谷维素脂质体及其制备方法
专利汇可以提供谷维素脂质体及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 是谷维素脂质体及其制备方法，它克服了谷维素口服吸收差， 生物 利用度低的缺点，提高了制剂的 稳定性 。由谷维素与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为0.1∶1～40∶1。制备方法可以采用 乙醇 注入法、 薄膜 分散法、反相 蒸发 法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、 蔗糖 、 氯化钠 、 水 溶性 淀粉 、右旋糖苷、 葡萄糖 、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～400∶1。选择性地作用于间脑的 植物 神经系统和内分泌系统的中枢，能改善植物神经功能失调，改善内分泌平衡障碍及精神神经失调。用于各种神经官能症、更年期综合征、经前期 紧张症 、周期性 精神病 等。也可用于血管性头痛和脑震荡后遗症的 辅助 治疗 。，下面是谷维素脂质体及其制备方法专利的具体信息内容。
1.谷维素脂质体及其制备方法，其特征在于：由谷维素与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。
2.根据权利要求1所述的谷维素脂质体，其特征在于：其中可以加入胆固醇和支持剂。
3.根据权利要求1所述的谷维素脂质体或前体脂质体，其特征在于：膜材磷脂可以采用天然磷脂，也可以是采用氢化大豆磷脂和合成磷脂等。
4.根据权利要求1所述的谷维素脂质体或前体脂质体，其特征在于：磷脂与药物的重量比为0.1∶1～40∶1.且谷维素5--100mg。
5.根据权利要求2述的谷维素脂质体或前体脂质体，其特征在于：支持剂可以山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖等，其中支持剂与磷脂的比例为：0.01∶1～400∶1。
6.根据权利要求1所述的谷维素脂质体或前体脂质体，其特征在于：用该脂质体或前体脂质体可制得胶囊剂、片剂、颗粒剂、注射液、口服液、冻干粉针、输液等剂型。
7.一种如权利要求1所述的谷维素脂质体的制备方法，其特征在于：制备方法可以采用前体脂质体法、乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出仪、机械法，PH梯度法等；机械法包括使用均质机、乳匀机、挤出机、纳米机、匀浆机、高压微射流等各种机械设备制备脂质体的方法。
8.一种如权利要求7所述的谷维素前体脂质体的制备方法，其特征在于：采用前体脂质体法制备谷维素脂质体，先制备前体脂质体，由制备的前体脂质体在使用前形成脂质体，或前体脂质体制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂等，在消化道中遇水直接自发形成脂质体。
谷维素脂质体及其制备方法
技术领域
背景技术
发明内容
本发明是由谷维素与磷脂加胆固醇，也可不加胆固醇等辅料制备而成的(纳米)脂质体。制备方法可以采用前体脂质体法、乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、PH梯度法、挤出法、机械法等制备脂质体和纳米脂质体的各种方法。机械法可为乳匀机、高压乳匀机、纳米机、匀浆机、高压微射流等各种机械设备制备脂质体的方法。制备脂质体的磷脂，可以是大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂，也可以是合成磷脂，由乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法制备谷维素脂质体，其组成包括：谷维素磷脂、胆固醇、VE等辅料.其中磷脂与谷维素的重量比为0.1∶1～40∶1，胆固醇与磷脂的重量比为0～2∶1。
通过前体脂质体法制备脂质体的处方为：谷维素、支持剂、磷脂、胆固醇、VE等。磷脂与谷维素的重量比为0.1∶1～40∶1，胆固醇与磷脂的重量比为0～2∶1，支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～400∶1。支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等所用可用于冻干支持剂的药用材料或药用辅料。制备前脂质体的方法，可以采用减压旋转薄膜法、喷雾干燥法、流化床法或冻干法等各种造粒方法和干燥及包衣方法。前体脂质体使用前加水或缓冲液通过振摇、搅拌、超声水化形成脂质体，或制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂等。在消化道中遇水直接自发形成脂质体。
用谷维素脂质体(或前体脂体)可以制成片剂、口服液、口服乳、胶囊剂、颗粒剂、注射液、冻干粉针、输液乳剂、微乳剂、粉针剂等剂型。
本发明的优点是：改善谷维素口服吸收差，生物利用度低的不足，利用磷脂作膜材，将谷维素制成脂质体，磷脂能与谷维素发挥协同和辅助作用，提高谷维素的疗效。
具体实施方式
实施例1：乙醇注入法制备谷维素脂质体：取大豆磷脂，胆固醇，VE加无水乙醇溶解后注入谷维素水溶液中，恒温高速搅拌，减压蒸发除去乙醇，过微孔滤膜整粒，即得谷维素脂质体，包封率可达60.8％。
实施例2：薄膜分散法制备谷维素脂质体：取大豆磷脂，胆固醇，VE用15ml氯仿溶解于150ml茄形瓶中，在旋转薄膜蒸发器上减压成膜并除尽有机溶剂，加10ml谷维素水溶液水化，过微孔滤膜整粒，得谷维素脂质体，包封率可达59.1％。
实施例3：反相蒸发法制备谷维素脂质体：称取大豆磷脂、胆固醇、VE加5ml氯仿使溶解，再加入10ml乙醚，然后加入15ml谷维素的磷酸盐缓冲液中，浴式超声使形成均一单相体系，减压蒸发去除氯仿乙醚至凝胶形成，继续减压蒸发5～10分钟，涡旋振荡至水性悬浊液即脂质体形成。包封率可达25.5％。
实施例4：减压旋转薄膜法制备谷维素前体脂质体：取山梨醇和谷维素以等量递加法混合均匀后置于100ml茄形瓶中，于一经改良的旋转蒸发仪上减压预热30分钟，取大豆磷脂、胆固醇、VE适量溶于乙醇液，真空旋转蒸发。在乙醇液全部加完后继续减压蒸发30～40分钟，将粉末取出置于干燥器中过夜后过筛(40目，450μm)，即得谷维素前体脂质体。包封率可达22.8％。
实施例5：流化床法制备谷维素前体脂质体：山梨醇和谷维素以等量递加法混合均匀后置于流化床中，取大豆磷脂、胆固醇、VE适量溶于无水乙醇中，通过流化床沸腾一步制粒，过筛，即得谷维素前体脂质体。
实施例6：流化床法制备谷维素前体脂质体：谷维素加蒸馏水，再加0.1N NaOH调PH使溶解，用蒸馏水调整体积(A液)；另取大豆磷脂、胆固醇、VE溶于无水乙醇中，通过流化床沸腾一步制粒，过20目和60目筛，即得谷维素前体脂质体颗粒。
实施例7：喷雾干燥法制备谷维素前体脂质体：谷维素加水，0.1N NaOH调PH使溶解，加入乳糖和EDTA并使溶解(A液)。另取大豆磷脂、胆固醇、VE溶于100ml无水乙醇中(B液)。将B液在搅拌下缓慢加入A液中，喷雾干燥制粒，过筛，即得谷维素脂质体。
实施例8：乙醇注入法、薄膜分散法制备的脂质体，喷雾干燥，即得谷维素前体脂质体。
实施例9：由前体脂质体制备谷维素脂质体。取实施例7制得的前体脂质体2g，，加水10ml振摇10分钟并水化，即得谷维素脂质体，显微镜放大1000倍观察可看到脂质体。
实施例10：冷冻干燥法制备谷维素前体脂质体：大豆磷脂、胆固醇、适量VE加无水乙醇溶解后在高速搅拌缓慢注入谷维素水溶液中，减压蒸发除去乙醇。冷冻干燥24小时，得谷维素前体脂质体。
实施例11：将谷维素脂质体过0.22μm微孔滤膜灭菌，充氮气，灌封，得谷维素脂质体注射液。
实施例12：将谷维素脂质体加入10％蔗糖，过0.22μm微孔滤膜灭菌，分装，冷冻干燥，得粉针剂。
实施例13：将谷维素前体脂质体过筛，分装，得谷维素脂质体颗粒剂。
实施例14：将谷维素前体脂质体过筛，装胶囊，得谷维素脂质体胶囊剂。
实施例15：将谷维素前体脂质体过筛，压片，得谷维素脂质体片剂。
本发明不限于以上所述的实施例。
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