4烷基。

A特别优选代表A1、A2、A3、A4、A5、A6、A9、A10、A11、A12、

A17或A18基团中的一个。

A代表A1、A2、A4、A5、A6、A9、A11、A16、A17、 A18基团中的一个。

A代表A1基。

A还代表A2基。

A还代表A4基。

A还代表A5基。

A还代表A6基。

A还代表A9基。

A还代表A11基。

A还代表A16基。

A还代表A18基。

R1优选代表氢、C1-C6烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、 C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6环烷基;各自具有1-9个氟、氯和 /或溴原子的C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基 亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、 C3-C8卤代环烷基;甲酰基、甲酰基-C1-C3烷基、(C1-C3烷基)羰基 -C1-C3烷基、(C1-C3烷氧基)羰基-C1-C3烷基;各自具有1-13个氟、 氯和/或溴原子的卤代-(C1-C3烷基)羰基-C1-C3烷基、卤代-(C1-C3 烷氧基)羰基-C1-C3烷基;

(C1-C6烷基)羰基、(C1-C4烷氧基)羰基、(C1-C4烷硫基)羰基、(C1-C3 烷氧基-C1-C3烷基)羰基、(C3-C4烯氧基)羰基、(C3-C4炔氧基)羰 基、(C3-C6环烷基)羰基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的 (C1-C4卤代烷基)羰基、(C1-C4卤代烷氧基)羰基、(C1-C4卤代烷硫 基)羰基、(卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基)羰基、(C3-C4卤代烯氧 基)羰基、(C3-C4卤代炔氧基)羰基、(C3-C6卤代环烷基)羰基;或 者-CH2-C≡C-R1-A、-CH2-CH=CH-R1-A、-CH=C=CH-R1-A、 -C(=O)C(=O)R2、-CONR3R4或-CH2NR5R6。

R1特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异 丁基、仲丁基或叔丁基、戊基或己基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺 酰基、正丙基亚磺酰基或异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异 丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基或叔丁基亚磺酰基、甲基磺酰基、 乙基磺酰基、正丙基磺酰基或异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异 丁基磺酰基、仲丁基磺酰基或叔丁基磺酰基、甲氧基甲基、甲氧 基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、环丙基、环戊基、环己基、 三氟甲基、三氯甲基、三氟乙基、二氟甲硫基、二氟氯甲硫基、 三氟甲硫基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氟甲氧基 甲基;甲酰基、-CH2-CHO、-(CH2)2-CHO、-CH2-CO-CH3、 -CH2-CO-CH2CH3、-CH2-CO-CH(CH3)2、-(CH2)2-CO-CH3、 -(CH2)2-CO-CH2CH3、-(CH2)2-CO-CH(CH3)2、-CH2-CO2CH3、 -CH2-CO2CH2CH3、-CH2-CO2CH(CH3)2、-(CH2)2-CO2CH3、 -(CH2)2-CO2CHCH3、-(CH2)2-CO2CH(CH3)2、-CH2-CO-CF3、 -CH2-CO-CCl3、-CH2-CO-CH2CF3、-CH2-CO-CH2CCl3、 -(CH2)2-CO-CH2CF3、-(CH2)2-CO-CH2CCl3、-CH2-CO2CH2CF3、 -CH2-CO2CF2CF3、-CH2-CO2CH2CCl3、-CH2-CO2CCl2CCl3、 -(CH2)2-CO2CH2CF3、-(CH2)2-CO2CF2CF3、-(CH2)2-CO2CH2CCl3、 -(CH2)2-CO2CCl2CCl3;

甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、 甲氧基羰基、乙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲硫 基羰基、乙硫基羰基、异丙基硫基羰基、叔丁基硫基羰基、甲氧 基甲基羰基、乙氧基甲基羰基、环丙基羰基;三氟甲基羰基、三 氟甲氧基羰基、三氟甲硫基羰基,或者-CH2-C≡C-R1-A、 -CH2-CH=CH-R1-A、-CH=C=CH-R1-A、-C(=O)C(=O)R2、-CONR3R4或 -CH2NR5R6。

R1代表氢、甲基、甲氧基甲基、甲氧基甲基羰基、 乙氧基甲基羰基、甲酰基、-CH2-C≡CH、-CH2-CH=CH2、-CH=C=CH2、 -CH2-CHO、-(CH2)2-CHO、-CH2-CO-CH3、-CH2-CO-CH2CH3、 -CH2-CO-CH(CH3)2、-C(=O)CHO、-C(=O)C(=O)CH3、 -C(=O)C(=O)CH2OCH3、-C(=O)CO2CH3、-C(=O)CO2CH2CH3。

R1-A优选代表氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔 基、C3-C6环烷基、(C1-C4烷氧基)羰基或氰基。

R1-A特别优选代表氢、甲基或乙基。

R2优选代表氢、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、 C3-C6环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代 烷基、C1-C4卤代烷氧基、卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6 卤代环烷基。

R2特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、叔丁基、甲 氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、 环丙基;三氟甲基、三氟甲氧基。

R3和R4相互独立地优选代表氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、 C3-C6环烷基;各自具有1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代 烷基、卤代-C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6卤代环烷基。

R3和R4还与连于其上的氮原子一起优选形成一个饱和杂环,该杂环任 选被选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代至四 代,并且该杂环具有5或6个成环原子,其中所述杂环可以再含 有1或2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子。

R3和R4相互独立地特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、 正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、 乙氧基甲基、乙氧基乙基、环丙基、环戊基、环己基;三氟甲基、 三氯甲基、三氟乙基、三氟甲氧基甲基。

R3和R4还与连于其上的氮原子一起特别优选形成一个选自吗啉、硫代 吗啉和哌嗪的饱和杂环,其中哌嗪可以在一个仲氮原子上被R7 取代,所述每个杂环基团可任选被选自氟、氯、溴和甲基的相同 或不同的取代基单取代至四取代。

R5和R6相互独立地优选代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基;各自具有 1-9个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代烷基、C3-C6卤代环烷基。

R5和R6还与连于其上的氮原子一起优选形成一个饱和杂环,该杂环任 选被选自卤素和C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代或多取 代,并且该杂环具有5或6个成环原子,其中所述杂环可以再含 有1或2个选自氧、硫和NR7的不相邻的杂原子。

R5和R6相互独立地特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、 正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、 乙氧基甲基、乙氧基乙基、环丙基、环戊基、环己基;三氟甲基、 三氯甲基、三氟乙基、三氟甲氧基甲基。

R5和R6还与连于其上的氮原子一起特别优选形成一个选自吗啉、硫代 吗啉和哌嗪的饱和杂环,其中哌嗪可以在一个仲氮原子上被R7 取代,所述每个杂环基团可任选被选自氟、氯、溴和甲基的相同 或不同的取代基单取代至四取代。

R7优选代表氢或C1-C4烷基。

R7特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异 丁基、仲丁基或叔丁基。

M优选代表下列环中的一个

其中标记“*”的键连到酰胺上。

M特别优选代表选自M-1、M-7、M-12、M-14、M-15或M-17的一个 环。

M代表环M-1。

M还代表环M-7。

M还代表环M-12。

M还代表环M-14。

M还代表环M-15。

M还代表环M-17。

m表0、1或2。

n代表0、1、2、3或4。

r代表0或1。

R8优选代表氢。

如果M代表M-1,R8还优选代表氟,其中氟特别优选在4位、

5位或6位,在4位或6位,尤其是在4位。 如果M代表M-1,R8还优选代表氯,其中氯特别优选在4位 或6位。

如果M代表M-1,R8还优选代表甲基,其中甲基特别优选在3 位。

如果M代表M-1,R8还优选代表三氟甲基,其中三氟甲基特别

优选在4位或6位。

如果M代表M-2、M-3、M-4或M-5,R8还优选代表氟,其中氟

特别优选在6位(M-2、M-3)或在3位(M-4、M-5)。

如果M代表M-2、M-3、M-4或M-5,R8还优选代表氯,其中氯

特别优选在6位(M-2、M-3)或在3位(M-4、M-5)。

如果M代表M-2、M-3、M-4或M-5,R8还优选代表甲基,其中

甲基特别优选在4位(M-2)或在3位(M-3、M-4、M-5)。

如果M代表M-6,R8还优选代表甲基,其中甲基特别优选在3 位。

如果M代表M-6,R8还优选代表三氟甲基,其中三氟甲基特别 优选在3位。

如果M代表M-7、M-8或M-9,R8还优选代表氯,其中氯特别 优选在5位(M-7、M-8)或在3位(M-9)。

如果M代表M-7、M-8或M-9,R8还优选代表甲基,其中甲基 特别优选在5位(M-7、M-8)或在3位(M-9)。

R8-B优选代表氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异 丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基或二氟甲基,其中如果m或n 大于1,则R8-B基团可以相同或不同。

Q优选代表直接连接的键。

Q还优选代表-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-, 特别优选代表-CH2-、-(CH2)2-、-CH(CH3)-。

Q还优选代表-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、-CH(CH3)-CH=CH-,特别 优选代表-CH=CH-、-CH2-CH=CH-。

Q还优选代表O。

Q还优选代表S。

Q还优选代表SO。

Q还优选代表SO2。

Q还优选代表NR9,特别优选代表NH。

R9优选代表氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、C1-C3烷硫基 -C1-C3烷基或C3-C6环烷基。

R9特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异 丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、 乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙 基或环丙基。

R9代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、异丁基 或叔丁基、甲氧基甲基或甲硫基甲基。

R优选代表任选被相同或不同的取代基单取代至五取代的苯基,其 中所述取代基选自下列W1。

R特别优选代表单取代苯基,其中所述取代基选自下列W1。

R还特别优选代表被相同或不同的取代基二取代的苯基,其中所述 取代基选自下列W1。

R还特别优选代表被相同或不同的取代基三取代的苯基,其中所述 取代基选自下列W1。

R代表在4位单取代的苯基,其中所述取代基选自下 列W1。

R代表在3,4位被相同或不同的取代基双取代的苯 基,其中所述取代基选自下列W1。

R代表在2,4位被相同或不同的取代基双取代的苯 基,其中所述取代基选自下列W1。

R代表在3,5位被相同或不同的取代基双取代的苯 基,其中所述取代基选自下列W1。

R代表在2,4,6位被相同或不同的取代基三取代的 苯基,其中所述取代基选自下列W1。

W1代表卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲酰基、羧基、氨基甲酰 基、氨基硫羰基;

各自为直链或具有支链的且各自具有1-8个碳原子的烷基、羟烷 基、氧代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、二烷氧基烷 基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;

各自为直链或具有支链的且各自具有2-6个碳原子的烯基或烯 氧基;

各自为直链或具有支链的且各自具有1-6个碳原子和1-13个相 同或不同的卤原子的卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代 烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基;

各自为直链或具有支链的且各自具有2-6个碳原子和1-11个相 同或不同的卤原子的卤代烯基或卤代烯氧基;

各自为直链或具有支链的且在各自的链上具有1-6个碳原子 的烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰 基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、二烷 基氨基羰基氧基,各自为直链或具有支链的且在各自的烃链上具 有2-6个碳原子的烯基羰基或炔基羰基;

各自具有3-6个碳原子的环烷基或环烷氧基;

各自双连接且具有3或4个碳原子的亚烷基、具有2或3个碳原 子的氧基亚烷基或者具有1或2个碳原子的二氧基亚烷基,所述 每个基团任选被选自氟、氯、氧、甲基、三氟甲基和乙基的相同 或不同的取代基单取代到四取代;

或者-C(Q1)=N-Q2基团,其中

Q1代表氢、羟基、具有1-4个碳原子的烷基,具有1-4个碳 原子和1-9个相同或不同的卤原子的卤代烷基,或者具有

1-6个碳原子的环烷基;并且

Q2代表羟基、氨基、甲氨基、苯基、苯甲基或者代表各自 任选被卤素、氰基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二 烷氨基或苯基取代的具有1-4个碳原子的烷基或烷氧基, 或者代表各自具有2-4个碳原子的烯氧基或炔氧基,

以及苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲酰基、苯甲酰乙烯基、肉桂酰 基、杂环基,或在各自的烷基部分各自具有1-3个碳原子的苯基 烷基、苯基烷基氧基、苯基烷基硫基或杂环基烷基,所述每个基 团在环部分任选被卤素和/或直链或具有支链的具有1-4个碳原 子的烷基或烷氧基单取代到三取代。

W1优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、 异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧 基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二氟氯甲 氧基、三氟乙氧基,各自双连接的二氟亚甲基二氧基或四氟亚乙 基二氧基,

或者-C(Q1)=N-Q2基团,其中

Q1代表氢、甲基、乙基、三氟甲基或环丙基,并且

Q2代表羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。

R还优选代表环烷基或二环烷基,所述每个基团任选被选自 C1-C4烷基的相同或不同的取代基单取代到四取代,并且每个基团 具有3-10个碳原子。

R还特别优选代表环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、 二环[2.2.1]庚基或二环[2.2.2]辛基。

R还优选代表未取代的C2-C20烷基,或者代表被选自氟、氯、溴、 碘和/或C3-C6环烷基的相同或不同的取代基单取代或多取代的 C1-C20烷基,其中其环烷基部分可以任选被选自氟、氯、溴、碘、 C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基的相同或不同的取代基单取代到四取 代。

R还特别优选代表未取代的C2-C20烷基。

R还特别优选代表被氯、环丙基、二氯环丙基、环丁基、环戊基 或环己基取代的C1-C20烷基。

R12优选代表氢、氰基、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、异丙基、 甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、环丙基,各自具有1-5个氟、 氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基,三氟甲硫 基、二氟甲硫基、氨基羰基、氨基羰基甲基或氨基羰基乙基。

R12特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、异丙基、单氟 甲基、单氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、二氟氯甲基、三氯甲基、 二氯甲基、环丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、 甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基或二氟甲硫基。

R12代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、异丙基、单氟甲 基、单氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R12代表甲基、二氟甲基、三氟甲基或1-氟乙基。

R13优选代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、 甲硫基或乙硫基。

R13特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘或甲基。

R13代表氢、氟、氯或甲基。

R14优选代表氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、具有1-5个氟、氯 和/或溴原子的C1-C2卤代烷基,羟甲基、羟乙基、环丙基、环戊 基、环己基或苯基。

R14特别优选代表氢、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、 羟甲基、羟乙基或苯基。

R14代表氢、甲基、三氟甲基或苯基。

R14代表甲基。

R15和R16相互独立地优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有 1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R15和R16相互独立地特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、二 氟甲基、三氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R15和R16相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、 二氟甲基、三氟甲基或三氯甲基。

R15和R16各自代表氢。

R17优选代表氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基,各自具有1-5个氟、 氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基。

R17特别优选代表氟、氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基、二氟氯甲氧基或三氯甲氧基。

R17代表氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基或三氟甲氧 基。

R17代表甲基。

R17代表三氟甲基。

R18和R19相互独立地优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有 1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R18和R19相互独立地特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、二 氟甲基、三氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R18和R19相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、 二氟甲基、三氟甲基或三氯甲基。

R18和R19各自代表氢。

R20优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基,具有1-5个氟、氯和/ 或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R20特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基或三氟甲基。

R20代表甲基。

R20代表三氟甲基。

R21优选代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、C1-C4烷基,各自 具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷 氧基或C1-C2卤代烷硫基。

R21特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、二氟甲基、 三氟甲基、二氟氯甲基、三氯甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、 二氟氯甲氧基、三氯甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基、二氟氯 甲硫基或三氯甲硫基。

R21代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、二氟甲基、三氟 甲基或三氯甲基。

R21代表碘、甲基、二氟甲基或三氟甲基。

R22优选代表氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、 乙氧基、甲硫基、乙硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基,各自具有 1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基。

R22特别优选代表氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三氟甲基、 二氟甲基、二氟氯甲基、三氯甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、 乙硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、 二氟氯甲氧基或三氯甲氧基。

R22代表氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、二氟甲基 或三氯甲基。

R23优选代表氢、氟、氯、溴、碘、氰基、C1-C4烷基、甲氧基、乙 氧基、甲硫基、乙硫基,各自具有1-5个氟、氯和/或溴原子的 C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基,C1-C2烷基亚磺酰基或C1-C2 烷基磺酰基。

R23特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘、氰基、正丙基、异丙基、正 丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯 甲基、三氯甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲氧 基、二氟甲氧基、二氟氯甲氧基、三氯甲氧基、甲基亚磺酰基或 甲基磺酰基。

R23代表氢、氟、氯、溴、碘、正丙基、异丙基、正丁 基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、 甲基亚磺酰基或甲基磺酰基。

R23代表氢。

R24优选代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基。

R24特别优选代表甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或 三氯甲基。

R25优选代表甲基或乙基。

R25特别优选代表甲基。

Q1优选代表S(硫)、SO2或CH2。

Q1特别优选代表S(硫)或CH2。

Q1代表S(硫)。

p优选代表0或1。

p特别优选代表0。

R26优选代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基。

R26特别优选代表甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或 三氯甲基。

R26代表甲基、三氟甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R27优选代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基。

R27特别优选代表甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或 三氯甲基。

R27代表甲基、三氟甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R28和R29相互独立地优选代表氢、氟、氯、溴、氨基、甲基、乙基或 者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R28和R29相互独立地特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三 氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R28和R29相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、三氟 甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R28和R29各自代表氢。

R30优选代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基或者具有1-5个氟、 氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R30特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、三氟甲基、二 氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R30代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、二氟 甲基或三氯甲基。

R30代表甲基。

R31和R32相互独立地优选代表氢、氟、氯、溴、氨基、硝基、甲基、 乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R31和R32相互独立地特别优选代表氢、氟、氯、溴、硝基、甲基、乙 基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R31和R32相互独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、三氟 甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R31和R32各自代表氢。

R33优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯 和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R33特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲 基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R33代表氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、二氟甲基 或三氯甲基。

R33代表甲基。

R34优选代表氢、氟、氯、溴、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基) 氨基、氰基、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的 C1-C2卤代烷基。

R34特别优选代表氢、氟、氯、溴、氨基、甲氨基、二甲氨基、氰基、 甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R34代表氢、氟、氯、溴、氨基、甲氨基、二甲氨基、 甲基、三氟甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R34代表氨基、甲氨基、二甲氨基、甲基或三氟甲基。

R35优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基。

R35特别优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、 二氟氯甲基或三氯甲基。

R35代表氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、二氟甲基或三 氯甲基。

R35代表甲基、三氟甲基或二氟甲基。

R36优选代表氢、氟、氯、溴、氨基、C1-C4烷氨基、二(C1-C4烷基) 氨基、氰基、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的 C1-C2卤代烷基。

R36特别优选代表氢、氟、氯、溴、氨基、甲氨基、二甲氨基、氰基、 甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R36代表氢、氟、氯、溴、氨基、甲氨基、二甲氨基、 甲基、三氟甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R36代表氨基、甲氨基、二甲氨基、甲基或三氟甲基。

R37优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基。

R37特别优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、 二氟氯甲基或三氯甲基。

R37代表氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、二氟甲基或三 氯甲基。

R37代表甲基、三氟甲基或二氟甲基。

R38优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或 溴原子的C1-C2卤代烷基。

R38特别优选代表氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、 二氟氯甲基或三氯甲基。

R38代表氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、二氟甲基或三 氯甲基。

R39优选代表氢、甲基或乙基。

R39特别优选代表甲基。

R40优选代表氟、氯、溴、甲基或乙基。

R40特别优选代表氟、氯或甲基。

R41优选代表甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基。

R41特别优选代表甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或 三氯甲基。

R41代表甲基、三氟甲基、二氟甲基或三氯甲基。

R41代表甲基或三氟甲基。

R42优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和 /或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R42特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基。

R43优选代表氟、氯、溴、碘、羟基、C1-C4烷基、甲氧基、乙氧基、 甲硫基、乙硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基,各自具有1-5个氟、 氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基。

R43特别优选代表氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、 正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、三氟甲基、二氟甲基、二氟 氯甲基或三氯甲基。

R43代表氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、二氟甲基 或三氯甲基。

R44优选代表氢、甲基、乙基,具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2 卤代烷基,C1-C2烷氧基-C1-C2烷基、羟甲基、羟乙基、甲基磺酰 基或二甲基氨基磺酰基。

R44特别优选代表氢、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基 甲基、羟甲基或羟乙基。

R44代表甲基或甲氧基甲基。

R45优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有1-5个氟、氯和 /或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R45特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲 基或三氯甲基。

R45代表氢或甲基。

R46优选代表氢、氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、异丙基或者 具有1-5个氟、氯和/或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R46特别优选代表氢、氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、异丙基、三 氟甲基、二氟甲基、二氟氯甲基或三氯甲基。

R46代表氢、甲基、二氟甲基或三氟甲基。

R47优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基或者具有仁5个氟、氯和 /或溴原子的C1-C2卤代烷基。

R47特别优选代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基或三氟甲基。

R47代表氢。

R48优选代表甲基、乙基、正丙基或异丙基。

R48特别优选代表甲基或乙基。

优选其中所有基团各自具有上述优选含义的式(I)化合物。

特别优选其中所有基团各自具有上述特别优选含义的式(I)化 合物。

重点强调的式(I)化合物为如下所述化合物:

(1)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4- 甲酰胺(已知于JP-A 10-251240)

(2)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡 唑-4-甲酰胺(已知于WO 03/010149)

(3)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氯-1,3-二甲基-1H-吡 唑-4-甲酰胺(已知于JP-A10-251240)

(4)下式的3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基 -1H-吡唑-4-甲酰胺

(5)下式的3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1- 甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 2004/067515)

(6)下式的3-(三氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氯-1- 甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于JP-A10-251240)

(7)下式的1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H-吡唑 -4-甲酰胺

(8)下式的5-氟-1,3-二甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1H- 吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 03/010149)

(9)下式的3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺

(10)下式的3-(三氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯 基]-1H-吡唑-4-甲酰胺

(11)下式的3-(三氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基) 苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 2004/067515)

(12)下式的3-(三氟甲基)-5-氯-1-甲基-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基) 苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺

(13)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-碘代苯甲酰胺(已知 于WO 2004/005242)

(14)下式的2-碘-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲酰胺(已知 于WO 2004/005242)

(15)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 (已知于WO 2004/005242)

(16)下式的2-(三氟甲基)-N-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲酰 胺(已知于WO 2004/005242)

(17)下式的啶酰菌胺(boscalid)(已知于DE-A 195 31 813)

(18)下式的N-(3-对甲苯基噻吩-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡 唑-4-甲酰胺(已知于EP-A 0 737 682)

(19)下式的吡噻菌胺(penthiopyrad)(已知于EP-A 0 737 682)

(20)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲 基)-1H-吡咯-3-甲酰胺(已知于WO 02/38542)

(21)下式的N-(3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-基)-3-(二氟甲 基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 03/070705)

(22)下式的3-(二氟甲基)-N-{3′-氟-4′-[(E)-(甲氧基亚氨基)甲 基]-1,1′-联苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 02/08197)

(23)下式的3-(三氟甲基)-N-{3′-氟-4′-[(E)-(甲氧基亚氨基) 甲基]-1,1′-联苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 02/08197)

(24)下式的N-(3′,4′-二氯-1,1′-联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 00/14701)

(25)下式的N-(4′-氯-3′-氟-1,1′-联苯-2-基)-2-甲基-4-(三氟甲 基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066609)

(26)下式的N-(4′-氯-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066610)

(27)下式的N-(4′-溴-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066610)

(28)下式的4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4′-(三氟甲基)-1,1′-联苯 -2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066610)

(29)下式的N-(4′-碘-1,1′-联苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066610)

(30)下式的N-(4′-氯-3′-氟-1,1′-联苯-2-基)-2-甲基-4-(二氟甲 基)-1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066610)

(31)下式的噻酰菌胺(tiadinil)(已知于US 6,616,054)

(32)下式的N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲 基)-1H-吡唑-3-甲酰胺(已知于WO 02/38542)

(33)下式的N-(4′-氯代联苯-2-基)-3-碘-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰 胺(已知于WO 2004/103975)

(34)下式的4-(二氟甲基)-N-[3′-氟-4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-2- 甲基-1,3-噻唑-5-甲酰胺(已知于WO 03/066610)

(35)下式的3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基 -1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 2005/042494)

(36)下式的N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 2005/042494)

(37)下式的N-[3′-氟-4′-(三氟甲基)联苯-2-基]-3-碘-1-甲基-1H- 吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 2004/103975)

(38)下式的3-(二氟甲基)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-4-氟代苯 基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(已知于WO 2005/042492)

(39)下式的4-(二氟甲基)-2-甲基-N-{2-[2-(三甲基甲烷基)乙 基]-3-噻吩基}-1,3-噻唑-5-甲酰胺

重点强调其中R1代表氢的式(I)化合物。

重点强调其中R1代表甲酰基的式(I)化合物。

此外重点强调其中R1代表-C(=O)C(=O)R2的式(I)化合物,其中 R2如上定义。

C1-C20烷基的定义含有本文对烷基定义的最大范围。具体而言, 该定义包括的含义为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基、叔丁基,和各个情况下的所有的同分异构的戊基、己基、庚 基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、 十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基和二十烷基。 其中,优选的含义为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基、叔丁基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、 1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、正己基、1-甲基戊基、4-甲基戊 基、1,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,2,2-三甲基丙基、正庚基、 1-甲基己基、5-甲基己基、1,4-二甲基戊基、4,4-二甲基戊基、1,3,3- 三甲基丁基、1,2,3-三甲基丁基。

只要可以,饱和或不饱和的烃基例如烷基或烯基——包括其与杂 原子的结合,例如在烷氧基中——可各自为直链或具有支链的。只要 可以,双连接的烃基例如亚烷基,也可以各自为直链或具有支链的。

任选被取代的基团可以是单取代或多取代,其中在多取代基的情 况下,取代基可以相同或不同。因此,二烷基氨基的定义也包括被烷 基不对称取代的氨基,例如甲基乙基氨基。

卤素取代的基团例如卤代烷基,可以是一卤代的或多卤代的。在 多卤代的情况下,卤原子可以相同或不同。此处,卤素代表氟、氯、 溴和碘,特别是氟、氯和溴。

上面给出的宽泛的或优选的基团的定义或说明可按需要在各自 范围和优选范围之间组合。这些定义既适用于最终产物,也相应地适 用于前体和中间产物。

本发明的化合物具有强的杀微生物作用,并且在作物保护中可用 于防治某种锈菌,例如大豆锈菌和咖啡锈菌。

可优选防治以下大豆病害:

轮纹叶斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematiumvar. truncatum)、褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoria glycines))、桃叶 穿孔病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、choanephora叶 枯病(Choanephora infundibulifera trispora(syn.))、 dactuliophora叶斑病(Dactuliophora glycines)、霜霉病(东北霜 霉(Peronospora manshurica))、drechslera blight(Drechslera glycini)、蛙眼病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、菜豆(leptosphaerulina)叶斑病(Leptosphaerulina trifolii)、叶点霉(phyllostica)叶斑病(大豆生叶点霉 (Phyllosticta sojaecola))、白粉病(Microsphaera diffusa)、 pyrenochaeta叶斑病(Pyrenochaeta glycines)、菌核地上部分枯萎 病(aerial blight)、叶枯病及立枯病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、锈病(豆薯层锈菌)、黑星病(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、stemphylium叶枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、 靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola));黑 色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆壳球孢菌 (Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根 颈腐烂(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusarium semitectum)、木贼镰孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、neocosmospora(Neocosmopspora vasinfecta)、荚和 茎疫病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎 溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大 雄疫霉(Phytophthora megasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌 (Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉 (Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉 (Pythium ultimum))、丝核菌根腐病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌)、 核盘菌茎腐病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌白绢 病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(根串珠霉 (Thielaviopsis basicola))。特别优选使用式(I)的甲酰胺防治 豆薯层锈菌。

在本发明中,有害微生物的含义可理解为上述生物。因此本发明 的化合物可用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵 袭。所获得保护作用的时间通常为以活性化合物处理植物后持续1-10 天、优选1-7天。

本发明的活性化合物在防治植物病害所需浓度下具有良好的植物 耐受性,这就使得可对植物的地上部分、无性繁殖物、种子以及土壤 进行处理。

在本发明中,式(I)的甲酰胺可用于防治大豆病害例如抵抗层锈 菌菌种,并且具有特别好的效果。

式(I)的甲酰胺还适于提高产量。此外,它们表现出低毒性以及 良好的植物耐受性。

可根据本发明处理所有植物及植物部位。在本发明中,植物的含 义应理解为所有的植物及植物种群,例如需要和不需要的野生植物或 作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为通过常规育种 和优选法或通过生物技术和基因工程方法或通过前述方法的结合而获 得的植物,包括转基因植物并且包括受植物种苗权保护或不受其保护 的植物品种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位及 植物器官,例如芽、叶、花和根,可提及的实例为叶、针叶、茎、干、 花、子实体、果实和种子,以及根、茎和根茎。植物部位还包括采 收物及无性与有性繁殖物,例如插枝、块茎、根茎、幼枝和种子。

本发明使用活性化合物对植物及植物部位进行的处理,依据常规 处理方法直接进行或通过作用于其环境、生境或贮存区域而实现,所 述常规方法包括例如浸泡、喷雾、汽化、雾化、撒播、涂抹,对于繁 殖物、特别是种子来说,也可进行一层或多层包衣。

依据其各自的物理和/或化学特性,可将本发明的活性化合物转化 为常规制剂,例如溶液、乳化剂、悬浮剂、粉剂、泡沫、膏剂、颗粒 剂、气雾剂、聚合物与种子包衣(coating)组合物中的微胶囊剂以及 ULV冷却与加温雾化制剂。

所述制剂以已知方式制备,例如将活性化合物与填充剂混合,即 与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合,可任选使用表面活性剂, 即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。如果所用填充剂为,还可使用 例如有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要有:芳香族化合物, 例如二甲苯、甲苯或烷基;氯化芳烃或氯化脂族烃,例如氯苯、氯 乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如矿物油馏分;醇, 例如丁醇或乙二醇及其醚及酯;,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基 酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜;以及水。 液化气填充剂或载体为在环境温度大气压下为气态的液体,例如气 溶胶喷雾剂,例如卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。适合 的固体载体为:例如粉碎的天然矿物,例如高岭土、粘土、滑石粉、 白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土;以及粉碎的合成矿物,例 如细分散二氧化硅、氧化硅酸盐。适用于颗粒剂的固体载体为: 例如粉碎并分级的天然岩石,例如方解石、浮石、大理石、海泡石及 白石;以及合成的无机及有机粉颗粒,以及有机物颗粒,例如锯屑、 椰壳、玉米穗轴及烟草茎。适合的乳化剂和/或发泡剂为:例如非离子 及阴离子乳化剂,例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚,例如 烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐,及蛋 白质水解产物。适合的分散剂为:例如木素亚硫酸盐废液及甲基纤维 素。

制剂中可使用增粘剂,例如羧甲基纤维素,以及粉末、颗粒或胶 乳形式的天然及合成聚合物如阿拉伯树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯, 及天然磷脂如脑磷脂及卵磷脂,以及合成磷脂。其它添加剂可为矿物 油及植物油

可使用着色剂,例如无机颜料如氧化、氧化及普鲁士蓝,以 及有机染料如茜素染料、偶氮染料及金属酞菁染料,以及微量营养物 如铁盐、锰盐、盐、盐、钴盐、钼盐及锌盐。

本发明的制剂一般含有0.1-95重量百分比、优选0.5-90%的活性 化合物。

式(I)的甲酰胺可以其本身或其制剂的形式使用,还可以与已知 的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂线虫剂或杀昆虫剂混合使用,以 例如拓宽其活性谱或防止抗性的产生。在许多情况下,获得了协同效 应,即混合物的活性大于单个组分的活性。

混合物中共组分的实例为以下化合物:

杀真菌剂:

苯酚(2-phenylphenol)、8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline sulphate)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、4-十二烷基-2,6- 二甲基吗啉(aldimorph)、amidoflumet、氨丙膦酸(ampropylfos)、 氨丙膦酸、andoprim、敌菌灵(anilazine)、戊环唑(azaconazole)、 腈嘧菌酯(azoxystrobin)、苯霜灵(benalaxyl)、麦锈灵(benodanil)、 苯菌灵(benomyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)、苄烯酸 (benzamacril)、异丁基苄烯酸、双丙氨膦(bilanafos)、乐杀螨 (binapacryl)、联苯、双苯三唑醇(bitertanol)、灭瘟素 (blasticidin-S)、啶酰菌胺、糠菌唑(bromuconazole)、磺嘧菌灵 (bupirimate)、粉并定(buthiobate)、丁胺、多硫化、卡巴西霉素 (capsimycin)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、多菌灵 (carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氯环丙酰胺(carpropamid)、 香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、灭瘟唑 (chlobenthiazone)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、地茂散(chloroneb)、 百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)、clozylacon、氰 霜唑(cyazofamid)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、 环唑醇(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、酯菌胺(cyprofuram)、 Dagger G、双乙氧咪唑威(debacarb)、抑菌灵(dichlofluanid)、二 氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、双氯氰菌胺(diclocymet)、 哒菌清(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、 噁醚唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲菌定 (dimethirimol)、烯酰吗啉(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、 烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、敌螨普(dinocap)、 二苯胺(diphenylamine)、吡菌硫(dipyrithione)、灭菌磷(ditalimfos)、 二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、敌菌酮(drazoxolon)、克 瘟散(edifenphos)、氧唑菌(epoxiconazole)、韩乐宁(ethaboxam)、 乙菌定(ethirimol)、氯唑灵(etridiazole)、噁唑酮菌(famoxadone)、 咪唑菌酮(fenamidone)、菌拿灵(fenapanil)、异嘧菌醇(fenarimol)、 腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酌苯胺(fenfuram)、环酰菌胺 (fenhexamid)、种衣酯(fenitropan)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌种 咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、 福美铁(ferbam)、氟啶胺(fluazinam)、flubenzimine、氟噁菌 (fludioxonil)、氟联苯菌(flumetover)、氟吗啉(flumorph)、氟氯 菌核利(fluoromide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、喹唑菌酮 (fluquinconazole)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟硅唑(flusilazole)、 磺菌胺(flusulfamide)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、 灭菌丹(folpet)、三乙膦酸铝(fosetyl-Al)、三乙膦酸钠 (fosetyl-sodium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋霜灵(furalaxyl)、 呋吡唑灵(furametpyr)、灭菌胺(furcarbanil)、拌种胺(furmecyclox)、 双胍盐(guazatine)、六氯苯(hexachlorobenzene)、己唑醇 (hexaconazole)、土菌消(hymexazole)、烯菌灵(imazalil)、酰胺 唑(imibenconazole)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、 双八胍盐(iminoctadine tris(albesilate))、iodocarb、环戊唑醇 (ipconazole)、异稻瘟净(iprobenfos)、异丙定(iprodione)、缬霉 威(iprovalicarb)、人间霉素(irumamycin)、稻瘟灵(isoprothiolane)、 氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、亚胺菌 (kresoxim-methyl)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、 meferimzone、嘧菌胺(mepanipyrim)、丙氧灭锈胺(mepronil)、甲 霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、环戊唑菌(metconazole)、 磺菌威(methasulfocarb)、甲呋菌胺(methfuroxam)、代森联(metiram)、 叉氨苯酰胺(metominostrobin)、噻菌胺(metsulfovax)、米多霉素 (mildiomycin)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、多 霉素(natamycin)、BAS510(nicobifen)、异丙消 (nitrothal-isopropyl)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯嘧啶醇 (nuarimol)、甲呋酰胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜 灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid)、恶咪唑(oxpoconazole)、 氧化萎锈灵(oxycarboxin)、oxyfenthiin、多效唑(paclobutrazole)、 稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、 双氯苯磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯 (picoxystrobin)、粉病灵(piperalin)、多抗霉素(polyoxins)、多 氧霉素(polyoxorim)、噻菌灵(probenazole)、丙氯灵(prochloraz)、 杀菌利(procymidone)、百维灵(propamocarb)、propanosine-sodium、 丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、 丙硫菌唑(prothioconazole)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、定菌磷 (pyrazophos)、啶斑肟(pyrifenox)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、 咯喹酮(pyroquilon)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、硝吡咯菌素 (pyrrolnitrin)、唑喹菌酮(quinconazole)、喹氧灵(quinoxyfen)、 五氯硝基苯(quintozene)、硅氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺 (spiroxamine)、硫、戊唑醇(tebuconazole)、叶枯酞(tecloftalam)、 四氯硝基苯(tecnazene)、四环唑(tetcyclacis)、氟醚唑 (tetraconazole)、涕必灵(thiabendazole)、噻菌腈(thicyofen)、 溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、福美 双(thiram)、tioxymid、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、对甲抑菌 灵(tolylfluanid)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、 丁三唑(triazbutil)、唑菌嗪(triazoxide)、tricyclamide、三环唑 (tricyclazole)、克啉菌(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、 氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、戊叉唑菌 (triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、有效霉素A(validamycin A)、烯菌酮(vinclozolin)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、苯酰 菌胺(zoxamide)、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]-3-甲 氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、1-(1-萘 基)-1H-吡咯-2,5-二酮、2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-氨基-4- 甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚 -4-基)-3-吡啶甲酰胺、3,4,5-三氯-2,6-吡啶二腈、actinovate、顺 -1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2,3-二氢-2,2-二 甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、碳酸氢钾(monopotassium carbonate)、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、N-丁基-8-(1,1- 二甲基乙基)-1-氧杂螺[4.5]癸烷-3-胺、四硫代碳酸钠;以及铜盐及其 制剂,例如波尔多液、氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸铜、硫杂灵(cufraneb)、氧化亚铜、代森锰铜 (mancopper)、喹啉铜(oxine-copper)。

杀细菌剂:

溴硝丙二醇(Bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、 福美镍(nickel dimethyl dithiocarbamate)、春雷霉素、异噻菌酮 (octhilinone)、羧酸呋喃(furancarboxylic acid)、土霉素 (oxytetracyclin)、噻菌灵、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸 铜和其它铜制剂。

杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂

1.乙酰胆酯酶(AChE)抑制剂

1.1氨基甲酸酯类(例如,铃威(alanycarb)、涕灭威 (aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭 害威(aminocarb)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、噁虫威(bendiocarb)、 丙硫克百威(benfuracarb)、必克虱(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、 丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、西维因 (carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、 除线威(chloethocarb)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、 杀螟腈(cyanophos)、敌蝇威(dimetilan)、苯虫威(ethiofencarb)、 丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐虫脒(formetanate)、 呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩 (metam-sodium)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、 速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、 猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双灭多威(thiodicarb)、 特氨叉威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、 XMC、灭杀威(xylylcarb))

1.2有机磷酸酯类(例如,高灭磷(acephate)、唑啶磷 (azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷 (azinphos-ethyl)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷 (bromfenvinfod(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷 (cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、壤虫氯磷 (chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷 (chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、乙基毒死 蜱、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、 毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基一○五九(demeton-S-methyl)、 磺吸磷(demeton-S-methylsulphon)、氯亚磷(dialifos)、二嗪农 (diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos) /DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏 (dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、 EPN、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、氧嘧啶磷(etrimfos)、 氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、 丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷 (flupyrazofos)、地虫磷(fonofos)、安果(formothion)、丁苯 硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、 碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、 丙胺磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯、异噁唑啉(isoxathion)、 马拉松(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、 甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷 (mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化 乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷 (parathion methyl)、对硫磷(parathion ethyl)、稻丰散 (phenthoate)、三九一一(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚 胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、 腈肟磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos methyl)、乙基虫螨磷 (pirimiphosethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、 烯虫磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、 吡唑硫磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)、哒硫磷 (pyridathion)、喹噁磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、硫 特普(sulfotep)、乙丙硫磷(sulprofos)、嘧丙磷(tebupirimfos)、 双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetraclorvinphos)、 甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、 蚜灭多(vamidothion))

2.钠通道调节剂/电位控(voltage-gated)钠通道阻断剂 2.1拟除虫菊酯类(例如,氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(d- 顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、β-氟氯氰菊 酯(beta-cyfluthrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、反丙烯除虫菊 (bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、 bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反灭虫菊酯 (bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、顺-氯氰菊酯 (cis-cypermethrin)、顺-灭虫菊(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯 (cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯 (cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯 (cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-) (cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta-))、苯醚氯菊酯 (cyphenothrin)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R 异构体)(empenthrin(1R isomer))、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、 醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯 (fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、灭杀菊酯 (fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯 (flucythrinate)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯 (flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、fubfenprox、γ-氯氟 氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯 (kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊 酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)、苯醚菊酯(1R反式异构体) (phenothrin(1R trans isomer)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟 菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、 灭虫菊(resmethrin)、RU 15525、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰 菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯 (terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1R isomer))、 四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、 除虫菊素(pyrethrin)(除虫菊(pyrethrum)))

2.2噁二嗪类(例如噁二唑虫(indoxacarb))

3.乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂

3.1氯烟碱基类(chloronicotinyls)/新烟碱类(例如,吡虫清 (acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、 吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪 (nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam))

3.2烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap)

4.乙酰胆碱受体调节剂

4.1 spinosyn类(例如多杀菌素(spinosad))

5.GABA门控氯通道拮抗剂

5.1环戊二烯类有机氯类(例如,毒杀芬(camphechlor)、氯丹 (chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、HCH、七氯 (heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor))

5.2 fiprole类(例如,乙酞虫睛(acetoprole)、乙虫清 (ethiprole)、锐劲特(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole))

6.氯通道激活剂类

6.1 Mectin类(例如,阿维菌素(abamectin、avermectin)、埃 玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊 维菌素(ivermectin)、弥拜菌素(milbemectin)、米尔倍霉素 (milbemycin))

7.保幼激素模拟物(mimetic)类

(例如,噁茂醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、双氧威 (fenoxycarb)、蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、 蒙五一五(methoprene)、蚊蝇醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯 (triprene))

8.蜕皮激素激动剂/干扰剂类

8.1二酰基肼类(例如,环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰 肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼 (tebufenozide))

9.几丁质生物合成抑制剂

9.1苯甲酰脲类(例如,双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆 (chlofluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟啶蜱脲(fluazuron)、 氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲 (hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、 多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫磷 (teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron))

9.2噻嗪酮(buprofezin)

9.3灭蝇胺(cyromazine)

10.氧化磷酸化抑制剂,ATP干扰剂类

10.1杀螨硫隆(diafenthiuron)

10.2有机类(例如唑环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、 杀螨锡(fenbutatin-oxide))

11.通过间断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂

11.1吡咯类(例如氟唑虫清(chlorfenapyr))

11.2二硝基苯酚类(例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨通 (dinobuton)、敌螨普(dinocap)、DNOC)

12.位点-I电子转移抑制剂类

12.1 METI类(例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯 (fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、 吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad))

12.2灭蚁腙(hydramethylnone)

12.3开乐散(dicofol)

13.位点-II电子转移抑制剂类

13.1鱼藤酮(rotenone)

14.位点-III电子转移抑制剂类

14.1灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)

15.昆虫肠道膜微生物干扰剂类

苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株

16.脂肪合成抑制剂类

16.1特窗酸类(例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯 (spiromesifen))

16.2特特拉姆酸类(tetramic acids)[例如3-(2,5-二甲基苯 基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(也 称:碳酸3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸 -3-烯-4-基乙基酯,CAS注册号:382608-10-8)以及碳酸 顺-3-(2,5- 二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基酯 (CAS注册号:203313-25-1)]

17.甲酰胺类

(例如氟啶虫酰胺(flonicamid))

18.章鱼胺能激动剂类

(例如虫螨脒(amitraz))

19.镁刺激的ATP酶抑制剂类

(例如克螨特(propargite))

20.邻苯二酰胺类

(例如N2-[1,1-二甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-3-碘-N1-[2-甲基 -4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺(CAS 注册号:272451-65-7))

21.沙蚕毒素类似物

(例如杀虫环草酸盐(thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双 (thiosultap-sodium))

22.生物制剂类、激素类或信息素

(例如印楝素(azadirachtin)、芽孢杆菌属种(Bacillus spec.)、 僵菌属种(Beauveria spec.)、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌 属种(Metarrhizium spec.)、拟青霉属种(Paecilomyces spec.)、 敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属种(Verticillium spec.))

23.具有未知或未确定作用机理的活性化合物类

23.1熏蒸剂类(例如磷化铝、溴甲烷(methylbromide)、硫酰氟)

23.2选择性拒食剂类(例如晶石(cryolite)、氟啶虫酰胺、拒 嗪酮(pymetrozine))

23.3螨生长抑制剂类(例如四螨嗪(clofentezine)、特苯噁唑 (etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox))

23.4 amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯 肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、 灭螨锰、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、 氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、地昔尼尔 (dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨 (flubenzimine)、flufenerim、氟替阿嗪(flutenzin)、诱虫十六酯 (gossyplure)、灭蚁腙(hydramethylnone)、japonilure、恶虫酮 (metoxadiazone)、石油、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、油酸 钾、三氟甲吡醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、三氯杀螨砜 (tetradifon)、杀螨好(tetrasul)、苯赛螨(triarathene)、增效 炔醚(verbutin),

以及化合物丙基氨基甲酸3-甲基苯基酯(速灭威(tsumacide)Z)、 化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2,2,2-三氟乙基)-8-氮杂二环[3.2.1] 辛烷-3-腈(CAS注册号185982-80-3)以及相应的3-内异构体(CAS 注册号185984-60-5)(参见WO 96/37494、WO 98/25923),以及含有 具有杀虫活性植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。

本发明的活性化合物可以其本身、其制剂形式或由其制备的使用 形式使用,例如即用的溶液剂、悬浮剂、可湿性粉剂、膏剂、可溶性 粉剂、粉末剂和颗粒剂。它们以常规方式施用,例如通过浇灌、喷雾、 雾化、撒播、喷粉、发泡、涂抹等。还可通过超低容量法施用活性化 合物,或者将活性化合物制剂或活性化合物本身注射至土壤内。还可 处理植物种子。

式(I)的甲酰胺用作杀菌剂时,施用率可依据施用类型在较宽范 围内变化。对于植物部位的处理,活性化合物施用率一般为0.1-10000 g/ha(公顷),优选10-1000g/ha。对于种子处理,活性化合物施用率 一般为0.001-50g每公斤种子,优选0.01-10g每公斤种子。对于土 壤的处理,活性化合物施用率一般为0.1-10000g/ha,优选1-5000 g/ha。

如上所述,可依据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选 的实施方案中,处理了野生植物种与植物品种或者由常规生物育种方 法——例如杂交或原生质体融合——获得的植物种和植物品种,及前 述植物种和植物品种的部位。在另一优选实施方案中,处理了由重组 方法、如果合适可与传统方法相结合而获得的转基因植物和植物品种 及其部位(基因修饰的生物(genetically modified organism))。 术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。

特别优选依据本发明进行处理的植物为各自市售或使用的植物栽 培种。植物栽培种的含义理解为由常规栽培、诱变或重组DNA技术获 得的具有新特性(“特征”)的植物。它们可以是栽培种、品种、生 物型或基因型。

依据植物种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、 植物生长期、营养),本发明的处理也可产生超加和性(superadditive) (“协同”)效应。由此,例如,对于可按本发明使用的物质和组合 物,可降低其施用率和/或加宽其活性谱和/或提高其活性,以及改善 植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者水或土壤含盐量 耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、改善 采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存稳定性和 /或其加工性能,这些超过了实际预期效果。

优选由本发明处理的转基因植物或植物栽培种(即通过基因工程 获得的)包括在重组修饰中接受了基因物质的所有植物,所述基因物 质将特别有利的有用特性(“特征”)赋予所述植物。所述特性的实 例为改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者水或土 壤含盐量耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产 量、改善采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存 稳定性和/或其加工性能。需特别强调的所述特性的其它实例为改善植 物对动物和微生物有害物的抵抗,例如对昆虫、螨虫、植物致病真 菌、细菌和/或病毒的抵抗力;以及提高植物对某些除草活性化合物的 耐受性。可提及的转基因植物的实例为重要的作物植物,例如谷物(小 麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草、油菜和果树(苹果、 梨、柑橘类水果及葡萄),并且特别强调的为玉米、大豆、马铃薯、 棉花、烟草和油菜。特别强调的特征为通过在植物体内形成毒素,特 别是由苏云金杆菌的基因物质(例如基因Cry IA(a)、Cry IA(b)、Cry IA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和Cry IF及其结合)在植物体内形成的毒素,来提高植物对昆虫、蛛形纲 动物、线虫和蜗(slugs and snails)的抵抗力(以下简称为“Bt 植物”)。还特别强调的特征为通过系统获得的抗性(SAR)、系统素、 植物抗毒素、引发物和抗性基因及相应的表达蛋白质和毒素来提高植 物对真菌、细菌和病毒的抵抗力。此外特别强调的特性为提高植物对 某些除草活性化合物的耐受性,例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦 (glyphosate)或草丁膦(phosphinotricin)(例如“PAT”基因)。 赋予上述所需特征的基因也可在转基因植物体内相互结合而存在。可 提及的“Bt植物”的实例有市售的商标名为YIELD GARD(例如玉米、 棉花、大豆)、KnockOut(例如玉米)、StarLink(例如玉米)、 Bollgard(棉花)、Nucotn(棉花)和NewLeaf(马铃薯)的玉米 品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可提及的具有除草剂耐受 性的植物的实例有市售的商标名为Roundup Ready(具有草甘膦耐受 性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link(具有草丁膦耐受性, 例如油菜)、IMI(具有咪唑啉酮耐受性)和STS(具有磺酰脲耐受 性,例如玉米)的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可提及的具有除 草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)还包括名 称为Clearfield的市售品种(例如玉米)。当然,以上叙述也适用 于具有所述基因特征或待开发基因特征的植物栽培种,所述植物栽培 种将在未来进行开发和/或上市。

可依据本发明用本发明的通式(I)的化合物或活性化合物混合物 以特别有利的方式对所列植物进行处理。上述活性化合物或混合物的 优选范围也适用于对所述植物的处理。特别强调的是用本发明明确提 及的化合物或混合物对植物进行的处理。

式(I)的甲酰胺的用途由以下实施例进行说明。

应用实施例

实施例A

大豆锈病的防治试验/喷洒施用

供试物质的制备:

将5重量份式(I)的甲酰胺、142.4重量份丙酮和7.5重量份乳 化剂(聚氧乙烯烷基苯基醚)混合并用水调至所需浓度。

试验方法:

在直径7.5cm的塑料容器中栽培大豆(栽培种:Enrei)。每种情 况下3个容器,喷洒6ml供试物质(如上所述制备)至已达2、3叶期 的秧苗上。喷洒后一天,在叶上接种豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)的夏孢子悬浮液(1×105个夏孢子/ml)。接种后14天, 估算每个容器的感染度并计算药效。并且监测植物毒性。

表A

大豆锈病的防治试验/喷洒施用

    活性化合物 活性化合物的施用 率/ppm   以%计的药效

表A

大豆锈病的防治试验/喷洒施用

    活性化合物 活性化合物的施用 率/ppm   以%计的药效

表A

大豆锈病的防治试验/喷洒施用

    活性化合物 活性化合物的施用 率/ppm   以%计的药效

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