阿戈美拉汀在获得用于治疗双相性精神障碍的药物中的用途
专利汇可以提供阿戈美拉汀在获得用于治疗双相性精神障碍的药物中的用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及阿戈美拉汀或N－[2－(7－甲 氧 基－1－ 萘 基)乙基]乙酰胺独自或组合在获得药物中的用途，所述的药物用于 治疗 双相性 精神障碍 、特别是I型和II型双相性精神障碍、更特别是I型双相性精神障碍。，下面是阿戈美拉汀在获得用于治疗双相性精神障碍的药物中的用途专利的具体信息内容。
1.阿戈美拉汀或N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺以及其水合物、 晶形和与可药用酸或碱的加成盐在获得药物中的用途，所述的药物用于治 疗双相性精神障碍。
2.阿戈美拉汀或N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺以及其水合物、 晶形和与可药用酸或碱的加成盐在获得药物中的用途，所述的药物用于治 疗I型双相性精神障碍。
3.用于制备治疗双相性精神障碍的药物组合物，该组合物仅包含阿 戈美拉汀或其水合物、晶形和与可药用酸或碱的加成盐，或者还包含一种 或多种可药用赋形剂。
4.用于制备治疗I型双相性精神障碍的药物组合物，该组合物仅包 含阿戈美拉汀或其水合物、晶形和与可药用酸或碱的加成盐，或者还包含 一种或多种可药用赋形剂。
5.组合，包含阿戈美拉汀或其水合物、晶形和与可药用酸或碱的加 成盐以及情感调节剂。
6.权利要求5的组合，其中情感调节剂为锂。
7.权利要求5的组合，其中情感调节剂为丙戊酸类。
8.药物组合物，该组合物仅包含权利要求5至7中的一项所述的组 合，或者还包含一种或多种可药用赋形剂。
9.权利要求8的药物组合物，用于生产治疗双相性精神障碍的药物。
10.权利要求8的药物组合物，用于生产治疗I型双相性精神障碍的 药物。
11.权利要求5至7中的一项所述的组合在获得药物组合物中的用 途，所述的药物组合物用于治疗双相性精神障碍。
12.权利要求5至7中的一项所述的组合在获得药物组合物中的用 途，所述的药物组合物用于治疗I型双相性精神障碍。
技术领域
本发明涉及阿戈美拉汀(agomelatine)或式(I)的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基) 乙基]乙酰胺以及其水合物、晶形和与可药用酸或碱的加成盐独自或组合在 获得药物中的用途，
所述的药物用于治疗双相性精神障碍、特别是I型和II型双相性精神障碍、 更特别是I型双相性精神障碍。
背景技术
阿戈美拉汀、其制备及在治疗上的用途已经公开在欧洲专利说明书EP 0 447 285和EP 1 564 202中。
发明内容
双相性精神障碍是一种对患者的生活有严重影响的精神病理性病症， 这种影响既表现在社会和家庭上也表现在职业上。其特征在于通常反复出 现抑郁、躁狂、轻度躁狂或混合性发作，这些发作间隔着一段患者未受重 症心理功能障碍影响的时期。换句话来说，双相性精神障碍患者以对情绪 反复出现显著波动的易感性为特征。发作的特性和它们随时间的发展使得 区别出几种临床形式：I型双相性精神障碍是最典型的，其特征是一次或 多次躁狂或混合性发作，通常伴随有重症抑郁发作；对II型双相性精神障 碍而言，它包括至少一次重症抑郁发作和轻度躁狂发作(躁狂的一种缓和形 式)的组合。双相性精神障碍患者的自杀风险很高，25％至50％的患者至少 有一次自杀企图。
目前尚没有满意的、公认的双相性精神障碍治疗方法。一线治疗通常 是情绪稳定剂或情感调节剂(thymoregulators)，但这些治疗通常不能减轻 抑郁症状(J.Clin.Psychiatry，2004，65(4)，569-579)。虽然通常采用同服抗抑 郁药，但这是一种引起激烈争论的行为，因为抗抑郁药可引发或加剧躁狂 状态和混合状态，当躁狂发作出现时必须停药。抗抑郁药特别被认为可导 致或加速情感增盛周期，并两至三倍地促进躁狂或轻度躁狂过程的出现， 最后，它们的长期使用似乎可增加抑郁和躁狂发作的次数。
申请人现已令人惊奇地发现，阿戈美拉汀独自或组合可用于治疗双相 性精神障碍，特别是I型和II型双相性精神障碍，更特别是I型双相性精 神障碍。
正是由于其在抑郁中有活性这一事实，使用阿戈美拉汀治疗双相性精 神障碍、更特别是I型双相性精神障碍的预期效果与文献中报道的抗抑郁 药如帕罗西汀的效果相同。
令人惊奇地的是，阿戈美拉汀的行为不象常规的抗抑郁药，这一点已 从在I型双相性精神障碍患者中进行的临床研究中观察到。这些结果使得 考虑其在双相性精神障碍、特别是I型和II型双相性精神障碍、更特别是 在I型双相性精神障碍中的使用、甚至是长期使用成为可能。
因此，本发明涉及阿戈美拉汀以及其水合物、晶形和与可药用酸或碱 的加成盐独自或组合在获得药物组合物中的用途，所述的药物组合物用于 治疗双相性精神障碍，特别是I型和II型双相性精神障碍，更特别是I型 双相性精神障碍。
本发明还涉及阿戈美拉汀与情绪稳定剂或情感调节剂的组合，用于获 得可用于治疗双相性精神障碍、特别是I型和II型双相性精神障碍、更特 别是I型双相性精神障碍的药物组合物。本发明的情绪稳定剂或情感调节 剂涉及锂和抗癫痫药如卡马西平、丙戊酸类和拉莫三嗪等等。更特别地， 本发明的组合的情绪稳定剂或情感调节剂为锂或丙戊酸类。当阿戈美拉汀 与情绪稳定剂组合时，可以在情绪稳定剂之前、同时或之后施用，条件是 两次给药之间的时间间隔可使得在中枢神经系统获得预期的协同作用。如 果本发明的组合的两种组分同时给药，则优选给予包含阿戈美拉汀和情绪 稳定剂以及一种或多种可药用赋形剂的药物组合物。
药物组合物以适宜于通过口服、胃肠道外、经皮、鼻腔、直肠或含化 途径给药的形式存在，特别是以注射剂、片剂、舌下片、glossettes、明胶 胶囊、胶囊、锭剂、栓剂、乳膏、软膏、皮肤用凝胶等等的形式存在。
除了阿戈美拉汀和任选与之组合的情绪稳定剂外，本发明的药物组合 物还包含一种或多种选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、吸收剂、着 色剂、甜味剂等的赋形剂或载体。
通过非限制实例，可能提到的有：
◆稀释剂：乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、纤维素、甘油；
◆润滑剂：二氧化硅、滑石粉、硬脂酸及其镁盐和钙盐、聚乙二醇；
◆粘合剂：硅酸铝和硅酸镁、淀粉、明胶、西黄蓍胶、甲基纤维素、羧甲 基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮；
◆崩解剂：琼脂、藻酸及其钠盐、泡腾混合物。
有用剂量根据患者的性别、年龄和体重、给药途径、疾病的性质和任 何伴随的治疗而不同，阿戈美拉汀的有用剂量为1mg至50mg/24小时。
阿戈美拉汀的日剂量优选为25mg/天。
具体实施方式
每片含有25mg活性成分的1000片制剂的处方：
N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺 25g
乳糖一水合物 62g
硬脂酸镁 1.3g
聚维酮 9g
无水胶体二氧化硅 0.3g
纤维素羟乙酸钠 30g
硬脂酸 2.6g
临床研究：
本研究在21名患有I型双相性精神障碍的患者中进行，用锂(n＝14)或 丙戊酸(n＝7)治疗至少6个月。用阿戈美拉汀(25毫克/天)治疗6周。在这些 患者中，19名患者在6周急性治疗后继续治疗，这些继续治疗的患者中有 11名治疗达1年。获得的结果表明：81％的患者对治疗有阳性反应，约50 ％的患者在仅一周治疗的末期有阳性反应。在6周治疗后只观察到3次躁 狂或轻度躁狂发作，其水平完全相当于用情绪稳定剂治疗的患者，该结果 清楚地表明，阿戈美拉汀在I型双相性精神障碍患者中的阳性作用不伴随 有躁狂和/或轻度躁狂发作的发生率提高，甚至在长期治疗后亦如此。
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