JP2015510868A5 -
阅读：925发布：2024-02-24
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式（Ｉ）：
［式中、
ＡはＣＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、Ｏ、ＳまたはＮＲ ９であり；
Ｒ １およびＲ ２は、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １０ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、または−（ＣＲ １ａ Ｒ １ｂ ） ｓ −Ｒ １２であり；
Ｒ ３ａおよびＲ ３ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＣＯＯＲ １３または−ＣＯＮＲ １３ Ｒ １４であり；
Ｒ ３ａおよびＲ ３ｂは、それらと結合する炭素原子と一緒になって、ホモ環式環、置換ホモ環式環、ヘテロ環式環、または置換ヘテロ環式環を形成するか；あるいはＲ ３ａおよびそれと結合する炭素が、Ｒ １およびそれと結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ ４は−（ＣＲ ９ａ Ｒ ９ｂ ） ｒ −Ｚ−Ｙであり；
ｎは２、３または４の整数であり；
ｓは１、２、３または４の整数であり；
ｒは０、１または２の整数であり；
Ｚは、直接結合、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ １１ −、−ＳＯ−、−ＳＯ ２ −、−ＯＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｏ−、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ −、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ −、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ １１ −、−ＮＲ １１ ＣＯ−、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ａ −、−ＯＣＯＮＲ １１ −または−ＮＲ １１ ＣＯＯ−を表し；
Ｙは、水素、ハロゲン、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
Ｒ ６は、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
Ｒ ９は、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アシルであり；
Ｒ １２は、−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＯＨまたは酸アイソスターであり；
Ｒ １ａおよびＲ １ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アシル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、−ＣＯＯＲ １３ −またはＣＯＮＲ １３ Ｒ １４ −であるか；あるいはＲ １ａおよびＲ １ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、独立してホモ環式環、置換ホモ環式環、ヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ ５ａ 、Ｒ ５ｂ 、Ｒ ７ａ 、Ｒ ７ｂ 、Ｒ ８ａおよびＲ ８ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アシル、ヒドロキシル、アミノ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アリール、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アリール、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、−ＣＯＯＲ １３ 、または−ＣＯＮＲ １４ Ｒ １５であり；そして Ｒ ９ａ 、Ｒ ９ｂ 、Ｒ １１ 、Ｒ １１ｂ 、Ｒ １３ 、Ｒ １４およびＲ １５は、同一であっても異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ ０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリールまたは（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
ここでヘテロ環式環、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；そして 「置換」とは、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １ ０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＲ ａ 、−ＳＲ ａ 、−ＳＯＲ ａ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａおよび−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基での置き換えを意味するものであり、ここでＲ ａおよびＲ ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｚ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｃであり、ｚは１、２、３または４の整数であり、Ｒ ｃはヒドロキシル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシである］
で示される化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩。
ＡはＣＲ ８ａ Ｒ ８ｂ 、Ｏ、ＳまたはＮＲ ９であり；
Ｒ １およびＲ ２は、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １０ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、または−（ＣＲ １ａ Ｒ １ｂ ） ｓ −Ｒ １２であり；
Ｒ ３ａおよびＲ ３ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＣＯＯＲ １３または−ＣＯＮＲ １３ Ｒ １４であり；
Ｒ ３ａおよびＲ ３ｂは、それらと結合する炭素原子と一緒になって、ホモ環式環、置換ホモ環式環、ヘテロ環式環、または置換ヘテロ環式環を形成するか；あるいはＲ ３ａおよびそれと結合する炭素が、Ｒ １およびそれと結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ ４は−（ＣＲ ９ａ Ｒ ９ｂ ） ｒ −Ｚ−Ｙであり；
ｎは２、３または４の整数であり；
ｓは１、２、３または４の整数であり；
ｒは０、１または２の整数であり；
Ｚは、直接結合、または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ １１ −、−ＳＯ−、−ＳＯ ２ −、−ＯＳＯ ２ −、−ＳＯ ２ Ｏ−、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ −、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ −、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ １１ −、−ＮＲ １１ ＣＯ−、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ａ −、−ＯＣＯＮＲ １１ −または−ＮＲ １１ ＣＯＯ−を表し；
Ｙは、水素、ハロゲン、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
Ｒ ６は、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
Ｒ ９は、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アシルであり；
Ｒ １２は、−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＯＨまたは酸アイソスターであり；
Ｒ １ａおよびＲ １ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アシル、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、−ＣＯＯＲ １３ −またはＣＯＮＲ １３ Ｒ １４ −であるか；あるいはＲ １ａおよびＲ １ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、独立してホモ環式環、置換ホモ環式環、ヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環を形成し；
Ｒ ５ａ 、Ｒ ５ｂ 、Ｒ ７ａ 、Ｒ ７ｂ 、Ｒ ８ａおよびＲ ８ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アシル、ヒドロキシル、アミノ、ハロゲン、シアノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、置換（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アリール、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アリール、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、−ＣＯＯＲ １３ 、または−ＣＯＮＲ １４ Ｒ １５であり；そして Ｒ ９ａ 、Ｒ ９ｂ 、Ｒ １１ 、Ｒ １１ｂ 、Ｒ １３ 、Ｒ １４およびＲ １５は、同一であっても異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ ０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリールまたは（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
ここでヘテロ環式環、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；そして 「置換」とは、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １ ０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＲ ａ 、−ＳＲ ａ 、−ＳＯＲ ａ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａおよび−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基での置き換えを意味するものであり、ここでＲ ａおよびＲ ｂは、同一または異なってもよく、各々が独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｚ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｃであり、ｚは１、２、３または４の整数であり、Ｒ ｃはヒドロキシル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシである］
で示される化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩。
ＡがＣＨ ２ 、Ｏ、ＳまたはＮＲ ９であって、ここでＲ ９が水素またはメチルであり；
ｎが２であり；
Ｒ １およびＲ ２が、各々独立して、水素、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｓ −Ｒ １２であり；
ｓが１、２、３または４の整数であり；
Ｒ ３ａおよびＲ ３ｂが、各々独立して、水素、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリールまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリールであり；
Ｒ ４が水素、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）ヘテロアリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １１ 、−ＳＯ ２ Ｒ １１または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ １１であり；
Ｒ ６が（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
Ｒ ５ａ 、Ｒ ５ｂ 、Ｒ ７ａ 、Ｒ ７ｂ 、Ｒ ８ａおよびＲ ８ｂが、各々独立して、水素であり；
Ｒ １１が水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、または（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；および Ｒ １２が−ＣＯＯＨ、または
からなる群より選択される酸アイソスターであり；
ここで、「置換」とは、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＲ ａ 、−ＳＲ ａ 、および−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａからなる群より選 択される少なくとも１個の置換基での置き換えを意味するものであり、
Ｒ ａおよびＲ ｂが、各々独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｚ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｃであり、ｚが１、２、３または４の整数であり、Ｒ ｃがヒドロキシル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
ｎが２であり；
Ｒ １およびＲ ２が、各々独立して、水素、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｓ −Ｒ １２であり；
ｓが１、２、３または４の整数であり；
Ｒ ３ａおよびＲ ３ｂが、各々独立して、水素、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリールまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリールであり；
Ｒ ４が水素、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）ヘテロアリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １１ 、−ＳＯ ２ Ｒ １１または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ １１であり；
Ｒ ６が（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、置換（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは置換（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；
Ｒ ５ａ 、Ｒ ５ｂ 、Ｒ ７ａ 、Ｒ ７ｂ 、Ｒ ８ａおよびＲ ８ｂが、各々独立して、水素であり；
Ｒ １１が水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、または（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルであり；および Ｒ １２が−ＣＯＯＨ、または
ここで、「置換」とは、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＲ ａ 、−ＳＲ ａ 、および−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａからなる群より選 択される少なくとも１個の置換基での置き換えを意味するものであり、
Ｒ ａおよびＲ ｂが、各々独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｚ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｃであり、ｚが１、２、３または４の整数であり、Ｒ ｃがヒドロキシル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）および（ＶＩ）：
［式中、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂおよびＲ ４が、請求項１で定義したとおりであり；
Ｘが、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ ＯＲ ｂ 、−Ｎ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＲ ａ 、−ＳＲ ａ 、−ＳＯＲ ａ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａおよび−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基であり；
ここで、Ｒ ａおよびＲ ｂが、同一または異なってもよく、各々独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｚ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｃであり、ｚが１、２、３または４の整数であり、Ｒ ｃがヒドロキシル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシである］
で示される化合物からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂおよびＲ ４が、請求項１で定義したとおりであり；
Ｘが、ハロゲン、アセチレン、ビニル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、ジ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルアミノ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシ、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルチオ、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ ＯＲ ｂ 、−Ｎ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＮＲ ａ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｂ 、−ＮＲ ａ ＳＯ ２ Ｒ ｂ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ａ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ａ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−ＯＲ ａ 、−ＳＲ ａ 、−ＳＯＲ ａ 、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａ 、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ Ｒ ａおよび−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＯＲ ａからなる群より選択される少なくとも１個の置換基であり；
ここで、Ｒ ａおよびＲ ｂが、同一または異なってもよく、各々独立して、水素、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、ハロ（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキル、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール、（Ｃ ６ −Ｃ １２ ）アリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロアリール（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル、（Ｃ １ −Ｃ ２０ ）ヘテロサイクリル（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキルまたは−（ＣＨ ２ ） ｚ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｃであり、ｚが１、２、３または４の整数であり、Ｒ ｃがヒドロキシル、（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルキル、（Ｃ ３ −Ｃ １０ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ −Ｃ １０ ）アルコキシである］
で示される化合物からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−メチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−ネオペンチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（（Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（２−クロロピリジン−３−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（６−クロロピリジン−３−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−メチルピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル ３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（２，３−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−６−フルオロベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−２−フルオロベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル ２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（２−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（２−フルオロ−３−メトキシベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−５−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）フラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−Ｎ−メチルフラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（３−クロロベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−フェネチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（フラン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（４−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル ４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（チアゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（チアゾール−５−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（チアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（オキサゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−１'−アセチル−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−イソブチリル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−エチル ３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−カルボキシレート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（メチルスルホニル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）エチル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−シアノ−２−フルオロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−シアノベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−シアノベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタナミド；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−ベンジル−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−ベンジル−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−フルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−（（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル）アミノ）−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）エチル メトキシカルバメート；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）プロピル）−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（６−メチルピリジン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルチオフェン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）エチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（（５−ブロモフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１'−（（５−エチニルフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１'−（ベンゾフラン−２−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）−Ｎ−ヒドロキシブタナミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
４−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）ブタン酸；
２−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｒ）−４−（４−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）ブタン酸；
３−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）プロピオン酸；
２−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）酢酸；
３−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）プロピオン酸；
３−（２−アミノ−２−（３−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（３−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（４−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（４−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（２−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（２−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
ｔｅｒｔ−ブチル （２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（３−（３−メトキシウレイド）フェニル）エチル）カルバメート；
１−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）−３−メチルウレア；および Ｎ−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アセトアミドからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−メチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−ネオペンチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（（Ｒ）−２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−フルオロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（２−クロロピリジン−３−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（６−クロロピリジン−３−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−メチルピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル ３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−Ｎ−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（２，３−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−６−フルオロベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−２−フルオロベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル ２−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（２−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（２−フルオロ−３−メトキシベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−５−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）フラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）−Ｎ−メチルフラン−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（３−クロロベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−フェネチル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（フラン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（４−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−メチル ４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンゾエート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（チアゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（チアゾール−５−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（チアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（オキサゾール−４−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−１'−アセチル−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−イソブチリル−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−エチル ３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−カルボキシレート；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（メチルスルホニル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−１'−イル）エチル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−メチルフラン−２−イル）メチル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−シアノ−２−フルオロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−シアノベンジル）−１−（２，６−ジフルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−シアノベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルカルバモイル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタナミド；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−ベンジル−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−３−（２−アミノ−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−６，７−ジヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−（メチルチオ）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−ベンジル−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（３−フルオロベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（（５−クロロフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１，２，６，７−テトラヒドロスピロ［シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（４Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−４−（（２−（１'−（３−クロロベンジル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２−（（３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル）アミノ）−２−フェニルエチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−２−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）エチル メトキシカルバメート；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）プロピル）−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（６−メチルピリジン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルチオフェン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）エチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１'−（（５−ブロモフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１'−（（５−エチニルフラン−２−イル）メチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
４−（（２−（１'−（ベンゾフラン−２−イルメチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（５−メチルフラン−２−イル）エチル）アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−４−（（２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−フェニルエチル）アミノ）−Ｎ−ヒドロキシブタナミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
４−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）ブタン酸；
２−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）酢酸；
（Ｒ）−４−（４−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェノキシ）ブタン酸；
３−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）プロピオン酸；
２−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）酢酸；
３−（（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アミノ）プロピオン酸；
３−（２−アミノ−２−（３−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（３−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（４−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（４−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（２−アミノフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
３−（２−アミノ−２−（２−ニトロフェニル）エチル）−１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−２，４（３Ｈ，７Ｈ）−ジオン；
ｔｅｒｔ−ブチル （２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）−１−（３−（３−メトキシウレイド）フェニル）エチル）カルバメート；
１−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）−３−メチルウレア；および Ｎ−（３−（１−アミノ−２−（１−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，４−ジオキソ−１'−（（５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル）メチル）−１Ｈ−スピロ［フロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５，４'−ピペリジン］−３（２Ｈ，４Ｈ，７Ｈ）−イル）エチル）フェニル）アセトアミドからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩を含む、性ホルモン関連性疾患の予防または治療用医薬組成物。
性ホルモン関連性疾患が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮癌、下垂体癌からなる群より選択される生殖腺ステロイド依存性新生物；子宮内膜症；無月経；月経不順；子宮筋腫；子宮類線維腫；多嚢胞性卵巣疾患；紅斑性狼瘡；多毛症；思春期早発症；低身長症；ざ瘡；脱毛症；ゴナドトロピン産生性下垂体腺腫；睡眠時無呼吸；過敏性大腸症候群；月経前症候群；良性前立腺肥大症；受胎調節および不妊症からなる群；およびアルツハイマー病より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
性ホルモン関連性疾患の予防または治療用医薬を製造するための請求項１に記載の化合物、もしくはその立体異性体、プロドラッグまたはそれらの医薬的に許容される塩の使用。
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