专利汇可以提供增强红细胞生成的HIFα稳定剂的应用专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且增强红细胞生成的HIFα稳定剂的应用,本 发明 涉及用于调节或增强红细胞生成和 铁 代谢、及 治疗 或 预防 缺铁和慢性 疾病 性贫血的方法和化合物。,下面是增强红细胞生成的HIFα稳定剂的应用专利的具体信息内容。
1.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于治疗对象中的慢性疾病性贫血的药物的用途。
2.权利要求1的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
3.权利要求1的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
4.权利要求1的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
R7,R8,R9,R10和R11可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,
7 8 8 9 9
N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R 和R,R 和R,R
10 10 11
和R ,或R 和R 均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,Y 7 11
或NR ;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R-R 所定义的取代基,或
7 11
者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R-R 所定义的取代基;
4
或者当Q是NR’,R 是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
5.权利要求4的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
6.权利要求1-5任一项的用途,其中所述慢性疾病性贫血与选自如下一组的慢性疾病相关:类风湿性关节炎,风湿热,炎症性肠道疾病,系统红斑狼疮,血管炎,一种肿瘤疾病,慢性感染和慢性炎症。
7.权利要求1-5任一项的用途,其中所述药物用于增加红细胞生成中可利用的铁的量。
8.权利要求7的用途,其中所述增加红细胞生成中可用的铁的量是指增加在血红素合成、血红蛋白产生或红细胞产生中铁的可利用程度。
9.权利要求1-5任一项的用途,其中所述对象的血清铁水平低于60μg/dL。
10.权利要求1-5任一项的用途,其中所述对象的运铁蛋白饱和度水平低于20%或低于16%,及再者所述对象的血清铁蛋白水平高于200ng/ml、高于300ng/ml或高于400ng/ml。
11.权利要求1-5任一项的用途,其中所述对象的运铁蛋白饱和度水平低于20%或低于16%,及再者所述对象的血清铁蛋白水平低于200ng/ml、低于150ng/ml、低于100ng/ml或低于50ng/ml。
12.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于治疗或预防对象中的小红细胞症的药物的用途。
13.权利要求12的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
14.权利要求12的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
15.权利要求12的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
R7,R8,R9,R10和R11可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R7和R8,R8和R9,R9和R10,或R10和R11均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,或NRY;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R7-R11所定义的取代基,或者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R7-R11所定义的取代基;
或者当Q是NR’,R4是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
R3,R16,R17,R18和R19可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C 16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
16.权利要求15的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
17.权利要求12-16任一项的用途,其中所述小红细胞症与选自如下一组的疾病相关:
慢性疾病、慢性疾病性贫血、缺铁、功能性缺铁及缺铁性贫血。
18.权利要求12-16任一项的用途,其中所述对象的血清铁水平低于60μg/dL。
19.权利要求12-16任一项的用途,其中所述对象的运铁蛋白饱和度水平低于20%或低于16%,及再者所述对象的血清铁蛋白水平高于200ng/ml、高于300ng/ml或高于400ng/ml。
20.权利要求12-16任一项的用途,其中所述对象的运铁蛋白饱和度水平低于20%或低于16%,及再者所述对象的血清铁蛋白水平低于200ng/ml、低于150ng/ml、低于100ng/ml或低于50ng/ml。
21.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于治疗或预防对象中的缺铁的药物的用途。
22.权利要求21的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
23.权利要求21的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
24.权利要求21的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
7 8 9 10 11
R,R,R,R 和R 可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,
7 8 8 9 9
N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R 和R,R 和R,R
10 10 11
和R ,或R 和R 均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,Y 7 11
或NR ;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R-R 所定义的取代基,或
7 11
者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R-R 所定义的取代基;
4
或者当Q是NR’,R 是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧 基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
25.权利要求24的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
26.权利要求21-25任一项的用途,其中所述缺铁是功能性缺铁;是与贫血相关;是与选自如下一组的疾病相关:炎症、感染、免疫缺陷疾病及肿瘤疾病;或是与选自如下一组的疾病相关:慢性疾病性贫血、缺铁性贫血及小红细胞性贫血。
27.权利要求21-25任一项的用途,其中所述对象的血清铁水平低于60μg/dL。
28.权利要求21-25任一项的用途,其中所述对象的运铁蛋白饱和度水平低于20%或低于16%,及再者所述对象的血清铁蛋白水平高于200ng/ml、高于300ng/ml或高于400ng/ml。
29.权利要求21-25任一项的用途,其中所述对象的运铁蛋白饱和度水平低于20%或低于16%,及再者所述对象的血清铁蛋白水平低于200ng/ml、低于150ng/ml、低于100ng/ml或低于50ng/ml。
30.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于降低对象中海帕西啶的表达的药物的用途。
31.权利要求30的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
32.权利要求30的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
33.权利要求30的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
R7,R8,R9,R10和R11可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,
7 8 8 9 9
N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R 和R,R 和R,R
10 10 11
和R ,或R 和R 均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,Y 7 11
或NR ;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R-R 所定义的取代基,或
7 11
者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R-R 所定义的取代基;
4
或者当Q是NR’,R 是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
34.权利要求33的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
35.权利要求30-34任一项的用途,其中所述对象有一慢性疾病。
36.权利要求35的用途,其中所述慢性疾病选自:贫血、慢性疾病性贫血、小红细胞性贫血、缺铁性贫血、缺铁及功能性缺铁。
37.权利要求35的用途,其中所述慢性疾病选自:炎症、感染、免疫缺陷疾病及肿瘤疾病。
38.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于增加对象中铁的吸收的药物的用途。
39.权利要求38的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
40.权利要求38的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
41.权利要求38的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
7 8 9 10 11
R,R,R,R 和R 可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,
7 8 8 9 9
N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R 和R,R 和R,R
10 10 11
和R ,或R 和R 均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,Y 7 11
或NR ;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R-R 所定义的取代基,或
7 11
者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R-R 所定义的取代基;
4
或者当Q是NR’,R 是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
42.权利要求41的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
43.权利要求38-42任一项的用途,其中所述铁的吸收是肠道铁的吸收。
44.权利要求38-42任一项的用途,其中所述铁的吸收是饮食中铁的吸收。
45.权利要求38-42任一项的用途,其中所述铁的吸收是在十二指肠肠细胞内吸收。
46.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于增加对象中血清铁水平的药物的用途。
47.权利要求46的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
48.权利要求46的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
49.权利要求46的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
R7,R8,R9,R10和R11可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R7和R8,R8和R9,R9和R10,或R10和R11均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,或NRY;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R7-R11所定义的取代基,或者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R7-R11所定义的取代基;
或者当Q是NR’,R4是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
50.权利要求49的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
51.权利要求46-50任一项的用途,其中所述对象有一选自如下的病症:贫血、慢性疾病性贫血、小红细胞性贫血、缺铁及功能性缺铁。
52.权利要求46-50任一项的用途,其中所述血清铁水平增加至介乎50-150μg/dL。
53.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于治疗对象中贫血的药物的用途,其技术特征在对所述对象施用所述药物后,所述对象的血清铁蛋白水平维持高于100ng/ml。
54.权利要求53的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
55.权利要求53的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
56.权利要求53的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,
5 6 5 6
N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CRR,R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
7 8 9 10 11
R,R,R,R 和R 可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,
7 8 8 9 9
N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R 和R,R 和R,R
10 10 11
和R ,或R 和R 均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,Y 7 11
或NR ;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R-R 所定义的取代基,或
7 11
者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R-R 所定义的取代基;
4
或者当Q是NR’,R 是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
57.权利要求56的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
58.一种抑制HIF脯氨酰羟化酶活性的杂环氨基甲酰化合物在制备用于治疗对象中贫血的药物的用途,其技术特征在对所述对象施用所述药物后,所述对象的运铁蛋白饱和度水平维持高于20%、高于30%、高于40%或高于50%。
59.权利要求58的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一杂环羰基甘氨酸化合物。
60.权利要求58的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙酸。
61.权利要求58的用途,其中所述杂环氨基甲酰化合物是一式(Ib)的化合物:
其中
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,任选为一或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,(C1-C6)-氟烷氧基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基取代;或者被取代的(C6-C12)-芳氧基,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳基,(C7-C11)-芳烷基自由基,这些用于取代的取代基团在芳环上带有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)卤素g,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烷基磺酰基,(C1-C6)-烷基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为-CR5R6,R5和R6各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基酸或其D型异构体;
B 是 -CO2H,-NH2,-NHSO2CF3, 四 唑 基, 咪 唑 基,3- 羟 异 恶 唑基,-CONHCOR″′,-CONHSOR″′,CONHSO2R″′,其中R″′是芳香基,杂芳基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,-COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4-烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基,(C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)-链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N.N-二(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O或S;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
4
其中,如果Q是化学键,则R 是卤素,腈,或三氟甲基;
4
或 者,如 果Q是 O,S,或NR’,则R 是 氢,(C1-C10)-烷 基,(C2-C10)-烯 基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
7 8 9 10 11
R,R,R,R 和R 可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,
7 8 8 9 9
N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)-烷基氨磺酰基;或者R 和R,R 和R,R
10 10 11
和R ,或R 和R 均选自-[CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,Y 7 11
或NR ;n是3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R-R 所定义的取代基,或
7 11
者如果E是环烷基,则所述基团可含-个为R-R 所定义的取代基;
4
或者当Q是NR’,R 是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6-C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
3 16 17 18 19
R,R ,R ,R 和R 可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
x v
R 和R 各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7-C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h,其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)-烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1-C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧 基,(C7-C16)-芳烷氧 基,(C6-C12)-芳氧 基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O,S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的生理活性盐或前药。
62.权利要求61的用途,其中
Q和X是氧;
A是-CH2;
B是-COOH;
4
R 是氢;
16
R 是氢;
17
R 是氢;
19
R 是氢;
18
R 是氢,(C1-C20)-烷基,任选地被氟原子取代的(C1-C20)-烷氧基或者(C6-C12)-芳氧基;及
3
R 是甲基。
标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
---|---|---|
体内扩增人肝细胞的方法 | 2020-05-15 | 86 |
重组人免疫缺陷病毒生产细胞系 | 2020-05-11 | 318 |
用铜氧还蛋白和细胞色素C治疗HIV感染的组合物和方法 | 2020-05-14 | 353 |
抑制人类免疫缺陷综合征病毒感染和增殖的药剂的用途 | 2020-05-14 | 901 |
治疗免疫缺陷性疾病的组合物及其制备方法 | 2020-05-13 | 928 |
严重联合免疫缺陷动物模型的构建以及应用 | 2020-05-13 | 162 |
利用VSV-G假型化猴免疫缺陷病毒载体将基因导入灵长类胚胎干细胞 | 2020-05-12 | 576 |
有效成分包含来自野山参或人参等人参类形成层的植物干细胞株且用于进行获得性免疫缺陷综合症的预防或治疗的组合物 | 2020-05-12 | 145 |
以增强型绿色荧光蛋白为报告基因的BIV指示细胞系 | 2020-05-15 | 697 |
利用NK/T淋巴瘤细胞株所构建的免疫缺陷小鼠模型 | 2020-05-11 | 528 |
高效检索全球专利专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台,是提供专利分析,专利查询,专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。
我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据,免费查、免费专利分析。
专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析,涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度,系统通过AI智能系统对图表进行解读,只需1分钟,一键生成行业专利分析报告。