1.一种药物组合物，其应用于在用于眼部血管生成的治疗的方法中，其中所述组合物包括一种药学上适用的载体或稀释剂以及一种足以抑制眼部血管生成的有效用于抑制或调节半乳糖凝集素蛋白或其部分所述组合物的剂量。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述半乳糖凝集素蛋白选自由下列蛋白所组成的组中：半乳糖凝集素-1、半乳糖凝集素-3、半乳糖凝集素-7以及半乳糖凝集素-8。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物选自：药物、聚合物、蛋白质、肽、碳水化合物、低分子量化合物、寡核苷酸、多核苷酸、以及遗传物质(比如DNA或RNA)的至少其中之一。
4.根据权利要求1至权利要求3的任意一项所述的组合物，其中所述组合物在用于治疗或预防与眼部血管生成有关的疾病或病况的方法中是有效的，例如所述疾病或病况是与过度性新血管形成相关。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述疾病或病况选自由与与瘢痕形成相关的手术(例如青光眼滤过术)；新生血管性青光眼；角膜损伤；结膜炎后瘢痕形成；翼状胬肉、年龄相关黄斑变性(AMD)例如湿AMD或干AMD；从干AMD到湿AMD的转换；增殖性糖尿病性视网膜病变；糖尿病性黄斑水肿；以及角膜新血管生成(沙眼)所组成的组中。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是β-半乳糖苷，它是衍生或官能化的。
7.根据权利要求1所述的组合物，其具备下述通式：
其中吡喃糖环的结构是D-半乳糖；
4
X选自由下述基团所组成的组中：O，S，NH，CH2，以及NR，或者是键；
4
Y选自由NH，CH2，以及NR所组成的组中，或者是键；
1
R选自由糖、氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基和杂环基所组成的组中的基团；
2
R选自由CO，SO2，SO，PO以及PO2所组成的组中；
3
R选自由下述基团所组成的组中：至少4个碳原子的烷基、至少4个碳原子的烯基、被羧基取代的至少4个碳原子的烷基或烯基、同时被羧基和氨基取代的至少4个碳原子的烷基、以及被卤素取代的至少4个碳原子的烷基；苯基、被羧基取代的苯基、被至少一个卤素取代的苯基、被烷氧基取代的苯基、被硝基取代的苯基、被磺基取代的苯基、被氨基取代的苯基、被羟基取代的苯基、被羰基取代的苯基以及被取代的羰基取代的苯基；以及苯基氨基；
4
R选自由氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基和杂环基所组成的组中。
8.根据权利要求1至权利要求7任意一项所述的组合物，进一步包括至少一种试剂，所述试剂选自由抗血管生成、抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗分枝杆菌、抗真菌、抗增生、抗炎和抗凋亡所组成的组中。
1
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述糖(R )选自由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、N-乙酰葡糖胺、N-乙酰半乳糖胺、岩藻糖、果糖、木糖、唾液酸、葡糖醛酸、艾杜糖醛酸、二糖或包含至少两种上述糖类的寡糖及其衍生物所组成的组中。
10.根据权利要求8或9所述的组合物，其中Y是NH。
11.根据权利要求8至权利要求10任意其中一项所述的组合物，其中X是O。
12.根据权利要求8至权利要求11任意其中一项所述的组合物，其中所述卤素选自由F、Cl、Br和I所组成的组中。
13.根据权利要求8至权利要求12任意其中一项所述的组合物，其中所述组合物是：甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[3-羧基丙酰胺]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[{z}-3-羧基丙酰胺]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-苯甲酰氨基-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[2-羧基-苯甲酰氨基]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[4-甲氧基-2，3，5，6-四氟苄基-酰氨基]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[2-羧基-3，4，5，6-四氟苯甲酰胺]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基
2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-甲磺酰氨基-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[-4-硝基苯磺酰胺]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷，甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-苯氨基羰基酰胺-苯甲酰基氨基-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-氨基乙酰氨基-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基
2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(-3-[{2S}-2-氨基-3-羧基-丙酰胺]-3-脱氧-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷。
14.根据权利要求1所述的组合物，其具备下述通式：
其中吡喃糖环的其中一种结构是β-D-半乳糖；
X选自由O，S，SO，SO2，NH，CH2和NR5所组成的组中，
Y选自由O，S，NH，CH2和NR5所组成的组中，或者是键；
Z选自由O，S，NH，CH2，和NR5所组成的组中，或者是键；
R1和R3各自独立地选自由CO，SO2，SO，PO2，PO和CH2所组成的组中，或者是键；
R2和R4各自独立地选自由：至少4个碳原子的烷基、至少4个碳原子的烯基、被羧基取代的至少4个碳原子的烷基、被所基取代的至少4个碳原子的烯基、被氨基取代的至少4个碳原子的烷基、被氨基取代的至少4个碳原子的烯基、同时被氨基和羧基取代的至少4个碳原子的烷基、同时被氨基和羧基取代的至少4个碳原子的烯基、和被一个或多个卤素取代的烷基；被至少一个羧基取代的苯基、被至少一个卤素取代的苯基、被至少一个烷氧基取代的苯基、被至少一个硝基取代的苯基、被至少一个磺基取代的苯基、被至少一个氨基取代的苯基、被至少一个烷基氨基取代的苯基、被至少一个芳基氨基取代的苯基、被至少一个二烷基氨基取代的苯基、被至少一个羟基取代的苯基、被至少一个羰基取代的苯基、以及被至少一个被取代的羰基取代的苯基；或者萘基、被至少一个羧基取代的萘基、被至少一个卤素取代的萘基、被至少一个烷氧基取代的萘基、被至少一个硝基取代的萘基、被至少一个磺基取代的萘基、被至少一个氨基取代的萘基、被至少一个烷基氨基取代的萘基、被至少一个芳基氨基取代的萘基、被至少一个二烷基氨基取代的萘基、被至少一个羟基取代的萘基、被至少一个羰基取代的萘基、以及被至少一个被取代的羰基取代的萘基；杂芳基、被至少一个羧基取代的杂芳基、被至少一个卤素取代的杂芳基、被至少一个烷氧基取代的杂芳基、被至少一个硝基取代的杂芳基、被至少一个磺基取代的杂芳基、被至少一个氨基取代的杂芳基、被至少一个烷基氨基取代的杂芳基、被至少一个芳基氨基取代的杂芳基、被至少一个二烷基氨基取代的杂芳基、被至少一个羟基取代的杂芳基、被至少一个羰基取代的杂芳基、以及被至
6 8
少一个被取代的羰基取代的杂芳基；R和R 各自独立地选自由氢、酰基、烷基、卞基、和糖所
7 9
组成的组中；R选自由氢、酰基、烷基、和卞基所组成的组中；和/或R 是选自由氢、甲基、羟基甲基、酰氧基甲基、烷氧基甲基、和苄氧基甲基所组成的组中。
15.根据权利要求14所述的组合物其中Y是NH。
16.根据权利要求14或15所述的组合物其中Z是NH。
17.根据权利要求15至16所述的组合物，其中X是S。
1
18.根据权利要求14至权利要求17任意其中一项所述的组合物，其中R 是CO。
3
19.根据权利要求14至权利要求18任意其中一项所述的组合物，其中R 是CO。
2 4
20.根据权利要求14至权利要求19任意其中一项所述的组合物，其中：R 或R 是芳香
6 7 8 9
族例如芳香环；R、R和R 中的任一个为氢；或者R 是羟基甲基。
21.根据权利要求14所述的组合物，其中所述组合物是双-(3-脱氧-3-苯甲酰氨基-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷(17)、双-(3-脱氧-3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-(3，5-二甲氧基苯甲酰胺)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；
双-(3-脱氧-3-(4-硝基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双(3-脱氧-3-(2-萘甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-甲氧基苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-硝基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；
双-(3-脱氧-3-[4-(二甲基氨基)-苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-甲基苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-氯代苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-叔-丁基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-乙酰苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；
双-(3-脱氧-3-[2-(3-羧基)-萘甲酰胺基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-[3-脱氧-3-(3，4-亚甲二氧基)苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷、双-(3-脱氧-3-(4-甲氧基羰基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-羧基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-苄氧基-5-羟基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3，5-二苄氧基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-苄氧基-5-甲氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-苄氧基-5-壬氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-羟基-5-甲氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)-硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-羟基-5-壬氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷、双-(3-脱氧-3-[3-苄氧基-5-(4-氟-苄氧基)-苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-[3-甲氧基-5-(4-甲基-苄氧基)-苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；或者双-(3-脱氧-3-(3-烯丙氧基-5-苄氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷。
22.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括半乳糖苷例如3-三唑-半乳糖苷，例如所述组合物具有如下所示的通式：
其中，吡喃糖环的结构为D-半乳糖；
X选自由O，S，NH，CH2，和NR4所构成的组中，或者是键；
Y选自由CH2，CO，SO2，SO，PO2和PO所组成的组中、苯基、或者是键；
R1为选自由下述基团所组成的组中：糖、被取代的糖、D-半乳糖、被取代的D-半乳糖、C3-[1，2，3]-三唑-1-基-取代的D-半乳糖；氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、和杂环基以及它们的衍生物；和氨基、被取代的氨基、亚氨基、或被取代的亚氨基；以及，R2选自由下述基团所组成的组中：氢、氨基、被取代的氨基、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、烷氧基、被取代的烷氧基、烷基氨基、被取代的烷基氨基、芳基氨基、被取代的芳基氨基、芳基氧基、被取代的芳基氧基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、以及杂环基、被取代的杂环基。
23.根据权利要求22所述的组合物，其中所述糖选自由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、N-乙酰葡糖胺、N-乙酰半乳糖胺、岩藻糖、果糖、木糖、唾液酸、葡糖醛酸、艾杜糖醛酸、半乳糖醛酸、二糖或包含至少两种上述糖类的低聚糖、以及它们的衍生物。
24.根据权利要求22或23所述的组合物，其中Y为CO、SO2、或键。
25.根据权利要求22、权利要求23或者权利要求24所述的组合物，其中R2为胺基或芳基，或者R2是取代的苯基，其中所述的取代基是一个或多个选自由下述基团所组成的组中的基团：卤素、烷氧基、烷基、硝基、磺基、氨基、羟基或羰基。
26.根据权利要求22所述的组合物，其中R1是半乳糖、葡萄糖或N-乙酰葡糖胺。
27.根据权利要求22所述的组合物，其中R1是被取代的半乳糖。
28.根据权利要求22所述的组合物，其中R1是一种被取代的葡萄糖、被取代的半乳糖、或被取代的N-乙酰葡糖胺。
29.根据权利要求22所述的组合物，其中R1是C3-[1，2，3]-三唑-1-基-取代的半乳糖。
30.根据权利要求22所述的组合物，其中X是O或S。
31.根据权利要求22所述的组合物，其中所述组合物是甲基3-脱氧-3-(1H-[1，
2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-丙基-1H-[1，2，
3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-甲氧基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-(1-羟基-1-环
己基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-苯基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-对甲苯磺酰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-甲基氨基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-丁基氨基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-苄氨基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；甲基-3-{4-(3-羟基丙-1-基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；
甲基-3-{4-[2-(N-吗啉代)乙氨基羰基]-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-甲基氨基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧β-D-吡喃半乳糖苷-(1→4)-2-乙酰氨基-2-脱氧β-D-吡喃葡糖苷，双-(3-脱氧-3-(4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-β-D-半乳吡喃糖基)硫烷，3-脱氧-3-{4-(2-氟苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(2-甲氧基苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(3-甲氧基苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(4-甲氧基苯基)-H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(3，5-二甲氧基苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(1-萘基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(2-萘基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(2-吡啶基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(3-吡啶基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(4-吡啶基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-3-吲哚碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-3-吲哚碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-(2-羟基-5-硝基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，
3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-(2-羟基-5-硝基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-乳糖吡喃糖基}-(2，5-二羟基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-(2，5-二羟基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖苷}-1-萘基碳酸醛肟；或3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-半乳吡喃糖基}-1-萘基碳酸醛肟。
32.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物具有二半乳糖苷或硫代二半乳糖苷，例如所述组合物包括下述所示的通式
其中吡喃糖环的结构是D-半乳糖；
X选自由O，S和SO构成的组中；
1 2
Y和Z独立地选自由CONH或1H-1，2，3-三唑环所组成的组中；R和R 各自独立地选自由下述基团所组成的组中：至少4个碳原子的烷基、至少4个碳原子的烯基、至少4个碳原子的炔基；氨基甲酰基、被烷基取代的氨基甲酰基、被烯基取代的氨基甲酰基、被炔基取代的氨基甲酰基、被芳基取代的氨基甲酰基、被取代的烷基取代的氨基甲酰基、被取代的芳基取代的氨基甲酰基；被至少一个羧基取代的苯基、被至少一个卤素取代的苯基、被至少一个烷基取代的苯基、被至少一个烷氧基取代的苯基、被至少一个三氟甲基取代的苯基、被至少一个三氟甲氧基取代的苯基、被至少一个磺基取代的苯基、被至少一个羟基取代的苯基、被至少一个羰基取代的苯基、以及被至少一个取代的羰基取代的苯基；萘基、被至少一个羧基取代的萘基、被至少一个卤素取代的萘基、被至少一个烷基取代的萘基、被至少一个烷氧基取代的萘基、被至少一个磺基取代的萘基、被至少一个羟基取代的萘基、被至少一个羰基取代的萘基、以及被至少一个取代的羰基取代的萘基；杂芳基、被至少一个羧基取代的杂芳基、被至少一个卤素取代的杂芳基、被至少一个烷氧基取代的杂芳基、被至少一个磺基取代的杂芳基、被至少一个芳基氨基取代的杂芳基、被至少一个羟基取代的杂芳基、被至少一个卤素取代的杂芳基、被至少一个羰基取代的杂芳基、以及被至少一个取代的羰基取代的杂芳基；以及噻吩基、被至少一个羧基取代的噻吩基基、被至少一个卤素取代的噻吩基、被至少一个烷氧基取代的噻吩基、被至少一个磺基取代的噻吩基、被至少一个芳基氨基取代的噻吩基、被至少一个羟基取代的噻吩基、被至少一个卤素取代的噻吩基、被至少一个羰基取代的噻吩基、以及被至少一个取代的羰基取代的噻吩基。
33.根据权利要求32所述的组合物，其中Y是CONH.
34.根据权利要求33所述的组合物，其中CONH基团通过N原子连接到吡喃糖环上.
35.根据权利要求32至权利要求34任意其中一项所述的组合物，其中Z是CONH。
36.根据权利要求35所述的组合物，其中CONH基团。
37.根据权利要求32所述的组合物，其中Y是1H-1，2，3-三唑环。
38.根据权利要求37所述的组合物，其中1H-1，2，3-三唑环通过N1原子连接到吡喃糖环上。
1
39.根据权利要求38所述的组合物，其中R 连接到1H-1，2，3-三唑环的C4原子上。
40.根据权利要求32所述的组合物，其中Z是1H-1，2，3-三唑环。
41.根据权利要求40所述的组合物，其中Z是1H-1，2，3-三唑环。
2
42.根据权利要求41所述的组合物，其中R 连接到1H-1，2，3-三唑环的C4原子上。
1 2
43.根据权利要求32所述的组合物，其中R 和R 各自独立地选自由氨基甲氧基、烷基化的氨基甲酰基、烯基化的氨基甲酰基、芳基化的氨基甲酰基、苯基、被取代的苯基、卤代苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、烷基化的苯基、烯基化的苯基、三氟甲基化苯基、甲氧基苯基、三氟甲氧基化的苯基；萘基、被取代的萘基、杂芳基、被取代的杂芳基、噻吩基以及被取代的噻吩基。
1
44.根据权利要求32所述的组合物，其中R 是烷基化的氨基甲酰基、氟化的苯基、或噻吩基。
2
45.根据权利要求32所述的组合物，其中R 是烷基化的氨基甲酰基、氟化的苯基、或噻吩基。
46.根据权利要求32所述的组合物，其中X是O或S。
47.根据权利要求32所述的组合物，其中所述组合物选自由下述组合物所组成的组中：((1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)环己基)3-脱氧-(3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基))-β-D-吡喃半乳糖苷；((1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(2-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(2-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；((1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(3-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(3-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；((1R，2R，
3S)-2-羟基-3-(4-(4-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(4-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；(1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(3-噻吩基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(3-噻吩基)-1H-1，
2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；(1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷，和(1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-氯代苯甲酰基)-环己基)3-脱氧-3-(4-氯代苯甲酰基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷所组成的组中。
48.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括二半乳糖吡喃糖苷，例如所述组合物具有通式(13)：
其中至少一个吡喃糖环的结构是D-半乳糖；X是键；R是苯基，其被选自由甲基、乙基、异丙基、叔丁基，氟代、氯代、溴代和三氟甲基所组成的组中的一个或多个取代基在任意位置进行取代，或者R是噻吩基。
49.根据权利要求48所述的组合物，其中R是苯基，其被选自由氟代、氯代、和溴代所组成的组中的一个或多个取代基在任意位置进行取代。
50.根据权利要求48所述的组合物，其中R是被选自氟的一个或多个取代基在任意位置进行取代的苯基。
51.根据权利要求48至50所述的组合物，其中两个吡喃酮环的结构是D-半乳糖。
52.一种用于治疗或预防受试者眼部血管生成或眼部纤维化的方法，所述方法包括给药受试者一种治疗有效量的至少一种组合物，其中所述组合物包括一种半乳糖凝集素蛋白或其部分的抑制剂。
53.根据权利要求52所述的方法，其中眼部血管生成或者眼部纤维化是与一种疾病或病况有关，所述疾病和病况选自下述疾病或病况所组成的组中：与瘢痕形成有关的手术例如是青光眼滤过手术；新生血管性青光眼；角膜损伤；结膜炎后的瘢痕形成；翼状胬肉、AMD例如湿性AMD或干性AMD；从干性AMD到湿性AMD的转换；增殖性糖尿病性视网膜病；糖尿病性黄斑水肿；或角膜新血管形成(沙眼)。
54.根据权利要求52或53所述的方法，其中所述半乳糖凝集素蛋白选自由：半乳糖凝集素-1蛋白，半乳糖凝集素-3蛋白，半乳糖凝集素-7蛋白，以及半乳糖凝集素-8，以及其中所述组合物是选自：药物，聚合物，蛋白质，肽，碳水化合物，低分子量化合物，寡核苷酸，多核苷酸，和遗传物质比方说DNA或RNA的至少其中之一。
55.根据权利要求53或54所述的方法，进一步包括观测疾病或病况的指标或参数中的减少量，例如标记物的参数或指标。
56.根据权利要求52至55任意一项所述的方法，进一步包括，在给药之前，对所述组合物进行设计，使得所述组合物结合到半乳糖凝集素蛋白上，并调节VEGF/VEGF受体-2途径，TGF-β受体途径，或者所述组合物调节半乳糖凝集素蛋白的表达。
57.一种用于治疗或预防受试者眼部血管生成的方法，所述方法包括给药受试者一种治疗有效量的至少一种组合物，其中所述组合物包括一种半乳糖凝集素蛋白或其部分的抑制剂，其中所述给药包括时受试者与任意一种权利要求1-51所述的药物组合物进行接触。
58.一种用于治疗或预防受试者眼部纤维化的方法，所述方法包括给药受试者一种治疗有效量的至少一种组合物，其中所述组合物包括一种半乳糖凝集素蛋白或其部分的抑制剂，其中所述给药包括时受试者与任意一种权利要求1-51中所述的药物组合物进行接触。
59.根据权利要求51至58任意一项所述的方法，其中给药包括使受试者或受试者的组织与下述至少一种剂量进行接触：约0.01纳克(ng)到约1ng、约1ng至约10ng、约10ng至约20ng、约20ng至约30ng、约30ng至约40ng、约40ng至约50ng、约50ng至约100ng、
100ng至约200ng、200ng至约300ng、约300ng至约400ng、约400ng至约600ng、约600ng至约800ng、约1微克(μg)至约5μg、约5μg至约20μg、约20μg至约40μg、约40μg至约60μg、约60μg至约80μg，约80μg至约100μg、约100μg至约200μg、约200至约300μg、以及约300μg至约400μg。
60.根据权利要求51至59任意一项所述的方法，进一步包括在给药之前，对所述组合物进行配制用于眼部递送，所述眼部递送选自由：注射剂、滴眼剂、贴片、油膏、凝胶、或喷雾剂所组成的组中。
61.根据权利要求60所述的方法，其中给药包括注射所述组合物例如眼内、玻璃体内、角膜、眼结膜、眼结膜后、静脉内、或锥内(tenonly)。
62.一种用于治疗或预防受试者或来自受试者的细胞的眼部血管生成的试剂盒，所述试剂盒包括：
一种抑制半乳糖凝集素蛋白或其部分的药物组合物，其中所述组合物连接到半乳糖凝集素蛋白上，并调节VEGF/VEGF受体-2途径或者调节TGF-β途径或者所述组合物调节半乳糖凝集素蛋白的活性；
使用说明；以及
一种容器，
其中所述药物组合物是权利要求1-51所述的任意一种。
63.根据权利要求62所述的试剂盒，进一步包括用于给药该组合物的施药器或装置，例如所述施药器或所述装置是注射器、针、喷雾器、海绵、凝胶、条、带、绷带、盘、绳、或纳米结构。
64.根据权利要求62至63所述的试剂盒，其中所述组合物选自：药物、聚合物、蛋白质、多肽、糖类、低分子量化合物、寡核苷酸、多核苷酸、和遗传物质如DNA或RNA的至少其中之一。
65.根据权利要求62至64所述的试剂盒，其中所述组合物与药学上适用的载体或稀释剂进行配制。
66.根据权利要求62至65所述的试剂盒，进一步包括一种控制剂，例如
TM TM TM TM TM TM
AVASTIN (BEVACIZUMAB )、LUCENTIS (RANIBIZUMAB )、或者EYLEA (AFLIBERCEPT )，其中所述控制剂抑制眼部血管生成。
67.根据权利要求62至66所述的试剂盒，其中所述半乳糖凝集素蛋白选自由半乳糖凝集素-1蛋白，半乳糖凝集素-3蛋白，半乳糖凝集素-7蛋白，以及半乳糖凝集素-8所组成的组中。
68.一种在眼部纤维化的治疗的方法中使用的药物组合物，其中所述组合物包括一种药学上可接受的载体或稀释剂，以及有效用于抑制或调节半乳糖凝集素蛋白或其部分的可满足抑制眼部纤维化的所述组合物的剂量。
69.根据权利要求68所述的组合物，其中the半乳糖凝集素蛋白选自由半乳糖凝集素-1，半乳糖凝集素-3，半乳糖凝集素-7，以及半乳糖凝集素-8所组成的组中。
70.根据权利要求68或者69所述的组合物，其中所述组合物是选自下述组合物中的至少一种：药物、聚合物、蛋白质、多肽、糖类、低分子量化合物、寡核苷酸、多核苷酸、以及遗传物质比如DNA或RNA。
71.根据权利要求68至权利要求70任意一项所述的组合物，其中所述组合物在用于治疗或预防与眼部血管生成或眼部纤维有关的疾病中是有效的，例如所述疾病或病况是与过度性新血管形成相关。
72.根据权利要求71所述的组合物，其中所述疾病或病况选自由与瘢痕形成相关的手术例如青光眼滤过手术；新生血管性青光眼；角膜损伤；角膜营养不良、在结膜炎之后的瘢痕形成；翼状胬肉、AMD例如湿性AMD或干性AMD；干性AMD到湿性AMD的转换；增殖性糖尿病性视网膜病；糖尿病性黄斑水肿；以及角膜新血管生成(沙眼)。所组成的组中。
73.根据权利要求68所述的组合物，包括双-{3-O-[(5，6-二氟-2/-/-1-苯并吡喃-2-酮-3-基)-甲基]-β-D-吡喃半乳糖基}硫烷、或者具有下述结构的化合物的一种或多种：
其中所述组合物抑制血管生成。
74.根据权利要求68所述的组合物，其中所述组合物是衍生的或功能化的β-半乳糖苷，例如，所述组合物具有以下通式：
其中吡喃糖环的结构是D-半乳糖；
X为选自由O、S、NH、CH2、和NR4所构成的组中的基团，或者是键；
Y为选自由NH、CH2、和NR4所构成的组中的基团，或者是键；
R1是选自由下述基团所构成的组中的基团：c)糖；d)氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、和杂环基；
R2选自由CO，SO2，SO，PO，和PO2所组成的组中的基团；
R3选自由下述基团所组成的组中的基团：至少4个碳原子的烷基、至少4个碳原子的烯基、被羧基取代的至少4个碳原子的烷基或烯基、同时被羧基和氨基取代的至少4个碳原子的烷基、以及被卤素取代的只扫4个碳原子的烷基；苯基、被羧基取代的苯基、被至少一种卤素取代的苯基、被烷氧基取代的苯基、被至少一个卤素和至少一个羧基取代的苯基、被至少一个卤素和至少一个烷氧基取代的苯基、被硝基取代的苯基、被磺基取代的苯基、被氨基取代的苯基、被羟基取代的苯基，被羰基取代的苯基以及被取代的羰基取代的苯基；以及苯基氨基；
R4是选自由氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、和杂环基所组成的组中的基团。
75.根据权利要求68至权利要求74任意一项所述的组合物，其中所述组合物是不可代谢的或者是可代谢的。
76.根据权利要求75所述的组合物，其中糖(R1)选自葡萄糖、甘露糖、半乳糖、N-乙酰葡糖胺、N-乙酰半乳糖胺、岩藻糖、果糖、木糖、唾液酸、葡糖醛酸、艾杜糖醛酸、二糖或包含至少两种上述糖类的寡糖及其衍生物。
77.根据权利要求75或者76所述的组合物，其中Y是NH.。
78.根据权利要求75至权利要求77任意其中一项所述的组合物，其中X是O。
79.根据权利要求75至权利要求78任意其中一项所述的组合物，其中所述卤素选自由F、Cl、Br、以及I所组成的组中。
80.根据权利要求75至权利要求79任意其中一项所述的组合物，其中所述组合物是甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[3-羧基丙酰氨基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[{z}-3-羧基丙烯酰氨基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-苯甲酰氨基-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[2-羧基-苯甲酰氨基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[4-甲氧基-2，3，5，6-四氟苯甲酰胺基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[2-羧基-3，4，5，6-四氟苯甲酰胺基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-甲磺酰氨基-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-[-4-硝基苯亚磺酰氨基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷，甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-苯氨基羰基氨基-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；甲基
2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(3-氨基乙酰氨基-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷；以及甲基2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-(-3-[{2S}-2-氨基-3-羧基-丙酰氨基]-3-脱氧-β-d-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷。
81.根据权利要求68所述的组合物，其中所述组合物具备下述通式：
其中吡喃糖环的其中一种结构是β-D-半乳糖；
5
X选自由O，S，SO，SO2，NH，CH2，和NR所组成的组中；
5 5
Y选自由O，S，NH，CH2和NR 所组成的组中，或者是键；Z选自由O，S，NH，CH2和NR 所组成的组中，或者是键；
1 3
R和R 各自独立地选自由CO，SO2，SO，PO2，PO和CH2所组成的组中，或者是键；
2 4
R和R 各自独立地选自由：至少4个碳原子的烷基、至少4个碳原子的烯基、被羧基取代的至少4个碳原子的烷基、被所基取代的至少4个碳原子的烯基、被氨基取代的至少4个碳原子的烷基、被氨基取代的至少4个碳原子的烯基、同时被氨基和羧基取代的至少4个碳原子的烷基、同时被氨基和羧基取代的至少4个碳原子的烯基、和被一个或多个卤素取代的烷基；被至少一个羧基取代的苯基、被至少一个卤素取代的苯基、被至少一个烷氧基取代的苯基、被至少一个硝基取代的苯基、被至少一个磺基取代的苯基、被至少一个氨基取代的苯基、被至少一个烷基氨基取代的苯基、被至少一个芳基氨基取代的苯基、被至少一个二烷基氨基取代的苯基、被至少一个羟基取代的苯基、被至少一个羰基取代的苯基、以及被至少一个被取代的羰基取代的苯基；或者萘基、被至少一个羧基取代的萘基、被至少一个卤素取代的萘基、被至少一个烷氧基取代的萘基、被至少一个硝基取代的萘基、被至少一个磺基取代的萘基、被至少一个氨基取代的萘基、被至少一个烷基氨基取代的萘基、被至少一个芳基氨基取代的萘基、被至少一个二烷基氨基取代的萘基、被至少一个羟基取代的萘基、被至少一个羰基取代的萘基、以及被至少一个被取代的羰基取代的萘基；杂芳基、被至少一个羧基取代的杂芳基、被至少一个卤素取代的杂芳基、被至少一个烷氧基取代的杂芳基、被至少一个硝基取代的杂芳基、被至少一个磺基取代的杂芳基、被至少一个氨基取代的杂芳基、被至少一个烷基氨基取代的杂芳基、被至少一个芳基氨基取代的杂芳基、被至少一个二烷基氨基取代的杂芳基、被至少一个羟基取代的杂芳基、被至少一个羰基取代的杂芳基、以及被至
6 8
少一个被取代的羰基取代的杂芳基；R和R 各自独立地选自由氢、酰基、烷基、卞基、和糖所
7 9
组成的组中；R选自由氢、酰基、烷基、和卞基所组成的组中；和/或R 是选自由氢、甲基、羟基甲基、酰氧基甲基、烷氧基甲基、和苄氧基甲基所组成的组中。
82.根据权利要求81所述的组合物，其中Y is NH。
83.根据权利要求81或82所述的组合物，其中Z is NH。
84.根据权利要求82或83所述的组合物，其中X is S。
1
85.根据权利要求81至84任意其中一项所述的组合物，其中R is CO。
3
86.根据权利要求81至85任意一项所述的组合物，其中R is CO。
2 4
87.根据权利要求81至86任意其中一项所述的组合物，其中：R 或R 是芳香族例如芳
6 7 8 9
香环；R、R和R 中的任意一个为氢；或者R 是羟基甲基。
88.根据权利要求81所述的组合物，其中所述组合物是双-(3-脱氧-3-苯甲酰氨基-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷(17)、双-(3-脱氧-3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-(3，5-二甲氧基苯甲酰胺)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；
双-(3-脱氧-3-(4-硝基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双(3-脱氧-3-(2-萘甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-甲氧基苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-硝基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；
双-(3-脱氧-3-[4-(二甲基氨基)-苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-甲基苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-氯代苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-叔-丁基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(4-乙酰苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；
双-(3-脱氧-3-[2-(3-羧基)-萘甲酰胺基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-[3-脱氧-3-(3，4-亚甲二氧基)苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷、双-(3-脱氧-3-(4-甲氧基羰基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-羧基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-苄氧基-5-羟基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3，5-二苄氧基苯甲酰胺基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-苄氧基-5-甲氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-苄氧基-5-壬氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-羟基-5-甲氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)-硫烷；双-(3-脱氧-3-(3-羟基-5-壬氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷、双-(3-脱氧-3-[3-苄氧基-5-(4-氟-苄氧基)-苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；双-(3-脱氧-3-[3-甲氧基-5-(4-甲基-苄氧基)-苯甲酰氨基]-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷；或者双-(3-脱氧-3-(3-烯丙氧基-5-苄氧基-苯甲酰氨基)-β-D-吡喃半乳糖基)硫烷。
89.根据权利要求68所述的组合物，其中所述组合物包括s a 3-三唑-半乳糖苷，例如所述组合物包括具有如下所示的通式：
其中吡喃糖环的结构为D-半乳糖；
4
X选自由O、S、NH、CH2、和NR所构成的组中，或者是键；
Y选自由CH2、CO、SO2、SO、PO2、和PO所组成的组中、苯基、或者是键；
1
R为选自由下述基团所组成的组中：糖、被取代的糖、D-半乳糖、被取代的D-半乳糖、C3-[1，2，3]-三唑-1-基-取代的D-半乳糖；氢、烷基、烯基、芳基、杂芳基、和杂环基以及它们的衍生物；和氨基、被取代的氨基、亚氨基、或被取代的亚氨基；以及，
2
R选自由下述基团所组成的组中：氢、氨基、被取代的氨基、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、烷氧基、被取代的烷氧基、烷基氨基、被取代的烷基氨基、芳基氨基、被取代的芳基氨基、芳基氧基、被取代的芳基氧基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、以及杂环基、被取代的杂环基。
90.根据权利要求89所述的组合物，其中所述糖选自由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、N-乙酰葡糖胺、N-乙酰半乳糖胺、岩藻糖、果糖、木糖、唾液酸、葡糖醛酸、艾杜糖醛酸、半乳糖醛酸、二糖或包含至少两种上述糖类的低聚糖、以及它们的衍生物。
91.根据权利要求88或者89所述的组合物，其中Y为CO、SO2、或键。
2 2
92.根据权利要求68所述的组合物，其中R 为胺或芳基，或者其中R 被取代的苯基，其中所述取代基是一个或多个选自由下述基团所组成的组中的基团：卤素、烷氧基、烷基、硝基、磺基、氨基、羟基或羰基。
1
93.根据权利要求68所述的组合物，其中R 是半乳糖、葡萄糖或N-乙酰葡糖胺。
1
94.根据权利要求68所述的组合物，其中R 是被取代的半乳糖。
1
95.根据权利要求68所述的组合物，其中R 是被取代的半乳糖、被取代的半乳糖、或被取代的N-乙酰葡糖胺。
1
96.根据权利要求68所述的组合物，其中，R 是C3-[1，2，3]-三唑-1-基-取代的半乳糖。
97.根据权利要求68所述的组合物，其中X是O或S。
98.根据权利要求68所述的组合物，其中所述组合物是甲基3-脱氧-3-(1H-[1，
2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-丙基-1H-[1，2，
3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-甲氧基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-(1-羟基-1-环
己基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-苯基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-(4-对甲苯磺酰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-甲基氨基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-T基氨基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-苄氨基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；甲基-3-{4-(3-羟基丙-1-基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；
甲基-3-{4-[2-(N-吗啉代)乙氨基羰基]-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-3-脱氧-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-(4-甲基氨基羰基-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-3-脱氧β-D-吡喃半乳糖苷-(1→4)-2-乙酰氨基-2-脱氧β-D-吡喃葡糖苷，双-(3-脱氧-3-(4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基)-β-D-半乳吡喃糖基)硫烷，3-脱氧-3-{4-(2-氟苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(2-甲氧基苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(3-甲氧基苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(4-甲氧基苯基)-H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(3，5-二甲氧基苯基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(1-萘基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(2-萘基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(2-吡啶基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(3-吡啶基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-脱氧-3-{4-(4-吡啶基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基}-1-硫代β-D-吡喃半乳糖苷；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-3-吲哚碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-3-吲哚碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-(2-羟基-5-硝基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，
3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-(2-羟基-5-硝基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-乳糖吡喃糖基}-(2，5-二羟基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-(2，5-二羟基苯基)-碳酸醛肟；3-0-{3-脱氧-3-[4-苯基-[1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖苷}-1-萘基碳酸醛肟；或3-0-{3-脱氧-3-[4-(甲基氨基羰基)-1H-[1，2，3]-三唑-1-基]-β-D-半乳吡喃糖基}-1-萘基碳酸醛肟。
99.根据权利要求68所述的组合物，其中所述组合物包括硫代二半乳糖苷，例如所述组合物包括下述所示的通式：
其中吡喃糖环的结构是D-半乳糖；
X选自由O，S和SO构成的组中；
Y和Z独立地选自由CONH或1H-1，2，3-三唑环所组成的组中；
R1以及R2各自独立地选自由下述基团所组成的组中：至少4个碳原子的烷基、至少4个碳原子的烯基、至少4个碳原子的炔基、氨基甲酰基、被烷基取代的氨基甲酰基、被烯基取代的氨基甲酰基、被炔基取代的氨基甲酰基、被芳基取代的氨基甲酰基、被取代的烷基取代的氨基甲酰基、以及被取代的芳基取代的氨基甲酰基；被至少一个羧基取代的苯基、被至少一个卤素取代的苯基、被至少一个烷基取代的苯基、被至少一个烷氧基取代的苯基、被至少一个三氟甲基取代的苯基、被至少一个三氟甲氧基取代的苯基、被至少一个磺基取代的苯基、被至少一个羟基取代的苯基、被至少一个羰基取代的苯基、以及被至少一个取代的羰基取代的苯基；萘基，至少一个羧基取代的萘基、被至少一个卤素取代的萘基、被至少一个烷基取代的萘基、被至少一个烷氧基取代的萘基、被至少一个磺基取代的萘基、被至少一个羟基取代的萘基、被至少一个羰基取代的萘基、被至少一个被取代的羰基取代的萘基；杂芳基、被至少一个羧基取代的杂芳基、被至少一个卤素取代的杂芳基、被至少一个烷氧基取代的杂芳基、被至少一个磺基取代的杂芳基、被至少一个芳基氨基取代的杂芳基、被至少一个羟基取代的杂芳基、被至少一个卤素取代的杂芳基、被至少一个羰基取代的杂芳基、以及被至少一个被取代的羰基取代的杂芳基；以及噻吩基、被至少一个羧基取代的噻吩基基、被至少一个卤素取代的噻吩基、被至少一个烷氧基取代的噻吩基、被至少一个磺基取代的噻吩基、被至少一个芳基氨基取代的噻吩基、被至少一个羟基取代的噻吩基、被至少一个卤素取代的噻吩基、被至少一个羰基取代的噻吩基、以及被至少一个取代的羰基取代的噻吩基。
100.根据权利要求99所述的组合物，其中Y是CONH。
101.根据权利要求100所述的组合物，其中所述CONH基团通过N原子连接到吡喃糖环上。
102.根据权利要求99至权利要求101任意一项所述的组合物，其中Z是CONH。
103.根据权利要求102所述的组合物，其中所述CONH基团通过N原子连接到环己烷上。
104.根据权利要求99所述的组合物，其中Y是1H-1，2，3-三唑环。
105.根据权利要求104所述的组合物，其中H-1，2，3-三唑环通过N1原子连接到吡喃糖环上。
1
106.根据权利要求105所述的组合物，其中R 连接到1H-1，2，3-三唑环的C4原子上。
107.根据权利要求101所述的组合物，其中Z是1H-1，2，3-三唑环。
108.根据权利要求106所述的组合物，其中所述1H-1，2，3-三唑环通过N1原子连接到环己烷上。
2
109.根据权利要求108所述的组合物，其中R 连接到1H-1，2，3-三唑环的C4原子上。
1 2
110.根据权利要求99所述的组合物，R 和R 各自独立地选自由氨基甲氧基、烷基化的氨基甲酰基、烯基化的氨基甲酰基、芳基化的氨基甲酰基、苯基、被取代的苯基、卤代苯基、氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、烷基化的苯基、烯基化的苯基、三氟甲基化苯基、甲氧基苯基、三氟甲氧基化的苯基、萘基、被取代的萘基、杂芳基、被取代的杂芳基、噻吩基以及被取代的噻吩基。
1
111.根据权利要求99所述的组合物，其中R 是烷基化的氨基甲酰基、氟基化的苯基或者噻吩基。
2
112.根据权利要求99所述的组合物，其中R 是烷基化的氨基甲酰基、氟化的苯基、或噻吩基。
113.根据权利要求99所述的组合物，其中X是O或S。
114.根据权利要求99所述的组合物，其中所述组合物选自由((1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(N-(1-丙 基 )-氨 基 甲 酰 基)-1H-1，2，3-三 唑 -1-基) 环 己 基)3- 脱氧-(3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基))-β-D-吡喃半乳糖苷；((1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(2-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(2-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；((1R，2R，
3S)-2-羟基-3-(4-(3-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(3-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；((1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(4-氟苯基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(4-氟苯基)-1H-1，
2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；(1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(3-噻吩基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(3-噻吩基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷；(1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-环己基)3-脱氧-3-(4-(N-(1-丙基)-氨基甲酰基)-1H-1，2，3-三唑-1-基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷，和(1R，2R，3S)-2-羟基-3-(4-氯代苯甲酰基)-环己基)3-脱氧-3-(4-氯代苯甲酰基)-1-硫代-β-D-吡喃半乳糖苷所组成的组中。
115.根据权利要求68所述的组合物，其中所述组合物包括二半乳糖苷，例如所述组合物包括通式(13)：
其中至少一个吡喃糖环的结构是D-半乳糖；X是键；R是苯基，其被选自由甲基、乙基、异丙基、叔丁基，氟代、氯代、溴代和三氟甲基所组成的组中的一个或多个取代基在任意位置进行取代，或者R是噻吩基。
116.根据权利要求115所述的组合物，其中R是苯基，其被选自由氟代、氯代、和溴代所组成的组中的一个或多个取代基在任意位置进行取代。
117.根据权利要求116所述的组合物，其中R是被选自氟的一个或多个取代基在任意位置进行取代的苯基。
118.根据权利要求115至117所述的组合物，其中两个吡喃糖环的结构是D-半乳糖.
119.一种用于治疗或预防受试者的眼部血管生产或眼部纤维化的方法，所述方法包括给药受试者一种治疗有效量的至少一种组合物，所述组合物包括一种半乳糖凝集素蛋白或其部分的抑制剂。
120.根据权利要求119所述的方法，其中所述眼部血管生成或者眼部纤维化与一种疾病或病况有关，例如所述疾病和病况由一种与瘢痕形成有关的手术例如是青光眼滤过手术；新生血管性青光眼；角膜损伤；结膜炎后的瘢痕形成；翼状胬肉、AMD例如湿性AMD或干性AMD；从干性AMD到湿性AMD的转换；增殖性糖尿病性视网膜病；糖尿病性黄斑水肿；或角膜新血管形成(沙眼)。
121.根据权利要求119或120所述的方法，其中所述半乳糖凝集素蛋白是是选自由：
半乳糖凝集素-1蛋白质，半乳糖凝集素-3蛋白质，半乳糖凝集素-7蛋白质和半乳糖凝集素-8蛋白质所组成的组中，并且其中组合物是选自：药物，聚合物，蛋白质，肽，碳水化合物，低分子量化合物，寡核苷酸，多核苷酸，和遗传物质比方说DNA或RNA的至少其中之一。
122.根据权利要求120或121所述的方法，进一步包括观测疾病或病况的指标或参数中的减少量，例如，标记物的参数或指标。
123.根据权利要求119或122所述的方法，进一步包括，在给药之前，对所述组合物进行设计，使得所述组合物结合到半乳糖凝集素蛋白上，并调节血管内皮生长因子(VEGF)/VEGF受体-2途径或者成纤维细胞生长因子(FGF)途径，或者所述组合物调节半乳糖凝集素蛋白的表达。
124.一种用于治疗或预防受试者眼部血管生成或眼部纤维化的方法，所述方法包括给药受试者一种治疗有效量的至少一种组合物，其中所述组合物包括一种半乳糖凝集素或其部分的抑制剂，其中所述给药包括使受试者与至少一种权利要求68至118所述的药物组合物进行接触。
125.根据权利要求124所述的方法，进一步包括观察或检测纤维化减少量。
126.根据权利要求124或125所述的方法，其中所述给药包括使受试者或受试者的组织与至少一种下述剂量进行接触：0.01纳克(ng)到约1ng、约1ng至约10ng、约10ng至约
20ng、约20ng至约30ng、约30ng至约40ng、约40ng至约50ng、约50ng至约100ng、100ng至约200ng、200ng至约300ng、约300ng至约400ng、约400ng至约600ng、约600ng至约800ng、约1微克(μg)至约5μg、约5μg至约20μg、约20μg至约40μg、约40μg至约60μg、约60μg至约80μg，约80μg至约100μg、约100μg至约200μg、约200至约300μg，以及约300μg至约400μg。
127.根据权利要求119至权利要求126任意一项所述的方法，其中，在给药于受试者之前，所述方法进一步包括对编码所述抑制剂的多核苷酸序列进行设计。
128.根据权利要求119至权利要求126任意一项所述的方法，进一步包括在给药之前，对所述组合物进行配制用于眼部递送，所述眼部递送选自由：注射剂、滴眼剂、贴片、油膏、凝胶、或喷雾剂所组成的组中。
129.根据权利要求124所述的方法，其中所述给药包括所述组合物的眼内、玻璃体内、角膜、眼结膜、眼结膜后、静脉内、或锥内(tenonly)给药。
130.一种用于治疗或预防受试者或来自受试者的细胞的眼部血管生成或眼部纤维化的试剂盒，所述试剂盒包括：
一种抑制半乳糖凝集素蛋白或其部分的药物组合物，其中所述组合物连接到半乳糖凝集素蛋白上，并调节VEGF/VEGF受体-2途径，或者所述组合物调节半乳糖凝集素蛋白的表达，其中所述药物组合物指的是权利要求68-118中所述的药物组合物；
使用说明；以及
一种容器.
131.一种用于治疗或者预防受试者或者来自受试者细胞的眼部血管生成或眼部纤维化的试剂盒，所述试剂盒包括：
一种抑制半乳糖凝集素蛋白或部分的药物组合物，其中所述组合物连接到半乳糖凝集素蛋白上，并且调节VEGF/VEGF受体-2途径或者所述组合物调节半乳糖凝集素蛋白的表达；
使用说明；以及
一种容器。
132.根据权利要求130或131所述的试剂盒，进一步包括一种给药所述组合物的施药器或装置，例如所述施药器或所述装置是注射器、针、喷雾器、海绵、凝胶、条、带、绷带、盘、绳、或纳米结构递送材料。
133.根据权利要求130至权利要求132任意一项所述的试剂盒，其中所述组合物选自药物、聚合物、蛋白质、多肽、糖类、低分子量化合物、寡核苷酸、多核苷酸、和遗传物质如DNA或RNA的至少其中之一。
134.根据权利要求130至权利要求133任意一项所述的试剂盒，其中所述组合物与药学上适用的载体或稀释剂进行配制。
135.根据权利要求130至权利要求134任意一项所述的试剂盒，进一步包
TM TM TM TM
括 一 种 控 制 剂，例 如AVASTIN (BEVACIZUMAB )、LUCENTIS (RANIBIZUMAB )、或 者TM TM
EYLEA (AFLIBERCEPT )，其中所述控制剂抑制眼部血管生成。
136.根据权利要求130至权利要求135任意一项所述的试剂盒，其中所述半乳糖凝集素蛋白选自由下述蛋白质所组成的组中：半乳糖凝集素-1蛋白、半乳糖凝集素-3蛋白、半乳糖凝集素-7蛋白、以及半乳糖凝集素-8蛋白。