一种阿戈美拉汀晶型D及其制备方法
专利汇可以提供一种阿戈美拉汀晶型D及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种抗忧郁药阿戈美拉汀的晶型D及其制备方法。该晶型以其X-射线粉末衍射图谱和红外图谱及差示扫描热分析图谱进行表征。本发明晶型D具有褪黑素受体激动剂作用，也是5-羟色胺2C受体拮抗剂，可用于 治疗 忧郁症， 季节性情感障碍 ， 睡眠障碍 ，心血管病理学及 生物 钟调节等，是可用于治疗忧郁症的药物。，下面是一种阿戈美拉汀晶型D及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种阿戈美拉汀晶型D，其X-射线粉末衍射特征以2θ衍射角，晶面距D和相对强度表示如下：
2θ单位为º D单位为Å 相对强度 %
6.200 14.244 7
8.540 10.345 6
9.140 9.668 28
10.400 8.499 9
11.080 7.979 4
12.500 7.075 26
13.160 6.722 12
15.160 5.839 3
15.660 5.654 8
17.000 5.211 57
18.460 4.802 100
18.880 4.696 42
19.860 4.467 68
20.300 4.371 23
20.800 4.267 9
21.040 4.219 10
22.000 4.037 64
23.340 3.808 10
23.980 3.708 40
25.100 3.545 16
25.780 3.453 22
27.000 3.300 7
27.920 3.193 6
28.320 3.149 7
28.960 3.081 6
29.560 3.019 7
30.140 2.963 9
30.560 2.923 8
31.540 2.834 5
33.920 2.641 12
。
2.如权利要求1所述的阿戈美拉汀晶型D，其特征在于：其红外光谱在3242,3071,
2998,2939,2871,1639, 1598,1549,1510, 1472,1366,1260,1216, 836,759,699处有特征吸收峰，吸收峰的单位为cm-1。
3.如权利要求1所述的阿戈美拉汀晶型D，其特征在于：DSC在180.1℃有一吸收峰。
4.一种如权利要求1所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于它是将阿戈美拉汀的粗品溶于酯类或酮类单一有机溶剂中，或酯类、酮类有机溶剂与醚类有机溶剂的混合溶剂中，冷却析晶，过滤，真空干燥。
5.如权利要求4所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于所述的酯类的有机溶剂包括：乙酸乙酯，乙酸甲酯，乙酸异丙酯，甲酸乙酯；
所述的酮类的有机溶剂包括：丙酮，甲基叔丁基酮，丁酮，己酮；
所述的醚类的有机溶剂包括：乙醚，甲基叔丁基醚，异丙醚；
所述的冷却析晶温度在－10℃～35℃；
所述的冷却析晶温度在在0℃～25℃；
所述的真空干燥温度在30℃～50℃。
6.如权利要求5所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于其中酯类的有机溶剂为乙酸乙酯。
7.如权利要求5所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于其中酮类的有机溶剂为丙酮。
8.如权利要求5所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于其中醚类的有机溶剂为异丙醚。
9.如权利要求5所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于冷却析晶时间为
2～24小时。
10.如权利要求9所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于冷却析晶时间为
4～8小时。
11.如权利要求5所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于其中真空干燥温度在40℃。
12.如权利要求4或5所述的阿戈美拉汀晶型D的制备方法，其特征在于将阿戈美拉汀溶于乙酸乙酯或者丙酮中，或者向此体系中加入异丙醚，冷却析晶，过滤，真空干燥；
溶解为加热回流30～60分钟最佳；
乙酸乙酯的用量相对于1g阿戈美拉汀为1.8ml ～4ml；
丙酮的用量相对于1g阿戈美拉汀为2ml ～6ml；
乙酸乙酯和异丙醚混合的用量相对于1g阿戈美拉汀为3 ml～6ml：15ml～25ml；
丙酮和异丙醚混合的用量相对于1g阿戈美拉汀为4 ml ～8ml：20ml～30ml；
单一溶剂或者混合溶剂的冷却结晶时间为4～8小时；
真空干燥温度为在30℃～50℃。
13.一种药物组合物，其含有权利要求1所述的阿戈美拉汀晶型D和一种或多种药用赋形剂。
14.如权利要求13所述的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物为口服的固体制剂。
15.如权利要求14所述的药物组合物，其特征在于所述的口服的固体制剂包括片剂、胶囊剂、和颗粒剂，其中每单位制剂中含阿戈美拉汀晶型D1.0~50.0mg。
一种阿戈美拉汀晶型D及其制备方法
技术领域
背景技术
阿戈美拉汀（Agomelatine）是法国Servier公司开发的第一个靶向褪黑素的抗忧郁症药，也是同时用作MT1和MT2褪黑素受体激动剂和5-HT2c拮抗剂的首个抗忧郁症药。
与传统的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）抗忧郁药相比，具有更卓越的抗忧郁疗效，能使忧郁症患者严重紊乱的生物节律重新恢复正常，且在重度忧郁症患者中，阿戈美拉汀的抗忧郁疗效优于SSRI类的氟西汀。大量的临床研究证实，阿戈美拉汀的治疗忧郁症疗效好，起效快，同时改善伴随的焦虑症状；
能改善睡眠，对白天的警觉性无影响；安全性及耐受性好，尤其是对性功能的影响小，较以往抗忧郁药更具有优势。
发明内容
6.200 14.244 7
8.540 10.345 6
9.140 9.668 28
10.400 8.499 9
11.080 7.979 4
12.500 7.075 26
13.160 6.722 12
15.160 5.839 3
15.660 5.654 8
17.000 5.211 57
18.460 4.802 100
18.880 4.696 42
19.860 4.467 68
20.300 4.371 23
20.800 4.267 9
21.040 4.219 10
22.000 4.037 64
23.340 3.808 10
23.980 3.708 40
25.100 3.545 16
25.780 3.453 22
27.000 3.300 7
27.920 3.193 6
28.320 3.149 7
28.960 3.081 6
29.560 3.019 7
30.140 2.963 9
30.560 2.923 8
31.540 2.834 5
33.920 2.641 12
所述的阿戈美拉汀的晶型D，该晶型差示扫描热分析（ DSC）在108.1℃附近有单一吸收峰。
836,759,699 。
将100g阿戈美拉汀加入到200ml乙酸乙酯中，加入5g活性炭，加热溶解回流40分钟。
减压抽虑，滤液室温静置析晶8小时。减压抽虑率，滤饼用冷却的乙酸乙酯洗涤，40℃真空干燥4小时得阿戈美拉汀白色晶体88.7g。
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