丹酚酸B镁盐在制药中的应用
专利汇可以提供丹酚酸B镁盐在制药中的应用专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及药品的应用,确切地说明一种 丹酚酸 B镁盐在制药中的应用。本发明提供了丹酚酸B镁盐的新用途,它在制药中的应用,它可制成药品, 预防 治疗 以下 疾病 :脑血管、老年性痴呆疾病,肾炎、肾衰竭、脉管炎、静脉栓塞、 肺 心病、心绞痛及心肌梗塞的药品应用。采用本发明制成药品,具有比丹参素更好的扩张脑血管、冠脉血管和外周血管的作用,使血流量增加,改善 局部缺血 、使外周阻 力 下降,减轻心脏负担、减轻心肌耗 氧 量、增加 机体 耐缺氧能力、抑制血小板聚集等作用。，下面是丹酚酸B镁盐在制药中的应用专利的具体信息内容。
本发明涉及药品的应用，确切地说明一种丹酚酸B镁盐在制药中的应 用。
丹酚酸B镁盐是一种丹参提取物。由于近几年研究发现，丹参的主要 活性成份是丹参素(或称丹参甲酸)，所以大多数制药厂把丹参素和原儿 茶醛作为丹参注射剂的质量控制指标，并且各种制作丹参注射液的工艺方 法主要是分解产物丹参素，而只含极少量的丹酚酸B镁盐。这导致以丹 参素做主要治疗药物，在预防心脑血管疾病、预防老年性痴呆，治疗肾衰 竭，改善尿毒症状等治疗中的效力较差，不能使丹参中的有效成份得到有 效利用，进一步导致了丹参的大量浪费。
本发明的目的是，提供一种丹酚酸B镁盐，使其在制药中应用，可以 预防和治疗心脑血管疾病，老年性痴呆、肾炎、肾衰竭等疾病，以达到比 丹参素更好的效果，使丹参中的有效成份得到更好的利用。
本发明的研究发现，丹参水溶性的主要活性成分是丹酚酸B镁盐，它 的结构式为： 分子式为C36H28O16Mg，本发明提供了丹酚酸B镁盐的新用途，它在制 药中的应用，它可制成药品，预防治疗以下疾病：脑血管、老年性痴呆疾 病，肾炎、肾衰竭、脉管炎、静脉栓塞、肺心病、心绞痛及心肌梗塞的药 品应用。本发明丹酚酸B镁盐可做为治疗冠心病、心绞痛及心肌梗塞的 药品应用。本发明丹酚酸B镁盐还可做为制备抑制脑栓形成药品应用。
本发明经动物试验知，采用本发明制成药品，具有比丹参素更好的扩 张脑血管、冠脉血管和外周血管的作用，使血流量增加，改善局部缺血、 使外周阻力下降，减轻心脏负担、减轻心肌耗氧量、增加机体耐缺氧能力、 抑制血小板聚集等作用。
本发明通过以下试验例，说明本发明做为在制药中应用的优点。
1、抗血小板聚集作用
在对PAF诱导的血小板聚集的抑制作用实验中，450hg/ml时，抑制 率为30％，900hg/ml，抑制率为90％。
2、抗心肌再给氧性损伤的实验
采用langendorff离体心脏灌注技术，制备灌注时间为50分钟，给 氧再灌注时间为5分钟。实验结果发现：在缺氧灌注的10分钟、20分钟、 30分钟、40分钟和50分钟各个时点，用药组心脏冠脉流出液中肌酸磷酸 激酶(CPK)水平显著低于对照组(P＜0.01或P＜0.02)。再给氧后，CPK 水平增加的幅度亦显著低于对照组(P＜0.01)。单纯缺氧灌注50分钟后， 用药组心肌显示出较高的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性 (P＜0.01)。经5分钟给氧再灌注后，用药组心肌的丙二醛样物质水平显 著低于对照组(P＜0.01)。上述结果表明：丹酚酸B镁盐再给氧性损伤有 肯定对抗作用。
3、用常规药理试验观察了丹酚酸B镁盐对小鼠常压耐缺氧、离体豚 鼠心脏灌流，体外家兔血小板聚集及家兔脑血流等的影响。口服30mg/kg， 1～2小时内，具有保持小鼠常压耐缺氧作用，当5％丹酚酸B镁盐进行豚 鼠常压耐缺氧作用，当5％丹酚酸B镁盐进行豚鼠离体心脏灌流时浓度为 0.25mg/ml，0.5mg/ml均能增加冠脉流量。在家兔脑血流量及周血流量的 作用持续时间为28min。
4、增加脑血流量，99TC脑ETC再灌注发现，该药可使患者脑缺血部 位血流量增加。
5、降低血液粘稠性
通过加压筛滤法测定红细胞变形能力，结果发现本发明明显增加红细 胞变形能力。用回旋粘度计测全血比粘度，结果表明本药对任何层流速度 的血粘度都有显著降低作用，尤其对低层流速度的血液粘度降低更为明 显，表明本发明可以改善人体内的小动脉微循环，防止小血管栓塞。
这些实验结果预示着本发明在预防心脑血管疾病、老年性痴呆、肾炎、 脉管炎疾病、静脉栓塞疾病、肺心病药中的应用。
6、丹酚酸B镁盐对肾功能衰竭的治疗，以5％的丹酚酸B镁盐葡萄 糖250ml静脉点滴，治疗组20例与对照组24例进行治疗观察即治疗组的 病人尿量，血肌酐、血肌酐清除率、尿钠及肾衰指数在用药前后均有显著 差异。这表明本发明在预防肾炎、肾衰竭的药中的应用。
7、丹酚酸B镁盐注射预防血栓病(椎基底动脉供血不全的试验：方 法采用选择随机患者，以主诉、查体、实验室所见，确诊为椎一一基底动 脉供血不全者共60例，进行给药观察。给药前停用一切干扰药物1周， 并做全面检查后给于该注射液18ml加入5％葡萄糖液250～500ml静滴一 次/d，第7～14天再做全面复查，以给药前后对比确定有无效果。判断效 果标准以主、查体、实验检查3项中有2项以上好转者为有效，否则为 无效。实验室检查有血液流变学、血小板聚集率。血液流变学指标包括全 血粘度、红细胞压积全血还原粘度、血浆粘度、红细胞变形性、红细胞聚 集系数。部分做颈椎X线摄片检查。
60例椎基底动脉供血不全者，经给药后复查。结果51例好转，有效 率为85％。
这表明本发明在制备治疗和预防静脉栓塞疾病的药中的应用。
本发明丹酚酸B镁盐的制备方法之一是：
采用丹参20kg，经粉碎后，以60％丙酮渗滤得提取液，浓缩至无丙 酮，过滤得水溶液，水溶液经浓缩，经sephadexLH-20柱层析，去除大量 的糖，氨基酸后，经ODS柱分离，最后经HPLC制得丹酚酸B镁盐的纯 品。
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