楤木提取物在制备治疗痛经及镇痛的药物中的应用
阅读：1030发布：2020-08-31
专利汇可以提供楤木提取物在制备治疗痛经及镇痛的药物中的应用专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种楤木提取物在制备 治疗 痛经及 镇痛 的药物中的应用。属于中药有效成份的医药用途领域。本发明的目的就是应用楤木 水 提取物或楤木醇提取物制备治疗痛经及镇痛的药物，克服目前西药治疗 副作用 大，中药复方治疗服药量大等缺点，提供一种副作用小，服用量小的单味中药提取的有效成分作为治疗痛经的理想药物。实验结果证明楤木提取物具有明显的抗炎、镇痛、缓解通经等作用，这为临床治疗妇科 炎症 及痛经提供了理论依据。，下面是楤木提取物在制备治疗痛经及镇痛的药物中的应用专利的具体信息内容。
技术领域
本发明属于中药有效成份的医药用途领域。
背景技术
痛经是指凡在妇女经期或行经前后，周期性地出现腹疼痛、坠胀、 伴腰酸或其他不适，或痛引腰骶，程度严重以至影响生活和工作质量。 这是一种临床常见症状，可分为原发性和继发性二种。原发性痛经常 无盆腔器质性病变；继发性痛经多为生殖器官的器质性病变所致，如 盆腔炎、子宫内膜移位等。前者也称功能性痛经，主要受内分泌、遗 传、子宫自身条件及精神、神经等多种因素的影响。现代研究表明， 子宫内膜前列腺素含量增高，可能是造成痛经的一个重要因素。排卵 后在孕激素的作用下，分泌期子宫内膜能合成和释放较多的前列腺 素，同时月经血中含量也增高，它作用于子宫肌层，通过降低钙与细 胞膜蛋白结合能力，使细胞内游离钙增多，从而使其平滑肌收缩，甚 至引起痉挛，子宫内压力增高，子宫不能放松以至子宫血流量减少导 致子宫缺血、缺钙而痛经。西医对于痛经的治疗常采用口服止痛药或 激素类药物，这些药物长期应用会形成成瘾性或抑制排卵等副作用， 因此患者常倾向于使用中药来治疗。
中医早在汉代即对痛经有明确的认识，张仲景在《金匮要略》中 认为：“带下，经水不利，少腹满痛，经一月再见”。病因归结为气滞 血瘀，寒凝胞中，湿热下注或气血虚弱等。根据不同的病因采取不同 的药物来对症治疗。
楤木是我国传统药材，其中龙牙楤木(Aralia etata)、虎刺楤木 (Aralia armata)、长刺楤木(Aralia spinitolia)、黄毛楤木(Aralia delaisneana)、远东楤木(Aralia schmidtii)等系五加科楤木属植物。 这些植物的叶、茎皮、根皮等的水或醇提取物均具有明显的生理活性。 本发明的楤木提取物包括：楤木水提物或楤木醇提物。楤木水提物是 将楤木用水煎煮三次，每次1.5小时，合并水煮液；楤木醇提物是用 20～95％的乙醇，回流提取3次，每次1.5～2小时，回收乙醇即得。
中医早在汉代即对痛经有明确的认识，张仲景在《金匮要略》中 认为：“带下，经水不利，少腹满痛，经一月再见”。病因归结为气滞 血瘀，寒凝胞中，湿热下注或气血虚弱等。根据不同的病因采取不同 的药物来对症治疗。
楤木是我国传统药材，其中龙牙楤木(Aralia etata)、虎刺楤木 (Aralia armata)、长刺楤木(Aralia spinitolia)、黄毛楤木(Aralia delaisneana)、远东楤木(Aralia schmidtii)等系五加科楤木属植物。 这些植物的叶、茎皮、根皮等的水或醇提取物均具有明显的生理活性。 本发明的楤木提取物包括：楤木水提物或楤木醇提物。楤木水提物是 将楤木用水煎煮三次，每次1.5小时，合并水煮液；楤木醇提物是用 20～95％的乙醇，回流提取3次，每次1.5～2小时，回收乙醇即得。
发明内容
本发明的目的就是应用楤木水提取物或楤木醇提取物制备治疗 痛经及镇痛的药物，克服目前西药治疗副作用大，中药复方治疗服药 量大等缺点，提供一种副作用小，服用量小的单味中药提取的有效成 分作为治疗痛经的理想药物。
当本发明用于制备治疗痛经及镇痛的药物时，其口服或非口服给 药均是安全的。在口服情况下，其可以是任何常规形式给药，如散剂、 粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌 下含片、滴丸、软胶囊、漂浮剂等；当该药物非口服给药时，可采用 任何常规形式，例如栓剂、注射剂：如静脉内注射、软膏剂、经皮给 药、吸入剂等。
本发明制备治疗痛经及镇痛的药物是由有效成分粗提物、有效部 位或有效成分单位与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固 体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散 剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合 成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液 剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、 山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘 油蜂腊、木腊、液体石腊、树脂、高级腊等组合成的疏水剂或亲水剂。
有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严 重程度和其它类似的因素而改变，口服量为：0.25～1.25g/次·人，每日 三次服用：栓剂用量为1.5g/次·人，每日一次。
其治疗作用效果是通过给动物灌胃楤木提取物，剂量为87.5- 350mg/kg，连续五天。结果显示可明显抑制痛经的发生，并可拮抗小 鼠二甲苯耳水肿，减少醋酸致扭体反应发生的次数，表现出明显的抗 炎、镇痛作用。
本发明可通过下面的实验例进一步说明。
实验例一、对催产素止痛经反应的影响
(1)试验材料
动物：昆明种小鼠，雌性，体重19-21g，购自长春高新医学动 物实验研究中心。
药物：楤木提取物，阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司 生产。所有药物用时以蒸馏水配成所需浓度，供灌胃给药，对照组同 时给同体积蒸馏水。己烯雌酚注射液由广州明兴制药厂生产，批号 950701-1；缩宫素注射液由上海禾丰制药有限公司生产，批号： 020401。
(2)试验方法与结果
取50只小鼠，随机分为六组：妇康宁片0.64g/kg剂量给药组， 楤木提取物350、175、87.5mg/kg三个剂量给药组。动物分组后，连 续皮下注射己烯雌酚注射液四天，每天一次(其中第一、四天给0.2mg/ 只，第二、三天0.1mg/只)。第五天开始按组别灌胃给药，每天一次， 连续给药五天。末次给药1小时后动物腹腔注射缩宫素注射液2U/只， 记录30min内小鼠扭体次数。结果见表1。
表1 楤木提取物对催产素所致小鼠扭体反应的影响( x±s)
组别 动物数(只) 扭体次数(次)
空白对照组 11 8.4±6.85
妇康宁片组0.64g/kg 11 3.5±2.92*
楤木提取物350mg/kg 11 3.2±2.53*
175mg/kg 11 4.8±3.08
87.5mg/kg 11 6.9±3.87
注：与空白对照组比*p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.001(以下各表均同)
由表1中结果可见，楤木提取物可明显抑制催产素所致小鼠扭体 反应的发生，与空白对照组比具有明显差异，即对痛经具有明显的缓 解作用。
实验例二：对醋酸致扭体反应的影响
(1)试验材料
动物：昆明种小鼠，体重18-22g雌雄均可，所有动物均购于本 院动物室。
药物：楤木提取物。阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司 生产。用时以蒸馏水配成所需浓度混悬液，供灌胃给药。
(2)试验方法与结果
取50只小鼠，随机分为五组：空白对照组，妇康宁片0.64g/kg 剂量给药组，楤木提取物350、175、87.5mg/kg三个剂量给药组。每 天一次，连续五天。末次给药后1小时，于小鼠腹腔注射0.7％醋酸 10ml/kg，5分钟后观察10分钟内小鼠发生扭体反应的次数，结果见 表2。
表2 楤木提取物对小鼠醋酸致扭体反应的影响( x±s)
组别 动物数(只) 扭体次数(次)
空白对照组 10 28.4±11.90
妇康宁片组0.64g/kg 10 14.8±4.52**
楤木提取物350mg/kg 10 11.9±4.01***
楤木提取物175mg/kg 10 13.7±5.19**
楤木提取物87.5mg/kg 10 20.5±8.29
表2中结果显示，楤木提取物可明显抑制醋酸致小鼠扭体反应的 发生。
实验例三：对小鼠二甲苯耳水肿的影响
(1)试验材料
动物：昆明种小鼠，雄性，体重18-21g，购自长春高新医学动 物实验研究中心。
药物：楤木提取物，阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司 生产。所有药物用时以蒸馏水配成所需浓度，供灌胃给药，对照组同 时给同体积蒸馏水。
(2)试验方法与结果
取50只小鼠，随机分为五组：妇康宁片0.64g/kg剂量给药组， 楤木提取物350、175、87.5mg/kg三个剂量给药组。每天一次，连续 给药五天。末次给药后1小时，于小鼠右耳滴二甲苯0.03ml/只，2小 时后将动物脱臼处死后，以Φ9mm的打孔器打下左右两耳片，称重， 计算两耳片重量差。结果见表3。
表3 楤木提取物对小鼠二甲苯耳水肿的影响( x±s)
组别 动物数(只) 扭体次数(次)
空白对照组 10 20.3±3.62
妇康宁片组0.64g/kg 10 15.2±5.29*
楤木提取物350mg/kg 10 11.3±6.06***
175mg/kg 10 16.1±3.60*
87.5mg/kg 10 17.4±3.27
由表中结果可见，楤木提取物对小鼠二甲苯耳水肿具有明显抑制 作用，表现出明显的抗炎作用。
上述结果证明楤木提取物具有明显的抗炎、镇痛、缓解通经等作 用，这为临床治疗妇科炎症及痛经提供了理论依据。
当本发明用于制备治疗痛经及镇痛的药物时，其口服或非口服给 药均是安全的。在口服情况下，其可以是任何常规形式给药，如散剂、 粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌 下含片、滴丸、软胶囊、漂浮剂等；当该药物非口服给药时，可采用 任何常规形式，例如栓剂、注射剂：如静脉内注射、软膏剂、经皮给 药、吸入剂等。
本发明制备治疗痛经及镇痛的药物是由有效成分粗提物、有效部 位或有效成分单位与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固 体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散 剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合 成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液 剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、 山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘 油蜂腊、木腊、液体石腊、树脂、高级腊等组合成的疏水剂或亲水剂。
有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严 重程度和其它类似的因素而改变，口服量为：0.25～1.25g/次·人，每日 三次服用：栓剂用量为1.5g/次·人，每日一次。
其治疗作用效果是通过给动物灌胃楤木提取物，剂量为87.5- 350mg/kg，连续五天。结果显示可明显抑制痛经的发生，并可拮抗小 鼠二甲苯耳水肿，减少醋酸致扭体反应发生的次数，表现出明显的抗 炎、镇痛作用。
本发明可通过下面的实验例进一步说明。
实验例一、对催产素止痛经反应的影响
(1)试验材料
动物：昆明种小鼠，雌性，体重19-21g，购自长春高新医学动 物实验研究中心。
药物：楤木提取物，阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司 生产。所有药物用时以蒸馏水配成所需浓度，供灌胃给药，对照组同 时给同体积蒸馏水。己烯雌酚注射液由广州明兴制药厂生产，批号 950701-1；缩宫素注射液由上海禾丰制药有限公司生产，批号： 020401。
(2)试验方法与结果
取50只小鼠，随机分为六组：妇康宁片0.64g/kg剂量给药组， 楤木提取物350、175、87.5mg/kg三个剂量给药组。动物分组后，连 续皮下注射己烯雌酚注射液四天，每天一次(其中第一、四天给0.2mg/ 只，第二、三天0.1mg/只)。第五天开始按组别灌胃给药，每天一次， 连续给药五天。末次给药1小时后动物腹腔注射缩宫素注射液2U/只， 记录30min内小鼠扭体次数。结果见表1。
表1 楤木提取物对催产素所致小鼠扭体反应的影响( x±s)
组别 动物数(只) 扭体次数(次)
空白对照组 11 8.4±6.85
妇康宁片组0.64g/kg 11 3.5±2.92*
楤木提取物350mg/kg 11 3.2±2.53*
175mg/kg 11 4.8±3.08
87.5mg/kg 11 6.9±3.87
注：与空白对照组比*p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.001(以下各表均同)
由表1中结果可见，楤木提取物可明显抑制催产素所致小鼠扭体 反应的发生，与空白对照组比具有明显差异，即对痛经具有明显的缓 解作用。
实验例二：对醋酸致扭体反应的影响
(1)试验材料
动物：昆明种小鼠，体重18-22g雌雄均可，所有动物均购于本 院动物室。
药物：楤木提取物。阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司 生产。用时以蒸馏水配成所需浓度混悬液，供灌胃给药。
(2)试验方法与结果
取50只小鼠，随机分为五组：空白对照组，妇康宁片0.64g/kg 剂量给药组，楤木提取物350、175、87.5mg/kg三个剂量给药组。每 天一次，连续五天。末次给药后1小时，于小鼠腹腔注射0.7％醋酸 10ml/kg，5分钟后观察10分钟内小鼠发生扭体反应的次数，结果见 表2。
表2 楤木提取物对小鼠醋酸致扭体反应的影响( x±s)
组别 动物数(只) 扭体次数(次)
空白对照组 10 28.4±11.90
妇康宁片组0.64g/kg 10 14.8±4.52**
楤木提取物350mg/kg 10 11.9±4.01***
楤木提取物175mg/kg 10 13.7±5.19**
楤木提取物87.5mg/kg 10 20.5±8.29
表2中结果显示，楤木提取物可明显抑制醋酸致小鼠扭体反应的 发生。
实验例三：对小鼠二甲苯耳水肿的影响
(1)试验材料
动物：昆明种小鼠，雄性，体重18-21g，购自长春高新医学动 物实验研究中心。
药物：楤木提取物，阳性药妇康宁片，河南同心堂药业有限公司 生产。所有药物用时以蒸馏水配成所需浓度，供灌胃给药，对照组同 时给同体积蒸馏水。
(2)试验方法与结果
取50只小鼠，随机分为五组：妇康宁片0.64g/kg剂量给药组， 楤木提取物350、175、87.5mg/kg三个剂量给药组。每天一次，连续 给药五天。末次给药后1小时，于小鼠右耳滴二甲苯0.03ml/只，2小 时后将动物脱臼处死后，以Φ9mm的打孔器打下左右两耳片，称重， 计算两耳片重量差。结果见表3。
表3 楤木提取物对小鼠二甲苯耳水肿的影响( x±s)
组别 动物数(只) 扭体次数(次)
空白对照组 10 20.3±3.62
妇康宁片组0.64g/kg 10 15.2±5.29*
楤木提取物350mg/kg 10 11.3±6.06***
175mg/kg 10 16.1±3.60*
87.5mg/kg 10 17.4±3.27
由表中结果可见，楤木提取物对小鼠二甲苯耳水肿具有明显抑制 作用，表现出明显的抗炎作用。
上述结果证明楤木提取物具有明显的抗炎、镇痛、缓解通经等作 用，这为临床治疗妇科炎症及痛经提供了理论依据。
具体实施方式
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