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防治血管再狭窄的药物

阅读:346发布:2020-05-11

专利汇可以提供防治血管再狭窄的药物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且防治血管 再狭窄 的药物,它涉及一种防治介入 治疗 后血管再狭窄的药物。它是用三 氧 化二砷作为制备防治血管再狭窄的局部 给药 的药物的应用。该药物是涂于介入治疗所用的血管内 合金 支架 (1)的表面。将血管内的合金支架涂上药物层后,植入动脉血管损伤处,药物于血管局部损伤处缓慢释放,使局部组织药物浓度高,系统 机体 的浓度低,因而无毒性作用。该药物具有明显的抑制损伤处血管内膜增生、防治再狭窄的作用。应用本 发明 的防治血管再狭窄的药物后,可使介入治疗后再狭窄发生率下降到5%以下。,下面是防治血管再狭窄的药物专利的具体信息内容。

1、防治血管再狭窄的药物,其特征在于它是用三化二砷作为制备 防治血管再狭窄的局部给药的药物的应用。
2、根据权利要求1所述的防治血管再狭窄的药物,其特征在于药物 由以下重量百分比的成份组成:三氧化二砷0.001~5、粘结剂0.5~10、 有机溶剂85~99.4。
3、根据权利要求2所述的防治血管再狭窄的药物,其特征在于上述 粘结剂为多聚左旋乳糖酸、多聚或多聚氨基甲酸乙脂脲。
4、根据权利要求2所述的防治血管再狭窄的药物,其特征在于上述 有机溶剂为甲醇、丙、二甲基亚砜或三氯甲烷。
5、根据权利要求2所述的防治血管再狭窄的药物,其特征在于上述 三氧化二砷为固体或液体三氧化二砷。
6、根据权利要求2、3、4或5所述的防治血管再狭窄的药物,其特 征在于药物是涂于介入治疗所用的血管内合金支架(1)的表面。
7、根据权利要求6所述的防治血管再狭窄的药物,其特征在于药物 中的有机溶剂蒸发后在合金支架(1)上形成药膜(2)的厚度为1.6~300μ m。

说明书全文

技术领域:本发明涉及一种防治介入治疗后血管再狭窄的药物。

背景技术:随着人民生活平的提高和社会老龄化的到来,由动脉 粥样硬化导致的心脑血管、周围血管狭窄及闭塞性病变不断增加。介入 治疗是治疗血管狭窄及闭塞性病变的有效手段,但介入治疗术后再狭窄 发生率高达30%~50%,介入治疗联合支架植入术后再狭窄发生率达 14%~34%,防治再狭窄是提高疗效的关键。目前应用的全身系统用药 如:抗凝剂、抗血小板剂、降脂药、血管紧张素转换酶抑制剂等血管扩 张药,在局部损伤处获得的药物浓度低,无明显的防治再狭窄的作用, 因而临床应用无效果。

发明内容:本发明提供一种防治血管再狭窄的药物,该药物解决了 用介入法治疗血管狭窄及闭塞性病变后出现血管再狭窄的问题。本发明 是用三化二砷作为制备防治血管再狭窄的局部给药的药物的应用。该 防治血管再狭窄的药物由以下重量百分比的成份组成:三氧化二砷 0.001~5、粘结剂0.5~10、有机溶剂85~99.4。上述粘结剂为多聚左旋 乳糖酸、多聚或多聚氨基甲酸乙脂脲。上述有机溶剂为甲醇、丙、 二甲基亚砜或三氯甲烷。上述三氧化二砷为固体或液体三氧化二砷。该 防治血管再狭窄的药物是涂于介入治疗所用的血管内合金支架1的表 面。经本发明的动物实验证明:三氧化二砷可抑制平滑肌细胞增生,抑 制内膜增生,并促进平滑细胞凋亡。将血管内的合金支架涂上药物层后, 植入动脉血管损伤处,药物于血管局部损伤处缓慢释放(参阅图三),三 氧化二砷涂层支架可在血管内释放三氧化二砷达半个月以上,使局部组 织药物浓度高,系统机体的浓度低,因而无毒性作用。该药物具有明显 的抑制损伤处血管内膜增生、防治再狭窄的作用。应用本发明的防治血 管再狭窄的药物后,可使介入治疗后再狭窄发生率下降到5%以下。

附图说明:图1是带有本发明药物的血管内合金支架1的结构示意 图,图2是图1中合金支架1的单条合金丝3的断面放大图,图3是带 药物的血管内合金支架在动物体内时间-组织物浓度曲线图,图4是用 本发明的药物进行动物实验的血管断面对比照片(其中右侧为没有用药 物的血管,左侧为用了本发明药物的血管),图5是本发明的药物进行体 外实验的效果图片。

具体实施方式一:本实施方式的防治血管再狭窄的药物由以下重量 百分比的成份组成:三氧化二砷0.001~5、多聚左旋乳糖酸0.5~10、甲 醇85~99.4。上述药物涂于血管内合金支架1的表面,该药物中的有机 溶剂蒸发后在合金支架1上形成药膜2的厚度为1.6~300μm。

具体实施方式二:本实施方式与具体实施方式一不同的是用多聚氨 代替多聚左旋乳糖酸,用丙酮代替甲醇。其它组成与具体实施方式一相 同。

具体实施方式三:本实施方式与具体实施方式一不同的是用多聚氨 基甲酸乙脂脲代替多聚左旋乳糖酸,由三氯甲烷代替甲醇。其它组成与

具体实施方式一相同。

(一)本发明的对比性动物实验:

带三氧化二砷涂层支架100只,不带三氧化二砷的涂层支架100只, 分别植入兔的动脉血管内,六个月后,带三氧化二砷涂层支架的再狭窄 率3%、平均内膜厚度666μm,不带三氧化二砷的涂层支架的再狭窄率 为32%、平均内膜厚度1226μm。(见图4)。

(二)本发明的体外实验:

0.001~1%三氧化二砷加入体外培养的人平滑肌细胞中,可使平滑 肌细胞抑制于有丝分裂期,促进平滑肌细胞凋亡。从图5可以看出大量 平滑肌细胞凋亡,核仁染成黄色,可见核固缩,核溶解(放大倍数3.3× 100)。

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