技术领域
[0001] 本
发明涉及一种治疗癌症的药物组合物及其用途，属于化药领域。 背景技术
[0002] 癌症、脑血栓、糖尿病、神经性头痛及
失眠是较为复杂的疑难病症，患者苦不堪言， 严重影响患者的
生活质量。目前治疗上述病症主要采用手术治疗和或保守治疗，但无论手 术治疗和或保守治疗，除了价格昂贵外，其治愈率都偏低，而且某些治疗手段还会加重患者的痛苦。
[0003]
钒是人体内必须的微量元素之一，钒在人体内的含量极低，体内总量不足1毫克， 主要分布于内脏，尤其是肝、肾、甲状腺等部位，骨组织中含量也较高。钒在胃肠吸收率仅为 5%，其吸收部位主要在上消化道。血液中约95%的钒以离子状态与转
铁蛋白结合而输送， 因此钒和铁在人体内可互相影响。钒在人体内的功能是多方面，最被认可的钒缺乏表现来 自于1987年报道的对山羊和白鼠的研究，钒缺乏的山羊表现出流产率增加和产奶量降低。 白鼠实验中，钒缺乏引起生长抑制，生殖机能衰弱，甲状腺重量与体重的比率增加以及
血浆 甲状腺
激素浓度的变化。目前，对于人体钒缺乏症研究尚不明确。
[0004] 1985年Heyliger等第一次发现钒酸盐对糖尿病白鼠具有降糖作用，其后众多科 学家的一系列动物实验研究表明，钒对胰岛素依赖型糖尿病（IDDM)和非胰岛素依赖型糖 尿病（NIDDM)均有效，特别是对严重胰岛素抵抗型动物有效。钒在人体内具有胰岛素同样 的功效，促进脂肪合成，抑制分解的作用。其作用是抑制肝糖异生酶活性，减少糖异生，抑制 酪
氨酸磷脂酶的活性，并在胰岛素传导
信号通路中起到受体的作用，从而降低高血糖。
发明内容
[0005] 本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗癌症的药物组合物。
[0006] 本发明治疗癌症的药物组合物包括如下活性成分：四价V的
无机酸盐。
[0007] 进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 五价V的无机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的0. 5%〜5%。0008] 进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 适量无机酸，其中，所述无机酸为
盐酸、
硫酸或
磷酸。当本发明药物组合物的活性成分含有 无机酸时，其为溶液剂型，无机酸的以用量保证其余活性成分完全溶解即可。
[0009] 进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的无机酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的无机 酸盐含量分别为V的无机酸盐总摩尔量的10_6〜10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的无机酸盐为氯化盐、
硫酸盐或
磷酸盐。
[0010] 本发明药物组合物的活性成分可以仅为四价V的无机酸盐。
[0011] 进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为四价V的无机酸盐和五价V的无机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的0. 5%〜5%。
[0012] 进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为四价V的无机酸盐、五价V的 无机酸盐和适量无机酸；其中，五价V的无机酸盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的 0. 5%〜5% ；所述的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸。
[0013] 进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的无机酸盐，四价V的无机酸盐，五价V的无机酸盐和适量无机酸；其中，五价V的无机酸 盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的0.5%〜5%;所述的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸；所 述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐含量分别为V的无机酸盐总摩尔量的10_6〜 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐为氯化盐、硫酸盐或磷酸盐。
[0014] 其中，上述的V的无机酸盐优选为硫酸盐、氯化盐、磷酸的V盐。上述的四价V的 无机酸盐优选为：VC14、VOCl2, VOSO4, (VO) 3 (PO4)2, VOHPO4 或 VO (H2PO4) 2 ；上述的五价 V 的无 机酸盐优选为 VOCl3 或（VO2) 2 (SO4) 3、VOPO4, (VO) 2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。
[0015] 本发明药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得，根据具体需 要，也可加入药学上可接受的辅料。
[0016] 本发明药物组合物可以为常规的药用剂型，其中，本发明药物组合物的剂型优选 为外用制剂。其中，外用制剂优选为
经皮吸收制剂。进一步的，所述的经皮吸收制剂优选为： 贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏剂或洗剂。
[0017] 本发明还提供了上述药物组合物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。
[0018] 其中，本发明药物组合物优选治疗如下癌症：
肺癌、白血病、
乳腺癌、子宫癌、
宫颈 癌、食管癌或肝癌。
[0019] 本发明药物相比市售同类药物的成本明显更低，减轻了患者的经济负担。经过临 床研究表明，使用本发明药物未见有明显的毒
副作用，也不会给患者身体增加痛苦。本发明 药物的治愈率较高，为癌症的治疗提供了一种新的选择，具有广阔的市场前景。
具体实施方式
[0020] 本发明治疗癌症的药物组合物包括如下活性成分：四价V的无机酸盐。
[0021] 进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 五价V的无机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的0. 5%〜5%。
[0022] 进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 适量无机酸，其中，所述无机酸为盐酸、硫酸或磷酸。当本发明药物组合物的活性成分含有 无机酸时，其为溶液剂型，无机酸的以用量保证其余活性成分完全溶解即可。
[0023] 进一步的，为了使本发明药物的药效更好，本发明药物组合物的活性成分还包括 K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li 和 / 或 Ge 的无机酸盐；其中，K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge 的无机 酸盐含量分别为V的无机酸盐总摩尔量的10_6〜10_3倍；所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、 Ge的无机酸盐为氯化盐、硫酸盐或磷酸盐。
[0024] 本发明药物组合物的活性成分可以仅为四价V的无机酸盐。
[0025] 进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为四价V的无机酸盐和五价V的 无机酸盐；其中，五价V的无机酸盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的0. 5%〜5%。[0026] 进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为四价V的无机酸盐、五价V的 无机酸盐和适量无机酸；其中，五价V的无机酸盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的 0. 5%〜5% ；所述的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸。
[0027] 进一步的，本发明药物组合物的活性成分还可以为K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li和/或 Ge的无机酸盐，四价V的无机酸盐，五价V的无机酸盐和适量无机酸；其中，五价V的无机酸 盐的含量为四价V的无机酸盐摩尔量的0.5%〜5%;所述的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸；所 述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐含量分别为V的无机酸盐总摩尔量的10_6〜 10_3倍，所述的K、Na、Fe、Al、Ti、Se、Li、Ge的无机酸盐为氯化盐、硫酸盐或磷酸盐。
[0028] 其中，上述的V的无机酸盐优选为硫酸盐、氯化盐、磷酸的V盐。上述的四价V的 无机酸盐优选为：VC14、VOCl2, VOSO4, (VO) 3 (PO4)2, VOHPO4 或 VO (H2PO4) 2 ；上述的五价 V 的无 机酸盐优选为 VOCl3 或（VO2) 2 (SO4) 3、VOPO4, (VO) 2 (HPO4) 3 或 VO (H2PO4) 3。
[0029] 本发明药物可以采用常规方法将上述各活性按照摩尔比混合而制得，根据具体需 要，也可加入药学上可接受的辅料。
[0030] 本发明药物组合物可以为常规的药用剂型，其中，本发明药物组合物的剂型优选 为外用制剂。
[0031] 经本发明的
发明人研究发现，本发明药物组合物为经皮吸收制剂时，其药效较佳， 经皮吸收
给药可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，减少胃肠给药的副作 用，经临床研究证明，本发明药物组合物经皮吸收给药时，无明显副作用产生，且患者可以 根据自身个体差异，调节给药剂量，也可以随时停止用药。因此，本发明药物组合物的剂型 优选为经皮吸收制剂。进一步的，所述的经皮吸收制剂优选为：贴剂、涂剂、搽剂、气雾剂、膏 剂或洗剂。
[0032] 当本发明药物的剂型为洗剂时，患者使用时可以将本发明药物加适量
水，使溶液 的PH值达到人体可接受的弱酸性范围，然后浸泡使用，一般浸泡时间IOmin左右即可，浸泡 时，钒等离子进入体内，在生理条件下，元素发生
氧化还原反应及电位变化，激活细胞分裂 素活化及调节新陈代谢，进而降低胆固醇、甘油三酯和
葡萄糖水平，起到利尿和促进尿酸钠 排泄以及抗癌的作用，达到治疗目的。
[0033] 本发明还提供了上述药物组合物在用于制备治疗癌症的药物中的用途。其中，本 发明药物组合物优选治疗如下癌症：肺癌、白血病、乳腺癌、子宫癌、
宫颈癌、食管癌或肝癌。
[0034] 下面结合
实施例对本发明的具体实施方式做进一步的描述，并不因此将本发明限 制在所述的实施例范围之中。
[0035] 实施例1本发明药物的制备
[0036] 按照表1的摩尔浓度配制药物。
[0037] 表1本发明药物的组分配比（mol/L)
[0040] 药物剂型为洗剂，使用时加水配制成pH值为5. 5的溶液后浸泡或擦洗使用，浸泡 时间约为lOmin。
[0041] 试验例1采用本发明药物治疗乳腺癌
[0042] 患者张XX ：女性，45岁。[0043] 2008年左乳发现一巨大肿
块，长径20. 6厘米，短径15. 2厘米，肿块高3. 1厘米， 2008年5月到医院检查（左乳块空心针穿刺组织活检），被确诊为：乳腺浸润性
导管癌。
[0044] 采用本发明药物（实施例1的药物，编号1)，每日擦拭乳腺肿块4次，并用本发明 药物配制成洗澡液擦洗治疗2月后，左乳肿块明显减小，
皮肤红、肿部分消退。继续治疗3 个月后，左乳肿块缩小至长径10. 6厘米，短径6. 2厘米，肿块高2. 0厘米，病情趋于稳定。
[0045] 试验例2采用本发明药物治疗食管癌
[0046] 患者余陆XX:男，42岁
[0047] 2009年3月患者出现咽下困难症状，经某医院确诊为食管癌（食管中上段癌，髓质 型，病灶3.5厘米）。
[0048] 初诊，只能吃半流食，咽下极度困难，胸痞、口淡、气短、咳痰，极度消瘦，语音低微 不续，日二三次，脉虚微无
力，舌苔白薄。
[0049] 使用本发明药物（实施例1的药物，编号2)配制成洗澡液擦洗治疗2个月后，精 神见好，咽下困难大减。再治疗1个月后，病情日趋稳定。作X线钡餐复查；病灶无发展。
[0050] 试验例3采用本发明药物治疗肝癌
[0051] 患者黄XX :男性，46岁，有长期嗜酒习惯。
[0052] 因肝癌在某医院作了
切除手术后现刀口处还有
疼痛感，气紧头昏。采用本发明药 物（实施例1的药物，编号3)配制成洗澡液擦洗治疗1个月后，各方面都见到了好效果。再 到医院检查，一切正常。
[0053] 试验例4采用本发明药物治疗肺癌
[0054] 患者张X X，男性，40岁，有长期吸烟史。
[0055] 2008年6月被确诊为肺癌晚期，多次化疗无明显效果，身体逐渐消瘦，不能吃饭。
[0056] 采用本发明药物（实施例1的药物，编号9)配制成洗澡液，每天4次擦洗。4个月 后，体重增加，肿块缩小约2厘米，
腹腔淋巴消失，继续使用本发明药物治疗2个月后，身体 状况基本恢复正常。
[0057] 试验例5采用本发明药物治疗肺癌
[0058] 患者唐XX，女性，55岁。
[0059] 患者2008年初出现咳嗽，痰中带血，并伴左胸隐痛症状，经医院确诊为右肺下叶 腺癌。
[0060] 采用本发明药物（实施例1的药物，编号10)配制成洗澡液，每天4次擦洗。1个 月后，患者咯血、气喘、胸痛等症状基本消失，经医院复查，遗留右侧胸腺增厚，身体状况基 本恢复正常。
[0061] 试验例6采用本发明药物治疗白血病
[0062] 患者余X X，女性，60岁。
[0063] 2009年2月突然鼻出血，全身乏困无力，面色苍白，经医院检查确诊为急性白血病 M3。
[0064] 采用本发明药物（实施例1的药物，编号6)配制成洗澡液，每天5次擦洗。1个月 半后，复查骨髓，报告骨髓
完全缓解。继续巩固治疗5个月，复查骨髓，报告骨髓恢复正常水 平，巩固治疗期间未再出现鼻出血状况。
