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一种抗菌抗病毒的组合物及其制备方法

阅读:398发布:2023-03-14

专利汇可以提供一种抗菌抗病毒的组合物及其制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 属于中成药物技术领域,具体涉及一种抗菌抗病毒的组合物及其制备方法。本发明主要解决目前抗菌抗病毒的药物停药后症状易反复,病情复发,疗效不佳等问题。一种抗菌抗病毒的组合物,是以下述重量份数的药物为 原料药 :青黛1~10、大黄10~30、金果榄15~30、 石膏 1~10、贝母1~10、天竺黄10~20、 冰 片6~20。本发明抗菌抗病毒的组合物,具有向内渗透的作用,可使 蛋白质 凝固 变性,并有较强的杀灭病原 微 生物 的作用,可用于细菌性、病毒性感染 疾病 的 治疗 ,且 给药 方便易行,显效快, 疗程 较短,能很好的控制和改善病情,并能缓解神经痛,减轻色素沉积,具有临床应用意义。,下面是一种抗菌抗病毒的组合物及其制备方法专利的具体信息内容。

1.一种抗病毒的组合物,其特征是以下述重量份数的药物为原料药
青黛1~10、大黄10~30、金果榄15~30、石膏1~10、贝母1~10、天竺黄10~20、 片6~20;
所述组合物在制备治疗用于抑制带状疱疹病毒感染引起的疾病的药物的应用。
2.根据权利要求1所述的抗病毒的组合物,其特征是所述的组合物是任何一种药剂学上的剂型。
3.根据权利要求1所述的抗病毒的组合物的制备方法,其特征是取单一原料药或任意组合混合的原料药,加入提取溶剂,采用煎煮法、声波提取法、渗漉法、回流法、浸渍法、微波提取法或超临界流体萃取法得到提取物,再将单一原料药的提取物或任意组合混合的原料药的提取物混合,或将单一或任意组合混合的原料与单一或任意组合混合的原料的提取物混合,再按照常规方法在混合物中加入溶媒和药学上可接受的添加剂,制成。
4.根据权利要求3所述的抗病毒的组合物的制备方法,其特征是所述的提取溶剂为:
、甲醇、乙醇、丙、乙酸乙酯、乙醚、氯仿、正丁醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、叔丁基甲基醚、石油醚、盐酸或者氢化钠以及上述任意两种或两种以上溶剂任意比例的混合物。
5.根据权利要求3所述的抗病毒的组合物的制备方法,其特征是所述的煎煮法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加1~ 40倍量水,按照常规方法煎煮1~8次,每次煎煮0.3~6小时,合并浓缩煎煮液,过滤制成;
所述的超声波提取法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种 或任意组合的混合物,加1~40倍体积的提取溶剂,常温或加热超声0.3~6小时,过滤,收 集滤液制成;
所述的渗漉法为:将青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意 组合的混合物,加5%~95%乙醇浸渍6~72小时,以0.3~10mL/min·kg的流速流出渗漉液,收集85%初漉液另器保存,继漉液低温浓缩后与初漉液合并制成;
所述的回流法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意 组合的混合物,加1~40倍体积的溶剂回流提取1~8次,每次回流提取1~144小时,过滤, 合并滤液,回收乙醇制成;
所述的浸渍法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加提取溶剂常温或加热浸渍0.1~168小时,反复1~5次,合并浸渍液,浓缩制成。
6.根据权利要求3所述的抗病毒的组合物的制备方法,其特征是所述的溶媒为以下 的一种或多种:水、乙醇、丙二醇、甘油,其中水的施加量按照组合物的质量与水的体积比为0~95%施加;
乙醇的施加量按照组合物的质量与乙醇的体积比为0~90%施加,甘油的施加 量按照组合物的质量与甘油的体积比为0~50%施加,丙二醇的施加量按照组合物的质量与丙 二醇的体积比为0~60%施加。
7.根据权利要求3所述的抗病毒的组合物的制备方法,其特征是所述的药学上可接受的添加剂为中药澄清剂经皮吸收促进剂、增溶剂、抑菌防腐剂、助悬剂、絮凝剂、反絮 凝剂、抗氧剂、pH调节剂、等渗调节剂、增塑剂、栓剂基质、软膏基质、乳膏基质、硬膏基 质、贴剂材料或者凝胶基质。
8.根据权利要求7所述的抗病毒的组合物的制备方法,其特征是所述的中药澄清剂 为明胶、琼脂、ZTC澄清剂和蛋清中的一种或多种;
所述的经皮吸收促进剂为表面活性剂、 有机溶剂、氮酮及其同系物和萜烯类中的一种或多种;
所述的增溶剂为聚山梨酯80、十二烷 基硫酸钠中的一种或多种;
所述的抑菌防腐剂为苯甲酸苯甲酸钠、山梨酸、对羟基苯甲 酸乙酯和砂中的一种或多种;
所述的助悬剂为阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油中的一种或多种;
所述的絮凝剂及反絮凝剂为三氯化、枸橼酸、枸橼酸钠中的一种或多种;所述的抗氧剂为 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、酒石酸乙二胺四乙酸二钠中的一种或多种;
所述的 pH调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、酸氢钠中的一种或多种;
所述的等渗调节剂为氯化钠; 所述的增塑剂为三醋酸甘油酯;
所述的栓剂基质为半合成脂肪酸、可可豆脂、半合成脂肪酸 甘油酯、明胶中的一种或几种;
所述的软膏基质或乳膏基质为凡士林、单硬脂酸甘油酯、硬 脂酸中的一种或几种;
所述贴剂材料为丙烯酸压敏胶及聚脂膜;
所述的凝胶基质为卡波姆类、 纤维素类中的一种或多种。

说明书全文

一种抗菌抗病毒的组合物及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明属于中成药物技术领域,具体涉及一种抗菌抗病毒的组合物及其制备方法。

背景技术

[0002] 细菌性疾病是由细菌所引起的传染病或感染性疾病,是由革兰氏阳性需球菌和革兰氏阴性需氧球菌感染引起的。金黄色葡萄球菌、链球菌、绿脓杆菌可以引起皮肤、软组织感染;大肠杆菌、炎杆菌、流感杆菌等都可引起肺炎、脑膜炎、败血症等;金黄色葡萄球菌、α溶血性和非溶血性链球菌、肠球菌、产杆菌、绿脓杆菌等都可引起感染性心内膜炎。
[0003] 病毒性疾病是由病毒感染所引起的疾病。一般性疾病有流感、痘、疱疹等;重性疾病有天花滋病和禽流感等。当病毒侵入机体后,对神经组织和皮肤组织有较强的亲合,亲皮肤者则形成疣类,亲神经者可引起疱疹等。湿疣是由人乳头瘤病毒(HPV)感染引起的一种性传播疾病。单纯性疱疹是由单纯疱疹病毒(HSV)所致,多侵犯皮肤黏膜交界处,皮疹为限局性簇集性小水疱,其临床特征为病毒长期潜伏和反复复发。带状疱疹是潜伏在感觉神经节的水痘-带状疱疹病毒经再激活引起的皮肤感染,其最常影响老年人群,对于年老体弱患者容易并发后遗神经痛,有的后遗症状持续多年,虽然使用许多外用药物进行擦拭,但停药后症状易反复,病情复发,效果不佳。

发明内容

[0004] 本发明主要针对目前抗菌抗病毒的药物停药后症状易反复,病情复发,疗效不佳等不足,而提供一种疗效确切,综合调理,疗效好、且价格低廉,无毒副作用的抗菌抗病毒的组合物。
[0005] 一种抗菌抗病毒的组合物,是以下述重量份数的药物为原料药
[0006] 青黛1~10、大黄10~30、金果榄15~30、石膏1~10、贝母1~10、天竺黄10~20、片6~20。
[0007] 本发明的组合物遵循中医“君臣佐使”的组方原则。方中青黛、大黄为君,两药性寒,清热泻火,凉血解毒;石膏、贝母,清热解毒、散结消痈、止痛,是为臣药;金果榄、天竺黄、冰片,清热解毒、止痛,皆为佐药。诸药合用,清热解毒,凉血止痛,散结消痈,收敛生肌,用于治疗由细菌和病毒引起的感染。
[0008] 本发明还提供该组合物的制备方法。
[0009] 本发明所述的组合物是任何一种药剂学上的剂型。
[0010] 本发明抗菌抗病毒的组合物的制备方法为:取单一原料药或任意组合混合的原料药,加入提取溶剂,采用煎煮法、声波提取法、渗漉法、回流法、浸渍法、微波提取法或超临界流体萃取法得到提取物,再将单一原料药的提取物或任意组合混合的原料药的提取物混合,或将单一或任意组合混合的原料与单一或任意组合混合的原料的提取物混合,再按照常规方法在混合物中加入溶媒和药学上可接受的添加剂,制成。
[0011] 所述的提取溶剂为:水、甲醇、乙醇、丙、乙酸乙酯、乙醚、氯仿、正丁醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、叔丁基甲基醚、石油醚、盐酸、氢氧化钠以及上述任意两种或两种以上溶剂任意比例的混合物。
[0012] 所述的溶媒为水、醇类或者油;所述的药学上可接受的添加剂为中药澄清剂经皮吸收促进剂、增溶剂、抑菌防腐剂、助悬剂、絮凝剂、反絮凝剂、抗氧剂、pH调节剂、等渗调节剂、增塑剂、栓剂基质、软膏基质、乳膏基质、硬膏基质、贴剂材料或者凝胶基质。
[0013] 本发明抗菌抗病毒的组合物的制备方法中的煎煮法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加1~40倍量水,按照常规方法煎煮1~8次,每次煎煮0.3~6小时,合并浓缩煎煮液,过滤制成。
[0014] 本发明抗菌抗病毒的组合物的制备方法中的超声波提取法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加1~40倍体积的提取溶剂,常温或加热超声0.3~6小时,过滤,收集滤液制成。
[0015] 本发明抗菌抗病毒的组合物的制备方法中的渗漉法为:将青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加5%~95%乙醇浸渍6~72小时,以0.3~10mL/min·kg的流速流出渗漉液,收集85%初漉液另器保存,继漉液低温浓缩后与初漉液合并制成。
[0016] 本发明抗菌抗病毒的组合物的制备方法中的回流法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加1~40倍体积的溶剂回流提取1~8次,每次回流提取1~144小时,过滤,合并滤液,回收乙醇制成。
[0017] 本发明抗菌抗病毒的组合物的制备方法中的浸渍法为:取青黛、大黄、金果榄、石膏、贝母、天竺黄和冰片中的一种或任意组合的混合物,加提取溶剂常温或加热浸渍0.1~168小时,反复1~5次,合并浸渍液,浓缩制成。
[0018] 所述的溶媒选自以下的一种或多种:水、乙醇、丙二醇、甘油,其中水的施加量按照组合物的质量与水的体积比为0~95%施加;乙醇的施加量按照组合物的质量与乙醇的体积比为0~90%施加,甘油的施加量按照组合物的质量与甘油的体积比为0~50%施加,丙二醇的施加量按照组合物的质量与丙二醇的体积比为0~60%施加。
[0019] 所述的中药澄清剂为明胶、琼脂、ZTC澄清剂和蛋清中的一种或多种;所述的经皮吸收促进剂为表面活性剂有机溶剂、氮酮及其同系物和萜烯类中的一种或多种;所述的增溶剂为聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠中的一种或多种;所述的抑菌防腐剂为苯甲酸苯甲酸钠、山梨酸、对羟基苯甲酸乙酯和砂中的一种或多种;所述的助悬剂为阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油中的一种或多种;所述的絮凝剂及反絮凝剂为三氯化、枸橼酸、枸橼酸钠中的一种或多种;所述的抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、酒石酸乙二胺四乙酸二钠中的一种或多种;所述的pH调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、酸氢钠中的一种或多种;所述的等渗调节剂为氯化钠;所述的增塑剂为三醋酸甘油酯;所述的栓剂基质为半合成脂肪酸、可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、明胶中的一种或几种;所述的软膏基质或乳膏基质为凡士林、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸中的一种或几种;所述贴剂材料为丙烯酸压敏胶及聚脂膜;所述的凝胶基质为卡波姆类、纤维素类中的一种或多种。
[0020] 本发明组合物可以制成原料药的混合物或单一或任意组合混合的原料与单一或任意组合混合的原料提取物的混合物配合使用。
[0021] 本发明抗菌抗病毒的组合物的应用:用于抑制细菌及病毒感染引起的疾病,所述细菌及病毒包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌、带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒和人乳头瘤病毒。
[0022] 本发明抗菌抗病毒的组合物,具有向内渗透的作用,可使蛋白质凝固变性,并有较强的杀灭病原生物的作用,可用于细菌性、病毒性感染疾病的治疗,且给药方便易行,显效快,疗程较短,能很好的控制和改善病情,并能缓解神经痛,减轻色素沉积,具有临床应用意义。
[0023] 为进一步表明本发明的治疗效果,本发明做了如下临床验证:
[0024] 患者取样:
[0025] 在带状疱疹类患者中抽取63名,按随机数字表法分为两组:观察组32例,其中,男性17例,年龄37岁-80岁,平均年龄58岁,女性15例,年龄48岁-90岁,平均年龄61岁;对照组31例,其中,男性16例,年龄39岁-75岁,平均年龄54岁,女性15例,年龄46岁-78岁,平均年龄
58岁。经统计学处理差异,两组患者在性别、年龄分布方面无显著性意义(P<0.05),具有可比性。
[0026] 诊断标准:
[0027] 依据《临床诊疗指南—皮肤病与性病分册》(中华医学会编著,人民卫生出版社)和《临床技术操作规范—皮肤病与性病分册》(中华医学会编著,人民军医出版社)中带状疱疹的诊断标准为:①病变皮肤出现簇集成群水疱,沿一侧周围神经呈带状分布;②有明显的神经痛,伴局部淋巴结肿大。
[0028] 治疗方法:
[0029] 观察组患者均给以该组合物涂抹于患处进行治疗,每日使用5次,每次使用连续5次以上,多次更佳。对照组患者口服阿昔洛韦,每次200mg,每日5次。两组均不再使用其他药物。
[0030] 疗效标准:
[0031] 观察指标包括疱疹消退情况和疼痛缓解时间,用评分法记录第1d、第2d、第3d、第5d、第7d、第10d、第14d的症状和体征及不良反应,于第14d评定总疗效。
[0032] 疗效指标=(疗效前总积分-疗效后总积分)/疗效前总积分*100%。
[0033] 参照《中药新药临床研究指导原则》试行2002制定标准:
[0034] 痊愈:疗效指数=100%,皮疹完全消退,神经痛缓解,仅留色素沉着斑。
[0035] 显效:疗效指数≥70%,皮疹大部分完全消退,局部神经痛明显减轻。
[0036] 有效:疗效指数30-69%,部分皮疹消退,疼痛减轻。
[0037] 无效:疗效指数<30%或加重,神经痛未减轻。
[0038] 治疗结果:
[0039] 观察组与对照组治疗疱疹类疾病均有明显疗效,观察组共32例,痊愈28例,显效4例,痊愈率87.5%,总有效率为100%;对照组共31例,痊愈16例,显效8例,有效5例,无效2例,痊愈率51.6%,总有效率为93.5%。
[0040] 表1 14d疗效评价
[0041]
[0042] 观察组与对照组治疗疱疹类疾病相比,疗程更短。观察组:止痛时间平均为1d,结痂时间平均为3d,脱痂时间平均为6d。对照组:疱疹止痛时间平均为5d,结痂时间平均为9d,脱痂时间平均为11d。
[0043] 表2 14d疗效评价
[0044]
[0045] 总之临床观察表明:本发明组合物治疗疱疹类疾病具有良好的临床疗效,临床中观察到本发明组合物疗效优于对照组,且疗程短见效快。

具体实施方式

[0046] 实施例1本发明组合物的混悬型喷雾剂制备
[0047] 本发明组合物由下列原料药制成:
[0048] 青黛40g、大黄90g、石膏50g、金果榄120g、贝母35g、天竺黄70g、冰片30g、硼砂10g、甘油80g、聚山梨酯80 30g、阿拉伯胶50g、三氯化铝0.15g。
[0049] 本发明组合物的制备方法如下:
[0050] 1、提取
[0051] 取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母以上六味,加入8倍量水,煎煮2次,每次煎煮2.5小时,合并浓缩煎煮液,滤过,即得。
[0052] 2、配制
[0053] ①将处方量硼砂用50%甘油-水溶解,备用;
[0054] ②将冰片用乙醇溶解后,缓慢加入到处方量的聚山梨酯80中,搅匀,备用;
[0055] ③在回收乙醇后的浓缩液中加乙醇适量,加入①、②液体,加入阿拉伯胶、三氯化铝充分研磨,加水至1000mL,搅拌均匀,灌封,即得。
[0056] 使用方法:每日使用5次,每次使用连续喷涂5次以上,多次更佳(每次喷涂在皮肤表面的药液必须干燥后再进行下一次喷涂)。
[0057] 实施例2本发明组合物的混悬型喷雾剂制备
[0058] 本发明组合物由下列组分制成:
[0059] 青黛20g、大黄105g、石膏35g、金果榄135g、贝母40g、天竺黄55g、冰片45g、硼砂12g、甘油150g、聚山梨酯80 20g、氮酮50g、西黄蓍胶8g、枸橼酸0.1g、枸橼酸钠0.1g。
[0060] 本发明组合物的制备方法如下:
[0061] 1、提取
[0062] 取青黛和大黄、石膏和金果榄、天竺黄和贝母的组合混合药材,分别加入7倍量水,煎煮2次,每次煎煮1.5小时,合并煎煮液,浓缩滤过,即得。
[0063] 2、配制
[0064] ①将处方量硼砂用50%甘油-水溶解,备用;
[0065] ②将冰片用乙醇溶解后,缓慢加入到处方量的聚山梨酯80中,搅匀,备用;
[0066] ③在浓缩液中加乙醇适量,加入①、②液体及氮酮,加入西黄蓍胶、枸橼酸、枸橼酸钠充分研磨,加水至1000mL,搅拌均匀,灌封,即得。
[0067] 使用方法:每日使用5次,每次使用连续喷涂5次以上,多次更佳(每次喷涂在皮肤表面的药液必须干燥后再进行下一次喷涂)。
[0068] 实施例3本发明组合物的溶液型喷雾剂制备
[0069] 本发明组合物由下列组分制成:
[0070] 青黛45g、大黄100g、石膏20g、金果榄110g、贝母45g、天竺黄60g、冰片30g、苯甲酸钠15g、甘油150g、丙二醇100g、聚山梨酯80 15g
[0071] 本发明组合物的制备方法如下:
[0072] 1、取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母分别加入相当于药材量的9倍量水,煎煮2次,每次煎煮1.5小时,合并煎煮液,浓缩滤过,即得。
[0073] 2、配制
[0074] ①将浓缩液中加入适量的50%的鸡蛋清溶液,搅拌均匀,煮沸滤过,备用;
[0075] ②将冰片用乙醇溶解后,缓慢加入到处方量的聚山梨酯80中,搅匀,备用;
[0076] ③在①的澄清溶液中加入丙二醇、苯甲酸钠、甘油及适量乙醇,加入②液体,加水至1000mL,搅拌均匀,灌封,即得。
[0077] 使用方法:每日使用5次,每次使用连续喷涂5次以上,多次更佳(每次喷涂在皮肤表面的药液必须干燥后再进行下一次喷涂)。
[0078] 实施例4本发明组合物的溶液型喷雾剂制备
[0079] 本发明组合物由下列组分制成:
[0080] 青黛50g、大黄125g、石膏5g、金果榄75g、贝母35g、天竺黄100g、冰片35g、硼砂5g、甘油70g、丙二醇120g、聚山梨酯80 40g、氮酮40g。
[0081] 本发明组合物的制备方法如下:
[0082] 1、提取
[0083] 取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母以上六味,65%乙醇浸渍48h,以2mL/min·kg的流速流出渗漉液,收集85%初漉液另器保存,继漉液低温浓缩后与初漉液合并,即得。
[0084] 2、配制
[0085] ①将琼脂和明胶按照1:2的比例混合后,配制成3%的水溶液,加入到中药提取液中搅拌3min混合均匀,静置20min,过滤取澄清液,备用。
[0086] ②将处方量硼砂用50%甘油-水溶解,备用;
[0087] ③将冰片用乙醇溶解后,缓慢加入到处方量的聚山梨酯80中,搅匀,备用;
[0088] ④在澄清液中加适量乙醇及丙二醇,加入②、③液体及氮酮,加水至1000mL,搅拌均匀,灌封,即得。
[0089] 使用方法:每日使用5次,每次使用连续喷涂5次以上,多次更佳(每次喷涂在皮肤表面的药液必须干燥后再进行下一次喷涂)。
[0090] 实施例5本发明组合物的凝胶剂制备
[0091] 本发明组合物由下列组分制成:
[0092] 青黛36g、大黄68g、石膏24g、金果榄150g、贝母50g、天竺黄120g、冰片24g、对羟基苯甲酸乙酯0.4g、甘油80g、聚山梨酯80 25g、卡波姆20g、焦亚硫酸钠0.1g、乙二胺四乙酸二钠0.1g。
[0093] 本发明组合物的制备方法如下:
[0094] 1、提取
[0095] 取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母以上六味,加入10倍体积的75%乙醇,加热超声5h,过滤;收集滤液,浓缩,即得。
[0096] 2、配制
[0097] 用水将卡波姆润湿,逐渐加水至溶胀,高速搅拌至均匀混合,在卡波姆中滴加适量三乙醇胺溶液调节pH值至5.0,加入处方量的清膏、对羟基苯甲酸乙酯、冰片、聚山梨酯80、焦亚硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、甘油,搅拌均匀,制成凝胶1000g,灌封,即得。
[0098] 使用方法:每日一次治疗。
[0099] 实施例6本发明组合物的凝胶剂制备
[0100] 本发明组合物由下列组分制成:
[0101] 青黛50g、大黄125g、石膏40g、金果榄130g、贝母36g、天竺黄80g、冰片30g、硼砂25g、甘油250g、聚山梨酯80 60g、卡波姆10g、羟丙甲纤维素50g、氮酮30g、酒石酸0.1g、亚硫酸氢钠0.1g、氯化钠9g。
[0102] 本发明组合物的制备方法如下:
[0103] 1、提取
[0104] 取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母,以上六味加10倍体积的30%乙醇浸泡3h,回流提取3次,每次2h,滤过;合并滤液,回收乙醇,备用。
[0105] 2、配制
[0106] 用水将卡波姆、羟丙甲纤维素润湿,逐渐加水至溶胀,高速搅拌至均匀混合,在基质中滴加适量碳酸氢钠溶液调节pH值至5.0,加入处方量的清膏、硼砂、冰片、聚山梨酯80、氮酮、酒石酸、亚硫酸氢钠、甘油、氯化钠,搅拌均匀,制成凝胶1000g,灌封,即得。
[0107] 使用方法:每日一次治疗。
[0108] 实施例7本发明组合物的凝胶剂制备
[0109] 本发明组合物由下列组分制成:
[0110] 青黛130g、大黄180g、石膏120g、金果榄300g、贝母60g、天竺黄170g、冰片95g、山梨酸钾2g、甘油100g、聚山梨酯80 25g、羧甲基纤维素钠5g、亚硫酸钠0.1g、乙二胺四乙酸二钠0.1g、氯化钠9g。
[0111] 本发明组合物的制备方法如下:
[0112] 1、提取
[0113] 取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母,以上六味加水常温浸渍2天,反复3次;合并浸渍液,浓缩即得。
[0114] 2、配制
[0115] ①将KBZ-ZTC澄清剂的A、B剂稀释成5%的水溶液,向中药浓缩液中加入2%的A液,搅拌均匀,50℃保持45min,搅拌下加入等量的B液,搅拌均匀后静置,上清液澄清后滤过,即得。
[0116] ②将水加热微沸,在高速搅拌下加入羧甲基纤维素钠至均匀混合,停止加热冷凝成胶状,加入适量0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0,加入处方量的清膏、山梨酸钾、冰片、聚山梨酯80、亚硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、甘油、氯化钠,搅拌均匀,制成凝胶1000g,灌封,即得。
[0117] 使用方法:每日一次治疗。
[0118] 实施例8本发明组合物的贴剂制备
[0119] 本发明组合物由下列组分制成:
[0120] 青黛120g、大黄180g、石膏130g、金果榄280g、贝母60g、天竺黄170g、冰片90g、山梨酸钾2g、甘油150g、聚山梨酯80 25g、氮酮25g、水溶性壳聚糖3g、甲基纤维素4g。
[0121] 本发明组合物的制备方法如下:
[0122] 1、提取
[0123] 取青黛、大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母,分别加50%的乙醇,常温浸渍3天,反复3次;合并浸渍液,浓缩即得。
[0124] 2、配制
[0125] ①取适量水加热后加入处方量的甲基纤维素混合均匀,搅拌下加入壳聚糖,充分溶胀,滴加适量0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.0,加入处方量的清膏、山梨酸钾、冰片、聚山梨酯80、甘油、氮酮,搅拌均匀,制成凝胶1000g;
[0126] ②将所制成的凝胶均匀的涂布于聚脂膜上,凝胶周围涂丙烯酸压敏胶黏粘层,制成贴剂,覆盖背衬层,热压密封,冲切即得。
[0127] 使用方法:外用,洗净患处,1-2日更换一次。
[0128] 实施例9本发明组合物的栓剂制备
[0129] 本发明组合物由下列组分制成:
[0130] 青黛45g、大黄70g、石膏30g、金果榄90g、贝母35g、天竺黄70g、冰片40g、苯甲酸10g、可可豆脂1600g、半合成脂肪酸400g。
[0131] 本发明组合物的制备方法如下:
[0132] 1、提取
[0133] ①取大黄,加10倍体积的甲醇加热回流1h,放冷,摇匀滤过,置烧瓶中,挥去溶剂,加8%盐酸溶液20mL超声处理5min,加三氯甲烷提取3次,合并三氯甲烷液,减压回收溶剂,得浓缩液备用;
[0134] ②取青黛、石膏、金果榄、天竺黄和贝母,以上五味加10倍体积的30%乙醇浸泡3h,回流提取3次,每次2h,滤过;合并滤液,回收乙醇,得浓缩液备用。
[0135] ③合并浓缩液①和②,备用。
[0136] 2、配制
[0137] ①将冰片研细备用;
[0138] ②将可可豆脂和半合成脂肪酸加热熔化后,加入浓缩液、苯甲酸及冰片,混合均匀,倒入栓剂模具中,冷却脱模,包装即得。
[0139] 使用方法:阴道给药,一次一粒,一日一次。
[0140] 实施例10本发明组合物的栓剂制备
[0141] 本发明组合物由下列组分制成:
[0142] 青黛35g、大黄90g、石膏10g、金果榄80g、贝母35g、天竺黄75g、冰片30g、硼砂10g、甘油105g、明胶30g、半合成脂肪酸甘油酯800g。
[0143] 本发明组合物的制备方法如下:
[0144] 1、提取
[0145] ①取青黛,分次加入1倍量的浓盐酸,不断搅拌,至不再产生泡沫为止,加沸水稀释,过滤;取不溶物水洗至中性,干燥;干燥后物质用1倍量体积的乙醇回流提取5次,每次1h,合并乙醇提取液,放置,过滤;乙醇不溶物用1倍量体积的乙酸乙酯回流提取6次,每次加热1h,合并提取液,回收乙酸乙酯,得浓缩液备用;
[0146] ②乙醇液回收乙醇后的提取物用石油醚脱脂,加1%NaOH溶液溶解,水洗至中性,乙酸乙酯提取,回收乙酸乙酯,得浓缩液备用;
[0147] ③取大黄、石膏、金果榄、天竺黄和贝母,以上五味加15倍体积的40%乙醇浸泡过夜,回流提取3次,每次2h,滤过;合并滤液,回收乙醇,得浓缩液备用;
[0148] ④合并浓缩液①、②和③,即得。
[0149] 2、配制
[0150] ①将冰片研细备用;
[0151] ②取明胶加入等量的水,水浴加热溶解,加入甘油搅拌均匀,蒸去多余水分,加入半合成脂肪酸甘油酯制成栓剂基质。
[0152] ③将浓缩液、硼砂及冰片混合均匀后,在搅拌下加入到栓剂基质中,混合均匀,倒入栓剂模具中,冷却脱模,包装即得。
[0153] 使用方法:阴道给药,一次一粒,一日一次。
[0154] 实施例11本发明组合物的乳膏剂制备
[0155] 本发明组合物由下列组分制成:
[0156] 青黛50g、大黄90g、石膏20g、金果榄75g、贝母35g、天竺黄70g、冰片50g、对羟基苯甲酸乙酯5g、十二烷基硫酸钠20g、单硬脂酸甘油酯200g、凡士林350g、硬脂酸200g、甘油350g、聚山梨酯80 20g。
[0157] 本发明组合物的制备方法如下:
[0158] 1、提取
[0159] ①取金果榄粉,加乙醚回流提取2日,过滤,回收乙醚,放置,析晶,过滤,得白色晶体,将白色晶体加5mL二甲基亚砜溶解,得液体备用。
[0160] ②取青黛、大黄、石膏、天竺黄和贝母以上五味,75%乙醇浸渍48h,以3mL/min·kg的流速流出渗漉液,收集85%初漉液另器保存,继漉液低温浓缩后与初漉液,液体①合并,浓缩即得。
[0161] 2、配制
[0162] ①将冰片溶于乙醇中备用;
[0163] ②取油相辅料凡士林、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、对羟基苯甲酸乙酯油浴溶解备用;
[0164] ③取水相原辅料甘油、浓缩液、水、聚山梨酯80水浴溶解,混合均匀备用;
[0165] ④缓慢将油相加入到水相中,搅拌使其乳化,冷却降温到50℃以下,滴加冰片乙醇溶液,不断搅拌至乳化均匀,包装即得。
[0166] 使用方法:涂抹于洗净患处,一日2~4次。
[0167] 实施例12本发明组合物的涂膜剂制备
[0168] 本发明组合物由下列组分制成:
[0169] 青黛40g、大黄60g、石膏15g、金果榄75g、贝母40g、天竺黄75g、冰片45g、硼砂5g、甘油80g、聚山梨酯80 20g、聚乙烯醇100g、三醋酸甘油酯80g、焦亚硫酸钠2g。
[0170] 本发明组合物的制备方法如下:
[0171] 1、提取
[0172] ①取石膏、天竺黄两味8倍量水煎煮2次,每次1.5小时,合并滤液,备用;
[0173] ②取青黛、大黄、金果榄和贝母以上四味,65%乙醇浸渍24h,以2mL/min·kg的流速流出渗漉液,收集85%初漉液另器保存,继漉液低温浓缩后与初漉液,液体①合并,浓缩即得。
[0174] 2、配制
[0175] ①将冰片溶于乙醇中,加入聚山梨酯80,混匀,备用;
[0176] ②将硼砂溶于50%甘油-水溶液中备用;
[0177] ③将聚乙烯醇溶于50%乙醇-水溶液中,加入上述浓缩液、冰片的乙醇溶液、硼砂的甘油-水溶液混合,搅拌均匀,在混合液中加入焦亚硫酸钠、三醋酸甘油酯,加水至1000mL搅拌混合均匀,灌装即得。
[0178] 使用方法:涂抹于洗净患处,一日2~4次。
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