盐酸维拉佐酮Ⅺ晶型的制备方法
阅读：180发布：2020-06-06
专利汇可以提供盐酸维拉佐酮Ⅺ晶型的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 提供维拉佐 酮 盐酸 盐晶型Ⅺ的制备路线：稀释、调pH、析晶及干燥等一系列操作得到晶型XI的盐酸维拉佐酮，解决了原研 专利 路线无法得到晶型XI的问题。该药物用于 治疗 或 预防 抑郁症 、 焦虑症 、双相性 精神障碍 、狂躁、痴呆与精神作用物质有关的精神障碍、性功能障碍、 进食障碍 、肥胖、 纤维 肌痛、 睡眠障碍 、 精神病 样精神障碍、脑梗塞、紧张、 高血压 治疗中的 副作用 、脑补病症、慢性 疼痛 、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征。，下面是盐酸维拉佐酮Ⅺ晶型的制备方法专利的具体信息内容。
盐酸维拉佐酮Ⅺ晶型的制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种抗抑郁药盐酸维拉佐酮晶型Ⅺ的制备方法。
背景技术
[0002] 盐酸维拉佐酮(Vilazodone)，化学名：5-[4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-2-苯并呋喃甲酰胺盐酸盐，用于治疗成人重度抑郁症。本申请提供药物晶型Ⅺ可用于与治疗或预防抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、狂躁、痴呆与精神作用物质有关的精神障碍、性功能障碍、进食障碍、肥胖、纤维肌痛、睡眠障碍、精神病样精神障碍、脑梗塞、紧张、高血压治疗中的副作用、脑补病症、慢性疼痛、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征。
发明内容
[0004] 所述方法如下：(1)将维拉佐酮游离碱分散在甲醇中；
(2)加入2N盐酸，调pH为1 6，优选pH为3 4，在15℃±5℃下搅拌析晶；
~ ~
(3)过滤，滤饼鼓风或真空干燥，所得为晶型XI的盐酸维拉佐酮。
(2)加入2N盐酸，调pH为1 6，优选pH为3 4，在15℃±5℃下搅拌析晶；
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(3)过滤，滤饼鼓风或真空干燥，所得为晶型XI的盐酸维拉佐酮。
[0005] 作为替代选择，Ⅺ型可以根据这样的方法制备，包括：(1)将维拉佐酮游离碱分散在甲醇和水的混合液中，加热至回流；
(2)回流温度下加入2N盐酸，调pH为3 4，反应一段时间，降温至室温析晶；
~
(3)过滤，滤饼鼓风或真空干燥，所得为晶型XI的盐酸维拉佐酮。
(2)回流温度下加入2N盐酸，调pH为3 4，反应一段时间，降温至室温析晶；
~
(3)过滤，滤饼鼓风或真空干燥，所得为晶型XI的盐酸维拉佐酮。
[0006] 本发明具有操作简单的特点。
[0007] 本发明具有反应条件温和的特点。
[0008] 本发明可实现工业化生产。
[0009] 本发明反应稳定，可控。
[0010] 具体实施实例以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
[0011] 实施例1将5.0g 维拉佐酮游离碱分散在165ml甲醇与水的体积比为10/1的甲醇水溶液中，加热至回流，回流下向体系中加入7.7ml 2N的盐酸，调pH为3 4，回流下继续搅拌1h，冷却至室温~
继续搅拌1h后对所析出的晶体进行抽吸过滤，40℃鼓风干燥至恒重，得到维拉佐酮盐酸盐
5.3g，经检测为Ⅺ型晶型。
继续搅拌1h后对所析出的晶体进行抽吸过滤，40℃鼓风干燥至恒重，得到维拉佐酮盐酸盐
5.3g，经检测为Ⅺ型晶型。
[0012] 实施例2将5.0g 维拉佐酮游离碱分散在100ml甲醇中，在室温下滴加5.7ml 2N的盐酸，调pH为3
4，15℃±5℃搅拌4h后对所析出的晶体进行抽吸过滤，收集滤饼，鼓风干燥至恒重，得到维~
拉佐酮盐酸盐5.4g，经检测为Ⅺ型晶型。
4，15℃±5℃搅拌4h后对所析出的晶体进行抽吸过滤，收集滤饼，鼓风干燥至恒重，得到维~
拉佐酮盐酸盐5.4g，经检测为Ⅺ型晶型。
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