[0001] 相关申请的交叉参考

[0002] 本申请要求2010年8月20日提交的美国临时专利申请61/375,300的权益，将61/375,300明确并入本申请作为参考。

[0003] 本发明涉及腙化合物和它们与铜、基于铜的杀真菌剂、基于铜的杀藻剂或其它含铜物质的组合的用途，所述组合为协同杀真菌或杀藻混合物。

[0004] 铜用于在多种应用中防治生物特别是微生物的生长，所述应用为例如在Handbook of Copper Compounds and Applications,edited by H.W.Richardson and published by Marcel Dekker,Inc.New York(1997)中描述的那些，将该文献明确并入本申请作为参考。这些应用可包括其在农业中防治宽范围的植物真菌病害和细菌病害的用途。铜产品也可在淡水或海水环境中用作杀水生生物剂(aquatic biocide)。基于铜对藻类、真菌、大型植物和软体动物的毒性，铜产品可用在防污浊应用中并且用于在池塘和湖中防治不期望的生物。基于铜的物质也可用作木材防腐剂和用在其它物质上以抑制真菌和细菌生长。其它用途也包括在污水排放系统中杀死植物的根。

[0005] 生态风险评估研究已证明，通常以高使用率施用的铜产品对鸟、哺乳动物、鱼和其它水生物种可能是有毒的(“Reregistration Eligibility Decision(RED)for Coppers,”EPA738-R-06-020,July2006,将其明确地并入本申请作为参考)。因此，尽管铜在不同环境中防治不期望生物生长是非常有用的试剂，但期望的是使铜的施用量最小化。

[0006] 本发明的一个示例性实施方案包括式I化合物：

[0007]

[0008] 式I

[0009] 其中X3和X5各自独立地选自H和卤素；

[0010] Y2为H或羟基；和

[0011] Y4选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基。

[0012] 术语"烷基"是指支链、非支链或环状碳链，包括甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。

[0013] 术语"环烷基"是指由碳和氢组成的单环或多环饱和取代基。

[0014] 术语"烯基"是指由含有一个或多个双键的支链、非支链或环状碳链，包括乙烯基、丙烯基、丁烯基、异丙烯基、异丁烯基、环己烯基等。

[0015] 术语"炔基"是指含有一个或多个叁键的支链或非支链碳链，包括丙炔基、丁炔基等。

[0016] 除非另有说明，本说明书通篇使用的术语‘R’是指由以下基团组成的组：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基或C3-C6卤代环烷基。

[0017] 术语"烷氧基"是指-OR取代基。

[0018] 术语“烷基硫基”是指-SR取代基。

[0019] 术语“卤代烷基硫基”是指取代有Cl、F、I或Br或它们的任意组合的烷基硫基。

[0020] 术语“氰基”是指-C≡N取代基。

[0021] 术语“羟基l”是指-OH取代基。

[0022] 术语“卤代烷氧基”是指–OR-X取代基，其中X为Cl、F、Br或I或它们的任意组合。

[0023] 术语“卤代烷基”是指取代有Cl、F、I或Br或它们的任意组合的烷基。

[0024] 术语“卤代环烷基”是指取代有Cl、F、I或Br或它们的任意组合的由碳和氢组成的单环或多环饱和取代基。

[0025] 术语“卤代烯基”是指取代有Cl、F、I或Br或它们的任意组合的烯基。

[0026] 术语“卤代炔基”是指取代有Cl、F、I或Br或它们的任意组合的炔基。

[0027] 术语“卤素”或“卤代”是指一个或多个卤素原子，所述卤素原子的定义为F、Cl、Br或I。

[0028] 术语“芳基”是指由氢和碳组成的环状芳族取代基。

[0029] 术语“杂芳基”是指可为完全不饱和的环状取代基，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫和氧。

[0030] 术语“苯氧基”是指取代有由氢和碳组成的六元完全不饱和环的–O。

[0031] 术语“硝基”是指-NO2取代基。

[0032] 术语“苄基”是指取代有由氢和碳组成的六元完全不饱和环的–CH3。

[0033] 术语“苯甲酰基”是指取代有由氢和碳组成的六元完全不饱和环的羰基。

[0034] 术语“杂环”是指可为完全饱和或部分饱和或完全不饱和的环状结构，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。

[0035] 术语“叠氮”是指–N3取代基。

[0036] 本文件中披露的一些化合物可按一种或多种异构体形式存在。本领域技术人员应当理解的是，一种异构体可能比其它异构体更具活性。为了清楚起见，本说明书中披露的结构仅以一种几何形式绘制，但其预期代表所述分子的所有几何形式和互变异构形式。

[0037] 结合以下对示例性实施方案的详细描述，本发明的其它特征和优点对本领域技术人员而言将会变得显而易见，所述示例性实施方案举例说明了实施本发明最好的方式。

[0038] 发明详述

[0039] 本申请描述的本发明的实施方案不预期为穷尽性的或不预期将本发明限制为所披露的确切形式。更准确地说，被选择进行描述的实施方案能使本领域技术人员实施本发明。尽管本发明被描述为铜、基于铜的杀真菌剂、基于铜的杀藻剂或其它含铜物质与腙或腙衍生物的协同组合，但应当理解的是，本申请提供的概念可用在各种应用中并且不应受到限制。

[0040] 本发明混合物具有抗致植物病的真菌、抗哺乳动物(包括人)的真菌病原体和抗造成木材腐朽的真菌的毒杀真菌活性。本发明的混合物可具有广谱毒杀真菌活性，特别是抗致植物病的真菌。它们在抗多个纲的真菌方面是具有活性的，所述多个纲的真菌包括半知菌纲(Deuteromycetes)(不完全菌纲(Fungi Imperfecti))、担子菌纲(Basidiomycetes)、卵菌纲(oomycetes)和子囊菌纲(Ascomycetes)。更具体地，本发明方法提供抗微生物的活性，所述微生物包括但不限于疫霉属菌种(Phytophthora species)、葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)、古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)、腐霉属菌种(Pythium species)、稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、刺盘孢属菌种(Colletotrichum species)、长蠕孢属菌种(Helminthosporium species)、链格孢属菌种(Alternaria species)、颖枯壳针孢(Septoria nodorum)、颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum)、玉蜀黍黑粉菌(Ustilago maydis)、禾白粉菌(Erysiphe graminis)、柄锈菌属菌种(Puccinia species)、核盘菌属菌种(Sclerotinia species)、单丝壳(Sphaerotheca fuliginea)、尾孢属菌种(Cercospora species)、丝核属菌种(Rhizoctonia species)、葡萄钩丝壳(Uncinula necator)、小麦壳针孢(Septoria tritici)和白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)。

[0041] 本发明方法也提供抗哺乳动物(包括人)的真菌病原体的活性，所述哺乳动物(包括人)的真菌病原体包括但不限于念珠菌属菌种(Candida species)例如白色念珠菌(C.albicans)、光滑念珠菌(C.glabrata)、近平滑念珠菌(C.parapsilosis)、克鲁斯念珠菌(C.krusei)和热带念珠菌(C.tropicalis)、曲霉属菌种(Aspergillus species)例如烟曲霉(Aspergillus fumigatus)、镰孢属菌种(Fusarium species)、粗球孢子菌(Coccidioides immitis)、新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)、荚膜组织孢浆菌(Histoplasma capsulatum)、小孢子菌属菌种(Microsporum species)和毛癣属菌种(Tricophyton species)。本发明方法也提供抗造成木材腐朽的真菌的活性，所述真菌为例如密粘褶菌(Gleophyllum trabeum)、可变瓶霉(Phialophora mutabilis)、绵腐卧孔菌(Poria palcenta)和变色栓菌(Trametes versicolor)。

[0042] 本发明预期使用所有媒介物，可通过所述媒介物配制本发明组合物用于递送并用作杀虫剂组合物，包括溶液剂、悬浮液、乳液、可润湿粉末和水可分散颗粒、乳油(emulsifiable concentrate)、颗粒剂、粉剂(dust)、诱饵等。通常，在用水稀释浓缩制剂后作为含水溶液剂、悬浮液或乳液或它们的组合施用制剂。所述溶液剂、混悬剂或乳液由水可溶、水悬浮的或水可悬浮的、水乳化的或水可乳化的制剂或它们的组合制备(当所述水可溶、水悬浮的或水可悬浮的、水乳化的或水可乳化的制剂或它们的组合为固体时，其包括并通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒；或者当所述水可溶、水悬浮的或水可悬浮的、水乳化的或水可乳化的制剂或它们的组合为液体时，其包括并通常称作乳油、含水悬浮液或悬浮浓缩物和含水乳液或于水中的乳液或它们的混合物例如混悬液-乳液)。容易理解的是，可使用能将该组合物加入其中的任意物质，条件是得到所需的用途而不明显妨碍杀虫活性成分作为杀虫剂的所需活性，并实现提高的残余寿命或减少的有效浓度。

[0043] 可被压实形成水可分散颗粒的可润湿粉末包含一种或多种杀虫活性成分、惰性载体和表面活性剂的充分混合物(intimate mixture)。以可润湿粉末的总重量计，所述可润湿粉末中的杀虫活性成分的浓度可从约10wt%至约90wt%，更优选从约25wt%至约75wt%。在可润湿粉末制剂的制备中，所述杀虫活性成分可与任意微细粉碎的固体混合，所述微细粉碎的固体为例如叶蜡石(prophyllite)、滑石、白垩、石膏、漂白土(Fuller's earth)、膨润土、活性白土(attapulgite)、淀粉、酪蛋白(casein)、麸质(gluten)、蒙脱土(montmorillonite clay)、硅藻土(diatomaceous earth)或精制硅酸盐(purified silicate)等。在所述操作中，通常将微细粉碎的载体和表面活性剂与所述化合物(一种或多种)共混并研磨。

[0044] 以杀虫活性成分的乳油的总重量计，所述乳油包含于合适液体中的常规浓度的所述杀虫活性成分，例如从约10wt%至约50wt%。将所述杀虫活性成分溶解在惰性载体中，所述惰性载体是水混溶性溶剂或水不混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。所述浓缩物可用水和油稀释以形成水包油乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括石油的芳族部分特别是高沸点萘部分和烯部分例如重芳香族石脑油。也可使用其它有机溶剂例如萜烯溶剂包括松香衍生物、脂肪族酮例如环己酮和复杂的醇(complex alchol)例如2-乙氧基乙醇。

[0045] 可被本发明有利地采用的乳化剂可容易地由本领域技术人员确定并包括各种非离子乳化剂、阴离子乳化剂、阳离子乳化剂和两性乳化剂，或两种或多种乳化剂的共混物。用在制备所述乳油中的非离子乳化剂的实例包括聚亚烷基二醇醚，和烷基酚、芳基酚、脂肪族醇、脂肪族胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷的缩合产物例如乙氧基化烷基酚和用多元醇或聚氧化烯酯化的羧酸酯。阳离子乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺盐。阴离子乳化剂包括烷基芳基磺酸的油溶盐(例如，钙盐)、硫酸化聚乙二醇醚的油溶盐和磷酸化聚乙二醇醚的合适盐。

[0046] 乳油的制备中可采用的代表性有机液体为芳族液体例如二甲苯和丙基苯馏分；或混合的萘馏分、矿物油、取代的芳族有机液体例如邻苯二甲酸二辛酯；煤油(kerosene)；各种脂肪酸的二烷基酰胺特别是二甲基酰胺；和乙二醇醚例如二乙二醇的正丁基醚、二乙二醇的乙基醚或二乙二醇的甲基醚和三乙二醇的甲基醚等。在乳油的制备中也可采用两种或多种有机液体的混合物。在液体制剂中通常采用表面活性乳化剂，并且以乳化剂的组合重量计，所述表面活性乳化剂的量为0.1至20wt%。所述制剂也可含有其它相容的添加剂，例如植物生长调节剂和其它农业中使用的生物活性化合物。

[0047] 含水悬浮液包括一种或多种水不可溶杀虫活性成分分散在含水媒介物中的悬浮液，以含水悬浮液的总重量计，浓度为约5wt%-约50wt%。如下制备悬浮液：精细研磨一种或多种所述杀虫活性成分，将经研磨的化合物剧烈混合到媒介物中，所述媒介物由水和选自上述相同类型的表面活性剂构成。也可加入其它成分，例如无机盐以及合成胶或天然胶，以增加含水媒介物的密度和粘度。通常最有效的是通过制备含水混合物并在设备例如砂磨机、球磨机或活塞式匀化器中对其进行均化而同时研磨和混合。

[0048] 含水乳液包括在含水媒介物中乳化的一种或多种水不溶杀虫活性成分，以含水乳液的总重量计，浓度通常为约5wt%至约50wt%。如果所述杀虫活性成分为固体，则在制备所述含水乳液之前必须将其溶解在合适的水不混溶溶剂中。如下制备乳液：将液体杀虫活性成分或其水不混溶溶液在含水介质中乳化，所述含水介质通常包含有助于上述乳液形成和稳定化的表面活性剂。这通常在由高剪切混合机或均化器提供的剧烈搅拌的帮助下完成。

[0049] 本发明组合物也可为颗粒制剂，所述颗粒制剂可特别用于施用至土壤。以颗粒制剂的总重量计，所述颗粒制剂通常含有分散在惰性载体中的约0.5wt%-约10wt%所述杀虫活性成分(一种或多种)，所述惰性载体完全或大部分由粗糙粉碎的惰性物质组成，所述惰性物质为例如活性白土、膨润土、硅藻土、粘土或相似的廉价物质。所述制剂通常如下制备：将所述杀虫活性成分溶解在合适的溶剂中，将其施用至颗粒载体，所述颗粒载体已经被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。合适的溶剂为所述化合物可基本或完全可溶的溶剂。所述制剂也可如下制备：将所述载体和化合物和溶剂制成面团状(dough)或糊状，然后压碎并干燥得到所需颗粒粒度。

[0050] 粉剂可如下制备：充分混合粉末状的一种或多种所述杀虫活性成分和合适的粉尘状农用载体(例如高岭土、研碎的火山石等)。以粉剂的总重量计，所述粉剂可合适地含有约1wt%至约10wt%所述化合物。

[0051] 所述制剂可额外含有辅助表面活性剂以增强所述杀虫活性成分沉积、润湿和渗透到目标位点例如作物和微生物上。这些辅助表面活性剂可任选作为制剂的组分或作为罐混合物使用。以水的喷雾体积计，所述辅助表面活性剂的量通常从0.01至1.0体积%，优选0.05至0.5体积%。合适的辅助表面活性剂包括但不限于乙氧基化壬基酚、乙氧基化合成醇或乙氧基化天然醇、磺基琥珀酸酯的盐、乙氧基化有机硅氧烷、乙氧基化脂肪胺和表面活性剂与矿物油或植物油的共混物。

[0052] 所述制剂可任选包括含有其它杀虫化合物的组合。所述额外的杀虫化合物可以是杀真菌剂、杀昆虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂(arthropodicide)、杀菌剂或它们的组合，所述额外的杀虫化合物在就应用而言所选择的介质中与本发明混合物相容并且不拮抗本发明混合物的活性。因此，在所述实施方案中，将所述其它杀虫化合物作为补充毒剂使用，用于相同或不同的杀虫用途。本发明混合物和所述组合中的杀虫化合物通常可以1:100至100:1的重量比存在。

[0053] 对于药物用途，本文所述混合物可被吸收到可药用载体中，例如溶液、悬浮液、片剂、胶囊、软膏剂、酏剂和可注射组合物。药学制剂可含有0.1wt%至99wt%活性成分。单一剂量形式的制剂(“单位剂型(unit dosage form)”优选含有20%至90%活性成分，并且非单一剂量形式的制剂优选含有5%至20%活性成分。本文使用的术语"活性成分"是指本文所述混合物、其盐、水合物以及与其它药物活性化合物的混合物。单位剂量形式例如片剂或胶囊剂通常含有约0.05g至约1.0g活性成分。

[0054] 本发明混合物也可与其它农业杀真菌剂结合以形成杀真菌混合物和它们的协同混合物。本发明的杀真菌混合物通常与一种或多种其它杀真菌剂共同施用，从而防治更宽范围的不期望病害。当与其它杀真菌剂(一种或多种)共同施用时，本发明要求保护的混合物可与其它杀真菌剂(一种或多种)配制在一起，可与其它杀真菌剂(一种或多种)罐混(tank mix)在一起，或可与其它杀真菌剂(一种或多种)顺序施用。所述其它杀真菌剂可包括双甲脒(amisulbrom)、2-(氰硫基甲硫基)-苯并噻唑(2-(thiocyanatomethylthio)-benzothiazole)、2-苯 基- 苯 酚 (2-phenylphenol)、8-羟基喹啉硫酸盐(8-hydroxyquinoline sulfate)、抗霉素(antimycin)、白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)、阿扎康唑(azaconazole)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、芽孢杆菌菌株QST713、苯霜灵(benalaxyl)、苯菌灵(benomyl)、苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)、苄基氨基苯-磺酸(BABS)盐(benzylaminophene-sulfonate(BABS)salt)、碳酸氢盐(bicarbonates)、联苯(biphenyl)、叶枯唑(bismerthiazol)、联苯三唑醇(bitertanol)、bixafen、灭瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、烟酰胺(boscalid)、糠菌唑(bromuconazole)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、BYF1047、石硫合剂(calcium polysulfide)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、环丙酰菌胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、chlazafenone、地茂散(chloroneb)、百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)、盾壳霉(Coniothyrium Minitans)、氰霜唑(cyazofamid)、环氟苄酰胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、环 菌唑(cyproconazole)、嘧菌 环胺(cyprodinil)、香豆 素(coumarin)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、1,2-亚乙基二(二硫代氨基甲酸铵)(diammonium ethylene bis-(dithiocarbamate))、苯氟磺胺(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、双氯氰菌胺(diclocymet)、哒菌酮(diclomezine)、氯硝胺(dichloran)、乙霉威(diethofencarb)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、野燕枯离子(difenzoquat ion)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、烯酰吗啉(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、消螨通(dinobuton)、二硝巴豆酸酯(dinocap)、二苯胺(diphenylamine)、二氰蒽醌(dithianon)、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine free base)、敌瘟磷(edifenphos)、enestrobin、氟环唑(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、土菌灵(etridiazole)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、三苯锡(fentin)、三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯基氢氧化锡(fentin hydroxide)、福美铁(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、咯菌腈(fludioxonil)、氟吗啉(flumorph)、氟吡菌胺(fluopicolide)、fluopyram、氟氯菌核利(fluoroimide)、氟 嘧菌 酯 (fluoxastrobin)、氟喹 唑 (fluquinconazole)、氟 硅 唑 (flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、灭菌丹(folpet)、甲醛(formaldehyde)、三乙膦酸(fosetyl)、三乙膦酸铝(fosetyl aluminium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋霜灵(furalaxyl)、呋吡菌胺(furametpyr)、双胍辛乙酸盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、四硫钠(GY-81)、六氯苯(hexachlorobenzene)、己唑醇(hexaconazole)、噁霉灵(hymexazol)、抑霉唑(imazalil)、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)、亚胺唑(imibenconazole)、双胍辛胺(iminoctadine)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine triacetate)、双胍辛胺三(对十二烷基苯磺酸盐)[iminoctadine tris(albesilate)]、iodocarb、种菌唑(ipconazole)、ipfenpyrazolone、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、缬霉威(iprovalicarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、isopyrazam、异噻菌胺(isotianil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、醚菌甲酯(kresoxim-methyl)、laminarin、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、代森锰(maneb)、嘧菌胺(mepanipyrim)、灭锈胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyl-dinocap)、氯化汞(mercuric chloride)、氧化汞(mercuric oxide)、氯化亚汞(mercurous chloride)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(mefenoxam)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、威百亩(metam)、安百亩(metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩 (metam-sodium)、叶 菌唑(metconazole)、磺菌 威(methasulfocarb)、碘 甲烷(methyl iodide)、敌线酯(methyl isothiocyanate)、代森联(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、苯 菌酮(metrafenone)、米多 霉素(mildiomycin)、腈菌 唑(myclobutanil)、代森钠(nabam)、酞菌异丙酯(nitrothal-isopropyl)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、呋酰胺(ofurace)、油酸(脂肪酸)(oleic acid(fatty acid))、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜灵(oxadixyl)、喹啉铜(oxine-copper)、噁咪唑(oxpoconazole fumarate)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、五氯酚(pentachlorophenol)、月桂酸五氯苯酯(pentachlorophenyllaurate)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、乙酸苯汞(phenyl mercury acetate)、膦酸(phosphonic acid)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、多抗霉素B(polyoxin B)、多抗霉素(polyoxin)、多氧霉素(polyoxorim)、碳酸氢钾(potassium bicarbonate)、羟基喹啉硫酸钾(potassium hydroquinoline sulfate)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺(prochloraz)、腐霉利(procymidone)、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、丙氧喹啉(pro-quinazid)、丙硫菌唑(prothioconazole)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、吡菌磷(pyrazophos)、嘧啶肟草醚(pyribencarb)、稗草丹 (pyributicarb)、啶 斑 肟 (pyrifenox)、嘧 霉 胺 (pyrimethanil)、pyriofenone、咯喹酮(pyroquilon)、灭藻醌(quinoclamine)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、大虎杖提取物(Reynoutria sachalinensis extract)、硅噻菌胺(silthiofam)、硅氟唑(simeconazole)、2-苯基苯酚钠(sodium2-phenyl phenoxide)、碳酸氢钠(sodium bicarbonate)、五氯苯酚钠(sodium pentachlorophenoxide)、螺环菌胺(spiroxamine)、硫黄(sulfur)、SYP-Z071、SYP-048、SYP-Z048、木焦油(tar oil)、戊唑醇(tebuconazole)、四氯硝基苯(tecnazene)、四氟醚唑(tetraconazole)、噻菌灵(thiabendazole)、噻氟菌胺(thifluzamide)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、福美双(thiram)、噻酰菌胺(tiadinil)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、三唑并嘧啶(triazolopyrimidine)、咪唑 嗪(triazoxide)、三环唑(tricyclazole)、十三吗 啉(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、灭菌唑(triticonazole)、井冈霉素(validamycin)、乙烯菌核利(vinclozolin)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、苯酰菌胺(zoxamide)、假丝酵母(Candida oleophila)、枯萎病菌(Fusarium cocysporum)、绿粘帚霉属菌种(Gliocladium spp.)、大隔孢拟射脉霉素(Phlebiopsis gigantean)、灰绿链霉菌(Streptomyces griseoviridis)、木霉属菌种(Trichoderma spp.)、(R,S)-N-(3,5-二氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-琥珀酰亚胺)((R,S)-N-(3,5-dichlorophenyl)-2-(methoxymethyl)-succinimide)、1,2- 二 氯 丙 烷(1,2-dichloropropane)、1,3-二氯-1,1,3,3-四氟丙酮水合物(l,3-dichloro-l,l,3,3-tetrafluoroacetone hydrate)、l-氯-2,4-二硝基萘(l-chloro-2,4-dinitronaphthalene)、l-氯-2-硝基丙烷(l-chloro-2-nitropropane)、2-(2-十七烷基-2-咪唑啉-1-基)乙醇(2-(2-heptadecyl-2-imidazolin-l-yl)ethanol)、2,3-二氢-5-苯基-1,4-二硫杂环己二烯-1,1,4,4-四氧化物(2,3-dihydro-5-phenyl-1,4-dithi-ine-1,1,4,4-tetraoxide))、乙酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethyl mercury acetate)、氯化2-甲氧基乙基汞(2-methoxy ethyl mercury chloride)、硅酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxy ethyl mercury silicate)、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(3-(4-chlorophenyl)-5-methyl rhodanine)、硫氰酸4-(2-硝基丙-l-烯基)苯酯(4-(2-nitroprop-l-enyl)phenyl thiocyanateme)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵(anilazine)、氧化福美双(azithiram)、多硫化钡(barium polysulfide)、铁菌清(Bayer32394)、麦锈灵(benodanil)、醌肟腙(benquinox)、丙唑草隆(bentaluron)、苄烯酸(benzamacril)、苄烯酸异丁酯(benzamacril-isobutyl)、苯杂吗(benzamorf)、乐杀螨(binapacryl)、硫酸二(甲基汞)(bis(methyl mercury)sulfate)、氧化二(三丁基锡)(bis(tributyltin)oxide)、丁硫啶(buthiobate)、草菌 盐 (cadmium calcium copper zinc chromate sulfate)、吗 菌 威 (carbamorph)、氰粉灵(CECA)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、双胺灵(chloraniformethan)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、咪菌酮(climbazole)、环糠酰胺(cyclafuramid)、氰菌灵(cypendazole)、酯菌胺(cyprofuram)、癸磷锡(decafentin)、二氯萘醌(dichlone)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、甲菌定(dimethirimol)、敌螨通(dinocton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、吡菌硫(dipyrithione)、灭菌磷(ditalimfos)、多敌菌(dodicin)、敌菌酮(drazoxolon)、稻瘟净(EBP)、枯瘟净(ESBP)、乙环唑(etaconazole)、代森硫(etem)、ethirim、敌磺钠(fenaminosulf)、咪菌腈(fenapanil)、种衣酯(fenitropan)、5-氟胞嘧啶及其前杀真菌剂(5-fluorocytosine and profungicide thereof)、三氟苯唑(fluotrimazole)、灭菌胺(furcarbanil)、呋菌唑(furconazole)、顺式呋菌唑(furconazole-cis)、拌种胺(furmecyclox)、呋菌隆(furophanate)、果绿啶(glyodine)、灰黄霉素(griseofulvin)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、噻茂铜(Hercules3944)、环己硫磷(hexylthiofos)、丙环啶菌(ICIA0858)、壬氧磷胺(isopamphos)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、邻酰胺(mebenil)、咪卡病西(mecarbinzid)、肼叉噁唑酮(metazoxolon)、呋菌胺(methfuroxam)、氰胍甲汞(methyl mercury dicyandiamide)、噻菌胺(metsulfovax)、代森环(milneb)、粘氯酸酐(mucochloric anhydride)、甲菌利(myclozolin)、N-3,5-二氯苯基琥珀酰亚胺(N-
3,5-dichlorophenyl-succinimide)、N-(3-硝基苯基)衣糠酰亚胺(N-3-nitrophenyl itaconimide)、多马霉素(natamycin)、N-乙基汞基-4-甲苯磺酰苯胺(N-ethyl mercurio-4-toluene sulfonanilide)、二(N,N-二甲基二硫代氨基甲酸)镍(nickel bis(dimethyl dithio-carbamate))、八氯酮(OCH)、N,N-二甲基二硫代氨基甲酸苯基汞(phenyl mercury dimethyl dithiocarbamate)、硝酸苯基汞(phenyl mercury nitrate)、氯瘟磷(phosdiphen)、吡啶酰胺UK-2A及其衍生物、硫菌威(prothiocarb)、胺丙威(prothiocarb hydrochloride)、吡喃灵(pyracarbolid)、啶菌腈(pyridinitril)、吡氧氯(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、5-乙酰基-8-羟基喹啉(quinacetol)、喹菌盐(quinacetol sulfate)、酯菌腙(quinazamid)、喹唑菌酮(quinconazole)、吡咪唑菌(rabenzazole)、水杨酰胺(salicylanilide)、唑菌庚醇(SSF-109)、戊苯砜(sultropen)、福代硫(tecoram)、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、苯菌胺(thiochlorfenphim)、硫菌灵(thiophanate)、克杀螨(thioquinox)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、三唑磷胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、叶锈特(triazbutil)、水杨菌胺(trichlamide)、福美甲胂(urbacid)、灭杀威(zarilamid)和它们的任意组合。

[0055] 本发明混合物也可与其它用于防治哺乳动物感染的抗真菌化合物结合以形成杀真菌混合物和它们的协同混合物。本发明的杀真菌化合物可与一种或多种其它抗真菌化合物或它们的可药用盐结合施用，从而防治更宽范围的不期望病害。当与其它抗真菌化合物结合使用时，本发明要求保护的混合物可与其它抗真菌化合物(一种或多种)一起配制、与其它抗真菌化合物(一种或多种)共同给予或与其它抗真菌化合物(一种或多种)顺序施用。常见的抗真菌化合物包括但不限于选自如下的化合物：唑类化合物例如氟康唑(fluconazole)、伏立康唑(voriconazole)、伊曲康唑(itraconazole)、酮康唑(ketoconazole)和咪康唑(miconazole)，多烯化合物例如两性霉素B(amphotericin B)、制霉菌素(nystatin)或其脂质体或脂质形式例如Abelcet、AmBisome和Amphocil，嘌呤核苷酸抑制剂例如5-氟胞嘧啶抑制剂，多氧菌素例如尼柯霉素(nikkomycin)，和pneumocandin或棘球白素(echinocandin)衍生物例如卡泊芬净(caspofungin)和micofungin。

[0056] 此外，本发明混合物可与其它杀虫剂结合，包括杀昆虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂(arthropodicide)、杀菌剂或它们的组合，所述其它杀虫剂在就应用而言所选择的介质中与本发明混合物相容并且不拮抗本发明混合物的活性以形成杀虫混合物和它们的协同混合物。本发明的杀真菌混合物通常与一种或多种其它杀虫剂共同施用，从而防治更宽范围的不期望害虫。当与其它杀虫剂共同施用时，本发明要求保护的混合物可与其它杀虫剂(一种或多种)配制在一起、可与其它杀虫剂(一种或多种)罐混(tank mix)在一起或可与其它杀虫剂(一种或多种)顺序施用。常见的杀虫剂包括但不限于：抗生素类杀虫剂例如阿洛氨菌素(allosamidin)和敌贝特(thuringiensin)；大环内酯类杀虫剂(macrocyclic lactone insecticide)例如艾克敌(spinosad)；齐墩螨素杀虫剂(avermectin insecticide)例如阿维菌素(abamectin)、多拉克汀(doramectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、齐墩螨素(ivermectin)和赛拉菌素(selamectin)；美倍霉素杀虫剂(milbemycin insecticide)例如lepimectin、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycin oxime)和莫西克丁(moxidectin)；砷杀虫剂(arsenical insecticide)例如砷酸钙(calcium arsenate)、乙酰亚砷酸铜(copper acetoarsenite)、砷酸铜(copper arsenate)、砷酸铅(lead arsenate)、亚砷酸钾(potassium arsenite)和亚砷酸钠(sodium arsenite)；植物性杀虫剂(botanical insecticide)例 如 新 烟 碱(anabasine)、艾 扎 丁(azadirachtin)、右 旋 柠 檬 烯(d-limonene)、烟碱(nicotine)、除虫菊(pyrethrins)、瓜菊酯(cinerin)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯II(cinerin II)、茉莉菊酯I(jasmolin I)、茉莉菊酯II(jasmolin II)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II(pyrethrin II)、苦木(quassia)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)和沙巴草(sabadilla)；氨基甲酸酯类杀虫剂(carbamate insecticide)例如噁虫威(bendiocarb)和甲萘威(carbaryl)；苯并呋喃基甲基氨基甲酸酯 类 杀 虫 剂 (benzofuranylmethyl carbamate insecticide)例 如 丙 硫 克 拜 威(benfuracarb)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百 威(carbosulfan)、一甲呋喃 丹(decarbofuran)和呋线威(furathiocarb)；二甲基氨基甲酸酯类杀虫剂(dimethyl carbamate insecticide)例如氮芥(dimitan)、敌蝇威(dimetilan)、喹啉威(hyquincarb)和抗蚜威(pirimicarb)；肟氨基甲酸酯类杀虫剂(oxime carbamate insecticide)例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxy-carboxim)、灭多虫(methomyl)、腈叉威(nitrilacarb)、甲氨叉威(oxamyl)、噻螨威(tazimcarb)、抗虫威(thiocarboxime)、硫双灭多威(thiodicarb)和特氨叉威(thiofanox)；苯基甲基氨基甲酸酯类杀虫剂(phenyl methyl carbamate insecticide)例如除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、氯灭杀威(carbanolate)、除线威(cloethocarb)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、二氧威(dioxacarb)、多杀威(EMPC)、苯虫威(ethiofencarb)、乙苯威(fenethacarb)、丁苯威(fenobucarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、速灭威(metolcarb)、自克威(mexacarbate)、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、混杀威(trimethacarb)、二甲威(XMC)和灭杀威(xylylcarb)；二硝基苯酚杀虫剂(dinitrophenol insecticide)例如消螨酚(dinex)、硝丙酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)和二硝甲酚(DNOC)；氟杀虫剂(fluorine insecticide)例如六氟硅酸钡(barium hexafluoro silicate)、氟铝酸钠(cryolite)、氟化钠(sodium fluoride)、六氟硅 酸 钠(sodium hexafluoro silicate)和 氟 虫 胺 (sulfluramid)；甲 脒 杀 虫 剂(formamidine insecticide)例如虫螨脒(amitraz)、氯苯脒(chlordimeform)、伐虫脒(formetanate)和胺甲威(formparanate)；熏蒸杀虫剂(fumigant insecticide)例如丙烯腈(acrylonitrile)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、对二氯苯(para-dichlorobenzene)、1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、甲酸乙酯(ethyl formate)、1,2-二溴乙烷(ethylene dibromide)、1,2-二氯乙烷(ethylene dichloride)、环氧乙烷(ethylene oxide)、氢氰酸(hydrogen cyanide)、碘甲烷(iodomethane)、溴甲烷(methyl bromide)、三氯乙烷(methylchloroform)、二氯 甲烷(methylene chloride)、萘 (naphthalene)、磷化 氢(phosphine)、硫酰氟(sulfurylfluoride)和四氯乙烷(tetrachloroethane)；无机杀虫剂(inorganic insecticide)例如硼砂(borax)、石硫合剂(calcium polysulfide)、油酸酮(copper oleate)、氯化亚汞(mercurous chloride)、硫氰酸钾(potassium thiocyanate)和硫氰酸钠(sodium thiocyanate)；几丁质合成抑制剂(chitin synthesis inhibitor)例如双二氟虫脲(bistrifluron)、噻嗪酮(buprofezin)、定虫隆(chlorfluazuron)、灭蝇胺(cyromazine)、氟 脲 杀(diflubenzuron)、氟 螨 脲(flucycloxuron)、氟 虫 脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫隆(teflubenzuron)和杀虫隆(triflumuron)；保 幼 激 素 模 拟 物 (juvenile hormone mimics)例 如 保 幼 醚(epofenonane)、双氧威(fenoxycarb)、蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)和硫烯酸酯(triprene)；保幼激素(juvenile hormone)例如保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)和保幼激素III(juvenile hormone III)；蜕皮激素激动剂(moulting hormone agonist)例如环虫酰胺(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)和双苯酰肼(tebufenozide)；蜕皮激素(moulting hormone)例如α-蜕皮素(alpha-ecdysone)和促蜕皮甾酮(ecdysterone)；蜕皮抑制剂(moulting inhibitor)例如噁茂醚(diofenolan)；早熟素(precocene)例如早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)和早熟素III(precocene III)；未分类的昆虫生长调节剂(unclassified insectgrowth regulator)例如环虫腈(dicyclanil)；沙蚕毒素类似物杀虫剂(nereistoxin analogue insecticide)例如杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap)、硫环杀(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap)；烟碱杀虫剂(nicotinoid insecticide)例如氟啶虫酰胺(flonicamid)；硝基胍杀虫剂(nitroguanidinein secticide)例如噻虫胺(clothianidin)、呋 虫 胺 (dinotefuran)、吡 虫 啉 (imidacloprid) 和 噻 虫 嗪(thiamethoxam)；硝基亚甲基杀虫剂(nitromethylene insecticide)例如硝胺烯啶(nitenpyram)和硝虫噻嗪(nithiazine)；吡啶基甲基胺杀虫剂(pyridylmethylamine insecticide)例 如 吡 虫 清(acetamiprid)、吡 虫 啉(imidacloprid)、硝 胺 烯 啶(nitenpyram)和噻虫啉(thiacloprid)；有机氯杀虫剂(organochlorine insecticide)例如溴-DDT、毒杀芬(camphechlor)、DDT、pp’-DDT、乙基-DDD、HCH、γ-HCH、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxy chlor)、五氯苯酚(pentachlororphenol)和TDE；环戊二烯类杀虫剂(cyclodiene insecticide)例如艾氏剂(aldrin)、溴烯杀(bromocyclen)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、狄氏剂(dieldrin)、dilor、硫丹(endosulfan)、异 狄 氏 剂(endrin)、HEOD、七 氯(heptachlor)、HHDN、碳 氯 灵(isobenzan)、异艾氏剂(isodrin)、克来范(kelevan)和灭蚁灵(mirex)；有机磷酸酯杀虫剂(organophosphate insecticide) 例 如 溴 苯 烯 磷 (bromfenvinfos)、毒 虫 畏(chlorfenvinphos)、丁 烯 磷 (crotoxyphos)、敌 敌 畏 (dichlorvos)、百 治 磷(dicrotophos)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、甲基毒死蜱(fospirate)、庚虫磷(heptenophos)、丁 烯 胺 磷 (methocrotophos)、速 灭 磷 (mevinphos)、久 效 磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、萘肽磷(naftalofos)、磷胺(phosphamidon)、丙虫磷(propaphos)、TEPP和 杀 虫 畏(tetrachlorvinphos)；有 机 硫 代 磷 酸 酯 杀 虫 剂(organothiophosphate insecticide)例 如 杀 抗 松 (dioxabenzofos)、丁 苯 硫 磷(fosmethilan)和稻丰散(phenthoate)；脂肪族有机硫代磷酸酯杀虫剂(aliphatic organothiophosphate insecticide)例如家蝇磷(acethion)、胺吸磷(amiton)、硫线磷(cadusafos)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氯甲磷(chlormephos)、田乐磷(demephion)、田 乐 磷 -O(demephion-O)、田 乐 磷-S(demephion-S)、内 吸 磷 (demeton)、内 吸磷-O(demeton-O)、内吸磷-S(demeton-S)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内 吸 磷 -S-甲 基 (demeton-S-methyl)、内 吸 磷 -S-甲 基 硫(demeton-S-methylsulphon)、乙 拌 磷(disulfoton)、乙 硫 磷 (ethion)、灭 克 磷(ethoprophos)、丰丙磷(IPSP)、叶蚜磷(isothioate)、马拉硫磷(malathion)、虫螨畏(methacrifos)、砜 吸 磷(oxydemeton-methyl)、异 砜 磷 (oxydeprofos)、砜 拌 磷(oxydisulfoton)、甲拌磷(phorate)、硫特普(sulfotep)、特丁磷(terbufos)和甲基乙拌磷(thiometon)；脂 肪 族 酰 胺 有 机 硫 代 磷 酸 酯 杀 虫 剂 (aliphatic amide organothiophosphate insecticide)例如赛果(amidithion)、果虫磷(cyanthoate)、乐果(dimethoate)、益果(ethoate-methyl)、安果(formothion)、灭蚜磷(mecarbam)、氧乐果(omethoate)、发果(prothoate)、苏果(sophamide)和蚜灭多(vamidothion)；肟有机硫代磷 酸 酯 杀 虫 剂 (oxime organothiophosphate insecticide) 例 如 氯 腈 肟 磷(chlorphoxim)、肟硫磷(phoxim)和甲基肟硫磷(phoxim-methyl)；杂环有机硫代磷酸酯杀虫剂(heterocyclic organothiophosphate insecticide)例如唑啶磷(azamethiphos)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、敌噁磷(dioxathion)、因毒磷(endothion)、灭蚜松(menazon)、茂果(morphothion)、伏杀磷(phosalone)、吡唑硫磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)和喹塞昂(quinothion)；苯并噻喃有机硫代磷酸酯杀虫剂(benzothiopyran organothiophosphate insecticide)例如噻喃磷(dithicrofos)和噻氯 磷 (thicrofos)；苯 并 三 嗪 有 机 硫 代 磷 酸 酯 杀 虫 剂 (benzotriazine organothiophosphate insecticide) 例 如 益 棉 磷 (azinphos-ethyl) 和 保 棉 磷(azinphos-methyl)；异吲哚有机硫代磷酸酯杀虫剂(isoindole organothiophosphate insecticide)例如氯亚磷(dialifos)和亚胺硫磷(phosmet)；异噁唑有机磷酸酯杀虫剂(isoxazole organothiophosphate insecticide) 例 如 噁 唑 磷 (isoxathion) 和zolaprofos；吡 唑 并 嘧 啶 有 机 硫 代 磷 酸 酯 杀 虫 剂 (pyrazolopyrimidine organothiophosphate insecticide)例 如 氯 吡 唑 磷 (chlorprazophos)和 定 菌 磷(pyrazophos)；吡 啶 有 机 硫 代 磷 酸 酯 杀 虫 剂(pyridine organothiophosphate insecticide)例如毒死蜱(chlorpyrifos)和甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)；嘧啶有机硫代磷酸酯杀虫剂(pyrimidine organothiophosphate insecticide)例如特嘧硫磷(butathiofos)、二嗪农(diazinon)、乙嘧硫磷(etrimfos)、啶虫磷(lirimfos)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、嘧啶磷(pyrimitate)和嘧丙磷(tebupirimfos)；喹喔啉有机硫代磷酸酯杀虫剂(quinoxaline organothiophosphate insecticide)例如喹噁啉(quinalphos)和甲基喹噁 啉 (quinalphos-methyl)；噻 二 唑 有 机 磷 酸 酯 杀 虫 剂 (thiadiazole organothiophosphate insecticide) 例 如 艾 噻 达 松 (athidathion)、噻 唑 磷(lythidathion)、杀扑磷(methidathion)和乙噻唑磷(prothidathion)；三唑有机磷酸酯杀虫剂(triazole organothiophosphate insecticide)例如氯唑磷(isazofos)和三唑磷(triazophos)；苯基有机硫代磷酸酯杀虫剂(phenyl organothiophosphate insecticide)例如偶氮磷(azothoate)、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、三硫磷(carbophenothion)、氯 甲 硫 磷(chlorthiophos)、杀 螟 磷 (cyanophos)、赛 灭 磷(cythioate)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、etaphos、氨磺磷(famphur)、皮蝇磷(fenchlorphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、乙基倍硫磷(fenthion-ethyl)、速杀硫磷(heterophos)、碘硫磷(jodfenphos)、甲 亚 砜 磷(mesulfenfos)、对 硫 磷(parathion)、甲 基 对 硫 磷(parathion-methyl)、芬 硫 磷(phenkapton)、对 氯 硫 磷 (phosnichlor)、丙 溴 磷(profenofos)、丙硫磷(prothiofos)、乙丙硫磷(sulprofos)、双硫磷(temephos)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)和氯苯乙丙磷(trifenofos)；膦酸酯杀虫剂(phosphonate insecticide)例如丁酯磷(butonate)和敌百虫(trichlorfon)；硫代膦酸酯杀虫剂(phosphonothioate insecticide)例如甲基灭蚜磷(mecarphon)；苯基乙基硫代膦酸酯杀虫剂(phenyl ethyl phosphonothioate insecticide)例如地虫磷(fonofos)和壤虫磷(trichloronat)；苯基苯基硫代膦酸酯杀虫剂(phenyl phenylphosphonothioate insecticide)例如苯腈磷(cyanofenphos)、苯硫磷(EPN)和溴苯磷(leptophos)；磷酰胺酯 杀 虫 剂 (phosphoramidate insecticide)例 如 育 畜 磷 (crufomate)、克 线 磷(fenamiphos)、伐线丹(fosthietan)、二噻磷(mephosfolan)、棉安磷(phosfolan)和甲胺嘧磷(pirimetaphos)；硫代磷酰胺酯杀虫剂(phosphoramidothioate insecticide)例如高 灭 磷(acephate)、水 胺 硫 磷(isocarbophos)、丙 胺 磷(isofenphos)、甲 胺 磷(methamidophos)和烯虫磷(propetamphos)；磷二酰胺杀虫剂(phosphorodiamide insecticide)例如甲氟磷(dimefox)、叠氮磷(mazidox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)；噁二嗪杀虫剂(oxadiazine insecticide)例如茚虫威(indoxacarb)；酞酰亚胺杀虫剂(phthalimide insecticide)例如氯亚磷(dialifos)、亚胺硫磷(phosmet)和胺菊酯(tetramethrin)；吡唑杀虫剂(pyrazole insecticide)例如乙酰虫腈(acetoprole)、环氟苄 酰胺(cyenopyrafen)、乙虫腈(ethiprole)、锐劲特 (fipronil)、嘧啶 威(pyrafluprole)、吡啶醇(pyriprole)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)和氟吡唑虫(vaniliprole)；合成除虫菊酯杀虫剂(pyrethroid ester insecticide)例如氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、熏虫菊(barthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、bioethanomethrin、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙 氰 菊 酯(cycloprothrin)、氟 氯 氰 菊 酯 (cyfluthrin)、β-氟 氯 氰 菊 酯(beta-cyfluthrin)、三 氟 氯 氰 菊 酯 (cyhalothrin)、γ- 三 氟 氯 氰 菊 酯(gamma-cyhalothrin)、λ- 三 氟 氯 氰 菊 酯 (lambda-cyhalothrin)、氯 氰 菊 酯(cypermethrin)、α- 氯 氰 菊 酯 (alpha-cypermethrin)、β- 氯 氰 菊 酯(beta-cypermethrin)、θ- 氯 氰 菊 酯 (theta-cypermethrin)、ζ- 氯 氰 菊 酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、苄菊酯(dimethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、氟氰菊酯(flucythrinate)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、糠醛菊酯(furethrin)、咪炔菊酯(imiprothrin)、meperfluthrin、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、苄氯菊脂(permethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、profluthrin、反灭虫菊(pyresmethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin)；合成除虫菊酯醚杀虫剂(pyrethroid ether insecticide)例如醚菊酯(etofenprox)、氟丙苄醚(flufenprox)、卤醚菊酯(halfenprox)、protrifenbute 和 灭 虫 硅 醚 (silafluofen)；嘧 啶 胺 杀 虫 剂(pyrimidinamine insecticide)例如flufenerim和嘧胺苯醚(pyrimidifen)；吡唑杀虫剂(pyrrole insecticide)例如氟唑虫清(chlorfenapyr)；季酮酸杀虫剂(tetronic acid insecticide)例如螺甲螨酯(spiromesifen)；硫脲杀虫剂(thiourea insecticide)例如杀螨硫隆(diafenthiuron)；脲杀虫剂(urea insecticide)例如氟氯双苯隆(flucofuron)和磺苯醚隆(sulcofuron)；和未分类的杀虫剂(unclassifiedin secticide)例如氯氰碘柳胺(closantel)、克罗米通(crotamiton)、EXD、抗螨唑(fenazaflor)、fenoxacrim、氟虫酰胺(flubendiamide)、灭蚁腙(hydramethylnon)、稻瘟灵(isoprothiolane)、苄丙二腈(malonoben)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫酮(metoxadiazone)、氟蚁灵(nifluridide)、哒螨 酮(pyridaben)、啶 虫 丙 醚(pyridalyl)、碘醚 柳 胺(rafoxanide)、苯 螨 噻(triarathene)和醚苯磺隆(triazamate)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、嘧啶肟草醚(pyribencarb)和它们的任意组合。

[0057] 所述混合物作为杀真菌剂具有宽范围效力。所施用的腙和含铜物质的确切量不仅依赖于所施用的具体物质和腙和铜在所述混合物中的相对量，而且还依赖于所需的具体作用、所防治的真菌种类及其生长阶段，以及与所述混合物接触的植物的部分或其它产物。因此，所有混合物和含有所述混合物的制剂在相似浓度时可能不是同等有效的或不能抗相同种类的真菌。

[0058] 所述混合物以病害抑制和植物学可接受的量有效用于植物。术语"病害抑制和植物学可接受的量"是指杀死或抑制植物病害(希望对其进行防治)但对植物不具有明显毒性的混合物的量。所需的混合物的确切量随所防治的真菌病害、所采用的制剂类型、施用方法、具体植物种类、气候条件等变化。稀释度和施用率依赖于所采用的设备类型、所需要的施用方法和施用频率和待防治的病害。为了防治植物叶面上的真菌感染，在含有腙的混合物中所使用的铜的量的范围可为0.001至5千克/公顷(kg/ha)，并优选为0.05至1kg/ha。在含有铜的混合物中使用的腙的量的范围可为0.001至5kg/ha，并优选为0.05至1kg/ha。
铜与腙的摩尔比范围可为0.1:1至10,000:1，优选为0.5:1至1000:1和更优选为1:1至
20:1。

[0059] 应当理解的是，在给定应用中与腙混合的铜物质的优选量可受从其它来源获得铜的可得性的影响，所述其它来源为例如土壤和灌溉用水中存在的铜、存在于叶子中的来自天然来源的铜、所施用的用于防治真菌或细菌病害的铜、作为肥料组分所施用的铜、在制备用于施用(例如在喷雾施用中)的杀真菌剂溶液中使用的水中存在的铜、在制备用于施用的喷雾溶液或粉尘中使用的制剂中存在的铜或任意其它合适的铜来源。

[0060] 对于叶面防治，可在施用铜之前或之后施用所述腙，从而在期望进行真菌防治的位点生成所述混合物。此外，可采用多次施用铜或所述腙。

[0061] 作为种子保护剂，涂覆在种子上的毒剂的量通常为每50千克(kg)种子约10至约250克(g)以及优选每50千克(kg)种子约20至约60g剂量率(dosage rate)。作为土壤杀真菌剂，可将所述化学品结合到土壤中，或施用至表面，施用率通常为每公顷0.5至约
20kg/ha，以及优选为约1至约5kg/ha。

[0062] 本发明的混合物可具有广谱杀藻活性。可通过本发明方法防治的藻类包括单独属种和混合培养物。所防治属种的实例包括绿藻类例如莱茵衣藻(Chlamydomonas reinhardtii)、蛋白核小球藻(Chlorella pyrenoidosa)、四尾栅藻 (Scenedesmus quadricauda)、油面绿球藻(Chlorococcum oleofaciens)和月牙藻属种(Selenastrum species)；蓝绿藻(蓝细菌(cyanobacteria))如席藻属种(Phormidium species)、水华鱼腥藻(Anabaena flosaquae)、普通念珠藻(Nostoc commune)、Osiffiatorae属种、集胞藻属种(Synechocystis species)和聚球藻属种(Synechococcus species)；和海洋藻类例如巴夫杜氏藻(Dunaliella parva)。

[0063] 根据本发明方法，所述混合物可与其它已知的抗藻化合物组合，所述其它抗藻化合物包括:氯/溴化合物、戊二醛、异噻唑、异噻唑酮、有机锡制剂、季铵化合物和三嗪。

[0064] 防治藻类所需的活性混合物的量依赖于多种因素例如:表面的类型；所存在的水量；是否将所述活性混合物掺加到涂覆混合物中、直接施加至目标还是添加至水溶液或其它溶液中；和藻类侵袭的类型和程度。

[0065] 尽管可将本申请所述混合物单独施药来防治藻类，但优选的是将它们以制剂形式投药。有用的制剂包含一种或多种化合物和一种或多种可接受的载体。术语"可接受的载体"是指与所述制剂的所述活性混合物和其它成分相容的载体，并且对所述系统为无毒的或者不会造成所述系统劣化。所述混合物的制剂可含有0.01至99.9重量%的所述混合物。更常见地，所述溶液和制剂含有1.0至85重量%的所述混合物。有用的制剂包括水溶液、基于溶剂的溶液、可润湿粉末、乳油、粉尘、颗粒制剂、小丸剂(pellet)、气雾剂或可流动的乳液浓缩物(emulsion concentrate)。在所述制剂中，将所述化合物用液体或固体载体掺杂并且当需要时掺加适当的表面活性剂。

[0066] 在喷雾制剂的情况下，通常期望的是包括一种或多种助剂例如润湿剂、铺展剂、分散剂、粘着剂(sticker)、粘合剂(adhesive)、乳化剂等。本领域常用的所述助剂可在John W.McCutcheon,Inc.publication Detergents and Emulsifiers,Annual,Allured Publishing Company,Ridgewood,New Jersey,U.S.A.中找到。可用常见的施用方法对所述喷雾制剂进行投药，所述施用方法为例如常规高体积液压喷雾、低体积喷雾、鼓风喷雾(air-blast spray)、空中喷雾、背负式手持喷雾(backpack and hand held spray)和粉剂。稀释度和施用率依赖于所采用的设备类型、施用方法、所处理的面积和待防治的藻类。

[0067] 本发明混合物也可用于防治冷却塔水中的藻类。在这样的应用中，所述混合物中的腙和铜组分的浓度保持在0.001ppm至所述化合物的溶解度极限，优选为0.01至200ppm。

[0068] 此外，本发明化合物用于使涂层或浸渍组合物具有抗藻特性。在这样的应用中，将所述混合物以0.1至10重量%，优选1至5重量%的浓度掺加到所述涂层或浸渍组合物中。

[0069] 本发明的化合物也可用于使建筑产品例如装饰用灰泥(stucco)、屋顶胶泥(roof mastics)、墙壁胶泥(wall mastics)和砌筑涂层(masonry coating)具有抗藻特性；用在清漆罩面和涂层中以保护基底不受藻类侵袭；用于在水产养殖包括水族馆(aquaria)、鱼孵卵所、虾塘、长须鲸塘(finfish pond)、软体动物和甲壳动物养殖池中防治藻类；用于在娱乐用和装饰用水体例如游泳池、湖、喷泉和观光池(decorative pond)中防治藻类；用于在工业用途或市政用途的水体例如沉降池或分离池、废物处理池和蓄水池中防治藻类；用于在水耕耕种或稻田中防治藻类；用于在纸浆和纸制品的加工和制造中防治藻类；和用于包埋在塑料或塑料用涂层中以进行抗藻类保护。必须小心选择化合物和施用率以避免对非目标生物体的副作用。

[0070] 所述混合物作为杀藻剂具有宽范围效力。待施用的腙和含铜物质的确切量不仅依赖于所施用的具体物质和所述混合物中腙和铜的相对量，而且依赖于所期望的具体作用、待防治的藻种类及其生长阶段，以及待与所述混合物接触的位点。因此，所有混合物和含有所述混合物的制剂在相似浓度时可能不是同等有效的或不能抗相同的藻类。

[0071] 混合物的确切需要量随待防治的藻的种类、所采用的制剂类型、施用方法、气候条件等变化。稀释度和施用率依赖于所采用的设备类型、所需要的施用方法和施用频率和待防治的藻的种类。活性混合物中的铜与腙的摩尔比范围可为0.1:1至10,000:1，优选为0.5:1至1000:1和更优选为1:1至20:1。

[0072] 应当理解的是，在给定应用中，与腙混合的铜物质的优选量可受从其它来源获得铜的可得性的影响，所述其它来源为在待处理水体或物质中存在的铜、在制备用于施用(例如在喷雾施用中)的杀藻溶液中使用的水或溶剂中存在的铜、在制备用于施用的喷雾溶液或粉尘中使用的制剂中存在的铜或任意其它合适的铜源。

[0073] 为了防治藻，可在施用铜之前或之后施用所述腙，从而在期望防治的位点生成所述混合物。此外，可采用多次施用铜或所述腙。

[0074] 如下所示例，在与无机或有机单-或二价铜盐或螯合物(在本申请下文中称作“铜产品”)形成的混合物中的本发明的腙或它们的金属络合物增加了铜产品的生物效力，能够使在较低铜使用率时具有同等或提高的效力。尽管不预期将所有的都包括在内，但可与本发明的化合物混合以提供增强效力的铜产品可包括以下:王铜(copper oxychloride)、辛酸铜(copper octanoate)、碳酸铜铵、砷酸铜、羟硫酸铜(copper oxysulfate)、甲酸铜、丙酸铜、碱式醋酸铜(copper oxyacetate)、柠檬酸铜、氯化铜、氯化铜二铵(copper diammonium chloride)、硝酸铜、碳酸铜、磷酸铜、焦磷酸铜、乙二胺四乙酸铜二钠(copper disodium EDTA)、乙二胺四乙酸铜二铵(copper diammonium EDTA)、草酸铜、酒石酸铜、葡萄糖酸铜、甘氨酸铜、谷氨酸铜、天冬氨酸铜、己二酸铜、棕榈酸铜、硬脂酸铜、辛酸铜(copper caprylate)、癸酸铜、十一碳烯酸铜、新癸酸铜(copper neodecanoate)、亚油酸铜、油酸铜、硼酸铜、甲磺酸铜、氨基磺酸铜、乙酸铜、氢氧化铜、氧化铜、氯氧硫酸酮(copper oxychloride-sulfate)、硫酸铜、碱式硫酸铜、羟基喹啉铜(copper-oxine)、3-苯基水杨酸铜、氯化铜氢氧化物(copper chloride hydroxide)、二甲基二硫代氨基甲酸酮(copper dimethyl dithiocarbamate)、硫酸铜铵、硫酸铜镁、环烷酸铜(copper naphthenate)、乙醇胺铜(copper ethanolamine)、铬化砷酸铜(chromated copper arsenate)、砷酸铜铵(ammoniacal copper arsenate)、砷酸铜锌铵(ammoniacal copper zinc arsenate)、硼酸铜铵(ammoniacal copper borate)、波尔多液(Bordeaux mixture)、铬酸铜锌、硫杂灵(cufraneb)、灭菌铜(cupric hydrazinium sulfate)、福美铜氯(cuprobam)、纳米-铜材料(nano-copper material)、氯化二癸基二甲基铵铜、Algimycin P11-C、Aquatrine、A&V-70、Cutrine-plus、Stocktrine II和K-Tea杀藻剂和适当时所述化合物的水合物。

[0075] 由2-羟基苯基酮和苯甲酰肼制备2-羟基苯基酮苯甲酰基腙的方法是文献中公知的。可容易地对这些方法进行调整，从而通过用7-羟基-茚满酮代替2-羟基苯基酮起始物质来制备7-羟基-茚满酮苯甲酰基腙。此外，这些物质的金属络合物的制备也是公知的(参见，例如Ainscough et al.J.Inorg.Biochem.1999,77,125-133，将该文献明确并入本申请作为参考)。

[0076]

[0077] 制 备 取 代 的7-羟 基 -茚 满-1-酮 的 方 法 也 是 公 知 的。 例 如，可如 Morrison et al.Tetrahedron Lett.2009,50,7021-7023 ；Tadic etal.Heterocycles1988,27,407-421；and Nguy et al.J.Org.Chem.1987,52,1649-1655中所述，通过以下方法由简单的取代苯酚制备所述茚满酮：将所述取代苯酚转化成相应的
3-卤代丙酸酯，然后重排并环化。

[0078] 例如，也可如Muckensturm and Diyani J.Chem.Res.,Synop.1995,442-443 or Uchikawa et al.PCT Int.Appl.Pub.WO2007/148808(将该文献明确并入本申请作为参考)中所述，通过以下方法由简单的取代苯酚制备起始的茚满酮：将所述取代苯酚转化成相应的丙烯酸酯，然后重排并环化。

[0079] 制备前体酰肼的方法也是公知的。例如，可如Maxwell et al.J.Med.Chem.1984,27,1565-1570中 所 述 由 羧 酸 制 备 酰 肼，和 如 Dydio et al.J.Org.Chem.2009,74,1525-1530中所述由羧酸酯制备酰肼，将这两篇文献明确并入本申请作为参考。

[0080] 因此，式I的7-羟基-茚满酮苯甲酰基腙及其金属络合物(一种或多种)的合成已被充分描述，其中已描述了起始的苯甲酰肼、酸或酯，或者它们是商购的。

[0081] 所披露的腙也可为杀虫可接受的盐和水合物形式。下面的实施例1提供了制备所述茚满酮腙(indanoic hydrazone)的常用方法。

[0082] 因此，可用公知的化学操作制备式I化合物。该说明书中未具体提及的中间体为商购的、可通过化学文献中披露的路线来制备或可用标准操作由商购起始物质容易地合成。

[0083] 提供以下实施例来说明本发明化合物的不同方面并且不应被理解为限制权利要求。

[0084] 实施例

[0085] 实施例1.4-甲基苯甲酸[4,6-二氯-7-羟基-茚满亚基]酰肼(4-Methylbenzoic acid[4,6-dichloro-7-hydroxy-indanylidine]hydrazide)(化合物1)

[0086]

[0087] 将4,6-二氯-7-羟基-茚满-1-酮(100毫克(mg),0.46毫摩尔(mmol))与4-甲基苯甲酸酰肼(60mg,0.40mmol)在含有1%乙酸的丙醇(2毫升(mL))中合并并加热至100°C，保持24小时(h)。冷却至25°C后，将混合物用水(2mL)稀释。过滤收集固体产物，用水洗涤并在80°C真空干燥得到标题化合物(92mg,66%)，其为黄色固
1
体:mp218–222°C；H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ11.20(s,1H),11.08(s,1H),7.81(d,J=7.
6Hz,2H),7.55(s,1H),7.34(d,J=8.0Hz,2H),3.10(d,J=8.7Hz,4H),2.39(s,3H)；ESIMS m/+ -
z349([M+H]),347([M-H])。

[0088] 表1.示例化合物的结构

[0089]

[0090]

[0091] 表2.表1化合物的分析数据

[0092]

[0093]

[0094] 实施例2.铜对腙的杀真菌毒性(针对颖枯小球腔菌(Leptosphaerianodorum))的作用

[0095] 用由Coursen and Sisler(American Journal of Botany1960,47,541-549)描述的液体生长介质进行抗颖枯小球腔菌(LEPTNO)的体外杀真菌毒性测定，不同的是省略掉铜微量营养素(通常为CuSO4形式)。通过以下方式制备被称作“去铜(compper-minus)”的介质：将10g葡萄糖、1.5g K2HPO4、2g KH2PO4和1g(NH4)2SO4溶解在1升去离子水中，用0.5g Chelex100树脂(Bio-Rad分析等级,50-100目，钠形式，目录号为142-2822)通过在室温搅拌1小时来处理所述溶液。加入MgSO4·7H2O(0.5g)并再继续搅拌1小时。加入来自浓原液的由Coursen and Sisler描述的痕量元素(去CuSO4)和维生素，并将全部介质无菌过滤。通过向所述去铜介质中加入浓度为20μM的CuCl2·2H2O来制备含铜介质。将测试化合物以10μg/mL溶解在二甲基亚砜(DMSO)中并向96-孔平底微滴定板的两个孔中加入1μL等分液。向其中一个孔中加入去铜介质(100μL)和向第二个孔中加入加铜(copper-plus)介质。对照孔(每种介质都具有对照孔)接受1μL DMSO和100μL介质。

[0096] 使LEPTNO在直径为9cm的培养皿中在马铃薯右旋糖琼脂上生长7天。向培养板中加入无菌去离子水(20mL)并通过用无菌塑料圈刮擦表面使孢子悬浮。将所得悬浮液用双层无菌干酪包布过滤。将过滤的孢子悬浮液(5mL)在台式离心机中以2000rpm离心2分钟。将所得孢子沉淀物重新悬浮在10mL无菌去离子水(已用Chelex100树脂通过在室温搅拌1小时对所述去离子水进行处理，其中每升水使用0.5g树脂)中并重新离心。将所述5
孢子重新悬浮在去铜介质中，并且将所得悬浮液调整至2x10 个孢子/mL。将微滴定板用
100μL该孢子悬浮液接种并将所述板在25°C孵育72小时，然后通过测量NepheloStar板读数器中的光散射来评估真菌生长。通过比较测试化合物存在下的生长与缺少测试化合物的对照孔中的生长来确定生长抑制。

[0097] 将由加铜介质中的浓度为0.05μg/mL的测试化合物所实现的生长抑制结果(加铜情况下的抑制百分比(%)实测值)与预测值(加铜情况下的抑制百分比(%)预测值)相比较，其中所述预测值是使用由S.R.Colby在Weeds1967,15,20-22描述的公式基于相同化合物在去铜介质中所获得的结果(去铜情况下的抑制百分比(%)实测值)计算的，并且所述抑制仅归功于氯化铜，这一点是通过将在整个实验中无任何试验化合物的去铜介质和加铜介质中的生长相比较来确定的。数据呈现在表3中。结果表明，腙和铜产物对LEPTNO产生协同毒杀真菌作用。

[0098] 实施例3.在与铜形成的混合物中的腙的抗番茄疫病(tomato blight)(致病疫霉(Phytophthora infestans))效力

[0099] 对与50μM CuCl2·2H2O组合的浓度为50ppm的腙化合物进行评价，其为接种前24小时施用的预防性处理。根据抗番茄晚疫病(TLB)(致病原因(causal agent)为致病疫霉)的病害防治百分比来确定效力。以完全随机设计形式进行处理，每次处理重复3次。将每盆一株马铃薯植物设定为一个实验单元。将腙溶解在丙酮中并重新悬浮在含有
0.01% X-100,0.1%Atlox4913和50μM CuCl2·2H2O的水中至丙酮的最终浓度为
10%。用旋转台喷雾器(spin-table sprayer)施加所有处理，运行24小时，然后接种。接种致病疫霉孢子囊是用Delta喷覆式喷雾器进行的。接种后7天确定病害防治百分比。数据呈现在表3中并且说明了腙与铜的混合物防治番茄晚疫病的效力。

[0100] 表3.表1中化合物的生物数据