精神病是特征为有缺陷或与现实丧失接触的严重精神疾病。与这些紊 乱有关的症状被分类为阳性症状(思维混乱、幻觉和妄想)、阴性症状(回避 社交和无应答)和认知缺陷。
可以获得许多药物来治疗精神障碍。例如，可以使用精神安定药或抗 精神病药通过阻断中枢神经系统的多巴胺能神经传递来治疗精神分裂症和 其它精神障碍。
精神安定药被广泛用于治疗精神分裂症的“阳性”症状。但是，这些 药物中的许多药物被认为不能有效治疗精神分裂症的“阴性”症状，并且 实际上由于其作用机理伴有多巴胺能阻断而可能会加剧这些症状。与精神 分裂症有关的认知缺陷如注意力分散和执行技能如工作记忆和计划能力也 被认为受多巴胺受体阻断的消极影响。此外，这些精神安定药具有重要的 副作用如静坐不能、张力失常、帕金森病运动障碍和迟发性运动障碍(late dyskinesia)等，这些副作用是由阻断多巴胺能神经传递造成的。
已经使用了抗胆碱能药如Cogentin来降低帕金森样副作用，但是其 也造成了一些诸如精神和/或身体损害、心搏过速、排尿困难和胃肠症状的 副作用。
尽管可以获得许多治疗选择，但是在使副作用最小化的同时成功治疗 精神障碍的不同症状方面仍然有很大的困难；仍然需要研制新的治疗策略。
发明概述
本发明提供了用于治疗精神障碍的新组合疗法。具体而言，本发明证 明了式I化合物或其可药用盐与一种或多种抗精神病药的组合可用于对患 有或易患有一种或多种精神障碍的患者进行治疗：

其中：
n是1或2；
R2和R3各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环 丙基；
R1各自独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代 烷基、低级卤代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任选地被一个或多个 Rx取代基所取代；
Rx各自独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷 基、低级卤代烷氧基或CN；且
y是0-3。
因此，在其它方面，本发明提供了某种药物组合、包含该组合的药物 组合物以及用该组合或组合物对患有或易患有一种或多种精神障碍的患者 进行治疗的方法。
附图简述
图1表示了单独或者与氟哌啶醇组合的化合物1对阿扑吗啡-诱导的攀 缘的作用。
图2表示了单独或者与氯氮平组合的化合物1对阿扑吗啡-诱导的攀缘 的作用。
本发明某些实施方案的详细描述
本发明包括如下发现：某些5-HT2C受体激动剂可有用地与其它抗精神 病药组合来治疗或预防抗精神障碍(antipsychotic disorder)。具体而言，本 发明提供了如下出人意料的发现：式I或其可药用盐的5-HT2C受体激动剂 或部分激动剂与典型或非典型的抗精神病药的组合在抗精神障碍治疗中表 现出功效增加且没有表现出副作用增加：

其中：
n是1或2；
R2和R3各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环 丙基；
R1各自独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代 烷基、低级卤代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任选地被一个或多个 Rx取代基所取代；
Rx各自独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷 基、低级卤代烷氧基或CN；且
y是0-3。
式I的5-HT2C受体激动剂抑制中脑边缘(mesolimbic)多巴胺水平，本 身可作为有效的抗精神病药。典型的抗精神病药(例如氟哌啶醇)阻断中脑 边缘多巴胺和黑质纹状体多巴胺，因此可以治疗精神障碍的阳性症状(其与 中脑边缘多巴胺有关)，但是其也产生由黑质纹状体多巴胺抑制产生的锥体 束外副作用。非典型的抗精神病药(例如氯氮平)选择性地阻断中脑边缘多 巴胺。该类物质较不易产生锥体束外副作用，但是其具有包括体重增加在 内的许多其它副作用倾向。
本发明证明了亚有效剂量的式I的5-HT2C受体激动剂和亚有效剂量的 典型抗精神病药共同施用导致功效增加且锥体束外副作用没有增加。此外， 本发明还证明了共同施用亚有效剂量的非典型抗精神病药也导致功效增 加。5-HT2C受体的激动还可以缓解体重增加和/或与该类物质有关的其它副 作用。因此，本发明提供了用于抗精神障碍的治疗的改善的组合疗法。本 发明组合的改善的功效、特别是伴有副作用降低的功效应当具有改善的患 者对治疗方案的顺从性的其它益处。
1.式I的5-HT2C受体激动剂
本发明利用了与一种或多种抗精神病药组合的式I或其可药用盐的 5-HT2C受体激动剂：

其中：
n是1或2
R2和R3各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环 丙基；
R1各自独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代 烷基、低级卤代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任选地被一个或多个 Rx取代基所取代；
Rx各自独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷 基、低级卤代烷氧基或CN；且
y是0-3，
或其可药用盐。
本文所用的术语“低级烷基”指具有至多4个碳原子、优选1至3个 碳原子、更优选1至2个碳原子的烃链。术语“烷基”非限制性地包括直 链和支链烃链如甲基、乙基、正-丙基、异丙基、正-丁基、异丁基、仲-丁 基或叔-丁基
本文所用的术语“烷氧基”指其中R是低级烷基的基团-OR。
本文所用的术语“卤素”或“卤代”指氯、溴、氟或碘。
本文所用的或者作为一部分如“卤代烷氧基”的一部分的术语“卤代 烷基”指具有一个或多个卤素取代基的如本文所定义的烷基。在某些实施 方案中，所述烷基上的每一个氢原子被卤素原子代替。该类卤代烷基包括 -CF3。该类卤代烷氧基包括-OCF3。
本文所用的术语“有效量”和“治疗有效量”指当施用于个体时有效 地治疗、预防、延迟或降低患者所患病症的严重程度的化合物或组合的量。 根据本发明的治疗有效量特别是足以治疗、预防、延迟其开始或改善精神 障碍或发作的至少一种症状的量。
术语“可药用盐”指通过用有机或无机酸对式I化合物进行处理所衍 生的盐，所述有机或无机酸例如有醋酸、乳酸、柠檬酸、肉桂酸、酒石酸、 琥珀酸、富马酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、苹果酸、草酸、丙酸、盐酸、 氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙醇酸、丙酮酸、甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺 酸、水杨酸、苯甲酸或类似的已知的可接受酸。在某些实施方案中，本发 明提供了式I化合物的盐酸盐。
本文所用的术语“患者”指哺乳动物。在某些实施方案中，术语“患 者”指人。
本文所用的术语“施用”指直接将化合物或组合施用于患者，或者将 该化合物的前药衍生物或类似物施用于患者，所述前药衍生物或类似物将 在患者体内形成等量活性化合物或物质。
在上文中或者在本文所述的类和亚类中所定义的式I化合物对脑5-羟 色胺受体的2C亚型具有亲合力和激动或部分激动活性。
正如上文一般性定义的那样，式I的R2和R3基团各自独立地是氢、 甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环丙基。在某些实施方案中，式I 的R2和R3基团中的一个是氢并且式I的R2或R3基团中的另一个是氢、 甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环丙基。在其它实施方案中，式I 的R2和R3基团都不是氢。在另一些实施方案中，式I的R2和R3基团都 是氢。
正如上文一般性定义的那样，式I的R1各自基团独立地是氢、卤素、 OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN。在 某些实施方案中，式I的R1各自基团是氢。在其它实施方案中，式I的至 少一个R1基团是卤素。在另一些实施方案中，y是1且R1是卤素。
根据另一项实施方案，y是1且R1位于式I的二氢苯并呋喃环的5-位， 从而形成式Ia化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Ar、和n各自如上文式I化合物中以及 上文和本文所述的类和亚类中所定义。
根据另一项实施方案，y是1且R1位于式I的二氢苯并呋喃环的6-位， 从而形成了式Ia′化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Ar、和n各自如上文式I化合物中以及 上文和本文所述的类和亚类中所定义。
正如上文一般性定义的那样，式I的Ar基团是噻吩基、呋喃基、吡啶 基或苯基，其中Ar任选地被一个或多个独立地选自卤素、OH、低级烷基、 低级烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或CN的取代基所取代。在某些实施 方案中，式I的Ar基团是未被取代的苯基。在其它实施方案中，式I的 Ar基团是在邻位具有至少一个取代基的苯基。在其它实施方案中，式I的 Ar基团是在邻位具有至少一个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲 基的取代基的苯基。另一方面，本发明提供了其中Ar是在邻位和间位上 被独立地选自卤素低级烷基或低级烷氧基的取代基二-取代的苯基的式I 化合物。本发明的另一方面提供了其中Ar是在邻位和对位上被独立地选 自卤素低级烷基或低级烷氧基的取代基二-取代的苯基的式I化合物。在 另一项实施方案中，本发明提供了其中Ar是在邻位上被独立地选自卤素 低级烷基或低级烷氧基的取代基二-取代的苯基的式I化合物。式I的Ar 基团的苯基部分上的示例性取代基包括OMe、氟、氯、甲基和三氟甲基。
在某些实施方案中，本发明提供了其中Ar是在邻位被一个选自卤素、 低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基的取代基取代的苯基的式Ia′化合物。
根据一项实施方案，Ar是在邻位被一个Rx取代基取代的苯基，从而 形成了式Ib化合物，或者Ar是在两个邻位具有Rx取代基的苯基，从而形 成了式Ic化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以 及上文和本文所述的类和亚类中所定义。
在某些实施方案中，式I的Ar基团选自：

根据另一项实施方案，本发明提供了式Id或Ie化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以 及上文和本文所述的类和亚类中所定义。
根据另一项实施方案，本发明提供了式If或Ig化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上 文和本文所述的类和亚类中所定义。
在某些实施方案中，本发明提供了式Ih或Ii化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上文式I化合物中以及上 文和本文所述的类和亚类中所定义。
本发明的化合物包含不对称碳原子并且因此产生了立体异构体，包括 对映异构体和非对映异构体。因此，考虑本发明涉及所有这些立体异构体 以及立体异构体的混合物。在本申请通篇，本发明产品的名称当没有表明 不对称中心的绝对构型时意欲包括其单一立体异构体以及立体异构体的混 合物。
在某些实施方案中，本发明提供了式VIa或VIb化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以 及上文和本文所述的类和亚类中所定义。
根据另一项实施方案，本发明提供了式VIc或VId化合物：

或其可药用盐，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上文式I化合物中以 及上文和本文所述的类和亚类中所定义。
在优选对映异构体的情况中，在一些实施方案中其可以以基本不含相 应对映异构体的形式被提供。因此，基本不含相应对映异构体的对映异构 体指通过分离技术被分离出来的化合物或者被制备出来的不含相应对映异 构体的化合物。本文所用的“基本不含”指化合物由显著较高比例的一种 对映异构体构成。在某些实施方案中，化合物由至少约90％重量的优选对 映异构体构成。在本发明的其它实施方案中，化合物由至少约99％重量的 优选对映异构体构成。可以用任何本领域技术人员已知的方法从外消旋混 合物中分离出优选的对映异构体，所述方法包括手性高压液相色谱法 (HPLC)和形成手性盐并使其结晶，或者，可以用本文所述的方法来制备优 选的对映异构体。参见例如Jacques等人，“对映异构体，外消旋体和拆分” (“Enantiomers，Racemates and Resolution”，Wiley Interscience，纽约，1981)； Wilen，S.H.等人，Tetrahedron 33：2725(1977)；Eliel，E.L.“碳化合物的立体 化学”(“Stereochemistry of Carbon Compounds”，McGraw-Hill，NY，1962)； Wilen，S.H.“拆分试剂表和旋光拆分”(“Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions”，第268页，E.L.Eliel编辑，Univ.of Notre Dame Press， Notre Dame，IN 1972)。
还应当意识到，本发明的化合物可以存在阻转异构体。因此，本发明 包括上文所定义的以及上文和本文所述的类和亚类的式I化合物的阻转异 构形式。
本领域普通技术人员还应当意识到本文对化合物的称谓意欲包括对其 任何和所有相关形式如多晶型物、水合物等等的称谓。化合物还可以以前 体药物或者在制造、加工、配制、传递过程中或在体内被转化成所述活性 剂的其它形式被提供。
还应当意识到，本发明的原则应用于本文所述的化合物的所有放射性 标记形式，包括例如其中放射性标记选自3H、11C、14C、18F、123I和125I 的那些化合物。该类放射性标记的化合物在动物和人的代谢药动学研究和 结合试验中可用作研究和诊断工具。
在下表1中列出了可用于本发明方法的示例性化合物。
表1.示例性的式I化合物
(±)-1-{7-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-(1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺，
(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺，
(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺，
(+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺，
(-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲基胺，
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(4-氟-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氟-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-(4，5-二氟-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺，
(±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺，
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺，
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃--基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(+)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺，
(±)-1-环丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 甲胺，
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(环丙基 甲基)胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺，
(±)-{[(5-甲基-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺，
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基]苄腈，
(±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲基胺，
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲 基胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺，
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2- 基]甲胺，
(+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基)甲基胺，
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺，
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺，
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，或
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺；
或其可药用盐。
在某些实施方案中，示例性的式I化合物如下表1-a中所述。
表1-a：示例性的式I化合物：
(±)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-(1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃--基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺，
(±)-1-环丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 甲胺，
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，    
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(环丙基 甲基)胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基} 胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲 基胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲 胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2- 基]甲胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基)甲基胺，
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]乙基胺，
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基]二甲基胺，
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺，或
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲基胺；
或其可药用盐。
用于本发明的式I化合物可以根据任意可获得的手段来获得或进行制 备，所述手段包括2004年10月21日提交的美国专利申请10/970,714、2004 年10月21日提交的美国专利申请60/621,023、2004年10月21日提交的 美国专利申请60/621,024和公开的PCT申请WO2005/044812中详细描述 的方法，各文献的全部内容引入本文作为参考。
2.抗精神病药
可用于本发明的组合的抗精神病药包括作为多巴胺D2受体的完全拮 抗剂起作用的那些，包括典型和非典型抗精神病药或该物质的可药用盐。 应当理解，对“抗精神病药”、“精神安定药”或具有抗精神病活性的具 体化合物的称谓可包括它们的可药用盐。可以通过商业途径获得的或者本 领域技术人员已知的示例性抗精神病药包括但不限于下述化合物及它们的 可药用盐：
表2：示例性抗精神病药
通用名 化学名 参考文献* 示例性剂量 阿米舒必利 (amisulpiride) 4-氨基-N-[(1-乙基-2- 吡咯烷基)甲基]-5-(乙 基-磺酰基)-2-甲氧基 苯甲酰胺(bezamide) US专利 4,401,822 约50-约800 mg/天 阿立哌唑 二氢喹啉酮 US专利 4,734,416 5,00,528 约2.5-约30 mg/天 氯丙嗪 2-氯-N，N-二甲基-10H- 吩噻嗪-10-丙胺 US专利 2,645,640 约300-约800 mg/天 氯氮平 8-氯-11-(4-甲基-1-哌 嗪基)-5H-二苯并 [b，e]-[1，4]-二氮杂 US专利 3,539,573 约300-约600 mg/天 氟奋乃静 4-[3-[2-(三氟甲 基)-10H-吩噻嗪-10-基] 丙基]-1-哌嗪乙醇 GB 829,246 约2-约5mg/ 天 氟哌啶醇 4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基 -1-哌啶基]-1-(4-氟-苯 基)-1-丁酮 US专利 3,438,991 约1-约20mg/ 天
洛沙平 2-氯-11-(4-甲基-1-哌 嗪基)-二苯并[b，f][1，4] 氧杂氮杂 US专利 3,546,226 约60-约100 mg/天 美索达嗪 10-[2-(1-甲基-2-哌啶 基)乙基]-2-(甲基亚硫 酰基)-10H-吩噻嗪 US专利 3,084,161 约100-约400 mg/天 吗茚酮 3-乙基-1，5，6，7-四氢-2- 甲基-5-(4-吗啉基甲 基)-4H-吲哚-4-酮 US专利 3,491,093 约15-约225 mg/天 奥氮平 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌 嗪基)-10H-噻吩并 [2，3-b][1，5]-苯并二氮 杂 US专利 5,229,382 约10-约20 mg/天 奋乃静 4-[3-(2-氯-10H-吩噻嗪 -1-基)丙基]-1-哌嗪-乙 醇 US专利 2,766,235 约8-约40mg/ 天 匹莫齐特 1-(1-(4，4-二(4-氟苯基) 丁基)-4-哌啶基)-1，3-二 氢-2H-苯并咪唑-2-酮 约2-约12mg/ 天 喹硫平 11-[4-/2-(2-羟基乙氧 基)乙基/-1-哌嗪基]二 苯并[b，f]-1，4-硫杂氮杂  US专利 4,879,288 约300-约600 mg/天 利培酮 3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并 异唑-3-基)哌啶子 基]-乙基]-咪唑烷-2-酮 US专利 4,804,663 对于利培酮而 言约4-约20 mg/天
思瑞康 11-[4-[2-(2-羟基乙氧 基)乙基]-1-哌嗪基]二 苯并[b，f]-1，4-硫杂氮杂  EP 240228 约15-约750 mg/天 舒必利 5-(氨基磺酰基)-N-[(1- 乙基-2-吡咯烷基)甲 基]-2-甲氧基苯甲酰胺 US专利 3,342,826 约400-800 mg/天 硫利达嗪 10-[2-(1-甲基-2-哌啶 基)乙基)-2-(甲硫 基)-10H-吩噻嗪 Collect.Czech. Chem.Commum.， 55：1586-1601，1990 约200-约600 mg/天 替沃噻吨 N，N-二甲基-9-[3-(4-甲 基-1-哌嗪基)-亚丙基 -9H-噻吨-2-磺酰胺 (sulfanamide) US专利 3,310,553 约20-约30 mg/天 三氟拉嗪 10-[3-(4-甲基-1-哌嗪 基)-丙基]-2-(三氟-甲 基)-10H-吩噻嗪 GB 813,861 约6-约20mg/ 天 齐拉西酮 5-(2-(4-(1，2-苯并异噻 唑-3-基)哌嗪基)乙 基)-6-氯-1，3-二氢 -2(1H)-吲哚-2-酮 US专利 4,831,031 5,312,925 6,150,366 6,245,766 约80-约160 mg/天
*所引用的各参考文献均整体引入本文作为参考。
可以有用地用于与式I化合物组合的其它已报道的抗精神病药包括例 如(S)-2-(苄基氨基-甲基)-2，3，8，9-四氢-7H-1，4-二氧杂环己烯并[2，3-e]吲哚 -8-酮(D2部分激动剂，在US专利5,756,532中公开)；或其可药用盐。
用于本发明的抗精神病药可以根据任意可获得的手段来获得或制备。
3.药物组合物
虽然本发明组合的活性成分可以以原料的形式进行施用，但是，常常 希望将其在一种或多种药物制剂中呈现。本发明的药物制剂包含本发明的 组合和一种或多种可药用载体或赋形剂和任选的其它治疗剂。
因此，本发明提供了作为用于同时、分别或依次施用来治疗患有或易 患有精神障碍或发作的患者的组合制剂的药物组合物，其包含一种或多种 式I或其可药用盐的5-HT2C受体激动剂和一种或多种抗精神病药，

其中：
n是1或2；
R2和R3自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或环 丙基；
R1各自独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代 烷基、低级卤代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任选地被一个或多个 Rx取代基所取代；
Rx各自独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷 基、低级卤代烷氧基或CN；且
n是1或2。
本发明组合中所用的活性剂可以在相同或不同的药物制剂中被同时施 用，或者可以被依次施用。当然，依次施用的时间应当能保留组合的有利 作用，所述时间可由熟练的医师来决定。在其它实施方案中，所述组合被 合并在单一单位剂型中。
组合的治疗有效量将被理解为是治疗、抑制、预防或改善所讨论的精 神障碍或发作的一种或多种症状的量。在本发明的某些实施方案中，与单 独施用相同量的式I化合物或抗精神病药所获得的功效相比，所述组合将 表现出改善的功效。此外，在某些实施方案中，与以获得基本上类似的治 疗功效的剂量施用抗精神病药所观察到的副作用相比，所述组合物的有效 量产生较少的副作用。
组合中各药物的剂量可以由医师来决定，并且常常取决于具体的精神 障碍或发作以及患者的尺寸、年龄和响应模式。本文提供了剂量指导。对 于组合而言，将考虑对所述组合的各药物而言的剂量指导。
一般而言，式I化合物的适宜剂量为约0.5mg/天至约500mg/天；在 一些实施方案中，其为约1至约500mg/天。
抗精神病药的适宜剂量可以在制造商推荐的范围内。在本发明的一些 实施方案中，抗精神病药以制造商所推荐的范围的低端的量使用，或者甚 至低于该范围，这是因为根据本发明可以获得协同益处。表2提供了一些 优选的抗精神病药的示例性剂量作为指导。
用于本发明的药物制剂的有用载体是与组合物中的其它成分相容的。 根据本发明，式I化合物可以以单一药物制剂或者以多个药物制剂与抗精 神病药一起施用。当采用多个制剂时，各制剂可以同时包含式I化合物和 抗精神病药两者，或者可以包含仅一种。
本发明的一种或多种式I化合物与一种或多种抗精神病药的组合可以 方便地以单一剂量形式的药物制剂呈现。方便的单一剂量制剂包含各自0.1 mg至1g、例如5mg至500mg的活性成分。典型的单位剂量例如可以包 含约0.5至约500mg或约1mg至约500mg式I化合物。
根据本发明，药物制剂可以被制备为在单个包装、例如泡罩包装中包 含整个疗程的“患者包”。患者包具有优于传统处方的优点，其中药剂师 从批量供应中分出供应给患者的药物，所述优点在于患者总是能获取患者 包中所含有的包装插页，而在传统处方中常常没有插页。已经证明包含包 装插页可改善患者对医生指导的顺从性。
应当理解，通过具有指导患者改正本发明的使用的包装插页的单一患 者包或者各个制剂的患者包施用本发明的组合时本发明的可期望的另外特 征。
根据本发明的另一方面，提供了包含本发明组合的至少一种活性成分 和对本发明组合的应用进行指导的信息插页的患者包。在其它实施方案中， 本发明提供了包含用于同时或依次施用于患者的本发明组合的两种活性成 分并且还包含对本发明组合的应用进行指导的信息插页的患者包。在某些 实施方案中，本发明提供了包含配制在用于施用于患者的单一单位剂量形 式中的本发明组合的两种活性成分并且还包含对本发明组合的应用进行指 导的信息插页的患者包。
根据本发明，一种或多种式I化合物和一种或多种抗精神病药的组合 可以被配制为用于任意传递方式的形式，包括例如口服、直肠、经鼻、局 部(包括经皮、口腔和舌下)、阴道或胃肠道外(包括皮下、肌内、静脉内和 真皮内)施用。制剂可以用药学领域众所周知的任意方法来制备，例如采用 诸如Gennaro等人，Remington′s Pharmaceutical Sciences(第18版，Mack 出版公司，1990，尤其参见第8部分：药物制剂及其制造)中所述的那些方法 来制备。该类方法通常包括将活性成分与构成一种或多种辅助成分的载体 合并在一起的步骤。该类辅助成分包括例如填充剂、粘合剂、稀释剂、崩 解剂、润滑剂、着色剂、矫味剂和润湿剂。
适于口服施用的制剂例如可以以离散单位来呈现，例如各自包含预定 量活性成分的小丸、片剂或胶囊；粉剂或颗粒；溶液或混悬液。活性成分 还可以以大丸剂或糊剂的形式呈现，或者可以被包含于脂质体内。适于口 服施用的制剂或者可以以例如液体形式呈现。液体制剂可特别用于对儿童 施用。一般而言，当制备施用于儿童的液体制剂时，希望避免在制剂中使 用酒精或者使制剂中的酒精用量最小。
用于直肠施用的制剂例如可以以栓剂或灌肠剂的形式呈现。
对于胃肠道外施用，适宜的制剂包括水性和非水性无菌注射液。制剂 可以存在于单剂量或多剂量容器如密封小瓶和安瓿中，并且可以被储存在 仅需要在临用前加入无菌液体载体如水的冷冻干燥(冻干)条件下。
适于通过鼻吸入进行给药的制剂包括例如可以通过诸如计量剂量的加 压气雾剂、雾化器或吹入器的方式产生的细粉或雾。
本领域普通技术人员将意识到包含本发明组合的药物组合物还可以进 一步包括一种或多种另外的药学活性剂。例如，根据本发明，本发明的组 合可以与一种或多种可用于治疗精神障碍或其症状的其它物质一起组合给 药。可选择地或另外地，本发明的组合可以与一种或多种对感兴趣的个体 所经历的任意其它症状或医学病症有治疗活性的药物物质组合施用，无论 它们是否与个体所患有的精神障碍相关或无关。该类药物物质的实例包括 例如减轻疼痛的物质、抗抑郁药、抗焦虑药和/或治疗一种或多种心境障碍 的其它物质。该类药物物质的其它实例包括例如抗血管生成剂、抗糖尿病 药、抗感染药、减轻疼痛的物质、胃肠道物质等或其组合。在“the Physicains′ Desk Reference”(第55版，2001，Medical Economics Co.，Inc.出版， Montvale，NJ)中可以找到该类药物物质的更完全的列表。
4.应用
本发明的化合物对脑5-羟色胺受体的2C亚型具有亲和力和激动剂或 部分激动剂活性，由此关注它们用于治疗如本文所述的各种紊乱和/或缓解 一种或多种相关症状。这类与调节脑5-羟色胺受体的2C亚型相关的紊乱 在下文详细述及。本发明预期本发明的化合物起效快速。此外，本发明的 化合物没有性功能障碍的副作用。
本发明的化合物可用于治疗一种或多种如本文所述的精神障碍且不产 生致糖尿病作用。致糖尿病作用是与非典型抗精神病药相关的副作用。不 希望受到任何特定理论的约束，据信与非典型抗精神病药相关的致糖尿病 作用由于那些物质是5-HT2C拮抗剂这一事实而导致。如本文所述，本发明 的化合物为5-HT2C激动剂或部分激动剂且由此不伴有致糖尿病作用。
施用本发明的化合物可用于治疗或预防精神障碍或发作。例如，根据 本发明，一种或多种式I化合物与一种或多种抗精神病药的组合可用于治 疗精神分裂症，包括偏执型、错乱型、紧张型和未分化型，精神分裂样障 碍，分裂情感性障碍，妄想性障碍，物质诱导的精神障碍，以及在其它方 面未特指的精神障碍；1-DOPA-诱导的精神病；与阿尔茨海默痴呆相关的 精神病；与帕金森病相关的精神病；与卢伊体病相关的精神病；双相性精 神障碍，例如I型双相性精神障碍、II型双相性精神障碍和循环性情绪障 碍；痴呆和具有精神病特征的抑郁症。在一些实施方案中，本发明的组合 可用于治疗双相性精神障碍，包括例如可用于治疗在双相性抑郁症(bipolar depression)与双相性躁狂症(bipolar mania)之间的循环。上述心理障碍的更 完整描述可以在Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders，第4 版，Washington，DC，美国精神病学协会(1994)中找到，该文献完整地引入 本文作为参考。
根据另一项实施方案，本发明的化合物可用于治疗双相性精神障碍。 这类双相性精神障碍包括I型双相性精神障碍、II型双相性精神障碍和循 环性情绪障碍；双相性躁狂症(bipolar mania)、痴呆和具有精神病特征的 抑郁症。本发明的化合物还可用于治疗(包括预防)可以在双相性抑郁症 (bipolar depression)与双相性躁狂症之间发生的循环。
本发明的组合可特别用于治疗与中枢神经系统中多巴胺能系统的神经 传递活性改变有关的精神障碍。在一些实施方案中，本发明的组合提供了 抗精神病的益处，同时消除了当抗精神病药单独施用时所观察到的某些副 作用(例如静坐不能、张力失常、帕金森性运动障碍和迟发性运动障碍等) 或者使得所述副作用最小化。
根据医生所建立的治疗方案和给药计划，本发明的组合可以施用于患 有或易患有一种或多种精神障碍或发作的患者。一般而言，如果患者表现 出精神障碍的公认症状的适宜集合，则认为该患者患有该障碍。例如，如 果患者具有精神障碍或发作的家族史或者携带该病症已知的遗传易感性特 征，则认为该患者易患有该精神障碍或发作。如果患者已经表现出所述紊 乱的一种或多种症状或者在过去已经经历了所述紊乱的发作，则也可以认 为该患者易感。
一般而言，本文所用的术语“治疗”指精神紊乱或发作的逆转、缓解、 延迟其开始、抑制其进程或预防。在一些实施方案中，可以在已经发展了 一种或多种症状后应用治疗。在其它实施方案中，可以在没有出现症状的 情况下给予治疗。例如，可以在症状开始前对易感患者(例如根据症状史和 /或根据遗传易感性因素或其它易感性因素)给予治疗。在症状解决后也可 以继续进行治疗，例如为了预防或延迟它们的复发而继续进行治疗。
本发明的化合物还可用于治疗与精神分裂型精神障碍相关的症状，包 括所谓的精神分裂症的“阳性”和“阴性”症状。这些症状包括例如精神 病患者中的幻觉、妄想、偏执、焦虑、精神激动、过度攻击性、紧张、思 维障碍、感情迟钝和社交或情感回避。通常与精神障碍相关的其它症状包 括认知障碍或缺陷，例如注意力不集中和功能受损、抑郁、自杀、代谢综 合征和物质滥用。因此，本发明的另一项实施方案提供了治疗与精神障碍 相关的一种或多种症状的方法。
本领域普通技术人员还可认识到，可用于治疗精神障碍的本发明的组 合和组合物也可用于治疗其它紊乱，例如抑郁或其它心境障碍，这些病症 中的许多表现出显著的与精神障碍的合并发病(co-morbidity)。
范例
1.实施例1：本发明的组合降低了阿扑吗啡诱导的攀缘且没有副作用
采用(7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢苯并呋喃-2-基)甲胺(化合物1)作 为实例，本实施例描述了其中将式I化合物与典型(以氟哌啶醇为例)或非典 型(以氯氮平为例)组合给药的两个实验。组合降低了阿扑吗啡-诱导的攀缘 且没有副作用。
实验1
动物组 处置     动物数(n) 1 2 3 4 载体+载体 载体+化合物1(0.3mg/kg) 载体+化合物1(1mg/kg) 载体+化合物1(3mg/kg)     6     6     6     6
 5  6  7  8  9  10  11  12     氟哌啶醇(0.1mg/kg)+载体     氟哌啶醇(0.1mg/kg)+化合物1(0.3mg/kg)     氟哌啶醇(0.1mg/kg)+化合物1(1mg/kg)     氟哌啶醇(0.1mg/kg)+化合物1(3mg/kg)     氟哌啶醇(0.17mg/kg)+载体     氟哌啶醇(0.17mg/kg)+化合物1(0.3mg/kg)     氟哌啶醇(0.17mg/kg)+化合物1(1mg/kg)     氟哌啶醇(0.17mg/kg)+化合物1(3mg/kg)   6   6   6   6   6   6   6   6
实验2
 动物组 处置  动物数(n)  1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11  12 载体+载体 载体+化合物1(0.3mg/kg) 载体+化合物1(1mg/kg) 载体+化合物1(3mg/kg) 氯氮平(3mg/kg)+载体 氯氮平(3mg/kg)+化合物1(0.3mg/kg) 氯氮平(3mg/kg)+化合物1(1mg/kg) 氯氮平(3mg/kg)+化合物1(3mg/kg) 氯氮平(5.4mg/kg)+载体 氯氮平(5.4mg/kg)+化合物1(0.3mg/kg) 氯氮平(5.4mg/kg)+化合物1(1mg/kg) 氯氮平(5.4mg/kg)+化合物1(3mg/kg)  6  6  6  6  6  6  6  6  6  6  6  6
操作：
使小鼠在攀缘笼中适应至少1小时，然后给予载体或一定剂量的氟哌 啶醇或氯氮平，然后给予一定剂量的载体或一定剂量的化合物1。给药30 分钟后，所有小鼠接受1mg/kg s.c.阿扑吗啡并放回攀缘笼中。在应用阿扑 吗啡后5分钟，观察小鼠并每5分钟对攀缘和刻板进行评分，试验30分钟。
结果
实验1：当与氟哌啶醇(0.17mg/kg)共同施用时，化合物1(0.3、1 & 3mg/kg)对阿扑吗啡诱导的攀缘产生了较高的阻断，当上述两种化合物单独 施用时，相对于单独给予氟哌啶醇而言，化合物1对刻板(stereotypy)没有 作用。化合物1单独施用时对阿扑吗啡阻断而言的ED50为1.81mg/kg，当 分别与0.1和0.17 mg/kg氟哌啶醇共同施用时，所述ED50分别降低至1.49 和0.534mg/kg(图1)。
实验2：当与氯氮平(3&5.4mg/kg)共同施用时，化合物1(0.3、1 & 3mg/kg)对阿扑吗啡诱导的攀缘产生了较高的阻断，当上述两种化合物单独 施用时，其对刻板没有作用。化合物1单独施用时对阿扑吗啡阻断而言的 ED50为7.15mg/kg，当分别与3和5.4mg/kg氯氮平共同施用时，所述ED50 分别降低至2.48和1.67mg/kg(图2)。
2.实施例2：本发明的组合与单独的抗精神病药相比的锥体束外副作用
采用(7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氢苯并呋喃-2-基)甲胺(化合物1)作 为举例，本实施例描述了评价锥体束外副作用倾向(以僵硬行为表示)的实 验，其中施用了式I化合物与氟哌啶醇的组合。
实验
 动物组   处置   动物数(n)  1  2  3  4  5  6   载体+载体   载体+化合物1(3mg/kg)   氟哌啶醇(0.1mg/kg)+载体   氟哌啶醇(0.17mg/kg)+载体   氟哌啶醇(0.1mg/kg)+化合物1(3mg/kg)   氟哌啶醇(0.17mg/kg)+化合物1(3mg/kg)   6   6   6   6   6   6
操作：
对小鼠给予载体或一定剂量的氟哌啶醇，然后给予一定剂量的载体或 一定剂量的化合物1。在给药后30、60、90和120分钟，将其前腿搭在一 根1.75″高的细水平杆上。在各试验点记录小鼠在杆上保持的一直到60秒 的秒数，表示为最大可能响应(60秒)的百分比。
结果：
化合物1(3mg/kg)在由氟哌啶醇(0.1 & 0.17mg/kg)诱导的僵硬方面导 致最多45％最大僵硬的中等增加。因此，对于共同施用的增加的功效 (0.3mg/kg)和增加的EPS倾向(≥3mg/kg)而言具有大的治疗窗。
因此，本实施例说明：本发明的组合增强氟哌啶醇治疗精神分裂症的 阳性症状的能力，所述精神分裂症如通过苯丙胺诱导的活动过度作为模型， 并具有可接受的其所产生的副作用(如通过僵硬作为模型)易感性。
相关申请的交叉参考
本申请要求了于2005年4月22日提交的美国临时专利申请60/673,918 的优先权，其在本文被全部引入作为参考。