一种复方镇痛药
专利汇可以提供一种复方镇痛药专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及的是一种 镇痛 药，一复方 镇痛药 ，具体的讲，它是一种由现有的两种镇痛药按筛选的比例复配而成的镇痛药，本发明所述的镇痛药由 萘 普生和萘福泮组成，萘福泮和萘普生按1∶2～12重量比组合；本发明所述的一种复方镇痛药比现有的解热消炎镇痛药、鸦片类镇痛药效果更好，用量更少，从而使 副作用 减轻，具有广泛的适用症，因而有广阔的市场前景。，下面是一种复方镇痛药专利的具体信息内容。
本发明涉及的是一种镇痛新药，具体的讲，它是一种由现有的二 种镇痛药按筛选的比例复配而成的一种复方镇痛药。
镇痛剂是能使疼痛减轻或缓解而意识不致丧失，其他感觉不受影 响的药物。现有镇痛药物有解热消炎镇痛药物、鸦片类镇痛药及其他 具有镇痛或辅助作用的药物。
1．解热消炎镇痛药：适用于轻度疼痛，对各种严重创伤性剧痛及 内脏平滑肌绞痛无效。特点是无成瘾性，不抑制呼吸。其作用部位主 要在外周，通过抑制炎症时前列腺素的合成而起作用。如阿斯匹林、 扑热息痛、荼普生，但阿斯匹林对胃肠道有刺激作用，不易被患者接 受；扑热息痛对胃肠道刺激作用小，易被患者接受，镇痛作用较弱且 无抗炎作用；荼普生是具镇痛、消炎、解热作用最强药物之一，对胃 肠道反应亦较轻。
2．鸦片类镇痛药：主要作用于中枢神经系统，镇痛作用强大，适 用于中度以上疼痛，特点是反复运用易于成瘾，故又称成瘾性镇痛药， 有抑制呼吸作用。如吗啡、纳洛酮、荼福泮。荼神速泮是新型强镇痛 剂，无成瘾性、不抑制呼吸，不良反应少，然其作用机理沿不明。镇 静药、抗精神病工及抗抑郁药常伴辅助药物而用于疼痛的治疗，特别 是伴有忧郁或其他精神症状的。
目前，解热消炎镇痛药受到较多的主意。WHO提介三级上痛疗法： 对轻度疼痛的病人使用解热消炎镇痛药；对中度疼痛病人使用可待因 等弱鸦片类药物；对有剧烈疼痛的病人选用吗啡等强鸦片类药物。治 疗进程中，尚根据情况加用镇静剂等辅助用药。由于治疗中度以上疼 痛的鸦片类镇痛药有成瘾性付作用，加之国内外对成瘾性镇痛药的严 格管理，因而部份有重度疼痛的病人处于无有效镇痛剂治疗的境况而 在疼痛中煎熬。
临床上迫切需要镇痛作用强，使用便利而成瘾性等不利因素少的 镇痛新药。
本发明的目的在于提供一种镇痛作用强，副作用小的镇痛新药， 以满足临床需要。
本发明的目的是可以通过以下技术措施来达到，新型复方镇痛药 是由奈福泮(Nefpan，Nef)和荼普生(Neproxen，Nep)组成，奈福泮和荼 普生按1∶2～12重量比组合。
奈福泮和荼普生按1∶3．5～6重量比组合为最好。
奈福泮是一种非成瘾性强镇痛药，国外商品名为Nefopam，又名 Acupan、Ajan、Bezoxazocine、Fenaxoxine，中文别名有平痛新、甲苯* 唑辛、肌舒平，化学名称为1—苯基—5甲基—1，3，4，6—四氢—2，5氧氮 苯骈恶唑辛盐酸盐。
结构式：
所述的奈福泮为白色结晶性粉末，无臭、味微苦，溶于水、氯仿 及甲醇、不溶于苯，熔点2．48～25．3℃。是一新种型非麻醉性镇痛药， 化学结构属于环化邻甲基苯海拉明，药机理尚不明，既非阿片受体激 动剂或部分激动剂，亦不是有非甾体抗炎药的抑制PG合成的作用。对 呼吸、循环系统无抑制作用，无阿斯匹林对胃肠道的刺激作用，无耐 受及依赖性。除镇痛作用外，尚是有中枢性肌松、抗胆碱、拟交感及 轻度平隐的退热和抗忧郁作用。
荼普生 别名：消痛灵、甲氧荼丙酸。 英文名：Neproxon、Naprosyn、Proxen、Anaprox。
结构式：
为白色或微白色结晶性粉末、无臭。易溶于PH高的水，溶于有机 溶媒，如乙醇、乙醚、氯仿。
所述的荼普生为芳香醋酸衍生物，为一种高效低毒的非甾体消炎 镇痛解热药。实验证实荼普生的抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作 用约为阿斯匹林的7倍，解热作用约为阿斯匹林的22倍，且作用时间 较长，与阿斯匹林机比，对胃肠道的不良反应是少的。
本发明是将荼福泮和荼普生按照1∶2～12的重量比组合而成新型复 方镇痛药。
复方镇痛药的镇痛作用如下列实施例所示。
实施例1—4
对比试验采用卫生部推荐镇痛药实验方法—小鼠热板法；其结果 如表1、2所示。
表1．复方镇痛药灌胃对小鼠热板法(57℃)的影响(n=12，X=±SD)
*表中序号1—4中的剂量，加号前是奈福泮，加号之后是萘福生。
实验结果表明序号1、2复方镇痛药和Nap40mg／ug灌胃后均显著 延长潜伏期。与吗啡6mg／kg与之相近，序号1、2复方镇痛药则显著 延长，而Nap40mg／kg的作用则不及吗啡。说明复方镇痛药，对比模型 起主要作用的是奈福泮。
表2．复方镇痛药灌胃对小鼠醋酸扭体反应的影响(X=±SD)
*表中序号1—4中的剂量，加号前是奈福泮，加号之后是萘福生。
结果表明序号1、3的复方镇痛药和Nef10mg／kg均显著抑制小鼠 醋酸扭体反应。吗啡组小鼠扭体反应发生率大于序号1复方镇痛药组， 小于其他4个用药组，但仅与序号4复方镇痛药组有统计药差异 (P=0．037)。序号1复方镇痛药组小鼠扭体反应发生率明显小于 Nef10mg／kg、序号2和序号4复方镇痛药组。
实施例5—6
试验方法和实施例1—4中的一样，仅改变其中萘普生的成份，在实 施例5—6所述的萘普生是指其的钠盐，其结构如下所述：
萘普生钠结构式：
试验结果如表3、4所示。
表3．复方镇痛药(萘普生钠)灌胃对小鼠热板法(57℃)的影响 (n=12，X=±SD)
*表中序号5—6中的剂量，加号前是奈福泮，加号之后是萘福生纳 盐。实验结果表明采用萘普生纳盐所得出的结果与使用萘普生是一致 的。
表4．复方镇痛药灌胃对小鼠醋酸扭体反应的影响(X±SD)
*表中序号5—6中的剂量，加号前是奈福泮，加号之后是萘福生纳 盐。其结果和实施例1—4是一致的。
本发明所述的复方镇痛药的急性毒性试验(LD50)的结果以及萘 普生和奈福泮急性毒性试验的结果如下：
(1)复方镇痛药：小鼠灌胃LD50=510MG／KG(含Nef102mg／kg， Nap408mg／kg)
(2)Ndf：小鼠灌胃LD50=98mg／kg
(3)Nap：小鼠灌胃LD50=900mg／kg
上述内容提示复方镇痛药急性毒性比单味还略有减小。
本发明所述的组合物可制成片剂、胶束剂、缓释剂等剂型。
本发明镇痛新药一种复方镇痛药由荼普生和奈福泮组成，其中荼 普生镇痛作用部位主要在外周，是强PG合成酶的抑制剂之一，能有效 地防止炎症时PG的合成，从而有镇痛作用，奈福泮的作用部位在中枢， 它不属于阿片受体激动剂或部分激动剂，也不抑制前列腺素的合成。 两药作用于疼痛形成的不同环节，因而使用组成后的新药治疗疼痛可 做到标本同治，从而起协同作用，提高疗效。它适用于镇各类中重度 急慢性疼痛。
萘普生，萘福泮单味药付作用少，对胃肠道的刺激小于阿斯匹林， 本发明组合用时，药用量减少，从而使副作用更减轻，有利满足临床 的要求。
本发明新药对周围及中枢两个环节都有较强的镇痛作用，具有广 泛的适用症，因而有广阔的市场前景。
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