喹诺酮化合物
阅读：136发布：2021-11-27
专利汇可以提供喹诺酮化合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及由通式(1)代表的喹诺 酮 化合物或其盐，其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；X是 氧 原子 或硫原子；R4和R5分别代表氢原子；喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；并且R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF产生，因此可以用于 治疗 和/或 预防 例如消化道 疾病 、 口腔 疾病、上 呼吸道 疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口的疾病。，下面是喹诺酮化合物专利的具体信息内容。
1.一种通式(I)代表的喹诺酮化合物或其盐，
其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；
X是氧原子或硫原子；
喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；
R4和R5分别代表氢原子，条件是当喹诺酮骨架3和4位之间 的键是双键时，R4和R5可以连接到一起形成-CH＝CH-CH＝CH-；
R1是下列(1-1)到(1-29)中的一种：
(1-1)氢原子，
(1-2)低级烷基，
(1-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自苯基、低级烷基、低级烷氧基、卤原子、-(B)1NR6R7 硝基、羧基、低级烷氧羰基、氰基、苯基低级烷氧基、苯氧基、哌 啶基低级烷氧羰基、任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧 羰基、任选在2-咪唑啉环上被一个或多个低级烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基、任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡 咯啉基羰基、任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮杂 二环[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低级烷基、任选在氨基上被一个或多个 低级烷基取代的苯胺基低级烷基、苯硫基低级烷基、二氢吲哚基低 级烷基、和任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰 基，
(1-4)环烷基低级烷基，
(1-5)苯氧基低级烷基，
(1-6)萘基低级烷基，
(1-7)低级烷氧基低级烷基，
(1-8)羧基低级烷基，
(1-9)低级烷氧羰基低级烷基，
(1-10)任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基低级烷 基，其中所述成员选自：卤素原子；哌啶基；吗啉代基；任选在哌 嗪环上被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的哌嗪基；噻 吩基；苯基；吡啶基；哌啶基低级烷基；苯硫基低级烷基；联苯基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；吡啶基氨基；吡啶基 羰基氨基；低级烷氧基；任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代 的苯胺基低级烷基；和任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的 苯胺基，
(1-11)氰基低级烷基，
(1-12)-A1-CONR8R9，
(1-13)下列通式的基团
(1-14)苯基，
(1-15)喹啉基低级烷基，
(1-16)低级烷氧基低级烷氧基取代的低级烷基，
(1-17)羟基取代的低级烷基，
(1-18)任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶 基的一个或多个成员取代的噻唑基低级烷基，
(1-19)任选被1个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-20)低级烷基甲硅氧基低级烷基，
(1-21)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基低级烷 基，其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基；低级烷氧基；卤素原子；低级烯基；环烷基；硝基；和苯基，
(1-22)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低级 烷基，
(1-23)任选在哌啶环上被选自苯基低级烷基和苯基的一个或多 个成员取代的哌啶基低级烷基，
(1-24)任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基低级烷 基，
(1-25)1，2，3，4-四氢异喹啉基低级烷基，
(1-26)萘氧基低级烷基，
(1-27)任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑 氧基低级烷基，
(1-28)被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的 低级烷基，
(1-29)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶氧基 低级烷基；
R2是下列(2-1)到(2-33)的一种：
(2-1)氢原子，
(2-2)低级烷氧基，
(2-3)低级烷基，
(2-4)羧基低级烷氧基，
(2-5)低级烷氧羰基低级烷氧基，
(2-6)羟基，
(2-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基， 其中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的 低级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基；低级烷 氧基；硝基；低级烷基磺酰基；低级烷氧羰基；苯基低级链烯基； 低级烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基，
(2-8)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低 级烷氧基，
(2-9)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷氧 基，
(2-10)低级烯氧基，
(2-11)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶基低 级烷氧基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，
(2-12)低级炔氧基，
(2-13)苯基低级炔氧基，
(2-14)苯基低级烯氧基，
(2-15)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃 基低级烷氧基，
(2-16)任选在四唑环上被选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低 级烷基的一个成员取代的四唑基低级烷氧基，
(2-17)任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基 低级烷氧基，其中苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代，
(2-18)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑 基低级烷氧基，
(2-19)任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代的1，3，4-噁二唑基 低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代，
(2-20)低级烷酰基低级烷氧基，
(2-21)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成 员取代的噻唑基低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选在苯环上被 一个或多个卤素原子取代，
(2-22)任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代的哌啶氧 基，其中每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子 取代，
(2-23)噻吩基低级烷氧基，
(2-24)苯硫基低级烷氧基，
(2-25)任选被一个或多个低级烷基取代的氨甲酰基取代的低级 烷氧基，
(2-26)苯甲酰基低级烷氧基，
(2-27)吡啶基羰基低级烷氧基，
(2-28)任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑 基低级烷氧基，
(2-29)苯氧基低级烷氧基，
(2-30)苯基低级烷氧基取代的低级烷氧基，
(2-31)2，3-二氢-1H-茚氧基，
(2-32)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二 氢吲哚基低级烷氧基，
(2-33)苯基；
R3是下列(3-1)到(3-19)中的一种：
(3-1)氢原子，
(3-2)低级烷基，
(3-3)羟基取代的低级烷基，
(3-4)环烷基低级烷基，
(3-5)羧基低级烷基，
(3-6)低级烷氧羰基低级烷基，
(3-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低 级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；苯基；低 级烷氧羰基；苯氧基；低级烷硫基；低级烷基磺酰基；苯基低级烷 氧基；和任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基，
(3-8)萘基低级烷基，
(3-9)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃 基低级烷基，
(3-10)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成 员取代的噻唑基低级烷基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或 多个任选被卤素取代的低级烷基取代，
(3-11)任选在四唑环上被一个或多个低级烷基取代的四唑基低 级烷基，
(3-12)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并 噻吩基低级烷基，
(3-13)低级炔基，
(3-14)低级烯基，
(3-15)苯基低级烯基，
(3-16)苯并咪唑基低级烷基，
(3-17)吡啶基低级烷基，
(3-18)任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑 基低级烷基，
(3-19)喹啉基低级烷基；
B是羰基或-NHCO-；
l是0或1；
R6和R7分别独立地代表下列(4-1)到(4-79)的一种：
(4-1)氢原子，
(4-2)低级烷基，
(4-3)低级烷酰基，
(4-4)任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基磺酰基，
(4-5)任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基，
(4-6)羟基取代的低级烷基，
(4-7)任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的一个或多个 成员取代的吡啶基羰基，
(4-8)任选在吡啶环上被选自低级烷基和低级烷氧基的一个或 多个成员取代的吡啶基，
(4-9)吡啶基低级烷基，
(4-10)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述 成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基； 苯氧基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷硫 基；低级烷基磺酰基；任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或 多个成员取代的氨基；任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代 的吡咯烷基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基； 低级烯基；氨基磺酰基；羟基；任选被一个或多个低级烷基取代的 氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；和氰基，
(4-11)任选在环烷基环上被一个或多个低级烷基取代的环烷 基；
(4-12)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中 所述成员选自：卤素原子；苯氧基；苯基；任选被一个或多个卤素 原子取代的低级烷基；低级烷氧基；低级烷酰基；硝基；氰基；任 选被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的氨基；任选在吡 咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基； 1，2，4-三唑基；和咪唑基，
(4-13)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 甲酰基，
(4-14)环烷基羰基，
(4-15)呋喃基羰基，
(4-16)萘基羰基，
(4-17)任选在苯环上被选自低级烷氧基、低级烷基、卤素原子 和硝基的一个或多个成员取代的苯氧羰基，
(4-18)任选在苯环上被选自卤素原子和硝基的一个或多个成员 取代的苯基低级烷氧羰基，
(4-19)任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，所述 成员选自：低级烷基；低级烷酰基；任选在苯环上被一个或多个卤 素原子取代的苯甲酰基；和任选在苯环上被一个或多个卤素原子取 代的苯基，
(4-20)四氢吡喃基低级烷基，
(4-21)环烷基低级烷基，
(4-22)低级烯基，
(4-23)任选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代的苯基低 级烷基；和任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基， 其中所述的一个或多个成员选自：卤素原子，任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷基，任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 氧基，和羟基，
(4-24)被低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基，
(4-25)呋喃基低级烷基，
(4-26)任选被选自低级烷基或苯基的一个或多个成员取代的氨 基甲酰基低级烷基，每个苯基任选在苯环上被一个或多个低级烷基 取代，
(4-27)低级烷氧基低级烷基，
(4-28)任选在低级烷基上被选自氨基甲酰基和低级烷氧羰基的 一个或多个成员取代的咪唑基低级烷基，
(4-29)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷 基，
(4-30)任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被一个或多个氧代基取代 的2，3，4，5-四氢呋喃基，
(4-31)低级烷氧羰基低级烷基，
(4-32)任选在吡咯烷环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷 基低级烷基，
(4-33)苯氧基低级烷酰基，
(4-34)吗啉代基低级烷基，
(4-35)吲哚基，
(4-36)噻唑基，
(4-37)1，2，4-三唑基，
(4-38)吡啶基低级烷酰基，
(4-39)噻吩基羰基，
(4-40)噻吩基低级烷酰基，
(4-41)环烷基低级烷酰基，
(4-42)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑 基羰基，
(4-43)吡唑羰基，
(4-44)任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和低级烷酰基的一个或 多个成员取代的哌啶基羰基，
(4-45)苯并二氢吡喃基羰基，
(4-46)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二 氢吲哚基低级烷酰基，
(4-47)任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的一个或多个 成员取代的噻唑烷基低级烷酰基，
(4-48)哌啶基低级烷酰基，
(4-49)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烯 基羰基，
(4-50)任选在苯环上被一个或多个亚烷基二氧基取代的苯基低 级烯基羰基，
(4-51)吡啶基低级烯基羰基，
(4-52)吡啶硫代低级烷酰基，
(4-53)吲哚基羰基，
(4-54)吡咯基羰基，
(4-55)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基 羰基，
(4-56)苯并呋喃基羰基，
(4-57)吲哚基低级烷酰基，
(4-58)苯并噻吩基羰基，
(4-59)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 酰基，
(4-60)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基磺酰基，其 中所述成员选自：低级烷氧羰基；氰基；硝基；任选被一个或多个 烷酰基取代的氨基；羟基；羧基；低级烷氧羰基低级烷基；卤素原 子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选被一个或 多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(4-61)任选在噻吩环上被选自卤素原子和低级烷氧羰基的一个 或多个成员取代的噻吩基磺酰基，
(4-62)喹啉基磺酰基，
(4-63)任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基磺 酰基，
(4-64)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 基磺酰基，
(4-65)低级烯基磺酰基，
(4-66)环烷基低级烷基磺酰基，
(4-67)任选在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪环上被一个或多个低级 烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基，
(4-68)任选在吡唑环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡唑基磺酰基，
(4-69)在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基磺 酰基，
(4-70)在噻唑环上被选自低级烷基和氨基的一个或多个成员取 代的噻唑基磺酰基，每个氨基取代基任选被一个或多个烷酰基取代，
(4-71)苯基低级烷基磺酰基，
(4-72)苯基低级烯基磺酰基，
(4-73)萘氧羰基，
(4-74)低级炔氧羰基，
(4-75)低级烯氧羰基，
(4-76)苯基低级烷氧基取代的低级烷氧羰基，
(4-77)任选在环烷基环上被一个或多个低级烷基取代的环烷氧 羰基，
(4-78)四唑基，
(4-79)在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基； 或可替代地，
R6和R7可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成1，2，3，4- 四氢异喹啉基、异二氢吲哚基或5-到7-元饱和杂环基，所述杂环基 任选包含一个或多个其他的杂原子并任选被选自(5-1)到(5-28)的1 到3个成员取代：
(5-1)低级烷基，
(5-2)低级烷氧基，
(5-3)氧代基，
(5-4)羟基，
(5-5)吡啶基低级烷基，
(5-6)在苯环上任选被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成 员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基； 被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；氰基；和羟基，
(5-7)低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基，
(5-8)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 基，
(5-9)嘧啶基，
(5-10)吡唑基，
(5-11)环烷基，
(5-12)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 氧基，
(5-13)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基，
(5-14)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 甲酰基，
(5-15)任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨 基甲酰基低级烷基，
(5-16)苯并噁唑基，
(5-17)低级烷氧羰基，
(5-18)氨基甲酰基，
(5-19)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 叉基，
(5-20)苯基低级烷氧羰基，
(5-21)任选在哌啶环上被选自氰基和低级烷基的一个或多个成 员取代的吡啶基，
(5-22)呋喃基低级烷基，
(5-23)四氢吡喃基，
(5-24)咪唑基低级烷基，
(5-25)萘基，
(5-26)2，3-二氢-1H-茚基，
(5-27)1，3-二氧戊环基低级烷基，
(5-28)-(A3)mNR11R12；
A1是低级亚烷基；
R8和R9分别独立地代表下列(6-1)到(6-25)中的一种：
(6-1)氢原子，
(6-2)低级烷基，
(6-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成 员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级烷硫基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；苯基； 低级烷氨基；氰基；苯氧基；环烷基；任选被一个或多个氧代基取 代的吡咯烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被一个或多个低 级烷基取代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷 基取代的1，2，3，4-四氢喹喔啉基；任选被一个或多个苯基取代的噻 唑基；氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；低级烷基磺酰基氨基；任选 被一个或多个卤素原子取代的苯胺基；苯基低级烷基；和羟基取代 的低级烷基，
(6-4)环烷基，
(6-5)环烷基低级烷基，
(6-6)氨基甲酰基低级烷基，
(6-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任 选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；和苯基，
(6-8)低级烷基取代的氨基低级烷基，
(6-9)萘基，
(6-10)萘基低级烷基，
(6-11)四氢萘基低级烷基，
(6-12)芴基，
(6-13)吡啶基，
(6-14)吡啶基低级烷基，
(6-15)嘧啶基，
(6-16)在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的吡嗪基低级烷 基，
(6-17)噻唑基，
(6-18)在吡唑环上被一个或多个低级烷基取代的吡唑基低级烷 基，
(6-19)噻吩基低级烷基
(6-20)在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，其中所述 成员选自：低级烷基；苯甲酰基；和在苯环上被选自卤素原子和低 级烷基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，
(6-21)吲哚基，
(6-22)吲唑基，
(6-23)任选被一个或多个低级烷基取代的3，4-二氢喹诺酮基，
(6-24)任选被一个或多个低级烷基取代的喹啉基，
(6-25)任选被一个或多个低级烷基取代的咔唑基；或
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成5-到8- 元饱和杂环基，所述杂环基任选包含一个或多个其他的杂原子并任 选在杂环上被选自(6-28-1)到(6-28-24)的一个或多个成员取代：
(6-28-1)低级烷基，
(6-28-2)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷氧基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，
(6-28-3)萘基低级烷基，
(6-28-4)苯基低级烷氨基甲酰基低级烷基，
(6-28-5)苯基氨基甲酰基低级烷基，
(6-28-6)苯基低级烷氧羰基，
(6-28-7)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷基的一个或多个成员取代的苯氧基低级烷基，
(6-28-8)联苯基，
(6-28-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基，
(6-28-10)任选被一个或多个卤素原子取代的2，3-二氢茚基，
(6-28-11)任选被一个或多个卤素原子取代的苯并噻唑基，
(6-28-12)任选被一个或多个卤素原子取代的吡啶基，
(6-28-13)苯并噻吩基，
(6-28-14)苯并异噻唑基，
(6-28-15)噻吩并吡啶基，
(6-28-16)氨基甲酰基，
(6-28-17)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级 烷氧基，
(6-28-18)任选被一个或多个卤素原子取代的苯氧基，
(6-28-19)任选在苯环上被选自卤素原子和低级烷氧基的一个或 多个成员取代的苯甲酰基，
(6-28-20)任选在苯环上被选自低级烷基的一个或多个成员取代 的苯胺基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，
(6-28-21)在氨基上被一个或多个低级烷基取代，并任选在苯环 上被一个或多个卤素原子取代的苯胺基，
(6-28-22)苯并呋喃基，
(6-28-23)萘基，
(6-28-24)氧代基；或
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成5-或6- 元不饱和杂环基，其中不饱和杂环基任选在杂环上被选自(6-29-1) 到(6-29-3)的一个或多个成员取代：
(6-29-1)任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，
(6-29-2)2，3-二氢茚基，
(6-29-3)苯并噻吩基，或可替代地，
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成1，2，3，4- 四氢喹啉基；1，2，3，4-四氢异喹啉基，1，3-二氢异吲哚基；任选在吡 嗪环上被一个或多个低级烷基取代的八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基；或 任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被一个或多个苯氧基取代的8-氮杂 二环[3.2.1]辛基，每个苯氧基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素 原子取代；
A2是低级亚烷基；
R10是下列(7-1)到(7-44)中的一种：
(7-1)氢原子，
(7-2)低级烷基，
(7-3)任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基，
(7-4)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯基； 卤素原子；氰基；苯氧基；低级烷氧羰基；吡唑基；和任选被一个 或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(7-5)烷酰基，
(7-6)在苯环上任选被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个 成员取代的苯基低级烷酰基，
(7-7)环烷基低级烷酰基，
(7-8)任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基，
(7-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯氧基低级 烷酰基，
(7-10)苯基低级烯基羰基，
(7-11)任选在哌啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡啶基羰基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个 卤素原子取代，
(7-12)呋喃基羰基，
(7-13)噻吩基羰基，
(7-14)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷酰基取代的哌啶基 羰基，
(7-15)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基 羰基，
(7-16)四氢吡喃基羰基，
(7-17)萘基羰基，
(7-18)吲哚基羰基，
(7-19)苯并呋喃基羰基，
(7-20)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并 噻吩基羰基，
(7-21)呋喃基低级烷基，
(7-22)任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡啶基低级烷基，每个低级烷基取代基任选被一个或 多个卤素原子取代，
(7-23)任选在噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的噻吩基低 级烷基，
(7-24)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基， 其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基； 氰基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被选自低 级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基；卤素原子；低 级烷氧羰基；低级烷酰氧基；低级烷基磺酰基；低级烷硫基；和吡 咯烷基，
(7-25)噻唑基低级烷基，
(7-26)任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基低 级烷基，
(7-27)任选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基低 级烷基，
(7-28)环烷基低级烷基，
(7-29)低级烷硫基低级烷基，
(7-30)任选在苯环上被选自卤素原子、低级烷基和低级烷氧基 的一个或多个成员取代的苯氧羰基，
(7-31)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 氧羰基，
(7-32)萘氧羰基，
(7-33)低级炔氧羰基，
(7-34)环烷基羰基，
(7-35)喹喔啉基羰基，
(7-36)-CO-NR13R14，
(7-37)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基，
(7-38)环烷基，
(7-39)四氢吡喃基，
(7-40)低级烷氧基低级烷基，
(7-41)四氢-2H-硫代吡喃基，
(7-42)萘基，
(7-43)联苯基，
(7-44)低级烷基甲硅烷基低级烷氧羰基；
A3是低级亚烷基；
M是0或1；
R11和R12分别独立地代表下列(8-1)到(8-5)中的一种：
(8-1)氢原子，
(8-2)低级烷基，
(8-3)低级烷酰基，
(8-4)苯基低级烷酰基，
(8-5)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基；或可 替代地，
R11和R12可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成任选包 含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环，该杂环任选被选自 下列(9-1)和(9-2)的1到3个成员取代：
(9-1)低级烷基，
(9-2)苯基；并且
R13和R14各自独立地代表下列(10-1)到(10-3)中的一种：
(10-1)氢原子，
(10-2)低级烷基，
(10-3)苯基，或可替代地，
R13和R14可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成任选包 含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环。
2.根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是单键或双键，并且R4和R5各代表氢原子。
3.根据权利要求2的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的3、4、5、6、7或8位，其中R3、A和X 如上述权利要求1中所定义。
4.根据权利要求3的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是单键，并且下列通式的基团连接到喹诺酮骨架的 5或6位：
其中R3、A和X如上述权利要求1中所定义。
5.根据权利要求3或4的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基或低级烷叉基。
6.根据权利要求5的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如上述 权利要求1所定义的(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、 (1-18)、和(1-21)中的一种。
7.根据权利要求6的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的5位，其中R3、A和X如上述权利要求1 中所定义。
8.根据权利要求7的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是任选在 苯环上被选自苯环、卤素原子、-(B)1NR6R7、低级烷氧羰基和苯基低 级烷氧基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中B、1、R6和 R7如权利要求1定义。
9.根据权利要求8的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，并且X是氧原子或 硫原子。
10.根据权利要求7的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R1是低级烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子， 和X是氧原子或硫原子。
11.根据权利要求7的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R1是萘基低级烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子， 和X是氧原子或硫原子。
12.根据权利要求7的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R1是下列通式的基团
其中R10和A2如上述权利要求1定义，R2是氢原子或低级烷氧 基，R3是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
13.根据权利要求3的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是双键，并且下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4或5位，其中R3、A和X如上述权 利要求1定义。
14.根据权利要求13的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如权 利要求1定义的(1-2)和(1-3)中的一种。
15.根据权利要求14的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基或低级烷叉基，和R2是氢原子或低级烷氧基。
16.根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐，其中其中喹诺酮骨 架的3和4位之间的键是双键，并且R4和R5连接在一起形成 -CH＝CH-CH＝CH-。
17.根据权利要求16的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的 基团
连接到喹诺酮骨架的7位，其中R3、A和X如上述权利要求1 定义。
18.根据权利要求17的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如权 利要求1定义的(1-2)和(1-3)中的一种。
19.根据权利要求18的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基或低级烷叉基，R2和R3都是氢原子，并且X是氧原子或硫原 子。
20.根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键。
21.根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基。
22.根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级烷 叉基。
23.根据权利要求20到22任一项的喹诺酮化合物或其盐，其中 喹诺酮骨架的3和4位之间的键是单键或双键，并且R4和R5分别 代表氢原子。
24.根据权利要求20到22任一项的喹诺酮化合物或其盐，其中 喹诺酮骨架的3和4位之间的键是双键，并且R4和R5连接在一起 形成-CH＝CH-CH＝CH-。
25.一种喹诺酮化合物，选自下列化合物或其盐：
5-[1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-氯苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-溴苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(2-萘基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(庚氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(1-联苯基-4-基哌啶-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[1-(4-甲基苯基)哌啶-4-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(2-氯苄氧基羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-甲基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
1-丙基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
1-异丁基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-苯乙基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，和
1-(4-苯硫基甲基)苄基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮。
26.一种药物组合物，包含根据权利要求1的喹诺酮化合物或其 盐作为活性成分。
27.一种TFF正调节对其具有预防和/或治疗作用的疾病的预防 和/或治疗剂，包含根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐作为活性 成分。
28.根据权利要求27的预防和/或治疗剂，其中TFF正调节对其 具有预防和/或治疗作用的疾病是消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道 疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和/或伤口。
29.根据权利要求27的预防和/或治疗剂，其中TFF正调节对其 具有预防和/或治疗作用的疾病是药物诱导的溃疡、消化性胃溃疡、 溃疡性结肠炎、Crohn’s病、药物诱导的肠炎、缺血性结肠炎、肠应 激综合征、内窥镜粘膜剥离术后发展的溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、 反流性食管炎、食管溃疡、巴雷特食管、胃肠道粘膜炎、直肠及肛 门疾病、口炎、Sj_gren综合征、口干燥症、鼻炎、咽炎、支气管哮 喘、慢性阻塞性肺部疾病、干眼或角膜结膜炎。
30.根据权利要求27的预防和/或治疗剂，其中TFF是TFF2。
31.根据权利要求1的喹诺酮化合物或其盐在制备TFF正调节 对其具有预防和/或治疗作用的疾病的预防和/或治疗剂中的应用。
32.一种预防或治疗TFF正调节对其具有预防和/或治疗作用的 疾病的方法，包括给患者施用有效量的根据权利要求1的喹诺酮化 合物或其盐。
33.一种消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、 眼部疾病、癌症或伤口的预防和/或治疗剂，该治疗剂包含诱导TFF 产生的化合物。
34.根据权利要求33的预防和/或治疗剂，其中TFF是TFF2。
35.一种制备下列通式(1)的喹诺酮化合物或其盐的方法：
其中R1、R2、R3、R4、R5、A、X，以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如权利要求1定义，
所述方法包括：
(i)将通式(2)的化合物或其盐：
其中R1、R2、R4、R5以及喹诺酮骨架的3和4位之间的键如上 述定义，R15是氢原子或低级烷基，A4代表直键或低级亚烷基，
与通式(3)的化合物或其盐反应：
其中R3和X如上述定义，得到通式(1a)的化合物或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、A4以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如上述定义，和
(ii)还原上述定义的化合物(1a)或其盐，得到通式(1b)的化合物 或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、A4以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如上述定义。
技术领域
发明背景
三叶草因子家族(TFF)是一组高度稳定的肽，具有6个半胱氨 酸残基形成的三个三叶草叶样结构。迄今为止已经在人中鉴定出了3 种TFF肽(TFF1，TFF2和TFF3)。TFF存在于与粘液有关的的组织 例如消化道中，主要由粘液分泌细胞分泌。在受损的粘膜附近和在 再生的腺中TTF肽的表达是正调节的。据报道，TFF肽的主要功能 是增强细胞的迁移功能(促分裂效应)，保护细胞，和抑制细胞凋亡 [Nature Reviews，Molecular Cell Biology，Vol.4：721-732(2003)]。
TFF2是一种106个氨基酸残基的肽，最初是从猪的胰腺中分离 出来的。胃的颈粘液细胞、胃的幽门部、粘膜周围的溃疡、再生的 粘膜、过度粘膜层、布伦内腺等等中富含TFF2肽。
已经用大鼠的实验证实，TFF2可以预防大肠炎和胃溃疡的发展， 也可以加速其愈合[Gastroenterology 108：108-116(1995)； Gastroenterology 110：489-497(1996)；Alim.Pharmacol.Ther.，14： 1033-1040(2000)；Gut，45：516-522(1999)；Gut，44：636-642，1999； 和J.Leukoc.Biol.，Vol.75：214-223(2004)]。
其他实验表明，在敲除了TFF2的小鼠中，吲哚美辛诱导的胃溃 疡恶化[J.Clin.Invest.，Vol.109：193-204(2002)]。
在Eur.J.Clin.Invest.，32：519-527(2002)中公开了TFF2稳定粘 膜的作用。
在Am.J.Respir.Cell Mol.Biol.，Vol.29：458-464(2003)中教 导了TFF2可能与调节受损的气管上皮细胞的增殖有关。
从上文可以认识到，TFF2在保护和修复粘膜损害中发挥关键性 作用。至于可能用TFF2治愈的疾病，人们希望通过促进内源性TFF2 的产生来改善治疗效果。
在Gastroenterology，126：796-808(2004)中披露了TFF3对于治 愈消化道粘膜炎例如施用制癌剂诱导的口腔炎是有效的。在Science， Vol.274：259-262(1996)和Gastroenterology，119：691-698(2000) 中，由敲除了TFF1的小鼠胃癌发展的事实推测，TFF1基因可能具 有肿瘤抑制基因的功能。在Nature Reviews，Molecular Cell Biology， Vol.4：721-732(2003)和Int.J.Mol.Med.，12：3-9(2003)中建议， TFF2可以以与TFF1和TFF3类似的方法发挥作用。
作为正调节TFF2表达的化合物，过氧化物酶体增生物激活受体 -γ(PPARγ)的配体(例如吲哚美辛、阿司匹林、前列腺素J2和曲格 列酮)是已知的[FEBS Lett.，488：206-210(2001)；Alim.Pharmacol. Ther.，18(suppl.1)：119-125(2003)；FEBS Lett.，558：33-38(2004)； 和Can.Res.，61：2424-2428(2001)]。
在不同的蛋白质中，据报道角质化细胞生长因子(KGF)在大鼠 下胃肠道中增强了TFF2和TFF3的表达[Am.J.Physiol.Regul.Integr. Comp.Physiol.，284：R564-R573(2003)]。
一些研究教导了TFF肽本身的药理作用，建议了它们在临床医 学中应用的可能性(WO92/14837，WO02/102403，和WO02/46226)。
在WO01/002377和WO02/051419中披露了在杂芳基骨架例如喹 啉上具有包含2，4-二氧代-噻唑烷基或4-氧代-2-硫代-噻唑烷基部分 的取代基的各种化合物。这些文献也披露了这些化合物显示端粒酶 抑制活性。
TFF2是一种106个氨基酸残基的肽，最初是从猪的胰腺中分离 出来的。胃的颈粘液细胞、胃的幽门部、粘膜周围的溃疡、再生的 粘膜、过度粘膜层、布伦内腺等等中富含TFF2肽。
已经用大鼠的实验证实，TFF2可以预防大肠炎和胃溃疡的发展， 也可以加速其愈合[Gastroenterology 108：108-116(1995)； Gastroenterology 110：489-497(1996)；Alim.Pharmacol.Ther.，14： 1033-1040(2000)；Gut，45：516-522(1999)；Gut，44：636-642，1999； 和J.Leukoc.Biol.，Vol.75：214-223(2004)]。
其他实验表明，在敲除了TFF2的小鼠中，吲哚美辛诱导的胃溃 疡恶化[J.Clin.Invest.，Vol.109：193-204(2002)]。
在Eur.J.Clin.Invest.，32：519-527(2002)中公开了TFF2稳定粘 膜的作用。
在Am.J.Respir.Cell Mol.Biol.，Vol.29：458-464(2003)中教 导了TFF2可能与调节受损的气管上皮细胞的增殖有关。
从上文可以认识到，TFF2在保护和修复粘膜损害中发挥关键性 作用。至于可能用TFF2治愈的疾病，人们希望通过促进内源性TFF2 的产生来改善治疗效果。
在Gastroenterology，126：796-808(2004)中披露了TFF3对于治 愈消化道粘膜炎例如施用制癌剂诱导的口腔炎是有效的。在Science， Vol.274：259-262(1996)和Gastroenterology，119：691-698(2000) 中，由敲除了TFF1的小鼠胃癌发展的事实推测，TFF1基因可能具 有肿瘤抑制基因的功能。在Nature Reviews，Molecular Cell Biology， Vol.4：721-732(2003)和Int.J.Mol.Med.，12：3-9(2003)中建议， TFF2可以以与TFF1和TFF3类似的方法发挥作用。
作为正调节TFF2表达的化合物，过氧化物酶体增生物激活受体 -γ(PPARγ)的配体(例如吲哚美辛、阿司匹林、前列腺素J2和曲格 列酮)是已知的[FEBS Lett.，488：206-210(2001)；Alim.Pharmacol. Ther.，18(suppl.1)：119-125(2003)；FEBS Lett.，558：33-38(2004)； 和Can.Res.，61：2424-2428(2001)]。
在不同的蛋白质中，据报道角质化细胞生长因子(KGF)在大鼠 下胃肠道中增强了TFF2和TFF3的表达[Am.J.Physiol.Regul.Integr. Comp.Physiol.，284：R564-R573(2003)]。
一些研究教导了TFF肽本身的药理作用，建议了它们在临床医 学中应用的可能性(WO92/14837，WO02/102403，和WO02/46226)。
在WO01/002377和WO02/051419中披露了在杂芳基骨架例如喹 啉上具有包含2，4-二氧代-噻唑烷基或4-氧代-2-硫代-噻唑烷基部分 的取代基的各种化合物。这些文献也披露了这些化合物显示端粒酶 抑制活性。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种能正调节TFF的新化合物；并且 提供一种药物组合物，通过正调节TFF用于预防和/或治疗消化道疾 病、口腔疾病、上呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和/或伤口。
本发明的发明人进行了不懈的研究，从而开发出了新的能正调 节内源性TFF的化合物，结果，他们发现下列通式(I)的喹诺酮化合 物可以正调节内源性TFF，特别是TFF2。基于这些发现完成了本发 明。
本发明提供一种喹诺酮化合物，包含所述化合物的试剂，所述 化合物的用途，治疗疾病的方法，和制备所述化合物的方法，如下 面1到35项所述。
第1项.A一种通式(I)代表的喹诺酮化合物或其盐，
其中A是直键、低级亚烷基(alkylene group)或低级烷叉基 (alkylidene group)；
X是氧原子或硫原子；
喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；
R4和R5分别代表氢原子，条件是当喹诺酮骨架3和4位之间 的键是双键时，R4和R5可以连接到一起形成-CH＝CH-CH＝CH-；
R1是下列(1-1)到(1-29)中的一种：
(1-1)氢原子，
(1-2)低级烷基，
(1-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自苯基、低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、-(B)1NR6R7、 硝基、羧基、低级烷氧羰基、氰基、苯基低级烷氧基、苯氧基、哌 啶基低级烷氧羰基、任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧 羰基、任选在2-咪唑啉环上被一个或多个低级烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基、任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡 咯啉基羰基、任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮杂 二环[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低级烷基、任选在氨基上被一个或多个 低级烷基取代的苯胺基低级烷基、苯硫基低级烷基、二氢吲哚基低 级烷基、和任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰 基，
(1-4)环烷基低级烷基，
(1-5)苯氧基低级烷基，
(1-6)萘基低级烷基，
(1-7)低级烷氧基低级烷基，
(1-8)羧基低级烷基，
(1-9)低级烷氧羰基低级烷基，
(1-10)任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基低级烷 基，其中所述成员选自：卤素原子；哌啶基；吗啉代基；任选在哌 嗪环上被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的哌嗪基；噻 吩基；苯基；吡啶基；哌啶基低级烷基；苯硫基低级烷基；联苯基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；吡啶基氨基；吡啶基 羰基氨基；低级烷氧基；任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代 的苯胺基低级烷基；和任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的 苯胺基，
(1-11)氰基低级烷基，
(1-12)-A1-CONR8R9，
(1-13)下列通式的基团
(1-14)苯基，
(1-15)喹啉基低级烷基，
(1-16)低级烷氧基低级烷氧基取代的低级烷基，
(1-17)羟基取代的低级烷基，
(1-18)任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶 基的一个或多个成员取代的噻唑基低级烷基，
(1-19)任选被1个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-20)低级烷基甲硅氧基低级烷基，
(1-21)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基低级烷 基，其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基；低级烷氧基；卤素原子；低级烯基；环烷基；硝基；和苯基，
(1-22)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低级 烷基，
(1-23)任选在哌啶环上被选自苯基低级烷基和苯基的一个或多 个成员取代的哌啶基低级烷基，
(1-24)任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基低级烷 基，
(1-25)1，2，3，4-四氢异喹啉基低级烷基，
(1-26)萘氧基低级烷基，
(1-27)任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑 氧基低级烷基，
(1-28)被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的 低级烷基，
(1-29)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶氧基 低级烷基；
R2是下列(2-1)到(2-33)的一种：
(2-1)氢原子，
(2-2)低级烷氧基，
(2-3)低级烷基，
(2-4)羧基低级烷氧基，
(2-5)低级烷氧羰基低级烷氧基，
(2-6)羟基，
(2-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基， 其中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的 低级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基；低级烷 氧基；硝基；低级烷基磺酰基；低级烷氧羰基；苯基低级烯基；低 级烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基，
(2-8)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低 级烷氧基，
(2-9)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷氧 基，
(2-10)低级烯氧基，
(2-11)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶基低 级烷氧基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，
(2-12)低级炔氧基，
(2-13)苯基低级炔氧基，
(2-14)苯基低级烯氧基，
(2-15)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃 基低级烷氧基，
(2-16)任选在四唑环上被选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低 级烷基的一个成员取代的四唑基低级烷氧基，
(2-17)任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基 低级烷氧基，其中苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代，
(2-18)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑 基低级烷氧基，
(2-19)任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代的1，3，4-噁二唑基 低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代，
(2-20)低级烷酰基低级烷氧基，
(2-21)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成 员取代的噻唑基低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选在苯环上被 一个或多个卤素原子取代，
(2-22)任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代的哌啶氧 基，其中每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子 取代，
(2-23)噻吩基低级烷氧基，
(2-24)苯硫基低级烷氧基，
(2-25)任选被一个或多个低级烷基取代的氨甲酰基取代的低级 烷氧基，
(2-26)苯甲酰基低级烷氧基，
(2-27)吡啶基羰基低级烷氧基，
(2-28)任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑 基低级烷氧基，
(2-29)苯氧基低级烷氧基，
(2-30)苯基低级烷氧基取代的低级烷氧基，
(2-31)2，3-二氢-1H-茚氧基，
(2-32)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二 氢吲哚基低级烷氧基，
(2-33)苯基；
R3是下列(3-1)到(3-19)中的一种：
(3-1)氢原子，
(3-2)低级烷基，
(3-3)羟基取代的低级烷基，
(3-4)环烷基低级烷基，
(3-5)羧基低级烷基，
(3-6)低级烷氧羰基低级烷基，
(3-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低 级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；苯基；低 级烷氧羰基；苯氧基；低级烷硫基；低级烷基磺酰基；苯基低级烷 氧基；和任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基，
(3-8)萘基低级烷基，
(3-9)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃 基低级烷基，
(3-10)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成 员取代的噻唑基低级烷基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或 多个任选被卤素取代的低级烷基取代，
(3-11)任选在四唑环上被一个或多个低级烷基取代的四唑基低 级烷基，
(3-12)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并 噻吩基低级烷基，
(3-13)低级炔基，
(3-14)低级烯基，
(3-15)苯基低级烯基，
(3-16)苯并咪唑基低级烷基，
(3-17)吡啶基低级烷基，
(3-18)任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑 基低级烷基，
(3-19)喹啉基低级烷基；
B是羰基或-NHCO-；
l是0或1；
R6和R7分别独立地代表下列(4-1)到(4-79)的一种：
(4-1)氢原子，
(4-2)低级烷基，
(4-3)低级烷酰基，
(4-4)任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基磺酰基，
(4-5)任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基，
(4-6)羟基取代的低级烷基，
(4-7)任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的一个或多个 成员取代的吡啶基羰基，
(4-8)任选在吡啶环上被选自低级烷基和低级烷氧基的一个或 多个成员取代的吡啶基，
(4-9)吡啶基低级烷基，
(4-10)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述 成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基； 苯氧基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷硫 基；低级烷基磺酰基；任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或 多个成员取代的氨基；任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代 的吡咯烷基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基； 低级烯基；氨基磺酰基；羟基；任选被一个或多个低级烷基取代的 氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；和氰基，
(4-11)任选在环烷基环上被一个或多个低级烷基取代的环烷 基；
(4-12)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中 所述成员选自：卤素原子；苯氧基；苯基；任选被一个或多个卤素 原子取代的低级烷基；低级烷氧基；低级烷酰基；硝基；氰基；任 选被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的氨基；任选在吡 咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基； 1，2，4-三唑基；和咪唑基，
(4-13)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 甲酰基，
(4-14)环烷基羰基，
(4-15)呋喃基羰基，
(4-16)萘基羰基，
(4-17)任选在苯环上被选自低级烷氧基、低级烷基、卤素原子 和硝基的一个或多个成员取代的苯氧羰基，
(4-18)任选在苯环上被选自卤素原子和硝基的一个或多个成员 取代的苯基低级烷氧羰基，
(4-19)任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，所述 成员选自：低级烷基；低级烷酰基；任选在苯环上被一个或多个卤 素原子取代的苯甲酰基；和任选在苯环上被一个或多个卤素原子取 代的苯基，
(4-20)四氢吡喃基低级烷基，
(4-21)环烷基低级烷基，
(4-22)低级烯基，
(4-23)任选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代的苯基低 级烷基；和任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基， 其中所述的一个或多个成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 氧基；和羟基，
(4-24)被低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基，
(4-25)呋喃基低级烷基，
(4-26)任选被选自低级烷基或苯基的一个或多个成员取代的氨 基甲酰基低级烷基，每个苯基任选在苯环上被一个或多个低级烷基 取代，
(4-27)低级烷氧基低级烷基，
(4-28)任选在低级烷基上被选自氨基甲酰基和低级烷氧羰基的 一个或多个成员取代的咪唑基低级烷基，
(4-29)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷 基，
(4-30)任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被一个或多个氧代基取代 的2，3，4，5-四氢呋喃基，
(4-31)低级烷氧羰基低级烷基，
(4-32)任选在吡咯烷环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷 基低级烷基，
(4-33)苯氧基低级烷酰基，
(4-34)吗啉代基低级烷基，
(4-35)吲哚基，
(4-36)噻唑基，
(4-37)1，2，4-三唑基，
(4-38)吡啶基低级烷酰基，
(4-39)噻吩基羰基，
(4-40)噻吩基低级烷酰基，
(4-41)环烷基低级烷酰基，
(4-42)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑 基羰基，
(4-43)吡唑羰基，
(4-44)任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和低级烷酰基的一个或 多个成员取代的哌啶基羰基，
(4-45)苯并二氢吡喃基羰基，
(4-46)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二 氢吲哚基低级烷酰基，
(4-47)任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的一个或多个 成员取代的噻唑烷基低级烷酰基，
(4-48)哌啶基低级烷酰基，
(4-49)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烯 基羰基，
(4-50)任选在苯环上被一个或多个亚烷基二氧基取代的苯基低 级烯基羰基，
(4-51)吡啶基低级烯基羰基，
(4-52)吡啶基硫代低级烷酰基，
(4-53)吲哚基羰基，
(4-54)吡咯基羰基，
(4-55)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基 羰基，
(4-56)苯并呋喃基羰基，
(4-57)吲哚基低级烷酰基，
(4-58)苯并噻吩基羰基，
(4-59)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 酰基，
(4-60)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基磺酰基，其 中所述成员选自：低级烷氧羰基；氰基；硝基；任选被一个或多个 烷酰基取代的氨基；羟基；羧基；低级烷氧羰基低级烷基；卤素原 子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选被一个或 多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(4-61)任选在噻吩环上被选自卤素原子和低级烷氧羰基的一个 或多个成员取代的噻吩基磺酰基，
(4-62)喹啉基磺酰基，
(4-63)任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基磺 酰基，
(4-64)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 基磺酰基，
(4-65)低级烯基磺酰基，
(4-66)环烷基低级烷基磺酰基，
(4-67)任选在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪环上被一个或多个低级 烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基，
(4-68)任选在吡唑环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡唑基磺酰基，
(4-69)在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基磺 酰基，
(4-70)在噻唑环上被选自低级烷基和氨基的一个或多个成员取 代的噻唑基磺酰基，每个氨基取代基任选被一个或多个烷酰基取代，
(4-71)苯基低级烷基磺酰基，
(4-72)苯基低级烯基磺酰基，
(4-73)萘氧羰基，
(4-74)低级炔氧羰基，
(4-75)低级烯氧羰基，
(4-76)苯基低级烷氧基取代的低级烷氧羰基，
(4-77)任选在环烷基环上被一个或多个低级烷基取代的环烷氧 羰基，
(4-78)四唑基，
(4-79)在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基； 或可替代地，
R6和R7可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成1，2，3，4- 四氢异喹啉基、异二氢吲哚基、或5-到7-元饱和杂环基，所述杂环 基任选包含一个或多个其他的杂原子并任选被选自(5-1)到(5-28) 的1到3个成员取代：
(5-1)低级烷基，
(5-2)低级烷氧基，
(5-3)氧代基，
(5-4)羟基，
(5-5)吡啶基低级烷基，
(5-6)在苯环上任选被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成 员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基； 被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；氰基；和羟基，
(5-7)低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基，
(5-8)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 基，
(5-9)嘧啶基，
(5-10)吡唑基，
(5-11)环烷基，
(5-12)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 氧基，
(5-13)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基，
(5-14)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 甲酰基，
(5-15)任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨 基甲酰基低级烷基，
(5-16)苯并噁唑基，
(5-17)低级烷氧羰基，
(5-18)氨基甲酰基，
(5-19)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 叉基，
(5-20)苯基低级烷氧羰基，
(5-21)任选在哌啶环上被选自氰基和低级烷基的一个或多个成 员取代的吡啶基，
(5-22)呋喃基低级烷基，
(5-23)四氢吡喃基，
(5-24)咪唑基低级烷基，
(5-25)萘基，
(5-26)2，3-二氢-1H-茚基，
(5-27)1，3-二氧戊环基低级烷基，
(5-28)-(A3)mNR11R12；
A1是低级亚烷基；
R8和R9分别独立地代表下列(6-1)到(6-25)中的一种：
(6-1)氢原子，
(6-2)低级烷基，
(6-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成 员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级烷硫基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；苯基； 低级烷氨基；氰基；苯氧基；环烷基；任选被一个或多个氧代基取 代的吡咯烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被一个或多个低 级烷基取代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷 基取代的1，2，3，4-四氢喹喔啉基；任选被一个或多个苯基取代的噻 唑基；氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；低级烷基磺酰基氨基；任选 被一个或多个卤素原子取代的苯胺基；苯基低级烷基；和羟基取代 的低级烷基，
(6-4)环烷基，
(6-5)环烷基低级烷基，
(6-6)氨基甲酰基低级烷基，
(6-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任 选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；和苯基，
(6-8)低级烷基取代的氨基低级烷基，
(6-9)萘基，
(6-10)萘基低级烷基，
(6-11)四氢萘基低级烷基，
(6-12)芴基，
(6-13)吡啶基，
(6-14)吡啶基低级烷基，
(6-15)嘧啶基，
(6-16)在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的吡嗪基低级烷 基，
(6-17)噻唑基，
(6-18)在吡唑环上被一个或多个低级烷基取代的吡唑基低级烷 基，
(6-19)噻吩基低级烷基
(6-20)在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，其中所述 成员选自：低级烷基；苯甲酰基；和在苯环上被选自卤素原子和低 级烷基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，
(6-21)吲哚基，
(6-22)吲唑基，
(6-23)任选被一个或多个低级烷基取代的3，4-二氢喹诺酮基，
(6-24)任选被一个或多个低级烷基取代的喹啉基，
(6-25)任选被一个或多个低级烷基取代的咔唑基；或
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成5-到8- 元饱和杂环基，所述杂环基任选包含一个或多个其他的杂原子并任 选在杂环上被选自(6-28-1)到(6-28-24)的一个或多个成员取代：
(6-28-1)低级烷基，
(6-28-2)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷氧基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，
(6-28-3)萘基低级烷基，
(6-28-4)苯基低级烷氨基甲酰基低级烷基，
(6-28-5)苯基氨基甲酰基低级烷基，
(6-28-6)苯基低级烷氧羰基，
(6-28-7)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷基的一个或多个成员取代的苯氧基低级烷基，
(6-28-8)联苯基，
(6-28-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基，
(6-28-10)任选被一个或多个卤素原子取代的2，3-二氢茚基，
(6-28-11)任选被一个或多个卤素原子取代的苯并噻唑基，
(6-28-12)任选被一个或多个卤素原子取代的吡啶基，
(6-28-13)苯并噻吩基，
(6-28-14)苯并异噻唑基，
(6-28-15)噻吩并吡啶基，
(6-28-16)氨基甲酰基，
(6-28-17)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级 烷氧基，
(6-28-18)任选被一个或多个卤素原子取代的苯氧基，
(6-28-19)任选在苯环上被选自卤素原子和低级烷氧基的一个或 多个成员取代的苯甲酰基，
(6-28-20)任选在苯环上被选自低级烷基的一个或多个成员取代 的苯胺基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，
(6-28-21)在氨基上被一个或多个低级烷基取代，并任选在苯环 上被一个或多个卤素原子取代的苯胺基，
(6-28-22)苯并呋喃基，
(6-28-23)萘基，
(6-28-24)氧代基；或
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成5-或6- 元不饱和杂环基，其中不饱和杂环基任选在杂环上被选自(6-29-1) 到(6-29-3)的一个或多个成员取代：
(6-29-1)任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，
(6-29-2)2，3-二氢茚基，
(6-29-3)苯并噻吩基，或可替代地，
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成：1，2，3， 4-四氢喹啉基；1，2，3，4-四氢异喹啉基，1，3-二氢异吲哚基；任选在 吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基； 或任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被一个或多个苯氧基取代的8-氮 杂二环[3.2.1]辛基，每个苯氧基取代基任选在苯环上被一个或多个卤 素原子取代；
A2是低级亚烷基；
R10是下列(7-1)到(7-44)中的一种：
(7-1)氢原子，
(7-2)低级烷基，
(7-3)任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基，
(7-4)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯基； 卤素原子；氰基；苯氧基；低级烷氧羰基；吡唑基；和任选被一个 或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(7-5)烷酰基，
(7-6)在苯环上任选被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个 成员取代的苯基低级烷酰基，
(7-7)环烷基低级烷酰基，
(7-8)任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基，
(7-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯氧基低级 烷酰基，
(7-10)苯基低级烯基羰基，
(7-11)任选在哌啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡啶基羰基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个 卤素原子取代，
(7-12)呋喃基羰基，
(7-13)噻吩基羰基，
(7-14)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷酰基取代的哌啶基 羰基，
(7-15)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基 羰基，
(7-16)四氢吡喃基羰基，
(7-17)萘基羰基，
(7-18)吲哚基羰基，
(7-19)苯并呋喃基羰基，
(7-20)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并 噻吩基羰基，
(7-21)呋喃基低级烷基，
(7-22)任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡啶基低级烷基，每个低级烷基取代基任选被一个或 多个卤素原子取代，
(7-23)任选在噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的噻吩基低 级烷基，
(7-24)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基， 其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基； 氰基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被选自低 级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基；卤素原子；低 级烷氧羰基；低级烷酰氧基；低级烷基磺酰基；低级烷硫基；和吡 咯烷基，
(7-25)噻唑基低级烷基，
(7-26)任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基低 级烷基，
(7-27)任选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基低 级烷基，
(7-28)环烷基低级烷基，
(7-29)低级烷硫基低级烷基，
(7-30)任选在苯环上被选自卤素原子、低级烷基和低级烷氧基 的一个或多个成员取代的苯氧羰基，
(7-31)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 氧羰基，
(7-32)萘氧羰基，
(7-33)低级炔氧羰基，
(7-34)环烷基羰基，
(7-35)喹喔啉基羰基，
(7-36)-CO-NR13R14，
(7-37)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基，
(7-38)环烷基，
(7-39)四氢吡喃基，
(7-40)低级烷氧基低级烷基，
(7-41)四氢-2H-硫代吡喃基，
(7-42)萘基，
(7-43)联苯基，
(7-44)低级烷基甲硅烷基低级烷氧羰基；
A3是低级亚烷基；
M是0或1；
R11和R12分别独立地代表下列(8-1)到(8-5)中的一种：
(8-1)氢原子，
(8-2)低级烷基，
(8-3)低级烷酰基，
(8-4)苯基低级烷酰基，
(8-5)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基；或可替 代地，
R11和R12可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成任选包 含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环，该杂环任选被选自 下列(9-1)和(9-2)的1到3个成员取代：
(9-1)低级烷基，
(9-2)苯基；并且
R13和R14各自独立地代表下列(10-1)到(10-3)中的一种：
(10-1)氢原子，
(10-2)低级烷基，
(10-3)苯基，或可替代地，
R13和R14可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成任选包 含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环。
第2项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是单键或双键，并且R4和R5各代表氢原子。
第3项.根据第2项的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的3、4、5、6、7或8位，其中R3、A和X 如上述第1项定义。
第4项.根据第3项的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是单键，并且下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的5或6位，其中R3、A和X如上述第1项 定义。
第5项.根据第3或4项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低 级亚烷基或低级烷叉基。
第6项.根据第5项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如上述 第1项定义的(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、 (1-18)和(1-21)中的一种。
第7项.根据第6项的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的5位，其中R3、A和X如上述第1项定义。
第8项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是任选 在苯环上被选自苯环、卤素原子、-(B)1NR6R7、低级烷氧羰基和苯基 低级烷氧基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中B、1、R6 和R7如第一项中所定义。
第9项.根据第8项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，并且X是氧原子或 硫原子。
第10项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基，R1是低级烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子， 和X是氧原子或硫原子。
第11项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R1是萘基低级烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子， 和X是氧原子或硫原子。
第12项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基，R1是下列通式的基团
其中R10和A2如上述第1项定义，R2是氢原子或低级烷氧基， R3是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
第13项.根据第3项的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架 的3和4位之间的键是双键，并且下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4或5位，其中R3、A和X如上述第 1项定义。
第14项.根据第13项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如第 1项定义的(1-2)和(1-3)中的一种。
第15项.根据第14项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基或低级烷叉基，和R2是氢原子或低级烷氧基。
第16项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中其中喹诺酮 骨架的3和4位之间的键是双键，并且R4和R5连接在一起形成 -CH＝CH-CH＝CH-。
第17项.根据第16项的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式 的基团
连接到喹诺酮骨架的7位，其中R3、A和X如上述第1项定义。
第18.项根据第17项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如第 1项定义的(1-2)和(1-3)中的一种。
第19项.根据第18项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基或低级烷叉基，R2和R3都是氢原子，并且X是氧原子或硫 原子。
第20项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键。
第21项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基。
第22项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级烷 叉基。
第23项.根据第20到22项任一项的喹诺酮化合物或其盐，其 中喹诺酮骨架的3和4位之间的键是单键或双键，并且R4和R5分 别代表氢原子。
第24项.根据第20到22项任一项的喹诺酮化合物或其盐，其 中喹诺酮骨架的3和4位之间的键是双键，并且R4和R5连接在一 起形成-CH＝CH-CH＝CH-。
第25项.一种喹诺酮化合物，选自下列化合物或其盐：
5-[1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-氯苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-溴苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(2-萘基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(庚氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(1-联苯基-4-基哌啶-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[1-(4-甲基苯基)哌啶-4-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(2-氯苄氧基羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-甲基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
1-丙基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
1-异丁基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-苯乙基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，和
1-(4-苯硫基甲基)苄基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮。
第26项.一种药物组合物，包含根据第1项的喹诺酮化合物或 其盐作为活性成分。
第27项.一种TFF正调节对其具有预防和/或治疗作用的疾病 的预防和/或治疗剂，包含根据第1项的喹诺酮化合物或其盐作为活 性成分。
第28项.根据第27项的预防和/或治疗剂，其中TFF正调节对 其具有预防和/或治疗作用的疾病是消化道疾病、口腔疾病、上呼吸 道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和/或伤口。
第29项.根据第27项的预防和/或治疗剂，其中TFF正调节对 其具有预防和/或治疗作用的疾病是药物诱导的溃疡、消化性胃溃疡、 溃疡性结肠炎、Crohn’s病、药物诱导的肠炎、缺血性结肠炎、肠应 激综合征、内窥镜粘膜剥离术后发展的溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、 反流性食管炎、食管溃疡、巴雷特食管、胃肠道粘膜炎、直肠及肛 门疾病、口炎、Sj_gren综合征、口干燥症、鼻炎、咽炎、支气管哮 喘、慢性阻塞性肺部疾病、干眼或角膜结膜炎。
第30项.根据第27项的预防和/或治疗剂，其中TFF是TFF2。
第31项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐在制备TFF正调节 对其具有预防和/或治疗作用的疾病的预防和/或治疗剂中的应用。
第32项.一种预防或治疗TFF正调节对其具有预防和/或治疗作 用的疾病的方法，包括给患者施用有效量的根据第1项的喹诺酮化 合物或其盐。
第33项.一种消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾 病、眼部疾病、癌症和/或伤口的预防和/或治疗剂，该治疗剂包含诱 导TFF产生的化合物。
第34项.根据第33项的预防和/或治疗剂，其中TFF是TFF2。
第35项.一种制备下列通式(1)的喹诺酮化合物或其盐的方 法：
其中R1、R2、R3、R4、R5、A、X以及喹诺酮骨架的3和4位 之间的键如第1项定义，
所述方法包括：
(i)将通式(2)的化合物或其盐：
其中R1、R2、R4、R5以及喹诺酮骨架的3和4位之间的键如上 述定义，R15是氢原子或低级烷基，A4代表直键或低级亚烷基，
与通式(3)的化合物或其盐反应：
其中R3和X如上述定义，得到通式(1a)的化合物或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、A4以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如上述定义，和
(ii)还原上述定义的化合物(1a)或其盐，得到通式(1b)的化合物 或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、A4以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如上述定义。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是单键和双键，并且R4和R5分别代表 氢原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中下列 通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4、5、6、7或8位，其中R3、A和X 如上述第1项定义。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是单键，和下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的5或6位，其中R3、A和X如上述第1项 定义。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选其中A是低级亚烷基或 低级烷叉基的所述化合物。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中R1是 如上述第1项定义的(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、 (1-13)、(1-18)和(1-21)中的一种。
在这些优选的喹诺酮化合物中，更优选的化合物是其中下列通 式的基团
连接到喹诺酮骨架的5位，其中R3、A和X如上述第1项定义 的化合物。
也更优选的化合物，其中R1是任选在苯环上被一个或多个成员 取代的苯基低级烷基，所述成员选自苯基、卤素原子、-(B)1NR6R7、 低级烷氧羰基、和苯基低级烷氧基，其中B，1，R6和R7如上述第1 项定义；
在这些喹诺酮化合物中，特别优选其中A是低级亚烷基，R2是 氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子并且X是氧原子或硫原子的化合 物。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选其中R1是低级烷基的 所述化合物，进一步地，在更优选的那些化合物中，其中更优选A是 低级亚烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，和X是氧原 子或硫原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选其中R1是萘基低级烷基 的所述化合物，进一步地，在更优选的那些化合物中，其中A是低 级亚烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，和X是氧原子 或硫原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中R1 是下列基团
其中R10和A2如上述第1项定义，和进一步地，在更优选的那 些化合物中，其中A是低级亚烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3 是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是双键，和下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4或5位，其中R3、A和X如上述第 1项定义，进一步地，在更优选的那些化合物中，其中R1是如第1 项定义的(1-2)或(1-3)；在这些喹诺酮化合物中，尤其优选其中A 是低级亚烷基或低级烷叉基且R2是氢原子或低级烷氧基的化合物。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是双键且R4和R5连接在一起形成 -CH＝CH-CH＝CH-；
在这些喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的7位，其中R3、A和X如上述第1项定 义；更优选那些化合物，其中R1是上述第1项(1-2)或(1-3)定义； 和那些特别优选的化合物，其中A是低级亚烷基或低级烷叉基，R2 和R3都是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
本发明特别优选的喹诺酮化合物的例子如下：
5-[1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-氯苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-溴苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(2-萘基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(庚基氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(1-联苯基-4-基哌啶-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[1-(4-甲基苯基)哌啶-4-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(2-氯苄基氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-甲基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
1-丙基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
1-异丁基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-苯乙基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，和
1-(4-苯硫基甲基)苄基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮。
在上述通式(1)中基团的具体例子如下。
低级亚烷基的例子包括直链和支链C1-6亚烷基，例如亚甲基、 亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2，2-二甲基亚乙基、2，2-二甲 基三亚甲基、1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、四亚甲基、 五亚甲基和六亚甲基。
低级烷叉基的例子包括直链和支链C1-6烷叉基，例如甲叉基 (methylidene)、乙叉基(ethylidene)、丙叉基(propylidene)、丁叉基 (butylidene)、戊叉基(pentylidene)和己叉基(hexylidene)。
低级烷基的例子包括直链和支链C1-6烷基，例如甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、异 戊基、新戊基、正己基、异己基和3-甲基戊基。
低级烷氧基的的例子包括直链和支链C1-6烷氧基，例如甲氧基、 乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、 仲丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、正己氧基、异己氧基 和3-甲基戊氧基。
卤素原子的例子包括氟、氯、溴和碘。
低级烷氧羰基的例子包括，其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基的烷氧羰基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙 氧羰基、正丁氧羰基、异丁氧羰基、叔丁氧羰基、仲丁氧羰基、正 戊氧羰基、异戊氧羰基、新戊氧羰基、正己氧羰基、异己氧羰基和 3-甲基戊氧羰基。
苯基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基的苯基烷氧基，例如苯甲氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、 3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1- 二甲基-2-苯基乙氧基和2-甲基-3-苯基丙氧基。
哌啶基低级烷氧羰基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的哌啶基烷氧羰基，例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲氧 羰基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙氧羰基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]乙氧羰基、3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙氧羰基、4-[(1-，2-，3-， 或4-)哌啶基]丁氧羰基、5-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]戊氧羰基、 6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己氧羰基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，3-，或 4-)哌啶基]乙氧羰基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙氧羰 基。
环烷基的例子包括C3-8环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、 环己基、环庚基和环辛基。
任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧羰基的例子包 括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的氨基取代的烷氧羰 基，任选被1个或2个C3-8环烷基取代；
例如氨基甲氧羰基、2-氨基乙氧羰基、环丙基氨基甲氧羰基、2- 环己基氨基乙氧羰基、1-环丁基氨基乙氧羰基、3-环戊基氨基丙氧羰 基、4-环庚基氨基丁氧羰基、5-环辛基氨基戊氧羰基、6-环己基氨基 己氧羰基、1，1-二甲基-2-环己基氨基乙氧羰基、2-甲基-3-环丙基氨 基丙氧羰基和2-(N-环丙基-N-环己基氨基)乙氧羰基。
低级烷硫基的例子包括直链和支链C1-6烷硫基，例如甲硫基、 乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基和 正己硫基。
任选在2-咪唑啉环上被一个或多个烷硫基取代的2-咪唑啉基羰 基的例子包括任选在2-咪唑啉环上被1个到3个低级烷硫基取代的 2-咪唑啉基羰基，例如(1-，2-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2-甲硫基 -(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2-乙硫基-(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基 羰基、4-丙硫基-(1-，2-，或5-)2-咪唑啉基羰基、5-异丙硫基-(1-，2-，或 4-)2-咪唑啉基羰基、2-正丁硫基-(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2- 正戊硫基-(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2-正己硫基-(1-，4-，或5-) 2-咪唑啉基羰基、2，4-二甲硫基-(1-或5-)2-咪唑啉基羰基和2，4，5- 三甲硫基-(1-)2-咪唑啉基羰基。
任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡咯啉基 羰基的例子包括任选在3-吡咯啉环上被1个或3个低级烷基取代的 3-吡咯啉基羰基，例如(1-，2-，或3-)3-吡咯啉基羰基、2-甲基-(1-，2-， 3-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2-乙基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉 基羰基、3-丙基-(1-，2-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、4-异丙基-(1-，2-， 3-，或5-)3-吡咯啉基羰基、5-正丁基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉 基羰基、2-正戊基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2-正己基-(1-， 2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2，5-二甲基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3- 吡咯啉基羰基、2，4-二甲基-(1-，2-，3-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2，3- 二甲基-(1-，2-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基和2，4，5-三甲硫基-(1-，2-， 3-，或5-)3-吡咯啉基羰基。
任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基的例子包括(2-， 3-，4-，或5-)噻唑烷基羰基、2-苯基-(3-，4-，或5-)噻唑烷基羰基、 3-苯基-(2-，4-，或5-)噻唑烷基羰基、4-苯基-(2-，3-，或5-)噻唑烷 基羰基和5-苯基-(2-，3-，或4-)噻唑烷基羰基。
哌啶基低级烷基包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌 啶基烷基，例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲基、2-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]乙基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙基、3-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]丙基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁基、5-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]戊基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 3-，或4-)哌啶基]乙基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙基。
任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基低级烷基的 例子包括任选在氨基上被一个或多个直链或支链C1-6烷基取代的苯 胺基烷基，例如苯胺基甲基、N-甲基苯胺基甲基、N-乙基苯胺基甲 基、N-正丙基苯胺基甲基、N-异丙基苯胺基甲基、N-正丁基苯胺基 甲基、N-仲丁基苯胺基甲基、N-叔丁基苯胺基甲基、N-正戊基苯胺 基甲基、N-正己基苯胺基甲基、2-苯胺基乙基、2-(N-甲基苯胺基)乙 基、2-(N-乙基苯胺基)乙基、2-(N-正丙基苯胺基)乙基、2-(N-异丙 基苯胺基)乙基、2-(N-正丁基苯胺基)乙基、2-(N-仲丁基苯胺基)乙 基、2-(N-叔丁基苯胺基)乙基、2-(N-正戊基苯胺基)乙基、2-(N-正 己基苯胺基)乙基、3-苯胺基丙基、3-(N-甲基苯胺基)丙基、4-(N-乙 基苯胺基)丁基、4-(N-正丙基苯胺基)丁基、5-(N-异丙基苯胺基)戊 基、5-(N-正丁基苯胺基)戊基、6-(N-仲丁基苯胺基)己基、6-(N-叔 丁基苯胺基)己基、6-(N-正戊基苯胺基)己基和6-(N-正己基苯胺基) 己基。
苯硫基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的苯硫基烷基，例如苯硫基甲基、2-苯硫基乙基、1-苯硫基乙基、 3-苯硫基丙基、4-苯硫基丁基、5-苯硫基戊基、6-苯硫基己基、1，1- 二甲基-2-苯硫基乙基、和2-甲基-3-苯硫基丙基。
二氢吲哚基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的二氢吲哚基烷基，例如：
[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)二氢吲哚基]甲基，
2-[(1-，2-，3-，4-，或5-)二氢吲哚基]乙基，
1-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]乙基，
3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]丙基，
4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]丁基，
5-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]戊基，
6-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]己基，
1，1-二甲基-2-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]乙基，
和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]丙基。
任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰基的例 子包括任选在哌啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌 啶基羰基，例如：
(1-，2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-乙基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正丁基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正戊基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正己基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1，2-二甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基，
1，2，3-三甲基-(4-，5-，或6-)哌啶基羰基，
2-正丙基-(1-，3-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基，
3-乙基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基，和
2-甲基-4-异丙基-(1-，3-，5-，或6-)哌啶基羰基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：苯基；低级烷基；低级烷氧基；卤素原子；-(B)1NR6R7； 硝基；羧基；低级烷氧羰基；氰基；苯基低级烷氧基；苯氧基；哌 啶基低级烷氧羰基；任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧 羰基；任选在2-咪唑啉环上被一个或多个低级烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基；任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡 咯啉基羰基；任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基；3-氮杂 二环[3.2.2]壬基羰基；哌啶基低级烷基；任选在氨基上被一个或多个 低级烷基取代的苯胺基低级烷基；苯硫基低级烷基；二氢吲哚基低 级烷基；和任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰 基，所述苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单和二-苯基烷基，任选 在苯环上被1到3个成员所取代，所述成员选自：苯基；上述的直 链和支链C1-6烷基；上述的直链和支链C1-6烷氧基；卤素原子；下 文所述的-(B)1NR6R7；硝基；羧基；上述的直链和支链C1-6烷氧羰 基；氰基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基 烷氧基；苯氧基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基 的哌啶基烷氧羰基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧 基的氨基烷氧羰基，任选被1到2个C3-8环烷基取代；上述的任选 在2-咪唑啉环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基；上述的任选在3-吡咯啉环上被1到3个直链和/或支链C1-6 烷基取代的3-吡咯啉基羰基；任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑 烷基羰基；3-氮杂二环[3.2.2]壬基羰基；其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的哌啶基烷基；其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯胺 基烷基，任选在氨基上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代；其 中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯硫基烷基；其中烷基部分是 直链或支链C1-6烷基的二氢吲哚基烷基；和上述的在哌啶环上被1 到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌啶基羰基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-[N-(3-吡啶基)氨基羰基]苄基、4-[N-(2-甲氧基苯基)氨基 羰基]苄基、4-[2-(2-哌啶基)乙氧羰基]苄基、4-[2-(环己基氨基)乙 氧羰基]苄基、4-[4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(4-吡 啶基甲基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪基羰基] 苄基、4-[4-(2-吡啶基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪 基羰基]苄基、4-[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-嘧啶基) -1-哌嗪基羰基]苄基、4-(4-环戊基-1-哌嗪基羰基)苄基、4-[4-(2-甲氧 基苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、 4-[4-(3，4-亚甲二氧基苄基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-(N-环己基-N-甲 基氨基羰基)苄基、4-(N，N-二-正丁基氨基羰基)苄基、4-[4-(1-哌 啶基)-1-哌啶基羰基]苄基、4-(1-高哌啶基羰基)苄基、4-[2-甲硫基 -1-(2-咪唑啉基)羰基]苄基、4-{N-[2-(2-吡啶基)乙基]-N-甲基氨基 羰基}苄基、4-[N-(1-甲基-4-哌啶基)-N-甲基氨基羰基]苄基、4-(N， N-二异丁基氨基羰基)苄基、4-[N-(2-四氢吡喃基)甲基-N-乙基氨基 羰基]苄基、4-(4-硫吗啉代基羰基)苄基、4-[2，5-二甲基-1-(3-吡喃酮 基)羰基]苄基、4-(3-噻唑烷基羰基)苄基、4-(N-环丙基甲基-N-正丙 基氨基羰基)苄基、4-[1-(3-氮杂二环[3.2.2]壬基羰基)苄基、4-(N- 环戊基-N-烯丙基氨基羰基)苄基、4-[4-(4-吡啶基)-1-哌嗪基羰基] 苄基、4-[4-(4-三氟甲基苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-苯乙基)-1- 哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-吡唑基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-(N-正丁 基氨基羰基)苄基、4-(N-环丙基氨基羰基)苄基、4-[N-(1-甲基-1- 苯乙基)氨基羰基]苄基、4-(N-苄基氨基羰基)苄基、4-[N-(2-氯苄基) 氨基羰基]苄基、4-[N-(3-氯苄基)氨基羰基]苄基、4-[N-(4-氯苄基)氨 基羰基]苄基、4-[N-(2-吡啶基)甲基氨基羰基]苄基、4-[N-(3-吡啶基) 甲基氨基羰基]苄基、4-[(4-吡啶基)甲基氨基羰基]苄基、4-[3，5-二 甲基-1-哌啶基羰基]苄基、4-[N-(2-呋喃基)甲基氨基羰基]苄基、 4-[4-(2-氟苄氧基)-1-哌啶基羰基]苄基、4-{4-[N-(2-苯基乙酰基)-N- 甲基氨基]-1-哌啶基羰基}苄基、4-[(4-甲氧基-1-哌啶基)羰基]苄基、 4-{[4-(3，4-二甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(4-氯苯甲 酰基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(4-氯苄基)-1-哌啶基]羰基}苄基、 4-[(4-乙基氨基甲酰基甲基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-[(4-环己基-1-哌 啶基)羰基]苄基、4-{[4-(4-甲氧基苯基)-1-哌啶基]羰基}苄基、 4-{[4-(2-苯并噁唑基)-1-哌嗪基]羰基}苄基、4-[(4-苯胺基羰基甲基-1- 哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4-甲基-2-苄基-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4- 苯基-3-氧代-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4-叔丁基-3-氧代-1-哌嗪基) 羰基]苄基、4-[N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-N-甲基氨基羰基]苄基、 4-[N-(1-乙酰基-4-哌啶基)-N-甲基氨基羰基]苄基、4-{[4-(4-氰基苯基) -1-哌嗪基]羰基}苄基、4-[N-甲基氨基甲酰基甲基-N-苄基氨基羰基] 苄基、4-[N-苄基-N-环己基氨基羰基]苄基、4-[2-(N-甲基-N-苯基氨基 甲酰基)乙基-N-甲基氨基羰基]苄基、4-{[4-(3-苯基-1-吡咯烷基)-1- 哌啶基]羰基}苄基、4-[(1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)羰基]苄基、4-[(4- 苄基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-{[4-(3，4-亚甲二氧基苯甲酰基)-1-哌 嗪基]羰基}苄基、4-[N-甲基-N-(4-甲基苄基)氨基羰基]苄基、4-[N- 甲基-N-(3，4-亚甲二氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-[N-甲基-N-(2-甲氧 基苄基)氨基羰基]苄基、4-[(4-苯基-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4-苯 基-4-羟基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-(N-异丙基-N-苄基氨基羰基)苄 基、4-(N-乙基-N-环己基氨基羰基)苄基、4-[N-乙基-N-(4-吡啶基)甲 基氨基羰基]苄基、4-(N-正丙基氨基羰基)苄基、4-[N-乙基-N-(4-乙 氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-(N-乙基-N-环己基甲基氨基羰基)苄 基、4-[N-(2-乙氧基乙基)氨基羰基]苄基、4-[N-(1，1-二甲基-2-苯乙 基)氨基羰基]苄基、4-[{4-[N-甲基-N-(4-氯苯基)氨基]-1-哌啶基}羰 基]苄基、4-[N-(1-甲基-1-环戊基)氨基羰基]苄基、4-[N-(1-甲基-1- 环己基)氨基羰基]苄基、4-{N-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]氨基羰基} 苄基、4-[N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-{N-[2-(4-氯苯基) 乙基]氨基羰基}苄基、4-[N-(3，4-亚甲二氧基苄基)氨基羰基]苄基、 4-(N-环己基甲基氨基羰基)苄基、4-[N-(4-氟苄基)氨基羰基]苄基、 4-[N-(1-苯乙基)氨基羰基]苄基、4-[N-(3-苯丙基)氨基羰基]苄基、 4-{N-[3-(1-咪唑基)丙基]氨基羰基}苄基、4-[N-(2-苯乙基)氨基羰基] 苄基、4-[2-(N，N-二异丙基氨基)乙基氨基羰基]苄基、4-{N-[1-甲 氧羰基-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基羰基}苄基、4-[N-(氨基甲酰基甲 基)氨基羰基]苄基、4-{N-[1-氨基甲酰基-2-(5-咪唑基)乙基]氨基羰 基}苄基、4-{N-[1-甲氧羰基-2-(5-咪唑基)乙基]氨基羰基}苄基、 4-[N-(2-氧代-2，3，4，5-四氢呋喃-3-基)氨基羰基]苄基、4-[(2-乙氧羰 基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-(N-甲氧羰基甲基-N-甲基氨基羰基)苄 基、4-[(2-氨基甲酰基-1-吡咯烷基)羰基]苄基、4-{[N-(2，6-二甲基苄 基)-N-乙基]氨基羰基}苄基、4-{N-[(4-甲基苯基)氨基甲酰基甲 基]-N-甲基氨基羰基}苄基、4-[N-(4-氯苄基)-N-乙基氨基羰基]苄基、 4-[N-(4-三氟甲基苄基)-N-乙基氨基羰基]苄基、4-[N-(3-溴苄基)-N- 乙基氨基羰基]苄基、4-{[4-(2-氯苄基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(3- 氯苄基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(2-氯亚苄基)-1-哌啶基]羰基} 苄基、4-[N-(2-甲氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-{N-[2-(2-氟苯基)乙 基]氨基羰基}苄基、4-{N-[2-(3-氟苯基)乙基]氨基羰基}苄基、4-[(4- 苄氧羰基-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-{[4-(3-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基] 羰基}苄基、4-[(4-苯基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-[{4-[(3-呋喃基)甲 基]-1-哌嗪基}羰基]苄基、4-{[4-(3-吡啶基)-1-哌嗪基]羰基}苄基、 4-{[4-(4-四氢吡喃基)-1-哌嗪基]羰基}苄基、4-{[4-(2-氟苄基)-1-哌 啶基]羰基}苄基、4-{[4-(4-吗啉代基)-1-哌啶基]羰基}苄基、 4-{4-[2-(1，3-二氧戊烷-2-基)乙基]-1-哌嗪基}羰基]苄基、4-苯基苄 基、2-苯基苄基、3-苯基苄基、4-叔丁基苄基、4-氨基苄基、4-硝基 苄基、4-甲氧羰基苄基、4-羧基苄基、3-甲氧基-4-氯苄基、4-甲氧基 苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，4-二氯苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、 2，4，6-三氟苄基、4-氟苄基、4-氰基苄基、4-哌啶基羰基苄基、4-苯 胺基羰基苄基、4-(N-环己基氨基羰基)苄基、4-(N-苯甲酰基氨基)苄 基、4-(N-环己基氨基)苄基、4-苯基氨基甲酰基氨基苄基、4-甲基苄 基、3，4-二甲基苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-苄氧基苄基、4-乙基氨 基甲酰基氨基苄基、4-乙基氨基羰基苄基、4-异丙基氨基羰基苄基、 4-[N-(2-羟基乙基)氨基羰基]苄基、4-[N-(3-吡啶基)氨基羰基]苄基、 4-[N-(4-氯苯基)氨基羰基]苄基、4-[N-(4-异丙基苯基)氨基羰基]苄 基、4-[N-(4-苯氧基苯基)氨基羰基]苄基、4-[N-(3-苯氧基苯基)氨 基羰基]苄基、4-[N-(3-苯氧基苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(4-苯氧基 苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(4-氯苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(2- 氯苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(2，6-二氯苯甲酰基)氨基]苄基、 4-[N-(4-甲氧基苯基)氨基羰基]苄基、4-[N-(2-呋喃基羰基)氨基]苄 基、4-[N-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(3-甲氧基苯甲酰基) 氨基]苄基、4-[N-(2-甲氧基苯甲酰基)氨基]苄基、4-苯氧基苄基、 4-正戊氧羰基氨基苄基、4-[N-(4-甲氧基苯氧羰基)氨基]苄基、 4-[N-(4-甲基苯氧羰基)氨基]苄基、4-苄氧羰基氨基苄基、4-乙酰基 氨基苄基、4-(N-乙酰氨基)苄基、4-甲基磺酰基氨基苄基、甲氧羰 基氨基苄基、4-[N-(4-异丙基苯基)氨基羰基]苄基、4-[4-{2-[(1-，2-， 或3-)咪唑基]乙基}-1-哌嗪基羰基]苄基、4-{4-[3-甲基-(2-，3-，或4-) 吡啶基]-1-哌嗪基羰基}苄基、4-{4-[4-甲基-(2-，3-，或4-)吡啶基]-1- 哌嗪基羰基}苄基、4-[4-{2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基}-1-哌嗪基羰 基]苄基、4-{4-4-[(1-或2-)萘基]-(1-，2-，或3-)哌嗪基羰基}苄基、 4-[(1-，2-，3-，或4-哌嗪基羰基)]苄基、4-[2-甲基-(1-，3-，4-，5-，或 6-)哌啶基羰基]苄基、4-[3-乙氧羰基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基] 苄基、4-[4-(3-羟基苯基)-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基]苄基、4-[4-羟 基-4-苄基-(1-，2-，或3-)哌啶基羰基]苄基、4-[3-乙酰氨基-(1-，2-，4-， 或5-)吡咯烷基羰基]苄基、4-[N-{2-[1-乙基-(2-或3-)吡咯烷基]乙 基}氨基羰基]苄基、4-[N-{2-[(2-或3-)吡咯烷基]乙基}氨基羰基]苄 基、4-[N-{2-([2-，3-，或4-]吗啉代基)乙基}氨基羰基]苄基、 4-[N-{3-([2-，3-，或4-]吗啉代基)丙基}氨基羰基]苄基、4-[2，6-二甲 基-(3-，4-，或5-)吗啉代基羰基]苄基、4-[4-(4-三氟甲基苯胺基)-(1-， 2-，或3-)哌嗪基羰基]苄基、4-{2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基甲基]-(3-， 4-，5-或6-)吗啉代基羰基}苄基、4-(N-甲基-N-正戊基氨基羰基)苄 基、4-{4-[(1-，2-，4-，或5-)2，3-二氢-1H-茚基]-(1-，2-，或3-)哌啶基 羰基}苄基、4-[N-(2-甲基环己基)氨基羰基]苄基、4-异二氢吲哚基 羰基苄基、4-[2-苯基-(1-，3-，4-或5-)吡咯烷基羰基]苄基、4-{2-[(1-， 2-，3-，或4-吗啉代基甲基)-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基羰基]苄基、 4-[2-二甲基氨基甲基-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基羰基]苄基、 4-{N-[1-(4-氟苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶基]-N-甲基氨基羰基}苄 基、4-[2-苯基-(3-，4-，或5-)噻唑烷基羰基]苄基、4-[N-甲基-(2-甲氧 基苯胺基)羰基]苄基、4-(3-甲硫基苯胺基羰基)苄基、4-(2-甲硫基 苯胺基羰基)苄基、4-(3，4-二氯苯胺基羰基)苄基、4-(4-三氟甲氧基 -4-苯胺基羰基)苄基、4-苯胺基羰基苄基、4-(4-氯苯胺基羰基)苄基、 4-(4-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(3-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(2- 氯苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲基苯胺基羰基)苄基、4-(2，4-二甲氧基 苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲氧基-5-氯苯胺基羰基)苄基、4-(2-甲氧 基-5-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-(3，4-二甲氧基苯胺基羰基)苄 基、4-[2-(1-甲基烯丙基)苯胺基羰基]苄基、4-(3-三氟甲氧基苯胺基 羰基)苄基、4-(2-甲基苯胺基羰基)苄基、4-(2-氟苯胺基羰基)苄基、 4-(3-氟苯胺基羰基)苄基、4-(4-氟苯胺基羰基)苄基、4-(3-二甲基氨 基苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙氧基苯胺基羰基)苄基、4-(3-三氟甲基 苯胺基羰基)苄基、4-(4-三氟甲基苯胺基羰基)苄基、4-(3-乙酰氨基 苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-[(2-，3-，或 4-吡啶基氨基羰基)苄基、4-[N-甲基-(3-甲基苯胺基)羰基]苄基、 4-[3-甲氧基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基氨基羰基]苄基、4-(2-苯氧基苯 胺基羰基)苄基、4-(3-苯氧基苯胺基羰基)苄基、4-(4-苯氧基苯胺基 羰基)苄基、4-(3，5-二氯苯胺基羰基)苄基、4-(2，3-二甲基苯胺基羰 基)苄基、4-(2，4-二甲基苯胺基羰基)苄基、4-(3，5-二甲基苯胺基羰 基)苄基、4-(3，5-二氟苯胺基羰基)苄基、4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或 7-)吲哚基氨基羰基]苄基、4-(3-氟-4-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(4- 氨基磺酰基苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲基-3-甲氧基苯胺基羰基)苄 基、4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(3-氯-4-甲基苯胺基羰基) 苄基、4-(3-甲氧基-5-三氟甲基苯胺基羰基)苄基、4-(3-氯-4-氟苯胺 基羰基)苄基、4-[3-甲基-(2-，4-，5-或6-)吡啶基氨基羰基]苄基、 4-[(2-，4-或5-噻唑基氨基羰基)苄基、4-(3-氯-4-羟基苯胺基羰基) 苄基、4-(2-氯-5-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲硫基苯胺基羰 基)苄基、4-(4-异丙基苯胺基羰基)苄基、4-(4-叔丁基苯胺基羰基) 苄基、4-[(2-或4-)1，2，4-三唑基氨基羰基]苄基、4-{4-[2-氧代-(1-，3-， 4-，或5-)吡咯烷基]苯胺基羰基}苄基、4-(4-甲基磺酰基氨基)苄基、 4-(4-甲基氨基甲酰基苯胺基羰基)苄基、苯胺基羰基苄基、4-(2-苄 氧基苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙烯基苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙酰氨 基苯胺基羰基)苄基、4-(3-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-(4-三氟甲 基苯胺基羰基)苄基、4-{3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基氨基}苄基、 4-(3-苯氧基丙酰基氨基)苄基、4-[(2-，3-或4-)吡啶基羰基氨基]苄 基、4-{2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙酰氨基}苄基、4-[(2-或3-)呋喃 基羰基氨基]苄基、4-[(2-或3-)噻吩基羰基氨基]苄基、4-{2-[(2-或 3-)噻吩基]乙酰氨基}苄基、4-{2-[(1-，2-，或3-)吡咯基]-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基羰基氨基}苄基、4-环戊基羰基氨基苄基、4-环己基羰 基氨基苄基、4-(2-环戊基乙酰氨基)苄基、4-(2-环己基羰基氨基)苄 基、4-[1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基氨基]苄基、4-[1-乙酰 基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基氨基]苄基、4-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或 8-)苯并二氢吡喃基]苄基、4-(2-硝基苯甲酰基氨基)苄基、4-(3-硝 基苯甲酰基氨基)苄基、4-(4-硝基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯基苯 甲酰基氨基)苄基、4-(2-二甲基氨基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯胺 基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2，6-二氯苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-氰基 苯甲酰基氨基)苄基、4-(3-苯氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯氧基 苯甲酰基氨基)苄基、4-(4-苯氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-[(1-或 2-)萘基羰基氨基]苄基、4-(2-甲基-3-氟苯甲酰基氨基)苄基、4-(3，4- 亚甲二氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-{2-[1，3-二氧代-(2-，4-，或5-)异 二氢吲哚基]乙酰氨基}苄基、4-{2-[2-硫代-4-氧代基噻唑烷基]乙酰氨 基}苄基、4-{3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙酰基氨基}苄基、4-(4-乙 酰基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-三氟甲基苯甲酰基氨基)苄基、4-(3- 三氟甲基苯甲酰基氨基)苄基、4-(4-三氟甲基苯甲酰基氨基)苄基、 4-[2-(2-氯苯基)乙酰氨基]苄基、4-(2-氯-4-氟苯甲酰基氨基)苄基、 4-(2-氯肉桂酰基氨基)苄基、4-(3，4-亚甲二氧基肉桂酰基氨基)苄 基、4-[3-(2-，3-，或4-)吡啶基乙烯基羰基氨基]苄基、4-[2-氯-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基羰基氨基]苄基、4-{2-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]乙 酰氨基}苄基、4-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基羰基氨基]苄基、 4-[(1-，2-，或3-)吡咯基羰基氨基]苄基、4-[2-氧代-(1-，3-，4-，或5-) 吡咯烷基羰基氨基]苄基、4-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并呋喃基羰 基氨基]苄基、4-[2，6-二氯-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基氨基]苄基、 4-{2-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]乙酰氨基}苄基、4-[(2-，3-， 4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基羰基氨基]苄基、4-{4-[2-氧代-(1-，3-，4-， 或5-)吡咯烷基]苯甲酰基氨基}苄基、4-{4-[(1-，2-，或3-)吡咯基] 苯甲酰基氨基}苄基、4-{4-[(1-，3-，4-，或5-)吡唑基]苯甲酰基氨基} 苄基、4-{4-[(1-，3-，或5-)1，2，4-三唑基]苯甲酰基氨基}苄基、 4-{4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]苯甲酰基氨基}苄基、4-[4-(3，5-二甲 基-4-异噁唑基)苯甲酰基氨基]苄基、4-[(2-或3-)吡唑羰基氨基] 苄基、4-(2-甲氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-甲氧基-5-氯苯甲酰基 氨基)苄基、4-(4-氯苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯氧基乙酰氨基)苄 基、4-(3-苯基丙酰基)苄基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基氨基]苄基、 4-苯甲酰基氨基苄基、4-肉桂酰基氨基苄基、
4-(4-甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基-5-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-三氟甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-三氟甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-三氟甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-[(2-或3-)噻吩基磺酰基氨基]苄基、
4-(2-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-三氟甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-三氟甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-三氟甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧羰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-正丁基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基-5-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，6-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基磺酰基氨基]苄基、
4-[1-甲基-(2-，4-，或5-)咪唑基磺酰基氨基]苄基、
4-(2，3-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-硝基-4-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-4-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4-二氯-5-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-5-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-5-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-4-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4，6-三甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-乙酰氨基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，5-二氯-2-羟基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-甲氧基-2-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-叔丁基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-羧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-溴-5-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-乙基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二甲基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-正丁氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-4-乙酰氨基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基-4-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-3-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，6-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-5-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-甲基-4-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-6-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-异丙基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氟-4-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-甲基-3-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-乙烯基磺酰基氨基苄基、4-(3-氯丙基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-环己基甲基磺酰基氨基苄基、4-[2-氯-(3-，4-，或5-)噻吩基磺酰基 氨基]苄基、4-(3，5-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、4-{4-[2-(4-甲氧羰基) 乙基]苯基磺酰基氨基}苄基、4-[4-甲基-(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)3， 4-二氢-2H-1，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基氨基]苄基、4-(2，2，2- 三氟乙基磺酰基氨基)苄基、4-(2，3，5-三甲基-4-甲氧基苯基磺酰基 氨基)苄基、4-[(1，3-二甲基-5-氯-4-吡唑基)磺酰基氨基]苄基、4-[(3， 5-二甲基-4-异噁唑基)磺酰基氨基]苄基、4-(3-羧基-4-羟基苯基磺酰 基氨基)苄基、4-{[2，3-二氯-(4-或5-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、 4-{[2，5-二氯-(3-或4-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、4-{[2-溴-(3-，4-， 或5-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、4-(4-羧基苯基磺酰基氨基)苄基、 4-(2-乙酰氨基-4-甲基-5-噻唑基磺酰基氨基)苄基、4-{[2-甲氧羰基 -(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、4-苄基磺酰基氨基苄基、 4-苯乙烯基磺酰基氨基苄基、4-(2，4，5-三氟苯基磺酰基氨基)苄基、 4-苯基磺酰基氨基苄基、4-苯氧羰基氨基苄基、4-[(4-氯苯氧基)羰 基氨基]苄基、4-[(4-溴苯氧基)羰基氨基]苄基、4-苄氧羰基氨基苄 基、4-甲氧羰基氨基苄基、4-正丁氧羰基氨基苄基、4-[(4-甲氧基苯 氧基)羰基氨基]苄基、4-[(3-甲氧基苯氧基)羰基氨基]苄基、4-[(2- 甲氧基苯氧基)羰基氨基]苄基、4-[(1-或2-)萘氧羰基氨基]苄基、 4-[(4-氟苯氧基)羰基氨基]苄基、4-[(4-甲基苯氧基)羰基氨基]苄基、 4-[(2-氯苄氧基)羰基氨基]苄基、4-[2-丙炔氧羰基氨基]苄基、4-[(4- 硝基苯氧基)羰基氨基]苄基、4-(2-氟乙氧羰基氨基)苄基、4-(3-丁 烯氧羰基氨基)苄基、4-(4-氯丁氧羰基氨基)苄基、4-(2-氯乙氧羰基 氨基)苄基、4-[2-(苄氧基)乙氧羰基氨基]苄基、4-丙氧羰基氨基苄 基、4-正丁氧羰基氨基苄基、4-(2-异丙基-5-甲基环己氧羰基氨基)苄 基、4-[(4-硝基苄氧基)羰基氨基]苄基、4-(2-乙基己氧羰基氨基)苄 基、4-[N-甲基-(4-氯苯胺基)羰基]苄基、4-[(2-氯苯胺基)羰基]苄 基、4-[(3-氰基苯胺基)羰基]苄基、4-[(4-氰基苯胺基)羰基]苄基、 4-[(2-氰基苯胺基)羰基]苄基、4-[(2-氯-4-氟苯胺基)羰基]苄基、 4-[(1-或5-)四唑基氨基羰基]苄基、4-[5-甲基-(3-或4-)异噁唑基 氨基羰基]苄基、4-{4-[4-甲基-(1-，2-，3-，或4-)哌嗪基]苯胺基羰基} 苄基、(2-，3-，或4-)(1-哌啶基甲基)苄基、(2-，3-，或4-)(N-甲基苯 胺基甲基)苄基、(2-，3-，或4-)(苯硫基甲基)苄基、和(2-，3-，或4-) (1-吲哚基甲基)苄基。
环烷基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的C3-8环烷基烷基，例如环丙基甲基、环己基甲基、2-环丙基乙 基、1-环丁基乙基、环戊基甲基、3-环戊基丙基、4-环己基丁基、5- 环庚基戊基、6-环辛基己基、1，1-二甲基-2-环己基乙基和2-甲基-3- 环丙基丙基。
苯氧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的苯氧基烷基，例如苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、 3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙基、5-苯氧基 戊基、6-苯氧基己基、1-苯氧基异丙基和2-甲基-3-苯氧基丙基。
萘基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的萘基烷基，例如(1-或2-)萘基甲基、2-[(1-或2-)萘基]乙基、1-[(1- 或2-)萘基]乙基、3-[(1-或2-)萘基]丙基、4-[(1-或2-)萘基]丁基、 5-[(1-或2-)萘基]戊基、6-[(1-或2-)萘基]己基、1，1-二甲基-2-[(1- 或2-)萘基]乙基和2-甲基-3-[(1-或2-)萘基]丙基。
低级烷氧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基和烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的烷氧基烷基，例 如甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、3-正 丁氧基丙基、4-正丙氧基丁基、1-甲基-3-异丁氧基丙基、1，1-二甲基 -2-正戊氧基乙基、5-正己氧基戊基、6-甲氧基己基，1-乙氧基异丙基 和2-甲基-3-甲氧基丙基。
羧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的羧基烷基，例如羧基甲基、2-羧基乙基、1-羧基乙基、3-羧基丙基、 4-羧基丁基、5-羧基戊基、6-羧基己基、1，1-二甲基-2-羧基乙基和2- 甲基-3-羧基丙基。
低级烷氧羰基低级烷基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支 链C1-6烷氧基和烷基部分是直链或支链C1-6烷基的烷氧羰基烷基， 例如甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、2-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙 基、1-乙氧羰基乙基、3-甲氧羰基丙基、3-乙氧羰基丙基、4-乙氧羰 基丁基、5-异丙氧羰基戊基、6-正丙氧羰基己基、1，1-二甲基-2-正丁 氧羰基乙基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙基、2-正戊氧羰基乙基和正己 氧羰基甲基。
任选在哌嗪环上被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代 的哌嗪基的例子包括：
任选在哌嗪环上被选自苯基以及直链和支链C1-6烷基的1到3 个成员取代的哌嗪基；
例如(1-或2-)哌嗪基、4-甲基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、4-乙基-(1-， 2-，或3-)哌嗪基、4-正丙基-1-，2-，或3-)哌嗪基、4-叔丁基-(1-，2-， 或3-)哌嗪基、4-仲丁基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、4-正丁基-(1-，2-，或 3-)哌嗪基、4-正戊基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、4-正己基-(1-，2-，或 3-)哌嗪基、3，4-二甲基-(1-，2-，5-，或6-)哌嗪基、3，4，5-三甲基-(1- 或2-)哌嗪基、4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、2，4-二苯基-(1-，3-，5-， 或6-)哌嗪基、2，3，4-三苯基-(1-，5-，或6-)哌嗪基和4-苯基-2-甲基 -(1-，3-，5-，或6-)哌嗪基。
吡啶基氨基的例子包括(2-，3-，或4-)吡啶基氨基。
吡啶基羰基氨基的例子包括(2-，3-，或4-)吡啶基羰基氨基。
在氨基上任选被一个或多个低级烷基取代的苯胺基的例子包括 任选被1个或多个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯胺基，例如苯胺 基、N-甲基苯胺基、N-乙基苯胺基、N-正丙基苯胺基、N-异丙基苯 胺基、N-正丁基苯胺基、N-仲丁基苯胺基、N-叔丁基苯胺基、N-正 戊基苯胺基和N-正己基苯胺基。
任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基低级烷基，其 中所述成员选自：卤素原子；哌啶基；吗啉代基；任选在哌嗪环上 被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的哌嗪基；噻吩基； 苯基；吡啶基；哌啶基低级烷基；苯硫基低级烷基；联苯基；任选 被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；吡啶基氨基；吡啶基羰基 氨基；低级烷氧基；任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯 胺基低级烷基；和任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺 基，所述吡啶基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡啶基烷基，任选在吡 啶环上被1-3个成员取代，其中所述成员选自上述的卤素原子；哌 啶基；吗啉代基；上述的任选在哌嗪环上被选自苯基和直链和支链 C1-6烷基的1-3个成员取代的哌嗪基；噻吩基；苯基；吡啶基；其 中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌啶基烷基；其中烷基部分是 直链或支链C1-6烷基的苯硫基烷基；联苯基；其中烷基部分是直链 或支链C1-6烷基的低级烷基，任选被1到3个卤素原子取代；吡啶 基氨基；吡啶基羰基氨基；直链和支链C1-6烷氧基；其中烷基部分 是直链或支链C1-6烷基的苯胺基烷基，任选在氨基上被1或2个直 链和/或支链C1-6烷基取代；和上述选在氨基上被一个或多个直链和/ 或支链C1-6烷基取代的苯胺基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基甲基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、4-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己基、1-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]异丙基、2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、(2- 氯-3-吡啶基)甲基、[2-氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，3-二氯 -(4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-溴-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2，4，6-三氟-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-(1-哌啶基)-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基]甲基、[2-(4-吗啉代基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2-(4-甲基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、2-[2-(4-乙基-1- 哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(4-异丙基-1-哌嗪基) -(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]丙基、4-[2-(4-仲丁基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基]丁基、5-[2-(4-正戊基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡 啶基]戊基、6-[2-(4-正己基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己 基、[2-(4-苯基-2-甲基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2-(4-苯基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-(3-噻吩基) -(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-苯基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基] 甲基、2-[2，4-二苯基-(3-，5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(2-吡啶基) -6-(3-噻吩基)-(3-，4-，或5-)吡啶基]丙基、4-(3-苯胺基-(2-，4-，5-，或 6-)吡啶基丁基、5-[2-(4-吗啉代基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊基、 6-[2-(1-哌啶基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己基、[2-(2-吡啶基)-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基]甲基、(3-，4-，5-，或6-)(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基 甲基、(3-，4-，5-，或6-)苯硫基甲基-2-吡啶基甲基、(4-，5-，或6-)联 苯基-3-吡啶基甲基、(4-，5-，或6-)三氟甲基-3-吡啶基甲基、(4-，5-， 或6-)(2-吡啶基氨基)-3-吡啶基甲基、(4-，5-，或6-)[(2-或3-)吡 啶基羰基氨基]-3-吡啶基甲基、3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基甲基、 (3-，4-，5-，或6-)(N-甲基苯胺基甲基)-2-吡啶基甲基、[2-(N-甲基苯 胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、2-[2-(N-乙基苯胺基)-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(N-正丙基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡 啶基]丙基、4-[2-(N-正丁基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙基、 5-[2-(N-正戊基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊基和6-[2-(N-正 己基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己基。
氰基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的氰基烷基，例如氰基甲基、2-氰基乙基、1-氰基乙基、3-氰基丙基、 4-氰基丁基、1，1-二甲基-2-氰基乙基、5-氰基戊基、6-氰基己基、1- 氰基异丙基和2-甲基-3-氰基丙基。
喹啉基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的喹啉基烷基，例如[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]甲基、 2-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]乙基、1-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-， 或8-)喹啉基]乙基、3-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]丙基、 4-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，4-， 5-，6-，7-，或8-)喹啉基]乙基、5-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基] 戊基、6-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]己基、1-[(2-，3-，4-，5-，6-， 7-，或8-)喹啉基]异丙基和2-甲基-3-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或-8)喹 啉基]丙基。
低级烷氧基低级烷氧基取代的低级烷基的例子包括其中两个烷 氧基部分中的每一个都是直链或支链C1-6烷氧基并且烷基部分是直 链或支链C1-6烷基的烷氧基烷氧基取代的烷基，例如甲氧基甲氧基 甲基、2-(甲氧基甲氧基)乙基、1-(乙氧基甲氧基)乙基、3-(2-正丁 氧基乙氧基)丙基、4-(3-正丙氧基丙氧基)丁基、1，1-二甲基-2-(4- 正戊氧基丁氧基)乙基、5-(5-正己氧基戊氧基)戊基、6-(6-甲氧基己 氧基)己基、1-乙氧基甲氧基异丙基、2-甲基-3-(2-甲氧基乙氧基)丙 基和3，3-二甲基-3-(甲氧基甲氧基)丙基。
羟基取代的低级烷基的例子包括被1到3个羟基取代的直链和 支链C1-6烷基，例如羟基甲基、2-羟基乙基、1-羟基乙基、3-羟基丙 基、2，3-二羟基丙基、4-羟基丁基、3，4-二羟基丁基、1，1-二甲基-2- 羟基乙基、5-羟基戊基、6-羟基己基、3，3-二甲基-3-羟基丙基、2- 甲基-3-羟基丙基和2，3，4-三羟基丁基。
任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的一 个或多个成员取代的噻唑基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的噻唑基烷基，任选在噻 唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的1到3个成员取 代；
例如[(2-，4-，或5-)噻唑基]甲基、2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙 基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基、 4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁基、5-[(2-，4-，或5-)噻唑基]戊基、6-[(2-， 4-，或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、 [2-甲基-3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基、[2-氯-(4-或5-)噻唑基]甲 基、2-[2-氯-(4-或5-)噻唑基]乙基、1-[2-氟-(4-或5-)噻唑基]乙基、 3-[2-溴-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2-碘-(4-或5-)噻唑基]丁基、[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]甲基、2-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]乙基、1-[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]乙基、3-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]丁基、5-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]戊基、6-[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[2-苯基-(4-或5-)噻唑 基]乙基、[2-甲基-3-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]丙基、[2-(2-或3-)噻 吩基-(4-或5-)噻唑基]甲基、2-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻 唑基]乙基、1-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]乙基、3-[2-(2- 或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或 5-)噻唑基]丁基、5-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]戊基、 6-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[2-(2- 或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]乙基、[2-甲基-3-[2-(2-或3-)噻吩 基-(4-或5-)噻唑基]丙基、[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑 基]甲基、2-[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]乙基、1-[2-(2-， 3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]乙基、3-[2-(2-，3-，或4-)吡啶 基-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻 唑基]丁基、5-[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]戊基、6-[2- (2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[2-(2-， 3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]乙基和[2-甲基-3-[2-(2-，3-，或 4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]丙基。
低级烷基甲硅氧基低级烷基的例子包括其中两个烷基部分中的 每一个都是直链或支链C1-6烷基的烷基甲硅氧基烷基，例如三甲基 甲硅氧基甲基、(1-或2-)(三乙基甲硅氧基)乙基、3-(三甲基甲硅氧 基)丙基、二甲基-叔丁基甲硅氧基甲基、2-(二甲基-叔丁基甲硅氧基) 乙基、3-(二甲基-叔丁基甲硅氧基)丙基、4-(二甲基-叔丁基甲硅氧 基)丁基、5-(二甲基-叔丁基甲硅氧基)戊基和6-(二甲基-叔丁基甲 硅氧基)己基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基低级烷基，其中 所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级 烷氧基；卤素原子；低级烯基；环烷基；硝基；和苯基，所述苯氧 基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯氧基烷基，任选在苯 环上被1到3个成员取代的苯氧基低级烷基，其中所述成员选自： 任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基；直链和支链 C1-6烷氧基；卤素原子；直链和支链C2-6烯基；C3-8环烷基；硝基； 和苯基；
例如3-[(2-，3-，或4-)甲基苯氧基]丙基、3-[(2-，3-，或4-)丙基 苯氧基]丙基、3-[(2-，3-，或4-)甲氧基苯氧基]丙基、3-[(2，3-或3，4-) 二氯苯氧基]丙基、3-[(2，3-或3，4-)二氟苯氧基]丙基、3-[3-氟-4- 氯苯氧基]丙基、3-[(2-，3-，或4-)三氟甲基苯氧基]丙基、3-[2-甲氧 基-4-丙烯基苯氧基]丙基、3-[2-氯-4-甲氧基苯氧基]丙基、(2-，3-，或 4-)环戊基苯氧基丙基、3-[(2-，3-，或4-)硝基苯氧基]丙基、3-[(2，3- 或3，4-)二甲基苯氧基]丙基和3-[(2-，3-，或4-)苯基苯氧基]丙基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低级烷基的 例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯硫基烷基，任选在苯 环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯硫基甲基、2-苯硫基乙基、1-苯硫基乙基、3-苯硫基丙基、 4-苯硫基丁基、5-苯硫基戊基、6-苯硫基己基、1，1-二甲基-2-苯硫基 乙基、2-甲基-3-苯硫基丙基、(2-，3-，或4-)氯苯硫基甲基、2-[(2-，3-， 或4-)氯苯硫基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)氯苯硫基]丙基、4-[(2-，3-，或 4-)氟苯硫基]丁基、5-[(2-，3-，或4-)溴苯硫基]戊基和6-[(2-，3-，或 4-)碘苯硫基]己基。
在哌啶环上被选自苯基和苯基低级烷基的一个或多个成员取代 的哌啶基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌啶基烷基，任选在哌 啶环上被选自苯基和苯基烷基的1到3个成员取代，其中烷基部分 是直链或支链C1-6烷基；
例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶 基]乙基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙基、3-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]丙基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁基、5-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]戊基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 3-，或4-)哌啶基]乙基、2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙基、 [4-苯基-1-哌啶基]甲基、3-[4-苯基-1-哌啶基]丙基、[4-苯甲基-1-哌 啶基]甲基、3-[4-苯甲基-1-哌啶基]丙基、2-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌 啶基]乙基、3-[4-苯甲基-(1-，2-，或3-)哌啶基]丙基、4-[4-苯乙基-(1-， 2-，或3-)哌啶基]丁基、5-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌啶基]戊基和6-[4- 苯基-(1-，2-，或3-)哌啶基]己基。
任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基低级烷基的例 子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌嗪基烷基，任选在哌 嗪环上被1到3个苯基取代；
例如(1-或2-)哌嗪基甲基、2-[(1-或2-)哌嗪基]乙基、[4-苯 基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]甲基、2-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]乙 基、3-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]丙基、4-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌 嗪基]丁基、5-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]戊基和6-[4-苯基-(1-，2-， 或3-)哌嗪基]己基。
1，2，3，4-四氢异喹啉基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直 链或支链C1-6烷基的1，2，3，4-四氢异喹啉基烷基，例如(1，2，3，4-四 氢异喹啉基-2-基)甲基、2-(1，2，3，4-四氢异喹啉基-2-基)乙基、3-(1， 2，3，4-四氢异喹啉基-2-基)丙基、4-(1，2，3，4-四氢异喹啉基-2-基) 丁基、5-(1，2，3，4-四氢异喹啉基-2-基)戊基、和6-(1，2，3，4-四氢异 喹啉基-2-基)己基。
萘氧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的萘氧基烷基，例如1-萘氧基甲基、2-(2-萘氧基)乙基、3-(1-萘氧 基)丙基、3-(2-萘氧基)丙基、4-(1-萘氧基)丁基、5-(2-萘氧基)戊基 和6-(1-萘氧基)己基。
任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑氧基低 级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯并噻唑氧基烷基，任 选在苯并噻唑环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如1-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]甲基、2-[苯并噻唑-(2-， 4-，5-，6-或7-)氧基]乙基、3-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]丙 基、3-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]丙基、4-[苯并噻唑-(2-，4-， 5-，6-或7-)氧基]丁基、5-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]戊基、 6-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]己基、2-甲基苯并噻唑-5-氧基 甲基、2-(2-甲基苯并噻唑-5-氧基)乙基、3-(2-甲基苯并噻唑-5-氧基) 丙基、4-(2-乙基苯并噻唑-5-氧基)丁基、5-(2-乙基苯并噻唑-5-氧基) 戊基、和6-(2-乙基苯并噻唑-5-氧基)己基。
被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的低级烷 基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的烷基，被选自喹啉氧基 和异喹啉氧基的1到3个成员取代；例如(5-喹啉氧基)甲基、2-(5- 喹啉氧基)乙基、3-(5-喹啉氧基)丙基、4-(5-喹啉氧基)丁基、5-(5- 喹啉氧基)戊基、6-(5-喹啉氧基)己基、(5-异喹啉氧基)甲基、2-(5- 异喹啉氧基)乙基、3-(5-异喹啉氧基)丙基、4-(5-异喹啉氧基)丁基、 5-(5-异喹啉氧基)戊基和6-(5-异喹啉氧基)己基。
任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶氧基低级烷 基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡啶氧基烷基，任选在 吡啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如(2-，3-，或4-)吡啶氧基甲基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基] 乙基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基] 丙基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-) 吡啶氧基]乙基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡 啶氧基]己基、[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基]甲基、2-[6-乙基-(2-， 3-，4-，或5-)吡啶氧基]乙基、3-[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基] 丙基、4-[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基]丁基、5-[6-甲基-(2-，3-， 4-，或5-)吡啶氧基]戊基、和6-[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基] 己基。
羧基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基的羧基烷氧基，、例如羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、1-羧基乙 氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、6-羧基己氧基、 1，1-二甲基-2-羧基乙氧基和2-甲基-3-羧基丙氧基。
低级烷氧羰基低级烷氧基的例子包括其中两个烷氧基部分的每 一个都是直链或支链C1-6烷氧基的烷氧羰基烷氧基，例如甲氧羰基 甲氧基、乙氧羰基甲氧基、2-甲氧羰基乙氧基、2-乙氧羰基乙氧基、 1-乙氧羰基乙氧基、3-甲氧羰基丙氧基、3-乙氧羰基丙氧基、4-乙氧 羰基丁氧基、5-异丙氧羰基戊氧基、6-正丙氧羰基己氧基、1，1-二甲 基-2-正丁氧羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙氧基、2-正戊氧羰 基乙氧基和正己氧羰基甲氧基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基的例子包括任选被 1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基，除了上述的低级烷基， 还包括例如是三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘 甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2- 三氯乙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、 4，4，4-三氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基和5，6-二溴 己基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基的例子包括任选 被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷硫基，除了上述的低 级烷硫基，还包括例如三氟甲硫基、三氯甲硫基、氯甲硫基、溴甲 硫基、氟甲硫基、碘甲硫基、二氟甲硫基、二溴甲硫基、2-氯乙硫基、 2，2，2-三氟乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基、3-氯丙硫基、2，3-二氯丙硫 基、4，4，4-三氯丁硫基、4-氟丁硫基、4，4，4-三氟丁硫基、5-氯戊硫 基、3-氯-2-甲基丙硫基、5-溴己硫基和5，6-二溴己硫基。
低级烷基磺酰基的例子包括任选被1到3个卤素原子取代的直 链和支链C1-6烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基 磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、叔丁基磺 酰基、仲丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、新戊基磺酰 基、正己基磺酰基、异己基磺酰基和3-甲基戊基磺酰基。
苯基低级烯基包括包含1到3个双键的苯基烯基，其中烯基部 分是直链或支链C2-6烯基，例如苯乙烯基、3-苯基-2-丙烯基(通用 名：肉桂基)、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-3-丁烯基、5-苯基-4-戊烯 基、5-苯基-3-戊烯基、6-苯基-5-己烯基、6-苯基-4-己烯基、6-苯基-3- 己烯基、4-苯基-1，3-丁二烯基和6-苯基-1，3，5-己三烯基。
低级烷酰氧基的例子包括直链和支链C2-6烷酰氧基，例如乙酰 氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、叔丁基羰氧 基和己酰氧基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基，其中 所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级 烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基；低级烷氧基； 硝基；低级烷基磺酰基；低级烷氧羰基；苯基低级烯基；低级烷酰 氧基；和1，2，3-噻二唑基，所述苯基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧基，任选 在苯环上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：上述的卤素原 子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷硫基；上 述的直链和支链C1-6烷氧基；硝基；上述的直链和支链C1-6烷基磺 酰基；上述的直链和支链C1-6烷氧羰基；上述的包含1到3个双键 的苯基烯基，其中烯基部分是直链或支链C2-6烯基；上述的直链和 支链C1-6烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基；
例如苄氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基，4- 苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧 基、2-甲基-3-苯基丙氧基、4-氯苄氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、 3-氟苄氧基、4-氟苄氧基、2，4-二溴苄氧基、2，4，6-三氟苄氧基、3- 三氟甲基苄氧基、4-三氟甲基苄氧基、4-甲基苄氧基、3-甲基苄氧基、 2，4-二甲基苄氧基、2，4，6-三甲基苄氧基、4-甲氧羰基苄氧基、3-甲 氧基苄氧基、2-甲氧基苄氧基、3-甲氧羰基苄氧基、2，3-二甲氧基苄 氧基、2，4，5-三甲氧基苄氧基、3-硝基苄氧基、2-(2，3-二硝基苯基)乙 氧基、3-(2，4，6-三硝基苯基)乙氧基、2-硝基-4-甲基苄氧基、4-甲基 磺酰基苄氧基、4-(4-乙基磺酰基苯基)丁氧基、5-(4-丙基磺酰基苯 基)戊氧基、4-乙酰氧基苄氧基、6-(4-丙酰氧基苯基)己氧基、4-苯 乙烯基苄氧基、4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄氧基、4-三氟甲硫基苄氧 基、3-甲硫基苄氧基、2，4-二甲硫基苄氧基和2，4，6-三甲硫基苄氧基。
任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低级烷氧 基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的哌啶基烷氧基，任 选在哌啶环上被一个或多个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲氧基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]乙氧基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙氧基、3-[(1-，2-，3-，或 4-)哌啶基]丙氧基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁氧基、5-[(1-，2-，3-， 或4-)哌啶基]戊氧基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己氧基、1，1-二 甲基-2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙氧基、2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]丙氧基、[1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基]甲氧基、2-[1-乙基-(2-， 3-，或4-)哌啶基]乙氧基、3-[1-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基]丙氧 基、4-[1-正丁基-(2-，3-，或4-哌啶基)丁氧基、5-[1-正戊基-(2-，3-，或 4-)哌啶基]戊氧基、6-[1-正己基-(2-，3-，或4-)哌啶基]己氧基、[1，2- 二甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基]甲氧基、[1，2，3-三甲基-(4-，5-，或 6-)哌啶基]甲氧基、2-[2-正丙基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基]乙氧基、 2-[3-乙基-(2-，4-，5-，或6-)哌啶基]乙氧基和[2-甲基-4-异丙基-(3-， 5-，或6-哌啶基)甲氧基。
任选在每个氨基上被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低 级烷氧基的例子包括任选在每个氨基上被1或2个直链和/或支链 C1-6烷基取代的氨基取代的直链和支链C1-6烷氧基，例如氨基甲氧 基、2-氨基甲氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、 5-氨基戊氧基、6-氨基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基乙氧基、2-甲基-3- 氨基丙氧基、甲基氨基甲氧基、1-乙基氨基乙氧基、2-正丙基氨基乙 氧基、3-异丙基氨基丙氧基、4-正丁基氨基丁氧基、5-正戊基氨基戊 氧基、6-正己基氨基己氧基、二甲基氨基甲氧基、3-二甲基氨基丙氧 基、2-二异丙基氨基乙氧基，(N-乙基-N-正丙基氨基)甲氧基和2-(N- 甲基-N-正己基氨基)乙氧基。
低级烯氧基的例子包括包含1到3个双键的直链和支链C2-6烯 氧基，例如乙烯氧基、1-丙烯氧基、1-甲基-1-丙烯氧基、2-甲基-1- 丙烯氧基、2-丙烯氧基、2-丁烯氧基、1-丁烯氧基、3-丁烯氧基、2- 戊烯氧基、1-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、1，3-丁二烯氧基、 1，3-戊二烯氧基、2-戊烯-4-氧基，2-己烯氧基、1-己烯氧基、5-己烯 氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基、3，3-二甲基-1-丙烯氧基、2-乙基-1- 丙烯氧基、1，3，5-己三烯氧基、1，3-己二烯氧基和1，4-己二烯氧基。
任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶基低级烷氧 基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，所述吡 啶基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的吡啶基烷氧基，任 选吡啶环上被1到3个上述的直链和/或支链C1-6烷基取代，每个烷 基取代基任选被1到3个上述的卤素原子取代；
例如[(2-，3-，或4-)吡啶基]甲氧基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基] 乙氧基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙氧基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基] 丙氧基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丁氧基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基] 戊氧基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]乙氧基、2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙氧基、[2-三 氟甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲氧基、[2-甲基-(3-，4-，5-，或6-) 吡啶基]甲氧基、[2，4-二甲基-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲氧基，[2，4，6- 三甲基-(3-或5-)吡啶基]甲氧基)、[2-三氟甲基-4-甲基-(3-，5-，或 6-)吡啶基]甲氧基、2-[3-乙基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙氧基、3-[4- 正丙基-(2-或3-)吡啶基]丙氧基、4-[3-正丁基-(2-，4-，5-，或6-)吡 啶基]丁基、5-[3-三氟甲基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊氧基、6-[2- 正戊基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己氧基和[2-正己基-(3-，4-，5-，或6-) 吡啶基]甲氧基。
低级炔氧基的例子包括直链和支链C2-6炔氧基，例如乙炔氧基、 2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔 氧基和2-己炔氧基。
苯基低级炔氧基的例子包括其中炔氧基部分是直链或支链C2-6 炔氧基的苯基炔氧基，例如2-苯基乙炔氧基、3-苯基-2-丙炔氧基、 4-苯基-2-丁炔氧基、4-苯基-3-丁炔氧基、3-苯基-1-甲基-2-丙炔氧基、 5-苯基-2-戊炔氧基和6-苯基-2-己炔氧基。
苯基低级烯氧基的例子包括包含1到3个双键的苯基烯氧基， 其中烯氧基部分是直链或支链C2-6烯氧基，例如苯乙烯氧基、3-苯 基-1-丙烯氧基、3-苯基-1-甲基-1-丙烯氧基、3-苯基-2-甲基-1-丙烯氧 基、3-苯基-2-丙烯氧基、4-苯基-2-丁烯氧基、4-苯基-1-丁烯氧基、 4-苯基-3-丁烯氧基、4-苯基-2-戊烯氧基、5-苯基-1-戊烯氧基、5-苯 基-3-戊烯氧基、5-苯基-4-戊烯氧基、4-苯基-1，3-丁二烯氧基、5-苯 基-1，3-戊二烯氧基、5-苯基-2-戊烯-4-炔氧基、6-苯基-2-己烯氧基、 6-苯基-1-己烯氧基、6-苯基-5-己烯氧基、6-苯基-3-己烯氧基、6-苯 基-4-己烯氧基、3-苯基-3，3-二甲基-1-丙烯氧基、3-苯基-2-乙基-1- 丙烯氧基、6-苯基-1，3，5-己三烯氧基、6-苯基-1，3-己二烯氧基和6- 苯基-1，4-己二烯氧基。
任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级 烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的呋喃基烷氧基，任 选在呋喃环上被1到3个上述的烷氧羰基取代，其中烷氧基部分是 直链或支链C1-6烷氧基；
例如[(2-或3-)呋喃基]甲氧基、2-[(2-或3-)呋喃基]乙氧基、 1-[(2-或3-)呋喃基]乙氧基、3-[(2-或3-)呋喃基]丙氧基、4-[(2-或 3-)呋喃基]丁氧基、5-[(2-或3-)呋喃基]戊氧基、6-[(2-或3-)呋 喃基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-或3-)呋喃基]乙氧基、2-甲基-3-[(2- 或3-)呋喃基]丙氧基、[2-乙氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、 [2-甲氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、[3-正丙氧羰基-(2-，4-，或 5-)呋喃基]甲氧基、[2-正丁氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、 [3-正戊氧羰基-(2-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、[2-正己氧羰基-(3-，4-， 或5-)呋喃基]甲氧基、[2，3-二乙氧羰基-(4-或5-)呋喃基]甲氧基、 2，3，4-三甲氧羰基-5-呋喃基)甲氧基、2-[3-正丙氧羰基-(2-，4-，或5-) 呋喃基]乙氧基、3-[2-正丁氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]丙氧基、4-[3- 正戊氧羰基-(2-，4-，或5-)呋喃基]丁氧基、5-[2-正己氧羰基-(3-，4-， 或5-)呋喃基]戊氧基和6-[2-正己氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]己氧 基。
任选在四唑环上被选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低级烷基 的一个成员取代的四唑基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的四唑基烷氧基，任 选在四唑环上被选自苯基、上述的其中烷基部分是直链或支链C1-6 烷基的苯基烷基和上述的其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的 C3-8环烷基烷基的一个成员取代；
例如[(1-或5-)四唑基]甲氧基、2-[(1-或5-)四唑基]乙氧基、 1-[(1-或5-)四唑基]乙氧基、3-[(1-或5-)四唑基]丙氧基、4-[(1-或 5-)四唑基]丁氧基、5-[(1-或5-)四唑基]戊氧基、6-[(1-或5-)四 唑基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(1-或5-)四唑基]乙氧基、2-甲基 -3-[(1-或5-)四唑基]丙氧基、(1-苄基-5-四唑基)甲氧基、(1-苯基-5- 四唑基)甲氧基、(1-环己基甲基-5-四唑基)甲氧基、[5-(2-苯乙基)-1- 四唑基]甲氧基、[1-(1-苯乙基)-5-四唑基]甲氧基、[1-(3-苯丙基)-5- 四唑基]甲氧基、[5-(4-苯丁基)-1-四唑基]甲氧基、[1-(5-苯戊基)-5- 四唑基]甲氧基、[1-(6-苯己基)-5-四唑基]甲氧基、[5-(2-环己基乙基) -1-四唑基]甲氧基、[1-(1-环丙基乙基)-5-四唑基]甲氧基、[1-(3-环丁 基丙基)-5-四唑基]甲氧基、[5-(4-环戊基丁基)-1-四唑基]甲氧基、 [1-(5-环庚基戊基)-5-四唑基]甲氧基、[1-(6-环辛基己基)-5-四唑基] 甲氧基、2-(1-苯基-5-四唑基)乙氧基、3-(1-环己基甲基-5-四唑基)丙 氧基、4-[5-(2-苯乙基)-1-四唑基]丁氧基、5-(1-苄基-5-四唑基)戊氧 基、6-(1-苯基-5-四唑基)己氧基和1-(1-环己基甲基-5-四唑基)乙氧 基。
任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基的例子包括任 选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯基，例如苯 基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯 基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-正丁基苯基、4-正戊基苯基、4- 正己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二乙基苯基、2，4-二甲基苯基、 2，5-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基和3，4，5-三甲基苯基。
任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基低级烷 氧基，苯基取代基任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的例子 包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的1，2，4-噁二唑基烷 氧基，任选在1，2，4-噁二唑环上被上述的苯基取代，所述苯基任选 在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]甲氧基、2-[(3-或5-)1，2，4- 噁二唑基]乙氧基、1-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]乙氧基、3-[(3-或 5-)1，2，4-噁二唑基]丙氧基、4-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]丁氧基、 5-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]戊氧基、，6-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑 基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]乙氧基、2- 甲基-3-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]丙氧基、[3-(4-叔丁基苯基)-5-1，2， 4-噁二唑基]甲氧基、[3-(3-甲基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、 [5-(2-乙基苯基)-3-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、[3-(4-正丙基苯基)-5-1， 2，4-噁二唑基]甲氧基、[5-(3-正戊基苯基)-3-1，2，4-噁二唑基]甲氧 基、[3-(2-正己基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、[3-(2，4-二甲基苯 基)-5-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、[3-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，2，4-噁 二唑基]甲氧基、2-[3-(4-叔丁基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]乙氧基、 1-[3-(3-甲基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]乙氧基、3-[5-(2-乙基苯基)-3-1， 2，4-噁二唑基]丙氧基、4-[3-(4-正丙基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]丁 氧基、5-[5-(3-正戊基苯基)-3-1，2，4-噁二唑基]戊氧基、6-[3-(2-正己 基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]己氧基、2-[3-(2，4-二甲基苯基)-5-1，2， 4-噁二唑基]乙氧基和1-[3-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基] 乙氧基。
任选异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基低级烷 氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的异噁唑基烷氧基， 任选在异噁唑环上被1或2个上述的直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(3-，4-，或5-)异噁唑基]甲氧基、2-[(3-，4-，或5-)异噁唑 基]乙氧基、1-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]乙氧基、3-[(3-，4-，或5-)异 噁唑基]丙氧基、4-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]丁氧基、5-[(3-，4-，或 5-)异噁唑基]戊氧基、6-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]己氧基、1，1-二 甲基-2-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(3-，4-，或5-)异 噁唑基]丙氧基、(3，5-二甲基-4-异噁唑基)甲氧基、[3-甲基-(4-或 5-)异噁唑基]甲氧基、[3-乙基-(4-或5-)异噁唑基]甲氧基、[4-正丙 基-(3-或5-)异噁唑基]甲氧基、[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]甲氧 基、[3-正戊基-(4-或5-)异噁唑基]甲氧基、[4-正己基-(3-或5-)异 噁唑基]甲氧基、，2-[3-甲基-(4-或5-)异噁唑基]乙氧基、1-[3-乙基 -(4-或5-)异噁唑基]乙氧基、3-[4-正丙基-(3-或5-)异噁唑基]丙氧 基、4-[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]丁氧基、5-[3-正戊基-(4-或5-) 异噁唑基]戊氧基和6-[4-正己基-(3-或5-)异噁唑基]己氧基。
任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代且苯基取代基任选在苯环 上被一个或多个低级烷基取代的1，3，4-噁二唑基低级烷氧基的例子 包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的1，3，4-噁二唑基烷 氧基，任选在1，3，4-噁二唑环上被上述的苯基之一取代，所述苯基 任选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]甲氧基、2-[(2-或5-)1，3，4-噁 二唑基]乙氧基、1-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]乙氧基、3-[(2-或5-) 1，3，4-噁二唑基]丙氧基、4-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]丁氧基、5-[(2- 或5-)1，3，4-噁二唑基]戊氧基、6-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]己氧 基、1，1-二甲基-2-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(2- 或5-)1，3，4-噁二唑基]丙氧基、[2-(4-叔丁基苯基)-5-1，3，4-噁二唑 基]甲氧基、[2-(4-甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[5-(2-乙基 苯基)-2-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[2-(4-正丙基苯基)-5-1，3，4-噁二 唑基]甲氧基、[5-(3-正戊基苯基)-2-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[2-(2- 正己基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[2-(2，4-二甲基苯基)-5-1，3， 4-噁二唑基]甲氧基、[2-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]甲氧 基、2-[2-(4-叔丁基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧基、1-[2-(3-甲基苯 基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧基，3-[5-(2-乙基苯基)-2-1，3，4-噁二唑基] 丙氧基、4-[2-(4-正丙基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]丁氧基、5-[5-(3- 正戊基苯基)-2-1，3，4-噁二唑基]戊氧基，6-[2-(2-正己基苯基)-5-1，3， 4-噁二唑基]己氧基、2-[2-(2，4-二甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧 基和1-[2-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧基。
低级烷酰基低级烷氧基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支 链C2-6烷酰基并且烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的烷酰基烷 氧基，例如乙酰基甲氧基、丙酰基甲氧基、2-乙酰基乙氧基、2-丙酰 基乙氧基、1-乙酰基乙氧基、3-乙酰基丙氧基、3-丙酰基丙氧基、4- 乙酰基丁氧基、5-丁酰基戊氧基、6-戊酰基己氧基、1，1-二甲基-2- 己酰基乙氧基、2-甲基-3-乙酰基丙氧基、2-戊酰基乙氧基和己酰基 甲氧基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基的例子包括任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯基，例如苯基、4-氟苯基、 2，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，6- 二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二 氯苯基、2，5-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3-氟苯基、 2-氟苯基、3-溴苯基、4-碘苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、3，5-二氯苯 基、2，4，6-三氟苯基、3，4-二氟苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯 基、2，3-二溴苯基、2，4-二碘苯基和2，4，6-三氯苯基。
任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代 的噻唑基低级烷氧基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个 卤素原子取代，所述噻唑基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的噻唑基烷氧基，任 选在噻唑环上被选自上述的直链或支链C1-6烷基和任选被1-3个卤 素原子取代的苯基的1到2个成员取代；
例如[(2-，4-，或5-)噻唑基]甲氧基、2-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 乙氧基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙氧基、3-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 丙氧基、4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁氧基、5-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 戊氧基、6-[(2-，4-，或5-)噻唑基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-，4-，或 5-)噻唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙氧基、[2-苯 基-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、[2-(4-氯苯基)-4-甲基-5-噻唑基]甲氧 基、[2-(3-溴苯基)-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、[2-(2-氟苯基)-(4-或 5-)噻唑基]甲氧基、[2-(3，4-二氯苯基)-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、 [2-(2，4，6-三氟苯基)-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、[2-甲基-(4-或5-) 噻唑基]甲氧基、2-[2-乙基-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、2-[4-苯基-(2- 或5-)噻唑基]乙氧基、3-[5-正丙基-(2-或4-)噻唑基]丙氧基、4-[4- 正丁基-(2-或5-)噻唑基]丁氧基、5-[2-正戊基-(4-或5-)噻唑基]戊 氧基、6-[5-正己基-(2-或4-)噻唑基]己氧基、[2，4-二甲基-5-噻唑基] 甲氧基和[2，4-二苯基-5-噻唑基]甲氧基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基的例子包 括任选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯甲酰基，例如苯甲酰 基、4-氟苯甲酰基、2，5-二氟苯甲酰基、2，4-二氟苯甲酰基、3，4-二 氟苯甲酰基、3，5-二氟苯甲酰基、2，6-二氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、 3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，3-二氯苯甲酰基、2，4-二氯苯甲酰 基、2，5-二氯苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、2，6-二氯苯甲酰基、3- 氟苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、2-溴苯 甲酰基、4-溴苯甲酰基、3，5-二氯苯甲酰基、2，4，6-三氟苯甲酰基、 2-碘苯甲酰基、3-碘苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、2，3-二溴苯甲酰基、 2，4-二碘苯甲酰基和2，4，6-三氯苯甲酰基。
任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代且每个苯甲酰基取 代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的哌啶氧基，的例子 包括：
任选在哌啶环上被1到3个上述的苯甲酰基取代的哌啶氧基， 每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如(1-，2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-(4-氯苯甲酰基)-(2-，3-，或 4-哌啶氧基、1-(3-溴苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-苯甲酰 基-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-(2-氟苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧 基、1-(2，4-二氯苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-(2，4，6-三氟 苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、2-(3-氯苯甲酰基)-(1-，3-，或4-) 哌啶氧基、3-(2-氯苯甲酰基)-(1-，2-，或4-)哌啶氧基、4-(2，3-二溴 苯甲酰基)-(1-，2-，或3-)哌啶氧基、1，2-二苯甲酰基-(3-或4-)哌 啶氧基和1，2，4-三苯甲酰基-3-哌啶氧基。
噻吩基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的噻吩基烷氧基，例如[(2-或3-)噻吩基]甲氧基、2-[(2- 或3-)噻吩基]乙氧基、1-[(2-或3-)噻吩基]乙氧基、3-[(2-或3-)噻 吩基]丙氧基、4-[(2-或3-)噻吩基]丁氧基、5-[(2-或3-)噻吩基] 戊氧基、6-[(2-或3-)噻吩基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-或3-)噻 吩基]乙氧基和2-甲基-3-[(2-或3-)噻吩基]丙氧基。
苯硫基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯硫基烷氧基，例如苯硫基甲氧基、2-苯硫基乙氧基、 1-苯硫基乙氧基、3-苯硫基丙氧基、4-苯硫基丁氧基、5-苯硫基戊氧 基、6-苯硫基己氧基、1，1-二甲基-2-苯硫基乙氧基和2-甲基-3-苯硫 基丙氧基。
任选被一个或多个低级烷基取代的氨基甲酰基取代的低级烷氧 基的例子包括：
任选在氨基甲酰基上被直链和/或支链C1-6烷基取代的氨基甲酰 基取代的直链和支链C1-6烷氧基；
例如氨基甲酰基甲氧基、2-氨基甲酰基乙氧基、1-氨基甲酰基乙 氧基、3-氨基甲酰基丙氧基、4-氨基甲酰基丁氧基、5-氨基甲酰基戊 氧基、6-氨基甲酰基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙氧基、2- 甲基-3-氨基甲酰基丙氧基、甲基氨基甲酰基甲氧基、1-乙基氨基甲 酰基乙氧基、2-正丙基氨基甲酰基乙氧基、3-异丙基氨基甲酰基丙氧 基、4-正丁基氨基甲酰基丁氧基、5-正戊基氨基甲酰基戊氧基、6- 正己基氨基甲酰基己氧基、二甲基氨基甲酰基甲氧基、3-二甲基氨基 甲酰基丙氧基、2-二异丙基氨基甲酰基乙氧基、(N-乙基-N-正丙基氨 基甲酰基)甲氧基和2-(N-甲基-N-正己基氨基甲酰基)乙氧基。
苯甲酰基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯甲酰基烷氧基，例如苯甲酰基甲氧基、2-苯甲酰基乙 氧基、1-苯甲酰基乙氧基、3-苯甲酰基丙氧基、4-苯甲酰基丁氧基、 5-苯甲酰基戊氧基、6-苯甲酰基己氧基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙氧 基和2-甲基-3-苯甲酰基丙氧基。
吡啶基羰基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支 链C1-6烷氧基的吡啶基羰基烷氧基，例如[(2-，3-，或4-)吡啶基羰 基]甲氧基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]乙氧基、1-[(2-，3-，或4-)吡 啶基羰基]乙氧基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]丙氧基、4-[(2-，3-， 或4-)吡啶基羰基]丁氧基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]戊氧基、 6-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-) 吡啶基羰基]乙氧基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]丙氧基。
任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑基低级 烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的咪唑基烷氧基，任 选在咪唑环上被1到3个苯基烷基取代，其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基；
例如[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲氧基、2-[(1-，2-，4-，或5-)咪 唑基]乙氧基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙氧基、3-[(1-，2-，4-，或 5-)咪唑基]丙氧基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁氧基、5-[(1-，2-，4-， 或5-)咪唑基]戊氧基、6-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]己氧基、1，1- 二甲基-2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(1-，2-，4-，或 5-)咪唑基]丙氧基、[1-苄基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲氧基、[1-(2- 苯乙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲氧基、2-[2-(3-苯丙基)-(1-，4-，或 5-)咪唑基]乙氧基、3-[4-(4-苯丁基)-(1-，2-，或5-)咪唑基]丙氧基、 5-[4-(5-苯戊基)-(1-，2-，或4-)咪唑基]戊氧基、6-[1-(6-苯基己氧基) -(2-，4-，或5-)咪唑基]己氧基、[1，2-二苄基-(4-或5-)咪唑基]甲氧 基和[1，2，4-三苄基-5-咪唑基]甲氧基。
苯氧基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯氧基烷氧基，例如苯氧基甲氧基、2-苯氧基乙氧基、 1-苯氧基乙氧基、3-苯氧基丙氧基、4-苯氧基丁氧基、5-苯氧基戊氧 基、6-苯氧基己氧基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙氧基和2-甲基-3-苯氧 基丙氧基。
苯基低级烷氧基取代的低级烷氧基的例子包括以下的苯基烷氧 基取代的烷氧基，其中两个烷氧基部分中的每一种都是直链或支链 C1-6烷氧基，例如苯基甲氧基甲氧基、2-(苯基甲氧基)乙氧基、1-(苯 基甲氧基)乙氧基、3-(苯基甲氧基)丙氧基、4-(苯基甲氧基)丁氧 基、5-(苯基甲氧基)戊氧基、6-(苯基甲氧基)己氧基、1，1-二甲基 -2-(苯基甲氧基)乙氧基、2-甲基-3-(苯基甲氧基)丙氧基、1-(2-苯基 乙氧基)乙氧基、2-(1-苯基乙氧基)乙氧基、3-(3-苯基丙氧基)丙氧 基、4-(4-苯基丁氧基)丁氧基、5-(5-苯基戊氧基)戊氧基、6-(6-苯基 己氧基)己氧基、(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基)甲氧基和3-(2-甲基-3- 苯基丙氧基)丙氧基。
任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二氢吲哚 基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的异二氢吲哚基烷氧 基，任选在异二氢吲哚环上被1或2个氧代基取代；
例如[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]甲氧基、2-[(1-，2-，4-，或 5-)异二氢吲哚基]乙氧基、1-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]乙氧 基、3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙氧基、4-[(1-，2-，4-，或5-) 异二氢吲哚基]丁氧基、5-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]戊氧基、 6-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，4-， 或5-)异二氢吲哚基]乙氧基、2-甲基-3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲 哚基]丙氧基、3-[1，3-二氧代-(2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙氧基、 [1-氧代-(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)异二氢吲哚基]甲氧基、2-[1，3-二氧 代-(1-，4-，或5-)异二氢吲哚基]乙氧基、4-[1-氧代-(2-，3-，4-，5-，6-， 或7-)异二氢吲哚基]丁氧基、5-[1，3-二氧代-(1-，4-，或5-)异二氢 吲哚基]戊氧基和6-[1-氧代-(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)异二氢吲哚基] 己氧基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基的例子包括任选 被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基，除了上述的低 级烷氧基，还包括例如三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、溴甲 氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2-氯乙氧基、 2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧 基、4，4，4-三氯丁氧基、4-氟丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧 基、5-溴己氧基和5，6-二溴己氧基。
低级烷酰基的例子包括直链和支链C1-6烷酰基，例如甲酰基、 乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基羰基和己酰 基。
任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基的例子包括任选被1 或2个直链和/或支链C1-6烷酰基取代的氨基，例如氨基、甲酰基氨 基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰 基氨基、叔丁基羰基氨基、己酰基氨基、N，N-二乙酰氨基和N-乙 酰基-N-丙酰基氨基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；苯基；低级烷 氧羰基；苯氧基；低级烷硫基；低级烷基磺酰基；苯基低级烷氧基； 和任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基，上述苯基低级烷基的 例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在苯环上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：上述的卤素 原子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基；苯 基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的烷氧羰基； 苯氧基；上述的直链和支链C1-6烷硫基；上述的直链和支链C1-6烷 基磺酰基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基 烷氧基；和上述的任选被1或2个直链和/或支链C1-6烷酰基取代的 氨基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、，3，3-二苯丙基、1，2- 二苯乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、 2，3-二氯苄基、2，4，6-三氟苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、 2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、2，4-二甲基 苄基、2，4，6-三甲基苄基、2-苯基苄基、4-苯基苄基、2，4-二苯基苄 基、2，4，6-三苯基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4- 三氟甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4- 二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、4-甲氧羰基苄基、3-乙氧羰基 苄基、2-正丙氧羰基苄基、2，4-二甲氧羰基苄基、2，4，6-三甲氧羰基 苄基、4-叔丁氧羰基苄基、3-苯氧基苄基、2-苯氧基苄基、4-苯氧基 苄基、3，4-二苯氧基苄基、3，4，5-三苯氧基苄基、4-甲硫基苄基、3- 甲硫基苄基、2-甲硫基苄基、2，4-二甲硫基苄基、2，4，6-三甲硫基苄 基、4-甲基磺酰基苄基、3-甲基磺酰基苄基、2-甲基磺酰基苄基、3，4- 二甲基磺酰基苄基、3，4，5-三甲基磺酰基苄基、4-苄氧基苄基、3- 苄氧基苄基、2-苄氧基苄基、2，4-二苄氧基苄基、2，4，6-三苄氧基苄 基、4-甲氧基-3-氯苄基、4-(N-乙酰氨基)苄基、3-氨基苄基、2-氨基 苄基、4-氨基苄基、2，3-二氨基苄基、3，4，5-三氨基苄基和4-甲基-3- 氟苄基。
萘基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的萘基烷基，例如[(1-或2-)萘基]甲基、1-[(1-或2-)萘基]乙基、 2-[(1-或2-)萘基]乙基、3-[(1-或2-)萘基]丙基、2-[(1-或2-)萘 基]丙基、4-[(1-或2-)萘基]丁基、5-[(1-或2-)萘基]戊基、4-[(1-或 2-)萘基]戊基、6-[(1-或2-)萘基]己基、2-甲基-3-[(1-或2-)萘基] 丙基和1，1-二甲基-2-[(1-或2-)萘基]乙基。
任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级 烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的呋喃基烷基，任选在呋 喃环上被1到3个烷氧羰基取代，其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基；
例如[(2-或3-)呋喃基]甲基、2-[(2-或3-)呋喃基]乙基、1-[(2- 或3-)呋喃基]乙基、3-[(2-或3-)呋喃基]丙基、4-[(2-或3-)呋喃 基]丁基、5-[(2-或3-)呋喃基]戊基、6-[(2-或3-)呋喃基]己基、1， 1-二甲基-2-[(2-或3-)呋喃基]乙基、2-甲基-3-[(2-或3-)呋喃基] 丙基、[5-乙氧羰基-(2-，3-，或4-)呋喃基]甲基、[5-甲氧羰基-(2-，3-， 或4-)呋喃基]甲基、[2-正丙氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲基、[3- 叔丁氧羰基-(2-，4-，或5-)呋喃基]甲基、[4-正戊氧羰基-(2-，3-，或 5-)呋喃基]甲基、[2-正己氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲基、[2，5- 二乙氧羰基-(3-或4-)呋喃基]甲基和[2，4，5-三乙氧羰基-3-呋喃基] 甲基。
任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基，每个低级烷 基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，上述苯基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯基， 每个烷基任选被1到3个上述的卤素原子取代；
例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、 3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-正丁基苯基、4-正戊基 苯基、4-正己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二乙基苯基、2，4-二甲 基苯基、2，5-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、2- 三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3，5-二氟甲基苯 基、2，4，6-三(三氟甲基)苯基和2-甲基-4-三氟甲基苯基。
任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代 的噻唑基低级烷基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个任 选被卤素取代的低级烷基取代，该噻唑基低级烷基的例子包括其中 烷基部分是直链或支链C1-6烷基的噻唑基烷基。这些噻唑基烷基的 例子包括在噻唑环上任选被选自上述的直链和支链C1-6烷基和任选 在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯基的成员取代 的那些，每个苯基取代基上的烷基取代基进一步被1到3个卤素原 子取代。噻唑基低级烷基的更具体的例子是[(2-，4-，或5-)噻唑基] 甲基、2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、 3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基、4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁基、5-[(2-， 4-，或5-)噻唑基]戊基、6-[(2-，4-，或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基 -2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、[2-甲基-(4-或5-)噻唑基]甲基、 [2-(4-三氟甲基苯基)-[(4-或5-)噻唑基]甲基、2-[4-乙基-(2-或5-) 噻唑基]乙基、1-[5-(3-甲基苯基)-(2-或4-)噻唑基]乙基、3-[5-异丙 基-(2-或4-)噻唑基]丙基、，4-[2-(2，4-二甲基苯基)-(4-或5-)噻 唑基]丁基、5-[2-正丁基-(4-或5-)噻唑基]戊基、6-[4-(2，4，6-三甲 基苯基)-(2-或5-)噻唑基]己基、(2，4-二甲基-5-噻唑基)甲基、[2-(4- 三氟甲基苯基)-4-苯基-5-噻唑基]甲基和(2-苯基-4-噻唑基)甲基。
任选在四唑环上被一个或多个低级烷基取代的四唑基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的四唑基烷基，任选在四 唑环上被一个或多个直链和/或支链C1-6烷基取代，
例如[(1-或5-)四唑基]甲基、2-[(1-或5-)四唑基]乙基、1-[(1- 或5-)四唑基]乙基、3-[(1-或5-)四唑基]丙基、4-[(1-或5-)四唑 基]丁基、5-[(1-或5-)四唑基]戊基、6-[(1-或5-)四唑基]丁基、5-(1- 甲基-5-四唑基)戊基、6-(1-甲基-5-四唑基)己基、(5-甲基-1-四唑基) 甲基、2-(5-乙基-1-四唑基)己基、1，1-二甲基-2-[(1-或5-)四唑基] 乙基、2-甲基-3-[(1-或5-)四唑基]丙基、(1-甲基-5-四唑基)甲基、 (1-乙基-5-四唑基)甲基、2-(1-正丙基-5-四唑基)乙基、1-(1-正丁基 -5-四唑基)乙基、3-(1-正戊基-5-四唑基)丙基、4-(1-正己基-4-四唑 基)丁基、3-(5-异丙基-1-四唑基)丙基、4-(5-仲丁基-1-四唑基)丁 基、5-(5-异戊基-1-四唑基)戊基和6-(5-正己基-1-四唑基)己基。
任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并噻吩基 低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯并噻吩基烷基，任选 在苯并噻吩环上被1到3个卤素原子取代；
例如：[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
2-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
1-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
3-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丙基，
4-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丁基，
5-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]戊基，
6-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]己基，
1，1-二甲基-2-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
2-甲基-3-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丙基，
[5-氯-(2-，3-，4-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[4-溴-(2-，3-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[6-氟-(2-，3-，4-，5-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[7-碘-(2-，3-，4-，5-，或6-)苯并噻吩基]甲基，
[2-氯-(3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[4，5-二氯-(2-，3-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[2，4，5-氯-(3-，6-或7-)苯并噻吩基]甲基，
2-[6-氟-(2-，3-，4-，5-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
1-[7-碘-(2-，3-，4-，5-，或6-)苯并噻吩基]乙基，
3-[2-氯-(3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丙基，
4-[4，5-二氯-(2-，3-，6-，或7-)苯并噻吩基]丁基，
5-[2，4，5-三氯-(3-，6-或7-)苯并噻吩基]戊基，和
6-[5-氯-(2-，3-，4-，6-，或7-)苯并噻吩基]己基。
低级炔基的例子包括C2-6直链和支链炔基，例如乙炔基、2-丙 炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基和2-己炔基。
低级烯基的例子包括包含1到3个双键的直链和支链C2-6烯基， 例如乙烯基、1-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-丙烯 基、2-丁烯基、1-丁烯基，3-丁烯基、2-戊烯基、1-戊烯基、3-戊烯 基、4-戊烯基、1，3-丁二烯基、1，3-戊二烯基、2-戊烯-4-基、2-己烯 基、1-己烯基、5-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、3，3-二甲基-1-丙烯 基、2-乙基-1-丙烯基、1，3，5-己三烯基、1，3-己二烯基和1，4-己二 烯基。
苯并咪唑基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的苯并咪唑基烷基，例如[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]甲 基、2-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]乙基、1-[(1-，2-，4-，或5-)苯 并咪唑基]乙基、3-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]丙基、4-[(1-，2-，4-， 或5-)苯并咪唑基]丁基、5-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]戊基、 6-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，4-，或 5-)苯并咪唑基]乙基和2-甲基-3-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]丙 基.
吡啶基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的吡啶基烷基，例如[(2-，3-，或4-)吡啶基]甲基、2-[(2-，3-，或4-) 吡啶基]乙基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶 基]丙基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]乙基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡 啶基]己基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]异丙基和2-甲基-3-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]丙基。
任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑基低级 烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷的咪唑基烷基，任选在咪唑 环上被1到3个上述的苯基烷基取代，其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基；
例如[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑 基]乙基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙基、3-[(1-，2-，4-，或5-)咪 唑基]丙基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]乙基、5-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、6-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]己基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]异丙基、2-甲 基-3-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丙基、[1-苄基-(2-，4-，或5-)咪唑基] 甲基、[1-(2-苯乙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-(1-苯乙基)-(2-， 4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-(3-苯丙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
[1-(4-苯丁基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
[1-(5-苯戊基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
[1-(6-苯己基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
2-[2-苄基-(1-，4-，或5-)咪唑基]乙基、
1-[4-(4-苯乙基)-(1-或2-)咪唑基]乙基、
3-[2-(2-苯乙基)-(1-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
4-[1-(3-苯丙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、
5-[1-(4-苯丁基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、
6-[1-(5-苯戊基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]己基、
[1，2-二苄基-(4-或5-)咪唑基]甲基和(1，2，4-三苄基-5-咪唑基) 甲基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基磺酰基的例子包括 任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基磺酰基，除了 上述的低级烷基磺酰基，还包括例如三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺 酰基、氯甲基磺酰基、溴甲基磺酰基、氟甲基磺酰基、碘甲基磺酰 基、二氟甲基磺酰基、二溴甲基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2，2，2- 三氟乙基磺酰基、2，2，2-三氯乙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2，3- 二氯丙基磺酰基、4，4，4-三氯丁基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、5-氯戊 基磺酰基、3-氯-2-甲基丙基磺酰基、5-溴己基磺酰基和5，6-二溴己 基磺酰基.
任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-10烷氧基的烷氧羰基，任选 被1到3个卤素原子取代；
除了上述的低级烷氧羰基，还包括例如正庚氧羰基、正辛氧羰 基、正壬氧羰基、正癸氧羰基、2-乙基己氧羰基、三氟甲氧羰基、三 氯甲氧羰基、氯甲氧羰基、溴甲氧羰基、氟甲氧羰基、碘甲氧羰基、 二氟甲氧羰基、二溴甲氧羰基、2-氯乙氧羰基、2-氟乙氧羰基、2，2， 2-三氟乙氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、3-氯丙氧羰基、2，3-二氯丙 氧羰基、4，4，4-三氯丁氧羰基、4-氟丁氧羰基、4-氯丁氧羰基、5-氯 戊氧羰基、3-氯-2-甲基丙氧羰基、5-溴己氧羰基、5，6-二溴己氧羰基、 7，7，6-三氯庚氧羰基、8-溴辛氧羰基、9，9，9-三氟壬氧羰基和10， 10，10-三氯癸氧羰基。
任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的一个或多个成员取 代的吡啶基羰基的例子包括：
任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的1到3个成员取代 的吡啶基羰基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基羰基、2-氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基 羰基、2，6-二氯-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、2-(1-吡咯基)-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基羰基、2-溴-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基羰基、2，6-二氟-(3-， 4-，或5-)吡啶基羰基、4-(1-吡咯基)-(2-或3-)吡啶基羰基、3-氯 -(2-，4-，5-，或6-)吡啶基羰基、2，5-二溴-(3-，4-，或6-)吡啶基羰基、 2-(1-吡咯基)-4-氯-(3-，5-，或6-)吡啶基羰基、2，4，6-三氟-(3-或5-) 吡啶基羰基和2，4-二(1-吡咯基)-(3-，5-，或6-)吡啶基羰基。
在吡啶环上被选自低级烷基和低级烷氧基的一个或多个成员取 代的吡啶基的例子包括：
任选在吡啶环上被选自上述的直链和支链C1-6烷基和上述的直 链和支链C1-6烷氧基的1到3个成员取代的吡啶基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基、2-甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-甲氧基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 4-乙基-(2-或3-)吡啶基、3-正丙基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-叔 丁基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-正戊基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 3-正己基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、2，4-二甲基-(3-，5-，或6-)吡啶 基、2，4，6-三甲基-(3-或5-)吡啶基、3-乙氧基-(2-，4-，5-，或6-)吡 啶基、2-异丙氧基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-正丁氧基-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基、4-正戊氧基-(2-或3-)吡啶基、2-正己氧基-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基、2，3-二甲氧基-(4-，5-，或6-)吡啶基、3-甲基-(2-，4-， 5-，或6-)吡啶基、3，4，5-三甲氧基-(2-或6-)吡啶基和2-甲基-3- 甲氧基-(4-，5-，或6-)吡啶基。
任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨 基的例子：
包括任选被选自直链和支链C1-6烷基和直链和支链C1-6烷酰基 的1或2个成员取代的氨基；
例如氨基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、 正丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基、二甲基氨基、 二乙基氨基、二-正丙基氨基、二-正丁基氨基、二-正戊基氨基、二- 正己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-正丙基氨基、N-甲基-N- 正丁基氨基、N-甲基-N-正己基氨基、甲酰基氨基、乙酰氨基、丙酰 基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基、叔丁基羰基氨 基、己酰基氨基、N，N-二乙酰氨基，N-乙酰基-N-丙酰基氨基，N- 甲基-N-乙酰氨基，和N-乙基-N-丙酰基氨基。
任选在吡咯烷环上被1个或多个氧代基取代的吡咯烷基的例子 包括任选被1或2个氧代基取代的吡咯烷基，例如(1-，2-，或3-)吡 咯烷基、2-氧代-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基和2，5-二氧代-(1-或3-) 吡咯烷基。
任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基的例子包 括在哌啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌啶基，例 如(1-，2-，3-，或4-)哌啶基、1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-乙基-(2-， 3-，或4-)哌啶基、1-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-异丙基-(2-，3-， 或4-)哌啶基、1-正丁基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-正戊基-(2-，3-，或 4-)哌啶基、1-正己基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1，2-二甲基-(3-，4-，5-， 或6-)哌啶基、1，2，3-三甲基-(4-，5-，或6-)哌啶基、2-正丙基-(1-，3-， 4-，5-或6-)哌啶基、3-乙基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基和2-甲基-4- 异丙基-(1-，3-，5-，或6-)哌啶基。
任选被一个或多个低级烷基取代的氨基甲酰基的例子包括被1 或2个直链和/或支链C1-6烷基取代的氨基甲酰基，例如氨基甲酰基、 甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、正丙基氨基甲酰基、异丙基氨 基甲酰基、正丁基氨基甲酰基、叔丁基氨基甲酰基、正戊基氨基甲 酰基、正己基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、 二-正丙基氨基甲酰基、二-正丁基氨基甲酰基、二-正戊基氨基甲酰 基、二-正己基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N- 正丙基氨基甲酰基、N-甲基-N-正丁基氨基甲酰基和N-甲基-N-正己 基氨基甲酰基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成员选 自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯氧 基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷硫基； 低级烷基磺酰基；任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或多个 成员取代的氨基；任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡 咯烷基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基；低 级烯基；氨基磺酰基；羟基；任选被一个或多个低级烷基取代的氨 基甲酰基；苯基低级烷氧基；和氰基，上述在苯环上被一个或多个 成员取代的苯基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯基，其中所述成员选自 上述的卤素原子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支 链C1-6烷基；苯氧基；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链 和支链C1-6烷氧基；上述的直链和支链C1-6烷硫基；上述的直链和 支链C1-6烷基磺酰基；上述的任选被1或2个选自直链和支链C1-6 烷基和直链和支链C1-6烷酰基的成员取代的氨基；上述的任选在吡 咯烷环上被1或2个氧代基取代的吡咯烷基；上述的任选在哌啶环 上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌啶基；上述的包含1 到3个双键的直链和支链C2-6烯基；氨基磺酰基；羟基；上述的任 选被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代的氨基甲酰基；上述的其 中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧基；和氰基；
例如苯基、4-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、2-苯氧基苯基、4-异 丙基苯基、3-异丙基苯基、2-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲基苯 基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，4-二甲基苯基、 3，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-甲基-3-甲氧基苯基、4-三氟 甲基苯基、3-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苯基、4-甲基-3-氯苯基、4- 氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3- 溴苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三 氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5-氟苯基、3-氟-4-甲 氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-氯-4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、 3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯 基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、2-甲氧基-5-乙酰氨 基苯基、2-氯-5-乙酰氨基苯基、4-乙氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、 3-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-甲氧基-5-三氟甲基苯基、 4-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、2-甲硫基苯基、2-(1-甲基-1-乙烯基)苯 基、4-乙烯基苯基、3-二甲基氨基苯基、4-甲基氨基苯基、2-(N-甲基 -N-乙酰氨基)苯基、3-乙酰氨基苯基、4-丙酰基氨基苯基、4-乙酰氨 基苯基、2-乙酰氨基苯基、4-氨基磺酰基苯基、3-氨基磺酰基苯基、 2-氨基磺酰基苯基、4-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、2-甲硫基苯基、 4-甲基磺酰基苯基、3-甲基磺酰基苯基、2-甲基磺酰基苯基、4-甲基 氨基甲酰基苯基、3-氨基甲酰基苯基、2-乙基氨基甲酰基苯基、2- 苄氧基苯基、3-苄氧基苯基、4-苄氧基苯基、2-苯基苯基、3-苯基苯 基、4-苯基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-[2-氧代 -(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基]苯基、3-[2，5-二氧代-(1-或3-)吡咯烷 基]苯基、4-[4-甲基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]苯基、3-[4-乙基-(1-，2-，或 3-)哌嗪基]苯基和2-[4-异丙基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]苯基。
任选在环烷烃环上被一个或多个低级烷基取代的环烷基的例子 包括任选在环烷烃环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的 C3-8环烷基，除了上述的环烷基，还包括例如1-甲基环丙基、1-甲 基环戊基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、1-甲基环丁基、1-乙基环 辛基、1-正丙基环庚基、1，2-二甲基环己基、1，4，5-三甲基环辛基、 1-正丁基环丙基、1-正戊基环戊基和1-正己基环己基。
任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨基的例 子包括：
任选被1或2个选自苯基和直链和支链C1-6烷基的成员取代的 氨基；
例如氨基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、 正丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基、二甲基氨基、 二乙基氨基、二-正丙基氨基、二-正丁基氨基、二-正戊基氨基、二- 正己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-正丙基氨基、N-甲基-N- 正丁基氨基、N-甲基-N-正己基氨基、苯基氨基、N，N-二苯基氨基、 N-甲基-N-苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基和N-正丙基-N-苯基氨基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所述成 员选自：卤素原子；苯氧基；苯基；任选被一个或多个卤素原子取 代的低级烷基；低级烷氧基；低级烷酰基；硝基；氰基；任选被选 自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨基；任选在吡咯烷环 上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基；1，2，4- 三唑基；和咪唑基，上述苯甲酰基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯甲酰基，其中所述成员 选自：卤素原子；苯氧基；苯基；上述的任选被1到3个卤素原子 取代的直链和支链C1-6烷基；上述的直链和支链C1-6烷氧基；上述 的直链和支链C1-6烷酰基；硝基；氰基；上述的任选被选自苯基和 直链和支链C1-6烷基的1到3个成员取代的氨基；上述的任选在吡 咯烷环上被1或2个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基；1，2， 4-三唑基；和咪唑基；
例如苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、2-甲氧 基苯甲酰基、2，4-二甲氧基苯甲酰基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基、2- 甲氧基-5-氯苯甲酰基、4-苯氧基苯甲酰基、2-苯氧基苯甲酰基、3- 苯氧基苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、2，6- 二氯苯甲酰基、2-氯-4-氟苯甲酰基、2，4，6-三氟苯甲酰基、4-溴苯甲 酰基、3-氟苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、 2-三氟甲基苯甲酰基、3-氟-2-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、3- 甲基苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、2，4，5-三甲 基苯甲酰基、2-苯基苯甲酰基、3-苯基苯甲酰基、4-苯基苯甲酰基、 4-硝基苯甲酰基、3-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基、2-二甲基氨基 苯甲酰基、3-甲基氨基苯甲酰基、4-(N-甲基苯胺基)苯甲酰基、2- 苯胺基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-氰基苯甲酰基、2-氰基苯甲酰 基、4-乙酰基苯甲酰基、2-丙酰基苯甲酰基、3-丁酰基苯甲酰基、4-[(1-， 2-，或3-)吡咯基]苯甲酰基、4-[(1-，3-，4-，或5-)吡唑基]苯甲酰基、 4-[(1-，3-或5-)1，2，4-三唑基]苯甲酰基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑 基]苯甲酰基和4-[2-氧代-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基]苯甲酰基。
低级亚烷基二氧基包括直链和支链C1-4亚烷基，例如亚甲基二 氧基、亚乙基二氧基、三亚甲基二氧基和四亚甲基二氧基。
在苯环上被一个或多个亚烷基二氧基取代的苯甲酰基包括：
在苯环上被一个或多个上述的直链和支链C1-4亚烷基二氧基取 代的苯甲酰基；
例如3，4-亚甲二氧基苯甲酰基、2，3-亚乙基二氧基苯甲酰基、 3，4-三亚甲二氧基苯甲酰基、和2，3-四亚甲二氧基苯甲酰基。
环烷基羰基例子包括其中环烷基部分是C3-8环烷基的环烷基羰 基，例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环 庚基羰基和环辛基羰基。
呋喃基羰基的例子包括(2-或3-)呋喃基羰基。
萘基羰基的例子包括(1-或2-)萘基羰基。
任选在苯环上被选自低级烷氧基、低级烷基、卤素原子和硝基 的一个或多个成员取代的苯氧羰基包括：
任选在苯环上被选自上述直链和支链C1-6烷氧基、上述的直链 和支链C1-6烷基、卤素原子和硝基的1到3个成员取代的苯氧羰基；
例如苯氧羰基、4-氯苯氧羰基、3-氯苯氧羰基、2-氯苯氧羰基、 3，4-二氯苯氧羰基、2，4，6-三氯苯氧羰基、4-氟苯氧羰基、3-氟苯氧 羰基、2-氟苯氧羰基、2，4-二氟苯氧羰基、3，4，5-三氟苯氧羰基、4- 溴苯氧羰基、2-氯-4-甲氧基苯氧羰基、3-氟-5-甲基苯氧羰基、4-甲 氧基苯氧羰基、3-甲氧基苯氧羰基、2-甲氧基苯氧羰基、3，4-二甲氧 基苯氧羰基、2，4，5-三甲氧基苯氧羰基、4-甲基苯氧羰基、3-甲基苯 氧羰基、2-甲基苯氧羰基、2，5-二甲基苯氧羰基、2，3，4-三甲基苯氧 羰基、4-硝基苯氧羰基、3-硝基苯氧羰基、2-硝基苯氧羰基、2，4-二 硝基苯氧羰基和2，4，6-三硝基苯氧羰基。
任选在苯环上被选自卤素原子和硝基的一个或多个成员取代的 苯基低级烷氧羰基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧羰基，任 选在苯环上被选自卤素原子和硝基的1到3个成员取代；
例如苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1-苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧 羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰基、6-苯基己氧羰基、1，1-二 甲基-2-苯基乙氧羰基、2-甲基-3-苯基丙氧羰基、4-氯苄氧羰基、3- 氯苄氧羰基、2-氯苄氧羰基、3，4-二氯苄氧羰基、2，4，6-三氯苄氧羰 基、4-氟苄氧羰基、3-氟苄氧羰基、2-氟苄氧羰基、2，4-二氟苄氧羰 基、3，4，5-三氟苄氧羰基、4-溴苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基、3-硝基 苄氧羰基、2-硝基苄氧羰基、2，4-二硝基苄氧羰基、2，4，6-三硝基苄 氧羰基和2-硝基-4-氯苄氧羰基。
任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，所述成员选 自低级烷基；低级烷酰基；任选在苯环上被一个或多个卤素原子取 代的苯甲酰基；和任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基， 上述哌啶基的例子包括：
任选在哌啶环上被1到3个成员取代的哌啶基，所述成员选自： 上述的直链和支链C1-6烷基；上述的直链和支链C1-6烷酰基；上述 的任选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯甲酰基；和上述的任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯基；
例如(1-，2-，3-，或4-)哌啶基、1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基、 1-乙酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基、 1-(4-氯苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(3-溴苯甲酰基)-(2-，3-， 或4-)哌啶基、1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(4-氟苯甲酰基) -(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(2，4-二氯苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶 基、1-(2，4，6-三氟苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、2-(3-氯苯甲酰 基)-(1-，3-，或4-)哌啶基、3-(2-氯苯甲酰基)-(1-，2-，或4-)哌啶基、 4-(2，3-二溴苯甲酰基)-(1-，2-，或3-)哌啶基、1，2-二苯甲酰基-(3- 或4-)哌啶基、1，2，4-三苯甲酰基-3-哌啶基、1，4-二甲基-(2-，3-，5-， 或6-)哌啶基、1，2，4-三甲基-(3-，5-，或6-)哌啶基、1-苯甲酰基-2- 甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基、1-苯基-2-甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌 啶基、1-乙酰基-3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)哌啶基、1-苯基-(2-，3-，或 4-)哌啶基、1-(4-氯苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(3-溴苯基)-(2-，3-， 或4-)哌啶基、1-(4-碘苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(4-氟苯基)-(2-， 3-，或4-)哌啶基、1-(2，4-二氯苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(2，4， 6-三氟苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、2-(3-氯苯基)-(1-，3-，4-，5-，或 6-)哌啶基、3-(2-氯苯基)-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基、4-(2，3-二溴 苯基)-(1-，2-，或3-)哌啶基、1，2-二苯基-(3-，4-，5-或6-)哌啶基和 1，2，4-三苯基-(3-，5-，或6-)哌啶基。
四氢吡喃基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的四氢吡喃基烷基，例如[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]甲基、 2-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]乙基、1-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]乙 基、3-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]丙基、4-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃 基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]乙基、5-[(2-，3-， 或4-)四氢吡喃基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]己基、1-[(2-， 3-或4-)四氢吡喃基]异丙基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基] 丙基。
任选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代；和此外任选在 苯环上被选自卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，和羟基的一个 或多个成员取代的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代，其中烷氧基部分是直 链或支链C1-6烷氧基；并且此外任选在苯环上被选自卤素原子、上 述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基、上述的 任选被1到3个个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基、和羟基 的1到3个成员取代；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二甲基-1-苯甲基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、 3，3-二苯丙基、1，2-二苯乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3- 氟苄基、4-氟苄基、3-溴苄基、2，3-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2，4，6- 三氟苄基、2-(4-氯苯基)乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙 基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、 4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、 2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-甲氧 基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-乙氧基苄基、2-(3-甲氧基 苯基)乙基、3，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、4-羟基苄基、 3-羟基苄基、2-羟基苄基、2，4-二羟基苄基、3，4，5-三羟基苄基、2- 甲氧基-4-氯苄基、3-甲基-5-氟苄基、2-(4-羟基苯基)-1-甲氧羰基乙 基和2-(4-氯苯基)-1-乙氧羰基乙基。
被低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的亚烷基二氧基取代的苯 基烷基，在苯环上被一个或多个上述的直链和支链C1-4亚烷基二氧 基取代；
例如3，4-亚甲基二氧基苄基、3，4-三亚甲基二氧基苄基、2-(2，3- 亚乙基二氧基苯基)乙基、1-(3，4-三亚甲基二氧基苯基)乙基、3-(2， 3-四亚甲基二氧基苯基)丙基、4-(3，4-亚甲基二氧基苯基)丁基、5-(2， 3-亚乙基二氧基苯基)戊基、6-(3，4-三亚甲基二氧基苯基)己基、1， 1-二甲基-2-(2，3-亚甲基二氧基苯基)乙基和2-甲基-3-(3，4-亚乙基 二氧基苯基)丙基。
呋喃基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的呋喃基烷基，例如[(2-或3-)呋喃基]甲基、2-[(2-或3-)呋喃 基]乙基、1-[(2-或3-)呋喃基]乙基、3-[(2-或3-)呋喃基]丙基、 4-[(2-或3-)呋喃基]丁基、5-[(2-或3-)呋喃基]戊基、6-[(2-或3-) 呋喃基]己基、1，1-二甲基-2-[(2-或3-)呋喃基]乙基和2-甲基-3-[(2- 或3-)呋喃基]丙基.
任选被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代的氨基甲酰 基低级烷基，其中每个苯环任选在苯环上被一个或多个低级烷基取 代，这样的氨基甲酰基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的氨基甲酰基烷基，任选 地被1或2个选自上述的直链和/或支链C1-6烷基以及上述的苯基的 成员取代，其中上述的苯基任选在苯环上被选自直链和/或支链C1-6 烷基的1到3个成员所取代；
例如氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、1-氨基甲酰基乙基、 3-氨基甲酰基丙基、4-氨基甲酰基丁基、5-氨基甲酰基戊基、6-氨基 甲酰基己基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基、2-甲基-3-氨基甲酰基 丙基、2-(N-甲基-N-苯基氨基甲酰基)乙基、N-(4-甲基苯基)氨基甲 酰基甲基、2-[N-甲基-N-(3-甲基苯基)氨基甲酰基]乙基、N-(2-甲基 苯基)氨基甲酰基甲基、2-[N-乙基-N-(3，4-二甲基苯基)氨基甲酰基] 乙基、N-(2，4，6-三甲基苯基)氨基甲酰基甲基、N，N-二甲基氨基 甲酰基甲基、N，N-二苯基氨基甲酰基甲基、N-甲基-N-乙基氨基甲 酰基甲基、N-甲基氨基甲酰基甲基和2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基。
任选在低级烷基上被选自氨基甲酰基和低级烷氧羰基的一个或 多个成员取代的咪唑基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的咪唑基烷基，任选在低 级烷基上被选自氨基甲酰基和烷氧羰基的一个或多个成员取代，其 中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基；
除了上述的咪唑基低级烷基，还包括例如1-氨基甲酰基-2-[(1-， 2-，4-，或5-)咪唑基]乙基、1-甲氧羰基-2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基] 乙基、1-氨基甲酰基-1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、1-乙氧羰基 -1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、1-氨基甲酰基-3-[(1-，2-，4-，或5-) 咪唑基]丙基、1-正丙氧羰基-4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、1-氨 基甲酰基-5-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]戊基和1-叔丁氧羰基-6-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]己基。
任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的氨基-取代的低级烷 基的例子包括：
任选在氨基上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基的氨基-取代的 直链和支链C1-6烷基；
例如氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基 丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-甲基-3- 氨基丙基、甲基氨基甲基、2-乙基氨基乙基、3-正丙基氨基丙基、3- 异丙基氨基丙基、4-正丁基氨基丁基、5-正戊基氨基戊基、6-正己基 氨基己基、二甲基氨基乙基、2-二异丙基氨基丙基、3-二异丙基氨基 丙基、(N-乙基-N-正丙基氨基)甲基和2-(N-甲基-N-正己基氨基)甲 基。
任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被一个或多个氧代基取代的2，3， 4，5-四氢呋喃基的例子包括：
任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被1或2个氧代基取代的2，3，4， 5-四氢呋喃基；
例如(2-或3-)2，3，4，5-四氢呋喃基、2-氧代-(3-，4-，或5-)2，3，4， 5-四氢呋喃基、3-氧代-(2-，4-，或5-)2，3，4，5-四氢呋喃基和2，5-二 氧代-(3-或4-)2，3，4，5-四氢呋喃基。
任选在吡咯烷环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷基低级 烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡咯烷基烷基，任选在 吡咯烷环上被1到3个上述的直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]甲基、2-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基] 乙基，1-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]乙基、3-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基] 丙基、4-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]丁基、5-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基] 戊基、6-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，或3-) 吡咯烷基]乙基、2-甲基-3-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]丙基、1-乙基-[(2- 或3-)吡咯烷基]甲基、1-乙基-[(2-或3-)吡咯烷基]甲基、2-甲基-[(1-， 3-，4-，或5-)吡咯烷基]甲基、3-正丙基-[(1-，2-，4-，或5-)吡咯烷基] 甲基、1-正丁基-[(2-或3-)吡咯烷基]甲基、2-正戊基-[(1-，3-，4-，或 5-)吡咯烷基]甲基、1-正己基-[(2-或3-)吡咯烷基]甲基、1，2-二 甲基-[(3-，4-，或5-)吡咯烷基]甲基和1，2，3-三甲基-[(4-或5-)吡咯 烷基]甲基。
苯氧基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的苯氧基烷酰基烷酰基，例如2-苯氧基乙酰基、3-苯氧基 丙酰基、2-苯氧基丙酰基、4-苯氧基丁酰基、5-苯氧基戊酰基、6-苯 氧基己酰基、2，2-二甲基-3-苯氧基丙酰基和2-甲基-3-苯氧基丙酰基。
吗啉代基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6 烷基的吗啉代基烷基，例如[(2-，3-，或4-)吗啉代基]甲基、2-[(2-，3-， 或4-)吗啉代基]乙基、1-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]乙基、3-[(2-，3-，或 4-)吗啉代基]丙基、4-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]丁基、5-[(2-，3-，或 4-)吗啉代基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]己基、1，1-二甲基 -2-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]乙基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吗啉代 基]丙基。
吡啶基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的吡啶基烷酰基，例如2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙酰基、 3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基、 4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丁酰基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊酰基、 6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶 基]丙酰基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基。
噻吩基羰基的例子包括2-噻吩基羰基和3-噻吩基羰基。
噻吩基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的噻吩基烷酰基，例如2-[(2-或3-)噻吩基]乙酰基、 3-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基、2-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基、4-[(2-或 3-)噻吩基]丁酰基、5-[(2-或3-)噻吩基]戊酰基、6-[(2-或3-)噻 吩基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基和2-甲基 -3-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基。
环烷基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的C3-8环烷基烷酰基，例如2-环丙基乙酰基、2-环己基 乙酰基、3-环丙基丙酰基、2-环丁基丙酰基、2-环戊基乙酰基、3-环 戊基丙酰基、4-环己基丁酰基、5-环庚基戊酰基、6-环辛基己酰基、 2，2-二甲基-3-环己基丙酰基和2-甲基-3-环丙基丙酰基。
任选异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基羰基的 例子包括任选在异噁唑环上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代 的异噁唑基羰基，例如(3-，4-，或5-)异噁唑基羰基、[3，5-二甲基-4- 异噁唑基]羰基、[3-乙基-(4-或5-)异噁唑基]羰基、[4-正丙基-(3-或 5-)异噁唑基]羰基、[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]羰基、[3-正戊基 -(4-或5-)异噁唑基]羰基和[4-正己基-(3-或5-)异噁唑基]羰基。
吡唑基羰基的例子包括2-吡唑基羰基。
任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和低级烷酰基的一个或多个成 员取代的哌啶基羰基的例子包括：
任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和上述的直链和支链C1-6烷酰 基的1-3个成员取代的哌啶基羰基；
例如(1-，2-，3-，或4-)哌啶基羰基、[1-乙酰基-(2-，3-，或4-)哌 啶基]羰基、[1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基]羰基、[2-丙酰基-(1-， 3-，5-，或6-)哌啶基]羰基、[3-丁酰基-(1-，2-，5-，或6-)哌啶基]羰 基、[4-戊酰基-(1-，2-，或3-)哌啶基]羰基、[1-己酰基-(2-，3-，或4-) 哌啶基]羰基、[1-乙酰基-4-苯甲酰基-(2-，3-，5-，或6-)哌啶基]羰基 和[1，2，4-三乙酰基-(3-，5-，或6-)哌啶基]羰基。
苯并二氢吡喃基羰基的例子包括2-苯并二氢吡喃基羰基、3-苯 并二氢吡喃基羰基、4-苯并二氢吡喃基羰基、5-苯并二氢吡喃基羰基、 6-苯并二氢吡喃基羰基、7-苯并二氢吡喃基羰基和8-苯并二氢吡喃基 羰基。
任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二氢吲哚 基低级烷酰基的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的异二氢吲哚基低级 烷酰基，任选在异二氢吲哚环上被1或2个氧代基取代；
例如2-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]乙酰基、3-[(1-，2-，4-， 或5-)异二氢吲哚基]丙酰基、2-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙 酰基、4-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丁酰基、5-[(1-，2-，4-，或 5-)异二氢吲哚基]戊酰基、6-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]己酰 基、2，2-二甲基-3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙酰基、2-甲基 -3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙酰基、[1，3-二氧代-2-(2-，4-， 或5-)异二氢吲哚基]乙酰基和[1-氧代-2-(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)异 二氢吲哚基]乙酰基。
任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的一个或多个成员取 代的噻唑烷基低级烷酰基的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的噻唑烷基烷酰基， 任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的1或2个成员取代；
例如2-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]乙酰基、3-[(2-，3-，4-，或5-) 噻唑烷基]丙酰基、2-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[(2-，3-， 4-，或5-)噻唑烷基]丁酰基、5-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]戊酰基、 6-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(2-，3-，4-，或 5-)噻唑烷基]丙酰基、2-甲基-3-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]丙酰 基、[2-硫代-4-氧代-2-(3-或5-)噻唑烷基]乙酰基、[2-硫代-2-(3-，4-， 或5-)噻唑烷基]乙酰基、[2-氧代-2-(3-，4-，或5-)噻唑烷基]乙酰基、 [2，4-二硫代-2-(3-或5-)噻唑烷基]乙酰基和[2，4-二氧代-2-(3-或5-) 噻唑烷基]乙酰基。
哌啶基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的哌啶基烷酰基，例如2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙酰 基、3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙酰基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶 基]丙酰基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁酰基、5-[(1-，2-，3-或4-) 哌啶基]戊酰基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己酰基、2，2-二甲基 -3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙酰基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]丙酰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烯基羰基 的例子包括：
含有1-3个双键的苯基烯基羰基，其中烯基部分是直链或支链 C2-6烯基，任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯乙烯基羰基(通用名：肉桂酰基)、3-苯基-2-丙烯基羰基、 4-苯基-2-丁烯基羰基、4-苯基-3-丁烯基羰基、5-苯基-4-戊烯基羰基、 5-苯基-3-戊烯基羰基、6-苯基-5-己烯基羰基、6-苯基-4-己烯基羰基、 6-苯基-3-己烯基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯基羰基、6-苯基-1，3，5-己 三烯基羰基、2-氯苯乙烯基羰基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基羰基、4-(3- 氟苯基)-2-丁烯基羰基、4-(2，4-二氯苯基)-3-丁烯基羰基、5-(2，4，6- 三氟苯基)-4-戊烯基羰基、5-(4-碘苯基)-3-戊烯基羰基、6-(3-氯苯基) -5-己烯基羰基、6-(4-氯苯基)-4-己烯基羰基、6-(3，4-二氯苯基)-3- 己烯基羰基、4-(3-氯-4-氟苯基)-1，3-丁二烯基羰基和6-(2，6-二氟苯 基)-1，3，5-己三烯基羰基。
任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯基低级 烯基羰基的例子包括：
包含1到3个双键的苯基烯基羰基，其中烯基部分是直链或支 链C2-6烯基，任选在苯环上被一个或多个上述的直链和支链C1-4亚 烷基二氧基取代；
例如3，4-亚甲二氧基苯乙烯基羰基、3-(2，3-亚乙基二氧基苯基) -2-丙烯基羰基、4-(3，4-三亚甲二氧基苯基)-2-丁烯基羰基、4-(2，3- 四亚甲基二氧基苯基)-3-丁烯基羰基、5-(2，3-亚甲二氧基苯基)-4- 戊烯基羰基、5-(3，4-亚乙基二氧基苯基)-3-戊烯基羰基、6-(2，3-三 亚甲基二氧基苯基)-5-己烯基羰基、6-(3，4-四亚甲二氧基苯基)-4- 己烯基羰基、6-(2，3-亚甲二氧基苯基)-3-己烯基羰基、4-(3，4-亚甲 二氧基苯基)-1，3-丁二烯基羰基和6-(2，3-亚甲二氧基苯基)-1，3，5- 己三烯基羰基。
吡啶基低级烯基羰基的例子包括包含1到3个双键的吡啶基烯 基羰基，其中烯基部分是直链或支链C2-6烯基，例如2-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]乙烯基羰基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-2-丙烯基羰基、 4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-2-丁烯基羰基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-3- 丁烯基羰基、5-[(2-，3-或4-)吡啶基]-4-戊烯基羰基、5-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]-3-戊烯基羰基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-5-己烯基羰基， 6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-4-己烯基羰基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-3- 己烯基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯基羰基和6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-1， 3，5-己三烯基羰基。
吡啶硫基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的吡啶硫基烷酰基，例如2-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]乙 酰基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]丙酰基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶硫 基]丙酰基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]丁酰基、5-[(2-，3-，或4-)吡 啶硫基]戊酰基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]己酰基、2，2-二甲基 -3-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]丙酰基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶 硫基]丙酰基。
吲哚基羰基的例子包括1-吲哚基羰基、2-吲哚基羰基、3-吲哚基 羰基、4-吲哚基羰基、5-吲哚基羰基、6-吲哚基羰基和7-吲哚基羰基。
吡咯基羰基的例子包括2-吡咯基羰基和3-吡咯基羰基。
任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基羰基的 例子包括，任选在吡咯烷环上被1或2个氧代基取代的吡咯烷基羰 基，例如(1-，2-，或3-)吡咯烷基羰基、2-氧代-(1-，3-，4-，或5-)吡 咯烷基羰基、3-氧代-(1-，2-，4-，或5-)吡咯烷基羰基、2，5-二氧代-(1- 或3-)吡咯烷基羰基和2，3-二氧代-(1-，4-，或5-)吡咯烷基羰基。
苯并呋喃基羰基的例子包括2-苯并呋喃基羰基、3-苯并呋喃基 羰基、4-苯并呋喃基羰基、5-苯并呋喃基羰基、6-苯并呋喃基羰基和 7-苯并呋喃基羰基。
吲哚基低级烷酰基的例子包括，其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的吲哚基烷酰基，例如2-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲 哚基]乙酰基、3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]丙酰基、2-[(1-，2-， 3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]丙酰基、4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲 哚基]丁酰基、5-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]戊酰基、6-[(1-，2-， 3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(1-，2-，3-，4-，5-， 6-，或7-)吲哚基]丙酰基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲 哚基]丙酰基。
苯并噻吩基羰基的例子包括2-苯并噻吩基羰基、3-苯并噻吩基 羰基、4-苯并噻吩基羰基、5-苯并噻吩基羰基、6-苯并噻吩基羰基和 7-苯并噻吩基羰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷酰基的 例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的苯基烷酰基，任选 在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰 基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2，2-二甲基-3-苯基丙酰基、2- 甲基-3-苯基丙酰基、2-(4-氟苯基)乙酰基、3-(2，5-二氟苯基)丙酰 基、2-(2，4-二氟苯基)丙酰基、4-(3，4-二氟苯基)丁酰基、5-(3，5- 二氟苯基)戊酰基、6-(2，6-二氟苯基)己酰基、2-(2-氯苯基)乙酰基、 3-(3-氯苯基)丙酰基、2-(4-氯苯基)丙酰基、4-(2，3-二氯苯基)丙酰 基、5-(2，4-二氯苯基)戊酰基、6-(2，5-二氯苯基)己酰基、2-(3，4- 二氯苯基)乙酰基、3-(2，6-二氯苯基)丙酰基、2-(3-氟苯基)丙酰基、 4-(2-氟苯基)丁酰基、5-(3-溴苯基)戊酰基、6-(4-碘苯基)己酰基、 2-(2-溴苯基)乙酰基、3-(4-溴苯基)丙酰基、2-(3，5-二氯苯基)丙酰 基、4-(2，4，6-三氟苯基)丁酰基、5-(3，4-二氟苯基)戊酰基、6-(2- 碘苯基)己酰基、2-(3-碘苯基)乙酰基、3-(4-碘苯基)丙酰基、2-(2， 3-二溴苯基)丙酰基、4-(2，4-二碘苯基)丁酰基和2-(2，4，6-三氯苯 基)乙酰基.
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基磺酰基，其中所述 成员选自：低级烷氧羰基；氰基；硝基；任选被一个或多个低级烷 酰基取代的氨基；羟基；羧基；低级烷氧羰基低级烷基；卤素原子； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选被一个或多个 卤素原子取代的低级烷氧基，这样的苯基磺酰基的例子包括：
任选在苯环上被1到5个成员取代的苯基磺酰基，其中所述成 员选自：其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的上述低级烷氧 羰基；氰基；硝基；上述的任选被1或2个直链和/或支链C1-6烷酰 基的氨基；羟基；羧基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷 氧基和烷基部分是直链或支链C1-6烷基的烷氧羰基烷基；卤素原 子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 和上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基；
例如苯基磺酰基、4-甲氧基苯基磺酰基、3-甲氧基苯基磺酰基、 2-甲氧基苯基磺酰基、2-三氟甲氧基苯基磺酰基、3-三氟甲氧基苯基 磺酰基、4-三氟甲氧基苯基磺酰基、3，4-二甲氧基苯基磺酰基、2，5- 二甲氧基苯基磺酰基、2，4，6-三甲氧基苯基磺酰基、4-正丁氧基苯基 磺酰基、2-甲氧基-5-氯苯基磺酰基、2-甲氧基-5-甲基苯基磺酰基、 2-甲氧基-4-甲基苯基磺酰基、4-氯苯基磺酰基、3-氯苯基磺酰基、2- 氯苯基磺酰基、4-氟苯基磺酰基、3-氟苯基磺酰基、2-氟苯基磺酰基、 4-溴苯基磺酰基、3-溴苯基磺酰基、2-溴苯基磺酰基、2，6-二氯苯基 磺酰基、2，3-二氯苯基磺酰基、2，5-二氯苯基磺酰基、2，4-二氯苯基 磺酰基、3，4-二氯苯基磺酰基、3，5-二氯苯基磺酰基、2-氯-4-氟苯基 磺酰基、2-溴-5-氯苯基磺酰基、2，5-二氟苯基磺酰基、2，4-二氟苯基 磺酰基、2，6-二氟苯基磺酰基、3，4-二氟苯基磺酰基、2，4-二氯-5- 甲基苯基磺酰基、2，4，5-三氟苯基磺酰基、2，3，4，5，6-五氟苯基磺酰 基、3-氯-4-氟苯基磺酰基、2-氯-6-甲基苯基磺酰基、2，4-二氯-6-甲 基苯基磺酰基、2-甲基-3-氯苯基磺酰基、2-甲基-3-氯苯基磺酰基、 4-甲基-3-氯苯基磺酰基、2-甲基-5-氟苯基磺酰基、2-甲基-4-溴苯基 磺酰基、2-氟-4-溴苯基磺酰基、2，5-二甲基-4-氯苯基磺酰基、2-甲 基苯基磺酰基、3-甲基苯基磺酰基、4-甲基苯基磺酰基、2，5-二甲基 苯基磺酰基、2，4，6-三甲基苯基磺酰基、2，3，6-三甲基4-甲氧基苯 基磺酰基、4-叔丁基苯基磺酰基、4-乙基苯基磺酰基、4-异丙基苯基 磺酰基、2-三氟甲基苯基磺酰基、3-三氟甲基苯基磺酰基、4-三氟甲 基苯基磺酰基、2-甲氧羰基苯基磺酰基、2-氰基苯基磺酰基、3-氰基 苯基磺酰基、4-氰基苯基磺酰基、3-硝基苯基磺酰基、2-硝基苯基磺 酰基、4-硝基苯基磺酰基、3-硝基-4-甲基苯基磺酰基、3-硝基-6-甲 基苯基磺酰基、3-硝基-6-氯苯基磺酰基、2-氯-4-氰基苯基磺酰基、 4-乙酰氨基苯基磺酰基、3-氯-4-乙酰氨基苯基磺酰基、2-羟基-3，5- 二氯苯基磺酰基、2-羟基苯基磺酰基、3-羟基苯基磺酰基、4-羟基苯 基磺酰基、2-硝基-4-甲氧基苯基磺酰基、3-羧基苯基磺酰基、4-羧基 苯基磺酰基、2-羧基苯基磺酰基、4-(2-甲氧羰基乙基)苯基磺酰基、 3-羧基-4-羟基苯基磺酰基、3-氨基苯基磺酰基、2-氨基苯基磺酰基和 4-氨基苯基磺酰基。
任选在噻吩环上被选自卤素原子和低级烷氧羰基的一个或多个 成员取代的噻吩基磺酰基的例子包括：
任选在噻吩环上被选自卤素原子和上述的其中烷氧基部分是直 链或支链C1-6烷氧基的烷氧羰基的1-3个成员取代的噻吩基磺酰 基；
例如(2-或3-)噻吩基磺酰基、[2-氯-(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰 基、[2，3-二氯-(4-或5-)噻吩基]磺酰基、[2，5-二氯-(3-或4-)噻吩 基]磺酰基、[2-溴-(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、[2-氟-(3-，4-，或5-) 噻吩基]磺酰基、(2，3，4-三氯-5-噻吩基)磺酰基、[2-甲氧羰基-(3-，4-， 或5-)噻吩基]磺酰基、[3-乙氧羰基-(2-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、 [3-正丙氧羰基-(2-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、[2-叔丁氧羰基-(3-，4-， 或5-)噻吩基]磺酰基、[2-正戊氧羰基-(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、 [3-正己氧羰基-(2-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、[2，3-二甲氧羰基-(4- 或5-)噻吩基]磺酰基和[2-氯-3-甲氧羰基-(4-或5-)噻吩基]磺酰基。
喹啉基磺酰基的例子包括2-喹啉基磺酰基、3-喹啉基磺酰基、 4-喹啉基磺酰基、5-喹啉基磺酰基、6-喹啉基磺酰基、7-喹啉基磺酰 基和8-喹啉基磺酰基。
任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基磺酰基的 例子包括任选在咪唑环上被1到3个上述的直链和支链C1-6烷基取 代的咪唑基磺酰基，例如(1-，2-，4-，或5-)咪唑基磺酰基、[1-甲基-(2-， 4-，或5-)咪唑基]磺酰基、[2-乙基-(1-，4-，或5-)咪唑基]磺酰基、 [1-异丙基-(2-，4-，或5-)咪唑基]磺酰基、[4-正丁基-(1-，2-，或5-)咪 唑基]磺酰基、[5-正戊基-(1-，2-，或4-)咪唑基]磺酰基、[1-正己基-(2-， 4-，或5-)咪唑基]磺酰基、[1，2-二甲基-(4-或5-)咪唑基]磺酰基 和(1，2，4-三甲基-5-咪唑基)磺酰基。
任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯基磺酰 基的例子包括任选在苯环上被1或多个1到3个上述的直链和支链 C1-4亚烷基二氧基取代的苯基磺酰基，例如(3，4-亚乙基二氧基苯基) 磺酰基、(2，3-亚甲二氧基苯基)磺酰基、(3，4-三亚甲基二氧基苯基) 磺酰基和(2，3-四亚甲基二氧基苯基)磺酰基。
低级烯基磺酰基的例子包括包含1到3个双键的直链和支链C2-6 烯基磺酰基，例如乙烯基磺酰基、1-丙烯基磺酰基、1-甲基-1-丙烯 基磺酰基、2-甲基-1-丙烯基磺酰基、2-丙烯基磺酰基、2-丁烯基磺酰 基、1-丁烯基磺酰基、3-丁烯基磺酰基、2-戊烯基磺酰基、1-戊烯基 磺酰基、3-戊烯基磺酰基、4-戊烯基磺酰基、1，3-丁二烯基磺酰基、 1，3-戊二烯基磺酰基、2-戊烯-4-炔基磺酰基、2-己烯基磺酰基、1- 己烯基磺酰基、5-己烯基磺酰基、3-己烯基磺酰基、4-己烯基磺酰基、 3，3-二甲基-1-丙烯基磺酰基、2-乙基-1-丙烯基磺酰基、1，3，5-己三 烯基磺酰基、1，3-己二烯基磺酰基和1，4-己二烯基磺酰基。
环烷基取代的低级烷基磺酰基包括C3-8环烷基取代的烷基磺酰 基，其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基，例如环丙基甲基磺酰基、 环己基甲基磺酰基、2-环丙基乙基磺酰基、1-环丁基乙基磺酰基、环 戊基甲基磺酰基、3-环戊基丙基磺酰基、4-环己基丁基磺酰基、5- 环庚基戊基磺酰基、6-环辛基己基磺酰基、1，1-二甲基-2-环己基乙 基磺酰基和2-甲基-3-环丙基丙基磺酰基。
任选在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰环上被一个或多个低 级烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基的例子包括任选 在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰环被1到3个上述的直链和/或 支链C1-6烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基，例如(2-， 3-，4-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基、[4-甲基 -(2-，3-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基、[5-乙 基-(2-，3-，4-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基、[6- 正丙基-(2-，3-，4-，5-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰 基、[7-正丁基-(2-，3-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基] 磺酰基、[8-正戊基-(2-，3-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁 嗪基]磺酰基、[2-正己基-(3-，4-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4- 苯并噁嗪基]磺酰基、[3-甲基-(2-，4-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1， 4-苯并噁嗪基]磺酰基、[4，6-二甲基-(2-，3-，5-，7-或8-)3，4-二氢 -2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基和[4，5，6-三甲基-(2-，3-，7-或8-)3，4- 二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基。
任选在吡唑环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员 取代的吡唑基磺酰基的例子包括：
任选在吡唑环上被选自卤素原子和上述的直链和支链C1-6烷基 的1-3个成员取代的吡唑基磺酰基；
例如(1-，3-，4-，或5-)吡唑基磺酰基、(1，3-二甲基-5-氯-4-吡唑 基)磺酰基、[1-乙基-(3-，4-，或5-)吡唑基]磺酰基、[3-正丙基-(1-，4-， 或5-)吡唑基]磺酰基、[4-正丁基-(3-，4-，或5-)吡唑基]磺酰基、[5- 正戊基-(1-，3-，或4-)吡唑基]磺酰基、[1-正己基-(3-，4-，或5-)吡唑 基]磺酰基、[1，3-二甲基-(4-或5-)吡唑基]磺酰基、(1，3，5-三甲基 -4-吡唑基)磺酰基、[3-溴-(1-，4-，或5-)吡唑基]磺酰基、[4-氟-(1-，3-， 或5-)吡唑基]磺酰基、[5-碘-(1-，3-，或4-)吡唑基]磺酰基、[3，4- 二氯-(1-或5-)吡唑基]磺酰基和(3，4，5-三氯-4-吡唑基)磺酰基。
任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基磺酰 基的例子包括任选在异噁唑环上被1或2个上述的直链和/或支链 C1-6烷基取代的异噁唑基磺酰基，例如(3-，4-，或5-)异噁唑基磺酰 基、(3，5-二甲基-4-异噁唑基)磺酰基、[3-甲基-(4-或5-)异噁唑基] 磺酰基、[3-乙基-(4-或5-)异噁唑基]磺酰基、[4-正丙基-(3-或5-)异 噁唑基]磺酰基、[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]磺酰基、[3-正戊基 -(4-或5-)异噁唑基]磺酰基和[4-正己基-(3-或5-)异噁唑基]磺酰 基。
任选在噻唑环上被选自低级烷基和氨基的一个或多个成员取代 的噻唑基磺酰基，其中每个氨基取代基任选被一个或多个低级烷酰 基取代的例子包括：
任选在噻唑环上被选自上述的直链或支链C1-6烷基和上述的任 选被1或2个直链和/或支链C1-6烷酰基取代的氨基的1或2个成 员取代的噻唑基磺酰基；
例如(2-，4-，或5-)噻唑基磺酰基、(2-乙酰氨基-4-甲基-5-噻唑基) 磺酰基、[2-乙基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[4-正丙基-(2-或5-)噻 唑基]磺酰基、[5-正丁基-(2-或4-)噻唑基]磺酰基、[2-正戊基-(4-或 5-)噻唑基]磺酰基、[4-正己基-(2-或5-)噻唑基]磺酰基、(2，4-二甲 基-5-噻唑基)磺酰基、[2-氨基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[2-甲酰基 氨基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[4-正丙酰基氨基-(2-或5-)噻唑基] 磺酰基、[5-正丁酰基氨基-(2-或4-)噻唑基]磺酰基、[2-正戊酰基氨 基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[4-正己酰基氨基-(2-或5-)噻唑基] 磺酰基、(2，4-二乙酰基-5-噻唑基)磺酰基和[2-(N，N-二乙酰氨基) -(4-或5-)噻唑基]磺酰基。
苯基低级烷基磺酰基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，例如苄基磺酰基、1-苯乙基磺酰基、 2-苯乙基磺酰基、3-苯丙基磺酰基、2-苯丙基磺酰基、4-苯丁基磺酰 基、5-苯戊基磺酰基、4-苯戊基磺酰基、6-苯己基磺酰基、2-甲基-3- 苯丙基磺酰基、1，1-二甲基-2-苯乙基磺酰基、1，1-二甲基-1-苯甲基 磺酰基、1，1-二苯甲基磺酰基、2，2-二苯乙基磺酰基、3，3-二苯丙基 磺酰基和1，2-二苯乙基磺酰基。
苯基低级烯基磺酰基的例子包括：
包含1到3个双键的苯基烯基磺酰基，其中烯基部分是直链或 支链C2-6烯基，任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯乙烯基磺酰基、3-苯基-2-丙烯基磺酰基、4-苯基-2-丁烯 基磺酰基、4-苯基-3-丁烯基磺酰基、5-苯基-4-戊烯基磺酰基、5-苯 基-3-戊烯基磺酰基、6-苯基-5-己烯基磺酰基、6-苯基-4-己烯基磺酰 基、6-苯基-3-己烯基磺酰基、4-苯基-1，3-丁二烯基磺酰基、6-苯基-1， 3，5-己三烯基磺酰基、2-氯苯乙烯基磺酰基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基 磺酰基、4-(3-氟苯基)-2-丁烯基磺酰基、4-(2，4-二氯苯基)-3-丁烯基 磺酰基、5-(2，4，6-三氟苯基)-4-戊烯基磺酰基、5-(4-碘苯基)-3-戊烯 基磺酰基、6-(3-氯苯基)-5-己烯基磺酰基、6-(4-氯苯基)-4-己烯基磺 酰基、6-(3，4-二氯苯基)-3-己烯基磺酰基、4-(3-氯-4-氟苯基)-1，3- 丁二烯基磺酰基和6-(2，6-二氟苯基)-1，3，5-己三烯基磺酰基。
萘氧羰基的例子包括1-萘氧羰基和2-萘氧羰基。
低级炔氧羰基的例子包括其中炔基部分是直链或支链C2-6炔基 的炔氧羰基，例如乙炔氧羰基、2-丙炔氧羰基、2-丁炔氧羰基、3- 丁炔氧羰基、1-甲基-2-丙炔氧羰基、2-戊炔氧羰基和2-己炔氧羰基。
低级烯氧羰基的例子包括包含1到3个双键的烯氧羰基，其中 烯基部分是直链或支链C2-6烯基，例如乙烯氧羰基、1-丙烯氧羰基、 1-甲基-1-丙烯氧羰基、2-甲基-1-丙烯氧羰基、2-丙烯氧羰基、2-丁烯 氧羰基、1-丁烯氧羰基、3-丁烯氧羰基、2-戊烯氧羰基、1-戊烯氧羰 基、3-戊烯氧羰基、4-戊烯氧羰基、1，3-丁二烯氧羰基、1，3-戊二烯 氧羰基、2-戊烯-4-炔氧羰基、2-己烯氧羰基、1-己烯氧羰基、5-己烯 氧羰基、3-己烯氧羰基、4-己烯氧羰基、3，3-二甲基-1-丙烯氧羰基、 2-乙基-1-丙烯氧羰基、1，3，5-己三烯氧羰基、1，3-己二烯氧羰基和 1，4-己二烯氧羰基。
苯基低级烷氧基-取代的低级烷氧羰基的例子包括苯基烷氧基- 取代的烷氧羰基，其中2个烷氧基部分中的每一个都是直链或支链 C1-6烷氧基，例如苯基甲氧基甲氧羰基、2-(苯基甲氧基)乙氧羰基、 1-(苯基甲氧基)乙氧羰基、3-(苯基甲氧基)丙氧羰基、4-(苯基甲氧 基)丁氧羰基、5-(苯基甲氧基)戊氧羰基、6-(苯基甲氧基)己氧羰 基、1，1-二甲基-2-(苯基甲氧基)乙氧羰基、2-甲基-3-(苯基甲氧基) 丙氧羰基、1-(2-苯基乙氧基)乙氧羰基、2-(1-苯基乙氧基)乙氧羰基、 3-(3-苯基丙氧基)丙氧基羰基、4-(4-苯基丁氧基)丁氧羰基、5-(5-苯基 戊氧基)戊氧羰基、6-(6-苯基己氧基)己氧羰基、(1，1-二甲基-2-苯基 乙氧基)甲氧羰基和3-(2-甲基-3-苯基丙氧基)丙氧羰基。
任选在环烷烃环上被一个或多个低级烷基取代的环烷氧羰基的 例子包括：
其中环烷氧基部分是C3-8环烷氧基的环烷氧羰基，任选在环烷 烃环上被1到3个上述的直链和支链C1-6烷基取代；
例如环丙氧羰基、环丁氧羰基、环戊氧羰基、环己氧羰基、环 庚氧羰基、环辛氧羰基、3-甲基-6-异丙基环己氧羰基、2-乙基环丙 氧羰基、2-正丙基环丁氧羰基、3-正丁基环庚氧羰基、3-正戊基环辛 氧羰基、2-甲基环戊氧羰基和2，3，6-三甲基环己氧羰基。
任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基的例 子包括任选在异噁唑环上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代的 异噁唑基，例如(3-，4-，或5-)异噁唑基、5-甲基-(3-或4-)异噁唑 基、3，5-二甲基-4-异噁唑基、3-乙基-(4-或5-)异噁唑基、4-正丙基 -(3-或5-)异噁唑基、5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基、3-正戊基-(4-或 5-)异噁唑基和4-正己基-(3-或5-)异噁唑基。
由R6和R7用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到7-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个其它的杂原子，这样的 5-到7-元饱和杂环的例子包括：
由R6和R7用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到7-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个选自氧、硫原子和氮原 子的其他杂原子；
例如吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫吗啉、高哌嗪、高哌啶、 咪唑烷、噻唑烷、异噻唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷和吡唑 烷。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成员选 自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；任 选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；氰基；和羟基，这样的 取代的苯基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯基，其中所述成员选自： 卤素原子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷 氧基；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 氰基；和羟基；
例如苯基、4-异丙基苯基、3-异丙基苯基、2-异丙基苯基、4-叔 丁基苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、 2，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-甲基-3- 甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苯基、 4-甲基-3-氯苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、2-氟苯基、3-氟 苯基、4-氟苯基、3-溴苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3，4，5- 三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5- 氟苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-氯-4-羟基苯基、 4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、 3，4-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、4- 乙氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基 苯基、3-甲氧基-5-三氟甲基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基 苯基、3-羟基苯基、2-羟基苯基和4-羟基苯基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷基的例 子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在每个苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟 苄基、2，3-二氯苄基和2，4，6-三氟苄基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷氧基的 例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的单-和二-苯基烷氧 基，任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苄氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4- 苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧 基、2-甲基-3-苯基丙氧基、4-氯苄氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、 2-氟苄氧基、3-氟苄氧基、4-氟苄氧基、2，4-二溴苄氧基和2，4，6-三 氟苄氧基。
任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨基甲酰 基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的氨基甲酰基烷基，任选 被选自苯基和上述的直链和支链C1-6烷基的1或2个成员取代；
例如氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、1-氨基甲酰基乙基、 3-氨基甲酰基丙基、4-氨基甲酰基丁基、5-氨基甲酰基戊基、6-氨基 甲酰基己基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基、2-甲基-3-氨基甲酰基 丙基、2-(N-甲基-N-苯基氨基甲酰基)乙基、N-苯基氨基甲酰基甲基、 2-(N，N-二甲基氨基甲酰基)乙基、3-(N-苯基氨基甲酰基)丙基、2-(N- 乙基-N-苯基氨基甲酰基)乙基、N，N-二甲基氨基甲酰基甲基、N- 甲基-N-乙基氨基甲酰基甲基、N-甲基氨基甲酰基甲基和2-(N-甲基 氨基甲酰基)乙基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷叉基的 例子包括：
其中烷叉基部分是直链或支链C1-6烷叉基的苯基烷叉基，任选 在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯甲叉基、苯乙叉基、苯丙叉基、苯基异丙叉基、苯丁叉 基、苯戊叉基、苯次己叉基、2-氯苯甲叉基、3-氯苯甲叉基、4-氯苯 甲叉基、2-氟苯甲叉基、3-氟苯甲叉基、4-氟苯甲叉基、2-溴苯甲叉 基、3-溴苯甲叉基、4-溴苯甲叉基、2-碘苯甲叉基、2，3-二氯苯甲叉 基、2，4-二氟苯甲叉基、2，4，6-三氯苯甲叉基、2，3，5-三氟苯甲叉基 和2-氟-4-氯苯甲叉基。
苯基低级烷氧羰基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯基烷氧羰基，例如苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1- 苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰 基、6-苯基己氧羰基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧羰基和2-甲基-3-苯基 丙氧羰基。
任选在吡啶环上被选自氰基和低级烷基的一个或多个成员取代 的吡啶基的例子包括：
任选在吡啶环上被选自氰基和和上述的直链和支链C1-6的1到 3个成员取代的吡啶基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基、2-甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、4-甲基-(2-或3-)吡啶基、2-氰基 -(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、3-氰基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、4-氰基 -(2-或3-)吡啶基、2，3-二甲基-(4-，5-，或6-)吡啶基、3，4，5-三甲 基-(2-或6-)吡啶基、2，4-二氰基-(3-，5-，或6-)吡啶基、2，4，5-三 氰基-(3-或6-)吡啶基和2-甲基-4-氰基-(3-，5-，或6-)吡啶基。
1，3-二氧戊环基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基的1，3-二氧戊环基烷基，例如[(2-或4-)1，3-二氧戊环 基]甲基、2-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]乙基、1-[(2-或4-)1，3-二氧 戊环基]乙基、3-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]丙基、4-[(2-或4-)1，3- 二氧戊环基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]乙基、 5-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]戊基、6-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基] 己基、1-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]异丙基和2-甲基-3-[(1-，2-，或 4-)1，3-二氧戊环基]丙基。
由R8和R9用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到8-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个其它的杂原子，这样的 5-到8-元饱和杂环的例子包括：
由R8和R9用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到7-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个选自氧、氮原子和硫原 子的其他杂原子；
例如吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫吗啉、咪唑烷、噻唑烷、 异噻唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷、吡唑烷、全氢氮杂卓和 全氢吖辛因。
任选在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的八氢吡咯并[1， 2-a]吡嗪基的例子包括任选在在吡嗪环上被1到3个直链和/或支链 C1-6烷基取代的八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基。
任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被一个或多个苯氧基取代且每 个苯氧基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的8-氮杂 二环[3.2.1]辛基的例子包括：任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被1到 3个苯氧基取代且每个苯氧基取代基任选在苯环上被1到3个卤素原 子取代的8-氮杂二环[3.2.1]辛基。
由R11和R12或者R13和R13用与它们结合的氮原子连接在一起形 成的5-或6-元饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个其它的杂 原子，这样的5-或6-元饱和杂环的例子包括：
由R11和R12或R13和R13用与它们结合的氮原子连接在一起形成 的5-或6-元饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个选自氧、硫 原子和氮原子的其他杂原子；
例如吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫吗啉、咪唑烷、噻唑烷、 异噻唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷和吡唑烷。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成员选 自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级烷硫基；一 个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；苯基；低级烷氨 基；氰基；苯氧基；环烷基；任选被一个或多个氧代基取代的吡咯 烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷基取 代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷基取代的 1，2，3，4-四氢喹喔啉基羰基；任选被一个或多个苯基取代的噻唑基； 氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；低级烷基磺酰基氨基；任选被一个 或多个卤素原子取代的苯胺基；苯基低级烷基；和羟基取代的低级 烷基，这样的任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基的例子包 括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯基，其中所述成员选自： 任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基；直链和支链 C1-6烷硫基；任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C 1-6烷氧 基；卤素原子；苯基；任选被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代 的氨基；氰基；苯氧基；C3-8环烷基；任选被1或2个氧代基取代 的吡咯烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被1到3个直链和/ 或支链C1-6烷基取代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被1到3个 直链和/或支链C1-6烷基取代的1，2，3，4-四氢喹喔啉基羰基；任选 被1到3个苯基取代的噻唑基；氨基甲酰基；其中烷氧基部分是直 链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧基；直链和支链C1-6烷基磺酰基 氨基；任选被1到3个卤素原子取代的苯胺基；其中烷基部分是直 链或支链C1-6烷基的苯基烷基；和羟基-取代的烷基，其中烷基部分 是直链或支链C1-6烷基，被1到3个羟基取代；
例如(2-，3-，或4-)三氟甲基苯基、(2-，3-，或4-)甲硫基苯基、 (2-，3-，或4-)三氟甲氧基苯基、(2-，3-，或4-)乙基苯基、(2-，3-，或 4-)丙基苯基、(2-，3-，或4-)丁基苯基、(2-，3-，或4-)戊基苯基、 (2-，3-，或4-)己基苯基、(2-，3-，或4-)异丙基苯基、(2-，3-，或4-)氯 苯基、(2-，3-，或4-)氟苯基、(2-，3-，或4-)苯基苯基、(2-，3-，或 4-)二甲基氨基苯基、(2-，3-，或4-)氰基苯基、(2-，3-，或4-)苯氧 基苯基、(3，4-，2，3-，2，6-，或3，5-)二甲基苯基、(3，4-，2，3-，2，6-，或 3，5-)二氟苯基、2-氯-4-甲基苯基、(2-，3-，或4-)环己基苯基、(2-， 3-，或4-)苄氧基苯基、(2-，3-，或4-)甲基磺酰基氨基苯基、(2-，3- 或4-)苯胺基苯基、(3，4-，2，3-，2，6-或3，5-)二甲氧基苯基、3-氯 -4-甲氧基苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-甲氧基-5-三氟甲基苯基、2-氯 -5-三氟甲基苯基、2-氯-6-氰基苯基、2-氯-5-氨基甲酰基苯基、(2-，3-， 或4-)苯甲基苯基、(2-，3-，或4-)吡咯烷基苯基、(2-，3-，或4-)[(1-， 2-，3-，或4-)(1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基)]苯基、(2-，3-，或4-)[(1-， 2-，3-，或4-)(6-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉基羰基)]苯基、(2-，3-，或4-) (4-氟苯胺基)苯基、(2-，3-或4-)[4-甲基-1-(1，2，3，4-四氢喹喔啉基) 羰基]苯基和(2-，3-，或4-)[(4-或5-)苯基噻唑基-2-基]苯基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被 一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；和苯基，这样 的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯基烷基，任选在苯环 上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：任选被1到3个卤素 原子取代的直链和支链C1-6烷基；任选被1到3个卤素原子取代的 直链和支链C1-6烷氧基；卤素原子；和苯基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、(2-或 4-)溴苄基、2，3-二氯苄基、2，4-二氯苄基、3-氯-4-氟苄基、2，4，6- 三氟苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基 苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基 苄基、2-苯基苄基、3-苯基苄基、4-苯基苄基、2，4-二苯基苄基、2，4， 6-三苯基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧 基苄基、3-氯-4-二氟甲氧基苄基、4-氯-3-三氟甲基苄基、2-甲氧基 苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三 甲氧基苄基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基和2-(4- 氯苯基)乙基。
低级烷基-取代的氨基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的氨基烷基，在氨基上具 有1或2个直链和/或支链C1-6烷基；
例如N-甲基氨基甲基、N，N-二乙基氨基甲基、N，N-二-正丙 基氨基乙基、N，N-二异丙基氨基乙基、3-(N，N-二甲基氨基)丙基、 4-(N，N-二甲基氨基)丁基、5-(N，N-二甲基氨基)戊基和6-(N， N-二甲基氨基)己基。
任选在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的吡嗪基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡嗪基烷基，任选在吡 嗪环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如(2-或3-)吡嗪基甲基、(1-或2-)(2-或3-吡嗪基)乙基、 3-(2-或3-)吡嗪基丙基、4-(2-或3-)吡嗪基丁基、5-(2-或3-)吡 嗪基戊基、6-(2-或3-)吡嗪基己基、2-甲基-5-吡嗪基甲基、(1-或 2-)(2-甲基-5-吡嗪基)乙基、3-(2-甲基-5-吡嗪基)丙基、4-(2-乙基-5- 吡嗪基)丁基、5-(2-乙基-5-吡嗪基)戊基和6-(2-甲基-5-吡嗪基)己 基。
任选在吡唑环上被一个或多个低级烷基取代的吡唑基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡唑基烷基，任选在吡 唑环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如(3-，4-，或5-)吡唑基甲基、(1-或2-)(3-，4-，或5-)吡唑 基乙基、3-(3-，4-，或5-)吡唑基丙基、4-(3-，4-，或5-)吡唑基丁基、 5-(3-，4-，或5-)吡唑基戊基、6-(3-，4-，或5-)吡唑基己基、[1-甲基 -(3-，4-，或5-)吡唑基]甲基、[1，5-二甲基-(3-或4-)吡唑基]甲基和 [1，5-二甲基-(3-或4-)吡唑基]乙基。
任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，其中所述成 员选自：低级烷基；苯甲酰基；和任选在苯环上被选自卤素原子和 低级烷基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，这样的哌啶基的 例子包括：
任选在哌啶环上被1到3个成员取代的哌啶基，其中所述成员 选自直链和支链C1-6烷基；苯甲酰基；和其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基的苯基低级烷基，任选在苯环上被选自卤素原子和直链 和支链C1-6烷基的1到3个成员取代；
例如，N-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基、N-乙基-(2-，3-，或4-)哌 啶基、N-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基、N-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌 啶基、1-苄基-4-哌啶基、1-苯乙基-4-哌啶基、1-(2-，3-，或4-)氯苯 甲基-4-哌啶基、1-(2-，3-，或4-)甲基苯甲基-4-哌啶基、1，2，3-三甲 基-(4-，5-，或6-)哌啶基、1-苄基-3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)哌啶基 和1-苯甲酰基-2-苄基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基。
任选被一个或多个低级烷基取代的3，4-二氢喹诺酮基的例子包 括任选被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的3，4-二氢喹诺酮 基，例如3，4-二氢-(5-，6-，7-，或8-)喹诺酮基和(6-，7-，或8-)甲基 -3，4-二氢-5-喹诺酮基。
任选被一个或多个低级烷基取代的喹啉基的例子包括任选被1 到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的喹啉基，例如(2-，3-，4-，5-，6-， 7-或8-)喹啉基和2-甲基-4-喹啉基.
任选被一个或多个低级烷基取代的咔唑基的例子包括任选被1 到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的咔唑基，例如N-甲基-(2-，3-，4-， 或5-)咔唑基和N-乙基-(2-，3-，4-，或5-)咔唑基。
苯基低级烷基氨基甲酰基低级烷基的例子包括其中两个烷基部 分中的每一个都是直链或支链C1-6烷基的苯基烷基氨基甲酰基烷 基，例如苯甲基氨基甲酰基甲基、(1-或2-)苯乙基氨基甲酰基甲基、 (1-或2-)苯乙基氨基甲酰基乙基、3-(2-苯乙基氨基甲酰基)丙基、 4-(2-苯乙基氨基甲酰基)丁基、5-(2-苯乙基氨基甲酰基)戊基和 6-(2-苯乙基氨基甲酰基)己基。
苯基氨基甲酰基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基的苯基氨基甲酰基烷基，例如苯基氨基甲酰基甲基、(1- 或2-)苯基氨基甲酰基乙基、3-(苯基氨基甲酰基)丙基、4-(苯基氨 基甲酰基)丁基、5-(苯基氨基甲酰基)戊基和6-(苯基氨基甲酰基) 己基。
任选在苯环上被一个或多个低级烷氧基取代且每个低级烷氧基 取代基任选被一个或多个卤素原子取代的苯胺基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷氧基取代且每个 烷氧基取代基任选被1到3个卤素原子取代的苯胺基；
例如(2-，3-，或4-)氯甲氧基苯胺基和(2-，3-，或4-)三氟甲氧基 苯胺基。
在氨基上被一个或多个低级烷基取代并且进一步地在苯环上被 一个或多个卤素原子取代的苯胺基的例子包括：
在氨基上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代并且进一步地 在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯胺基；
例如N-甲基-(2-，3-，或4-)氯苯胺基、N-乙基-(2-，3-，或4-)氯 苯胺基、N-甲基-(2-，3-，或4-)溴苯胺基、N-甲基-(2-，3-，或4-)氟 苯胺基、N-乙基-(2-，3-，或4-)碘苯胺基和N-正丙基-(2-，3-，或4-) 氯苯胺基。
由R8和R9用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-和6-元 不饱和杂环的例子包括：(2-或3-)吡咯啉、1，2-二氢吡啶、2，3-二 氢吡啶、1，2，3，4-四氢吡啶和1，2，5，6-四氢吡啶。
任选在苯基上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所述成 员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯基；卤素 原子；氰基；苯氧基；低级烷氧羰基；吡唑基；和任选被一个或多 个卤素原子取代的低级烷氧基，这样的苯甲酰基的例子包括：
任选在苯基上被1到3个成员取代的苯甲酰基，其中所述成员 选自：上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 苯基；卤素原子；氰基；苯氧基；上述的直链和支链C1-6烷氧羰基； 吡唑基；和上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷 氧基；
例如苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、2-甲基苯甲 酰基、4-叔丁基苯甲酰基、2，4-二甲基苯甲酰基、2，4，6-三甲基苯甲 酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲 酰基、4-苯基苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、2-氯苯甲酰 基、4-氟苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、，2-氟苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、 2-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、2，3-二氯苯甲酰 基、2-氯-4-氟苯甲酰基、，2-甲氧基-5-氯苯甲酰基、4-甲氧基苯甲 酰基、3-甲氧基苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3，4-二甲氧基苯甲酰 基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基、3-三氟甲氧基苯甲酰基、4-三氟甲氧 基苯甲酰基、2-三氟甲氧基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-氰基苯甲 酰基、2-氰基苯甲酰基、3-苯氧基苯甲酰基、2-苯氧基苯甲酰基、4- 苯氧基苯甲酰基、4-甲氧羰基苯甲酰基、3-乙氧羰基苯甲酰基、2- 叔丁氧羰基苯甲酰基和4-(1-吡唑基)苯甲酰基。
烷酰基的例子包括直链和支链C1-10烷酰基，除了上述的低级烷 酰基，还包括例如庚酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基和2-乙基-己酰 基。
任选在苯环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员取 代的苯基低级烷酰基的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的苯基烷酰基，任选 在苯环上被选自卤素原子和直链和支链C1-6烷基1到3个成员取代；
例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰 基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2，2-二甲基-3-苯基丙酰基、2- 甲基-3-苯基丙酰基、2-(4-氟苯基)乙酰基、3-(2，5-二氟苯基)丙酰 基、2-(2，4-二氟苯基)丙酰基、4-(3，4-二氟苯基)丁酰基、5-(3，5- 二氟苯基)戊酰基、6-(2，6-二氟苯基)己酰基、2-(2-氯苯基)乙酰基、 3-(3-氯苯基)丙酰基、2-(4-氯苯基)丙酰基、4-(2，3-二氯苯基)丙酰 基、5-(2，4-二氯苯基)戊酰基、6-(2，5-二氯苯基)己酰基、2-(3，4- 二氯苯基)乙酰基、3-(2，6-二氯苯基)丙酰基、2-(3-氟苯基)丙酰基、 4-(2-氟苯基)丁酰基、5-(3-溴苯基)戊酰基、6-(4-碘苯基)己酰基、 2-(2-溴苯基)乙酰基、3-(4-溴苯基)丙酰基、2-(3，5-二氯苯基)丙酰 基、4-(2，4，6-三氟苯基)丁酰基、5-(3，4-二氟苯基)戊酰基、6-(2- 碘苯基)己酰基、2-(3-碘苯基)乙酰基、3-(4-碘苯基)丙酰基、2-(2， 3-二溴苯基)丙酰基、4-(2，4-二碘苯基)丁酰基、2-(2，4，6-三氯苯基) 乙酰基、2-(4-甲基苯基)乙酰基、3-(2，5-二甲基苯基)丙酰基、2-(2， 4-二乙基苯基)丙酰基、4-(3，4-二-正丙基苯基)丁酰基、2-(2-乙基 苯基)乙酰基、3-(3-正丙基苯基)丙酰基、2-(4-叔丁基苯基)丙酰基、 2-(2，4，6-三甲基苯基)乙酰基、2-(2，5-二氯-4-甲基苯基)乙酰基、 2-(3-甲基-4-氯苯基)乙酰基、4-(2-正丁基苯基)丁酰基、5-(3-正戊 基苯基)戊酰基和6-(4-正己基苯基)己酰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯氧基低级烷酰基 的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的苯氧基烷酰基，任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
除了上述的苯氧基低级烷酰基，还包括例如2-(4-氯苯氧基)乙 酰基、2-(4-氟苯氧基)乙酰基、3-(2，5-二氟苯氧基)丙酰基、2-(2，4- 二氟苯氧基)丙酰基、4-(3，4-二氟苯氧基)丁酰基、5-(3，5-二氟苯氧 基)戊酰基、6-(2，6-二氟苯氧基)己酰基、2-(2-氯苯氧基)乙酰基、 3-(3-氯苯氧基)丙酰基、2-(4-氯苯氧基)丙酰基、4-(2，3-二氯苯氧基) 丙酰基、5-(2，4-二氯苯氧基)戊酰基、6-(2，5-二氯苯氧基)己酰基、 2-(3，4-二氯苯氧基)乙酰基、3-(2，6-二氯苯氧基)丙酰基、2-(3-氟苯 氧基)丙酰基、4-(2-氟苯氧基)丁酰基、5-(3-溴苯氧基)戊酰基、6-(4- 碘苯氧基)己酰基、2-(2-溴苯氧基)乙酰基、3-(4-溴苯氧基)丙酰基、 2-(3，5-二氯苯氧基)丙酰基、4-(2，4，6-三氟苯氧基)丁酰基、5-(3，4- 二氟苯氧基)戊酰基、6-(2-碘苯氧基)己酰基、2-(3-碘苯氧基)乙酰 基、3-(4-碘苯氧基)丙酰基、2-(2，3-二溴苯氧基)丙酰基、4-(2，4- 二碘苯氧基)丁酰基和2-(2，4，6-三氯苯氧基)乙酰基。
苯基低级烯基羰基的例子包括包含1到3个双键的苯基烯基羰 基，其中烯基部分是直链或支链C2-6烯基，例如苯乙烯基羰基(通 用名：肉桂酰基)、3-苯基-2-丙烯基羰基、4-苯基-2-丁烯基羰基、 4-苯基-3-丁烯基羰基、5-苯基4-戊烯基羰基、5-苯基-3-戊烯基羰基、 6-苯基-5-己烯基羰基、6-苯基4-己烯基羰基、6-苯基-3-己烯基羰基、 4-苯基-1，3-丁二烯基羰基、和6-苯基-1，3，5-己三烯基羰基。
任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员 取代的吡啶基羰基，其中每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤 素原子取代，其例子包括：
任选在吡啶环上被选自卤素原子和上述的任选被1到3个卤素 原子取代的直链和支链C1-6烷基的成员取代的吡啶基羰基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基羰基、2-氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基 羰基、2，6-二氯-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、2，3-二氯-(4-，5-，或6-) 吡啶基羰基、2-三氟甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基羰基、2-溴-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基羰基、2，6-二氟-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、4-甲 基-(2-，3-，5-，或6-)吡啶基羰基、3-氯-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基羰 基、2，5-二溴-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、2-乙基-4-氯-(3-，5-，或6-) 吡啶基羰基、2，4，6-三氟-(3-或5-)吡啶基羰基、2，4-二甲基-(3-，5-， 或6-)吡啶基羰基、2，4，6-三甲基-(3-或5-)吡啶基羰基和2-甲基-4- 氯-(3-，5-，或6-)吡啶基羰基。
任选在吡啶环上被一个或多个低级烷酰基取代的哌啶基羰基的 例子包括任选在吡啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷酰基取代 的哌啶基羰基，例如(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-乙酰基-(2-，3-，或 4-)哌啶基羰基、1-正丙酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-异丙酰 基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-正丁酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰 基、1-正戊酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-正己酰基-(2-，3-，或 4-)哌啶基羰基、1，2-二乙酰基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基、1，2，3- 三乙酰基-(4-，5-，或6-)哌啶基羰基、2-乙酰基-(1-，3-，4-，5-，或6-) 哌啶基羰基、3-丙酰基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基和2-甲酰基 -4-丙酰基-(1-，3-，5-，或6-)哌啶基羰基。
四氢吡喃基羰基的例子包括2-四氢吡喃基羰基、3-四氢吡喃基 羰基和4-四氢吡喃基羰基。
任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并噻吩基 羰基的例子包括任选在苯并噻吩环上被1到3个卤素原子取代的苯 并噻吩基羰基，例如(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基羰基、[3- 氯-(2-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[4-溴-(2-，3-，5-，6-，或7-) 苯并噻吩基]羰基、[5-氟-(2-，3-，4-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[6- 碘-(2-，3-，4-，5-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[7-氯-(2-，3-，4-，5-，或6-) 苯并噻吩基]羰基、[2-氯-(3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[2，3- 二氯-(4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基和[3，4，6-三氯-(2-，5-或7-) 苯并噻吩基]羰基。
任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员 取代的吡啶基低级烷基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤 素原子取代，这样的吡啶基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡啶基烷基，任选在吡 啶环上被选自卤素原子和上述的任选被1到3个卤素原子取代的直 链和支链C1-6烷基的1到3个成员取代；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基甲基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、4-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己基、1-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]异丙基、2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、[2- 氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，3-二氯-(4-，5-，或6-)吡啶基] 甲基、[2-溴-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，4，6-三氟-(3-，5-，或 6-)吡啶基]甲基、[2-三氟甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2- 甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-乙基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶 基]甲基、2-[2-正丙基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-正丁基-(3-， 4-，5-，或6-)吡啶基]丙基、4-[2-正戊基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基] 丁基、5-[2-正己基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊基、6-[2-异丙基-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基]己基、[2-叔丁基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2，4-二甲基-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，4，6-三甲基-(3-或5-) 吡啶基]甲基、[2，4-二三氟甲基-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲基、2-(2，4- 二三氟甲基)-(3-，5-，或6-)吡啶基)乙基和3-[2-甲基-6-氯-(3-，4-， 或5-)吡啶基]丙基。
任选在噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的噻吩基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的噻吩基烷基，任选在噻 吩环上被1到3个卤素原子取代；
例如[(2-或3-)噻吩基]甲基、2-[(2-或3-)噻吩基]乙基、1-[(2- 或3-)噻吩基]乙基、3-[(2-或3-)噻吩基]丙基、4-[(2-或3-)噻吩 基]丁基、5-[(2-或3-)噻吩基]戊基、6-[(2-或3-)噻吩基]己基、1， 1-二甲基-2-[(2-或3-)噻吩基]乙基、2-甲基-3-[(2-或3-)噻吩基] 丙基、[2-氯-(3-，4-，或5-)噻吩基]甲基、[4-溴-(2-，3-，或5-)噻吩 基]甲基、[5-氟-(2-，3-，或4-)噻吩基]甲基、[3-碘-(2-，4-，或5-)噻 吩基]甲基、[2，3-二氯-(4-或5-)噻吩基]甲基、(2，4，5-三氯-3-噻吩 基)甲基、2-[2-氟-(3-，4-，或5-)噻吩基]乙基、1-[4-碘-(2-，3-，或5-) 噻吩基]乙基、3-[3-氯-(2-，4-，或5-)噻吩基]丙基、4-[4，5-二氯-(2- 或3-)噻吩基]丁基、5-(2，4，5-三氯-3-噻吩基)戊基和6-[2-氯-(3-，4-， 或5-)噻吩基]己基。
任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨 基的例子包括：
任选被选自直链和支链C1-6烷基以及直链和支链C1-6烷酰基的1 或2个成员取代的氨基；
例如氨基、甲酰基氨基、乙酰氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、 异丁酰基氨基、戊酰基氨基、叔丁基羰基氨基、己酰基氨基、N， N-二乙酰氨基、N-乙酰基-N-丙酰基氨基、甲基氨基、乙基氨基、正 丙基氨基、异丙基氨基、正丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基、 二甲基氨基、3-二乙基氨基、二异丙基氨基、N-乙基-N-正丙基氨基、 N-甲基-N-正己基氨基、N-甲基-N-乙酰氨基和N-乙基-N-乙酰氨基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；氰基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被选自低级烷基 和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基；卤素原子；低级烷氧 羰基；低级烷酰氧基；低级烷基磺酰基；低级烷硫基；和吡咯烷基， 这样的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在苯环上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：上述的任选 被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基；氰基；上述的 任选1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基；上述的任选被 选自直链和支链C1-6烷基和直链和支链C1-6烷酰基的1或2个成员 取代的氨基；卤素原子；上述的直链和支链C1-6烷氧羰基；上述的 直链和支链C2-6烷酰氧基；上述的直链和支链C1-6烷基磺酰基；上 述的直链和支链C1-6烷硫基；和吡咯烷基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氟 苄基、4-溴苄基、3-溴苄基、2-溴苄基、1-(2-氯苯基)乙基、2，3-二 氯苄基、2，4，6-三氟苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三 氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、 4-正丁基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、2-苯基苄基、 4-苯基苄基、2，4-二苯基苄基、2，4，6-三苯基苄基、2-三氟甲氧基苄 基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-二氟甲氧基苄基、2- 甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-正丁氧基苄基、4-叔 丁氧基苄基、1-(3-甲氧基苯基)乙基、1-(4-甲氧基苯基)乙基、1-(2- 甲氧基苯基)乙基、3，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、4-甲 氧羰基苄基、3-乙氧羰基苄基、2-正丙氧羰基苄基、2，4-二甲氧羰基 苄基、2，4，6-三甲氧羰基苄基、1-(4-正丁氧基苯基)乙基、4-叔丁氧 羰基苄基、4-甲硫基苄基、3-甲硫基苄基、2-甲硫基苄基、4-乙硫基 苄基、2，4-二甲硫基苄基、2，4，6-三甲硫基苄基、4-甲基磺酰基苄基、 3-甲基磺酰基苄基、2-甲基磺酰基苄基、3，4-二甲基磺酰基苄基、3，4， 5-三甲基磺酰基苄基、4-甲氧基-3-氯苄基、4-(N-乙酰氨基)苄基、 4-(N，N-二乙基氨基)苄基、4-(N，N-二甲基氨基)苄基、4-(N-甲基 氨基)苄基、3-氨基苄基、2-氨基苄基、4-氨基苄基、4-乙酰氧基苄 基、2，3-二氨基苄基、3，4，5-三氨基苄基、4-甲基-3-氟苄基、4-氰基 苄基、3-氰基苄基、2-氰基苄基、4-(1-吡咯烷基)苄基、4-甲氧基-2- 氯苄基和3-氯-5-甲基苄基。
噻唑基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的噻唑基烷基，例如[(2-，4-，或5-)噻唑基]甲基、2-[(2-，4-，或5-) 噻唑基]乙基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、3-[(2-，4-，或5-)噻 唑基]丙基、4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁基、5-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 戊基、6-[(2-，4-，或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[(2-，4-，或5-)噻 唑基]乙基和[2-甲基-3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基。
任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的咪唑基烷基，任选在咪 唑环上被1到3个上述的直链和支链C1-6烷基取代；
例如[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑 基]乙基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙基、3-[(1-，2-，4-，或5-)咪 唑基]丙基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]乙基、5-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、6-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]己基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]异丙基、2-甲 基-3-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丙基、[1-甲基-(2-，4-，或5-)咪唑基] 甲基、[1-乙基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-正丙基-(2-，4-，或5-) 咪唑基]甲基、[1-正丁基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-正戊基-(2-， 4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-正己基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、2-[2- 甲基-(1-，4-，或5-)咪唑基]乙基、1-[1-乙基-(2-，4-，或5-)咪唑基] 乙基、3-[1-乙基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、4-[1-正丙基-(2-，4-，或 5-)咪唑基]丁基、5-[1-正丁基-(2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、6-[1-正 戊基-(2-，4-，或5-)咪唑基]己基、[1，2-二甲基-(4-或5-)咪唑基]甲 基和(1，2，4-三甲基-5-咪唑基)甲基。
任选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡咯基烷基，任选在吡 咯环上被1到3个上述的直链和支链C1-6取代；
例如[(1-，2-，或3-)吡咯基]甲基、2-[(1-，2-，或3-)吡咯基]乙基、 1-[(1-，2-，或3-)吡咯基]乙基、3-[(1-，2-，或3-)吡咯基]丙基、4-[(1-， 2-，或3-)吡咯基]丁基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，或3-)吡咯基]乙基、 5-[(1-，2-，或3-)吡咯基]戊基、6-[(1-，2-，或3-)吡咯基]己基、1-[(1-， 2-，或3-)吡咯基]异丙基、2-甲基-3-[(1-，2-，或3-)吡咯基]丙基、[1- 甲基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1-乙基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1- 正丙基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1-正丁基-(2-或3-)吡咯基]甲基、 [1-正戊基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1-正己基-(2-或3-)吡咯基]甲 基、2-[2-甲基-(1-，3-，4-，或5-)吡咯基]乙基、1-[1-乙基-(2-或3-)吡 咯基]乙基、3-[1-乙基-(2-或3-)吡咯基]甲基、4-[1-正丙基-(2-或 3-)吡咯基]丁基、5-[1-正丁基-(2-或3-)吡咯基]戊基、6-[1-正戊 基-(2-或3-)吡咯基]己基、[1，2-二甲基-(3-，4-，或5-)吡咯基]甲基 和[1，2，4-三甲基-(3-或5-)吡咯基]甲基。
低级烷硫基低级烷基的例子包括其中两个烷基部分中的每一个 都是直链或支链C1-6烷基的烷硫基烷基，例如甲硫基甲基、2-甲硫 基乙基、1-乙硫基乙基、2-乙硫基乙基、3-正丁硫基丙基、4-正丙硫 基丁基、1，1-二甲基-2-正戊硫基乙基、5-正己硫基戊基、6-甲硫基己 基、1-乙硫基异丙基和2-甲基-3-甲硫基丙基。
任选在苯环上被选自卤素原子、低级烷基和低级烷氧基的一个 或多个成员取代的苯氧羰基的例子包括：
任选在苯环上被选自卤素原子、上述的直链和支链C1-6烷基， 和上述的直链和支链C1-6烷氧基的1到3个成员取代的苯氧羰基；
例如苯氧羰基、4-氯苯氧羰基、3-氯苯氧羰基、2-氯苯氧羰基、 3，4-二氯苯氧羰基、2，4，6-三氯苯氧羰基、4-氟苯氧羰基、3-氟苯氧 羰基、2-氟苯氧羰基、2，4-二氟苯氧羰基、3，4，5-三氟苯氧羰基、4- 溴苯氧羰基、2-氯-4-甲氧基苯氧羰基、3-氟-5-甲基苯氧羰基、4-甲 氧基苯氧羰基、3-甲氧基苯氧羰基、2-甲氧基苯氧羰基、3，4-二甲氧 基苯氧羰基、2，4，5-三甲氧基苯氧羰基、4-甲基苯氧羰基、3-甲基苯 氧羰基、2-甲基苯氧羰基、2，5-二甲基苯氧羰基和2，3，4-三甲基苯氧 羰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷氧羰基 的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧羰基，任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1-苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧 羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰基、6-苯基己氧羰基、1，1-二 甲基-2-苯基乙氧羰基、2-甲基-3-苯基丙氧羰基、2-氯苄氧羰基、3- 氯苄氧羰基、2-氯苄氧羰基、3，4-二氯苄氧羰基、2，4，6-三氯苄氧羰 基、4-氟苄氧羰基、3-氟苄氧羰基、2-氟苄氧羰基、2，4-二氟苄氧羰 基、3，4，5-三氟苄氧羰基、4-溴苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基和3-硝基 苄氧羰基。
喹喔啉基羰基的例子包括2-喹喔啉基羰基、5-喹喔啉基羰基和 6-喹喔啉基羰基。
苯基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链C2-6 烷酰基的苯基烷酰基，例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙 酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2，2-二甲基-2- 苯基丙酰基和2-甲基-3-苯基丙酰基。
可以根据反应方案1到16制备本发明的化合物。在反应方案1 到16种所示的所有起始物质和目标化合物可以是适当的盐的形式。 这些盐的例子如下文所述的通式(1)的喹诺酮化合物。
反应方案1
其中R1、R2、R3、R4、R5、X以及喹诺酮骨架的3-和4-位的 键如上述定义，R15是氢原子或低级烷基，并且A4表示直键或低级 亚烷基，条件是取代喹诺酮骨架的基团，即-CH(R15)-A4-的碳原子的 总数不超过6。
在碱性化合物或酸存在下在适当的溶剂中进行化合物(2)和化 合物(3)的反应。
此处可使用的溶剂的例子有：芳香族烃类，例如苯、甲苯和二 甲苯；醚，例如乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚和二甘醇 二甲醚；卤代烃，例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和四氯化碳；低 级醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇；脂肪酸， 例如乙酸；酯，例如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮，例如丙酮和甲乙酮； 乙腈；吡啶；二甲亚砜；N，N-二甲基酰胺；六甲基磷酸三酰胺；以 及这些溶剂的混合物溶剂等等。
碱性化合物的例子包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢 钠、碳酸氢钾和碳酸铯；金属的氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化 钾和氢氧化钙；氢化钠，氢化钾；钾，钠；氨基钠；金属醇盐，例 如甲醇钠、乙醇钠和正丁醇钠；哌啶；吡啶；咪唑；N-乙基二异丙 胺；二甲基氨基吡啶；三乙胺；三甲胺；二甲基苯胺；N-甲基吗啉； 1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)；1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳 烯-7(DBU)；1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)；和类似的有 机碱及其混合物。
酸的例子包括有机酸，例如对甲苯磺酸和类似的磺酸、乙酸、 三氟乙酸、三氯乙酸和类似的脂肪酸；无机酸，例如盐酸、硫酸、 氢溴酸和磷酸；及其混合物。
在本发明中，碱性化合物和酸可以联合使用。
碱性化合物或酸通常以催化量使用，优选每mol化合物(2)约 0.01到约1mol。
相对于每mol化合物(2)，化合物(3)通常以至少1mol的量使 用，优选约1到约2mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常在约0.5到约20小时结束。
由化合物(1a)制备化合物(1b)的反应在还原剂存在下进行，例 如在没有溶剂或在适当的溶剂中进行。
此处可使用的溶剂的例子包括水，低级醇例如甲醇、乙醇、异 丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇，乙腈，脂肪酸例如甲酸和乙酸，醚 例如乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，芳 香烃例如苯、甲苯和二甲苯，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯 仿和四氯化碳，N，N-二甲基酰胺，以及这些溶剂的混合物等。
还原剂的例子是二氧化硅和吡啶化合物的混合物，其中吡啶化 合物是例如1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯；硼氢化 钠，氢硼化锂，氰基硼氢化钠，三乙酸基硼氢化钠，氢化锂铝，和 类似的氢化物还原剂；这些氢化物还原剂的混合物；钯黑，钯碳， 氧化铂，铂黑，拉尼镍，和类似的催化氢化还原剂；等。
当吡啶化合物和二氧化硅的混合物用作还原剂时，适当的反应 温度通常是约室温到约200℃，优选约室温到约150℃。反应通常在 约0.5到约50小时完成。相对于每mol的化合物(1a)，吡啶化合物 通常的使用量是至少1mol，优选1到3mol。相对于每mol的化合 物(1a)，二氧化硅通常的使用量是至少1mol，优选1到10mol。
当使用氢化物还原剂时，适当的反应温度通常是约-80到约100 ℃，优选约-80到约70℃。反应通常在30分钟到约60小时完成。相 对于每mol的化合物(1b)，氢化物还原剂通常的使用量是约0.1到 约20mol，优选约0.1到约6mol。特别地，当使用氢化锂铝作为氢 化物还原剂时，溶剂优选使用乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二 甲醚、二甘醇二甲醚和类似的醚，以及苯、甲苯、二甲苯和类似的 芳香烃。在吡啶、三甲胺、三乙胺、N-乙基二异丙胺或类似的胺； 氢氧化钠或类似的无机碱；和/或二甲基乙二肟、2，2’-联吡啶、1，10- 菲咯啉或类似的配体存在下，可以向反应体系中加入氯化钴(II)、氯 化钴(III)、乙酸钴(II)或类似的钴化合物。
当使用催化氢化还原剂时，反应通常在约-30到约100℃，优选 约0到约100℃，在约大气压到约20atm的氢气气氛下进行，优选 约大气压到约10atm的氢气气氛中，或在甲酸、甲酸铵、环己烯、 水合肼或类似的氢供体存在下进行。反应通常在约1到约12小时完 成。催化氢化还原剂的使用量是化合物(1a)的重量的约0.01到约5 倍，优选约1到约3倍。
反应方案2
其中R1、R2、R4、R5以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键如上述 定义；和R16是低级烷基。
通过将化合物(4)和化合物(5)在适当溶剂中在碱性化合物存在 下反应，然后用酸处理，制备化合物(1c)。所述酸处理在下文中称 作“酸处理A”.
此处可使用的溶剂的例子包括水，芳香烃例如苯、甲苯和二甲 苯，醚例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、单甘醇二甲 醚和二甘醇二甲醚，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和四氯 化碳，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇， 脂肪酸例如乙酸，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯，酮例如丙酮和甲乙 酮，乙腈，吡啶，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷酸三酰胺， 以及这些溶剂的混合溶剂等。
碱性化合物的例子是碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、 碳酸氢钾和碳酸铯，金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾和氢 氧化钙，氢化钠，氢化钾，钾，钠，氨基钠，金属的醇化物例如甲 醇钠、乙醇钠和正丁醇钠，乙酸钠，哌啶，吡啶，咪唑，N-乙基二 异丙胺，二甲基氨基吡啶，三乙胺，三甲胺，二甲基苯胺，N-甲基 吗啉，DBN，DBU，DABCO，其他的有机碱，及其混合物。
相对于每mol的化合物(4)，碱性化合物通常的使用量是至少约 1mol，优选约1到约3mol。
相对于每mol的化合物(4)，化合物(5)通常的使用量是至少约 1mol，优选约1到约2mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150°下进行。 该反应通常在约0.5到约10小时完成。
在对反应产物进行酸处理中可使用的酸的例子是无机酸例如盐 酸、硫酸、氢溴酸等等。相对于要处理的反应产物，这些酸通常以 大大过量使用。
在酸处理中可使用的溶剂的例子包括在上述化合物(4)和化合物 (5)的反应中可用的那些。
酸处理通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃进行。 酸处理通常在约0.5到约30小时完成。
化合物(4)和化合物(6)的反应是在与化合物(4)和化合物(5)的反 应所选择的相同条件下进行的。
反应方案3
其中R1、R2、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；X1是卤素原子；和R3a是如上述R3相关定义的除氢原 子以外的基团。
化合物(1e)和化合物(7)的反应是在碱性化合物存在下在适当 的惰性溶剂中进行。
此处可用的惰性溶剂的例子是芳香烃例如苯、甲苯和二甲苯， 醚例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、单甘醇二甲醚和 二甘醇二甲醚，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和四氯化碳， 低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇，脂肪酸 例如乙酸，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯，酮例如丙酮和甲乙酮，乙 腈，吡啶，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷酸三酰胺，以及 这些溶剂的混合溶剂等。
碱性化合物的例子是碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、 碳酸氢钾和碳酸铯，金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾和氢 氧化钙，氢化钠，氢化钾，钾，钠，氨基钠，金属的醇化物例如甲 醇钠、乙醇钠、正丁醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾，吡啶，咪唑，N- 乙基二异丙胺，二甲基氨基吡啶，三乙胺，三甲胺，二甲基苯胺， N-甲基吗啉，DBN，DBU，DABCO，其他的有机碱，及其混合物。
相对于每mol的化合物(1e)，碱性化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到10mol。
相对于每mol的化合物(1e)，化合物(7)通常的使用量是至少1 mol，优选1到10mol。
该反应通常是在约0到约200℃，优选0到约150℃下进行。该 反应通常在约5分钟到约80小时完成。
碘化钠、碘化钾或类似的碱金属卤化物化合物可以引入到该反 应的反应体系中。
当其中X是硫的化合物(1e)用于化合物(1e)与化合物(7)的反 应时，有时会产生下列通式代表的化合物：
其中R1、R2、R4、R5、R3a、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义。可以容易地从反应混合物中分离该化合物。
反应方案4
其中R1、R3、R4、R5、A4、R15、R16、X1以及喹诺酮骨架的3- 和4-位的键如上述定义，并且R17是低级烷基。
由化合物(8)制备化合物(9)的反应是通过水解化合物(8)来进 行的。
该水解反应是在酸或碱性化合物存在下在例如适当的溶剂中或 无溶剂进行的。
可用的溶剂的例子包括水，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇和 叔丁醇，酮例如丙酮和甲乙酮，醚例如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、 单甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，脂肪酸例如乙酸和甲酸，酯例如乙 酸甲酯和乙酸乙酯，卤代烃例如氯仿、二氯乙烷、二氯甲烷、四氯 化碳，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷酸三酰胺，以及这些 溶剂的混合溶剂等。
酸的例子是无机酸例如盐酸、硫酸和氢溴酸；和有机酸例如甲 酸、乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸和类磺酸。这些酸可以单独使用， 或者以2种或更多种酸的组合使用。
碱性化合物的例子是碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和 碳酸氢钾；金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙和 氢氧化锂；等等。这些碱性化合物可以单独使用，或者以2种或更 多种化合物的组合使用。
有利地，该水解反应通常是在0到约200℃，优选约0到约150 ℃下进行。该反应通常在10分钟到约30小时完成。
可以通过将化合物(8)和化合物(5)在适当溶剂中在有或无碱性 化合物存在的条件下反应，然后酸处理该反应产物，从而制备化合 物(1g)。可替代地，，可以通过将化合物(9)和化合物(5)在适当溶 剂中在有或无碱性化合物存在的条件下反应，然后酸处理该反应产 物，从而制备化合物(1g)。
在化合物(8)同化合物(5)的反应以及化合物(9)同化合物(5)的 反应中使用的溶剂的例子，除了环丁砜，还包括在上述反应方案2 中所示的化合物(4)和化合物(5)的反应中可用的那些。
可用的碱性化合物的例子包括在上述反应方案2中所示的化合 物(4)和化合物(5)的反应中可用的那些。
相对于每mol的化合物(5)，碱性化合物通常的使用量是至少1 mol，优选1到2mol。相对于每mol的化合物(5)，化合物(8)和 化合物(9)通常的使用量是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约0.5到约10小时完成。
后续的酸处理是在与在上述反应方案2中的“酸处理A”相同的 条件下进行。
反应方案5
其中R1、R2、R3、R4、R5、X、A、X1以及喹诺酮骨架的3-和 4-位的键如上述定义，和R1a是如R1相关定义的除氢原子以外的基 团。
化合物(1h)和化合物(10)的反应是在与在上述反应方案3中所 示的化合物(1e)和化合物(7)的反应相同的条件下进行的。
反应方案6
其中R1、R2、R3、R4、R5、X、A、R8、R9、A1以及喹诺酮骨架 的3-和4-位的键如上述定义。
为普通的酰胺键形成反应所选择的各种广泛的反应条件对于化 合物(1j)和化合物(11)的反应都是可用的，例如，具体有：(a)混 合酸酐方法，其中羧酸(1j)与卤代羧酸烷基酯反应形成混合的酸酐， 并将该酸酐与胺(11)反应；(b)活化酯方法，其中将羧酸(1j)活化 成活化酯例如苯酯、对-硝基苯酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、1-羟基苯 并三唑酯等，或用苯并噁唑烷-2-硫酮活化成酰胺，然后与胺(11)反 应；(c)碳二亚胺方法，其中羧酸(1j)和胺(11)在活化剂例如二环己 基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(WSC)、羰基 二咪唑等存在下进行缩合反应；(d)其他方法，例如，其中用脱水剂 例如乙酸酐将羧酸(1j)转化成羧酸酐，并将该羧酸酐与胺(11)反应； 与低级醇形成的羧酸(1j)的酯同胺(11)在高温和高压下反应；羧酸 (1j)的酸卤化物，即羧酸卤化物与胺(11)反应，及类似的方法。
在上述的混合酸酐方法中使用的混合酸酐可以通过利用普通的 肖登-包曼二氏反应来获得，该反应产物通常用于同胺(11)反应得到 需要的通式(1k)的化合物，并且不需要从反应混合物中分离。
上述的肖登-包曼二氏反应通常是在碱性化合物存在下进行。
这些碱性化合物包括在肖登-包曼二氏反应中使用的任意的常规 碱性化合物，例如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基二 异丙胺、二甲基氨基吡啶、N-甲基吗啉、DBN、DBU、DABCO和类 似的有机碱；和碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾， 金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，氢化钾，氢 化钠，钾，钠，氨基钠，金属的醇化物例如甲醇钠和乙醇钠，以及 类似的无机碱。这些碱性化合物可以单独使用，或者以2种或更多 种化合物的组合使用。该反应通常在约-20到约100℃，优选约0到 约50℃下进行。反应时间是5分钟到约10小时，优选约5分钟到约 2小时。
得到的混合酸酐同胺(11)的反应通常是在约-20到约150℃，优 选约10到约50℃下进行。反应时间是约5分钟到约10小时，优选 约5分钟到约5小时。
混合酸酐方法通常是在溶剂中实施的。溶剂的例子是在混合酸 酐方法中通常使用的那些。具体的例子是氯仿、二氯甲烷、二氯乙 烷、四氯化碳和类似的卤代烃；苯、甲苯、二甲苯、和类似的芳香 烃；二乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷和类似的醚； 乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯和类似的酯；N，N-二甲基酰胺、 二甲亚砜、六甲基磷酸三酰胺和类似的疏质子极性溶剂；以及这些 溶剂的混合物等。
在混合酸酐方法中可用的卤代羧酸烷基酯是氯甲酸甲酯、溴甲 酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯等。
在混合酸酐方法中，羧酸(1j)、卤代羧酸烷基酯和胺(11)优选 以彼此等摩尔的量使用。但是，相对于每mol的羧酸(1j)，卤代羧酸 烷基酯和胺(11)各自的用量可以是约1到约1.5mol。
如上所述的其中在活化剂存在下进行缩合反应的方法(c)是在 适当的溶剂中在存在或不存在碱性化合物的条件下进行的。可用的 溶剂和碱性化合物是如以下方法(d)所述的在羧酸卤化物与胺(1b) 反应中可用的那些。相对于每mol的化合物(1j)，活化剂通常的使 用量是至少1mol，优选1到5mol。当使用WSC作为活化剂时， 有利地，通过向反应体系中引入1-羟基苯并三唑进行反应。该反应 通常在约-20到180℃，优选约0到约150℃下进行。该反应通常经5 分钟到约90小时完成。
在方法(d)中，如果选择其中羧酸卤化物与胺(11)反应的方法， 那么该反应是在碱性化合物存在下在适当的溶剂中进行的。所使用 的碱性化合物的例子是种类广泛的已知化合物，例如在上述的肖登- 包曼二氏反应中可用的那些。除了在上述的混合酸酐方法中可用的 那些，溶剂的例子包括甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基 -1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂和类似的醇，以及乙腈、吡啶、 丙酮、水等。羧酸卤化物与胺(11)的比例并没有限制，其可以适当 地选自较宽的范围。通常地，相对于每mol的前者，后者的使用量 是至少约1mol，优选约1到约5mol。该反应通常在约-20到约180 ℃，优选约0到约150℃下进行。该反应通常在约5分钟到约30小 时完成。
此外，可以通过将羧酸(1j)和胺(11)在由含磷化合物组成的缩 合剂存在下反应，从而实现反应方案6所示的酰胺键形成反应，其 中缩合剂包括例如三苯基膦、二苯膦基氯、苯基-N-苯基磷酰胺氯、 二乙基氯磷酸盐、二乙基氰基磷酸盐、二苯基叠氮基磷酸盐、联(2- 氧代-3-噁唑烷基)膦酸氯等。这些缩合剂可以单独使用，或作为两种 或更多种试剂的组合使用。
反应通常在约-20到约150℃，优选约0到约100℃中进行，使 用其中羧酸卤化物与胺(11)反应的上述方法中也可用的溶剂和碱性 化合物。该反应通常经约5分钟到约30小时完成。相对于每mol的 羧酸(1j)，缩合剂和胺(11)的使用量各自是至少约1mol，优选约1 到约2mol。
反应方案7
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；R1b是在上述有关R1的(1-9)中定义的基团；和R1c是 在上述有关R1的(1-8)中定义的基团。
由化合物(11)制备化合物(1m)的反应是在如上述反应方案4所 示的由化合物(8)制备化合物(9)的反应中所述的条件下进行的。
由化合物(1m)制备化合物(11)的反应，可以通过将化合物(1m) 与下列通式代表的化合物反应而实现：
R23OH (50)
其中R23是低级烷基.
通常选择用于酯化反应的条件都可以用于该反应。例如，可以 在盐酸、硫酸或类似的无机酸；或亚硫酰氯、磷酰氯、五氯化磷、 三氯化磷或类似的卤化剂存在下反应。化合物(50)相对于化合物(1m) 以大大过量来使用。有利地，该反应通常在约0到约150℃，优选约 50到约100℃下进行。该反应通常经约1到约10小时完成。
反应方案8
其中R2、R3、R4、R5、X、A、A2以及喹诺酮骨架的3-和4-位 的键如上述定义，和R10a如在上述有关R10的(7-3)和(7-44)中定义 的基团。
由化合物(1n)制备化合物(1o)的反应是在如上述反应方案4所 示的由化合物(8)制备化合物(9)的反应中所述的条件下进行的。
当化合物(1n)的R10a是如(7-44)定义的基团，上述反应可以 在氟化合物存在下进行。氟化合物的例子包括四氟化铵、氟化四-正 丁基铵、氢氟化吡啶等。在这些例子中，优选氟化四-正丁基铵。相 对于每mol的化合物(1n)，氟化合物通常用量为至少1mol，优选1 到2mol。
反应方案9
其中R2、R3、R4、R5、X、A、A2、X1以及喹诺酮骨架的3-和 4-位的键如上述定义；
R10b是在上述有关R10的(7-3)到(7-7)、(7-9)到(7-20)、(7-30) 到(7-35)以及(7-44)中定义的基团；
R10c是在上述有关R10的(7-2)、(7-8)、(7-21)到(7-29)和(7-37) 到(7-43)中定义的基团；
R10d是在上述有关R10的(7-1)、(7-2)、(7-21)到(7-29)和(7-40) 中定义的基团；呋喃基；任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷 基的一个或多个成员取代的吡啶基，其中每个低级烷基取代基任选 被一个或多个卤素原子取代；任选在噻吩环上被一个或多个卤素原 子取代的噻吩基；任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、氰基、 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选被选自低级烷基 和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基、卤素原子、低级烷氧 羰基、低级烷酰氧基、低级烷基磺酰基、低级烷硫基和吡咯烷基； 噻唑基；任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基；任 选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基；或环烷基；
R14a是在上述有关R14的(10-1)到(10-3)中定义的基团；和
R18是氢原子或低级烷基，
条件是在化合物(1r)的基团CH(R10d)R18中碳原子的总数不超 过6。
化合物(1o)与化合物(12)的反应是在与上述反应方案6所示的 由化合物(1j)与化合物(11)的反应中所述相同的条件下进行的，条 件是：在化合物(1o)与化合物(12)的反应中，卤代羧酸烷基酯、羧 酸(12)、活化剂、缩合剂、羧酸卤化物等的量与化合物(1o)成比例。
化合物(1o)与化合物(13)的反应是在与上述反应方案3所示的 化合物(1e)与化合物(7)的反应中所述相同的条件下进行的。
化合物(1o)与化合物(14)的反应可以在在还原剂存在下例如在 适当的溶剂中或在无溶剂下进行。
此处可用的溶剂的例子包括水，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙 醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇，乙腈，脂肪酸例如甲酸和乙酸，醚例 如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，芳 香烃例如苯、甲苯和二甲苯，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯 仿、四氯化碳，以及这些溶剂的混合物等。
还原剂的例子是脂肪酸例如甲酸，碱金属的脂肪酸盐例如甲酸 钠和乙酸钠，氢化物还原剂例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠、三乙酸 基硼氢化钠和氢化锂铝，这些氢化物还原剂的混合物，催化氢化还 原剂例如钯黑、钯碳、氧化铂、铂黑、拉尼镍等。
当使用脂肪酸例如甲酸、或碱金属的脂肪酸盐例如甲酸钠或乙 酸钠作为还原剂时，适当的反应温度通常是约室温到约200℃，优选 约50到约150℃。反应通常在约10分钟到约10小时完成。这些脂 肪酸和碱金属的脂肪酸盐通常以相对于到化合物(1o)大大过量来使 用。
当使用氢化物还原剂时，适当的反应温度通常是约-80到约100 ℃，优选约-80到约70℃。反应通常经约30分钟到约60小时完成。 相对于每mol的化合物(1o)，氢化物还原剂通常的使用量是约1到 约20mol，优选约1到约6mol。特别地，当使用氢化锂铝作为氢化 物还原剂时，溶剂优选使用乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲 醚、二甘醇二甲醚或类似的醚；或者使用苯、甲苯、二甲苯或类似 的芳香烃作为溶剂。可以向该反应的反应体系中引入三甲胺、三乙 胺、N-乙基二异丙胺或类似的胺；或者分子筛3A(MS-3A)、分子 筛4A(MS-4A)或类似分子筛。
当使用催化氢化还原剂时，该反应通常在温度约-30到约100 ℃，优选约0到约60℃，通常在约大气压到约20atm，优选约大气 压到约10atm的氢气气氛中进行，或在甲酸、甲酸铵、环己烯、水 合肼或类似的氢供体存在下进行。该反应通常经约1到约12小时完 成。催化氢化还原剂通常的使用量是化合物(1o)的约0.1到约40 wt.％，优选约1到约20wt.％。
在化合物(1o)与化合物(14)的反应中，相对于化合物(1o)，化 合物(14)的使用量是至少等摩尔，优选等摩尔到大大过量。
化合物(1o)与化合物(15)的反应是在碱性化合物存在或不存在 下进行，但优选不存在碱性化合物，在适当的惰性溶剂中或不在溶 剂中进行。
惰性溶剂和碱性化合物的例子包括在用于化合物(1o)与化合物 (12)反应(酰胺键形成反应)的其中羧酸卤化物与胺(11)反应的方法 (d)中可用的那些。
相对于每mol的化合物(1o)，化合物(15)通常的使用量是约1 到约5mol，优选约1到约3mol。
有利地，该反应通常在约0到约200℃，优选约室温到约150℃ 下进行。该反应通常经约5分钟到约30小时完成。
可以把三氟化硼二乙醚络合物或类似的硼化合物引入到该反应 的反应体系中。
反应方案10
其中R2、R3、R4、R5、X、A、A2、X1、R14a以及喹诺酮骨架的 3-和4-位的键如上述定义，和R14b是在上述有关R14的(10-2)和 (10-3)中定义的基团。
化合物(1s)与化合物(16)的反应是在与上述反应方案3所示的 化合物(1e)与化合物(7)的反应中所述的相同条件下进行的。
反应方案11
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；R1d是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具 有至少一个低级烷氧羰基以外的基团；和R1e是在上述有关R1的(1-3) 中定义的除了在苯环上具有至少一个羧基以外的基团。
由化合物(1u)制备化合物(1v)的反应是在如上述反应方案4所 示的由化合物(8)制备化合物(9)的反应中所述的相同条件下进行 的。
由化合物(1v)制备化合物(1u)的反应是在如上述反应方案7所 示的由化合物(1m)制备化合物(11)的反应中所述的相同条件下进 行的。
反应方案12
其中R2、R3、R4、R5、X、A、R6、R7、R1e以及喹诺酮骨架的 3-和4-位的键如上述定义；和R1f是在上述有关R1的(1-3)中定义的 除了在苯环上具有至少一个-CONR6R7以外的基团。
化合物(1v)与化合物(17)的反应是在如上述反应方案6所示的 化合物(1j)与化合物(11)的反应中所述的相同条件下进行的。
反应方案13
其中R2、R3、R4、R5、X、A、X1、R18以及喹诺酮骨架的3-和 4-位的键如上述定义；
R1g是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少 一个-(B)1NHR7a以外的基团，条件是1如上述定义；
R1h是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少 一个-(B)1N(R6a)R7a以外的基团；
R1i是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少一 个-(B)1N(R6b)R7a以外的基团；
R1j是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少一 个-(B)1N[CH(R6c)R18]R7a以外的基团，条件是CH(R6c)R18的碳原子 总数不超过6；
l如上述定义；
R7a是在上述有关R7的(4-1)到(4-79)中定义的基团；
R6a是在上述有关R6的(4-2)、(4-4)、(4-6)、(4-8)到(4-11)、 (4-19)到(4-32)、(4-34)到(4-37)、(4-60)、(4-62)到(4-72)、(4-78) 和(4-79)中定义的基团；
R6b是在上述有关R6的(4-3)、(4-5)、(4-7)、(4-12)到(4-18)、 (4-33)、(4-38)到(4-59)、(4-61)、(4-73)到(4-77)中定义的基团； 和
R6c是在(4-1)、(4-2)、(4-6)、(4-9)、(4-20)、(4-21)、(4-23) 到(4-29)、(4-31)、(4-32)和(4-34)中定义的基团；吡啶基；四氢 吡喃基；环烷基；任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其 中所述成员选自卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的低级 烷基、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和羟基；低 级亚烷基二氧基-取代的苯基；呋喃基；任选在咪唑环上被选自氨基 甲酰基和低级烷氧羰基的一个或多个成员取代的咪唑基；任选在吡 咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷基；或吗啉代基。
化合物(1x)与化合物(18)的反应是在如上述反应方案9所示的 化合物(1o)与化合物(12)的反应中所述的相同条件下进行的。
化合物(1x)与化合物(19)的反应是在如上述反应方案9所示的 化合物(1o)与化合物(13)的反应中所述的相同条件下进行的。
化合物(1x)与化合物(20)的反应是在如上述反应方案9所示的 化合物(1o)与化合物(14)的反应中所述的相同条件下进行的。
反应方案14
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；R1k是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具 有至少一个硝基以外的基团；和R11是在上述有关R1的(1-3)中定 义的除了在苯环上具有至少一个氨基以外的基团。
由化合物(1bb)制备化合物(1cc)的反应可以如下进行：例如(1) 用催化氢化还原剂在适当的溶剂中还原化合物(1bb)，或(2)用酸同 金属或金属盐的混合物，金属或金属盐同碱金属的氢氧化物、硫化 物或铵盐等等的混合物作为还原剂在适当的溶剂中还原化合物 (1bb)。
当使用上述的方法(1)时，可用的溶剂的例子包括水，乙酸，醇 例如甲醇、乙醇和异丙醇，烃例如正己烷和环己烷，醚例如二噁烷、 四氢呋喃、乙醚和二乙二醇二甲醚，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯， 疏质子极性溶剂例如N，N-二甲基酰胺，以及这些溶剂的混合物等。 可用的催化氢化还原剂的例子包括钯、钯黑、钯碳、铂碳、铂、氧 化铂、亚铬酸铜、拉尼镍等。这些还原剂可以单独使用，或作为两 种或更多种试剂的组合使用。还原剂通常的使用量是化合物(1bb)的 约0.02倍到与化合物(1bb)的重量相等。反应温度通常是约-20到约 150℃，优选约0到约100℃。氢气压通常是约1到10atm。反应通 常经0.5到约100小时完成。可以把酸例如盐酸引入该反应的反应体 系中。
当使用上述的方法(2)时，还原剂可以使用铁、锌、锡或氯化锡 (II)同无机酸例如盐酸或硫酸的混合物；或铁、硫酸铁(II)、锌或锡 同碱金属的氢氧化物例如氢氧化钠、硫化物例如硫化铵、氨水、或 铵盐例如氯化铵等等的混合物可以用作还原剂。惰性溶剂的例子是 水、乙酸、醇例如甲醇和乙醇、醚例如二噁烷，以及这些溶剂的混 合物等。还原反应的条件可以根据所使用的还原剂进行适当的选择。 例如，当使用氯化锡(II)和盐酸的混合物作为还原剂时，有利地其 反应可以在约0到约150℃下进行约0.5到约10小时。相对于每mol 的化合物(1bb)，还原剂的使用量是至少1mol，通常是约1到5mol。
反应方案15
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；
R1m是在上述有关R1的(1-10)中定义的除了在吡啶环上具有至 少一个卤素原子的基团；
R1n是在上述有关R1的(1-10)中定义的基团，不包括在吡啶环 上具有至少一个选自下列基团的成员：哌啶基；吗啉代基；任选在 哌嗪环上被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的哌嗪基； 任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基；吡啶基氨基； 或吡啶基羰基氨基；
R1o是是在上述有关R1的(1-10)中定义的除了具有至少一个选 自噻吩基，苯基，吡啶基和联苯基的成员的基团；
R19是哌啶基；吗啉代基；任选在哌嗪环上被选自苯基和低级烷 基的一个或多个成员取代的哌嗪基；任选在氨基上被一个或多个低 级烷基取代的苯胺基；吡啶基氨基；或吡啶基羰基氨基；
R20是噻吩基、苯基、吡啶基或联苯基；
M是碱金属例如锂、钾、钠等等，-MgX1(X1如上述定义)， -ZnX1(X1如上述定义)，或-B(OH)2；
Y是低级烷基；
q是1到4；和
r是1到3，条件是q+r等于4。
化合物(1dd)与化合物(21)的反应是在适当的溶剂中在碱性化 合物和催化剂存在下进行的。
此处可用的溶剂和碱性化合物的例子包括在上述反应方案3中 所示的化合物(1e)与化合物(7)的反应中可用的那些。
催化剂的例子是二(三丁基锡)/二(二亚苄基丙酮)钯、R-三(二 亚苄基丙酮)二钯、S-三(二亚苄基丙酮)二钯、乙酸钯(II)和类似的 钯化合物；R-2，2’-二(二苯基膦基)-1，1’-联萘(R-BINAP)、S-2，2’- 二(二苯基膦基)-1，1’-联萘(S-BINAP)、RAC-2，2’-二(二苯基膦基)-1， 1’联萘(RAC-BINAP)、2，2-b二(二苯基咪唑烷亚基)和类似的化合 物；4，5-二(二苯基膦基)-9，9-二甲基呫吨和类似的呫吨化合物；叔 丁基膦、叔丁基膦四氟硼酸和类似的烷基膦；其盐；其混合物等。
相对于每mol的化合物(1dd)，碱性化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到2mol。
催化剂以相对于化合物(1dd)为典型的催化量使用。
相对于每mol的化合物(1dd)，化合物(21)通常的使用量是至 少1mol，优选1到2mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约0.5到约20小时完成。
化合物(1dd)与化合物(22a)或(22b)的反应是在适当的溶剂中 碱性化合物和催化剂存在下反应的。
此处可用的溶剂除了水，还包括在上述反应方案3中所示的化 合物(1e)与化合物(7)的反应中可用的那些。
此处可用的碱性化合物的例子包括在上述反应方案3中所示的 化合物(1e)与化合物(7)的反应中可用的那些。
催化剂的例子是四(三苯基膦)钯(0)、二氯二(三苯基膦)钯(II) 和类似的钯化合物。
相对于每mol的化合物(1dd)，碱性化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到5mol。
相对于每mol的化合物(1dd)，催化剂的使用量通常是0.001到 1mol，优选0.01到0.5mol。
相对于每mol的化合物(1dd)，化合物(21)通常的使用量是至 少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约-30到约200℃，优选约0到约150℃下进行。 该反应通常是经约0.5到约20小时完成。
在该反应中，当M是碱金属盐或MgX1时，该反应是在不存在 碱性化合物和催化剂下进行的。
反应方案16
其中R1、R3、R4、R5、X、A、X1以及喹诺酮骨架的3-和4-位 的键如上述定义；
R2a是在上述有关R2的(2-2)、(2-4)、(2-5)和(2-7)到(2-32)中 定义的基团；和
R21是低级烷基；羧基低级烷基；低级烷氧羰基低级烷基；任选 在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所述成员选 自卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基、，任选 被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基、低级烷氧基、硝基、低 级烷基磺酰基、低级烷氧羰基、苯基低级烯基、低级烷酰氧基和1，2， 3-硫叠氮基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低 级烷基；任选在被一个或多个低级烷基取代的氨基-取代的低级烷 基；低级烯基；任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代且每个 低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代的吡啶基低级烷 基；低级炔基；苯基低级炔基；苯基低级烯基；任选在呋喃环上被 一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级烷基；任选在四唑基上 被一个选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低级烷基的取代基取代的 四唑基低级烷基；任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代且苯基取代 基任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的1，2，4-噁二唑基低级 烷基；任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基低 级烷基；任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代且苯基取代基任选在 苯环上被一个或多个低级烷基取代的1，3，4-噁二唑基低级烷基；低 级烷酰基低级烷基；任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个 或多个成员取代且每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素 原子取代的噻唑基低级烷基；任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰 基取代且每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子 取代的哌啶基；噻吩基低级烷基；苯硫基低级烷基；任选被一个或 多个低级烷基取代的氨基甲酰基-取代的低级烷基；苯甲酰基低级烷 基；吡啶基羰基低级烷基；任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级 烷基取代的咪唑基低级烷基；苯基低级烷氧基-取代的低级烷基；2，3- 二氢-1H-茚基；或任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧基取代的 异二氢吲哚基低级烷基。
化合物(1gg)与化合物(23)的反应是在在如上述反应方案3所 示的化合物(1e)与化合物(7)的反应中所述的相同条件下进行的。
如在上面给出的反应方案中所示用作起始物质的化合物(2)、 (4)和(8)，可以根据例如下面的反应方案来制备。
反应方案17
其中R1a、R2、R4、R5、X1以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键如 上述定义；R22是任选具有至少一个卤素原子的低级烷基磺酰基；X2 是卤素原子；和m是1到4。
化合物(24)与化合物(25)或(26)的反应以及化合物(30)与化 合物(25)或(26)的反应可以在与用于上述反应方案6所示的化合物 (1j)与化合物(11)反应的上述方法(d)中的其中羧酸(1j)的酸卤化物 即羧酸卤化物与胺(11)反应相同的条件下进行。
实现由化合物(27)制备化合物(28)的反应和由化合物(31)制 备化合物(32)的反应，可以通过将化合物(27)与金属氰化物，以及 化合物(31)与金属氰化物分别在适当的溶剂中在催化剂存在下反应。
金属氰化物的例子是氰化钠、氰化钾、氰化银、氰化锌、氰化 亚铜等。
在这些反应中可用的溶剂和催化剂的例子包括在上述反应方案 15所示的化合物(1dd)与化合物(22)的反应中可用的那些。
相对于每mol的化合物(27)或(31)，催化剂的使用量是0.01到 1mol，优选0.01到0.5mol。
相对于每mol的化合物(27)或(31)，金属的氰化物通常的使用 量是至少1mol，优选1到3mol。
该反应通常在约室温到200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约1小时到约1周完成。
由化合物(28)制备化合物(2a)的反应和由化合物(32)制备化 合物(2b)的反应是在适当的溶剂中在还原剂存在下进行的。
此处可用的溶剂的例子是甲酸和类似的脂肪酸；二噁烷、四氢 呋喃、乙醚、二乙二醇二甲醚和类似的醚；苯、甲苯、二甲苯和类 似的芳香烃；二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和类似的卤代 烃；和这些溶剂的混合物。
还原剂的例子是二异丁基氢化铝和类似的烷基氢化铝，拉尼镍 等。还原剂通常的使用量是至少与化合物(28)或(32)重量相等，优 选是相等到5倍。
该反应通常在约室温到200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常在0.5到约20小时完成。
可以通过在与反应方案1所示的使用催化氢化还原剂由化合物 (1a)制备化合物(1b)的反应中所述的相同条件下，还原化合物(28) 和(32)，从而制备化合物(2a)和(2b)。最好向反应体系中引入无机酸 例如盐酸或硫酸。相对于每mol的化合物(28)或(32)，引入的无机 酸的量通常是至少1mol，优选1到2mol。
由化合物(2a)制备化合物(29)的反应和由化合物(2b)制备化合 物(33)的反应是在适当的溶剂中在酸存在下进行的，包括将化合物 (2a)和化合物(2b)分别与下列通式代表的醇化合物反应
HO-(CH2)m-OH (51)
其中m如上述定义。
此处可用的溶剂和酸包括如上述反应方案1所示的化合物(2) 与化合物(3)的反应中可用的那些。
使用催化量的酸通常是有利的。相对于每mol的化合物(2a)或 (2b)，化合物(51)的使用量通常是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常在约室温到200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约0.5小时到约10小时完成。
化合物(24)与化合物(10)的反应、化合物(27)与化合物(10)的 反应、化合物(28)与化合物(10)的反应、化合物(2a)与化合物(10) 的反应以及化合物(29)与化合物(10)的反应均是在与如反应方案3 所示的化合物(1e)与化合物(7)的反应相同的条件下进行的。
由化合物(29)制备化合物(2a)的反应和由化合物(33)制备化 合物(2b)的反应是如反应方案4所示的由化合物(8)制备化合物(9) 相同的条件下进行的。在这些反应中，可以使用对甲苯磺酸吡啶鎓 作为酸。
反应方案18
其中R1a、R2、R4、R5、R15、X1以及喹诺酮骨架的3-和4-位的 键如上述定义。
由化合物(34)制备其中R15是氢原子的化合物(2c)的反应、和 由化合物(35)制备其中R15是氢原子的化合物(2d)的反应是在适当 的溶剂中在催化剂存在下进行的，包括将化合物(34)和化合物(35) 分别与下列通式代表的化合物反应
X1(X2)CHOR24 (52)
其中X1和X2如上述定义，和R24是低级烷基.
此处可用的溶剂包括在上述反应方案15所示的化合物(1dd)与 化合物(22)的反应中可用的那些。
催化剂的例子是四氯化钛和类似的钛化合物；氯化锡(IV)和类 似的锡化合物；氯化铝和类似的铝化合物等。相对于每mol的化合 物(34)或(35)，催化剂通常的使用量是至少1mol，优选1到5mol，.
相对于每mol的化合物(34)或(35)，化合物(52)通常的使用量 是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约0到约70℃，优选约0到约50℃进行的。该 反应通常经约1分钟到约1小时完成。
由化合物(34)制备其中R15是氢原子的化合物(2c)的反应，和 由化合物(35)制备其中R15是氢原子的化合物(2d)的反应是在卤化 剂和酸存在下进行的，包括将化合物(34)和化合物(35)分别与多聚 甲醛反应，然后与六亚甲基四胺反应。
此处可用的卤化剂的例子是盐酸、氢溴酸等。酸的例子是硫酸、 磷酸和类似的无机酸；对甲苯磺酸、甲酸、乙酸和类似的有机酸； 和这些酸的混合物。卤化剂和酸通常以大大过量使用。
多聚甲醛的通常使用量是化合物(34)或(35)的至少0.1倍，优 选0.1倍到相等。
相对于每mol的化合物(34)或(35)，六亚甲基四胺通常的使用 量是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约室温到约150℃，优选约室温到约100℃下进 行的。该反应通常经约0.5到约10小时完成。
由化合物(34)制备其中R15是氢原子的化合物(2c)的反应，和 由化合物(35)制备其中R15是氢原子的化合物(2d)的反应是在适当 的溶剂中在酸存在下进行的，包括将化合物(34)和化合物(35)分别 与六亚甲基四胺反应。
这些反应通称为Duff反应。此处可用的酸是优选在Duff反应中 可用的那些，例如，乙酸、硼酸/无水甘油、三氟乙酸等。相对于每 mol的化合物(34)或(35)，酸通常的使用量是至少等摩尔，优选等 摩尔到大大过量。
此处可用的溶剂包括在上述反应方案15中所示的化合物(1dd) 与化合物(22)的反应中可用的那些。
该反应通常是在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进 行的。该反应通常经约0.5到约10小时完成。
制备其中R15是低级烷基的化合物(2c)和其中R15是低级烷基的 化合物(2d)，包括在适当的溶剂中在酸存在下将化合物(34)和化合 物(35)分别与下列通式代表的化合物反应
X1COR15a (53)
其中X1如上述定义和R15a是低级烷基.
这些反应通称为福瑞德-克莱福特二氏反应，其在适当的溶剂中 在路易斯酸存在下进行。
此处可用的路易斯酸包括典型地在福瑞德-克莱福特二氏反应中 使用的任意路易斯酸，其例子是氯化铝、氯化锌、氯化铁、氯化锡 (IV)、三溴化硼、三氟化硼、浓硫酸等。
可用的溶剂的例子是二硫化碳、硝基苯、氯苯和类似的芳香烃； 二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳、四氯乙烷和类似的卤代烃；硝基 乙烷、硝基甲烷和类似的脂肪族硝基化合物；这些溶剂的混合溶剂 等。
相对于每mol的化合物(34)或(35)，路易斯酸通常的使用量是 是1到6mol。
相对于每mol的化合物(34)或(35)，化合物(53)通常的使用量 是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约0到约150℃，优选约0到约100℃下进行的。 该反应通常是经约0.5到约25小时完成。
化合物(34)与化合物(10)的反应和化合物(2c)与化合物(10) 的反应是与在上述反应方案3中所示的化合物(1e)与化合物(7)的 反应相同的条件下进行的。
反应方案19
其中R1a、R2、R4、R5、X1、X2以及喹诺酮骨架的3-和4-位的 键如上述定义。
实施由化合物(36)制备化合物(2e)的反应和由化合物(37)制 备化合物(2f)的反应，包括将化合物(36)与一氧化碳气体和化合物 (37)与一氧化碳气体分别在适当的溶剂中在催化剂和碱金属的酸盐 存在下反应。
在这些反应中可用的溶剂和催化剂的例子包括在上述反应方案 15中所示的化合物(1dd)与化合物(22)的反应中可用的那些。
碱金属的酸盐的例子包括甲酸钠、甲酸钾、乙酸钠、乙酸钾等。 相对于每mol的化合物(36)或(37)，碱金属的酸盐通常的使用量是 至少1mol，优选1到5mol。
相对于每mol的化合物(36)或(37)，催化剂通常的使用量是 0.01到1mol。
一氧化碳气体通常以相对于化合物(36)或(37)大大过量来使 用。
该反应通常是在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进 行的。该反应通常是经约0.5到约10小时完成。
化合物(36)与化合物(10)的反应和化合物(2e)与化合物(10) 的反应是在与上述反应方案3中所示的化合物(1e)与化合物(7)的 反应相同的条件下进行的。
反应方案20
其中R1、R2、R4、R5、X1、R16、X2以及喹诺酮骨架的3-和4- 位的键如上述定义。
化合物(38)与化合物39)的反应是在与上述反应方案18中所 示的化合物(34)与化合物(53)的反应相同的条件下进行的。
实施由化合物(40)制备化合物(41)的反应，包括在与上述反应 方案1中所示的用氢化物还原剂由化合物(1a)制备化合物(1b)的反 应相同的条件下，还原化合物(40)。
实施由化合物(41)制备化合物(4a)的反应，包括在溶剂中或不 在溶剂中将化合物(41)与卤化剂反应。
卤化剂的例子是盐酸、氢溴酸和类似的无机酸，N，N-二乙基-1， 2，2-三氯乙烯基叠氮，五氯化磷，五溴化磷，磷酰氯，亚硫酰氯， 以及磺酰基卤化合物(甲磺酰氯，甲苯磺酰氯等等)和碱性化合物的混 合物等。
此处可用的碱性化合物的例子包括在上述反应方案1中所示的 化合物(2)与化合物(3)的反应中可用的那些。
可用的溶剂的例子是二噁烷、四氢呋喃、乙醚和类似的醚；氯 仿、二氯甲烷、四氯化碳和类似的卤代烃等。
当使用磺酰基卤化合物和碱性化合物的混合物作为卤化剂时， 相对于每mol的化合物(41)，磺酰基卤化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到2mol。碱性化合物通常以相对于化合物(41)为催化 量使用，优选为催化量到等摩尔量使用。当使用其他的卤化剂时， 相对于每mol的化合物(41)，该卤化剂通常的使用量是至少1mol， 优选1到10mol。
有利地，该反应通常在室温到150℃，优选室温到100℃下进行。 该反应通常经约1到约10小时完成。
反应方案21
其中R1、R2、R4、R5、X1、R15、R16、R17、A4，以及喹诺酮骨 架的3-和4-位的键如上述定义。
化合物(42)与化合物(46)的反应是在与上述反应方案3中所示 的化合物(1e)与化合物(7)的反应相同的条件下进行的。
由化合物(43)制备化合物(8)的反应是在适当的溶剂中在卤化 剂存在下在存在或不存在碱性化合物下进行的。
此处可用的卤化剂的例子是Br2、Cl2和类似的卤素分子，氯化 碘，磺酰氯，铜化合物例如溴化铜(I)，N-溴琥珀酰亚胺和类似的 N-卤代琥珀酰亚胺等。
可用的溶剂的例子是乙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、 单甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚和类似的醚；二氯甲烷、二氯乙烷、 氯仿、四氯化碳和类似的卤代烃；乙酸、丙酸和类似的脂肪酸；二 硫化碳等。
碱性化合物的例子包括与上述反应方案1中所示的化合物(2) 与化合物(3)的反应中可用的那些。
相对于每mol的化合物(43)，卤化剂通常的使用量是1到10 mol，优选1到5mol。
相对于每mol的化合物(43)，碱性化合物通常的使用量是1到 10mol，优选1到5mol。
该反应通常在约0到约200℃，优选约0到约100℃下进行。该 反应通常经约5分钟到约20小时完成。
化合物(44)与化合物(46)的反应是在适当的溶剂中在碱性化合 物存在下进行。
可用的碱性化合物的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、 碳酸钠、碳酸钾和类似的无机碱性化合物；乙酸钠和类似的碱金属 的脂肪酸盐；哌啶、三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基 二异丙胺、二甲基氨基吡啶、N-甲基吗啉、DBN、DBU、DABCO 和类似的有机碱；等等。这些碱性化合物可以单独使用，或作为两 种或更多种化合物的组合使用。
可以使用对反应没有有害影响的任意惰性溶剂，例如，水，芳 香烃例如苯、甲苯和二甲苯，醚例如乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单 甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯 仿和四氯化碳，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和 乙二醇，脂肪酸例如乙酸，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯，酮例如丙 酮和甲乙酮，乙腈，吡啶，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷 酸三酰胺，以及这些溶剂的混合物等。
相对于每mol的化合物(45)，碱性化合物通常的使用量是约0.1 到约5mol。
相对于每mol的化合物(45)，化合物(46)通常的使用量是至少 1mol，优选约1到约5mol。
反应温度通常是约室温到约200℃，优选约50到约150℃。该 反应通常经约5分钟到约30小时完成。
实施由化合物(46)制备化合物(43)的反应，包括在与其中使用 催化氢化还原剂的上述反应方案1中所示的由化合物(1a)制备化合 物(1b)的反应相同的条件下，还原化合物(46)。
反应方案22
其中R1m、R1n、R1o、R2、R4、R5、M、m以及喹诺酮骨架的3- 和4-位的键如上述定义。
化合物(47)与化合物(21)的反应是在与上述反应方案15中所 示的化合物(1dd)与化合物(21)的反应相同的条件下进行的。
化合物(47)与化合物(22)的反应是在与上述反应方案15中所 示的化合物(1dd)与化合物(21)的反应相同的条件下进行的。
通过化合物(23)与其中R2是羟基的起始化合物(24)、(34)、(36)、 (38)、(42)和(47)反应，可以制备其中R2是如(2-2)、(2-4)、(2-5)和 (2-7)到(2-32)定义的相应化合物。这些反应是在与上述反应方案16 中所示的化合物(1gg)与化合物(23)的反应相同的条件下进行的。
通过化合物(10)与其中R1是氢原子的起始化合物化合物(38) 和(42)反应，可以制备其中R1是如(1-2)到(1-29)定义的相应化合 物。这些反应是在与上述反应方案5中所示的化合物(1h)与化合物 (10)的反应相同的条件下进行的。
可以从反应混合物中分离根据上述反应方案得到的每个目标化 合物并纯化，包括，例如在冷却反应混合物后，进行分离操作例如 过滤、浓缩、萃取等等来分离粗反应产物，然后对粗反应产物进行 常用的纯化操作例如柱色谱、重结晶等。
根据本发明的通式(1)的喹诺酮化合物包括立体异构体和旋光 异构体，以及溶剂化物例如水合物等。
在本发明的化合物中，具有一个或多个碱性基团的那些化合物 可以与常用的药学可接受的酸容易地形成盐。这些酸的例子包括盐 酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸和其他的无机酸，甲磺酸、对甲苯 磺酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、马来酸、延胡索酸、苹果酸、乳酸 和其他有机酸等。
在本发明的化合物中，具有一个或多个酸性基团的那些化合物 可以与常用的药学可接受的碱性化合物容易地形成盐。这些碱性化 合物的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、 碳酸氢钠、碳酸氢钾等。
下面将说明的是包含本发明的化合物作为活性成分的药物制 剂。
这些药物制剂的获得，包括使用常用的稀释剂或赋形剂例如填 充剂、膨胀剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸附剂、润滑剂等将本 发明的化合物配制成常用的药物制剂。
根据治疗目的，可以从各种剂型中选择该药物制剂的剂型。典 型的例子包括片剂、丸剂、粉末剂、溶液、混悬液、乳剂、颗粒剂、 胶囊、栓剂、注射剂(溶液，混悬液等)等等。
为形成片剂，可以使用任意的各种已知的载体，例如乳糖、白 糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土、微晶纤维素 以及其他的赋形剂；水、乙醇、丙醇、，单糖浆、葡萄糖溶液、淀 粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、虫胶、甲基纤维素、磷酸钾、 聚乙烯吡咯烷酮和其他的粘合剂；干淀粉、海藻酸钠、琼脂粉末、 海带多糖粉末、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨多糖的脂肪酸酯、 月桂硫酸钠、硬脂酸甘油一酯、淀粉、乳糖和其它的崩解剂；白糖、 硬脂酸甘油、可可油脂、氢化油和其它的分解抑制剂；季铵碱、十 二烷基硫酸钠和其它的吸收促进剂；甘油、淀粉和其他的湿润剂； 淀粉、乳糖、高岭土、膨润土、胶体硅酸和其他的吸附剂；纯化滑 石粉、硬脂酸盐、硼酸粉末、聚乙二醇和其他的润滑剂；等等。
如果需要，可以用适当的包衣材料给这些片剂包衣，来制备例 如糖包衣片剂、明胶包衣片剂、包被肠溶衣的片剂、薄膜包衣的片 剂、双-或多层片剂等等。
为形成丸剂，可以使用任意的各种已知的载体，包括例如葡萄 糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石和其他的赋 形剂；阿拉伯胶粉末、西黄蓍胶粉末、明胶、乙醇和其他的粘合剂； 海带多糖、琼脂和其他的崩解剂；等。
为形成栓剂，可以使用任意的各种已知的载体，包括例如聚乙 二醇、可可脂、高级醇、高级醇的酯、明胶、半合成甘油酯等。
为形成注射剂、溶液、乳剂或混悬液是无菌的并且优选与血液 等张。可以使用任意的各种已知的稀释剂来制备溶剂、乳剂或混悬 剂。这些稀释剂的例子包括水、乙醇、丙二醇、乙氧基化的异硬脂 醇、多氧基化的异硬脂醇、聚乙二醇山梨多糖的脂肪酸酯等。在这 种情况中，药物制剂可以包含足以制备成等张溶液量的氯化钠、葡 萄糖或甘油，并且可以包含常用的增溶剂、缓冲液、止痛剂等。此 外，如果必要，还可以包含着色剂、防腐剂、芳香剂、甜味剂等， 和/或其他药物。
对在药物制剂中本发明的化合物的比例并没有限制，可以在较 宽的范围内选择。通常优选该药物制剂包含比例为1到70wt.％的本 发明的化合物。
根据本发明的药物制剂的给药途径并没有限制，可以通过适合 制剂形式、患者年龄和性别、疾病情况和其他情况来进行制剂的给 药。片剂、丸剂、溶液、混悬液、乳剂、颗粒剂和胶囊是口服的。 注射剂是单独静脉给药的，或可以与常用的注射输液例如葡萄糖溶 液、氨基酸溶液等混合，或如果需要，肌内、皮内、皮下或腹膜内 单独给药。栓剂是直肠内给药。
药物制剂的剂量根据使用的方法、患者的年龄和性别、疾病的 严重性和其他情况来选择，通常在单或分开剂量中是约0.001到约 100mg/kg体重/天，优选0.001到50mg/kg body体重/天。
由于剂量根据各种情况而不同，小于上述范围的剂量也可能是 足够的，或者大于上述范围的剂量也可能是需要的。
本发明的喹诺酮基衍生物诱导TFF产生，例如TFF2产生，因 此可以用作TFF诱导物(向上调节剂)，特别是TFF2诱导物的活性 成分。
根据其诱导TFF产生的活性，本发明的化合物可以在人用或兽医 学药物中作为试剂来预防或治疗各种疾病，例如粘膜损伤。根据诱 导TFF产生的活性，特别是诱导TFF2产生的活性，其具有预防或治 疗作用的疾病的具体例子包括，不同原因的急性和慢性消化道疾病 (例如药物性溃疡、消化性胃溃疡、溃疡性结肠炎、克劳恩病、药 物性肠炎、缺血性肠炎、肠应激综合征、内窥镜粘膜剥离术后发展 成的溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎、食管溃疡、巴雷 特食管、胃肠道粘膜炎(例如化学疗法、放射疗法等导致的胃肠道 粘膜炎)，直肠或肛门疾病等)；口腔疾病(例如，口炎(例如化学疗 法或放射疗法导致的口炎、溃疡性口炎等)，Sj_gren综合征，口干 燥症等)；上呼吸道疾病(例如鼻炎、咽炎等。)；呼吸道疾病(例如 支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病等。)；眼部疾病例如干眼、角 膜结膜炎等。)；癌症；伤口等。
本发明的化合物几乎没有副作用并且是高安全性的。
本发明所包括的通式(I)的喹诺酮化合物及其盐可以与TFF肽 (TFF1，TFF2，TFF3等)、具有诱导TFF产生活性的其他类型的化 合物和/或其他药物(例如抗炎剂、抗溃疡药等)联合给药。
将所引用的专利专利申请和出版物都引入本文作为参考。
附图说明
附图1显示的是克隆到质粒pCR-Blunt-TFF2pro(在序列表中的 序列号1)上PCR产物的核苷酸序列与在基因库中报道的hTFF2启 动子区(GenBank accession AB038162)的副本之间的比较。
本发明的发明人进行了不懈的研究，从而开发出了新的能正调 节内源性TFF的化合物，结果，他们发现下列通式(I)的喹诺酮化合 物可以正调节内源性TFF，特别是TFF2。基于这些发现完成了本发 明。
本发明提供一种喹诺酮化合物，包含所述化合物的试剂，所述 化合物的用途，治疗疾病的方法，和制备所述化合物的方法，如下 面1到35项所述。
第1项.A一种通式(I)代表的喹诺酮化合物或其盐，
其中A是直键、低级亚烷基(alkylene group)或低级烷叉基 (alkylidene group)；
X是氧原子或硫原子；
喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；
R4和R5分别代表氢原子，条件是当喹诺酮骨架3和4位之间 的键是双键时，R4和R5可以连接到一起形成-CH＝CH-CH＝CH-；
R1是下列(1-1)到(1-29)中的一种：
(1-1)氢原子，
(1-2)低级烷基，
(1-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自苯基、低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、-(B)1NR6R7、 硝基、羧基、低级烷氧羰基、氰基、苯基低级烷氧基、苯氧基、哌 啶基低级烷氧羰基、任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧 羰基、任选在2-咪唑啉环上被一个或多个低级烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基、任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡 咯啉基羰基、任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮杂 二环[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低级烷基、任选在氨基上被一个或多个 低级烷基取代的苯胺基低级烷基、苯硫基低级烷基、二氢吲哚基低 级烷基、和任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰 基，
(1-4)环烷基低级烷基，
(1-5)苯氧基低级烷基，
(1-6)萘基低级烷基，
(1-7)低级烷氧基低级烷基，
(1-8)羧基低级烷基，
(1-9)低级烷氧羰基低级烷基，
(1-10)任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基低级烷 基，其中所述成员选自：卤素原子；哌啶基；吗啉代基；任选在哌 嗪环上被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的哌嗪基；噻 吩基；苯基；吡啶基；哌啶基低级烷基；苯硫基低级烷基；联苯基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；吡啶基氨基；吡啶基 羰基氨基；低级烷氧基；任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代 的苯胺基低级烷基；和任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的 苯胺基，
(1-11)氰基低级烷基，
(1-12)-A1-CONR8R9，
(1-13)下列通式的基团
(1-14)苯基，
(1-15)喹啉基低级烷基，
(1-16)低级烷氧基低级烷氧基取代的低级烷基，
(1-17)羟基取代的低级烷基，
(1-18)任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶 基的一个或多个成员取代的噻唑基低级烷基，
(1-19)任选被1个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-20)低级烷基甲硅氧基低级烷基，
(1-21)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基低级烷 基，其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基；低级烷氧基；卤素原子；低级烯基；环烷基；硝基；和苯基，
(1-22)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低级 烷基，
(1-23)任选在哌啶环上被选自苯基低级烷基和苯基的一个或多 个成员取代的哌啶基低级烷基，
(1-24)任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基低级烷 基，
(1-25)1，2，3，4-四氢异喹啉基低级烷基，
(1-26)萘氧基低级烷基，
(1-27)任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑 氧基低级烷基，
(1-28)被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的 低级烷基，
(1-29)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶氧基 低级烷基；
R2是下列(2-1)到(2-33)的一种：
(2-1)氢原子，
(2-2)低级烷氧基，
(2-3)低级烷基，
(2-4)羧基低级烷氧基，
(2-5)低级烷氧羰基低级烷氧基，
(2-6)羟基，
(2-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基， 其中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的 低级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基；低级烷 氧基；硝基；低级烷基磺酰基；低级烷氧羰基；苯基低级烯基；低 级烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基，
(2-8)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低 级烷氧基，
(2-9)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷氧 基，
(2-10)低级烯氧基，
(2-11)任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶基低 级烷氧基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，
(2-12)低级炔氧基，
(2-13)苯基低级炔氧基，
(2-14)苯基低级烯氧基，
(2-15)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃 基低级烷氧基，
(2-16)任选在四唑环上被选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低 级烷基的一个成员取代的四唑基低级烷氧基，
(2-17)任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基 低级烷氧基，其中苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代，
(2-18)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑 基低级烷氧基，
(2-19)任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代的1，3，4-噁二唑基 低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选被一个或多个低级烷基取代，
(2-20)低级烷酰基低级烷氧基，
(2-21)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成 员取代的噻唑基低级烷氧基，其中每个苯基取代基任选在苯环上被 一个或多个卤素原子取代，
(2-22)任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代的哌啶氧 基，其中每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子 取代，
(2-23)噻吩基低级烷氧基，
(2-24)苯硫基低级烷氧基，
(2-25)任选被一个或多个低级烷基取代的氨甲酰基取代的低级 烷氧基，
(2-26)苯甲酰基低级烷氧基，
(2-27)吡啶基羰基低级烷氧基，
(2-28)任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑 基低级烷氧基，
(2-29)苯氧基低级烷氧基，
(2-30)苯基低级烷氧基取代的低级烷氧基，
(2-31)2，3-二氢-1H-茚氧基，
(2-32)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二 氢吲哚基低级烷氧基，
(2-33)苯基；
R3是下列(3-1)到(3-19)中的一种：
(3-1)氢原子，
(3-2)低级烷基，
(3-3)羟基取代的低级烷基，
(3-4)环烷基低级烷基，
(3-5)羧基低级烷基，
(3-6)低级烷氧羰基低级烷基，
(3-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低 级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；苯基；低 级烷氧羰基；苯氧基；低级烷硫基；低级烷基磺酰基；苯基低级烷 氧基；和任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基，
(3-8)萘基低级烷基，
(3-9)任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃 基低级烷基，
(3-10)任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成 员取代的噻唑基低级烷基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或 多个任选被卤素取代的低级烷基取代，
(3-11)任选在四唑环上被一个或多个低级烷基取代的四唑基低 级烷基，
(3-12)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并 噻吩基低级烷基，
(3-13)低级炔基，
(3-14)低级烯基，
(3-15)苯基低级烯基，
(3-16)苯并咪唑基低级烷基，
(3-17)吡啶基低级烷基，
(3-18)任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑 基低级烷基，
(3-19)喹啉基低级烷基；
B是羰基或-NHCO-；
l是0或1；
R6和R7分别独立地代表下列(4-1)到(4-79)的一种：
(4-1)氢原子，
(4-2)低级烷基，
(4-3)低级烷酰基，
(4-4)任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基磺酰基，
(4-5)任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基，
(4-6)羟基取代的低级烷基，
(4-7)任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的一个或多个 成员取代的吡啶基羰基，
(4-8)任选在吡啶环上被选自低级烷基和低级烷氧基的一个或 多个成员取代的吡啶基，
(4-9)吡啶基低级烷基，
(4-10)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述 成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基； 苯氧基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷硫 基；低级烷基磺酰基；任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或 多个成员取代的氨基；任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代 的吡咯烷基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基； 低级烯基；氨基磺酰基；羟基；任选被一个或多个低级烷基取代的 氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；和氰基，
(4-11)任选在环烷基环上被一个或多个低级烷基取代的环烷 基；
(4-12)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中 所述成员选自：卤素原子；苯氧基；苯基；任选被一个或多个卤素 原子取代的低级烷基；低级烷氧基；低级烷酰基；硝基；氰基；任 选被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的氨基；任选在吡 咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基； 1，2，4-三唑基；和咪唑基，
(4-13)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 甲酰基，
(4-14)环烷基羰基，
(4-15)呋喃基羰基，
(4-16)萘基羰基，
(4-17)任选在苯环上被选自低级烷氧基、低级烷基、卤素原子 和硝基的一个或多个成员取代的苯氧羰基，
(4-18)任选在苯环上被选自卤素原子和硝基的一个或多个成员 取代的苯基低级烷氧羰基，
(4-19)任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，所述 成员选自：低级烷基；低级烷酰基；任选在苯环上被一个或多个卤 素原子取代的苯甲酰基；和任选在苯环上被一个或多个卤素原子取 代的苯基，
(4-20)四氢吡喃基低级烷基，
(4-21)环烷基低级烷基，
(4-22)低级烯基，
(4-23)任选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代的苯基低 级烷基；和任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基， 其中所述的一个或多个成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 氧基；和羟基，
(4-24)被低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基，
(4-25)呋喃基低级烷基，
(4-26)任选被选自低级烷基或苯基的一个或多个成员取代的氨 基甲酰基低级烷基，每个苯基任选在苯环上被一个或多个低级烷基 取代，
(4-27)低级烷氧基低级烷基，
(4-28)任选在低级烷基上被选自氨基甲酰基和低级烷氧羰基的 一个或多个成员取代的咪唑基低级烷基，
(4-29)任选被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低级烷 基，
(4-30)任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被一个或多个氧代基取代 的2，3，4，5-四氢呋喃基，
(4-31)低级烷氧羰基低级烷基，
(4-32)任选在吡咯烷环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷 基低级烷基，
(4-33)苯氧基低级烷酰基，
(4-34)吗啉代基低级烷基，
(4-35)吲哚基，
(4-36)噻唑基，
(4-37)1，2，4-三唑基，
(4-38)吡啶基低级烷酰基，
(4-39)噻吩基羰基，
(4-40)噻吩基低级烷酰基，
(4-41)环烷基低级烷酰基，
(4-42)任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑 基羰基，
(4-43)吡唑羰基，
(4-44)任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和低级烷酰基的一个或 多个成员取代的哌啶基羰基，
(4-45)苯并二氢吡喃基羰基，
(4-46)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二 氢吲哚基低级烷酰基，
(4-47)任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的一个或多个 成员取代的噻唑烷基低级烷酰基，
(4-48)哌啶基低级烷酰基，
(4-49)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烯 基羰基，
(4-50)任选在苯环上被一个或多个亚烷基二氧基取代的苯基低 级烯基羰基，
(4-51)吡啶基低级烯基羰基，
(4-52)吡啶基硫代低级烷酰基，
(4-53)吲哚基羰基，
(4-54)吡咯基羰基，
(4-55)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基 羰基，
(4-56)苯并呋喃基羰基，
(4-57)吲哚基低级烷酰基，
(4-58)苯并噻吩基羰基，
(4-59)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 酰基，
(4-60)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基磺酰基，其 中所述成员选自：低级烷氧羰基；氰基；硝基；任选被一个或多个 烷酰基取代的氨基；羟基；羧基；低级烷氧羰基低级烷基；卤素原 子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选被一个或 多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(4-61)任选在噻吩环上被选自卤素原子和低级烷氧羰基的一个 或多个成员取代的噻吩基磺酰基，
(4-62)喹啉基磺酰基，
(4-63)任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基磺 酰基，
(4-64)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 基磺酰基，
(4-65)低级烯基磺酰基，
(4-66)环烷基低级烷基磺酰基，
(4-67)任选在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪环上被一个或多个低级 烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基，
(4-68)任选在吡唑环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡唑基磺酰基，
(4-69)在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基磺 酰基，
(4-70)在噻唑环上被选自低级烷基和氨基的一个或多个成员取 代的噻唑基磺酰基，每个氨基取代基任选被一个或多个烷酰基取代，
(4-71)苯基低级烷基磺酰基，
(4-72)苯基低级烯基磺酰基，
(4-73)萘氧羰基，
(4-74)低级炔氧羰基，
(4-75)低级烯氧羰基，
(4-76)苯基低级烷氧基取代的低级烷氧羰基，
(4-77)任选在环烷基环上被一个或多个低级烷基取代的环烷氧 羰基，
(4-78)四唑基，
(4-79)在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基； 或可替代地，
R6和R7可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成1，2，3，4- 四氢异喹啉基、异二氢吲哚基、或5-到7-元饱和杂环基，所述杂环 基任选包含一个或多个其他的杂原子并任选被选自(5-1)到(5-28) 的1到3个成员取代：
(5-1)低级烷基，
(5-2)低级烷氧基，
(5-3)氧代基，
(5-4)羟基，
(5-5)吡啶基低级烷基，
(5-6)在苯环上任选被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成 员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基； 被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；氰基；和羟基，
(5-7)低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基，
(5-8)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 基，
(5-9)嘧啶基，
(5-10)吡唑基，
(5-11)环烷基，
(5-12)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 氧基，
(5-13)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基，
(5-14)任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯 甲酰基，
(5-15)任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨 基甲酰基低级烷基，
(5-16)苯并噁唑基，
(5-17)低级烷氧羰基，
(5-18)氨基甲酰基，
(5-19)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 叉基，
(5-20)苯基低级烷氧羰基，
(5-21)任选在哌啶环上被选自氰基和低级烷基的一个或多个成 员取代的吡啶基，
(5-22)呋喃基低级烷基，
(5-23)四氢吡喃基，
(5-24)咪唑基低级烷基，
(5-25)萘基，
(5-26)2，3-二氢-1H-茚基，
(5-27)1，3-二氧戊环基低级烷基，
(5-28)-(A3)mNR11R12；
A1是低级亚烷基；
R8和R9分别独立地代表下列(6-1)到(6-25)中的一种：
(6-1)氢原子，
(6-2)低级烷基，
(6-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成 员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级烷硫基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；苯基； 低级烷氨基；氰基；苯氧基；环烷基；任选被一个或多个氧代基取 代的吡咯烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被一个或多个低 级烷基取代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷 基取代的1，2，3，4-四氢喹喔啉基；任选被一个或多个苯基取代的噻 唑基；氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；低级烷基磺酰基氨基；任选 被一个或多个卤素原子取代的苯胺基；苯基低级烷基；和羟基取代 的低级烷基，
(6-4)环烷基，
(6-5)环烷基低级烷基，
(6-6)氨基甲酰基低级烷基，
(6-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其 中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任 选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；和苯基，
(6-8)低级烷基取代的氨基低级烷基，
(6-9)萘基，
(6-10)萘基低级烷基，
(6-11)四氢萘基低级烷基，
(6-12)芴基，
(6-13)吡啶基，
(6-14)吡啶基低级烷基，
(6-15)嘧啶基，
(6-16)在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的吡嗪基低级烷 基，
(6-17)噻唑基，
(6-18)在吡唑环上被一个或多个低级烷基取代的吡唑基低级烷 基，
(6-19)噻吩基低级烷基
(6-20)在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，其中所述 成员选自：低级烷基；苯甲酰基；和在苯环上被选自卤素原子和低 级烷基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，
(6-21)吲哚基，
(6-22)吲唑基，
(6-23)任选被一个或多个低级烷基取代的3，4-二氢喹诺酮基，
(6-24)任选被一个或多个低级烷基取代的喹啉基，
(6-25)任选被一个或多个低级烷基取代的咔唑基；或
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成5-到8- 元饱和杂环基，所述杂环基任选包含一个或多个其他的杂原子并任 选在杂环上被选自(6-28-1)到(6-28-24)的一个或多个成员取代：
(6-28-1)低级烷基，
(6-28-2)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷氧基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，
(6-28-3)萘基低级烷基，
(6-28-4)苯基低级烷氨基甲酰基低级烷基，
(6-28-5)苯基氨基甲酰基低级烷基，
(6-28-6)苯基低级烷氧羰基，
(6-28-7)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤 素原子取代的低级烷基的一个或多个成员取代的苯氧基低级烷基，
(6-28-8)联苯基，
(6-28-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基，
(6-28-10)任选被一个或多个卤素原子取代的2，3-二氢茚基，
(6-28-11)任选被一个或多个卤素原子取代的苯并噻唑基，
(6-28-12)任选被一个或多个卤素原子取代的吡啶基，
(6-28-13)苯并噻吩基，
(6-28-14)苯并异噻唑基，
(6-28-15)噻吩并吡啶基，
(6-28-16)氨基甲酰基，
(6-28-17)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级 烷氧基，
(6-28-18)任选被一个或多个卤素原子取代的苯氧基，
(6-28-19)任选在苯环上被选自卤素原子和低级烷氧基的一个或 多个成员取代的苯甲酰基，
(6-28-20)任选在苯环上被选自低级烷基的一个或多个成员取代 的苯胺基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，
(6-28-21)在氨基上被一个或多个低级烷基取代，并任选在苯环 上被一个或多个卤素原子取代的苯胺基，
(6-28-22)苯并呋喃基，
(6-28-23)萘基，
(6-28-24)氧代基；或
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成5-或6- 元不饱和杂环基，其中不饱和杂环基任选在杂环上被选自(6-29-1) 到(6-29-3)的一个或多个成员取代：
(6-29-1)任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，
(6-29-2)2，3-二氢茚基，
(6-29-3)苯并噻吩基，或可替代地，
R8和R9可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成：1，2，3， 4-四氢喹啉基；1，2，3，4-四氢异喹啉基，1，3-二氢异吲哚基；任选在 吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基； 或任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被一个或多个苯氧基取代的8-氮 杂二环[3.2.1]辛基，每个苯氧基取代基任选在苯环上被一个或多个卤 素原子取代；
A2是低级亚烷基；
R10是下列(7-1)到(7-44)中的一种：
(7-1)氢原子，
(7-2)低级烷基，
(7-3)任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基，
(7-4)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯基； 卤素原子；氰基；苯氧基；低级烷氧羰基；吡唑基；和任选被一个 或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(7-5)烷酰基，
(7-6)在苯环上任选被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个 成员取代的苯基低级烷酰基，
(7-7)环烷基低级烷酰基，
(7-8)任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基，
(7-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯氧基低级 烷酰基，
(7-10)苯基低级烯基羰基，
(7-11)任选在哌啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡啶基羰基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个 卤素原子取代，
(7-12)呋喃基羰基，
(7-13)噻吩基羰基，
(7-14)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷酰基取代的哌啶基 羰基，
(7-15)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基 羰基，
(7-16)四氢吡喃基羰基，
(7-17)萘基羰基，
(7-18)吲哚基羰基，
(7-19)苯并呋喃基羰基，
(7-20)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并 噻吩基羰基，
(7-21)呋喃基低级烷基，
(7-22)任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多 个成员取代的吡啶基低级烷基，每个低级烷基取代基任选被一个或 多个卤素原子取代，
(7-23)任选在噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的噻吩基低 级烷基，
(7-24)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基， 其中所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基； 氰基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被选自低 级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基；卤素原子；低 级烷氧羰基；低级烷酰氧基；低级烷基磺酰基；低级烷硫基；和吡 咯烷基，
(7-25)噻唑基低级烷基，
(7-26)任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基低 级烷基，
(7-27)任选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基低 级烷基，
(7-28)环烷基低级烷基，
(7-29)低级烷硫基低级烷基，
(7-30)任选在苯环上被选自卤素原子、低级烷基和低级烷氧基 的一个或多个成员取代的苯氧羰基，
(7-31)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷 氧羰基，
(7-32)萘氧羰基，
(7-33)低级炔氧羰基，
(7-34)环烷基羰基，
(7-35)喹喔啉基羰基，
(7-36)-CO-NR13R14，
(7-37)任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基，
(7-38)环烷基，
(7-39)四氢吡喃基，
(7-40)低级烷氧基低级烷基，
(7-41)四氢-2H-硫代吡喃基，
(7-42)萘基，
(7-43)联苯基，
(7-44)低级烷基甲硅烷基低级烷氧羰基；
A3是低级亚烷基；
M是0或1；
R11和R12分别独立地代表下列(8-1)到(8-5)中的一种：
(8-1)氢原子，
(8-2)低级烷基，
(8-3)低级烷酰基，
(8-4)苯基低级烷酰基，
(8-5)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基；或可替 代地，
R11和R12可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成任选包 含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环，该杂环任选被选自 下列(9-1)和(9-2)的1到3个成员取代：
(9-1)低级烷基，
(9-2)苯基；并且
R13和R14各自独立地代表下列(10-1)到(10-3)中的一种：
(10-1)氢原子，
(10-2)低级烷基，
(10-3)苯基，或可替代地，
R13和R14可以连接在一起，用氮原子将它们连接，形成任选包 含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环。
第2项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是单键或双键，并且R4和R5各代表氢原子。
第3项.根据第2项的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的3、4、5、6、7或8位，其中R3、A和X 如上述第1项定义。
第4项.根据第3项的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架的 3和4位之间的键是单键，并且下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的5或6位，其中R3、A和X如上述第1项 定义。
第5项.根据第3或4项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低 级亚烷基或低级烷叉基。
第6项.根据第5项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如上述 第1项定义的(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、 (1-18)和(1-21)中的一种。
第7项.根据第6项的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的5位，其中R3、A和X如上述第1项定义。
第8项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是任选 在苯环上被选自苯环、卤素原子、-(B)1NR6R7、低级烷氧羰基和苯基 低级烷氧基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中B、1、R6 和R7如第一项中所定义。
第9项.根据第8项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，并且X是氧原子或 硫原子。
第10项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基，R1是低级烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子， 和X是氧原子或硫原子。
第11项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基，R1是萘基低级烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子， 和X是氧原子或硫原子。
第12项.根据第7项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基，R1是下列通式的基团
其中R10和A2如上述第1项定义，R2是氢原子或低级烷氧基， R3是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
第13项.根据第3项的喹诺酮化合物或其盐，其中喹诺酮骨架 的3和4位之间的键是双键，并且下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4或5位，其中R3、A和X如上述第 1项定义。
第14项.根据第13项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如第 1项定义的(1-2)和(1-3)中的一种。
第15项.根据第14项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基或低级烷叉基，和R2是氢原子或低级烷氧基。
第16项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中其中喹诺酮 骨架的3和4位之间的键是双键，并且R4和R5连接在一起形成 -CH＝CH-CH＝CH-。
第17项.根据第16项的喹诺酮化合物或其盐，其中下列通式 的基团
连接到喹诺酮骨架的7位，其中R3、A和X如上述第1项定义。
第18.项根据第17项的喹诺酮化合物或其盐，其中R1是如第 1项定义的(1-2)和(1-3)中的一种。
第19项.根据第18项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级 亚烷基或低级烷叉基，R2和R3都是氢原子，并且X是氧原子或硫 原子。
第20项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键。
第21项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级亚 烷基。
第22项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐，其中A是低级烷 叉基。
第23项.根据第20到22项任一项的喹诺酮化合物或其盐，其 中喹诺酮骨架的3和4位之间的键是单键或双键，并且R4和R5分 别代表氢原子。
第24项.根据第20到22项任一项的喹诺酮化合物或其盐，其 中喹诺酮骨架的3和4位之间的键是双键，并且R4和R5连接在一 起形成-CH＝CH-CH＝CH-。
第25项.一种喹诺酮化合物，选自下列化合物或其盐：
5-[1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-氯苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-溴苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(2-萘基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(庚氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(1-联苯基-4-基哌啶-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[1-(4-甲基苯基)哌啶-4-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(2-氯苄氧基羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-甲基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
1-丙基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
1-异丁基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-苯乙基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，和
1-(4-苯硫基甲基)苄基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮。
第26项.一种药物组合物，包含根据第1项的喹诺酮化合物或 其盐作为活性成分。
第27项.一种TFF正调节对其具有预防和/或治疗作用的疾病 的预防和/或治疗剂，包含根据第1项的喹诺酮化合物或其盐作为活 性成分。
第28项.根据第27项的预防和/或治疗剂，其中TFF正调节对 其具有预防和/或治疗作用的疾病是消化道疾病、口腔疾病、上呼吸 道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和/或伤口。
第29项.根据第27项的预防和/或治疗剂，其中TFF正调节对 其具有预防和/或治疗作用的疾病是药物诱导的溃疡、消化性胃溃疡、 溃疡性结肠炎、Crohn’s病、药物诱导的肠炎、缺血性结肠炎、肠应 激综合征、内窥镜粘膜剥离术后发展的溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、 反流性食管炎、食管溃疡、巴雷特食管、胃肠道粘膜炎、直肠及肛 门疾病、口炎、Sj_gren综合征、口干燥症、鼻炎、咽炎、支气管哮 喘、慢性阻塞性肺部疾病、干眼或角膜结膜炎。
第30项.根据第27项的预防和/或治疗剂，其中TFF是TFF2。
第31项.根据第1项的喹诺酮化合物或其盐在制备TFF正调节 对其具有预防和/或治疗作用的疾病的预防和/或治疗剂中的应用。
第32项.一种预防或治疗TFF正调节对其具有预防和/或治疗作 用的疾病的方法，包括给患者施用有效量的根据第1项的喹诺酮化 合物或其盐。
第33项.一种消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾 病、眼部疾病、癌症和/或伤口的预防和/或治疗剂，该治疗剂包含诱 导TFF产生的化合物。
第34项.根据第33项的预防和/或治疗剂，其中TFF是TFF2。
第35项.一种制备下列通式(1)的喹诺酮化合物或其盐的方 法：
其中R1、R2、R3、R4、R5、A、X以及喹诺酮骨架的3和4位 之间的键如第1项定义，
所述方法包括：
(i)将通式(2)的化合物或其盐：
其中R1、R2、R4、R5以及喹诺酮骨架的3和4位之间的键如上 述定义，R15是氢原子或低级烷基，A4代表直键或低级亚烷基，
与通式(3)的化合物或其盐反应：
其中R3和X如上述定义，得到通式(1a)的化合物或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、A4以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如上述定义，和
(ii)还原上述定义的化合物(1a)或其盐，得到通式(1b)的化合物 或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R15、A4以及喹诺酮骨架的3和4 位之间的键如上述定义。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是单键和双键，并且R4和R5分别代表 氢原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中下列 通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4、5、6、7或8位，其中R3、A和X 如上述第1项定义。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是单键，和下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的5或6位，其中R3、A和X如上述第1项 定义。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选其中A是低级亚烷基或 低级烷叉基的所述化合物。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中R1是 如上述第1项定义的(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、 (1-13)、(1-18)和(1-21)中的一种。
在这些优选的喹诺酮化合物中，更优选的化合物是其中下列通 式的基团
连接到喹诺酮骨架的5位，其中R3、A和X如上述第1项定义 的化合物。
也更优选的化合物，其中R1是任选在苯环上被一个或多个成员 取代的苯基低级烷基，所述成员选自苯基、卤素原子、-(B)1NR6R7、 低级烷氧羰基、和苯基低级烷氧基，其中B，1，R6和R7如上述第1 项定义；
在这些喹诺酮化合物中，特别优选其中A是低级亚烷基，R2是 氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子并且X是氧原子或硫原子的化合 物。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选其中R1是低级烷基的 所述化合物，进一步地，在更优选的那些化合物中，其中更优选A是 低级亚烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，和X是氧原 子或硫原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选其中R1是萘基低级烷基 的所述化合物，进一步地，在更优选的那些化合物中，其中A是低 级亚烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3是氢原子，和X是氧原子 或硫原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中R1 是下列基团
其中R10和A2如上述第1项定义，和进一步地，在更优选的那 些化合物中，其中A是低级亚烷基，R2是氢原子或低级烷氧基，R3 是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是双键，和下列通式的基团
连接到喹诺酮骨架的3、4或5位，其中R3、A和X如上述第 1项定义，进一步地，在更优选的那些化合物中，其中R1是如第1 项定义的(1-2)或(1-3)；在这些喹诺酮化合物中，尤其优选其中A 是低级亚烷基或低级烷叉基且R2是氢原子或低级烷氧基的化合物。
在通式(1)代表的喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中喹诺 酮骨架的3和4位之间的键是双键且R4和R5连接在一起形成 -CH＝CH-CH＝CH-；
在这些喹诺酮化合物中，优选所述化合物，其中下列通式的基 团
连接到喹诺酮骨架的7位，其中R3、A和X如上述第1项定 义；更优选那些化合物，其中R1是上述第1项(1-2)或(1-3)定义； 和那些特别优选的化合物，其中A是低级亚烷基或低级烷叉基，R2 和R3都是氢原子，和X是氧原子或硫原子。
本发明特别优选的喹诺酮化合物的例子如下：
5-[1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-氯苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(4-溴苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(2-萘基甲基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基-5-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(庚基氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-[1-(1-联苯基-4-基哌啶-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[1-(4-甲基苯基)哌啶-4-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
5-{1-[4-(2-氯苄基氧羰基氨基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉基-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮，
1-(联苯基-4-基甲基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-甲基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮，
1-丙基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮，
1-异丁基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，
8-甲氧基-1-苯乙基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮，和
1-(4-苯硫基甲基)苄基-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮。
在上述通式(1)中基团的具体例子如下。
低级亚烷基的例子包括直链和支链C1-6亚烷基，例如亚甲基、 亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2，2-二甲基亚乙基、2，2-二甲 基三亚甲基、1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、四亚甲基、 五亚甲基和六亚甲基。
低级烷叉基的例子包括直链和支链C1-6烷叉基，例如甲叉基 (methylidene)、乙叉基(ethylidene)、丙叉基(propylidene)、丁叉基 (butylidene)、戊叉基(pentylidene)和己叉基(hexylidene)。
低级烷基的例子包括直链和支链C1-6烷基，例如甲基、乙基、 正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、异 戊基、新戊基、正己基、异己基和3-甲基戊基。
低级烷氧基的的例子包括直链和支链C1-6烷氧基，例如甲氧基、 乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、 仲丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、正己氧基、异己氧基 和3-甲基戊氧基。
卤素原子的例子包括氟、氯、溴和碘。
低级烷氧羰基的例子包括，其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基的烷氧羰基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙 氧羰基、正丁氧羰基、异丁氧羰基、叔丁氧羰基、仲丁氧羰基、正 戊氧羰基、异戊氧羰基、新戊氧羰基、正己氧羰基、异己氧羰基和 3-甲基戊氧羰基。
苯基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基的苯基烷氧基，例如苯甲氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、 3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1- 二甲基-2-苯基乙氧基和2-甲基-3-苯基丙氧基。
哌啶基低级烷氧羰基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的哌啶基烷氧羰基，例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲氧 羰基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙氧羰基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]乙氧羰基、3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙氧羰基、4-[(1-，2-，3-， 或4-)哌啶基]丁氧羰基、5-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]戊氧羰基、 6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己氧羰基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，3-，或 4-)哌啶基]乙氧羰基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙氧羰 基。
环烷基的例子包括C3-8环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、 环己基、环庚基和环辛基。
任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧羰基的例子包 括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的氨基取代的烷氧羰 基，任选被1个或2个C3-8环烷基取代；
例如氨基甲氧羰基、2-氨基乙氧羰基、环丙基氨基甲氧羰基、2- 环己基氨基乙氧羰基、1-环丁基氨基乙氧羰基、3-环戊基氨基丙氧羰 基、4-环庚基氨基丁氧羰基、5-环辛基氨基戊氧羰基、6-环己基氨基 己氧羰基、1，1-二甲基-2-环己基氨基乙氧羰基、2-甲基-3-环丙基氨 基丙氧羰基和2-(N-环丙基-N-环己基氨基)乙氧羰基。
低级烷硫基的例子包括直链和支链C1-6烷硫基，例如甲硫基、 乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基和 正己硫基。
任选在2-咪唑啉环上被一个或多个烷硫基取代的2-咪唑啉基羰 基的例子包括任选在2-咪唑啉环上被1个到3个低级烷硫基取代的 2-咪唑啉基羰基，例如(1-，2-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2-甲硫基 -(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2-乙硫基-(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基 羰基、4-丙硫基-(1-，2-，或5-)2-咪唑啉基羰基、5-异丙硫基-(1-，2-，或 4-)2-咪唑啉基羰基、2-正丁硫基-(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2- 正戊硫基-(1-，4-，或5-)2-咪唑啉基羰基、2-正己硫基-(1-，4-，或5-) 2-咪唑啉基羰基、2，4-二甲硫基-(1-或5-)2-咪唑啉基羰基和2，4，5- 三甲硫基-(1-)2-咪唑啉基羰基。
任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡咯啉基 羰基的例子包括任选在3-吡咯啉环上被1个或3个低级烷基取代的 3-吡咯啉基羰基，例如(1-，2-，或3-)3-吡咯啉基羰基、2-甲基-(1-，2-， 3-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2-乙基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉 基羰基、3-丙基-(1-，2-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、4-异丙基-(1-，2-， 3-，或5-)3-吡咯啉基羰基、5-正丁基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉 基羰基、2-正戊基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2-正己基-(1-， 2-，3-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2，5-二甲基-(1-，2-，3-，4-，或5-)3- 吡咯啉基羰基、2，4-二甲基-(1-，2-，3-，或5-)3-吡咯啉基羰基、2，3- 二甲基-(1-，2-，4-，或5-)3-吡咯啉基羰基和2，4，5-三甲硫基-(1-，2-， 3-，或5-)3-吡咯啉基羰基。
任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基的例子包括(2-， 3-，4-，或5-)噻唑烷基羰基、2-苯基-(3-，4-，或5-)噻唑烷基羰基、 3-苯基-(2-，4-，或5-)噻唑烷基羰基、4-苯基-(2-，3-，或5-)噻唑烷 基羰基和5-苯基-(2-，3-，或4-)噻唑烷基羰基。
哌啶基低级烷基包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌 啶基烷基，例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲基、2-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]乙基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙基、3-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]丙基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁基、5-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]戊基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 3-，或4-)哌啶基]乙基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙基。
任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基低级烷基的 例子包括任选在氨基上被一个或多个直链或支链C1-6烷基取代的苯 胺基烷基，例如苯胺基甲基、N-甲基苯胺基甲基、N-乙基苯胺基甲 基、N-正丙基苯胺基甲基、N-异丙基苯胺基甲基、N-正丁基苯胺基 甲基、N-仲丁基苯胺基甲基、N-叔丁基苯胺基甲基、N-正戊基苯胺 基甲基、N-正己基苯胺基甲基、2-苯胺基乙基、2-(N-甲基苯胺基)乙 基、2-(N-乙基苯胺基)乙基、2-(N-正丙基苯胺基)乙基、2-(N-异丙 基苯胺基)乙基、2-(N-正丁基苯胺基)乙基、2-(N-仲丁基苯胺基)乙 基、2-(N-叔丁基苯胺基)乙基、2-(N-正戊基苯胺基)乙基、2-(N-正 己基苯胺基)乙基、3-苯胺基丙基、3-(N-甲基苯胺基)丙基、4-(N-乙 基苯胺基)丁基、4-(N-正丙基苯胺基)丁基、5-(N-异丙基苯胺基)戊 基、5-(N-正丁基苯胺基)戊基、6-(N-仲丁基苯胺基)己基、6-(N-叔 丁基苯胺基)己基、6-(N-正戊基苯胺基)己基和6-(N-正己基苯胺基) 己基。
苯硫基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的苯硫基烷基，例如苯硫基甲基、2-苯硫基乙基、1-苯硫基乙基、 3-苯硫基丙基、4-苯硫基丁基、5-苯硫基戊基、6-苯硫基己基、1，1- 二甲基-2-苯硫基乙基、和2-甲基-3-苯硫基丙基。
二氢吲哚基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的二氢吲哚基烷基，例如：
[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)二氢吲哚基]甲基，
2-[(1-，2-，3-，4-，或5-)二氢吲哚基]乙基，
1-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]乙基，
3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]丙基，
4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]丁基，
5-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]戊基，
6-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]己基，
1，1-二甲基-2-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]乙基，
和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7)二氢吲哚基]丙基。
任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰基的例 子包括任选在哌啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌 啶基羰基，例如：
(1-，2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-乙基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正丁基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正戊基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1-正己基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基，
1，2-二甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基，
1，2，3-三甲基-(4-，5-，或6-)哌啶基羰基，
2-正丙基-(1-，3-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基，
3-乙基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基，和
2-甲基-4-异丙基-(1-，3-，5-，或6-)哌啶基羰基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：苯基；低级烷基；低级烷氧基；卤素原子；-(B)1NR6R7； 硝基；羧基；低级烷氧羰基；氰基；苯基低级烷氧基；苯氧基；哌 啶基低级烷氧羰基；任选被一个或多个环烷基取代的氨基低级烷氧 羰基；任选在2-咪唑啉环上被一个或多个低级烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基；任选在3-吡咯啉环上被一个或多个低级烷基取代的3-吡 咯啉基羰基；任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑烷基羰基；3-氮杂 二环[3.2.2]壬基羰基；哌啶基低级烷基；任选在氨基上被一个或多个 低级烷基取代的苯胺基低级烷基；苯硫基低级烷基；二氢吲哚基低 级烷基；和任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基羰 基，所述苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单和二-苯基烷基，任选 在苯环上被1到3个成员所取代，所述成员选自：苯基；上述的直 链和支链C1-6烷基；上述的直链和支链C1-6烷氧基；卤素原子；下 文所述的-(B)1NR6R7；硝基；羧基；上述的直链和支链C1-6烷氧羰 基；氰基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基 烷氧基；苯氧基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基 的哌啶基烷氧羰基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧 基的氨基烷氧羰基，任选被1到2个C3-8环烷基取代；上述的任选 在2-咪唑啉环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷硫基取代的2-咪唑 啉基羰基；上述的任选在3-吡咯啉环上被1到3个直链和/或支链C1-6 烷基取代的3-吡咯啉基羰基；任选在噻唑烷环上被苯基取代的噻唑 烷基羰基；3-氮杂二环[3.2.2]壬基羰基；其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的哌啶基烷基；其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯胺 基烷基，任选在氨基上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代；其 中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯硫基烷基；其中烷基部分是 直链或支链C1-6烷基的二氢吲哚基烷基；和上述的在哌啶环上被1 到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌啶基羰基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-[N-(3-吡啶基)氨基羰基]苄基、4-[N-(2-甲氧基苯基)氨基 羰基]苄基、4-[2-(2-哌啶基)乙氧羰基]苄基、4-[2-(环己基氨基)乙 氧羰基]苄基、4-[4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(4-吡 啶基甲基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪基羰基] 苄基、4-[4-(2-吡啶基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪 基羰基]苄基、4-[4-(2-氟苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-嘧啶基) -1-哌嗪基羰基]苄基、4-(4-环戊基-1-哌嗪基羰基)苄基、4-[4-(2-甲氧 基苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、 4-[4-(3，4-亚甲二氧基苄基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-(N-环己基-N-甲 基氨基羰基)苄基、4-(N，N-二-正丁基氨基羰基)苄基、4-[4-(1-哌 啶基)-1-哌啶基羰基]苄基、4-(1-高哌啶基羰基)苄基、4-[2-甲硫基 -1-(2-咪唑啉基)羰基]苄基、4-{N-[2-(2-吡啶基)乙基]-N-甲基氨基 羰基}苄基、4-[N-(1-甲基-4-哌啶基)-N-甲基氨基羰基]苄基、4-(N， N-二异丁基氨基羰基)苄基、4-[N-(2-四氢吡喃基)甲基-N-乙基氨基 羰基]苄基、4-(4-硫吗啉代基羰基)苄基、4-[2，5-二甲基-1-(3-吡喃酮 基)羰基]苄基、4-(3-噻唑烷基羰基)苄基、4-(N-环丙基甲基-N-正丙 基氨基羰基)苄基、4-[1-(3-氮杂二环[3.2.2]壬基羰基)苄基、4-(N- 环戊基-N-烯丙基氨基羰基)苄基、4-[4-(4-吡啶基)-1-哌嗪基羰基] 苄基、4-[4-(4-三氟甲基苯基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-苯乙基)-1- 哌嗪基羰基]苄基、4-[4-(2-吡唑基)-1-哌嗪基羰基]苄基、4-(N-正丁 基氨基羰基)苄基、4-(N-环丙基氨基羰基)苄基、4-[N-(1-甲基-1- 苯乙基)氨基羰基]苄基、4-(N-苄基氨基羰基)苄基、4-[N-(2-氯苄基) 氨基羰基]苄基、4-[N-(3-氯苄基)氨基羰基]苄基、4-[N-(4-氯苄基)氨 基羰基]苄基、4-[N-(2-吡啶基)甲基氨基羰基]苄基、4-[N-(3-吡啶基) 甲基氨基羰基]苄基、4-[(4-吡啶基)甲基氨基羰基]苄基、4-[3，5-二 甲基-1-哌啶基羰基]苄基、4-[N-(2-呋喃基)甲基氨基羰基]苄基、 4-[4-(2-氟苄氧基)-1-哌啶基羰基]苄基、4-{4-[N-(2-苯基乙酰基)-N- 甲基氨基]-1-哌啶基羰基}苄基、4-[(4-甲氧基-1-哌啶基)羰基]苄基、 4-{[4-(3，4-二甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(4-氯苯甲 酰基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(4-氯苄基)-1-哌啶基]羰基}苄基、 4-[(4-乙基氨基甲酰基甲基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-[(4-环己基-1-哌 啶基)羰基]苄基、4-{[4-(4-甲氧基苯基)-1-哌啶基]羰基}苄基、 4-{[4-(2-苯并噁唑基)-1-哌嗪基]羰基}苄基、4-[(4-苯胺基羰基甲基-1- 哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4-甲基-2-苄基-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4- 苯基-3-氧代-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4-叔丁基-3-氧代-1-哌嗪基) 羰基]苄基、4-[N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-N-甲基氨基羰基]苄基、 4-[N-(1-乙酰基-4-哌啶基)-N-甲基氨基羰基]苄基、4-{[4-(4-氰基苯基) -1-哌嗪基]羰基}苄基、4-[N-甲基氨基甲酰基甲基-N-苄基氨基羰基] 苄基、4-[N-苄基-N-环己基氨基羰基]苄基、4-[2-(N-甲基-N-苯基氨基 甲酰基)乙基-N-甲基氨基羰基]苄基、4-{[4-(3-苯基-1-吡咯烷基)-1- 哌啶基]羰基}苄基、4-[(1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)羰基]苄基、4-[(4- 苄基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-{[4-(3，4-亚甲二氧基苯甲酰基)-1-哌 嗪基]羰基}苄基、4-[N-甲基-N-(4-甲基苄基)氨基羰基]苄基、4-[N- 甲基-N-(3，4-亚甲二氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-[N-甲基-N-(2-甲氧 基苄基)氨基羰基]苄基、4-[(4-苯基-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-[(4-苯 基-4-羟基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-(N-异丙基-N-苄基氨基羰基)苄 基、4-(N-乙基-N-环己基氨基羰基)苄基、4-[N-乙基-N-(4-吡啶基)甲 基氨基羰基]苄基、4-(N-正丙基氨基羰基)苄基、4-[N-乙基-N-(4-乙 氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-(N-乙基-N-环己基甲基氨基羰基)苄 基、4-[N-(2-乙氧基乙基)氨基羰基]苄基、4-[N-(1，1-二甲基-2-苯乙 基)氨基羰基]苄基、4-[{4-[N-甲基-N-(4-氯苯基)氨基]-1-哌啶基}羰 基]苄基、4-[N-(1-甲基-1-环戊基)氨基羰基]苄基、4-[N-(1-甲基-1- 环己基)氨基羰基]苄基、4-{N-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]氨基羰基} 苄基、4-[N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-{N-[2-(4-氯苯基) 乙基]氨基羰基}苄基、4-[N-(3，4-亚甲二氧基苄基)氨基羰基]苄基、 4-(N-环己基甲基氨基羰基)苄基、4-[N-(4-氟苄基)氨基羰基]苄基、 4-[N-(1-苯乙基)氨基羰基]苄基、4-[N-(3-苯丙基)氨基羰基]苄基、 4-{N-[3-(1-咪唑基)丙基]氨基羰基}苄基、4-[N-(2-苯乙基)氨基羰基] 苄基、4-[2-(N，N-二异丙基氨基)乙基氨基羰基]苄基、4-{N-[1-甲 氧羰基-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基羰基}苄基、4-[N-(氨基甲酰基甲 基)氨基羰基]苄基、4-{N-[1-氨基甲酰基-2-(5-咪唑基)乙基]氨基羰 基}苄基、4-{N-[1-甲氧羰基-2-(5-咪唑基)乙基]氨基羰基}苄基、 4-[N-(2-氧代-2，3，4，5-四氢呋喃-3-基)氨基羰基]苄基、4-[(2-乙氧羰 基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-(N-甲氧羰基甲基-N-甲基氨基羰基)苄 基、4-[(2-氨基甲酰基-1-吡咯烷基)羰基]苄基、4-{[N-(2，6-二甲基苄 基)-N-乙基]氨基羰基}苄基、4-{N-[(4-甲基苯基)氨基甲酰基甲 基]-N-甲基氨基羰基}苄基、4-[N-(4-氯苄基)-N-乙基氨基羰基]苄基、 4-[N-(4-三氟甲基苄基)-N-乙基氨基羰基]苄基、4-[N-(3-溴苄基)-N- 乙基氨基羰基]苄基、4-{[4-(2-氯苄基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(3- 氯苄基)-1-哌啶基]羰基}苄基、4-{[4-(2-氯亚苄基)-1-哌啶基]羰基} 苄基、4-[N-(2-甲氧基苄基)氨基羰基]苄基、4-{N-[2-(2-氟苯基)乙 基]氨基羰基}苄基、4-{N-[2-(3-氟苯基)乙基]氨基羰基}苄基、4-[(4- 苄氧羰基-1-哌嗪基)羰基]苄基、4-{[4-(3-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基] 羰基}苄基、4-[(4-苯基-1-哌啶基)羰基]苄基、4-[{4-[(3-呋喃基)甲 基]-1-哌嗪基}羰基]苄基、4-{[4-(3-吡啶基)-1-哌嗪基]羰基}苄基、 4-{[4-(4-四氢吡喃基)-1-哌嗪基]羰基}苄基、4-{[4-(2-氟苄基)-1-哌 啶基]羰基}苄基、4-{[4-(4-吗啉代基)-1-哌啶基]羰基}苄基、 4-{4-[2-(1，3-二氧戊烷-2-基)乙基]-1-哌嗪基}羰基]苄基、4-苯基苄 基、2-苯基苄基、3-苯基苄基、4-叔丁基苄基、4-氨基苄基、4-硝基 苄基、4-甲氧羰基苄基、4-羧基苄基、3-甲氧基-4-氯苄基、4-甲氧基 苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，4-二氯苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、 2，4，6-三氟苄基、4-氟苄基、4-氰基苄基、4-哌啶基羰基苄基、4-苯 胺基羰基苄基、4-(N-环己基氨基羰基)苄基、4-(N-苯甲酰基氨基)苄 基、4-(N-环己基氨基)苄基、4-苯基氨基甲酰基氨基苄基、4-甲基苄 基、3，4-二甲基苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-苄氧基苄基、4-乙基氨 基甲酰基氨基苄基、4-乙基氨基羰基苄基、4-异丙基氨基羰基苄基、 4-[N-(2-羟基乙基)氨基羰基]苄基、4-[N-(3-吡啶基)氨基羰基]苄基、 4-[N-(4-氯苯基)氨基羰基]苄基、4-[N-(4-异丙基苯基)氨基羰基]苄 基、4-[N-(4-苯氧基苯基)氨基羰基]苄基、4-[N-(3-苯氧基苯基)氨 基羰基]苄基、4-[N-(3-苯氧基苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(4-苯氧基 苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(4-氯苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(2- 氯苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(2，6-二氯苯甲酰基)氨基]苄基、 4-[N-(4-甲氧基苯基)氨基羰基]苄基、4-[N-(2-呋喃基羰基)氨基]苄 基、4-[N-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基]苄基、4-[N-(3-甲氧基苯甲酰基) 氨基]苄基、4-[N-(2-甲氧基苯甲酰基)氨基]苄基、4-苯氧基苄基、 4-正戊氧羰基氨基苄基、4-[N-(4-甲氧基苯氧羰基)氨基]苄基、 4-[N-(4-甲基苯氧羰基)氨基]苄基、4-苄氧羰基氨基苄基、4-乙酰基 氨基苄基、4-(N-乙酰氨基)苄基、4-甲基磺酰基氨基苄基、甲氧羰 基氨基苄基、4-[N-(4-异丙基苯基)氨基羰基]苄基、4-[4-{2-[(1-，2-， 或3-)咪唑基]乙基}-1-哌嗪基羰基]苄基、4-{4-[3-甲基-(2-，3-，或4-) 吡啶基]-1-哌嗪基羰基}苄基、4-{4-[4-甲基-(2-，3-，或4-)吡啶基]-1- 哌嗪基羰基}苄基、4-[4-{2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基}-1-哌嗪基羰 基]苄基、4-{4-4-[(1-或2-)萘基]-(1-，2-，或3-)哌嗪基羰基}苄基、 4-[(1-，2-，3-，或4-哌嗪基羰基)]苄基、4-[2-甲基-(1-，3-，4-，5-，或 6-)哌啶基羰基]苄基、4-[3-乙氧羰基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基] 苄基、4-[4-(3-羟基苯基)-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基]苄基、4-[4-羟 基-4-苄基-(1-，2-，或3-)哌啶基羰基]苄基、4-[3-乙酰氨基-(1-，2-，4-， 或5-)吡咯烷基羰基]苄基、4-[N-{2-[1-乙基-(2-或3-)吡咯烷基]乙 基}氨基羰基]苄基、4-[N-{2-[(2-或3-)吡咯烷基]乙基}氨基羰基]苄 基、4-[N-{2-([2-，3-，或4-]吗啉代基)乙基}氨基羰基]苄基、 4-[N-{3-([2-，3-，或4-]吗啉代基)丙基}氨基羰基]苄基、4-[2，6-二甲 基-(3-，4-，或5-)吗啉代基羰基]苄基、4-[4-(4-三氟甲基苯胺基)-(1-， 2-，或3-)哌嗪基羰基]苄基、4-{2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基甲基]-(3-， 4-，5-或6-)吗啉代基羰基}苄基、4-(N-甲基-N-正戊基氨基羰基)苄 基、4-{4-[(1-，2-，4-，或5-)2，3-二氢-1H-茚基]-(1-，2-，或3-)哌啶基 羰基}苄基、4-[N-(2-甲基环己基)氨基羰基]苄基、4-异二氢吲哚基 羰基苄基、4-[2-苯基-(1-，3-，4-或5-)吡咯烷基羰基]苄基、4-{2-[(1-， 2-，3-，或4-吗啉代基甲基)-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基羰基]苄基、 4-[2-二甲基氨基甲基-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基羰基]苄基、 4-{N-[1-(4-氟苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶基]-N-甲基氨基羰基}苄 基、4-[2-苯基-(3-，4-，或5-)噻唑烷基羰基]苄基、4-[N-甲基-(2-甲氧 基苯胺基)羰基]苄基、4-(3-甲硫基苯胺基羰基)苄基、4-(2-甲硫基 苯胺基羰基)苄基、4-(3，4-二氯苯胺基羰基)苄基、4-(4-三氟甲氧基 -4-苯胺基羰基)苄基、4-苯胺基羰基苄基、4-(4-氯苯胺基羰基)苄基、 4-(4-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(3-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(2- 氯苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲基苯胺基羰基)苄基、4-(2，4-二甲氧基 苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲氧基-5-氯苯胺基羰基)苄基、4-(2-甲氧 基-5-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-(3，4-二甲氧基苯胺基羰基)苄 基、4-[2-(1-甲基烯丙基)苯胺基羰基]苄基、4-(3-三氟甲氧基苯胺基 羰基)苄基、4-(2-甲基苯胺基羰基)苄基、4-(2-氟苯胺基羰基)苄基、 4-(3-氟苯胺基羰基)苄基、4-(4-氟苯胺基羰基)苄基、4-(3-二甲基氨 基苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙氧基苯胺基羰基)苄基、4-(3-三氟甲基 苯胺基羰基)苄基、4-(4-三氟甲基苯胺基羰基)苄基、4-(3-乙酰氨基 苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-[(2-，3-，或 4-吡啶基氨基羰基)苄基、4-[N-甲基-(3-甲基苯胺基)羰基]苄基、 4-[3-甲氧基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基氨基羰基]苄基、4-(2-苯氧基苯 胺基羰基)苄基、4-(3-苯氧基苯胺基羰基)苄基、4-(4-苯氧基苯胺基 羰基)苄基、4-(3，5-二氯苯胺基羰基)苄基、4-(2，3-二甲基苯胺基羰 基)苄基、4-(2，4-二甲基苯胺基羰基)苄基、4-(3，5-二甲基苯胺基羰 基)苄基、4-(3，5-二氟苯胺基羰基)苄基、4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或 7-)吲哚基氨基羰基]苄基、4-(3-氟-4-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(4- 氨基磺酰基苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲基-3-甲氧基苯胺基羰基)苄 基、4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基羰基)苄基、4-(3-氯-4-甲基苯胺基羰基) 苄基、4-(3-甲氧基-5-三氟甲基苯胺基羰基)苄基、4-(3-氯-4-氟苯胺 基羰基)苄基、4-[3-甲基-(2-，4-，5-或6-)吡啶基氨基羰基]苄基、 4-[(2-，4-或5-噻唑基氨基羰基)苄基、4-(3-氯-4-羟基苯胺基羰基) 苄基、4-(2-氯-5-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-(4-甲硫基苯胺基羰 基)苄基、4-(4-异丙基苯胺基羰基)苄基、4-(4-叔丁基苯胺基羰基) 苄基、4-[(2-或4-)1，2，4-三唑基氨基羰基]苄基、4-{4-[2-氧代-(1-，3-， 4-，或5-)吡咯烷基]苯胺基羰基}苄基、4-(4-甲基磺酰基氨基)苄基、 4-(4-甲基氨基甲酰基苯胺基羰基)苄基、苯胺基羰基苄基、4-(2-苄 氧基苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙烯基苯胺基羰基)苄基、4-(4-乙酰氨 基苯胺基羰基)苄基、4-(3-乙酰氨基苯胺基羰基)苄基、4-(4-三氟甲 基苯胺基羰基)苄基、4-{3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基氨基}苄基、 4-(3-苯氧基丙酰基氨基)苄基、4-[(2-，3-或4-)吡啶基羰基氨基]苄 基、4-{2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙酰氨基}苄基、4-[(2-或3-)呋喃 基羰基氨基]苄基、4-[(2-或3-)噻吩基羰基氨基]苄基、4-{2-[(2-或 3-)噻吩基]乙酰氨基}苄基、4-{2-[(1-，2-，或3-)吡咯基]-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基羰基氨基}苄基、4-环戊基羰基氨基苄基、4-环己基羰 基氨基苄基、4-(2-环戊基乙酰氨基)苄基、4-(2-环己基羰基氨基)苄 基、4-[1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基氨基]苄基、4-[1-乙酰 基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基氨基]苄基、4-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或 8-)苯并二氢吡喃基]苄基、4-(2-硝基苯甲酰基氨基)苄基、4-(3-硝 基苯甲酰基氨基)苄基、4-(4-硝基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯基苯 甲酰基氨基)苄基、4-(2-二甲基氨基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯胺 基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2，6-二氯苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-氰基 苯甲酰基氨基)苄基、4-(3-苯氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯氧基 苯甲酰基氨基)苄基、4-(4-苯氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-[(1-或 2-)萘基羰基氨基]苄基、4-(2-甲基-3-氟苯甲酰基氨基)苄基、4-(3，4- 亚甲二氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-{2-[1，3-二氧代-(2-，4-，或5-)异 二氢吲哚基]乙酰氨基}苄基、4-{2-[2-硫代-4-氧代基噻唑烷基]乙酰氨 基}苄基、4-{3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙酰基氨基}苄基、4-(4-乙 酰基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-三氟甲基苯甲酰基氨基)苄基、4-(3- 三氟甲基苯甲酰基氨基)苄基、4-(4-三氟甲基苯甲酰基氨基)苄基、 4-[2-(2-氯苯基)乙酰氨基]苄基、4-(2-氯-4-氟苯甲酰基氨基)苄基、 4-(2-氯肉桂酰基氨基)苄基、4-(3，4-亚甲二氧基肉桂酰基氨基)苄 基、4-[3-(2-，3-，或4-)吡啶基乙烯基羰基氨基]苄基、4-[2-氯-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基羰基氨基]苄基、4-{2-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]乙 酰氨基}苄基、4-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基羰基氨基]苄基、 4-[(1-，2-，或3-)吡咯基羰基氨基]苄基、4-[2-氧代-(1-，3-，4-，或5-) 吡咯烷基羰基氨基]苄基、4-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并呋喃基羰 基氨基]苄基、4-[2，6-二氯-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基氨基]苄基、 4-{2-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]乙酰氨基}苄基、4-[(2-，3-， 4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基羰基氨基]苄基、4-{4-[2-氧代-(1-，3-，4-， 或5-)吡咯烷基]苯甲酰基氨基}苄基、4-{4-[(1-，2-，或3-)吡咯基] 苯甲酰基氨基}苄基、4-{4-[(1-，3-，4-，或5-)吡唑基]苯甲酰基氨基} 苄基、4-{4-[(1-，3-，或5-)1，2，4-三唑基]苯甲酰基氨基}苄基、 4-{4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]苯甲酰基氨基}苄基、4-[4-(3，5-二甲 基-4-异噁唑基)苯甲酰基氨基]苄基、4-[(2-或3-)吡唑羰基氨基] 苄基、4-(2-甲氧基苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-甲氧基-5-氯苯甲酰基 氨基)苄基、4-(4-氯苯甲酰基氨基)苄基、4-(2-苯氧基乙酰氨基)苄 基、4-(3-苯基丙酰基)苄基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基氨基]苄基、 4-苯甲酰基氨基苄基、4-肉桂酰基氨基苄基、
4-(4-甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基-5-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-三氟甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-三氟甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-三氟甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-[(2-或3-)噻吩基磺酰基氨基]苄基、
4-(2-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-三氟甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-三氟甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-三氟甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧羰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二甲氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-正丁基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基-5-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，6-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基磺酰基氨基]苄基、
4-[1-甲基-(2-，4-，或5-)咪唑基磺酰基氨基]苄基、
4-(2，3-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-硝基-4-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-4-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4-二氯-5-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-5-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-5-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-4-氰基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4，6-三甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-乙酰氨基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，5-二氯-2-羟基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-甲氧基-2-硝基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-叔丁基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-羧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-溴-5-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-乙基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二甲基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-正丁氧基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，5-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氯-4-乙酰氨基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，4-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲氧基-4-甲基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-3-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2，6-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-5-氟苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3-甲基-4-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-甲基-6-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-异丙基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(3，4-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(2-氟-4-溴苯基磺酰基氨基)苄基、
4-(4-甲基-3-氯苯基磺酰基氨基)苄基、
4-乙烯基磺酰基氨基苄基、4-(3-氯丙基苯基磺酰基氨基)苄基、
4-环己基甲基磺酰基氨基苄基、4-[2-氯-(3-，4-，或5-)噻吩基磺酰基 氨基]苄基、4-(3，5-二氯苯基磺酰基氨基)苄基、4-{4-[2-(4-甲氧羰基) 乙基]苯基磺酰基氨基}苄基、4-[4-甲基-(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)3， 4-二氢-2H-1，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基氨基]苄基、4-(2，2，2- 三氟乙基磺酰基氨基)苄基、4-(2，3，5-三甲基-4-甲氧基苯基磺酰基 氨基)苄基、4-[(1，3-二甲基-5-氯-4-吡唑基)磺酰基氨基]苄基、4-[(3， 5-二甲基-4-异噁唑基)磺酰基氨基]苄基、4-(3-羧基-4-羟基苯基磺酰 基氨基)苄基、4-{[2，3-二氯-(4-或5-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、 4-{[2，5-二氯-(3-或4-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、4-{[2-溴-(3-，4-， 或5-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、4-(4-羧基苯基磺酰基氨基)苄基、 4-(2-乙酰氨基-4-甲基-5-噻唑基磺酰基氨基)苄基、4-{[2-甲氧羰基 -(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基氨基}苄基、4-苄基磺酰基氨基苄基、 4-苯乙烯基磺酰基氨基苄基、4-(2，4，5-三氟苯基磺酰基氨基)苄基、 4-苯基磺酰基氨基苄基、4-苯氧羰基氨基苄基、4-[(4-氯苯氧基)羰 基氨基]苄基、4-[(4-溴苯氧基)羰基氨基]苄基、4-苄氧羰基氨基苄 基、4-甲氧羰基氨基苄基、4-正丁氧羰基氨基苄基、4-[(4-甲氧基苯 氧基)羰基氨基]苄基、4-[(3-甲氧基苯氧基)羰基氨基]苄基、4-[(2- 甲氧基苯氧基)羰基氨基]苄基、4-[(1-或2-)萘氧羰基氨基]苄基、 4-[(4-氟苯氧基)羰基氨基]苄基、4-[(4-甲基苯氧基)羰基氨基]苄基、 4-[(2-氯苄氧基)羰基氨基]苄基、4-[2-丙炔氧羰基氨基]苄基、4-[(4- 硝基苯氧基)羰基氨基]苄基、4-(2-氟乙氧羰基氨基)苄基、4-(3-丁 烯氧羰基氨基)苄基、4-(4-氯丁氧羰基氨基)苄基、4-(2-氯乙氧羰基 氨基)苄基、4-[2-(苄氧基)乙氧羰基氨基]苄基、4-丙氧羰基氨基苄 基、4-正丁氧羰基氨基苄基、4-(2-异丙基-5-甲基环己氧羰基氨基)苄 基、4-[(4-硝基苄氧基)羰基氨基]苄基、4-(2-乙基己氧羰基氨基)苄 基、4-[N-甲基-(4-氯苯胺基)羰基]苄基、4-[(2-氯苯胺基)羰基]苄 基、4-[(3-氰基苯胺基)羰基]苄基、4-[(4-氰基苯胺基)羰基]苄基、 4-[(2-氰基苯胺基)羰基]苄基、4-[(2-氯-4-氟苯胺基)羰基]苄基、 4-[(1-或5-)四唑基氨基羰基]苄基、4-[5-甲基-(3-或4-)异噁唑基 氨基羰基]苄基、4-{4-[4-甲基-(1-，2-，3-，或4-)哌嗪基]苯胺基羰基} 苄基、(2-，3-，或4-)(1-哌啶基甲基)苄基、(2-，3-，或4-)(N-甲基苯 胺基甲基)苄基、(2-，3-，或4-)(苯硫基甲基)苄基、和(2-，3-，或4-) (1-吲哚基甲基)苄基。
环烷基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的C3-8环烷基烷基，例如环丙基甲基、环己基甲基、2-环丙基乙 基、1-环丁基乙基、环戊基甲基、3-环戊基丙基、4-环己基丁基、5- 环庚基戊基、6-环辛基己基、1，1-二甲基-2-环己基乙基和2-甲基-3- 环丙基丙基。
苯氧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的苯氧基烷基，例如苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、 3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙基、5-苯氧基 戊基、6-苯氧基己基、1-苯氧基异丙基和2-甲基-3-苯氧基丙基。
萘基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的萘基烷基，例如(1-或2-)萘基甲基、2-[(1-或2-)萘基]乙基、1-[(1- 或2-)萘基]乙基、3-[(1-或2-)萘基]丙基、4-[(1-或2-)萘基]丁基、 5-[(1-或2-)萘基]戊基、6-[(1-或2-)萘基]己基、1，1-二甲基-2-[(1- 或2-)萘基]乙基和2-甲基-3-[(1-或2-)萘基]丙基。
低级烷氧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基和烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的烷氧基烷基，例 如甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、3-正 丁氧基丙基、4-正丙氧基丁基、1-甲基-3-异丁氧基丙基、1，1-二甲基 -2-正戊氧基乙基、5-正己氧基戊基、6-甲氧基己基，1-乙氧基异丙基 和2-甲基-3-甲氧基丙基。
羧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的羧基烷基，例如羧基甲基、2-羧基乙基、1-羧基乙基、3-羧基丙基、 4-羧基丁基、5-羧基戊基、6-羧基己基、1，1-二甲基-2-羧基乙基和2- 甲基-3-羧基丙基。
低级烷氧羰基低级烷基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支 链C1-6烷氧基和烷基部分是直链或支链C1-6烷基的烷氧羰基烷基， 例如甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、2-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙 基、1-乙氧羰基乙基、3-甲氧羰基丙基、3-乙氧羰基丙基、4-乙氧羰 基丁基、5-异丙氧羰基戊基、6-正丙氧羰基己基、1，1-二甲基-2-正丁 氧羰基乙基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙基、2-正戊氧羰基乙基和正己 氧羰基甲基。
任选在哌嗪环上被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代 的哌嗪基的例子包括：
任选在哌嗪环上被选自苯基以及直链和支链C1-6烷基的1到3 个成员取代的哌嗪基；
例如(1-或2-)哌嗪基、4-甲基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、4-乙基-(1-， 2-，或3-)哌嗪基、4-正丙基-1-，2-，或3-)哌嗪基、4-叔丁基-(1-，2-， 或3-)哌嗪基、4-仲丁基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、4-正丁基-(1-，2-，或 3-)哌嗪基、4-正戊基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、4-正己基-(1-，2-，或 3-)哌嗪基、3，4-二甲基-(1-，2-，5-，或6-)哌嗪基、3，4，5-三甲基-(1- 或2-)哌嗪基、4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基、2，4-二苯基-(1-，3-，5-， 或6-)哌嗪基、2，3，4-三苯基-(1-，5-，或6-)哌嗪基和4-苯基-2-甲基 -(1-，3-，5-，或6-)哌嗪基。
吡啶基氨基的例子包括(2-，3-，或4-)吡啶基氨基。
吡啶基羰基氨基的例子包括(2-，3-，或4-)吡啶基羰基氨基。
在氨基上任选被一个或多个低级烷基取代的苯胺基的例子包括 任选被1个或多个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯胺基，例如苯胺 基、N-甲基苯胺基、N-乙基苯胺基、N-正丙基苯胺基、N-异丙基苯 胺基、N-正丁基苯胺基、N-仲丁基苯胺基、N-叔丁基苯胺基、N-正 戊基苯胺基和N-正己基苯胺基。
任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基低级烷基，其 中所述成员选自：卤素原子；哌啶基；吗啉代基；任选在哌嗪环上 被一个或多个选自苯基和低级烷基的成员取代的哌嗪基；噻吩基； 苯基；吡啶基；哌啶基低级烷基；苯硫基低级烷基；联苯基；任选 被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；吡啶基氨基；吡啶基羰基 氨基；低级烷氧基；任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯 胺基低级烷基；和任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺 基，所述吡啶基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡啶基烷基，任选在吡 啶环上被1-3个成员取代，其中所述成员选自上述的卤素原子；哌 啶基；吗啉代基；上述的任选在哌嗪环上被选自苯基和直链和支链 C1-6烷基的1-3个成员取代的哌嗪基；噻吩基；苯基；吡啶基；其 中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌啶基烷基；其中烷基部分是 直链或支链C1-6烷基的苯硫基烷基；联苯基；其中烷基部分是直链 或支链C1-6烷基的低级烷基，任选被1到3个卤素原子取代；吡啶 基氨基；吡啶基羰基氨基；直链和支链C1-6烷氧基；其中烷基部分 是直链或支链C1-6烷基的苯胺基烷基，任选在氨基上被1或2个直 链和/或支链C1-6烷基取代；和上述选在氨基上被一个或多个直链和/ 或支链C1-6烷基取代的苯胺基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基甲基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、4-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己基、1-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]异丙基、2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、(2- 氯-3-吡啶基)甲基、[2-氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，3-二氯 -(4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-溴-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2，4，6-三氟-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-(1-哌啶基)-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基]甲基、[2-(4-吗啉代基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2-(4-甲基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、2-[2-(4-乙基-1- 哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(4-异丙基-1-哌嗪基) -(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]丙基、4-[2-(4-仲丁基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基]丁基、5-[2-(4-正戊基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡 啶基]戊基、6-[2-(4-正己基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己 基、[2-(4-苯基-2-甲基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2-(4-苯基-1-哌嗪基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-(3-噻吩基) -(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-苯基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基] 甲基、2-[2，4-二苯基-(3-，5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(2-吡啶基) -6-(3-噻吩基)-(3-，4-，或5-)吡啶基]丙基、4-(3-苯胺基-(2-，4-，5-，或 6-)吡啶基丁基、5-[2-(4-吗啉代基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊基、 6-[2-(1-哌啶基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己基、[2-(2-吡啶基)-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基]甲基、(3-，4-，5-，或6-)(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基 甲基、(3-，4-，5-，或6-)苯硫基甲基-2-吡啶基甲基、(4-，5-，或6-)联 苯基-3-吡啶基甲基、(4-，5-，或6-)三氟甲基-3-吡啶基甲基、(4-，5-， 或6-)(2-吡啶基氨基)-3-吡啶基甲基、(4-，5-，或6-)[(2-或3-)吡 啶基羰基氨基]-3-吡啶基甲基、3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基甲基、 (3-，4-，5-，或6-)(N-甲基苯胺基甲基)-2-吡啶基甲基、[2-(N-甲基苯 胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、2-[2-(N-乙基苯胺基)-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(N-正丙基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡 啶基]丙基、4-[2-(N-正丁基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙基、 5-[2-(N-正戊基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊基和6-[2-(N-正 己基苯胺基)-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己基。
氰基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的氰基烷基，例如氰基甲基、2-氰基乙基、1-氰基乙基、3-氰基丙基、 4-氰基丁基、1，1-二甲基-2-氰基乙基、5-氰基戊基、6-氰基己基、1- 氰基异丙基和2-甲基-3-氰基丙基。
喹啉基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的喹啉基烷基，例如[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]甲基、 2-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]乙基、1-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-， 或8-)喹啉基]乙基、3-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]丙基、 4-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，4-， 5-，6-，7-，或8-)喹啉基]乙基、5-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基] 戊基、6-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或8-)喹啉基]己基、1-[(2-，3-，4-，5-，6-， 7-，或8-)喹啉基]异丙基和2-甲基-3-[(2-，3-，4-，5-，6-，7-，或-8)喹 啉基]丙基。
低级烷氧基低级烷氧基取代的低级烷基的例子包括其中两个烷 氧基部分中的每一个都是直链或支链C1-6烷氧基并且烷基部分是直 链或支链C1-6烷基的烷氧基烷氧基取代的烷基，例如甲氧基甲氧基 甲基、2-(甲氧基甲氧基)乙基、1-(乙氧基甲氧基)乙基、3-(2-正丁 氧基乙氧基)丙基、4-(3-正丙氧基丙氧基)丁基、1，1-二甲基-2-(4- 正戊氧基丁氧基)乙基、5-(5-正己氧基戊氧基)戊基、6-(6-甲氧基己 氧基)己基、1-乙氧基甲氧基异丙基、2-甲基-3-(2-甲氧基乙氧基)丙 基和3，3-二甲基-3-(甲氧基甲氧基)丙基。
羟基取代的低级烷基的例子包括被1到3个羟基取代的直链和 支链C1-6烷基，例如羟基甲基、2-羟基乙基、1-羟基乙基、3-羟基丙 基、2，3-二羟基丙基、4-羟基丁基、3，4-二羟基丁基、1，1-二甲基-2- 羟基乙基、5-羟基戊基、6-羟基己基、3，3-二甲基-3-羟基丙基、2- 甲基-3-羟基丙基和2，3，4-三羟基丁基。
任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的一 个或多个成员取代的噻唑基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的噻唑基烷基，任选在噻 唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的1到3个成员取 代；
例如[(2-，4-，或5-)噻唑基]甲基、2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙 基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基、 4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁基、5-[(2-，4-，或5-)噻唑基]戊基、6-[(2-， 4-，或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、 [2-甲基-3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基、[2-氯-(4-或5-)噻唑基]甲 基、2-[2-氯-(4-或5-)噻唑基]乙基、1-[2-氟-(4-或5-)噻唑基]乙基、 3-[2-溴-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2-碘-(4-或5-)噻唑基]丁基、[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]甲基、2-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]乙基、1-[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]乙基、3-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]丁基、5-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]戊基、6-[2- 苯基-(4-或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[2-苯基-(4-或5-)噻唑 基]乙基、[2-甲基-3-[2-苯基-(4-或5-)噻唑基]丙基、[2-(2-或3-)噻 吩基-(4-或5-)噻唑基]甲基、2-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻 唑基]乙基、1-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]乙基、3-[2-(2- 或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或 5-)噻唑基]丁基、5-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]戊基、 6-[2-(2-或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[2-(2- 或3-)噻吩基-(4-或5-)噻唑基]乙基、[2-甲基-3-[2-(2-或3-)噻吩 基-(4-或5-)噻唑基]丙基、[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑 基]甲基、2-[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]乙基、1-[2-(2-， 3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]乙基、3-[2-(2-，3-，或4-)吡啶 基-(4-或5-)噻唑基]丙基、4-[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻 唑基]丁基、5-[2-(2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]戊基、6-[2- (2-，3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[2-(2-， 3-，或4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]乙基和[2-甲基-3-[2-(2-，3-，或 4-)吡啶基-(4-或5-)噻唑基]丙基。
低级烷基甲硅氧基低级烷基的例子包括其中两个烷基部分中的 每一个都是直链或支链C1-6烷基的烷基甲硅氧基烷基，例如三甲基 甲硅氧基甲基、(1-或2-)(三乙基甲硅氧基)乙基、3-(三甲基甲硅氧 基)丙基、二甲基-叔丁基甲硅氧基甲基、2-(二甲基-叔丁基甲硅氧基) 乙基、3-(二甲基-叔丁基甲硅氧基)丙基、4-(二甲基-叔丁基甲硅氧 基)丁基、5-(二甲基-叔丁基甲硅氧基)戊基和6-(二甲基-叔丁基甲 硅氧基)己基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基低级烷基，其中 所述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级 烷氧基；卤素原子；低级烯基；环烷基；硝基；和苯基，所述苯氧 基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯氧基烷基，任选在苯 环上被1到3个成员取代的苯氧基低级烷基，其中所述成员选自： 任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基；直链和支链 C1-6烷氧基；卤素原子；直链和支链C2-6烯基；C3-8环烷基；硝基； 和苯基；
例如3-[(2-，3-，或4-)甲基苯氧基]丙基、3-[(2-，3-，或4-)丙基 苯氧基]丙基、3-[(2-，3-，或4-)甲氧基苯氧基]丙基、3-[(2，3-或3，4-) 二氯苯氧基]丙基、3-[(2，3-或3，4-)二氟苯氧基]丙基、3-[3-氟-4- 氯苯氧基]丙基、3-[(2-，3-，或4-)三氟甲基苯氧基]丙基、3-[2-甲氧 基-4-丙烯基苯氧基]丙基、3-[2-氯-4-甲氧基苯氧基]丙基、(2-，3-，或 4-)环戊基苯氧基丙基、3-[(2-，3-，或4-)硝基苯氧基]丙基、3-[(2，3- 或3，4-)二甲基苯氧基]丙基和3-[(2-，3-，或4-)苯基苯氧基]丙基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低级烷基的 例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯硫基烷基，任选在苯 环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯硫基甲基、2-苯硫基乙基、1-苯硫基乙基、3-苯硫基丙基、 4-苯硫基丁基、5-苯硫基戊基、6-苯硫基己基、1，1-二甲基-2-苯硫基 乙基、2-甲基-3-苯硫基丙基、(2-，3-，或4-)氯苯硫基甲基、2-[(2-，3-， 或4-)氯苯硫基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)氯苯硫基]丙基、4-[(2-，3-，或 4-)氟苯硫基]丁基、5-[(2-，3-，或4-)溴苯硫基]戊基和6-[(2-，3-，或 4-)碘苯硫基]己基。
在哌啶环上被选自苯基和苯基低级烷基的一个或多个成员取代 的哌啶基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌啶基烷基，任选在哌 啶环上被选自苯基和苯基烷基的1到3个成员取代，其中烷基部分 是直链或支链C1-6烷基；
例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶 基]乙基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙基、3-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]丙基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁基、5-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]戊基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 3-，或4-)哌啶基]乙基、2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙基、 [4-苯基-1-哌啶基]甲基、3-[4-苯基-1-哌啶基]丙基、[4-苯甲基-1-哌 啶基]甲基、3-[4-苯甲基-1-哌啶基]丙基、2-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌 啶基]乙基、3-[4-苯甲基-(1-，2-，或3-)哌啶基]丙基、4-[4-苯乙基-(1-， 2-，或3-)哌啶基]丁基、5-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌啶基]戊基和6-[4- 苯基-(1-，2-，或3-)哌啶基]己基。
任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基低级烷基的例 子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的哌嗪基烷基，任选在哌 嗪环上被1到3个苯基取代；
例如(1-或2-)哌嗪基甲基、2-[(1-或2-)哌嗪基]乙基、[4-苯 基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]甲基、2-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]乙 基、3-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]丙基、4-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌 嗪基]丁基、5-[4-苯基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]戊基和6-[4-苯基-(1-，2-， 或3-)哌嗪基]己基。
1，2，3，4-四氢异喹啉基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直 链或支链C1-6烷基的1，2，3，4-四氢异喹啉基烷基，例如(1，2，3，4-四 氢异喹啉基-2-基)甲基、2-(1，2，3，4-四氢异喹啉基-2-基)乙基、3-(1， 2，3，4-四氢异喹啉基-2-基)丙基、4-(1，2，3，4-四氢异喹啉基-2-基) 丁基、5-(1，2，3，4-四氢异喹啉基-2-基)戊基、和6-(1，2，3，4-四氢异 喹啉基-2-基)己基。
萘氧基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的萘氧基烷基，例如1-萘氧基甲基、2-(2-萘氧基)乙基、3-(1-萘氧 基)丙基、3-(2-萘氧基)丙基、4-(1-萘氧基)丁基、5-(2-萘氧基)戊基 和6-(1-萘氧基)己基。
任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑氧基低 级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯并噻唑氧基烷基，任 选在苯并噻唑环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如1-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]甲基、2-[苯并噻唑-(2-， 4-，5-，6-或7-)氧基]乙基、3-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]丙 基、3-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]丙基、4-[苯并噻唑-(2-，4-， 5-，6-或7-)氧基]丁基、5-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]戊基、 6-[苯并噻唑-(2-，4-，5-，6-或7-)氧基]己基、2-甲基苯并噻唑-5-氧基 甲基、2-(2-甲基苯并噻唑-5-氧基)乙基、3-(2-甲基苯并噻唑-5-氧基) 丙基、4-(2-乙基苯并噻唑-5-氧基)丁基、5-(2-乙基苯并噻唑-5-氧基) 戊基、和6-(2-乙基苯并噻唑-5-氧基)己基。
被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的低级烷 基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的烷基，被选自喹啉氧基 和异喹啉氧基的1到3个成员取代；例如(5-喹啉氧基)甲基、2-(5- 喹啉氧基)乙基、3-(5-喹啉氧基)丙基、4-(5-喹啉氧基)丁基、5-(5- 喹啉氧基)戊基、6-(5-喹啉氧基)己基、(5-异喹啉氧基)甲基、2-(5- 异喹啉氧基)乙基、3-(5-异喹啉氧基)丙基、4-(5-异喹啉氧基)丁基、 5-(5-异喹啉氧基)戊基和6-(5-异喹啉氧基)己基。
任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶氧基低级烷 基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡啶氧基烷基，任选在 吡啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如(2-，3-，或4-)吡啶氧基甲基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基] 乙基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基] 丙基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-) 吡啶氧基]乙基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶氧基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡 啶氧基]己基、[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基]甲基、2-[6-乙基-(2-， 3-，4-，或5-)吡啶氧基]乙基、3-[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基] 丙基、4-[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基]丁基、5-[6-甲基-(2-，3-， 4-，或5-)吡啶氧基]戊基、和6-[6-甲基-(2-，3-，4-，或5-)吡啶氧基] 己基。
羧基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基的羧基烷氧基，、例如羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、1-羧基乙 氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、6-羧基己氧基、 1，1-二甲基-2-羧基乙氧基和2-甲基-3-羧基丙氧基。
低级烷氧羰基低级烷氧基的例子包括其中两个烷氧基部分的每 一个都是直链或支链C1-6烷氧基的烷氧羰基烷氧基，例如甲氧羰基 甲氧基、乙氧羰基甲氧基、2-甲氧羰基乙氧基、2-乙氧羰基乙氧基、 1-乙氧羰基乙氧基、3-甲氧羰基丙氧基、3-乙氧羰基丙氧基、4-乙氧 羰基丁氧基、5-异丙氧羰基戊氧基、6-正丙氧羰基己氧基、1，1-二甲 基-2-正丁氧羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙氧基、2-正戊氧羰 基乙氧基和正己氧羰基甲氧基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基的例子包括任选被 1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基，除了上述的低级烷基， 还包括例如是三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘 甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2- 三氯乙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、 4，4，4-三氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基和5，6-二溴 己基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基的例子包括任选 被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷硫基，除了上述的低 级烷硫基，还包括例如三氟甲硫基、三氯甲硫基、氯甲硫基、溴甲 硫基、氟甲硫基、碘甲硫基、二氟甲硫基、二溴甲硫基、2-氯乙硫基、 2，2，2-三氟乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基、3-氯丙硫基、2，3-二氯丙硫 基、4，4，4-三氯丁硫基、4-氟丁硫基、4，4，4-三氟丁硫基、5-氯戊硫 基、3-氯-2-甲基丙硫基、5-溴己硫基和5，6-二溴己硫基。
低级烷基磺酰基的例子包括任选被1到3个卤素原子取代的直 链和支链C1-6烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基 磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、叔丁基磺 酰基、仲丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、新戊基磺酰 基、正己基磺酰基、异己基磺酰基和3-甲基戊基磺酰基。
苯基低级烯基包括包含1到3个双键的苯基烯基，其中烯基部 分是直链或支链C2-6烯基，例如苯乙烯基、3-苯基-2-丙烯基(通用 名：肉桂基)、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-3-丁烯基、5-苯基-4-戊烯 基、5-苯基-3-戊烯基、6-苯基-5-己烯基、6-苯基-4-己烯基、6-苯基-3- 己烯基、4-苯基-1，3-丁二烯基和6-苯基-1，3，5-己三烯基。
低级烷酰氧基的例子包括直链和支链C2-6烷酰氧基，例如乙酰 氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、叔丁基羰氧 基和己酰氧基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基，其中 所述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级 烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基；低级烷氧基； 硝基；低级烷基磺酰基；低级烷氧羰基；苯基低级烯基；低级烷酰 氧基；和1，2，3-噻二唑基，所述苯基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧基，任选 在苯环上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：上述的卤素原 子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷硫基；上 述的直链和支链C1-6烷氧基；硝基；上述的直链和支链C1-6烷基磺 酰基；上述的直链和支链C1-6烷氧羰基；上述的包含1到3个双键 的苯基烯基，其中烯基部分是直链或支链C2-6烯基；上述的直链和 支链C1-6烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基；
例如苄氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基，4- 苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧 基、2-甲基-3-苯基丙氧基、4-氯苄氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、 3-氟苄氧基、4-氟苄氧基、2，4-二溴苄氧基、2，4，6-三氟苄氧基、3- 三氟甲基苄氧基、4-三氟甲基苄氧基、4-甲基苄氧基、3-甲基苄氧基、 2，4-二甲基苄氧基、2，4，6-三甲基苄氧基、4-甲氧羰基苄氧基、3-甲 氧基苄氧基、2-甲氧基苄氧基、3-甲氧羰基苄氧基、2，3-二甲氧基苄 氧基、2，4，5-三甲氧基苄氧基、3-硝基苄氧基、2-(2，3-二硝基苯基)乙 氧基、3-(2，4，6-三硝基苯基)乙氧基、2-硝基-4-甲基苄氧基、4-甲基 磺酰基苄氧基、4-(4-乙基磺酰基苯基)丁氧基、5-(4-丙基磺酰基苯 基)戊氧基、4-乙酰氧基苄氧基、6-(4-丙酰氧基苯基)己氧基、4-苯 乙烯基苄氧基、4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄氧基、4-三氟甲硫基苄氧 基、3-甲硫基苄氧基、2，4-二甲硫基苄氧基和2，4，6-三甲硫基苄氧基。
任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低级烷氧 基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的哌啶基烷氧基，任 选在哌啶环上被一个或多个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]甲氧基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]乙氧基、1-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙氧基、3-[(1-，2-，3-，或 4-)哌啶基]丙氧基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁氧基、5-[(1-，2-，3-， 或4-)哌啶基]戊氧基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己氧基、1，1-二 甲基-2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙氧基、2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-) 哌啶基]丙氧基、[1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基]甲氧基、2-[1-乙基-(2-， 3-，或4-)哌啶基]乙氧基、3-[1-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基]丙氧 基、4-[1-正丁基-(2-，3-，或4-哌啶基)丁氧基、5-[1-正戊基-(2-，3-，或 4-)哌啶基]戊氧基、6-[1-正己基-(2-，3-，或4-)哌啶基]己氧基、[1，2- 二甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基]甲氧基、[1，2，3-三甲基-(4-，5-，或 6-)哌啶基]甲氧基、2-[2-正丙基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基]乙氧基、 2-[3-乙基-(2-，4-，5-，或6-)哌啶基]乙氧基和[2-甲基-4-异丙基-(3-， 5-，或6-哌啶基)甲氧基。
任选在每个氨基上被一个或多个低级烷基取代的氨基取代的低 级烷氧基的例子包括任选在每个氨基上被1或2个直链和/或支链 C1-6烷基取代的氨基取代的直链和支链C1-6烷氧基，例如氨基甲氧 基、2-氨基甲氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、 5-氨基戊氧基、6-氨基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基乙氧基、2-甲基-3- 氨基丙氧基、甲基氨基甲氧基、1-乙基氨基乙氧基、2-正丙基氨基乙 氧基、3-异丙基氨基丙氧基、4-正丁基氨基丁氧基、5-正戊基氨基戊 氧基、6-正己基氨基己氧基、二甲基氨基甲氧基、3-二甲基氨基丙氧 基、2-二异丙基氨基乙氧基，(N-乙基-N-正丙基氨基)甲氧基和2-(N- 甲基-N-正己基氨基)乙氧基。
低级烯氧基的例子包括包含1到3个双键的直链和支链C2-6烯 氧基，例如乙烯氧基、1-丙烯氧基、1-甲基-1-丙烯氧基、2-甲基-1- 丙烯氧基、2-丙烯氧基、2-丁烯氧基、1-丁烯氧基、3-丁烯氧基、2- 戊烯氧基、1-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、1，3-丁二烯氧基、 1，3-戊二烯氧基、2-戊烯-4-氧基，2-己烯氧基、1-己烯氧基、5-己烯 氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基、3，3-二甲基-1-丙烯氧基、2-乙基-1- 丙烯氧基、1，3，5-己三烯氧基、1，3-己二烯氧基和1，4-己二烯氧基。
任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代的吡啶基低级烷氧 基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，所述吡 啶基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的吡啶基烷氧基，任 选吡啶环上被1到3个上述的直链和/或支链C1-6烷基取代，每个烷 基取代基任选被1到3个上述的卤素原子取代；
例如[(2-，3-，或4-)吡啶基]甲氧基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基] 乙氧基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙氧基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基] 丙氧基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丁氧基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基] 戊氧基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]乙氧基、2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙氧基、[2-三 氟甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲氧基、[2-甲基-(3-，4-，5-，或6-) 吡啶基]甲氧基、[2，4-二甲基-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲氧基，[2，4，6- 三甲基-(3-或5-)吡啶基]甲氧基)、[2-三氟甲基-4-甲基-(3-，5-，或 6-)吡啶基]甲氧基、2-[3-乙基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙氧基、3-[4- 正丙基-(2-或3-)吡啶基]丙氧基、4-[3-正丁基-(2-，4-，5-，或6-)吡 啶基]丁基、5-[3-三氟甲基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊氧基、6-[2- 正戊基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]己氧基和[2-正己基-(3-，4-，5-，或6-) 吡啶基]甲氧基。
低级炔氧基的例子包括直链和支链C2-6炔氧基，例如乙炔氧基、 2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔 氧基和2-己炔氧基。
苯基低级炔氧基的例子包括其中炔氧基部分是直链或支链C2-6 炔氧基的苯基炔氧基，例如2-苯基乙炔氧基、3-苯基-2-丙炔氧基、 4-苯基-2-丁炔氧基、4-苯基-3-丁炔氧基、3-苯基-1-甲基-2-丙炔氧基、 5-苯基-2-戊炔氧基和6-苯基-2-己炔氧基。
苯基低级烯氧基的例子包括包含1到3个双键的苯基烯氧基， 其中烯氧基部分是直链或支链C2-6烯氧基，例如苯乙烯氧基、3-苯 基-1-丙烯氧基、3-苯基-1-甲基-1-丙烯氧基、3-苯基-2-甲基-1-丙烯氧 基、3-苯基-2-丙烯氧基、4-苯基-2-丁烯氧基、4-苯基-1-丁烯氧基、 4-苯基-3-丁烯氧基、4-苯基-2-戊烯氧基、5-苯基-1-戊烯氧基、5-苯 基-3-戊烯氧基、5-苯基-4-戊烯氧基、4-苯基-1，3-丁二烯氧基、5-苯 基-1，3-戊二烯氧基、5-苯基-2-戊烯-4-炔氧基、6-苯基-2-己烯氧基、 6-苯基-1-己烯氧基、6-苯基-5-己烯氧基、6-苯基-3-己烯氧基、6-苯 基-4-己烯氧基、3-苯基-3，3-二甲基-1-丙烯氧基、3-苯基-2-乙基-1- 丙烯氧基、6-苯基-1，3，5-己三烯氧基、6-苯基-1，3-己二烯氧基和6- 苯基-1，4-己二烯氧基。
任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级 烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的呋喃基烷氧基，任 选在呋喃环上被1到3个上述的烷氧羰基取代，其中烷氧基部分是 直链或支链C1-6烷氧基；
例如[(2-或3-)呋喃基]甲氧基、2-[(2-或3-)呋喃基]乙氧基、 1-[(2-或3-)呋喃基]乙氧基、3-[(2-或3-)呋喃基]丙氧基、4-[(2-或 3-)呋喃基]丁氧基、5-[(2-或3-)呋喃基]戊氧基、6-[(2-或3-)呋 喃基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-或3-)呋喃基]乙氧基、2-甲基-3-[(2- 或3-)呋喃基]丙氧基、[2-乙氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、 [2-甲氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、[3-正丙氧羰基-(2-，4-，或 5-)呋喃基]甲氧基、[2-正丁氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、 [3-正戊氧羰基-(2-，4-，或5-)呋喃基]甲氧基、[2-正己氧羰基-(3-，4-， 或5-)呋喃基]甲氧基、[2，3-二乙氧羰基-(4-或5-)呋喃基]甲氧基、 2，3，4-三甲氧羰基-5-呋喃基)甲氧基、2-[3-正丙氧羰基-(2-，4-，或5-) 呋喃基]乙氧基、3-[2-正丁氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]丙氧基、4-[3- 正戊氧羰基-(2-，4-，或5-)呋喃基]丁氧基、5-[2-正己氧羰基-(3-，4-， 或5-)呋喃基]戊氧基和6-[2-正己氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]己氧 基。
任选在四唑环上被选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低级烷基 的一个成员取代的四唑基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的四唑基烷氧基，任 选在四唑环上被选自苯基、上述的其中烷基部分是直链或支链C1-6 烷基的苯基烷基和上述的其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的 C3-8环烷基烷基的一个成员取代；
例如[(1-或5-)四唑基]甲氧基、2-[(1-或5-)四唑基]乙氧基、 1-[(1-或5-)四唑基]乙氧基、3-[(1-或5-)四唑基]丙氧基、4-[(1-或 5-)四唑基]丁氧基、5-[(1-或5-)四唑基]戊氧基、6-[(1-或5-)四 唑基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(1-或5-)四唑基]乙氧基、2-甲基 -3-[(1-或5-)四唑基]丙氧基、(1-苄基-5-四唑基)甲氧基、(1-苯基-5- 四唑基)甲氧基、(1-环己基甲基-5-四唑基)甲氧基、[5-(2-苯乙基)-1- 四唑基]甲氧基、[1-(1-苯乙基)-5-四唑基]甲氧基、[1-(3-苯丙基)-5- 四唑基]甲氧基、[5-(4-苯丁基)-1-四唑基]甲氧基、[1-(5-苯戊基)-5- 四唑基]甲氧基、[1-(6-苯己基)-5-四唑基]甲氧基、[5-(2-环己基乙基) -1-四唑基]甲氧基、[1-(1-环丙基乙基)-5-四唑基]甲氧基、[1-(3-环丁 基丙基)-5-四唑基]甲氧基、[5-(4-环戊基丁基)-1-四唑基]甲氧基、 [1-(5-环庚基戊基)-5-四唑基]甲氧基、[1-(6-环辛基己基)-5-四唑基] 甲氧基、2-(1-苯基-5-四唑基)乙氧基、3-(1-环己基甲基-5-四唑基)丙 氧基、4-[5-(2-苯乙基)-1-四唑基]丁氧基、5-(1-苄基-5-四唑基)戊氧 基、6-(1-苯基-5-四唑基)己氧基和1-(1-环己基甲基-5-四唑基)乙氧 基。
任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基的例子包括任 选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯基，例如苯 基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯 基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-正丁基苯基、4-正戊基苯基、4- 正己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二乙基苯基、2，4-二甲基苯基、 2，5-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基和3，4，5-三甲基苯基。
任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基低级烷 氧基，苯基取代基任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的例子 包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的1，2，4-噁二唑基烷 氧基，任选在1，2，4-噁二唑环上被上述的苯基取代，所述苯基任选 在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]甲氧基、2-[(3-或5-)1，2，4- 噁二唑基]乙氧基、1-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]乙氧基、3-[(3-或 5-)1，2，4-噁二唑基]丙氧基、4-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]丁氧基、 5-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]戊氧基、，6-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑 基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]乙氧基、2- 甲基-3-[(3-或5-)1，2，4-噁二唑基]丙氧基、[3-(4-叔丁基苯基)-5-1，2， 4-噁二唑基]甲氧基、[3-(3-甲基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、 [5-(2-乙基苯基)-3-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、[3-(4-正丙基苯基)-5-1， 2，4-噁二唑基]甲氧基、[5-(3-正戊基苯基)-3-1，2，4-噁二唑基]甲氧 基、[3-(2-正己基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、[3-(2，4-二甲基苯 基)-5-1，2，4-噁二唑基]甲氧基、[3-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，2，4-噁 二唑基]甲氧基、2-[3-(4-叔丁基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]乙氧基、 1-[3-(3-甲基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]乙氧基、3-[5-(2-乙基苯基)-3-1， 2，4-噁二唑基]丙氧基、4-[3-(4-正丙基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]丁 氧基、5-[5-(3-正戊基苯基)-3-1，2，4-噁二唑基]戊氧基、6-[3-(2-正己 基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基]己氧基、2-[3-(2，4-二甲基苯基)-5-1，2， 4-噁二唑基]乙氧基和1-[3-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，2，4-噁二唑基] 乙氧基。
任选异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基低级烷 氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的异噁唑基烷氧基， 任选在异噁唑环上被1或2个上述的直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(3-，4-，或5-)异噁唑基]甲氧基、2-[(3-，4-，或5-)异噁唑 基]乙氧基、1-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]乙氧基、3-[(3-，4-，或5-)异 噁唑基]丙氧基、4-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]丁氧基、5-[(3-，4-，或 5-)异噁唑基]戊氧基、6-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]己氧基、1，1-二 甲基-2-[(3-，4-，或5-)异噁唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(3-，4-，或5-)异 噁唑基]丙氧基、(3，5-二甲基-4-异噁唑基)甲氧基、[3-甲基-(4-或 5-)异噁唑基]甲氧基、[3-乙基-(4-或5-)异噁唑基]甲氧基、[4-正丙 基-(3-或5-)异噁唑基]甲氧基、[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]甲氧 基、[3-正戊基-(4-或5-)异噁唑基]甲氧基、[4-正己基-(3-或5-)异 噁唑基]甲氧基、，2-[3-甲基-(4-或5-)异噁唑基]乙氧基、1-[3-乙基 -(4-或5-)异噁唑基]乙氧基、3-[4-正丙基-(3-或5-)异噁唑基]丙氧 基、4-[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]丁氧基、5-[3-正戊基-(4-或5-) 异噁唑基]戊氧基和6-[4-正己基-(3-或5-)异噁唑基]己氧基。
任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代且苯基取代基任选在苯环 上被一个或多个低级烷基取代的1，3，4-噁二唑基低级烷氧基的例子 包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的1，3，4-噁二唑基烷 氧基，任选在1，3，4-噁二唑环上被上述的苯基之一取代，所述苯基 任选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]甲氧基、2-[(2-或5-)1，3，4-噁 二唑基]乙氧基、1-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]乙氧基、3-[(2-或5-) 1，3，4-噁二唑基]丙氧基、4-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]丁氧基、5-[(2- 或5-)1，3，4-噁二唑基]戊氧基、6-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]己氧 基、1，1-二甲基-2-[(2-或5-)1，3，4-噁二唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(2- 或5-)1，3，4-噁二唑基]丙氧基、[2-(4-叔丁基苯基)-5-1，3，4-噁二唑 基]甲氧基、[2-(4-甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[5-(2-乙基 苯基)-2-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[2-(4-正丙基苯基)-5-1，3，4-噁二 唑基]甲氧基、[5-(3-正戊基苯基)-2-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[2-(2- 正己基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]甲氧基、[2-(2，4-二甲基苯基)-5-1，3， 4-噁二唑基]甲氧基、[2-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]甲氧 基、2-[2-(4-叔丁基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧基、1-[2-(3-甲基苯 基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧基，3-[5-(2-乙基苯基)-2-1，3，4-噁二唑基] 丙氧基、4-[2-(4-正丙基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]丁氧基、5-[5-(3- 正戊基苯基)-2-1，3，4-噁二唑基]戊氧基，6-[2-(2-正己基苯基)-5-1，3， 4-噁二唑基]己氧基、2-[2-(2，4-二甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧 基和1-[2-(2，3，5-三甲基苯基)-5-1，3，4-噁二唑基]乙氧基。
低级烷酰基低级烷氧基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支 链C2-6烷酰基并且烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的烷酰基烷 氧基，例如乙酰基甲氧基、丙酰基甲氧基、2-乙酰基乙氧基、2-丙酰 基乙氧基、1-乙酰基乙氧基、3-乙酰基丙氧基、3-丙酰基丙氧基、4- 乙酰基丁氧基、5-丁酰基戊氧基、6-戊酰基己氧基、1，1-二甲基-2- 己酰基乙氧基、2-甲基-3-乙酰基丙氧基、2-戊酰基乙氧基和己酰基 甲氧基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基的例子包括任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯基，例如苯基、4-氟苯基、 2，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，6- 二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二 氯苯基、2，5-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3-氟苯基、 2-氟苯基、3-溴苯基、4-碘苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、3，5-二氯苯 基、2，4，6-三氟苯基、3，4-二氟苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯 基、2，3-二溴苯基、2，4-二碘苯基和2，4，6-三氯苯基。
任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代 的噻唑基低级烷氧基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个 卤素原子取代，所述噻唑基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的噻唑基烷氧基，任 选在噻唑环上被选自上述的直链或支链C1-6烷基和任选被1-3个卤 素原子取代的苯基的1到2个成员取代；
例如[(2-，4-，或5-)噻唑基]甲氧基、2-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 乙氧基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙氧基、3-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 丙氧基、4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁氧基、5-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 戊氧基、6-[(2-，4-，或5-)噻唑基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-，4-，或 5-)噻唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙氧基、[2-苯 基-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、[2-(4-氯苯基)-4-甲基-5-噻唑基]甲氧 基、[2-(3-溴苯基)-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、[2-(2-氟苯基)-(4-或 5-)噻唑基]甲氧基、[2-(3，4-二氯苯基)-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、 [2-(2，4，6-三氟苯基)-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、[2-甲基-(4-或5-) 噻唑基]甲氧基、2-[2-乙基-(4-或5-)噻唑基]甲氧基、2-[4-苯基-(2- 或5-)噻唑基]乙氧基、3-[5-正丙基-(2-或4-)噻唑基]丙氧基、4-[4- 正丁基-(2-或5-)噻唑基]丁氧基、5-[2-正戊基-(4-或5-)噻唑基]戊 氧基、6-[5-正己基-(2-或4-)噻唑基]己氧基、[2，4-二甲基-5-噻唑基] 甲氧基和[2，4-二苯基-5-噻唑基]甲氧基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基的例子包 括任选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯甲酰基，例如苯甲酰 基、4-氟苯甲酰基、2，5-二氟苯甲酰基、2，4-二氟苯甲酰基、3，4-二 氟苯甲酰基、3，5-二氟苯甲酰基、2，6-二氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、 3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，3-二氯苯甲酰基、2，4-二氯苯甲酰 基、2，5-二氯苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、2，6-二氯苯甲酰基、3- 氟苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、2-溴苯 甲酰基、4-溴苯甲酰基、3，5-二氯苯甲酰基、2，4，6-三氟苯甲酰基、 2-碘苯甲酰基、3-碘苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、2，3-二溴苯甲酰基、 2，4-二碘苯甲酰基和2，4，6-三氯苯甲酰基。
任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代且每个苯甲酰基取 代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的哌啶氧基，的例子 包括：
任选在哌啶环上被1到3个上述的苯甲酰基取代的哌啶氧基， 每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如(1-，2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-(4-氯苯甲酰基)-(2-，3-，或 4-哌啶氧基、1-(3-溴苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-苯甲酰 基-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-(2-氟苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧 基、1-(2，4-二氯苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、1-(2，4，6-三氟 苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶氧基、2-(3-氯苯甲酰基)-(1-，3-，或4-) 哌啶氧基、3-(2-氯苯甲酰基)-(1-，2-，或4-)哌啶氧基、4-(2，3-二溴 苯甲酰基)-(1-，2-，或3-)哌啶氧基、1，2-二苯甲酰基-(3-或4-)哌 啶氧基和1，2，4-三苯甲酰基-3-哌啶氧基。
噻吩基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的噻吩基烷氧基，例如[(2-或3-)噻吩基]甲氧基、2-[(2- 或3-)噻吩基]乙氧基、1-[(2-或3-)噻吩基]乙氧基、3-[(2-或3-)噻 吩基]丙氧基、4-[(2-或3-)噻吩基]丁氧基、5-[(2-或3-)噻吩基] 戊氧基、6-[(2-或3-)噻吩基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-或3-)噻 吩基]乙氧基和2-甲基-3-[(2-或3-)噻吩基]丙氧基。
苯硫基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯硫基烷氧基，例如苯硫基甲氧基、2-苯硫基乙氧基、 1-苯硫基乙氧基、3-苯硫基丙氧基、4-苯硫基丁氧基、5-苯硫基戊氧 基、6-苯硫基己氧基、1，1-二甲基-2-苯硫基乙氧基和2-甲基-3-苯硫 基丙氧基。
任选被一个或多个低级烷基取代的氨基甲酰基取代的低级烷氧 基的例子包括：
任选在氨基甲酰基上被直链和/或支链C1-6烷基取代的氨基甲酰 基取代的直链和支链C1-6烷氧基；
例如氨基甲酰基甲氧基、2-氨基甲酰基乙氧基、1-氨基甲酰基乙 氧基、3-氨基甲酰基丙氧基、4-氨基甲酰基丁氧基、5-氨基甲酰基戊 氧基、6-氨基甲酰基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙氧基、2- 甲基-3-氨基甲酰基丙氧基、甲基氨基甲酰基甲氧基、1-乙基氨基甲 酰基乙氧基、2-正丙基氨基甲酰基乙氧基、3-异丙基氨基甲酰基丙氧 基、4-正丁基氨基甲酰基丁氧基、5-正戊基氨基甲酰基戊氧基、6- 正己基氨基甲酰基己氧基、二甲基氨基甲酰基甲氧基、3-二甲基氨基 甲酰基丙氧基、2-二异丙基氨基甲酰基乙氧基、(N-乙基-N-正丙基氨 基甲酰基)甲氧基和2-(N-甲基-N-正己基氨基甲酰基)乙氧基。
苯甲酰基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯甲酰基烷氧基，例如苯甲酰基甲氧基、2-苯甲酰基乙 氧基、1-苯甲酰基乙氧基、3-苯甲酰基丙氧基、4-苯甲酰基丁氧基、 5-苯甲酰基戊氧基、6-苯甲酰基己氧基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙氧 基和2-甲基-3-苯甲酰基丙氧基。
吡啶基羰基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支 链C1-6烷氧基的吡啶基羰基烷氧基，例如[(2-，3-，或4-)吡啶基羰 基]甲氧基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]乙氧基、1-[(2-，3-，或4-)吡 啶基羰基]乙氧基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]丙氧基、4-[(2-，3-， 或4-)吡啶基羰基]丁氧基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]戊氧基、 6-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-) 吡啶基羰基]乙氧基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基羰基]丙氧基。
任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑基低级 烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的咪唑基烷氧基，任 选在咪唑环上被1到3个苯基烷基取代，其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基；
例如[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲氧基、2-[(1-，2-，4-，或5-)咪 唑基]乙氧基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙氧基、3-[(1-，2-，4-，或 5-)咪唑基]丙氧基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁氧基、5-[(1-，2-，4-， 或5-)咪唑基]戊氧基、6-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]己氧基、1，1- 二甲基-2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙氧基、2-甲基-3-[(1-，2-，4-，或 5-)咪唑基]丙氧基、[1-苄基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲氧基、[1-(2- 苯乙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲氧基、2-[2-(3-苯丙基)-(1-，4-，或 5-)咪唑基]乙氧基、3-[4-(4-苯丁基)-(1-，2-，或5-)咪唑基]丙氧基、 5-[4-(5-苯戊基)-(1-，2-，或4-)咪唑基]戊氧基、6-[1-(6-苯基己氧基) -(2-，4-，或5-)咪唑基]己氧基、[1，2-二苄基-(4-或5-)咪唑基]甲氧 基和[1，2，4-三苄基-5-咪唑基]甲氧基。
苯氧基低级烷氧基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯氧基烷氧基，例如苯氧基甲氧基、2-苯氧基乙氧基、 1-苯氧基乙氧基、3-苯氧基丙氧基、4-苯氧基丁氧基、5-苯氧基戊氧 基、6-苯氧基己氧基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙氧基和2-甲基-3-苯氧 基丙氧基。
苯基低级烷氧基取代的低级烷氧基的例子包括以下的苯基烷氧 基取代的烷氧基，其中两个烷氧基部分中的每一种都是直链或支链 C1-6烷氧基，例如苯基甲氧基甲氧基、2-(苯基甲氧基)乙氧基、1-(苯 基甲氧基)乙氧基、3-(苯基甲氧基)丙氧基、4-(苯基甲氧基)丁氧 基、5-(苯基甲氧基)戊氧基、6-(苯基甲氧基)己氧基、1，1-二甲基 -2-(苯基甲氧基)乙氧基、2-甲基-3-(苯基甲氧基)丙氧基、1-(2-苯基 乙氧基)乙氧基、2-(1-苯基乙氧基)乙氧基、3-(3-苯基丙氧基)丙氧 基、4-(4-苯基丁氧基)丁氧基、5-(5-苯基戊氧基)戊氧基、6-(6-苯基 己氧基)己氧基、(1，1-二甲基-2-苯基乙氧基)甲氧基和3-(2-甲基-3- 苯基丙氧基)丙氧基。
任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二氢吲哚 基低级烷氧基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的异二氢吲哚基烷氧 基，任选在异二氢吲哚环上被1或2个氧代基取代；
例如[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]甲氧基、2-[(1-，2-，4-，或 5-)异二氢吲哚基]乙氧基、1-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]乙氧 基、3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙氧基、4-[(1-，2-，4-，或5-) 异二氢吲哚基]丁氧基、5-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]戊氧基、 6-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]己氧基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，4-， 或5-)异二氢吲哚基]乙氧基、2-甲基-3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲 哚基]丙氧基、3-[1，3-二氧代-(2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙氧基、 [1-氧代-(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)异二氢吲哚基]甲氧基、2-[1，3-二氧 代-(1-，4-，或5-)异二氢吲哚基]乙氧基、4-[1-氧代-(2-，3-，4-，5-，6-， 或7-)异二氢吲哚基]丁氧基、5-[1，3-二氧代-(1-，4-，或5-)异二氢 吲哚基]戊氧基和6-[1-氧代-(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)异二氢吲哚基] 己氧基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基的例子包括任选 被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基，除了上述的低 级烷氧基，还包括例如三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、溴甲 氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2-氯乙氧基、 2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧 基、4，4，4-三氯丁氧基、4-氟丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧 基、5-溴己氧基和5，6-二溴己氧基。
低级烷酰基的例子包括直链和支链C1-6烷酰基，例如甲酰基、 乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基羰基和己酰 基。
任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基的例子包括任选被1 或2个直链和/或支链C1-6烷酰基取代的氨基，例如氨基、甲酰基氨 基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰 基氨基、叔丁基羰基氨基、己酰基氨基、N，N-二乙酰氨基和N-乙 酰基-N-丙酰基氨基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；苯基；低级烷 氧羰基；苯氧基；低级烷硫基；低级烷基磺酰基；苯基低级烷氧基； 和任选被一个或多个低级烷酰基取代的氨基，上述苯基低级烷基的 例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在苯环上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：上述的卤素 原子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基；苯 基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的烷氧羰基； 苯氧基；上述的直链和支链C1-6烷硫基；上述的直链和支链C1-6烷 基磺酰基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基 烷氧基；和上述的任选被1或2个直链和/或支链C1-6烷酰基取代的 氨基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、，3，3-二苯丙基、1，2- 二苯乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、 2，3-二氯苄基、2，4，6-三氟苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、 2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、2，4-二甲基 苄基、2，4，6-三甲基苄基、2-苯基苄基、4-苯基苄基、2，4-二苯基苄 基、2，4，6-三苯基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4- 三氟甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4- 二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、4-甲氧羰基苄基、3-乙氧羰基 苄基、2-正丙氧羰基苄基、2，4-二甲氧羰基苄基、2，4，6-三甲氧羰基 苄基、4-叔丁氧羰基苄基、3-苯氧基苄基、2-苯氧基苄基、4-苯氧基 苄基、3，4-二苯氧基苄基、3，4，5-三苯氧基苄基、4-甲硫基苄基、3- 甲硫基苄基、2-甲硫基苄基、2，4-二甲硫基苄基、2，4，6-三甲硫基苄 基、4-甲基磺酰基苄基、3-甲基磺酰基苄基、2-甲基磺酰基苄基、3，4- 二甲基磺酰基苄基、3，4，5-三甲基磺酰基苄基、4-苄氧基苄基、3- 苄氧基苄基、2-苄氧基苄基、2，4-二苄氧基苄基、2，4，6-三苄氧基苄 基、4-甲氧基-3-氯苄基、4-(N-乙酰氨基)苄基、3-氨基苄基、2-氨基 苄基、4-氨基苄基、2，3-二氨基苄基、3，4，5-三氨基苄基和4-甲基-3- 氟苄基。
萘基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基 的萘基烷基，例如[(1-或2-)萘基]甲基、1-[(1-或2-)萘基]乙基、 2-[(1-或2-)萘基]乙基、3-[(1-或2-)萘基]丙基、2-[(1-或2-)萘 基]丙基、4-[(1-或2-)萘基]丁基、5-[(1-或2-)萘基]戊基、4-[(1-或 2-)萘基]戊基、6-[(1-或2-)萘基]己基、2-甲基-3-[(1-或2-)萘基] 丙基和1，1-二甲基-2-[(1-或2-)萘基]乙基。
任选在呋喃环上被一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级 烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的呋喃基烷基，任选在呋 喃环上被1到3个烷氧羰基取代，其中烷氧基部分是直链或支链C1-6 烷氧基；
例如[(2-或3-)呋喃基]甲基、2-[(2-或3-)呋喃基]乙基、1-[(2- 或3-)呋喃基]乙基、3-[(2-或3-)呋喃基]丙基、4-[(2-或3-)呋喃 基]丁基、5-[(2-或3-)呋喃基]戊基、6-[(2-或3-)呋喃基]己基、1， 1-二甲基-2-[(2-或3-)呋喃基]乙基、2-甲基-3-[(2-或3-)呋喃基] 丙基、[5-乙氧羰基-(2-，3-，或4-)呋喃基]甲基、[5-甲氧羰基-(2-，3-， 或4-)呋喃基]甲基、[2-正丙氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲基、[3- 叔丁氧羰基-(2-，4-，或5-)呋喃基]甲基、[4-正戊氧羰基-(2-，3-，或 5-)呋喃基]甲基、[2-正己氧羰基-(3-，4-，或5-)呋喃基]甲基、[2，5- 二乙氧羰基-(3-或4-)呋喃基]甲基和[2，4，5-三乙氧羰基-3-呋喃基] 甲基。
任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的苯基，每个低级烷 基取代基任选被一个或多个卤素原子取代，上述苯基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯基， 每个烷基任选被1到3个上述的卤素原子取代；
例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、 3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-正丁基苯基、4-正戊基 苯基、4-正己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二乙基苯基、2，4-二甲 基苯基、2，5-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、2- 三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3，5-二氟甲基苯 基、2，4，6-三(三氟甲基)苯基和2-甲基-4-三氟甲基苯基。
任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代 的噻唑基低级烷基，每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个任 选被卤素取代的低级烷基取代，该噻唑基低级烷基的例子包括其中 烷基部分是直链或支链C1-6烷基的噻唑基烷基。这些噻唑基烷基的 例子包括在噻唑环上任选被选自上述的直链和支链C1-6烷基和任选 在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的苯基的成员取代 的那些，每个苯基取代基上的烷基取代基进一步被1到3个卤素原 子取代。噻唑基低级烷基的更具体的例子是[(2-，4-，或5-)噻唑基] 甲基、2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、 3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基、4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁基、5-[(2-， 4-，或5-)噻唑基]戊基、6-[(2-，4-，或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基 -2-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、[2-甲基-(4-或5-)噻唑基]甲基、 [2-(4-三氟甲基苯基)-[(4-或5-)噻唑基]甲基、2-[4-乙基-(2-或5-) 噻唑基]乙基、1-[5-(3-甲基苯基)-(2-或4-)噻唑基]乙基、3-[5-异丙 基-(2-或4-)噻唑基]丙基、，4-[2-(2，4-二甲基苯基)-(4-或5-)噻 唑基]丁基、5-[2-正丁基-(4-或5-)噻唑基]戊基、6-[4-(2，4，6-三甲 基苯基)-(2-或5-)噻唑基]己基、(2，4-二甲基-5-噻唑基)甲基、[2-(4- 三氟甲基苯基)-4-苯基-5-噻唑基]甲基和(2-苯基-4-噻唑基)甲基。
任选在四唑环上被一个或多个低级烷基取代的四唑基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的四唑基烷基，任选在四 唑环上被一个或多个直链和/或支链C1-6烷基取代，
例如[(1-或5-)四唑基]甲基、2-[(1-或5-)四唑基]乙基、1-[(1- 或5-)四唑基]乙基、3-[(1-或5-)四唑基]丙基、4-[(1-或5-)四唑 基]丁基、5-[(1-或5-)四唑基]戊基、6-[(1-或5-)四唑基]丁基、5-(1- 甲基-5-四唑基)戊基、6-(1-甲基-5-四唑基)己基、(5-甲基-1-四唑基) 甲基、2-(5-乙基-1-四唑基)己基、1，1-二甲基-2-[(1-或5-)四唑基] 乙基、2-甲基-3-[(1-或5-)四唑基]丙基、(1-甲基-5-四唑基)甲基、 (1-乙基-5-四唑基)甲基、2-(1-正丙基-5-四唑基)乙基、1-(1-正丁基 -5-四唑基)乙基、3-(1-正戊基-5-四唑基)丙基、4-(1-正己基-4-四唑 基)丁基、3-(5-异丙基-1-四唑基)丙基、4-(5-仲丁基-1-四唑基)丁 基、5-(5-异戊基-1-四唑基)戊基和6-(5-正己基-1-四唑基)己基。
任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并噻吩基 低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯并噻吩基烷基，任选 在苯并噻吩环上被1到3个卤素原子取代；
例如：[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
2-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
1-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
3-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丙基，
4-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丁基，
5-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]戊基，
6-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]己基，
1，1-二甲基-2-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
2-甲基-3-[(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丙基，
[5-氯-(2-，3-，4-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[4-溴-(2-，3-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[6-氟-(2-，3-，4-，5-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[7-碘-(2-，3-，4-，5-，或6-)苯并噻吩基]甲基，
[2-氯-(3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[4，5-二氯-(2-，3-，6-，或7-)苯并噻吩基]甲基，
[2，4，5-氯-(3-，6-或7-)苯并噻吩基]甲基，
2-[6-氟-(2-，3-，4-，5-，或7-)苯并噻吩基]乙基，
1-[7-碘-(2-，3-，4-，5-，或6-)苯并噻吩基]乙基，
3-[2-氯-(3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]丙基，
4-[4，5-二氯-(2-，3-，6-，或7-)苯并噻吩基]丁基，
5-[2，4，5-三氯-(3-，6-或7-)苯并噻吩基]戊基，和
6-[5-氯-(2-，3-，4-，6-，或7-)苯并噻吩基]己基。
低级炔基的例子包括C2-6直链和支链炔基，例如乙炔基、2-丙 炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基和2-己炔基。
低级烯基的例子包括包含1到3个双键的直链和支链C2-6烯基， 例如乙烯基、1-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-丙烯 基、2-丁烯基、1-丁烯基，3-丁烯基、2-戊烯基、1-戊烯基、3-戊烯 基、4-戊烯基、1，3-丁二烯基、1，3-戊二烯基、2-戊烯-4-基、2-己烯 基、1-己烯基、5-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、3，3-二甲基-1-丙烯 基、2-乙基-1-丙烯基、1，3，5-己三烯基、1，3-己二烯基和1，4-己二 烯基。
苯并咪唑基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的苯并咪唑基烷基，例如[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]甲 基、2-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]乙基、1-[(1-，2-，4-，或5-)苯 并咪唑基]乙基、3-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]丙基、4-[(1-，2-，4-， 或5-)苯并咪唑基]丁基、5-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]戊基、 6-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，4-，或 5-)苯并咪唑基]乙基和2-甲基-3-[(1-，2-，4-，或5-)苯并咪唑基]丙 基.
吡啶基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的吡啶基烷基，例如[(2-，3-，或4-)吡啶基]甲基、2-[(2-，3-，或4-) 吡啶基]乙基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶 基]丙基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]乙基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡 啶基]己基、1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]异丙基和2-甲基-3-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]丙基。
任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级烷基取代的咪唑基低级 烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷的咪唑基烷基，任选在咪唑 环上被1到3个上述的苯基烷基取代，其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基；
例如[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑 基]乙基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙基、3-[(1-，2-，4-，或5-)咪 唑基]丙基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]乙基、5-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、6-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]己基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]异丙基、2-甲 基-3-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丙基、[1-苄基-(2-，4-，或5-)咪唑基] 甲基、[1-(2-苯乙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-(1-苯乙基)-(2-， 4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-(3-苯丙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
[1-(4-苯丁基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
[1-(5-苯戊基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
[1-(6-苯己基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
2-[2-苄基-(1-，4-，或5-)咪唑基]乙基、
1-[4-(4-苯乙基)-(1-或2-)咪唑基]乙基、
3-[2-(2-苯乙基)-(1-，4-，或5-)咪唑基]甲基、
4-[1-(3-苯丙基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、
5-[1-(4-苯丁基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、
6-[1-(5-苯戊基)-(2-，4-，或5-)咪唑基]己基、
[1，2-二苄基-(4-或5-)咪唑基]甲基和(1，2，4-三苄基-5-咪唑基) 甲基。
任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基磺酰基的例子包括 任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基磺酰基，除了 上述的低级烷基磺酰基，还包括例如三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺 酰基、氯甲基磺酰基、溴甲基磺酰基、氟甲基磺酰基、碘甲基磺酰 基、二氟甲基磺酰基、二溴甲基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2，2，2- 三氟乙基磺酰基、2，2，2-三氯乙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2，3- 二氯丙基磺酰基、4，4，4-三氯丁基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、5-氯戊 基磺酰基、3-氯-2-甲基丙基磺酰基、5-溴己基磺酰基和5，6-二溴己 基磺酰基.
任选被一个或多个卤素原子取代的烷氧羰基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-10烷氧基的烷氧羰基，任选 被1到3个卤素原子取代；
除了上述的低级烷氧羰基，还包括例如正庚氧羰基、正辛氧羰 基、正壬氧羰基、正癸氧羰基、2-乙基己氧羰基、三氟甲氧羰基、三 氯甲氧羰基、氯甲氧羰基、溴甲氧羰基、氟甲氧羰基、碘甲氧羰基、 二氟甲氧羰基、二溴甲氧羰基、2-氯乙氧羰基、2-氟乙氧羰基、2，2， 2-三氟乙氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、3-氯丙氧羰基、2，3-二氯丙 氧羰基、4，4，4-三氯丁氧羰基、4-氟丁氧羰基、4-氯丁氧羰基、5-氯 戊氧羰基、3-氯-2-甲基丙氧羰基、5-溴己氧羰基、5，6-二溴己氧羰基、 7，7，6-三氯庚氧羰基、8-溴辛氧羰基、9，9，9-三氟壬氧羰基和10， 10，10-三氯癸氧羰基。
任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的一个或多个成员取 代的吡啶基羰基的例子包括：
任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的1到3个成员取代 的吡啶基羰基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基羰基、2-氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基 羰基、2，6-二氯-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、2-(1-吡咯基)-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基羰基、2-溴-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基羰基、2，6-二氟-(3-， 4-，或5-)吡啶基羰基、4-(1-吡咯基)-(2-或3-)吡啶基羰基、3-氯 -(2-，4-，5-，或6-)吡啶基羰基、2，5-二溴-(3-，4-，或6-)吡啶基羰基、 2-(1-吡咯基)-4-氯-(3-，5-，或6-)吡啶基羰基、2，4，6-三氟-(3-或5-) 吡啶基羰基和2，4-二(1-吡咯基)-(3-，5-，或6-)吡啶基羰基。
在吡啶环上被选自低级烷基和低级烷氧基的一个或多个成员取 代的吡啶基的例子包括：
任选在吡啶环上被选自上述的直链和支链C1-6烷基和上述的直 链和支链C1-6烷氧基的1到3个成员取代的吡啶基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基、2-甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-甲氧基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 4-乙基-(2-或3-)吡啶基、3-正丙基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-叔 丁基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-正戊基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 3-正己基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、2，4-二甲基-(3-，5-，或6-)吡啶 基、2，4，6-三甲基-(3-或5-)吡啶基、3-乙氧基-(2-，4-，5-，或6-)吡 啶基、2-异丙氧基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、2-正丁氧基-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基、4-正戊氧基-(2-或3-)吡啶基、2-正己氧基-(3-，4-，5-， 或6-)吡啶基、2，3-二甲氧基-(4-，5-，或6-)吡啶基、3-甲基-(2-，4-， 5-，或6-)吡啶基、3，4，5-三甲氧基-(2-或6-)吡啶基和2-甲基-3- 甲氧基-(4-，5-，或6-)吡啶基。
任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨 基的例子：
包括任选被选自直链和支链C1-6烷基和直链和支链C1-6烷酰基 的1或2个成员取代的氨基；
例如氨基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、 正丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基、二甲基氨基、 二乙基氨基、二-正丙基氨基、二-正丁基氨基、二-正戊基氨基、二- 正己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-正丙基氨基、N-甲基-N- 正丁基氨基、N-甲基-N-正己基氨基、甲酰基氨基、乙酰氨基、丙酰 基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基、叔丁基羰基氨 基、己酰基氨基、N，N-二乙酰氨基，N-乙酰基-N-丙酰基氨基，N- 甲基-N-乙酰氨基，和N-乙基-N-丙酰基氨基。
任选在吡咯烷环上被1个或多个氧代基取代的吡咯烷基的例子 包括任选被1或2个氧代基取代的吡咯烷基，例如(1-，2-，或3-)吡 咯烷基、2-氧代-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基和2，5-二氧代-(1-或3-) 吡咯烷基。
任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基的例子包 括在哌啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌啶基，例 如(1-，2-，3-，或4-)哌啶基、1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-乙基-(2-， 3-，或4-)哌啶基、1-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-异丙基-(2-，3-， 或4-)哌啶基、1-正丁基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-正戊基-(2-，3-，或 4-)哌啶基、1-正己基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1，2-二甲基-(3-，4-，5-， 或6-)哌啶基、1，2，3-三甲基-(4-，5-，或6-)哌啶基、2-正丙基-(1-，3-， 4-，5-或6-)哌啶基、3-乙基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基和2-甲基-4- 异丙基-(1-，3-，5-，或6-)哌啶基。
任选被一个或多个低级烷基取代的氨基甲酰基的例子包括被1 或2个直链和/或支链C1-6烷基取代的氨基甲酰基，例如氨基甲酰基、 甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、正丙基氨基甲酰基、异丙基氨 基甲酰基、正丁基氨基甲酰基、叔丁基氨基甲酰基、正戊基氨基甲 酰基、正己基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、 二-正丙基氨基甲酰基、二-正丁基氨基甲酰基、二-正戊基氨基甲酰 基、二-正己基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N- 正丙基氨基甲酰基、N-甲基-N-正丁基氨基甲酰基和N-甲基-N-正己 基氨基甲酰基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成员选 自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯氧 基；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷硫基； 低级烷基磺酰基；任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或多个 成员取代的氨基；任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡 咯烷基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基；低 级烯基；氨基磺酰基；羟基；任选被一个或多个低级烷基取代的氨 基甲酰基；苯基低级烷氧基；和氰基，上述在苯环上被一个或多个 成员取代的苯基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯基，其中所述成员选自 上述的卤素原子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支 链C1-6烷基；苯氧基；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链 和支链C1-6烷氧基；上述的直链和支链C1-6烷硫基；上述的直链和 支链C1-6烷基磺酰基；上述的任选被1或2个选自直链和支链C1-6 烷基和直链和支链C1-6烷酰基的成员取代的氨基；上述的任选在吡 咯烷环上被1或2个氧代基取代的吡咯烷基；上述的任选在哌啶环 上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的哌啶基；上述的包含1 到3个双键的直链和支链C2-6烯基；氨基磺酰基；羟基；上述的任 选被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代的氨基甲酰基；上述的其 中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧基；和氰基；
例如苯基、4-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、2-苯氧基苯基、4-异 丙基苯基、3-异丙基苯基、2-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲基苯 基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，4-二甲基苯基、 3，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-甲基-3-甲氧基苯基、4-三氟 甲基苯基、3-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苯基、4-甲基-3-氯苯基、4- 氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3- 溴苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三 氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5-氟苯基、3-氟-4-甲 氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-氯-4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、 3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯 基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、2-甲氧基-5-乙酰氨 基苯基、2-氯-5-乙酰氨基苯基、4-乙氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、 3-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-甲氧基-5-三氟甲基苯基、 4-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、2-甲硫基苯基、2-(1-甲基-1-乙烯基)苯 基、4-乙烯基苯基、3-二甲基氨基苯基、4-甲基氨基苯基、2-(N-甲基 -N-乙酰氨基)苯基、3-乙酰氨基苯基、4-丙酰基氨基苯基、4-乙酰氨 基苯基、2-乙酰氨基苯基、4-氨基磺酰基苯基、3-氨基磺酰基苯基、 2-氨基磺酰基苯基、4-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、2-甲硫基苯基、 4-甲基磺酰基苯基、3-甲基磺酰基苯基、2-甲基磺酰基苯基、4-甲基 氨基甲酰基苯基、3-氨基甲酰基苯基、2-乙基氨基甲酰基苯基、2- 苄氧基苯基、3-苄氧基苯基、4-苄氧基苯基、2-苯基苯基、3-苯基苯 基、4-苯基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-[2-氧代 -(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基]苯基、3-[2，5-二氧代-(1-或3-)吡咯烷 基]苯基、4-[4-甲基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]苯基、3-[4-乙基-(1-，2-，或 3-)哌嗪基]苯基和2-[4-异丙基-(1-，2-，或3-)哌嗪基]苯基。
任选在环烷烃环上被一个或多个低级烷基取代的环烷基的例子 包括任选在环烷烃环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的 C3-8环烷基，除了上述的环烷基，还包括例如1-甲基环丙基、1-甲 基环戊基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、1-甲基环丁基、1-乙基环 辛基、1-正丙基环庚基、1，2-二甲基环己基、1，4，5-三甲基环辛基、 1-正丁基环丙基、1-正戊基环戊基和1-正己基环己基。
任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨基的例 子包括：
任选被1或2个选自苯基和直链和支链C1-6烷基的成员取代的 氨基；
例如氨基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、 正丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基、二甲基氨基、 二乙基氨基、二-正丙基氨基、二-正丁基氨基、二-正戊基氨基、二- 正己基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-正丙基氨基、N-甲基-N- 正丁基氨基、N-甲基-N-正己基氨基、苯基氨基、N，N-二苯基氨基、 N-甲基-N-苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基和N-正丙基-N-苯基氨基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所述成 员选自：卤素原子；苯氧基；苯基；任选被一个或多个卤素原子取 代的低级烷基；低级烷氧基；低级烷酰基；硝基；氰基；任选被选 自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨基；任选在吡咯烷环 上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基；1，2，4- 三唑基；和咪唑基，上述苯甲酰基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯甲酰基，其中所述成员 选自：卤素原子；苯氧基；苯基；上述的任选被1到3个卤素原子 取代的直链和支链C1-6烷基；上述的直链和支链C1-6烷氧基；上述 的直链和支链C1-6烷酰基；硝基；氰基；上述的任选被选自苯基和 直链和支链C1-6烷基的1到3个成员取代的氨基；上述的任选在吡 咯烷环上被1或2个氧代基取代的吡咯烷基；吡咯基；吡唑基；1，2， 4-三唑基；和咪唑基；
例如苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、2-甲氧 基苯甲酰基、2，4-二甲氧基苯甲酰基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基、2- 甲氧基-5-氯苯甲酰基、4-苯氧基苯甲酰基、2-苯氧基苯甲酰基、3- 苯氧基苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、2，6- 二氯苯甲酰基、2-氯-4-氟苯甲酰基、2，4，6-三氟苯甲酰基、4-溴苯甲 酰基、3-氟苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、 2-三氟甲基苯甲酰基、3-氟-2-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、3- 甲基苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、2，4，5-三甲 基苯甲酰基、2-苯基苯甲酰基、3-苯基苯甲酰基、4-苯基苯甲酰基、 4-硝基苯甲酰基、3-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基、2-二甲基氨基 苯甲酰基、3-甲基氨基苯甲酰基、4-(N-甲基苯胺基)苯甲酰基、2- 苯胺基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-氰基苯甲酰基、2-氰基苯甲酰 基、4-乙酰基苯甲酰基、2-丙酰基苯甲酰基、3-丁酰基苯甲酰基、4-[(1-， 2-，或3-)吡咯基]苯甲酰基、4-[(1-，3-，4-，或5-)吡唑基]苯甲酰基、 4-[(1-，3-或5-)1，2，4-三唑基]苯甲酰基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑 基]苯甲酰基和4-[2-氧代-(1-，3-，4-，或5-)吡咯烷基]苯甲酰基。
低级亚烷基二氧基包括直链和支链C1-4亚烷基，例如亚甲基二 氧基、亚乙基二氧基、三亚甲基二氧基和四亚甲基二氧基。
在苯环上被一个或多个亚烷基二氧基取代的苯甲酰基包括：
在苯环上被一个或多个上述的直链和支链C1-4亚烷基二氧基取 代的苯甲酰基；
例如3，4-亚甲二氧基苯甲酰基、2，3-亚乙基二氧基苯甲酰基、 3，4-三亚甲二氧基苯甲酰基、和2，3-四亚甲二氧基苯甲酰基。
环烷基羰基例子包括其中环烷基部分是C3-8环烷基的环烷基羰 基，例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环 庚基羰基和环辛基羰基。
呋喃基羰基的例子包括(2-或3-)呋喃基羰基。
萘基羰基的例子包括(1-或2-)萘基羰基。
任选在苯环上被选自低级烷氧基、低级烷基、卤素原子和硝基 的一个或多个成员取代的苯氧羰基包括：
任选在苯环上被选自上述直链和支链C1-6烷氧基、上述的直链 和支链C1-6烷基、卤素原子和硝基的1到3个成员取代的苯氧羰基；
例如苯氧羰基、4-氯苯氧羰基、3-氯苯氧羰基、2-氯苯氧羰基、 3，4-二氯苯氧羰基、2，4，6-三氯苯氧羰基、4-氟苯氧羰基、3-氟苯氧 羰基、2-氟苯氧羰基、2，4-二氟苯氧羰基、3，4，5-三氟苯氧羰基、4- 溴苯氧羰基、2-氯-4-甲氧基苯氧羰基、3-氟-5-甲基苯氧羰基、4-甲 氧基苯氧羰基、3-甲氧基苯氧羰基、2-甲氧基苯氧羰基、3，4-二甲氧 基苯氧羰基、2，4，5-三甲氧基苯氧羰基、4-甲基苯氧羰基、3-甲基苯 氧羰基、2-甲基苯氧羰基、2，5-二甲基苯氧羰基、2，3，4-三甲基苯氧 羰基、4-硝基苯氧羰基、3-硝基苯氧羰基、2-硝基苯氧羰基、2，4-二 硝基苯氧羰基和2，4，6-三硝基苯氧羰基。
任选在苯环上被选自卤素原子和硝基的一个或多个成员取代的 苯基低级烷氧羰基的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧羰基，任 选在苯环上被选自卤素原子和硝基的1到3个成员取代；
例如苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1-苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧 羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰基、6-苯基己氧羰基、1，1-二 甲基-2-苯基乙氧羰基、2-甲基-3-苯基丙氧羰基、4-氯苄氧羰基、3- 氯苄氧羰基、2-氯苄氧羰基、3，4-二氯苄氧羰基、2，4，6-三氯苄氧羰 基、4-氟苄氧羰基、3-氟苄氧羰基、2-氟苄氧羰基、2，4-二氟苄氧羰 基、3，4，5-三氟苄氧羰基、4-溴苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基、3-硝基 苄氧羰基、2-硝基苄氧羰基、2，4-二硝基苄氧羰基、2，4，6-三硝基苄 氧羰基和2-硝基-4-氯苄氧羰基。
任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，所述成员选 自低级烷基；低级烷酰基；任选在苯环上被一个或多个卤素原子取 代的苯甲酰基；和任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基， 上述哌啶基的例子包括：
任选在哌啶环上被1到3个成员取代的哌啶基，所述成员选自： 上述的直链和支链C1-6烷基；上述的直链和支链C1-6烷酰基；上述 的任选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯甲酰基；和上述的任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯基；
例如(1-，2-，3-，或4-)哌啶基、1-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基、 1-乙酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基、 1-(4-氯苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(3-溴苯甲酰基)-(2-，3-， 或4-)哌啶基、1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(4-氟苯甲酰基) -(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(2，4-二氯苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶 基、1-(2，4，6-三氟苯甲酰基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、2-(3-氯苯甲酰 基)-(1-，3-，或4-)哌啶基、3-(2-氯苯甲酰基)-(1-，2-，或4-)哌啶基、 4-(2，3-二溴苯甲酰基)-(1-，2-，或3-)哌啶基、1，2-二苯甲酰基-(3- 或4-)哌啶基、1，2，4-三苯甲酰基-3-哌啶基、1，4-二甲基-(2-，3-，5-， 或6-)哌啶基、1，2，4-三甲基-(3-，5-，或6-)哌啶基、1-苯甲酰基-2- 甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基、1-苯基-2-甲基-(3-，4-，5-，或6-)哌 啶基、1-乙酰基-3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)哌啶基、1-苯基-(2-，3-，或 4-)哌啶基、1-(4-氯苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(3-溴苯基)-(2-，3-， 或4-)哌啶基、1-(4-碘苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(4-氟苯基)-(2-， 3-，或4-)哌啶基、1-(2，4-二氯苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、1-(2，4， 6-三氟苯基)-(2-，3-，或4-)哌啶基、2-(3-氯苯基)-(1-，3-，4-，5-，或 6-)哌啶基、3-(2-氯苯基)-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基、4-(2，3-二溴 苯基)-(1-，2-，或3-)哌啶基、1，2-二苯基-(3-，4-，5-或6-)哌啶基和 1，2，4-三苯基-(3-，5-，或6-)哌啶基。
四氢吡喃基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的四氢吡喃基烷基，例如[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]甲基、 2-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]乙基、1-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]乙 基、3-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]丙基、4-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃 基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]乙基、5-[(2-，3-， 或4-)四氢吡喃基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基]己基、1-[(2-， 3-或4-)四氢吡喃基]异丙基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)四氢吡喃基] 丙基。
任选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代；和此外任选在 苯环上被选自卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷 基、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，和羟基的一个 或多个成员取代的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在烷基上被一个或多个低级烷氧羰基取代，其中烷氧基部分是直 链或支链C1-6烷氧基；并且此外任选在苯环上被选自卤素原子、上 述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基、上述的 任选被1到3个个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基、和羟基 的1到3个成员取代；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二甲基-1-苯甲基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、 3，3-二苯丙基、1，2-二苯乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3- 氟苄基、4-氟苄基、3-溴苄基、2，3-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2，4，6- 三氟苄基、2-(4-氯苯基)乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙 基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、 4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、 2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-甲氧 基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-乙氧基苄基、2-(3-甲氧基 苯基)乙基、3，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、4-羟基苄基、 3-羟基苄基、2-羟基苄基、2，4-二羟基苄基、3，4，5-三羟基苄基、2- 甲氧基-4-氯苄基、3-甲基-5-氟苄基、2-(4-羟基苯基)-1-甲氧羰基乙 基和2-(4-氯苯基)-1-乙氧羰基乙基。
被低级亚烷基二氧基取代的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的亚烷基二氧基取代的苯 基烷基，在苯环上被一个或多个上述的直链和支链C1-4亚烷基二氧 基取代；
例如3，4-亚甲基二氧基苄基、3，4-三亚甲基二氧基苄基、2-(2，3- 亚乙基二氧基苯基)乙基、1-(3，4-三亚甲基二氧基苯基)乙基、3-(2， 3-四亚甲基二氧基苯基)丙基、4-(3，4-亚甲基二氧基苯基)丁基、5-(2， 3-亚乙基二氧基苯基)戊基、6-(3，4-三亚甲基二氧基苯基)己基、1， 1-二甲基-2-(2，3-亚甲基二氧基苯基)乙基和2-甲基-3-(3，4-亚乙基 二氧基苯基)丙基。
呋喃基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的呋喃基烷基，例如[(2-或3-)呋喃基]甲基、2-[(2-或3-)呋喃 基]乙基、1-[(2-或3-)呋喃基]乙基、3-[(2-或3-)呋喃基]丙基、 4-[(2-或3-)呋喃基]丁基、5-[(2-或3-)呋喃基]戊基、6-[(2-或3-) 呋喃基]己基、1，1-二甲基-2-[(2-或3-)呋喃基]乙基和2-甲基-3-[(2- 或3-)呋喃基]丙基.
任选被选自低级烷基和苯基的一个或多个成员取代的氨基甲酰 基低级烷基，其中每个苯环任选在苯环上被一个或多个低级烷基取 代，这样的氨基甲酰基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的氨基甲酰基烷基，任选 地被1或2个选自上述的直链和/或支链C1-6烷基以及上述的苯基的 成员取代，其中上述的苯基任选在苯环上被选自直链和/或支链C1-6 烷基的1到3个成员所取代；
例如氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、1-氨基甲酰基乙基、 3-氨基甲酰基丙基、4-氨基甲酰基丁基、5-氨基甲酰基戊基、6-氨基 甲酰基己基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基、2-甲基-3-氨基甲酰基 丙基、2-(N-甲基-N-苯基氨基甲酰基)乙基、N-(4-甲基苯基)氨基甲 酰基甲基、2-[N-甲基-N-(3-甲基苯基)氨基甲酰基]乙基、N-(2-甲基 苯基)氨基甲酰基甲基、2-[N-乙基-N-(3，4-二甲基苯基)氨基甲酰基] 乙基、N-(2，4，6-三甲基苯基)氨基甲酰基甲基、N，N-二甲基氨基 甲酰基甲基、N，N-二苯基氨基甲酰基甲基、N-甲基-N-乙基氨基甲 酰基甲基、N-甲基氨基甲酰基甲基和2-(N-甲基氨基甲酰基)乙基。
任选在低级烷基上被选自氨基甲酰基和低级烷氧羰基的一个或 多个成员取代的咪唑基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的咪唑基烷基，任选在低 级烷基上被选自氨基甲酰基和烷氧羰基的一个或多个成员取代，其 中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基；
除了上述的咪唑基低级烷基，还包括例如1-氨基甲酰基-2-[(1-， 2-，4-，或5-)咪唑基]乙基、1-甲氧羰基-2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基] 乙基、1-氨基甲酰基-1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、1-乙氧羰基 -1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、1-氨基甲酰基-3-[(1-，2-，4-，或5-) 咪唑基]丙基、1-正丙氧羰基-4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、1-氨 基甲酰基-5-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]戊基和1-叔丁氧羰基-6-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]己基。
任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的氨基-取代的低级烷 基的例子包括：
任选在氨基上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基的氨基-取代的 直链和支链C1-6烷基；
例如氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基 丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-甲基-3- 氨基丙基、甲基氨基甲基、2-乙基氨基乙基、3-正丙基氨基丙基、3- 异丙基氨基丙基、4-正丁基氨基丁基、5-正戊基氨基戊基、6-正己基 氨基己基、二甲基氨基乙基、2-二异丙基氨基丙基、3-二异丙基氨基 丙基、(N-乙基-N-正丙基氨基)甲基和2-(N-甲基-N-正己基氨基)甲 基。
任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被一个或多个氧代基取代的2，3， 4，5-四氢呋喃基的例子包括：
任选在2，3，4，5-四氢呋喃环上被1或2个氧代基取代的2，3，4， 5-四氢呋喃基；
例如(2-或3-)2，3，4，5-四氢呋喃基、2-氧代-(3-，4-，或5-)2，3，4， 5-四氢呋喃基、3-氧代-(2-，4-，或5-)2，3，4，5-四氢呋喃基和2，5-二 氧代-(3-或4-)2，3，4，5-四氢呋喃基。
任选在吡咯烷环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷基低级 烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡咯烷基烷基，任选在 吡咯烷环上被1到3个上述的直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]甲基、2-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基] 乙基，1-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]乙基、3-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基] 丙基、4-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]丁基、5-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基] 戊基、6-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]己基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，或3-) 吡咯烷基]乙基、2-甲基-3-[(1-，2-，或3-)吡咯烷基]丙基、1-乙基-[(2- 或3-)吡咯烷基]甲基、1-乙基-[(2-或3-)吡咯烷基]甲基、2-甲基-[(1-， 3-，4-，或5-)吡咯烷基]甲基、3-正丙基-[(1-，2-，4-，或5-)吡咯烷基] 甲基、1-正丁基-[(2-或3-)吡咯烷基]甲基、2-正戊基-[(1-，3-，4-，或 5-)吡咯烷基]甲基、1-正己基-[(2-或3-)吡咯烷基]甲基、1，2-二 甲基-[(3-，4-，或5-)吡咯烷基]甲基和1，2，3-三甲基-[(4-或5-)吡咯 烷基]甲基。
苯氧基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的苯氧基烷酰基烷酰基，例如2-苯氧基乙酰基、3-苯氧基 丙酰基、2-苯氧基丙酰基、4-苯氧基丁酰基、5-苯氧基戊酰基、6-苯 氧基己酰基、2，2-二甲基-3-苯氧基丙酰基和2-甲基-3-苯氧基丙酰基。
吗啉代基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6 烷基的吗啉代基烷基，例如[(2-，3-，或4-)吗啉代基]甲基、2-[(2-，3-， 或4-)吗啉代基]乙基、1-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]乙基、3-[(2-，3-，或 4-)吗啉代基]丙基、4-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]丁基、5-[(2-，3-，或 4-)吗啉代基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]己基、1，1-二甲基 -2-[(2-，3-，或4-)吗啉代基]乙基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吗啉代 基]丙基。
吡啶基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的吡啶基烷酰基，例如2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙酰基、 3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基、 4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丁酰基、5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊酰基、 6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶 基]丙酰基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙酰基。
噻吩基羰基的例子包括2-噻吩基羰基和3-噻吩基羰基。
噻吩基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的噻吩基烷酰基，例如2-[(2-或3-)噻吩基]乙酰基、 3-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基、2-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基、4-[(2-或 3-)噻吩基]丁酰基、5-[(2-或3-)噻吩基]戊酰基、6-[(2-或3-)噻 吩基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基和2-甲基 -3-[(2-或3-)噻吩基]丙酰基。
环烷基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的C3-8环烷基烷酰基，例如2-环丙基乙酰基、2-环己基 乙酰基、3-环丙基丙酰基、2-环丁基丙酰基、2-环戊基乙酰基、3-环 戊基丙酰基、4-环己基丁酰基、5-环庚基戊酰基、6-环辛基己酰基、 2，2-二甲基-3-环己基丙酰基和2-甲基-3-环丙基丙酰基。
任选异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基羰基的 例子包括任选在异噁唑环上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代 的异噁唑基羰基，例如(3-，4-，或5-)异噁唑基羰基、[3，5-二甲基-4- 异噁唑基]羰基、[3-乙基-(4-或5-)异噁唑基]羰基、[4-正丙基-(3-或 5-)异噁唑基]羰基、[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]羰基、[3-正戊基 -(4-或5-)异噁唑基]羰基和[4-正己基-(3-或5-)异噁唑基]羰基。
吡唑基羰基的例子包括2-吡唑基羰基。
任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和低级烷酰基的一个或多个成 员取代的哌啶基羰基的例子包括：
任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和上述的直链和支链C1-6烷酰 基的1-3个成员取代的哌啶基羰基；
例如(1-，2-，3-，或4-)哌啶基羰基、[1-乙酰基-(2-，3-，或4-)哌 啶基]羰基、[1-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基]羰基、[2-丙酰基-(1-， 3-，5-，或6-)哌啶基]羰基、[3-丁酰基-(1-，2-，5-，或6-)哌啶基]羰 基、[4-戊酰基-(1-，2-，或3-)哌啶基]羰基、[1-己酰基-(2-，3-，或4-) 哌啶基]羰基、[1-乙酰基-4-苯甲酰基-(2-，3-，5-，或6-)哌啶基]羰基 和[1，2，4-三乙酰基-(3-，5-，或6-)哌啶基]羰基。
苯并二氢吡喃基羰基的例子包括2-苯并二氢吡喃基羰基、3-苯 并二氢吡喃基羰基、4-苯并二氢吡喃基羰基、5-苯并二氢吡喃基羰基、 6-苯并二氢吡喃基羰基、7-苯并二氢吡喃基羰基和8-苯并二氢吡喃基 羰基。
任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二氢吲哚 基低级烷酰基的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的异二氢吲哚基低级 烷酰基，任选在异二氢吲哚环上被1或2个氧代基取代；
例如2-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]乙酰基、3-[(1-，2-，4-， 或5-)异二氢吲哚基]丙酰基、2-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙 酰基、4-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丁酰基、5-[(1-，2-，4-，或 5-)异二氢吲哚基]戊酰基、6-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]己酰 基、2，2-二甲基-3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙酰基、2-甲基 -3-[(1-，2-，4-，或5-)异二氢吲哚基]丙酰基、[1，3-二氧代-2-(2-，4-， 或5-)异二氢吲哚基]乙酰基和[1-氧代-2-(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)异 二氢吲哚基]乙酰基。
任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的一个或多个成员取 代的噻唑烷基低级烷酰基的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的噻唑烷基烷酰基， 任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的1或2个成员取代；
例如2-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]乙酰基、3-[(2-，3-，4-，或5-) 噻唑烷基]丙酰基、2-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[(2-，3-， 4-，或5-)噻唑烷基]丁酰基、5-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]戊酰基、 6-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(2-，3-，4-，或 5-)噻唑烷基]丙酰基、2-甲基-3-[(2-，3-，4-，或5-)噻唑烷基]丙酰 基、[2-硫代-4-氧代-2-(3-或5-)噻唑烷基]乙酰基、[2-硫代-2-(3-，4-， 或5-)噻唑烷基]乙酰基、[2-氧代-2-(3-，4-，或5-)噻唑烷基]乙酰基、 [2，4-二硫代-2-(3-或5-)噻唑烷基]乙酰基和[2，4-二氧代-2-(3-或5-) 噻唑烷基]乙酰基。
哌啶基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的哌啶基烷酰基，例如2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]乙酰 基、3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙酰基、2-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶 基]丙酰基、4-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丁酰基、5-[(1-，2-，3-或4-) 哌啶基]戊酰基、6-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]己酰基、2，2-二甲基 -3-[(1-，2-，3-，或4-)哌啶基]丙酰基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，或4-)哌 啶基]丙酰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烯基羰基 的例子包括：
含有1-3个双键的苯基烯基羰基，其中烯基部分是直链或支链 C2-6烯基，任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯乙烯基羰基(通用名：肉桂酰基)、3-苯基-2-丙烯基羰基、 4-苯基-2-丁烯基羰基、4-苯基-3-丁烯基羰基、5-苯基-4-戊烯基羰基、 5-苯基-3-戊烯基羰基、6-苯基-5-己烯基羰基、6-苯基-4-己烯基羰基、 6-苯基-3-己烯基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯基羰基、6-苯基-1，3，5-己 三烯基羰基、2-氯苯乙烯基羰基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基羰基、4-(3- 氟苯基)-2-丁烯基羰基、4-(2，4-二氯苯基)-3-丁烯基羰基、5-(2，4，6- 三氟苯基)-4-戊烯基羰基、5-(4-碘苯基)-3-戊烯基羰基、6-(3-氯苯基) -5-己烯基羰基、6-(4-氯苯基)-4-己烯基羰基、6-(3，4-二氯苯基)-3- 己烯基羰基、4-(3-氯-4-氟苯基)-1，3-丁二烯基羰基和6-(2，6-二氟苯 基)-1，3，5-己三烯基羰基。
任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯基低级 烯基羰基的例子包括：
包含1到3个双键的苯基烯基羰基，其中烯基部分是直链或支 链C2-6烯基，任选在苯环上被一个或多个上述的直链和支链C1-4亚 烷基二氧基取代；
例如3，4-亚甲二氧基苯乙烯基羰基、3-(2，3-亚乙基二氧基苯基) -2-丙烯基羰基、4-(3，4-三亚甲二氧基苯基)-2-丁烯基羰基、4-(2，3- 四亚甲基二氧基苯基)-3-丁烯基羰基、5-(2，3-亚甲二氧基苯基)-4- 戊烯基羰基、5-(3，4-亚乙基二氧基苯基)-3-戊烯基羰基、6-(2，3-三 亚甲基二氧基苯基)-5-己烯基羰基、6-(3，4-四亚甲二氧基苯基)-4- 己烯基羰基、6-(2，3-亚甲二氧基苯基)-3-己烯基羰基、4-(3，4-亚甲 二氧基苯基)-1，3-丁二烯基羰基和6-(2，3-亚甲二氧基苯基)-1，3，5- 己三烯基羰基。
吡啶基低级烯基羰基的例子包括包含1到3个双键的吡啶基烯 基羰基，其中烯基部分是直链或支链C2-6烯基，例如2-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]乙烯基羰基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-2-丙烯基羰基、 4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-2-丁烯基羰基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-3- 丁烯基羰基、5-[(2-，3-或4-)吡啶基]-4-戊烯基羰基、5-[(2-，3-，或 4-)吡啶基]-3-戊烯基羰基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-5-己烯基羰基， 6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-4-己烯基羰基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-3- 己烯基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯基羰基和6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]-1， 3，5-己三烯基羰基。
吡啶硫基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的吡啶硫基烷酰基，例如2-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]乙 酰基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]丙酰基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶硫 基]丙酰基、4-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]丁酰基、5-[(2-，3-，或4-)吡 啶硫基]戊酰基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]己酰基、2，2-二甲基 -3-[(2-，3-，或4-)吡啶硫基]丙酰基和2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶 硫基]丙酰基。
吲哚基羰基的例子包括1-吲哚基羰基、2-吲哚基羰基、3-吲哚基 羰基、4-吲哚基羰基、5-吲哚基羰基、6-吲哚基羰基和7-吲哚基羰基。
吡咯基羰基的例子包括2-吡咯基羰基和3-吡咯基羰基。
任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基羰基的 例子包括，任选在吡咯烷环上被1或2个氧代基取代的吡咯烷基羰 基，例如(1-，2-，或3-)吡咯烷基羰基、2-氧代-(1-，3-，4-，或5-)吡 咯烷基羰基、3-氧代-(1-，2-，4-，或5-)吡咯烷基羰基、2，5-二氧代-(1- 或3-)吡咯烷基羰基和2，3-二氧代-(1-，4-，或5-)吡咯烷基羰基。
苯并呋喃基羰基的例子包括2-苯并呋喃基羰基、3-苯并呋喃基 羰基、4-苯并呋喃基羰基、5-苯并呋喃基羰基、6-苯并呋喃基羰基和 7-苯并呋喃基羰基。
吲哚基低级烷酰基的例子包括，其中烷酰基部分是直链或支链 C2-6烷酰基的吲哚基烷酰基，例如2-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲 哚基]乙酰基、3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]丙酰基、2-[(1-，2-， 3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]丙酰基、4-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲 哚基]丁酰基、5-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]戊酰基、6-[(1-，2-， 3-，4-，5-，6-，或7-)吲哚基]己酰基、2，2-二甲基-3-[(1-，2-，3-，4-，5-， 6-，或7-)吲哚基]丙酰基和2-甲基-3-[(1-，2-，3-，4-，5-，6-，或7-)吲 哚基]丙酰基。
苯并噻吩基羰基的例子包括2-苯并噻吩基羰基、3-苯并噻吩基 羰基、4-苯并噻吩基羰基、5-苯并噻吩基羰基、6-苯并噻吩基羰基和 7-苯并噻吩基羰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷酰基的 例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的苯基烷酰基，任选 在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰 基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2，2-二甲基-3-苯基丙酰基、2- 甲基-3-苯基丙酰基、2-(4-氟苯基)乙酰基、3-(2，5-二氟苯基)丙酰 基、2-(2，4-二氟苯基)丙酰基、4-(3，4-二氟苯基)丁酰基、5-(3，5- 二氟苯基)戊酰基、6-(2，6-二氟苯基)己酰基、2-(2-氯苯基)乙酰基、 3-(3-氯苯基)丙酰基、2-(4-氯苯基)丙酰基、4-(2，3-二氯苯基)丙酰 基、5-(2，4-二氯苯基)戊酰基、6-(2，5-二氯苯基)己酰基、2-(3，4- 二氯苯基)乙酰基、3-(2，6-二氯苯基)丙酰基、2-(3-氟苯基)丙酰基、 4-(2-氟苯基)丁酰基、5-(3-溴苯基)戊酰基、6-(4-碘苯基)己酰基、 2-(2-溴苯基)乙酰基、3-(4-溴苯基)丙酰基、2-(3，5-二氯苯基)丙酰 基、4-(2，4，6-三氟苯基)丁酰基、5-(3，4-二氟苯基)戊酰基、6-(2- 碘苯基)己酰基、2-(3-碘苯基)乙酰基、3-(4-碘苯基)丙酰基、2-(2， 3-二溴苯基)丙酰基、4-(2，4-二碘苯基)丁酰基和2-(2，4，6-三氯苯 基)乙酰基.
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基磺酰基，其中所述 成员选自：低级烷氧羰基；氰基；硝基；任选被一个或多个低级烷 酰基取代的氨基；羟基；羧基；低级烷氧羰基低级烷基；卤素原子； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选被一个或多个 卤素原子取代的低级烷氧基，这样的苯基磺酰基的例子包括：
任选在苯环上被1到5个成员取代的苯基磺酰基，其中所述成 员选自：其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的上述低级烷氧 羰基；氰基；硝基；上述的任选被1或2个直链和/或支链C1-6烷酰 基的氨基；羟基；羧基；上述的其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷 氧基和烷基部分是直链或支链C1-6烷基的烷氧羰基烷基；卤素原 子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 和上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基；
例如苯基磺酰基、4-甲氧基苯基磺酰基、3-甲氧基苯基磺酰基、 2-甲氧基苯基磺酰基、2-三氟甲氧基苯基磺酰基、3-三氟甲氧基苯基 磺酰基、4-三氟甲氧基苯基磺酰基、3，4-二甲氧基苯基磺酰基、2，5- 二甲氧基苯基磺酰基、2，4，6-三甲氧基苯基磺酰基、4-正丁氧基苯基 磺酰基、2-甲氧基-5-氯苯基磺酰基、2-甲氧基-5-甲基苯基磺酰基、 2-甲氧基-4-甲基苯基磺酰基、4-氯苯基磺酰基、3-氯苯基磺酰基、2- 氯苯基磺酰基、4-氟苯基磺酰基、3-氟苯基磺酰基、2-氟苯基磺酰基、 4-溴苯基磺酰基、3-溴苯基磺酰基、2-溴苯基磺酰基、2，6-二氯苯基 磺酰基、2，3-二氯苯基磺酰基、2，5-二氯苯基磺酰基、2，4-二氯苯基 磺酰基、3，4-二氯苯基磺酰基、3，5-二氯苯基磺酰基、2-氯-4-氟苯基 磺酰基、2-溴-5-氯苯基磺酰基、2，5-二氟苯基磺酰基、2，4-二氟苯基 磺酰基、2，6-二氟苯基磺酰基、3，4-二氟苯基磺酰基、2，4-二氯-5- 甲基苯基磺酰基、2，4，5-三氟苯基磺酰基、2，3，4，5，6-五氟苯基磺酰 基、3-氯-4-氟苯基磺酰基、2-氯-6-甲基苯基磺酰基、2，4-二氯-6-甲 基苯基磺酰基、2-甲基-3-氯苯基磺酰基、2-甲基-3-氯苯基磺酰基、 4-甲基-3-氯苯基磺酰基、2-甲基-5-氟苯基磺酰基、2-甲基-4-溴苯基 磺酰基、2-氟-4-溴苯基磺酰基、2，5-二甲基-4-氯苯基磺酰基、2-甲 基苯基磺酰基、3-甲基苯基磺酰基、4-甲基苯基磺酰基、2，5-二甲基 苯基磺酰基、2，4，6-三甲基苯基磺酰基、2，3，6-三甲基4-甲氧基苯 基磺酰基、4-叔丁基苯基磺酰基、4-乙基苯基磺酰基、4-异丙基苯基 磺酰基、2-三氟甲基苯基磺酰基、3-三氟甲基苯基磺酰基、4-三氟甲 基苯基磺酰基、2-甲氧羰基苯基磺酰基、2-氰基苯基磺酰基、3-氰基 苯基磺酰基、4-氰基苯基磺酰基、3-硝基苯基磺酰基、2-硝基苯基磺 酰基、4-硝基苯基磺酰基、3-硝基-4-甲基苯基磺酰基、3-硝基-6-甲 基苯基磺酰基、3-硝基-6-氯苯基磺酰基、2-氯-4-氰基苯基磺酰基、 4-乙酰氨基苯基磺酰基、3-氯-4-乙酰氨基苯基磺酰基、2-羟基-3，5- 二氯苯基磺酰基、2-羟基苯基磺酰基、3-羟基苯基磺酰基、4-羟基苯 基磺酰基、2-硝基-4-甲氧基苯基磺酰基、3-羧基苯基磺酰基、4-羧基 苯基磺酰基、2-羧基苯基磺酰基、4-(2-甲氧羰基乙基)苯基磺酰基、 3-羧基-4-羟基苯基磺酰基、3-氨基苯基磺酰基、2-氨基苯基磺酰基和 4-氨基苯基磺酰基。
任选在噻吩环上被选自卤素原子和低级烷氧羰基的一个或多个 成员取代的噻吩基磺酰基的例子包括：
任选在噻吩环上被选自卤素原子和上述的其中烷氧基部分是直 链或支链C1-6烷氧基的烷氧羰基的1-3个成员取代的噻吩基磺酰 基；
例如(2-或3-)噻吩基磺酰基、[2-氯-(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰 基、[2，3-二氯-(4-或5-)噻吩基]磺酰基、[2，5-二氯-(3-或4-)噻吩 基]磺酰基、[2-溴-(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、[2-氟-(3-，4-，或5-) 噻吩基]磺酰基、(2，3，4-三氯-5-噻吩基)磺酰基、[2-甲氧羰基-(3-，4-， 或5-)噻吩基]磺酰基、[3-乙氧羰基-(2-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、 [3-正丙氧羰基-(2-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、[2-叔丁氧羰基-(3-，4-， 或5-)噻吩基]磺酰基、[2-正戊氧羰基-(3-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、 [3-正己氧羰基-(2-，4-，或5-)噻吩基]磺酰基、[2，3-二甲氧羰基-(4- 或5-)噻吩基]磺酰基和[2-氯-3-甲氧羰基-(4-或5-)噻吩基]磺酰基。
喹啉基磺酰基的例子包括2-喹啉基磺酰基、3-喹啉基磺酰基、 4-喹啉基磺酰基、5-喹啉基磺酰基、6-喹啉基磺酰基、7-喹啉基磺酰 基和8-喹啉基磺酰基。
任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基磺酰基的 例子包括任选在咪唑环上被1到3个上述的直链和支链C1-6烷基取 代的咪唑基磺酰基，例如(1-，2-，4-，或5-)咪唑基磺酰基、[1-甲基-(2-， 4-，或5-)咪唑基]磺酰基、[2-乙基-(1-，4-，或5-)咪唑基]磺酰基、 [1-异丙基-(2-，4-，或5-)咪唑基]磺酰基、[4-正丁基-(1-，2-，或5-)咪 唑基]磺酰基、[5-正戊基-(1-，2-，或4-)咪唑基]磺酰基、[1-正己基-(2-， 4-，或5-)咪唑基]磺酰基、[1，2-二甲基-(4-或5-)咪唑基]磺酰基 和(1，2，4-三甲基-5-咪唑基)磺酰基。
任选在苯环上被一个或多个低级亚烷基二氧基取代的苯基磺酰 基的例子包括任选在苯环上被1或多个1到3个上述的直链和支链 C1-4亚烷基二氧基取代的苯基磺酰基，例如(3，4-亚乙基二氧基苯基) 磺酰基、(2，3-亚甲二氧基苯基)磺酰基、(3，4-三亚甲基二氧基苯基) 磺酰基和(2，3-四亚甲基二氧基苯基)磺酰基。
低级烯基磺酰基的例子包括包含1到3个双键的直链和支链C2-6 烯基磺酰基，例如乙烯基磺酰基、1-丙烯基磺酰基、1-甲基-1-丙烯 基磺酰基、2-甲基-1-丙烯基磺酰基、2-丙烯基磺酰基、2-丁烯基磺酰 基、1-丁烯基磺酰基、3-丁烯基磺酰基、2-戊烯基磺酰基、1-戊烯基 磺酰基、3-戊烯基磺酰基、4-戊烯基磺酰基、1，3-丁二烯基磺酰基、 1，3-戊二烯基磺酰基、2-戊烯-4-炔基磺酰基、2-己烯基磺酰基、1- 己烯基磺酰基、5-己烯基磺酰基、3-己烯基磺酰基、4-己烯基磺酰基、 3，3-二甲基-1-丙烯基磺酰基、2-乙基-1-丙烯基磺酰基、1，3，5-己三 烯基磺酰基、1，3-己二烯基磺酰基和1，4-己二烯基磺酰基。
环烷基取代的低级烷基磺酰基包括C3-8环烷基取代的烷基磺酰 基，其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基，例如环丙基甲基磺酰基、 环己基甲基磺酰基、2-环丙基乙基磺酰基、1-环丁基乙基磺酰基、环 戊基甲基磺酰基、3-环戊基丙基磺酰基、4-环己基丁基磺酰基、5- 环庚基戊基磺酰基、6-环辛基己基磺酰基、1，1-二甲基-2-环己基乙 基磺酰基和2-甲基-3-环丙基丙基磺酰基。
任选在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰环上被一个或多个低 级烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基的例子包括任选 在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰环被1到3个上述的直链和/或 支链C1-6烷基取代的3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基，例如(2-， 3-，4-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基、[4-甲基 -(2-，3-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基、[5-乙 基-(2-，3-，4-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基、[6- 正丙基-(2-，3-，4-，5-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰 基、[7-正丁基-(2-，3-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基] 磺酰基、[8-正戊基-(2-，3-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁 嗪基]磺酰基、[2-正己基-(3-，4-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1，4- 苯并噁嗪基]磺酰基、[3-甲基-(2-，4-，5-，6-，7-或8-)3，4-二氢-2H-1， 4-苯并噁嗪基]磺酰基、[4，6-二甲基-(2-，3-，5-，7-或8-)3，4-二氢 -2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基和[4，5，6-三甲基-(2-，3-，7-或8-)3，4- 二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基]磺酰基。
任选在吡唑环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员 取代的吡唑基磺酰基的例子包括：
任选在吡唑环上被选自卤素原子和上述的直链和支链C1-6烷基 的1-3个成员取代的吡唑基磺酰基；
例如(1-，3-，4-，或5-)吡唑基磺酰基、(1，3-二甲基-5-氯-4-吡唑 基)磺酰基、[1-乙基-(3-，4-，或5-)吡唑基]磺酰基、[3-正丙基-(1-，4-， 或5-)吡唑基]磺酰基、[4-正丁基-(3-，4-，或5-)吡唑基]磺酰基、[5- 正戊基-(1-，3-，或4-)吡唑基]磺酰基、[1-正己基-(3-，4-，或5-)吡唑 基]磺酰基、[1，3-二甲基-(4-或5-)吡唑基]磺酰基、(1，3，5-三甲基 -4-吡唑基)磺酰基、[3-溴-(1-，4-，或5-)吡唑基]磺酰基、[4-氟-(1-，3-， 或5-)吡唑基]磺酰基、[5-碘-(1-，3-，或4-)吡唑基]磺酰基、[3，4- 二氯-(1-或5-)吡唑基]磺酰基和(3，4，5-三氯-4-吡唑基)磺酰基。
任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基磺酰 基的例子包括任选在异噁唑环上被1或2个上述的直链和/或支链 C1-6烷基取代的异噁唑基磺酰基，例如(3-，4-，或5-)异噁唑基磺酰 基、(3，5-二甲基-4-异噁唑基)磺酰基、[3-甲基-(4-或5-)异噁唑基] 磺酰基、[3-乙基-(4-或5-)异噁唑基]磺酰基、[4-正丙基-(3-或5-)异 噁唑基]磺酰基、[5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基]磺酰基、[3-正戊基 -(4-或5-)异噁唑基]磺酰基和[4-正己基-(3-或5-)异噁唑基]磺酰 基。
任选在噻唑环上被选自低级烷基和氨基的一个或多个成员取代 的噻唑基磺酰基，其中每个氨基取代基任选被一个或多个低级烷酰 基取代的例子包括：
任选在噻唑环上被选自上述的直链或支链C1-6烷基和上述的任 选被1或2个直链和/或支链C1-6烷酰基取代的氨基的1或2个成 员取代的噻唑基磺酰基；
例如(2-，4-，或5-)噻唑基磺酰基、(2-乙酰氨基-4-甲基-5-噻唑基) 磺酰基、[2-乙基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[4-正丙基-(2-或5-)噻 唑基]磺酰基、[5-正丁基-(2-或4-)噻唑基]磺酰基、[2-正戊基-(4-或 5-)噻唑基]磺酰基、[4-正己基-(2-或5-)噻唑基]磺酰基、(2，4-二甲 基-5-噻唑基)磺酰基、[2-氨基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[2-甲酰基 氨基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[4-正丙酰基氨基-(2-或5-)噻唑基] 磺酰基、[5-正丁酰基氨基-(2-或4-)噻唑基]磺酰基、[2-正戊酰基氨 基-(4-或5-)噻唑基]磺酰基、[4-正己酰基氨基-(2-或5-)噻唑基] 磺酰基、(2，4-二乙酰基-5-噻唑基)磺酰基和[2-(N，N-二乙酰氨基) -(4-或5-)噻唑基]磺酰基。
苯基低级烷基磺酰基的例子包括其中烷基部分是直链或支链 C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，例如苄基磺酰基、1-苯乙基磺酰基、 2-苯乙基磺酰基、3-苯丙基磺酰基、2-苯丙基磺酰基、4-苯丁基磺酰 基、5-苯戊基磺酰基、4-苯戊基磺酰基、6-苯己基磺酰基、2-甲基-3- 苯丙基磺酰基、1，1-二甲基-2-苯乙基磺酰基、1，1-二甲基-1-苯甲基 磺酰基、1，1-二苯甲基磺酰基、2，2-二苯乙基磺酰基、3，3-二苯丙基 磺酰基和1，2-二苯乙基磺酰基。
苯基低级烯基磺酰基的例子包括：
包含1到3个双键的苯基烯基磺酰基，其中烯基部分是直链或 支链C2-6烯基，任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯乙烯基磺酰基、3-苯基-2-丙烯基磺酰基、4-苯基-2-丁烯 基磺酰基、4-苯基-3-丁烯基磺酰基、5-苯基-4-戊烯基磺酰基、5-苯 基-3-戊烯基磺酰基、6-苯基-5-己烯基磺酰基、6-苯基-4-己烯基磺酰 基、6-苯基-3-己烯基磺酰基、4-苯基-1，3-丁二烯基磺酰基、6-苯基-1， 3，5-己三烯基磺酰基、2-氯苯乙烯基磺酰基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基 磺酰基、4-(3-氟苯基)-2-丁烯基磺酰基、4-(2，4-二氯苯基)-3-丁烯基 磺酰基、5-(2，4，6-三氟苯基)-4-戊烯基磺酰基、5-(4-碘苯基)-3-戊烯 基磺酰基、6-(3-氯苯基)-5-己烯基磺酰基、6-(4-氯苯基)-4-己烯基磺 酰基、6-(3，4-二氯苯基)-3-己烯基磺酰基、4-(3-氯-4-氟苯基)-1，3- 丁二烯基磺酰基和6-(2，6-二氟苯基)-1，3，5-己三烯基磺酰基。
萘氧羰基的例子包括1-萘氧羰基和2-萘氧羰基。
低级炔氧羰基的例子包括其中炔基部分是直链或支链C2-6炔基 的炔氧羰基，例如乙炔氧羰基、2-丙炔氧羰基、2-丁炔氧羰基、3- 丁炔氧羰基、1-甲基-2-丙炔氧羰基、2-戊炔氧羰基和2-己炔氧羰基。
低级烯氧羰基的例子包括包含1到3个双键的烯氧羰基，其中 烯基部分是直链或支链C2-6烯基，例如乙烯氧羰基、1-丙烯氧羰基、 1-甲基-1-丙烯氧羰基、2-甲基-1-丙烯氧羰基、2-丙烯氧羰基、2-丁烯 氧羰基、1-丁烯氧羰基、3-丁烯氧羰基、2-戊烯氧羰基、1-戊烯氧羰 基、3-戊烯氧羰基、4-戊烯氧羰基、1，3-丁二烯氧羰基、1，3-戊二烯 氧羰基、2-戊烯-4-炔氧羰基、2-己烯氧羰基、1-己烯氧羰基、5-己烯 氧羰基、3-己烯氧羰基、4-己烯氧羰基、3，3-二甲基-1-丙烯氧羰基、 2-乙基-1-丙烯氧羰基、1，3，5-己三烯氧羰基、1，3-己二烯氧羰基和 1，4-己二烯氧羰基。
苯基低级烷氧基-取代的低级烷氧羰基的例子包括苯基烷氧基- 取代的烷氧羰基，其中2个烷氧基部分中的每一个都是直链或支链 C1-6烷氧基，例如苯基甲氧基甲氧羰基、2-(苯基甲氧基)乙氧羰基、 1-(苯基甲氧基)乙氧羰基、3-(苯基甲氧基)丙氧羰基、4-(苯基甲氧 基)丁氧羰基、5-(苯基甲氧基)戊氧羰基、6-(苯基甲氧基)己氧羰 基、1，1-二甲基-2-(苯基甲氧基)乙氧羰基、2-甲基-3-(苯基甲氧基) 丙氧羰基、1-(2-苯基乙氧基)乙氧羰基、2-(1-苯基乙氧基)乙氧羰基、 3-(3-苯基丙氧基)丙氧基羰基、4-(4-苯基丁氧基)丁氧羰基、5-(5-苯基 戊氧基)戊氧羰基、6-(6-苯基己氧基)己氧羰基、(1，1-二甲基-2-苯基 乙氧基)甲氧羰基和3-(2-甲基-3-苯基丙氧基)丙氧羰基。
任选在环烷烃环上被一个或多个低级烷基取代的环烷氧羰基的 例子包括：
其中环烷氧基部分是C3-8环烷氧基的环烷氧羰基，任选在环烷 烃环上被1到3个上述的直链和支链C1-6烷基取代；
例如环丙氧羰基、环丁氧羰基、环戊氧羰基、环己氧羰基、环 庚氧羰基、环辛氧羰基、3-甲基-6-异丙基环己氧羰基、2-乙基环丙 氧羰基、2-正丙基环丁氧羰基、3-正丁基环庚氧羰基、3-正戊基环辛 氧羰基、2-甲基环戊氧羰基和2，3，6-三甲基环己氧羰基。
任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基的例 子包括任选在异噁唑环上被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代的 异噁唑基，例如(3-，4-，或5-)异噁唑基、5-甲基-(3-或4-)异噁唑 基、3，5-二甲基-4-异噁唑基、3-乙基-(4-或5-)异噁唑基、4-正丙基 -(3-或5-)异噁唑基、5-正丁基-(3-或4-)异噁唑基、3-正戊基-(4-或 5-)异噁唑基和4-正己基-(3-或5-)异噁唑基。
由R6和R7用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到7-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个其它的杂原子，这样的 5-到7-元饱和杂环的例子包括：
由R6和R7用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到7-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个选自氧、硫原子和氮原 子的其他杂原子；
例如吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫吗啉、高哌嗪、高哌啶、 咪唑烷、噻唑烷、异噻唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷和吡唑 烷。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成员选 自：卤素原子；任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；任 选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；氰基；和羟基，这样的 取代的苯基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯基，其中所述成员选自： 卤素原子；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷 氧基；上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 氰基；和羟基；
例如苯基、4-异丙基苯基、3-异丙基苯基、2-异丙基苯基、4-叔 丁基苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、 2，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-甲基-3- 甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苯基、 4-甲基-3-氯苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、2-氟苯基、3-氟 苯基、4-氟苯基、3-溴苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3，4，5- 三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-5- 氟苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-氯-4-羟基苯基、 4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、 3，4-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、4- 乙氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基 苯基、3-甲氧基-5-三氟甲基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基 苯基、3-羟基苯基、2-羟基苯基和4-羟基苯基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷基的例 子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在每个苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟 苄基、2，3-二氯苄基和2，4，6-三氟苄基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷氧基的 例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的单-和二-苯基烷氧 基，任选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苄氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4- 苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧 基、2-甲基-3-苯基丙氧基、4-氯苄氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、 2-氟苄氧基、3-氟苄氧基、4-氟苄氧基、2，4-二溴苄氧基和2，4，6-三 氟苄氧基。
任选被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的氨基甲酰 基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的氨基甲酰基烷基，任选 被选自苯基和上述的直链和支链C1-6烷基的1或2个成员取代；
例如氨基甲酰基甲基、2-氨基甲酰基乙基、1-氨基甲酰基乙基、 3-氨基甲酰基丙基、4-氨基甲酰基丁基、5-氨基甲酰基戊基、6-氨基 甲酰基己基、1，1-二甲基-2-氨基甲酰基乙基、2-甲基-3-氨基甲酰基 丙基、2-(N-甲基-N-苯基氨基甲酰基)乙基、N-苯基氨基甲酰基甲基、 2-(N，N-二甲基氨基甲酰基)乙基、3-(N-苯基氨基甲酰基)丙基、2-(N- 乙基-N-苯基氨基甲酰基)乙基、N，N-二甲基氨基甲酰基甲基、N- 甲基-N-乙基氨基甲酰基甲基、N-甲基氨基甲酰基甲基和2-(N-甲基 氨基甲酰基)乙基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷叉基的 例子包括：
其中烷叉基部分是直链或支链C1-6烷叉基的苯基烷叉基，任选 在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苯甲叉基、苯乙叉基、苯丙叉基、苯基异丙叉基、苯丁叉 基、苯戊叉基、苯次己叉基、2-氯苯甲叉基、3-氯苯甲叉基、4-氯苯 甲叉基、2-氟苯甲叉基、3-氟苯甲叉基、4-氟苯甲叉基、2-溴苯甲叉 基、3-溴苯甲叉基、4-溴苯甲叉基、2-碘苯甲叉基、2，3-二氯苯甲叉 基、2，4-二氟苯甲叉基、2，4，6-三氯苯甲叉基、2，3，5-三氟苯甲叉基 和2-氟-4-氯苯甲叉基。
苯基低级烷氧羰基的例子包括其中烷氧基部分是直链或支链 C1-6烷氧基的苯基烷氧羰基，例如苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1- 苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰 基、6-苯基己氧羰基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧羰基和2-甲基-3-苯基 丙氧羰基。
任选在吡啶环上被选自氰基和低级烷基的一个或多个成员取代 的吡啶基的例子包括：
任选在吡啶环上被选自氰基和和上述的直链和支链C1-6的1到 3个成员取代的吡啶基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基、2-甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、 3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、4-甲基-(2-或3-)吡啶基、2-氰基 -(3-，4-，5-，或6-)吡啶基、3-氰基-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基、4-氰基 -(2-或3-)吡啶基、2，3-二甲基-(4-，5-，或6-)吡啶基、3，4，5-三甲 基-(2-或6-)吡啶基、2，4-二氰基-(3-，5-，或6-)吡啶基、2，4，5-三 氰基-(3-或6-)吡啶基和2-甲基-4-氰基-(3-，5-，或6-)吡啶基。
1，3-二氧戊环基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基的1，3-二氧戊环基烷基，例如[(2-或4-)1，3-二氧戊环 基]甲基、2-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]乙基、1-[(2-或4-)1，3-二氧 戊环基]乙基、3-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]丙基、4-[(2-或4-)1，3- 二氧戊环基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]乙基、 5-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]戊基、6-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基] 己基、1-[(2-或4-)1，3-二氧戊环基]异丙基和2-甲基-3-[(1-，2-，或 4-)1，3-二氧戊环基]丙基。
由R8和R9用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到8-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个其它的杂原子，这样的 5-到8-元饱和杂环的例子包括：
由R8和R9用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-到7-元 饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个选自氧、氮原子和硫原 子的其他杂原子；
例如吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫吗啉、咪唑烷、噻唑烷、 异噻唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷、吡唑烷、全氢氮杂卓和 全氢吖辛因。
任选在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的八氢吡咯并[1， 2-a]吡嗪基的例子包括任选在在吡嗪环上被1到3个直链和/或支链 C1-6烷基取代的八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基。
任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被一个或多个苯氧基取代且每 个苯氧基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的8-氮杂 二环[3.2.1]辛基的例子包括：任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被1到 3个苯氧基取代且每个苯氧基取代基任选在苯环上被1到3个卤素原 子取代的8-氮杂二环[3.2.1]辛基。
由R11和R12或者R13和R13用与它们结合的氮原子连接在一起形 成的5-或6-元饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个其它的杂 原子，这样的5-或6-元饱和杂环的例子包括：
由R11和R12或R13和R13用与它们结合的氮原子连接在一起形成 的5-或6-元饱和杂环，其中该杂环任选包含一个或多个选自氧、硫 原子和氮原子的其他杂原子；
例如吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫吗啉、咪唑烷、噻唑烷、 异噻唑烷、噁唑烷、异噁唑烷、异噻唑烷和吡唑烷。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其中所述成员选 自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；低级烷硫基；一 个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；苯基；低级烷氨 基；氰基；苯氧基；环烷基；任选被一个或多个氧代基取代的吡咯 烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷基取 代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被一个或多个低级烷基取代的 1，2，3，4-四氢喹喔啉基羰基；任选被一个或多个苯基取代的噻唑基； 氨基甲酰基；苯基低级烷氧基；低级烷基磺酰基氨基；任选被一个 或多个卤素原子取代的苯胺基；苯基低级烷基；和羟基取代的低级 烷基，这样的任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基的例子包 括：
任选在苯环上被1到3个成员取代的苯基，其中所述成员选自： 任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基；直链和支链 C1-6烷硫基；任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C 1-6烷氧 基；卤素原子；苯基；任选被1或2个直链和/或支链C1-6烷基取代 的氨基；氰基；苯氧基；C3-8环烷基；任选被1或2个氧代基取代 的吡咯烷基；1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基；任选被1到3个直链和/ 或支链C1-6烷基取代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基；任选被1到3个 直链和/或支链C1-6烷基取代的1，2，3，4-四氢喹喔啉基羰基；任选 被1到3个苯基取代的噻唑基；氨基甲酰基；其中烷氧基部分是直 链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧基；直链和支链C1-6烷基磺酰基 氨基；任选被1到3个卤素原子取代的苯胺基；其中烷基部分是直 链或支链C1-6烷基的苯基烷基；和羟基-取代的烷基，其中烷基部分 是直链或支链C1-6烷基，被1到3个羟基取代；
例如(2-，3-，或4-)三氟甲基苯基、(2-，3-，或4-)甲硫基苯基、 (2-，3-，或4-)三氟甲氧基苯基、(2-，3-，或4-)乙基苯基、(2-，3-，或 4-)丙基苯基、(2-，3-，或4-)丁基苯基、(2-，3-，或4-)戊基苯基、 (2-，3-，或4-)己基苯基、(2-，3-，或4-)异丙基苯基、(2-，3-，或4-)氯 苯基、(2-，3-，或4-)氟苯基、(2-，3-，或4-)苯基苯基、(2-，3-，或 4-)二甲基氨基苯基、(2-，3-，或4-)氰基苯基、(2-，3-，或4-)苯氧 基苯基、(3，4-，2，3-，2，6-，或3，5-)二甲基苯基、(3，4-，2，3-，2，6-，或 3，5-)二氟苯基、2-氯-4-甲基苯基、(2-，3-，或4-)环己基苯基、(2-， 3-，或4-)苄氧基苯基、(2-，3-，或4-)甲基磺酰基氨基苯基、(2-，3- 或4-)苯胺基苯基、(3，4-，2，3-，2，6-或3，5-)二甲氧基苯基、3-氯 -4-甲氧基苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-甲氧基-5-三氟甲基苯基、2-氯 -5-三氟甲基苯基、2-氯-6-氰基苯基、2-氯-5-氨基甲酰基苯基、(2-，3-， 或4-)苯甲基苯基、(2-，3-，或4-)吡咯烷基苯基、(2-，3-，或4-)[(1-， 2-，3-，或4-)(1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基)]苯基、(2-，3-，或4-)[(1-， 2-，3-，或4-)(6-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉基羰基)]苯基、(2-，3-，或4-) (4-氟苯胺基)苯基、(2-，3-或4-)[4-甲基-1-(1，2，3，4-四氢喹喔啉基) 羰基]苯基和(2-，3-，或4-)[(4-或5-)苯基噻唑基-2-基]苯基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被 一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；卤素原子；和苯基，这样 的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的苯基烷基，任选在苯环 上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：任选被1到3个卤素 原子取代的直链和支链C1-6烷基；任选被1到3个卤素原子取代的 直链和支链C1-6烷氧基；卤素原子；和苯基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、(2-或 4-)溴苄基、2，3-二氯苄基、2，4-二氯苄基、3-氯-4-氟苄基、2，4，6- 三氟苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基 苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基 苄基、2-苯基苄基、3-苯基苄基、4-苯基苄基、2，4-二苯基苄基、2，4， 6-三苯基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧 基苄基、3-氯-4-二氟甲氧基苄基、4-氯-3-三氟甲基苄基、2-甲氧基 苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三 甲氧基苄基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基和2-(4- 氯苯基)乙基。
低级烷基-取代的氨基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的氨基烷基，在氨基上具 有1或2个直链和/或支链C1-6烷基；
例如N-甲基氨基甲基、N，N-二乙基氨基甲基、N，N-二-正丙 基氨基乙基、N，N-二异丙基氨基乙基、3-(N，N-二甲基氨基)丙基、 4-(N，N-二甲基氨基)丁基、5-(N，N-二甲基氨基)戊基和6-(N， N-二甲基氨基)己基。
任选在吡嗪环上被一个或多个低级烷基取代的吡嗪基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡嗪基烷基，任选在吡 嗪环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如(2-或3-)吡嗪基甲基、(1-或2-)(2-或3-吡嗪基)乙基、 3-(2-或3-)吡嗪基丙基、4-(2-或3-)吡嗪基丁基、5-(2-或3-)吡 嗪基戊基、6-(2-或3-)吡嗪基己基、2-甲基-5-吡嗪基甲基、(1-或 2-)(2-甲基-5-吡嗪基)乙基、3-(2-甲基-5-吡嗪基)丙基、4-(2-乙基-5- 吡嗪基)丁基、5-(2-乙基-5-吡嗪基)戊基和6-(2-甲基-5-吡嗪基)己 基。
任选在吡唑环上被一个或多个低级烷基取代的吡唑基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡唑基烷基，任选在吡 唑环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代；
例如(3-，4-，或5-)吡唑基甲基、(1-或2-)(3-，4-，或5-)吡唑 基乙基、3-(3-，4-，或5-)吡唑基丙基、4-(3-，4-，或5-)吡唑基丁基、 5-(3-，4-，或5-)吡唑基戊基、6-(3-，4-，或5-)吡唑基己基、[1-甲基 -(3-，4-，或5-)吡唑基]甲基、[1，5-二甲基-(3-或4-)吡唑基]甲基和 [1，5-二甲基-(3-或4-)吡唑基]乙基。
任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基，其中所述成 员选自：低级烷基；苯甲酰基；和任选在苯环上被选自卤素原子和 低级烷基的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，这样的哌啶基的 例子包括：
任选在哌啶环上被1到3个成员取代的哌啶基，其中所述成员 选自直链和支链C1-6烷基；苯甲酰基；和其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基的苯基低级烷基，任选在苯环上被选自卤素原子和直链 和支链C1-6烷基的1到3个成员取代；
例如，N-甲基-(2-，3-，或4-)哌啶基、N-乙基-(2-，3-，或4-)哌 啶基、N-正丙基-(2-，3-，或4-)哌啶基、N-苯甲酰基-(2-，3-，或4-)哌 啶基、1-苄基-4-哌啶基、1-苯乙基-4-哌啶基、1-(2-，3-，或4-)氯苯 甲基-4-哌啶基、1-(2-，3-，或4-)甲基苯甲基-4-哌啶基、1，2，3-三甲 基-(4-，5-，或6-)哌啶基、1-苄基-3-甲基-(2-，4-，5-，或6-)哌啶基 和1-苯甲酰基-2-苄基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基。
任选被一个或多个低级烷基取代的3，4-二氢喹诺酮基的例子包 括任选被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的3，4-二氢喹诺酮 基，例如3，4-二氢-(5-，6-，7-，或8-)喹诺酮基和(6-，7-，或8-)甲基 -3，4-二氢-5-喹诺酮基。
任选被一个或多个低级烷基取代的喹啉基的例子包括任选被1 到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的喹啉基，例如(2-，3-，4-，5-，6-， 7-或8-)喹啉基和2-甲基-4-喹啉基.
任选被一个或多个低级烷基取代的咔唑基的例子包括任选被1 到3个直链和/或支链C1-6烷基取代的咔唑基，例如N-甲基-(2-，3-，4-， 或5-)咔唑基和N-乙基-(2-，3-，4-，或5-)咔唑基。
苯基低级烷基氨基甲酰基低级烷基的例子包括其中两个烷基部 分中的每一个都是直链或支链C1-6烷基的苯基烷基氨基甲酰基烷 基，例如苯甲基氨基甲酰基甲基、(1-或2-)苯乙基氨基甲酰基甲基、 (1-或2-)苯乙基氨基甲酰基乙基、3-(2-苯乙基氨基甲酰基)丙基、 4-(2-苯乙基氨基甲酰基)丁基、5-(2-苯乙基氨基甲酰基)戊基和 6-(2-苯乙基氨基甲酰基)己基。
苯基氨基甲酰基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支 链C1-6烷基的苯基氨基甲酰基烷基，例如苯基氨基甲酰基甲基、(1- 或2-)苯基氨基甲酰基乙基、3-(苯基氨基甲酰基)丙基、4-(苯基氨 基甲酰基)丁基、5-(苯基氨基甲酰基)戊基和6-(苯基氨基甲酰基) 己基。
任选在苯环上被一个或多个低级烷氧基取代且每个低级烷氧基 取代基任选被一个或多个卤素原子取代的苯胺基的例子包括：
任选在苯环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷氧基取代且每个 烷氧基取代基任选被1到3个卤素原子取代的苯胺基；
例如(2-，3-，或4-)氯甲氧基苯胺基和(2-，3-，或4-)三氟甲氧基 苯胺基。
在氨基上被一个或多个低级烷基取代并且进一步地在苯环上被 一个或多个卤素原子取代的苯胺基的例子包括：
在氨基上被1到3个直链和/或支链C1-6烷基取代并且进一步地 在苯环上被1到3个卤素原子取代的苯胺基；
例如N-甲基-(2-，3-，或4-)氯苯胺基、N-乙基-(2-，3-，或4-)氯 苯胺基、N-甲基-(2-，3-，或4-)溴苯胺基、N-甲基-(2-，3-，或4-)氟 苯胺基、N-乙基-(2-，3-，或4-)碘苯胺基和N-正丙基-(2-，3-，或4-) 氯苯胺基。
由R8和R9用与它们结合的氮原子连接在一起形成的5-和6-元 不饱和杂环的例子包括：(2-或3-)吡咯啉、1，2-二氢吡啶、2，3-二 氢吡啶、1，2，3，4-四氢吡啶和1，2，5，6-四氢吡啶。
任选在苯基上被一个或多个成员取代的苯甲酰基，其中所述成 员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；苯基；卤素 原子；氰基；苯氧基；低级烷氧羰基；吡唑基；和任选被一个或多 个卤素原子取代的低级烷氧基，这样的苯甲酰基的例子包括：
任选在苯基上被1到3个成员取代的苯甲酰基，其中所述成员 选自：上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基； 苯基；卤素原子；氰基；苯氧基；上述的直链和支链C1-6烷氧羰基； 吡唑基；和上述的任选被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷 氧基；
例如苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、2-甲基苯甲 酰基、4-叔丁基苯甲酰基、2，4-二甲基苯甲酰基、2，4，6-三甲基苯甲 酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲 酰基、4-苯基苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、2-氯苯甲酰 基、4-氟苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、，2-氟苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、 2-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、2，3-二氯苯甲酰 基、2-氯-4-氟苯甲酰基、，2-甲氧基-5-氯苯甲酰基、4-甲氧基苯甲 酰基、3-甲氧基苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3，4-二甲氧基苯甲酰 基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基、3-三氟甲氧基苯甲酰基、4-三氟甲氧 基苯甲酰基、2-三氟甲氧基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-氰基苯甲 酰基、2-氰基苯甲酰基、3-苯氧基苯甲酰基、2-苯氧基苯甲酰基、4- 苯氧基苯甲酰基、4-甲氧羰基苯甲酰基、3-乙氧羰基苯甲酰基、2- 叔丁氧羰基苯甲酰基和4-(1-吡唑基)苯甲酰基。
烷酰基的例子包括直链和支链C1-10烷酰基，除了上述的低级烷 酰基，还包括例如庚酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基和2-乙基-己酰 基。
任选在苯环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员取 代的苯基低级烷酰基的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的苯基烷酰基，任选 在苯环上被选自卤素原子和直链和支链C1-6烷基1到3个成员取代；
例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰 基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2，2-二甲基-3-苯基丙酰基、2- 甲基-3-苯基丙酰基、2-(4-氟苯基)乙酰基、3-(2，5-二氟苯基)丙酰 基、2-(2，4-二氟苯基)丙酰基、4-(3，4-二氟苯基)丁酰基、5-(3，5- 二氟苯基)戊酰基、6-(2，6-二氟苯基)己酰基、2-(2-氯苯基)乙酰基、 3-(3-氯苯基)丙酰基、2-(4-氯苯基)丙酰基、4-(2，3-二氯苯基)丙酰 基、5-(2，4-二氯苯基)戊酰基、6-(2，5-二氯苯基)己酰基、2-(3，4- 二氯苯基)乙酰基、3-(2，6-二氯苯基)丙酰基、2-(3-氟苯基)丙酰基、 4-(2-氟苯基)丁酰基、5-(3-溴苯基)戊酰基、6-(4-碘苯基)己酰基、 2-(2-溴苯基)乙酰基、3-(4-溴苯基)丙酰基、2-(3，5-二氯苯基)丙酰 基、4-(2，4，6-三氟苯基)丁酰基、5-(3，4-二氟苯基)戊酰基、6-(2- 碘苯基)己酰基、2-(3-碘苯基)乙酰基、3-(4-碘苯基)丙酰基、2-(2， 3-二溴苯基)丙酰基、4-(2，4-二碘苯基)丁酰基、2-(2，4，6-三氯苯基) 乙酰基、2-(4-甲基苯基)乙酰基、3-(2，5-二甲基苯基)丙酰基、2-(2， 4-二乙基苯基)丙酰基、4-(3，4-二-正丙基苯基)丁酰基、2-(2-乙基 苯基)乙酰基、3-(3-正丙基苯基)丙酰基、2-(4-叔丁基苯基)丙酰基、 2-(2，4，6-三甲基苯基)乙酰基、2-(2，5-二氯-4-甲基苯基)乙酰基、 2-(3-甲基-4-氯苯基)乙酰基、4-(2-正丁基苯基)丁酰基、5-(3-正戊 基苯基)戊酰基和6-(4-正己基苯基)己酰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯氧基低级烷酰基 的例子包括：
其中烷酰基部分是直链或支链C2-6烷酰基的苯氧基烷酰基，任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
除了上述的苯氧基低级烷酰基，还包括例如2-(4-氯苯氧基)乙 酰基、2-(4-氟苯氧基)乙酰基、3-(2，5-二氟苯氧基)丙酰基、2-(2，4- 二氟苯氧基)丙酰基、4-(3，4-二氟苯氧基)丁酰基、5-(3，5-二氟苯氧 基)戊酰基、6-(2，6-二氟苯氧基)己酰基、2-(2-氯苯氧基)乙酰基、 3-(3-氯苯氧基)丙酰基、2-(4-氯苯氧基)丙酰基、4-(2，3-二氯苯氧基) 丙酰基、5-(2，4-二氯苯氧基)戊酰基、6-(2，5-二氯苯氧基)己酰基、 2-(3，4-二氯苯氧基)乙酰基、3-(2，6-二氯苯氧基)丙酰基、2-(3-氟苯 氧基)丙酰基、4-(2-氟苯氧基)丁酰基、5-(3-溴苯氧基)戊酰基、6-(4- 碘苯氧基)己酰基、2-(2-溴苯氧基)乙酰基、3-(4-溴苯氧基)丙酰基、 2-(3，5-二氯苯氧基)丙酰基、4-(2，4，6-三氟苯氧基)丁酰基、5-(3，4- 二氟苯氧基)戊酰基、6-(2-碘苯氧基)己酰基、2-(3-碘苯氧基)乙酰 基、3-(4-碘苯氧基)丙酰基、2-(2，3-二溴苯氧基)丙酰基、4-(2，4- 二碘苯氧基)丁酰基和2-(2，4，6-三氯苯氧基)乙酰基。
苯基低级烯基羰基的例子包括包含1到3个双键的苯基烯基羰 基，其中烯基部分是直链或支链C2-6烯基，例如苯乙烯基羰基(通 用名：肉桂酰基)、3-苯基-2-丙烯基羰基、4-苯基-2-丁烯基羰基、 4-苯基-3-丁烯基羰基、5-苯基4-戊烯基羰基、5-苯基-3-戊烯基羰基、 6-苯基-5-己烯基羰基、6-苯基4-己烯基羰基、6-苯基-3-己烯基羰基、 4-苯基-1，3-丁二烯基羰基、和6-苯基-1，3，5-己三烯基羰基。
任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员 取代的吡啶基羰基，其中每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤 素原子取代，其例子包括：
任选在吡啶环上被选自卤素原子和上述的任选被1到3个卤素 原子取代的直链和支链C1-6烷基的成员取代的吡啶基羰基；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基羰基、2-氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基 羰基、2，6-二氯-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、2，3-二氯-(4-，5-，或6-) 吡啶基羰基、2-三氟甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基羰基、2-溴-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基羰基、2，6-二氟-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、4-甲 基-(2-，3-，5-，或6-)吡啶基羰基、3-氯-(2-，4-，5-，或6-)吡啶基羰 基、2，5-二溴-(3-，4-，或5-)吡啶基羰基、2-乙基-4-氯-(3-，5-，或6-) 吡啶基羰基、2，4，6-三氟-(3-或5-)吡啶基羰基、2，4-二甲基-(3-，5-， 或6-)吡啶基羰基、2，4，6-三甲基-(3-或5-)吡啶基羰基和2-甲基-4- 氯-(3-，5-，或6-)吡啶基羰基。
任选在吡啶环上被一个或多个低级烷酰基取代的哌啶基羰基的 例子包括任选在吡啶环上被1到3个直链和/或支链C1-6烷酰基取代 的哌啶基羰基，例如(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-乙酰基-(2-，3-，或 4-)哌啶基羰基、1-正丙酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-异丙酰 基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-正丁酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰 基、1-正戊酰基-(2-，3-，或4-)哌啶基羰基、1-正己酰基-(2-，3-，或 4-)哌啶基羰基、1，2-二乙酰基-(3-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基、1，2，3- 三乙酰基-(4-，5-，或6-)哌啶基羰基、2-乙酰基-(1-，3-，4-，5-，或6-) 哌啶基羰基、3-丙酰基-(1-，2-，4-，5-，或6-)哌啶基羰基和2-甲酰基 -4-丙酰基-(1-，3-，5-，或6-)哌啶基羰基。
四氢吡喃基羰基的例子包括2-四氢吡喃基羰基、3-四氢吡喃基 羰基和4-四氢吡喃基羰基。
任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并噻吩基 羰基的例子包括任选在苯并噻吩环上被1到3个卤素原子取代的苯 并噻吩基羰基，例如(2-，3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基羰基、[3- 氯-(2-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[4-溴-(2-，3-，5-，6-，或7-) 苯并噻吩基]羰基、[5-氟-(2-，3-，4-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[6- 碘-(2-，3-，4-，5-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[7-氯-(2-，3-，4-，5-，或6-) 苯并噻吩基]羰基、[2-氯-(3-，4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基、[2，3- 二氯-(4-，5-，6-，或7-)苯并噻吩基]羰基和[3，4，6-三氯-(2-，5-或7-) 苯并噻吩基]羰基。
任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷基的一个或多个成员 取代的吡啶基低级烷基，每个低级烷基取代基任选被一个或多个卤 素原子取代，这样的吡啶基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡啶基烷基，任选在吡 啶环上被选自卤素原子和上述的任选被1到3个卤素原子取代的直 链和支链C1-6烷基的1到3个成员取代；
例如(2-，3-，或4-)吡啶基甲基、2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 1-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、4-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]丁基、1，1-二甲基-2-[(2-，3-，或4-)吡啶基]乙基、 5-[(2-，3-，或4-)吡啶基]戊基、6-[(2-，3-，或4-)吡啶基]己基、1-[(2-， 3-，或4-)吡啶基]异丙基、2-甲基-3-[(2-，3-，或4-)吡啶基]丙基、[2- 氯-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，3-二氯-(4-，5-，或6-)吡啶基] 甲基、[2-溴-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，4，6-三氟-(3-，5-，或 6-)吡啶基]甲基、[2-三氟甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2- 甲基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2-乙基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶 基]甲基、2-[2-正丙基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]乙基、3-[2-正丁基-(3-， 4-，5-，或6-)吡啶基]丙基、4-[2-正戊基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基] 丁基、5-[2-正己基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]戊基、6-[2-异丙基-(3-，4-， 5-，或6-)吡啶基]己基、[2-叔丁基-(3-，4-，5-，或6-)吡啶基]甲基、 [2，4-二甲基-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲基、[2，4，6-三甲基-(3-或5-) 吡啶基]甲基、[2，4-二三氟甲基-(3-，5-，或6-)吡啶基]甲基、2-(2，4- 二三氟甲基)-(3-，5-，或6-)吡啶基)乙基和3-[2-甲基-6-氯-(3-，4-， 或5-)吡啶基]丙基。
任选在噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的噻吩基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的噻吩基烷基，任选在噻 吩环上被1到3个卤素原子取代；
例如[(2-或3-)噻吩基]甲基、2-[(2-或3-)噻吩基]乙基、1-[(2- 或3-)噻吩基]乙基、3-[(2-或3-)噻吩基]丙基、4-[(2-或3-)噻吩 基]丁基、5-[(2-或3-)噻吩基]戊基、6-[(2-或3-)噻吩基]己基、1， 1-二甲基-2-[(2-或3-)噻吩基]乙基、2-甲基-3-[(2-或3-)噻吩基] 丙基、[2-氯-(3-，4-，或5-)噻吩基]甲基、[4-溴-(2-，3-，或5-)噻吩 基]甲基、[5-氟-(2-，3-，或4-)噻吩基]甲基、[3-碘-(2-，4-，或5-)噻 吩基]甲基、[2，3-二氯-(4-或5-)噻吩基]甲基、(2，4，5-三氯-3-噻吩 基)甲基、2-[2-氟-(3-，4-，或5-)噻吩基]乙基、1-[4-碘-(2-，3-，或5-) 噻吩基]乙基、3-[3-氯-(2-，4-，或5-)噻吩基]丙基、4-[4，5-二氯-(2- 或3-)噻吩基]丁基、5-(2，4，5-三氯-3-噻吩基)戊基和6-[2-氯-(3-，4-， 或5-)噻吩基]己基。
任选被选自低级烷基和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨 基的例子包括：
任选被选自直链和支链C1-6烷基以及直链和支链C1-6烷酰基的1 或2个成员取代的氨基；
例如氨基、甲酰基氨基、乙酰氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、 异丁酰基氨基、戊酰基氨基、叔丁基羰基氨基、己酰基氨基、N， N-二乙酰氨基、N-乙酰基-N-丙酰基氨基、甲基氨基、乙基氨基、正 丙基氨基、异丙基氨基、正丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基、 二甲基氨基、3-二乙基氨基、二异丙基氨基、N-乙基-N-正丙基氨基、 N-甲基-N-正己基氨基、N-甲基-N-乙酰氨基和N-乙基-N-乙酰氨基。
任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；氰基； 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；任选被选自低级烷基 和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基；卤素原子；低级烷氧 羰基；低级烷酰氧基；低级烷基磺酰基；低级烷硫基；和吡咯烷基， 这样的苯基低级烷基的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的单-和二-苯基烷基，任 选在苯环上被1到3个成员取代，其中所述成员选自：上述的任选 被1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷氧基；氰基；上述的 任选1到3个卤素原子取代的直链和支链C1-6烷基；上述的任选被 选自直链和支链C1-6烷基和直链和支链C1-6烷酰基的1或2个成员 取代的氨基；卤素原子；上述的直链和支链C1-6烷氧羰基；上述的 直链和支链C2-6烷酰氧基；上述的直链和支链C1-6烷基磺酰基；上 述的直链和支链C1-6烷硫基；和吡咯烷基；
例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯丙基、2-苯丙基、4-苯丁 基、5-苯戊基、4-苯戊基、6-苯己基、2-甲基-3-苯丙基、1，1-二甲基 -2-苯乙基、1，1-二苯甲基、2，2-二苯乙基、3，3-二苯丙基、1，2-二苯 乙基、4-氯苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氟 苄基、4-溴苄基、3-溴苄基、2-溴苄基、1-(2-氯苯基)乙基、2，3-二 氯苄基、2，4，6-三氟苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三 氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、4-叔丁基苄基、 4-正丁基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、2-苯基苄基、 4-苯基苄基、2，4-二苯基苄基、2，4，6-三苯基苄基、2-三氟甲氧基苄 基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-二氟甲氧基苄基、2- 甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、4-正丁氧基苄基、4-叔 丁氧基苄基、1-(3-甲氧基苯基)乙基、1-(4-甲氧基苯基)乙基、1-(2- 甲氧基苯基)乙基、3，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、4-甲 氧羰基苄基、3-乙氧羰基苄基、2-正丙氧羰基苄基、2，4-二甲氧羰基 苄基、2，4，6-三甲氧羰基苄基、1-(4-正丁氧基苯基)乙基、4-叔丁氧 羰基苄基、4-甲硫基苄基、3-甲硫基苄基、2-甲硫基苄基、4-乙硫基 苄基、2，4-二甲硫基苄基、2，4，6-三甲硫基苄基、4-甲基磺酰基苄基、 3-甲基磺酰基苄基、2-甲基磺酰基苄基、3，4-二甲基磺酰基苄基、3，4， 5-三甲基磺酰基苄基、4-甲氧基-3-氯苄基、4-(N-乙酰氨基)苄基、 4-(N，N-二乙基氨基)苄基、4-(N，N-二甲基氨基)苄基、4-(N-甲基 氨基)苄基、3-氨基苄基、2-氨基苄基、4-氨基苄基、4-乙酰氧基苄 基、2，3-二氨基苄基、3，4，5-三氨基苄基、4-甲基-3-氟苄基、4-氰基 苄基、3-氰基苄基、2-氰基苄基、4-(1-吡咯烷基)苄基、4-甲氧基-2- 氯苄基和3-氯-5-甲基苄基。
噻唑基低级烷基的例子包括其中烷基部分是直链或支链C1-6烷 基的噻唑基烷基，例如[(2-，4-，或5-)噻唑基]甲基、2-[(2-，4-，或5-) 噻唑基]乙基、1-[(2-，4-，或5-)噻唑基]乙基、3-[(2-，4-，或5-)噻 唑基]丙基、4-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丁基、5-[(2-，4-，或5-)噻唑基] 戊基、6-[(2-，4-，或5-)噻唑基]己基、1，1-二甲基-2-[(2-，4-，或5-)噻 唑基]乙基和[2-甲基-3-[(2-，4-，或5-)噻唑基]丙基。
任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的咪唑基烷基，任选在咪 唑环上被1到3个上述的直链和支链C1-6烷基取代；
例如[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、2-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑 基]乙基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]乙基、3-[(1-，2-，4-，或5-)咪 唑基]丙基、4-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丁基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]乙基、5-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、6-[(1-，2-， 4-，或5-)咪唑基]己基、1-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]异丙基、2-甲 基-3-[(1-，2-，4-，或5-)咪唑基]丙基、[1-甲基-(2-，4-，或5-)咪唑基] 甲基、[1-乙基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-正丙基-(2-，4-，或5-) 咪唑基]甲基、[1-正丁基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-正戊基-(2-， 4-，或5-)咪唑基]甲基、[1-正己基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、2-[2- 甲基-(1-，4-，或5-)咪唑基]乙基、1-[1-乙基-(2-，4-，或5-)咪唑基] 乙基、3-[1-乙基-(2-，4-，或5-)咪唑基]甲基、4-[1-正丙基-(2-，4-，或 5-)咪唑基]丁基、5-[1-正丁基-(2-，4-，或5-)咪唑基]戊基、6-[1-正 戊基-(2-，4-，或5-)咪唑基]己基、[1，2-二甲基-(4-或5-)咪唑基]甲 基和(1，2，4-三甲基-5-咪唑基)甲基。
任选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基低级烷基 的例子包括：
其中烷基部分是直链或支链C1-6烷基的吡咯基烷基，任选在吡 咯环上被1到3个上述的直链和支链C1-6取代；
例如[(1-，2-，或3-)吡咯基]甲基、2-[(1-，2-，或3-)吡咯基]乙基、 1-[(1-，2-，或3-)吡咯基]乙基、3-[(1-，2-，或3-)吡咯基]丙基、4-[(1-， 2-，或3-)吡咯基]丁基、1，1-二甲基-2-[(1-，2-，或3-)吡咯基]乙基、 5-[(1-，2-，或3-)吡咯基]戊基、6-[(1-，2-，或3-)吡咯基]己基、1-[(1-， 2-，或3-)吡咯基]异丙基、2-甲基-3-[(1-，2-，或3-)吡咯基]丙基、[1- 甲基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1-乙基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1- 正丙基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1-正丁基-(2-或3-)吡咯基]甲基、 [1-正戊基-(2-或3-)吡咯基]甲基、[1-正己基-(2-或3-)吡咯基]甲 基、2-[2-甲基-(1-，3-，4-，或5-)吡咯基]乙基、1-[1-乙基-(2-或3-)吡 咯基]乙基、3-[1-乙基-(2-或3-)吡咯基]甲基、4-[1-正丙基-(2-或 3-)吡咯基]丁基、5-[1-正丁基-(2-或3-)吡咯基]戊基、6-[1-正戊 基-(2-或3-)吡咯基]己基、[1，2-二甲基-(3-，4-，或5-)吡咯基]甲基 和[1，2，4-三甲基-(3-或5-)吡咯基]甲基。
低级烷硫基低级烷基的例子包括其中两个烷基部分中的每一个 都是直链或支链C1-6烷基的烷硫基烷基，例如甲硫基甲基、2-甲硫 基乙基、1-乙硫基乙基、2-乙硫基乙基、3-正丁硫基丙基、4-正丙硫 基丁基、1，1-二甲基-2-正戊硫基乙基、5-正己硫基戊基、6-甲硫基己 基、1-乙硫基异丙基和2-甲基-3-甲硫基丙基。
任选在苯环上被选自卤素原子、低级烷基和低级烷氧基的一个 或多个成员取代的苯氧羰基的例子包括：
任选在苯环上被选自卤素原子、上述的直链和支链C1-6烷基， 和上述的直链和支链C1-6烷氧基的1到3个成员取代的苯氧羰基；
例如苯氧羰基、4-氯苯氧羰基、3-氯苯氧羰基、2-氯苯氧羰基、 3，4-二氯苯氧羰基、2，4，6-三氯苯氧羰基、4-氟苯氧羰基、3-氟苯氧 羰基、2-氟苯氧羰基、2，4-二氟苯氧羰基、3，4，5-三氟苯氧羰基、4- 溴苯氧羰基、2-氯-4-甲氧基苯氧羰基、3-氟-5-甲基苯氧羰基、4-甲 氧基苯氧羰基、3-甲氧基苯氧羰基、2-甲氧基苯氧羰基、3，4-二甲氧 基苯氧羰基、2，4，5-三甲氧基苯氧羰基、4-甲基苯氧羰基、3-甲基苯 氧羰基、2-甲基苯氧羰基、2，5-二甲基苯氧羰基和2，3，4-三甲基苯氧 羰基。
任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基低级烷氧羰基 的例子包括：
其中烷氧基部分是直链或支链C1-6烷氧基的苯基烷氧羰基，任 选在苯环上被1到3个卤素原子取代；
例如苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1-苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧 羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰基、6-苯基己氧羰基、1，1-二 甲基-2-苯基乙氧羰基、2-甲基-3-苯基丙氧羰基、2-氯苄氧羰基、3- 氯苄氧羰基、2-氯苄氧羰基、3，4-二氯苄氧羰基、2，4，6-三氯苄氧羰 基、4-氟苄氧羰基、3-氟苄氧羰基、2-氟苄氧羰基、2，4-二氟苄氧羰 基、3，4，5-三氟苄氧羰基、4-溴苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基和3-硝基 苄氧羰基。
喹喔啉基羰基的例子包括2-喹喔啉基羰基、5-喹喔啉基羰基和 6-喹喔啉基羰基。
苯基低级烷酰基的例子包括其中烷酰基部分是直链或支链C2-6 烷酰基的苯基烷酰基，例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙 酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2，2-二甲基-2- 苯基丙酰基和2-甲基-3-苯基丙酰基。
可以根据反应方案1到16制备本发明的化合物。在反应方案1 到16种所示的所有起始物质和目标化合物可以是适当的盐的形式。 这些盐的例子如下文所述的通式(1)的喹诺酮化合物。
反应方案1
其中R1、R2、R3、R4、R5、X以及喹诺酮骨架的3-和4-位的 键如上述定义，R15是氢原子或低级烷基，并且A4表示直键或低级 亚烷基，条件是取代喹诺酮骨架的基团，即-CH(R15)-A4-的碳原子的 总数不超过6。
在碱性化合物或酸存在下在适当的溶剂中进行化合物(2)和化 合物(3)的反应。
此处可使用的溶剂的例子有：芳香族烃类，例如苯、甲苯和二 甲苯；醚，例如乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚和二甘醇 二甲醚；卤代烃，例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和四氯化碳；低 级醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇；脂肪酸， 例如乙酸；酯，例如乙酸乙酯和乙酸甲酯；酮，例如丙酮和甲乙酮； 乙腈；吡啶；二甲亚砜；N，N-二甲基酰胺；六甲基磷酸三酰胺；以 及这些溶剂的混合物溶剂等等。
碱性化合物的例子包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢 钠、碳酸氢钾和碳酸铯；金属的氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化 钾和氢氧化钙；氢化钠，氢化钾；钾，钠；氨基钠；金属醇盐，例 如甲醇钠、乙醇钠和正丁醇钠；哌啶；吡啶；咪唑；N-乙基二异丙 胺；二甲基氨基吡啶；三乙胺；三甲胺；二甲基苯胺；N-甲基吗啉； 1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)；1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳 烯-7(DBU)；1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)；和类似的有 机碱及其混合物。
酸的例子包括有机酸，例如对甲苯磺酸和类似的磺酸、乙酸、 三氟乙酸、三氯乙酸和类似的脂肪酸；无机酸，例如盐酸、硫酸、 氢溴酸和磷酸；及其混合物。
在本发明中，碱性化合物和酸可以联合使用。
碱性化合物或酸通常以催化量使用，优选每mol化合物(2)约 0.01到约1mol。
相对于每mol化合物(2)，化合物(3)通常以至少1mol的量使 用，优选约1到约2mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常在约0.5到约20小时结束。
由化合物(1a)制备化合物(1b)的反应在还原剂存在下进行，例 如在没有溶剂或在适当的溶剂中进行。
此处可使用的溶剂的例子包括水，低级醇例如甲醇、乙醇、异 丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇，乙腈，脂肪酸例如甲酸和乙酸，醚 例如乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，芳 香烃例如苯、甲苯和二甲苯，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯 仿和四氯化碳，N，N-二甲基酰胺，以及这些溶剂的混合物等。
还原剂的例子是二氧化硅和吡啶化合物的混合物，其中吡啶化 合物是例如1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯；硼氢化 钠，氢硼化锂，氰基硼氢化钠，三乙酸基硼氢化钠，氢化锂铝，和 类似的氢化物还原剂；这些氢化物还原剂的混合物；钯黑，钯碳， 氧化铂，铂黑，拉尼镍，和类似的催化氢化还原剂；等。
当吡啶化合物和二氧化硅的混合物用作还原剂时，适当的反应 温度通常是约室温到约200℃，优选约室温到约150℃。反应通常在 约0.5到约50小时完成。相对于每mol的化合物(1a)，吡啶化合物 通常的使用量是至少1mol，优选1到3mol。相对于每mol的化合 物(1a)，二氧化硅通常的使用量是至少1mol，优选1到10mol。
当使用氢化物还原剂时，适当的反应温度通常是约-80到约100 ℃，优选约-80到约70℃。反应通常在30分钟到约60小时完成。相 对于每mol的化合物(1b)，氢化物还原剂通常的使用量是约0.1到 约20mol，优选约0.1到约6mol。特别地，当使用氢化锂铝作为氢 化物还原剂时，溶剂优选使用乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二 甲醚、二甘醇二甲醚和类似的醚，以及苯、甲苯、二甲苯和类似的 芳香烃。在吡啶、三甲胺、三乙胺、N-乙基二异丙胺或类似的胺； 氢氧化钠或类似的无机碱；和/或二甲基乙二肟、2，2’-联吡啶、1，10- 菲咯啉或类似的配体存在下，可以向反应体系中加入氯化钴(II)、氯 化钴(III)、乙酸钴(II)或类似的钴化合物。
当使用催化氢化还原剂时，反应通常在约-30到约100℃，优选 约0到约100℃，在约大气压到约20atm的氢气气氛下进行，优选 约大气压到约10atm的氢气气氛中，或在甲酸、甲酸铵、环己烯、 水合肼或类似的氢供体存在下进行。反应通常在约1到约12小时完 成。催化氢化还原剂的使用量是化合物(1a)的重量的约0.01到约5 倍，优选约1到约3倍。
反应方案2
其中R1、R2、R4、R5以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键如上述 定义；和R16是低级烷基。
通过将化合物(4)和化合物(5)在适当溶剂中在碱性化合物存在 下反应，然后用酸处理，制备化合物(1c)。所述酸处理在下文中称 作“酸处理A”.
此处可使用的溶剂的例子包括水，芳香烃例如苯、甲苯和二甲 苯，醚例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、单甘醇二甲 醚和二甘醇二甲醚，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和四氯 化碳，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇， 脂肪酸例如乙酸，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯，酮例如丙酮和甲乙 酮，乙腈，吡啶，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷酸三酰胺， 以及这些溶剂的混合溶剂等。
碱性化合物的例子是碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、 碳酸氢钾和碳酸铯，金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾和氢 氧化钙，氢化钠，氢化钾，钾，钠，氨基钠，金属的醇化物例如甲 醇钠、乙醇钠和正丁醇钠，乙酸钠，哌啶，吡啶，咪唑，N-乙基二 异丙胺，二甲基氨基吡啶，三乙胺，三甲胺，二甲基苯胺，N-甲基 吗啉，DBN，DBU，DABCO，其他的有机碱，及其混合物。
相对于每mol的化合物(4)，碱性化合物通常的使用量是至少约 1mol，优选约1到约3mol。
相对于每mol的化合物(4)，化合物(5)通常的使用量是至少约 1mol，优选约1到约2mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150°下进行。 该反应通常在约0.5到约10小时完成。
在对反应产物进行酸处理中可使用的酸的例子是无机酸例如盐 酸、硫酸、氢溴酸等等。相对于要处理的反应产物，这些酸通常以 大大过量使用。
在酸处理中可使用的溶剂的例子包括在上述化合物(4)和化合物 (5)的反应中可用的那些。
酸处理通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃进行。 酸处理通常在约0.5到约30小时完成。
化合物(4)和化合物(6)的反应是在与化合物(4)和化合物(5)的反 应所选择的相同条件下进行的。
反应方案3
其中R1、R2、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；X1是卤素原子；和R3a是如上述R3相关定义的除氢原 子以外的基团。
化合物(1e)和化合物(7)的反应是在碱性化合物存在下在适当 的惰性溶剂中进行。
此处可用的惰性溶剂的例子是芳香烃例如苯、甲苯和二甲苯， 醚例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、单甘醇二甲醚和 二甘醇二甲醚，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿和四氯化碳， 低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇，脂肪酸 例如乙酸，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯，酮例如丙酮和甲乙酮，乙 腈，吡啶，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷酸三酰胺，以及 这些溶剂的混合溶剂等。
碱性化合物的例子是碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、 碳酸氢钾和碳酸铯，金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾和氢 氧化钙，氢化钠，氢化钾，钾，钠，氨基钠，金属的醇化物例如甲 醇钠、乙醇钠、正丁醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾，吡啶，咪唑，N- 乙基二异丙胺，二甲基氨基吡啶，三乙胺，三甲胺，二甲基苯胺， N-甲基吗啉，DBN，DBU，DABCO，其他的有机碱，及其混合物。
相对于每mol的化合物(1e)，碱性化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到10mol。
相对于每mol的化合物(1e)，化合物(7)通常的使用量是至少1 mol，优选1到10mol。
该反应通常是在约0到约200℃，优选0到约150℃下进行。该 反应通常在约5分钟到约80小时完成。
碘化钠、碘化钾或类似的碱金属卤化物化合物可以引入到该反 应的反应体系中。
当其中X是硫的化合物(1e)用于化合物(1e)与化合物(7)的反 应时，有时会产生下列通式代表的化合物：
其中R1、R2、R4、R5、R3a、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义。可以容易地从反应混合物中分离该化合物。
反应方案4
其中R1、R3、R4、R5、A4、R15、R16、X1以及喹诺酮骨架的3- 和4-位的键如上述定义，并且R17是低级烷基。
由化合物(8)制备化合物(9)的反应是通过水解化合物(8)来进 行的。
该水解反应是在酸或碱性化合物存在下在例如适当的溶剂中或 无溶剂进行的。
可用的溶剂的例子包括水，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇和 叔丁醇，酮例如丙酮和甲乙酮，醚例如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、 单甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，脂肪酸例如乙酸和甲酸，酯例如乙 酸甲酯和乙酸乙酯，卤代烃例如氯仿、二氯乙烷、二氯甲烷、四氯 化碳，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷酸三酰胺，以及这些 溶剂的混合溶剂等。
酸的例子是无机酸例如盐酸、硫酸和氢溴酸；和有机酸例如甲 酸、乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸和类磺酸。这些酸可以单独使用， 或者以2种或更多种酸的组合使用。
碱性化合物的例子是碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和 碳酸氢钾；金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙和 氢氧化锂；等等。这些碱性化合物可以单独使用，或者以2种或更 多种化合物的组合使用。
有利地，该水解反应通常是在0到约200℃，优选约0到约150 ℃下进行。该反应通常在10分钟到约30小时完成。
可以通过将化合物(8)和化合物(5)在适当溶剂中在有或无碱性 化合物存在的条件下反应，然后酸处理该反应产物，从而制备化合 物(1g)。可替代地，，可以通过将化合物(9)和化合物(5)在适当溶 剂中在有或无碱性化合物存在的条件下反应，然后酸处理该反应产 物，从而制备化合物(1g)。
在化合物(8)同化合物(5)的反应以及化合物(9)同化合物(5)的 反应中使用的溶剂的例子，除了环丁砜，还包括在上述反应方案2 中所示的化合物(4)和化合物(5)的反应中可用的那些。
可用的碱性化合物的例子包括在上述反应方案2中所示的化合 物(4)和化合物(5)的反应中可用的那些。
相对于每mol的化合物(5)，碱性化合物通常的使用量是至少1 mol，优选1到2mol。相对于每mol的化合物(5)，化合物(8)和 化合物(9)通常的使用量是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约0.5到约10小时完成。
后续的酸处理是在与在上述反应方案2中的“酸处理A”相同的 条件下进行。
反应方案5
其中R1、R2、R3、R4、R5、X、A、X1以及喹诺酮骨架的3-和 4-位的键如上述定义，和R1a是如R1相关定义的除氢原子以外的基 团。
化合物(1h)和化合物(10)的反应是在与在上述反应方案3中所 示的化合物(1e)和化合物(7)的反应相同的条件下进行的。
反应方案6
其中R1、R2、R3、R4、R5、X、A、R8、R9、A1以及喹诺酮骨架 的3-和4-位的键如上述定义。
为普通的酰胺键形成反应所选择的各种广泛的反应条件对于化 合物(1j)和化合物(11)的反应都是可用的，例如，具体有：(a)混 合酸酐方法，其中羧酸(1j)与卤代羧酸烷基酯反应形成混合的酸酐， 并将该酸酐与胺(11)反应；(b)活化酯方法，其中将羧酸(1j)活化 成活化酯例如苯酯、对-硝基苯酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、1-羟基苯 并三唑酯等，或用苯并噁唑烷-2-硫酮活化成酰胺，然后与胺(11)反 应；(c)碳二亚胺方法，其中羧酸(1j)和胺(11)在活化剂例如二环己 基碳二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(WSC)、羰基 二咪唑等存在下进行缩合反应；(d)其他方法，例如，其中用脱水剂 例如乙酸酐将羧酸(1j)转化成羧酸酐，并将该羧酸酐与胺(11)反应； 与低级醇形成的羧酸(1j)的酯同胺(11)在高温和高压下反应；羧酸 (1j)的酸卤化物，即羧酸卤化物与胺(11)反应，及类似的方法。
在上述的混合酸酐方法中使用的混合酸酐可以通过利用普通的 肖登-包曼二氏反应来获得，该反应产物通常用于同胺(11)反应得到 需要的通式(1k)的化合物，并且不需要从反应混合物中分离。
上述的肖登-包曼二氏反应通常是在碱性化合物存在下进行。
这些碱性化合物包括在肖登-包曼二氏反应中使用的任意的常规 碱性化合物，例如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基二 异丙胺、二甲基氨基吡啶、N-甲基吗啉、DBN、DBU、DABCO和类 似的有机碱；和碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾， 金属的氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，氢化钾，氢 化钠，钾，钠，氨基钠，金属的醇化物例如甲醇钠和乙醇钠，以及 类似的无机碱。这些碱性化合物可以单独使用，或者以2种或更多 种化合物的组合使用。该反应通常在约-20到约100℃，优选约0到 约50℃下进行。反应时间是5分钟到约10小时，优选约5分钟到约 2小时。
得到的混合酸酐同胺(11)的反应通常是在约-20到约150℃，优 选约10到约50℃下进行。反应时间是约5分钟到约10小时，优选 约5分钟到约5小时。
混合酸酐方法通常是在溶剂中实施的。溶剂的例子是在混合酸 酐方法中通常使用的那些。具体的例子是氯仿、二氯甲烷、二氯乙 烷、四氯化碳和类似的卤代烃；苯、甲苯、二甲苯、和类似的芳香 烃；二乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷和类似的醚； 乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯和类似的酯；N，N-二甲基酰胺、 二甲亚砜、六甲基磷酸三酰胺和类似的疏质子极性溶剂；以及这些 溶剂的混合物等。
在混合酸酐方法中可用的卤代羧酸烷基酯是氯甲酸甲酯、溴甲 酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯等。
在混合酸酐方法中，羧酸(1j)、卤代羧酸烷基酯和胺(11)优选 以彼此等摩尔的量使用。但是，相对于每mol的羧酸(1j)，卤代羧酸 烷基酯和胺(11)各自的用量可以是约1到约1.5mol。
如上所述的其中在活化剂存在下进行缩合反应的方法(c)是在 适当的溶剂中在存在或不存在碱性化合物的条件下进行的。可用的 溶剂和碱性化合物是如以下方法(d)所述的在羧酸卤化物与胺(1b) 反应中可用的那些。相对于每mol的化合物(1j)，活化剂通常的使 用量是至少1mol，优选1到5mol。当使用WSC作为活化剂时， 有利地，通过向反应体系中引入1-羟基苯并三唑进行反应。该反应 通常在约-20到180℃，优选约0到约150℃下进行。该反应通常经5 分钟到约90小时完成。
在方法(d)中，如果选择其中羧酸卤化物与胺(11)反应的方法， 那么该反应是在碱性化合物存在下在适当的溶剂中进行的。所使用 的碱性化合物的例子是种类广泛的已知化合物，例如在上述的肖登- 包曼二氏反应中可用的那些。除了在上述的混合酸酐方法中可用的 那些，溶剂的例子包括甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基 -1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂和类似的醇，以及乙腈、吡啶、 丙酮、水等。羧酸卤化物与胺(11)的比例并没有限制，其可以适当 地选自较宽的范围。通常地，相对于每mol的前者，后者的使用量 是至少约1mol，优选约1到约5mol。该反应通常在约-20到约180 ℃，优选约0到约150℃下进行。该反应通常在约5分钟到约30小 时完成。
此外，可以通过将羧酸(1j)和胺(11)在由含磷化合物组成的缩 合剂存在下反应，从而实现反应方案6所示的酰胺键形成反应，其 中缩合剂包括例如三苯基膦、二苯膦基氯、苯基-N-苯基磷酰胺氯、 二乙基氯磷酸盐、二乙基氰基磷酸盐、二苯基叠氮基磷酸盐、联(2- 氧代-3-噁唑烷基)膦酸氯等。这些缩合剂可以单独使用，或作为两种 或更多种试剂的组合使用。
反应通常在约-20到约150℃，优选约0到约100℃中进行，使 用其中羧酸卤化物与胺(11)反应的上述方法中也可用的溶剂和碱性 化合物。该反应通常经约5分钟到约30小时完成。相对于每mol的 羧酸(1j)，缩合剂和胺(11)的使用量各自是至少约1mol，优选约1 到约2mol。
反应方案7
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；R1b是在上述有关R1的(1-9)中定义的基团；和R1c是 在上述有关R1的(1-8)中定义的基团。
由化合物(11)制备化合物(1m)的反应是在如上述反应方案4所 示的由化合物(8)制备化合物(9)的反应中所述的条件下进行的。
由化合物(1m)制备化合物(11)的反应，可以通过将化合物(1m) 与下列通式代表的化合物反应而实现：
R23OH (50)
其中R23是低级烷基.
通常选择用于酯化反应的条件都可以用于该反应。例如，可以 在盐酸、硫酸或类似的无机酸；或亚硫酰氯、磷酰氯、五氯化磷、 三氯化磷或类似的卤化剂存在下反应。化合物(50)相对于化合物(1m) 以大大过量来使用。有利地，该反应通常在约0到约150℃，优选约 50到约100℃下进行。该反应通常经约1到约10小时完成。
反应方案8
其中R2、R3、R4、R5、X、A、A2以及喹诺酮骨架的3-和4-位 的键如上述定义，和R10a如在上述有关R10的(7-3)和(7-44)中定义 的基团。
由化合物(1n)制备化合物(1o)的反应是在如上述反应方案4所 示的由化合物(8)制备化合物(9)的反应中所述的条件下进行的。
当化合物(1n)的R10a是如(7-44)定义的基团，上述反应可以 在氟化合物存在下进行。氟化合物的例子包括四氟化铵、氟化四-正 丁基铵、氢氟化吡啶等。在这些例子中，优选氟化四-正丁基铵。相 对于每mol的化合物(1n)，氟化合物通常用量为至少1mol，优选1 到2mol。
反应方案9
其中R2、R3、R4、R5、X、A、A2、X1以及喹诺酮骨架的3-和 4-位的键如上述定义；
R10b是在上述有关R10的(7-3)到(7-7)、(7-9)到(7-20)、(7-30) 到(7-35)以及(7-44)中定义的基团；
R10c是在上述有关R10的(7-2)、(7-8)、(7-21)到(7-29)和(7-37) 到(7-43)中定义的基团；
R10d是在上述有关R10的(7-1)、(7-2)、(7-21)到(7-29)和(7-40) 中定义的基团；呋喃基；任选在吡啶环上被选自卤素原子和低级烷 基的一个或多个成员取代的吡啶基，其中每个低级烷基取代基任选 被一个或多个卤素原子取代；任选在噻吩环上被一个或多个卤素原 子取代的噻吩基；任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，所 述成员选自：任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、氰基、 任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选被选自低级烷基 和低级烷酰基的一个或多个成员取代的氨基、卤素原子、低级烷氧 羰基、低级烷酰氧基、低级烷基磺酰基、低级烷硫基和吡咯烷基； 噻唑基；任选在咪唑环上被一个或多个低级烷基取代的咪唑基；任 选在吡咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯基；或环烷基；
R14a是在上述有关R14的(10-1)到(10-3)中定义的基团；和
R18是氢原子或低级烷基，
条件是在化合物(1r)的基团CH(R10d)R18中碳原子的总数不超 过6。
化合物(1o)与化合物(12)的反应是在与上述反应方案6所示的 由化合物(1j)与化合物(11)的反应中所述相同的条件下进行的，条 件是：在化合物(1o)与化合物(12)的反应中，卤代羧酸烷基酯、羧 酸(12)、活化剂、缩合剂、羧酸卤化物等的量与化合物(1o)成比例。
化合物(1o)与化合物(13)的反应是在与上述反应方案3所示的 化合物(1e)与化合物(7)的反应中所述相同的条件下进行的。
化合物(1o)与化合物(14)的反应可以在在还原剂存在下例如在 适当的溶剂中或在无溶剂下进行。
此处可用的溶剂的例子包括水，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙 醇、丁醇、叔丁醇和乙二醇，乙腈，脂肪酸例如甲酸和乙酸，醚例 如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，芳 香烃例如苯、甲苯和二甲苯，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯 仿、四氯化碳，以及这些溶剂的混合物等。
还原剂的例子是脂肪酸例如甲酸，碱金属的脂肪酸盐例如甲酸 钠和乙酸钠，氢化物还原剂例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠、三乙酸 基硼氢化钠和氢化锂铝，这些氢化物还原剂的混合物，催化氢化还 原剂例如钯黑、钯碳、氧化铂、铂黑、拉尼镍等。
当使用脂肪酸例如甲酸、或碱金属的脂肪酸盐例如甲酸钠或乙 酸钠作为还原剂时，适当的反应温度通常是约室温到约200℃，优选 约50到约150℃。反应通常在约10分钟到约10小时完成。这些脂 肪酸和碱金属的脂肪酸盐通常以相对于到化合物(1o)大大过量来使 用。
当使用氢化物还原剂时，适当的反应温度通常是约-80到约100 ℃，优选约-80到约70℃。反应通常经约30分钟到约60小时完成。 相对于每mol的化合物(1o)，氢化物还原剂通常的使用量是约1到 约20mol，优选约1到约6mol。特别地，当使用氢化锂铝作为氢化 物还原剂时，溶剂优选使用乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单甘醇二甲 醚、二甘醇二甲醚或类似的醚；或者使用苯、甲苯、二甲苯或类似 的芳香烃作为溶剂。可以向该反应的反应体系中引入三甲胺、三乙 胺、N-乙基二异丙胺或类似的胺；或者分子筛3A(MS-3A)、分子 筛4A(MS-4A)或类似分子筛。
当使用催化氢化还原剂时，该反应通常在温度约-30到约100 ℃，优选约0到约60℃，通常在约大气压到约20atm，优选约大气 压到约10atm的氢气气氛中进行，或在甲酸、甲酸铵、环己烯、水 合肼或类似的氢供体存在下进行。该反应通常经约1到约12小时完 成。催化氢化还原剂通常的使用量是化合物(1o)的约0.1到约40 wt.％，优选约1到约20wt.％。
在化合物(1o)与化合物(14)的反应中，相对于化合物(1o)，化 合物(14)的使用量是至少等摩尔，优选等摩尔到大大过量。
化合物(1o)与化合物(15)的反应是在碱性化合物存在或不存在 下进行，但优选不存在碱性化合物，在适当的惰性溶剂中或不在溶 剂中进行。
惰性溶剂和碱性化合物的例子包括在用于化合物(1o)与化合物 (12)反应(酰胺键形成反应)的其中羧酸卤化物与胺(11)反应的方法 (d)中可用的那些。
相对于每mol的化合物(1o)，化合物(15)通常的使用量是约1 到约5mol，优选约1到约3mol。
有利地，该反应通常在约0到约200℃，优选约室温到约150℃ 下进行。该反应通常经约5分钟到约30小时完成。
可以把三氟化硼二乙醚络合物或类似的硼化合物引入到该反应 的反应体系中。
反应方案10
其中R2、R3、R4、R5、X、A、A2、X1、R14a以及喹诺酮骨架的 3-和4-位的键如上述定义，和R14b是在上述有关R14的(10-2)和 (10-3)中定义的基团。
化合物(1s)与化合物(16)的反应是在与上述反应方案3所示的 化合物(1e)与化合物(7)的反应中所述的相同条件下进行的。
反应方案11
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；R1d是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具 有至少一个低级烷氧羰基以外的基团；和R1e是在上述有关R1的(1-3) 中定义的除了在苯环上具有至少一个羧基以外的基团。
由化合物(1u)制备化合物(1v)的反应是在如上述反应方案4所 示的由化合物(8)制备化合物(9)的反应中所述的相同条件下进行 的。
由化合物(1v)制备化合物(1u)的反应是在如上述反应方案7所 示的由化合物(1m)制备化合物(11)的反应中所述的相同条件下进 行的。
反应方案12
其中R2、R3、R4、R5、X、A、R6、R7、R1e以及喹诺酮骨架的 3-和4-位的键如上述定义；和R1f是在上述有关R1的(1-3)中定义的 除了在苯环上具有至少一个-CONR6R7以外的基团。
化合物(1v)与化合物(17)的反应是在如上述反应方案6所示的 化合物(1j)与化合物(11)的反应中所述的相同条件下进行的。
反应方案13
其中R2、R3、R4、R5、X、A、X1、R18以及喹诺酮骨架的3-和 4-位的键如上述定义；
R1g是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少 一个-(B)1NHR7a以外的基团，条件是1如上述定义；
R1h是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少 一个-(B)1N(R6a)R7a以外的基团；
R1i是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少一 个-(B)1N(R6b)R7a以外的基团；
R1j是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具有至少一 个-(B)1N[CH(R6c)R18]R7a以外的基团，条件是CH(R6c)R18的碳原子 总数不超过6；
l如上述定义；
R7a是在上述有关R7的(4-1)到(4-79)中定义的基团；
R6a是在上述有关R6的(4-2)、(4-4)、(4-6)、(4-8)到(4-11)、 (4-19)到(4-32)、(4-34)到(4-37)、(4-60)、(4-62)到(4-72)、(4-78) 和(4-79)中定义的基团；
R6b是在上述有关R6的(4-3)、(4-5)、(4-7)、(4-12)到(4-18)、 (4-33)、(4-38)到(4-59)、(4-61)、(4-73)到(4-77)中定义的基团； 和
R6c是在(4-1)、(4-2)、(4-6)、(4-9)、(4-20)、(4-21)、(4-23) 到(4-29)、(4-31)、(4-32)和(4-34)中定义的基团；吡啶基；四氢 吡喃基；环烷基；任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基，其 中所述成员选自卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的低级 烷基、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和羟基；低 级亚烷基二氧基-取代的苯基；呋喃基；任选在咪唑环上被选自氨基 甲酰基和低级烷氧羰基的一个或多个成员取代的咪唑基；任选在吡 咯环上被一个或多个低级烷基取代的吡咯烷基；或吗啉代基。
化合物(1x)与化合物(18)的反应是在如上述反应方案9所示的 化合物(1o)与化合物(12)的反应中所述的相同条件下进行的。
化合物(1x)与化合物(19)的反应是在如上述反应方案9所示的 化合物(1o)与化合物(13)的反应中所述的相同条件下进行的。
化合物(1x)与化合物(20)的反应是在如上述反应方案9所示的 化合物(1o)与化合物(14)的反应中所述的相同条件下进行的。
反应方案14
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；R1k是在上述有关R1的(1-3)中定义的除了在苯环上具 有至少一个硝基以外的基团；和R11是在上述有关R1的(1-3)中定 义的除了在苯环上具有至少一个氨基以外的基团。
由化合物(1bb)制备化合物(1cc)的反应可以如下进行：例如(1) 用催化氢化还原剂在适当的溶剂中还原化合物(1bb)，或(2)用酸同 金属或金属盐的混合物，金属或金属盐同碱金属的氢氧化物、硫化 物或铵盐等等的混合物作为还原剂在适当的溶剂中还原化合物 (1bb)。
当使用上述的方法(1)时，可用的溶剂的例子包括水，乙酸，醇 例如甲醇、乙醇和异丙醇，烃例如正己烷和环己烷，醚例如二噁烷、 四氢呋喃、乙醚和二乙二醇二甲醚，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯， 疏质子极性溶剂例如N，N-二甲基酰胺，以及这些溶剂的混合物等。 可用的催化氢化还原剂的例子包括钯、钯黑、钯碳、铂碳、铂、氧 化铂、亚铬酸铜、拉尼镍等。这些还原剂可以单独使用，或作为两 种或更多种试剂的组合使用。还原剂通常的使用量是化合物(1bb)的 约0.02倍到与化合物(1bb)的重量相等。反应温度通常是约-20到约 150℃，优选约0到约100℃。氢气压通常是约1到10atm。反应通 常经0.5到约100小时完成。可以把酸例如盐酸引入该反应的反应体 系中。
当使用上述的方法(2)时，还原剂可以使用铁、锌、锡或氯化锡 (II)同无机酸例如盐酸或硫酸的混合物；或铁、硫酸铁(II)、锌或锡 同碱金属的氢氧化物例如氢氧化钠、硫化物例如硫化铵、氨水、或 铵盐例如氯化铵等等的混合物可以用作还原剂。惰性溶剂的例子是 水、乙酸、醇例如甲醇和乙醇、醚例如二噁烷，以及这些溶剂的混 合物等。还原反应的条件可以根据所使用的还原剂进行适当的选择。 例如，当使用氯化锡(II)和盐酸的混合物作为还原剂时，有利地其 反应可以在约0到约150℃下进行约0.5到约10小时。相对于每mol 的化合物(1bb)，还原剂的使用量是至少1mol，通常是约1到5mol。
反应方案15
其中R2、R3、R4、R5、X、A以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键 如上述定义；
R1m是在上述有关R1的(1-10)中定义的除了在吡啶环上具有至 少一个卤素原子的基团；
R1n是在上述有关R1的(1-10)中定义的基团，不包括在吡啶环 上具有至少一个选自下列基团的成员：哌啶基；吗啉代基；任选在 哌嗪环上被选自苯基和低级烷基的一个或多个成员取代的哌嗪基； 任选在氨基上被一个或多个低级烷基取代的苯胺基；吡啶基氨基； 或吡啶基羰基氨基；
R1o是是在上述有关R1的(1-10)中定义的除了具有至少一个选 自噻吩基，苯基，吡啶基和联苯基的成员的基团；
R19是哌啶基；吗啉代基；任选在哌嗪环上被选自苯基和低级烷 基的一个或多个成员取代的哌嗪基；任选在氨基上被一个或多个低 级烷基取代的苯胺基；吡啶基氨基；或吡啶基羰基氨基；
R20是噻吩基、苯基、吡啶基或联苯基；
M是碱金属例如锂、钾、钠等等，-MgX1(X1如上述定义)， -ZnX1(X1如上述定义)，或-B(OH)2；
Y是低级烷基；
q是1到4；和
r是1到3，条件是q+r等于4。
化合物(1dd)与化合物(21)的反应是在适当的溶剂中在碱性化 合物和催化剂存在下进行的。
此处可用的溶剂和碱性化合物的例子包括在上述反应方案3中 所示的化合物(1e)与化合物(7)的反应中可用的那些。
催化剂的例子是二(三丁基锡)/二(二亚苄基丙酮)钯、R-三(二 亚苄基丙酮)二钯、S-三(二亚苄基丙酮)二钯、乙酸钯(II)和类似的 钯化合物；R-2，2’-二(二苯基膦基)-1，1’-联萘(R-BINAP)、S-2，2’- 二(二苯基膦基)-1，1’-联萘(S-BINAP)、RAC-2，2’-二(二苯基膦基)-1， 1’联萘(RAC-BINAP)、2，2-b二(二苯基咪唑烷亚基)和类似的化合 物；4，5-二(二苯基膦基)-9，9-二甲基呫吨和类似的呫吨化合物；叔 丁基膦、叔丁基膦四氟硼酸和类似的烷基膦；其盐；其混合物等。
相对于每mol的化合物(1dd)，碱性化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到2mol。
催化剂以相对于化合物(1dd)为典型的催化量使用。
相对于每mol的化合物(1dd)，化合物(21)通常的使用量是至 少1mol，优选1到2mol。
该反应通常在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约0.5到约20小时完成。
化合物(1dd)与化合物(22a)或(22b)的反应是在适当的溶剂中 碱性化合物和催化剂存在下反应的。
此处可用的溶剂除了水，还包括在上述反应方案3中所示的化 合物(1e)与化合物(7)的反应中可用的那些。
此处可用的碱性化合物的例子包括在上述反应方案3中所示的 化合物(1e)与化合物(7)的反应中可用的那些。
催化剂的例子是四(三苯基膦)钯(0)、二氯二(三苯基膦)钯(II) 和类似的钯化合物。
相对于每mol的化合物(1dd)，碱性化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到5mol。
相对于每mol的化合物(1dd)，催化剂的使用量通常是0.001到 1mol，优选0.01到0.5mol。
相对于每mol的化合物(1dd)，化合物(21)通常的使用量是至 少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约-30到约200℃，优选约0到约150℃下进行。 该反应通常是经约0.5到约20小时完成。
在该反应中，当M是碱金属盐或MgX1时，该反应是在不存在 碱性化合物和催化剂下进行的。
反应方案16
其中R1、R3、R4、R5、X、A、X1以及喹诺酮骨架的3-和4-位 的键如上述定义；
R2a是在上述有关R2的(2-2)、(2-4)、(2-5)和(2-7)到(2-32)中 定义的基团；和
R21是低级烷基；羧基低级烷基；低级烷氧羰基低级烷基；任选 在苯环上被一个或多个成员取代的苯基低级烷基，其中所述成员选 自卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基、，任选 被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基、低级烷氧基、硝基、低 级烷基磺酰基、低级烷氧羰基、苯基低级烯基、低级烷酰氧基和1，2， 3-硫叠氮基；任选在哌啶环上被一个或多个低级烷基取代的哌啶基低 级烷基；任选在被一个或多个低级烷基取代的氨基-取代的低级烷 基；低级烯基；任选在吡啶环上被一个或多个低级烷基取代且每个 低级烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代的吡啶基低级烷 基；低级炔基；苯基低级炔基；苯基低级烯基；任选在呋喃环上被 一个或多个低级烷氧羰基取代的呋喃基低级烷基；任选在四唑基上 被一个选自苯基、苯基低级烷基和环烷基低级烷基的取代基取代的 四唑基低级烷基；任选在1，2，4-噁二唑环上被苯基取代且苯基取代 基任选在苯环上被一个或多个低级烷基取代的1，2，4-噁二唑基低级 烷基；任选在异噁唑环上被一个或多个低级烷基取代的异噁唑基低 级烷基；任选在1，3，4-噁二唑环上被苯基取代且苯基取代基任选在 苯环上被一个或多个低级烷基取代的1，3，4-噁二唑基低级烷基；低 级烷酰基低级烷基；任选在噻唑环上被选自低级烷基和苯基的一个 或多个成员取代且每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素 原子取代的噻唑基低级烷基；任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰 基取代且每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子 取代的哌啶基；噻吩基低级烷基；苯硫基低级烷基；任选被一个或 多个低级烷基取代的氨基甲酰基-取代的低级烷基；苯甲酰基低级烷 基；吡啶基羰基低级烷基；任选在咪唑环上被一个或多个苯基低级 烷基取代的咪唑基低级烷基；苯基低级烷氧基-取代的低级烷基；2，3- 二氢-1H-茚基；或任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧基取代的 异二氢吲哚基低级烷基。
化合物(1gg)与化合物(23)的反应是在在如上述反应方案3所 示的化合物(1e)与化合物(7)的反应中所述的相同条件下进行的。
如在上面给出的反应方案中所示用作起始物质的化合物(2)、 (4)和(8)，可以根据例如下面的反应方案来制备。
反应方案17
其中R1a、R2、R4、R5、X1以及喹诺酮骨架的3-和4-位的键如 上述定义；R22是任选具有至少一个卤素原子的低级烷基磺酰基；X2 是卤素原子；和m是1到4。
化合物(24)与化合物(25)或(26)的反应以及化合物(30)与化 合物(25)或(26)的反应可以在与用于上述反应方案6所示的化合物 (1j)与化合物(11)反应的上述方法(d)中的其中羧酸(1j)的酸卤化物 即羧酸卤化物与胺(11)反应相同的条件下进行。
实现由化合物(27)制备化合物(28)的反应和由化合物(31)制 备化合物(32)的反应，可以通过将化合物(27)与金属氰化物，以及 化合物(31)与金属氰化物分别在适当的溶剂中在催化剂存在下反应。
金属氰化物的例子是氰化钠、氰化钾、氰化银、氰化锌、氰化 亚铜等。
在这些反应中可用的溶剂和催化剂的例子包括在上述反应方案 15所示的化合物(1dd)与化合物(22)的反应中可用的那些。
相对于每mol的化合物(27)或(31)，催化剂的使用量是0.01到 1mol，优选0.01到0.5mol。
相对于每mol的化合物(27)或(31)，金属的氰化物通常的使用 量是至少1mol，优选1到3mol。
该反应通常在约室温到200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约1小时到约1周完成。
由化合物(28)制备化合物(2a)的反应和由化合物(32)制备化 合物(2b)的反应是在适当的溶剂中在还原剂存在下进行的。
此处可用的溶剂的例子是甲酸和类似的脂肪酸；二噁烷、四氢 呋喃、乙醚、二乙二醇二甲醚和类似的醚；苯、甲苯、二甲苯和类 似的芳香烃；二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和类似的卤代 烃；和这些溶剂的混合物。
还原剂的例子是二异丁基氢化铝和类似的烷基氢化铝，拉尼镍 等。还原剂通常的使用量是至少与化合物(28)或(32)重量相等，优 选是相等到5倍。
该反应通常在约室温到200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常在0.5到约20小时完成。
可以通过在与反应方案1所示的使用催化氢化还原剂由化合物 (1a)制备化合物(1b)的反应中所述的相同条件下，还原化合物(28) 和(32)，从而制备化合物(2a)和(2b)。最好向反应体系中引入无机酸 例如盐酸或硫酸。相对于每mol的化合物(28)或(32)，引入的无机 酸的量通常是至少1mol，优选1到2mol。
由化合物(2a)制备化合物(29)的反应和由化合物(2b)制备化合 物(33)的反应是在适当的溶剂中在酸存在下进行的，包括将化合物 (2a)和化合物(2b)分别与下列通式代表的醇化合物反应
HO-(CH2)m-OH (51)
其中m如上述定义。
此处可用的溶剂和酸包括如上述反应方案1所示的化合物(2) 与化合物(3)的反应中可用的那些。
使用催化量的酸通常是有利的。相对于每mol的化合物(2a)或 (2b)，化合物(51)的使用量通常是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常在约室温到200℃，优选约室温到约150℃下进行。 该反应通常经约0.5小时到约10小时完成。
化合物(24)与化合物(10)的反应、化合物(27)与化合物(10)的 反应、化合物(28)与化合物(10)的反应、化合物(2a)与化合物(10) 的反应以及化合物(29)与化合物(10)的反应均是在与如反应方案3 所示的化合物(1e)与化合物(7)的反应相同的条件下进行的。
由化合物(29)制备化合物(2a)的反应和由化合物(33)制备化 合物(2b)的反应是如反应方案4所示的由化合物(8)制备化合物(9) 相同的条件下进行的。在这些反应中，可以使用对甲苯磺酸吡啶鎓 作为酸。
反应方案18
其中R1a、R2、R4、R5、R15、X1以及喹诺酮骨架的3-和4-位的 键如上述定义。
由化合物(34)制备其中R15是氢原子的化合物(2c)的反应、和 由化合物(35)制备其中R15是氢原子的化合物(2d)的反应是在适当 的溶剂中在催化剂存在下进行的，包括将化合物(34)和化合物(35) 分别与下列通式代表的化合物反应
X1(X2)CHOR24 (52)
其中X1和X2如上述定义，和R24是低级烷基.
此处可用的溶剂包括在上述反应方案15所示的化合物(1dd)与 化合物(22)的反应中可用的那些。
催化剂的例子是四氯化钛和类似的钛化合物；氯化锡(IV)和类 似的锡化合物；氯化铝和类似的铝化合物等。相对于每mol的化合 物(34)或(35)，催化剂通常的使用量是至少1mol，优选1到5mol，.
相对于每mol的化合物(34)或(35)，化合物(52)通常的使用量 是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约0到约70℃，优选约0到约50℃进行的。该 反应通常经约1分钟到约1小时完成。
由化合物(34)制备其中R15是氢原子的化合物(2c)的反应，和 由化合物(35)制备其中R15是氢原子的化合物(2d)的反应是在卤化 剂和酸存在下进行的，包括将化合物(34)和化合物(35)分别与多聚 甲醛反应，然后与六亚甲基四胺反应。
此处可用的卤化剂的例子是盐酸、氢溴酸等。酸的例子是硫酸、 磷酸和类似的无机酸；对甲苯磺酸、甲酸、乙酸和类似的有机酸； 和这些酸的混合物。卤化剂和酸通常以大大过量使用。
多聚甲醛的通常使用量是化合物(34)或(35)的至少0.1倍，优 选0.1倍到相等。
相对于每mol的化合物(34)或(35)，六亚甲基四胺通常的使用 量是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约室温到约150℃，优选约室温到约100℃下进 行的。该反应通常经约0.5到约10小时完成。
由化合物(34)制备其中R15是氢原子的化合物(2c)的反应，和 由化合物(35)制备其中R15是氢原子的化合物(2d)的反应是在适当 的溶剂中在酸存在下进行的，包括将化合物(34)和化合物(35)分别 与六亚甲基四胺反应。
这些反应通称为Duff反应。此处可用的酸是优选在Duff反应中 可用的那些，例如，乙酸、硼酸/无水甘油、三氟乙酸等。相对于每 mol的化合物(34)或(35)，酸通常的使用量是至少等摩尔，优选等 摩尔到大大过量。
此处可用的溶剂包括在上述反应方案15中所示的化合物(1dd) 与化合物(22)的反应中可用的那些。
该反应通常是在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进 行的。该反应通常经约0.5到约10小时完成。
制备其中R15是低级烷基的化合物(2c)和其中R15是低级烷基的 化合物(2d)，包括在适当的溶剂中在酸存在下将化合物(34)和化合 物(35)分别与下列通式代表的化合物反应
X1COR15a (53)
其中X1如上述定义和R15a是低级烷基.
这些反应通称为福瑞德-克莱福特二氏反应，其在适当的溶剂中 在路易斯酸存在下进行。
此处可用的路易斯酸包括典型地在福瑞德-克莱福特二氏反应中 使用的任意路易斯酸，其例子是氯化铝、氯化锌、氯化铁、氯化锡 (IV)、三溴化硼、三氟化硼、浓硫酸等。
可用的溶剂的例子是二硫化碳、硝基苯、氯苯和类似的芳香烃； 二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳、四氯乙烷和类似的卤代烃；硝基 乙烷、硝基甲烷和类似的脂肪族硝基化合物；这些溶剂的混合溶剂 等。
相对于每mol的化合物(34)或(35)，路易斯酸通常的使用量是 是1到6mol。
相对于每mol的化合物(34)或(35)，化合物(53)通常的使用量 是至少1mol，优选1到5mol。
该反应通常是在约0到约150℃，优选约0到约100℃下进行的。 该反应通常是经约0.5到约25小时完成。
化合物(34)与化合物(10)的反应和化合物(2c)与化合物(10) 的反应是与在上述反应方案3中所示的化合物(1e)与化合物(7)的 反应相同的条件下进行的。
反应方案19
其中R1a、R2、R4、R5、X1、X2以及喹诺酮骨架的3-和4-位的 键如上述定义。
实施由化合物(36)制备化合物(2e)的反应和由化合物(37)制 备化合物(2f)的反应，包括将化合物(36)与一氧化碳气体和化合物 (37)与一氧化碳气体分别在适当的溶剂中在催化剂和碱金属的酸盐 存在下反应。
在这些反应中可用的溶剂和催化剂的例子包括在上述反应方案 15中所示的化合物(1dd)与化合物(22)的反应中可用的那些。
碱金属的酸盐的例子包括甲酸钠、甲酸钾、乙酸钠、乙酸钾等。 相对于每mol的化合物(36)或(37)，碱金属的酸盐通常的使用量是 至少1mol，优选1到5mol。
相对于每mol的化合物(36)或(37)，催化剂通常的使用量是 0.01到1mol。
一氧化碳气体通常以相对于化合物(36)或(37)大大过量来使 用。
该反应通常是在约室温到约200℃，优选约室温到约150℃下进 行的。该反应通常是经约0.5到约10小时完成。
化合物(36)与化合物(10)的反应和化合物(2e)与化合物(10) 的反应是在与上述反应方案3中所示的化合物(1e)与化合物(7)的 反应相同的条件下进行的。
反应方案20
其中R1、R2、R4、R5、X1、R16、X2以及喹诺酮骨架的3-和4- 位的键如上述定义。
化合物(38)与化合物39)的反应是在与上述反应方案18中所 示的化合物(34)与化合物(53)的反应相同的条件下进行的。
实施由化合物(40)制备化合物(41)的反应，包括在与上述反应 方案1中所示的用氢化物还原剂由化合物(1a)制备化合物(1b)的反 应相同的条件下，还原化合物(40)。
实施由化合物(41)制备化合物(4a)的反应，包括在溶剂中或不 在溶剂中将化合物(41)与卤化剂反应。
卤化剂的例子是盐酸、氢溴酸和类似的无机酸，N，N-二乙基-1， 2，2-三氯乙烯基叠氮，五氯化磷，五溴化磷，磷酰氯，亚硫酰氯， 以及磺酰基卤化合物(甲磺酰氯，甲苯磺酰氯等等)和碱性化合物的混 合物等。
此处可用的碱性化合物的例子包括在上述反应方案1中所示的 化合物(2)与化合物(3)的反应中可用的那些。
可用的溶剂的例子是二噁烷、四氢呋喃、乙醚和类似的醚；氯 仿、二氯甲烷、四氯化碳和类似的卤代烃等。
当使用磺酰基卤化合物和碱性化合物的混合物作为卤化剂时， 相对于每mol的化合物(41)，磺酰基卤化合物通常的使用量是至少 1mol，优选1到2mol。碱性化合物通常以相对于化合物(41)为催化 量使用，优选为催化量到等摩尔量使用。当使用其他的卤化剂时， 相对于每mol的化合物(41)，该卤化剂通常的使用量是至少1mol， 优选1到10mol。
有利地，该反应通常在室温到150℃，优选室温到100℃下进行。 该反应通常经约1到约10小时完成。
反应方案21
其中R1、R2、R4、R5、X1、R15、R16、R17、A4，以及喹诺酮骨 架的3-和4-位的键如上述定义。
化合物(42)与化合物(46)的反应是在与上述反应方案3中所示 的化合物(1e)与化合物(7)的反应相同的条件下进行的。
由化合物(43)制备化合物(8)的反应是在适当的溶剂中在卤化 剂存在下在存在或不存在碱性化合物下进行的。
此处可用的卤化剂的例子是Br2、Cl2和类似的卤素分子，氯化 碘，磺酰氯，铜化合物例如溴化铜(I)，N-溴琥珀酰亚胺和类似的 N-卤代琥珀酰亚胺等。
可用的溶剂的例子是乙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、 单甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚和类似的醚；二氯甲烷、二氯乙烷、 氯仿、四氯化碳和类似的卤代烃；乙酸、丙酸和类似的脂肪酸；二 硫化碳等。
碱性化合物的例子包括与上述反应方案1中所示的化合物(2) 与化合物(3)的反应中可用的那些。
相对于每mol的化合物(43)，卤化剂通常的使用量是1到10 mol，优选1到5mol。
相对于每mol的化合物(43)，碱性化合物通常的使用量是1到 10mol，优选1到5mol。
该反应通常在约0到约200℃，优选约0到约100℃下进行。该 反应通常经约5分钟到约20小时完成。
化合物(44)与化合物(46)的反应是在适当的溶剂中在碱性化合 物存在下进行。
可用的碱性化合物的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、 碳酸钠、碳酸钾和类似的无机碱性化合物；乙酸钠和类似的碱金属 的脂肪酸盐；哌啶、三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基 二异丙胺、二甲基氨基吡啶、N-甲基吗啉、DBN、DBU、DABCO 和类似的有机碱；等等。这些碱性化合物可以单独使用，或作为两 种或更多种化合物的组合使用。
可以使用对反应没有有害影响的任意惰性溶剂，例如，水，芳 香烃例如苯、甲苯和二甲苯，醚例如乙醚、四氢呋喃、二噁烷、单 甘醇二甲醚和二甘醇二甲醚，卤代烃例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯 仿和四氯化碳，低级醇例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇和 乙二醇，脂肪酸例如乙酸，酯例如乙酸乙酯和乙酸甲酯，酮例如丙 酮和甲乙酮，乙腈，吡啶，二甲亚砜，N，N-二甲基酰胺，六甲基磷 酸三酰胺，以及这些溶剂的混合物等。
相对于每mol的化合物(45)，碱性化合物通常的使用量是约0.1 到约5mol。
相对于每mol的化合物(45)，化合物(46)通常的使用量是至少 1mol，优选约1到约5mol。
反应温度通常是约室温到约200℃，优选约50到约150℃。该 反应通常经约5分钟到约30小时完成。
实施由化合物(46)制备化合物(43)的反应，包括在与其中使用 催化氢化还原剂的上述反应方案1中所示的由化合物(1a)制备化合 物(1b)的反应相同的条件下，还原化合物(46)。
反应方案22
其中R1m、R1n、R1o、R2、R4、R5、M、m以及喹诺酮骨架的3- 和4-位的键如上述定义。
化合物(47)与化合物(21)的反应是在与上述反应方案15中所 示的化合物(1dd)与化合物(21)的反应相同的条件下进行的。
化合物(47)与化合物(22)的反应是在与上述反应方案15中所 示的化合物(1dd)与化合物(21)的反应相同的条件下进行的。
通过化合物(23)与其中R2是羟基的起始化合物(24)、(34)、(36)、 (38)、(42)和(47)反应，可以制备其中R2是如(2-2)、(2-4)、(2-5)和 (2-7)到(2-32)定义的相应化合物。这些反应是在与上述反应方案16 中所示的化合物(1gg)与化合物(23)的反应相同的条件下进行的。
通过化合物(10)与其中R1是氢原子的起始化合物化合物(38) 和(42)反应，可以制备其中R1是如(1-2)到(1-29)定义的相应化合 物。这些反应是在与上述反应方案5中所示的化合物(1h)与化合物 (10)的反应相同的条件下进行的。
可以从反应混合物中分离根据上述反应方案得到的每个目标化 合物并纯化，包括，例如在冷却反应混合物后，进行分离操作例如 过滤、浓缩、萃取等等来分离粗反应产物，然后对粗反应产物进行 常用的纯化操作例如柱色谱、重结晶等。
根据本发明的通式(1)的喹诺酮化合物包括立体异构体和旋光 异构体，以及溶剂化物例如水合物等。
在本发明的化合物中，具有一个或多个碱性基团的那些化合物 可以与常用的药学可接受的酸容易地形成盐。这些酸的例子包括盐 酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸和其他的无机酸，甲磺酸、对甲苯 磺酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、马来酸、延胡索酸、苹果酸、乳酸 和其他有机酸等。
在本发明的化合物中，具有一个或多个酸性基团的那些化合物 可以与常用的药学可接受的碱性化合物容易地形成盐。这些碱性化 合物的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、 碳酸氢钠、碳酸氢钾等。
下面将说明的是包含本发明的化合物作为活性成分的药物制 剂。
这些药物制剂的获得，包括使用常用的稀释剂或赋形剂例如填 充剂、膨胀剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸附剂、润滑剂等将本 发明的化合物配制成常用的药物制剂。
根据治疗目的，可以从各种剂型中选择该药物制剂的剂型。典 型的例子包括片剂、丸剂、粉末剂、溶液、混悬液、乳剂、颗粒剂、 胶囊、栓剂、注射剂(溶液，混悬液等)等等。
为形成片剂，可以使用任意的各种已知的载体，例如乳糖、白 糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土、微晶纤维素 以及其他的赋形剂；水、乙醇、丙醇、，单糖浆、葡萄糖溶液、淀 粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、虫胶、甲基纤维素、磷酸钾、 聚乙烯吡咯烷酮和其他的粘合剂；干淀粉、海藻酸钠、琼脂粉末、 海带多糖粉末、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨多糖的脂肪酸酯、 月桂硫酸钠、硬脂酸甘油一酯、淀粉、乳糖和其它的崩解剂；白糖、 硬脂酸甘油、可可油脂、氢化油和其它的分解抑制剂；季铵碱、十 二烷基硫酸钠和其它的吸收促进剂；甘油、淀粉和其他的湿润剂； 淀粉、乳糖、高岭土、膨润土、胶体硅酸和其他的吸附剂；纯化滑 石粉、硬脂酸盐、硼酸粉末、聚乙二醇和其他的润滑剂；等等。
如果需要，可以用适当的包衣材料给这些片剂包衣，来制备例 如糖包衣片剂、明胶包衣片剂、包被肠溶衣的片剂、薄膜包衣的片 剂、双-或多层片剂等等。
为形成丸剂，可以使用任意的各种已知的载体，包括例如葡萄 糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石和其他的赋 形剂；阿拉伯胶粉末、西黄蓍胶粉末、明胶、乙醇和其他的粘合剂； 海带多糖、琼脂和其他的崩解剂；等。
为形成栓剂，可以使用任意的各种已知的载体，包括例如聚乙 二醇、可可脂、高级醇、高级醇的酯、明胶、半合成甘油酯等。
为形成注射剂、溶液、乳剂或混悬液是无菌的并且优选与血液 等张。可以使用任意的各种已知的稀释剂来制备溶剂、乳剂或混悬 剂。这些稀释剂的例子包括水、乙醇、丙二醇、乙氧基化的异硬脂 醇、多氧基化的异硬脂醇、聚乙二醇山梨多糖的脂肪酸酯等。在这 种情况中，药物制剂可以包含足以制备成等张溶液量的氯化钠、葡 萄糖或甘油，并且可以包含常用的增溶剂、缓冲液、止痛剂等。此 外，如果必要，还可以包含着色剂、防腐剂、芳香剂、甜味剂等， 和/或其他药物。
对在药物制剂中本发明的化合物的比例并没有限制，可以在较 宽的范围内选择。通常优选该药物制剂包含比例为1到70wt.％的本 发明的化合物。
根据本发明的药物制剂的给药途径并没有限制，可以通过适合 制剂形式、患者年龄和性别、疾病情况和其他情况来进行制剂的给 药。片剂、丸剂、溶液、混悬液、乳剂、颗粒剂和胶囊是口服的。 注射剂是单独静脉给药的，或可以与常用的注射输液例如葡萄糖溶 液、氨基酸溶液等混合，或如果需要，肌内、皮内、皮下或腹膜内 单独给药。栓剂是直肠内给药。
药物制剂的剂量根据使用的方法、患者的年龄和性别、疾病的 严重性和其他情况来选择，通常在单或分开剂量中是约0.001到约 100mg/kg体重/天，优选0.001到50mg/kg body体重/天。
由于剂量根据各种情况而不同，小于上述范围的剂量也可能是 足够的，或者大于上述范围的剂量也可能是需要的。
本发明的喹诺酮基衍生物诱导TFF产生，例如TFF2产生，因 此可以用作TFF诱导物(向上调节剂)，特别是TFF2诱导物的活性 成分。
根据其诱导TFF产生的活性，本发明的化合物可以在人用或兽医 学药物中作为试剂来预防或治疗各种疾病，例如粘膜损伤。根据诱 导TFF产生的活性，特别是诱导TFF2产生的活性，其具有预防或治 疗作用的疾病的具体例子包括，不同原因的急性和慢性消化道疾病 (例如药物性溃疡、消化性胃溃疡、溃疡性结肠炎、克劳恩病、药 物性肠炎、缺血性肠炎、肠应激综合征、内窥镜粘膜剥离术后发展 成的溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎、食管溃疡、巴雷 特食管、胃肠道粘膜炎(例如化学疗法、放射疗法等导致的胃肠道 粘膜炎)，直肠或肛门疾病等)；口腔疾病(例如，口炎(例如化学疗 法或放射疗法导致的口炎、溃疡性口炎等)，Sj_gren综合征，口干 燥症等)；上呼吸道疾病(例如鼻炎、咽炎等。)；呼吸道疾病(例如 支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病等。)；眼部疾病例如干眼、角 膜结膜炎等。)；癌症；伤口等。
本发明的化合物几乎没有副作用并且是高安全性的。
本发明所包括的通式(I)的喹诺酮化合物及其盐可以与TFF肽 (TFF1，TFF2，TFF3等)、具有诱导TFF产生活性的其他类型的化 合物和/或其他药物(例如抗炎剂、抗溃疡药等)联合给药。
将所引用的专利专利申请和出版物都引入本文作为参考。
附图说明
附图1显示的是克隆到质粒pCR-Blunt-TFF2pro(在序列表中的 序列号1)上PCR产物的核苷酸序列与在基因库中报道的hTFF2启 动子区(GenBank accession AB038162)的副本之间的比较。
具体实施方式
下面的实施例是用于进一步详细地对本发明进行解释说明。
参考实施例1
8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-1-甲基-1H-喹啉-2-酮(21.14g，0.11mol)和多聚甲 醛(10.6g)悬浮于浓盐酸(105ml)中，加入4ml的浓硫酸，然后在 70到80℃下搅拌2.5小时。冷却至室温后向反应混合物中加入冰水， 用二氯甲烷进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层，并在无水硫 酸钠上干燥。然后减压馏出溶剂。残留物溶解于400ml的氯仿中， 并加入六亚甲基四胺(4.25g，0.03mol)，然后在回流下加热2.5小 时。在冷却至室温后，减压馏出溶剂。向残留物中加入50％乙酸(110 ml)，并在100℃下搅拌2小时。冷却至室温后，加入水，过滤收集 不溶物并干燥，得到呈淡黄色粉末状的13.81g(收率：57％)8-甲 氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 3.80(3H，s)，4.01(3H，s)，6.79(1H，d，J＝9.9Hz)，7.45(1H， d，J＝8.4Hz)，7.86(1H，d，J＝8.4Hz)，9.05(1H，d，J＝9.9Hz)， 10.14(1H，s)
参考实施例2
2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基亚甲基)丙二酸 二乙酯的合成
取8-甲氧基-1-甲基-2-氧-1，2-二氢喹啉-5-甲醛(18.9g)、丙二 酸二乙酯(26.5ml)和哌啶(2.7ml)加入到吡啶(90ml)中，并将所 得到的混合物在90到100℃下搅拌6小时。在冷却至室温后，反应 混合物加入到冰的浓盐酸中，过滤收集沉淀的固体，用水洗涤，并 干燥，得到呈黄色粉末状的16.62g(收率：53％)2-(8-甲氧基-1-甲基 -2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基亚甲基)丙二酸二乙酯。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，3.80(3H，s)， 3.92(3H，s)，4.05-4.3(4H，m)，6.69(1H，d，J＝9.8Hz)，7.18(1H， d，J＝8.5Hz)，7.30(1H，d，J＝8.5Hz)，7.84(1H，d，J＝9.8Hz)， 8.14(1H，s)
参考实施例3
2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二 乙酯的合成
取2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基亚甲基)丙二 酸二乙酯(16.62g)和10％钯碳(1.6g)加入到300ml的乙醇中， 然后在室温和大气压下进行催化氢化6小时。滤去催化剂，减压浓 缩滤液。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残留物， 得到呈淡黄色油状的13.59g(收率：81％)2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代 -1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.15-1.3(6H，m)，3.45(2H，d，J＝7.6Hz)，3.60(1H，t，J＝7.6Hz)， 3.89(3H，s)，3.95(3H，s)，4.1-4.25(4H，m)，6.75(1H，d，J＝9.8Hz)， 6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.04(1H，d，J＝8.3Hz)，7.86(1H，d，J＝9.8Hz)
参考实施例4
2-氯-2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二 酸二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(1.0g)加入到13.59g的 2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二乙酯 的四氢呋喃(THF)溶液(140ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。 加入N-氯琥珀酰亚胺(5.6g)，然后搅拌1小时。将反应混合物加 入到冰盐酸中，用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥后，减 压浓缩干燥产物，向残留物中加入二异丙醚，过滤收集沉淀的固体 并干燥，得到呈淡黄色粉末状的12.77g(收率：86％)2-氯-2-(8-甲氧 基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，3.86(2H，s)，3.89(3H，s)，3.92(3H，s)， 4.2-4.3(4H，m)，6.71(1H，d，J＝9.8Hz)，6.98(1H，d，J＝8.4Hz)， 7.10(1H，d，J＝8.4Hz)，7.93(1H，d，J＝9.8Hz)
参考实施例5
2-氯-3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙酸的合 成
取2-氯-2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙 二酸二乙酯(5.1g)加入到20ml的乙酸和15ml的6N盐酸的混合 物中，然后在回流下加热9小时。在冷却至室温后，向反应混合物 中加入水，然后用冰冷却。过滤收集沉淀的固体，用水洗涤并干燥， 得到呈淡黄色粉末状的3.1g 2-氯-3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2- 二氢喹啉-5-基)丙酸。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 3.45-3.65(2H，m)，3.77(3H，s)，3.86(3H，s)，4.5-4.65(1H， m)，6.62(1H，d，J＝9.8Hz)，7.14(1H，d，J＝8.3Hz)，7.21(1H， d，J＝8.3Hz)，8.03(1H，d，J＝9.8Hz)，13.4(1H，brs)
参考实施例6
2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸 二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.5g)加入到丙二酸二 乙酯(2.2ml)的四氢呋喃(THF)溶液(30ml)中，进行搅拌直至 停止产生氢气。加入5-(2-碘乙基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢 喹啉(1.54g)，然后在室温下搅拌过夜。反应混合物加入到冰盐酸 中，用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥后，减压浓缩干燥 产物，用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→40∶1)纯化残 留物。将产物置于减压下，得到呈黄色油状的1.73g(收率：定 量)2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸 二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.2-1.4(6H，m)，2.1-2.25(2H，m)，2.8-3.0(2H，m)，3.3-3.5(1H， m)，3.88(3H，s)，3.93(3H，s)，4.1-4.4(4H，m)，6.75(1H，d， J＝9.7Hz)，6.9-7.1(2H，m)，7.92(1H，d，J＝9.7Hz)
参考实施例7
2-氯-2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙 二酸二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.21g)加入到1.79g的 2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸二乙 酯的THF溶液(30ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。加入N-氯 琥珀酰亚胺(0.7g)，然后搅拌1.5小时。反应混合物加入到冰盐酸 中，并用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥萃取液，并减压 浓缩，得到呈黄色油状的2.38g(收率：定量)2-氯-2-[2-(8-甲氧基-1- 甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.31(6H，t，J＝7.1Hz)，2.47(2H，t，J＝8.7Hz)，2.98(2H，t，J＝8.7Hz)， 3.88(3H，s)，3.93(3H，s)，6.75(1H，d，J＝9.7Hz)，6.9-7.1(2H， m)，7.87(1H，d，J＝9.7Hz)
参考实施例8
2-氯-4-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丁酸的合 成
取2-氯-2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基] 丙二酸二乙酯(2.38g)加入到乙酸(10ml)和6N盐酸(15ml)的 混合物中，在回流下加热所得到的混合物过夜。在冷却至室温后， 向反应混合物中加入水和少量的乙醇，然后用冰冷却。过滤收集沉 淀的固体，用水洗涤并干燥，得到呈灰色粉末状的0.99g(收率：55％) 的2-氯-4-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丁酸。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.9-2.3(2H，m)，2.8-3.1(2H，m)，3.77(3H，s)，3.85(3H，s)， 4.4-4.6(1H，m)，6.61(1H，d，J＝9.7Hz)，7.05(1H，d，J＝7.1Hz)， 7.18(1H，d，J＝7.1Hz)，7.98(1H，d，J＝9.7Hz)，13.4(1H，brs)
参考实施例9
2-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸 二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.39g)加入到丙二酸二 乙酯(1.85ml)的THF溶液(30ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。 加入5-(3-碘丙基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉(2.89g)， 然后在室温下搅拌4.5小时。反应混合物加入到冰盐酸中，并用二氯 甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥后，减压浓缩干燥产物，用硅 胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化 后的产物，得到呈黄色油状的2.94g(收率：93％)2-[3-(8-甲氧基-1- 甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.27(6H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.8(2H，m)，1.95-2.1(2H，m)，2.87 (2H，t，J＝7.7Hz)，3.56(1H，t，J＝7.5Hz)，3.89(3H，s)，3.95(3H， s)，4.1-4.4(4H，m)，6.73(1H，d，J＝9.8Hz)，7.00(2H，s)，7.84(1H， d，J＝9.8Hz)
参考实施例10
2-氯-2-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙 二酸二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.33g)加入到2-[3-(8- 甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸二乙酯 (2.94g)的THF溶液(30ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。加 入N-氯琥珀酰亚胺(1.2g)，然后搅拌2小时。反应混合物加入到冰 盐酸中，并用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥萃取液，并 减压浓缩，得到呈黄色油状的4.02g(收率：定量)2-氯-2-[3-(8-甲氧 基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.26(6H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.9(2H，m)，2.31(2H，t，J＝8.0Hz)， 2.88(2H，t，J＝7.7Hz)，3.88(3H，s)，3.94(3H，s)，6.72(1H，d， J＝9.8Hz)，6.99(2H，s)，7.79(1H，d，J＝9.8Hz)
参考实施例11
2-氯-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)戊酸的合 成
取2-氯-2-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基] 丙二酸二乙酯(4.02g)加入到乙酸(15ml)和6N盐酸(20ml)的 混合物中，然后在回流下加热24小时。在冷却至室温后，向反应 混合物中加入水，然后用冰冷却。过滤收集沉淀的固体，用水洗涤 并干燥，得到呈淡黄色粉末状的2.30g(收率：75％)2-氯-5-(8-甲氧基 -1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)戊酸。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.6-2.2(4H，m)，2.7-3.1(2H，m)，3.77(3H，s)，3.84(3H，s)， 4.5-4.65(1H，m)，6.59(1H，d，J＝9.7Hz)，7.05(1H，d，J＝8.1Hz)， 7.17(1H，d，J＝8.1Hz)，7.99(1H，d，J＝9.7Hz)，13.2(1H，brs)
参考实施例12
8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5g)溶解于二氯甲烷 (100ml)中，并在室温下加入二氯甲基甲醚(6.4ml)，然后在冰水浴 中冷却。在不超过10℃的温度下滴加四氯化钛(85ml)，并将所得 到的混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倾倒入冰水中，用二 氯甲烷萃取水层。在硫酸钠上干燥有机层，过滤，并减压浓缩。向 残留物中加入乙醚，过滤收集所产生的固体并干燥，得到5.2g(收 率：90％)8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.63(2H，t，J＝7.4Hz)，3.54(2H，t，J＝7.4Hz)，3.97(3H，s)，6.92 (1H，d，J＝8.5Hz)，7.50(1H，d，J＝8.5Hz)，7.84(1H，brs)，10.02 (1H，s)
参考实施例13
8-甲氧基-1-乙基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(2.0g)溶解于 DMF(20ml)中，在冰冷却下加入0.43g的氢化钠(60％，在油中)。 加入后，在室温下进行搅拌直至停止产生氢气。所得到的混合物在 冰水浴中再一次冷却，滴加1.2ml的乙基碘，并在室温下搅拌8小 时。将反应混合物倾倒入冰的盐酸水溶液中，用二氯甲烷进行萃取， 在硫酸钠上干燥有机层，过滤，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法纯化 残留物，得到2.1g(收率：91％)8-甲氧基-1-乙基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，2.51(2H，t，J＝7.0Hz)，3.36(2H，t， J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)，4.01(2H，t，J＝7.4Hz)，6.98(1H，d， J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s)
参考实施例14
8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(15g)溶解于DMF(150ml) 中，在冰冷却下加入3.6g的氢化钠(60％，在油中)。加入后，在室 温下进行搅拌直至停止产生氢气。所得到的混合物在冰水浴中再一 次冷却，并滴加5.8ml的甲基碘，然后在室温下搅拌过夜。减压馏 出溶剂，和用硅胶柱色谱法纯化残留物，得到16.7g(收率：96％)8- 甲氧基-1-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.5-2.6(2H，m)，2.8-2.9(2H，m)，3.39(3H，s)，3.85(3H，s)， 6.75-6.9(2H，m)，7.0-7.05(1H，m)
参考实施例15
8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(1.5g)溶解于二氯 甲烷(15ml)中，在室温下加入二氯甲基甲醚(0.86ml)，然后用 冰水冷却。滴加四氯化钛(10.5ml)，所得到的混合物在室温下搅拌 过夜。再加入二氯甲基甲醚(1.29ml)和四氯化钛(15.8ml)，并在 室温下搅拌5小时。将反应混合物倾倒入冰水中，并用二氯甲烷萃 取水层。在硫酸钠上干燥有机层，过滤，并减压浓缩。向残留物中 加入己烷，过滤收集所产生的不溶物并干燥，得到1.37g(收率： 80％)8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.5-2.55(2H，m)，3.3-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)，6.99(1H，d， J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s)
参考实施例16
1-(4-联苯甲基)-6-溴-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
在0℃取氢化钠(60％，在油中)(0.49g)加入到6-溴-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(2.54g)的DMF溶液(20ml)中，然后搅拌30分钟。 加入4-溴甲基联苯(3.05g)，所得到的混合物在室温下搅拌过夜。 向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上 干燥萃取液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶ 6→1∶2)纯化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶液中 重结晶，得到呈白色粉末状的4.06g(收率：92％)1-(4-联苯甲基)-6- 溴-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.65-2.78(2H，m)，2.89-3.03(2H，m)，5.17(2H，s)，6.90(1H， d，J＝8.7Hz)，7.23-7.39(4H，m)，7.39-7.50(3H，m)，7.50-7.71(4H， m)
参考实施例17
1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-甲醛的合成
1-(4-联苯甲基)-6-溴-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(2.80g)、甲酸钠 (0.171g)和氯化二三苯基膦钯(0.25g)的DMF溶液(30ml)在一氧 化碳气氛下在100℃下搅拌4小时。向反应混合物中加入水，并用乙 酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干燥萃取液，并减压浓缩。用硅 胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4→1∶2)纯化残留物。纯化 后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶液中重结晶，得到呈白色粉末状的 1.95g(收率：78％)的1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6- 甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.78(2H，t，J＝8.0Hz)，3.07(2H，t，J＝8.0Hz)，5.24(2H，s)，7.15 (1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.49(5H，m)，7.55-7.82(6H，m)，9.84(1H， s)
参考实施例18
1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲醛的合成
在0℃下取氢化钠(60％，在油中)(1.3g)加入到2-氧代-1，2- 二氢喹啉-4-甲醛(5.13g)的DMF溶液(50ml)中，然后搅拌30分 钟。加入4-氯苄基溴(7.0g)，所得到的混合物在室温下搅拌过夜。 向反应混合物中加入水，用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干 燥萃取液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶ 10→1∶4)纯化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚-正己烷混 合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的4.13g(收率：47％)1-(4-氯苄 基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.55(2H，s)，7.24(2H，d，J＝8.5Hz)，7.28-7.39(4H，m)，7.45(1H， d，J＝8.4Hz)，7.50-7.64(1H，m)，8.68(1H，dd，J＝1.3，8.1Hz)， 10.24(1H，s)
参考实施例19
1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-甲醛的合成
在0℃下取氢化钠(60％，在油中)(1.3g)加入到2-氧-1，2-二 氢喹啉-3-甲醛(5.13g)的DMF溶液(50ml)中，然后搅拌30分钟。 加入4-氯苄基溴(7.0g)，所得到的混合物在室温下搅拌过夜。向反 应混合物中加入水，用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干燥萃 取液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→ 1∶4)纯化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶剂中重结 晶，得到呈白色粉末状的6.57g(收率：72％)1-(4-氯苄基)-2-氧代-1， 2-二氢喹啉-3-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.56(2H，s)，7.21-7.39(5H，m)，7.44(1H，d，J＝8.6Hz)，7.61-7.72 (1H，m)，8.02(1H，dd，J＝1.4，7.8Hz)，8.59(1H，s)，10.31(1H， s)
参考实施例20
5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
搅拌下在0℃下取吡啶(30ml)和三氟甲烷磺酸酐(25g)加入 到5-羟基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(15.9g)的无水二氯甲烷溶液(200 ml)中，然后搅拌2小时。减压浓缩所得到的混合物，向残留物中 加入水，并用二氯甲烷进行萃取。依次用水、硫酸氢钾水溶液和水 洗涤萃取液，并在无水硫酸钠上干燥。减压浓缩后，残留物在乙酸 乙酯-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的28g(收 率：97％)5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.67(2H，dd，J＝6.3Hz，J＝8.8Hz)，3.07(2H，t，J＝7.2Hz)， 6.80-6.90(1H，m)，6.90-7.02(1H，m)，7.16-7.32(1H，m)，8.95(1H， brs)
参考实施例21
5-氰基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(1.5g)、氰化 锌(1.3g)和四(三苯基膦)钯(0.59g)悬浮于DMF(20ml)中，并在 100℃下搅拌混悬液2小时。滤去不溶物，向滤液中加入乙酸乙酯， 然后用水洗涤。在无水硫酸镁上干燥所得到的混合物，减压浓缩， 残留物在乙酸乙酯-乙醚混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的 0.71g(收率：81％)5-氰基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.45-2.60(2H，m)，3.05(2H，t，J＝7.2Hz)，7.08-7.18(1H，m)， 7.28-7.40(2H，m)，10.37(1H，brs)
参考实施例22
2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取5-氰基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(100mg)和拉尼镍(100mg) 悬浮于甲酸(10ml)中，混悬液在回流下加热2小时。再加入100mg 的拉尼镍，然后在回流下加热1小时。过滤该反应混合物以除去不 溶物，并浓缩滤液。向残留物中加入乙酸乙酯和水，搅拌后，将混 合物通过硅藻土过滤。滤液分层，用水洗涤有机层并在无水硫酸钠 上干燥。在减压浓缩后，残留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结 晶，得到呈淡棕色粉末状的77mg(收率：76％)2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.39-2.51(2H，m)，3.35(2H，t，J＝7.4Hz)，7.10-7.17(1H，m)， 7.31-7.41(1H，m)，7.44-7.50(1H，m)，10.18(1H，s)，10.26(1H， brs)
参考实施例23
1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
搅拌下在0℃下取氢化钠(60％，在油中)(0.25g)加入到2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(1.0g)的DMF溶液(10ml)中，然后 搅拌30分钟。加入4-溴甲基联苯(1.69g)，所得到的混合物在室温 下搅拌1小时。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。 用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并减压浓缩。 用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4→1∶2)纯化残留物。 纯化的残留物在氯仿-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到无色板状晶 体1.11g(收率：56％)1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5- 甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.65-2.78(2H，m)，3.45(2H，t，J＝7.6Hz)，5.24(2H，s)，7.21-7.49 (7H，m)，7.49-7.57(1H，m)，7.57-7.70(4H，m)，10.24(1H，s)
参考实施例24
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(42g)悬浮于甲 苯(400ml)中，加入乙二醇(33.7ml)和一水合对甲苯磺酸(0.78 g)，所得到的混合物在Dean-Stark装置中在回流下加热4.5小时。 冷却反应混合物，加入包含1.72g碳酸氢钠的10ml水溶液。搅拌一 段时间，过滤收集所产生的固体。用水和甲苯洗涤该固体，并在60 ℃干燥，得到呈白色晶体状的35.5g(收率：70％)5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.33-2.44(2H，m)，2.85-2.98(2H，m)，3.79(3H，s)，3.86-4.08(4H， m)，5.78(1H，s)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，7.07(1H，d，J＝8.5Hz)， 8.97(1H，s)
参考实施例25
1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮
在冰冷却下，取氢化钠(55％，在油中)(2.1g)以小份加入到5-(1， 3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(10g)的DMF 溶液(70ml)中，并在室温下进行搅拌直至停止产生氢气。所得到的 混合物在冰中再一次冷却，加入2-氯-5-氯甲基吡啶(9.74g)的 DMF溶液(30ml)。在室温下搅拌4小时后，反应混合物倾倒入冰 水中，过滤收集所产生的不溶物。用水和乙醚洗涤该固体并干燥， 得到呈淡黄色固体的11.84g(收率：79％)1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(1， 3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.47-2.53(2H，m)，2.88-2.94(2H，m)，3.63(3H，s)，3.91-4.04(4H， m)，5.08(2H，s)，5.80(1H，s)，6.88(1H，d，J＝8.6Hz)，7.19(1H， d，J＝8.6Hz)，7.38(1H，d，J＝8.3Hz)，7.60(1H，dd，J1＝2.3Hz， J2＝8.3Hz)，8.19(1H，d，J＝2.3Hz)
参考实施例26
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基)吡 啶-3-基甲基]-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-[1，3]二氧戊环-2-基-8-甲氧基-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮(0.4g)、三(二次苄基丙酮)二钯(48.8mg)、 4，5-二(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(92.6mg)和叔丁醇钠(0.15g) 悬浮于甲苯(10.6ml)中。加入N-甲基苯胺(0.17g)，所得到的混合 物在氩气气氛中在回流下加热13小时。在减压浓缩后，用硅胶柱色 谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1→二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化 残留物。减压浓缩纯化后的产物，得到呈无定形固体状的0.45g(收 率：95％)5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基) 吡啶-3-基甲基]-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.52-2.58(2H，m)，2.74-2.80(2H，m)，3.40(3H，s)，3.83(3H， s)，3.98-4.12(4H，m)，5.22(2H，s)，5.81(1H，s)，6.39(1H， d，J＝8.7Hz)，6.76(1H，d，J＝8.7Hz)，7.13-7.26(4H，m)，7.33-7.39 (3H，m)，7.99(1H，d，J＝2.0Hz)
参考实施例27
8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基)吡啶-3-基甲基]-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取对甲苯磺酸吡啶鎓(PPTS)(0.54g)加入到5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基)吡啶-3-基甲基]-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(0.95g)的丙酮(19ml)和水(9.5ml)的混合溶液 中，然后在回流下加热2小时。向反应混合物中加入碳酸氢钠水溶 液，并用乙酸乙酯进行萃取。萃取液用水洗涤2次，用饱和氯化钠 水溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。用硅胶柱色谱 法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产 物，得到呈淡黄色无定形固体的0.69g(收率：81％)8-甲氧基-1-[6-(N- 甲基-N-苯基氨基)吡啶-3-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.53-2.59(2H，m)，3.28-3.34(2H，m)，3.39(3H，s)，3.95(3H， s)，5.23(2H，s)，6.37(1H，d，J＝8.8Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.09(1H，dd，J1＝2.4Hz，J2＝8.8Hz)，7.16-7.21(3H，m)，7.33-7.39 (2H，m)，7.54(1H，d，J＝8.6Hz)，7.94(1H，d，J＝2.4Hz)，10.00 (1H，s)
参考实施例28
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基) -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮(0.4g)、四(三苯基膦)钯(0.12g)和碳酸钠 的2N水溶液(2.5ml)悬浮于8ml的1，2-二甲氧基乙烷中，加入0.20 g的3-噻吩硼酸，然后在氩气气氛中在回流下加热4小时。向反应混 合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。萃取液用水洗涤2次，用 饱和氯化钠水溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。用 硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩 纯化后的产物，得到呈淡棕色无定形体的0.45g(收率：95％)的5-(1， 3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.49-2.51(2H，m)，2.89-2.91(2H，m)，3.71(3H，s)，3.91-4.04(4H， m)，5.19(2H，s)，5.79(1H，s)，6.87(1H，d，J＝8.8Hz)，7.16(1H， d，J＝8.8Hz)，7.51-7.74(4H，m)，8.09-8.10(1H，m)，8.32(1H， d，J＝2.0Hz)
参考实施例29
8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-甲醛的合成
取对甲苯磺酸吡啶鎓(PPTS)(0.24g)加入到5-(1，3-二氧戊环 -2-基)-8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮(0.4g)的丙酮(8ml)和水(4ml)的混合溶液中，然后在回流 下加热1.5小时。减压浓缩所得到的混合物并用二氯甲烷萃取，用水 洗涤，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓 缩，得到呈淡棕色无定形固体的0.4g(收率：定量)的8-甲氧基 -1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.51-2.58(2H，m)，3.34-3.41(2H，m)，3.81(3H，s)，5.19(2H， s)，7.09(1H，d，J＝8.8Hz)，7.54-7.74(5H，m)，8.09-8.10(1H， m)，8.35(1H，d，J＝1.8Hz)，10.03(1H，s)
参考实施例30
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(2.30g，10.5 mmol)、碘苯(3.5ml，31.5mmol)、碘化铜(I)(400mg，2.10mmol)、 顺式-1，2-二氨基环己烷(0.129ml，1.05mmol)和碳酸铯(6.84g， 21.0mmol)在30ml的1，4-二噁烷中回流下搅拌3天。在冷却后， 通过硅藻土垫滤去不溶物。向滤液中加入乙酸乙酯和水，洗涤所得 到的混合物(水洗2次，饱和氯化钠溶液洗1次)，干燥(MgSO4)， 并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶3→1∶1)纯 化残留物，得到呈白色固体的2.91g(收率：92％)5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-1-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.75-2.90(2H，m)，3.11-3.27(2H，m)，3.98-4.25(4H，m)，5.99 (1H，s)，6.39(1H，d，J＝7.6Hz)，7.05(1H，t，J＝8.0Hz)，7.16-7.30 (3H，m)，7.35-7.56(3H，m)
参考实施例31
1-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取2N盐酸(5ml)加入到5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-苯基-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮(2.60g)的THF(30ml)溶液中，然后在室温下 搅拌过夜。减压浓缩除去THF后，加入乙酸乙酯-水，洗涤所得到 的混合物(水洗2次，饱和氯化钠溶液洗1次)，干燥(MgSO4)，并 减压浓缩。所得到的固体在氯仿-乙醚中重结晶，得到呈浅褐色粉末 状的1.93g(收率：87％)1-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.75-2.89(2H，m)，3.53-3.68(2H，m)，6.65(1H，dd，J＝0.9Hz， J＝8.2Hz)，7.15-7.20(3H，m)，7.39-7.61(4H，m)，10.24(1H，s)
参考实施例32
5-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-甲醛的合成
取5-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5.00g，26mmol)溶解于 二氯甲烷(100ml)，在0℃下加入二氯甲基甲醚(7.65ml，85 mmol)。在不高于10℃的温度下滴加四氯化钛(12.4ml，113 mmol)。在室温下搅拌2小时，将反应混合物倾倒入冰水中，分层。 用二氯甲烷萃取水层。合并有机层，并用水洗涤2次，用饱和氯化 钠溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。残留物溶解于 二氯甲烷中，加入乙醚，和过滤收集所产生的不溶物并干燥，得到 呈淡棕色粉末状的5.32g(收率：92％)5-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-8-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.55-2.67(2H，m)，2.90-3.04(2H，m)，3.94(3H，s)，6.69(1H， d，J＝8.6Hz)，7.53(1H，d，J＝8.6Hz)，9.79(1H，s)，10.60(1H， brs)
参考实施例33
5-甲氧基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取5-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-甲醛(1.00g)和10％ 钯碳(100mg)加入到乙酸(10ml)和乙醇(10ml)的混合溶剂中， 然后在50℃下催化还原1小时。滤去催化剂，减压浓缩滤液。用乙 酸乙酯萃取残留物。萃取物用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤， 在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-乙醚混合 溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的826mg(收率：89％)5-甲氧基 -8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.04(3H，s)，2.54-2.65(2H，m)，2.89-3.02(2H，m)，3.81(3H， s)，6.51(1H，d，J＝8.4Hz)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.37(1H， brs)
参考实施例34
5-羟基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取三溴化硼的2N二氯甲烷溶液(52ml)在-20℃下滴加到5-甲 氧基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(10.0g)的二氯甲烷溶液(100 ml)中。搅拌1小时后，将反应混合物倾倒入冰水中，并分层。有 机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过 滤，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-乙醚混合溶剂中重结晶，得到 呈白色粉末状的9.4g(收率：定量)5-羟基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.14(3H，s)，2.60-2.65(2H，m)，2.94-2.99(2H，m)，5.50(1H， brs)，6.45(1H，d，J＝8.2Hz)，6.88(1H，d，J＝8.2Hz)，7.40(1H， brs)
参考实施例35
8-甲基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取吡啶(6.2ml)和三氟甲烷磺酸酐(10.3ml)在0℃和搅拌下加 入到5-羟基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(9.0g)的无水二氯甲烷 溶液(30ml)中，然后搅拌1小时。减压浓缩所得到的混合物，向残 留物中加入水，并用二氯甲烷进行萃取。用水、硫酸氢钾水溶液和 水依次洗涤萃取液，并在无水硫酸钠上干燥。减压浓缩后，残留物 在乙酸乙酯-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的28 g(收率：97％)8-甲基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.26(3H，s)，2.60-2.73(2H，m)，2.99-3.12(2H，m)，6.89(1H， d，J＝8.5Hz)，7.11(1H，d，J＝8.5Hz)，7.67(1H，brs)
参考实施例36
5-氰基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-甲基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(4.0 g)、氰化锌(3.34g)和四(三苯基膦)钯(0.299g)悬浮于DMF(40 ml)中，混悬液在100℃下搅拌4小时。滤去不溶物，向滤液中加入 乙酸乙酯，然后用水洗涤。在无水硫酸镁上干燥后，浓缩干燥产物， 残留物在DMF-乙醇混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的2.1g (收率：87％)5-氰基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.31(3H，s)，2.64-2.75(2H，m)，3.15-3.27(2H，m)，7.14(1H， d，J＝7.9Hz)，7.24(1H，d，J＝7.9Hz)，7.67(1H，brs)
参考实施例37
8-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取5-氰基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(2.0g)和拉尼镍(10 g)悬浮于甲酸(40ml)中，混悬液在回流下加热6小时。过滤反应 混合物以除去不溶物，并浓缩滤液。向残留物中加入乙酸乙酯和水， 搅拌后，通过硅藻土过滤该混合物。滤液分层，用水洗涤有机层， 并在无水硫酸钠上干燥。减压浓缩后，残留物在乙酸乙酯-乙醚混合 溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的1.29g(收率：62％)8-甲基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.30(3H，s)，2.37-2.50(2H，m)，3.28-3.43(2H，m)，7.26(1H， d，J＝7.8Hz)，7.44(1H，d，J＝7.8Hz)，9.56(1H，s)，10.15(1H， s)
参考实施例38
5-甲氧基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-溴-5-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(10.0g)、四(三苯基 膦)钯(0.45g)和碳酸钾(5.4g)悬浮于二噁烷(100ml)中，加入 苯基硼酸(5.24g)，然后在氩气气氛中在回流下加热2小时。减压浓 缩反应混合物，向残留物中加入水，用乙酸乙酯萃取所得到的混合 物。萃取液用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸镁上干 燥，过滤，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结 晶，得到呈淡黄色粉末状的8.3g(收率：84％)的5-甲氧基-8-苯基 -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.57-2.64(2H，m)，2.97-3.04(3H，m)，3.88(2H，s)，6.66(1H， d，J＝8.5Hz)，7.09(1H，d，J＝8.5Hz)，7.27-7.52(6H，m)
参考实施例39
1-(联苯-4-基甲基)-5-甲氧基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的 合成
取氢化钠(60％，在油中)(0.87g)在0℃下加入到5-甲氧基-8- 苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5.0g)的DMF溶液(50ml)中，然后 搅拌30分钟。加入4-溴甲基联苯(5.37g)，所得到的混合物在室温 下搅拌1小时。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。 用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并减压浓缩。 用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶5)纯化残留物。 纯化后的残留物在乙酸乙酯-正己烷-乙醚混合溶剂中重结晶，得到呈 白色粉末状的6.8g(收率：82％)1-(联苯-4-基甲基)-5-甲氧基-8-苯基 -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.64-2.70(2H，m)，2.84-2.96(2H，m)，3.86(3H，s)，4.49(2H， s)，6.73(1H，d，J＝8.6Hz)，6.91(2H，d，J＝8.1Hz)，7.13(1H， d，J＝8.6Hz)，7.24-7.55(12H，m)
参考实施例40
1-(联苯-4-基甲基)-5-羟基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合 成
取三溴化硼的2N二氯甲烷溶液(12ml)在-20℃滴加到1-(联苯 -4-基甲基)-5-甲氧基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5.00g)的二 氯甲烷溶液(50ml)中。搅拌4小时后，将反应混合物倾倒入冰水中， 分层。有机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸钠上 干燥，过滤，并减压浓缩。残留物在二氯甲烷-二异丙醚混合溶剂中 重结晶，得到呈白色粉末状的5.01g(收率：定量)的1-(联苯-4-基 甲基)-5-羟基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.66-2.74(2H，m)，2.84-2.90(2H，m)，4.48(2H，s)，5.84(1H， brs)，6.61(1H，d，J＝8.4Hz)，6.92(2H，d，J＝8.2Hz)，7.01(1H， d，J＝8.4Hz)，7.22-7.54(12H，m)
参考实施例41
1-(联苯-4-基甲基)-8-苯基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H- 喹啉-2-酮的合成
取吡啶(1.12ml)和三氟甲烷磺酸酐(1.99ml)在0℃和搅拌下 加入到1-(联苯-4-基甲基)-5-羟基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (4.0g)的无水二氯甲烷溶液(40ml)中，然后搅拌一小时。减压浓缩 所得到的混合物，向残留物中加入水，并用二氯甲烷进行萃取。用 水、饱和碳酸氢钾溶液和水依次洗涤萃取液，在无水硫酸钠上干燥， 并减压浓缩，得到呈白色无定形固体的5.45g(收率：定量)1-(联苯 -4-基甲基)-8-苯基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.67-2.81(2H，m)，2.90-3.03(2H，m)，4.48(2H，s)，6.85(2H， d，J＝8.2Hz)，7.05-7.15(1H，m)，7.20-7.58(13H，m)
参考实施例42
1-(联苯-4-基甲基)-5-氰基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合 成
取1-(联苯-4-基甲基)-8-苯基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(5.2g)、氰化锌(2.50g)和四(三苯基膦)钯(0.224 g)悬浮于DMF(50ml)中，然后在100℃下搅拌4小时。滤去不溶 物，向滤液中加入乙酸乙酯，用水洗涤所得到的混合物。在无水硫 酸镁上干燥后，浓缩干燥产物，得到呈白色无定形固体的2.1g(收 率：90％)1-(联苯-4-基甲基)-5-氰基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.75-2.82(2H，m)，3.09-3.15(2H，m)，4.48(2H，s)，6.85(2H， d，J＝8.3Hz)，7.20-7.57(14H，m)
参考实施例43
1-(联苯-4-基甲基)-8-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的 合成
取1-(联苯-4-基甲基)-5-氰基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (3.0g)和拉尼镍(15g)悬浮于甲酸(60ml)中，混悬液在回流下加 热11小时。过滤反应混合物以除去不溶物，浓缩滤液。向残留物中 加入乙酸乙酯和水，搅拌后，通过硅藻土过滤混合物。滤液分层， 用水洗涤有机层，在无水硫酸钠上干燥，并减压浓缩。用硅胶柱色 谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶3)纯化残留物。浓缩纯化 后的产物，得到呈白色无定形固体的0.44g(收率：15％)1-(联苯-4- 基甲基)-8-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.69-2.75(2H，m)，2.37-2.43(2H，m)，4.48(2H，s)，6.87(2H， d，J＝8.3Hz)，7.25-7.55(13H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)，10.20 (1H，s)
参考实施例44
1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取氢化钠(60％，在油中)(1.07g)在0℃下加入到8-甲氧基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(5.0g)的DMF溶液(50ml)中，然 后搅拌30分钟。加入苄基溴(3.47ml)，所得到的混合物在室温下搅 拌1小时。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。用饱 和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并减压浓缩。残 留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的6.6 g(收率：92％)1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.60(2H，t，J＝7.0Hz)，3.38(2H，t，J＝7.0Hz)，3.82(3H，s)， 5.29(2H，s)，6.82(1H，d，J＝8.6Hz)，7.0-7.3(5H，m)，7.5(1H， d，J＝8.6Hz)，10.00(1H，s)
参考实施例45
1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(3.0g) 和4-甲基苯硫醇钠(3.27g)加入到DMSO(30ml)中，然后在100 ℃下搅拌40分钟。向反应混合物中加入水和碳酸氢钾水溶液，并用 乙酸乙酯进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁 上干燥，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结晶， 得到呈淡棕色粉末状的6.6g(收率：92％)1-苄基-8-甲氧基-2-氧代 1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.42-2.59(2H，m)，3.19-3.40(2H，m)，5.31(2H，s)，6.85(1H， d，J＝8.5Hz)，7.05-7.27(5H，m)，7.43(1H，d，J＝8.5Hz)，9.94(1H， s)，11.12(1H，s)
参考实施例46
1-(4-甲氧羰基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛的合成
取氢化钠(60％，在油中)(2.87g)在0℃下加入到8-甲氧基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(13.4g)的DMF溶液(100ml)中， 然后搅拌30分钟。加入4-溴甲基苯甲酸甲酯(18.0g)，所得到的混 合物在室温下搅拌过夜。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进 行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并 减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4→1∶2)纯 化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到 呈白色粉末状的14.43g(收率：62％)1-(4-甲氧羰基苄基)-8-甲氧基 -2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.50-2.61(2H，m)，3.29-3.41(2H，m)，3.71(3H，s)，3.79(3H， s)，5.18(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.25(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.60(1H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.2Hz)，10.02(1H，s)
用适当的起始物质并根据参考实施例41的方法，合成参考实施 例47到50的化合物。
参考实施例47
8-氯-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.63-2.75(2H，m)，3.02-3.15(2H，m)，6.94(1H，d，J＝8.9Hz)， 7.34(1H，d，J＝8.9Hz)，7.85(1H，brs)
参考实施例48
6-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.60-2.73(2H，m)，3.01(2H，t，J＝8.0Hz)，6.81-6.92(1H，m)， 7.00-7.12(2H，m)，9.09(1H，brs)
参考实施例49
7-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.60-2.71(2H，m)，3.00(2H，t，J＝8.0Hz)，6.70-6.77(1H，m)， 6.84-6.95(1H，m)，7.16-7.30(1H，m)，8.80(1H，brs)
参考实施例50
8-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.63-2.75(2H，m)，3.05(2H，t，J＝7.9Hz)，7.03(1H，t，J＝7.9Hz)， 7.12-7.28(2H，m)，7.78(1H，brs)
参考实施例51
6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈的合成
取2-(4，4-二甲基-[1，3，2]二氧杂硼酸(dioxaboronan)-2-基)-苯 甲酸乙酯(19.84g)、2-碘-4-氰基苯胺(18.47g)、四(三苯基膦)钯 (8.75g)和磷酸钾(35.36g)加入到到二噁烷(360ml)中，所得到 的混合物在回流下加热过夜。冷却反应溶剂，过滤收集所产生的固 体，用水洗涤并干燥，得到黄色固体状的17.3g(收率：定量)标题化 合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 7.47(1H，d，J＝8.5Hz)，7.6-8.0(3H，m)，8.1-8.2(1H，m)，8.3-8.4 (1H，m)，8.98(1H，s)，12.05(1H，brs)
参考实施例52
5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈的合成
取6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈(1g)悬浮于DMF(20ml)中， 在冰冷却下加入60％氢化钠(0.2g)，进行搅拌直至停止产生氢气。 加入苄基溴(0.59ml)，然后在室温下搅拌1小时。加入水，过滤收 集所产生的固体，并用硅胶色谱法(二氯甲烷∶正己烷＝1∶1)纯化， 得到呈无色晶体状的0.68g(收率：48％)标题化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.57(2H，s)，7.1-7.5(6H，m)，7.6-7.95(3H，m)，8.27(1H，d， J＝8.3Hz)，8.58(1H，d，J＝1.8Hz)，8.63(1H，dd，J＝8.3Hz，J＝1.8Hz)
用适当的起始物质并根据参考实施例52的方法，合成参考实施 例53到54的化合物。
参考实施例53
5-乙基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.43(3H，t，J＝7.1Hz)，4.47(2H，t，J＝7.1Hz)，7.35-7.9(4H，m)， 8.27(1H，d，J＝8.3Hz)，8.5-8.65(2H，m)
参考实施例54
5-(1-联苯-4-基甲基)-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.57(2H，s)，7.1-7.5(6H，m)，7.6-7.95(3H，m)，8.27(1H，d， J＝8.3Hz)，8.58(1H，d，J＝1.8Hz)，8.63(1H，dd，J＝8.3Hz，J＝1.8Hz)
参考实施例55
5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲醛的合成
取5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈(1.24g)和拉尼镍(0.8 g)悬浮于75％甲酸(25ml)中。混悬液在回流下加热1小时40分 钟，并趁热过滤。浓缩滤液，并用硅胶色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝50∶ 1)纯化，得到呈无色晶体状的1.08g(收率：80％)的标题化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.69(2H，s)，7.15-7.35(6H，m)，7.5-8.05(3H，m)，8.47(1H，d， J＝7.9Hz)，8.70(1H，d，J＝8.1Hz)，8.63(1H，d，J＝1.4Hz)，10.08 (1H，s)
用适当的起始物质并根据参考实施例55的方法，合成参考实施 例56的化合物。
参考实施例56
5-乙基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲醛
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，4.50(2H，t，J＝7.1Hz)，7.15-7.35(6H， m)，7.5-8.15(4H，m)，8.39(1H，d，J＝8.1Hz)，8.56(1H，dd， J＝8.1Hz，J＝1.3Hz)，8.81(1H，d，J＝1.8Hz)，10.11(1H，s)
用适当的起始物质并根据参考实施例13的方法，合成参考实施 例104到130、133、134和137到141的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例19的方法，合成参考实施 例147和148的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例21的方法，合成参考实施 例57到63的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例23的方法，合成参考实施 例144到145以及152到156的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例23的方法，合成参考实施 例70、71和81的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例25的方法，合成参考实施 例64到69、72、79、80、82和83的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例26的方法，合成参考实施 例75到77的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例28的方法，合成参考实施 例74和78的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例29的方法，合成参考实施 例98、99、100到103、131、135、136和146的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例31的方法，合成参考实施 例84到97和142的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例37的方法，合成参考实施 例149到151的化合物。
表1
参考实 施例 R101 R201 1HNMRδppm 57 58 -H -H -OCH3 -Cl CDCl3：2.65-2.72(2H，m)，3.15-3.22(2H，m)，3.94(3H， s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，7.32(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.82(1H，brs).″ CDCl3：2.82-2.68(2H，m)，3.20-3.32(2H，m)，7.27(1H， d，J＝8.4Hz)，7.38(1H，d，J＝8.4Hz)，7.85(1H，brs).
表2
表3
参考实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 R201 1HNMRδppm 64 65 66 67 68 69 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Br -Cl -CH3 -OC6H5 -CO2CH3 -NO2 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H CDCl3：2.70-2.83(2H，m)，3.01-3.16 (2H，m)，3.97-4.22(4H，m)，5.12(2H， s)，5.95(1H，s)，6.85(1H，dd，J＝0.8， 8.1Hz)，7.02-7.19(3H，m)，7.22-7.31 (1H，m)，7.38-7.50(2H，m). CDCl3：2.68-2.82(2H，m)，3.02-3.17 (2H，m)，3.97-4.20(4H，m)，5.14(2H， s)，5.95(1H，s)，6.84(1H，dd，J＝0.8， 8.1Hz)，7.05-7.18(3H，m)，7.20-7.33 (3H，m). CDCl3：2.30(3H，s)，2.68-2.82(2H，m)， 3.01-3.16(2H，m)，3.97-4.20(4H，m)， 5.14(2H，s)，5.95(1H，s)，6.91(1H，dd， J＝0.8，8.1Hz)，7.04-7.17(5H，m)， 7.24(1H，dd，J＝0.8，8.1). CDCl3：2.55-2.66(2H，m)，2.87-2.99 (2H，m)，3.74(3H，s)，3.96-4.18(4H， m)，5.25(2H，s)，5.84(1H，s)，6.75 (1H，d，J＝8.7Hz)，6.84(2H，d，J＝8.6 Hz)，6.94(2H，dd，J＝1.1，8.7Hz)， 7.03-7.22(3H，m)，7.22-7.36(3H，m). CDCl3：2.75-2.81(2H，m)，3.09-3.15 (2H，m)，3.89(3H，s)，4.04-4.17(4H， m)，5.23(2H，s)，5.96(1H，s)，6.80 (1H，d，J＝7.9Hz)，7.11(1H，t， J＝7.9Hz)，7.25-7.28(3H，m)，7.98(2H， d，J＝8.3Hz) CDCl3：2.76-2.82(2H，m)，3.10-3.16 (2H，m)，4.05-4.15(4H，m)，5.27 (2H，s)，5.96(1H，s)，6.76(1H，d， J＝8.0Hz)，7.14(1H，t，J＝8.0Hz)，7.29 (1H，d，J＝8.0Hz)，7.37(2H，d， J＝8.8Hz)，8.18(2H，d，J＝8.8Hz)
表4
表5
表6
表7
参考实 施例 R11 1 R112 R113 R114 R115 1HNMRδppm 84 85 86 87 88 89 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -H -NO2 -CO2H -H -H -C6H5 -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H CDCl3：2.62(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.41(2H，t，J＝7.0Hz)，3.86(3H，s)， 5.33(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.15(1H，d，J＝8.6Hz)，7.25-7.6(5H，m)， 10.00(1H，s) CDCl3：1.23(9H，s)，2.55-2.65(2H， m)，3.3-3.4(2H，m)，3.86(3H，s)， 5.27(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.00(2H，d，J＝7.3Hz)，7.19(2H，d， J＝7.3Hz)，7.52(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.02(1H，s) CDCl3：2.63(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.42(2H，t，J＝7.0Hz)，3.84(3H，s)， 5.36(2H，s)，6.85(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.06(1H，d，J＝7.4Hz)，7.2-7.65(7H，m)， 10.02(1H，s) CDCl3：2.52(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.18(2H，t，J＝7.0Hz)，3.45(3H，s)， 5.34(2H，s)，6.67(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.06(1H，d，J＝7.4Hz)，7.1-7.5(10H，m)， 9.98(1H，s) DMSO-d6：2.52-2.65(2H，m)，2.34-2.46 (2H，m)，3.66(3H，s)，5.16(2H，s)， 7.09(1H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝ 8.6Hz)，7.63(1H，d，J＝8.7Hz)，8.11 (2H，d，J＝8.6Hz)，10.04(1H，s). DMSO-d6：2.4-2.64(2H，m)，3.20-3.50 (2H，m)，3.73(3H，s)，5.19(2H，s)， 7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.22(2H，d，J＝ 8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，7.78 (2H，d，J＝8.0Hz)，10.01(1H，s)，12.80 (1H，brs).
表8
参考实 施例 R111 R112 R113 R114 R115 1HNMRδppm： 90 91 92 93 94 95 96 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -Cl -Br -OCH2C6 -F -CN -CH3 -H -H -H H5-H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H DMSO-d6：2.40-2.59(2H，m)，3.17-3.38 (2H，m)，3.63(3H，s)，3.87(3H，s)，5.16 (2H，s)，6.73(2H，d，J＝8.5Hz)，6.99(2H， d，J＝8.5Hz)，7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.58 (1H，d，J＝8.7Hz)，9.98(1H，s). CDCl3：2.60(2H，t，J＝7.0Hz)，3.39(2H，t，J ＝7.0Hz)，3.82(3H，s)，5.23(2H，s)，6.86 (1H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.06(2H，m)， 7.13-7.21(2H，m)，7.54(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.02(1H，s). DMSO-d6：2.42-2.60(2H，m)，3.22-3.39 (2H，m)，3.77(3H，s)，5.12(2H，s)， 7.00-7.15(3H，m)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.60(1H，d，J＝8.7Hz)，10.00(1H，s). CDCl3：2.53-2.63(2H，m)，3.29-3.40(2H， m)，3.87(3H，s)，4.96(2H，s)，5.25(2H，s)， 6.78(2H，dd，J＝2.1，6.7Hz)，6.85(1H，d，J ＝8.6Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)， 7.25-7.42(5H，m)，7.51(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.00(1H，s). DMSO-d6：2.44-2.58(2H，m)，3.23-3.38 (2H，m)，3.80(3H，s)，5.16(2H，s)， 6.94-7.19(5H，m)，7.59(1H，d，J＝8.7Hz)， 10.00(1H，s). DMSO-d6：2.50-2.64(2H，m)，3.32-3.45 (2H，m)，3.66(3H，s)，5.13(2H，s)，7.08 (1H，d，J＝8.7Hz)，7.32(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.63(1H，d，J＝8.7Hz)，7.69(2H，d，J ＝8.2Hz)，10.04(1H，s). CDCl3：2.23(3H，s)，2.55-2.62(2H，m)， 3.32-3.39(2H，m)，3.86(3H，s)，5.28(2H， s)，6.84(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90-7.11(4H， m)，7.51(1H，d，J＝8.6Hz)，10.00(1H，s).
表9
参考 实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H-NMRδppm 97 98 -H -H -H -H -OC6H5 -CO2CH3 -H -H -H -H CDCl3：2.60(2H，t，J＝7.0Hz)，3.37(2H，t，J ＝7.0Hz)，3.86(3H，s)，5.27(2H，s)， 6.75-6.97(5H，m)，7.00-7.12(3H，m)， 7.22-7.37(2H，m)，7.54(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.02(1H，s). CDCl3：2.77-2.83(2H，m)，3.51-3.57(2H， m)，3.90(3H，s)，5.26(2H，s)，7.03(1H，d， J＝8.2Hz)，7.26-7.32(3H，m)，7.50(2H，dd， J1＝0.9Hz，J2＝7.7Hz)，10.21(1H，s)
表10
表11
参考实施例 R101 1HNMR δppm： 104 105 106 107 108 109 110 111 112 -(CH2)2C(CH3) 2OCH2OCH3 -(CH2)3CF3 -C4H9 -C2H5 -C3H7 -C5H11 -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -CH2CO2C(CH3)3 CDCl3：1.20(6H，s)，1.89(2H，t，J＝7.1Hz)， 2.45(3H，s)，3.27(3H，s)，4.18(2H，t， J＝7.1Hz)，4.62(2H，s)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)， 7.80(2H，d，J＝8.3Hz) CDCl3：1.8-2.2(4H，m)，2.5-2.6(2H，m)， 3.3-3.45(2H，m)，3.9-4.05(2H，m)，3.97(3H，s)， 7.00(1H，d，J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.06(1H，s) CDCl3：0.85(3H，t，J＝7.5Hz)，1.2-1.35(2H， m)，1.4-1.5(2H，m)，2.51(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.35(2H，t，J＝7.0Hz)，3.96(3H，s)，4.04(2H，t， J＝7.4Hz)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d， J＝8.6Hz)，10.06(1H，s) CDCl3：1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，2.51(2H，t， J＝7.0Hz)，3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)， 4.01(2H，t，J＝7.4Hz)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s) CDCl3：0.81(3H，t，J＝7.4Hz)，1.4-1.6(2H，m)， 2.52(2H，t，J＝6.8Hz)，3.36(2H，t，J＝6.8Hz)， 3.96(3H，s)，4.00(2H，t，J＝7.4Hz)，6.97(1H，t， J＝8.6Hz)，7.59(1H，t，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s) CDCl3：0.83(3H，t，J＝7.2Hz)，1.1-1.3(4H，m)， 1.4-1.5(2H，m)，2.52(2H，t，J＝6.8Hz)，3.36(2H， t，J＝6.8Hz)，3.96(3H，s)，4.02(2H，t，J＝7.4Hz)， 6.97(1H，t，J＝8.6Hz)，7.59(1H，t，J＝8.6Hz)， 10.06(1H，s) CDCl3：1.53(6H，d，J＝6.8Hz)，2.4-2.5(2H，m)， 3.35-3.45(2H，m)，3.85-4.0(1H，m)，3.97(3H，s)， 6.97(1H，t，J＝8.6Hz)，7.59(1H，t，J＝8.6Hz)， 10.06(1H，s) CDCl3：0.76(6H，d，J＝6.6Hz)，1.4-1.7(1H，m)， 2.5-2.6(2H，m)，3.3-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)， 4.04(1H，d，J＝7.4Hz)，6.97(1H，t，J＝8.6Hz)， 7.60(1H，t，J＝8.6Hz)，10.07(1H，s) CDCl3：1.42(9H，s)，2.55-2.65(2H，m)， 3.4-3.55(2H，m)，3.81(3H，s)，4.60(2H，s)， 6.97(1H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.07(1H，s)
表12
参考实 施例 R101 1H-NMRδppm 113 114 115 116 117 118 119 -(CH2)2C6H5 -(CH2)3C6H5 -CH2-环-C3H5 -CH2CH2OCH3 -(CH2)2OC6H5 -CH2-环-C6H11 -(CH2)4C6H5 CDCl3：2.44(2H，t，J＝7.0Hz)，2.82(2H，t， J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.0Hz)，4.01(3H，s)， 4.32(2H，t，J＝7.5Hz)，6.95-7.1(3H，m)， 7.1-7.25(3H，m)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.03(1H，s) CDCl3：1.75-1.95(2H，m)，2.5-2.65(4H，m)， 3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.79(3H，s)，4.05(2H，t， J＝7.4Hz)，6.93(1H，d，J＝8.6Hz)，7.05-7.35(5H， m)，7.58(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H，s) CDCl3：0.1-0.4(4H，m)，0.8-0.9(1H，m)， 2.53(2H，t，J＝7.0Hz)，3.39(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.97(3H，s)，4.01(2H，t，J＝7.3Hz)，6.97(1H，d， J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)，10.08(1H，s) CDCl3：2.54(2H，t，J＝7.0Hz)，3.23(3H，s)， 3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.47(2H，t，J＝6.0Hz)， 3.96(3H，s)，4.25(2H，t，J＝6.0Hz)，6.96(1H，d， J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)，10.07(1H，s) CDCl3：2.54(2H，t，J＝7.0Hz)，3.34(2H，t， J＝7.0Hz)，3.93(3H，s)，4.16(2H，t，J＝6.0Hz)， 4.42(2H，t，J＝6.0Hz)，6.72(1H，dd，J1＝8.8Hz， J2＝0.95Hz)，6.85-7.05(2H，m)，7.15-7.3(2H， m)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H，s) CDCl3：0.8-1.75(11H，m)，2.5-2.6(2H，m)， 3.3-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)，4.06(2H，t， J＝7.2Hz)，6.97(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d， J＝8.6Hz)，10.07(1H，s) CDCl3：1.45-1.6(4H，m)，2.45-2.6(4H，m)， 3.34(2H，t，J＝7.0Hz)，3.85(3H，s)，4.02(2H，t， J＝6.6Hz)，6.93(1H，d，J＝8.6Hz)，7.05-7.35(5H， m)，7.58(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H，s)
表13
参考实 施例 R101 1H-NMRδppm 120 121 122 123 124 125 126 -(CH2)5C6H5 -CH(C6H5)2 -(CH2)3CO2C2H5 -CH2CH2CN -C6H5 -CH2CH＝CH2 -C8H17 CDCl3：1.15-1.3(2H，m)，1.42-1.61(4H，m)， 2.4-2.6(4H，m)，3.28(2H，t，J＝7.0Hz)，3.92(3H， s)，4.02(2H，t，J＝7.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.1-7.3(5H，m)，7.59(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H， s) CDCl3：2.52(2H，t，J＝7.0Hz)，3.33(2H，t， J＝7.0Hz)，3.48(3H，s)，6.30(1H，s)，6.81(1H，d， J＝8.6Hz)，7.15-7.35(10H，m)，7.57(1H，d， J＝8.6Hz)，10.00(1H，s) CDCl3：1.24(3H，t，J＝7.1Hz)，1.79-1.94(2H， m)，2.24(2H，t，J＝7.Hz)，2.45-2.57(2H，m)， 3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)，4.00-4.16 (4H，m)，6.99(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J ＝8.6Hz)，10.06(1H，s). DMSO-d6：2.37-2.49(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6.8 Hz)，3.21-3.44(2H，m)，3.96(3H，s)，4.08(2H， t，J＝6.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.7Hz)，7.72 (1H，d，J＝8.7Hz)，10.06(1H，s). CDCl3：2.65-2.79(2H，m)，3.41(3H，s)，3.54 (2H，t，J-7.0Hz)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.08-7.44(5H，m)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.09(1H，s). CDCl3：2.52-2.57(2H，m)，3.36-3.41(2H，m)， 3.94(3H，s)，4.66(2H，dt，J＝6.0and 1.3Hz)， 5.02-5.15(2H，m)，5.64-5.77(1H，m)，6.96(1H，d， J＝8.6Hz)，7.59(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H， s) CDCl3：0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.20-1.38(10H， m)，1.38-1.53(2H，m)，2.49-2.54(2H，m)， 3.33-3.40(2H，m)，3.96(3H，s)，5.83(2H，t，J＝ 7.5Hz)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝ 8.6Hz)，10.06(1H，s)
表14
表15
参考 实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 R201 1H-NMRδppm 132 133 134 135 136 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C6H5 -C6H5 -Br -Cl -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OH -OC4H9 -OCH2CO2C(CH3)3 -H -H CDCl3：2.64(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.41(2H，t，J＝7.0Hz)，5.37(2H， s)，6.30(1H，br s)，6.80(1H，d， J＝8.6Hz)，7.2-7.6(10H，m)， 10.00(1H，s) CDCl3：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)， 1.35-1.5(2H，m)，1.65-1.8(2H， m)，2.62(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.41(2H，t，J＝7.0Hz)，4.03(2H， t，J＝6.6Hz)，5.35(2H，s)， 6.89(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.1-7.6(10H，m)，10.02(1H，s) CDCl3：1.53(9H，s)，2.64(2H，t， J＝7.0Hz)，3.42(2H，t，J＝7.0Hz)， 4.48(2H，s)，5.47(2H，s)， 6.71(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.15-7.65(10H，m)，10.03(1H，s) CDCl3：2.77(2H，t，J＝7.4Hz)， 3.52(2H，t，J＝7.5Hz)，5.16 (2H，s)，7.03-7.14(3H，m)，7.32 (1H，t，J＝8.0Hz)，7.40-7.48 (2H，m)，7.50(1H，dd，J＝0.8， 7.7Hz)，10.20(1H，s). CDCl3：2.70-2.82(2H，m)，3.2 (2H，t，J＝7.6Hz)，5.17(2H，s)， 7.07(1H，dd，J＝1.0，8.2Hz)， 7.10-7.20(2H，m)，7.22-7.35 (3H，m)，7.49(1H，d，J＝1.1， 7.7Hz)，10.20(1H，s).
表16
参考 实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 R201 1H-NMR δppm 137 138 139 140 -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -C6H5 -C6H5 -NO2 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -Cl -H CDCl3：2.31(3H，s)，2.70-2.85(2H，m)， 3.51(2H，t，J＝7.7Hz)，5.17(2H，s)， 7.03-7.19(5H，m)，7.20-7.36(1H，m)，7.47 (1H，d，J＝7.6Hz)，10.20(1H，s). CDCl3：2.46(3H，s)，2.54-2.60(2H，m)， 3.27-3.34(2H，m)，5.13(2H，s)，7.14(2H， d，J＝8.3Hz)，7.20-7.60(9H，m)，10.13 (1H，s). CDCl3：2.58-2.64(2H，m)，3.30-3.36(2H， m)，5.44(2H，s)，7.17(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.22-7.61(9H，m)，10.12(1H，s). CDCl3：2.78-2.84(2H，m)，3.53-3.59(2H， m)，5.30(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.2Hz)， 7.26-7.32(1H，m)，7.38(2H，d，J＝8.8Hz)， 7.53(1H，d，J＝6.7Hz)，8.20(2H，d， J＝8.8Hz)，10.22(1H，s)
表17
参考实施 例 R101 R201 1H-NMR δppm 141 142 143 -(CH2)4OSi(CH3)2C(C H3)3 -C6H5 -H -H -H -Cl CDCl3：0.09(3H，s)，0.88(9H，s)，1.6-2.1(2H， m)，2.62(2H，t，J＝7.2Hz)，3.42(2H，t，J＝7.7Hz)， 3.71(2H，t，J＝5.7Hz)，4.06(2H，t，J＝7.8Hz)， 7.1-7.6(2H，m)，10.22(1H，s) CDCl3：2.75-2.89(2H，m)，3.53-3.68(2H，m)， 6.65(1H，dd，J＝0.9，8.2Hz)，7.15-7.20(3H， m)，7.39-7.61(4H，m)，10.24(1H，s). CDCl3：2.61-2.72(2H，m)，3.50-3.64(2H，m)， 7.40-7.51(2H，m)，7.88(1H，brs)，10.15(1H， s).
表18
表19
表20
参考实 施例 R201 1H-NMRδppm 149 150 151 -H -CH3 -OCH3 DMSO-d6：2.44-2.59(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.9Hz)，7.00(1H， d，J＝8.7Hz)，7.65-7.78(2H，m)，9.82(1H，s)，10.50(1H，brs). CDCl3：2.32(3H，s)，2.65-2.72 (2H，m)，3.01-3.08 (2H，m)， 7.54-7.65(2H，m)，7.75(1H，brs)，9.87(1H，s). CDCl3：2.65-2.72(2H，m)，3.02-3.09(2H，m)，3.95(3H，m)，7.32 (2H，s)，7.94(1H，brs)，9.86(1H，s).
表21
表22
在上述的表中，Me代表甲基，tBu代表叔丁基。
参考实施例158
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-{4-[(N-甲基-N-苯基氨基)甲基]苄 基}-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
取1-(4-氯甲基苄基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮(100mg，0.28mmol)、N-甲基苯胺(0.045ml，0.42mmol)和 碳酸钾(57.9mg，0.42mmol)加入到乙腈(1ml)中，然后在回流下 加热4小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入水，并用二氯甲 烷进行萃取。用水和饱和氯化钠溶液洗涤有机层，并在无水硫酸钠 上干燥。减压浓缩干燥产物，通过制备硅胶薄层色谱法(正己烷∶ 乙酸乙酯＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物至干燥，得 到呈淡黄色无定形固体的80mg(收率：67％)的5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-1-{4-[(N-甲基-N-苯基氨基)甲基]苄基}-3，4-二氢-1H-喹啉-2- 酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：2.72-2.78(2H，m)，2.98(3H，s)， 3.08-3.12(2H，m)，4.06-4.16(4H，m)，4.48(2H，s)，5.15(2H， s)，5.94(1H，s)，6.67-6.74(3H，m)，6.90(1H，d，J＝8.1Hz)， 7.09-7.26(8H，m)
参考实施例159
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(6-哌啶子基甲基吡啶-2-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1-(6-氯甲基吡啶-2-基甲基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(1.0g，2.8mmol)加入到哌啶(2ml)中，然后在氩气 气氛中在100℃下搅拌2小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入 水和少量的乙酸，并用乙酸乙酯萃取2次。合并有机层，用水洗涤2 次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次，并在无水硫酸钠上干燥。减压浓 缩干燥产物，用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化残留 物。减压浓缩纯化后的产物至干燥，得到呈淡黄色无定形固体的0.73 g(收率：64％)的5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(6-哌啶子基甲基吡啶-2- 基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.44-1.49(2H，m)，1.56-1.65(4H， m)，2.42-2.46(4H，m)，2.74-2.80(2H，m)，3.09-3.15(2H，m)， 3.64(2H，s)，4.01-4.17(4H，m)，5.27(2H，s)，5.95(1H，s)， 6.95-7.02(2H，m)，7.11(1H，t，J＝7.9Hz)，7.23-7.31(2H，m)， 7.54(1H，t，J＝7.7Hz)
参考实施例160
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(4-苯基硫烷基苄基)-3，4-二氢-1H-喹 啉-2-酮的合成
取1-(4-氯甲基苄基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮(1.0g，2.79mmol)、苯硫酚(0.37ml，3.63mmol)和1，8-二 氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)(0.84ml，5.59mmol)加入到THF (30ml)中，然后在回流下加热7小时。冷却至室温后，减压浓缩反 应混合物。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化残余物。 减压浓缩纯化后的产物至干燥，得到呈白色固体状的1.13g(收率： 94％)的5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(4-苯基硫烷基苄基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：2.73-2.79(2H，m)，3.06-3.12(2H， m)，4.01-4.17(6H，m)，5.14(2H，s)，5.95(1H，s)，6.85-6.88 (1H，m)，7.09-7.17(4H，m)，7.19-7.32(7H，m)
参考实施例161
1-[2-(1-联苯-4-基哌啶-4-基)乙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5- 甲醛的合成
乙酸钯(34mg，0.15mmol)、三叔丁基膦四氟硼酸(66mg，0.23 mmol)和叔丁氧钠(218mg，2.27mmol)加入到5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-1-(2-哌啶-4-基乙基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(500mg，1.52 mmol)和4-溴联苯(424mg，1.82mmol)的甲苯溶液(10ml)中，然 后在氩气气氛中在100℃下搅拌7.5小时。冷却至室温后，向反应混 合物中加入水，并用乙酸乙酯萃取。在硫酸钠上干燥并减压浓缩萃 取液，并用碱性硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化残留 物。减压浓缩纯化后的产物，残留物溶解于丙酮(10ml)中。加入 一水合对甲苯磺酸(104mg)和水(2ml)，然后在回流下加热15分 钟。所得到的混合物冷却至室温并减压浓缩。加入碳酸钾水溶液使 残留物成为碱性，用超声洗涤机洗涤10分钟。过滤收集所产生的不 溶物，用水洗涤并干燥得到呈无色固体状的213mg(收率：32.1％) 1-[2-(1-联苯-4-基哌啶-4-基)乙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.2-2.3(7H，m)，2.6-2.7(2H，m)， 3.0-3.25(2H，m)，3.4-3.55(2H，m)，3.65-3.8(2H，m)，3.95-4.1 (2H，m)，7.18(1H，d，J＝8.0Hz)，7.25-7.7(10H，m)，7.84(1H， d，J＝8.1Hz)，10.22(1H，s)
参考实施例162
1-[3-(4-氯苯基硫烷基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛 的合成
取1-(3-溴丙基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (797mg，2.34mmol)、4-氯苯硫酚(407mg，2.81mmol)和碳酸钾 (421mg，3.05mmol)加入到乙腈(16ml)中，然后在回流下加热5 小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯萃取。 在硫酸钠上干燥萃取液并减压浓缩，用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙 酸乙酯＝3∶1→2∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物，将残 留物溶解于丙酮(16ml)。加入一水合对甲苯磺酸(53.5mg)和水 (3ml)，然后在室温下搅拌过夜。向反应混合物中加入碳酸钾的水 溶液，并用二氯甲烷进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层，在 无水硫酸钠上干燥，并减压浓缩，得到呈无色油状的700mg(收率： 83％)1-[3-(4-氯苯基硫烷基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.9-2.05(2H，m)，2.55-2.65(2H，m)， 2.9-3.05(4H，m)，4.0-4.2(6H，m)，5.94(1H，s)，6.96(1H，d， J＝7.9Hz)，7.2-7.35(6H，m)
参考实施例163
1-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛 的合成
取1-(3-溴丙基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (790mg，2.32mmol)、4-苄基哌啶(0.49ml，2.79mmol)和碳酸钾 (142mg，1.03mmol)加入到乙腈(15ml)中，然后在回流下加热1.5 小时。冷却至室温后，过滤反应混合物以除去不溶物。用乙腈洗涤 该固体，过滤，合并滤液和洗液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(正 己烷∶乙酸乙酯＝3∶1→乙酸乙酯∶甲醇＝50∶1)纯化残留物。 减压浓缩纯化后的产物，将残留物溶解于丙酮(15ml)。加入一水 合对甲苯磺酸(368mg)，所得到的混合物在回流下加热2小时。向 反应混合物中加入碳酸钾的水溶液，并减压浓缩。向残留物中加入 水，并用二氯甲烷进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层，在无 水硫酸钠上干燥，并减压浓缩，得到呈无色油状的672mg(收率： 定量)1-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.2-1.95(9H，m)，2.35(2H，t， J＝7.0Hz)，2.4-2.7(4H，m)，2.8-3.1(4H，m)，3.9-4.2(6H，m)， 5.94(1H，s)，7.1-7.4(8H，m)
用适当的起始物质并根据参考实施例24的方法，合成下文所示 的参考实施例178和185的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例25的方法，合成下文所示 的参考实施例164、165、167到172、176、177、179、183和184的 化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例26的方法，合成下文所示 的参考实施例186到190、192、193、197，、198、203和206到209 的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例27的方法，合成下文所示 的参考实施例166以及180到182的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例30的方法，合成下文所示 的参考实施例73、196、200、201和210的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例158的方法，合成下文所 示的参考实施例175的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例159的方法，合成下文所 示的参考实施例173和174的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例161的方法，合成下文所 示的参考实施例202、204、205和214的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例162的方法，合成下文所 示的参考实施例191和195的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例163的方法，合成下文所 示的参考实施例194、199和211到213的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例32的方法，合成下文所示 的参考实施例参考实施例132的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例41的方法，合成下文所示 的参考实施例参考实施例143的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例22的方法，合成下文所示 的参考实施例参考实施例157的化合物。
表23
表24
参考 实施 例 R711 R712 R713 R714 NMR 169 170 -CH2Cl -H -H -CH3 -H -OCH3 -H -CH3 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.74-2.80(2H，m)， 3.09-3.15(2H，m)，4.02-4.17(4H，m)，4.67 (2H，s)，5.27(2H，s)，5.96(1H，s)，7.00(1H，d， J＝7.8Hz)，7.07 (1H，d，J＝7.8Hz)，7.15(1H，t， J＝7.8Hz)，7.27(1H，d，J＝7.8Hz)，7.35(1H，d， J＝7.8Hz)，7.63(1H，t，J＝7.8Hz) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.19(3H，s)，2.27 (3H，s)，2.73-2.79 (2H，m)，3.05-3.11(2H，m)， 3.78(3H，s)，4.01-4.16(4H，m)，5.19(2H，s)， 5.96 (1H，s)，6.85-6.89(1H，m)，7.11(1H，t， J＝7.9Hz)，7.22-7.26(1H，m)，8.10(1H，s)
表25
表26
参考实 施例 R715 NMR 176 177 178 -CO2CH2CH2Si(CH3)3 -CO2C(CH3)3 -H 1H-NMR(CDCl3)δppm：0.04(9H，s)，0.98(2H，d， J＝8.3Hz)，1.2-1.4(2H，m)，1.5-2.0(2H，m)，2.5-2.8(4H， m)，2.95-3.1(2H，m)，3.75-4.3(10H，m)，7.02(1H，dd， J1＝1.8Hz，J2＝7.4Hz)，7.2-7.4(2H，m) 1H-NMR(CDCl3)δppm：1.15-1.95(5H，m)，1.44(9H， s)，2 5-2.7(4H，m)，2.95-3.1(2H，m)，3.75-4.2(8H，m)， 5.94(1H，s)，7.0-7.1(1H，m)，7.2-7.35(2H，m) 1H-NMR(CDCl3)δppm：1.25-1.8(5H，m)，2.45-3.3(8H， m)，3.92(2H，d，J＝7.1Hz)，4.0-4.25(4H，m)，5.94(1H，s)， 6.9-7.1(1H，m)，7.2-7.4(2H，m)
表27
参考实 施例 R721 NMR 179 180 181 182 -Cl -C6H5 -3-噻吩基 -3-吡啶基 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.54-2.60(2H，m)，2.89-2.95(2H， m)，3.88(3H，s)，3.99-4.16(4H，m)，5.23(2H，s)，5.84(1H， s)，6.86(1H，d，J＝8.7Hz)，7.32(1H，d，J＝8.7Hz)，7.39(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.56-2.62(2H，m)，2.89-2.95(2H， m)，3.91(3H，s)，3.97-4.14(4H，m)，5.45(2H，s)，5.82(1H，s)， 6.84(1H，d，J＝8.7Hz)，7.30(1H，d，J＝8.7Hz)，7.37-7.43(3H， m)，7.61(1H，s)，7.84-7.88(2H，m) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.55-2.61(2H，m)，2.89-2.95(2H， m)，3.90(3H，s)，4.00-4.14(4H，m)，5.42(2H，s)，5.82(1H，s)， 6.84(1H，d，J＝8.9Hz)，7.30(1H，d，J＝8.9Hz)，7.33-7.35(1H， m)，7.47-7.49(1H，m)，7.55(1H，s)，7.74(1H，dd，J1＝1.0Hz， J2＝2.8Hz) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.57-2.62(2H，m)，2.91-2.96(2H， m)，3.91(3H，s)，4.01-4.20(4H，m)，5.43(2H，s)，5.83(1H，s)， 6.86(1H，d，J＝8.7Hz)，7.29-7.37(2H，m)，7.69(1H，s)， 8.13-8.18(1H，m)，8.60(1H，dd，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)，9.08 (1H，d，J＝2.0Hz)
表28
表29
表30
表31
表32
表33
参考实 施例 R721 NMR 206 207 208 209 -Cl -C6H5 -3-噻吩基 -3-吡啶基 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.54-2.60(2H，m)，3.34-3.40(2H， m)，3.99(3H，s)，5.25(2H，s)，7.01(1H，d，J＝8.6Hz)，7.36 (1H，s)，7.62(1H，d，J＝8.6Hz)，10.04(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.57-2.62(2H，m)，3.34-3.40(2H， m)，4.01(3H，s)，5.48(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.7Hz)， 7.37-7.40(3H，m)，7.56-7.60(2H，m)，7.82-7.86(2H，m)， 10.01(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.56-2.62(2H，m)，3.34-3.39(2H， m)，4.01(3H，s)，5.46(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.7Hz)，7.34 (1H，dd，J1＝3.0Hz，J2＝5.0Hz)，7.44-7.47(1H，m)，7.51(1H， s)，7.58(1H，d，J＝8.7Hz)，7.72-7.75(1H，m)，10.01(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.58-2.63(2H，m)，3.35-3.41(2H， m)，4.02(3H，s)，5.46(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.6Hz)，7.34 (1H，dd，J1＝4.8Hz，J2＝8.0Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，7.66 (1H，s)，8.13(1H，ddd，J1＝1.9Hz，J2＝8.0Hz)，8.61(1H，dd， J＝1.9Hz，J2＝4.8Hz)，9.07(1H，d，J＝1.9Hz)，10.02(1H，s)
表34
实施例1
5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2， 4-二酮的合成
取1.0g的2-氯-3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基) 丙酸、0.45g的硫脲和0.4g的乙酸钠加入到20ml的甲氧基乙醇中， 混合物在110℃下搅拌7.5小时。减压浓缩反应混合物，向残留物中 加入碳酸氢钠水溶液，沉淀出固体，过滤收集沉淀的固体。用二氯 甲烷萃取过滤液，在无水硫酸钠上干燥萃取液，并浓缩。合并浓缩 的残留物和过滤收集的固体，并加入到10％盐酸和乙醇的混合溶剂 中，然后加热并回流过夜。减压馏除溶剂，残留物在DMF水溶液中 重结晶，得到呈黄色粉末状的0.41g的5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1， 2-二氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：254℃-255℃
实施例2
5-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]噻唑烷 -2，4-二酮的合成
取912mg的2-氯-4-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5- 基)丁酸、390mg的硫脲和394mg的乙酸钠加入到20ml的甲氧基 乙醇中，然后在110℃下搅拌4小时。减压浓缩反应混合物，向残 留物中加入水，用二氯甲烷萃取该混合物。在无水硫酸钠上干燥萃 取液并浓缩。残留物加入到10ml的10％盐酸和10ml的乙醇的混 合溶剂中，然后加热并回流过夜。减压蒸除溶剂，残留物在DMF- 乙醇混合溶剂中重结晶，得到呈黄色粉末状的332mg(31％收率) 5-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]噻唑烷-2，4- 二酮。
熔点：222℃到224℃
实施例3
5-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]噻唑烷 -2，4-二酮的合成
取1g2-氯-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)戊 酸、380mg硫脲和380mg的乙酸钠加入到20ml的甲氧基乙醇中， 然后在110℃下搅拌5小时。减压浓缩反应混合物，并将水和少量的 乙醇加入到残留物中以沉淀出固体。过滤收集沉淀的固体。将过滤 收集的固体加入到10ml的10％盐酸和10ml的乙醇的混合溶剂中， 然后加热并回流过夜。减压蒸除溶剂，用二氯甲烷萃取残留物。在 无水硫酸钠上干燥萃取液并浓缩。用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲 醇＝100∶1→10∶1)纯化浓缩的残留物，并在乙醇-醚混合溶剂中 重结晶，得到呈淡黄色粉末状的332mg(29％收率)5-[3-(8-甲氧基 -1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：172℃到175℃
实施例4
5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)噻唑烷-2，4-二 酮的合成
3.02g氯-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙酸乙 酯、1.4g硫脲和2g乙酸钠加入到50ml的甲氧基乙醇中，然后在 110℃下搅拌2.5小时。减压浓缩反应混合物，向残留物中加入水 以沉淀出固体，和过滤收集沉淀的固体。将收集的固体加入到30 ml10％盐酸和30ml乙醇的混合溶剂中，然后加热并回流过夜。减 压浓缩所得到的物质至其原体积的一半。向其中加入水，用冰冷却 该混合物以沉淀出固体。过滤收集沉淀的固体。该固体在DMF-乙 醇的混合溶剂中重结晶，得到呈灰色粉末状的1.68g(57％收率) 5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：255℃(分解)
实施例5
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲叉基]噻唑烷-2，4- 二酮
取1.50g的1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲醛和0.826g 的2，4-噻唑烷二酮悬浮于30ml的甲苯中。加入5滴哌啶和5滴乙 酸，然后加热并回流6小时。冷却所得到的物质以沉淀出固体，过 滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈淡棕色粉末状的1.01g(50％收率) 5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二 酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.53(2H，s)，6.76(1H，s)，7.11-7.49(6H，m)，7.53-7.64(1H， m)，7.81(1H，d，J＝8.1Hz)，8.04(1H，s)，12.21-13.32(1H，br)
实施例6
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲叉基]噻唑烷-2，4- 二酮的合成
取1.50g的1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-甲醛和0.826g 的2，4-噻唑烷二酮悬浮于30ml的甲苯中，加入5滴哌啶和5滴乙 酸，然后加热并回流6小时。冷却所得到的物质以沉淀出固体，过 滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈黄色粉末状的1.36g5-[1-(4-氯苄 基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮(68％收率)。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.55(2H，s)，7.18-7.45(6H，m)，7.53-7.65(1H，m)，7.88-8.00 (2H，m)，8.21(1H，s)，12.59(1H，brs)
用适当的起始物质并根据与实施例6相同的方法，得到下面实 施例7到13的化合物。
实施例7
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基)甲叉基]噻唑 烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.59(2H，brs)，6.78(1H，s)，7.18-7.70(12H，m)，7.82(1H， d，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s)，12.81(1H，brs)
实施例8
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基)甲叉基]噻唑 烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.61(2H，brs)，7.21-7.51(7H，m)，7.51-7.68(5H，m)，7.87-8.00 (2H，m)，8.22(1H，s)，12.60(1H，brs)
实施例9
5-[1-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)甲叉基]噻 唑烷-2，4-二酮
熔点：300℃或更高
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.80(3H，s)，3.95(3H，s)，6.70(1H，d，J＝9.8Hz)，7.35-7.45 (2H，m)，8.05(1H，d，J＝9.8Hz)，8.14(1H，s)，12.63(1H，brs)
实施例10
5-[1-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)甲叉基]-3-甲 基噻唑烷-2，4-二酮
熔点：270℃(分解)
实施例11
5-{1-[8-甲氧基-1-(4-溴苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基]甲叉基} 噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.65(3H，s)，5.67(2H，s)，6.80(1H，d，J＝9.8Hz)，7.03(2H， d，J＝8.5Hz)，7.25-7.40(2H，m)，7.40-7.52(2H，m)，8.16(2H， d，J＝10.9Hz)，12.64(1H，brs)
实施例12
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基)甲叉基] 噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.70-2.84(2H，m)，2.97-3.09(2H，m)，5.22(2H，brs)，7.12 (1H，s)，7.15-7.25(1H，m)，7.25-7.49(6H，m)，7.56-7.71(5H， m)，12.52(1H，brs)
实施例13
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-基)甲叉基] 噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.55-2.68(2H，m)，2.80-2.94(2H，m)，4.98(2H，s)，6.98-7.16 (3H，m)，7.22-7.63(9H，m)，7.75(1H，s)，12.57(1H，brs)
实施例14
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲基]噻唑烷-2，4-二 酮的合成
取0.96g5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲叉基]噻唑 烷-2，4-二酮、0.735g1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯和 0.96g硅胶加入到30ml的甲苯中，然后加热并回流过夜。蒸除溶剂， 用硅胶柱色谱法(10∶1→3∶1的二氯甲烷∶乙酸乙酯)纯化残留 物，纯化后的产物在氯仿-醚的混合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末 状的0.87g(91％收率)5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：142.1℃到143.7℃
实施例15
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲基]噻唑烷-2，4-二 酮的合成
取1.207g5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲叉基]噻 唑烷-2，4-二酮、0.924g1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯 和1.2g硅胶加入到30ml的甲苯中，然后加热并回流过夜。向反应 液中再加入0.77g的1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯， 然后加热并回流过夜。蒸除溶剂，和用硅胶柱色谱法(10∶1→3∶1 的二氯甲烷∶乙酸乙酯)。纯化后的产物在氯仿-醚的混合溶剂中重 结晶，得到呈白色粉末状的0.74g(61％收率)5-[1-(4-氯苄基)-2- 氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：230.7℃到231.9℃
用适当的起始物质并根据与实施例15相同的方法，得到下面实 施例16到19的化合物。
实施例16
5-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.45-2.55(1H，m)，3.35-3.5(1H，m)，4.9-5.0(1H，m)，7.15-7.7 (4H，m)，7.84(1H，s)，11.91(1H，brs)，12.08(1H，brs)
实施例17
5-[1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲基]噻唑烷-2， 4-二酮
熔点：220.4℃到221.8℃
实施例18
5-[1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基甲基]噻唑 烷-2，4-二酮
熔点：213.2℃到213.7℃
实施例19
5-[1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-基甲基]噻唑 烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.40-2.53(2H，m)，2.70-2.85(2H，m)，3.09-3.25(1H，m)， 3.50-3.64(1H，m)，4.79-4.90(1H，m)，4.90-5.16(2H，m)，7.02 (1H，t，J＝7.5Hz)，7.08-7.21(4H，m)，7.28-7.64(7H，m)，12.04 (1H，s)
实施例20
5-[8-甲氧基-1-(4-硝基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取600mg的5-[8-甲氧基-1-(4-硝基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮、415mg的1，4-二氢-2，6-二甲基 -3，5-吡啶二羧酸二乙酯和600mg的硅胶加入到20ml的甲苯中，然 后加热并回流14小时。蒸除溶剂，用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸 乙酯＝4∶1→1∶1 )纯化残留物。纯化后的产物在乙酸乙酯-醚混合 溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的585mg(97％收率)5-[8-甲氧 基-1-(4-硝基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4- 二酮。
熔点：246.5℃到246.6℃.
实施例21
5-[1-(4-氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取10g 10％钯碳加入到10.0g5-[8-甲氧基-1-(4-硝基苄基)-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的DMF溶液(100 ml)中，混合物在40℃下进行5小时的催化还原。过滤除去催化剂， 并浓缩滤液。向残留物中加入乙酸乙酯和水，并进行硅藻土过滤。 用水洗涤滤液并在硫酸镁上干燥，然后浓缩。用硅胶色谱法(正己 烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶4)纯化残留物，纯化后的产物在乙酸乙 酯中重结晶，得到呈白色粉末状的7.98g(86％收率)5-[1-(4-氨基苄 基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二 酮。
熔点：174.1℃到174.8℃
实施例22
5-{8-甲氧基-1-[4-(2-萘酰基氨基)苄基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
取0.52g三乙胺和0.42g二乙基膦氰化物(DEPC)在冰冷却下加 入到0.7g5-[1-(4-氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5- 基甲基]噻唑烷-2，4-二酮和0.59g2-萘甲酸的DMF溶液(14ml)中， 然后搅拌16小时。向反应液中加入水和乙酸乙酯，过滤收集因此而 形成的不溶物。将收集的不溶物溶解于二氯甲烷-甲醇的混合溶剂中 并浓缩。用乙醚和二异丙醚洗涤该残留物。减压干燥残留物，得到 呈白色无定形固体的0.74g(77％收率)5-{8-甲氧基-1-[4-(2-萘酰基 氨基)苄基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二 酮。
熔点：202℃到208℃
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.44-2.52(2H，m)，2.82-2.88(2H，m)，3.03-3.13(1H，m)， 3.35-3.45(1H，m)，3.73(3H，s)，4.79(1H，dd，J1＝4.1Hz，J2＝9.9Hz)， 5.20(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.6Hz)，6.91(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58-7.66(4H，m)，7.95-8.08(4H，m)， 8.52(1H，s)，10.33(1H，s)，12.06(1H，s)
实施例23
5-[1-(4-戊氧羰基氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取0.6g的5-[1-(4-氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮悬浮于二氯甲烷(6ml)中，并在冰冷 却下加入4ml的吡啶以形成溶液。向该溶液中加入0.26g氯甲酸戊 酯，然后搅拌1小时。向反应液中加入1N盐酸，并用乙酸乙酯萃 取。萃取液用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次，在无水硫 酸钠上干燥，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶ 1→1∶1)纯化残留物，并在二异丙醚中重结晶，得到呈白色粉末状 的3.75g(97％收率)的5-[1-(4-戊氧羰基氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：98℃到102℃
实施例24
5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 -5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取7.0g的8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-5-甲醛和3.25g的2，4-噻唑烷二酮悬浮于70ml的甲苯中。 加入10滴哌啶和10滴乙酸，然后加热并回流4小时。冷却所得到 的物质以沉淀出固体，过滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈淡黄色 粉末状的8.0g(90％收率)5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.52-2.66(2H，m)，2.91-3.05(2H，m)，3.65(3H，s)，3.79(3H， s)，5.17(2H，s)，7.02(1H，d，J＝8.7Hz)，7.16(1H，d，J＝8.7Hz)， 7.25(2H，d，J＝8.3Hz)，7.74-7.90(3H，m)12.55(1H，brs)
实施例25
5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取7.0g的10％钯碳加入到7.0g 5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基 苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮的 DMF溶液(70ml)中，在40℃下进行5小时的催化还原。过滤除去 催化剂并浓缩滤液。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶ 1)纯化残留物。纯化后的产物在乙酸乙酯-乙醚的混合溶剂中重结晶， 得到呈白色粉末状的5.23g(74％收率)5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰 基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：193.1℃到195.5℃
实施例26
5-[8-甲氧基-1-(4-羧基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取35ml的1N氢氧化锂水溶液加入到4.0g 5-[8-甲氧基-1-(4- 甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4- 二酮的乙醇(200ml)和THF(200ml)混合溶液中，然后在室温下 搅拌过夜。减压蒸除溶剂，向残留物中加入盐酸，过滤收集因此而 形成的不溶物。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→1∶3)纯 化所收集的不溶物，并在乙酸乙酯中重结晶，得到呈白色粉末状的 3.75g(97％收率)5-[8-甲氧基-1-(4-羧基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.42-2.61(2H，m)，2.70-2.94(2H，m)，3.01-3.15(1H，m)， 3.34-3.48(1H，m)，3.56(3H，s)，4.78(1H，dd，J＝4.4，9.8Hz)， 5.17(2H，brs)，6.81(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.17(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.2Hz)，12.06(1H，brs)， 12.76(1H，brs)
实施例27
5-{1-[4-(4-异丙苯基氨基羰基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
取0.34g的三乙胺和0.28g的二乙基膦氰化物(DEPC)在冰冷 却下加入到0.5g 5-[8-甲氧基-1-(4-羧基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮和0.23g 4-异丙基苯胺的DMF溶液 (10ml)中，然后搅拌0.5小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃 取该混合物。有机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次， 并在无水硫酸钠上干燥。减压蒸除溶剂，用硅胶柱色谱法(二氯甲 烷∶甲醇＝100∶1→20∶1)纯化残留物，在乙酸乙酯和正己烷的混 合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的0.57g(64％收率) 5-{1-[4-(4-异丙基苯基氨基羰基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：243℃到244℃.
用适当的起始物质并根据与实施例27相同的方法，得到下面实 施例28和29的化合物。
实施例28
5-{8-甲氧基-1-[4-(哌啶-1-羰基)苄基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.25-1.80(6H，m)，2.39-2.62(2H，m)，2.72-2.95(2H，m)， 2.95-3.72(9H，m)，4.77(1H，dd，J＝4.3，9.6Hz)，5.16(2H，s)， 6.81(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)，7.09(2H，d，J＝8.0Hz)， 7.18(2H，d，J＝8.0Hz)，12.05(1H，brs)
实施例29
5-[1-(4-环己基氨基羰基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.95-1.85(10H，m)，2.39-2.60(2H，m)，2.70-2.94(2H，m)， 3.00-3.19(1H，m)，3.23-3.50(1H，m)，3.63(3H，s)，3.80-3.99(1H， m)，4.64-4.88(1H，m)，5.19(2H，s)，6.80(1H，d，J＝8.6Hz)， 6.89(1H，d，J＝8.6Hz)，7.11(2H，d，J＝8.0Hz)，7.65(2H，d，J＝8.0Hz)， 8.03(1H，d，J＝7.8Hz)，12.06(1H，brs)
实施例30
5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基)噻唑 烷-2，4-二酮的合成
取2.0g的1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛和 0.874g的2，4-噻唑烷二酮悬浮于20ml的甲苯中。加入10滴哌啶和 10滴乙酸，然后加热并回流8小时。冷却所得到的物质以沉淀出固 体，过滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈黄色粉末状的2.7g(92％ 收率)5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基)噻唑 烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.41-2.60(2H，m)，2.75-2.98(2H，m)，5.31(2H，s)，6.84(1H， d，J＝8.6Hz)，7.00-7.30(6H，m)，7.81(1H，s)，10.72(1H，s)， 12.48(1H，brs)
实施例31
5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷 -2，4-二酮的合成
取2.2g的10％钯碳加入到2.2g 5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲叉基)噻唑烷-2，4-二酮的DMF溶液(20ml)中，混 合物在室温下进行2小时的催化还原。过滤除去催化剂，浓缩滤液。 将残留物溶解于乙酸乙酯中，用水和饱和氯化钠溶液洗涤，并浓缩。 用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)纯化残留物。纯化后的产 物在二氯甲烷-醚混合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的1.9g (88％收率)5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基) 噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：213.2℃到213.7℃
实施例32
5-(1-苄基-8-丁氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑 烷-2，4-二酮的合成
55.5mg叔丁氧钾加入到90mg 5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮的DMSO溶液(1ml)中，然 后在室温下搅拌1小时。向其中加入29.8μl的4-碘丁烷，然后在室 温下搅拌2小时。向反应液中加入水，向混合物中加入硫酸氢钾， 并用乙酸乙酯萃取该混合物。在用水洗涤后，在无水硫酸镁上干燥 萃取液，并浓缩。用制备硅胶薄层色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯 化残留物，得到呈无色无定形固体的42mg(41％收率)5-(1-苄基-8- 丁氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-1.50(2H，m)，1.57-1.73(2H， m)，2.52-2.67(2H，m)，2.67-2.95(2H，m)，3.05(1H，dd，J＝10.1Hz， J＝14.0Hz)，3.51(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝14.0Hz)，3.89(2H，t，J＝6.6Hz)， 4.39(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝10.1Hz)，5.32(2H，s)，6.71(1H，d， J＝8.6Hz)，6.87(1H，d，J＝8.6Hz)，7.02-7.25(5H，m)，9.15(1H， brs)
实施例33
5-(1-苄基-8-苄氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑 烷-2，4-二酮的合成
取55.5mg叔丁氧钾加入到90mg 5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮的DMSO溶液(1ml)中， 然后在室温下搅拌1小时。向其中加入30μl的苄基溴，然后在室 温下搅拌1小时。向反应液中加入水，向混合物中加入硫酸氢钾， 并用乙酸乙酯萃取该混合物。用水洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干 燥，并浓缩。用制备硅胶薄层色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化 残留物，得到呈无色无定形固体的84.5mg(76％收率)5-(1-苄基-8- 苄氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.49-2.65(2H，m)，2.65-2.94(2H，m)，3.07(1H，dd，J＝10.0Hz， J＝14.5Hz)，3.51(1H，dd，J＝4.1Hz，J＝14.5Hz)，4.39(1H，dd，J＝4.1Hz， J＝10.0Hz)，4.97(2H，s)，5.32(2H，s)，6.76(1H，d，J＝8.6Hz)， 6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.02(2H，m)，7.03-7.19(3H，m)， 7.29-7.45(5H，m)，9.07(1H，brs)
实施例34
5-(1-羧基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基) 噻唑烷-2，4-二酮的合成
取4.16g 1-叔丁氧基羰基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-甲醛和1.66g 2，4-噻唑烷二酮(1.00eq.)液悬浮于40ml的甲 苯中，加入2滴乙酸和2滴哌啶，然后用Dean Stark分离器加热并 回流13小时。冷却后，过滤分离晶体并用甲苯洗涤。将得到的晶体 悬浮于3.15g硅胶、2.09g二氢吡啶和60ml甲苯中，然后加热并回 流过夜。加入3.15g的硅胶，减压蒸除溶剂，用硅胶柱色谱法(正 己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化残留物，并在乙酸乙酯-己烷中重结晶， 得到呈白色粉末状的2.13g(38％收率)5-(1-羧基甲基-8-甲氧基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：251℃到255℃
实施例35
5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基)氨基]羰基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮钾盐
取500mg的5-(1-羧基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 -5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮溶解于5ml的DMF中。向该溶液中加 入0.35ml的3-三氟甲基苯胺、0.32g的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙 基碳二亚胺盐酸化物(WSC)和0.25g的1-羟基苯并三唑(HOBT)， 然后在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水，过滤分离因此而形成 的固体。将该固体溶解于二氯甲烷中，用氯化钠溶液洗涤，并在硫 酸钠上干燥。过滤后，减压浓缩滤液。用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶ 甲醇＝50∶1)纯化残留物，得到412mg的5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基) 氨基]羰基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑 烷-2，4-二酮。
将如此得到的5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基)氨基]羰基甲基-8-甲 氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮溶解于4 ml的THF中。加入84.5mg的叔丁氧钾以溶解该固体。加入乙醚， 并进行研磨。过滤分离所产生的晶体并干燥，得到呈棕色粉末状的 340mg(49％收率)5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基)氨基]羰基甲基-8-甲 氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮·钾盐。
熔点：135℃到139.5℃.
实施例36
5-(8-甲氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基)噻唑烷-2，4-二酮的合成
取1.7g的5-[8-甲氧基-1-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基甲基)-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮加入到50ml的4 N-盐酸乙酸乙酯溶液中，然后在室温下搅拌6小时。减压浓缩所得 到的物质，并向残留物中加入碳酸氢钠水溶液。过滤收集因此而形 成的不溶物并干燥，得到呈白色粉末状的1.5g(收率：定量)5-(8-甲 氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷 -2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.05-1.3(2H，m)，1.4-1.7(3H，m)，2.3-2.9(6H，m)，3.0-3.25(3H， m)，3.82(3H，s)，4.00(2H，d，J＝6.8Hz)，4.63(1H，dd，J＝8.7Hz， J＝4.2Hz)，6.9-7.05(2H，m)
实施例37
5-(1-{2-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]乙基}-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮
取2ml的DMF加入到100mg的5-{1-[2-(1-哌啶-4-基)乙基]-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮、42.2mg的对甲 苯酸、59.4mg的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸化物 (WSC)和43.5mg的1-羟基苯并三唑(HOBt)中，然后在室温下搅 拌2.5小时。加入水，将混合物搅拌一段时间，过滤收集因此而形成 的固体。将收集的固体溶解于二氯甲烷中，用硅胶色谱法(二氯甲 烷∶甲醇＝20∶1)纯化残留物，得到呈白色固体的68.4mg(97％收 率)目标化合物。
熔点：60℃到65℃.
实施例38
5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲叉基]噻唑烷-2，4-二 酮
取592mg的5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲醛和221mg的 2，4-噻唑烷二酮悬浮于10ml甲苯中。向该混悬液中加入2滴乙酸和 2滴哌啶，然后加热并回流过夜。冷却反应液，过滤收集因此而形成 的固体。用甲苯-乙醚洗涤收集的固体，并干燥，得到呈黄色固体的 620mg(80％收率)的5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲 叉基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.67(2H，s)，7.0-8.0(10H，m)，8.45(1H，dd，J＝8.0Hz，1.3Hz)， 8.60(1H，d，J＝8.0Hz)，8.80(1H，d，J＝1.8Hz)，12.6(1H，brs)
实施例39
5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲基]噻唑烷-2，4-二酮 的合成
取620mg的5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲叉基] 噻唑烷-2，4-二酮溶解于2.31ml THF中。向该溶液中加入2M氢硼 化锂的2.31ml吡啶和2.31ml THF溶液，然后加热并回流4小时。 冷却反应液，并用稀盐酸酸化，用二氯甲烷萃取，用水洗涤有机层， 然后用饱和氯化钠溶液洗涤，并在硫酸钠上干燥。过滤后，减压蒸 除溶剂，用二氯甲烷将残留物重结晶，过滤收集因此而得到的固体。 风干过滤分离的固体，得到呈白色晶体状的232mg(36％收率) 5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.1-3.7(2H，m)，5.04(1H，dd，J＝13.8Hz，J＝4.8Hz)，5.76(2H， s)，7.1-7.45(5H，m)，7.6-8.0(2H，m)，8.3-8.6(3H，m)，12.0(1H， brs)
实施例40
5-{8-甲氧基-1-[1-(2-甲基苄基)哌啶-4-基]甲基-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
向5-(8-甲氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基 甲基)噻唑烷-2，4-二酮(20μmol，1.0eq.)中加入2-甲基苯甲醛(24 μmol，1.2eq)的DMF(200μl)溶液和乙酸(10μl)。向其中进一步 加入氰基硼氢化硅-钠。将溶液振荡数分钟，加入二异丙基乙胺(30 μl)，在室温下进行反应过夜。过滤除去树脂，用二氯甲烷洗涤。在 氮气流中从滤液中蒸除溶剂，并用HPLC(UV-触发器，柱： CAPCELL PAK C18，UG 120 S-5，20mm×50mm，0.05％三氟乙 酸-H2O，0.05％三氟乙酸-CH3CN)纯化残留物。通过LC-MS证实 结构，并进行冷冻干燥，得到50.5％收率的5-{8-甲氧基-1-[1-(2- 甲基苄基)哌啶-4-基]甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻 唑烷-2，4-二酮。
MS：508(M+1)
实施例41
5-{8-甲氧基-1-[ 1-(四氢吡喃-4-基)哌啶-4-基]甲基-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
向5-(8-甲氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基 甲基)噻唑烷-2，4-二酮(20μmol，1.0eq.)中加入四氢吡喃-4-酮(24 μmol，1.2eq.)的DMF(200μl)溶液和乙酸(10μl)。进一步加入三 乙酸基硼氢化MP-钠。将溶液振荡数分钟后，加入DIEA(30μl)， 反应在60℃下进行过夜。过滤除去树脂，用二氯甲烷洗涤。在氮气 流中从滤液中蒸除溶剂，并用HPLC(UV-触发器，柱：CAPCELL PAK C18，UG 120 S-5，20mm×50mm，0.05％三氟乙酸-H2O，0.05％ 三氟乙酸-CH3CN)。通过LC-MS证实结构，并进行冷冻干燥，得 到30％收率的5-{8-甲氧基-1-[1-(四氢吡喃-4-基)哌啶-4-基]甲基 -2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮。
MS：488(M+1)
实施例42
5-[1-(4-甲烷磺酰基氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮
在冰冷却和搅拌下，向1.00g(0.00243mM)的5-[1-(4-氨基苄基) -8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的二 氯甲烷(20ml)溶液中连续地加入吡啶(2.0ml)和0.21ml(0.0027 mM)的甲烷磺酰氯。在相同温度下搅拌混合物30分钟，并加入水 使反应停止。洗涤所得到的物质(用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液 洗涤一次)，干燥(硫酸镁)，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(二氯 甲烷∶乙酸乙酯＝1∶10→1∶1)纯化残留物，得到呈白色无定形固 体的1.1g(92％收率)目标化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.39-2.54(2H，m)，2.72-2.87(2H，m)，2.88(3H，s)，3.05(1H， dd，J＝10.0Hz，J＝14.4Hz)，3.39(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝14.4Hz)， 3.67(3H，s)，4.76(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝10.0Hz)，5.13(2H，s)， 6.80(1H，d，J＝8.6Hz)，6.89(1H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.06(4H， m)，9.57(1H，s)，12.05(1H，s)
实施例43
3-甲氧基羰基甲基-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5- 基甲基)噻唑烷-2，4-二酮
取350mg的5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基) 噻唑烷-2，4-二酮溶解于5ml的DMF中。向该溶液中加入0.156ml 的甲基溴乙酸盐和0.25g的碳酸钾，然后在室温下搅拌过夜。加入 水，并用二氯甲烷萃取该混合物。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层， 并在硫酸钠上干燥。过滤后，减压馏出溶剂。用硅胶色谱法纯化残 留物，并在甲醇-丙酮中重结晶，得到呈白色晶体状的245mg(57％ 收率)3-甲氧基羰基甲基-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉 -5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：182℃到184℃
实施例44
1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲基 (ylidenemethyl))-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1.50g的1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛和0.761g的2-硫代-1，3-噻唑烷-4-酮悬浮于20ml甲苯中。向该混 悬液中加入2滴哌啶和2滴乙酸，然后加热并回流4小时。冷却后， 过滤收集因此而沉淀的固体，并干燥，得到呈黄色粉末状的2.34g (91％收率)的1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.76-2.81(2H，m)，3.04-3.09(2H，m)，5.23(2H，m)，7.10-7.47 (8H，m)，7.54(1H，s)，7.59-7.65(4H，m)，13.78(1H，brs)
用适当的起始物质并根据与实施例44相同的方法，得到下面实 施例45的化合物。
实施例45
1-(4-溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.67-2.80(2H，m)，2.93-3.09(2H，m)，5.14(2H，s)，7.04(1H， d，J＝8.6Hz)，7.10-7.25(2H，m)，7.32-7.57(5H，m)，13.77(1H， brs)
实施例46
1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮的合成
向20ml甲苯中加入1.4g的1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫 代噻唑烷-5-叉基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮、1.01g的1，4-二氢-2， 6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯和1.4g的硅胶，然后加热并回流过 夜。蒸除溶剂，并用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→2∶ 1)纯化残留物。纯化后的产物在甲苯中重结晶，得到呈白色粉末状 的0.84g(60％收率)的1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑 烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
熔点：186.3℃到187.1℃
实施例47
1-(4-溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H- 喹啉-2-酮的合成
取50mg的1-(4-溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲基) -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮悬浮于0.15ml甲醇、0.1ml水、0.08ml 1N- 氢氧化钠水溶液和0.1mlTHF的混合溶剂中。向该混悬液中进一步 加入0.03ml的42mg六水合氯化钴和250mg二甲基乙二肟的DMF (5ml)溶液，并将混合物加热到30℃到40℃。加入15mg硼氢化钠 的水溶液(0.1ml)，然后搅拌30分钟。加入饱和硫酸氢钾溶液，用 乙酸乙酯萃取萃取混合物，并用水洗涤萃取液。在无水硫酸镁上干 燥萃取液并浓缩。用制备硅胶薄层色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶ 1)纯化残留物，得到呈无色无定形固体的44.7mg(89％收率)1-(4- 溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2- 酮，进一步在乙酸乙酯-乙醚中重结晶，得到白色粉末。
熔点：191.3℃到192.1℃
实施例48.用适当的起始物质并根据与实施例47相同的方法， 得到下面实施例48的化合物。
实施例48
1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮·盐酸化物
熔点：70℃到80℃
用适当的起始物质并根据与实施例6相同的方法，得到下面实 施例49到110的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例15相同的方法，得到下面实 施例111到119、121到131、134到138、140到144、148、150到 153、156到159、161到165、173、177到182、184到188、859 到860、965到969、975到976以及986到1001的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例21相同的方法，得到下面实 施例120和133的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例22相同的方法，得到下面实 施例189到225以及258到291的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例23相同的方法，得到下面实 施例228到257、292到309、656到658、664、666到667、681到 686以及690到694的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例27相同的方法，得到下面实 施例176、310到545以及1034的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例32相同的方法，得到下面实 施例546到606的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例35相同的方法，得到下面实 施例607到613、614到655、659到663、665、668到680以及687 到689的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例38相同的方法，得到下面实 施例695到699以及921到959的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例39相同的方法，得到下面实 施例139、145到147、154到155、166到172、174到175、700到 704、913到920、960到 964、970到972以及977到985的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例40相同的方法，得到下面实 施例705到759的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例42相同的方法，得到下面实 施例760到855的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例43相同的方法，得到下面实 施例857以及861到912的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例6相同的方法，得到下面实 施例1002到1031的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例15相同的方法，得到下面实 施例1032到1033、1038、1041到1045、1047、1050到1055、1057 到1058、1069到1070、1076到1079以及1088的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例23相同的方法，得到下面实 施例1059的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例35相同的方法，得到下面实 施例1115到1314的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例36相同的方法，得到下面实 施例160和1056的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例47相同的方法，得到下面实 施例974、1035到1037、1039到1040、1048、1060到1068、1071 到1075、1080到1087以及1089到1090的化合物。
根据与实施例1相同的方法，得到下面实施例856的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例1317相同的方法，得到下面 实施例1049以及1091到1114的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例25相同的方法，得到下面实 施例226、227和1046的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例26相同的方法，得到下面实 施例149、858和973的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例31相同的方法，得到下面实 施例183的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例34相同的方法，得到下面实 施例132的化合物。
表35
实施例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 49 50 51 52 53 54 55 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -H -NO2 -CO2CH3 -H -H -H -C6H5 -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H 2.55(1H，t，J＝6.9Hz)，2.93(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.76(3H，s)，5.21(2H，s)，7.0-7.25(7H，m)， 7.83(1H，s)，12.56(1H，br s) 2.57(2H，t，J＝6.9Hz)，2.97(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.80(3H，s)，5.25(2H，s)，7.0-7.65(11H，m)， 7.85(1H，s)，13.1(1H，br s) 1.20(9H，s)，2.54(2H，t，J＝6.9Hz)，2.93(2H， t，J＝6.9Hz)，3.81(3H，s)，5.20(2H，s)， 7.00(2H，d，J＝8.2Hz)，7，08(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.84(1H，s)，12.5(1H，br s) 2.58(2H，t，J＝6.9Hz)，2.96(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.77(3H，s)，5.77(2H，s)，6.8-7.65(11H，m)， 7.86(1H，s)，12.7(1H，br s) 2.50(2H，t，J＝6.9Hz)，2.78(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.36(3H，s)，5.20(2H，s)，6.90(1H，d， J＝8.6Hz)，7.1-7.6(10H，m)，7.81(1H，s)， 12.6(1H，br s) 2.55-2.69(2H，m)，2.95-3.10(2H，m)，3.60 (3H，s)，5.15(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J ＝8.8Hz)，7.85(1H，s)，8.11(2H，d，J＝8.8 Hz)，12.56(1H，brs). 2.52-2.66(2H，m)，2.91-3.05(2H，m)，3.65 (3H，s)，3.79(3H，s)，5.17(2H，s)，7.02(1H， d，J＝8.7Hz)，7.16(1H，d，J＝8.7Hz)，7.25 (2H，d，J＝8.3Hz)，7.74-7.90(3H，m)，12.55 (1H，brs).
表36
实 施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 56 57 58 59 60 61 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -Cl -Br -OCH2C6H5 -F -CN -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H 2.40-2.62(2H，m)，2.80-3.00(2H，m)，3.64 (3H，s)，3.81(3H，s)，5.16(2H，s)，6.69-6.82 (2H，m)，6.95-7.10(3H，m)，7.10-7.13(1H， m)，7.81(1H，s)，12.54(1H，brs). 7.45-7.65(2H，m)，2.85-3.04(2H，m)，3.72 (3H，s)，5.12(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.7Hz)， 7.06-7.31(5H，m)，7.82(1H，s)，12.53(1H， brs). 2.42-2.65(2H，m)，2.85-3.04(2H，m)，3.72 (3H，s)，5.11(2H，s)，6.96-7.12(3H，m)，7.16 (1H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.0Hz)， 7.83(1H，s)，12.54(1H，brs). 2.42-2.61(2H，m)，2.81-2.99(2H，m)，3.80 (3H，s)，4.97(2H，s)，5.16(2H，s)，6.82(2H， d，J＝8.7Hz)，6.95-7.10(3H，m)，7.15(1H，d， J＝8.8Hz)，7.22-7.43(5H，m)，7.81(1H，s)， 12.50(1H，brs). 2.85-3.05(2H，m)，3.28-3.42(2H，m)，4.19 (3H，s)，5.60(2H，s)，7.36-7.52(3H，m)， 7.52-7.70(3H，m)，8.21(1H，s)，12.40-13.45 (1H，br). 2.50-2.66(2H，m)，2.90-3.06(2H，m)，3.61 (3H，s)，5.12(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.32(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.70(2H，d，J＝8.2Hz)，7.85(1H，s)， 12.56(1H，s).
表37
实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 62 63 -H -H -H -H -CH3 -OC6H5 -H -H -H -H 2.17(3H，s)，2.42-2.62(2H，m)，2.76-3.00(2H， m)，3.79(3H，s)，5.18(2H，s)，6.88-7.08(5H，m)， 7.14(1H，d，J＝8.7Hz)，7.82(1H，s)，12.54(1H， s). 2.50-2.64(2H，m)，2.87-3.02(2H，m)，3.78(3H， s)，5.18(2H，s)，6.84(2H，d，J＝8.6Hz)， 6.90-6.93(2H，m)，7.03-7.11(4H，m)，7.18(1H，d， J＝8.7Hz)，7.32-7.37(2H，m)，7.84(1H，s)， 12.59(1H，brs).
表38
实施例 R101 R131 1H NMR(DMSO-d6)δppm 64 65 66 67 68 69 70 71 -CH3 -H -C4H9 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C2H5 -CH2- -C3H5 -(CH2)2OC6H5 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 环-CH3 -CH3 2.44(2H，t，J＝6.9Hz)，2.90(2H，t，J＝6.9Hz)，3.21(3H， s)，3.89(3H，s)，7，17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.23(1H，d， J＝8.8Hz)，7.86(1H，s)，12.59(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，2.99(2H，t，J＝6.9Hz)，3.89(3H， s)，7.05-7.2(2H，m)，7.86(1H，s) 0.81(3H，t，J＝7.3Hz)，1.1-1.2(2H，m)，1.3-1.4(2H， m)，2.43(2H，t，J＝6.9Hz)，2.87(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.89(3H，s)，3.92(2H，t，J＝7.3Hz)，7，17(1H，d， J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，s)， 12.57(1H，br s) 1.65-1.8(2H，m)，2.35-2.5(4H，m)，2.89(2H，t， J＝6.9Hz)，3.78(3H，s)，3.92(2H，t，J＝7.3Hz)， 7.0-7.3(7H，m)，7.86(1H，s)，12.25(1H，br s) 2.35(2H，t，J＝6.9Hz)，2.55(2H，t，J＝4.5Hz)，2.73(2H， t，J＝6.9Hz)，3.96(3H，s)，4.16(2H，t，J＝4.5Hz)， 6.99(1H，d，J＝8.8Hz)，7.1-7.3(5H，m)，7.79(1H，s)， 12.59(1H，br s) 1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，2.42(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.87(2H，t，J＝6.9Hz)，3.85(2H，q，J＝7.0Hz)，3.90(3H， s)，7.18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.86(1H，s)，12.59(1H，br s) 0.05-0.10(2H，m)，0.25-0.30(2H，m)，0.75-0.80(1H， m)，2.45(2H，t，J＝6.9Hz)，2.90(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.85-3.90(5H，m)，7.17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.26(1H，d， J＝8.8Hz)，7.86(1H，s)，12.59(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，2.84(2H，t，J＝6.9Hz)，3.86(3H， s)，4.04(2H，t，J＝5.9Hz)，4.29(2H，t，J＝5.9Hz)， 6.77(2H，d，J＝8.6Hz)，6.89(1H，t，J＝8.6Hz)， 7.1-7.3(4H，m)，7.82(1H，s)，13.2(1H，br s)
表39
实施例 R101 R131 1H NMR(DMSO-d6)δppm 72 73 74 75 76 77 78 79 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OCH3 -CH(C6H5)2 -CH2C6H5 -CH2CH2CN -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -(CH2)2CO2C2H5 -CH3 -CH3 -CH3 -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 0.75-1.57(11H，m)，2.45(2H，t，J＝6.9Hz)，2.88(2H， t，J＝6.9Hz)，3.89(3H，s)，3.90-3.95(2H，m)， 7,17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.25(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.88(1H，s)，12.59(1H，br s) 2.46(2H，t，J＝6.9Hz)，2.86(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.10(3H，s)，3.35(2H，t，J＝6.0Hz)，3.90(3H，s)， 4.10(2H，t，J＝6.0Hz)，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)， 7.24(1H，t，J＝8.6Hz)，7.86(1H，s)，12.6(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，285(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.40(3H，s)，6.29(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.15-7.3(11H，m)，7.87(1H，s)，12.55(1H，br s) 2.41-2.60(2H，m)，2.75-2.98(2H，m)，5.31(2H，s)， 6.84(1H，d，J＝8.6Hz)，7.00-7.30(6H，m)，7.81 (1H，s)，10.72(1H，s)，12.48(1H，brs). 2.37-2.55(2H，m)，2.78(2H，t，J＝6.8Hz)， 2.83-2.98(2H，m)，3.92(3H，s)，4.06(2H，t，J＝6.8 Hz)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.27(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.85(1H，s)，12.57(1H，s). 1.35-1.55(4H，m)，2.40-2.70(4H，m)，2.80(2H，t， J＝6.9Hz)，3.83(3H，s)，3.85-3.95(2H，m)， 7.05-7.3(7H，m)，7.85(1H，s)，12.7(1H，br s) 1.05-1.15(2H，m)，1.35-1.5(4H，m)，2.35-2.70(4H， m)，2.77(2H，t，J＝6.9Hz)，3.87(3H，s)，3.91(2H，t， J＝7.0Hz)，7.05-7.3(7H，m)，7.83(1H，s)，12.6(1H， br s) 1.13(3H，t，J＝7.1Hz)，1.60-1.76(2H，m)，2.17 (2H，t，J＝7.3Hz)，2.35-2.47(2H，m)，2.80-2.92 (2H，m)，3.79-3.84(5H，m)，3.98(2H，q，J＝7.1 Hz)，7.16(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.85(1H，s)，12.54(1H，s).
表40
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表41
表42
表43
表44
实施例 R151 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 97 98 99 100 101 102 103 -C6H5 -Br -Cl -CH3 -C6H5 -CO2CH3 -NO2 -H -H -H -H -C6H5 -H -H 2.68-2.81(2H，m)，3.04(2H，t，J＝6.6Hz)，5.21(2H，s)， 7.01-7.15(2H，m)，7.21-7.39(4H，m)，7.39-7.50(2H，m)， 7.5-7.65(4H，m)，7.93(1H，s)，12.62(1H，s). 2.60-2.80(2H，m)，2.95-3.10(2H，m)，5.13(2H，s)，6.99 (1H，d，J＝8.2Hz)，7.09(1H，d，J＝7.7Hz)，7.11-7.32(3H， m)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(1H，s)，12.64(1H，s). 7.63-7.80(2H，m)，2.92-3.10(2H，m)，5.16(2H，s)，7.01 (1H，d，J＝8.1Hz)，7.10(1H，d，J＝7.7Hz)，7.20-7.31(3H， m)，7.31-7.45(2H，m)，7.93(1H，s)，12.65(1H，brs). 2.25(3H，s)，2.49-2.51(2H，m)，2.68-2.73(2H，m)，5.12 (2H，s)，7.02(1H，d，J＝8.2Hz)，7.07-7.29(6H，m)，7.93 (1H，s)，12.64(1H，brs). 2.62-2.77(2H，m)，2.89-3.07(2H，m)，4.36(2H，brs)，6.85 (2H，d，J＝8.2Hz)，7.20-7.61(14H，m)，7.93(1H，s)， 12.66(1H，brs). 2.71-2.77(2H，m)，3.02-3.08(2H，m)，3.83(3H，s)，5.24 (2H，s)，6.96(1H，d，J＝7.9Hz)，7.11(1H，d，J＝7.9Hz)，7.27 (1H，t，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90(2H，d， J＝8.3Hz)，7.94(1H，s)，12.64(1H，brs) 2.72-2.78(2H，m)，3.04-3.10(2H，m)，5.31(2H，s)，6.98 (1H，d，J＝8.0Hz)，7.12(1H，d，J＝8.0Hz)，7.28(1H，t， J＝8.0Hz)，7.51(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(1H，s)，8.18(2H，d， J＝8.7Hz)，12.66(1H，brs)
表45
实施例 R151 R201 1H NMR(CDCl3)δppm 104 105 -C6H5 -C6H5 -CH3 -Cl 2.43(3H，s)，2.57-2.63(2H，m)，2.84-2.91(2H，m)，5.12(2H， s)，7.06-7.22(4H，m)，7.22-7.60(7H，m)，7.98(1H，s)，8.42 (1H，brs). 2.60-2.66(2H，m)，2.85-2.92(2H，m)，5.44(2H，s)，7.11(1H， d，J＝8.5Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.23-7.48(6H，m)， 7.48-7.59(2H，m)，7.91(1H，s)，7.23(1H，brs).
表46
实施例 R151 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 106 107 108 109 110 -C6H5 -Br -NO2 -C6H5 -C6H5 -H -H -H -OCH3 -CH3 2.70-2.84(2H，m)，2.97-3.10(2H，m)，5.22(2H，s)， 7.04-7.20(2H，m)，7.20-7.49(6H，m)，7.49-7.65(4H，m)， 7.68(1H，s)，12.53 (1H，s). 2.66-2.81(2H，m)，2.91-3.09(2H，m)，5.13(2H，s)，7.03 (1H，d，J＝8.6Hz)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，dd，J ＝2.0，8.6Hz)，7.40-7.55(3H，m)，7.67(1H，s)，12.54(1H， brs). 2.71-2.87(2H，m)，2.97-3.15(2H，m)，5.31(2H，s)，7.02 (1H，d，J＝8.6Hz)，7.38(1H，dd，J＝1.9，8.6Hz)，7.45-7.60 (3H，m)，7.69(1H，s)，8.18(2H，m)，12.55(1H，brs). 2.55-2.70(2H，m)，2.85-3.01(2H，m)，3.78(3H，s)，5.31 (2H，s)，7.07(1H，s)，7.12(1H，s)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.25-7.35(1H，m)，7.35-7.47(2H，m)，7.54(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.60(2H，d，J＝7.3Hz)，7.68(1H，s)，12.57(1H，brs). 2.36(3H，s)，2.53-2.68(2H，m)，2.79-3.04(2H，m)，5.15 (2H，s)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25-7.36(3H，m)， 7.36-7.49(2H，m)，7.50-7.70(5H，m)，12.57(1H，brs).
表47
表48
实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 M.p.(℃) 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -C(CH3)3 -NO2 -NH2 -OCH3 -Cl -Br -F -CN -CH3 -OCH2C6H5 -OC6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H 178-180 211-213 210-215 215-217 246.5-246.6 174.1-174.8 177.5-179.0 190.5-191.8 178.1-179.0 177.7-179.2 206.4-208.0 165.2-167.0 106.4-109.1 213.9-214.7
表49
实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 129 130 131 -H -H -H -H -H -H -H -H -NHSO2C H3 -H -C6H5 -H -C6H5 -H -H 2.39-2.52(m，2H)，2.63-2.80(m，2H)， 3.06(dd；J＝9.9，14.4Hz，1H)，3.33(S， 3H)，3.39(dd；J＝4.2，14.4Hz，1H)， 4.76(dd；J＝4.2，9.9Hz，1H)，5.18(s，2H)， 6.69(d，J＝8.6Hz，1H)，6.86(d，J＝8.6Hz， 1H)，7.04-7.47(m，9H)，12.08(brs，1H) 2.45-2.57(m，2H)，2.79-2.90(m，2H)， 3.09(dd；J＝10.1，14.4Hz，1H)，3.41(dd； J＝4.3，14.4Hz，1H)，3.68(S，3H)，4.77(dd； J＝4.3，10.1Hz，1H)，5.26(s，2H)，6.84(d， J＝8.6Hz，1H)，6.92(d，J＝8.6Hz，1H)， 7.03(d，J＝7.6Hz，1H)，7.25-7.55(m，8H)， 12.09(brs，1H) 2.39-2.54(2H，m)，2.72-2.87(2H，m)， 2.88(3H，s)，3.05(1H，dd，J＝10.0，14.4 Hz)，3.39(1H，dd，J＝4.0，14.4Hz)，3.67 (3H，s)，4.76(1H，dd，J＝4.0，10.0Hz)， 5.13(2H，s)，6.80(1H，d，J＝8.6Hz)，6.89 (1H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.06(4H，m)， 9.57(1H，s)，12.05(1H，s).
表50
实施 例 R171 R201 M.p.(℃) 132 133 134 135 136 137 138 -C6H5 -C6H5 -Br -Cl -CH3 -CO2CH3 -NO2 -OCH2CO2H -H -H -H -H -H -H 128-133 198.1-199.2 224.3-225.8 212.1-212.9 209.3-210.3 247-249 243-250
表51
实施例 R171 R201 1H NMR δppm 139 140 141 142 143 144 -C6H5 -C6H5 -C6H5 -C6H5 -CO2H -C6H5 -OC4H9 -CH3 -Cl -C6H5 -H -OCH2CO2C(CH3)3 0.82(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25-1.33(m，2H)， 1.46-1.55(m，2H)，2.45-2.56(m，2H)，2.80-2.91(m， 2H)，3.11(dd；J＝9.6，14.4Hz，1H)，3.41(dd； J＝4.4，14.4Hz，1H)，3.84-3.92(m，2H)，4.80(dd； J＝4.4，9.6Hz，1H)，5.21(s，2H)，6.87d，J＝8.6Hz， 1H)，6.90(d，J＝8.6Hz，1H)，7.14(d，J＝8.1Hz，2H)， 7.27-7.62(m，7H)，12.08(brs，1H) 2.28(3H，s)，2.37-2.57(2H，m)，2.67-2.94(2H， m)，3.16(1H，dd，J＝9.3，14.3Hz)，3.44(1H，d，J ＝4.4，14.3Hz)，4.83(1H，dd，J＝4.4，9.3Hz)， 4.95-5.20(2H，m)，6.87(1H，d，J＝7.9Hz)，7.00 (1H，d，J＝7.9Hz)，7.15(2H，d，J＝8.1Hz)， 7.25-7.48(3H，m)，7.51(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60 (2H，d，J＝7.4Hz)，12.07(1H，brs). 2.43-2.62(2H，m)，2.80-2.98(2H，m)，3.21(1H， dd，J＝9.3，14.3Hz)，3.45(1H，dd，J＝4.7，14.3 Hz)，4.84(1H，dd，J＝4.7，9.3Hz)，5.31(2H，s)， 6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.25(1H，d，J＝8.4Hz)，7.27-7.45(3H，m)，7.50 (2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(2H，d，J＝7.2Hz)， 12.10(1H，brs). 2.56-2.75(2H，m)，2.80-3.00(2H，m)，3.13-3.30 (1H，m)，3.45-3.60(1H，m)，4.18-4.50(2H，m)， 4.90(1H，dd，J＝4.5，9.4Hz)，6.80(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.04(1H，d，J＝8.0Hz)，7.12(1H，d，J＝8.0 Hz)，7.21-7.64(12H，m)，12.12(1H，brs). 2.67-2.72(2H，m)，2.97-3.02 (2H，m)，3.11-3.60 (2H，m)，4.85(1H，dd，J1＝4.6Hz，J2＝10.7Hz)， 5.21(2H，s)，6.79(1H，d，J＝7.8Hz)，6.90(1H，d， J＝7.8Hz)，7.09(1H，t，J＝7.8Hz)，7.32(2H，d， J＝8.2Hz)，7.88(2H，d，J＝8.2Hz)，12.19(1H，brs)， 12.88(1H，brs) CDCl3：1.57(9H，s)，2.55-2.8(2H，m)， 2.75-2.95(2H，m)，3.05-3.2(1H，m)，3.5-3.6(1H， m)，4.38(3H，s)，4.35-4.5(1H，m)，5.4-5.55(2H， m)，6.57(1H，d，J＝8.6Hz)，6.87(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.15-7.6(9H，m)，7.96(1H，br s)
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表52
表53
表54
实施例 R101 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 166 167 168 169 170 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C4H9 -CH2- -C3H5 -(CH2)2OC6H5 -OCH3 -OCH3 -OCH3 环-OCH3 -OCH3 1.62-1.73(m，2H)，2.32-2.45(m，4H)，2.75-2.85(m， 2H)，3.10(dd；J＝10.1，14.4Hz，1H)，3.44(dd； J＝4.3，14.4Hz，1H)，3.70(S，3H)，3.85-3.95(m，2H)， 4.81(dd；J＝4.3，10.1Hz，1H)，6.93(d，J＝8.6Hz，1H)， 6.98(d，J＝8.6Hz，1H)，7.04(d，J＝7.5Hz，2H)，7.14(t， J＝7.5Hz，1H)，7.22(t，J＝7.5Hz，2H)，12.10(brs，1H) 2.22-2.31(m，2H)，2.32-2.55(m，2H)，2.63-2.75(m， 2H)，3.05(dd；J＝10.4，14.5Hz，1H)，3.41(dd； J＝4.2，14.5Hz，1H)，3.87(S，3H)，4.10-4.30(m，2H)， 4.69(dd；J＝4.2，10.4Hz，1H)，6.90-7.05(m，4H)， 7.12-7.25(m，3H)，12.12(brs，1H) 0.79(t；J＝7.2Hz，3H)，1.13(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)， 1.36(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)，2.30-2.42(m，2H)， 2.70-2.80(m，2H)，3.11(dd；J＝9.8，14.5Hz，1H)， 3.42(dd；J＝4.4，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)，3.92(t； J＝7.2Hz，2H)，4.80(dd；J＝4.4，9.8Hz，1H)，6.80(d； J＝8.6Hz，1H)，6.97(d；J＝8.6Hz，1H)，12.09(brs， 1H) 0-0.05(m，2H)，0.20-0.26(m，2H)，0.73-0.84(m， 1H)，2.30-2.42(m，2H)，2.70-2.85(m，2H)，3.14(dd； J＝9.6，14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.4，14.5Hz，1H)， 3.81(S，3H)，3.84-3.90(m，2H)，4.82(dd；J＝4.4， 9.6Hz，1H)，6.94(d；J＝8.6Hz，1H)，6.98(d； J＝8.6Hz，1H)，12.07(brs，1H) 2.35-2.47(m，2H)，2.70-2.83(m，2H)，3.07(dd； J＝10.2，14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.2，14.5Hz，1H)， 3.79(S，3H)，4.00-4.07(m，2H)，4.21-4.30(m，2H)， 4.73(dd；J＝4.2，10.2Hz，1H)，6.79(d，J＝7.7Hz，2H)， 6.88(t，J＝7.7Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，6.98(d， J＝8.7Hz，1H)，7.21(t，J＝7.7Hz，2H)，12.11(brs，1H)
表55
实施例 R101 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 171 172 173 174 175 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OCH3 -(CH2) 2CH(CH3)2 -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 0.71-0.80(m，2H)，0.94-1.07(m，3H)，1.20-1.27(m， 1H)，1.37-1.45(m，2H)，1.45-1.59(m，3H)， 2.34-2.44(m，2H)，2.71-2.82(m，2H)，3.13(dd； J＝9.4，14.4Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.4，14.4Hz，1H)， 3.80(S，3H)，3.89-3.99(m，2H)，4.82(dd；J＝4.4， 9.4Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz， 1H)，12.06(brs，1H) 2.35-2.44(m，2H)，2.71-2.80(m，2H)，3.08(S，3H)， 3.11(dd；J＝9.8，14.5Hz，1H)，3.25-3.36(m，2H)， 3.42(dd；J＝4.3，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)， 4.03-4.12(m，2H)，4.80(dd；J＝4.3，9.8Hz，1H)， 6.95(d，J＝8.6Hz，1H)，6.98(d，J＝8.6Hz，1H)， 12.09(brs，1H) 0.75-0.85(6H，m)，1.2-1.5(3H，m)，2.3-2.5(2H，m)， 2.6-2.9(2H，m)，3.0-3.15(1H，m)，3.35-3.5(1H，m)， 3.80(3H，s)，3.94(2H，t，J＝7.1Hz)，4.75-4.85(1H， m)，6.9-7.1(2H，m)，12.05(1H，br s) 1.38-1.45(m，4H)，2.33-2.42(m，2H)，2.44-2.50(m， 2H)，2.70-2.81(m，2H)，3.10(dd；J＝10.0，14.5Hz， 1H)，3.42(dd；J＝4.3，14.5Hz，1H)，3.74(S，3H)， 3.88-3.96(m，2H)，4.80(dd；J＝4.3，10.0Hz，1H)， 6.93(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)， 7.10(d，J＝7.3Hz，2H)，7.14(t，J＝7.3Hz，1H)，7.23(t， J＝7.3Hz，2H)，12.10(brs，1H) 1.04-1.15(m，2H)，1.35-1.50(m，4H)，2.32-2.41(m， 2H)，2.42-2.53(m，2H)，2.65-2.73(m，2H)， 3.09(dd；J＝10.0，14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.3， 14.5Hz，1H)，3.78(S，3H)，3.86-3.96(m，2H)， 4.78(dd；J＝4.3，10.0Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz， 1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)，7.11(d，J＝7.5Hz，2H) 7.15(t，J＝7.5Hz，1H)，7.24(t，J＝7.5Hz，2H)， 12.10(brs，1H)
表56
表57
表58
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表59
实施 例 R151 R201 M.p.(℃) 184 185 -Br -NO2 -H -H 193.4-195.0 215.5-216.1
表60
实施 例 R151 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 186 187 188 -C6H5 -C6H5 -C6H5 -H -OCH3 -CH3 2.62-2.76(2H，m)，2.85-3.07(3H，m)，3.20-3.40(1H，m)， 4.85(1H，dd，J＝4.2，9.7Hz)，5.16(2H，s)，6.89(1H，d，J＝ 8.3Hz)，6.96-7.06(1H，m)，7.11(1H，s)，7.24-7.38(3H，m)， 7.38-7.50(2H，m)，7.50-7.68(4H，m)，12.02(1H，s). 2.4.8-2.60(2H，m)，2.60-2.88(2H，m)，2.90-3.06(1H，m)， 3.26-3.40(1H，m)，3.70(3H，s)，4.82-4.95(1H，m)，5.24 (2H，s)，6.73(1H，d，J＝1.5Hz)，6.80(1H，d，J＝1.5Hz)， 7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25-7.37(1H，m)，7.37-7.46(2H， m)，7.46-7.55(2H，m)，7.55-7.68(2H，m)，12.06(1H，brs). 2.26(3H，s)，2.45-2.60(2H，m)，2.70-2.85(2H，m)， 2.87-3.05(1H，m)，3.18-3.40(1H，m)，4.87(1H，dd，J＝4.3， 9.8Hz)，5.07(2H，s)，6.93(1H，s)，6.98(1H，s)，7.18(2H， m)，7.27-7.38(1H，m)，7.38-7.48(2H，m)，7.48-7.56(2H， m)，7.56-7.66(2H，m)，12.06(1H，s).
表61
实施 例 R181 R182 R183 R184 R185 M.p.(℃) 189 190 191 192 193 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -Cl -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H 231.1-232.2 208-209 199-200 209 223-225
表62
实施例 R181 R182 R183 R184 R185 1H NMR(DMSO-d6)δppm 194 195 196 197 -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -Cl -Cl 2.81-2.87(2H，m)，3.01-3.11(1H，m)，DMSO 重叠(2H，1H)，3.71(3H，s)，3.82(3H，s)， 4.58-4.61(1H，m)，5.18(2H，s)，6.82(1H，d， J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)，7.03(2H，d， J＝8.5Hz)，7.11-7.15(1H，m)，7.38-7.50(3H， m)，7.57(2H，d，J＝8.5Hz)，10.10(1H，s)， 12.07(1H，s) 2.80-2.86(2H，m)，3.01-3.11(1H，m)，DMSO 重叠(2H，1H)，3.72(3H，s)，4.78(1H，dd， J1＝4.4Hz，J2＝9.9Hz)，5.18(2H，s)，6.82(1H， d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)，7.00-7.12 (6H，m)，7.19-7.25(1H，m)，7.42-7.48(2H， m)，7.57(2H，d，J＝8.5Hz)，7.94(2H，d， J＝8.7Hz)，10.08(1H，s)，12.07(1H，s) 2.80-2.86(2H，m)，3.06(1H，dd，J1＝9.9Hz， J2＝14.5Hz)，DMSO重叠(2H，1H)，3.73(3H， s)，4.78(1H，dd，J1＝4.2Hz，J2＝9.9Hz)，5.19 (2H，s)，6.82 (1H，d，J＝8.7Hz)，6.90(1H，d， J＝8.7Hz)，7.02(2H，d，J＝8.5Hz)，7.37-7.54 (6H，m)，10.37(1H，s)，12.05(1H，s) 2.82-2.88(2H，m)，3.02-3.12(1H，m)，DMSO 重叠(2H，1H)，3.74(3H，s)，4.76-4.79(1H， m)，5.15(2H，s)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，6.91 (1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.48-7.56(5H，m)，10.63(1H，s)，12.07(1H，s)
表63
表64
表65
表66
表67
实施 例 R191 MS(M+1) 238 239 240 241 242 243 244 245 245 247 248 249 250 251 252 253 254 255 256 257 -(CH2)2OC6H5 -3-吡啶基 -4-吡啶基 -2-呋喃基 -2-噻吩基 -3-呋喃基 -3-噻吩基 -环-C5H9 -环-C6H11 -CH2-环-C6H11 -CH2OC6H5 -(CH2)2C6H5 -2-吡啶基 -CH＝CHC6H5(反式) -OC6H5 -OC3H7 -OC5H11 -OCH2C6H5 -OCH3 -OC4H9 560 517 517 506 522 506 522 508 522 536 546 544 517 542 532 498 526 546 470 512
表68
表69
表70
表71
表72
表73
表74
实施 例 R211 R212 R213 R214 R215 M.p.(℃) 310 311 312 313 -H -H -H -H -H -H -H -H -CH(CH3)2 -H -Cl -OCH3 -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -H 226 139-142 154-158 225-230
表75
实施 例 R321 R211 R212 R213 R214 R215 M.p.(℃) 314 315 316 317 318 319 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -CH(CH3)2 -OC6H5 -OCH3 -H -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -H 242.7-243.5 240-241 243-244 152-156 215-216 203-204
表76
实施 例 R321 R211 R212 R213 R214 R215 MS(M+1) 320 321 322 323 324 325 326 327 328 329 330 331 332 333 334 335 336 337 338 339 340 341 342 343 344 345 346 347 348 349 350 -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -OCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -OCF3 -H -Cl -OCH3 -H -H -CH3 -OCH3 -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -F -H -OC2H5 -H -H -NHCOCH3 -H -H -H -OC6H5 -H -H -SCH3 -H -Cl -H -H -H -H -OCH3 -Cl -H -H -Cl -NHCOCH3 -OCH3 -H -OCF3 -H -H -F -H -N(CH3)2 -H -CF3 -NHCOCH3 -H -CH3 -H -OC6H5 -H -OCH3 -OCH3 -H -SCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -C(CH3) ＝CH2 -H -CH3 -F -H -H -H -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H 546 560 562 562 584 600 516 550 546 546 550 530 576 580 603 576 556 600 530 534 534 534 559 560 584 573 573 544 608 608 608
表77
实施 例 R321 R211 R212 R213 R214 R215 MS(M+1) 351 352 353 354 355 356 357 358 359 360 361 362 363 364 365 366 367 368 369 370 371 372 373 374 375 376 377 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -CH3 -F -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CN -H -H -CF3 -H -H -CH3 -H -H -OCH3 -SO2NH2 -CH3 -OCH3 -CH3 -H -F -OH -H -SCH3 -CH(CH3)2 -C(CH3)3 -NHSO2CH3 -CONHCH3 -H -CH＝CH2 -Cl -H -H -F -CN -H -Cl -CH3 -H -CH3 -F -F -H -OCH3 -Cl -Cl -CF3 -Cl -Cl -NHCOCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH2C6H5 -H -H -Cl -H -Cl -H 584 584 544 544 544 552 564 595 560 580 564 614 568 566 607 562 558 572 609 573 622 544 564 550 541 568 541
表78
表79
实施 例 R231 R232 R233 R234 R235 MS(M+1) 380 381 382 383 384 385 386 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -F -CF3 -CN -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -F -OCH3 -H -H -H -H 619 603 615 603 653 610 585
表80
实施 例 R401 MS(M+1) 387 388 389 390 391 392 393 394 -2-吡啶基 -环-C5H9 -4-吡啶基 -(CH2)2C6H5 -CH3 -C(CH3)3 -3-吡啶基 -H 586 577 586 613 613 579 586 508
表81
表82
表83
实施例 R411 MS(M+1) 414 415 416 417 -OCH3 -环-C6H11 -CH2C6H5 -C6H5 538 590 598 584
表84
表85
表86
实施 例 R421 R422 M.p.(℃) 435 436 437 438 -C2H5 -CH(CH3)2 -CH2CH2OH -3-吡啶基 -H -H -H -H 277.7-279.1 256.5-257.4 248.1-249.9 251.9-254.1
表87
实施 例 R421 R422 MS(M+1) 439 440 441 442 443 444 445 446 447 448 449 450 451 452 453 454 455 456 457 458 459 460 461 462 -3-吡啶基 -环-C6H11 -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -CH2-环-C3H5 -环-C5H9 -C4H9 -环-C3H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -环-C6H11 -C3H7 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OC2H5 -1-CH3-环己基 -CH2-环-C6H11 -CH(CH3)C6H5 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -CH2CONH2 -CH2CO2CH3 -C5H11 -2-吡啶基 -H -CH3 -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -C3H7 -CH2CH＝CH2 -H -H -H -环-C6H11 -CH(CH3)2 -C2H5 -H -C2H5 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -H 517 536 552 552 536 548 496 480 530 612 572 550 482 564 512 536 536 544 558 544 497 526 524 517
表88
表89
表90
表91
表92
表93
表94
表95
表96
表97
表98
表99
实施 例 R251 MS(M+1) 565 566 567 568 569 570 571 572 573 574 575 576 577 578 579 580 581 582 583 -CH2CH2N(CH3)2 -CH2CH＝CHCH3(反式) -(CH2)3CH＝CH2 -(CH2)2C6H5 -CH2CCCH3 -CH2CCC6H5 -CH2CH(CH3)2 -CH2COCH3 -(CH2)3N(CH3)2 -(CH2)2SC6H5 -CH2CCH -CH2CH＝CHC6H5 -CH2CON(CH3)2 -CH2COC6H5 -CH2CO2C2H5 -(CH2)2OC6H5 -(CH2)2OCH2C6H5 -(CH2)4COC6H5 -(CH2)3OCH2C6H5 454 437 451 487 435 497 439 439 468 519 421 499 468 501 469 503 517 543 531
表100
表101
表102
表103
实施例 R451 R452 R2 1H NMR(DMSO-d6)δppm 607 608 609 -C2H5 -H -H -C2H5 -C6H5 -环-C6H11 -OCH3 -OCH3 -OCH3 0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，0.99(3H，t，J＝7.1Hz)， 1.50-1.69(2H，m)，2.08(2H，t，J＝7.7Hz)， 2.26-2.45(2H，m)，2.63-2.85(2H，m)，2.99-3.22 (5H，m)，3.31-3.49(1H，m)，3.79(3H，s)， 3.82-4.03(2H，m)，4.78(1H，dd，J＝4.2，10.0 Hz)，6.83-7.06 (2H，m)，12.08(1H，brs). 1.64-1.81(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7.4Hz)， 2.30-2.46(2H，m)，2.63-2.92 (2H，m)，2.99-2.16 (1H，m)，2.35-2.50(1H，m)，3.78(3H，s)， 3.86-4.02(2H，m)，4.69-4.85(1H，m)，6.87-7.07 (3H，m)，7.18-7.32(2H，m)，7.54(2H，d，J＝7.6 Hz)，9.80(1H，s)，12.07(1H，s). 0.95-1.32(5H，m)，1.42-1.75(7H，m)，1.83-2.00 (2H，m)，2.25-2.45(2H，m)，2.64-2.89(2H，m)， 3.00-3.15 (1H，m)，3.35-3.52(2H，m)，3.79(3H， s)，3.80-3.95(2H，m)，4.77(1H，dd，J＝4.2，10.0 Hz)，6.81-7.05(2H，m)，7.56(1H，d，J＝7.8Hz)， 12.07(1H，brs).
表104
表105
表106
表107
实施 例 R501 MS(M+1) 646 647 648 649 650 651 652 653 654 655 656 657 658 659 660 661 662 663 664 665 666 667 -CH＝CHC6H5(反式) -2-吡啶基 -3-吡啶基 -4-吡啶基 -2-呋喃基 -2-噻吩基 -3-呋喃基 -3-噻吩基 -CH2-环-C6H11 -(CH2)2C6H5 -OC6H5 -OCH2C6H5 -OC4H9 -环-C6H11 -环-C3H5 -环-C4H7 -CH2OC6H5 -CH(C2H5)C4H9 -N(C2H5)2 -(CH2)2SCH3 -OCH2CCH -O(CH2)4Cl 534 509 509 509 498 514 498 514 528 536 524 538 504 514 472 486 538 530 503 506 486 538
表108
表109
表110
表111
实施例 R601 1H NMR(DMSO-d6)δppm 695 696 -CH2C6H5 -C2H5 5.67(2H，s)，7.0-8.0(10H，m)，8.45(1H，dd，J＝8.0Hz，1.3Hz)， 8.60(1H，d，J＝8.0Hz)，8.80(1H，d，J＝1.8Hz)，12.6(1H，br s) 1.29(3H，t，J＝7.1Hz)，4.41(2H，t，J＝7.1Hz)，7.6-8.0(6H，m)， 8.38(1H，dd，J＝8.0Hz，1.2Hz)，8.56(1H，d，J＝8.1Hz)，8.74(1H， s)，12.6(1H，br s)
表112
表113
实施例 R621 1H NMR(DMSO-d6)δppm 700 701 -CH2C6H5 -C2H5 3.1-3.7(2H，m)，5.04(1H，dd，J＝13.8Hz，4.8Hz)，5.76(2H，s)， 7.1-7.45(5H，m)，7.6-8.0(2H，m)，8.3-8.6(3H，m)，12.0(1H，br s) 1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，3.2-3.7(2H，m)，4.39(2H，t，J＝7.1Hz)， 5.09(1H，dd，J＝13.8Hz，4.8Hz)，7.4-7.9(4H，m)，8.25-8.6(3H， m)，12.2(1H，br s)
表114
表115
表116
实施 例 R481 R482 R483 R484 R485 MS(M+1) 733 734 735 736 737 738 739 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OC(CH3)3 -H -H -H -OCH3 -H -OC4H9 -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -Cl -H 566 508 538 538 538 542 580
表117
表118
表119
实施 例 R491 R492 R493 R494 R495 MS(M+1) 760 761 762 763 764 765 766 767 768 769 770 771 772 773 774 775 776 777 778 779 780 781 782 783 784 785 786 787 788 789 790 791 -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -CN -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -OCH3 -Cl -H -F -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CF3 -H -OCF3 -OCH3 -H -H -H -H -Br -H -H -H -H -H -H -Cl -CH3 -F -Cl -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -OCH3 -F -H -H -CF3 -H -OCH3 -OCH3 -CH3 -H -NO2 -H -Cl -H -H -OCF3 -Cl -Cl -H -NO2 -H -H -H -H -CH3 -H -H -CF3 -Cl -OCF3 -CO2CH3 -H -H -H -F -H -H -H -H -H -H -NO2 -H -H -H -OCH3 -Cl -H -Cl -H -Cl -H -Cl -Cl 582 586 566 570 616 620 586 636 610 577 582 570 570 620 620 636 612 612 566 597 597 632 586 596 620 636 620 620 620 611 604 634
表120
实施 例 R491 R492 R493 R494 R495 MS(M+1) 792 793 794 795 796 797 798 799 800 801 802 803 804 805 806 807 808 809 810 811 812 813 814 815 816 817 818 819 820 821 822 823 -CH3 -Cl -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -Br -H -H -H -F -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -F -CH3 -CH3 -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -F -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CN -CH3 -NHCOCH3 -NO2 -H -CH3 -OCH3 -Cl -C(CH3)3 -H -H -C2H5 -H -OC4H9 -H -H -Cl -H -Br -H -CN -NHCOCH3 -F -CH3 -H -H -H -Cl -H -CH(CH3)2 -NO2 -NO2 -H -H -H -H -Cl -H -H -Cl -H -CO2H -Cl -H -H -H -F -CN -H -Cl -H -Br -H -Cl -H -H -Cl -H -F -CH3 -H -H -H -H -Cl -CH3 -H -H -OH -H -NO2 -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -Cl -CH3 -CH3 -H -H -H -F -OCH3 -CH3 -F -H -H -Cl -H 611 631 611 594 609 597 636 566 627 620 608 596 666 580 580 624 588 577 634 618 646 632 577 643 588 596 600 588 584 614 600 594
表121
实施 例 R491 R492 R493 R494 R495 MS(M+1) 824 825 826 827 828 829 830 831 832 833 834 835 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -F -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -F -Br -CH3 -F -H -H -(CH2)2CO2CH3 -OCH3 -OH -CO2H -F -H -Cl -H -Cl -F -H -Cl -H -CH3 -CO2H -H -F -H -H -F -H -H -Br -H -H -CH3 -H -H -H -H 604 650 600 588 632 620 638 624 612 596 606 552
表122
表123
表124
表125
实施 例 R621 R622 R623 R624 R625 MS(M+1) 861 862 863 864 865 866 867 868 869 870 871 872 873 874 875 876 877 878 879 880 881 882 883 884 885 886 887 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -C(CH3)3 -CF3 -CH3 -C6H5 -H -H -H -OCF3 -H -F -H -OCH3 -CO2CH3 -H -SCH3 -H -SO2CH3 -H -OCH2C6H5 -OCH3 -H -NHCOCH3 -H -H -CF3 -H -H -H -H -H -H -H -F -CH3 -H -Cl -H -OCH3 -H -H -OC6H5 -H -H -H -OCF3 -H -Cl -H -H -H -Cl -H -CH3 -C6H5 -H -H -H -H -OCF3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H 443 443 477 423 485 465 477 423 485 493 427 423 493 443 427 439 439 467 501 465 409 487 493 515 473 439 466
表126
表127
表128
实施 例 R531 R532 R533 R534 R535 M.p.(℃) 913 914 915 916 917 918 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -Cl -Br -OC6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H -H 164-168 222-224 193-199 179.8-183.8 191.3-192.1 156.5-158.5
表129
实施 例 R531 R532 R533 R534 R535 1H NMR(DMSO-d6)δppm 919 920 -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H 2.45-2.54(m，2H)，2.75-2.85(m，2H)，3.13(dd；J＝9.5， 14.4Hz，1H)，3.38(dd；J＝4.7，14.4Hz，1H)，3.67(S， 3H)，4.92(dd；J＝4.7，9.5Hz，1H)，5.19(S，2H)， 6.81(d，J＝8.6Hz，1H)，6.89(d，J＝8.6Hz，1H)，7.04(d， J＝7.5Hz，2H)，7.11(t，J＝7.5Hz，1H)，7.19(t，J＝7.5Hz， 2H)，13.19(brs，1H) 2.47-2.57(m，2H)，2.80-2.88(m，2H)，3.1 5(dd；J＝9.9， 14.5Hz，1H)，3.40(dd；J＝4.5，14.5Hz，1H)，3.69(S， 3H)，4.91(dd；J＝4.5，9.9Hz，1H)，5.26(s，2H)， 6.84(d，J＝8.6Hz，1H)，6.91(d，J＝8.6Hz，1H)，7.02(d， J＝7.7Hz，1H)，7.24-7.57(m，8H)，13.22(brs，1H)
表130
实施例 R531 R532 R533 R534 R535 1H NMR(DMSO-d6)δppm 921 922 923 -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -H -H -H -H -H 2.56(2H，t，J＝6.9Hz)，2.97(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.78(3H，s)，5.21(2H，s)，7.0-7.55(7H，m)， 7.69(1H，s)，13.80(1H，br s) 2.58(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.81(3H，s)，5.24(2H，s)，7.0-7.6(11H，m)， 7.80(1H，s)，13.85(1H，br s) 1.20(9H，s)，2.54(2H，t，J＝6.9Hz)，2.96(2H，t， J＝6.9Hz)，3.81(3H，s)，5.20(2H，s)，7.00(2H，d， J＝8.2Hz)，7,07(1H，d，J＝8.8Hz)，7.15(1H，d， J＝8.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，769(1H，s)， 13.8(1H，br s)
表131
实施例 R531 R532 R533 R534 R535 1H NMR(DMSO-d6)δppm 924 925 926 927 928 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -Br -OC6H5 -C6H5 -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H -H 2.57(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.79(3H，s)，5.27(2H，s)，7.0-7.55(11H，m)， 7.71(1H，s)，13.7(1H，br s) 2.49(2H，t，J＝6.9Hz)，2.80(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.44(3H，s)，5.20(2H，s)，6.91(1H，d， J＝8.6Hz)，7.05-7.5(10H，m)，7.66(1H，s)， 13.8(1H，br s) 2.49-2.56(2H，m)，2.84-3.08(2H，m)，3.74 (3H，s)，5.14(2H，s)，6.95-7.20(4H，m)， 7.20-7.33(2H，m)，7.69(1H，s)，13.79(1H， brs). 2.51-2.62(2H，m)，2.86-3.05(2H，m)，3.74 (3H，s)，5.11(2H，s)，6.98-7.10(3H，m)，7.16 (1H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)， 7.69(1H，s)，13.79(1H，s). 2.42-2.61(2H，m)，2.85-2.05(2H，m)，3.80 (3H，s)，5.17(2H，s)，6.84(2H，d，J＝8.6Hz)， 6.91(2H，d，J＝7.8Hz)，7.05-7.17(5H，m)， 7.32-7.37(2H，m)，7.69(1H，s)，13.78(1H， brs).
表132
实施例 R1 R641 R2 1H NMRδppm 929 930 931 932 933 934 935 936 937 -CH3 -H -CH3 -C4H9 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C2H5 -(CH2)2OC6H5 -CH2-环-C6H11 -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 2.43(2H，t，J＝6.9Hz)，2.91(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.20(3H，s)，3.89(3H，s)，7,17(1H，d， J＝8.8Hz)，7.20(1H，d，J＝8.8Hz)，7.68(1H，s) 2.48(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.85(3H，s)，6.95-7.2(2H，m)，9.22(1H，s)， 13.77(1H，br s) CDCl3：2.5-2.6(2H，m)，2.95-3.0(2H，m)， 3.37(3H，s)，3.53(3H，s)，3.93(3H，s)， 6.95(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.89(1H，s) 0.81(3H，t，J＝7.3Hz)，1.1-1.2(2H，m)， 1.3-1.4(2H，m)，2.44(1H，t，J＝6.9Hz)， 2.90(2H，t，J＝6.9Hz)，3.90(3H，s)，3.92(2H，t， J＝7.3Hz)，7，18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(1H，d， J＝8.8Hz)，7.71(1H，s)，13.81(1H，br s) 1.65-1.8(2H，m)，2.35-2.5(4H，m)，2.92(2H，t， J＝6.9Hz)，3.80(3H，s)，3.91(2H，t，J＝7.3Hz)， 7.0-7.3(7H，m)，7.72(1H，s)，13.8(1H，br s) 2.36(2H，t，J＝6.9Hz)，2.59(2H，t，J＝4.5Hz)， 2.73(2H，t，J＝6.9Hz)，3.96(3H，s)，4.17(2H，t， J＝4.5Hz)，7.00(1H，d，J＝8.8Hz)，7.1-7.3(5H， m)，7.64(1H，s)，13.82(1H，br s) 1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，2.42(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.92(2H，t，J＝6.9Hz)，3.86(2H，q，J＝7.0Hz)， 3.91(3H，s)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(1H， d，J＝8.8Hz)，7.71(1H，s)，12.82(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，2.88(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.88(3H，s)，4.06(2H，t，J＝5.9Hz)，4.29(2H，t， J＝5.9Hz)，6.77(2H，d，J＝8.6Hz)，6.88(1H，t， J＝8.6Hz)，7.1-7.3(4H，m)，7.68(1H，s)， 13.8(1H，br s) 0.75-1.57(11H，m)，2.45(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.92(2H，t，J＝6.9Hz)，3.91(3H，s)， 3.95-4.00(2H，m)，7,18(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.23(1H，d，J＝8.8Hz)，7.73(1H，s)，13.8(1H， br s)
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表133
实施例 R1 R641 R2 1H NMR(DMSO-d6)δppm 938 939 940 941 942 943 -CH2CH2OCH3 -CH(C6H5)2 -CH2-环-C3H5 -C6H5 -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -H -H -H -H -H -H -OCH3 -OCH3 -OCH3 -H -OCH3 -OCH3 2.50(2H，t，J＝6.9Hz)，2.89(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.10(3H，s)，3.35(2H，t，J＝6.0Hz)，3.90(3H，s)， 4.10(2H，t，J＝6.0Hz)，，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)， 7.24(1H，t，J＝8.6Hz)，7.71(1H，s)，13.8(1H，br s) 2.4-2.5(2H，m)，2.8-2.95(2H，m)，3.41(3H，s)， 6.29(2H，s)，6.95-7.35(12H，m)，7.73(1H，s)， 13.8(1H，br s) 0.05-0.10(2H，m)，0.25-0.30(2H，m)， 0.75-0.80(1H，m)，2.46(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.93(2H，t，J＝6.9Hz)，3.85-3.950(5H，m)， 7.1-7.3(2H，m)，7.73(1H，s)，13.82(1H，br s) 2.71-2.76(2H，m)，3.13-3.18(2H，m)，6.32(1H， d，J＝8.1Hz)，7.10(1H，d，J＝7.7Hz)， 7.19-7.27(3H，m)，7.43-7.56(3H，m)，7.83(1H， s)，13.85 (1H，brs). 1.35-1.50(4H，m)，2.40-2.70(4H，m)，2.89(2H，t， J＝6.9Hz)，3.83(3H，s)，3.85-3.95(2H，m)， 7.05-7.3(7H，m)，7.71(1H，s)，13.8(1H，br s) 1.05-1.15(2H，m)，1.35-1.5(4H，m)， 2.35-2.70(4H，m)，2.80(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.85-4.0(5H，m)，7.05-7.3(7H，m)，7.69(1H，s)， 13.82(1H，br s)
表134
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表135
表136
表137
实施 例 R1 R651 R261 M.p.(℃) 960 961 962 963 964 965 966 967 968 969 -CH3 -H -CH3 -C2H5 -CH(C6H5)2 -(CH2)2CH(CH3)2 -C3H7 -C5H11 -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 204-209 266(分解) 196-198 200.5-201.5 233(dec.) 139.5-141 59-83 143-145.5 182-184 208-211
表138
表139
实施 例 R1 R651 1H NMR δppm 975 976 CH3OCH2O(CH2)3- HO(CH2)3- -H -H CDCl3：1.9-2.0(2H，m)，2.63(2H，t，J＝7.1Hz)， 2.75-3.05(2H，m)，3.16(1H，dd，J＝13.3Hz，J＝4.0Hz)， 3.37(3H，s)，3.60(2H，t，J＝6.2Hz)，3.6-3.75(1H，m)， 4.0-4.2(2H，m)，4.48(1H，dd，J＝10.3Hz，J＝4.0Hz)， 4.69(3H，s)，6.94(1H，d，J＝7.6Hz)，7.08(1H，d， J＝8.2Hz)，7-5-9.0(1H，m) DMSO-d6：1.6-1.9(2H，m)，2.7-3.0(2H，m)，3.13(1H，dd， J＝14.4Hz，J＝4.0Hz)，3.3-3.8(5H，m)，3.91(2H，t， J＝8.4Hz)，4.55(1H，t，J＝5.0Hz)，4.83(1H，dd，J＝14.4Hz， J＝4.0Hz)，6.92(1H，d，J＝7.5Hz)，7.0-7.5(2H，m)， 12.13(1H，br s)
表140
实施 例 R1 R651 R261 1H NMR(DMSO-d6)δppm 977 978 979 980 981 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C4H9 -CH2-环-C3H5 -(CH2)2OC6H5 -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 1.64-1.73(m，2H)，2.32-2.42(m，4H)，2.74-2.85(m， 2H)，3.10(dd；J＝9.8，14.4Hz，1H)，3.14(dd；J＝4.6， 14.4Hz，1H)，3.69(S，3H)，3.85-3.95(m，2H)， 4.93(dd；J＝4.6，9.8Hz，1H)，6.93(d，J＝8.6Hz，1H)， 6.98(d，J＝8.6Hz，1H)，7.04(d，J＝7.5Hz，2H)，7.14(t， J＝7.5Hz，1H)，7.23(t，J＝7.5Hz，2H)，13.22(brs，1H) 2.22-2.31(m，2H)，2.32-2.55(m，2H)，2.63-2.75(m， 2H)，3.12(dd；J＝10.0，14.4Hz，1H)，3.68(dd；J＝4.5， 14.4Hz，1H)，3.87(S，3H)，4.10-4.30(m，2H)， 4.83(dd；J＝4.5，10.0Hz，1H)，6.90-7.05(m，4H)， 7.12-7.25(m，3H)，13.25(brs，1H) 0.79(t；J＝7.2Hz，3H)，1.13(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)， 1.35(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)，2.34-2.43(m，2H)， 2.70-2.80(m，2H)，3.21(dd；J＝9.5，14.5Hz，1H)， 3.41(dd；J＝4.7，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)，3.93(t； J＝7.2Hz，2H)，4.94(dd；J＝4.7，9.5Hz，1H)，6.95(d； J＝8.8Hz，1H)，6.97(d；J＝8.8Hz，1H)，13.20(brs，1H) 0-0.07(m，2H)，0.20-0.26(m，2H)，0.73-0.84(m，1H)， 2.30-2.42(m，2H)，2.70-2.85(m，2H)，3.18(dd；J＝9.1， 14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.7，14.5Hz，1H)，3.81(S， 3H)，3.84-3.90(m，2H)，4.95(dd；J＝4.7，9.1Hz，1H)， 6.94(d；J＝8.6Hz，1H)，6.97(d；J＝8.6Hz，1H)， 13.19(brs，1H) 2.39-2.47(m，2H)，2.70-2.83(m，2H)，3.14(dd； J＝10.0，14.5Hz，1H)，3.40(dd；J＝4.5，14.5Hz，1H)， 3.79(S，3H)，4.00-4.07(m，2H)，4.20-4.30(m，2H)， 4.88(dd；J＝4.5，10.0Hz，1H)，6.79(d，J＝7.7Hz，2H)， 6.88(t，J＝7.7Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，6.98(d， J＝8.7Hz，1H)，7.22(t，J＝7.7Hz，2H)，13.23(brs，1H)
表141
实施 例 R1 R651 R261 1H NMR(DMSO-d6)δppm 982 983 984 985 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OCH3 -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -H -H -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 0.71-0.80(m，2H)，0.94-1.07(m，3H)，1.20-1.27(m， 1H)，1.37-1.45(m，2H)，1.45-1.59(m，3H)， 2.34-2.43(m，2H)，2.70-2.80(m，2H)，3.19(dd； J＝9.2，14.5Hz，1H)，3.41(dd；J＝4.9，14.5Hz，1H)， 3.80(S，3H)，3.88-3.99(m，2H)，4.95(dd；J＝4.9， 9.2Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz， 1H)，13.18(brs，1H) 2.34-2.43(m，2H)，2.69-2.79(m，2H)，3.08(S，3H)， 3.17(dd；J＝9.6，14.5Hz，1H)，3.25-3.36(m，2H)， 3.41(dd；J＝4.6，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)， 4.03-4.12(m，2H)，4.93(dd；J＝4.6，9.6Hz，1H)， 6.95(d，J＝8.6Hz，1H)，6.98(d，J＝8.6Hz，1H)， 13.21(brs，1H) 1.38-1.45(m，4H)，2.33-2.42(m，2H)，2.43-2.53(m， 2H)，2.69-2.80(m，2H)，3.16(dd；J＝9.7，14.6Hz， 1H)，3.40(dd；J＝4.6，14.6Hz，1H)，3.74(S，3H)， 3.88-3.96(m，2H)，4.93(dd；J＝4.6，9.7Hz，1H)， 6.93(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)， 7.10(d，J＝7.3Hz，2H)，7.14(t，J＝7.3Hz，1H)，7.24(t， J＝7.3Hz，2H)，13.20(brs，1H) 1.05-1.16(m，2H)，1.34-1.51(m，4H)，2.31-2.41(m， 2H)，2.43-2.53(m，2H)，2.64-2.72(m，2H)， 3.14(dd；J＝9.7，14.5Hz，1H)，3.40(dd；J＝4.6， 14.5Hz，1H)，3.78(S，3H)，3.87-3.96(m，2H)， 4.91(dd；J＝4.6，9.7Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz，1H)， 6.97(d，J＝8.6Hz，1H)，7.12(d，J＝7.4Hz，2H)，7.15(t， J＝7.4Hz，1H)，7.24(t，J＝7.5Hz，2H)，13.22(brs，1H)
表142
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表143
实施 例 R540 M.p.(℃) 990 991 992 993 -C6H5 -Br -Cl -CH3 186.8-188.0 229.6-230.4 214.6-215.4 188.7-189.5
表144
实施 例 R540 M.p.(℃) 994 995 -Br -C6H5 204.5-205.7 186.3-187.1
表145
表146
表147
表148
表149
表150
表151
表152
表153
表154
表155
表156
表157
表158
表159
表160
表161
表162
表163
实施例 R911 R912 R913 R914 R915 MS(M+1) 1091 1092 1093 1094 1095 1096 1097 1098 1099 1100 1101 1102 1103 1104 1105 1106 1107 -H -H -Cl -H -H -Cl -H -H -H -H -H -OCH3 -Cl -H -H -CH3 -H -H -H -H -Cl -H -Cl -Cl -F -H -H -F -H -H -H -H -CH3 -H -OCH3 -H -H -H -Cl -H -Cl -F -CF3 -C3H7 -Cl -CH2CH＝CH2 -OCH3 -环-C5H9 -NO2 -H -C6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H 441 411 445 445 445 479 479 447 479 453 463 481 475 479 456 439 487
表164
表165
实施例 R936 R931 R932 R933 R934 R935 MS(M+1) 1115 1116 1117 1118 1119 1120 1121 1122 1123 1124 1125 1126 1127 1128 1129 1130 1131 1132 1133 1134 1135 1136 1137 1138 1139 1140 1141 1142 1143 1144 1145 1146 1147 1148 1149 1150 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH2C6H5 -CH2CH2OH -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CN -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCF3 -C4H9 -Cl -H -H -H -H -H -F -H -H -H -H -H -OC6H5 -CF3 -CH3 -H -CH3 -F -F -CH3 -CN -SCH3 -H -CH(CH3)2 -C6H13 -环-C6H11 -H -OCH2C6H5 -NHSO2CH3 -H -NHC6H5 -H -H -SCH3 -H -H -H -H -Cl -H -H -F -H -N(CH3)2 -H -CH3 -H -OC6H5 -H -H -CH3 -CH3 -H -H -F -H -H -H -H -H -H -H -OCH2C6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -C6H5 -F -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -CH3 -F -H -Cl -H -H -CH(CH3)2 -H -H -H -H -H -H -OCH2C6H5 -H -H -H 486 524 496 474 474 474 516 458 458 458 483 465 468 532 532 532 508 468 468 482 476 476 488 465 486 482 482 524 522 546 546 533 546 531 530 484
表166
实施例 R936 R931 R932 R933 R934 R935 MS(M+1) 1151 1152 1153 1154 1155 1156 1157 1158 1159 1160 1161 1162 1163 1164 1165 1166 1167 1168 1169 1170 -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -C2H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -Cl -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -CN -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -CN -H -H -H -H -CH3 -H -H -N(CH3)2 -C2H5 -H -H -H -H -H -OCH3 -CH3 -H -H -F -H -H -C5H11 -CH2C6H5 -OCH3 -H -OCH3 -C2H5 -H -H -H -H -Cl -H -F -Cl -C1 -CF3 -CF3 -H -H -CONH2 -H -H -H -H -H -H -H -H -CF3 -H -H -OCH3 -F -H -H -H -H -Cl -Cl -H -H -H 470 454 500 468 483 468 508 465 488 498 476 504 488 538 542 492 499 517 510 530
表167
表168
实施例 R941 R942 MS(M+1) 1177 1178 1179 1180 1181 1182 1183 1184 1185 1186 1187 1188 1189 1190 1191 1192 1193 -环-C6H11 -环-C6H11 -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -环-C7H13 -环-C5H9 -CH2-环-C6H11 -CH2CONH2 -(CH2)2C6H5 -(CH2)3C6H5 -C6H5 -CH(CH3)C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -环-C6H11 -CH3 -H -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -H -H -H -H -H -C5H11 -C2H5 -H -环-C6H11 -CH3 -C5H11 -CH2C6H5 -C2H5 460 446 476 476 460 432 460 421 468 552 468 468 536 468 524 544 474
表169
表170
表171
表172
表173
表174
表175
表176
表177
表178
表179
表180
表181
表182
实施例1315
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取3.0g的8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-甲醛和1.53g的2-硫代-1，3-噻唑烷-4-酮悬浮于30ml的 甲苯中。加入5滴哌啶和5滴乙酸，然后加热并回流过夜。在冷却 后，过滤收集因此而沉淀的固体并干燥，然后悬浮于16ml的甲苯中。 向混悬液中加入2.29g的1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙 酯和4.0g的硅胶，然后加热并回流过夜。从反应混合物中蒸除溶剂， 用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1→1∶1)纯化残留物。纯 化后的产物在乙酸乙酯-正己烷的混合溶剂中重结晶，得到呈黄色粉 末的2.11g(55.2％收率)8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫 代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
熔点：139.5℃到141℃
实施例1316
5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]-3-三苯 甲基噻唑烷-2，4-二酮的合成
用冰冷却1.0g(2.99mmol)5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-y1甲基]噻唑烷-2，4-二酮和0.455g(3.29mmol)碳酸钾 的DMF溶液(10ml)，向其中加入0.876g(3.04mmol)三苯基甲基 氯，然后在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取 该混合物。有机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次，并 减压浓缩。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1→乙酸乙酯) 纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物并蒸发至干，得到呈无色无定 形固体的700mg(40.6％收率)5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-基甲基]-3-三苯甲基噻唑烷-2，4-二酮。
实施例1317
5-{1-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
用冰冷却100mg(0.18mmol)5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲基]-3-三苯甲基噻唑烷-2，4-二酮、0.0363ml(0.347 mmol)的对甲酚和91.1mg(0.35mmol)三苯基膦的THF溶液(2 ml)。在氩气气氛中向该溶液中加入0.158ml的偶氮二甲酸二乙基 (2.2M甲苯溶液)。在室温下搅拌混合物2小时，向反应液中加入 乙酸乙酯。在用水洗涤后，减压浓缩有机层，用制备硅胶薄层色谱 法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物 并向残留物中加入2ml的4N-盐酸/乙酸乙酯的溶液。在室温下搅拌 混合物过夜，并进一步在70℃下搅拌1.5小时。减压浓缩该混合物， 用制备硅胶薄层色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化残留物。减 压浓缩纯化后的产物并蒸发至干，得到呈无色无定形固体的27.1mg (34.4％收率)5-{1-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.0-2.2(2H，m)，2.28(3H，s)，2.55-3.25(5H，m)，3.68(1H， dd，J1＝3.7Hz，J2＝14.4Hz)，4.02(2H，t，J＝5.9Hz)，4.14(2H，t， J＝7.0Hz)，4.46(1H，dd，J1＝3.7Hz，J2＝10.5Hz)，6.92(2H，d，J＝7.5Hz)， 7.08(1H，d，J＝8.0Hz)，7.05-7.4(4H，m)
制剂实施例1
甲基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷基)甲基-3，4-二氢-1H- 喹啉-2-酮 5mg
淀粉 132mg
硬脂酸镁 18mg
乳糖 45mg
总共 200mg
可以常规的方法来制备每片包含上述组合物的片剂。
制剂实施例2
1-(2-苯基乙基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代-5- 噻唑烷基)甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 5g
聚乙二醇(分子量：4000) 0.3g
氯化钠 0.9g
聚氧乙烯山梨醇单油酸酯 0.4g
偏亚硫酸氢钠 0.1g
尼泊金甲酯 0.18g
尼泊金丙酯 0.02g
蒸馏的注射用水 100ml
在80℃下取上述的尼泊金、偏亚硫酸氢钠和氯化钠在搅拌下溶 解于蒸馏水中。所得到的溶液冷却至40℃，将本发明的化合物、聚 乙二醇和聚氧乙烯山梨醇单油酸酯溶解于上述溶液中。然后再向溶 液中加入蒸馏的注射用水以调节溶液至最终体积。用适当的滤纸将 所得到的溶液过滤灭菌，将1ml过滤后的溶液分配到安瓿中，制成 可注射溶液。
试验实施例1
通过hTFF2基因报告检测来评价受试化合物对人三叶草因子 2(hTFF2)基因的促转录活性。
(1)hTFF2基因报告载体pGL3-hTFF2pro的制备
用脱氧核糖核酸(DNA)提取试剂盒(DNeasyTM Tissue Kit，由 QIAGEN制造)从HeLa细胞(CCL-2，DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO.，LTD.)中提取DNA。用提取的DNA作为 模板通过聚合酶链反应(PCR)扩增hTFF2启动子区。根据Beck等 人的报道(Beck S.，Sommer P.，Blin N.，Gott P.，5’-flanking motifs control cell-specific expression of trefoil factor genes(TFF)，Int.J. Mol.Med.2(3)，353-361(1998))，选择低聚物 5’-CACGCGTCAGACTG GCAACCCCCTGTC-3’和 5’-GAAGCTTCTAGCTCAGCTGCACCCCAG-3’作为PCR引物来扩 增。用Platinum_Pfx DNA聚合酶作为DNA聚合酶。在95℃下 30秒的变性条件下进行PCR，在55℃下30秒内使反应停止，在 68℃下延伸30秒，将该方法循环32次。
分离PCR产物，并通过1％琼脂糖凝胶电泳纯化，并克隆到与 克隆试剂盒(Zero Blunt_TOPO_PCR Cloning Kit，由Invitrogen Corporation制造)连接的pCR-BluntII-TOPO载体上。将所产生的 质粒pCR-Blunt-TFF2pro引入到大肠杆菌中转化(TOP10 UltracompTM Cells，由Invitrogen Corporation制造)，并在包含 30μg/ml Zeocin(Zeocin，由Invitrogen Corporation制造)的LB琼脂 中选择性地培养转化体菌株pCR-Blunt-TFF2pro/TOP10。在37℃下 将pCR-Blunt-TFF2pro/TOP10在包含30μg/mlZeocin的50mlLB培 养基中振荡培养过夜，用制备质粒的试剂盒(ConcertTM High Purity Midiprep System，由GIBCO BRL制造)制备质粒。
确定克隆到质粒pCR-Blunt-TFF2pro上的PCR产物的核苷酸序 列。将确定的核苷酸序列与基因库中报道的hTFF2启动子区的副本 (GenBank accession AB038162)进行比较。在pCR-Blunt-TFF2pro中 克隆的MluI-HindIII区的核苷酸序列与GenBank accession AB038162 相同(附图1)。
附图1的较上部记录显示的是基因库中报道的hTFF2启动子区 (accession AB038162)的核苷酸序列和核苷酸数。较下部记录显示的 是在质粒pCR-Blunt-TFF2pro中克隆的PCR产物的核苷酸序列(参见 序列表中所附的序列号1)。加下划线的部分表示的是限制性内切酶 MluI的识别序列(ACGCGT)和限制性内切酶HindIII的识别序列 (AAGCTT)。MluI-HindIII区的核苷酸序列在基因库报道的hTFF2 启动子区和克隆到质粒pCR-Blunt-TFF2pro中的PCR产物是相同的。 框中的ATG是翻译起始密码子，箭头表示的是转录起始位点。
通过限制性内切酶MluI和HindIII使质粒pCR-Blunt-hTFF2pro 分裂，通过琼脂糖凝胶电泳将其分成几部分，用核酸纯化试剂盒 (ConcertTM Matrix Gel Extraction System，由GIBCO BRL制造)纯化 hTFF2启动子区。用结扎试剂盒(Ligation high，由TOYOBO CO.， LTD.制造)将hTFF2启动子区插入到商业销售的质粒pGL-Basic (由Promega Corporation制造)的MluI-HindIII区，以产生 pGL3-hTFF2pro。将质粒pGL3-hTFF2pro引入到大肠杆菌中转化 (DH5α感受态细胞，由TOYOBO CO.，LTD.制造)，并在包含 100μg/ml氨苄西林的LB琼脂培养基中选择性地培养转化体菌株 pGL3-hTFF2pro/DH5α。
将pGL3-hTFF2pro/DH5α引入到包含含有100μg/ml氨苄西林 的400ml LB培养基的2-L Erlenmeyer锥形瓶中，并在37℃下在旋转 振摇器中200rpm振荡培养过夜。提取质粒pGL3-hTFF2pro并用制 备质粒的试剂盒(EndoFree Plasmid Maxi Kit，由QIAGEN制造)从培 养细胞中纯化。
将包含药物-选择标记物的商业性载体pWLneo(由Stratagene制 造)引入到大肠杆菌中转化(DH5α感受态细胞，由TOYOBO CO.， LTD.制造)，并在包含100μg/ml氨苄西林的LB琼脂培养基中选择 性地培养转化体菌株pWLneo/DH5α。将pWLneo/DH5α引入到包含 含有100μg/ml氨苄西林的150ml的LB培养基的1-LErlenmeyer锥 形瓶中，并在37℃下在旋转振摇器中200rpm振荡培养过夜。萃取 质粒pWLneo并用制备质粒的试剂盒(EndoFree Plasmid Maxi Kit，由 QIAGEN制造)从培养细胞中纯化。
(2)制备细胞系pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6-2用于 hTFF2基因报告检测
使用37℃下置于5％CO2培养箱中的直径10cm的培养皿 (CORNING Incorporated)，将人胃癌细胞系MKN-45(JCRB0254， Health Science Research Resources Bank)移植到包含500ml培养基 (Iscove’s Modified Dulbecco’s Medium，由SIGMA制造)、通过56℃ 加热30分钟固定的50ml胎牛血清(由SIGMA制造)、5ml青霉 素-链霉素液(由SIGMA制造)和20ml的200mM L-谷氨酰胺(由 SIGMA制造)的培养基(IMDM培养基)中培养。用缓冲液 (Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由SIGMA制造)洗涤细胞， 并用胰蛋白酶(0.25％Tripsin-1mM EDTA·4Na，由SIGMA制造)处 理该混悬液。细胞悬浮于IMDM培养基中，用0.4％台酚蓝(商品名， Invitrogen Corporation)染色，用血细胞计数器计数未染色的细胞数 作为存活细胞。用缓冲液(Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由 SIGMA制造)将细胞洗涤1次，并将106存活细胞悬浮于溶液中进 行基因转移(0.25M MannitoI/0.1mM CaCl2/0.1mM MgCl2/0.2mM Tris-HCl，pH7.2到7.4)，该溶液中加入了10μg制备好的质粒 pGL3-hTFF2pro和2μg质粒pWLneo。将加入了质粒的细胞混悬 液转移到1mm试管(由Bio-Rad Laboratories，Inc.制造)中，用SSH-1 细胞融合装置(Shimadzu Corporation)通过电穿孔的方法将基因引入 到细胞中。细胞悬浮于IMDM培养基中，移植到直径10cm的培养 皿(CORNING Incorporated)中，在37℃下在5％CO2培养箱中培养 2天。然后用包含400μg/ml遗传霉素(由Invitrogen Corporation制造) 的IMDM培养基进行选择性培养。然后首先向96-孔板(由BD Falcon 生产)的每个孔中移植100μl的培养基，在24-孔板(由BD Falcon 生产)中进行增殖细胞的连续的传代培养，进一步在6-孔板(由BD Falcon生产)中培养，以制备pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6 细胞。将所得到的pGL3-hTFF2 pro·pWL-neo/MKN-45#6细胞悬浮 于包含400μg/ml遗传霉素的IMDM培养基中，通过有限稀释法移 植到96-孔板中进行克隆，得到单克隆的pGL3-hTFF2pro·pWL-neo /MKN-45#6-2细胞。将pGL3-hTFF2proδ·pWL-neo/MKN-45#6-2细 胞在10cm培养皿中增殖，收集并冷藏保存。
(3)用pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6-2细胞系进行 hTFF2基因报告检测
将pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6-2从冷冻状态下融化 以便于使用。在10cm的培养皿中将细胞在包含400μg/ml遗传霉 素的IMDM培养基中进行培养，每3到5天连续地传代。在传代培 养后，用缓冲液(Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由SIGMA制 造)洗涤细胞，并加入胰蛋白酶(0.25％Tripsin-1mM EDTA.4Na，由 SIGMA制造)在37℃下处理5分钟以分离细胞。加入IMDM培养 基来收集细胞，用0.4％台酚蓝(商品名，Invitrogen Corporation)染色 将细胞染色，用血细胞计数器计数未染色的细胞数作为存活细胞。 在存活细胞用于hTFF2基因报告检测前，证实了细胞的存活率是 90％或更高。
在加入受试化合物前一天，向96-孔板(由COSTAR生产)的每 个孔中移植包含约7.5×104个细胞的100μl的细胞混悬液，并在 37℃下在5％CO2培养箱中培养。制备受试化合物，使其浓度200倍 于二甲亚砜(Wako Pure Chemical Industries，Ltd.)的最终测定浓度。 用IMDM培养基将预定浓度的受试化合物分别稀释100倍，将100μl 已稀释的化合物分配到96-孔板的孔中。用IMDM培养基将二甲亚 砜稀释100倍，并加入到没有加入受试化合物的孔中。在加入受试 化合物后，细胞在37℃下在5％CO2培养箱中培养24小时。当完成 培养后，移除培养的上清液，在低温冰箱(由SANYO Electric Co.， Ltd.制造)中冷冻96孔板。当测定荧光素酶活性时，该96孔板在室 温下融化，将用缓冲液(Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由 SIGMA制造)2倍稀释的100μl PicaGene LT2.0(Wako Pure Chemical Industries，Ltd.)加入到每个孔中。该板在室温下保持至少30分钟， 用Labsystems Luminoskan(由ICN Biomedicals Inc.制造)测定荧光素 酶活性。
取在每个板中加入二甲亚砜的孔的组的平均值作为100％，计算 受试化合物对于加入二甲亚砜的孔的组(对照％)的百分比. 结果如下表所示。
表183 受试化合物 促进TFF2产生的活性 实施例22的化合物 ++ 实施例25的化合物 ++ 实施例32的化合物 + 实施例116的化合物 ++ 实施例122的化合物 ++ 实施例127的化合物 ++ 实施例133的化合物 ++ 实施例154的化合物 ++ 实施例157的化合物 ++ 实施例158的化合物 ++ 实施例164的化合物 ++ 实施例166的化合物 ++ 实施例171的化合物 ++ 实施例176的化合物 ++ 实施例184的化合物 ++ 实施例226的化合物 ++ 实施例233的化合物 ++ 实施例316的化合物 ++ 实施例349的化合物 ++ 实施例438的化合物 + 实施例607的化合物 + 实施例662的化合物 + 实施例685的化合物 ++ 实施例700的化合物 ++ 实施例740的化合物 + 实施例963的化合物 ++ 实施例965的化合物 ++ 实施例974的化合物 ++ 实施例981的化合物 ++ 实施例986的化合物 ++
表183(续) 受试化合物 促进TFF2产生的活性 实施例992的化合物 ++ 实施例1032的化合物 ++ 实施例1034的化合物 ++ 实施例1040的化合物 ++ 实施例1042的化合物 ++ 实施例1050的化合物 ++ 实施例1052的化合物 ++ 实施例1057的化合物 ++ 实施例1076的化合物 ++ 实施例1315的化合物 ++
在上表中，浓度为10-6M的受试化合物促进TFF2产生的活性 为1000％或更高时用“++”表示，浓度为10-6M的受试化合物促进 TFF2产生的活性为300％或更高时用“+”表示。
上述结果表明，具有300％或更高的促进TFF2产生活性的本发 明化合物的浓度小于10-5M，更优选小于10-6M。
试验实施例2
在大鼠模型中对乙酸诱导的胃溃疡的愈合作用
(1)由乙酸产生的胃溃疡
大鼠在前一天禁食。在醚麻醉下在每只大鼠中进行剖腹术，将 胃从腹中取出。接着，用一次性注射器将20μL的30％乙酸溶液 注射到腺胃体和幽门窦的接合处，以产生胃溃疡。
2)受试化合物的给药
取每种受试化合物以0.75或2.5mg/ml的浓度悬浮于0.5％羧甲 基纤维素(CMC)溶液中。大鼠在手术后第4天开始，以3或10mg/kg 的剂量每日一次口服。用胃管和注射器进行口服。每种受试化合物 和载体(0.5％CMC)的体积是4ml/kg。
(3)解剖
第二天，最后一次将载体和受试化合物给药于大鼠，在醚麻醉 下通过放血法处死大鼠，取出每一个胃。将取出的胃固定在1％福尔 马林中15分钟，沿胃大弯切开以暴露溃疡，测定溃疡面积。
(4)溃疡面积的测定
在立体显微镜下(10x)用目镜测微计(1mm2/格)测定溃疡面 积，并计算愈合率的百分比。实验结果如表184所示。通过下式计 算愈合率的百分比。
表184 受试化合物 剂量(mg/kg) 愈合率(％) 实施例1 实施例115 实施例122 实施例123 实施例155 实施例913 实施例919 实施例960 实施例961 实施例965 10 3 3 3 10 3 3 10 10 3 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 实施例966 实施例968 实施例969 实施例978 3 3 3 10 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20
表184表明，本发明的化合物对于预防和/或治疗粘膜损伤是有 效的。
序列表
<110>大塚制药株式会社
<120>喹诺酮化合物
<130>P05-85
<150>JP2004-282814
<151>2004-09-28
<160>1
<170>PatentIn version 3.1
<210>1
<211>898
<212>DNA
<213>HeLa细胞
<400>1
acgcgtcaga ctggcaaccc cctgtcattt ccctggcgtg gggaacttcg ggtcccctct 60
gtccttccca ccacactttt ccctctttct ttccgggtgt ctactctctg gcttctgtct 120
tctctgtcag gtccacagaa tccttctcca gcacatccta ccccaggaag gccatgggct 180
gggtcccagg tgccatcttt cagaagatgt agagcattcc catggaacaa aaataaccca 240
tttcaggggt tggctgaaaa tgaacttatt aaaacctgcc tgtcacaggc tactccgctg 300
accctgtcag cctcatctcc atggagagca gcccctcctg ctgaagatgg gacaaagggc 360
atcgtgctgc ggttggggag gctctaacca cagccctggg agcagtctct tacctcctct 420
gagatgcttc ccttcctcag ggaggggact tttccatgct atctgctggc ctgtacattt 480
tccccagtaa acttggccct aatattttct aaattcctgt ggtccctgcc cactctatca 540
atagaaatgc atagcttatc ccttcctggg tgtgaccctg tgtgtgccca gccccagacc 600
tgcacgtggc cggttttcca cgctggcagc ctggcatgac ccaactctct gtccagggca 660
ggaagaggta tcaccgagca gggagagagt caccctggcc cggaagcctc gcctgcacag 720
ggcacagctg cctcttgcct cctcttcgcc tccacggtgg aagggctggg gccacggggc 780
agagaagaaa ggttatctct gcttgttgga caaacagagg ggagattata aaacataccc 840
ggcagtggac accatgcatt ctgcaagcca ccctggggtg cagctgagct agaagctt 898
参考实施例1
8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-1-甲基-1H-喹啉-2-酮(21.14g，0.11mol)和多聚甲 醛(10.6g)悬浮于浓盐酸(105ml)中，加入4ml的浓硫酸，然后在 70到80℃下搅拌2.5小时。冷却至室温后向反应混合物中加入冰水， 用二氯甲烷进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层，并在无水硫 酸钠上干燥。然后减压馏出溶剂。残留物溶解于400ml的氯仿中， 并加入六亚甲基四胺(4.25g，0.03mol)，然后在回流下加热2.5小 时。在冷却至室温后，减压馏出溶剂。向残留物中加入50％乙酸(110 ml)，并在100℃下搅拌2小时。冷却至室温后，加入水，过滤收集 不溶物并干燥，得到呈淡黄色粉末状的13.81g(收率：57％)8-甲 氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 3.80(3H，s)，4.01(3H，s)，6.79(1H，d，J＝9.9Hz)，7.45(1H， d，J＝8.4Hz)，7.86(1H，d，J＝8.4Hz)，9.05(1H，d，J＝9.9Hz)， 10.14(1H，s)
参考实施例2
2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基亚甲基)丙二酸 二乙酯的合成
取8-甲氧基-1-甲基-2-氧-1，2-二氢喹啉-5-甲醛(18.9g)、丙二 酸二乙酯(26.5ml)和哌啶(2.7ml)加入到吡啶(90ml)中，并将所 得到的混合物在90到100℃下搅拌6小时。在冷却至室温后，反应 混合物加入到冰的浓盐酸中，过滤收集沉淀的固体，用水洗涤，并 干燥，得到呈黄色粉末状的16.62g(收率：53％)2-(8-甲氧基-1-甲基 -2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基亚甲基)丙二酸二乙酯。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，3.80(3H，s)， 3.92(3H，s)，4.05-4.3(4H，m)，6.69(1H，d，J＝9.8Hz)，7.18(1H， d，J＝8.5Hz)，7.30(1H，d，J＝8.5Hz)，7.84(1H，d，J＝9.8Hz)， 8.14(1H，s)
参考实施例3
2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二 乙酯的合成
取2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基亚甲基)丙二 酸二乙酯(16.62g)和10％钯碳(1.6g)加入到300ml的乙醇中， 然后在室温和大气压下进行催化氢化6小时。滤去催化剂，减压浓 缩滤液。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残留物， 得到呈淡黄色油状的13.59g(收率：81％)2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代 -1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.15-1.3(6H，m)，3.45(2H，d，J＝7.6Hz)，3.60(1H，t，J＝7.6Hz)， 3.89(3H，s)，3.95(3H，s)，4.1-4.25(4H，m)，6.75(1H，d，J＝9.8Hz)， 6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.04(1H，d，J＝8.3Hz)，7.86(1H，d，J＝9.8Hz)
参考实施例4
2-氯-2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二 酸二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(1.0g)加入到13.59g的 2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二乙酯 的四氢呋喃(THF)溶液(140ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。 加入N-氯琥珀酰亚胺(5.6g)，然后搅拌1小时。将反应混合物加 入到冰盐酸中，用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥后，减 压浓缩干燥产物，向残留物中加入二异丙醚，过滤收集沉淀的固体 并干燥，得到呈淡黄色粉末状的12.77g(收率：86％)2-氯-2-(8-甲氧 基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，3.86(2H，s)，3.89(3H，s)，3.92(3H，s)， 4.2-4.3(4H，m)，6.71(1H，d，J＝9.8Hz)，6.98(1H，d，J＝8.4Hz)， 7.10(1H，d，J＝8.4Hz)，7.93(1H，d，J＝9.8Hz)
参考实施例5
2-氯-3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙酸的合 成
取2-氯-2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)丙 二酸二乙酯(5.1g)加入到20ml的乙酸和15ml的6N盐酸的混合 物中，然后在回流下加热9小时。在冷却至室温后，向反应混合物 中加入水，然后用冰冷却。过滤收集沉淀的固体，用水洗涤并干燥， 得到呈淡黄色粉末状的3.1g 2-氯-3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2- 二氢喹啉-5-基)丙酸。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 3.45-3.65(2H，m)，3.77(3H，s)，3.86(3H，s)，4.5-4.65(1H， m)，6.62(1H，d，J＝9.8Hz)，7.14(1H，d，J＝8.3Hz)，7.21(1H， d，J＝8.3Hz)，8.03(1H，d，J＝9.8Hz)，13.4(1H，brs)
参考实施例6
2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸 二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.5g)加入到丙二酸二 乙酯(2.2ml)的四氢呋喃(THF)溶液(30ml)中，进行搅拌直至 停止产生氢气。加入5-(2-碘乙基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢 喹啉(1.54g)，然后在室温下搅拌过夜。反应混合物加入到冰盐酸 中，用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥后，减压浓缩干燥 产物，用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝50∶1→40∶1)纯化残 留物。将产物置于减压下，得到呈黄色油状的1.73g(收率：定 量)2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸 二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.2-1.4(6H，m)，2.1-2.25(2H，m)，2.8-3.0(2H，m)，3.3-3.5(1H， m)，3.88(3H，s)，3.93(3H，s)，4.1-4.4(4H，m)，6.75(1H，d， J＝9.7Hz)，6.9-7.1(2H，m)，7.92(1H，d，J＝9.7Hz)
参考实施例7
2-氯-2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙 二酸二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.21g)加入到1.79g的 2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸二乙 酯的THF溶液(30ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。加入N-氯 琥珀酰亚胺(0.7g)，然后搅拌1.5小时。反应混合物加入到冰盐酸 中，并用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥萃取液，并减压 浓缩，得到呈黄色油状的2.38g(收率：定量)2-氯-2-[2-(8-甲氧基-1- 甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.31(6H，t，J＝7.1Hz)，2.47(2H，t，J＝8.7Hz)，2.98(2H，t，J＝8.7Hz)， 3.88(3H，s)，3.93(3H，s)，6.75(1H，d，J＝9.7Hz)，6.9-7.1(2H， m)，7.87(1H，d，J＝9.7Hz)
参考实施例8
2-氯-4-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丁酸的合 成
取2-氯-2-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基] 丙二酸二乙酯(2.38g)加入到乙酸(10ml)和6N盐酸(15ml)的 混合物中，在回流下加热所得到的混合物过夜。在冷却至室温后， 向反应混合物中加入水和少量的乙醇，然后用冰冷却。过滤收集沉 淀的固体，用水洗涤并干燥，得到呈灰色粉末状的0.99g(收率：55％) 的2-氯-4-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丁酸。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.9-2.3(2H，m)，2.8-3.1(2H，m)，3.77(3H，s)，3.85(3H，s)， 4.4-4.6(1H，m)，6.61(1H，d，J＝9.7Hz)，7.05(1H，d，J＝7.1Hz)， 7.18(1H，d，J＝7.1Hz)，7.98(1H，d，J＝9.7Hz)，13.4(1H，brs)
参考实施例9
2-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸 二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.39g)加入到丙二酸二 乙酯(1.85ml)的THF溶液(30ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。 加入5-(3-碘丙基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉(2.89g)， 然后在室温下搅拌4.5小时。反应混合物加入到冰盐酸中，并用二氯 甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥后，减压浓缩干燥产物，用硅 胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化 后的产物，得到呈黄色油状的2.94g(收率：93％)2-[3-(8-甲氧基-1- 甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.27(6H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.8(2H，m)，1.95-2.1(2H，m)，2.87 (2H，t，J＝7.7Hz)，3.56(1H，t，J＝7.5Hz)，3.89(3H，s)，3.95(3H， s)，4.1-4.4(4H，m)，6.73(1H，d，J＝9.8Hz)，7.00(2H，s)，7.84(1H， d，J＝9.8Hz)
参考实施例10
2-氯-2-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙 二酸二乙酯的合成
在冰冷却下取氢化钠(60％，在油中)(0.33g)加入到2-[3-(8- 甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸二乙酯 (2.94g)的THF溶液(30ml)中，进行搅拌直至停止产生氢气。加 入N-氯琥珀酰亚胺(1.2g)，然后搅拌2小时。反应混合物加入到冰 盐酸中，并用二氯甲烷进行萃取。在无水硫酸钠上干燥萃取液，并 减压浓缩，得到呈黄色油状的4.02g(收率：定量)2-氯-2-[3-(8-甲氧 基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]丙二酸二乙酯。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 1.26(6H，t，J＝7.1Hz)，1.6-1.9(2H，m)，2.31(2H，t，J＝8.0Hz)， 2.88(2H，t，J＝7.7Hz)，3.88(3H，s)，3.94(3H，s)，6.72(1H，d， J＝9.8Hz)，6.99(2H，s)，7.79(1H，d，J＝9.8Hz)
参考实施例11
2-氯-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)戊酸的合 成
取2-氯-2-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基] 丙二酸二乙酯(4.02g)加入到乙酸(15ml)和6N盐酸(20ml)的 混合物中，然后在回流下加热24小时。在冷却至室温后，向反应 混合物中加入水，然后用冰冷却。过滤收集沉淀的固体，用水洗涤 并干燥，得到呈淡黄色粉末状的2.30g(收率：75％)2-氯-5-(8-甲氧基 -1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)戊酸。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.6-2.2(4H，m)，2.7-3.1(2H，m)，3.77(3H，s)，3.84(3H，s)， 4.5-4.65(1H，m)，6.59(1H，d，J＝9.7Hz)，7.05(1H，d，J＝8.1Hz)， 7.17(1H，d，J＝8.1Hz)，7.99(1H，d，J＝9.7Hz)，13.2(1H，brs)
参考实施例12
8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5g)溶解于二氯甲烷 (100ml)中，并在室温下加入二氯甲基甲醚(6.4ml)，然后在冰水浴 中冷却。在不超过10℃的温度下滴加四氯化钛(85ml)，并将所得 到的混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倾倒入冰水中，用二 氯甲烷萃取水层。在硫酸钠上干燥有机层，过滤，并减压浓缩。向 残留物中加入乙醚，过滤收集所产生的固体并干燥，得到5.2g(收 率：90％)8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.63(2H，t，J＝7.4Hz)，3.54(2H，t，J＝7.4Hz)，3.97(3H，s)，6.92 (1H，d，J＝8.5Hz)，7.50(1H，d，J＝8.5Hz)，7.84(1H，brs)，10.02 (1H，s)
参考实施例13
8-甲氧基-1-乙基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(2.0g)溶解于 DMF(20ml)中，在冰冷却下加入0.43g的氢化钠(60％，在油中)。 加入后，在室温下进行搅拌直至停止产生氢气。所得到的混合物在 冰水浴中再一次冷却，滴加1.2ml的乙基碘，并在室温下搅拌8小 时。将反应混合物倾倒入冰的盐酸水溶液中，用二氯甲烷进行萃取， 在硫酸钠上干燥有机层，过滤，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法纯化 残留物，得到2.1g(收率：91％)8-甲氧基-1-乙基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，2.51(2H，t，J＝7.0Hz)，3.36(2H，t， J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)，4.01(2H，t，J＝7.4Hz)，6.98(1H，d， J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s)
参考实施例14
8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(15g)溶解于DMF(150ml) 中，在冰冷却下加入3.6g的氢化钠(60％，在油中)。加入后，在室 温下进行搅拌直至停止产生氢气。所得到的混合物在冰水浴中再一 次冷却，并滴加5.8ml的甲基碘，然后在室温下搅拌过夜。减压馏 出溶剂，和用硅胶柱色谱法纯化残留物，得到16.7g(收率：96％)8- 甲氧基-1-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.5-2.6(2H，m)，2.8-2.9(2H，m)，3.39(3H，s)，3.85(3H，s)， 6.75-6.9(2H，m)，7.0-7.05(1H，m)
参考实施例15
8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(1.5g)溶解于二氯 甲烷(15ml)中，在室温下加入二氯甲基甲醚(0.86ml)，然后用 冰水冷却。滴加四氯化钛(10.5ml)，所得到的混合物在室温下搅拌 过夜。再加入二氯甲基甲醚(1.29ml)和四氯化钛(15.8ml)，并在 室温下搅拌5小时。将反应混合物倾倒入冰水中，并用二氯甲烷萃 取水层。在硫酸钠上干燥有机层，过滤，并减压浓缩。向残留物中 加入己烷，过滤收集所产生的不溶物并干燥，得到1.37g(收率： 80％)8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.5-2.55(2H，m)，3.3-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)，6.99(1H，d， J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s)
参考实施例16
1-(4-联苯甲基)-6-溴-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
在0℃取氢化钠(60％，在油中)(0.49g)加入到6-溴-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(2.54g)的DMF溶液(20ml)中，然后搅拌30分钟。 加入4-溴甲基联苯(3.05g)，所得到的混合物在室温下搅拌过夜。 向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上 干燥萃取液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶ 6→1∶2)纯化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶液中 重结晶，得到呈白色粉末状的4.06g(收率：92％)1-(4-联苯甲基)-6- 溴-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.65-2.78(2H，m)，2.89-3.03(2H，m)，5.17(2H，s)，6.90(1H， d，J＝8.7Hz)，7.23-7.39(4H，m)，7.39-7.50(3H，m)，7.50-7.71(4H， m)
参考实施例17
1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-甲醛的合成
1-(4-联苯甲基)-6-溴-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(2.80g)、甲酸钠 (0.171g)和氯化二三苯基膦钯(0.25g)的DMF溶液(30ml)在一氧 化碳气氛下在100℃下搅拌4小时。向反应混合物中加入水，并用乙 酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干燥萃取液，并减压浓缩。用硅 胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4→1∶2)纯化残留物。纯化 后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶液中重结晶，得到呈白色粉末状的 1.95g(收率：78％)的1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6- 甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.78(2H，t，J＝8.0Hz)，3.07(2H，t，J＝8.0Hz)，5.24(2H，s)，7.15 (1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.49(5H，m)，7.55-7.82(6H，m)，9.84(1H， s)
参考实施例18
1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲醛的合成
在0℃下取氢化钠(60％，在油中)(1.3g)加入到2-氧代-1，2- 二氢喹啉-4-甲醛(5.13g)的DMF溶液(50ml)中，然后搅拌30分 钟。加入4-氯苄基溴(7.0g)，所得到的混合物在室温下搅拌过夜。 向反应混合物中加入水，用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干 燥萃取液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶ 10→1∶4)纯化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚-正己烷混 合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的4.13g(收率：47％)1-(4-氯苄 基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.55(2H，s)，7.24(2H，d，J＝8.5Hz)，7.28-7.39(4H，m)，7.45(1H， d，J＝8.4Hz)，7.50-7.64(1H，m)，8.68(1H，dd，J＝1.3，8.1Hz)， 10.24(1H，s)
参考实施例19
1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-甲醛的合成
在0℃下取氢化钠(60％，在油中)(1.3g)加入到2-氧-1，2-二 氢喹啉-3-甲醛(5.13g)的DMF溶液(50ml)中，然后搅拌30分钟。 加入4-氯苄基溴(7.0g)，所得到的混合物在室温下搅拌过夜。向反 应混合物中加入水，用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干燥萃 取液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→ 1∶4)纯化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶剂中重结 晶，得到呈白色粉末状的6.57g(收率：72％)1-(4-氯苄基)-2-氧代-1， 2-二氢喹啉-3-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.56(2H，s)，7.21-7.39(5H，m)，7.44(1H，d，J＝8.6Hz)，7.61-7.72 (1H，m)，8.02(1H，dd，J＝1.4，7.8Hz)，8.59(1H，s)，10.31(1H， s)
参考实施例20
5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
搅拌下在0℃下取吡啶(30ml)和三氟甲烷磺酸酐(25g)加入 到5-羟基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(15.9g)的无水二氯甲烷溶液(200 ml)中，然后搅拌2小时。减压浓缩所得到的混合物，向残留物中 加入水，并用二氯甲烷进行萃取。依次用水、硫酸氢钾水溶液和水 洗涤萃取液，并在无水硫酸钠上干燥。减压浓缩后，残留物在乙酸 乙酯-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的28g(收 率：97％)5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.67(2H，dd，J＝6.3Hz，J＝8.8Hz)，3.07(2H，t，J＝7.2Hz)， 6.80-6.90(1H，m)，6.90-7.02(1H，m)，7.16-7.32(1H，m)，8.95(1H， brs)
参考实施例21
5-氰基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(1.5g)、氰化 锌(1.3g)和四(三苯基膦)钯(0.59g)悬浮于DMF(20ml)中，并在 100℃下搅拌混悬液2小时。滤去不溶物，向滤液中加入乙酸乙酯， 然后用水洗涤。在无水硫酸镁上干燥所得到的混合物，减压浓缩， 残留物在乙酸乙酯-乙醚混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的 0.71g(收率：81％)5-氰基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.45-2.60(2H，m)，3.05(2H，t，J＝7.2Hz)，7.08-7.18(1H，m)， 7.28-7.40(2H，m)，10.37(1H，brs)
参考实施例22
2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取5-氰基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(100mg)和拉尼镍(100mg) 悬浮于甲酸(10ml)中，混悬液在回流下加热2小时。再加入100mg 的拉尼镍，然后在回流下加热1小时。过滤该反应混合物以除去不 溶物，并浓缩滤液。向残留物中加入乙酸乙酯和水，搅拌后，将混 合物通过硅藻土过滤。滤液分层，用水洗涤有机层并在无水硫酸钠 上干燥。在减压浓缩后，残留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结 晶，得到呈淡棕色粉末状的77mg(收率：76％)2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.39-2.51(2H，m)，3.35(2H，t，J＝7.4Hz)，7.10-7.17(1H，m)， 7.31-7.41(1H，m)，7.44-7.50(1H，m)，10.18(1H，s)，10.26(1H， brs)
参考实施例23
1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
搅拌下在0℃下取氢化钠(60％，在油中)(0.25g)加入到2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(1.0g)的DMF溶液(10ml)中，然后 搅拌30分钟。加入4-溴甲基联苯(1.69g)，所得到的混合物在室温 下搅拌1小时。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。 用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并减压浓缩。 用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4→1∶2)纯化残留物。 纯化的残留物在氯仿-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到无色板状晶 体1.11g(收率：56％)1-(4-联苯甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5- 甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.65-2.78(2H，m)，3.45(2H，t，J＝7.6Hz)，5.24(2H，s)，7.21-7.49 (7H，m)，7.49-7.57(1H，m)，7.57-7.70(4H，m)，10.24(1H，s)
参考实施例24
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(42g)悬浮于甲 苯(400ml)中，加入乙二醇(33.7ml)和一水合对甲苯磺酸(0.78 g)，所得到的混合物在Dean-Stark装置中在回流下加热4.5小时。 冷却反应混合物，加入包含1.72g碳酸氢钠的10ml水溶液。搅拌一 段时间，过滤收集所产生的固体。用水和甲苯洗涤该固体，并在60 ℃干燥，得到呈白色晶体状的35.5g(收率：70％)5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.33-2.44(2H，m)，2.85-2.98(2H，m)，3.79(3H，s)，3.86-4.08(4H， m)，5.78(1H，s)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，7.07(1H，d，J＝8.5Hz)， 8.97(1H，s)
参考实施例25
1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮
在冰冷却下，取氢化钠(55％，在油中)(2.1g)以小份加入到5-(1， 3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(10g)的DMF 溶液(70ml)中，并在室温下进行搅拌直至停止产生氢气。所得到的 混合物在冰中再一次冷却，加入2-氯-5-氯甲基吡啶(9.74g)的 DMF溶液(30ml)。在室温下搅拌4小时后，反应混合物倾倒入冰 水中，过滤收集所产生的不溶物。用水和乙醚洗涤该固体并干燥， 得到呈淡黄色固体的11.84g(收率：79％)1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(1， 3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.47-2.53(2H，m)，2.88-2.94(2H，m)，3.63(3H，s)，3.91-4.04(4H， m)，5.08(2H，s)，5.80(1H，s)，6.88(1H，d，J＝8.6Hz)，7.19(1H， d，J＝8.6Hz)，7.38(1H，d，J＝8.3Hz)，7.60(1H，dd，J1＝2.3Hz， J2＝8.3Hz)，8.19(1H，d，J＝2.3Hz)
参考实施例26
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基)吡 啶-3-基甲基]-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-[1，3]二氧戊环-2-基-8-甲氧基-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮(0.4g)、三(二次苄基丙酮)二钯(48.8mg)、 4，5-二(二苯基膦)-9，9-二甲基呫吨(92.6mg)和叔丁醇钠(0.15g) 悬浮于甲苯(10.6ml)中。加入N-甲基苯胺(0.17g)，所得到的混合 物在氩气气氛中在回流下加热13小时。在减压浓缩后，用硅胶柱色 谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1→二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化 残留物。减压浓缩纯化后的产物，得到呈无定形固体状的0.45g(收 率：95％)5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基) 吡啶-3-基甲基]-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.52-2.58(2H，m)，2.74-2.80(2H，m)，3.40(3H，s)，3.83(3H， s)，3.98-4.12(4H，m)，5.22(2H，s)，5.81(1H，s)，6.39(1H， d，J＝8.7Hz)，6.76(1H，d，J＝8.7Hz)，7.13-7.26(4H，m)，7.33-7.39 (3H，m)，7.99(1H，d，J＝2.0Hz)
参考实施例27
8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基)吡啶-3-基甲基]-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取对甲苯磺酸吡啶鎓(PPTS)(0.54g)加入到5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-8-甲氧基-1-[6-(N-甲基-N-苯基氨基)吡啶-3-基甲基]-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(0.95g)的丙酮(19ml)和水(9.5ml)的混合溶液 中，然后在回流下加热2小时。向反应混合物中加入碳酸氢钠水溶 液，并用乙酸乙酯进行萃取。萃取液用水洗涤2次，用饱和氯化钠 水溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。用硅胶柱色谱 法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产 物，得到呈淡黄色无定形固体的0.69g(收率：81％)8-甲氧基-1-[6-(N- 甲基-N-苯基氨基)吡啶-3-基甲基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.53-2.59(2H，m)，3.28-3.34(2H，m)，3.39(3H，s)，3.95(3H， s)，5.23(2H，s)，6.37(1H，d，J＝8.8Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.09(1H，dd，J1＝2.4Hz，J2＝8.8Hz)，7.16-7.21(3H，m)，7.33-7.39 (2H，m)，7.54(1H，d，J＝8.6Hz)，7.94(1H，d，J＝2.4Hz)，10.00 (1H，s)
参考实施例28
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基) -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮(0.4g)、四(三苯基膦)钯(0.12g)和碳酸钠 的2N水溶液(2.5ml)悬浮于8ml的1，2-二甲氧基乙烷中，加入0.20 g的3-噻吩硼酸，然后在氩气气氛中在回流下加热4小时。向反应混 合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。萃取液用水洗涤2次，用 饱和氯化钠水溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。用 硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩 纯化后的产物，得到呈淡棕色无定形体的0.45g(收率：95％)的5-(1， 3-二氧戊环-2-基)-8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.49-2.51(2H，m)，2.89-2.91(2H，m)，3.71(3H，s)，3.91-4.04(4H， m)，5.19(2H，s)，5.79(1H，s)，6.87(1H，d，J＝8.8Hz)，7.16(1H， d，J＝8.8Hz)，7.51-7.74(4H，m)，8.09-8.10(1H，m)，8.32(1H， d，J＝2.0Hz)
参考实施例29
8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-甲醛的合成
取对甲苯磺酸吡啶鎓(PPTS)(0.24g)加入到5-(1，3-二氧戊环 -2-基)-8-甲氧基-1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮(0.4g)的丙酮(8ml)和水(4ml)的混合溶液中，然后在回流 下加热1.5小时。减压浓缩所得到的混合物并用二氯甲烷萃取，用水 洗涤，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓 缩，得到呈淡棕色无定形固体的0.4g(收率：定量)的8-甲氧基 -1-(6-噻吩-3-基吡啶-3-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.51-2.58(2H，m)，3.34-3.41(2H，m)，3.81(3H，s)，5.19(2H， s)，7.09(1H，d，J＝8.8Hz)，7.54-7.74(5H，m)，8.09-8.10(1H， m)，8.35(1H，d，J＝1.8Hz)，10.03(1H，s)
参考实施例30
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(2.30g，10.5 mmol)、碘苯(3.5ml，31.5mmol)、碘化铜(I)(400mg，2.10mmol)、 顺式-1，2-二氨基环己烷(0.129ml，1.05mmol)和碳酸铯(6.84g， 21.0mmol)在30ml的1，4-二噁烷中回流下搅拌3天。在冷却后， 通过硅藻土垫滤去不溶物。向滤液中加入乙酸乙酯和水，洗涤所得 到的混合物(水洗2次，饱和氯化钠溶液洗1次)，干燥(MgSO4)， 并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶3→1∶1)纯 化残留物，得到呈白色固体的2.91g(收率：92％)5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-1-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.75-2.90(2H，m)，3.11-3.27(2H，m)，3.98-4.25(4H，m)，5.99 (1H，s)，6.39(1H，d，J＝7.6Hz)，7.05(1H，t，J＝8.0Hz)，7.16-7.30 (3H，m)，7.35-7.56(3H，m)
参考实施例31
1-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取2N盐酸(5ml)加入到5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-苯基-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮(2.60g)的THF(30ml)溶液中，然后在室温下 搅拌过夜。减压浓缩除去THF后，加入乙酸乙酯-水，洗涤所得到 的混合物(水洗2次，饱和氯化钠溶液洗1次)，干燥(MgSO4)，并 减压浓缩。所得到的固体在氯仿-乙醚中重结晶，得到呈浅褐色粉末 状的1.93g(收率：87％)1-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.75-2.89(2H，m)，3.53-3.68(2H，m)，6.65(1H，dd，J＝0.9Hz， J＝8.2Hz)，7.15-7.20(3H，m)，7.39-7.61(4H，m)，10.24(1H，s)
参考实施例32
5-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-甲醛的合成
取5-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5.00g，26mmol)溶解于 二氯甲烷(100ml)，在0℃下加入二氯甲基甲醚(7.65ml，85 mmol)。在不高于10℃的温度下滴加四氯化钛(12.4ml，113 mmol)。在室温下搅拌2小时，将反应混合物倾倒入冰水中，分层。 用二氯甲烷萃取水层。合并有机层，并用水洗涤2次，用饱和氯化 钠溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。残留物溶解于 二氯甲烷中，加入乙醚，和过滤收集所产生的不溶物并干燥，得到 呈淡棕色粉末状的5.32g(收率：92％)5-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-8-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.55-2.67(2H，m)，2.90-3.04(2H，m)，3.94(3H，s)，6.69(1H， d，J＝8.6Hz)，7.53(1H，d，J＝8.6Hz)，9.79(1H，s)，10.60(1H， brs)
参考实施例33
5-甲氧基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取5-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-甲醛(1.00g)和10％ 钯碳(100mg)加入到乙酸(10ml)和乙醇(10ml)的混合溶剂中， 然后在50℃下催化还原1小时。滤去催化剂，减压浓缩滤液。用乙 酸乙酯萃取残留物。萃取物用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤， 在硫酸钠上干燥，过滤，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-乙醚混合 溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的826mg(收率：89％)5-甲氧基 -8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.04(3H，s)，2.54-2.65(2H，m)，2.89-3.02(2H，m)，3.81(3H， s)，6.51(1H，d，J＝8.4Hz)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.37(1H， brs)
参考实施例34
5-羟基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取三溴化硼的2N二氯甲烷溶液(52ml)在-20℃下滴加到5-甲 氧基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(10.0g)的二氯甲烷溶液(100 ml)中。搅拌1小时后，将反应混合物倾倒入冰水中，并分层。有 机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，过 滤，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-乙醚混合溶剂中重结晶，得到 呈白色粉末状的9.4g(收率：定量)5-羟基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.14(3H，s)，2.60-2.65(2H，m)，2.94-2.99(2H，m)，5.50(1H， brs)，6.45(1H，d，J＝8.2Hz)，6.88(1H，d，J＝8.2Hz)，7.40(1H， brs)
参考实施例35
8-甲基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取吡啶(6.2ml)和三氟甲烷磺酸酐(10.3ml)在0℃和搅拌下加 入到5-羟基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(9.0g)的无水二氯甲烷 溶液(30ml)中，然后搅拌1小时。减压浓缩所得到的混合物，向残 留物中加入水，并用二氯甲烷进行萃取。用水、硫酸氢钾水溶液和 水依次洗涤萃取液，并在无水硫酸钠上干燥。减压浓缩后，残留物 在乙酸乙酯-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的28 g(收率：97％)8-甲基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.26(3H，s)，2.60-2.73(2H，m)，2.99-3.12(2H，m)，6.89(1H， d，J＝8.5Hz)，7.11(1H，d，J＝8.5Hz)，7.67(1H，brs)
参考实施例36
5-氰基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-甲基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(4.0 g)、氰化锌(3.34g)和四(三苯基膦)钯(0.299g)悬浮于DMF(40 ml)中，混悬液在100℃下搅拌4小时。滤去不溶物，向滤液中加入 乙酸乙酯，然后用水洗涤。在无水硫酸镁上干燥后，浓缩干燥产物， 残留物在DMF-乙醇混合溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的2.1g (收率：87％)5-氰基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.31(3H，s)，2.64-2.75(2H，m)，3.15-3.27(2H，m)，7.14(1H， d，J＝7.9Hz)，7.24(1H，d，J＝7.9Hz)，7.67(1H，brs)
参考实施例37
8-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取5-氰基-8-甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(2.0g)和拉尼镍(10 g)悬浮于甲酸(40ml)中，混悬液在回流下加热6小时。过滤反应 混合物以除去不溶物，并浓缩滤液。向残留物中加入乙酸乙酯和水， 搅拌后，通过硅藻土过滤该混合物。滤液分层，用水洗涤有机层， 并在无水硫酸钠上干燥。减压浓缩后，残留物在乙酸乙酯-乙醚混合 溶剂中重结晶，得到呈淡棕色粉末状的1.29g(收率：62％)8-甲基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.30(3H，s)，2.37-2.50(2H，m)，3.28-3.43(2H，m)，7.26(1H， d，J＝7.8Hz)，7.44(1H，d，J＝7.8Hz)，9.56(1H，s)，10.15(1H， s)
参考实施例38
5-甲氧基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取8-溴-5-甲氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(10.0g)、四(三苯基 膦)钯(0.45g)和碳酸钾(5.4g)悬浮于二噁烷(100ml)中，加入 苯基硼酸(5.24g)，然后在氩气气氛中在回流下加热2小时。减压浓 缩反应混合物，向残留物中加入水，用乙酸乙酯萃取所得到的混合 物。萃取液用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸镁上干 燥，过滤，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结 晶，得到呈淡黄色粉末状的8.3g(收率：84％)的5-甲氧基-8-苯基 -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.57-2.64(2H，m)，2.97-3.04(3H，m)，3.88(2H，s)，6.66(1H， d，J＝8.5Hz)，7.09(1H，d，J＝8.5Hz)，7.27-7.52(6H，m)
参考实施例39
1-(联苯-4-基甲基)-5-甲氧基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的 合成
取氢化钠(60％，在油中)(0.87g)在0℃下加入到5-甲氧基-8- 苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5.0g)的DMF溶液(50ml)中，然后 搅拌30分钟。加入4-溴甲基联苯(5.37g)，所得到的混合物在室温 下搅拌1小时。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。 用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并减压浓缩。 用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶5)纯化残留物。 纯化后的残留物在乙酸乙酯-正己烷-乙醚混合溶剂中重结晶，得到呈 白色粉末状的6.8g(收率：82％)1-(联苯-4-基甲基)-5-甲氧基-8-苯基 -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.64-2.70(2H，m)，2.84-2.96(2H，m)，3.86(3H，s)，4.49(2H， s)，6.73(1H，d，J＝8.6Hz)，6.91(2H，d，J＝8.1Hz)，7.13(1H， d，J＝8.6Hz)，7.24-7.55(12H，m)
参考实施例40
1-(联苯-4-基甲基)-5-羟基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合 成
取三溴化硼的2N二氯甲烷溶液(12ml)在-20℃滴加到1-(联苯 -4-基甲基)-5-甲氧基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(5.00g)的二 氯甲烷溶液(50ml)中。搅拌4小时后，将反应混合物倾倒入冰水中， 分层。有机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤，在硫酸钠上 干燥，过滤，并减压浓缩。残留物在二氯甲烷-二异丙醚混合溶剂中 重结晶，得到呈白色粉末状的5.01g(收率：定量)的1-(联苯-4-基 甲基)-5-羟基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.66-2.74(2H，m)，2.84-2.90(2H，m)，4.48(2H，s)，5.84(1H， brs)，6.61(1H，d，J＝8.4Hz)，6.92(2H，d，J＝8.2Hz)，7.01(1H， d，J＝8.4Hz)，7.22-7.54(12H，m)
参考实施例41
1-(联苯-4-基甲基)-8-苯基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H- 喹啉-2-酮的合成
取吡啶(1.12ml)和三氟甲烷磺酸酐(1.99ml)在0℃和搅拌下 加入到1-(联苯-4-基甲基)-5-羟基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (4.0g)的无水二氯甲烷溶液(40ml)中，然后搅拌一小时。减压浓缩 所得到的混合物，向残留物中加入水，并用二氯甲烷进行萃取。用 水、饱和碳酸氢钾溶液和水依次洗涤萃取液，在无水硫酸钠上干燥， 并减压浓缩，得到呈白色无定形固体的5.45g(收率：定量)1-(联苯 -4-基甲基)-8-苯基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.67-2.81(2H，m)，2.90-3.03(2H，m)，4.48(2H，s)，6.85(2H， d，J＝8.2Hz)，7.05-7.15(1H，m)，7.20-7.58(13H，m)
参考实施例42
1-(联苯-4-基甲基)-5-氰基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合 成
取1-(联苯-4-基甲基)-8-苯基-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(5.2g)、氰化锌(2.50g)和四(三苯基膦)钯(0.224 g)悬浮于DMF(50ml)中，然后在100℃下搅拌4小时。滤去不溶 物，向滤液中加入乙酸乙酯，用水洗涤所得到的混合物。在无水硫 酸镁上干燥后，浓缩干燥产物，得到呈白色无定形固体的2.1g(收 率：90％)1-(联苯-4-基甲基)-5-氰基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.75-2.82(2H，m)，3.09-3.15(2H，m)，4.48(2H，s)，6.85(2H， d，J＝8.3Hz)，7.20-7.57(14H，m)
参考实施例43
1-(联苯-4-基甲基)-8-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的 合成
取1-(联苯-4-基甲基)-5-氰基-8-苯基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (3.0g)和拉尼镍(15g)悬浮于甲酸(60ml)中，混悬液在回流下加 热11小时。过滤反应混合物以除去不溶物，浓缩滤液。向残留物中 加入乙酸乙酯和水，搅拌后，通过硅藻土过滤混合物。滤液分层， 用水洗涤有机层，在无水硫酸钠上干燥，并减压浓缩。用硅胶柱色 谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶10→1∶3)纯化残留物。浓缩纯化 后的产物，得到呈白色无定形固体的0.44g(收率：15％)1-(联苯-4- 基甲基)-8-苯基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.69-2.75(2H，m)，2.37-2.43(2H，m)，4.48(2H，s)，6.87(2H， d，J＝8.3Hz)，7.25-7.55(13H，m)，7.61(1H，d，J＝8.0Hz)，10.20 (1H，s)
参考实施例44
1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取氢化钠(60％，在油中)(1.07g)在0℃下加入到8-甲氧基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(5.0g)的DMF溶液(50ml)中，然 后搅拌30分钟。加入苄基溴(3.47ml)，所得到的混合物在室温下搅 拌1小时。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进行萃取。用饱 和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并减压浓缩。残 留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的6.6 g(收率：92％)1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.60(2H，t，J＝7.0Hz)，3.38(2H，t，J＝7.0Hz)，3.82(3H，s)， 5.29(2H，s)，6.82(1H，d，J＝8.6Hz)，7.0-7.3(5H，m)，7.5(1H， d，J＝8.6Hz)，10.00(1H，s)
参考实施例45
1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛的合成
取1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(3.0g) 和4-甲基苯硫醇钠(3.27g)加入到DMSO(30ml)中，然后在100 ℃下搅拌40分钟。向反应混合物中加入水和碳酸氢钾水溶液，并用 乙酸乙酯进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁 上干燥，并减压浓缩。残留物在乙酸乙酯-正己烷混合溶剂中重结晶， 得到呈淡棕色粉末状的6.6g(收率：92％)1-苄基-8-甲氧基-2-氧代 1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.42-2.59(2H，m)，3.19-3.40(2H，m)，5.31(2H，s)，6.85(1H， d，J＝8.5Hz)，7.05-7.27(5H，m)，7.43(1H，d，J＝8.5Hz)，9.94(1H， s)，11.12(1H，s)
参考实施例46
1-(4-甲氧羰基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛的合成
取氢化钠(60％，在油中)(2.87g)在0℃下加入到8-甲氧基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛(13.4g)的DMF溶液(100ml)中， 然后搅拌30分钟。加入4-溴甲基苯甲酸甲酯(18.0g)，所得到的混 合物在室温下搅拌过夜。向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯进 行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干燥，并 减压浓缩。用硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4→1∶2)纯 化残留物。纯化后的产物在氯仿-二异丙醚混合溶剂中重结晶，得到 呈白色粉末状的14.43g(收率：62％)1-(4-甲氧羰基苄基)-8-甲氧基 -2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 2.50-2.61(2H，m)，3.29-3.41(2H，m)，3.71(3H，s)，3.79(3H， s)，5.18(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.25(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.60(1H，d，J＝8.7Hz)，7.81(2H，d，J＝8.2Hz)，10.02(1H，s)
用适当的起始物质并根据参考实施例41的方法，合成参考实施 例47到50的化合物。
参考实施例47
8-氯-5-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.63-2.75(2H，m)，3.02-3.15(2H，m)，6.94(1H，d，J＝8.9Hz)， 7.34(1H，d，J＝8.9Hz)，7.85(1H，brs)
参考实施例48
6-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.60-2.73(2H，m)，3.01(2H，t，J＝8.0Hz)，6.81-6.92(1H，m)， 7.00-7.12(2H，m)，9.09(1H，brs)
参考实施例49
7-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.60-2.71(2H，m)，3.00(2H，t，J＝8.0Hz)，6.70-6.77(1H，m)， 6.84-6.95(1H，m)，7.16-7.30(1H，m)，8.80(1H，brs)
参考实施例50
8-三氟甲烷磺酰氧基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm： 2.63-2.75(2H，m)，3.05(2H，t，J＝7.9Hz)，7.03(1H，t，J＝7.9Hz)， 7.12-7.28(2H，m)，7.78(1H，brs)
参考实施例51
6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈的合成
取2-(4，4-二甲基-[1，3，2]二氧杂硼酸(dioxaboronan)-2-基)-苯 甲酸乙酯(19.84g)、2-碘-4-氰基苯胺(18.47g)、四(三苯基膦)钯 (8.75g)和磷酸钾(35.36g)加入到到二噁烷(360ml)中，所得到 的混合物在回流下加热过夜。冷却反应溶剂，过滤收集所产生的固 体，用水洗涤并干燥，得到黄色固体状的17.3g(收率：定量)标题化 合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 7.47(1H，d，J＝8.5Hz)，7.6-8.0(3H，m)，8.1-8.2(1H，m)，8.3-8.4 (1H，m)，8.98(1H，s)，12.05(1H，brs)
参考实施例52
5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈的合成
取6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈(1g)悬浮于DMF(20ml)中， 在冰冷却下加入60％氢化钠(0.2g)，进行搅拌直至停止产生氢气。 加入苄基溴(0.59ml)，然后在室温下搅拌1小时。加入水，过滤收 集所产生的固体，并用硅胶色谱法(二氯甲烷∶正己烷＝1∶1)纯化， 得到呈无色晶体状的0.68g(收率：48％)标题化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.57(2H，s)，7.1-7.5(6H，m)，7.6-7.95(3H，m)，8.27(1H，d， J＝8.3Hz)，8.58(1H，d，J＝1.8Hz)，8.63(1H，dd，J＝8.3Hz，J＝1.8Hz)
用适当的起始物质并根据参考实施例52的方法，合成参考实施 例53到54的化合物。
参考实施例53
5-乙基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.43(3H，t，J＝7.1Hz)，4.47(2H，t，J＝7.1Hz)，7.35-7.9(4H，m)， 8.27(1H，d，J＝8.3Hz)，8.5-8.65(2H，m)
参考实施例54
5-(1-联苯-4-基甲基)-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.57(2H，s)，7.1-7.5(6H，m)，7.6-7.95(3H，m)，8.27(1H，d， J＝8.3Hz)，8.58(1H，d，J＝1.8Hz)，8.63(1H，dd，J＝8.3Hz，J＝1.8Hz)
参考实施例55
5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲醛的合成
取5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲腈(1.24g)和拉尼镍(0.8 g)悬浮于75％甲酸(25ml)中。混悬液在回流下加热1小时40分 钟，并趁热过滤。浓缩滤液，并用硅胶色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝50∶ 1)纯化，得到呈无色晶体状的1.08g(收率：80％)的标题化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 5.69(2H，s)，7.15-7.35(6H，m)，7.5-8.05(3H，m)，8.47(1H，d， J＝7.9Hz)，8.70(1H，d，J＝8.1Hz)，8.63(1H，d，J＝1.4Hz)，10.08 (1H，s)
用适当的起始物质并根据参考实施例55的方法，合成参考实施 例56的化合物。
参考实施例56
5-乙基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲醛
1H-NMR(DMSO-d6)δppm： 1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，4.50(2H，t，J＝7.1Hz)，7.15-7.35(6H， m)，7.5-8.15(4H，m)，8.39(1H，d，J＝8.1Hz)，8.56(1H，dd， J＝8.1Hz，J＝1.3Hz)，8.81(1H，d，J＝1.8Hz)，10.11(1H，s)
用适当的起始物质并根据参考实施例13的方法，合成参考实施 例104到130、133、134和137到141的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例19的方法，合成参考实施 例147和148的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例21的方法，合成参考实施 例57到63的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例23的方法，合成参考实施 例144到145以及152到156的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例23的方法，合成参考实施 例70、71和81的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例25的方法，合成参考实施 例64到69、72、79、80、82和83的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例26的方法，合成参考实施 例75到77的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例28的方法，合成参考实施 例74和78的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例29的方法，合成参考实施 例98、99、100到103、131、135、136和146的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例31的方法，合成参考实施 例84到97和142的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例37的方法，合成参考实施 例149到151的化合物。
表1
参考实 施例 R101 R201 1HNMRδppm 57 58 -H -H -OCH3 -Cl CDCl3：2.65-2.72(2H，m)，3.15-3.22(2H，m)，3.94(3H， s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，7.32(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.82(1H，brs).″ CDCl3：2.82-2.68(2H，m)，3.20-3.32(2H，m)，7.27(1H， d，J＝8.4Hz)，7.38(1H，d，J＝8.4Hz)，7.85(1H，brs).
表2
表3
参考实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 R201 1HNMRδppm 64 65 66 67 68 69 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Br -Cl -CH3 -OC6H5 -CO2CH3 -NO2 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H CDCl3：2.70-2.83(2H，m)，3.01-3.16 (2H，m)，3.97-4.22(4H，m)，5.12(2H， s)，5.95(1H，s)，6.85(1H，dd，J＝0.8， 8.1Hz)，7.02-7.19(3H，m)，7.22-7.31 (1H，m)，7.38-7.50(2H，m). CDCl3：2.68-2.82(2H，m)，3.02-3.17 (2H，m)，3.97-4.20(4H，m)，5.14(2H， s)，5.95(1H，s)，6.84(1H，dd，J＝0.8， 8.1Hz)，7.05-7.18(3H，m)，7.20-7.33 (3H，m). CDCl3：2.30(3H，s)，2.68-2.82(2H，m)， 3.01-3.16(2H，m)，3.97-4.20(4H，m)， 5.14(2H，s)，5.95(1H，s)，6.91(1H，dd， J＝0.8，8.1Hz)，7.04-7.17(5H，m)， 7.24(1H，dd，J＝0.8，8.1). CDCl3：2.55-2.66(2H，m)，2.87-2.99 (2H，m)，3.74(3H，s)，3.96-4.18(4H， m)，5.25(2H，s)，5.84(1H，s)，6.75 (1H，d，J＝8.7Hz)，6.84(2H，d，J＝8.6 Hz)，6.94(2H，dd，J＝1.1，8.7Hz)， 7.03-7.22(3H，m)，7.22-7.36(3H，m). CDCl3：2.75-2.81(2H，m)，3.09-3.15 (2H，m)，3.89(3H，s)，4.04-4.17(4H， m)，5.23(2H，s)，5.96(1H，s)，6.80 (1H，d，J＝7.9Hz)，7.11(1H，t， J＝7.9Hz)，7.25-7.28(3H，m)，7.98(2H， d，J＝8.3Hz) CDCl3：2.76-2.82(2H，m)，3.10-3.16 (2H，m)，4.05-4.15(4H，m)，5.27 (2H，s)，5.96(1H，s)，6.76(1H，d， J＝8.0Hz)，7.14(1H，t，J＝8.0Hz)，7.29 (1H，d，J＝8.0Hz)，7.37(2H，d， J＝8.8Hz)，8.18(2H，d，J＝8.8Hz)
表4
表5
表6
表7
参考实 施例 R11 1 R112 R113 R114 R115 1HNMRδppm 84 85 86 87 88 89 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -H -NO2 -CO2H -H -H -C6H5 -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H CDCl3：2.62(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.41(2H，t，J＝7.0Hz)，3.86(3H，s)， 5.33(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.15(1H，d，J＝8.6Hz)，7.25-7.6(5H，m)， 10.00(1H，s) CDCl3：1.23(9H，s)，2.55-2.65(2H， m)，3.3-3.4(2H，m)，3.86(3H，s)， 5.27(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.00(2H，d，J＝7.3Hz)，7.19(2H，d， J＝7.3Hz)，7.52(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.02(1H，s) CDCl3：2.63(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.42(2H，t，J＝7.0Hz)，3.84(3H，s)， 5.36(2H，s)，6.85(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.06(1H，d，J＝7.4Hz)，7.2-7.65(7H，m)， 10.02(1H，s) CDCl3：2.52(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.18(2H，t，J＝7.0Hz)，3.45(3H，s)， 5.34(2H，s)，6.67(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.06(1H，d，J＝7.4Hz)，7.1-7.5(10H，m)， 9.98(1H，s) DMSO-d6：2.52-2.65(2H，m)，2.34-2.46 (2H，m)，3.66(3H，s)，5.16(2H，s)， 7.09(1H，d，J＝8.7Hz)，7.41(2H，d，J＝ 8.6Hz)，7.63(1H，d，J＝8.7Hz)，8.11 (2H，d，J＝8.6Hz)，10.04(1H，s). DMSO-d6：2.4-2.64(2H，m)，3.20-3.50 (2H，m)，3.73(3H，s)，5.19(2H，s)， 7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.22(2H，d，J＝ 8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，7.78 (2H，d，J＝8.0Hz)，10.01(1H，s)，12.80 (1H，brs).
表8
参考实 施例 R111 R112 R113 R114 R115 1HNMRδppm： 90 91 92 93 94 95 96 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -Cl -Br -OCH2C6 -F -CN -CH3 -H -H -H H5-H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H DMSO-d6：2.40-2.59(2H，m)，3.17-3.38 (2H，m)，3.63(3H，s)，3.87(3H，s)，5.16 (2H，s)，6.73(2H，d，J＝8.5Hz)，6.99(2H， d，J＝8.5Hz)，7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.58 (1H，d，J＝8.7Hz)，9.98(1H，s). CDCl3：2.60(2H，t，J＝7.0Hz)，3.39(2H，t，J ＝7.0Hz)，3.82(3H，s)，5.23(2H，s)，6.86 (1H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.06(2H，m)， 7.13-7.21(2H，m)，7.54(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.02(1H，s). DMSO-d6：2.42-2.60(2H，m)，3.22-3.39 (2H，m)，3.77(3H，s)，5.12(2H，s)， 7.00-7.15(3H，m)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.60(1H，d，J＝8.7Hz)，10.00(1H，s). CDCl3：2.53-2.63(2H，m)，3.29-3.40(2H， m)，3.87(3H，s)，4.96(2H，s)，5.25(2H，s)， 6.78(2H，dd，J＝2.1，6.7Hz)，6.85(1H，d，J ＝8.6Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)， 7.25-7.42(5H，m)，7.51(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.00(1H，s). DMSO-d6：2.44-2.58(2H，m)，3.23-3.38 (2H，m)，3.80(3H，s)，5.16(2H，s)， 6.94-7.19(5H，m)，7.59(1H，d，J＝8.7Hz)， 10.00(1H，s). DMSO-d6：2.50-2.64(2H，m)，3.32-3.45 (2H，m)，3.66(3H，s)，5.13(2H，s)，7.08 (1H，d，J＝8.7Hz)，7.32(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.63(1H，d，J＝8.7Hz)，7.69(2H，d，J ＝8.2Hz)，10.04(1H，s). CDCl3：2.23(3H，s)，2.55-2.62(2H，m)， 3.32-3.39(2H，m)，3.86(3H，s)，5.28(2H， s)，6.84(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90-7.11(4H， m)，7.51(1H，d，J＝8.6Hz)，10.00(1H，s).
表9
参考 实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H-NMRδppm 97 98 -H -H -H -H -OC6H5 -CO2CH3 -H -H -H -H CDCl3：2.60(2H，t，J＝7.0Hz)，3.37(2H，t，J ＝7.0Hz)，3.86(3H，s)，5.27(2H，s)， 6.75-6.97(5H，m)，7.00-7.12(3H，m)， 7.22-7.37(2H，m)，7.54(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.02(1H，s). CDCl3：2.77-2.83(2H，m)，3.51-3.57(2H， m)，3.90(3H，s)，5.26(2H，s)，7.03(1H，d， J＝8.2Hz)，7.26-7.32(3H，m)，7.50(2H，dd， J1＝0.9Hz，J2＝7.7Hz)，10.21(1H，s)
表10
表11
参考实施例 R101 1HNMR δppm： 104 105 106 107 108 109 110 111 112 -(CH2)2C(CH3) 2OCH2OCH3 -(CH2)3CF3 -C4H9 -C2H5 -C3H7 -C5H11 -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -CH2CO2C(CH3)3 CDCl3：1.20(6H，s)，1.89(2H，t，J＝7.1Hz)， 2.45(3H，s)，3.27(3H，s)，4.18(2H，t， J＝7.1Hz)，4.62(2H，s)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)， 7.80(2H，d，J＝8.3Hz) CDCl3：1.8-2.2(4H，m)，2.5-2.6(2H，m)， 3.3-3.45(2H，m)，3.9-4.05(2H，m)，3.97(3H，s)， 7.00(1H，d，J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.06(1H，s) CDCl3：0.85(3H，t，J＝7.5Hz)，1.2-1.35(2H， m)，1.4-1.5(2H，m)，2.51(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.35(2H，t，J＝7.0Hz)，3.96(3H，s)，4.04(2H，t， J＝7.4Hz)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d， J＝8.6Hz)，10.06(1H，s) CDCl3：1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，2.51(2H，t， J＝7.0Hz)，3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)， 4.01(2H，t，J＝7.4Hz)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s) CDCl3：0.81(3H，t，J＝7.4Hz)，1.4-1.6(2H，m)， 2.52(2H，t，J＝6.8Hz)，3.36(2H，t，J＝6.8Hz)， 3.96(3H，s)，4.00(2H，t，J＝7.4Hz)，6.97(1H，t， J＝8.6Hz)，7.59(1H，t，J＝8.6Hz)，10.06(1H，s) CDCl3：0.83(3H，t，J＝7.2Hz)，1.1-1.3(4H，m)， 1.4-1.5(2H，m)，2.52(2H，t，J＝6.8Hz)，3.36(2H， t，J＝6.8Hz)，3.96(3H，s)，4.02(2H，t，J＝7.4Hz)， 6.97(1H，t，J＝8.6Hz)，7.59(1H，t，J＝8.6Hz)， 10.06(1H，s) CDCl3：1.53(6H，d，J＝6.8Hz)，2.4-2.5(2H，m)， 3.35-3.45(2H，m)，3.85-4.0(1H，m)，3.97(3H，s)， 6.97(1H，t，J＝8.6Hz)，7.59(1H，t，J＝8.6Hz)， 10.06(1H，s) CDCl3：0.76(6H，d，J＝6.6Hz)，1.4-1.7(1H，m)， 2.5-2.6(2H，m)，3.3-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)， 4.04(1H，d，J＝7.4Hz)，6.97(1H，t，J＝8.6Hz)， 7.60(1H，t，J＝8.6Hz)，10.07(1H，s) CDCl3：1.42(9H，s)，2.55-2.65(2H，m)， 3.4-3.55(2H，m)，3.81(3H，s)，4.60(2H，s)， 6.97(1H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.07(1H，s)
表12
参考实 施例 R101 1H-NMRδppm 113 114 115 116 117 118 119 -(CH2)2C6H5 -(CH2)3C6H5 -CH2-环-C3H5 -CH2CH2OCH3 -(CH2)2OC6H5 -CH2-环-C6H11 -(CH2)4C6H5 CDCl3：2.44(2H，t，J＝7.0Hz)，2.82(2H，t， J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.0Hz)，4.01(3H，s)， 4.32(2H，t，J＝7.5Hz)，6.95-7.1(3H，m)， 7.1-7.25(3H，m)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.03(1H，s) CDCl3：1.75-1.95(2H，m)，2.5-2.65(4H，m)， 3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.79(3H，s)，4.05(2H，t， J＝7.4Hz)，6.93(1H，d，J＝8.6Hz)，7.05-7.35(5H， m)，7.58(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H，s) CDCl3：0.1-0.4(4H，m)，0.8-0.9(1H，m)， 2.53(2H，t，J＝7.0Hz)，3.39(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.97(3H，s)，4.01(2H，t，J＝7.3Hz)，6.97(1H，d， J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)，10.08(1H，s) CDCl3：2.54(2H，t，J＝7.0Hz)，3.23(3H，s)， 3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.47(2H，t，J＝6.0Hz)， 3.96(3H，s)，4.25(2H，t，J＝6.0Hz)，6.96(1H，d， J＝8.6Hz)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)，10.07(1H，s) CDCl3：2.54(2H，t，J＝7.0Hz)，3.34(2H，t， J＝7.0Hz)，3.93(3H，s)，4.16(2H，t，J＝6.0Hz)， 4.42(2H，t，J＝6.0Hz)，6.72(1H，dd，J1＝8.8Hz， J2＝0.95Hz)，6.85-7.05(2H，m)，7.15-7.3(2H， m)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H，s) CDCl3：0.8-1.75(11H，m)，2.5-2.6(2H，m)， 3.3-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)，4.06(2H，t， J＝7.2Hz)，6.97(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d， J＝8.6Hz)，10.07(1H，s) CDCl3：1.45-1.6(4H，m)，2.45-2.6(4H，m)， 3.34(2H，t，J＝7.0Hz)，3.85(3H，s)，4.02(2H，t， J＝6.6Hz)，6.93(1H，d，J＝8.6Hz)，7.05-7.35(5H， m)，7.58(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H，s)
表13
参考实 施例 R101 1H-NMRδppm 120 121 122 123 124 125 126 -(CH2)5C6H5 -CH(C6H5)2 -(CH2)3CO2C2H5 -CH2CH2CN -C6H5 -CH2CH＝CH2 -C8H17 CDCl3：1.15-1.3(2H，m)，1.42-1.61(4H，m)， 2.4-2.6(4H，m)，3.28(2H，t，J＝7.0Hz)，3.92(3H， s)，4.02(2H，t，J＝7.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.1-7.3(5H，m)，7.59(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H， s) CDCl3：2.52(2H，t，J＝7.0Hz)，3.33(2H，t， J＝7.0Hz)，3.48(3H，s)，6.30(1H，s)，6.81(1H，d， J＝8.6Hz)，7.15-7.35(10H，m)，7.57(1H，d， J＝8.6Hz)，10.00(1H，s) CDCl3：1.24(3H，t，J＝7.1Hz)，1.79-1.94(2H， m)，2.24(2H，t，J＝7.Hz)，2.45-2.57(2H，m)， 3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，3.97(3H，s)，4.00-4.16 (4H，m)，6.99(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J ＝8.6Hz)，10.06(1H，s). DMSO-d6：2.37-2.49(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6.8 Hz)，3.21-3.44(2H，m)，3.96(3H，s)，4.08(2H， t，J＝6.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.7Hz)，7.72 (1H，d，J＝8.7Hz)，10.06(1H，s). CDCl3：2.65-2.79(2H，m)，3.41(3H，s)，3.54 (2H，t，J-7.0Hz)，6.86(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.08-7.44(5H，m)，7.61(1H，d，J＝8.6Hz)， 10.09(1H，s). CDCl3：2.52-2.57(2H，m)，3.36-3.41(2H，m)， 3.94(3H，s)，4.66(2H，dt，J＝6.0and 1.3Hz)， 5.02-5.15(2H，m)，5.64-5.77(1H，m)，6.96(1H，d， J＝8.6Hz)，7.59(1H，d，J＝8.6Hz)，10.05(1H， s) CDCl3：0.85(3H，t，J＝6.7Hz)，1.20-1.38(10H， m)，1.38-1.53(2H，m)，2.49-2.54(2H，m)， 3.33-3.40(2H，m)，3.96(3H，s)，5.83(2H，t，J＝ 7.5Hz)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)，7.60(1H，d，J＝ 8.6Hz)，10.06(1H，s)
表14
表15
参考 实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 R201 1H-NMRδppm 132 133 134 135 136 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C6H5 -C6H5 -Br -Cl -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OH -OC4H9 -OCH2CO2C(CH3)3 -H -H CDCl3：2.64(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.41(2H，t，J＝7.0Hz)，5.37(2H， s)，6.30(1H，br s)，6.80(1H，d， J＝8.6Hz)，7.2-7.6(10H，m)， 10.00(1H，s) CDCl3：0.94(3H，t，J＝7.4Hz)， 1.35-1.5(2H，m)，1.65-1.8(2H， m)，2.62(2H，t，J＝7.0Hz)， 3.41(2H，t，J＝7.0Hz)，4.03(2H， t，J＝6.6Hz)，5.35(2H，s)， 6.89(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.1-7.6(10H，m)，10.02(1H，s) CDCl3：1.53(9H，s)，2.64(2H，t， J＝7.0Hz)，3.42(2H，t，J＝7.0Hz)， 4.48(2H，s)，5.47(2H，s)， 6.71(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.15-7.65(10H，m)，10.03(1H，s) CDCl3：2.77(2H，t，J＝7.4Hz)， 3.52(2H，t，J＝7.5Hz)，5.16 (2H，s)，7.03-7.14(3H，m)，7.32 (1H，t，J＝8.0Hz)，7.40-7.48 (2H，m)，7.50(1H，dd，J＝0.8， 7.7Hz)，10.20(1H，s). CDCl3：2.70-2.82(2H，m)，3.2 (2H，t，J＝7.6Hz)，5.17(2H，s)， 7.07(1H，dd，J＝1.0，8.2Hz)， 7.10-7.20(2H，m)，7.22-7.35 (3H，m)，7.49(1H，d，J＝1.1， 7.7Hz)，10.20(1H，s).
表16
参考 实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 R201 1H-NMR δppm 137 138 139 140 -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -C6H5 -C6H5 -NO2 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -Cl -H CDCl3：2.31(3H，s)，2.70-2.85(2H，m)， 3.51(2H，t，J＝7.7Hz)，5.17(2H，s)， 7.03-7.19(5H，m)，7.20-7.36(1H，m)，7.47 (1H，d，J＝7.6Hz)，10.20(1H，s). CDCl3：2.46(3H，s)，2.54-2.60(2H，m)， 3.27-3.34(2H，m)，5.13(2H，s)，7.14(2H， d，J＝8.3Hz)，7.20-7.60(9H，m)，10.13 (1H，s). CDCl3：2.58-2.64(2H，m)，3.30-3.36(2H， m)，5.44(2H，s)，7.17(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.22-7.61(9H，m)，10.12(1H，s). CDCl3：2.78-2.84(2H，m)，3.53-3.59(2H， m)，5.30(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.2Hz)， 7.26-7.32(1H，m)，7.38(2H，d，J＝8.8Hz)， 7.53(1H，d，J＝6.7Hz)，8.20(2H，d， J＝8.8Hz)，10.22(1H，s)
表17
参考实施 例 R101 R201 1H-NMR δppm 141 142 143 -(CH2)4OSi(CH3)2C(C H3)3 -C6H5 -H -H -H -Cl CDCl3：0.09(3H，s)，0.88(9H，s)，1.6-2.1(2H， m)，2.62(2H，t，J＝7.2Hz)，3.42(2H，t，J＝7.7Hz)， 3.71(2H，t，J＝5.7Hz)，4.06(2H，t，J＝7.8Hz)， 7.1-7.6(2H，m)，10.22(1H，s) CDCl3：2.75-2.89(2H，m)，3.53-3.68(2H，m)， 6.65(1H，dd，J＝0.9，8.2Hz)，7.15-7.20(3H， m)，7.39-7.61(4H，m)，10.24(1H，s). CDCl3：2.61-2.72(2H，m)，3.50-3.64(2H，m)， 7.40-7.51(2H，m)，7.88(1H，brs)，10.15(1H， s).
表18
表19
表20
参考实 施例 R201 1H-NMRδppm 149 150 151 -H -CH3 -OCH3 DMSO-d6：2.44-2.59(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.9Hz)，7.00(1H， d，J＝8.7Hz)，7.65-7.78(2H，m)，9.82(1H，s)，10.50(1H，brs). CDCl3：2.32(3H，s)，2.65-2.72 (2H，m)，3.01-3.08 (2H，m)， 7.54-7.65(2H，m)，7.75(1H，brs)，9.87(1H，s). CDCl3：2.65-2.72(2H，m)，3.02-3.09(2H，m)，3.95(3H，m)，7.32 (2H，s)，7.94(1H，brs)，9.86(1H，s).
表21
表22
在上述的表中，Me代表甲基，tBu代表叔丁基。
参考实施例158
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-{4-[(N-甲基-N-苯基氨基)甲基]苄 基}-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮
取1-(4-氯甲基苄基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮(100mg，0.28mmol)、N-甲基苯胺(0.045ml，0.42mmol)和 碳酸钾(57.9mg，0.42mmol)加入到乙腈(1ml)中，然后在回流下 加热4小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入水，并用二氯甲 烷进行萃取。用水和饱和氯化钠溶液洗涤有机层，并在无水硫酸钠 上干燥。减压浓缩干燥产物，通过制备硅胶薄层色谱法(正己烷∶ 乙酸乙酯＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物至干燥，得 到呈淡黄色无定形固体的80mg(收率：67％)的5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-1-{4-[(N-甲基-N-苯基氨基)甲基]苄基}-3，4-二氢-1H-喹啉-2- 酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：2.72-2.78(2H，m)，2.98(3H，s)， 3.08-3.12(2H，m)，4.06-4.16(4H，m)，4.48(2H，s)，5.15(2H， s)，5.94(1H，s)，6.67-6.74(3H，m)，6.90(1H，d，J＝8.1Hz)， 7.09-7.26(8H，m)
参考实施例159
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(6-哌啶子基甲基吡啶-2-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1-(6-氯甲基吡啶-2-基甲基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮(1.0g，2.8mmol)加入到哌啶(2ml)中，然后在氩气 气氛中在100℃下搅拌2小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入 水和少量的乙酸，并用乙酸乙酯萃取2次。合并有机层，用水洗涤2 次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次，并在无水硫酸钠上干燥。减压浓 缩干燥产物，用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化残留 物。减压浓缩纯化后的产物至干燥，得到呈淡黄色无定形固体的0.73 g(收率：64％)的5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(6-哌啶子基甲基吡啶-2- 基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.44-1.49(2H，m)，1.56-1.65(4H， m)，2.42-2.46(4H，m)，2.74-2.80(2H，m)，3.09-3.15(2H，m)， 3.64(2H，s)，4.01-4.17(4H，m)，5.27(2H，s)，5.95(1H，s)， 6.95-7.02(2H，m)，7.11(1H，t，J＝7.9Hz)，7.23-7.31(2H，m)， 7.54(1H，t，J＝7.7Hz)
参考实施例160
5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(4-苯基硫烷基苄基)-3，4-二氢-1H-喹 啉-2-酮的合成
取1-(4-氯甲基苄基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉 -2-酮(1.0g，2.79mmol)、苯硫酚(0.37ml，3.63mmol)和1，8-二 氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)(0.84ml，5.59mmol)加入到THF (30ml)中，然后在回流下加热7小时。冷却至室温后，减压浓缩反 应混合物。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化残余物。 减压浓缩纯化后的产物至干燥，得到呈白色固体状的1.13g(收率： 94％)的5-(1，3-二氧戊环-2-基)-1-(4-苯基硫烷基苄基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：2.73-2.79(2H，m)，3.06-3.12(2H， m)，4.01-4.17(6H，m)，5.14(2H，s)，5.95(1H，s)，6.85-6.88 (1H，m)，7.09-7.17(4H，m)，7.19-7.32(7H，m)
参考实施例161
1-[2-(1-联苯-4-基哌啶-4-基)乙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5- 甲醛的合成
乙酸钯(34mg，0.15mmol)、三叔丁基膦四氟硼酸(66mg，0.23 mmol)和叔丁氧钠(218mg，2.27mmol)加入到5-(1，3-二氧戊环-2- 基)-1-(2-哌啶-4-基乙基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮(500mg，1.52 mmol)和4-溴联苯(424mg，1.82mmol)的甲苯溶液(10ml)中，然 后在氩气气氛中在100℃下搅拌7.5小时。冷却至室温后，向反应混 合物中加入水，并用乙酸乙酯萃取。在硫酸钠上干燥并减压浓缩萃 取液，并用碱性硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化残留 物。减压浓缩纯化后的产物，残留物溶解于丙酮(10ml)中。加入 一水合对甲苯磺酸(104mg)和水(2ml)，然后在回流下加热15分 钟。所得到的混合物冷却至室温并减压浓缩。加入碳酸钾水溶液使 残留物成为碱性，用超声洗涤机洗涤10分钟。过滤收集所产生的不 溶物，用水洗涤并干燥得到呈无色固体状的213mg(收率：32.1％) 1-[2-(1-联苯-4-基哌啶-4-基)乙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.2-2.3(7H，m)，2.6-2.7(2H，m)， 3.0-3.25(2H，m)，3.4-3.55(2H，m)，3.65-3.8(2H，m)，3.95-4.1 (2H，m)，7.18(1H，d，J＝8.0Hz)，7.25-7.7(10H，m)，7.84(1H， d，J＝8.1Hz)，10.22(1H，s)
参考实施例162
1-[3-(4-氯苯基硫烷基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛 的合成
取1-(3-溴丙基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (797mg，2.34mmol)、4-氯苯硫酚(407mg，2.81mmol)和碳酸钾 (421mg，3.05mmol)加入到乙腈(16ml)中，然后在回流下加热5 小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入水，并用乙酸乙酯萃取。 在硫酸钠上干燥萃取液并减压浓缩，用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙 酸乙酯＝3∶1→2∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物，将残 留物溶解于丙酮(16ml)。加入一水合对甲苯磺酸(53.5mg)和水 (3ml)，然后在室温下搅拌过夜。向反应混合物中加入碳酸钾的水 溶液，并用二氯甲烷进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层，在 无水硫酸钠上干燥，并减压浓缩，得到呈无色油状的700mg(收率： 83％)1-[3-(4-氯苯基硫烷基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.9-2.05(2H，m)，2.55-2.65(2H，m)， 2.9-3.05(4H，m)，4.0-4.2(6H，m)，5.94(1H，s)，6.96(1H，d， J＝7.9Hz)，7.2-7.35(6H，m)
参考实施例163
1-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛 的合成
取1-(3-溴丙基)-5-(1，3-二氧戊环-2-基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 (790mg，2.32mmol)、4-苄基哌啶(0.49ml，2.79mmol)和碳酸钾 (142mg，1.03mmol)加入到乙腈(15ml)中，然后在回流下加热1.5 小时。冷却至室温后，过滤反应混合物以除去不溶物。用乙腈洗涤 该固体，过滤，合并滤液和洗液，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(正 己烷∶乙酸乙酯＝3∶1→乙酸乙酯∶甲醇＝50∶1)纯化残留物。 减压浓缩纯化后的产物，将残留物溶解于丙酮(15ml)。加入一水 合对甲苯磺酸(368mg)，所得到的混合物在回流下加热2小时。向 反应混合物中加入碳酸钾的水溶液，并减压浓缩。向残留物中加入 水，并用二氯甲烷进行萃取。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层，在无 水硫酸钠上干燥，并减压浓缩，得到呈无色油状的672mg(收率： 定量)1-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛。
1H-NMR(CDCl3)δppm：1.2-1.95(9H，m)，2.35(2H，t， J＝7.0Hz)，2.4-2.7(4H，m)，2.8-3.1(4H，m)，3.9-4.2(6H，m)， 5.94(1H，s)，7.1-7.4(8H，m)
用适当的起始物质并根据参考实施例24的方法，合成下文所示 的参考实施例178和185的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例25的方法，合成下文所示 的参考实施例164、165、167到172、176、177、179、183和184的 化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例26的方法，合成下文所示 的参考实施例186到190、192、193、197，、198、203和206到209 的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例27的方法，合成下文所示 的参考实施例166以及180到182的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例30的方法，合成下文所示 的参考实施例73、196、200、201和210的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例158的方法，合成下文所 示的参考实施例175的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例159的方法，合成下文所 示的参考实施例173和174的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例161的方法，合成下文所 示的参考实施例202、204、205和214的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例162的方法，合成下文所 示的参考实施例191和195的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例163的方法，合成下文所 示的参考实施例194、199和211到213的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例32的方法，合成下文所示 的参考实施例参考实施例132的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例41的方法，合成下文所示 的参考实施例参考实施例143的化合物。
用适当的起始物质并根据参考实施例22的方法，合成下文所示 的参考实施例参考实施例157的化合物。
表23
表24
参考 实施 例 R711 R712 R713 R714 NMR 169 170 -CH2Cl -H -H -CH3 -H -OCH3 -H -CH3 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.74-2.80(2H，m)， 3.09-3.15(2H，m)，4.02-4.17(4H，m)，4.67 (2H，s)，5.27(2H，s)，5.96(1H，s)，7.00(1H，d， J＝7.8Hz)，7.07 (1H，d，J＝7.8Hz)，7.15(1H，t， J＝7.8Hz)，7.27(1H，d，J＝7.8Hz)，7.35(1H，d， J＝7.8Hz)，7.63(1H，t，J＝7.8Hz) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.19(3H，s)，2.27 (3H，s)，2.73-2.79 (2H，m)，3.05-3.11(2H，m)， 3.78(3H，s)，4.01-4.16(4H，m)，5.19(2H，s)， 5.96 (1H，s)，6.85-6.89(1H，m)，7.11(1H，t， J＝7.9Hz)，7.22-7.26(1H，m)，8.10(1H，s)
表25
表26
参考实 施例 R715 NMR 176 177 178 -CO2CH2CH2Si(CH3)3 -CO2C(CH3)3 -H 1H-NMR(CDCl3)δppm：0.04(9H，s)，0.98(2H，d， J＝8.3Hz)，1.2-1.4(2H，m)，1.5-2.0(2H，m)，2.5-2.8(4H， m)，2.95-3.1(2H，m)，3.75-4.3(10H，m)，7.02(1H，dd， J1＝1.8Hz，J2＝7.4Hz)，7.2-7.4(2H，m) 1H-NMR(CDCl3)δppm：1.15-1.95(5H，m)，1.44(9H， s)，2 5-2.7(4H，m)，2.95-3.1(2H，m)，3.75-4.2(8H，m)， 5.94(1H，s)，7.0-7.1(1H，m)，7.2-7.35(2H，m) 1H-NMR(CDCl3)δppm：1.25-1.8(5H，m)，2.45-3.3(8H， m)，3.92(2H，d，J＝7.1Hz)，4.0-4.25(4H，m)，5.94(1H，s)， 6.9-7.1(1H，m)，7.2-7.4(2H，m)
表27
参考实 施例 R721 NMR 179 180 181 182 -Cl -C6H5 -3-噻吩基 -3-吡啶基 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.54-2.60(2H，m)，2.89-2.95(2H， m)，3.88(3H，s)，3.99-4.16(4H，m)，5.23(2H，s)，5.84(1H， s)，6.86(1H，d，J＝8.7Hz)，7.32(1H，d，J＝8.7Hz)，7.39(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.56-2.62(2H，m)，2.89-2.95(2H， m)，3.91(3H，s)，3.97-4.14(4H，m)，5.45(2H，s)，5.82(1H，s)， 6.84(1H，d，J＝8.7Hz)，7.30(1H，d，J＝8.7Hz)，7.37-7.43(3H， m)，7.61(1H，s)，7.84-7.88(2H，m) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.55-2.61(2H，m)，2.89-2.95(2H， m)，3.90(3H，s)，4.00-4.14(4H，m)，5.42(2H，s)，5.82(1H，s)， 6.84(1H，d，J＝8.9Hz)，7.30(1H，d，J＝8.9Hz)，7.33-7.35(1H， m)，7.47-7.49(1H，m)，7.55(1H，s)，7.74(1H，dd，J1＝1.0Hz， J2＝2.8Hz) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.57-2.62(2H，m)，2.91-2.96(2H， m)，3.91(3H，s)，4.01-4.20(4H，m)，5.43(2H，s)，5.83(1H，s)， 6.86(1H，d，J＝8.7Hz)，7.29-7.37(2H，m)，7.69(1H，s)， 8.13-8.18(1H，m)，8.60(1H，dd，J1＝1.6Hz，J2＝4.8Hz)，9.08 (1H，d，J＝2.0Hz)
表28
表29
表30
表31
表32
表33
参考实 施例 R721 NMR 206 207 208 209 -Cl -C6H5 -3-噻吩基 -3-吡啶基 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.54-2.60(2H，m)，3.34-3.40(2H， m)，3.99(3H，s)，5.25(2H，s)，7.01(1H，d，J＝8.6Hz)，7.36 (1H，s)，7.62(1H，d，J＝8.6Hz)，10.04(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.57-2.62(2H，m)，3.34-3.40(2H， m)，4.01(3H，s)，5.48(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.7Hz)， 7.37-7.40(3H，m)，7.56-7.60(2H，m)，7.82-7.86(2H，m)， 10.01(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.56-2.62(2H，m)，3.34-3.39(2H， m)，4.01(3H，s)，5.46(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.7Hz)，7.34 (1H，dd，J1＝3.0Hz，J2＝5.0Hz)，7.44-7.47(1H，m)，7.51(1H， s)，7.58(1H，d，J＝8.7Hz)，7.72-7.75(1H，m)，10.01(1H，s) 1H-NMR(CDCl3)δppm：2.58-2.63(2H，m)，3.35-3.41(2H， m)，4.02(3H，s)，5.46(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.6Hz)，7.34 (1H，dd，J1＝4.8Hz，J2＝8.0Hz)，7.60(1H，d，J＝8.6Hz)，7.66 (1H，s)，8.13(1H，ddd，J1＝1.9Hz，J2＝8.0Hz)，8.61(1H，dd， J＝1.9Hz，J2＝4.8Hz)，9.07(1H，d，J＝1.9Hz)，10.02(1H，s)
表34
实施例1
5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2， 4-二酮的合成
取1.0g的2-氯-3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基) 丙酸、0.45g的硫脲和0.4g的乙酸钠加入到20ml的甲氧基乙醇中， 混合物在110℃下搅拌7.5小时。减压浓缩反应混合物，向残留物中 加入碳酸氢钠水溶液，沉淀出固体，过滤收集沉淀的固体。用二氯 甲烷萃取过滤液，在无水硫酸钠上干燥萃取液，并浓缩。合并浓缩 的残留物和过滤收集的固体，并加入到10％盐酸和乙醇的混合溶剂 中，然后加热并回流过夜。减压馏除溶剂，残留物在DMF水溶液中 重结晶，得到呈黄色粉末状的0.41g的5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1， 2-二氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：254℃-255℃
实施例2
5-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]噻唑烷 -2，4-二酮的合成
取912mg的2-氯-4-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5- 基)丁酸、390mg的硫脲和394mg的乙酸钠加入到20ml的甲氧基 乙醇中，然后在110℃下搅拌4小时。减压浓缩反应混合物，向残 留物中加入水，用二氯甲烷萃取该混合物。在无水硫酸钠上干燥萃 取液并浓缩。残留物加入到10ml的10％盐酸和10ml的乙醇的混 合溶剂中，然后加热并回流过夜。减压蒸除溶剂，残留物在DMF- 乙醇混合溶剂中重结晶，得到呈黄色粉末状的332mg(31％收率) 5-[2-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙基]噻唑烷-2，4- 二酮。
熔点：222℃到224℃
实施例3
5-[3-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]噻唑烷 -2，4-二酮的合成
取1g2-氯-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)戊 酸、380mg硫脲和380mg的乙酸钠加入到20ml的甲氧基乙醇中， 然后在110℃下搅拌5小时。减压浓缩反应混合物，并将水和少量的 乙醇加入到残留物中以沉淀出固体。过滤收集沉淀的固体。将过滤 收集的固体加入到10ml的10％盐酸和10ml的乙醇的混合溶剂中， 然后加热并回流过夜。减压蒸除溶剂，用二氯甲烷萃取残留物。在 无水硫酸钠上干燥萃取液并浓缩。用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲 醇＝100∶1→10∶1)纯化浓缩的残留物，并在乙醇-醚混合溶剂中 重结晶，得到呈淡黄色粉末状的332mg(29％收率)5-[3-(8-甲氧基 -1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)丙基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：172℃到175℃
实施例4
5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)噻唑烷-2，4-二 酮的合成
3.02g氯-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)乙酸乙 酯、1.4g硫脲和2g乙酸钠加入到50ml的甲氧基乙醇中，然后在 110℃下搅拌2.5小时。减压浓缩反应混合物，向残留物中加入水 以沉淀出固体，和过滤收集沉淀的固体。将收集的固体加入到30 ml10％盐酸和30ml乙醇的混合溶剂中，然后加热并回流过夜。减 压浓缩所得到的物质至其原体积的一半。向其中加入水，用冰冷却 该混合物以沉淀出固体。过滤收集沉淀的固体。该固体在DMF-乙 醇的混合溶剂中重结晶，得到呈灰色粉末状的1.68g(57％收率) 5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：255℃(分解)
实施例5
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲叉基]噻唑烷-2，4- 二酮
取1.50g的1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲醛和0.826g 的2，4-噻唑烷二酮悬浮于30ml的甲苯中。加入5滴哌啶和5滴乙 酸，然后加热并回流6小时。冷却所得到的物质以沉淀出固体，过 滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈淡棕色粉末状的1.01g(50％收率) 5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二 酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.53(2H，s)，6.76(1H，s)，7.11-7.49(6H，m)，7.53-7.64(1H， m)，7.81(1H，d，J＝8.1Hz)，8.04(1H，s)，12.21-13.32(1H，br)
实施例6
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲叉基]噻唑烷-2，4- 二酮的合成
取1.50g的1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-甲醛和0.826g 的2，4-噻唑烷二酮悬浮于30ml的甲苯中，加入5滴哌啶和5滴乙 酸，然后加热并回流6小时。冷却所得到的物质以沉淀出固体，过 滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈黄色粉末状的1.36g5-[1-(4-氯苄 基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮(68％收率)。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.55(2H，s)，7.18-7.45(6H，m)，7.53-7.65(1H，m)，7.88-8.00 (2H，m)，8.21(1H，s)，12.59(1H，brs)
用适当的起始物质并根据与实施例6相同的方法，得到下面实 施例7到13的化合物。
实施例7
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基)甲叉基]噻唑 烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.59(2H，brs)，6.78(1H，s)，7.18-7.70(12H，m)，7.82(1H， d，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s)，12.81(1H，brs)
实施例8
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基)甲叉基]噻唑 烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.61(2H，brs)，7.21-7.51(7H，m)，7.51-7.68(5H，m)，7.87-8.00 (2H，m)，8.22(1H，s)，12.60(1H，brs)
实施例9
5-[1-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)甲叉基]噻 唑烷-2，4-二酮
熔点：300℃或更高
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.80(3H，s)，3.95(3H，s)，6.70(1H，d，J＝9.8Hz)，7.35-7.45 (2H，m)，8.05(1H，d，J＝9.8Hz)，8.14(1H，s)，12.63(1H，brs)
实施例10
5-[1-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基)甲叉基]-3-甲 基噻唑烷-2，4-二酮
熔点：270℃(分解)
实施例11
5-{1-[8-甲氧基-1-(4-溴苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基]甲叉基} 噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.65(3H，s)，5.67(2H，s)，6.80(1H，d，J＝9.8Hz)，7.03(2H， d，J＝8.5Hz)，7.25-7.40(2H，m)，7.40-7.52(2H，m)，8.16(2H， d，J＝10.9Hz)，12.64(1H，brs)
实施例12
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基)甲叉基] 噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.70-2.84(2H，m)，2.97-3.09(2H，m)，5.22(2H，brs)，7.12 (1H，s)，7.15-7.25(1H，m)，7.25-7.49(6H，m)，7.56-7.71(5H， m)，12.52(1H，brs)
实施例13
5-[1-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-基)甲叉基] 噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.55-2.68(2H，m)，2.80-2.94(2H，m)，4.98(2H，s)，6.98-7.16 (3H，m)，7.22-7.63(9H，m)，7.75(1H，s)，12.57(1H，brs)
实施例14
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲基]噻唑烷-2，4-二 酮的合成
取0.96g5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲叉基]噻唑 烷-2，4-二酮、0.735g1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯和 0.96g硅胶加入到30ml的甲苯中，然后加热并回流过夜。蒸除溶剂， 用硅胶柱色谱法(10∶1→3∶1的二氯甲烷∶乙酸乙酯)纯化残留 物，纯化后的产物在氯仿-醚的混合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末 状的0.87g(91％收率)5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基 甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：142.1℃到143.7℃
实施例15
5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲基]噻唑烷-2，4-二 酮的合成
取1.207g5-[1-(4-氯苄基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲叉基]噻 唑烷-2，4-二酮、0.924g1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯 和1.2g硅胶加入到30ml的甲苯中，然后加热并回流过夜。向反应 液中再加入0.77g的1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯， 然后加热并回流过夜。蒸除溶剂，和用硅胶柱色谱法(10∶1→3∶1 的二氯甲烷∶乙酸乙酯)。纯化后的产物在氯仿-醚的混合溶剂中重 结晶，得到呈白色粉末状的0.74g(61％收率)5-[1-(4-氯苄基)-2- 氧代-1，2-二氢喹啉-4-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：230.7℃到231.9℃
用适当的起始物质并根据与实施例15相同的方法，得到下面实 施例16到19的化合物。
实施例16
5-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.45-2.55(1H，m)，3.35-3.5(1H，m)，4.9-5.0(1H，m)，7.15-7.7 (4H，m)，7.84(1H，s)，11.91(1H，brs)，12.08(1H，brs)
实施例17
5-[1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2-二氢喹啉-3-基甲基]噻唑烷-2， 4-二酮
熔点：220.4℃到221.8℃
实施例18
5-[1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基甲基]噻唑 烷-2，4-二酮
熔点：213.2℃到213.7℃
实施例19
5-[1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-8-基甲基]噻唑 烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.40-2.53(2H，m)，2.70-2.85(2H，m)，3.09-3.25(1H，m)， 3.50-3.64(1H，m)，4.79-4.90(1H，m)，4.90-5.16(2H，m)，7.02 (1H，t，J＝7.5Hz)，7.08-7.21(4H，m)，7.28-7.64(7H，m)，12.04 (1H，s)
实施例20
5-[8-甲氧基-1-(4-硝基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取600mg的5-[8-甲氧基-1-(4-硝基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮、415mg的1，4-二氢-2，6-二甲基 -3，5-吡啶二羧酸二乙酯和600mg的硅胶加入到20ml的甲苯中，然 后加热并回流14小时。蒸除溶剂，用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸 乙酯＝4∶1→1∶1 )纯化残留物。纯化后的产物在乙酸乙酯-醚混合 溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的585mg(97％收率)5-[8-甲氧 基-1-(4-硝基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4- 二酮。
熔点：246.5℃到246.6℃.
实施例21
5-[1-(4-氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取10g 10％钯碳加入到10.0g5-[8-甲氧基-1-(4-硝基苄基)-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的DMF溶液(100 ml)中，混合物在40℃下进行5小时的催化还原。过滤除去催化剂， 并浓缩滤液。向残留物中加入乙酸乙酯和水，并进行硅藻土过滤。 用水洗涤滤液并在硫酸镁上干燥，然后浓缩。用硅胶色谱法(正己 烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶4)纯化残留物，纯化后的产物在乙酸乙 酯中重结晶，得到呈白色粉末状的7.98g(86％收率)5-[1-(4-氨基苄 基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二 酮。
熔点：174.1℃到174.8℃
实施例22
5-{8-甲氧基-1-[4-(2-萘酰基氨基)苄基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
取0.52g三乙胺和0.42g二乙基膦氰化物(DEPC)在冰冷却下加 入到0.7g5-[1-(4-氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5- 基甲基]噻唑烷-2，4-二酮和0.59g2-萘甲酸的DMF溶液(14ml)中， 然后搅拌16小时。向反应液中加入水和乙酸乙酯，过滤收集因此而 形成的不溶物。将收集的不溶物溶解于二氯甲烷-甲醇的混合溶剂中 并浓缩。用乙醚和二异丙醚洗涤该残留物。减压干燥残留物，得到 呈白色无定形固体的0.74g(77％收率)5-{8-甲氧基-1-[4-(2-萘酰基 氨基)苄基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二 酮。
熔点：202℃到208℃
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.44-2.52(2H，m)，2.82-2.88(2H，m)，3.03-3.13(1H，m)， 3.35-3.45(1H，m)，3.73(3H，s)，4.79(1H，dd，J1＝4.1Hz，J2＝9.9Hz)， 5.20(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.6Hz)，6.91(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58-7.66(4H，m)，7.95-8.08(4H，m)， 8.52(1H，s)，10.33(1H，s)，12.06(1H，s)
实施例23
5-[1-(4-戊氧羰基氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取0.6g的5-[1-(4-氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮悬浮于二氯甲烷(6ml)中，并在冰冷 却下加入4ml的吡啶以形成溶液。向该溶液中加入0.26g氯甲酸戊 酯，然后搅拌1小时。向反应液中加入1N盐酸，并用乙酸乙酯萃 取。萃取液用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次，在无水硫 酸钠上干燥，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶ 1→1∶1)纯化残留物，并在二异丙醚中重结晶，得到呈白色粉末状 的3.75g(97％收率)的5-[1-(4-戊氧羰基氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：98℃到102℃
实施例24
5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 -5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取7.0g的8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-5-甲醛和3.25g的2，4-噻唑烷二酮悬浮于70ml的甲苯中。 加入10滴哌啶和10滴乙酸，然后加热并回流4小时。冷却所得到 的物质以沉淀出固体，过滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈淡黄色 粉末状的8.0g(90％收率)5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.52-2.66(2H，m)，2.91-3.05(2H，m)，3.65(3H，s)，3.79(3H， s)，5.17(2H，s)，7.02(1H，d，J＝8.7Hz)，7.16(1H，d，J＝8.7Hz)， 7.25(2H，d，J＝8.3Hz)，7.74-7.90(3H，m)12.55(1H，brs)
实施例25
5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 -5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取7.0g的10％钯碳加入到7.0g 5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰基 苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基]噻唑烷-2，4-二酮的 DMF溶液(70ml)中，在40℃下进行5小时的催化还原。过滤除去 催化剂并浓缩滤液。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→1∶ 1)纯化残留物。纯化后的产物在乙酸乙酯-乙醚的混合溶剂中重结晶， 得到呈白色粉末状的5.23g(74％收率)5-[8-甲氧基-1-(4-甲氧基羰 基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：193.1℃到195.5℃
实施例26
5-[8-甲氧基-1-(4-羧基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基]噻唑烷-2，4-二酮的合成
取35ml的1N氢氧化锂水溶液加入到4.0g 5-[8-甲氧基-1-(4- 甲氧基羰基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4- 二酮的乙醇(200ml)和THF(200ml)混合溶液中，然后在室温下 搅拌过夜。减压蒸除溶剂，向残留物中加入盐酸，过滤收集因此而 形成的不溶物。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→1∶3)纯 化所收集的不溶物，并在乙酸乙酯中重结晶，得到呈白色粉末状的 3.75g(97％收率)5-[8-甲氧基-1-(4-羧基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.42-2.61(2H，m)，2.70-2.94(2H，m)，3.01-3.15(1H，m)， 3.34-3.48(1H，m)，3.56(3H，s)，4.78(1H，dd，J＝4.4，9.8Hz)， 5.17(2H，brs)，6.81(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.17(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，d，J＝8.2Hz)，12.06(1H，brs)， 12.76(1H，brs)
实施例27
5-{1-[4-(4-异丙苯基氨基羰基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
取0.34g的三乙胺和0.28g的二乙基膦氰化物(DEPC)在冰冷 却下加入到0.5g 5-[8-甲氧基-1-(4-羧基苄基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮和0.23g 4-异丙基苯胺的DMF溶液 (10ml)中，然后搅拌0.5小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃 取该混合物。有机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次， 并在无水硫酸钠上干燥。减压蒸除溶剂，用硅胶柱色谱法(二氯甲 烷∶甲醇＝100∶1→20∶1)纯化残留物，在乙酸乙酯和正己烷的混 合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的0.57g(64％收率) 5-{1-[4-(4-异丙基苯基氨基羰基)苄基]-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四 氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：243℃到244℃.
用适当的起始物质并根据与实施例27相同的方法，得到下面实 施例28和29的化合物。
实施例28
5-{8-甲氧基-1-[4-(哌啶-1-羰基)苄基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.25-1.80(6H，m)，2.39-2.62(2H，m)，2.72-2.95(2H，m)， 2.95-3.72(9H，m)，4.77(1H，dd，J＝4.3，9.6Hz)，5.16(2H，s)， 6.81(1H，d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)，7.09(2H，d，J＝8.0Hz)， 7.18(2H，d，J＝8.0Hz)，12.05(1H，brs)
实施例29
5-[1-(4-环己基氨基羰基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.95-1.85(10H，m)，2.39-2.60(2H，m)，2.70-2.94(2H，m)， 3.00-3.19(1H，m)，3.23-3.50(1H，m)，3.63(3H，s)，3.80-3.99(1H， m)，4.64-4.88(1H，m)，5.19(2H，s)，6.80(1H，d，J＝8.6Hz)， 6.89(1H，d，J＝8.6Hz)，7.11(2H，d，J＝8.0Hz)，7.65(2H，d，J＝8.0Hz)， 8.03(1H，d，J＝7.8Hz)，12.06(1H，brs)
实施例30
5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基)噻唑 烷-2，4-二酮的合成
取2.0g的1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲醛和 0.874g的2，4-噻唑烷二酮悬浮于20ml的甲苯中。加入10滴哌啶和 10滴乙酸，然后加热并回流8小时。冷却所得到的物质以沉淀出固 体，过滤收集沉淀的固体并干燥，得到呈黄色粉末状的2.7g(92％ 收率)5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲叉基)噻唑 烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.41-2.60(2H，m)，2.75-2.98(2H，m)，5.31(2H，s)，6.84(1H， d，J＝8.6Hz)，7.00-7.30(6H，m)，7.81(1H，s)，10.72(1H，s)， 12.48(1H，brs)
实施例31
5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷 -2，4-二酮的合成
取2.2g的10％钯碳加入到2.2g 5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲叉基)噻唑烷-2，4-二酮的DMF溶液(20ml)中，混 合物在室温下进行2小时的催化还原。过滤除去催化剂，浓缩滤液。 将残留物溶解于乙酸乙酯中，用水和饱和氯化钠溶液洗涤，并浓缩。 用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)纯化残留物。纯化后的产 物在二氯甲烷-醚混合溶剂中重结晶，得到呈白色粉末状的1.9g (88％收率)5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基) 噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：213.2℃到213.7℃
实施例32
5-(1-苄基-8-丁氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑 烷-2，4-二酮的合成
55.5mg叔丁氧钾加入到90mg 5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮的DMSO溶液(1ml)中，然 后在室温下搅拌1小时。向其中加入29.8μl的4-碘丁烷，然后在室 温下搅拌2小时。向反应液中加入水，向混合物中加入硫酸氢钾， 并用乙酸乙酯萃取该混合物。在用水洗涤后，在无水硫酸镁上干燥 萃取液，并浓缩。用制备硅胶薄层色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯 化残留物，得到呈无色无定形固体的42mg(41％收率)5-(1-苄基-8- 丁氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.93(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-1.50(2H，m)，1.57-1.73(2H， m)，2.52-2.67(2H，m)，2.67-2.95(2H，m)，3.05(1H，dd，J＝10.1Hz， J＝14.0Hz)，3.51(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝14.0Hz)，3.89(2H，t，J＝6.6Hz)， 4.39(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝10.1Hz)，5.32(2H，s)，6.71(1H，d， J＝8.6Hz)，6.87(1H，d，J＝8.6Hz)，7.02-7.25(5H，m)，9.15(1H， brs)
实施例33
5-(1-苄基-8-苄氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑 烷-2，4-二酮的合成
取55.5mg叔丁氧钾加入到90mg 5-(1-苄基-8-羟基-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮的DMSO溶液(1ml)中， 然后在室温下搅拌1小时。向其中加入30μl的苄基溴，然后在室 温下搅拌1小时。向反应液中加入水，向混合物中加入硫酸氢钾， 并用乙酸乙酯萃取该混合物。用水洗涤萃取液，在无水硫酸镁上干 燥，并浓缩。用制备硅胶薄层色谱法(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化 残留物，得到呈无色无定形固体的84.5mg(76％收率)5-(1-苄基-8- 苄氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.49-2.65(2H，m)，2.65-2.94(2H，m)，3.07(1H，dd，J＝10.0Hz， J＝14.5Hz)，3.51(1H，dd，J＝4.1Hz，J＝14.5Hz)，4.39(1H，dd，J＝4.1Hz， J＝10.0Hz)，4.97(2H，s)，5.32(2H，s)，6.76(1H，d，J＝8.6Hz)， 6.86(1H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.02(2H，m)，7.03-7.19(3H，m)， 7.29-7.45(5H，m)，9.07(1H，brs)
实施例34
5-(1-羧基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基) 噻唑烷-2，4-二酮的合成
取4.16g 1-叔丁氧基羰基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-甲醛和1.66g 2，4-噻唑烷二酮(1.00eq.)液悬浮于40ml的甲 苯中，加入2滴乙酸和2滴哌啶，然后用Dean Stark分离器加热并 回流13小时。冷却后，过滤分离晶体并用甲苯洗涤。将得到的晶体 悬浮于3.15g硅胶、2.09g二氢吡啶和60ml甲苯中，然后加热并回 流过夜。加入3.15g的硅胶，减压蒸除溶剂，用硅胶柱色谱法(正 己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化残留物，并在乙酸乙酯-己烷中重结晶， 得到呈白色粉末状的2.13g(38％收率)5-(1-羧基甲基-8-甲氧基-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：251℃到255℃
实施例35
5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基)氨基]羰基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮钾盐
取500mg的5-(1-羧基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉 -5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮溶解于5ml的DMF中。向该溶液中加 入0.35ml的3-三氟甲基苯胺、0.32g的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙 基碳二亚胺盐酸化物(WSC)和0.25g的1-羟基苯并三唑(HOBT)， 然后在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水，过滤分离因此而形成 的固体。将该固体溶解于二氯甲烷中，用氯化钠溶液洗涤，并在硫 酸钠上干燥。过滤后，减压浓缩滤液。用硅胶柱色谱法(二氯甲烷∶ 甲醇＝50∶1)纯化残留物，得到412mg的5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基) 氨基]羰基甲基-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑 烷-2，4-二酮。
将如此得到的5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基)氨基]羰基甲基-8-甲 氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮溶解于4 ml的THF中。加入84.5mg的叔丁氧钾以溶解该固体。加入乙醚， 并进行研磨。过滤分离所产生的晶体并干燥，得到呈棕色粉末状的 340mg(49％收率)5-{1-[N-(3-三氟甲基苯基)氨基]羰基甲基-8-甲 氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮·钾盐。
熔点：135℃到139.5℃.
实施例36
5-(8-甲氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基)噻唑烷-2，4-二酮的合成
取1.7g的5-[8-甲氧基-1-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基甲基)-2-氧 代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮加入到50ml的4 N-盐酸乙酸乙酯溶液中，然后在室温下搅拌6小时。减压浓缩所得 到的物质，并向残留物中加入碳酸氢钠水溶液。过滤收集因此而形 成的不溶物并干燥，得到呈白色粉末状的1.5g(收率：定量)5-(8-甲 氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷 -2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.05-1.3(2H，m)，1.4-1.7(3H，m)，2.3-2.9(6H，m)，3.0-3.25(3H， m)，3.82(3H，s)，4.00(2H，d，J＝6.8Hz)，4.63(1H，dd，J＝8.7Hz， J＝4.2Hz)，6.9-7.05(2H，m)
实施例37
5-(1-{2-[1-(4-甲基苯甲酰基)哌啶-4-基]乙基}-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮
取2ml的DMF加入到100mg的5-{1-[2-(1-哌啶-4-基)乙基]-2- 氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮、42.2mg的对甲 苯酸、59.4mg的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸化物 (WSC)和43.5mg的1-羟基苯并三唑(HOBt)中，然后在室温下搅 拌2.5小时。加入水，将混合物搅拌一段时间，过滤收集因此而形成 的固体。将收集的固体溶解于二氯甲烷中，用硅胶色谱法(二氯甲 烷∶甲醇＝20∶1)纯化残留物，得到呈白色固体的68.4mg(97％收 率)目标化合物。
熔点：60℃到65℃.
实施例38
5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲叉基]噻唑烷-2，4-二 酮
取592mg的5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-甲醛和221mg的 2，4-噻唑烷二酮悬浮于10ml甲苯中。向该混悬液中加入2滴乙酸和 2滴哌啶，然后加热并回流过夜。冷却反应液，过滤收集因此而形成 的固体。用甲苯-乙醚洗涤收集的固体，并干燥，得到呈黄色固体的 620mg(80％收率)的5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲 叉基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.67(2H，s)，7.0-8.0(10H，m)，8.45(1H，dd，J＝8.0Hz，1.3Hz)， 8.60(1H，d，J＝8.0Hz)，8.80(1H，d，J＝1.8Hz)，12.6(1H，brs)
实施例39
5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲基]噻唑烷-2，4-二酮 的合成
取620mg的5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲叉基] 噻唑烷-2，4-二酮溶解于2.31ml THF中。向该溶液中加入2M氢硼 化锂的2.31ml吡啶和2.31ml THF溶液，然后加热并回流4小时。 冷却反应液，并用稀盐酸酸化，用二氯甲烷萃取，用水洗涤有机层， 然后用饱和氯化钠溶液洗涤，并在硫酸钠上干燥。过滤后，减压蒸 除溶剂，用二氯甲烷将残留物重结晶，过滤收集因此而得到的固体。 风干过滤分离的固体，得到呈白色晶体状的232mg(36％收率) 5-[1-(5-苄基-6-氧代-5，6-二氢菲啶-2-基)甲基]噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.1-3.7(2H，m)，5.04(1H，dd，J＝13.8Hz，J＝4.8Hz)，5.76(2H， s)，7.1-7.45(5H，m)，7.6-8.0(2H，m)，8.3-8.6(3H，m)，12.0(1H， brs)
实施例40
5-{8-甲氧基-1-[1-(2-甲基苄基)哌啶-4-基]甲基-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
向5-(8-甲氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基 甲基)噻唑烷-2，4-二酮(20μmol，1.0eq.)中加入2-甲基苯甲醛(24 μmol，1.2eq)的DMF(200μl)溶液和乙酸(10μl)。向其中进一步 加入氰基硼氢化硅-钠。将溶液振荡数分钟，加入二异丙基乙胺(30 μl)，在室温下进行反应过夜。过滤除去树脂，用二氯甲烷洗涤。在 氮气流中从滤液中蒸除溶剂，并用HPLC(UV-触发器，柱： CAPCELL PAK C18，UG 120 S-5，20mm×50mm，0.05％三氟乙 酸-H2O，0.05％三氟乙酸-CH3CN)纯化残留物。通过LC-MS证实 结构，并进行冷冻干燥，得到50.5％收率的5-{8-甲氧基-1-[1-(2- 甲基苄基)哌啶-4-基]甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻 唑烷-2，4-二酮。
MS：508(M+1)
实施例41
5-{8-甲氧基-1-[ 1-(四氢吡喃-4-基)哌啶-4-基]甲基-2-氧代-1，2， 3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
向5-(8-甲氧基-1-哌啶-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基 甲基)噻唑烷-2，4-二酮(20μmol，1.0eq.)中加入四氢吡喃-4-酮(24 μmol，1.2eq.)的DMF(200μl)溶液和乙酸(10μl)。进一步加入三 乙酸基硼氢化MP-钠。将溶液振荡数分钟后，加入DIEA(30μl)， 反应在60℃下进行过夜。过滤除去树脂，用二氯甲烷洗涤。在氮气 流中从滤液中蒸除溶剂，并用HPLC(UV-触发器，柱：CAPCELL PAK C18，UG 120 S-5，20mm×50mm，0.05％三氟乙酸-H2O，0.05％ 三氟乙酸-CH3CN)。通过LC-MS证实结构，并进行冷冻干燥，得 到30％收率的5-{8-甲氧基-1-[1-(四氢吡喃-4-基)哌啶-4-基]甲基 -2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮。
MS：488(M+1)
实施例42
5-[1-(4-甲烷磺酰基氨基苄基)-8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢 喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮
在冰冷却和搅拌下，向1.00g(0.00243mM)的5-[1-(4-氨基苄基) -8-甲氧基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]噻唑烷-2，4-二酮的二 氯甲烷(20ml)溶液中连续地加入吡啶(2.0ml)和0.21ml(0.0027 mM)的甲烷磺酰氯。在相同温度下搅拌混合物30分钟，并加入水 使反应停止。洗涤所得到的物质(用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液 洗涤一次)，干燥(硫酸镁)，并减压浓缩。用硅胶柱色谱法(二氯 甲烷∶乙酸乙酯＝1∶10→1∶1)纯化残留物，得到呈白色无定形固 体的1.1g(92％收率)目标化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.39-2.54(2H，m)，2.72-2.87(2H，m)，2.88(3H，s)，3.05(1H， dd，J＝10.0Hz，J＝14.4Hz)，3.39(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝14.4Hz)， 3.67(3H，s)，4.76(1H，dd，J＝4.0Hz，J＝10.0Hz)，5.13(2H，s)， 6.80(1H，d，J＝8.6Hz)，6.89(1H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.06(4H， m)，9.57(1H，s)，12.05(1H，s)
实施例43
3-甲氧基羰基甲基-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5- 基甲基)噻唑烷-2，4-二酮
取350mg的5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-5-基甲基) 噻唑烷-2，4-二酮溶解于5ml的DMF中。向该溶液中加入0.156ml 的甲基溴乙酸盐和0.25g的碳酸钾，然后在室温下搅拌过夜。加入 水，并用二氯甲烷萃取该混合物。用饱和氯化钠溶液洗涤有机层， 并在硫酸钠上干燥。过滤后，减压馏出溶剂。用硅胶色谱法纯化残 留物，并在甲醇-丙酮中重结晶，得到呈白色晶体状的245mg(57％ 收率)3-甲氧基羰基甲基-5-(8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1，2-二氢喹啉 -5-基甲基)噻唑烷-2，4-二酮。
熔点：182℃到184℃
实施例44
1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲基 (ylidenemethyl))-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取1.50g的1-(联苯-4-基甲基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-甲 醛和0.761g的2-硫代-1，3-噻唑烷-4-酮悬浮于20ml甲苯中。向该混 悬液中加入2滴哌啶和2滴乙酸，然后加热并回流4小时。冷却后， 过滤收集因此而沉淀的固体，并干燥，得到呈黄色粉末状的2.34g (91％收率)的1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲 基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.76-2.81(2H，m)，3.04-3.09(2H，m)，5.23(2H，m)，7.10-7.47 (8H，m)，7.54(1H，s)，7.59-7.65(4H，m)，13.78(1H，brs)
用适当的起始物质并根据与实施例44相同的方法，得到下面实 施例45的化合物。
实施例45
1-(4-溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲基)-3，4-二氢 -1H-喹啉-2-酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.67-2.80(2H，m)，2.93-3.09(2H，m)，5.14(2H，s)，7.04(1H， d，J＝8.6Hz)，7.10-7.25(2H，m)，7.32-7.57(5H，m)，13.77(1H， brs)
实施例46
1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二 氢-1H-喹啉-2-酮的合成
向20ml甲苯中加入1.4g的1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫 代噻唑烷-5-叉基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮、1.01g的1，4-二氢-2， 6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙酯和1.4g的硅胶，然后加热并回流过 夜。蒸除溶剂，并用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→2∶ 1)纯化残留物。纯化后的产物在甲苯中重结晶，得到呈白色粉末状 的0.84g(60％收率)的1-(联苯-4-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑 烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
熔点：186.3℃到187.1℃
实施例47
1-(4-溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H- 喹啉-2-酮的合成
取50mg的1-(4-溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-叉基甲基) -3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮悬浮于0.15ml甲醇、0.1ml水、0.08ml 1N- 氢氧化钠水溶液和0.1mlTHF的混合溶剂中。向该混悬液中进一步 加入0.03ml的42mg六水合氯化钴和250mg二甲基乙二肟的DMF (5ml)溶液，并将混合物加热到30℃到40℃。加入15mg硼氢化钠 的水溶液(0.1ml)，然后搅拌30分钟。加入饱和硫酸氢钾溶液，用 乙酸乙酯萃取萃取混合物，并用水洗涤萃取液。在无水硫酸镁上干 燥萃取液并浓缩。用制备硅胶薄层色谱法(乙酸乙酯∶正己烷＝1∶ 1)纯化残留物，得到呈无色无定形固体的44.7mg(89％收率)1-(4- 溴苄基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2- 酮，进一步在乙酸乙酯-乙醚中重结晶，得到白色粉末。
熔点：191.3℃到192.1℃
实施例48.用适当的起始物质并根据与实施例47相同的方法， 得到下面实施例48的化合物。
实施例48
1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3，4- 二氢-1H-喹啉-2-酮·盐酸化物
熔点：70℃到80℃
用适当的起始物质并根据与实施例6相同的方法，得到下面实 施例49到110的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例15相同的方法，得到下面实 施例111到119、121到131、134到138、140到144、148、150到 153、156到159、161到165、173、177到182、184到188、859 到860、965到969、975到976以及986到1001的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例21相同的方法，得到下面实 施例120和133的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例22相同的方法，得到下面实 施例189到225以及258到291的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例23相同的方法，得到下面实 施例228到257、292到309、656到658、664、666到667、681到 686以及690到694的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例27相同的方法，得到下面实 施例176、310到545以及1034的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例32相同的方法，得到下面实 施例546到606的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例35相同的方法，得到下面实 施例607到613、614到655、659到663、665、668到680以及687 到689的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例38相同的方法，得到下面实 施例695到699以及921到959的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例39相同的方法，得到下面实 施例139、145到147、154到155、166到172、174到175、700到 704、913到920、960到 964、970到972以及977到985的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例40相同的方法，得到下面实 施例705到759的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例42相同的方法，得到下面实 施例760到855的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例43相同的方法，得到下面实 施例857以及861到912的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例6相同的方法，得到下面实 施例1002到1031的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例15相同的方法，得到下面实 施例1032到1033、1038、1041到1045、1047、1050到1055、1057 到1058、1069到1070、1076到1079以及1088的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例23相同的方法，得到下面实 施例1059的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例35相同的方法，得到下面实 施例1115到1314的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例36相同的方法，得到下面实 施例160和1056的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例47相同的方法，得到下面实 施例974、1035到1037、1039到1040、1048、1060到1068、1071 到1075、1080到1087以及1089到1090的化合物。
根据与实施例1相同的方法，得到下面实施例856的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例1317相同的方法，得到下面 实施例1049以及1091到1114的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例25相同的方法，得到下面实 施例226、227和1046的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例26相同的方法，得到下面实 施例149、858和973的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例31相同的方法，得到下面实 施例183的化合物。
用适当的起始物质并根据与实施例34相同的方法，得到下面实 施例132的化合物。
表35
实施例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 49 50 51 52 53 54 55 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -H -NO2 -CO2CH3 -H -H -H -C6H5 -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H 2.55(1H，t，J＝6.9Hz)，2.93(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.76(3H，s)，5.21(2H，s)，7.0-7.25(7H，m)， 7.83(1H，s)，12.56(1H，br s) 2.57(2H，t，J＝6.9Hz)，2.97(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.80(3H，s)，5.25(2H，s)，7.0-7.65(11H，m)， 7.85(1H，s)，13.1(1H，br s) 1.20(9H，s)，2.54(2H，t，J＝6.9Hz)，2.93(2H， t，J＝6.9Hz)，3.81(3H，s)，5.20(2H，s)， 7.00(2H，d，J＝8.2Hz)，7，08(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.84(1H，s)，12.5(1H，br s) 2.58(2H，t，J＝6.9Hz)，2.96(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.77(3H，s)，5.77(2H，s)，6.8-7.65(11H，m)， 7.86(1H，s)，12.7(1H，br s) 2.50(2H，t，J＝6.9Hz)，2.78(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.36(3H，s)，5.20(2H，s)，6.90(1H，d， J＝8.6Hz)，7.1-7.6(10H，m)，7.81(1H，s)， 12.6(1H，br s) 2.55-2.69(2H，m)，2.95-3.10(2H，m)，3.60 (3H，s)，5.15(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J ＝8.8Hz)，7.85(1H，s)，8.11(2H，d，J＝8.8 Hz)，12.56(1H，brs). 2.52-2.66(2H，m)，2.91-3.05(2H，m)，3.65 (3H，s)，3.79(3H，s)，5.17(2H，s)，7.02(1H， d，J＝8.7Hz)，7.16(1H，d，J＝8.7Hz)，7.25 (2H，d，J＝8.3Hz)，7.74-7.90(3H，m)，12.55 (1H，brs).
表36
实 施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 56 57 58 59 60 61 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -Cl -Br -OCH2C6H5 -F -CN -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H 2.40-2.62(2H，m)，2.80-3.00(2H，m)，3.64 (3H，s)，3.81(3H，s)，5.16(2H，s)，6.69-6.82 (2H，m)，6.95-7.10(3H，m)，7.10-7.13(1H， m)，7.81(1H，s)，12.54(1H，brs). 7.45-7.65(2H，m)，2.85-3.04(2H，m)，3.72 (3H，s)，5.12(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.7Hz)， 7.06-7.31(5H，m)，7.82(1H，s)，12.53(1H， brs). 2.42-2.65(2H，m)，2.85-3.04(2H，m)，3.72 (3H，s)，5.11(2H，s)，6.96-7.12(3H，m)，7.16 (1H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.0Hz)， 7.83(1H，s)，12.54(1H，brs). 2.42-2.61(2H，m)，2.81-2.99(2H，m)，3.80 (3H，s)，4.97(2H，s)，5.16(2H，s)，6.82(2H， d，J＝8.7Hz)，6.95-7.10(3H，m)，7.15(1H，d， J＝8.8Hz)，7.22-7.43(5H，m)，7.81(1H，s)， 12.50(1H，brs). 2.85-3.05(2H，m)，3.28-3.42(2H，m)，4.19 (3H，s)，5.60(2H，s)，7.36-7.52(3H，m)， 7.52-7.70(3H，m)，8.21(1H，s)，12.40-13.45 (1H，br). 2.50-2.66(2H，m)，2.90-3.06(2H，m)，3.61 (3H，s)，5.12(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.32(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.70(2H，d，J＝8.2Hz)，7.85(1H，s)， 12.56(1H，s).
表37
实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 62 63 -H -H -H -H -CH3 -OC6H5 -H -H -H -H 2.17(3H，s)，2.42-2.62(2H，m)，2.76-3.00(2H， m)，3.79(3H，s)，5.18(2H，s)，6.88-7.08(5H，m)， 7.14(1H，d，J＝8.7Hz)，7.82(1H，s)，12.54(1H， s). 2.50-2.64(2H，m)，2.87-3.02(2H，m)，3.78(3H， s)，5.18(2H，s)，6.84(2H，d，J＝8.6Hz)， 6.90-6.93(2H，m)，7.03-7.11(4H，m)，7.18(1H，d， J＝8.7Hz)，7.32-7.37(2H，m)，7.84(1H，s)， 12.59(1H，brs).
表38
实施例 R101 R131 1H NMR(DMSO-d6)δppm 64 65 66 67 68 69 70 71 -CH3 -H -C4H9 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C2H5 -CH2- -C3H5 -(CH2)2OC6H5 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 环-CH3 -CH3 2.44(2H，t，J＝6.9Hz)，2.90(2H，t，J＝6.9Hz)，3.21(3H， s)，3.89(3H，s)，7，17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.23(1H，d， J＝8.8Hz)，7.86(1H，s)，12.59(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，2.99(2H，t，J＝6.9Hz)，3.89(3H， s)，7.05-7.2(2H，m)，7.86(1H，s) 0.81(3H，t，J＝7.3Hz)，1.1-1.2(2H，m)，1.3-1.4(2H， m)，2.43(2H，t，J＝6.9Hz)，2.87(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.89(3H，s)，3.92(2H，t，J＝7.3Hz)，7，17(1H，d， J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)，7.86(1H，s)， 12.57(1H，br s) 1.65-1.8(2H，m)，2.35-2.5(4H，m)，2.89(2H，t， J＝6.9Hz)，3.78(3H，s)，3.92(2H，t，J＝7.3Hz)， 7.0-7.3(7H，m)，7.86(1H，s)，12.25(1H，br s) 2.35(2H，t，J＝6.9Hz)，2.55(2H，t，J＝4.5Hz)，2.73(2H， t，J＝6.9Hz)，3.96(3H，s)，4.16(2H，t，J＝4.5Hz)， 6.99(1H，d，J＝8.8Hz)，7.1-7.3(5H，m)，7.79(1H，s)， 12.59(1H，br s) 1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，2.42(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.87(2H，t，J＝6.9Hz)，3.85(2H，q，J＝7.0Hz)，3.90(3H， s)，7.18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.86(1H，s)，12.59(1H，br s) 0.05-0.10(2H，m)，0.25-0.30(2H，m)，0.75-0.80(1H， m)，2.45(2H，t，J＝6.9Hz)，2.90(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.85-3.90(5H，m)，7.17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.26(1H，d， J＝8.8Hz)，7.86(1H，s)，12.59(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，2.84(2H，t，J＝6.9Hz)，3.86(3H， s)，4.04(2H，t，J＝5.9Hz)，4.29(2H，t，J＝5.9Hz)， 6.77(2H，d，J＝8.6Hz)，6.89(1H，t，J＝8.6Hz)， 7.1-7.3(4H，m)，7.82(1H，s)，13.2(1H，br s)
表39
实施例 R101 R131 1H NMR(DMSO-d6)δppm 72 73 74 75 76 77 78 79 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OCH3 -CH(C6H5)2 -CH2C6H5 -CH2CH2CN -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -(CH2)2CO2C2H5 -CH3 -CH3 -CH3 -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 0.75-1.57(11H，m)，2.45(2H，t，J＝6.9Hz)，2.88(2H， t，J＝6.9Hz)，3.89(3H，s)，3.90-3.95(2H，m)， 7,17(1H，d，J＝8.8Hz)，7.25(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.88(1H，s)，12.59(1H，br s) 2.46(2H，t，J＝6.9Hz)，2.86(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.10(3H，s)，3.35(2H，t，J＝6.0Hz)，3.90(3H，s)， 4.10(2H，t，J＝6.0Hz)，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)， 7.24(1H，t，J＝8.6Hz)，7.86(1H，s)，12.6(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，285(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.40(3H，s)，6.29(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.15-7.3(11H，m)，7.87(1H，s)，12.55(1H，br s) 2.41-2.60(2H，m)，2.75-2.98(2H，m)，5.31(2H，s)， 6.84(1H，d，J＝8.6Hz)，7.00-7.30(6H，m)，7.81 (1H，s)，10.72(1H，s)，12.48(1H，brs). 2.37-2.55(2H，m)，2.78(2H，t，J＝6.8Hz)， 2.83-2.98(2H，m)，3.92(3H，s)，4.06(2H，t，J＝6.8 Hz)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.27(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.85(1H，s)，12.57(1H，s). 1.35-1.55(4H，m)，2.40-2.70(4H，m)，2.80(2H，t， J＝6.9Hz)，3.83(3H，s)，3.85-3.95(2H，m)， 7.05-7.3(7H，m)，7.85(1H，s)，12.7(1H，br s) 1.05-1.15(2H，m)，1.35-1.5(4H，m)，2.35-2.70(4H， m)，2.77(2H，t，J＝6.9Hz)，3.87(3H，s)，3.91(2H，t， J＝7.0Hz)，7.05-7.3(7H，m)，7.83(1H，s)，12.6(1H， br s) 1.13(3H，t，J＝7.1Hz)，1.60-1.76(2H，m)，2.17 (2H，t，J＝7.3Hz)，2.35-2.47(2H，m)，2.80-2.92 (2H，m)，3.79-3.84(5H，m)，3.98(2H，q，J＝7.1 Hz)，7.16(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8 Hz)，7.85(1H，s)，12.54(1H，s).
表40
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表41
表42
表43
表44
实施例 R151 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 97 98 99 100 101 102 103 -C6H5 -Br -Cl -CH3 -C6H5 -CO2CH3 -NO2 -H -H -H -H -C6H5 -H -H 2.68-2.81(2H，m)，3.04(2H，t，J＝6.6Hz)，5.21(2H，s)， 7.01-7.15(2H，m)，7.21-7.39(4H，m)，7.39-7.50(2H，m)， 7.5-7.65(4H，m)，7.93(1H，s)，12.62(1H，s). 2.60-2.80(2H，m)，2.95-3.10(2H，m)，5.13(2H，s)，6.99 (1H，d，J＝8.2Hz)，7.09(1H，d，J＝7.7Hz)，7.11-7.32(3H， m)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.92(1H，s)，12.64(1H，s). 7.63-7.80(2H，m)，2.92-3.10(2H，m)，5.16(2H，s)，7.01 (1H，d，J＝8.1Hz)，7.10(1H，d，J＝7.7Hz)，7.20-7.31(3H， m)，7.31-7.45(2H，m)，7.93(1H，s)，12.65(1H，brs). 2.25(3H，s)，2.49-2.51(2H，m)，2.68-2.73(2H，m)，5.12 (2H，s)，7.02(1H，d，J＝8.2Hz)，7.07-7.29(6H，m)，7.93 (1H，s)，12.64(1H，brs). 2.62-2.77(2H，m)，2.89-3.07(2H，m)，4.36(2H，brs)，6.85 (2H，d，J＝8.2Hz)，7.20-7.61(14H，m)，7.93(1H，s)， 12.66(1H，brs). 2.71-2.77(2H，m)，3.02-3.08(2H，m)，3.83(3H，s)，5.24 (2H，s)，6.96(1H，d，J＝7.9Hz)，7.11(1H，d，J＝7.9Hz)，7.27 (1H，t，J＝7.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.90(2H，d， J＝8.3Hz)，7.94(1H，s)，12.64(1H，brs) 2.72-2.78(2H，m)，3.04-3.10(2H，m)，5.31(2H，s)，6.98 (1H，d，J＝8.0Hz)，7.12(1H，d，J＝8.0Hz)，7.28(1H，t， J＝8.0Hz)，7.51(2H，d，J＝8.7Hz)，7.94(1H，s)，8.18(2H，d， J＝8.7Hz)，12.66(1H，brs)
表45
实施例 R151 R201 1H NMR(CDCl3)δppm 104 105 -C6H5 -C6H5 -CH3 -Cl 2.43(3H，s)，2.57-2.63(2H，m)，2.84-2.91(2H，m)，5.12(2H， s)，7.06-7.22(4H，m)，7.22-7.60(7H，m)，7.98(1H，s)，8.42 (1H，brs). 2.60-2.66(2H，m)，2.85-2.92(2H，m)，5.44(2H，s)，7.11(1H， d，J＝8.5Hz)，7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.23-7.48(6H，m)， 7.48-7.59(2H，m)，7.91(1H，s)，7.23(1H，brs).
表46
实施例 R151 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 106 107 108 109 110 -C6H5 -Br -NO2 -C6H5 -C6H5 -H -H -H -OCH3 -CH3 2.70-2.84(2H，m)，2.97-3.10(2H，m)，5.22(2H，s)， 7.04-7.20(2H，m)，7.20-7.49(6H，m)，7.49-7.65(4H，m)， 7.68(1H，s)，12.53 (1H，s). 2.66-2.81(2H，m)，2.91-3.09(2H，m)，5.13(2H，s)，7.03 (1H，d，J＝8.6Hz)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，dd，J ＝2.0，8.6Hz)，7.40-7.55(3H，m)，7.67(1H，s)，12.54(1H， brs). 2.71-2.87(2H，m)，2.97-3.15(2H，m)，5.31(2H，s)，7.02 (1H，d，J＝8.6Hz)，7.38(1H，dd，J＝1.9，8.6Hz)，7.45-7.60 (3H，m)，7.69(1H，s)，8.18(2H，m)，12.55(1H，brs). 2.55-2.70(2H，m)，2.85-3.01(2H，m)，3.78(3H，s)，5.31 (2H，s)，7.07(1H，s)，7.12(1H，s)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.25-7.35(1H，m)，7.35-7.47(2H，m)，7.54(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.60(2H，d，J＝7.3Hz)，7.68(1H，s)，12.57(1H，brs). 2.36(3H，s)，2.53-2.68(2H，m)，2.79-3.04(2H，m)，5.15 (2H，s)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25-7.36(3H，m)， 7.36-7.49(2H，m)，7.50-7.70(5H，m)，12.57(1H，brs).
表47
表48
实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 M.p.(℃) 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -C(CH3)3 -NO2 -NH2 -OCH3 -Cl -Br -F -CN -CH3 -OCH2C6H5 -OC6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H 178-180 211-213 210-215 215-217 246.5-246.6 174.1-174.8 177.5-179.0 190.5-191.8 178.1-179.0 177.7-179.2 206.4-208.0 165.2-167.0 106.4-109.1 213.9-214.7
表49
实施 例 R111 R112 R113 R114 R115 1H NMR(DMSO-d6)δppm 129 130 131 -H -H -H -H -H -H -H -H -NHSO2C H3 -H -C6H5 -H -C6H5 -H -H 2.39-2.52(m，2H)，2.63-2.80(m，2H)， 3.06(dd；J＝9.9，14.4Hz，1H)，3.33(S， 3H)，3.39(dd；J＝4.2，14.4Hz，1H)， 4.76(dd；J＝4.2，9.9Hz，1H)，5.18(s，2H)， 6.69(d，J＝8.6Hz，1H)，6.86(d，J＝8.6Hz， 1H)，7.04-7.47(m，9H)，12.08(brs，1H) 2.45-2.57(m，2H)，2.79-2.90(m，2H)， 3.09(dd；J＝10.1，14.4Hz，1H)，3.41(dd； J＝4.3，14.4Hz，1H)，3.68(S，3H)，4.77(dd； J＝4.3，10.1Hz，1H)，5.26(s，2H)，6.84(d， J＝8.6Hz，1H)，6.92(d，J＝8.6Hz，1H)， 7.03(d，J＝7.6Hz，1H)，7.25-7.55(m，8H)， 12.09(brs，1H) 2.39-2.54(2H，m)，2.72-2.87(2H，m)， 2.88(3H，s)，3.05(1H，dd，J＝10.0，14.4 Hz)，3.39(1H，dd，J＝4.0，14.4Hz)，3.67 (3H，s)，4.76(1H，dd，J＝4.0，10.0Hz)， 5.13(2H，s)，6.80(1H，d，J＝8.6Hz)，6.89 (1H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.06(4H，m)， 9.57(1H，s)，12.05(1H，s).
表50
实施 例 R171 R201 M.p.(℃) 132 133 134 135 136 137 138 -C6H5 -C6H5 -Br -Cl -CH3 -CO2CH3 -NO2 -OCH2CO2H -H -H -H -H -H -H 128-133 198.1-199.2 224.3-225.8 212.1-212.9 209.3-210.3 247-249 243-250
表51
实施例 R171 R201 1H NMR δppm 139 140 141 142 143 144 -C6H5 -C6H5 -C6H5 -C6H5 -CO2H -C6H5 -OC4H9 -CH3 -Cl -C6H5 -H -OCH2CO2C(CH3)3 0.82(t，J＝7.4Hz，3H)，1.25-1.33(m，2H)， 1.46-1.55(m，2H)，2.45-2.56(m，2H)，2.80-2.91(m， 2H)，3.11(dd；J＝9.6，14.4Hz，1H)，3.41(dd； J＝4.4，14.4Hz，1H)，3.84-3.92(m，2H)，4.80(dd； J＝4.4，9.6Hz，1H)，5.21(s，2H)，6.87d，J＝8.6Hz， 1H)，6.90(d，J＝8.6Hz，1H)，7.14(d，J＝8.1Hz，2H)， 7.27-7.62(m，7H)，12.08(brs，1H) 2.28(3H，s)，2.37-2.57(2H，m)，2.67-2.94(2H， m)，3.16(1H，dd，J＝9.3，14.3Hz)，3.44(1H，d，J ＝4.4，14.3Hz)，4.83(1H，dd，J＝4.4，9.3Hz)， 4.95-5.20(2H，m)，6.87(1H，d，J＝7.9Hz)，7.00 (1H，d，J＝7.9Hz)，7.15(2H，d，J＝8.1Hz)， 7.25-7.48(3H，m)，7.51(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60 (2H，d，J＝7.4Hz)，12.07(1H，brs). 2.43-2.62(2H，m)，2.80-2.98(2H，m)，3.21(1H， dd，J＝9.3，14.3Hz)，3.45(1H，dd，J＝4.7，14.3 Hz)，4.84(1H，dd，J＝4.7，9.3Hz)，5.31(2H，s)， 6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.15(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.25(1H，d，J＝8.4Hz)，7.27-7.45(3H，m)，7.50 (2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(2H，d，J＝7.2Hz)， 12.10(1H，brs). 2.56-2.75(2H，m)，2.80-3.00(2H，m)，3.13-3.30 (1H，m)，3.45-3.60(1H，m)，4.18-4.50(2H，m)， 4.90(1H，dd，J＝4.5，9.4Hz)，6.80(2H，d，J＝8.2 Hz)，7.04(1H，d，J＝8.0Hz)，7.12(1H，d，J＝8.0 Hz)，7.21-7.64(12H，m)，12.12(1H，brs). 2.67-2.72(2H，m)，2.97-3.02 (2H，m)，3.11-3.60 (2H，m)，4.85(1H，dd，J1＝4.6Hz，J2＝10.7Hz)， 5.21(2H，s)，6.79(1H，d，J＝7.8Hz)，6.90(1H，d， J＝7.8Hz)，7.09(1H，t，J＝7.8Hz)，7.32(2H，d， J＝8.2Hz)，7.88(2H，d，J＝8.2Hz)，12.19(1H，brs)， 12.88(1H，brs) CDCl3：1.57(9H，s)，2.55-2.8(2H，m)， 2.75-2.95(2H，m)，3.05-3.2(1H，m)，3.5-3.6(1H， m)，4.38(3H，s)，4.35-4.5(1H，m)，5.4-5.55(2H， m)，6.57(1H，d，J＝8.6Hz)，6.87(1H，d，J＝8.6Hz)， 7.15-7.6(9H，m)，7.96(1H，br s)
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表52
表53
表54
实施例 R101 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 166 167 168 169 170 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C4H9 -CH2- -C3H5 -(CH2)2OC6H5 -OCH3 -OCH3 -OCH3 环-OCH3 -OCH3 1.62-1.73(m，2H)，2.32-2.45(m，4H)，2.75-2.85(m， 2H)，3.10(dd；J＝10.1，14.4Hz，1H)，3.44(dd； J＝4.3，14.4Hz，1H)，3.70(S，3H)，3.85-3.95(m，2H)， 4.81(dd；J＝4.3，10.1Hz，1H)，6.93(d，J＝8.6Hz，1H)， 6.98(d，J＝8.6Hz，1H)，7.04(d，J＝7.5Hz，2H)，7.14(t， J＝7.5Hz，1H)，7.22(t，J＝7.5Hz，2H)，12.10(brs，1H) 2.22-2.31(m，2H)，2.32-2.55(m，2H)，2.63-2.75(m， 2H)，3.05(dd；J＝10.4，14.5Hz，1H)，3.41(dd； J＝4.2，14.5Hz，1H)，3.87(S，3H)，4.10-4.30(m，2H)， 4.69(dd；J＝4.2，10.4Hz，1H)，6.90-7.05(m，4H)， 7.12-7.25(m，3H)，12.12(brs，1H) 0.79(t；J＝7.2Hz，3H)，1.13(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)， 1.36(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)，2.30-2.42(m，2H)， 2.70-2.80(m，2H)，3.11(dd；J＝9.8，14.5Hz，1H)， 3.42(dd；J＝4.4，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)，3.92(t； J＝7.2Hz，2H)，4.80(dd；J＝4.4，9.8Hz，1H)，6.80(d； J＝8.6Hz，1H)，6.97(d；J＝8.6Hz，1H)，12.09(brs， 1H) 0-0.05(m，2H)，0.20-0.26(m，2H)，0.73-0.84(m， 1H)，2.30-2.42(m，2H)，2.70-2.85(m，2H)，3.14(dd； J＝9.6，14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.4，14.5Hz，1H)， 3.81(S，3H)，3.84-3.90(m，2H)，4.82(dd；J＝4.4， 9.6Hz，1H)，6.94(d；J＝8.6Hz，1H)，6.98(d； J＝8.6Hz，1H)，12.07(brs，1H) 2.35-2.47(m，2H)，2.70-2.83(m，2H)，3.07(dd； J＝10.2，14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.2，14.5Hz，1H)， 3.79(S，3H)，4.00-4.07(m，2H)，4.21-4.30(m，2H)， 4.73(dd；J＝4.2，10.2Hz，1H)，6.79(d，J＝7.7Hz，2H)， 6.88(t，J＝7.7Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，6.98(d， J＝8.7Hz，1H)，7.21(t，J＝7.7Hz，2H)，12.11(brs，1H)
表55
实施例 R101 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 171 172 173 174 175 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OCH3 -(CH2) 2CH(CH3)2 -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 0.71-0.80(m，2H)，0.94-1.07(m，3H)，1.20-1.27(m， 1H)，1.37-1.45(m，2H)，1.45-1.59(m，3H)， 2.34-2.44(m，2H)，2.71-2.82(m，2H)，3.13(dd； J＝9.4，14.4Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.4，14.4Hz，1H)， 3.80(S，3H)，3.89-3.99(m，2H)，4.82(dd；J＝4.4， 9.4Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz， 1H)，12.06(brs，1H) 2.35-2.44(m，2H)，2.71-2.80(m，2H)，3.08(S，3H)， 3.11(dd；J＝9.8，14.5Hz，1H)，3.25-3.36(m，2H)， 3.42(dd；J＝4.3，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)， 4.03-4.12(m，2H)，4.80(dd；J＝4.3，9.8Hz，1H)， 6.95(d，J＝8.6Hz，1H)，6.98(d，J＝8.6Hz，1H)， 12.09(brs，1H) 0.75-0.85(6H，m)，1.2-1.5(3H，m)，2.3-2.5(2H，m)， 2.6-2.9(2H，m)，3.0-3.15(1H，m)，3.35-3.5(1H，m)， 3.80(3H，s)，3.94(2H，t，J＝7.1Hz)，4.75-4.85(1H， m)，6.9-7.1(2H，m)，12.05(1H，br s) 1.38-1.45(m，4H)，2.33-2.42(m，2H)，2.44-2.50(m， 2H)，2.70-2.81(m，2H)，3.10(dd；J＝10.0，14.5Hz， 1H)，3.42(dd；J＝4.3，14.5Hz，1H)，3.74(S，3H)， 3.88-3.96(m，2H)，4.80(dd；J＝4.3，10.0Hz，1H)， 6.93(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)， 7.10(d，J＝7.3Hz，2H)，7.14(t，J＝7.3Hz，1H)，7.23(t， J＝7.3Hz，2H)，12.10(brs，1H) 1.04-1.15(m，2H)，1.35-1.50(m，4H)，2.32-2.41(m， 2H)，2.42-2.53(m，2H)，2.65-2.73(m，2H)， 3.09(dd；J＝10.0，14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.3， 14.5Hz，1H)，3.78(S，3H)，3.86-3.96(m，2H)， 4.78(dd；J＝4.3，10.0Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz， 1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)，7.11(d，J＝7.5Hz，2H) 7.15(t，J＝7.5Hz，1H)，7.24(t，J＝7.5Hz，2H)， 12.10(brs，1H)
表56
表57
表58
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表59
实施 例 R151 R201 M.p.(℃) 184 185 -Br -NO2 -H -H 193.4-195.0 215.5-216.1
表60
实施 例 R151 R201 1H NMR(DMSO-d6)δppm 186 187 188 -C6H5 -C6H5 -C6H5 -H -OCH3 -CH3 2.62-2.76(2H，m)，2.85-3.07(3H，m)，3.20-3.40(1H，m)， 4.85(1H，dd，J＝4.2，9.7Hz)，5.16(2H，s)，6.89(1H，d，J＝ 8.3Hz)，6.96-7.06(1H，m)，7.11(1H，s)，7.24-7.38(3H，m)， 7.38-7.50(2H，m)，7.50-7.68(4H，m)，12.02(1H，s). 2.4.8-2.60(2H，m)，2.60-2.88(2H，m)，2.90-3.06(1H，m)， 3.26-3.40(1H，m)，3.70(3H，s)，4.82-4.95(1H，m)，5.24 (2H，s)，6.73(1H，d，J＝1.5Hz)，6.80(1H，d，J＝1.5Hz)， 7.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.25-7.37(1H，m)，7.37-7.46(2H， m)，7.46-7.55(2H，m)，7.55-7.68(2H，m)，12.06(1H，brs). 2.26(3H，s)，2.45-2.60(2H，m)，2.70-2.85(2H，m)， 2.87-3.05(1H，m)，3.18-3.40(1H，m)，4.87(1H，dd，J＝4.3， 9.8Hz)，5.07(2H，s)，6.93(1H，s)，6.98(1H，s)，7.18(2H， m)，7.27-7.38(1H，m)，7.38-7.48(2H，m)，7.48-7.56(2H， m)，7.56-7.66(2H，m)，12.06(1H，s).
表61
实施 例 R181 R182 R183 R184 R185 M.p.(℃) 189 190 191 192 193 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -Cl -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H 231.1-232.2 208-209 199-200 209 223-225
表62
实施例 R181 R182 R183 R184 R185 1H NMR(DMSO-d6)δppm 194 195 196 197 -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -Cl -Cl 2.81-2.87(2H，m)，3.01-3.11(1H，m)，DMSO 重叠(2H，1H)，3.71(3H，s)，3.82(3H，s)， 4.58-4.61(1H，m)，5.18(2H，s)，6.82(1H，d， J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)，7.03(2H，d， J＝8.5Hz)，7.11-7.15(1H，m)，7.38-7.50(3H， m)，7.57(2H，d，J＝8.5Hz)，10.10(1H，s)， 12.07(1H，s) 2.80-2.86(2H，m)，3.01-3.11(1H，m)，DMSO 重叠(2H，1H)，3.72(3H，s)，4.78(1H，dd， J1＝4.4Hz，J2＝9.9Hz)，5.18(2H，s)，6.82(1H， d，J＝8.6Hz)，6.90(1H，d，J＝8.6Hz)，7.00-7.12 (6H，m)，7.19-7.25(1H，m)，7.42-7.48(2H， m)，7.57(2H，d，J＝8.5Hz)，7.94(2H，d， J＝8.7Hz)，10.08(1H，s)，12.07(1H，s) 2.80-2.86(2H，m)，3.06(1H，dd，J1＝9.9Hz， J2＝14.5Hz)，DMSO重叠(2H，1H)，3.73(3H， s)，4.78(1H，dd，J1＝4.2Hz，J2＝9.9Hz)，5.19 (2H，s)，6.82 (1H，d，J＝8.7Hz)，6.90(1H，d， J＝8.7Hz)，7.02(2H，d，J＝8.5Hz)，7.37-7.54 (6H，m)，10.37(1H，s)，12.05(1H，s) 2.82-2.88(2H，m)，3.02-3.12(1H，m)，DMSO 重叠(2H，1H)，3.74(3H，s)，4.76-4.79(1H， m)，5.15(2H，s)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，6.91 (1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.2Hz)， 7.48-7.56(5H，m)，10.63(1H，s)，12.07(1H，s)
表63
表64
表65
表66
表67
实施 例 R191 MS(M+1) 238 239 240 241 242 243 244 245 245 247 248 249 250 251 252 253 254 255 256 257 -(CH2)2OC6H5 -3-吡啶基 -4-吡啶基 -2-呋喃基 -2-噻吩基 -3-呋喃基 -3-噻吩基 -环-C5H9 -环-C6H11 -CH2-环-C6H11 -CH2OC6H5 -(CH2)2C6H5 -2-吡啶基 -CH＝CHC6H5(反式) -OC6H5 -OC3H7 -OC5H11 -OCH2C6H5 -OCH3 -OC4H9 560 517 517 506 522 506 522 508 522 536 546 544 517 542 532 498 526 546 470 512
表68
表69
表70
表71
表72
表73
表74
实施 例 R211 R212 R213 R214 R215 M.p.(℃) 310 311 312 313 -H -H -H -H -H -H -H -H -CH(CH3)2 -H -Cl -OCH3 -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -H 226 139-142 154-158 225-230
表75
实施 例 R321 R211 R212 R213 R214 R215 M.p.(℃) 314 315 316 317 318 319 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -CH(CH3)2 -OC6H5 -OCH3 -H -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -H 242.7-243.5 240-241 243-244 152-156 215-216 203-204
表76
实施 例 R321 R211 R212 R213 R214 R215 MS(M+1) 320 321 322 323 324 325 326 327 328 329 330 331 332 333 334 335 336 337 338 339 340 341 342 343 344 345 346 347 348 349 350 -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -OCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -OCF3 -H -Cl -OCH3 -H -H -CH3 -OCH3 -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -F -H -OC2H5 -H -H -NHCOCH3 -H -H -H -OC6H5 -H -H -SCH3 -H -Cl -H -H -H -H -OCH3 -Cl -H -H -Cl -NHCOCH3 -OCH3 -H -OCF3 -H -H -F -H -N(CH3)2 -H -CF3 -NHCOCH3 -H -CH3 -H -OC6H5 -H -OCH3 -OCH3 -H -SCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -C(CH3) ＝CH2 -H -CH3 -F -H -H -H -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H 546 560 562 562 584 600 516 550 546 546 550 530 576 580 603 576 556 600 530 534 534 534 559 560 584 573 573 544 608 608 608
表77
实施 例 R321 R211 R212 R213 R214 R215 MS(M+1) 351 352 353 354 355 356 357 358 359 360 361 362 363 364 365 366 367 368 369 370 371 372 373 374 375 376 377 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -CH3 -F -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CN -H -H -CF3 -H -H -CH3 -H -H -OCH3 -SO2NH2 -CH3 -OCH3 -CH3 -H -F -OH -H -SCH3 -CH(CH3)2 -C(CH3)3 -NHSO2CH3 -CONHCH3 -H -CH＝CH2 -Cl -H -H -F -CN -H -Cl -CH3 -H -CH3 -F -F -H -OCH3 -Cl -Cl -CF3 -Cl -Cl -NHCOCH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH2C6H5 -H -H -Cl -H -Cl -H 584 584 544 544 544 552 564 595 560 580 564 614 568 566 607 562 558 572 609 573 622 544 564 550 541 568 541
表78
表79
实施 例 R231 R232 R233 R234 R235 MS(M+1) 380 381 382 383 384 385 386 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -F -CF3 -CN -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -F -OCH3 -H -H -H -H 619 603 615 603 653 610 585
表80
实施 例 R401 MS(M+1) 387 388 389 390 391 392 393 394 -2-吡啶基 -环-C5H9 -4-吡啶基 -(CH2)2C6H5 -CH3 -C(CH3)3 -3-吡啶基 -H 586 577 586 613 613 579 586 508
表81
表82
表83
实施例 R411 MS(M+1) 414 415 416 417 -OCH3 -环-C6H11 -CH2C6H5 -C6H5 538 590 598 584
表84
表85
表86
实施 例 R421 R422 M.p.(℃) 435 436 437 438 -C2H5 -CH(CH3)2 -CH2CH2OH -3-吡啶基 -H -H -H -H 277.7-279.1 256.5-257.4 248.1-249.9 251.9-254.1
表87
实施 例 R421 R422 MS(M+1) 439 440 441 442 443 444 445 446 447 448 449 450 451 452 453 454 455 456 457 458 459 460 461 462 -3-吡啶基 -环-C6H11 -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -CH2-环-C3H5 -环-C5H9 -C4H9 -环-C3H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -环-C6H11 -C3H7 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OC2H5 -1-CH3-环己基 -CH2-环-C6H11 -CH(CH3)C6H5 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -CH2CONH2 -CH2CO2CH3 -C5H11 -2-吡啶基 -H -CH3 -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -C3H7 -CH2CH＝CH2 -H -H -H -环-C6H11 -CH(CH3)2 -C2H5 -H -C2H5 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -H 517 536 552 552 536 548 496 480 530 612 572 550 482 564 512 536 536 544 558 544 497 526 524 517
表88
表89
表90
表91
表92
表93
表94
表95
表96
表97
表98
表99
实施 例 R251 MS(M+1) 565 566 567 568 569 570 571 572 573 574 575 576 577 578 579 580 581 582 583 -CH2CH2N(CH3)2 -CH2CH＝CHCH3(反式) -(CH2)3CH＝CH2 -(CH2)2C6H5 -CH2CCCH3 -CH2CCC6H5 -CH2CH(CH3)2 -CH2COCH3 -(CH2)3N(CH3)2 -(CH2)2SC6H5 -CH2CCH -CH2CH＝CHC6H5 -CH2CON(CH3)2 -CH2COC6H5 -CH2CO2C2H5 -(CH2)2OC6H5 -(CH2)2OCH2C6H5 -(CH2)4COC6H5 -(CH2)3OCH2C6H5 454 437 451 487 435 497 439 439 468 519 421 499 468 501 469 503 517 543 531
表100
表101
表102
表103
实施例 R451 R452 R2 1H NMR(DMSO-d6)δppm 607 608 609 -C2H5 -H -H -C2H5 -C6H5 -环-C6H11 -OCH3 -OCH3 -OCH3 0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，0.99(3H，t，J＝7.1Hz)， 1.50-1.69(2H，m)，2.08(2H，t，J＝7.7Hz)， 2.26-2.45(2H，m)，2.63-2.85(2H，m)，2.99-3.22 (5H，m)，3.31-3.49(1H，m)，3.79(3H，s)， 3.82-4.03(2H，m)，4.78(1H，dd，J＝4.2，10.0 Hz)，6.83-7.06 (2H，m)，12.08(1H，brs). 1.64-1.81(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7.4Hz)， 2.30-2.46(2H，m)，2.63-2.92 (2H，m)，2.99-2.16 (1H，m)，2.35-2.50(1H，m)，3.78(3H，s)， 3.86-4.02(2H，m)，4.69-4.85(1H，m)，6.87-7.07 (3H，m)，7.18-7.32(2H，m)，7.54(2H，d，J＝7.6 Hz)，9.80(1H，s)，12.07(1H，s). 0.95-1.32(5H，m)，1.42-1.75(7H，m)，1.83-2.00 (2H，m)，2.25-2.45(2H，m)，2.64-2.89(2H，m)， 3.00-3.15 (1H，m)，3.35-3.52(2H，m)，3.79(3H， s)，3.80-3.95(2H，m)，4.77(1H，dd，J＝4.2，10.0 Hz)，6.81-7.05(2H，m)，7.56(1H，d，J＝7.8Hz)， 12.07(1H，brs).
表104
表105
表106
表107
实施 例 R501 MS(M+1) 646 647 648 649 650 651 652 653 654 655 656 657 658 659 660 661 662 663 664 665 666 667 -CH＝CHC6H5(反式) -2-吡啶基 -3-吡啶基 -4-吡啶基 -2-呋喃基 -2-噻吩基 -3-呋喃基 -3-噻吩基 -CH2-环-C6H11 -(CH2)2C6H5 -OC6H5 -OCH2C6H5 -OC4H9 -环-C6H11 -环-C3H5 -环-C4H7 -CH2OC6H5 -CH(C2H5)C4H9 -N(C2H5)2 -(CH2)2SCH3 -OCH2CCH -O(CH2)4Cl 534 509 509 509 498 514 498 514 528 536 524 538 504 514 472 486 538 530 503 506 486 538
表108
表109
表110
表111
实施例 R601 1H NMR(DMSO-d6)δppm 695 696 -CH2C6H5 -C2H5 5.67(2H，s)，7.0-8.0(10H，m)，8.45(1H，dd，J＝8.0Hz，1.3Hz)， 8.60(1H，d，J＝8.0Hz)，8.80(1H，d，J＝1.8Hz)，12.6(1H，br s) 1.29(3H，t，J＝7.1Hz)，4.41(2H，t，J＝7.1Hz)，7.6-8.0(6H，m)， 8.38(1H，dd，J＝8.0Hz，1.2Hz)，8.56(1H，d，J＝8.1Hz)，8.74(1H， s)，12.6(1H，br s)
表112
表113
实施例 R621 1H NMR(DMSO-d6)δppm 700 701 -CH2C6H5 -C2H5 3.1-3.7(2H，m)，5.04(1H，dd，J＝13.8Hz，4.8Hz)，5.76(2H，s)， 7.1-7.45(5H，m)，7.6-8.0(2H，m)，8.3-8.6(3H，m)，12.0(1H，br s) 1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，3.2-3.7(2H，m)，4.39(2H，t，J＝7.1Hz)， 5.09(1H，dd，J＝13.8Hz，4.8Hz)，7.4-7.9(4H，m)，8.25-8.6(3H， m)，12.2(1H，br s)
表114
表115
表116
实施 例 R481 R482 R483 R484 R485 MS(M+1) 733 734 735 736 737 738 739 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OC(CH3)3 -H -H -H -OCH3 -H -OC4H9 -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -Cl -H 566 508 538 538 538 542 580
表117
表118
表119
实施 例 R491 R492 R493 R494 R495 MS(M+1) 760 761 762 763 764 765 766 767 768 769 770 771 772 773 774 775 776 777 778 779 780 781 782 783 784 785 786 787 788 789 790 791 -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -CN -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -OCH3 -Cl -H -F -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CF3 -H -OCF3 -OCH3 -H -H -H -H -Br -H -H -H -H -H -H -Cl -CH3 -F -Cl -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -OCH3 -F -H -H -CF3 -H -OCH3 -OCH3 -CH3 -H -NO2 -H -Cl -H -H -OCF3 -Cl -Cl -H -NO2 -H -H -H -H -CH3 -H -H -CF3 -Cl -OCF3 -CO2CH3 -H -H -H -F -H -H -H -H -H -H -NO2 -H -H -H -OCH3 -Cl -H -Cl -H -Cl -H -Cl -Cl 582 586 566 570 616 620 586 636 610 577 582 570 570 620 620 636 612 612 566 597 597 632 586 596 620 636 620 620 620 611 604 634
表120
实施 例 R491 R492 R493 R494 R495 MS(M+1) 792 793 794 795 796 797 798 799 800 801 802 803 804 805 806 807 808 809 810 811 812 813 814 815 816 817 818 819 820 821 822 823 -CH3 -Cl -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -Br -H -H -H -F -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -F -CH3 -CH3 -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -F -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CN -CH3 -NHCOCH3 -NO2 -H -CH3 -OCH3 -Cl -C(CH3)3 -H -H -C2H5 -H -OC4H9 -H -H -Cl -H -Br -H -CN -NHCOCH3 -F -CH3 -H -H -H -Cl -H -CH(CH3)2 -NO2 -NO2 -H -H -H -H -Cl -H -H -Cl -H -CO2H -Cl -H -H -H -F -CN -H -Cl -H -Br -H -Cl -H -H -Cl -H -F -CH3 -H -H -H -H -Cl -CH3 -H -H -OH -H -NO2 -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -Cl -CH3 -CH3 -H -H -H -F -OCH3 -CH3 -F -H -H -Cl -H 611 631 611 594 609 597 636 566 627 620 608 596 666 580 580 624 588 577 634 618 646 632 577 643 588 596 600 588 584 614 600 594
表121
实施 例 R491 R492 R493 R494 R495 MS(M+1) 824 825 826 827 828 829 830 831 832 833 834 835 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -F -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -H -H -F -Br -CH3 -F -H -H -(CH2)2CO2CH3 -OCH3 -OH -CO2H -F -H -Cl -H -Cl -F -H -Cl -H -CH3 -CO2H -H -F -H -H -F -H -H -Br -H -H -CH3 -H -H -H -H 604 650 600 588 632 620 638 624 612 596 606 552
表122
表123
表124
表125
实施 例 R621 R622 R623 R624 R625 MS(M+1) 861 862 863 864 865 866 867 868 869 870 871 872 873 874 875 876 877 878 879 880 881 882 883 884 885 886 887 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -H -H -C(CH3)3 -CF3 -CH3 -C6H5 -H -H -H -OCF3 -H -F -H -OCH3 -CO2CH3 -H -SCH3 -H -SO2CH3 -H -OCH2C6H5 -OCH3 -H -NHCOCH3 -H -H -CF3 -H -H -H -H -H -H -H -F -CH3 -H -Cl -H -OCH3 -H -H -OC6H5 -H -H -H -OCF3 -H -Cl -H -H -H -Cl -H -CH3 -C6H5 -H -H -H -H -OCF3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCH3 -H 443 443 477 423 485 465 477 423 485 493 427 423 493 443 427 439 439 467 501 465 409 487 493 515 473 439 466
表126
表127
表128
实施 例 R531 R532 R533 R534 R535 M.p.(℃) 913 914 915 916 917 918 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -Cl -Br -OC6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H -H 164-168 222-224 193-199 179.8-183.8 191.3-192.1 156.5-158.5
表129
实施 例 R531 R532 R533 R534 R535 1H NMR(DMSO-d6)δppm 919 920 -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H 2.45-2.54(m，2H)，2.75-2.85(m，2H)，3.13(dd；J＝9.5， 14.4Hz，1H)，3.38(dd；J＝4.7，14.4Hz，1H)，3.67(S， 3H)，4.92(dd；J＝4.7，9.5Hz，1H)，5.19(S，2H)， 6.81(d，J＝8.6Hz，1H)，6.89(d，J＝8.6Hz，1H)，7.04(d， J＝7.5Hz，2H)，7.11(t，J＝7.5Hz，1H)，7.19(t，J＝7.5Hz， 2H)，13.19(brs，1H) 2.47-2.57(m，2H)，2.80-2.88(m，2H)，3.1 5(dd；J＝9.9， 14.5Hz，1H)，3.40(dd；J＝4.5，14.5Hz，1H)，3.69(S， 3H)，4.91(dd；J＝4.5，9.9Hz，1H)，5.26(s，2H)， 6.84(d，J＝8.6Hz，1H)，6.91(d，J＝8.6Hz，1H)，7.02(d， J＝7.7Hz，1H)，7.24-7.57(m，8H)，13.22(brs，1H)
表130
实施例 R531 R532 R533 R534 R535 1H NMR(DMSO-d6)δppm 921 922 923 -H -H -H -H -H -H -H -C6H5 -C(CH3)3 -H -H -H -H -H -H 2.56(2H，t，J＝6.9Hz)，2.97(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.78(3H，s)，5.21(2H，s)，7.0-7.55(7H，m)， 7.69(1H，s)，13.80(1H，br s) 2.58(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.81(3H，s)，5.24(2H，s)，7.0-7.6(11H，m)， 7.80(1H，s)，13.85(1H，br s) 1.20(9H，s)，2.54(2H，t，J＝6.9Hz)，2.96(2H，t， J＝6.9Hz)，3.81(3H，s)，5.20(2H，s)，7.00(2H，d， J＝8.2Hz)，7,07(1H，d，J＝8.8Hz)，7.15(1H，d， J＝8.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.2Hz)，769(1H，s)， 13.8(1H，br s)
表131
实施例 R531 R532 R533 R534 R535 1H NMR(DMSO-d6)δppm 924 925 926 927 928 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -Br -OC6H5 -C6H5 -H -H -H -H -H -C6H5 -H -H -H 2.57(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.79(3H，s)，5.27(2H，s)，7.0-7.55(11H，m)， 7.71(1H，s)，13.7(1H，br s) 2.49(2H，t，J＝6.9Hz)，2.80(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.44(3H，s)，5.20(2H，s)，6.91(1H，d， J＝8.6Hz)，7.05-7.5(10H，m)，7.66(1H，s)， 13.8(1H，br s) 2.49-2.56(2H，m)，2.84-3.08(2H，m)，3.74 (3H，s)，5.14(2H，s)，6.95-7.20(4H，m)， 7.20-7.33(2H，m)，7.69(1H，s)，13.79(1H， brs). 2.51-2.62(2H，m)，2.86-3.05(2H，m)，3.74 (3H，s)，5.11(2H，s)，6.98-7.10(3H，m)，7.16 (1H，d，J＝8.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)， 7.69(1H，s)，13.79(1H，s). 2.42-2.61(2H，m)，2.85-2.05(2H，m)，3.80 (3H，s)，5.17(2H，s)，6.84(2H，d，J＝8.6Hz)， 6.91(2H，d，J＝7.8Hz)，7.05-7.17(5H，m)， 7.32-7.37(2H，m)，7.69(1H，s)，13.78(1H， brs).
表132
实施例 R1 R641 R2 1H NMRδppm 929 930 931 932 933 934 935 936 937 -CH3 -H -CH3 -C4H9 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C2H5 -(CH2)2OC6H5 -CH2-环-C6H11 -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 -OCH3 2.43(2H，t，J＝6.9Hz)，2.91(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.20(3H，s)，3.89(3H，s)，7,17(1H，d， J＝8.8Hz)，7.20(1H，d，J＝8.8Hz)，7.68(1H，s) 2.48(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.85(3H，s)，6.95-7.2(2H，m)，9.22(1H，s)， 13.77(1H，br s) CDCl3：2.5-2.6(2H，m)，2.95-3.0(2H，m)， 3.37(3H，s)，3.53(3H，s)，3.93(3H，s)， 6.95(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.89(1H，s) 0.81(3H，t，J＝7.3Hz)，1.1-1.2(2H，m)， 1.3-1.4(2H，m)，2.44(1H，t，J＝6.9Hz)， 2.90(2H，t，J＝6.9Hz)，3.90(3H，s)，3.92(2H，t， J＝7.3Hz)，7，18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(1H，d， J＝8.8Hz)，7.71(1H，s)，13.81(1H，br s) 1.65-1.8(2H，m)，2.35-2.5(4H，m)，2.92(2H，t， J＝6.9Hz)，3.80(3H，s)，3.91(2H，t，J＝7.3Hz)， 7.0-7.3(7H，m)，7.72(1H，s)，13.8(1H，br s) 2.36(2H，t，J＝6.9Hz)，2.59(2H，t，J＝4.5Hz)， 2.73(2H，t，J＝6.9Hz)，3.96(3H，s)，4.17(2H，t， J＝4.5Hz)，7.00(1H，d，J＝8.8Hz)，7.1-7.3(5H， m)，7.64(1H，s)，13.82(1H，br s) 1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，2.42(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.92(2H，t，J＝6.9Hz)，3.86(2H，q，J＝7.0Hz)， 3.91(3H，s)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，7.22(1H， d，J＝8.8Hz)，7.71(1H，s)，12.82(1H，br s) 2.47(2H，t，J＝6.9Hz)，2.88(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.88(3H，s)，4.06(2H，t，J＝5.9Hz)，4.29(2H，t， J＝5.9Hz)，6.77(2H，d，J＝8.6Hz)，6.88(1H，t， J＝8.6Hz)，7.1-7.3(4H，m)，7.68(1H，s)， 13.8(1H，br s) 0.75-1.57(11H，m)，2.45(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.92(2H，t，J＝6.9Hz)，3.91(3H，s)， 3.95-4.00(2H，m)，7,18(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.23(1H，d，J＝8.8Hz)，7.73(1H，s)，13.8(1H， br s)
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表133
实施例 R1 R641 R2 1H NMR(DMSO-d6)δppm 938 939 940 941 942 943 -CH2CH2OCH3 -CH(C6H5)2 -CH2-环-C3H5 -C6H5 -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -H -H -H -H -H -H -OCH3 -OCH3 -OCH3 -H -OCH3 -OCH3 2.50(2H，t，J＝6.9Hz)，2.89(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.10(3H，s)，3.35(2H，t，J＝6.0Hz)，3.90(3H，s)， 4.10(2H，t，J＝6.0Hz)，，7.17(2H，d，J＝8.6Hz)， 7.24(1H，t，J＝8.6Hz)，7.71(1H，s)，13.8(1H，br s) 2.4-2.5(2H，m)，2.8-2.95(2H，m)，3.41(3H，s)， 6.29(2H，s)，6.95-7.35(12H，m)，7.73(1H，s)， 13.8(1H，br s) 0.05-0.10(2H，m)，0.25-0.30(2H，m)， 0.75-0.80(1H，m)，2.46(2H，t，J＝6.9Hz)， 2.93(2H，t，J＝6.9Hz)，3.85-3.950(5H，m)， 7.1-7.3(2H，m)，7.73(1H，s)，13.82(1H，br s) 2.71-2.76(2H，m)，3.13-3.18(2H，m)，6.32(1H， d，J＝8.1Hz)，7.10(1H，d，J＝7.7Hz)， 7.19-7.27(3H，m)，7.43-7.56(3H，m)，7.83(1H， s)，13.85 (1H，brs). 1.35-1.50(4H，m)，2.40-2.70(4H，m)，2.89(2H，t， J＝6.9Hz)，3.83(3H，s)，3.85-3.95(2H，m)， 7.05-7.3(7H，m)，7.71(1H，s)，13.8(1H，br s) 1.05-1.15(2H，m)，1.35-1.5(4H，m)， 2.35-2.70(4H，m)，2.80(2H，t，J＝6.9Hz)， 3.85-4.0(5H，m)，7.05-7.3(7H，m)，7.69(1H，s)， 13.82(1H，br s)
表134
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表135
表136
表137
实施 例 R1 R651 R261 M.p.(℃) 960 961 962 963 964 965 966 967 968 969 -CH3 -H -CH3 -C2H5 -CH(C6H5)2 -(CH2)2CH(CH3)2 -C3H7 -C5H11 -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 204-209 266(分解) 196-198 200.5-201.5 233(dec.) 139.5-141 59-83 143-145.5 182-184 208-211
表138
表139
实施 例 R1 R651 1H NMR δppm 975 976 CH3OCH2O(CH2)3- HO(CH2)3- -H -H CDCl3：1.9-2.0(2H，m)，2.63(2H，t，J＝7.1Hz)， 2.75-3.05(2H，m)，3.16(1H，dd，J＝13.3Hz，J＝4.0Hz)， 3.37(3H，s)，3.60(2H，t，J＝6.2Hz)，3.6-3.75(1H，m)， 4.0-4.2(2H，m)，4.48(1H，dd，J＝10.3Hz，J＝4.0Hz)， 4.69(3H，s)，6.94(1H，d，J＝7.6Hz)，7.08(1H，d， J＝8.2Hz)，7-5-9.0(1H，m) DMSO-d6：1.6-1.9(2H，m)，2.7-3.0(2H，m)，3.13(1H，dd， J＝14.4Hz，J＝4.0Hz)，3.3-3.8(5H，m)，3.91(2H，t， J＝8.4Hz)，4.55(1H，t，J＝5.0Hz)，4.83(1H，dd，J＝14.4Hz， J＝4.0Hz)，6.92(1H，d，J＝7.5Hz)，7.0-7.5(2H，m)， 12.13(1H，br s)
表140
实施 例 R1 R651 R261 1H NMR(DMSO-d6)δppm 977 978 979 980 981 -(CH2)3C6H5 -(CH2)2C6H5 -C4H9 -CH2-环-C3H5 -(CH2)2OC6H5 -H -H -H -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 1.64-1.73(m，2H)，2.32-2.42(m，4H)，2.74-2.85(m， 2H)，3.10(dd；J＝9.8，14.4Hz，1H)，3.14(dd；J＝4.6， 14.4Hz，1H)，3.69(S，3H)，3.85-3.95(m，2H)， 4.93(dd；J＝4.6，9.8Hz，1H)，6.93(d，J＝8.6Hz，1H)， 6.98(d，J＝8.6Hz，1H)，7.04(d，J＝7.5Hz，2H)，7.14(t， J＝7.5Hz，1H)，7.23(t，J＝7.5Hz，2H)，13.22(brs，1H) 2.22-2.31(m，2H)，2.32-2.55(m，2H)，2.63-2.75(m， 2H)，3.12(dd；J＝10.0，14.4Hz，1H)，3.68(dd；J＝4.5， 14.4Hz，1H)，3.87(S，3H)，4.10-4.30(m，2H)， 4.83(dd；J＝4.5，10.0Hz，1H)，6.90-7.05(m，4H)， 7.12-7.25(m，3H)，13.25(brs，1H) 0.79(t；J＝7.2Hz，3H)，1.13(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)， 1.35(tt；J＝7.2，7.2Hz，2H)，2.34-2.43(m，2H)， 2.70-2.80(m，2H)，3.21(dd；J＝9.5，14.5Hz，1H)， 3.41(dd；J＝4.7，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)，3.93(t； J＝7.2Hz，2H)，4.94(dd；J＝4.7，9.5Hz，1H)，6.95(d； J＝8.8Hz，1H)，6.97(d；J＝8.8Hz，1H)，13.20(brs，1H) 0-0.07(m，2H)，0.20-0.26(m，2H)，0.73-0.84(m，1H)， 2.30-2.42(m，2H)，2.70-2.85(m，2H)，3.18(dd；J＝9.1， 14.5Hz，1H)，3.42(dd；J＝4.7，14.5Hz，1H)，3.81(S， 3H)，3.84-3.90(m，2H)，4.95(dd；J＝4.7，9.1Hz，1H)， 6.94(d；J＝8.6Hz，1H)，6.97(d；J＝8.6Hz，1H)， 13.19(brs，1H) 2.39-2.47(m，2H)，2.70-2.83(m，2H)，3.14(dd； J＝10.0，14.5Hz，1H)，3.40(dd；J＝4.5，14.5Hz，1H)， 3.79(S，3H)，4.00-4.07(m，2H)，4.20-4.30(m，2H)， 4.88(dd；J＝4.5，10.0Hz，1H)，6.79(d，J＝7.7Hz，2H)， 6.88(t，J＝7.7Hz，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，1H)，6.98(d， J＝8.7Hz，1H)，7.22(t，J＝7.7Hz，2H)，13.23(brs，1H)
表141
实施 例 R1 R651 R261 1H NMR(DMSO-d6)δppm 982 983 984 985 -CH2-环-C6H11 -CH2CH2OCH3 -(CH2)4C6H5 -(CH2)5C6H5 -H -H -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -CH3 0.71-0.80(m，2H)，0.94-1.07(m，3H)，1.20-1.27(m， 1H)，1.37-1.45(m，2H)，1.45-1.59(m，3H)， 2.34-2.43(m，2H)，2.70-2.80(m，2H)，3.19(dd； J＝9.2，14.5Hz，1H)，3.41(dd；J＝4.9，14.5Hz，1H)， 3.80(S，3H)，3.88-3.99(m，2H)，4.95(dd；J＝4.9， 9.2Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz， 1H)，13.18(brs，1H) 2.34-2.43(m，2H)，2.69-2.79(m，2H)，3.08(S，3H)， 3.17(dd；J＝9.6，14.5Hz，1H)，3.25-3.36(m，2H)， 3.41(dd；J＝4.6，14.5Hz，1H)，3.80(S，3H)， 4.03-4.12(m，2H)，4.93(dd；J＝4.6，9.6Hz，1H)， 6.95(d，J＝8.6Hz，1H)，6.98(d，J＝8.6Hz，1H)， 13.21(brs，1H) 1.38-1.45(m，4H)，2.33-2.42(m，2H)，2.43-2.53(m， 2H)，2.69-2.80(m，2H)，3.16(dd；J＝9.7，14.6Hz， 1H)，3.40(dd；J＝4.6，14.6Hz，1H)，3.74(S，3H)， 3.88-3.96(m，2H)，4.93(dd；J＝4.6，9.7Hz，1H)， 6.93(d，J＝8.6Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)， 7.10(d，J＝7.3Hz，2H)，7.14(t，J＝7.3Hz，1H)，7.24(t， J＝7.3Hz，2H)，13.20(brs，1H) 1.05-1.16(m，2H)，1.34-1.51(m，4H)，2.31-2.41(m， 2H)，2.43-2.53(m，2H)，2.64-2.72(m，2H)， 3.14(dd；J＝9.7，14.5Hz，1H)，3.40(dd；J＝4.6， 14.5Hz，1H)，3.78(S，3H)，3.87-3.96(m，2H)， 4.91(dd；J＝4.6，9.7Hz，1H)，6.94(d，J＝8.6Hz，1H)， 6.97(d，J＝8.6Hz，1H)，7.12(d，J＝7.4Hz，2H)，7.15(t， J＝7.4Hz，1H)，7.24(t，J＝7.5Hz，2H)，13.22(brs，1H)
表142
除非另有特别说明，使用DMSO-d6来测定NMR。
表143
实施 例 R540 M.p.(℃) 990 991 992 993 -C6H5 -Br -Cl -CH3 186.8-188.0 229.6-230.4 214.6-215.4 188.7-189.5
表144
实施 例 R540 M.p.(℃) 994 995 -Br -C6H5 204.5-205.7 186.3-187.1
表145
表146
表147
表148
表149
表150
表151
表152
表153
表154
表155
表156
表157
表158
表159
表160
表161
表162
表163
实施例 R911 R912 R913 R914 R915 MS(M+1) 1091 1092 1093 1094 1095 1096 1097 1098 1099 1100 1101 1102 1103 1104 1105 1106 1107 -H -H -Cl -H -H -Cl -H -H -H -H -H -OCH3 -Cl -H -H -CH3 -H -H -H -H -Cl -H -Cl -Cl -F -H -H -F -H -H -H -H -CH3 -H -OCH3 -H -H -H -Cl -H -Cl -F -CF3 -C3H7 -Cl -CH2CH＝CH2 -OCH3 -环-C5H9 -NO2 -H -C6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H 441 411 445 445 445 479 479 447 479 453 463 481 475 479 456 439 487
表164
表165
实施例 R936 R931 R932 R933 R934 R935 MS(M+1) 1115 1116 1117 1118 1119 1120 1121 1122 1123 1124 1125 1126 1127 1128 1129 1130 1131 1132 1133 1134 1135 1136 1137 1138 1139 1140 1141 1142 1143 1144 1145 1146 1147 1148 1149 1150 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH2C6H5 -CH2CH2OH -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CN -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -OCF3 -C4H9 -Cl -H -H -H -H -H -F -H -H -H -H -H -OC6H5 -CF3 -CH3 -H -CH3 -F -F -CH3 -CN -SCH3 -H -CH(CH3)2 -C6H13 -环-C6H11 -H -OCH2C6H5 -NHSO2CH3 -H -NHC6H5 -H -H -SCH3 -H -H -H -H -Cl -H -H -F -H -N(CH3)2 -H -CH3 -H -OC6H5 -H -H -CH3 -CH3 -H -H -F -H -H -H -H -H -H -H -OCH2C6H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -C6H5 -F -H -H -H -H -H -OC6H5 -H -H -H -H -H -CH3 -F -H -Cl -H -H -CH(CH3)2 -H -H -H -H -H -H -OCH2C6H5 -H -H -H 486 524 496 474 474 474 516 458 458 458 483 465 468 532 532 532 508 468 468 482 476 476 488 465 486 482 482 524 522 546 546 533 546 531 530 484
表166
实施例 R936 R931 R932 R933 R934 R935 MS(M+1) 1151 1152 1153 1154 1155 1156 1157 1158 1159 1160 1161 1162 1163 1164 1165 1166 1167 1168 1169 1170 -H -H -H -H -H -H -H -H -CH3 -C2H5 -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -H -Cl -H -H -Cl -H -H -H -H -OCH3 -H -H -H -H -CN -H -H -H -H -H -OCH3 -H -H -CN -H -H -H -H -CH3 -H -H -N(CH3)2 -C2H5 -H -H -H -H -H -OCH3 -CH3 -H -H -F -H -H -C5H11 -CH2C6H5 -OCH3 -H -OCH3 -C2H5 -H -H -H -H -Cl -H -F -Cl -C1 -CF3 -CF3 -H -H -CONH2 -H -H -H -H -H -H -H -H -CF3 -H -H -OCH3 -F -H -H -H -H -Cl -Cl -H -H -H 470 454 500 468 483 468 508 465 488 498 476 504 488 538 542 492 499 517 510 530
表167
表168
实施例 R941 R942 MS(M+1) 1177 1178 1179 1180 1181 1182 1183 1184 1185 1186 1187 1188 1189 1190 1191 1192 1193 -环-C6H11 -环-C6H11 -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -环-C7H13 -环-C5H9 -CH2-环-C6H11 -CH2CONH2 -(CH2)2C6H5 -(CH2)3C6H5 -C6H5 -CH(CH3)C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -CH2C6H5 -环-C6H11 -CH3 -H -C4H9 -CH2CH(CH3)2 -H -H -H -H -H -C5H11 -C2H5 -H -环-C6H11 -CH3 -C5H11 -CH2C6H5 -C2H5 460 446 476 476 460 432 460 421 468 552 468 468 536 468 524 544 474
表169
表170
表171
表172
表173
表174
表175
表176
表177
表178
表179
表180
表181
表182
实施例1315
8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-基甲基)-3， 4-二氢-1H-喹啉-2-酮的合成
取3.0g的8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-4-基甲基-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-甲醛和1.53g的2-硫代-1，3-噻唑烷-4-酮悬浮于30ml的 甲苯中。加入5滴哌啶和5滴乙酸，然后加热并回流过夜。在冷却 后，过滤收集因此而沉淀的固体并干燥，然后悬浮于16ml的甲苯中。 向混悬液中加入2.29g的1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸二乙 酯和4.0g的硅胶，然后加热并回流过夜。从反应混合物中蒸除溶剂， 用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1→1∶1)纯化残留物。纯 化后的产物在乙酸乙酯-正己烷的混合溶剂中重结晶，得到呈黄色粉 末的2.11g(55.2％收率)8-甲氧基-1-(3-甲基丁基)-5-(4-氧代-2-硫 代噻唑烷-5-基甲基)-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮。
熔点：139.5℃到141℃
实施例1316
5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲基]-3-三苯 甲基噻唑烷-2，4-二酮的合成
用冰冷却1.0g(2.99mmol)5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-y1甲基]噻唑烷-2，4-二酮和0.455g(3.29mmol)碳酸钾 的DMF溶液(10ml)，向其中加入0.876g(3.04mmol)三苯基甲基 氯，然后在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取 该混合物。有机层用水洗涤2次，用饱和氯化钠溶液洗涤1次，并 减压浓缩。用硅胶柱色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1→乙酸乙酯) 纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物并蒸发至干，得到呈无色无定 形固体的700mg(40.6％收率)5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3，4- 四氢喹啉-5-基甲基]-3-三苯甲基噻唑烷-2，4-二酮。
实施例1317
5-{1-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-5-基甲 基}噻唑烷-2，4-二酮的合成
用冰冷却100mg(0.18mmol)5-[1-(3-羟基丙基)-2-氧代-1，2，3， 4-四氢喹啉-5-基甲基]-3-三苯甲基噻唑烷-2，4-二酮、0.0363ml(0.347 mmol)的对甲酚和91.1mg(0.35mmol)三苯基膦的THF溶液(2 ml)。在氩气气氛中向该溶液中加入0.158ml的偶氮二甲酸二乙基 (2.2M甲苯溶液)。在室温下搅拌混合物2小时，向反应液中加入 乙酸乙酯。在用水洗涤后，减压浓缩有机层，用制备硅胶薄层色谱 法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化残留物。减压浓缩纯化后的产物 并向残留物中加入2ml的4N-盐酸/乙酸乙酯的溶液。在室温下搅拌 混合物过夜，并进一步在70℃下搅拌1.5小时。减压浓缩该混合物， 用制备硅胶薄层色谱法(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化残留物。减 压浓缩纯化后的产物并蒸发至干，得到呈无色无定形固体的27.1mg (34.4％收率)5-{1-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹 啉-5-基甲基}噻唑烷-2，4-二酮。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.0-2.2(2H，m)，2.28(3H，s)，2.55-3.25(5H，m)，3.68(1H， dd，J1＝3.7Hz，J2＝14.4Hz)，4.02(2H，t，J＝5.9Hz)，4.14(2H，t， J＝7.0Hz)，4.46(1H，dd，J1＝3.7Hz，J2＝10.5Hz)，6.92(2H，d，J＝7.5Hz)， 7.08(1H，d，J＝8.0Hz)，7.05-7.4(4H，m)
制剂实施例1
甲基-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷基)甲基-3，4-二氢-1H- 喹啉-2-酮 5mg
淀粉 132mg
硬脂酸镁 18mg
乳糖 45mg
总共 200mg
可以常规的方法来制备每片包含上述组合物的片剂。
制剂实施例2
1-(2-苯基乙基)-8-甲氧基-5-(4-氧代-2-硫代-5- 噻唑烷基)甲基-3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮 5g
聚乙二醇(分子量：4000) 0.3g
氯化钠 0.9g
聚氧乙烯山梨醇单油酸酯 0.4g
偏亚硫酸氢钠 0.1g
尼泊金甲酯 0.18g
尼泊金丙酯 0.02g
蒸馏的注射用水 100ml
在80℃下取上述的尼泊金、偏亚硫酸氢钠和氯化钠在搅拌下溶 解于蒸馏水中。所得到的溶液冷却至40℃，将本发明的化合物、聚 乙二醇和聚氧乙烯山梨醇单油酸酯溶解于上述溶液中。然后再向溶 液中加入蒸馏的注射用水以调节溶液至最终体积。用适当的滤纸将 所得到的溶液过滤灭菌，将1ml过滤后的溶液分配到安瓿中，制成 可注射溶液。
试验实施例1
通过hTFF2基因报告检测来评价受试化合物对人三叶草因子 2(hTFF2)基因的促转录活性。
(1)hTFF2基因报告载体pGL3-hTFF2pro的制备
用脱氧核糖核酸(DNA)提取试剂盒(DNeasyTM Tissue Kit，由 QIAGEN制造)从HeLa细胞(CCL-2，DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO.，LTD.)中提取DNA。用提取的DNA作为 模板通过聚合酶链反应(PCR)扩增hTFF2启动子区。根据Beck等 人的报道(Beck S.，Sommer P.，Blin N.，Gott P.，5’-flanking motifs control cell-specific expression of trefoil factor genes(TFF)，Int.J. Mol.Med.2(3)，353-361(1998))，选择低聚物 5’-CACGCGTCAGACTG GCAACCCCCTGTC-3’和 5’-GAAGCTTCTAGCTCAGCTGCACCCCAG-3’作为PCR引物来扩 增。用Platinum_Pfx DNA聚合酶作为DNA聚合酶。在95℃下 30秒的变性条件下进行PCR，在55℃下30秒内使反应停止，在 68℃下延伸30秒，将该方法循环32次。
分离PCR产物，并通过1％琼脂糖凝胶电泳纯化，并克隆到与 克隆试剂盒(Zero Blunt_TOPO_PCR Cloning Kit，由Invitrogen Corporation制造)连接的pCR-BluntII-TOPO载体上。将所产生的 质粒pCR-Blunt-TFF2pro引入到大肠杆菌中转化(TOP10 UltracompTM Cells，由Invitrogen Corporation制造)，并在包含 30μg/ml Zeocin(Zeocin，由Invitrogen Corporation制造)的LB琼脂 中选择性地培养转化体菌株pCR-Blunt-TFF2pro/TOP10。在37℃下 将pCR-Blunt-TFF2pro/TOP10在包含30μg/mlZeocin的50mlLB培 养基中振荡培养过夜，用制备质粒的试剂盒(ConcertTM High Purity Midiprep System，由GIBCO BRL制造)制备质粒。
确定克隆到质粒pCR-Blunt-TFF2pro上的PCR产物的核苷酸序 列。将确定的核苷酸序列与基因库中报道的hTFF2启动子区的副本 (GenBank accession AB038162)进行比较。在pCR-Blunt-TFF2pro中 克隆的MluI-HindIII区的核苷酸序列与GenBank accession AB038162 相同(附图1)。
附图1的较上部记录显示的是基因库中报道的hTFF2启动子区 (accession AB038162)的核苷酸序列和核苷酸数。较下部记录显示的 是在质粒pCR-Blunt-TFF2pro中克隆的PCR产物的核苷酸序列(参见 序列表中所附的序列号1)。加下划线的部分表示的是限制性内切酶 MluI的识别序列(ACGCGT)和限制性内切酶HindIII的识别序列 (AAGCTT)。MluI-HindIII区的核苷酸序列在基因库报道的hTFF2 启动子区和克隆到质粒pCR-Blunt-TFF2pro中的PCR产物是相同的。 框中的ATG是翻译起始密码子，箭头表示的是转录起始位点。
通过限制性内切酶MluI和HindIII使质粒pCR-Blunt-hTFF2pro 分裂，通过琼脂糖凝胶电泳将其分成几部分，用核酸纯化试剂盒 (ConcertTM Matrix Gel Extraction System，由GIBCO BRL制造)纯化 hTFF2启动子区。用结扎试剂盒(Ligation high，由TOYOBO CO.， LTD.制造)将hTFF2启动子区插入到商业销售的质粒pGL-Basic (由Promega Corporation制造)的MluI-HindIII区，以产生 pGL3-hTFF2pro。将质粒pGL3-hTFF2pro引入到大肠杆菌中转化 (DH5α感受态细胞，由TOYOBO CO.，LTD.制造)，并在包含 100μg/ml氨苄西林的LB琼脂培养基中选择性地培养转化体菌株 pGL3-hTFF2pro/DH5α。
将pGL3-hTFF2pro/DH5α引入到包含含有100μg/ml氨苄西林 的400ml LB培养基的2-L Erlenmeyer锥形瓶中，并在37℃下在旋转 振摇器中200rpm振荡培养过夜。提取质粒pGL3-hTFF2pro并用制 备质粒的试剂盒(EndoFree Plasmid Maxi Kit，由QIAGEN制造)从培 养细胞中纯化。
将包含药物-选择标记物的商业性载体pWLneo(由Stratagene制 造)引入到大肠杆菌中转化(DH5α感受态细胞，由TOYOBO CO.， LTD.制造)，并在包含100μg/ml氨苄西林的LB琼脂培养基中选择 性地培养转化体菌株pWLneo/DH5α。将pWLneo/DH5α引入到包含 含有100μg/ml氨苄西林的150ml的LB培养基的1-LErlenmeyer锥 形瓶中，并在37℃下在旋转振摇器中200rpm振荡培养过夜。萃取 质粒pWLneo并用制备质粒的试剂盒(EndoFree Plasmid Maxi Kit，由 QIAGEN制造)从培养细胞中纯化。
(2)制备细胞系pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6-2用于 hTFF2基因报告检测
使用37℃下置于5％CO2培养箱中的直径10cm的培养皿 (CORNING Incorporated)，将人胃癌细胞系MKN-45(JCRB0254， Health Science Research Resources Bank)移植到包含500ml培养基 (Iscove’s Modified Dulbecco’s Medium，由SIGMA制造)、通过56℃ 加热30分钟固定的50ml胎牛血清(由SIGMA制造)、5ml青霉 素-链霉素液(由SIGMA制造)和20ml的200mM L-谷氨酰胺(由 SIGMA制造)的培养基(IMDM培养基)中培养。用缓冲液 (Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由SIGMA制造)洗涤细胞， 并用胰蛋白酶(0.25％Tripsin-1mM EDTA·4Na，由SIGMA制造)处 理该混悬液。细胞悬浮于IMDM培养基中，用0.4％台酚蓝(商品名， Invitrogen Corporation)染色，用血细胞计数器计数未染色的细胞数 作为存活细胞。用缓冲液(Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由 SIGMA制造)将细胞洗涤1次，并将106存活细胞悬浮于溶液中进 行基因转移(0.25M MannitoI/0.1mM CaCl2/0.1mM MgCl2/0.2mM Tris-HCl，pH7.2到7.4)，该溶液中加入了10μg制备好的质粒 pGL3-hTFF2pro和2μg质粒pWLneo。将加入了质粒的细胞混悬 液转移到1mm试管(由Bio-Rad Laboratories，Inc.制造)中，用SSH-1 细胞融合装置(Shimadzu Corporation)通过电穿孔的方法将基因引入 到细胞中。细胞悬浮于IMDM培养基中，移植到直径10cm的培养 皿(CORNING Incorporated)中，在37℃下在5％CO2培养箱中培养 2天。然后用包含400μg/ml遗传霉素(由Invitrogen Corporation制造) 的IMDM培养基进行选择性培养。然后首先向96-孔板(由BD Falcon 生产)的每个孔中移植100μl的培养基，在24-孔板(由BD Falcon 生产)中进行增殖细胞的连续的传代培养，进一步在6-孔板(由BD Falcon生产)中培养，以制备pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6 细胞。将所得到的pGL3-hTFF2 pro·pWL-neo/MKN-45#6细胞悬浮 于包含400μg/ml遗传霉素的IMDM培养基中，通过有限稀释法移 植到96-孔板中进行克隆，得到单克隆的pGL3-hTFF2pro·pWL-neo /MKN-45#6-2细胞。将pGL3-hTFF2proδ·pWL-neo/MKN-45#6-2细 胞在10cm培养皿中增殖，收集并冷藏保存。
(3)用pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6-2细胞系进行 hTFF2基因报告检测
将pGL3-hTFF2pro·pWL-neo/MKN-45#6-2从冷冻状态下融化 以便于使用。在10cm的培养皿中将细胞在包含400μg/ml遗传霉 素的IMDM培养基中进行培养，每3到5天连续地传代。在传代培 养后，用缓冲液(Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由SIGMA制 造)洗涤细胞，并加入胰蛋白酶(0.25％Tripsin-1mM EDTA.4Na，由 SIGMA制造)在37℃下处理5分钟以分离细胞。加入IMDM培养 基来收集细胞，用0.4％台酚蓝(商品名，Invitrogen Corporation)染色 将细胞染色，用血细胞计数器计数未染色的细胞数作为存活细胞。 在存活细胞用于hTFF2基因报告检测前，证实了细胞的存活率是 90％或更高。
在加入受试化合物前一天，向96-孔板(由COSTAR生产)的每 个孔中移植包含约7.5×104个细胞的100μl的细胞混悬液，并在 37℃下在5％CO2培养箱中培养。制备受试化合物，使其浓度200倍 于二甲亚砜(Wako Pure Chemical Industries，Ltd.)的最终测定浓度。 用IMDM培养基将预定浓度的受试化合物分别稀释100倍，将100μl 已稀释的化合物分配到96-孔板的孔中。用IMDM培养基将二甲亚 砜稀释100倍，并加入到没有加入受试化合物的孔中。在加入受试 化合物后，细胞在37℃下在5％CO2培养箱中培养24小时。当完成 培养后，移除培养的上清液，在低温冰箱(由SANYO Electric Co.， Ltd.制造)中冷冻96孔板。当测定荧光素酶活性时，该96孔板在室 温下融化，将用缓冲液(Dulbecco’s Phosphate Buffered Saline，由 SIGMA制造)2倍稀释的100μl PicaGene LT2.0(Wako Pure Chemical Industries，Ltd.)加入到每个孔中。该板在室温下保持至少30分钟， 用Labsystems Luminoskan(由ICN Biomedicals Inc.制造)测定荧光素 酶活性。
取在每个板中加入二甲亚砜的孔的组的平均值作为100％，计算 受试化合物对于加入二甲亚砜的孔的组(对照％)的百分比. 结果如下表所示。
表183 受试化合物 促进TFF2产生的活性 实施例22的化合物 ++ 实施例25的化合物 ++ 实施例32的化合物 + 实施例116的化合物 ++ 实施例122的化合物 ++ 实施例127的化合物 ++ 实施例133的化合物 ++ 实施例154的化合物 ++ 实施例157的化合物 ++ 实施例158的化合物 ++ 实施例164的化合物 ++ 实施例166的化合物 ++ 实施例171的化合物 ++ 实施例176的化合物 ++ 实施例184的化合物 ++ 实施例226的化合物 ++ 实施例233的化合物 ++ 实施例316的化合物 ++ 实施例349的化合物 ++ 实施例438的化合物 + 实施例607的化合物 + 实施例662的化合物 + 实施例685的化合物 ++ 实施例700的化合物 ++ 实施例740的化合物 + 实施例963的化合物 ++ 实施例965的化合物 ++ 实施例974的化合物 ++ 实施例981的化合物 ++ 实施例986的化合物 ++
表183(续) 受试化合物 促进TFF2产生的活性 实施例992的化合物 ++ 实施例1032的化合物 ++ 实施例1034的化合物 ++ 实施例1040的化合物 ++ 实施例1042的化合物 ++ 实施例1050的化合物 ++ 实施例1052的化合物 ++ 实施例1057的化合物 ++ 实施例1076的化合物 ++ 实施例1315的化合物 ++
在上表中，浓度为10-6M的受试化合物促进TFF2产生的活性 为1000％或更高时用“++”表示，浓度为10-6M的受试化合物促进 TFF2产生的活性为300％或更高时用“+”表示。
上述结果表明，具有300％或更高的促进TFF2产生活性的本发 明化合物的浓度小于10-5M，更优选小于10-6M。
试验实施例2
在大鼠模型中对乙酸诱导的胃溃疡的愈合作用
(1)由乙酸产生的胃溃疡
大鼠在前一天禁食。在醚麻醉下在每只大鼠中进行剖腹术，将 胃从腹中取出。接着，用一次性注射器将20μL的30％乙酸溶液 注射到腺胃体和幽门窦的接合处，以产生胃溃疡。
2)受试化合物的给药
取每种受试化合物以0.75或2.5mg/ml的浓度悬浮于0.5％羧甲 基纤维素(CMC)溶液中。大鼠在手术后第4天开始，以3或10mg/kg 的剂量每日一次口服。用胃管和注射器进行口服。每种受试化合物 和载体(0.5％CMC)的体积是4ml/kg。
(3)解剖
第二天，最后一次将载体和受试化合物给药于大鼠，在醚麻醉 下通过放血法处死大鼠，取出每一个胃。将取出的胃固定在1％福尔 马林中15分钟，沿胃大弯切开以暴露溃疡，测定溃疡面积。
(4)溃疡面积的测定
在立体显微镜下(10x)用目镜测微计(1mm2/格)测定溃疡面 积，并计算愈合率的百分比。实验结果如表184所示。通过下式计 算愈合率的百分比。
表184 受试化合物 剂量(mg/kg) 愈合率(％) 实施例1 实施例115 实施例122 实施例123 实施例155 实施例913 实施例919 实施例960 实施例961 实施例965 10 3 3 3 10 3 3 10 10 3 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20 实施例966 实施例968 实施例969 实施例978 3 3 3 10 ＞20 ＞20 ＞20 ＞20
表184表明，本发明的化合物对于预防和/或治疗粘膜损伤是有 效的。
序列表
<110>大塚制药株式会社
<120>喹诺酮化合物
<130>P05-85
<150>JP2004-282814
<151>2004-09-28
<160>1
<170>PatentIn version 3.1
<210>1
<211>898
<212>DNA
<213>HeLa细胞
<400>1
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ggcagtggac accatgcatt ctgcaagcca ccctggggtg cagctgagct agaagctt 898
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