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一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法

阅读：862发布：2023-12-26

专利汇可以提供一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及了一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片，混合制粒时可不使用骨架材料；压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量，达到预期释放速率。本发明通过包衣生产控释片，稳定释放美托洛尔，保持血药浓度平稳，从而稳定控制血压。，下面是一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；
步骤二，压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量。
2.根据权利要求1所述的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述缓释包衣预混剂与美托洛尔片剂的重量比为4-10∶90-96。
3.根据权利要求2所述的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述缓释包衣预混剂与美托洛尔片剂的重量比为4-8∶92-96。
4.根据权利要求3所述的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述缓释包衣预混剂由以下重量百分比的原料制成：
20-80％的乙基纤维素，20-80％的耐磨添加剂，10-20％的增韧添加剂。
5.根据权利要求4所述的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述增韧添加剂为菜籽油、大豆油、橄榄油、核桃油、花生油、可可脂、葵花籽油、炼乳、芝麻油、棕榈油、玉米油、三醋酸甘油酯、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯中的一种或多种。
6.根据权利要求5所述的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述耐磨添加剂为二氧化硅、二氧化钛、滑石粉、植物炭黑、黑氧化铁、红氧化铁、黄氧化铁、淀粉、糊精中的一种或多种。
7.根据权利要求1所述的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述粘合剂为淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。

说明书全文

一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及药品制造技术领域，特别涉及一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法及其制备方法。

背景技术

[0002] 美托洛尔可用于治疗高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭等疾病。其治疗机制为通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，主要的降压机制涉及降低心排血量，改善压力感受器的血压调整节功能，以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统。

[0003] 美托洛尔有酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔两种有机酸盐产品，酒石酸美托洛尔中美托洛尔含量高，是美托洛尔药物的常用原料。酒石酸美托洛尔易溶于水，崩解吸收不易受干扰，质量稳定，但易溶于水也造成其不易做成骨架缓释片，生产工艺难度较大，控制不好就会对最后的释放速度影响。

[0004] 由此可见，通过现有技术中的美托洛尔缓释片的制备方法，无法在较低生产成本及过程可控的条件下，生产出药性释放速度快的成品。

发明内容

[0005] 针对上述背景技术中所存在的缺陷和问题，本发明目的是提供一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法。该方法生产成本低，制备得到的美托洛尔缓控释片药效可控性强、释放速度快。

[0006] 为了达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

[0007] 本发明提供了一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：

[0008] 步骤一，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；

[0009] 步骤二，压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量。

[0010] 进一步，所述缓释包衣预混剂与美托洛尔片剂的重量比为4-10∶90-96。

[0011] 进一步，所述缓释包衣预混剂与美托洛尔片剂的重量比为4-8∶92-96。

[0012] 进一步，所述缓释包衣预混剂由以下重量百分比的原料制成：

[0013] 20-80％的乙基纤维素，20-80％的耐磨添加剂，10-20％的增韧添加剂。

[0014] 进一步，所述增韧添加剂为菜籽油、大豆油、橄榄油、核桃油、花生油、可可脂、葵花籽油、炼乳、芝麻油、棕榈油、玉米油中的一种或多种。

[0015] 进一步，所述耐磨添加剂为二氧化硅、二氧化钛、滑石粉、植物炭黑、黑氧化铁、红氧化铁、黄氧化铁中的一种或多种。

[0016] 进一步，所述粘合剂为淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液中的一种或多种。

[0017] 本发明与现有技术相比具有以下优点：

[0018] 1、生产可控性好，现有骨架材料和原料的混合效果，无法检测，更无法现场监测判别，一旦释放速率不符合标准，无法再返工，本发明包衣时虽然无法直接控制实际包衣厚度(实际包衣有损耗，损耗会在一定范围波动)，但可通过配制包衣液时控制包衣粉重量，进而设置最大包衣增重，如果包衣时损耗比正常情况大，导致实际增重小，释放速度快于标准范围，可以返工补包衣，以符合释放速度标准的范围；

[0019] 2、生产成本低，由于骨架材料单价远远高于酒石酸美托洛尔原料价格，骨架体系的缓释片为有效延长释放时间，骨架材料占比会比较大，一般占到成品的30％左右，甚至更多，本发明通过包衣缓释，缓释材料一般为4％到8％，不会超过10％，因此成本大幅降低；

[0020] 3、控释效果好，由于骨架缓释体系的药性释放从外到内，内部美托洛尔释放时受越来越厚的骨架材料干扰，释放速度会越来越慢，按照药典对缓控释的定义，只能称为缓释，包衣缓控释，是通过薄薄一层衣膜上的通道释放，释放速度是匀速释放，符合药典上对控释的定义，控释比缓释效果更好；

[0021] 4、生产设备成本低，现有技术中公开的美托洛尔缓释微丸，虽然可控性优于骨架缓释，但微丸包衣需要沸腾包衣机，设备昂贵，能耗高，绝大多数生产企业不具备，因此该制备方法通用性不强，本发明中采用的设备为常规片剂生产设备，无需添加特殊设备。

具体实施方式

[0022] 下面将结合本发明的实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

[0023] 实施例1

[0024] 本发明实施例1的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：

[0025] 步骤一，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；

[0026] 步骤二，压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量。

[0027] 制成的美托洛尔缓控释片中各原料占比为：美托洛尔片剂90％，缓释包衣预混剂10％，其中，缓释包衣预混剂中各组分在成品中的占比为：乙基纤维素7％，滑石粉2％，橄榄油1％。

[0028] 实施例2

[0029] 本发明实施例2的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：

[0030] 步骤一，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；

[0031] 步骤二，压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量。

[0032] 制成的美托洛尔缓控释片中各原料占比为：美托洛尔片剂92％，缓释包衣预混剂8％，其中，缓释包衣预混剂中各组分在成品中的占比为：乙基纤维素5％，二氧化硅2％，棕榈油1％。

[0033] 实施例3

[0034] 本发明实施例3的一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：

[0035] 步骤一，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；

[0036] 步骤二，压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量。

[0037] 制成的美托洛尔缓控释片中各原料占比为：美托洛尔片剂94％，缓释包衣预混剂6％，其中，缓释包衣预混剂中各组分在成品中的占比为：乙基纤维素4％，植物炭黑1％，核桃油1％。

[0038] 以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应所述以权利要求的保护范围为准。

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