用1－芳基吡唑或1－杂芳基吡唑控制群居昆虫虫口的方法
专利汇可以提供用1－芳基吡唑或1－杂芳基吡唑控制群居昆虫虫口的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且通过向小部分虫口施用有效量的组合物来控制诸如蚁、黄蜂或蟑螂类的群居昆虫虫口的方法,所述组合物含有饵料和1－苯基吡唑型化合物,特别是1－[2,6－二氯－4－(三氟甲基)苯基]3－CN－4－[(三氟甲基)亚磺酰]－5－ 氨 基—吡唑。，下面是用1－芳基吡唑或1－杂芳基吡唑控制群居昆虫虫口的方法专利的具体信息内容。
1.控制群居昆虫例如蚁或黄蜂或蟑螂(或蠊)虫口的方法，其特征在于施用 有效量的含有饵料和式(I)化合物的组合物： 其中：
R1表示卤素原子或CN或甲基；
R2表示S(O)nR3；
R3表示烷基或卤代烷基：
R4表示氢或卤素原子；或基团NR5R6、S(O)mR7、C(O)R7或 C(O)O-R7、烷基、卤代烷基或OR8或基团-N＝C(R9)(R10)；
R5和R6彼此独立地表示氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基或 S(O)rCF3基团；或R5和R6可以一起形成二价亚烷基，而亚烷基基团可以由 一个或两个二价杂原子，例如氧或硫隔断；
R7表示烷基或卤代烷基；
R8表示烷基或卤代烷基或氢原子；
R9表示烷基或氢原子；
R10表示任选地被一个或多个卤素原子或诸如OH、-O-烷基、-S-烷基、 氰基或烷基取代的苯基或杂芳基；
R11和R12彼此独立地表示氢原子或卤素原子；
R13表示卤素原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；
m、n、q和r彼此独立地表示0、1或2的整数；
X表示三价氮原子或C-R12基团，碳原子的其它三个价位形成部分芳香 环；
条件是当R1表示甲基，则R3表示卤代烷基时，R4表示NH2，R11表示 Cl，R13表示CF3以及X表示N。
2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所控制的群居昆虫的虫口是蚁 虫口。
3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所控制的群居昆虫的虫口是蟑 螂虫口。
4.控制群居昆虫例如蚁或黄蜂或蟑螂(但优选是蟑螂或蠊)虫口的方法， 这些昆虫具有共同寄居地或巢穴，基本上以同种属虫口生活在一起，所述方 法包括用有效剂量，优选为0.0001-20g/100m2剂量的组合物处理一个或多 个所述群居昆虫频繁活动的区域，或者假定是频繁活动的区域，所述的区域 在所述共同寄居地的外面，但是在处理蟑螂时，是在蟑螂活动或假定活动的 地方。
5.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，所用组合物的有效用 量是能够控制全部群居昆虫的虫口。
6.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，所用组合物的有效用 量相当于在2-30天时间内，优选2-7天时间内消灭要用所述组合物进行 处理的小部分群居昆虫的至少90％虫口的剂量。
7.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，用于本发明方法的所 用组合物的有效用量是要使式(I)化合物的剂量对每个要处理巢穴为0.05- 50mg，优选0.1-20mg。
8.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，用于本发明方法的所 用组合物的有效用量是要使式(I)化合物的剂量为0.0001-20g/100m2。
9.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，所使用的饵料选自动 物蛋白和/或植物蛋白、或选自脂肪、也选自动物和/或植物源的、甚至选自 单-、寡-或聚合有机糖类，尤其是选自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、 甚至是糖蜜或蜜。
10.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，所用的式(I)化合物是 5-氨基-3-氰基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰]-1H-吡 唑。
11.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，向部分虫口施用组合 物，所述虫口占总虫口的1-40％，优选2-20％。
12.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，所控制的蚁虫的虫口 是生活在相同蚁冢中的虫口。
13.根据权利要求10的方法，其特征在于，施加组合物的小部分虫口是 来自蚁冢的摄食工蚁。
14.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，组合物中式(I)化合物 的剂量为0.0005-0.5％，优选0.001-0.2％。
15.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，组合物中饵料的剂量 为1-99％，优选30-99％。
16.根据上述权利要求任一项的方法，其特征在于，通过将组合物装在密 封的有饵料的盒子中，根据昆虫的大小，该盒子上留有开口，它专用于可能 发现昆虫的区域的蚁虫或蠊。
17.根据权利要求16的方法，其特征在于，所述区域是公共场所或私人 场所，例如生活区，或阳台、庭院、花园或田间。
本发明涉及控制群居昆虫尤其是蚁，黄蜂和蟑螂(或蠊)虫口的方法。
现实中，人们经常需要与群居昆虫例如蚁，黄蜂和蟑螂(或蠊)虫口，尤 其是蚁虫口所造成的危害进行抗争。群居昆虫是以大量群居生活或有大量这 类昆虫或同属虫口群集生活的昆虫。
在蚁虫的情况下，这种抗争通常是由在生活区或生活区附近例如花园或 庭院中生活的蚁群或蚁群的迁移对个人带来的麻烦所引起的。在私人房子附 近草坪上这种蚁群纵队的存在和通过对于希望在所述草坪上舒展而放松的居 民来说尤为不快，原因是会受到某些虫种的叮咬。
对于农业果树和/或观赏树也需要对蚁虫进行控制。原因是某些蚁虫种属 能防止蚜虫受捕食者的侵害，从而保持了大量蚜虫虫口，而这些蚜虫对有关 果树的良好生长和/或果实收获有危害。
某些蚁群种属有时甚至会带来更大的不便。厨蚁(Monomorium pharaonis) 甚至在大块平面的生活区，尤其是在医院内构筑蚁冢(anthills)，带来卫生问 题。
现在，由诸如蚁或黄蜂或蟑螂(或蠊)，尤其是蚁或蟑螂(或蠊)的群居昆虫 引起的不便和/或损害是直接与这类昆虫虫口可达到的很大数量(例如在蚁虫 的情况下有大量群居蚁冢的个体)成比例。
用杀虫化合物来控制蚁或黄蜂或蟑螂(或蠊)的方法是已知的。但是，这 些方法不总是令人满意。原因是所述方法常常仅杀灭小部分虫口例如在蚁虫 的情况下，是部分工蚁，其职责是在蚁冢外摄取食物。但是，消灭这类虫口 还不足以克服由蚁虫带来的危害。实际上，大量繁殖的蚁虫和它们专门对蚁 冢的需求而能够迅速地补偿这种死亡量，致使新的虫口增加。
此外，已知方法的缺点是难以处理所有的单个虫口，尤其是就蚁虫而言 存在着这样的一种情况，因为蚁冢通常在几十厘米深的地表面以下，所以找 到蚁冢相当困难。
本发明的一个目的是克服这些缺点。
本发明的另一个目的是消灭在蚁冢，或者更具体地说在群居昆虫的巢穴 或寄居地中的幼虫。
本发明的再一个目的是消灭在蚁冢，或者更具体地说在群居昆虫的巢穴 或寄居地中的产卵的雌虫。
本发明的最后一个目的是提供一种能够最终消灭所有或者实际上全部群 居昆虫例如蚁或黄蜂或蟑螂(或蠊)，优选例如蚁或蟑螂(或蠊)虫口的方法。
目前已经发现，这些目的能够通过如下描述的本发明的控制方法全部或 部分地实现。
因此，本发明的目的是提供一种控制群居昆虫例如蚁或黄蜂或蟑螂(或 蠊)的虫口的方法，其特征在于施用有效量的含有饵料和式(I)化合物的组合 物： 其中：
R1表示卤素原子或CN或甲基；
R2表示S(O)nR3；
R3表示烷基或卤代烷基：
R4表示氢或卤素原子；或基团NR5R6、S(O)mR7、C(O)R7或 C(O)O-R7、烷基、卤代烷基或OR8或基团-N＝C(R9)(R10)；
R5和R6彼此独立地表示氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基或 S(O)rCF3基团；或R5和R6可以一起形成二价亚烷基，而亚烷基基团可以由 一个或两个二价杂原子，例如氧或硫隔断；
R7表示烷基或卤代烷基；
R8表示烷基或卤代烷基或氢原子；
R9表示烷基或氢原子；
R10表示任选地被一个或多个卤素原子或诸如OH、-O-烷基、-S-烷基、 氰基或烷基基团取代的苯基或杂芳基；
R11和R12彼此独立地表示氢原子或卤素原子；
R13表示卤素原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；
m、n、q和r彼此独立地表示0、1或2的整数；
X表示三价氮原子或C-R12基团，碳原子的其它三个价位形成部分芳香 环；
条件是当Rl表示甲基，则R3表示卤代烷基时，R4表示NH2，R11表示 Cl，R13表示CF3以及X表示N。
式(I)中定义的烷基通常表示具有1-6个碳原子的烷基。通过由R5和R6 表示的二价亚烷基以及与R5和R6连接的氮原子形成的环通常是5元、6元 或7元环。
优选类的式(I)化合物包括其中R1表示CN和/或R3表示卤代烷基和/或R4 表示NH2和/或R11和R12彼此独立地表示卤素原子和/或R13表示卤代烷基的 那些化合物。
可采用本发明方法控制的群居昆虫虫口中，蚁虫的虫口特别优选。
在本发明中，应该清楚对诸如蚁、黄蜂或蟑螂的群居昆虫虫口的控制是 指控制所述的昆虫，尤其是全部或基本上全部消灭所述的虫口，换句话说就 是消灭60％以上，优选70％以上，更优选95-100％的所述虫口。
在本发明方法中所用的有效量组合物应该理解为是指能够控制全部群居 昆虫虫口例如蚁、黄蜂或蟑螂(或蠊)虫口的量。
更具体地说，本发明涉及使用有效量的式(I)活性物质处理群居昆虫诸如 蚁、黄蜂、蟑螂或蠊的方法，即在2到30天的期间内，优选2到7天的期间 内向群居昆虫施用组合物，其所用量相当于消灭至少90％的小部分群居昆虫 虫口所需的剂量。所述的小部分常常是指生活或居住在共同寄居地或巢穴外 的虫口。
根据本发明更优选的改进方法，当群居昆虫的虫口是蚁虫虫口时，本发 明方法中所用组合物的有效量通常是要使式(I)化合物的剂量对每个要处理的 蚁冢为0.05-50mg，优选0.1-20mg。所述有效量可以通过系统试验在所 述范围内更准确地确定，这取决于需要控制的虫口的蚁虫的种类，还取决于 蚁冢的大小和范围，该蚁冢是根据这些种类昆虫的特性而可以改变。
因此，本发明还涉及控制诸如蚁、黄蜂或蟑螂(但是优选为蟑螂或蠊)群 居昆虫的方法，这些昆虫通常以同类虫口的种属共同寄居在寄居地或巢穴 中，所述方法包括用有效剂量，优选0.0001-20mg/100m2的剂量处理一个或 多个所述群居昆虫(优选蟑螂)频繁活动或假定它们频繁活动的区域，所述区 域是指所述的共同寄居地的外面，但是也包括蟑螂活动或假定它们活动的地 方。
可以用本发明方法控制的蚁虫特别指：
田蚁属(Lasius)的蚁虫，例如黑蚁[黑田蚁，Lasius niger]；
铺道蚁(Tetramorium caespitum)；
厨蚁(Monomorium pharaonis)；
阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis)；
属于水蚁属(Solenopsis)的火蚁；
真菌蚁，例如Acromyrmex属的蚁虫(例如木薯蚁)和切叶蚁(Atta)属的蚁 虫。
可用本发明方法处理的蟑螂主要是德国小蠊、东方小蠊、美州大蠊、烟 色大蠊。
式(I)的化合物可按专利申请WO87/3781、93/6089、94/21606和 EP295117中公开的方法中之一的方法或在化学合成中对于熟练的专业技术 人员来说已知的其它方法制备。这种化合物也包括本文中其他所指的活性物 质。
本发明方法中所使用的组合物中所用的饵料是足以使诸如蚁、黄蜂或蟑 螂(或蠊)类的群居昆虫促进食欲，刺激它们去吃掉。在控制蚁虫时，这种饵 料选自例如(但不是排它性的)动物蛋白和/或植物蛋白，或者选自脂肪，也选 自动物和/植物源的，甚至选自单-，寡-或聚合的有机糖类，尤其是选自蔗糖、 乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、甚至是糖蜜或蜜。
根据本发明优选的改进方法，在本发明中使用的式(I)化合物是5-氨基-3- 氰基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰]-1H-吡唑。
欲施用本发明方法中所用组合物消灭的虫口的小部分通常占虫口总量的 1-50％，优选2-20％。
根据本发明优选的改进方法，可以采用本发明方法控制的蚁虫虫口是生 活在相同蚁冢中的蚁虫的虫口。在这种情况下，施加所述组合物的虫口的小 部分通常包括从蚁冢外采集食物的工蚁，这些工蚁被称为蚁冢的采集工蚁。
根据本发明另一个优选的改进方法，可用本发明方法控制的蚁虫或蟑螂 虫口对于蟑螂来说是生活在相同共有寄居地的蟑螂虫口。
组合物中所用的式(I)化合物的剂量为0.0005-0.5％，优选0.001-0.2 ％。在本发明中，相应剂量的百分率除了另有说明一般为重量％。
组合物中所用饵料的剂量通常为1-99％，优选30-99％。所用组合 物还可含有其它添加剂例如用于活性物质的溶剂、香料、防腐剂、染料或苦 味剂。
根据本发明特别优选的改进方法，优选是通过将组合物装在密封的装有 饵料的盒子中，该盒子根据昆虫的大小，留有开口，专门用于蚁虫或蠊，或 类似大小的昆虫，并将其放在可能发现昆虫的地方。所述区域尤其是公共场 所或私人场所，例如生活区，或阳台、庭院、花园或田间。这种改进方法安 全，原因是在小动物或孩子偶然接触或摄取的情况下，所涉及的活性物质会 有危险。
正如本发明说明书中描述的，本发明也适用于白蚁，但优选用于蚁、蟑 螂和黄蜂。
在下面的实施例中，所用的式(I)化合物是5-氨基-3-氰基-1-[2，6-二氯-4- (三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰]-1H-吡唑，称之为化合物A。
实施例1
将装有10g分散在蜂蜜中的0.05％化合物A分散体的表面玻璃放在离 活动蚁冢入口的20cm的地方。蚁虫是一种黑田蚁，它是采集食物的工蚁部 分，占总虫口的10％。总虫口是通过来处理的蚁冢作为对照的计算的，包括 有10000个个体。
在第一个2天内，观察到有蚁以纵队形式从蚁冢爬到表面玻璃中，停在 表面玻璃中摄取分散体，然后返回到蚁冢中。
在15天后，在蚁冢的周围不再观察到表面活动的蚁虫。然后挖掘蚁冢得 到后者的最新资料。
观察到死亡率为大于99％。
尤其是所有的幼虫全部死亡。
实施例2
实验是在一个尺寸为36×24×14的盒子中对德国小蠊蟑螂进行的。这 些盒子里装有水源，一个由硬纸板堆成的掩体和另外有饼干块的食物。
使15只蟑螂引入未装饵料的盒子中。
24小时后，将2.7g含有1.35g式(I)化合物的颗粒状饵料放入盒子中。
在8小时后，再取出饵料和其它食物，并引入15只新的健康的蟑螂。
在装入饵料64小时(即在取出饵料，引入新的蟑螂后的56小时)后，有 98.6％的蟑螂死亡。88小时后死亡率达到100％。
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