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一种治疗感冒的药物制剂

阅读:547发布:2023-01-29

专利汇可以提供一种治疗感冒的药物制剂专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种 治疗 感冒的药物制剂,包括二甲啡烷、 盐酸 去 氧 肾上腺素及药物可接受的辅料。本发明药物制剂治疗感冒疗效好,不良反应小。,下面是一种治疗感冒的药物制剂专利的具体信息内容。

1.一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:包括二甲啡烷、盐酸肾上腺素及药物可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:所述二甲啡烷、盐酸去氧肾上腺素的重量比为3-5:1-4。
3.根据权利要求2所述的一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:所述二甲啡烷、盐酸去氧肾上腺素的重量比为2:1。
4.根据权利要求1-3任一所述的一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:所述药物制剂还包括解热镇痛药、祛痰药,解热镇痛药、祛痰药与二甲啡烷的重量比为14-32:18-25:
3-5。
5.根据权利要求4所述的一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:所述解热镇痛药为对乙酰基酚,祛痰药为愈创木酚甘油醚。
6.根据权利要求4所述的一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:所述药物制剂为口服制剂。
7.根据权利要求6所述的一种治疗感冒的药物制剂其特征在于:所述口服制剂为片剂、溶液剂、胶囊剂或颗粒剂。

说明书全文

一种治疗感冒的药物制剂

技术领域

[0001] 本发明涉及一种药物制剂,特别涉及一种治疗感冒的药物制剂。

背景技术

[0002] 感冒可分为普通感冒和流行感冒,是由病毒、混合感染或变态反应引起的上呼吸道卡他性疾病。感冒起病时,病人鼻内有干燥感及痒感、打喷嚏、全身不适或有低热,以后渐有鼻塞、嗅觉减退、鼻粘膜充血、肿、有大量清水样或脓性分泌物等。若无并发症,病程约为7-10天。现代医学认为人体受凉、淋雨、过度疲劳等作为诱发因素能使全身或呼吸道局部防御功能降低,则原已存在于呼吸道的或从外界侵入的病毒可迅速繁殖,引起感冒,以鼻咽部炎症为主要表现。
[0003] 感冒的治疗主要是对症治疗,旨在减轻全身不适及低热,缓解咳嗽症状,解除鼻粘膜充血,缓解鼻腔中毛细血管的肿胀而减轻鼻塞感,减少鼻分泌物,此外还要保持咽鼓管和窦口畅通,从而防止继发感染。感冒药通常是由解热镇痛药、解充血药、镇咳药、祛痰药等组成的复方制剂。
[0004] 镇咳药按其作用部位和机制分为两大类:中枢性镇咳药和外周性镇咳药,前者能选择性抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳效果,后者通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节而发挥镇咳作用(代表药:那可丁、甘草流浸膏)。中枢性镇咳药又因成瘾性的有无,分为麻醉性中枢性镇咳药(代表药:可待因)和非麻醉性中枢性镇咳药(代表药:右美沙芬)。可待因具有成瘾性、耐受性、抑制呼吸运动等不良特性,所以本品按国家麻醉药品条例管理,临床需慎用或少用。右美沙芬是目前临床上应用最广的非依赖性镇咳品种,治疗剂量对呼吸中枢无抑制作用,被世界卫生组织推荐为可替代可待因的一种镇咳药。然而,服用大剂量(超过临床镇咳用推荐剂量)右美沙芬可产生苯环利定样拟精神病药作用(psychotomimetic reactions,或称致幻反应),这可能是由右美沙芬的主要代谢物去甲右美沙芬引起的,因此在青少年中存在滥用可能性。
[0005] 解热镇痛药主要针对感冒患者的发热、咽痛和全身酸痛等症状,常用药物为对乙酰基酚、布洛芬等。该类药物可抑制中枢PG合成酶,减少PG合成,使异常提高的体温调节点恢复正常,散热增加如皮肤血管扩张、出汗增加,因而退热。另一方面,该类药物具有中等程度的镇痛作用,其作用部位主要在外周神经系统,抑制炎症局部PG合成,从而起到镇痛作用。
[0006] 鼻黏膜血管收缩药主要用于减轻鼻窦、鼻腔黏膜血管充血,解除鼻塞症状,包括伪麻黄、去肾上腺素等。伪麻黄碱是从中药麻黄中提取的一种生物碱,具有收缩鼻粘膜血管的作用,减轻鼻粘膜充血,缓解鼻塞、流涕等症状,疗效确切,后发现有不法分子利用OTC感冒药中的伪麻黄碱成分制造甲基安非他命,为了控制毒品在市场上的流通与滥用,多数国家对含伪麻黄碱药物的销售和使用进行了限制。在此种背景下,世界各大制药厂也纷纷改变感冒药的配方,采用其他成分替代伪麻黄碱。去氧肾上腺素是一种直接的选择性α肾上腺素受体激动药,能激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩,消除鼻咽部黏膜充血,减轻鼻塞症状。且相对伪麻黄碱类成分,去氧肾上腺素可能的不良反应较少,较不易引起高血压、焦虑、失眠或心悸。
[0007] 目前,感冒药均存在一定的不良反应,疗效不尽如人意。如何降低不良反应,增强疗效已成为研究的热点。

发明内容

[0008] 本发明的目的在于针对现有技术的不足,提供一种治疗感冒的药物制剂。
[0009] 为实现上述目的,本发明所采用的技术方案是:一种治疗感冒的药物制剂,其特征在于:包括二甲啡烷、盐酸去氧肾上腺素及药物可接受的辅料。
[0010] 作为优选方式,所述二甲啡烷、盐酸去氧肾上腺素的重量比为3-5:1-4。
[0011] 进一步优选,所述二甲啡烷、盐酸去氧肾上腺素的重量比为2:1。
[0012] 作为优选方式,所述药物制剂还包括解热镇痛药、祛痰药,解热镇痛药、祛痰药与二甲啡烷的重量比为14-32:18-25:3-5。
[0013] 进一步优选,所述解热镇痛药为对乙酰氨基酚,祛痰药为愈创木酚甘油醚。
[0014] 作为优选方式,所述药物制剂为口服制剂。
[0015] 进一步优选,所述口服制剂为片剂、溶液剂、胶囊剂或颗粒剂。
[0016] 本发明将二甲啡烷、解热镇痛药、解充血药、祛痰药联合应用或制成复方制剂使用,可有效缓解发热、鼻塞、咳嗽、头痛、咽喉痛等常见感冒症状,有助于化痰,清除细支气管分泌物。
[0017] 本发明的有益效果在于:本发明药物制剂治疗感冒疗效好,不良反应小。

具体实施方式

[0018] 本说明书中公开的所有特征,或公开的所有方法或过程中的步骤,除了互相排斥的特征和/或步骤以外,均可以以任何方式组合。
[0019] 实施例1 一种感冒药片剂,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0020] 依据处方分别称取上述过筛原料二甲啡烷9g;对乙酰氨基酚42g;盐酸去氧肾上腺素3g;愈创木酚甘油醚54g;微晶纤维素107g;预胶化淀粉215g;按照等量递增的方式混合均匀,采用2%所甲基纤维素钠水溶液作为粘合剂,制备软材,20目筛制粒,于约55℃-65℃干燥,20目筛整粒,再加入处方量交联羧甲基纤维素钠10g,硬脂酸镁2.5g和二氧化2.5g,混合均匀;
中间品检验合格后,压制成片剂;包衣(胃溶性包衣或肠溶包衣),泡罩,即得。
[0021] 实施例2 一种感冒药片剂,处方如下:制备方式:
参照实施例1制备方式进行,即可。
[0022] 实施例3 一种感冒药片剂,处方如下:制备方式
参照实施例1制备方式进行,即可。
[0023] 实施例4 一种感冒药片剂,处方如下:制备方式
参照实施例1制备方式进行,即可。
[0024] 实施例5 一种感冒药缓释片,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0025] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷20g、对乙酰氨基酚150g、盐酸去氧肾上腺素10g、愈创木酚甘油醚100g,微晶纤维素225g,羟丙级甲基纤维素50g,按照等量递增的方式混合均匀,采用50%乙醇溶液作为粘合剂,制备软材,18目筛制粒,于约55℃干燥,16目筛整粒,再加入处方量二氧化硅5g,混合均匀;中间品检验合格后,压制成片剂;泡罩,即得。
[0026] 实施例6 一种感冒药缓释片,处方如下:制备方式
参照实施例5制备方式进行,即可。
[0027] 实施例7 一种感冒药缓释片,处方如下:制备方式
参照实施例5制备方式进行,即可。
[0028] 实施例8 一种感冒药缓释片,处方如下:制备方式
参照实施例5制备方式进行,即可。
[0029] 实施例9 一种感冒药分散片,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0030] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g与1/2处方量乳糖92.25g混合均匀后,采用适量的50%乙醇溶液进行润湿后,于约60℃干燥,过80目筛,再加入处方量的对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g,微晶纤维素200g,剩余处方量的乳糖92.25g,香橙香精2.5g,二氧化硅2.5g和硬脂酸镁2.5g,按照等量递增方式混合均匀;
中间品检验合格后,压制成片剂;泡罩,即得。
[0031] 实施例10 一种感冒药分散片,处方如下:制备方式
参照实施例9制备方式进行,即可。
[0032] 实施例11 一种感冒药分散片,处方如下:制备方式
参照以上处方一制备方式进行,即可。
[0033] 实施例12 一种感冒药分散片,处方如下:制备方式
参照实施例9制备方式进行,即可。
[0034] 实施例13 一种感冒药口腔崩解片,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0035] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g,对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g与处方中甘露醇、乳糖、阿司帕坦、低取代羟丙基纤维素、二氧化硅和香橙香精混合均匀后,按照等量递增方式混合均匀;
中间品检验合格后,压制成片剂;泡罩,即得。
[0036] 实施例14 一种感冒药口腔崩解片,处方如下:制备方式
参照实施例13制备方式进行,即可。
[0037] 实施例15 一种感冒药口腔崩解片,处方如下:制备方式
参照实施例13制备方式进行,即可。
[0038] 实施例16 一种感冒药口腔崩解片,处方如下:制备方式
参照实施例13制备方式进行,即可。
[0039] 实施例17 一种感冒药咀嚼片,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚、蔗糖、甘露醇分别过80目筛,备用。
[0040] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g,对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g与处方中甘露醇、蔗糖、阿司帕坦、香橙香精混合均匀后,采用2%PVPK3050%乙醇溶液作为润湿剂,制备软材,20目筛网制粒,于约60℃干燥,18目筛整粒;
中间品检验合格后,压制成片剂;泡罩,即得。
[0041] 实施例18 一种感冒药咀嚼片,处方如下:制备方式
参照实施例17制备方式进行,即可。
[0042] 实施例19 一种感冒药咀嚼片,处方如下:制备方式
参照实施例17制备方式进行,即可。
[0043] 实施例20 一种感冒药咀嚼片,处方如下:制备方式
参照实施例17制备方式进行,即可。
[0044] 实施例21 一种感冒药泡腾片,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚、蔗糖、甘露醇分别过80目筛,备用。
[0045] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g, 对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g与处方中蔗糖、酸氢钠、柠檬酸混合均匀后,采用无水乙醇溶液作为润湿剂,制备软材,20目筛网制粒,于约60℃干燥,18目筛整粒,再加入处方量的PEG6000、阿司帕坦、香橙香精混合均匀;中间品检验合格后,压制成片剂;泡罩,即得。
[0046] 实施例22 一种感冒药泡腾片,处方如下:制备方式
制备方式实施例21制备方式进行,即可。
[0047] 实施例23 一种感冒药泡腾片,处方如下:制备方式
参照实施例21制备方式进行,即可。
[0048] 实施例24 一种感冒药泡腾片,处方如下:制备方式
参照实施例21制备方式进行,即可。
[0049] 实施例25 一种感冒药胶囊剂,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0050] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g、对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g,微晶纤维素187g,乳糖100g,二氧化硅5g按照等量递增的方式混合均匀;
中间品检验合格后,装入胶囊(胃溶性胶囊或肠溶胶囊);泡罩,即得。
[0051] 实施例26 一种感冒药胶囊剂,处方如下:制备方式
参照实施例25制备方式进行,即可。
[0052] 实施例27 一种感冒药胶囊剂,处方如下:制备方式
参照实施例25制备方式进行,即可。
[0053] 实施例28 一种感冒药胶囊剂,处方如下:制备方式
参照实施例25制备方式进行,即可。
[0054] 实施例29 一种感冒药缓释胶囊剂(微片),处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0055] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g、对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g,微晶纤维素132g,乳糖100g,交联羧甲基纤维素钠20g,二氧化硅
5g和硬脂酸镁2.5g按照等量递增的方式混合均匀;
中间品检验合格后,压制成微片;
丙烯酸树脂30g,滑石粉5g分散于95%乙醇溶液,作为包衣液备用,再将微片置于包衣锅中,用包衣液进行喷雾包衣(包衣参数进温度:30-50℃),微片装入胶囊;分装,即得。实施例30 一种感冒药缓释胶囊剂(微片),处方如下:
制备方式
参照实施例29制备方式进行,即可。
[0056] 实施例31 一种感冒药缓释胶囊剂(微片),处方如下:制备方式
参照实施例29制备方式进行,即可。
[0057] 实施例32 一种感冒药缓释胶囊剂(微片),处方如下:制备方式
参照实施例29制备方式进行,即可。
[0058] 实施例33 一种感冒药缓释胶囊剂(微丸),处方如下:制备方
式:
取原料二甲啡烷过200目筛,对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚分别过80目筛,备用。
[0059] 依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g与处方量乳糖研磨均匀后,再加入处方量对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g,微晶纤维素152g,交联羧甲基纤维素钠10g,按照等量递增的方式混合均匀;采用50%乙醇溶液作为润湿剂,制备软材,然后采用挤出机(筛网1mm),挤出,然后再滚圆(2-5分钟),即得;将丙烯酸树脂分散液20g,滑石粉5g,柠檬酸三乙酯5g作为包衣液备用,再将微丸置于流化床中,用地喷方式进行喷雾包衣(包衣参数进风温度:30-50℃),中间品检验合格后,将微丸装入胶囊中;分装。
[0060] 实施例34 一种感冒药缓释胶囊剂(微丸),处方如下:制备方式
参照实施例33制备方式进行,即可。
[0061] 实施例35 一种感冒药缓释胶囊剂(微丸),处方如下:制备方式
参照实施例33制备方式进行,即可。
[0062] 实施例36 一种感冒药缓释胶囊剂(微丸),处方如下:制备方式
参照实施例33制备方式进行,即可。
[0063] 实施例37 一种感冒药颗粒剂,处方如下:制备方式:
取原料二甲啡烷、对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚、蔗糖、甘露醇、阿司帕坦分别过80目筛,备用;
依据处方称取上述过筛原料二甲啡烷9g、对乙酰氨基酚42g、盐酸去氧肾上腺素3g、愈创木酚甘油醚54g,蔗糖592g,甘露醇270g,阿司帕坦10g、柠檬香精10g按照等量递增的方式混合均匀,采用5%羧甲基纤维素钠50%乙醇溶液作为润湿剂,16目筛制粒,约60℃干燥,筛选20目-40目筛颗粒;
中间品检验合格后,分装。
[0064] 实施例38 一种感冒药颗粒剂,处方如下:制备方式
参照实施例37制备方式进行,即可。
[0065] 实施例39 一种感冒药颗粒剂,处方如下:制备方式
参照实施例37制备方式进行,即可。
[0066] 实施例40 一种感冒药颗粒剂,处方如下:制备方式
参照实施例37制备方式进行,即可。
[0067] 实施例41 一种感冒药糖浆剂,处方如下:制备方式:
将20%总体积的纯化水与处方量的丙二醇混合均匀,加入处方量磷酸二甲啡烷,搅拌使完全溶解。加入处方量的对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚、枸橼酸、枸橼酸钠,搅拌使完全溶解。加入处方量的香精,混合均匀。
[0068] 按照单糖浆制备方式,加入计算量的单糖浆至药液中,加入纯化水至处方量,混合均匀。半成品检测合格后,分装,即得。
[0069] 实施例42 一种感冒药糖浆剂,处方如下:制备方式
参照实施例41制备方式进行,即可。
[0070] 实施例43 一种感冒药糖浆剂,处方如下:制备方式
参照实施例41制备方式进行,即可。
[0071] 实施例44 一种感冒药糖浆剂,处方如下:制备方式
参照实施例41制备方式进行,即可。
[0072] 实施例45 一种感冒药口服液,处方如下:制备方式:
将20%总体积的纯化水与处方量的丙二醇混合均匀,加入处方量磷酸二甲啡烷,搅拌使完全溶解。加入处方量的对乙酰氨基酚、盐酸去氧肾上腺素、愈创木酚甘油醚、枸橼酸、枸橼酸钠、蔗糖、三氯蔗糖和处方量的香精,混合均匀。加入纯化水至处方量,混合均匀。中间品检测合格后,分装,即得。
[0073] 实施例46 一种感冒药口服液,处方如下:制备方式
参照实施例45制备方式进行,即可。
[0074] 实施例47 一种感冒药口服液,处方如下:制备方式
参照实施例45制备方式进行,即可。
[0075] 实施例48 一种感冒药口服液,处方如下:制备方式
参照实施例45制备方式进行,即可。
[0076] 实施例49 药理实验通过比较以下四组药物组合物,对本发明的疗效作做说明。
[0077] 1.对酵母致大鼠体温升高的解热作用Wistar大鼠30只,雄性,体重200±20g,随机分5组:药物均需先溶解于生理盐水中,按10ml/kg灌胃给予,E组为生理盐水对照组。用药后1h皮下注射10%酵母悬液10mg/kg,在第3、4、5、10、24h各测量一次体温,以不同时间的体温与基础体温的温度差表示药物作用强度。结果表明,四种药物组合至24h仍有较强的解热作用。
[0078] 对酵母致大鼠体温升高的解热作用(`x±S)2.对小鼠部巴豆油炎症的抑制作用
昆明种雄性小鼠50只,体重18-22g,随机分为5组,喂药物或生理盐水同上。药后1h,将小鼠左耳涂2%巴豆油液50ml。4h后拉颈处死,剪下两耳,以直径8ram不锈铳子冲下耳片,称重,两耳片重量之差为肿胀度,与对照组比较,计算肿胀抑制率。结果表明,四种药物组合对小鼠耳部巴豆炎症均有较强的抑制作用。
[0079] 对小鼠耳部巴豆油炎症的抑制作用(`x±S)3.对小鼠醋酸扭体的抑制作用
小鼠分组及剂量同上,给药1h后,腹腔注射7%醋酸10ml/kg后,立即观察第一次扭体时间(扭体潜伏期)和15分钟内扭体次数,计算扭体潜伏期延长率和扭体次数抑制率。结果表明,四种药物组合对小鼠醋酸扭体有较强的抑制作用。
[0080] 对小鼠醋酸扭体的抑制作用(`x±S)4.对小鼠氨水引咳法的镇咳作用
取小鼠75只,雌雄各半,随机分为5组,每组15只。药物均需先溶解于生理盐水中,灌胃给药,给药后1h,将1只小鼠置于容积为1L的玻璃钟罩内,其内放一球,用1ml注射器每次吸25%~28%氨水0.2ml注入棉球上,各组动物随机交替进行实验,观察并记录小鼠咳嗽的潜伏期及3min内的咳嗽次数。
[0081] 对小鼠氨水引咳法的镇咳作用(`x±S)5.解充血作用
Wistar大鼠30只,雄性,体重200±20g,随机分5组:药物均需先溶解于生理盐水中,按10ml/kg灌胃给予,E组为生理盐水对照组。用0.5%磷酸组胺滴入加入鼻腔,每小时测鼻温1次,连续4h,以不同时间的鼻温与基础鼻温的温度差表示药物作用强度,温差越大,血流量越大。
[0082] 解充血作用
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