杀虫组合物和与其相关的方法
阅读：1025发布：2020-05-15
专利汇可以提供杀虫组合物和与其相关的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且杀虫组合物包含至少一种选自下式化合物的化合物或其任何农业上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Q、Z、L、La、和x如本 申请 所述。防治 害虫 的方法包括将所述杀虫组合物施用于害虫群体附近。，下面是杀虫组合物和与其相关的方法专利的具体信息内容。
1.杀虫组合物，其包含式I的化合物或其任何农业上可接受的盐：
其中：
(a)R1、R2、R3、R4和R6为氢；
(b)R5为卤素；
(c)R7选自C1-C6烷基，C2-C6炔基，或C1-C6烷基-(C3-C10环烷基)；
(d)R8选自C1-C6烷基，C3-C10环烷基，或C3-C10环烯基；
(e)L为N(R9)；
(f)La选自R9，OR9，N(R9)2，NHR9，NR9，或SR9；
或者L和La以环状排列连接，这形成包括L和La的3-8元杂环或碳环，
其中所述环状排列不包含或包含O、S、或N杂原子的至少一个，并且其中所述环状排列为未取代的或取代有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，或未取代的C6芳基；
(g)R9选自氢，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C3-C10环烷基，C3-C10卤代环烷基，或取代或未取代的C6芳基，其中当被取代时具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，未取代的C1-C6烷基，卤素取代或未取代的C6芳基；
(h)Q为O；和
(i)Z为O
X为0或1。
2.权利要求1的组合物，其还包含：
(a)一种或者多种具有杀螨、杀藻、杀害鸟、杀菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀啮齿动物，或者杀病毒性质的化合物；或者
(b)一种或者多种作为抗饲育剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、植物活化剂、植物生长调节剂，或者协同剂的化合物；或者
(c)(a)和(b)二者。
3.权利要求1的组合物，其还包含农业上可接受的载体。
4.权利要求1的组合物，其中所述化合物为杀虫可接受的酸加成盐形式。
5.权利要求1的组合物，其中所述化合物为盐衍生物形式。
6.权利要求1的组合物，其中所述化合物具有替代1H的2H。
12 13
7.权利要求1的组合物，其中所述化合物具有替代 C的 C。
8.权利要求1的组合物，其还包含生物杀虫剂。
9.权利要求1的组合物，其还包含以下化合物中至少的一种：
(a)3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；
(b)3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-联苯]-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；
(c)4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]甲基氨基]-2(5H)-呋喃酮；
(d)4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]环丙基氨基]-2(5H)-呋喃酮；
(e)3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺；
(f)2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；
(g)2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；
(h)2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；
(i)2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；
(j)2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺；
(k)2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺；
(l)2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺；
(m)3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；
(n)N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙；
(o)N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙烟碱；
(p)硫代碳酸O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}S-甲基酯；
(q)(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；
(r)1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢-咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇；
(s)甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亚丁基-亚肼基)甲基)]苯基酯；和
(t)N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙。
10.权利要求1的组合物，其还包含具有以下作用模式中的一种或者多种的化合物：乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂；GABA和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂；GABA和谷氨酸门控氯离子通道激动剂；乙酰胆碱受体激动剂；乙酰胆碱受体拮抗剂；METI抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂；氧化磷酸化中断剂和莱恩素受体(RyRs)。
11.权利要求1的组合物，其还包含种子。
12.权利要求1的组合物，其还包含已被基因修饰以表达一种或者多种特定属性的种子。
13.权利要求1的组合物，其中所述组合物包囊在胶囊中，或者置于胶囊表面上。
14.权利要求1的组合物，其中所述组合物包囊在胶囊中，或者置于胶囊表面上，其中所述胶囊的直径为100纳米至900纳米或者10微米至900微米。
15.用于非治疗目的的方法，其包括将权利要求1的组合物以足以防治害虫的量施用至防治这种害虫的区域。
16.权利要求15的方法，其中所述害虫选自甲虫、蠷螋、蟑螂、蝇、蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉、蚂蚁、黄蜂、白蚁、蛾、蝴蝶、虱、蚱蜢、蝗虫、蟋蟀、蚤、蓟马、蠹虫、螨、蜱、线虫和综合纲。
17.权利要求15的方法，其中所述害虫来自线虫门或者节肢动物门。
18.权利要求15的方法，其中所述害虫来自螯肢亚门、多足纲，或者六足纲。
19.权利要求15的方法，其中所述害虫来自蛛形纲、综合纲，或者昆虫纲。
20.权利要求15的方法，其中所述害虫来自虱目、鞘翅目、革翅目、蜚蠊目、双翅目、半翅目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、食毛目、直翅目、蚤目、缨翅目、缨尾目、螨目，或者综合目。
21.权利要求15的方法，其中所述害虫为桃蚜或甘薯粉虱。
22.权利要求15的方法，包括施用0.01克/公顷至5000克/公顷的所述组合物。
23.权利要求15的方法，包括施用0.1克/公顷至500克/公顷的所述组合物。
24.权利要求15的方法，包括施用1克/公顷至50克/公顷的所述组合物。
25.权利要求15的方法，其中防治害虫的区域为苹果、玉米、棉花、小麦、大米、高粱、大麦、燕麦、土豆、橙子、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏仁、甜菜或豆类的正在生长或其种子即将播种的区域。
26.方法，其包括将权利要求1的组合物施用至已被基因修饰以表达一种或者多种特定属性的基因修饰的植物。
27.权利要求15的方法，其中所述组合物进一步包含硫酸铵。
28.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
使式1-1的1-吡啶基吡唑-4-胺与式1-2的羧酸反应，得到式I的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Z、L、La、和x如权利要求1中所定义。
29.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
使式1-1的1-吡啶基吡唑-4-胺与式2-1的酸酐反应，得到式I的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Z、L、La、和x如权利要求1中所定义。
30.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
使式1-1的1-吡啶基吡唑-4-胺与式3-1的酰氯反应，得到式I的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Z、L、La、和x如权利要求1中所定义。
31.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
使式1-1的1-吡啶基吡唑-4-胺与式4-1的羧酸反应，得到式4-2的化合物；和
用碱和然后用亲电试剂处理式4-2的化合物，得到式4-3的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、n和x如权利要求1中所定义
32.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
使式5-1的1-吡啶基吡唑-4-胺与亲电试剂反应，得到式5-2的化合物；和
用式5-3的胺处理式5-2的化合物，得到式5-4的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和x如权利要求1中所定义。
33.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
用酸处理式6-1的N-Boc保护的双杂环酰胺，得到式6-2的双杂环胺；和
使式6-2的双杂环胺与式6-3的酸或式6-4的酰氯反应，得到式6-5的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和x如权利要求1中所定义。
34.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
用式7-2的N-Boc保护的化合物处理式7-1的双杂环氯化物，得到式7-3的N-Boc保护的双杂环化合物；和
使式7-3的N-Boc保护的双杂环化合物与酸反应，得到式7-4的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和x如权利要求1中所定义
35.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
使式8-1的化合物与碱然后与式8-2的亲电试剂反应，得到式8-3的化合物，其中LG为离去基团，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Z、La、和x如权利要求1中所定义。
36.制备式9-5的化合物的方法，包括：
用式9-2的N-Boc保护的酰亚胺在碱的存在下将式9-1的1-吡啶基吡唑-4-胺酰化，得到式9-3的N-Boc保护的化合物；
处理式9-3的N-Boc保护的化合物，得到式9-4的双杂环铵盐，其中Y为抗衡阴离子；和用式9-6的酰氯将式9-4的双杂环铵盐酰化，得到式9-5的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、和x如权利要求1中所定义。
37.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
用式10-2的酸或式10-3的酰氯处理式10-1的1-吡啶基吡唑-4-胺，得到式10-4的双杂环酮；
使式10-4的双杂环酮与式10-5的羟胺反应，得到式10-6的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、L、La、和x如权利要求1中所定义。
38.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
用式11-2的酰氯处理式11-1的1-吡啶基吡唑-4-胺，得到式11-3的化合物，其中LG为离去基团；
使式11-3的化合物与式11-4的烷基胺反应，得到式11-5的双杂环胺；
使式11-5的双杂环胺与式11-6的酰氯或式11-7的羧酸反应，得到式11-8的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和x如权利要求1中所定义
39.制备权利要求1的组合物的方法，所述方法包括：
用式12-2的酰氯处理式12-1的1-吡啶基吡唑-4-胺，得到式12-3的双杂环酯化合物；
使式12-3的双杂环酯化合物与碱反应，得到式12-4的双杂环醇；
使式12-4的双杂环醇与式12-5的酰氯反应，得到式12-6的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和x如权利要求1中所定义
40.权利要求15的方法，其中防治害虫的区域为大豆或芸苔的正在生长或其种子即将播种的区域。
杀虫组合物和与其相关的方法
[0002] 本申请要求2013年10月22日提交的题为“PESTICIDAL COMPOSITIONS AND RELATED METHODS”的美国临时专利申请61/894,364提交日的优先权。
技术领域
[0003] 本申请涉及具有对抗线虫门、节肢动物门、和/或软体动物门害虫的杀虫效用的化合物、制备这样的化合物的方法、以及用于这样的方法的中间体的领域。这些化合物可以用作，例如，杀线虫剂，杀螨剂，杀虫剂，杀昆虫剂，杀螨剂，和/或杀软体动物剂。
背景技术
[0004] 防治害虫群体对于人类健康、现代农业、食物储存、和卫生都是必要的。已经有超过一万种害虫导致农业损失，每年全球农业损失总计达数十亿美元。因此，一直需要新型杀虫剂以及制备和使用这些杀虫剂的方法。发明内容
[0005] 定义
[0006] 在定义中给出的实例通常是非穷举性的且不能被解释为对本申请公开的发明进行限制。应该理解的是，取代基应该符合化学键合规则及就与其连接的特定分子而言符合立体化学相容性限制。
[0007] “烷基”表示且包括非环状的饱和的支链或非支链的烃。非限制性实例可以包括甲基、乙基、丙基、异丙基、1-丁基、2-丁基、异丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、己基、庚基、辛基、壬基、或癸基。
[0010] “环烯基”表示且包括包含至少一个碳-碳双键的单环或多环的烃。非限制性实例可以包括环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、或环癸烯基。
[0011] “炔基”表示且包括包含至少一个碳-碳叁键的非环状的、支链或非支链的烃。非限制性实例可以包括乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、或癸炔基。
[0012] “环炔基”表示且包括包含至少一个碳-碳叁键的单环或多环的烃。非限制性实例可以包括环庚炔基、环辛炔基、或环癸炔基。
[0013] “芳基”表示且包括具有或不具有任何取代的芳族化合物。非限制性实例可以包括苯基或萘基。
[0015] “链烯氧基"表示且包括包含至少一个碳-氧单键的链烯基。非限制性实例可以包括烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基、庚烯基氧基、辛烯基氧基、壬烯基氧基、或癸烯基氧基。
[0016] “炔氧基”表示且包括包含至少一个碳-氧单键的炔基。非限制性实例可以包括戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基、辛炔基氧基、壬炔基氧基、或癸炔基氧基。
[0017] “环烷氧基”表示且包括包含至少一个碳-氧单键的环烷基。非限制性实例可以包括环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环庚基氧基、环辛基氧基、环癸基氧基、降冰片基氧基、或二环[2.2.2]辛基氧基。
[0018] “卤代环烷基”表示且包括包含碳、卤素、和氢的单环或多环的饱和的取代基。非限制性实例可以包括1-氯环丙基、1-氯环丁基、或1-二氯环戊基。
[0019] “环链烯氧基”表示且包括进一步含有碳-氧单键的环链烯基。非限制性实例可以包括环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、环己烯基氧基、环庚烯基氧基、环辛烯基氧基、环癸烯基氧基、降冰片烯基氧基、或二环[2.2.2]辛烯基氧基。
[0020] “烷基硫基”表示且包括包含至少一个碳-硫单键的烷基。
[0021] “卤代烷基硫基”表示且包括包含至少一个碳-硫单键和卤素原子的烷基。
[0022] “卤代”或“卤素”表示且包括氟、氯、溴、或碘。
[0023] “卤代烷基”表示且包括取代有至少一个卤素原子的烷基。
[0024] “卤代烷氧基”表示且包括取代有至少一个卤素原子的烷氧基。
[0025] “杂原子”表示且包括硫(S)原子、氧(O)原子、或(N)原子。
[0026] “杂烷基”表示且包括包含至少一个硫(S)原子、氧(O)原子、或(N)原子的烷基。
[0027] “杂环基”表示环状取代基，其可为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。在硫的情况中，该原子可为其它氧化态，例如亚砜和砜。芳族杂环基的实例包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基，和三唑基。完全饱和杂环基的实例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和四氢吡喃基。部分不饱和杂环基的实例包括但不限于1,2,3,4-四氢喹啉基、4,5-二氢-噁唑基、4,5-二氢-1H-吡唑基、4,5-二氢-异噁唑基，和2,3-二氢-[1,3,4]-噁二唑基。另外的实例包括下面的
[0028]
[0029] “杀虫有效量”表示且包括可对至少一种昆虫产生不良影响的活性物质的量，其中不良影响可能包括偏离自然发育(natural development)，杀死，调节等。
[0030] “防治”或其语法变体表示且包括调节活昆虫的数目或调节昆虫的发育卵的数目。
[0031] “协同作用”或其语法变体表示且包括两种或更多种活性药剂的组合中所遇到的共同作用，其中两种或更多种活性药剂的组合活性超过每种活性药剂单独活性的总和。
[0032] 杀虫化合物
[0033] 在一种特定的实施方式中，杀虫组合物包含至少一种选自式I化合物或其任何农业上可接受的盐的化合物：
[0034]
[0035] 其中：
[0036] R1、R2、和R4独立地选自氢，F，Cl，Br，I，取代或未取代的C1-C6烷基，或取代或未取代的C1-C6卤代烷基，其中所述R1、R2、和R4当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C3-C10环烷基，或C3-C10卤代环烷基，(其各自可以是经取代的，可以任选取代有R10)；
[0037] R3选自氢，F，Cl，Br，I，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6烷氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C1-C6卤代烷基，取代或未取代的C6-C20芳基，取代或未取代的C1-C20杂环基，OR10，C(＝X1)R10，C(＝X1)OR10，C(＝X1)N(R10)2，N(R10)2，N(R10)C(＝X1)R10，SR10，S(O)nOR10，或R10S(O)nR10，其中所述R3当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C3-C10环烷基，C3-C10环烯基，C3-C10卤代环烷基，C3-C10卤代环烯基，OR10，S(O)nOR10，C6-C20芳基，或C1-C20杂环基，(其各自可以是经取代的，可以任选取代有R10)；
[0038] R5选自H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6烷氧基，C3-C10环烷基，取代或未取代的C6-C20芳基，取代或未取代的C1-C20杂环基，OR10，C(＝X1)R10，C(＝X1)OR10，C(＝X1)N(R10)2，N(R10)2，N(R10)C(＝X1)R10，S(O)nR10，S(O)nOR10，或R10S(O)nR10，其中所述R5当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C3-C10环烷基，C3-C10环烯基，C3-C10卤代环烷基，C3-C10卤代环烯基，OR10，S(O)nOR10，C6-C20芳基，或C1-C20杂环基，(其各自可以是经取代的，可以任选取代有R10)；
[0039] R6选自H，F，Cl，Br，I，取代或未取代的C1-C6烷基，或C1-C6卤代烷基，其中所述R6当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C3-C10环烷基，C3-C10环烯基，C3-C10卤代环烷基，或C3-C10卤代环烯基；
[0040] R7选自氢，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C2-C6炔基，取代或未取代的C1-C6烷氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，C1-C6烷基C2-C6炔基(其中烷基和炔基可以独立地为取代的或未取代的)，取代或未取代的C6-C20芳基，取代或未取代的C1-C20杂环基，C1-C6烷基C6-C20芳基(其中烷基和芳基可以独立地为取代的或未取代的)，其中烷基和卤代环烷基可以独立地为取代的或未取代的C1-C6烷基-(C3-C10卤代环烷基)，或其中烷基和环烷基可以独立地为取代的或未取代的C1-C6烷基-(C3-C10环烷基)，其中所述R7当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C3-C10环烷基，C3-C10环烯基，C3-C10卤代环烷基，C3-C10卤代环烯基，OR10，S(O)nOR10，C6-C20芳基，或C1-C20杂环基，R10芳基，(其各自可以是经取代的，可以任选取代有R10)；
[0041] R8选自取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6烷氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C3-C10卤代环烷基，取代或未取代的C3-C10环烯基，取代或未取代的C6-C20芳基，或取代或未取代的C1-C20杂环基，[0042] 其中所述R8当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6卤代烷基，取代或未取代的C2-C6卤代链烯基，取代或未取代的C1-C6卤代烷氧基，取代或未取代的C2-C6卤代链烯氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C3-C10环烯基，取代或未取代的C3-C10卤代环烷基，取代或未取代的C3-C10卤代环烯基，氧代，OR10，S(O)nR10，取代或未取代的C6-C20芳基，或取代或未取代的C1-C20杂环基，(当被取代时，其各自取代有R10)；
[0043] L选自键，R9，O，S，N(R9)，N(R9)C(＝X1)，C(R9)2，或C(R9)(R11)；
[0044] La选自R9，OR9，N(R9)2，N(R9)(R11)，N(R9)(OR11)，N(R9)C(＝X1)R9，N(R9)C(＝X1)(R11)，C(R9)3，C(R9)(R11)(R12)，或SR9；
[0045] 任选地，L和La以环状排列连接，这形成包括L和La的3-8元杂环或碳环，其中所述环状排列不包含或包含O、S、或N杂原子的至少一个，并且所述环状排列为未取代的或取代的，其中当被取代时，所述环状排列具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C2-C6炔基，取代或未取代的C1-C6卤代烷基，取代或未取代的C2-C6卤代链烯基，取代或未取代的C1-C6卤代烷氧基，取代或未取代的C2-C6卤代链烯氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C3-C10环烯基，取代或未取代的C3-C10卤代环烷基，取代或未取代的C3-C10卤代环烯基，N(R9)S(O)nR11，氧代，OR9，S(O)nOR9，R9S(O)nR11，S(O)nR9，取代或未取代的C6-C20芳基，或取代或未取代的C1-C20杂环基(当被取代时，其各自取代有R10)；
[0046] R9、R11、R12、和R13独立地选自氢，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6烷氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C3-C10卤代环烷基，取代或未取代的C3-C10环烯基，取代或未取代的C6-C20芳基，或取代或未取代的C1-C20杂环基，
[0047] 其中所述R9、R11、和R12当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6卤代烷基，取代或未取代的C2-C6卤代链烯基，取代或未取代的C1-C6卤代烷氧基，取代或未取代的C2-C6卤代链烯氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C3-C10环烯基，取代或未取代的C3-C10卤代环烷基，取代或未取代的C3-C10卤代环烯基，氧代，OR10，C(＝X1)R10，S(O)nR10，取代或未取代的C6-C20芳基，或取代或未取代的C1-C20杂环基，(当被取代时，其各自取代有R10)；
[0048] R10为H，F，Cl，Br，I，CN，NO2，取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C2-C6链烯基，取代或未取代的C1-C6烷氧基，取代或未取代的C2-C6链烯氧基，取代或未取代的C3-C10环烷基，取代或未取代的C3-C10环烯基，取代或未取代的C6-C20芳基，取代或未取代的C1-C20杂环基，取代或未取代的S(O)nC1-C6烷基，或取代或未取代的N(C1-C6烷基)2，
[0049] 其中所述R10当被取代时各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C2-C6卤代链烯基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6卤代链烯氧基，C3-C10环烷基，C3-C10环烯基，C3-C10卤代环烷基，C3-C10卤代环烯基，OC1-C6烷基，OC1-C6卤代烷基，S(O)nC1-C6烷基，S(O)nOC1-C6烷基，C6-C20芳基，或C1-C20杂环基；
[0050] Q(各自独立地)为O或S；
[0051] Z(各自独立地)为O，S，CH2，NR13或NOR13；
[0052] X1(各自独立地)为O或S；
[0053] n为0，1，或2；和
[0054] x为0或1。
[0055] 式I的化合物(当R7为H时)可以按各种异构体形式存在。这些异构体形式的非限制性实例可以包括但不限于，化合物IA或IB，如下所示。
[0056]
[0057] 在一种实施方式中，式I的化合物可以使用羧酸制备，如方案1所示。
[0058] 方案1
[0059]
[0060] 如方案1所示，式I的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、L、La和x如之前定义)可以由式1-1相应的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(根据美国专利公开2012/0110702制备)和羧酸1-2的反应制备。1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(1-1)可以用偶联试剂例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)或二环己基碳二亚胺(DCC)，在碱例如4-二甲基氨基吡啶(DMAP)或二异丙基乙胺(DIPEA)存在下在极性非质子溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二氯甲烷(CH2Cl2)、或1,2-二氯乙烷(DCE)中在约-10℃至约40℃的温度偶联于羧酸(1-2)，以制备式I的化合物。
[0061] 在另一种实施方式中，式I的化合物可以使用酸酐制备，如方案2所示。
[0062] 方案2
[0063]
[0064] 如方案2所示，式I的化合物可以由相应1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(1-1)和酸酐(2-1)的反应制备。在方案2的步骤a中，酸酐(2-1)可以使用试剂例如氯甲酸异丁酯和碱例如DIPEA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约-78℃至约30℃的温度由羧酸前体(1-2)生成。在方案2的步骤b中，式1-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺可以在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约-78℃至约30℃的温度与酸酐(2-1)偶联，得到式I的化合物。
[0065] 再在另一种实施方式中，式I的化合物可以使用酰氯制备，如方案3所示。
[0066] 方案3
[0067]
[0068] 在方案3的步骤a中，式1-2的羧酸可以用试剂例如草酰氯或亚硫酰氯在引发剂例如二甲基甲酰胺存在下在非质子溶剂例如CH2Cl2中在约-20℃至约60℃的温度进行处理，得到式(3-1)的酰氯。在方案3的步骤b中，然后酰氯(3-1)可以在碱例如二异丙基乙胺和非质子溶剂例如二氯乙烷存在下在约-20℃至约60℃的温度与式1-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺偶联，得到式I的化合物。
[0069] 在一种实施方式中，式4-3的化合物可以按方案4中所示制备。
[0070] 方案4
[0071]
[0072] 如方案4所示，式4-3的化合物可以由相应1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(1-1)(根据美国公开2012/0110702制备)和已知羧酸(4-1)(Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters，2008，18，4163)的反应制备。在方案4的步骤a中，1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(1-1)可以在偶联试剂例如正丙基磷酸酐 和碱例如三乙胺存在下在极性非质子溶剂例如乙酸乙酯(EtOAc)中在约-10℃至约80℃的温度偶联于羧酸(4-1)，以形成式4-2的化合物。在方案4的步骤b中，化合物4-2中的酰胺N-H基团可以进一步与碱例如氢化钠(NaH)在适当亲电试剂例如碘甲烷存在下在极性非质子溶剂例如DMF中在约-30℃至约30℃的温度反应，得到产物4-3。
[0073] 在一种实施方式中，式5-4的化合物可以按照方案5中所示制备。
[0074] 方案5
[0075]
[0076] 在方案5的步骤a中，式5-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺可以用适当的亲电试剂例如琥珀酸酐在胺例如三乙胺和催化剂例如DMAP的存在下在极性非质子溶剂例如DCE中在约0℃至约80℃的温度进行处理，制得式5-2的化合物。在方案5的步骤b中，式5-2的化合物可以用式5-3的合适胺(其可以为盐的形式)，在偶联试剂例如N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)和碱例如DMAP的存在下在极性非质子溶剂例如乙醚或CH2Cl2中在约0℃至约25℃的温度进行处理，得到产物5-4。
[0077] 在一种实施方式中，式6-5的化合物可以按照方案6中所示制备。
[0078] 方案6
[0079]
[0080] 在方案6的步骤a中，式6-1的N-Boc保护的双杂环酰胺可以用酸例如三氟乙酸(TFA)在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度进行处理，得到式6-2的双杂环胺。在步骤b中，双杂环胺(6-2)可以用式6-3的酸在偶联试剂例如DCC或EDCI和碱例如DMAP的存在下在溶剂例如乙醚或CH2Cl2中在约0℃至约25℃的温度进行处理，得到产物6-5。或者，如步骤c中所示，双杂环胺(6-2)可以用式6-4的酰氯在碱例如DMAP和/或吡啶的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度进行处理，得到产物6-5。
[0081] 在一种实施方式中，式7-4和7-7的化合物可以按方案7中所示制备。
[0082] 方案7
[0083]
[0084] 在方案7的步骤a中，式7-1的化合物可以用式7-2的N-Boc保护的化合物(其可以用碱例如二(三甲基甲硅烷基)氨基锂(LiHMDS)进行预处理)在极性非质子溶剂例如四氢呋喃(THF)中在约-78℃至约-60℃的温度进行处理，得到式7-3的N-Boc保护的双杂环酰胺。在步骤b中，然后式7-3的N-Boc保护的双杂环酰胺可以用酸例如TFA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度进行处理，得到化合物7-4。
[0085] 或者，如方案7的步骤c所示，式7-1的化合物可以用式7-5的N-甲硅烷基保护的化合物(其可以用碱例如正丁基锂进行预处理)在极性非质子溶剂例如THF中在约-78℃至约-60℃的温度进行处理，得到式7-6的N-甲硅烷基保护的双杂环酰胺。在步骤d中，式7-6的化合物可以用氟源例如四丁基氟化铵在极性非质子溶剂例如THF中在约0℃至约30℃的温度进行处理，得到化合物7-4。在步骤e中，式7-4的化合物可以用碱例如氢化钠和烷基化剂例如三氟甲磺酸2,2,2-三氟乙基酯在极性非质子溶剂例如THF中在约-30℃至约40℃的温度进行处理，得到化合物7-7。
[0086] 在一种实施方式中，式8-3的化合物可以按方案8中所示制备。
[0087] 方案8
[0088]
[0089] 在方案8中，在非质子溶剂例如DMF中在约0℃至约30℃的温度，式8-1的化合物可以使用适当的碱例如NaH处理，然后用亲电试剂R9-LG(8-2)(其中LG为离去基团)例如碘甲烷处理，得到式8-3的化合物。
[0090] 在一种实施方式中，式9-5的化合物可以按方案9中所示制备。
[0091] 方案9
[0092]
[0093] 在方案9的步骤a中，式9-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺可以用碱例如LiHMDS去质子化，并用式9-2的N-Boc保护的酰亚胺在极性非质子溶剂例如THF中在约-78℃至约0℃的温度酰化，得到式9-3的N-Boc保护的双杂环酰胺。
[0094] 在方案9的步骤b中，N-Boc保护的双杂环酰胺(9-3)可以使用酸例如TFA在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度脱保护，得到式9-4的双杂环铵盐，其中Y为抗衡阴离子，例如三氟乙酸根。
[0095] 在方案9的步骤c中，双杂环铵盐(9-4)可以用酰氯例如乙酰氯在碱例如三乙胺存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约0℃至约60℃的温度进行酰化，得到产物9-5。
[0096] 在一种实施方式中，式10-6的肟可以按照方案10中所示制备。
[0097] 方案10
[0098]
[0099] 在方案10的步骤a中，式10-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺可以用式10-2的酸在偶联试剂例如EDC和碱例如DMAP的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约-20℃至约70℃的温度进行处理，得到式10-4的双杂环酮。或者，如步骤b中所示，双杂环酮(10-4)可以如下制备：使式10-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺与式10-3的酰氯在碱例如DMAP的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中反应。在步骤c中，双杂环酮(10-4)可以与式10-5的羟胺或其盐酸盐例如O-甲基羟胺盐酸盐或异丙基羟胺盐酸盐在碱例如DIPEA、三乙胺、或吡啶的存在下在质子溶剂例如乙醇(EtOH)中在约25℃至约100℃的温度反应，得到式10-6的双杂环酰胺肟。
[0100] 在一种实施方式中，式11-8的化合物可以按照方案11中所示制备。
[0101] 方案11
[0102]
[0103] 在方案11的步骤a中，式11-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺可以与式11-2的酰氯(其中LG为离去基团例如Cl)在质子清除剂例如环氧丙烷、DMAP或吡啶和在非质子溶剂例如DCE的存在下在约-20℃至约200℃的温度反应，得到式11-3的化合物。在步骤b中，式11-3的化合物可以用式11-4的烷基胺例如甲胺在质子溶剂例如乙醇中在约25℃至约150℃的温度进行处理，得到式11-5的双杂环胺。在步骤c中，式11-5的双杂环胺可以用式11-6的酰氯例如乙酰氯或氯甲酸乙酯在碱例如DMAP、DIPEA、三乙胺或吡啶的存在下在非质子溶剂例如THF或CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度进行处理，得到式11-8的双杂环酰胺。或者，如步骤d中所示，式11-5的双杂环胺可以用式11-7的羧酸在偶联试剂例如EDCI和碱例如DMAP的存在下在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约-20℃至约70℃的温度进行处理，得到式11-8的化合物。
[0104] 在一种实施方式中，式12-6的化合物可以按照方案12中所示制备。
[0105] 方案12
[0106]
[0107] 在方案12的步骤a中，式12-1的1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺可以与式12-2的酰氯在碱例如DMAP、DIPEA、三乙胺或吡啶的存在下在非质子溶剂例如THF或CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度反应，得到式12-3的双杂环化合物。如步骤b中所示，在极性溶剂例如甲醇(MeOH)中用碱例如2M氢氧化锂水溶液处理式12-3的双杂环化合物可以得到式12-4的双杂环化合物。在步骤c中，使式12-4的双杂环化合物与式12-5的酰氯在碱例如DMAP、DIPEA、三乙胺或吡啶的存在下在非质子溶剂例如THF或CH2Cl2中在约0℃至约30℃的温度反应可以得到式12-6的化合物。
[0108] 在一种实施方式中，式13-4的化合物可以按照方案13中所示制备。
[0109] 方案13
[0110]
[0111] 在方案13的步骤a中，式13-1的化合物可以用氧化剂例如臭氧在极性溶剂例如CH2Cl2和甲醇中在约-78℃至约-40℃的温度进行处理，得到式13-2的化合物。在步骤b中，式13-2的化合物可以用亲核试剂例如甲基溴化镁在极性非质子溶剂例如THF中在约-78℃至约-40℃的温度进行处理，得到式13-3的化合物。在步骤c中，式13-3的化合物可以用氧化剂例如戴斯-马丁高碘烷在极性非质子溶剂例如CH2Cl2中在约-30℃至约30℃的温度进行处理，得到式13-4的化合物。
[0113] 在一些实施方式中，式I的化合物可配制为杀虫可接受的酸加成盐。作为非限制性实例，胺官能团可与以下酸形成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸橼酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸、羟基乙磺酸和三氟乙酸。另外，作为非限制性实例，酸官能团可形成盐，包括从碱金属或碱土金属得到的那些盐和从氨和胺得到的那些盐。优选的阳离子的实例包括钠阳离子、钾阳离子和镁阳离子。
[0114] 在一些实施方式中，式I的化合物可配制为盐衍生物。作为非限制性实例，盐衍生物可通过使游离碱与足量所期望的酸接触，从而得到盐来制备。游离碱可如下重新得到：所述盐用合适的稀碱水溶液诸如稀氢氧化钠(NaOH)水溶液、稀碳酸钾水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氢钠水溶液处理。作为实例，在许多情况下，杀虫剂诸如2,4-D通过将其转化为其二甲胺盐来变得更具水溶性。
[0115] 在进一步的实施方式中，式I的化合物可配制为与溶剂分子形成稳定的复合物(complex)，所述复合物在除去非复合的溶剂分子后保持完整。这些复合物通常称为“溶剂化物”。然而，特别期望的是与作为溶剂分子的水形成稳定的水合物。
[0116] 在一些实施方式中，式I的化合物可配制为酯衍生物。然后，这些酯衍生物可按与本文中公开的本发明的施用方式相同的方式施用。
[0118] 在进一步的实施方式中，式I的化合物可用不同的同位素制备。特别重要的是具有2H(也称为氘)代替1H的分子。
[0119] 在一些实施方式中，式I的化合物可用不同的放射性核素制备。特别重要的是具有13C或14C的分子。
[0120] 在一些实施方式中，式I的化合物可按一种或多种立体异构体的形式存在。因此，某些分子可制备为外消旋混合物。本领域技术人员应该理解的是，一种立体异构体可能比其它立体异构体更具活性。单一立体异构体可如下得到：已知的选择性的合成方法、使用拆分起始原料的常规合成方法或常规的拆分方法。本文中披露的某些分子可作为两种或者更多种异构体存在。各种异构体包括几何异构体、非对映异构体，和对映异构体。因此，本文中披露的分子包括几何异构体、外消旋混合物、单个立体异构体，和光学活性混合物。本领域技术人员应承认的是，一种异构体可比其它异构体更有活性。为清楚起见，本公开中披露的结构仅以一种几何形式描绘，但是意在代表分子的所有几何形式。
[0121] 杀虫组合物
[0122] 在一种特定的实施方式中，杀虫组合物包含至少一种选自式I化合物或其任何农业上可接受的盐的化合物。
[0123] 在一些实施方式中，杀虫组合物包含至少一种选自式I化合物或其任何农业上可接受的盐的化合物，和植物学可接受的惰性载体(例如，固体载体，或液体载体)。
[0124] 在一种实施方式中，杀虫组合物可以进一步包含至少一种选自以下的添加剂：表面活性剂，稳定剂，催吐剂，崩解剂，消泡剂，润湿剂，分散剂，粘结剂，染料，或填料。
[0125] 在一些实施方式中，杀虫组合物可以为固体形式。固体形式的非限制性实例可以包括粉末、粉尘或颗粒制剂。
[0126] 在其它实施方式中，杀虫组合物可以为液体制剂形式。液体形式的实例可以包括但不限于，在适当液体载体中的分散体、悬浮液、乳液或溶液。
[0127] 在进一步的实施方式中，杀虫组合物可以为液体分散体的形式，其中式I的化合物可以分散在水或其它农业适宜的液体载体中。
[0130] 此外，杀虫组合物可以与一种或者多种作为抗饲育剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、植物活化剂、植物生长调节剂、和/或协同剂的化合物联用(例如，在组合的混合物中，或同时或顺序施用)。
[0131] 杀昆虫剂
[0132] 可以与式I的化合物组合使用的杀昆虫剂的非限制性实例可以包括1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、阿维菌素(abamectin)、高灭磷(acephate)、吡虫清(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙酰虫腈(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、丙烯除虫菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-蜕皮素(alpha-ecdysone)、α/p/ω-硫丹(α/p/ω-endosulfan)、赛果(amidithion)、灭害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amiton oxalate)、虫螨脒(amitraz)、新烟碱(anabasine)、艾噻达松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、六氟硅酸钡(barium hexafluorosilicate)、熏虫菊(barthrin)、唑虫威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、ξ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、双二氟虫脲
(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boric acid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、硫线磷(cadusafos)、石硫合剂(calcium polysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、盐酸巴丹(cartap hydrochloride)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹
(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、盐酸氯苯脒(chlordimeform hydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清
(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷
(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、环虫酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯I(cinerin II)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻虫胺(clothianidin)、环烷酸铜(copper naphthenate)、油酸铜(copper oleate)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、苯腈磷
(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺
(cyantraniliprole)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭蝇胺(cyromazine)、赛灭磷(cythioate)、DDT、一甲呋喃丹
(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷-O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceous earth)、二嗪农(diazinon)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯
(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、氟脲杀(diflubenzuron)、丙羟茶碱(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、乐果(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋柠檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克汀(doramectin)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨基阿维菌素(emamectin benzoate)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷
(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdépalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙虫腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、灭克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethyl formate)、乙基-DDD、1,2-二溴乙烷(ethylene dibromide)、1,2-二氯乙烷(ethylene dichloride)、环氧乙烷(ethylene oxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蝇磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯
(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟虫酰胺(flubendiamide)(其另外的拆分异构体)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧虫胺(flufenerim)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、flufiprole、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、盐酸伐虫脒(formetanate hydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、盐酸胺甲威(formparanate hydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐线丹(fosthietan)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、呋线威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚虫磷(heptenophos)、速杀硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、灭蚁腙(hydramethylnon)、氰化氢(hydrogen cyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、丰丙磷(IPSP)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、异艾氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、异丙威(isoprocarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、叶蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolin I)、茉莉菊酯II(jasmolin II)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶虫磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、马拉硫磷(malathion)、苄丙二腈(malonoben)、叠氮磷(mazidox)、灭蚜磷(mecarbam)、甲基灭蚜磷(mecarphon)、灭蚜松(menazon)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亚汞(mercurous chloride)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫螨畏(methacrifos)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲醚菊酯(methothrin)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、甲基氯仿(methyl
chloroform)、二氯甲烷(methylene chloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、噁虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycin oxime)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、molosultap、杀虫单(monomehypo)、杀虫单(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、烟碱(nicotine)、氟蚁灵(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、腈叉威
(nitrilacarb)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、异砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷
(oxydisulfoton)、对-二氯苯(para-dichlorobenzene)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、苄氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯
(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、伏杀磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷化氢(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基虫螨磷
(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、硫氰酸钾(potassium
thiocyanate)、pp'-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III(precocene III)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、环丙氟灵(profluralin)、profluthrin、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、吡蚜酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II(pyrethrin II)、除虫菊(pyrethrins)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫硅醚(silafluofen)、硅胶(silica gel)、氟化钠(sodium fluoride)、六氟硅酸钠(sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸钠(sodium thiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威
(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷
(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、
tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、草酸硫环杀(thiocyclam oxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠(thiosultap-monosodium)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、壤虫磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-
cypermethrin)、或zolaprofos。
(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boric acid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、硫线磷(cadusafos)、石硫合剂(calcium polysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、盐酸巴丹(cartap hydrochloride)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹
(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、盐酸氯苯脒(chlordimeform hydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清
(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷
(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、环虫酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerin I)、瓜菊酯I(cinerin II)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻虫胺(clothianidin)、环烷酸铜(copper naphthenate)、油酸铜(copper oleate)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、苯腈磷
(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺
(cyantraniliprole)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭蝇胺(cyromazine)、赛灭磷(cythioate)、DDT、一甲呋喃丹
(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷-O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceous earth)、二嗪农(diazinon)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯
(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、氟脲杀(diflubenzuron)、丙羟茶碱(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、乐果(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋柠檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克汀(doramectin)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨基阿维菌素(emamectin benzoate)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷
(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdépalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙虫腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、灭克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethyl formate)、乙基-DDD、1,2-二溴乙烷(ethylene dibromide)、1,2-二氯乙烷(ethylene dichloride)、环氧乙烷(ethylene oxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蝇磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯
(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟虫酰胺(flubendiamide)(其另外的拆分异构体)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧虫胺(flufenerim)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、flufiprole、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、盐酸伐虫脒(formetanate hydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、盐酸胺甲威(formparanate hydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐线丹(fosthietan)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、呋线威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚虫磷(heptenophos)、速杀硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、灭蚁腙(hydramethylnon)、氰化氢(hydrogen cyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、丰丙磷(IPSP)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、异艾氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、异丙威(isoprocarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、叶蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolin I)、茉莉菊酯II(jasmolin II)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenile hormone I)、保幼激素II(juvenile hormone II)、保幼激素III(juvenile hormone III)、克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶虫磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、马拉硫磷(malathion)、苄丙二腈(malonoben)、叠氮磷(mazidox)、灭蚜磷(mecarbam)、甲基灭蚜磷(mecarphon)、灭蚜松(menazon)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亚汞(mercurous chloride)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫螨畏(methacrifos)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲醚菊酯(methothrin)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、甲基氯仿(methyl
chloroform)、二氯甲烷(methylene chloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、噁虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycin oxime)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、molosultap、杀虫单(monomehypo)、杀虫单(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、烟碱(nicotine)、氟蚁灵(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、腈叉威
(nitrilacarb)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、异砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷
(oxydisulfoton)、对-二氯苯(para-dichlorobenzene)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、苄氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯
(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、伏杀磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷化氢(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基虫螨磷
(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、硫氰酸钾(potassium
thiocyanate)、pp'-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precocene I)、早熟素II(precocene II)、早熟素III(precocene III)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、环丙氟灵(profluralin)、profluthrin、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、吡蚜酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrin I)、除虫菊酯II(pyrethrin II)、除虫菊(pyrethrins)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫硅醚(silafluofen)、硅胶(silica gel)、氟化钠(sodium fluoride)、六氟硅酸钠(sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸钠(sodium thiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威
(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷
(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、
tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、草酸硫环杀(thiocyclam oxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠(thiosultap-monosodium)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、壤虫磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-
cypermethrin)、或zolaprofos。
[0133] 杀螨虫剂
[0134] 可以与式I的化合物组合使用的杀螨剂的非限制性实例可以包括：灭螨醌(acequinocyl)、amidoflumet、偶氮苯(azobenzene)、唑环锡(azocyclotin)、苯菌灵(benomyl)、苯噁磷(benoxafos)、苯螨特(benzoximate)、苯甲酸苄酯(benzyl benzoate)、联苯肼酯(bifenazate)、乐杀螨(binapacryl)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛
(chinomethionat)、氯杀螨(chlorbenside)、杀螨醇(chlorfenethol)、杀螨酯
(chlorfenson)、敌螨丹(chlorfensulphide)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、伊托明(chloromebuform)、螟铃畏(chloromethiuron)、丙酯杀螨醇(chloropropylate)、四螨嗪(clofentezine)、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、开乐散(dicofol)、除螨灵(dienochlor)、氟螨嗪(diflovidazin)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、敌螨普-4(dinocap-4)、敌螨普-6(dinocap 6)、敌螨通(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯砜(diphenyl sulfone)、双硫仑(disulfiram)、苯氧炔螨(dofenapyn)、特苯噁唑(etoxazole)、喹螨醚
(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯
(fenpyroximate)、除螨酯(fenson)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、氟佐隆(fluazuron)、噻唑螨(flubenzimine)、联氟螨(fluenetil)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、氟杀螨(fluorbenside)、噻螨酮(hexythiazox)、灭芥(mesulfen)、MNAF、华光霉素(nikkomycins)、灭螨醇(proclonol)、克螨特(propargite)、quintiofos、螺螨酯(spirodiclofen)、舒非仑(sulfiram)、硫黄(sulfur)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨霉素(tetranactin)、杀螨好(tetrasul)或克杀螨(thioquinox)。
(chinomethionat)、氯杀螨(chlorbenside)、杀螨醇(chlorfenethol)、杀螨酯
(chlorfenson)、敌螨丹(chlorfensulphide)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、伊托明(chloromebuform)、螟铃畏(chloromethiuron)、丙酯杀螨醇(chloropropylate)、四螨嗪(clofentezine)、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、开乐散(dicofol)、除螨灵(dienochlor)、氟螨嗪(diflovidazin)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、敌螨普-4(dinocap-4)、敌螨普-6(dinocap 6)、敌螨通(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯砜(diphenyl sulfone)、双硫仑(disulfiram)、苯氧炔螨(dofenapyn)、特苯噁唑(etoxazole)、喹螨醚
(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯
(fenpyroximate)、除螨酯(fenson)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、氟佐隆(fluazuron)、噻唑螨(flubenzimine)、联氟螨(fluenetil)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、氟杀螨(fluorbenside)、噻螨酮(hexythiazox)、灭芥(mesulfen)、MNAF、华光霉素(nikkomycins)、灭螨醇(proclonol)、克螨特(propargite)、quintiofos、螺螨酯(spirodiclofen)、舒非仑(sulfiram)、硫黄(sulfur)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨霉素(tetranactin)、杀螨好(tetrasul)或克杀螨(thioquinox)。
[0135] 杀线虫剂
[0136] 可以与式I的化合物组合使用的杀线虫剂可以包括1,3-二氯丙烯(1,3-dichloropropene)、benclothiaz、棉隆(dazomet)、棉隆钠(dazomet-sodium)、DBCP、DCIP、除线特(diamidafos)、fluensulfone、噻唑酮磷(fosthiazate)、糠醛(furfural)、新烟碱类(imicyafos)、isamidofos、威百亩(metam)、安百亩(metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩(metam-sodium)、乙丙磷威(phosphocarb)或硫磷嗪(thionazin)。
[0137] 杀真菌剂
[0138] 可以与式I的化合物组合使用的杀真菌剂可以包括氯化2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercury chloride)、2-苯基-苯酚(2-phenylphenol)、8-羟基喹啉硫酸盐(8-hydroxyquinoline sulfate)、8-苯基汞基氧基喹啉(8-phenylmercurioxyquinoline)、acibenzolar、活化酯(acibenzolar-S-methyl)、acypetacs、acypetacs-copper、
acypetacs-zinc、烯丙菊酯(aldimorph)、烯丙醇、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、双甲脒(amisulbrom)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵(anilazine)、aureofungin、阿扎康唑(azaconazole)、氧化福美双(azithiram)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、多硫化钡(barium polysulfide)、苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、醌肟腙(benquinox)、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)、苯扎氯铵(benzalkonium chloride)、苄烯酸(benzamacril)、苄烯酸异丁酯(benzamacril-isobutyl)、苯杂吗(benzamorf)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamic acid)、bethoxazin、乐杀螨(binapacryl)、联苯(biphenyl)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫双二氯酚(bithionol)、bixafen、灭瘟素(blasticidin-S)、波尔多液(Bordeaux Mixture)、烟酰胺(boscalid)、糠菌唑(bromuconazole)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、波尔多液(Burgundy mixture)、丁硫啶(buthiobate)、丁胺(butylamine)、石硫合剂(calcium polysulfide)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、吗菌威
(carbamorph)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、环丙酰菌胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、切欣特液(Cheshunt mixture)、灭螨猛(chinomethionat)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、双胺灵(chloraniformethan)、氯醌(chloranil)、苯咪唑菌
(chlorfenazole)、氯二硝基萘(chlorodinitronaphthalene)、地茂散(chloroneb)、氯化苦(chloropicrin)、百菌清(chlorothalonil)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、乙菌利
(chlozolinate)、咪菌酮(climbazole)、克霉唑(clotrimazole)、乙酸铜(copper
acetate)、碱式碳酸铜(copper carbonate basic)、氢氧化铜(copper hydroxide)、环烷酸铜(copper naphthenate)、油酸铜(copper oleate)、碱式氯化铜(copper oxychloride)、硅酸铜(copper silicate)、硫酸铜(copper sulfate)、铬酸铜锌(copper zinc
chromate)、甲酚(cresol)、硫杂灵(cufraneb)、福美铜氯(cuprobam)、氧化亚铜(cuprous oxide)、氰霜唑(cyazofamid)、环糠酰胺(cyclafuramid)、放线菌胺(cycloheximide)、环氟苄酰胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、氰菌灵(cypendazole)、环菌唑
(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、棉隆(dazomet)、棉隆-钠(dazomet-sodium)、咪菌威(debacarb)、脱氢乙酸(dehydroacetic acid)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇
(diclobutrazol)、双氯氰菌胺(diclocymet)、哒菌酮(diclomezine)、哒菌酮-钠
(diclomezine-sodium)、dicloran、乙霉威(diethofencarb)、焦碳酸二乙酯(diethyl pyrocarbonate)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲菌定(dimethirimol)、烯酰吗啉(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇
(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、消螨通(dinobuton)、二硝巴豆酸酯(dinocap)、二硝巴豆酸酯-4(dinocap-4)、二硝巴豆酸酯-6(dinocap-6)、敌螨通
(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯基胺(diphenylamine)、吡菌硫(dipyrithione)、双硫仑(disulfiram)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌(dithianon)、二硝甲酚、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、十二环吗啉苯甲酸盐(dodemorph benzoate)、多敌菌(dodicin)、多敌菌-钠(dodicin-钠)、多果定(dodine)、敌菌酮(drazoxolon)、敌瘟磷(edifenphos)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、代森硫(etem)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙嘧酚(ethirimol)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、土菌灵(etridiazole)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、敌磺钠(fenaminosulf)、咪菌腈(fenapanil)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、种衣酯(fenitropan)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、福美铁(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、咯菌腈(fludioxonil)、氟酰菌胺(flumetover)、氟吗啉(flumorph)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟氯菌核利
(fluoroimide)、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑
(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟噻菌净
(flutianil)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、fluxapyroxad、灭菌丹(folpet)、甲醛(formaldehyde)、三乙膦酸(fosetyl)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋霜灵(furalaxyl)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭菌胺
(furcarbanil)、呋菌唑(furconazole)、顺式呋菌唑(furconazole-cis)、糠醛(furfural)、拌种胺(furmecyclox)、呋菌隆(furophanate)、果绿啶(glyodine)、灰黄霉素
(griseofulvin)、双胍辛乙酸盐(guazatine)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯(hexachlorobenzene)、瘤氯丁二烯(hexachlorobutadiene)、己唑醇(hexaconazole)、环己硫磷(hexylthiofos)、噁霉灵(hymexazol)、抑霉唑(imazalil)、硝酸抑霉唑(imazalil nitrate)、硫酸抑霉唑(imazalil sulfate)、亚胺唑(imibenconazole)、双胍辛胺
(iminoctadine)、三乙酸双胍辛胺(iminoctadine triacetate)、双胍辛胺三(对十二烷基苯磺酸盐)[iminoctadine tris(albesilate)]、碘甲烷(iodomethane)、种菌唑
(ipconazole)、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、缬霉威(iprovalicarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、异噻菌胺(isotianil)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、醚菌甲酯(kresoxim-methyl)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、代森锰(maneb)、邻酰胺(mebenil)、咪卡病西(mecarbinzid)、嘧菌胺(mepanipyrim)、灭锈胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、威百亩(metam)、安百亩(metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩(metam-sodium)、肼叉噁唑酮
(metazoxolon)、叶菌唑(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、呋菌胺(methfuroxam)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯、代森联(metiram)、苯氧菌胺
(metominostrobin)、苯菌酮(metrafenone)、噻菌胺(metsulfovax)、代森环(milneb)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、N-(乙基汞基)-对-甲苯磺酰苯胺(N-
(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、代森钠(nabam)、多马霉素(natamycin)、硫氰散(nitrostyrene)、酞菌异丙酯(nitrothal-isopropyl)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、八氯酮(OCH)、辛噻酮(octhilinone)、呋酰胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜灵(oxadixyl)、喹啉铜(oxine-copper)、噁咪唑(oxpoconazole)、富马酸噁咪唑
(oxpoconazole fumarate)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、戊苯吡菌胺(penflufen)、五氯酚
(pentachlorophenol)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、氯瘟磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、病花灵(piperalin)、聚氨基甲酸酯
(polycarbamate)、多抗霉素(polyoxin)、多氧霉素(polyoxorim)、多氧霉素-锌
(polyoxorim-zinc)、叠氮化钾(potassium azide)、多硫化钾(potassium polysulfide)、硫氰酸钾(potassium thiocyanate)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺(prochloraz)、腐霉利(procymidone)、霜霉威(propamocarb)、盐酸霜霉威(propamocarb hydrochloride)、丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、硫菌威
(prothiocarb)、盐酸硫菌威(prothiocarb hydrochloride)、丙硫菌唑
(prothioconazole)、吡喃灵(pyracarbolid)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、定菌磷(pyrazophos)、pyribencarb、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟(pyrifenox)、嘧霉胺(pyrimethanil)、pyriofenone、咯喹酮(pyroquilon)、吡氧氯(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、5-乙酰基-8-羟基喹啉(quinacetol)、5-乙酰基-8-羟基喹啉硫酸盐
(quinacetol sulfate)、酯菌腙(quinazamid)、喹唑菌酮(quinconazole)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、吡咪唑菌(rabenzazole)、水杨酰胺
(salicylanilide)、环丙吡菌胺(sedaxane)、硅噻菌胺(silthiofam)、硅氟唑
(simeconazole)、叠氮化钠(sodium azide)、邻苯基苯酚钠(sodium
orthophenylphenoxide)、五氯苯酚钠(sodium pentachlorophenoxide)、多硫化钠(sodium polysulfide)、螺环菌胺(spiroxamine)、链霉素(streptomycin)、硫磺(sulfur)、戊苯砜(sultropen)、TCMTB、戊唑醇(tebuconazole)、异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福代硫(tecoram)、四氟醚唑(tetraconazole)、噻菌灵(thiabendazole)、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、噻氟菌胺
(thifluzamide)、苯菌胺(thiochlorfenphim)、硫菌灵(thiophanate)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、克杀螨(thioquinox)、福美双(thiram)、噻酰菌胺(tiadinil)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、乙酸甲苯汞(tolylmercury acetate)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、三唑磷胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、叶锈特(triazbutil)、咪唑嗪(triazoxide)、氧化三丁基锡(tributyltin oxide)、水杨菌胺(trichlamide)、三环唑(tricyclazole)、十三吗啉(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、井冈霉素(validamycin)、valifenalate、乙烯菌核利(vinclozolin)、灭杀威(zarilamid)、环烷酸锌(zinc naphthenate)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)或苯酰菌胺(zoxamide)。
acypetacs-zinc、烯丙菊酯(aldimorph)、烯丙醇、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、双甲脒(amisulbrom)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵(anilazine)、aureofungin、阿扎康唑(azaconazole)、氧化福美双(azithiram)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、多硫化钡(barium polysulfide)、苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、醌肟腙(benquinox)、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)、苯扎氯铵(benzalkonium chloride)、苄烯酸(benzamacril)、苄烯酸异丁酯(benzamacril-isobutyl)、苯杂吗(benzamorf)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamic acid)、bethoxazin、乐杀螨(binapacryl)、联苯(biphenyl)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫双二氯酚(bithionol)、bixafen、灭瘟素(blasticidin-S)、波尔多液(Bordeaux Mixture)、烟酰胺(boscalid)、糠菌唑(bromuconazole)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、波尔多液(Burgundy mixture)、丁硫啶(buthiobate)、丁胺(butylamine)、石硫合剂(calcium polysulfide)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、吗菌威
(carbamorph)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、环丙酰菌胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、切欣特液(Cheshunt mixture)、灭螨猛(chinomethionat)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、双胺灵(chloraniformethan)、氯醌(chloranil)、苯咪唑菌
(chlorfenazole)、氯二硝基萘(chlorodinitronaphthalene)、地茂散(chloroneb)、氯化苦(chloropicrin)、百菌清(chlorothalonil)、四氯喹噁啉(chlorquinox)、乙菌利
(chlozolinate)、咪菌酮(climbazole)、克霉唑(clotrimazole)、乙酸铜(copper
acetate)、碱式碳酸铜(copper carbonate basic)、氢氧化铜(copper hydroxide)、环烷酸铜(copper naphthenate)、油酸铜(copper oleate)、碱式氯化铜(copper oxychloride)、硅酸铜(copper silicate)、硫酸铜(copper sulfate)、铬酸铜锌(copper zinc
chromate)、甲酚(cresol)、硫杂灵(cufraneb)、福美铜氯(cuprobam)、氧化亚铜(cuprous oxide)、氰霜唑(cyazofamid)、环糠酰胺(cyclafuramid)、放线菌胺(cycloheximide)、环氟苄酰胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、氰菌灵(cypendazole)、环菌唑
(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、棉隆(dazomet)、棉隆-钠(dazomet-sodium)、咪菌威(debacarb)、脱氢乙酸(dehydroacetic acid)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇
(diclobutrazol)、双氯氰菌胺(diclocymet)、哒菌酮(diclomezine)、哒菌酮-钠
(diclomezine-sodium)、dicloran、乙霉威(diethofencarb)、焦碳酸二乙酯(diethyl pyrocarbonate)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲菌定(dimethirimol)、烯酰吗啉(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇
(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、消螨通(dinobuton)、二硝巴豆酸酯(dinocap)、二硝巴豆酸酯-4(dinocap-4)、二硝巴豆酸酯-6(dinocap-6)、敌螨通
(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯基胺(diphenylamine)、吡菌硫(dipyrithione)、双硫仑(disulfiram)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌(dithianon)、二硝甲酚、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、十二环吗啉苯甲酸盐(dodemorph benzoate)、多敌菌(dodicin)、多敌菌-钠(dodicin-钠)、多果定(dodine)、敌菌酮(drazoxolon)、敌瘟磷(edifenphos)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、代森硫(etem)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙嘧酚(ethirimol)、乙氧喹啉(ethoxyquin)、土菌灵(etridiazole)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、敌磺钠(fenaminosulf)、咪菌腈(fenapanil)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、种衣酯(fenitropan)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、福美铁(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、咯菌腈(fludioxonil)、氟酰菌胺(flumetover)、氟吗啉(flumorph)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟氯菌核利
(fluoroimide)、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑
(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟噻菌净
(flutianil)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、fluxapyroxad、灭菌丹(folpet)、甲醛(formaldehyde)、三乙膦酸(fosetyl)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋霜灵(furalaxyl)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭菌胺
(furcarbanil)、呋菌唑(furconazole)、顺式呋菌唑(furconazole-cis)、糠醛(furfural)、拌种胺(furmecyclox)、呋菌隆(furophanate)、果绿啶(glyodine)、灰黄霉素
(griseofulvin)、双胍辛乙酸盐(guazatine)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯(hexachlorobenzene)、瘤氯丁二烯(hexachlorobutadiene)、己唑醇(hexaconazole)、环己硫磷(hexylthiofos)、噁霉灵(hymexazol)、抑霉唑(imazalil)、硝酸抑霉唑(imazalil nitrate)、硫酸抑霉唑(imazalil sulfate)、亚胺唑(imibenconazole)、双胍辛胺
(iminoctadine)、三乙酸双胍辛胺(iminoctadine triacetate)、双胍辛胺三(对十二烷基苯磺酸盐)[iminoctadine tris(albesilate)]、碘甲烷(iodomethane)、种菌唑
(ipconazole)、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、缬霉威(iprovalicarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、异噻菌胺(isotianil)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、醚菌甲酯(kresoxim-methyl)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、代森锰(maneb)、邻酰胺(mebenil)、咪卡病西(mecarbinzid)、嘧菌胺(mepanipyrim)、灭锈胺(mepronil)、二硝巴豆酸酯(meptyldinocap)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、威百亩(metam)、安百亩(metam-ammonium)、metam-potassium、威百亩(metam-sodium)、肼叉噁唑酮
(metazoxolon)、叶菌唑(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、呋菌胺(methfuroxam)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯、代森联(metiram)、苯氧菌胺
(metominostrobin)、苯菌酮(metrafenone)、噻菌胺(metsulfovax)、代森环(milneb)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、N-(乙基汞基)-对-甲苯磺酰苯胺(N-
(ethylmercury)-p-toluenesulphonanilide)、代森钠(nabam)、多马霉素(natamycin)、硫氰散(nitrostyrene)、酞菌异丙酯(nitrothal-isopropyl)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、八氯酮(OCH)、辛噻酮(octhilinone)、呋酰胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜灵(oxadixyl)、喹啉铜(oxine-copper)、噁咪唑(oxpoconazole)、富马酸噁咪唑
(oxpoconazole fumarate)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、戊苯吡菌胺(penflufen)、五氯酚
(pentachlorophenol)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、氯瘟磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、病花灵(piperalin)、聚氨基甲酸酯
(polycarbamate)、多抗霉素(polyoxin)、多氧霉素(polyoxorim)、多氧霉素-锌
(polyoxorim-zinc)、叠氮化钾(potassium azide)、多硫化钾(potassium polysulfide)、硫氰酸钾(potassium thiocyanate)、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺(prochloraz)、腐霉利(procymidone)、霜霉威(propamocarb)、盐酸霜霉威(propamocarb hydrochloride)、丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、硫菌威
(prothiocarb)、盐酸硫菌威(prothiocarb hydrochloride)、丙硫菌唑
(prothioconazole)、吡喃灵(pyracarbolid)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、定菌磷(pyrazophos)、pyribencarb、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟(pyrifenox)、嘧霉胺(pyrimethanil)、pyriofenone、咯喹酮(pyroquilon)、吡氧氯(pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、5-乙酰基-8-羟基喹啉(quinacetol)、5-乙酰基-8-羟基喹啉硫酸盐
(quinacetol sulfate)、酯菌腙(quinazamid)、喹唑菌酮(quinconazole)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、吡咪唑菌(rabenzazole)、水杨酰胺
(salicylanilide)、环丙吡菌胺(sedaxane)、硅噻菌胺(silthiofam)、硅氟唑
(simeconazole)、叠氮化钠(sodium azide)、邻苯基苯酚钠(sodium
orthophenylphenoxide)、五氯苯酚钠(sodium pentachlorophenoxide)、多硫化钠(sodium polysulfide)、螺环菌胺(spiroxamine)、链霉素(streptomycin)、硫磺(sulfur)、戊苯砜(sultropen)、TCMTB、戊唑醇(tebuconazole)、异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福代硫(tecoram)、四氟醚唑(tetraconazole)、噻菌灵(thiabendazole)、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、噻氟菌胺
(thifluzamide)、苯菌胺(thiochlorfenphim)、硫菌灵(thiophanate)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、克杀螨(thioquinox)、福美双(thiram)、噻酰菌胺(tiadinil)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、乙酸甲苯汞(tolylmercury acetate)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、三唑磷胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、叶锈特(triazbutil)、咪唑嗪(triazoxide)、氧化三丁基锡(tributyltin oxide)、水杨菌胺(trichlamide)、三环唑(tricyclazole)、十三吗啉(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、井冈霉素(validamycin)、valifenalate、乙烯菌核利(vinclozolin)、灭杀威(zarilamid)、环烷酸锌(zinc naphthenate)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)或苯酰菌胺(zoxamide)。
[0139] 除草剂
[0140] 可以与式I的化合物组合使用的除草剂的非限制性实例可以包括：草芽平(2,3,6-TBA)、2,3,6-TBA-二甲基铵、2,3,6-TBA-钠、2,4,5-T、2,4,5-T-2-丁氧基丙基、2,4,5-T-2-乙基己基、2,4,5-T-3-丁氧基丙基、2,4,5-TB、2,4,5-T-丁氧基异丙基(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-T-丁氧基乙基、2,4,5-T-丁基、2,4,5-T-异丁基、2,4,5-T-异辛基、2,4,
5-T-异丙基、2,4,5-T-甲基、2,4,5-T-戊基、2,4,5-T-钠、2,4,5-T-三乙基铵、2,4,5-T-三乙醇胺、2,4-D、2,4-D-2-丁氧基丙基、2,4-D-2-乙基己基、2,4-D-3-丁氧基丙基、2,4-D-铵、2,
4-DB、2,4-DB-丁基、2,4-DB-二甲基铵、2,4-DB-异辛基、2,4-DB-钾、2,4-DB-钠、2,4-D-丁氧基乙基、2,4-D-丁基、2,4-D-二乙基铵、2,4-D-二甲基铵、2,4-D-二乙醇胺、2,4-D-十二烷基铵、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-D-乙基、2,4-D-庚基铵、2,4-D-异丁基、2,4-D-异辛基、2,4-D-异丙基、2,4-D-异丙基铵、2,4-D-锂、2,4-D-甲基庚基、2,4-D-甲基、2,4-D-辛基、2,4-D-戊基、
2,4-D-钾、2,4-D-丙基、2,4-D-钠、2,4-D-四氢呋喃基、2,4-D-四癸基铵、2,4-D-三乙基铵、
2,4-D-三(2-羟基丙基)铵、2,4-D-三乙醇胺、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、4-CPA、4-CPB、4-CPP、刈草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭-钠、烯丙醇、五氯戊酮酸(alorac)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、磺氨磺隆(amidosulfuron)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸-甲基、环丙嘧啶酸-钾、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-钾、氯氨基吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammonium sulfamate)、莎稗磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、磺草灵(asulam)、磺草灵-钾、磺草灵-钠、莠去通(atraton)、莠去津(atrazine)、唑啶炔草(azafenidin)、四唑磺隆(azimsulfuron)、叠氮净(aziprotryne)、燕麦灵(barban)、BCPC、氟丁酰草胺
(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、草除灵-二甲基铵、草除灵-乙基、草除灵-钾、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草磺(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苄嘧磺隆-甲基、地散磷(bensulide)、噻草平(bentazone)、噻草平-钠、胺酸杀(benzadox)、胺酸杀-铵、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮
(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、新燕灵-乙基、噻草隆(benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草醚(bifenox)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦-钠、双嘧苯甲酸(bispyribac)、双嘧苯甲酸-钠、硼砂(borax)、除草定(bromacil)、除草定-锂(bromacil-lithium)、除草定-钠、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、杀草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酸溴苯腈(bromoxynil butyrate)、庚酸溴苯腈(bromoxynil heptanoate)、辛酸溴苯腈(bromoxynil octanoate)、溴苯腈-钾、杀莠敏(brompyrazon)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草膦(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、特咪唑草(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、地乐胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、苏达灭(butylate)、二甲胂酸(cacodylic acid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸钙(calcium chlorate)、氰氨化钙(calcium cyanamide)、克草胺酯(cambendichlor)、卡巴草灵(carbasulam)、长杀草(carbetamide)、特噁唑威(carboxazole)、氟酮唑草
(carfentrazone)、氟酮唑草-乙基、CDEA、CEPC、氯硝醚(chlomethoxyfen)、草灭平(chloramben)、草灭平-铵、草灭平-二乙醇胺、草灭平-甲基、草灭平-甲基铵、草灭平-钠、丁酰草胺(chloranocryl)、炔禾灵(chlorazifop)、炔禾灵-炔丙基(chlorazifop-
propargyl)、可乐津(chlorazine)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、伐草克-钠、燕麦酯(chlorfenprop)、燕麦酯-甲基、氟嘧杀(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯甲丹-甲基、氯草敏
(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆-乙基、草枯醚(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、羟敌草腈
(chloroxynil)、草败死(chlorprocarb)、氯苯胺灵(chlorpropham)、绿磺隆
(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、氯酞酸-二甲基、氯酞酸-单甲基、草克乐
(chlorthiamid)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆
(cinosulfuron)、咯草隆(cisanilide)、烯草酮(clethodim)、碘氯啶酯(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、炔草酯-炔丙基、氯丁草(clofop)、氯丁草-异丁基、异噁草酮
(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、环丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、二氯吡啶酸-甲基、二氯吡啶酸-乙醇胺、二氯吡啶酸-钾、二氯吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯酯磺草胺-甲基、CMA、硫酸铜、CPMF、CPPC、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草净(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、草灭特(cycloate)、环丙磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、氰氟草酯-丁基、牧草快(cyperquat)、盐酸牧草快(cyperquat chloride)、环丙津(cyprazine)、三环塞草胺(cyprazole)、环酰草胺(cypromid)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、茅草枯-钙、茅草枯-镁、茅草枯-钠、棉隆(dazomet)、棉隆-钠、敌草乐(delachlor)、甜菜安
(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、燕麦敌(di-allate)、麦草畏(dicamba)、麦草畏-二甲基铵、麦草畏-二乙醇胺、麦草畏-异丙基铵、麦草畏-甲基、麦草畏-乙醇胺、麦草畏-钾、麦草畏-钠、麦草畏-三醇胺、敌草腈(dichlobenil)、氯全隆(dichloralurea)、苄胺灵
(dichlormate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、2,4-滴丙酸-2-乙基己基、2,4-滴丙酸-丁氧基乙基、2,4-滴丙酸-二甲基铵、2,4-滴丙酸-乙基铵、2,4-滴丙酸-异辛基、2,4-滴丙酸-甲基、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、精2,4-滴丙酸-二甲基铵、2,4-滴丙酸-钾、2,4-滴丙酸-钠、氯甲草(diclofop)、氯甲草-甲基、唑嘧磺胺(diclosulam)、二乙除草双(diethamquat)、二盐酸二乙除草双(diethamquat dichloride)、安塔(diethatyl)、安塔-乙基、氟苯戊烯酸(difenopenten)、氟苯戊烯酸-乙基、枯莠隆(difenoxuron)、苯敌快(difenzoquat)、甲硫酸苯敌快、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、二氟吡隆-钠、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、戊草津(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、敌灭生(dimexano)、敌米达松(dimidazon)、敌乐胺(dinitramine)、地乐特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地乐酚(dinoseb)、乙酸地乐酚(dinoseb acetate)、地乐酚-铵、地乐酚-二乙醇胺、地乐酚-钠、地乐酚-三乙醇胺、特乐酚(dinoterb)、乙酸特乐酚(dinoterb acetate)、敌鼠-钠(diphacinone-sodium)、草乃敌(diphenamid)、杀草净(dipropetryn)、敌草快(diquat)、敌草快二溴化物(diquat dibromide)、2,4-滴硫酸(disul)、2,4-滴硫钠(disul-sodium)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DMPA、二硝甲酚、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、甘草津-乙基、草藻灭(endothal)、草藻灭-二铵、草藻灭-二钾、草藻灭-二钠、磺唑草(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆-甲基、噻二唑隆(ethidimuron)、抑草威(ethiolate)、乙呋草磺(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚-乙基、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、乙胺草醚(etnipromid)、乙氧苯酰草(etobenzanid)、EXD、酰苯磺威(fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、2,4,5-涕丙酸-3-丁氧基丙基、2,4,5-涕丙酸-丁氧基异丙基、2,4,5-涕丙酸-丁氧基乙基、2,4,5-涕丙酸-丁基、2,4,5-涕丙酸-异辛基、2,4,5-涕丙酸-甲基、2,4,5-涕丙酸-钾、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、噁唑禾草灵-乙基、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、精噁唑禾草灵-乙基、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草灵(fenthiaprop)、噻唑禾草灵-乙基、四唑草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、非草隆TCA、硫酸亚铁(ferrous sulfate)、氟燕灵(flamprop)、氟燕灵-异丙基、强氟燕灵(flamprop-M)、氟燕灵-甲基、强氟燕灵-异丙基、强氟燕灵-甲基、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、吡氟禾草灵-丁基、吡氟禾草灵-甲基、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、精吡氟禾草灵-丁基、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆
(flucarbazone)、氟酮磺隆-钠、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡草(flufenican)、氟哒嗪草酯(flufenpyr)、氟哒嗪草酯-乙基、氟唑啶草(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸-戊基、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、伏草隆(fluometuron)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚-乙基、唑啶草
(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、氟苯隆(fluothiuron)、氟胺草唑
(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、四氟丙酸-钠、氟啶磺隆
(flupyrsulfuron)、氟啶磺隆-甲基-钠、氟草同(fluridone)、氟咯草酮
(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸-丁氧基异丙酯
(fluroxypyr-butometyl)、氯氟吡氧乙酸-异辛酯、呋草酮(flurtamone)、达草氟
(fluthiacet)、达草氟-甲基、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚-钠、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、膦铵素(fosamine)、膦铵素-铵、氟呋草醚(furyloxyfen)、草丁膦(glufosinate)、草铵膦(glufosinate-ammonium)、精草丁膦(glufosinate-P)、精草铵膦、精草丁膦-钠、草甘膦(glyphosate)、草甘膦-二铵、草甘膦-二甲基铵、草甘膦-异丙基铵、草甘膦-单铵、草甘膦-钾、草甘膦-一倍半钠、草甘膦-三甲基锍盐(glyphosate trimesium)、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯磺隆(halosulfuron)、吡氯磺隆-甲基、卤草定
(haloxydine)、氟吡禾灵(haloxyfop)、氟吡禾灵-乙氧基乙基、氟吡禾灵-甲基、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、精氟吡禾灵-乙氧基乙基、精氟吡禾灵-甲基、氟吡禾灵-钠、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟胂酸盐(hexaflurate)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酯
(imazamethabenz)、咪草酯-甲基、咪草啶酸(imazamox)、咪草啶酸-铵、甲咪唑烟酸(imazapic)、甲咪唑烟酸-铵、灭草烟(imazapyr)、灭草烟-异丙基铵、灭草喹(imazaquin)、灭草喹-铵、灭草喹-甲基、灭草喹-钠、咪草烟(imazethapyr)、咪草烟-铵、啶咪磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘草腈(iodobonil)、碘甲烷(iodomethane)、碘磺隆(iodosulfuron)、甲基碘磺隆钠盐、iofensulfuron、碘苯腈(ioxynil)、辛酸碘苯腈(ioxynil octanoate)、碘苯腈-锂、碘苯腈-钠、抑草津(ipazine)、ipfencarbazone、丙草定(iprymidam)、丁咪胺(isocarbamid)、异草定(isocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、异草完隆(isonoruron)、氮 草(isopolinate)、异丙乐灵
(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁氯草酮(isoxachlortole)、异噁氟草酮(isoxaflutole)、噁草醚(isoxapyrifop)、特胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、甲基胂酸(MAA)、甲胂一铵(MAMA)、2甲4氯(MCPA)、2甲4氯-2-乙基己基、2甲4氯-丁氧基乙基、2甲4氯-丁基、2甲4氯-二甲基铵、2甲4氯-二乙醇胺、2甲4氯-乙基、2甲4氯-异丁基、2甲4氯-异辛基、2甲4氯-异丙基、2甲4氯-甲基、2甲4氯-乙醇胺、2甲4氯-钾、2甲4氯-钠、酚硫杀(MCPA-thioethyl)、2甲4氯-三乙醇胺、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丁酸-乙基、2甲4氯丁酸-甲基、2甲4氯丁酸-钠、2甲4氯丙酸(mecoprop)、2甲4氯丙酸-2-乙基己基、2甲4氯丙酸-二甲基铵、2甲4氯丙酸-二乙醇胺、2甲4氯丙酸-ethadyl、2甲4氯丙酸-异辛基、2甲4氯丙酸-甲基、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、精2甲4氯丙酸-二甲基铵、精2甲4氯丙酸-异丁基、2甲4氯丙酸-钾、精2甲4氯丙酸-钾、2甲4氯丙酸-钠、2甲4氯丙酸-三乙醇胺、丁硝酚(medinoterb)、乙酸丁硝酚(medinoterb acetate)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、氟磺酰草胺-二乙醇胺、氟磺酰草胺-钾、灭莠津(mesoprazine)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基二磺隆-甲基、甲基磺草酮(mesotrione)、威百亩(metam)、威百亩-铵、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、威百亩-钾、威百亩-钠、吡草胺(metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、氟哒草(metflurazon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟烯硝草(methalpropalin)、灭草定(methazole)、甲硫苯威(methiobencarb)、methiozolin、灭草恒(methiuron)、醚草通(methometon)、盖草津(methoprotryne)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯、苯丙隆(methyldymron)、色满隆(metobenzuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)、甲氧隆
(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆-甲基、草达灭(molinate)、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、单氯代乙酸
(monochloroacetic acid)、绿谷隆(monolinuron)、灭草隆(monuron)、灭草隆TCA、伐草快(morfamquat)、伐草快二氯化物(morfamquat dichloride)、甲胂一钠(MSMA)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、萘草胺-钠、草不隆
(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、达草灭(norflurazon)、草完隆(noruron)、八氯酮(OCH)、坪草丹(orbencarb)、邻-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黄草消
(oryzalin)、炔丙噁唑草(oxadiargyl)、噁草灵(oxadiazon)、噁杀草敏(oxapyrazon)、噁杀草敏-二甲氨基乙醇(oxapyrazon-dimolamine)、噁杀草敏-钠、环丙氧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、对伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、百草枯二氯化物(paraquat dichloride)、二甲硫酸百草枯(paraquat dimetilsulfate)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonic acid)、胺硝草(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯酚(pentachlorophenol)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁
(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham)、甜菜宁-乙基、稀草隆(phenobenzuron)、乙酸苯汞、氨氯吡啶酸(picloram)、氨氯吡啶酸-2-乙基己基、氨氯吡啶酸-异辛基、氨氯吡啶酸-甲基、氨氯吡啶酸-乙醇胺、氨氯吡啶酸-钾、氨氯吡啶酸-三乙基铵、氨氯吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、氟吡草胺(picolinafen)、pinoxaden、哌草磷(piperophos)、叠氮化钾(potassium azide)、氰酸钾(potassium azide)、冰草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆-甲基、环氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、环丙氟灵(profluralin)、环苯草酮(profoxydim)、丙草止津(proglinazine)、丙草止津-乙基、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草安(propachlor)、敌稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆钠、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟丙磺隆
(prosulfuron)、扑灭生(proxan)、扑灭生-钠、广草胺(prynachlor)、比达农(pydanon)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、
pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、乙基吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚
(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、甲基肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、嘧硫草醚钠、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、氯藻胺
(quinonamid)、喹禾灵(quizalofop)、乙基喹禾灵(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵
(quizalofop-P)、精乙基喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-
tefuryl)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺
(saflufenacil)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、稀禾定(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、氯乙酸(SMA)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、叠氮化钠(sodium azide)、氯酸钠(sodium chlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、磺胺草唑(sulfentrazone)、嘧磺隆
(sulfometuron)、甲基嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、乙磺磺隆(sulfosulfuron)、硫酸(sulfuric acid)、吖庚磺酯(sulglycapin)、灭草灵(swep)、三氯醋酸(TCA)、三氯醋酸铵、三氯醋酸钙、乙二基三氯醋酸(TCA-ethadyl)、三氯醋酸镁、三氯醋酸钠、牧草胺(tebutam)、丁唑隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、猛杀草(terbuchlor)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、氟氧隆(tetrafluron)、噻醚草胺(thenylchlor)、赛唑隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑胺(thidiazimin)、赛二唑素
(thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻酮磺隆-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻磺隆(thifensulfuron)、甲基噻磺隆(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、topramezone、苯草酮(tralkoxydim)、野麦畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆
(tribenuron)、甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、杀草畏(tricamba)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、丁氧基乙基三氯吡氧乙酸(triclopyr-butotyl)、乙基三氯吡氧乙酸
(triclopyr-ethyl)、三氯吡氧乙酸-三乙基铵(triclopyr-triethylammonium)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆-甲基(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、三羟基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆
(trimeturon)、茚草酮(tripropindan)、草达克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、灭草猛(vernolate)或二甲苯草胺(xylachlor)。
5-T-异丙基、2,4,5-T-甲基、2,4,5-T-戊基、2,4,5-T-钠、2,4,5-T-三乙基铵、2,4,5-T-三乙醇胺、2,4-D、2,4-D-2-丁氧基丙基、2,4-D-2-乙基己基、2,4-D-3-丁氧基丙基、2,4-D-铵、2,
4-DB、2,4-DB-丁基、2,4-DB-二甲基铵、2,4-DB-异辛基、2,4-DB-钾、2,4-DB-钠、2,4-D-丁氧基乙基、2,4-D-丁基、2,4-D-二乙基铵、2,4-D-二甲基铵、2,4-D-二乙醇胺、2,4-D-十二烷基铵、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-D-乙基、2,4-D-庚基铵、2,4-D-异丁基、2,4-D-异辛基、2,4-D-异丙基、2,4-D-异丙基铵、2,4-D-锂、2,4-D-甲基庚基、2,4-D-甲基、2,4-D-辛基、2,4-D-戊基、
2,4-D-钾、2,4-D-丙基、2,4-D-钠、2,4-D-四氢呋喃基、2,4-D-四癸基铵、2,4-D-三乙基铵、
2,4-D-三(2-羟基丙基)铵、2,4-D-三乙醇胺、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、4-CPA、4-CPB、4-CPP、刈草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭-钠、烯丙醇、五氯戊酮酸(alorac)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、磺氨磺隆(amidosulfuron)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸-甲基、环丙嘧啶酸-钾、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-钾、氯氨基吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammonium sulfamate)、莎稗磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、磺草灵(asulam)、磺草灵-钾、磺草灵-钠、莠去通(atraton)、莠去津(atrazine)、唑啶炔草(azafenidin)、四唑磺隆(azimsulfuron)、叠氮净(aziprotryne)、燕麦灵(barban)、BCPC、氟丁酰草胺
(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、草除灵-二甲基铵、草除灵-乙基、草除灵-钾、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草磺(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苄嘧磺隆-甲基、地散磷(bensulide)、噻草平(bentazone)、噻草平-钠、胺酸杀(benzadox)、胺酸杀-铵、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮
(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、新燕灵-乙基、噻草隆(benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草醚(bifenox)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦-钠、双嘧苯甲酸(bispyribac)、双嘧苯甲酸-钠、硼砂(borax)、除草定(bromacil)、除草定-锂(bromacil-lithium)、除草定-钠、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、杀草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酸溴苯腈(bromoxynil butyrate)、庚酸溴苯腈(bromoxynil heptanoate)、辛酸溴苯腈(bromoxynil octanoate)、溴苯腈-钾、杀莠敏(brompyrazon)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草膦(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、特咪唑草(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、地乐胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、苏达灭(butylate)、二甲胂酸(cacodylic acid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸钙(calcium chlorate)、氰氨化钙(calcium cyanamide)、克草胺酯(cambendichlor)、卡巴草灵(carbasulam)、长杀草(carbetamide)、特噁唑威(carboxazole)、氟酮唑草
(carfentrazone)、氟酮唑草-乙基、CDEA、CEPC、氯硝醚(chlomethoxyfen)、草灭平(chloramben)、草灭平-铵、草灭平-二乙醇胺、草灭平-甲基、草灭平-甲基铵、草灭平-钠、丁酰草胺(chloranocryl)、炔禾灵(chlorazifop)、炔禾灵-炔丙基(chlorazifop-
propargyl)、可乐津(chlorazine)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、伐草克-钠、燕麦酯(chlorfenprop)、燕麦酯-甲基、氟嘧杀(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯甲丹-甲基、氯草敏
(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆-乙基、草枯醚(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、羟敌草腈
(chloroxynil)、草败死(chlorprocarb)、氯苯胺灵(chlorpropham)、绿磺隆
(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、氯酞酸-二甲基、氯酞酸-单甲基、草克乐
(chlorthiamid)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆
(cinosulfuron)、咯草隆(cisanilide)、烯草酮(clethodim)、碘氯啶酯(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、炔草酯-炔丙基、氯丁草(clofop)、氯丁草-异丁基、异噁草酮
(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、环丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、二氯吡啶酸-甲基、二氯吡啶酸-乙醇胺、二氯吡啶酸-钾、二氯吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯酯磺草胺-甲基、CMA、硫酸铜、CPMF、CPPC、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草净(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、草灭特(cycloate)、环丙磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、氰氟草酯-丁基、牧草快(cyperquat)、盐酸牧草快(cyperquat chloride)、环丙津(cyprazine)、三环塞草胺(cyprazole)、环酰草胺(cypromid)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、茅草枯-钙、茅草枯-镁、茅草枯-钠、棉隆(dazomet)、棉隆-钠、敌草乐(delachlor)、甜菜安
(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、燕麦敌(di-allate)、麦草畏(dicamba)、麦草畏-二甲基铵、麦草畏-二乙醇胺、麦草畏-异丙基铵、麦草畏-甲基、麦草畏-乙醇胺、麦草畏-钾、麦草畏-钠、麦草畏-三醇胺、敌草腈(dichlobenil)、氯全隆(dichloralurea)、苄胺灵
(dichlormate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、2,4-滴丙酸-2-乙基己基、2,4-滴丙酸-丁氧基乙基、2,4-滴丙酸-二甲基铵、2,4-滴丙酸-乙基铵、2,4-滴丙酸-异辛基、2,4-滴丙酸-甲基、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、精2,4-滴丙酸-二甲基铵、2,4-滴丙酸-钾、2,4-滴丙酸-钠、氯甲草(diclofop)、氯甲草-甲基、唑嘧磺胺(diclosulam)、二乙除草双(diethamquat)、二盐酸二乙除草双(diethamquat dichloride)、安塔(diethatyl)、安塔-乙基、氟苯戊烯酸(difenopenten)、氟苯戊烯酸-乙基、枯莠隆(difenoxuron)、苯敌快(difenzoquat)、甲硫酸苯敌快、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、二氟吡隆-钠、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、戊草津(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、敌灭生(dimexano)、敌米达松(dimidazon)、敌乐胺(dinitramine)、地乐特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地乐酚(dinoseb)、乙酸地乐酚(dinoseb acetate)、地乐酚-铵、地乐酚-二乙醇胺、地乐酚-钠、地乐酚-三乙醇胺、特乐酚(dinoterb)、乙酸特乐酚(dinoterb acetate)、敌鼠-钠(diphacinone-sodium)、草乃敌(diphenamid)、杀草净(dipropetryn)、敌草快(diquat)、敌草快二溴化物(diquat dibromide)、2,4-滴硫酸(disul)、2,4-滴硫钠(disul-sodium)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DMPA、二硝甲酚、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、甘草津-乙基、草藻灭(endothal)、草藻灭-二铵、草藻灭-二钾、草藻灭-二钠、磺唑草(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆-甲基、噻二唑隆(ethidimuron)、抑草威(ethiolate)、乙呋草磺(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚-乙基、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、乙胺草醚(etnipromid)、乙氧苯酰草(etobenzanid)、EXD、酰苯磺威(fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、2,4,5-涕丙酸-3-丁氧基丙基、2,4,5-涕丙酸-丁氧基异丙基、2,4,5-涕丙酸-丁氧基乙基、2,4,5-涕丙酸-丁基、2,4,5-涕丙酸-异辛基、2,4,5-涕丙酸-甲基、2,4,5-涕丙酸-钾、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、噁唑禾草灵-乙基、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、精噁唑禾草灵-乙基、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草灵(fenthiaprop)、噻唑禾草灵-乙基、四唑草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、非草隆TCA、硫酸亚铁(ferrous sulfate)、氟燕灵(flamprop)、氟燕灵-异丙基、强氟燕灵(flamprop-M)、氟燕灵-甲基、强氟燕灵-异丙基、强氟燕灵-甲基、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、吡氟禾草灵-丁基、吡氟禾草灵-甲基、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、精吡氟禾草灵-丁基、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆
(flucarbazone)、氟酮磺隆-钠、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡草(flufenican)、氟哒嗪草酯(flufenpyr)、氟哒嗪草酯-乙基、氟唑啶草(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸-戊基、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、伏草隆(fluometuron)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚-乙基、唑啶草
(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、氟苯隆(fluothiuron)、氟胺草唑
(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、四氟丙酸-钠、氟啶磺隆
(flupyrsulfuron)、氟啶磺隆-甲基-钠、氟草同(fluridone)、氟咯草酮
(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸-丁氧基异丙酯
(fluroxypyr-butometyl)、氯氟吡氧乙酸-异辛酯、呋草酮(flurtamone)、达草氟
(fluthiacet)、达草氟-甲基、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚-钠、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、膦铵素(fosamine)、膦铵素-铵、氟呋草醚(furyloxyfen)、草丁膦(glufosinate)、草铵膦(glufosinate-ammonium)、精草丁膦(glufosinate-P)、精草铵膦、精草丁膦-钠、草甘膦(glyphosate)、草甘膦-二铵、草甘膦-二甲基铵、草甘膦-异丙基铵、草甘膦-单铵、草甘膦-钾、草甘膦-一倍半钠、草甘膦-三甲基锍盐(glyphosate trimesium)、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯磺隆(halosulfuron)、吡氯磺隆-甲基、卤草定
(haloxydine)、氟吡禾灵(haloxyfop)、氟吡禾灵-乙氧基乙基、氟吡禾灵-甲基、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、精氟吡禾灵-乙氧基乙基、精氟吡禾灵-甲基、氟吡禾灵-钠、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟胂酸盐(hexaflurate)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酯
(imazamethabenz)、咪草酯-甲基、咪草啶酸(imazamox)、咪草啶酸-铵、甲咪唑烟酸(imazapic)、甲咪唑烟酸-铵、灭草烟(imazapyr)、灭草烟-异丙基铵、灭草喹(imazaquin)、灭草喹-铵、灭草喹-甲基、灭草喹-钠、咪草烟(imazethapyr)、咪草烟-铵、啶咪磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘草腈(iodobonil)、碘甲烷(iodomethane)、碘磺隆(iodosulfuron)、甲基碘磺隆钠盐、iofensulfuron、碘苯腈(ioxynil)、辛酸碘苯腈(ioxynil octanoate)、碘苯腈-锂、碘苯腈-钠、抑草津(ipazine)、ipfencarbazone、丙草定(iprymidam)、丁咪胺(isocarbamid)、异草定(isocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、异草完隆(isonoruron)、氮 草(isopolinate)、异丙乐灵
(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁氯草酮(isoxachlortole)、异噁氟草酮(isoxaflutole)、噁草醚(isoxapyrifop)、特胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、甲基胂酸(MAA)、甲胂一铵(MAMA)、2甲4氯(MCPA)、2甲4氯-2-乙基己基、2甲4氯-丁氧基乙基、2甲4氯-丁基、2甲4氯-二甲基铵、2甲4氯-二乙醇胺、2甲4氯-乙基、2甲4氯-异丁基、2甲4氯-异辛基、2甲4氯-异丙基、2甲4氯-甲基、2甲4氯-乙醇胺、2甲4氯-钾、2甲4氯-钠、酚硫杀(MCPA-thioethyl)、2甲4氯-三乙醇胺、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丁酸-乙基、2甲4氯丁酸-甲基、2甲4氯丁酸-钠、2甲4氯丙酸(mecoprop)、2甲4氯丙酸-2-乙基己基、2甲4氯丙酸-二甲基铵、2甲4氯丙酸-二乙醇胺、2甲4氯丙酸-ethadyl、2甲4氯丙酸-异辛基、2甲4氯丙酸-甲基、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、精2甲4氯丙酸-二甲基铵、精2甲4氯丙酸-异丁基、2甲4氯丙酸-钾、精2甲4氯丙酸-钾、2甲4氯丙酸-钠、2甲4氯丙酸-三乙醇胺、丁硝酚(medinoterb)、乙酸丁硝酚(medinoterb acetate)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、氟磺酰草胺-二乙醇胺、氟磺酰草胺-钾、灭莠津(mesoprazine)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基二磺隆-甲基、甲基磺草酮(mesotrione)、威百亩(metam)、威百亩-铵、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、威百亩-钾、威百亩-钠、吡草胺(metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、氟哒草(metflurazon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟烯硝草(methalpropalin)、灭草定(methazole)、甲硫苯威(methiobencarb)、methiozolin、灭草恒(methiuron)、醚草通(methometon)、盖草津(methoprotryne)、溴甲烷(methyl bromide)、异硫氰酸甲酯、苯丙隆(methyldymron)、色满隆(metobenzuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)、甲氧隆
(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆-甲基、草达灭(molinate)、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、单氯代乙酸
(monochloroacetic acid)、绿谷隆(monolinuron)、灭草隆(monuron)、灭草隆TCA、伐草快(morfamquat)、伐草快二氯化物(morfamquat dichloride)、甲胂一钠(MSMA)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、萘草胺-钠、草不隆
(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、达草灭(norflurazon)、草完隆(noruron)、八氯酮(OCH)、坪草丹(orbencarb)、邻-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黄草消
(oryzalin)、炔丙噁唑草(oxadiargyl)、噁草灵(oxadiazon)、噁杀草敏(oxapyrazon)、噁杀草敏-二甲氨基乙醇(oxapyrazon-dimolamine)、噁杀草敏-钠、环丙氧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、对伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、百草枯二氯化物(paraquat dichloride)、二甲硫酸百草枯(paraquat dimetilsulfate)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonic acid)、胺硝草(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯酚(pentachlorophenol)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁
(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham)、甜菜宁-乙基、稀草隆(phenobenzuron)、乙酸苯汞、氨氯吡啶酸(picloram)、氨氯吡啶酸-2-乙基己基、氨氯吡啶酸-异辛基、氨氯吡啶酸-甲基、氨氯吡啶酸-乙醇胺、氨氯吡啶酸-钾、氨氯吡啶酸-三乙基铵、氨氯吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵、氟吡草胺(picolinafen)、pinoxaden、哌草磷(piperophos)、叠氮化钾(potassium azide)、氰酸钾(potassium azide)、冰草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆-甲基、环氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、环丙氟灵(profluralin)、环苯草酮(profoxydim)、丙草止津(proglinazine)、丙草止津-乙基、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草安(propachlor)、敌稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆钠、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟丙磺隆
(prosulfuron)、扑灭生(proxan)、扑灭生-钠、广草胺(prynachlor)、比达农(pydanon)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、
pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、乙基吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚
(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、甲基肟啶草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、嘧硫草醚钠、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、氯藻胺
(quinonamid)、喹禾灵(quizalofop)、乙基喹禾灵(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵
(quizalofop-P)、精乙基喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-
tefuryl)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺
(saflufenacil)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、稀禾定(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、氯乙酸(SMA)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、叠氮化钠(sodium azide)、氯酸钠(sodium chlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、磺胺草唑(sulfentrazone)、嘧磺隆
(sulfometuron)、甲基嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、乙磺磺隆(sulfosulfuron)、硫酸(sulfuric acid)、吖庚磺酯(sulglycapin)、灭草灵(swep)、三氯醋酸(TCA)、三氯醋酸铵、三氯醋酸钙、乙二基三氯醋酸(TCA-ethadyl)、三氯醋酸镁、三氯醋酸钠、牧草胺(tebutam)、丁唑隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、猛杀草(terbuchlor)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、氟氧隆(tetrafluron)、噻醚草胺(thenylchlor)、赛唑隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑胺(thidiazimin)、赛二唑素
(thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻酮磺隆-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻磺隆(thifensulfuron)、甲基噻磺隆(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、topramezone、苯草酮(tralkoxydim)、野麦畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆
(tribenuron)、甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、杀草畏(tricamba)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、丁氧基乙基三氯吡氧乙酸(triclopyr-butotyl)、乙基三氯吡氧乙酸
(triclopyr-ethyl)、三氯吡氧乙酸-三乙基铵(triclopyr-triethylammonium)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆-甲基(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、三羟基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆
(trimeturon)、茚草酮(tripropindan)、草达克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、灭草猛(vernolate)或二甲苯草胺(xylachlor)。
[0141] 杀生物剂
[0142] 式I的化合物也可与一种或多种生物杀虫剂联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)。术语“生物杀虫剂”用于以与化学杀虫剂类似的方式施用的微生物虫害生物防治药物(MICROBIAL BIOLOGICAL PEST CONTROL AGENT)。通常这些为细菌防治药物，但是也有真菌防治药物的实例，包括木霉菌(Trichoderma spp.)和白粉寄生孢(Ampelomyces quisqualis)(用于葡萄霜霉病(grape powdery mildew)的防治药物)。枯草杆菌(Bacillus subtilis)用于防治植物病原体。杂草和啮齿动物也已用微生物药物防治。一种熟知的杀虫剂实例为苏芸金杆菌(Bacillus thuringiensis)，为鳞翅目、鞘翅目和双翅目的细菌性疾病。由于其对其它生物几乎不具有作用，所以认为其相比于合成杀虫剂更为环境友善的。生物杀虫剂包括根据下述的产物：
[0143] 1.昆虫病原真菌(例如绿僵菌(Metarhizium anisopliae))；
[0144] 2.昆虫病原线虫(例如芜菁夜蛾斯氏线虫(Steinernema feltiae))；及
[0145] 3.昆虫病原病毒(例如苹果蠢蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella granulovirus))。
[0146] 昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、细菌和其它原核生物、真菌、原生动物和Microsproridia。生物学衍生的杀虫剂包括但不限于鱼藤酮、藜芦定及微生物毒素；昆虫耐受或抵抗的植物种类；及经重组体DNA技术修饰的生物，由此产生杀虫剂或向经遗传修饰的生物体传达昆虫耐受性质。在一种实施方式中，式I的分子可与一种或多种生物杀虫剂在种子处理和土壤改良的区域内使用。The Manual of Biocontrol Agents给出了对可用生物杀虫剂(及其它基于生物学的防治)产物的综述。Copping L.G.(ed.)(2004).The Manual of Biocontrol Agents(formerly the Biopesticide Manual)3rd Edition.British Crop Production Council(BCPC)，Farnham，Surrey UK。
[0147] 其它活性化合物
[0148] 式I的化合物也可与一种或多种以下化合物联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)：
[0149] 1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；
[0150] 2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-联苯]-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；
[0151] 3.4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；
[0152] 4.4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]环丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；
[0153] 5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺；
[0154] 6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；
[0155] 7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；
[0156] 8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；
[0157] 9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；
[0158] 10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺；
[0159] 11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺；
[0160] 12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺；
[0161] 13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；
[0162] 14.N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙；
[0163] 15.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙烟碱(N-乙基-2,2-DICHLORO-1-METHYLCYCLOPROPANE-CARBOXAMIDE-2-(2,6-DIC HLORO-Α,Α,Α-TRIFLUORO-P-TOLYL)HYDRAZONE NICOTINE)；
[0164] 16.硫代碳酸O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}·S-甲基酯；
[0165] 17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；
[0166] 18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢-咪唑并[1,2-A]吡啶-5-醇；
[0167] 19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亚丁基-亚肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-CHLOROPHENYL-(2-BUTYLIDINE-HYDRAZONO)METHYL)]PHEN YL MESYLATE)；及
[0168] 20.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙。
[0169] 式I的化合物也可与一种或多种以下化合物联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)：杀藻剂、抗饲育剂、杀鸟剂、杀菌剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、杀软体动物剂、植物活化剂、植物生长调节剂、杀啮齿动物剂、或杀病毒剂。
[0170] 协同混合物和协同剂
[0171] 式I的化合物可与至少一种其它杀虫剂组合使用以形成协同性混合物，其中所述化合物的作用模式相比于式I的化合物的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的实例包括但不限于：乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂(chitin biosynthesis inhibitor)；GABA和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂(GABA-gated chloride channel antagonist)；GABA和谷氨酸门控氯离子通道激动剂(GABA andglutamate-gated chloride channel agonist)；乙酰胆碱受体激动剂；METI抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂(Mg-stimulated ATPase inhibitor)；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂(midgut membrane disrupter)；氧化磷酸化中断剂(oxidative phosphorylation disrupter)和莱恩素受体(ryanodine receptor(RyRs))。
[0172] 此外，式I的化合物可与杀真菌剂、杀螨剂、除草剂或杀线虫剂中的至少一种组合使用以形成协同混合物。
[0173] 此外，式I的化合物可与其它活性化合物组合使用以形成协同混合物，例如标题“其它活性化合物”下的化合物杀藻剂、杀鸟剂、杀菌剂、杀软体动物剂、杀啮齿动物剂、杀病毒剂、除草剂安全剂、辅料、和/或表面活性剂。而且，以下化合物称为协同剂并且可以与式I的化合物组合使用：胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、增效醛(piprotal)、增效酯(propyl isome)、增效菊(sesamex)、芝麻啉(sesamolin)、亚砜、和脱叶磷(tribufos)。
[0174] 制剂
[0175] 杀虫剂几乎不适于以其纯形式来施用。通常需要加入其它物质，从而使杀虫剂可按所需要的浓度和合适的形式来使用，由此易于施用、处理、运输、贮存和使杀虫剂活性最大化。因此，将杀虫剂配制成例如诱饵(bait)、浓缩乳液、粉剂(dust)、乳油(emulsifiable concentrate)、熏蒸剂(fumigant)、凝胶、颗粒、微囊形式(microencapsulation)、种子处理形式(seed treatment)、混悬浓缩物、混悬乳液(suspoemulsion)、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动物(dry flowable)、可润湿粉末(wettable powder)和超低体积溶液(ultraLow volume solution)。有关制剂类型的进一步信息请参阅“Catalogue of Pesticide Formulation Types and International Coding System”Technical Monograph n°2，5th Edition by CropLife International(2002)。
[0176] 杀虫剂最通常以由所述杀虫剂的浓缩制剂制备的含水混悬液或乳液的形式来施用。这样的水溶性制剂、水可混悬制剂或可乳化制剂为固体(通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒)或液体(通常已知为乳油或含水混悬液)。可润湿粉末(其可以被压制以形成水可分散颗粒)包含杀虫剂、载体和表面活性剂的充分混合物(intimate mixture)。杀虫剂的浓度通常为约10wt％(重量百分比)至约90wt％。所述载体通常选自硅镁土(attapulgite clay)、蒙脱土(montmorillonite clay)、硅藻土(diatomaceous earth)或精制硅酸盐(purified silicate)。有效的表面活性剂(占可润湿粉末的约0.5％至约10％)选自磺酸化的木质素、浓缩的萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和非离子表面活性剂(例如烷基酚的环氧乙烷加成物)。
[0177] 杀虫剂的乳油包含溶于载体(所述载体为水可混合溶剂或水不可混合有机溶剂和乳化剂的混合物)中的合适浓度的杀虫剂(例如每升液体约50至约500克)。有用的有机溶剂包括芳族溶剂(特别是二甲苯)和石油馏分(特别是石油的高沸点萘部分和烯烃部分例如重芳族石脑油)。也可使用其它有机溶剂，例如萜类溶剂(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如环己酮)和复杂的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合适乳化剂选自常见的阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。
[0178] 含水混悬液包括水不溶性杀虫剂分散在含水载体中的混悬液，其浓度为约5wt％至约50wt％。混悬液如下制备：精细研磨所述杀虫剂且将其剧烈混合到载体中，所述载体包含水和表面活性剂。也可加入像无机盐和合成胶或天然胶那样的成分，以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过在设备例如砂磨机(sand mill)、球磨机(ball mill)或活塞式匀化器(piston-type homogenizer)中制备含水混合物并对其进行匀化来同时研磨和混合杀虫剂。
[0179] 杀虫剂也可按颗粒组合物的形式来施用，所述颗粒组合物特别可用于施用到土壤中。颗粒组合物通常含有分散在载体中的约0.5wt％至约10wt％的所述杀虫剂，所述载体包含粘土(clay)或相似的物质。上述组合物通常如下制备：将所述杀虫剂溶于合适的溶剂中且将其施用到颗粒载体上，所述颗粒载体已被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。上述组合物也可如下制备：将所述载体和化合物制成面团状或糊状，然后压碎并干燥，从而得到所需颗粒粒度。
[0180] 含有杀虫剂的粉剂如下制备：对粉末状的杀虫剂与合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)进行充分混合。粉剂可合适地含有约1％至约10％杀虫剂。它们可用于拌种(seed dressing)或与粉尘鼓风机一起用于叶面施用(foliage application)。
[0181] 同样可行的是施用溶液形式的杀虫剂(在广泛用于农业化学的合适有机溶剂(通常为石油(petroleum oil)例如喷淋油)中)。
[0182] 杀虫剂也可按气溶胶组合物的形式来施用。在这样的组合物中，将杀虫剂溶解或分散在载体中，所述载体为可产生压力的推进剂混合物。将所述气溶胶组合物包装在容器中，通过雾化阀使所述混合物从所述容器中分散出来。
[0183] 当将杀虫剂与食物或引诱剂混合或与食物和引诱剂混合时，形成了杀虫剂诱饵。当害虫吃掉诱饵时，它们也消耗了杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。它们用在害虫藏身处。
[0184] 熏蒸剂是具有相对高蒸汽压的杀虫剂，因此可按气体形式存在，其以足够的浓度杀死土壤或密封空间中的害虫。熏蒸剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。它们的特征在于具有良好的扩散能力并通过渗透到害虫的呼吸系统中或通过害虫的表皮被吸收来发挥作用。施用熏蒸剂以便在气密房间或气密建筑物中或在专门腔室中对防气片(gas proof sheet)下的储藏产品害虫(stored product pest)进行防治。
[0185] 可通过将杀虫剂粒子或小滴混悬在各种类型的塑性聚合物(plastic polymer)中来对杀虫剂进行微囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变处理中的因素，可形成各种大小、各种溶解度、各种壁厚度和各种渗透度的微囊。这些因素控制其中活性成分的释放速度，而释放速度又影响产品的残留性能、作用速度和气味。
[0186] 通过将杀虫剂溶于使杀虫剂保持为溶液形式的溶剂中来制备油溶液浓缩物。杀虫剂的油溶液由于溶剂本身具有杀虫作用和体被(integument)蜡质覆盖物(waxy covering)的溶解增加了杀虫剂的摄取速度而通常提供比其它制剂更快的击倒及杀死害虫作用。油溶液的其它优点包括更好的贮藏稳定性、更好的裂缝渗透性和更好的油腻表面粘附性。
[0187] 另一种实施方式是水包油型乳剂，其中所述乳剂包含油性小球(oily globule)，所述油性小球各自提供有层状液晶包衣(lamellar liquid crystal coating)并分散在水相中，其中每个油性小球包含至少一种具有农业活性的化合物并各自包衣有单层的层或几层的层，所述层包含(1)至少一种非离子性亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子性亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子性表面活性剂，其中所述小球具有小于800纳米的平均粒径。有关该实施方案的进一步信息公开在美国专利公开文本20070027034(公开日期为2007年2月1日且专利申请号为11/495,228)中。为了易于使用，将该实施方式称作“OIWE”。
[0188] 进一步信息请参阅“Insect Pest Management”2nd Edition by D.Dent，copyright CAB International(2000)。另外，更多详细信息请参阅“Handbook of Pest Control-The Behavior，Life History，and Control of Household Pests”by Arnold Mallis，9th Edition，copyright 2004by GIE Media Inc。
[0189] 其它制剂组分
[0190] 一般地，当式I的化合物和/或其任何农业上可接受的盐在制剂中使用时，所述制剂也可含有其它组分。这些组分包括但不限于(这是非穷举性且非相互排斥性的列举)润湿剂、展布剂(spreader)、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、隔离剂(sequestering agent)、防飘移剂(drift reduction agent)、相容剂(compatibility agent)、消泡剂、清洁剂和乳化剂。接下来描述了几种组分。
[0191] 润湿剂是这样的物质，当将其加到液体中时，所述物质通过降低液体和液体在其上展布的表面之间的界面张力来增加液体的展布或渗透能力。润湿剂在农用化学制剂中发挥两种主要功能：在处理和制造期间增加粉末在水中的润湿速率从而制备在可溶性液体中的浓缩物或混悬浓缩物；和在将产品与水在喷雾罐中混合期间降低可润湿粉末的润湿时间并改善水向水可分散颗粒中的渗透。用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒制剂中的润湿剂的实例有月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠(sodium dioctyl sulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。
[0192] 分散剂是这样的物质，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散状态及防止粒子重新聚集。将分散剂加到农用化学制剂中以有助于制造期间的分散和混悬且有助于确保粒子在喷雾罐中重新分散到水中。它们广泛用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒中。用作分散剂的表面活性剂具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供对抗粒子重新聚集的荷电屏障或立体屏障。最常用的表面活性剂是阴离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂或这两种类型的混合物。对于可润湿粉末制剂而言，最常见的分散剂为木质素磺酸钠(sodium lignosulphonate)。对于混悬浓缩物而言，使用聚电解质(polyelectrolyte)如萘磺酸钠甲醛缩合物(sodium naphthalene sulphonate formaldehyde condensate)来得到非常好的吸附和稳定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenol ethoxylate phosphate ester)。非离子型表面活性剂(如烷基芳基环氧乙烷缩合物(alkylarylethylene oxide condensate)和EO-PO嵌段共聚物)有时与阴离子型表面活性剂组合起来作为用于混悬浓缩物的分散剂。近年来，已开发了分子量非常高的聚合物表面活性剂的新类型作为分散剂。这些分散剂具有非常长的疏水性“骨架”和形成“梳”状表面活性剂的“齿”的很多个环氧乙烷链。这些高分子量聚合物可为混悬浓缩物提供非常好的长期稳定性，这是因为疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多个锚点。用于农用化学制剂中的分散剂的实例有木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。
[0193] 乳化剂是使一种液相的小滴于另一种液相中的混悬液稳定的物质。在没有乳化剂的情况下，两种液体会分离成两个不可混合的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有12个或更多个环氧乙烷单元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围为8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值通常将提供良好的稳定乳剂。乳剂稳定性有时可通过加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。
[0194] 增溶剂是在浓度超过临界胶束浓度时在水中形成胶束的表面活性剂。然后，胶束能够在胶束的疏水部分内溶解或增溶水不溶性物质。通常用于增溶的表面活性剂类型是非离子型表面活性剂：脱水山梨糖醇单油酸酯(sorbitan monooleate)、脱水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物(sorbitan monooleate ethoxylate)和油酸甲酯(methyl oleate ester)。
[0195] 表面活性剂有时单独使用，或有时与其它添加剂(如作为喷雾罐混合物辅料的矿物油或植物油)一起使用以改善杀虫剂对靶标的生物性能。用于生物增强(bioenhancement)的表面活性剂类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，它们通常是非离子型的，如烷基乙氧基化物、线性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。
[0196] 农业制剂中的载体或稀释剂是加到杀虫剂中以得到所需强度产品的物质。载体通常是具有高吸收能力(absorptive capacity)的物质，而稀释剂通常是具有低吸收能力的物质。载体和稀释剂用在粉剂制剂、可润湿粉末制剂、颗粒制剂和水可分散颗粒制剂中。
[0197] 有机溶剂主要用在乳油制剂、水包油乳剂、混悬乳剂和超低容量制剂中及以较小的程度用在颗粒制剂中。有时使用溶剂的混合物。第一主要组的溶剂有脂肪族石蜡基油(paraffinic oil)，如煤油或精炼石蜡。第二主要组及最常见的溶剂包括芳族溶剂，如二甲苯和分子量较高的馏分即C9和C10芳族溶剂。氯代烃可用作共溶剂以当将制剂乳化到水中时防止杀虫剂的结晶。有时醇类用作共溶剂以增加溶剂能力(solvent power)。其它溶剂可包括植物油、种子油及植物油和种子油的酯。
[0198] 增稠剂或胶凝剂主要用在混悬浓缩物制剂、乳剂制剂和混悬乳剂制剂中以改变液体的流变学或流动性并防止经分散的颗粒或小滴发生分离或沉降。增稠剂、胶凝剂和抗沉降剂通常分为两类即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石来产生混悬浓缩物制剂是可能的。这些类型的物质的实例包括但不限于蒙脱石，如膨润土；硅酸镁铝；和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-胶凝剂多年。最常用的多糖的类型为种子或海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型的物质的实例包括但不限于瓜尔胶、豆角胶(locust beangum)、角叉菜胶(carrageenam)、藻酸盐、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠(SCMC)、羟乙基纤维素(HEC)。其它类型的抗沉降剂基于变性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚环氧乙烷。另一种良好的抗沉降剂为黄原胶。
[0199] 微生物引起所配制产品的酸败(spoilage)。因此防腐剂用于消除或减小微生物的作用。这些试剂的实例包括但不限于丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠盐或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯和1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。
[0200] 表面活性剂的存在通常导致水基制剂当生产和通过喷雾罐施用时在混合操作期间起泡。为了减小起泡倾向，通常在生产阶段或在装入瓶中前加入消泡剂。一般而言，有两种类型的消泡剂即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常为聚二甲基硅氧烷的水性乳剂，而非硅氧烷消泡剂为水不溶性油如辛醇和壬醇，或者二氧化硅。在这两种情况下，消泡剂的功能都是从空气-水界面中置换表面活性剂。
[0201] “绿色”试剂(例如辅料、表面活性剂、溶剂)可降低作物保护制剂的整体环境覆盖面积。绿色试剂为生物可降解的且通常由天然和/或可持续性来源例如植物和动物来源获得。特殊实例为：植物油、种子油及植物油和种子油的酯，及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。
[0202] 进一步信息请参阅“Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations”edited by D.A.Knowles，copyright 1998 by Kluwer Academic
Publishers。还请参阅“Insecticides in Agriculture and Environment-Retrospects and Prospects”by A.S.Perry，I.Yamamoto，I.Ishaaya，and R.Perry，copyright 1998 by Springer-Verlag。
Publishers。还请参阅“Insecticides in Agriculture and Environment-Retrospects and Prospects”by A.S.Perry，I.Yamamoto，I.Ishaaya，and R.Perry，copyright 1998 by Springer-Verlag。
[0203] 杀虫活性
[0204] 公开的杀虫组合物可以用作，例如，杀线虫剂、杀螨剂、杀虫剂、杀昆虫剂、杀螨剂、和/或杀软体动物剂。
[0205] 在一种特定的实施方式中，防治害虫的方法包括将包含至少一种选自式I化合物或其任何农业上可接受的盐的化合物施用于害虫群体附近。
[0206] 式I的化合物通常以每公顷约0.01克的量至每公顷约5000克的量使用以进行防治。优选为每公顷约0.1克的量至每公顷约500克的量且通常更优选的是每公顷约1克的量至每公顷约50的量。
[0207] 式I的化合物施用的区域可为害虫占据(或可为寄居或经过)的任何区域，例如：作物、树木、果实、谷类、饲料、藤本植物、草丛和观赏植物生长的区域；家养动物居住的区域；建筑物的内或外表面(诸如谷物储存的位置)、建筑物中使用的建筑材料(诸如浸渍木材)及建筑物周围的土壤。使用式I的分子的特定作物区域包括苹果、玉米、向日葵、棉花、大豆、芸苔、小麦、大米、高粱、大麦、燕麦、土豆、橙子、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏仁、甜菜、豆类和其它有价值的作物生长或其种子即将播种的区域。同样有利的是在各种植物生长时与式I的化合物一起使用硫酸铵。
[0208] 防治害虫通常表示害虫群体、害虫活动性或两者在区域内降低。这可在如下情况时发生：害虫群体由区域驱除；害虫在区域内或在区域周围无能力；或害虫整体或部分在区域内或在区域周围灭绝。当然，可出现这些结果的组合。一般来说，害虫群体、活动性或两者有利地降低了多于50％，更优选的多于90％。一般来说，区域不在人类中或表面；因此，位置通常为非人类区域。
[0209] 式I的化合物可以混合物的形式使用，同时或先后施用、单独或与其它增强植物活力(例如长出更好的根系、更好地经受应激生长条件)的化合物一起施用。所述其它化合物为例如调节植物乙烯受体(最新的是1-甲基环丙烯(也称为1-MCP))的化合物。而且，这种分子可在害虫活性低时使用，例如在正在生长的植物开始产生有价值的农产品之前。这种时期包括害虫压力通常很低的早期播种季节。
[0210] 式I的化合物可施用至植物的叶子和果实部分以防治害虫。所述分子将直接与害虫接触，或害虫在侵蚀含有杀虫剂的叶子、果实或浸出的树液时消耗所述杀虫剂。式I的化合物也可施用至土壤且当以该种方式施用时，可防治进食根和茎的害虫。所述根可吸收分子，将其吸取至植物的叶子部分以防治在地上的咀嚼口器害虫和进食树液的害虫。
[0211] 一般而言，就诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱饵发生接触和/或依附的场所。也可将诱饵施用到例如蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可与诱饵发生接触和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或倾斜表面)。诱饵可包含式I的化合物。
[0212] 式I的化合物可包囊在胶囊的内部或置于胶囊的表面。胶囊的大小可在纳米尺寸(直径约100-900纳米)至微米尺寸(直径约10-900微米)的范围内。
[0213] 由于一些害虫的卵具有抗杀虫剂作用的独特能力，因此可能需要重复施用式I的化合物以防治新出现的幼虫。
[0214] 杀虫剂在植物中的系统移动可用于通过将式I的化合物施用(例如在区域内喷雾)到所述植物的不同部位而对所述植物的另一个部位进行害虫防治。例如，防治食叶昆虫可以通过滴注灌溉施用或沟槽施用、通过将土壤用例如种植之前或之后土壤浇灌(drench)处理，或通过种植前处理种子来实现。
[0215] 种子处理可以施用于所有类型的种子，包括可生长成基因修饰为表达特定属性的植物的那些种子。代表性的实例包括表达对无脊椎害虫(例如苏芸金杆菌(Bacillus thuringiensis))有毒的蛋白质或其它杀虫毒素，表达除草剂抵抗性的那些种子(例如“Roundup Ready”种子)或具有“叠加”外源基因的那些种子(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)。另外，用式I的化合物进行的所述种子处理可进一步增强植物更好经受应激生长条件的能力。这导致更健康更旺盛的植物，由此可在收获时得到更高的产量。一般来说，每100,000个种子施用约1克至约500克的式I的化合物可预期地得到好的益处，每100,000个种子约10克至约100克的量可预期地得到更好的益处且每100,000个种子约25克至约75克的量可预期地得到甚至更好的益处。
[0216] 容易理解的是，式I的化合物可用于被基因修饰以表达特定属性，例如苏芸金杆菌或其它杀虫毒素，或表达除草剂抵抗性的那些植物，或具有“叠加”外源基因的植物，所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性。
[0217] 式I的化合物可用于在兽医学方面或在非人动物饲养领域防治内寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。式I的化合物可以在以如下方式来施用：以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药，以例如浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉的形式来进行皮肤施用，及以例如注射剂的形式来进行肠胃外给药。
[0218] 式I的化合物也可有利地用于家畜饲养(例如牛、羊、猪、鸡和鹅)。它们也可在宠物诸如马、狗和猫中有利地采用。待防治的特定害虫可为对所述动物造成麻烦的蚤和蜱。将合适的制剂与饮用水或饲料一起口服给予动物。合适的剂量和制剂取决于物种。
[0219] 式I的化合物也可用于防治上面列举的动物中的寄生虫，尤其是肠的寄生虫。
[0220] 式I的化合物也可在用于人类保健的治疗方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药及通过皮肤施用。
[0221] 全世界的害虫正在迁移至新环境(对于这种害虫)，然后在这种新环境中变成新的侵害物种。式I的化合物也可在这种新的侵害物种上使用以在这种新环境中防治它们。
[0222] 式I的化合物也可在这样的区域中使用，其中植物如农作物正在生长(例如，种植前、种植期间、收获前)以及其中存在低水平的(甚至没有实际存在)可在商业上损害这种植物的害虫。这种分子在这种区域中的用途是使在该区域中生长的植物受益。这种益处可包括但不限于改善植物的健康，改善植物的收率(例如，提高的生物量和/或提高的有价值成分含量)，改善植物活力(例如，改善的植物生长和/或更绿的叶子)，改善的植物质量(例如，改善的某些成分的含量或组成)和改善植物对非生物和/或生物应激的耐受性。
[0223] 在杀虫剂可被使用或商业销售前，所述杀虫剂经历各种政府当局(当地、地区、州、国家、国际)的漫长评价过程。大量数据要求(voluminous data requirement)由管理当局来规定且必须通过数据生成(datageneration)来给出(address)，及由产品登记人或由代表产品登记人的其他人来提交，其中通常使用与互联网连接的电脑。这些政府当局然后评价所述数据且若作出安全性的决定，则将产品登记许可(product registration approval)提供给潜在的使用者或销售者。之后，在产品登记被授权和支持的地方，所述使用者或销售者可使用或销售这些杀虫剂。
[0224] 可测试式I的化合物以测定它对于害虫的效力。而且，可进行作用模式研究以测定是否所述分子具有与其它杀虫剂不同的作用模式。然后，可将这些采集到的数据例如通过因特网传播至第三方。
[0225] 公开的包含式I的化合物的杀虫组合物可以用于防治多种害虫。
[0226] 作为非限制性实例，在一种或多种实施方式中，本申请的方法可以用于防治一种或多种下述成员：Lyriomiza sativae，Caliothrips phaseoli，Paratrioza cockerel，甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)，桃蚜(Myzus persicae)，褐飞虱(Nilaparvata lugens)，烟粉虱(Bemisia tabaci)。
[0227] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治选自以下至少一种的一个或多个成员：节肢动物门(Phylum Arthropoda)，线虫门(Phylum Nematoda)，螯肢亚门(Subphylum Chelicerata)，多足亚门(Subphylum Myriapoda)，六足亚门(Subphylum Hexapoda)，昆虫纲(Class Insecta)，蛛形纲(Class Arachnida)，和综合纲(Class Symphyla)。在至少一些实施方式中，本申请的方法可以用于防治选自以下至少一种的一个或多个成员：昆虫纲和蛛形纲。
[0228] 在进一步的实施方式中，本申请的方法可以用于防治鞘翅目(Coleoptera)害虫(甲虫)，包括但不限于，豆象属种(Acanthoscelides spp.)(象虫(weevils))、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种(Agriotes Spp.)(金针虫(Wireworm))、光肩星天牛(Anoplophora glabripennis)(亚洲长角天牛)、棉铃象属种(Anthonomus Spp.)(象甲科)、墨西哥棉铃象(Anthonomus Grandis)(棉铃虫)、茧蜂属种(Aphidius Spp.)、象甲属种(Apion Spp.)(象虫)、甘蔗金龟属种(Apogonia Spp.)(蛴螬)、黑绒金龟(Ataenius spretulus)(黑绒金龟子)、甜菜隐食甲(Atomaria Linearis)(小舌甘菜甲虫(pygmy mangold beetle))、守瓜属禾中(Aulacophore Spp.)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)(甜菜根象虫(beet root weevil))，豆象属种(Bruchus spp.)(象虫)，豌豆象(Bruchus Pisorum)(豌豆象虫(pea weevil))、Cacoesia属种(Cacoesia spp.)、四纹豆象(Callosobruchus maculatus)(南方豇豆象虫(southern cow pea weevil))、黄斑露尾甲(Carpophilus hemipteras)(干果甲虫(dried fruit beetle))、甜菜龟甲(Cassida vittata)、天牛属种(Cerosterna spp.)、Cerotoma属种(Cerotoma spp.)(金滴虫(chrysomelids))、菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcate)(豆叶甲(bean leaf beetle))、象鼻虫属(Ceutorhynchus spp.)(象虫)、白菜籽龟象(Ceutorhynchus assimilis)(白菜象鼻虫(cabbage seedpod weevil))、芫菁龟象(Ceutorhynchus napi)(卷心菜象鼻虫(cabbage curculio))、跳甲属(Chaetocnema spp.)(叶甲(chrysomelids))、肖叶甲属(Colaspis spp.)(土甲虫(soil beetles))、Conoderus scalaris、Conoderus stigmosus、李象(Conotrachelus nenuphar)(梅锥象甲(plum curculio))、Cotinus nitidis(绿金龟(Green June beetle))、石刁柏负泥虫(Crioceris Asparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes Ferrugineus)(锈谷甲虫(rusty grain beetle))、长角扁谷盗(Cryptolestes Pusillus)(扁谷盗)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes Turcicus)(土耳其谷甲虫(turkish grain beetle))、Ctenicera属种(Ctenicera spp.)(线虫)、象虫属种(Curculio spp.)(象虫)、圆头犀金龟属
(Cyclocephala spp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturus adspersus)(太阳花莲象虫(sunflower stem weevil))、芒果剪叶象(Deporaus marginatus)(芒果剪叶象虫(mango leaf-cutting weevil))、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)(火腿皮蠹)、白腹皮蠹
(Dermestes maculates)(白腹皮蠹)、叶甲属(Diabrotica spp.)(chrysomelids)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(Faustinus cubae)、苍白根颈象(Hylobius pales)(好斗象甲(pales weevil))、叶象属种(Hypera spp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)(苜蓿叶象虫(alfalfa weevil))、Hyperdoes属种(Hyperdoes spp.)(Hyperodes weevil)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠹属种(Ips spp.)(棘胫小蠹(engravers))、烟草甲(Lasioderma serricorne)(烟草甲虫(cigarette beetle))、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)(马铃薯甲虫)、
Liogenys fuscus、Liogenys suturalis、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)(稻水象虫(rice water weevil))、粉蠹属种(Lyctus spp.)(木蠹蛾(wood beetles)/粉蠹甲虫(powder post beetles))、Maecolaspis joliveti、Megascelis属种(Megascelis spp.)、玉米叩甲(Melanotus communis)、Meligethes属种(Meligethes spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)(花甲虫(blossom beetle))、五月金龟子(Melolontha melolontha)(普通欧洲金龟子(common European cockchafer))、Oberea brevis、线形筒天牛(Oberea linearis)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)(date palm beetle)、贸易锯谷盗
(Oryzaephilus mercator)(大眼锯谷盗(merchant grain beetle))、锯谷盗
(Oryzaephilus surinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothed grain beetle))、象甲属种(Otiorhynchus spp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)(橙足负泥虫(cereal leaf beetle))、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorus spp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)(五月/六月金龟子)、Phyllophaga cuyabana(叶甲科昆虫)、苹虎象属种(Phynchites spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)(日本金龟子)、大谷蠹(Prostephanus truncates)(大谷长蠹(larger grain borer))、谷蠹(Rhizopertha dominica)(谷蠹(lesser grain borer))、根鳃金龟属种(Rhizotrogus spp.)(欧洲金龟子(European chafer))、隐颏象属种(Rhynchophorus spp.)(象虫)、小蠹属种(Scolytus spp.)(木蠹蛾)、Shenophorus属种(Shenophorus spp.)(谷象)、豌豆叶象(Sitona
lineatus)(豌豆叶象甲(pea leaf weevil))、米象属种(Sitophilus spp.)(谷象甲)、谷象(Sitophilus granaries)(谷象)、米象(Sitophilus oryzae)(米象)、药材甲(Stegobium paniceum)(药材甲(drugstore beetle))、拟谷盗属种(Tribolium spp.)(面象虫)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)(赤拟谷盗(red flour beetle))、杂拟谷盗(Tribolium
confusum)(扁拟谷盗(confused flour beetle))、花斑皮蠹(Trogoderma variabile)(仓库皮蠹(warehouse beetle))、和Zabrus tenebioides。
(Cyclocephala spp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturus adspersus)(太阳花莲象虫(sunflower stem weevil))、芒果剪叶象(Deporaus marginatus)(芒果剪叶象虫(mango leaf-cutting weevil))、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)(火腿皮蠹)、白腹皮蠹
(Dermestes maculates)(白腹皮蠹)、叶甲属(Diabrotica spp.)(chrysomelids)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(Faustinus cubae)、苍白根颈象(Hylobius pales)(好斗象甲(pales weevil))、叶象属种(Hypera spp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)(苜蓿叶象虫(alfalfa weevil))、Hyperdoes属种(Hyperdoes spp.)(Hyperodes weevil)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠹属种(Ips spp.)(棘胫小蠹(engravers))、烟草甲(Lasioderma serricorne)(烟草甲虫(cigarette beetle))、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)(马铃薯甲虫)、
Liogenys fuscus、Liogenys suturalis、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)(稻水象虫(rice water weevil))、粉蠹属种(Lyctus spp.)(木蠹蛾(wood beetles)/粉蠹甲虫(powder post beetles))、Maecolaspis joliveti、Megascelis属种(Megascelis spp.)、玉米叩甲(Melanotus communis)、Meligethes属种(Meligethes spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)(花甲虫(blossom beetle))、五月金龟子(Melolontha melolontha)(普通欧洲金龟子(common European cockchafer))、Oberea brevis、线形筒天牛(Oberea linearis)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)(date palm beetle)、贸易锯谷盗
(Oryzaephilus mercator)(大眼锯谷盗(merchant grain beetle))、锯谷盗
(Oryzaephilus surinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothed grain beetle))、象甲属种(Otiorhynchus spp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)(橙足负泥虫(cereal leaf beetle))、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorus spp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)(五月/六月金龟子)、Phyllophaga cuyabana(叶甲科昆虫)、苹虎象属种(Phynchites spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)(日本金龟子)、大谷蠹(Prostephanus truncates)(大谷长蠹(larger grain borer))、谷蠹(Rhizopertha dominica)(谷蠹(lesser grain borer))、根鳃金龟属种(Rhizotrogus spp.)(欧洲金龟子(European chafer))、隐颏象属种(Rhynchophorus spp.)(象虫)、小蠹属种(Scolytus spp.)(木蠹蛾)、Shenophorus属种(Shenophorus spp.)(谷象)、豌豆叶象(Sitona
lineatus)(豌豆叶象甲(pea leaf weevil))、米象属种(Sitophilus spp.)(谷象甲)、谷象(Sitophilus granaries)(谷象)、米象(Sitophilus oryzae)(米象)、药材甲(Stegobium paniceum)(药材甲(drugstore beetle))、拟谷盗属种(Tribolium spp.)(面象虫)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)(赤拟谷盗(red flour beetle))、杂拟谷盗(Tribolium
confusum)(扁拟谷盗(confused flour beetle))、花斑皮蠹(Trogoderma variabile)(仓库皮蠹(warehouse beetle))、和Zabrus tenebioides。
[0229] 在其它实施方式中，本申请的方法可以用于防治革翅目(Dermaptera)害虫(蠼螋(earwigs))。
[0230] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治脉翅目(Dictyoptera)害虫(蟑螂(cockroaches))，包括但不限于，德国小蠊(Blattella germanica)(德国蟑螂(German cockroach))、东方蜚蠊(Blatta orientalis)(东方蜚蠊(oriental cockroach))、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblatta pennylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)(美洲蟑螂(American cockroach))、澳洲大蠊(Periplaneta australoasiae)(澳洲蟑螂(Australian cockroach))、褐色大蠊(Periplaneta brunnea)(褐色蟑螂(brown cockroach))、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrown cockroach))、蔗绿蜚蠊(Pyncoselus suninamensis)(Surinam cockroach)、和长须蜚蠊(Supella longipalpa)(褐带蜚蠊(brownbanded cockroach))。
[0231] 在进一步的实施方式中，本申请的方法可以用于防治双翅目(Diptera)害虫(苍蝇(true flies))，包括但不限于，伊蚊属种(Aedes spp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(Agromyza frontella)(苜蓿潜叶蝇(alfalfa blotch leafminer))、潜蝇属种(Agromyza spp.)(潜叶蝇)、按实蝇属种(Anastrepha spp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(Anastrepha suspense)(加勒比果蝇)、疟蚊属种(Anopheles spp.)(蚊)、果实蝇属种(Bactrocera spp.)(果蝇)、瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜蝇(melon fly))、桔小实蝇(Bactrocera dorsalis)(东方果蝇(oriental fruit fly))、小条实蝇属种(Ceratitis spp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(Ceratitis capitata)(地中海果蝇)、斑虻属种(Chrysops spp.)(斑虻(deer flies))、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)(螺旋蛆(screwworms))、瘿蚊属种(Contarinia spp.)(瘿蚊(Gall midges))、库蚊属种(Culex spp.)(蚊)、叶瘿蚊属(Dasineura spp.)(瘿蚊(gall midges))、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)(甘蓝瘿蚊(cabbage gall midge))、地种蝇属种(Delia spp.)、灰地种蝇(Delia platura)(种蝇(seedcorn maggot))、果蝇属种(Drosophila spp.)(醋蝇(vinegar flies))、厕蝇属种(Fannia spp.)(家蝇(filth flies))、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)(夏厕蝇(little house fly))、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)(灰腹厕蝇(latrine fly))、肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)(马胃蝇(horse bot fly))、Gracillia perseae、扰血蝇(Haematobia irritans)(角蝇(horn fly))、黑蝇属种(Hylemyia spp.)(根蛆(root maggots))、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)(纹皮蝇(common cattle grub))、斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)(潜叶蝇)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyza brassica)(蛇行潜叶蝇(serpentine leafminer))、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)(绵羊虱(sheep ked))、蝇属种(Musca spp.)(家蝇(muscid
flies))、秋家蝇(Musca autumnalis)(面蝇(face fly))、家蝇(Musca domestica)(家蝇)、羊狂蝇(Oestrus ovis)(羊鼻蝇(sheep bot fly))、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)(瑞典麦秆蝇(frit fly))、甜菜泉蝇(Pegomyia betae)(甜菜潜叶花蝇(beet leafminer))、种蝇属种(Phorbia spp.)、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)(胡萝卜锈蝇(carrot rust fly))、樱桃果蝇(Rhagoletis cerasi)(樱桃果蝇)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)(苹果蛆(apple maggot))、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)(麦红吸浆虫(orange wheat blossom midge))、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)(厩螫蝇)、牛虻属种(Tabanus spp.)(马蝇)、和大蚊属(Tipula spp.)(大蚊(crane flies))。
flies))、秋家蝇(Musca autumnalis)(面蝇(face fly))、家蝇(Musca domestica)(家蝇)、羊狂蝇(Oestrus ovis)(羊鼻蝇(sheep bot fly))、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)(瑞典麦秆蝇(frit fly))、甜菜泉蝇(Pegomyia betae)(甜菜潜叶花蝇(beet leafminer))、种蝇属种(Phorbia spp.)、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)(胡萝卜锈蝇(carrot rust fly))、樱桃果蝇(Rhagoletis cerasi)(樱桃果蝇)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)(苹果蛆(apple maggot))、麦红吸浆虫(Sitodiplosis mosellana)(麦红吸浆虫(orange wheat blossom midge))、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)(厩螫蝇)、牛虻属种(Tabanus spp.)(马蝇)、和大蚊属(Tipula spp.)(大蚊(crane flies))。
[0232] 在其它实施方式中，本申请的方法可以用于防治半翅目(Hemiptera)害虫(蝽(true bugs))，包括但不限于，拟绿蝽(Acrosternum hilare)(绿蝽(green stink bug))、美洲谷长蝽(Blissus leucopterus)(长蝽(chinch bug))、马铃薯俊盲蝽(Calocoris norvegicus)(马铃薯盲蝽(potato mirid))、热带臭虫(Cimex hemipterus)(热带臭虫)、臭虫(Cimex lectularius)(臭虫)、Dagbertus fasciatus、Dichelops furcatus、美棉红蝽(Dysdercus suturellus)(污棉虫)、Edessa meditabunda、欧扁盾蝽(Eurygaster maura)(谷物虫(cereal bug))、Euschistus heros、褐美洲蝽(Euschistus servus)(褐臭蝽(brown stink bug))、安氏角盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)(tea blight plantbug)、蝽属种(Lagynotomus spp.)(蝽(stink bugs))、Leptocorisa oratorius、Leptocorisa varicornis、草盲蝽属种(Lygus spp.)(plant bugs)、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)(western tarnished plant bug)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccus hirsutus)、Neurocolpus longirostris、稻绿蝽(Nezara viridula)(南方绿蝽象(southern green stink bug))、植盲蝽属种(Phytocoris spp.)(盲蝽象(plant bugs))、Phytocoris californicus、Phytocoris relativus、Piezodorus guildinii、四蚊盲蝽(Poecilocapsus lineatus)(fourlined plant bug)、Psallus vaccinicola、Pseudacysta perseae、Scaptocoris castanea、和锥蝽属种(Triatoma spp.)(bloodsucking conenose bugs/kissing bugs)。
[0233] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治同翅目(Homoptera)害虫(蚜虫(aphids)、蚧(scales)、粉虱(whiteflies)、叶蝉(leaflhoppers))，包括但不限于，豌豆蚜(Acrythosiphon pisum)(豌豆蚜)、球蚜属种(Adelges spp.)(球蚜)、甘蓝粉虱(Aleurodes proletella)(卷心菜粉虱)、螺旋粉虱(Aleurodicus disperses)、丝绒粉虱(Aleurothrixus floccosus)(棉粉虱(woolly whitefly))、轮盾蚧属种(Aluacaspis spp.)、Amrasca bigutella bigutella、Aphrophora属种(Aphrophora spp.)
(leafhoppers)、红圆蚧(Aonidiella aurantii)(加利福尼亚红蚧(California red scale))、蚜虫属种(Aphis spp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphis gossypii)(棉蚜)、苹果蚜(Aphis pomi)(苹果蚜(apple aphid))、马铃薯长须蚜(Aulacorthum solani)(foxglove aphid)、粉虱属种(Bemisia spp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)(甘薯粉虱)、麦双尾蚜(Brachycolus noxius)(俄罗斯蚜(Russian aphid))、天门冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)(芦笋蚜虫(asparagus aphid))、Brevennia rehi、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)(甘蓝蚜)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastes rubens)(红蜡蚧)、雪盾蚧属种(Chionaspis spp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalus spp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccus spp.)(蚧)、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)(红苹果棉蚜(rosy apple aphid))、绿小叶蝉属种(Empoasca spp.)
(leafhoppers)、苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum)(苹果棉蚜(woolly apple aphid))、吹棉蚧(Icerya purchasi)(吹棉蚧(cottony cushion scale))、芒果黄线叶蝉(Idioscopus nitidulus)(芒果叶蝉(mango leafhopper))、灰飞虱(Laodelphax striatellus)(小褐飞虱(smaller brown planthopper))、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)(马铃薯蚜(potato
aphid))、麦长管蚜(Macrosiphum granarium)(麦长管蚜(English grain aphid))、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)(玫瑰蚜)、Macrosteles quadrilineatus(aster leafhopper)、Mahanarva frimbiolata、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)(玫瑰麦长管蚜(rose grain aphid))、Mictis longicornis、瘤额蚜属种(Myzus spp.)、桃蚜(Myzus persicae)(绿桃蚜(green peach aphid))、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettix cinctipes)(绿叶蝉)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(褐飞虱(brown planthopper))、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(chaff scale)、黑片盾蚧(Parlatoria ziziphi)(乌木蚧(ebony scale))、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)(corn
delphacid)、沫蝉属种(Philaenus spp.)(沫蝉)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)(葡萄根瘤蚜(grape phylloxera))、去杉球蚧(Physokermes piceae)(云杉圆盾蚧(spruce bud scale))、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(Pseudococcus brevipes)(菠萝粉蚧(pine apple mealybug))、梨园盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus)(梨园盾蚧(San Jose scale))、溢管蚜属种
(Rhopalosiphum spp.)(蚜虫)、玉米蚜(Rhopalosiphum maida)(玉米叶蚜(corn leaf aphid))、禾谷溢管蚜(Rhapalosiphum padi)(oat bird-cherry aphid)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetia oleae)(黑蚧(black scale))、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)(绿蚜(greenbug))、麦长管蚜(Sitobion avenae)(英国麦蚜(English grain aphid))、白背飞虱(Sogatella furcifera)(白背飞虱(white-backed planthopper))、珠蜡蚧属种(Therioaphis spp.)(蚜虫)、龟蚧属种(Toumeyella spp.)(蚧)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(蚜虫)、结翅粉虱属种(Trialeurodes spp.)(粉虱)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)(温室粉虱(greenhouse whitefly))、结翅粉虱(Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)(蚧)、矢尖蚧(Unaspis yanonensis)(箭头蚧(arrowhead scale))、和Zulia entreriana。在至少一些实施方式中，本申请的方法可以用于防治桃蚜(Myzus persicae)。
(leafhoppers)、红圆蚧(Aonidiella aurantii)(加利福尼亚红蚧(California red scale))、蚜虫属种(Aphis spp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphis gossypii)(棉蚜)、苹果蚜(Aphis pomi)(苹果蚜(apple aphid))、马铃薯长须蚜(Aulacorthum solani)(foxglove aphid)、粉虱属种(Bemisia spp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)(甘薯粉虱)、麦双尾蚜(Brachycolus noxius)(俄罗斯蚜(Russian aphid))、天门冬小管蚜(Brachycorynella asparagi)(芦笋蚜虫(asparagus aphid))、Brevennia rehi、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)(甘蓝蚜)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastes rubens)(红蜡蚧)、雪盾蚧属种(Chionaspis spp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalus spp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccus spp.)(蚧)、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)(红苹果棉蚜(rosy apple aphid))、绿小叶蝉属种(Empoasca spp.)
(leafhoppers)、苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum)(苹果棉蚜(woolly apple aphid))、吹棉蚧(Icerya purchasi)(吹棉蚧(cottony cushion scale))、芒果黄线叶蝉(Idioscopus nitidulus)(芒果叶蝉(mango leafhopper))、灰飞虱(Laodelphax striatellus)(小褐飞虱(smaller brown planthopper))、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)(马铃薯蚜(potato
aphid))、麦长管蚜(Macrosiphum granarium)(麦长管蚜(English grain aphid))、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)(玫瑰蚜)、Macrosteles quadrilineatus(aster leafhopper)、Mahanarva frimbiolata、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)(玫瑰麦长管蚜(rose grain aphid))、Mictis longicornis、瘤额蚜属种(Myzus spp.)、桃蚜(Myzus persicae)(绿桃蚜(green peach aphid))、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettix cinctipes)(绿叶蝉)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(褐飞虱(brown planthopper))、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(chaff scale)、黑片盾蚧(Parlatoria ziziphi)(乌木蚧(ebony scale))、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)(corn
delphacid)、沫蝉属种(Philaenus spp.)(沫蝉)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)(葡萄根瘤蚜(grape phylloxera))、去杉球蚧(Physokermes piceae)(云杉圆盾蚧(spruce bud scale))、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(Pseudococcus brevipes)(菠萝粉蚧(pine apple mealybug))、梨园盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus)(梨园盾蚧(San Jose scale))、溢管蚜属种
(Rhopalosiphum spp.)(蚜虫)、玉米蚜(Rhopalosiphum maida)(玉米叶蚜(corn leaf aphid))、禾谷溢管蚜(Rhapalosiphum padi)(oat bird-cherry aphid)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetia oleae)(黑蚧(black scale))、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)(绿蚜(greenbug))、麦长管蚜(Sitobion avenae)(英国麦蚜(English grain aphid))、白背飞虱(Sogatella furcifera)(白背飞虱(white-backed planthopper))、珠蜡蚧属种(Therioaphis spp.)(蚜虫)、龟蚧属种(Toumeyella spp.)(蚧)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(蚜虫)、结翅粉虱属种(Trialeurodes spp.)(粉虱)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)(温室粉虱(greenhouse whitefly))、结翅粉虱(Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)(蚧)、矢尖蚧(Unaspis yanonensis)(箭头蚧(arrowhead scale))、和Zulia entreriana。在至少一些实施方式中，本申请的方法可以用于防治桃蚜(Myzus persicae)。
[0234] 在其它实施方式中，本申请的方法可以用于防治膜翅目(Hymenoptera)害虫(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂)，包括但不限于，切叶蚁属种(Acromyrrmex spp.)、新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、叶蚁属种(Atta spp.)(切叶蚁(leafcutting ants))、黑蚁属种(Camponotus spp.)(木蚁(carpenter ants))、松叶蜂属种(Diprion spp.)(钜蝇)、蚁属种(Formica spp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis)(阿根廷蚁(Argentine ant))、厨蚁属种(Monomorium spp.)、小家蚁(Monomorium minimum)(小黑蚁(little black ant))、厨蚁(Monomorium pharaonis)(法老蚁(Pharaoh ant))、厨蚁属种(Neodiprion spp.)(钜蝇)、收获蚁属种(Pogonomyrmex spp.)(收获蚁)、马蜂属种(Polistes spp.)(胡蜂(paper wasps))、火蚁属种(Solenopsis spp.)(火蚁)、酸臭蚁(Tapoinoma sessile)(臭家蚁(odorous house ant))、铺道蚁属种(Tetranomorium spp.)(铺道蚁(pavement ants))、黄胡蜂属种(Vespula spp.)(小黄蜂(yellow jackets))、和木蜂属种(Xylocopa spp.)(木蜂(carpenter bees))。
[0235] 在某些实施方式中，本申请的方法可以用于防治等翅目(Isoptera)害虫(白蚁(termites))，包括但不限于，乳白蚁属种(Coptotermes spp.)、曲颚白蚁(Coptotermes curvignathus)、新西兰乳白蚁(Coptotermes frenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)(Formosan subterranean termite)、角白蚁属种(Cornitermes spp.)(长鼻白蚁(nasute termites))、砂白蚁属种(Cryptotermes spp.)(干木白蚁)、异白蚁属种(Heterotermes spp.)(沙漠土栖白蚁(desert subterranean termites))、金黄异白蚁(Heterotermes aureus)、木白蚁属种(Kalotermes spp.)(干木白蚁)、楹白蚁属种(Incistitermes spp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(Macrotermes spp.)(真菌生长白蚁(fungus growing termites))、缘木白蚁属种(Marginitermes spp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种(Microcerotermes spp.)(草白蚁(harvester termites))、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、原角白蚁属种(Procornitermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.)(土栖白蚁)、Reticulitermes banyulensis、Reticulitermes grassei、黄肢散白蚁
(Reticulitermes flavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(Reticulitermes hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、长鼻白蚁属种
(Schedorhinotermes spp.)、和古白蚁属种(Zootermopsis spp.)(腐木白蚁(rotten-wood termites))。
(Reticulitermes flavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(Reticulitermes hageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、长鼻白蚁属种
(Schedorhinotermes spp.)、和古白蚁属种(Zootermopsis spp.)(腐木白蚁(rotten-wood termites))。
[0236] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治鳞翅目(Lepidoptera)害虫(蛾和蝶)，包括但不限于，飞扬阿夜蛾(Achoea janata)、褐带卷蛾属种(Adoxophyes spp.)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、地虎属种(Agrotis spp.)(切根虫)、小地蚕(Agrotis ipsilon)(黑切根虫(black cutworm))、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)(棉叶虫(cotton leafworm))、Amorbia cuneana、Amyelosis transitella(脐橙螟(navelorangeworm))、Anacamptodes defectaria、桃条麦蛾(Anarsia lineatella)(桃枝麦蛾(peach twig borer))、黄麻桥夜蛾(Anomis sabulifera)(jute looper)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)(velvetbean caterpillar)、果树卷叶蛾(Archips
argyrospila)(fruittree leafroller)、玫瑰卷叶蛾(Archips rosana)(rose leaf roller)、卷蛾属种(Argyrotaenia spp.)(tortricid moths)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)(桔卷叶蛾(orange tortrix))、Autographa gamma、Bonagota cranaodes、籼弄蝶(Borbo cinnara)(稻纵卷叶螟(rice leaf folder))、Bucculatrix thurberiella(cotton leafperforator)、细蛾属种(Caloptilia spp.)(潜叶虫(leaf miners))、Capua
reticulana、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)(peach fruit moth)、禾草螟属种(Chilo spp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)(mango shoot borer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneura rosaceana)(蔷薇斜条卷叶蛾(obliquebanded leafroller))、夜蛾属种(Chrysodeixis spp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerus medinalis)(grass leafroller)、豆粉蝶属种(Colias spp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)(木蠹蛾(carpenter moth))、草螟属种(Crambus spp.)(草地螟(Sod webworms))、李小食心虫(Cydiafunebrana)(梅果蛾(plum fruit moth))、梨小食心虫(Cydia molesta)(东方果蛾(oriental fruit moth))、Cydia nignicana(豌豆蛾(pea moth))、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)(苹果蠹蛾(codling moth))、Darna diducta、绢野螟属种(Diaphania spp.)(螟虫(stem borers))、螟属种(Diatraea spp.)(stalk
borers)、小蔗螟(Diatraea saccharalis)(甘蔗螟(sugarcane borer))、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)(西南玉米螟(southwester corn borer))、金刚钻属种(Earias spp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Earias insulata)(埃及棉铃虫)、翠纹金刚钻(Earias vitella)(rough northern bollworm)、Ecdytopopha aurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(小玉米茎蛀虫(lesser cornstalk borer))、Epiphysias postruttana(苹果浅褐卷叶蛾(light brown apple moth))、粉斑螟属种(Ephestia spp.)(flour moths)、粉斑螟(Ephestia cautella)(almond moth)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)(烟草蛾(tobbaco moth))、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)(地中海粉蛾(Mediterranean flour moth))、Epimeces属种(Epimeces spp.)、夜小卷蛾(Epinotia aporema)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)(banana skipper)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)(葡萄卷叶蛾(grape berry moth))、Euxoa auxiliaris(原切根虫(army cutworm))、Feltia属种(Feltia spp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortyna spp.)(螟蛾(stemborers))、东方蛀果蛾(Grapholita molesta)(东方果蛾(oriental fruit moth))、三纹螟蛾(Hedylepta indicate)(豆卷叶螟(bean leaf webber))、青虫属种(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)、谷实夜蛾
(Helicoverpa zea)(螟蛉/玉米铃虫)、实夜蛾属种(Heliothis spp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)(烟草芽虫(tobacco budworm))、菜心野螟(Hellula undalis)(cabbage webworm)、Indarbela属种(Indarbela spp.)(根茎天牛(root borers))、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)(番茄蛲虫(tomato pinworm))、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)(eggplant fruit borer)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、细蛾属种(Lithocollectis spp.)、葡萄小卷叶蛾(Lobesia botrana)(葡萄果实蛾(grape fruit moth))、Loxagrotis属种(Loxagrotis spp.)(夜蛾)、Loxagrotis albicosta(西部豆类切根虫(western bean cutworm))、舞毒蛾(Lymantria dispar)(吉普赛蛾(gypsy moth))、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)(金纹细蛾(apple leaf miner))、Mahasena corbetti(油棕榈袋蛾(oil palm bagworm))、天幕毛虫属种(Malacosoma spp.)(tent caterpillars)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)(cabbage armyworm)、豆荚野螟(Maruca testulalis)(豆野螟(bean pod borer))、袋蛾(Metisa plana)(袋蛾)、Mythimna unipuncta(true armyworm)、Neoleucinodes elegantalis(小番茄螟(small tomato borer))、三点水螟(Nymphula depunctalis)(稻纵卷叶螟(rice caseworm))、冬尺蠖(Operophthera brumata)(冬蛾(winter moth))、玉米螟(Ostrinia nubilalis)(欧洲玉米螟(European corn borer))、Oxydia vesulia、Pandemis cerasana(普通葡萄卷叶蛾(common currant tortrix))、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)(红铃虫(pink bollworm))、Peridroma属种
(Peridroma spp.)(切根虫)、杂色地老虎(Peridroma saucia)(杂色切根虫(variegated cutworm))、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)(白咖啡潜叶蛾(white coffee leafminer))、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)(potato tuber moth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitis citrella)、细蛾属种(Phyllonorycter spp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(Pieris rapae)(进口菜青虫(imported cabbageworm))、苜蓿绿夜蛾(Plathypena
scabra)、印度谷斑蛾(Plodia interpunctella)(印度谷螟(Indian meal moth))、菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(diamondback moth))、Polychrosis viteana(葡萄卷叶蛾(grape berry moth))、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄榄巢蛾(Prays oleae)(油橄榄蛾(olive moth))、Pseudaletia属种(Pseudaletia spp.)(夜蛾)、Pseudaletia
unipunctata(夜盗蛾(armyworm))、大豆夜蛾(Pseudoplusia includes)(大豆尺蠖
(soybean looper))、尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀茎夜蛾属种(Sesamia spp.)(螟蛾(stemborers))、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)(pink rice stem borer)、粉茎螟(Sesamia nonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setora nitens)、麦蛾(Sitotroga cerealella)(Angoumois grain moth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis
pilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)(夜盗蛾)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜盗蛾(beet armyworm))、草地贪夜蛾(Spodoptera fugiperda)(秋夜盗蛾(fall armyworm))、南部灰翅夜蛾(Spodoptera oridania)(南方夜盗蛾(southern armyworm))、兴透翅蛾属种(Synanthedon spp.)(root borers)、Thecla basilides、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineola bisselliella)(负袋夜蛾(webbing clothes moth))、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)(菜青虫)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、巢蛾属种(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzera coffeae)(红枝虫(red branch borer))、和梨豹蠹蛾
(Zeuzera pyrina)(豹蠹蛾(leopard moth))。在至少一些实施方式中，本申请的方法可以用于防治甜菜夜蛾。
argyrospila)(fruittree leafroller)、玫瑰卷叶蛾(Archips rosana)(rose leaf roller)、卷蛾属种(Argyrotaenia spp.)(tortricid moths)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)(桔卷叶蛾(orange tortrix))、Autographa gamma、Bonagota cranaodes、籼弄蝶(Borbo cinnara)(稻纵卷叶螟(rice leaf folder))、Bucculatrix thurberiella(cotton leafperforator)、细蛾属种(Caloptilia spp.)(潜叶虫(leaf miners))、Capua
reticulana、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)(peach fruit moth)、禾草螟属种(Chilo spp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)(mango shoot borer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneura rosaceana)(蔷薇斜条卷叶蛾(obliquebanded leafroller))、夜蛾属种(Chrysodeixis spp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerus medinalis)(grass leafroller)、豆粉蝶属种(Colias spp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)(木蠹蛾(carpenter moth))、草螟属种(Crambus spp.)(草地螟(Sod webworms))、李小食心虫(Cydiafunebrana)(梅果蛾(plum fruit moth))、梨小食心虫(Cydia molesta)(东方果蛾(oriental fruit moth))、Cydia nignicana(豌豆蛾(pea moth))、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)(苹果蠹蛾(codling moth))、Darna diducta、绢野螟属种(Diaphania spp.)(螟虫(stem borers))、螟属种(Diatraea spp.)(stalk
borers)、小蔗螟(Diatraea saccharalis)(甘蔗螟(sugarcane borer))、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)(西南玉米螟(southwester corn borer))、金刚钻属种(Earias spp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Earias insulata)(埃及棉铃虫)、翠纹金刚钻(Earias vitella)(rough northern bollworm)、Ecdytopopha aurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(小玉米茎蛀虫(lesser cornstalk borer))、Epiphysias postruttana(苹果浅褐卷叶蛾(light brown apple moth))、粉斑螟属种(Ephestia spp.)(flour moths)、粉斑螟(Ephestia cautella)(almond moth)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)(烟草蛾(tobbaco moth))、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)(地中海粉蛾(Mediterranean flour moth))、Epimeces属种(Epimeces spp.)、夜小卷蛾(Epinotia aporema)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)(banana skipper)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)(葡萄卷叶蛾(grape berry moth))、Euxoa auxiliaris(原切根虫(army cutworm))、Feltia属种(Feltia spp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortyna spp.)(螟蛾(stemborers))、东方蛀果蛾(Grapholita molesta)(东方果蛾(oriental fruit moth))、三纹螟蛾(Hedylepta indicate)(豆卷叶螟(bean leaf webber))、青虫属种(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)、谷实夜蛾
(Helicoverpa zea)(螟蛉/玉米铃虫)、实夜蛾属种(Heliothis spp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)(烟草芽虫(tobacco budworm))、菜心野螟(Hellula undalis)(cabbage webworm)、Indarbela属种(Indarbela spp.)(根茎天牛(root borers))、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)(番茄蛲虫(tomato pinworm))、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)(eggplant fruit borer)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、细蛾属种(Lithocollectis spp.)、葡萄小卷叶蛾(Lobesia botrana)(葡萄果实蛾(grape fruit moth))、Loxagrotis属种(Loxagrotis spp.)(夜蛾)、Loxagrotis albicosta(西部豆类切根虫(western bean cutworm))、舞毒蛾(Lymantria dispar)(吉普赛蛾(gypsy moth))、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)(金纹细蛾(apple leaf miner))、Mahasena corbetti(油棕榈袋蛾(oil palm bagworm))、天幕毛虫属种(Malacosoma spp.)(tent caterpillars)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)(cabbage armyworm)、豆荚野螟(Maruca testulalis)(豆野螟(bean pod borer))、袋蛾(Metisa plana)(袋蛾)、Mythimna unipuncta(true armyworm)、Neoleucinodes elegantalis(小番茄螟(small tomato borer))、三点水螟(Nymphula depunctalis)(稻纵卷叶螟(rice caseworm))、冬尺蠖(Operophthera brumata)(冬蛾(winter moth))、玉米螟(Ostrinia nubilalis)(欧洲玉米螟(European corn borer))、Oxydia vesulia、Pandemis cerasana(普通葡萄卷叶蛾(common currant tortrix))、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)(红铃虫(pink bollworm))、Peridroma属种
(Peridroma spp.)(切根虫)、杂色地老虎(Peridroma saucia)(杂色切根虫(variegated cutworm))、咖啡潜叶蛾(Perileucoptera coffeella)(白咖啡潜叶蛾(white coffee leafminer))、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)(potato tuber moth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitis citrella)、细蛾属种(Phyllonorycter spp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(Pieris rapae)(进口菜青虫(imported cabbageworm))、苜蓿绿夜蛾(Plathypena
scabra)、印度谷斑蛾(Plodia interpunctella)(印度谷螟(Indian meal moth))、菜蛾(Plutella xylostella)(小菜蛾(diamondback moth))、Polychrosis viteana(葡萄卷叶蛾(grape berry moth))、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄榄巢蛾(Prays oleae)(油橄榄蛾(olive moth))、Pseudaletia属种(Pseudaletia spp.)(夜蛾)、Pseudaletia
unipunctata(夜盗蛾(armyworm))、大豆夜蛾(Pseudoplusia includes)(大豆尺蠖
(soybean looper))、尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀茎夜蛾属种(Sesamia spp.)(螟蛾(stemborers))、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)(pink rice stem borer)、粉茎螟(Sesamia nonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setora nitens)、麦蛾(Sitotroga cerealella)(Angoumois grain moth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis
pilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)(夜盗蛾)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜盗蛾(beet armyworm))、草地贪夜蛾(Spodoptera fugiperda)(秋夜盗蛾(fall armyworm))、南部灰翅夜蛾(Spodoptera oridania)(南方夜盗蛾(southern armyworm))、兴透翅蛾属种(Synanthedon spp.)(root borers)、Thecla basilides、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineola bisselliella)(负袋夜蛾(webbing clothes moth))、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)(菜青虫)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、巢蛾属种(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzera coffeae)(红枝虫(red branch borer))、和梨豹蠹蛾
(Zeuzera pyrina)(豹蠹蛾(leopard moth))。在至少一些实施方式中，本申请的方法可以用于防治甜菜夜蛾。
[0237] 本申请的方法也可以用于防治食毛目(Mallophaga)害虫(羽虱(chewing lice))，包括但不限于，绵羊虱(Bovicola ovis)(sheep biting louse)、火鸡短角鸟虱(Menacanthus stramineus)(鸡体虱(chicken body louse))、和鸡羽虱(Menopon
gallinea)(普通鸡虱(common hen louse))。
gallinea)(普通鸡虱(common hen louse))。
[0238] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治直翅目(Orthoptera)害虫(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀)，包括但不限于，黑斑阿纳螽(Anabrus simplex)(摩门蟋蟀(Mormon cricket))、蝼蛄(Gryllotalpidae)(蝼蛄)、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、蚱蜢属种(Melanoplus spp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(Microcentrum retinerve)(角翅蝈蝈(angularwinged katydid))、Pterophylla种(Pterophylla spp.)(蝈蝈(kaydids))、沙漠蝗(chistocerca gregaria)、叉尾斯奎螽(Scudderia furcata)(forktailed bush
katydid)、和黑角隆脊蝗(Valanga nigricorni)。
katydid)、和黑角隆脊蝗(Valanga nigricorni)。
[0239] 在其它实施方式中，本申请的方法可以用于防治虱目(Phthiraptera)害虫(吸吮虱(sucking lice))，包括但不限于，吸血虱属种(Haematopinus spp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)(羊虱)、头虱(Pediculus humanus capitis)(人体虱(human body louse))、体虱(Pediculus humanus humanus)(人体虱(human body lice))、和阴虱(Pthirus pubis)(蟹虱(crab louse))。
[0240] 在特定的实施方式中，本申请的方法可以用于防治蚤目(Siphonaptera)(跳蚤)，包括但不限于，犬栉头蚤(Ctenocephalides canis)(狗跳蚤(dog flea))、猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)(猫跳蚤(cat flea))、和人蚤(Pulex irritans)(human flea)。
[0241] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治缨翅目(Thysanoptera)害虫(蓟马)，包括但不限于，烟褐蓟马(Frankliniella fusca)(烟草蓟马(tobacco thrips))、苜蓿花蓟马(Frankliniella occidentalis)(西方花蓟马(western flower thrips))、Frankliniella shultzei、Frankliniella williamsi(谷物蓟马(corn thrips))、温室蓟马(Heliothrips haemorrhaidalis)(温室蓟马(greenhouse thrips))、腹钩针蓟马(Riphiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属种(Scirtothrips spp.)、桔硬蓟马
(Scirtothrips citri)(柑橘蓟马(citrus thrips))、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)(茶黄蓟马(yellow tea thrips))、Taeniothrips rhopalantennalis、和蓟马属种(Thrips spp.)。
(Scirtothrips citri)(柑橘蓟马(citrus thrips))、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)(茶黄蓟马(yellow tea thrips))、Taeniothrips rhopalantennalis、和蓟马属种(Thrips spp.)。
[0242] 本申请的方法可以用于防治缨尾目(Thysanura)(蠹虫(bristletails))，包括但不限于，衣鱼属种(Lepisma spp.)(蠹虫(silverfish))和小灶衣鱼属种(Thermobia spp.)(小灶衣鱼(firebrats))。
[0243] 在进一步的实施方式中，本申请的方法可以用于防治螨目(Acari)(螨(mite)和蜱(tick))，包括但不限于，伍氏蜂盾螨(Acarapsis woodi)(tracheal mite of honeybees)、粉螨属种(Acarus spp.)(食物螨)、粗脚粉螨(Acarus siro)(谷物螨(grain mite))、芒果芽螨(Aceria mangiferae)(mango bud mite)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)(tomato russet mite)、Aculops pelekasi、桔刺皮瘿螨(Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculus schlechtendali)(苹果锈螨(apple rust mite))、Amblyomma americanum(孤星蜱(lone star tick))、牛蜱属种(Boophilus spp.)(蜱)、卵形短须螨(Brevipalpus obovatus)(privet mite)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)(红黑扁螨(red and black flat mite))、脂螨属种(Demodex spp.)(疥癣螨(mange mites))、革蜱属种(Dermacentor spp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(Dermacentor variabilis)(american dog tick)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)(house dust mite)、Eotetranycus属种(Eotetranycus spp.)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)(黄蜘蛛螨(yellow spider mite))、上瘿螨属种(Epitimerus spp.)、瘿螨属种(Eriophyes spp.)、硬蜱属种(Ixodes spp.)(蜱)、Metatetranycus属种(Metatetranycus spp.)、猫耳螨(Notoedres cati)、小爪螨属种(Oligonychus spp.)、咖啡小爪螨
(Oligonychus coffee)、冬青小爪螨(Oligonychus ilicus)(南方红螨(southern red mite))、全爪螨属种(Panonychus spp.)、柑桔全爪螨(Panonychus citri)(柑橘红螨(citrus red mite))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(欧洲红螨(European red mite))、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)(柑橘锈螨(citrus rust mite))、食跗线螨属(Polyphagotarsonemun latus)(广明螨(broad mite))、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)(褐色犬蜱(brown dog tick))、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)(bulb
mites)、疥螨(Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophus
perseaflorae)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、二点叶螨(Tetranychus urticae)
(twospotted spider mite)、和狄氏瓦螨(Varroa destructor)(honey bee mite)。
(Oligonychus coffee)、冬青小爪螨(Oligonychus ilicus)(南方红螨(southern red mite))、全爪螨属种(Panonychus spp.)、柑桔全爪螨(Panonychus citri)(柑橘红螨(citrus red mite))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(欧洲红螨(European red mite))、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)(柑橘锈螨(citrus rust mite))、食跗线螨属(Polyphagotarsonemun latus)(广明螨(broad mite))、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)(褐色犬蜱(brown dog tick))、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)(bulb
mites)、疥螨(Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophus
perseaflorae)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、二点叶螨(Tetranychus urticae)
(twospotted spider mite)、和狄氏瓦螨(Varroa destructor)(honey bee mite)。
[0244] 在另外的实施方式中，本申请的方法可以用于防治线虫目(Nematoda)害虫(线虫)，包括但不限于，滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)(叶线虫)、刺线虫属种(Belonolaimus spp.)(刺线虫(sting nematodes))、小环线虫属种(Criconemella spp.)(环线虫(ring nematodes))、犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)(dog heartworm)、茎线虫属种(Ditylenchus spp.)(stem and bulb nematodes)、棘皮线虫属种(Heterodera spp.)(胞囊线虫(cyst nematodes))、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)(corn cyst nematode)、潜根线虫属种(Hirschmanniella spp.)(根线虫(root nematodes))、纽带线虫属种
(Hoplolaimus spp.)(矛线虫(lance nematodes))、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)(根结线虫(root knot nematodes))、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)(hook-tail worm)、短体线虫属种(Pratylenchus spp.)(lesion nematodes)、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(穴居线虫(burrowing
nematodes))、和香蕉肾状线虫(Rotylenchus reniformis)(肾状线虫(kidney-shaped nematode))。
(Hoplolaimus spp.)(矛线虫(lance nematodes))、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)(根结线虫(root knot nematodes))、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)(hook-tail worm)、短体线虫属种(Pratylenchus spp.)(lesion nematodes)、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(穴居线虫(burrowing
nematodes))、和香蕉肾状线虫(Rotylenchus reniformis)(肾状线虫(kidney-shaped nematode))。
[0245] 在至少一些实施方式中，本申请的方法可以用于防治以下一种或多种纲的至少一种害虫和蜱螨目(Acari)中至少一种小虫：鳞翅目(Lepidoptera)、鞘蛾目(Coleoptera)、同翅目(Homoptera)、半翅目(Hemiptera)、缨翅目(Thysanoptera)、等翅目(Isoptera)、直翅目(Orthoptera)、双翅目(Diptera)、膜翅目(Hymenoptera)、和蚤目(Siphonaptera)。
[0246] 杀虫测试
[0247] 实施例A：桃蚜(Green Peach Aphid)(GPA)(Myzus persicae)(桃蚜(MYZUPE))的生物测定
[0248] 桃蚜(Myzus persicae)是桃树的最重要的蚜虫害虫，导致减少的生长、叶子的干皱和各种组织的死亡。它也是危险的，因为它充当植物病毒运输的传病媒介，例如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒(对于龙葵/马铃薯家族茄科的成员)，和各种花叶病病毒(对于许多其它粮食作物)。GPA攻击诸如以下的植物：绿花椰菜、牛蒡、白菜、胡萝卜、花椰菜、萝卜(daikon)、茄子、菜豆、莴苣、澳大利亚坚果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫芦等。GPA也攻击许多观赏作物如康乃馨、菊花、开花白菜(flowering white cabbage)、猩猩木和玫瑰。GPA已经形成了对许多杀虫剂的耐药性。
[0249] 将在7.6cm罐(pot)中生长的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真叶(true leaf))用作试验底物。用20-50个桃蚜(无翅成虫和若虫阶段)对所述幼苗进行侵害1天，然后进行化学施用。每种处理使用具有各株幼苗的四个罐。将试验化合物(2mg)溶于2mL丙酮/甲醇(1：1)溶剂中，形成浓度为1000ppm试验化合物的储备溶液。储备溶液用0.025％吐温20在水中的溶液稀释5倍以得到浓度为200ppm的测试化合物溶液。使用手持抽吸器型喷雾器将溶液喷雾到卷心菜叶子的两面直到形成径流(runoff)。对照植物(溶剂检测)用仅含20体积％丙酮/甲醇(1：1)溶剂的稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室中在约25℃和环境相对湿度(RH)的条件下保持三天，然后评级。评价通过在显微镜下计数每株植物上的活蚜虫数目来进行。百分比防治通过使用Abbott校正公式(W.S.Abbott，“A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide”J.Econ.Entomol.18(1925)，pp.265-267)如下测量。
[0250] 经校正的百分比防治＝100*(X-Y)/X
[0251] 其中
[0252] X＝溶剂检测植物上的活蚜虫数目，以及
[0253] Y＝经处理的植物上的活蚜虫数目
[0254] 结果显示在题目为“表2.桃蚜(GPA)(MYZUPE)和甘薯粉虱(Sweetpotato Whitefly-crawler(WF))(BEMITA)的生物学数据”的表(参见表部分)中。
[0255] 实施例B：在叶片喷雾试验中对甘薯粉虱(Sweetpotato Whitefly-crawler)(WF)(烟粉虱(Bemisia tabaci))(甘薯粉虱(BEMITA))进行的杀虫测试。
[0256] 已经报告甘薯粉虱(烟粉虱(Bemisia tabaci))是全球种植作物的严重害虫。其具有极广的宿主范围，可攻击来自63个植物家族的多于500种植物。杂草通常用作作物害虫的替补宿主。直接的伺食伤害是通过刺穿植物叶片并从植物叶片吸吮树液来引起的。这种伺食导致植物衰弱和早期萎蔫并降低植物生长速率和产量。间接伤害是通过由粉虱产生的甘汁积累导致的。甘汁用作叶子和果实上黑色烟霉(black sooty mold)生长底物，减少其光合作用，并降低植物的市场价值或产量。当甘薯粉虱携带植物病毒时，也会导致伤害。认为甘薯粉虱是世界上植物病毒最普遍和重要的粉虱载体。
[0257] 将在7.6cm罐中生长的棉花植物(陆地棉)(具有1片小的(4-5cm)真叶)用作试验底物。用200-400个粉虱卵侵害植物4-5天，然后进行化学施用。对于每一处理，使用具有各株植物的四个罐。将试验化合物(2mg)溶于1mL丙酮溶剂中，形成浓度为2000ppm试验化合物的储备溶液。储备溶液用0.025％吐温20在水中的溶液(稀释剂)稀释10倍以得到浓度为200ppm的测试化合物溶液。使用手持抽吸器型喷雾器将溶液喷雾到棉花叶子的两面直到形成径流。对照植物(溶剂检测)用仅含10体积％丙酮溶剂的稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室中在约25℃和环境相对湿度(RH)的条件下保持9天，然后评级。评价通过在显微镜下计数每株植物上的活的3-4若虫期害虫数目来进行。百分比防治通过使用Abbott校正公式(W.S.Abbott，“A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide”J.Econ.Entomol.18(1925)，pp.265-267)如下测量。
[0258] 结果显示在题目为“表2.桃蚜(GPA)(MYZUPE)和甘薯粉虱(WF)(BEMITA)的生物学数据”的表(参见表部分)中。
[0259] 经校正的百分比防治＝100*(X-Y)/X
[0260] 其中
[0261] X＝溶剂检测植物上的活若虫数目，以及
[0262] Y＝经处理的植物上的活若虫数目。
[0263] 表2显示杀虫化合物对抗桃蚜(GPA，MYZUPE)和甘薯粉虱(WF，BEMITA)的杀虫活性。在处理之后确定杀虫化合物对抗GPA和WF害虫的死亡率功效。将公开的杀虫化合物对抗GPA和WF害虫的死亡率功效评级，如表1所示。
[0264] 表1.桃蚜(GPA)和粉虱(WF)的死亡率评级
[0265]％防治(或死亡率) 评级
80-100 A
超过0-少于80 B
未测试 C
在此生物测定中未注意到活性 D
80-100 A
超过0-少于80 B
未测试 C
在此生物测定中未注意到活性 D
[0266] 表2.桃蚜(MYZUPE)和甘薯粉虱(BEMITA)的生物学数据
[0267]
[0268]
[0269]
[0270]
[0271]
[0272]
[0273]
[0274]
[0275]
[0276] 以下实施例用于更详细地解释本发明的实施方式。不应认为这些实施例可作为本发明范围详尽和排他的解释。实施例
[0277] 这些实施例出于示例说明的目的而不应该被解释为将本申请公开的发明限制为仅是在这些实施例中公开的实施方式。
[0278] 商购的起始物质、试剂和溶剂无需进一步纯化即使用。无水溶剂由Aldrich以SURE/SEALTM购得且按原样使用。熔点通过Thomas Hoover Unimelt毛细管熔点仪或Stanford Research Systems中的OptiMelt Automated Melting Point System来得到且为未校正的。使用“室温”的实施例在气候控制实验室使用约20℃至约24℃的温度进行。分子以它们的已知名称来给出，所述名称根据ISIS Draw、ChemDraw或ACD Name Pro中的命名程序来命名。若所述程序不能命名分子，则所述分子使用常规命名规则来命名。1H NMR波谱数据以ppm(δ)给出且在300、400或600MHz记录。13C NMR波谱数据以ppm(δ)给出，以75、100或
150MHz记录。除非另有说明，19F NMR波谱数据以ppm(δ)给出且在376MHz记录。
150MHz记录。除非另有说明，19F NMR波谱数据以ppm(δ)给出且在376MHz记录。
[0279] 实施例1：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-(环丙基甲基)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺
[0280] 化合物F98
[0281]
[0282] 向7mL小瓶中添加3-氯-N-(环丙基甲基)-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(0.124g，0.500mmol)(根据美国公开2012/0110702制备)、DMAP(0.183g，1.50mmol)、2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酸(0.143g，1.00mmol)、EDCI(0.240g，1.25mmol)，然后添加CH2Cl2(1mL)。将反应混合物在约25℃的温度搅拌18小时，然后将其通过硅胶色谱纯化(0％-15％MeOH/CH2Cl2)，得到作为淡黄色油状物的标题化合物F98(0.131g，70％)。
[0283] 以下分子根据实施例1中公开的过程制备：
[0284]
[0285] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺(化合物F6)分离为灰白色固体(0.167g，100％)。
[0286]
[0287] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺(化合物F124)分离为淡黄色油状物(0.169g，97％)。
[0288]
[0289] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-2-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)乙酰胺(化合物F3)分离为白色半固体(0.056g，33％)。
[0290]
[0291] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)乙酰胺(化合物F122)分离为白色半固体(0.054g，30％)。
[0292]
[0293] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-4-氧代-4-(哌啶-1-基)丁酰胺(化合物F33)分离为白色固体(0.181g，95％)。
[0294]
[0295] 4-(高哌啶-1-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-4-氧代丁酰胺(化合物F27)分离为白色固体(0.188g，96％)。
[0296]
[0297] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-4-氧代-4-(吡咯烷-1-基)丁酰胺(化合物F37)分离为白色固体(0.180g，99％)。
[0298]
[0299] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-氧代-4-(哌啶-1-基)丁酰胺(化合物F21)分离为灰白色固体(0.192g，98％)。
[0300]
[0301] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-(环丙基甲基)-4-氧代-4-(哌啶-1-基)丁酰胺(化合物F82)分离为灰白色固体(0.140g，67％)。
[0302]
[0303] 4-(高哌啶-1-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-氧代丁酰胺(化合物F100)分离为灰白色固体(0.181g，90％)。
[0304]
[0305] 4-(高哌啶-1-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-(环丙基甲基)-4-氧代丁酰胺(化合物F18)分离为灰白色固体(0.167g，78％)。
[0306]
[0307] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-氧代-4-(吡咯烷-1-基)丁酰胺(化合物F106)分离为淡黄色半固体(0.125g，67％)。
[0308]
[0309] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-(环丙基甲基)-4-氧代-4-(吡咯烷-1-基)丁酰胺(化合物F95)分离为淡黄色固体(0.130g，65％)。
[0310]
[0311] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-2-(2-氧代哌啶-1-基)乙酰胺(化合物F77)分离为灰白色固体(0.062g，36％)。
[0312]
[0313] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代哌啶-1-基)乙酰胺(化合物F47)分离为灰白色固体(0.045g，25％)。
[0314]
[0315] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-2-(2-氧代高哌啶-1-基)乙酰胺(化合物F22)分离为灰白色固体(0.162g，90％)。
[0316]
[0317] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代高哌啶-1-基)乙酰胺(化合物F123)分离为淡黄色半固体(0.152g，81％)。
[0318]
[0319] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代 唑烷-3-基)丙酰胺(化合物69)分离为无色半固体(0.178g，98％)。
[0320]
[0321] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-2-(2-氧代 唑烷-3-基)乙酰胺(化合物F111)分离为白色固体(0.150g，89％)。
[0322]
[0323] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代 唑烷-3-基)乙酰胺(化合物F48)分离为白色固体(0.119g，68％)。
[0324]
[0325] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-2-(2-氧代噻唑烷-3-基)乙酰胺(化合物F7)分离为白色固体(0.166g，94％)。
[0326]
[0327] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代噻唑烷-3-基)乙酰胺(化合物F10)分离为白色固体(0.146g，80％)。
[0328]
[0329] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙酰胺(化合物F107)分离为无色半固体(0.167g，96％)。
[0330]
[0331] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙酰胺(化合物F39)分离为无色油状物(0.147g，81％)。
[0332]
[0333] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-3-(2-氧代哌啶-1-基)丙酰胺(化合物F49)分离为无色油状物(0.193g，96％)。
[0334]
[0335] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代哌啶-1-基)丙酰胺(化合物F8)分离为白色固体(0.155g，82％)。
[0336]
[0337] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代噻唑烷-3-基)丙酰胺(化合物F88)分离为无色油状物(0.091g，48％)。
[0338]
[0339] 1-乙酰基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基哌啶-4-甲酰胺(化合物F29)分离为白色半固体(0.206g，85％)。
[0340]
[0341] 1-乙酰基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基哌啶-4-甲酰胺(化合物F61)分离为白色半固体(0.217g，87％)。
[0342]
[0343] (3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F52)分离为无色油状物(0.192g，75％)。
[0344]
[0345] 4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基氨基甲酰基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(化合物F110)分离为白色半固体(2g，77％)。
[0346]
[0347] 3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基甲酰基氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(化合物F26)分离为白色半固体(2g，82％)。
[0348]
[0349] (2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(甲基)氨基)-2-氧代乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F90)分离为无色油状物(2g，73％)。
[0350]
[0351] (2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F4)分离为无色油状物(0.616g，87％)。
[0352]
[0353] (2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(环丙基甲基)氨基)-2-氧代乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F76)分离为白色半固体(0.642g，95％)。
[0354]
[0355] (2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(丙-2-炔-1-基)氨基)-2-氧代乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F23)分离为白色固体(0.513g，74％)。
[0356]
[0357] 1-乙酰基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基吡咯烷-3-甲酰胺(化合物P20)分离为白色固体(0.202g，88％)。
[0358]
[0359] 1-乙酰基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基氮杂环丁烷-3-甲酰胺(化合物P23)分离为白色固体(0.162g，74％)。
[0360]
[0361] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-异丁酰基哌啶-3-甲酰胺(化合物FA3)分离为白色半固体(0.216g，80％)。
[0362]
[0363] 2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基甲酰基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(化合物FA13)分离为白色半固体(0.123g，28％)。
[0364]
[0365] 3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基甲酰基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(化合物FA18)分离为黄色半固体(1.08g，45％)。
[0366]
[0367] 1-乙酰基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基哌啶-2-甲酰胺(化合物FA32)分离为黄色油状物(0.121g，61％)。
[0368]
[0369] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酰胺(化合物FA33)分离为黄色油状物(0.151g，72％)。
[0370]
[0371] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(2-氧代 唑烷-3-基)丁酰胺(化合物FA34)分离为黄色油状物(0.148g，71％)。
[0372]
[0373] N-甲基-N-(3-甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-氧代戊酰胺(化合物FA69)分离为无色油状物(0.114g，75％)。
[0374]
[0375] N-乙基-N-(1-(5-氟吡啶-3-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代己酰胺(化合物FA70)分离为无色油状物(0.119g，79％)。
[0376]
[0377] N-乙基-N-(1-(5-氟吡啶-3-基)-3-甲基-1H-吡唑-4-基)-3-氧代环戊烷甲酰胺(化合物FA71)分离为褐色固体(0.1g，62％)。
[0378]
[0379] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-7,7,7-三氟-4-氧代庚酰胺(化合物FA76)分离为棕色粘性油状物(0.059g，50％)。
[0380]
[0381] N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-2-甲基-戊-4-烯酰胺(化合物CA1)分1
离为澄清的无色油状物(0.502g，75％)：H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.94(dd，J＝2.7，0.8Hz，
1H)，8.63(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，8.05(ddd，J＝8.3，2.8，1.5Hz，1H)，7.91(s，1H)，7.46(ddd，J＝8.4，4.8，0.8Hz，1H)，5.755.59(m，1H)，5.07 4.97(m，2H)，3.69(d，J＝47.8Hz，
2H)，2.44(ddt，J＝28.2，14.3，7.2Hz，2H)，2.07(tdd，J＝7.5，6.2，5.0Hz，1H)，1.15(t，J＝
7.2Hz，3H)，1.09(d，J＝6.6Hz，3H)；ESIMS m/z 319([M+H]+)。
离为澄清的无色油状物(0.502g，75％)：H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.94(dd，J＝2.7，0.8Hz，
1H)，8.63(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，8.05(ddd，J＝8.3，2.8，1.5Hz，1H)，7.91(s，1H)，7.46(ddd，J＝8.4，4.8，0.8Hz，1H)，5.755.59(m，1H)，5.07 4.97(m，2H)，3.69(d，J＝47.8Hz，
2H)，2.44(ddt，J＝28.2，14.3，7.2Hz，2H)，2.07(tdd，J＝7.5，6.2，5.0Hz，1H)，1.15(t，J＝
7.2Hz，3H)，1.09(d，J＝6.6Hz，3H)；ESIMS m/z 319([M+H]+)。
[0382] 实施例2：制备N1,N1,N4-三甲基-N4-(3-甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)琥珀酰胺
[0383] 化合物F62
[0384]
[0385] 向4-(二甲基氨基)-4-氧代丁酸(0.174g，1.20mmol)在CH2Cl2(2mL)的冰冷溶液中添加DIPEA(0.208mL，1.120mmol)，然后添加氯甲酸异丁酯(0.138mL，1.06mmol)。将混合物搅拌10分钟，将所得混合的酐添加到N,3-二甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(0.100g，0.531mmol)在CH2Cl2(0.66mL)的溶液中。将反应混合物在室温(约22℃)搅拌1小时。将粗制反应混合物浓缩并通过反相柱色谱纯化(0％-100％乙腈(MeCN)/水)，得到作为白色固体的所需产物F62(0.155g，83％)。
[0386] 以下分子根据实施例2中公开的过程制备：
[0387]
[0388] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1,N4,N4-三甲基琥珀酰胺(化合物F25)分离为白色固体(0.122g，68％)。
[0389]
[0390] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-4-氧代戊酰胺(FA75)分离为棕色固体(1.26g，58％)。
[0391] 实施例3：制备4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-4-氧代丁酸
[0392] 化合物C1
[0393]
[0394] 向装备有搅拌棒的100mL圆底烧瓶中添加3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(0.500g，2.25mmol)、DMAP(0.0274g，0.225mmol)、三乙胺(0.469mL，3.37mmol)、和二氢呋喃-2,5-二酮(0.449g，4.49mmol)与DCE(22.5mL)。在约60℃的温度在氮气(N2)下加热过夜之后，将反应混合物浓缩并通过用0％-15％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶快速柱色谱纯化，得到作为灰白色固体的化合物C1(0.635g，86％)：IR(薄膜)3097，1661cm-1；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.00(s，1H)，8.59(d，J＝4.8Hz，1H)，8.15(ddd，J＝8.4，2.6，1.4Hz，1H)，8.12(s，
1H)，7.49(dd，J＝8.4，4.8Hz，1H)，3.72(q，J＝7.2Hz，2H)，3.49(s，1H)，2.72(d，J＝10.6Hz，+
2H)，2.47(t，J＝6.4Hz，2H)，1.16(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS m/z 323([M+H])。
1H)，7.49(dd，J＝8.4，4.8Hz，1H)，3.72(q，J＝7.2Hz，2H)，3.49(s，1H)，2.72(d，J＝10.6Hz，+
2H)，2.47(t，J＝6.4Hz，2H)，1.16(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS m/z 323([M+H])。
[0395] 实施例4：制备N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-甲基-N4-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺
[0396] 化合物F108
[0397]
[0398] 在N2下将4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-4-氧代丁酸(0.100g，0.310mmol)、DMAP(0.129g，1.05mmol)、和3,3,3-三氟-N-甲基丙-1-胺(0.0394g，0.310mmol)在干燥CH2Cl2(1.0mL)中的溶液冷却至约0℃的温度。添加N,N'-二环己基碳二亚胺(0.153mg，0.744mmol)，在N2下将反应缓慢加热至室温，然后在室温搅拌过夜。使用另外的CH2Cl2(0.5mL)将反应混合物过滤以除去固体，将反应混合物减压浓缩。将残余物通过用
0％-5％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为澄清粘性油状物的标题化合物F108(0.078g，57％)。
0％-5％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为澄清粘性油状物的标题化合物F108(0.078g，57％)。
[0399] 以下分子根据实施例4中公开的过程制备：
[0400]
[0401] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(化合物F73)分离为澄清泡沫状物(0.389g，76％)。
[0402]
[0403] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-甲氧基-N4-甲基琥珀酰胺(化合物F78)分离为白色半固体(0.307g，65％)。
[0404]
[0405] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-(环己基甲基)-N1-乙基琥珀酰胺(化合物F15)分离为淡黄色固体(0.048g，52％)。
[0406]
[0407] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-((5-甲基呋喃-2-基)甲基)琥珀酰胺(化合物F13)分离为微黄色固体(0.072g，64％)。
[0408]
[0409] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(吡啶-4-基甲基)琥珀酰胺(化合物F115)分离为淡黄色固体(0.076g，64％)。
[0410]
[0411] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-(3-氯苄基)-N1-乙基琥珀酰胺(化合物F68)分离为粘性微混浊油状物(0.083g，71％)。
[0412]
[0413] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(4-氟苄基)-N4-甲基琥珀酰胺(化合物F118)分离为混浊白色粘性半固体(0.041g，36％)。
[0414]
[0415] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-(环丙基甲基)-N1-乙基-N4-甲基琥珀酰胺(化合物F30)分离为淡黄色澄清粘性油状物(0.069g，70％)。
[0416]
[0417] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-(环丙基甲基)-N1-乙基琥珀酰胺(化合物F70)分离为白色半固体(0.037g，38％)。
[0418]
[0419] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(4-氟苄基)琥珀酰胺(化合物F80)分离为白色固体(0.087g，79％)。
[0420]
[0421] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-(氰基甲基)-N1-乙基-N4-甲基琥珀酰胺(化合物F55)分离为棕色粘性半固体(0.066g，67％)。
[0422]
[0423] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(2,2,2-三氟乙基)琥珀酰胺(化合物F67)分离为白色固体(0.064g，61％)。
[0424]
[0425]
[0426] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(2-氟乙基)琥珀酰胺(化合物F43)分离为澄清半固体(0.070g，74％)。
[0427]
[0428] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(2-(三氟甲基)环丙基)琥珀酰胺(化合物F54)分离为白色半固体(0.036g，31％)。
[0429]
[0430] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-甲基-N4-(2,2,2-三氟乙基)琥珀酰胺(化合物F85)分离为淡棕色粘性半固体(0.086g，80％)。
[0431]
[0432] N1-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N1-乙基-N4-(呋喃-2-基甲基)-N4-甲基琥珀酰胺(化合物FA77)分离为橙色油状物(0.074g，69％)。
[0433] 实施例5：制备N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-N-甲基苯甲酰胺
[0434] 化合物F83
[0435]
[0436] 在N2下将3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(0.075g，0.34mmol)、2-(N-甲基苯甲酰氨基)乙酸(0.098g，0.51mmol)、和DMAP(0.062g，0.51mmol)在干燥乙醚(1.0mL)和干燥CH2Cl2(1.1mL)中的溶液冷却至约0℃的温度。添加DCC(0.17g，0.81mmol)，在N2下将反应缓慢加热至室温，然后在室温搅拌过夜。使用另外的CH2Cl2(0.5mL)将反应混合物过滤以除去固体，将反应混合物减压浓缩。将残余物通过用0％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为白色固体的标题化合物F83(0.12g，87％)。
[0437] 以下分子根据实施例5中公开的过程制备：
[0438]
[0439] (3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F19)分离为白色固体(1.506g，83％)。
[0440]
[0441] (2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F2)分离为粉色固体(1.256g，71％)。
[0442] 实施例6：制备3-氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺[0443] 化合物C2
[0444]
[0445] 在室温在N2下向(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)氨基甲酸叔丁酯(0.100g，0.254mmol)在干燥CH2Cl2(0.254mL，0.254mmol)的溶液中添加TFA(0.254mL，0.254mmol)。将反应在室温搅拌约2小时。小心添加碳酸氢钠饱和水溶液(NaHCO3)(约5mL)，直到反应混合物变成碱性。将反应产物用CH2Cl2(3x 5mL)萃取，干燥并浓缩。在大多数情况下，粗产物通常无需纯化即可使用。产物可以通过使用10％-100％MeCN/水洗脱的反相硅胶色谱纯化，得到作为粘性淡黄色油状物的标题化合物C2(0.0160g，22％)：IR(薄膜)3368，3091，1657cm-1；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.95(dd，J＝2.8，0.8Hz，
1H)，8.62(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，8.04(ddd，J＝8.3，2.7，1.4Hz，1H)，7.98(s，1H)，7.46(ddd，J＝8.3，4.7，0.8Hz，1H)，3.71(q，J＝7.2Hz，2H)，2.97(t，J＝6.1Hz，2H)，2.32(t，J＝
6.1Hz，2H)，1.72(s，2H)，1.16(t，J＝7.2Hz，3H)；HRMS-FAB(m/z)([M+H]+)，对于C13H17ClN5O，计算值为294.1116；实测值为294.1117。
1H)，8.62(dd，J＝4.7，1.5Hz，1H)，8.04(ddd，J＝8.3，2.7，1.4Hz，1H)，7.98(s，1H)，7.46(ddd，J＝8.3，4.7，0.8Hz，1H)，3.71(q，J＝7.2Hz，2H)，2.97(t，J＝6.1Hz，2H)，2.32(t，J＝
6.1Hz，2H)，1.72(s，2H)，1.16(t，J＝7.2Hz，3H)；HRMS-FAB(m/z)([M+H]+)，对于C13H17ClN5O，计算值为294.1116；实测值为294.1117。
[0446] 实施例7：制备N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-2,2-二氟-1-甲基环丙烷甲酰胺
[0447] 化合物F113
[0448]
[0449] 在N2下3-氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(0.074mg，0.25mmol)、DMAP(0.047mg，0.38mmol)、2,2-二氟-1-甲基环丙烷甲酸(0.052mg，
0.38mmol)在干燥CH2Cl2(1.69mL)中的溶液冷却至约0℃的温度。添加DCC(0.13g，
0.61mmol)，在N2下将反应缓慢加热至室温，然后在室温搅拌过夜。使用另外的CH2Cl2(0.5mL)将反应混合物过滤以除去固体，将反应混合物减压浓缩。将产物通过使用0％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为黄色粘性油状物的标题化合物F113(0.029g，
26％，由化合物C2开始经历2步)。
0.38mmol)在干燥CH2Cl2(1.69mL)中的溶液冷却至约0℃的温度。添加DCC(0.13g，
0.61mmol)，在N2下将反应缓慢加热至室温，然后在室温搅拌过夜。使用另外的CH2Cl2(0.5mL)将反应混合物过滤以除去固体，将反应混合物减压浓缩。将产物通过使用0％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为黄色粘性油状物的标题化合物F113(0.029g，
26％，由化合物C2开始经历2步)。
[0450] 以下分子根据实施例7中公开的过程制备：
[0451]
[0452] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(2-环丙基乙酰氨基)-N-乙基丙酰胺(化合物F75)分离为白色硬质胶粘泡沫状物(0.090g，84％)。
[0453]
[0454] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-(4-氟苯基)乙酰氨基)丙酰胺(化合物F46)分离为白色固体(0.066g，83％)。
[0455]
[0456] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(2-氰基乙酰氨基)-N-乙基丙酰胺(化合物F101)分离为淡黄色固体(0.075g，83％)。
[0457]
[0458] (E)-N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-4,4,4-三氟丁-2-烯酰胺(化合物F65)分离为棕色固体(0.026g，24％，由化合物C2开始经历2步)。
[0459]
[0460] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-4,4,4-三氟-2-甲基丁酰胺(化合物F44)分离为灰白色泡沫状物(0.050g，37％，由化合物C2开始经历2步)。
[0461]
[0462] N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-2,2-二氟-1-甲基环丙烷甲酰胺(化合物F1)分离为白色固体(0.055g，41％，由化合物C2开始经历2步)。
[0463]
[0464] (E)-N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-4,4,4-三氟丁-2-烯酰胺(化合物F99)分离为橙色油状物(0.061g，46％，由化合物C2开始经历
2步)。
2步)。
[0465]
[0466] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-2,2-二氟环丙烷甲酰胺(化合物F56)分离为淡棕色固体(0.045g，35％，由化合物C2开始经历2步)。
[0467]
[0468] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-4,4,4-三氟-3-甲基丁酰胺(化合物F28)分离为灰白色泡沫状物(0.044g，33％，由化合物C2开始经历2步)。
[0469]
[0470]
[0471] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-4,4,4-三氟丁酰胺(化合物F12)分离为灰白色半固体(0.044g，33％，由化合物C2开始经历2步)。
[0472]
[0473] N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺(化合物F97)分离为灰白色固体(0.080g，61％，由化合物C2开始经历2步)。
[0474]
[0475] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-4,4,4-三氟-N-甲基丁酰胺(化合物F94)分离为粘性澄清油状物(0.083g，81％)。
[0476]
[0477] N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-4,4,4-三氟-N-甲基丁酰胺(化合物F5)分离为淡黄色泡沫状物(0.076g，75％)。
[0478]
[0479] 1-乙酰基-N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)哌啶-4-甲酰胺(化合物F112)分离为白色泡沫状物(35mg，19％，由化合物C11开始经历2步)。
[0480]
[0481] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(N-环丙基乙酰氨基)-N-乙基丙酰胺(化合物F9)分离为黄色油状物(0.074g，59％)。
[0482]
[0483] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-甲酰胺(化合物P16)分离为白色半固体(0.154g，81％)。
[0484]
[0485] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(3,3,3-三氟丙酰基)吡咯烷-3-甲酰胺(化合物P21)分离为白色半固体(0.13g，58％)。
[0486]
[0487] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(3,3,3-三氟丙酰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺(化合物P24)分离为无色油状物(0.11g，50％)。
[0488]
[0489] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(2,2,2-三氟乙酰基)哌啶-4-甲酰胺(化合物FA5)分离为白色固体(0.069g，31％)。
[0490]
[0491] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-4-甲酰胺(化合物FA6)分离为黄色固体(0.158g，66％)。
[0492]
[0493] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(3-氰基丙酰基)-N-乙基哌啶-4-甲酰胺(化合物FA7)分离为黄色固体(0.199g，55％)。
[0494]
[0495] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-烟酰基哌啶-4-甲酰胺(化合物FA8)分离为白色半固体(0.138g，60％)。
[0496]
[0497] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(2,2,2-三氟乙酰基)吡咯烷-3-甲酰胺(化合物FA9)分离为无色油状物(0.074g，34％)。
[0498]
[0499] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(4,4,4-三氟丁酰基)吡咯烷-3-甲酰胺(化合物FA10)分离为白色半固体(0.138g，59％)。
[0500]
[0501] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(3-氰基丙酰基)-N-乙基吡咯烷-3-甲酰胺(化合物FA11)分离为黄色半固体(0.113g，51％)。
[0502]
[0503] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-烟酰基吡咯烷-3-甲酰胺(化合物FA12)分离为无色油状物(0.14g，59％)。
[0504]
[0505] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(2,2,2-三氟乙酰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺(FA14)分离为无色油状物(0.122g，58％)。
[0506]
[0507] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(4,4,4-三氟丁酰基)氮杂环丁烷-3-甲酰胺(FA15)分离为无色油状物(0.135g，60％)。
[0508]
[0509] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(3-氰基丙酰基)-N-乙基氮杂环丁烷-3-甲酰胺(FA16)分离为白色固体(0.097g，48％)。
[0510]
[0511] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-烟酰基氮杂环丁烷-3-甲酰胺(FA17)分离为无色油状物(0.136g，63％)。
[0512]
[0513] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(2,2,2-三氟乙酰基)哌啶-3-甲酰胺(化合物FA41)分离为白色半固体(0.057g，25％)。
[0514]
[0515] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-3-甲酰胺(化合物FA42)分离为白色半固体(0.13g，56％)。
[0516]
[0517] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(4,4,4-三氟丁酰基)哌啶-3-甲酰胺(化合物FA43)分离为黄色半固体(0.178g，74％)。
[0518]
[0519] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(3-氰基丙酰基)-N-乙基哌啶-3-甲酰胺(化合物FA44)分离为白色半固体(0.148g，68％)。
[0520]
[0521] 1-乙酰基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基哌啶-3-甲酰胺(化合物FA45)分离为黄色固体(0.087g，44％)。
[0522]
[0523] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-氧代丁酰胺(化合物FA66)分离为黄色油状物(0.151g，44％)。
[0524] 实施例8：制备N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基-3,3,3-三氟-N-甲基丙酰胺
[0525] 化合物F102
[0526]
[0527] 在N2下将N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(甲基氨基)丙酰胺(0.070g，0.23mmol)在干燥CH2Cl2(0.76mL)中的溶液冷却至约0℃的温度。向溶液中顺序添加DMAP(0.014g，0.11mmol)、吡啶(0.028mL，0.34mmol)、和3,3,3-三氟丙酰氯(0.026mL，0.25mmol)。在N2下将反应缓慢加热至室温，然后在室温搅拌过夜。将反应用水(2mL)稀释并搅拌5分钟。将各层分离，将水层用CH2Cl2(2x2mL)萃取。将合并的有机萃取物干燥并减压浓缩。将残余物通过用0％-5％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为白色半固体的标题化合物F102(0.062g，63％)。
[0528] 以下分子根据实施例8中公开的过程制备：
[0529]
[0530] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-3,3,3-三氟丙酰胺(化合物F63)分离为白色固体(0.039g，31％，由化合物C2开始经历2步)。
[0531]
[0532] N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺(化合物F57)分离为白色固体(66mg，52％，由化合物C2开始经历2步)。
[0533]
[0534] N-(2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基)-3,3,3-三氟-N-甲基丙酰胺(化合物F120)分离为白色固体(0.057g，54％)。
[0535]
[0536] 乙酸2-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-氧代乙基酯(化合物FA72)分离为白色固体(0.068g，27％)。
[0537]
[0538] 乙酸1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基酯(化合物FA73)分离为灰白色固体(0.173g，73％)。
[0539]
[0540] 3,3,3-三氟丙酸1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基酯(化合物FA74)分离为黄色油状物(0.087g，63％)。
[0541] 实施例9：制备3-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-2-氧代吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
[0542] 化合物F128
[0543]
[0544] 在N2下使用丙酮/干冰浴将2-氧代吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(1.24mL，1.35mmol)在干燥THF(3.86mL)中的溶液冷却至约-78℃的温度。添加LiHMDS的1M THF溶液(1.62mL，1.62mmol)，将反应在约-78℃的温度搅拌45分钟。向混合物中逐滴添加3-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(0.465g，1.49mmol)在THF(3.86mL)中的溶液，并在约-78℃的温度搅拌1小时。将反应缓慢加热至室温并搅拌过夜。用氯化铵饱和水溶液(NH4Cl，5mL)将反应混合物淬灭，将产物用CH2Cl2(3x5mL)萃取，干燥和浓缩。将残余物通过使用20％-100％EtOAc/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为白色泡沫状物的标题化合物F128(0.0770g，12％)。
[0545] 实施例10：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代吡咯烷-3-基)丙酰胺
[0546] 化合物F131
[0547]
[0548] 在室温在N2下向3-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-2-氧代吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(0.076g，0.17mmol)在干燥CH2Cl2(0.33mL)的溶液中添加TFA(0.33mL)。将反应在室温搅拌约90分钟。小心添加NaHCO3饱和水溶液(约10mL)，直到反应混合物变成碱性。将产物用CH2Cl2(3x10mL)萃取，干燥并浓缩。将残余物通过用0％-15％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为白色泡沫状物的标题化合物F131(0.041g，
66％)。
66％)。
[0549] 实施例11：制备(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯
[0550] 化合物F52
[0551]
[0552] 向装备有搅拌棒的干净小瓶中添加(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)氨基甲酸叔丁酯(1.5g，3.8mmol)并用隔帽密封。将顶部空间用N2吹洗，经注射器添加干燥DMF(5.4mL)，在N2下在冰浴中将反应冷却至约0℃的温度。小心添加NaH(60％在油中的分散体，0.21g，5.3mmol)，将其在0℃的温度搅拌30分钟。然后添加碘甲烷(0.29mL，4.6mmol)并在0℃的温度搅拌30分钟。在添加碘甲烷的过程中，反应变成淡黄色浆液。将反应加热至室温并搅拌2小时。随着反应升温，其变为亮橙色。通过缓慢添加水(100mL)将反应淬灭。将悬浮液在室温剧烈搅拌2小时。滤除水，用己烷洗涤剩余浆液。然后使浆液溶解于甲醇并使其穿过过滤器。将所得溶液浓缩，在高真空下干燥，得到棕色粘性油状物(1.6g，78％)。
[0553] 实施例12：制备2-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酸[0554] 化合物C3
[0555]
[0556] 在室温向3-烯丙基-1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氮杂环丁-2-酮(4.90g，22.2mmol)在四氯化碳(CCl4)/MeCN/水(50mL/50mL/100mL)的混合物中的搅拌溶液装入高碘酸钠(18.9g，88.7mmol)然后装入氯化钌(III)三水合物(0.114g，0.440mmol)，并搅拌3小时。将反应混合物用水(100mL)稀释，用CH2Cl2(3x100mL)萃取。将合并的有机层用硫酸钠(Na2SO4)干燥，过滤并减压浓缩，得到作为黑色半固体的标题化合物C3(4.58g，85％)：IR(KBr)2956，2929，2351，1732，1681，1361，1215cm–1；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.62–3.59(m，
1H)，3.46(t，J＝6.0Hz，1H)，3.05(dd，J＝6.4Hz，2.8Hz，1H)，2.88(dd，J＝17.2Hz，5.6Hz，
1H)，2.67(dd，J＝17.2Hz，10.0Hz，1H)，0.96(s，9H)，0.25(s，3H)，0.23(s，3H)；ESIMS m/z
244([M+H]+)。
1H)，3.46(t，J＝6.0Hz，1H)，3.05(dd，J＝6.4Hz，2.8Hz，1H)，2.88(dd，J＝17.2Hz，5.6Hz，
1H)，2.67(dd，J＝17.2Hz，10.0Hz，1H)，0.96(s，9H)，0.25(s，3H)，0.23(s，3H)；ESIMS m/z
244([M+H]+)。
[0557] 以下分子根据实施例12中公开的过程制备：
[0558]
[0559] 3-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)丙酸(化合物C4)分离为黑色半固体(5.07g，89％)：IR(KBr)2929，2858，2376，1718，1695，1345，1219cm–1；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.37–3.32(m，2H)，2.93–2.91(m，1H)，2.56–2.48(m，2H)，2.10–1.97(m，2H)，0.95(s，9H)，0.25(s，3H)，0.23(s，3H)；ESIMS m/z 258([M+H]+)。
[0560]
[0561] 4-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)丁酸(化合物C5)分离为黑色半固体(5.17g，86％)：IR(KBr)：2954，2858，2358，1728，1467，1350，1199cm–1；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.37–3.28(m，2H)，2.93(dd，J＝2.8Hz，6.0Hz，1H)，2.43(t，J＝6.8Hz，2H)，1.89–1.66(m，4H)，0.97(s，9H)，0.25(s，3H)，0.23(s，3H)；ESIMS m/z 272([M+H]+)。
[0562] 实施例13：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺
[0563] 化合物F71
[0564]
[0565] 在室温向2-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酸(4.10g，16.9mmol)和3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(2.48g，11.2mmol)在EtOAc(50mL)中的搅拌溶液装入三乙胺(6.24mL，44.8mmol)然后装入正丙烷膦酸酐 (50％
在DMF中，22.5mmol)。将所得反应混合物在回流温度加热3小时。将反应混合物用水(50mL)稀释，用EtOAc(3x100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液(100mL)洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并减压浓缩。将残余物通过用1％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的快速色谱纯化，得到作为灰白色固体的化合物F71(1.60g，43％)。
在DMF中，22.5mmol)。将所得反应混合物在回流温度加热3小时。将反应混合物用水(50mL)稀释，用EtOAc(3x100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液(100mL)洗涤，用Na2SO4干燥，过滤并减压浓缩。将残余物通过用1％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的快速色谱纯化，得到作为灰白色固体的化合物F71(1.60g，43％)。
[0566] 以下分子根据实施例13中公开的过程制备：
[0567]
[0568] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺(化合物F50)分离为淡黄色胶状物(1.7g，45％)。
[0569]
[0570] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺(化合物F58)分离为淡黄色胶状物(2.5g，63％)。
[0571] 实施例14：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(1-甲基-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺
[0572] 化合物F32
[0573]
[0574] 在约-10℃的温度历时1分钟向NaH(60％在油中的分散体，0.029g，0.72mmol)在DMF(2mL)的悬浮液中逐滴添加在DMF(0.5mL)中的N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺(0.20g，0.60mmol)。向反应混合物中逐滴加入在DMF(0.5mL)中的碘甲烷(0.093g，0.66mmol)，并搅拌5分钟。将反应混合物用冰水(10mL)淬灭，用EtOAc(3x15mL)萃取。将有机层合并，用水(3x10mL)和盐水(10mL)洗涤，用Na2SO4干燥，并减压浓缩。将残余物通过用1％-8％MeOH/CH2Cl2洗脱的快速色谱纯化，得到作为胶状物的化合物F32(0.065g，31％)。
[0575] 以下分子根据实施例14中公开的过程制备：
[0576]
[0577] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(1-乙基-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺(化合物F84)分离为胶状物(0.033g，15％)。
[0578]
[0579] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代-1-(4-三氟甲基)苄基)氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺(化合物F14)分离为胶状物(0.080g，27％)。
[0580]
[0581] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代-1-((6-三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)氮杂环丁烷-3-基)乙酰胺)(化合物F117)分离为胶状物(0.050g，17％)。
[0582]
[0583] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(1-甲基-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)丙酰胺(化合物F119)分离为胶状物(0.054g，25％)。
[0584]
[0585] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(1-乙基-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)丙酰胺(化合物F103)分离为胶状物(0.076g，34％)。
[0586]
[0587] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-1(1-((2,2-二氟环丙基)甲基)-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)-N-乙基丙酰胺(化合物F74)分离为胶状物(0.0098g，8％)。
[0588]
[0589] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代-1-(4-三氟甲基)苄基)氮杂环丁烷-3-基)丙酰胺(化合物F129)分离为胶状物(0.166g，55％)。
[0590]
[0591] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代-1-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)氮杂环丁烷-3-基)丙酰胺(化合物F91)分离为胶状物(0.057g，19％)。
[0592]
[0593] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(1-甲基-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)丁酰胺(化合物F53)分离为胶状物(0.112g，50％)。
[0594]
[0595] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(1-乙基-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)丁酰胺(化合物F81)分离为胶状物(0.112g，48％)。
[0596]
[0597] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(1-((2,2-二氟环丙基)甲基)-2-氧代氮杂环丁烷-3-基)-N-乙基丁酰胺(化合物F104)分离为胶状物(0.010g，8％)。
[0598]
[0599] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(2-氧代-1-(4-(三氟甲基)苄基)氮杂环丁烷-3-基)丁酰胺(化合物F127)分离为胶状物(0.121g，39％)。
[0600]
[0601] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(2-氧代-1-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)氮杂环丁烷-3-基)丁酰胺(化合物F87)分离为胶状物(0.125g，40％)。
[0602] 实施例15：制备((1R,4S)-4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(甲基)氨基甲酰基)环戊-2-烯-1-基)氨基甲酸叔丁酯
[0603] 化合物F109
[0604]
[0605] 将3-氯-N-甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(0.20g，0.96mmol)在THF(10mL)中的溶液冷却至约-78℃的温度。添加LHMDS(1M在己烷中的溶液，1.0mL，1.00mmol)，将溶液在约-78℃的温度搅拌15分钟。在约-78℃的温度将(1R,4S)-3-氧代-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸叔丁酯(0.20g，0.96mmol)溶解于THF(3mL)中的溶液一次性添加到上述溶液。
在约-78℃的温度搅拌1小时之后，移走冷却浴，将反应升温至约20℃的温度。在搅拌另外5分钟之后，将乙酸(AcOH，0.1mL)添加到溶液中。将反应混合物浓缩，并通过用EtOAc/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为白色固体的化合物F109(0.25g，59％)。
在约-78℃的温度搅拌1小时之后，移走冷却浴，将反应升温至约20℃的温度。在搅拌另外5分钟之后，将乙酸(AcOH，0.1mL)添加到溶液中。将反应混合物浓缩，并通过用EtOAc/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为白色固体的化合物F109(0.25g，59％)。
[0606] 以下分子根据实施例15中公开的过程制备：
[0607]
[0608] ((1S,4R)-4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(甲基)氨基甲酰基)环戊-2-烯-1-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物F116)分离为粉色泡沫状物(3.46g，60％)。
[0609] 实施例16：制备(1S,4R)-4-氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基环戊-2-烯甲酰胺2,2,2-三氟乙酸盐
[0610] 化合物C6
[0611]
[0612] 向((1R,4S)-4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(甲基)氨基甲酰基)环戊-2-烯-1-基)氨基甲酸叔丁酯(0.13g，0.31mmol)在CH2Cl2(4mL)的溶液中添加TFA(4mL)。使反应静置20分钟，偶尔搅动。将反应混合物在约40℃的温度真空浓缩，可分离作为澄清油状物的化合物C6(0.13g，94％)：1H NMR(400MHz，CD3OD)δ9.02(dd，J＝2.7，0.7Hz，1H)，8.70(s，
1H)，8.54(dd，J＝5.0，1.4Hz，1H)，8.30(ddd，J＝8.4，2.7，1.4Hz，1H)，7.63(ddd，J＝8.4，
5.0，0.7Hz，1H)，6.09(ddd，J＝5.6，2.7，1.0Hz，1H)，5.92(dt，J＝5.6，2.1Hz，1H)，4.16(d，J＝7.7Hz，1H)，3.80-3.72(m，1H)，2.98(s，3H)，2.29(dt，J＝14.3，7.9Hz，1H)，2.01(dt，J＝
14.3，2.5Hz，1H)；13C NMR(101MHz，CDCl3)δ179.16，164.09，163.71，163.33，162.94，
145.04，142.05，141.15，137.81，136.71，134.11，134.06，132.73，131.26，129.77，123.78，
120.92，118.06，115.21，59.80，51.85，40.50，36.87；ESIMS m/z 318([M+H]+)。
1H)，8.54(dd，J＝5.0，1.4Hz，1H)，8.30(ddd，J＝8.4，2.7，1.4Hz，1H)，7.63(ddd，J＝8.4，
5.0，0.7Hz，1H)，6.09(ddd，J＝5.6，2.7，1.0Hz，1H)，5.92(dt，J＝5.6，2.1Hz，1H)，4.16(d，J＝7.7Hz，1H)，3.80-3.72(m，1H)，2.98(s，3H)，2.29(dt，J＝14.3，7.9Hz，1H)，2.01(dt，J＝
14.3，2.5Hz，1H)；13C NMR(101MHz，CDCl3)δ179.16，164.09，163.71，163.33，162.94，
145.04，142.05，141.15，137.81，136.71，134.11，134.06，132.73，131.26，129.77，123.78，
120.92，118.06，115.21，59.80，51.85，40.50，36.87；ESIMS m/z 318([M+H]+)。
[0613] 实施例17：制备(1S,4R)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环戊-2-烯甲酰胺(化合物F126)和(1S,4R)-4-乙酰氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-环戊-2-烯甲酰胺(化合物F24)
[0614]
[0615] 向(1S,4R)-4-氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基环戊-2-烯甲酰胺2,2,2-三氟乙酸盐(0.906mg，2.10mmol)溶解于CH2Cl2(25mL)的溶液中添加三乙胺(0.637mg，6.29mmol)和乙酰氯(1M在CH2Cl2中，3.15mL，3.15mmol)。在搅拌24小时之后，将反应用NaHCO3饱和水溶液(15mL)稀释，使各相分离。将有机层用无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩。将所得残余物通过硅胶色谱纯化，首先用EtOAC/己烷洗脱得到作为白色泡沫状物的F126(0.417g，48％)，然后用MeOH/CH2Cl2洗脱得到作为白色泡沫状物的化合物F24(0.364g，
48％)。
48％)。
[0616] 实施例18：制备(1R,4S)-4-氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基环戊-2-烯甲酰胺二盐酸盐
[0617] 化合物C7
[0618]
[0619] 将固体((1S,4R)-4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(甲基)氨基甲酰基)环戊-2-烯-1-基)氨基甲酸叔丁酯(0.10g，0.25mmol)与盐酸(HCl，4M在1,4-二氧杂环己烷中，2.0mL，8.0mmol)和MeOH(1mL)合并。在搅拌3.5小时之后，将反应混合物浓缩，得到作为黄绿色固体的标题化合物C7(0.095g，99％)：1H NMR(400MHz，CD3OD)δ9.51(d，J＝2.3Hz，1H)，9.15-9.09(m，2H)，8.90(d，J＝5.5Hz，1H)，8.30(dd，J＝8.7，5.6Hz，1H)，6.26-6.19(m，
1H)，6.06(dt，J＝5.5，1.7Hz，1H)，4.30(d，J＝7.4Hz，1H)，3.89(d，J＝7.5Hz，1H)，3.30(s，
3H)，2.43(dt，J＝15.0，7.7Hz，1H)，2.13(dt，J＝14.4，2.5Hz，1H)；13C NMR(101MHz，CD3OD)δ
176.53，142.82，141.12，139.99，138.74，136.06，134.13，131.51，130.90，129.52，127.40，+
68.16，57.35，37.99，34.44；ESIMS m/z 318([M+H])。
1H)，6.06(dt，J＝5.5，1.7Hz，1H)，4.30(d，J＝7.4Hz，1H)，3.89(d，J＝7.5Hz，1H)，3.30(s，
3H)，2.43(dt，J＝15.0，7.7Hz，1H)，2.13(dt，J＝14.4，2.5Hz，1H)；13C NMR(101MHz，CD3OD)δ
176.53，142.82，141.12，139.99，138.74，136.06，134.13，131.51，130.90，129.52，127.40，+
68.16，57.35，37.99，34.44；ESIMS m/z 318([M+H])。
[0620] 实施例19：制备(1R,4S)-4-乙酰氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-环戊-2-烯甲酰胺
[0621] 化合物F86
[0622]
[0623] 向(1R,4S)-4-氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基环戊-2-烯甲酰胺二盐酸盐(0.065g，0.17mmol)在CH2Cl2(2mL)的悬浮液中添加三乙胺(0.084g，0.83mmol)，然后添加乙酰氯(1M在CH2Cl2中，0.25mL，0.25mmol)。在搅拌24小时之后，将反应产物通过直接施用于用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为黄色泡沫状物的标题化合物F86(0.040g，67％)。
[0624] 实施例20：制备(R)-4-乙酰氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-环戊-1-烯甲酰胺
[0625] 化合物F41
[0626]
[0627] 向(1R,4S)-4-乙酰氨基-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-环戊-2-烯甲酰胺(0.230g，0.639mmol)溶解于二甲基亚砜(DMSO，10mL)的溶液中添加1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU，4.00mL，26.7mmol)。在100℃的温度搅拌4小时之后，将反应冷却，用NH4Cl饱和水溶液(200mL)稀释并用EtOAc萃取。将有机层用无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩。将所得残余物通过用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为黄色油状物的标题化合物F41(0.120g，44％)。
[0628] 实施例21：制备((1S,4R)-4-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(甲基)氨基甲酰基)环戊烷-1-基)氨基甲酸叔丁酯
[0629] 化合物F45
[0630]
[0631] 向3-氯-N-甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(0.109g，0.523mmol)和(1S,3R)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)环戊烷甲酸(0.120g，0.523mmol)在DMF(2.09mL)的溶液中添加O-(7-偶氮苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基 六氟磷酸盐(HATU，0.219g，0.576mmol)，得到棕色溶液。向该溶液中添加4-甲基吗啉(0.115mL，1.05mmol)。将反应在室温搅拌过夜。将该物质用EtOAc和水稀释。将有机层用MgSO4干燥、过滤并浓缩，得到橙色油状物，将其通过用EtOAc/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为橙色油状物的标题化合物F45(0.100g，
39％)。
39％)。
[0632] 实施例22：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-氧代戊酰胺[0633] 化合物C8
[0634]
[0635] 在约0℃的温度向3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺(1.00g，4.49mmol)、4-氧代戊酸(0.626g，5.39mmol)和DMAP(0.658g，5.39mmol)在乙醚(10mL)的混合物中添加N,N'-二(丙烷-2-胺)碳二亚胺(0.680g，5.39mmol)，将混合物搅拌30分钟。将混合物升温至室温并在室温搅拌1小时。向混合物添加另外1.2eq的二异丙基碳二亚胺
(0.820g，6.47mmol)并在室温搅拌16小时。将混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭并用EtOAc稀释。分离有机相，将水相用EtOAc萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥并过滤。减压除去挥发物得到淡棕色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色胶状物的标题化合物C8(1.41g，93％)：1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.03(dd，J＝4.9，2.6Hz，
2H)，8.61(m，2H)，8.16(d，J＝3.2Hz，1H)，8.11(dddd，J＝8.4，4.1，2.6，1.3Hz，2H)，7.50(dt，J＝8.5，4.4Hz，2H)，3.66(q，J＝7.0Hz，2H)，2.76(t，J＝6.2Hz，2H)，2.37(t，J＝6.1Hz，
3H)，1.12(td，J＝7.1，1.3Hz，3H)；ESIMS m/z 321([M+H]+)。
(0.820g，6.47mmol)并在室温搅拌16小时。将混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭并用EtOAc稀释。分离有机相，将水相用EtOAc萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥并过滤。减压除去挥发物得到淡棕色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色胶状物的标题化合物C8(1.41g，93％)：1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.03(dd，J＝4.9，2.6Hz，
2H)，8.61(m，2H)，8.16(d，J＝3.2Hz，1H)，8.11(dddd，J＝8.4，4.1，2.6，1.3Hz，2H)，7.50(dt，J＝8.5，4.4Hz，2H)，3.66(q，J＝7.0Hz，2H)，2.76(t，J＝6.2Hz，2H)，2.37(t，J＝6.1Hz，
3H)，1.12(td，J＝7.1，1.3Hz，3H)；ESIMS m/z 321([M+H]+)。
[0636] 实施例23：制备(E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(甲氧基亚胺基)戊酰胺
[0637] 化合物F92
[0638]
[0639] 向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-氧代戊酰胺(0.142g，0.443mmol)溶解于吡啶(0.44mL)和乙醇(0.44mL)的混合物的搅拌溶液中添加O-甲基羟胺盐酸盐(0.129mg，1.50mmol)。将反应混合物在60℃的温度加热16小时。将反应混合物冷却至室温，用CH2Cl2稀释，然后用水洗涤。使各相分离，将合并的有机层用MgSO4干燥，过滤，浓缩，通过用0％-50％丙酮/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为无色油状物的标题化合物F92(0.116g，75％)。
[0640] 以下分子根据实施例23中公开的过程制备：
[0641]
[0642] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(甲氧基亚胺基)-N-甲基戊酰胺(化合物F60)分离为无色油状物(0.188g，75％)。
[0643]
[0644] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(异丙氧基亚胺基)-N-甲基戊酰胺(化合物F130)分离为无色油状物(0.135g，68％)。
[0645] 实施例24：制备3-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺[0646] 化合物C9
[0647]
[0648] 向3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺二盐酸盐(1.00g，3.38mmol)在CH2Cl2(7mL)的搅拌溶液中添加环氧丙烷(1.00mL，13.5mmol)，然后添加3-氯丙酰氯(0.360mL，3.72mmol)。将其在室温搅拌16小时，然后将反应混合物用CH2Cl2稀释，用水洗涤。使各相分离，将有机相干燥，浓缩，通过用0％-50％丙酮/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到白色固体(0.850g，80％)：mp 85-86℃；1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.96(d，J＝2.6Hz，1H)，8.64(dd，J＝4.7，1.4Hz，1H)，8.05(ddd，J＝8.3，2.7，1.4Hz，1H)，7.98(s，1H)，7.47(ddd，J＝
8.4，4.8，0.6Hz，1H)，3.80(t，J＝6.7Hz，2H)，3.74(q，J＝7.1Hz，2H)，2.64(t，J＝6.7Hz，+
2H)，1.18(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS m/z 313([M+H])。
8.4，4.8，0.6Hz，1H)，3.80(t，J＝6.7Hz，2H)，3.74(q，J＝7.1Hz，2H)，2.64(t，J＝6.7Hz，+
2H)，1.18(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS m/z 313([M+H])。
[0649] 以下分子根据实施例24中公开的过程制备：
[0650]
[0651] 2-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(化合物C10)分离为白色固体(1.25g，59％)。
[0652]
[0653] 2-氯-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-乙酰胺(化合物CA2)分离为橙色油状物(0.579g，86％)：1H NMR(400MHz，CDCl3)δ9.21(s，1H)，8.97(d，J＝2.6Hz，1H)，8.70-8.61(m，1H)，8.07(s，1H)，7.53-7.41(m，1H)，4.07-3.90(m，21H)，3.73(s，2H)，1.22-
1.11(m，3H)。
1.11(m，3H)。
[0654] 实施例25：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(甲基氨基)丙酰胺
[0655] 化合物C11
[0656]
[0657] 将一甲胺(33％在EtOH中的溶液，11mL，90mmol)和3-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(1.9g，6.0mmol)放在10-20mL小瓶中并封上盖子，将其在BIOTAGE 微波反应器上在约100℃的温度加热1小时，所述微波反应器具有
从容器侧面进行监测的外部IR-传感器温度。然后将反应混合物浓缩，并通过用0％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到黄色油状物(1.7g，93％)：IR(KBr薄膜)3055，2971，
2773，1656cm-1；1H NMR(400MHz，丙酮-d6)δ9.12(dd，J＝6.7，2.6Hz，1H)，8.90(s，1H)，8.58(dd，J＝4.7，1.4Hz，1H)，8.25(m，1H)，7.56(m，1H)，3.67(q，J＝7.1Hz，2H)，3.01(t，J＝
6.5Hz，2H)，2.66(t，J＝6.4Hz，2H)，2.50(s，3H)，1.12(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS m/z 308([M+H]+)。
从容器侧面进行监测的外部IR-传感器温度。然后将反应混合物浓缩，并通过用0％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到黄色油状物(1.7g，93％)：IR(KBr薄膜)3055，2971，
2773，1656cm-1；1H NMR(400MHz，丙酮-d6)δ9.12(dd，J＝6.7，2.6Hz，1H)，8.90(s，1H)，8.58(dd，J＝4.7，1.4Hz，1H)，8.25(m，1H)，7.56(m，1H)，3.67(q，J＝7.1Hz，2H)，3.01(t，J＝
6.5Hz，2H)，2.66(t，J＝6.4Hz，2H)，2.50(s，3H)，1.12(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMS m/z 308([M+H]+)。
[0658] 实施例26：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(N-甲基乙酰氨基)丙酰胺
[0659] 化合物F64
[0660]
[0661] 向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(甲基氨基)丙酰胺二盐酸盐(0.060g，0.16mmol)在CH2Cl2(0.5mL)的搅拌溶液中添加DIPEA(0.081g，0.60mmol)，然后添加乙酰氯(0.019mg，0.24mmol)。将反应混合物搅拌16小时。然后将反应混合物用CH2Cl2稀释，用水洗涤。将有机相分离，干燥，浓缩，然后通过用0％-10％MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为无色油状物的标题化合物F64(0.025g，45％)。
[0662] 以下分子根据实施例26中公开的过程制备：
[0663]
[0664] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(1,3,3-三甲基脲基)丙酰胺(化合物F121)分离为淡黄色油状物(0.071g，66％)。
[0665]
[0666] (3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)(甲基)氨基甲酸乙酯(化合物F42)分离为无色油状物(0.065g，71％)。
[0667]
[0668] S-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)(甲基)硫代氨基甲酸乙酯(化合物F40)分离为无色油状物(0.065g，68％)。
[0669]
[0670] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(1,3,3-三甲基脲基)丙酰胺(化合物F114)分离为橙色固体(0.147g，96％)。
[0671]
[0672] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(N-甲基乙酰氨基)丙酰胺(化合物F96)分离为油状物(0.096g，68％)。
[0673]
[0674]
[0675] S-(1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)(甲基)硫代氨基甲酸乙酯(化合物F79)分离为黄色油状物(0.060g，41％)。
[0676]
[0677] N-(1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)-3,3,3-三氟-N-甲基丙酰胺(化合物F66)分离为无色油状物(0.096g，57％)。
[0678] 实施例27：制备乙酸1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基酯
[0679] 化合物C12
[0680]
[0681] 向在冰浴中冷却的3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺二盐酸盐(3.00g，10.2mmol)在CH2Cl2(20mL)的搅拌溶液中添加三乙胺(5.7mL，40.6mmol)，然后逐滴添加乙酸
1-氯-1-氧代丙-2-基酯(1.3mL，10.2mmol)。将反应混合物搅拌过夜，升温至室温。然后将反应混合物用CH2Cl2稀释和用水洗涤。使各相分离，将有机相用MgSO4干燥，过滤并浓缩。将残余物通过用0％-70％丙酮/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为褐色太妃糖状固体的化合物C12(3.2g，93％)：1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.99(d，J＝2.5Hz，1H)，8.62(dd，J＝4.8，
1.3Hz，1H)，8.18(s，1H)，8.04(ddd，J＝8.3，2.7，1.4Hz，1H)，7.46(ddd，J＝8.4，4.8，0.5Hz，
1H)，5.01(d，J＝6.5Hz，1H)，3.54(m，2H)，2.09(s，3H)，1.39(d，J＝6.8Hz，3H)，1.17(t，J＝
7.2Hz，3H)；13C NMR(101MHz，CDCl3)δ171.01，148.62，140.57，140.24，135.63，127.56，
126.33，124.06，122.58，67.49，43.74，20.61，16.80，12.57(未找到一个碳信号)；ESIMS m/z 336.4([M+H]+)，335.0([M-H]-)。
1-氯-1-氧代丙-2-基酯(1.3mL，10.2mmol)。将反应混合物搅拌过夜，升温至室温。然后将反应混合物用CH2Cl2稀释和用水洗涤。使各相分离，将有机相用MgSO4干燥，过滤并浓缩。将残余物通过用0％-70％丙酮/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到作为褐色太妃糖状固体的化合物C12(3.2g，93％)：1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.99(d，J＝2.5Hz，1H)，8.62(dd，J＝4.8，
1.3Hz，1H)，8.18(s，1H)，8.04(ddd，J＝8.3，2.7，1.4Hz，1H)，7.46(ddd，J＝8.4，4.8，0.5Hz，
1H)，5.01(d，J＝6.5Hz，1H)，3.54(m，2H)，2.09(s，3H)，1.39(d，J＝6.8Hz，3H)，1.17(t，J＝
7.2Hz，3H)；13C NMR(101MHz，CDCl3)δ171.01，148.62，140.57，140.24，135.63，127.56，
126.33，124.06，122.58，67.49，43.74，20.61，16.80，12.57(未找到一个碳信号)；ESIMS m/z 336.4([M+H]+)，335.0([M-H]-)。
[0682] 实施例28：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-羟基丙酰胺[0683] 化合物C13
[0684]
[0685] 向乙酸1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基酯(2.4g，7.1mmol)在MeOH(9mL)和THF(9mL)的搅拌溶液中添加氢氧化锂(LiOH，2M，7.0mL，14mmol)。将反应混合物在室温搅拌2小时，然后通过添加2M HCl水溶液将反应混合物的pH变成中性。在其后用EtOAc萃取混合物之后，将有机相合并，用MgSO4干燥，过滤并真空浓缩，得到作为白色固体的标题化合物C13(1.9g，88％)：mp 137-138℃；1H NMR(400MHz，DMSO)δ
9.08(d，J＝2.5Hz，1H)，8.98(s，1H)，8.58(dd，J＝4.7，1.1Hz，1H)，8.23(ddd，J＝8.4，2.6，
1.3Hz，1H)，7.59(dd，J＝8.3，4.7Hz，1H)，4.97(d，J＝7.6Hz，1H)，4.08(m，1H)，3.57(d，J＝
50.6Hz，2H)，1.10(d，J＝6.5Hz，3H)，1.07(t，J＝7.1Hz，3H)；ESIMS m/z 295.6([M+H]+)。
9.08(d，J＝2.5Hz，1H)，8.98(s，1H)，8.58(dd，J＝4.7，1.1Hz，1H)，8.23(ddd，J＝8.4，2.6，
1.3Hz，1H)，7.59(dd，J＝8.3，4.7Hz，1H)，4.97(d，J＝7.6Hz，1H)，4.08(m，1H)，3.57(d，J＝
50.6Hz，2H)，1.10(d，J＝6.5Hz，3H)，1.07(t，J＝7.1Hz，3H)；ESIMS m/z 295.6([M+H]+)。
[0686] 实施例29：制备二甲基氨基甲酸1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基酯
[0687] 化合物F93
[0688]
[0689] 向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-羟基丙酰胺(0.10g，0.34mmol)在CH2Cl2(1.1mL)的搅拌溶液中添加二甲基氨基甲酰氯(0.073g，0.68mmol)。将反应混合物在室温搅拌16小时，然后用CH2Cl2稀释，用水洗涤。使各相分离，将其干燥和浓缩。
将残余物通过用0％-70％丙酮/己烷洗脱的碱性氧化铝凝胶色谱纯化，得到作为淡黄色油状物的标题化合物F93(0.11g，87％)。
将残余物通过用0％-70％丙酮/己烷洗脱的碱性氧化铝凝胶色谱纯化，得到作为淡黄色油状物的标题化合物F93(0.11g，87％)。
[0690] 以下分子根据实施例29中公开的过程制备：
[0691]
[0692] 甲氧基(甲基)氨基甲酸1-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基酯(化合物F16)分离为无色油状物(0.127g，82％)。
[0693] 实施例30：制备3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
[0694] 化合物F11
[0695]
[0696] 向3-氯-N-乙基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-胺二盐酸盐(0.20g，0.68mmol)在CH2Cl2(1.4mL)的搅拌溶液中添加DIPEA(0.35g，2.7mmol)，然后添加1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-3-甲酸(0.22g，1.0mmol)和EDCI(0.20g，1.0mmol)。将反应混合物在室温搅拌16小时，然后浓缩。将残余物通过用0％-50％丙酮/己烷洗脱的硅胶色谱纯化，得到无色油状物(0.14g，49％)。
[0697] 实施例31：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-3-(2-氧代 唑烷-3-基)丙酰胺
[0698] 化合物F31
[0699]
[0700] 向 唑烷-2-酮(0.038g，0.44mmol)在DMF(3mL)的溶液中添加NaH(60％在油中的分散体，0.011g，0.44mmol)。将混合物在约0℃的温度搅拌10分钟，添加3-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基丙酰胺(0.12g，0.40mmol)。将所得棕黄色混合物在室温搅拌2小时，用NH4Cl饱和水溶液稀释。将混合物用EtOAc和NaCl饱和水溶液稀释。分离有机相，将水相用EtOAc(2x50mL)萃取。将合并的EtOAc萃取物用MgSO4干燥，过滤，减压浓缩，得到淡棕色胶状物。将胶状物在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色油状物的标题化合物F31(0.13g，94％)。
[0701] 以下分子根据实施例31中公开的过程制备：
[0702]
[0703] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-甲基-3-(2-氧代噻唑烷-3-基)丙酰胺(化合物F38)分离为淡棕色胶状物(0.029g，19％)。
[0704]
[0705] 3-(3-乙酰基-1H-吡唑-1-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(化合物FA68)分离为淡棕色油状物(0.221g，59％收率)。
[0706] 实施例32：制备N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,2-二氟环丙烷甲酰胺
[0707] 化合物F34
[0708]
[0709] 向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-((2,2-二氟乙基)氨基)-N-乙基丙酰胺(0.10g，0.28mmol)在CH2Cl2(2mL)的溶液中添加2,2-二氟环丙烷甲酸(0.041g，0.34mmol)、DMAP(0.034g，0.28mmol)和N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-((2,2-二氟乙基)氨基)-N-乙基丙酰胺(0.10g，0.28mmol)，将混合物在室温搅拌2小时。将混合物用CH2Cl2稀释，用NH4Cl饱和水溶液和盐水洗涤，用MgSO4干燥，并减压浓缩，得到粉色油状物。将残余物在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色油状物的标题化合物F34(0.079g，58％)。
[0710] 以下分子根据实施例32中公开的过程制备：
[0711]
[0712] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(2-环丙基-N-(2,2-二氟乙基)乙酰氨基)-N-乙基丙酰胺(化合物F125)分离为无色油状物(0.092g，75％)。
[0713]
[0714] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,2-二氟-1-甲基环丙烷甲酰胺(化合物F35)分离为淡棕色油状物(0.068g，
51％收率)。
51％收率)。
[0715]
[0716] N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-N-(2,2-二氟乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺(化合物F89)分离为无色油状物(0.079g，56％)。
[0717] 实施例33：制备N-(3-((3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)(乙基)氨基)-3-氧代丙基)-N-(2,2-二氟乙基)-1H-咪唑-1-甲酰胺
[0718] 化合物F17
[0719]
[0720] 向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-((2,2-二氟乙基)氨基)-N-乙基丙酰胺(0.10g，0.28mmol)在DMF(1mL)的溶液中添加羰基二咪唑(0.045g，0.28mmol)，将混合物在室温搅拌3小时。向混合物中添加(2,2-二氟环丙基)甲醇(0.030g，0.28mmol)并在室温搅拌12小时。将混合物用CH2Cl2稀释，用NH4Cl饱和水溶液和盐水洗涤，用MgSO4干燥，并减压浓缩，得到棕色油状物。将残余油状物在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色胶状物的标题化合物F17(0.069g，55％)。
[0721] 实施例34：制备(E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)戊酰胺
[0722] 化合物F105
[0723]
[0724] 向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-氧代戊酰胺(0.10g，0.31mmol)在THF(3.0mL)的溶液中添加醋酸钠(0.064g，0.78mmol)和羟胺·HCl盐(0.033g，
0.47mmol)在水(0.5mL)中的溶液，将混合物搅拌1小时。将混合物用EtOAc和水稀释。分离有机相，将水相用EtOAc萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥，并过滤。在减压下除去挥发物得到无色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色胶状物的标题化合物F105(0.088g，80％)。
0.47mmol)在水(0.5mL)中的溶液，将混合物搅拌1小时。将混合物用EtOAc和水稀释。分离有机相，将水相用EtOAc萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥，并过滤。在减压下除去挥发物得到无色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为无色胶状物的标题化合物F105(0.088g，80％)。
[0725] 以下分子根据实施例34中公开的过程制备：
[0726]
[0727] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(3-(1-(甲氧基亚胺基)乙基)-1H-吡唑-1-基)丙酰胺(化合物FA1)分离为淡黄色油状物(0.043g，80％)。
[0728]
[0729] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(3-(1-(异丙氧基亚胺基)乙基)-1H-吡唑-1-基)丙酰胺(化合物FA2)分离为无色胶状物(0.048g，84％)。
[0730]
[0731] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)戊酰胺(化合物FA46)分离为无色油状物(0.158g，62％)。
[0732]
[0733] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)戊酰胺(化合物FA47)分离为无色油状物(0.065g，26％)。
[0734]
[0735] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)-2-甲基戊酰胺(化合物FA52)分离为无色油状物(0.015g，16％)。
[0736]
[0737] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)-2-甲基戊酰胺(化合物FA53)分离为无色油状物(0.051g，54％)。
[0738]
[0739] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)-2-甲基丁酰胺(化合物FA54)分离为无色油状物(0.098g，17％)。
[0740]
[0741] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)-2-甲基丁酰胺(化合物FA55)分离为无色油状物(0.148g，26％)。
[0742]
[0743]
[0744] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)丁酰胺(化合物FA56)分离为无色油状物(0.204g，68％)。
[0745] 实施例35：制备(E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((2,2-二氟环丙基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺
[0746] 化合物F72
[0747]
[0748] 在约0℃的温度在N2下向(E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(羟基亚胺基)戊酰胺(0.10g，0.30mmol)在干燥THF(1mL)的溶液中添加NaH(60％在油中的分散体，0.013g，0.31mmol)，然后添加2-(溴甲基)-1,1-二氟环丙烷(0.056g，0.33mmol)。将混合物搅拌1小时并升温至室温。在搅拌另外1小时之后，将混合物用NH4Cl饱和水溶液淬灭，用EtOAc稀释。分离有机相，将水相用EtOAc萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，用MgSO4干燥，并过滤。在减压下除去挥发物得到无色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为棕色油状物的化合物F72(0.062g，46％)。
[0749] 以下分子根据实施例35中公开的过程制备：
[0750]
[0751] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-((2,2,2-三氟乙氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物F51)分离为无色油状物(0.071g，54％)。
[0752]
[0753] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺(化合物F20)分离为无色油状物(0.059g，43％)。
[0754]
[0755] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(((6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物F59)分离为无色油状物(0.095g，75％)。
[0756]
[0757] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(((4-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物F36)分离为无色油状物(0.095g，82％)。
[0758]
[0759] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(((5,5,5-三氟戊基)氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物FA4)分离为无色胶状物(0.071g，52％)。
[0760]
[0761] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-((4,4,4-三氟丁氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物FA19)分离为淡黄色胶状物(0.098g，74％)。
[0762]
[0763] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-((4-氟丁氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物FA20)分离为淡黄色胶状物(0.063g，73％)。
[0764]
[0765] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((3,3-二氟环丁基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺(化合物FA21)分离为无色胶状物(0.045g，34％)。
[0766]
[0767] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物FA22)分离为淡棕色胶状物(0.135g，87％)。
[0768]
[0769] (E/Z)-4-(((5-(叔丁基)-1,2,4- 二唑-3-基)甲氧基)亚胺基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基戊酰胺(化合物FA23)分离为淡棕色胶状物(0.124g，83％)。
[0770]
[0771] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺(化合物FA24)分离为淡棕色胶状物(0.102g，61％)。
[0772]
[0773] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((3,5-二甲基异 唑-4-基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺(化合物FA25)分离为淡棕色胶状物(0.099g，71％)。
[0774]
[0775] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-((4,4,4-三氟丁氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA26)分离为淡黄色胶状物(0.051g，38％)。
[0776]
[0777] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-((4,4,4-三氟丁氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA27)分离为淡黄色胶状物(0.018g，13％)。
[0778]
[0779] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-(((5,5,5-三氟戊基)氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA28)分离为淡棕色胶状物(0.055g，40％)。
[0780]
[0781] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-(((5,5,5-三氟戊基)氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA29)分离为淡棕色胶状物(0.021g，14％)。
[0782]
[0783] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((3,3-二氟环丁基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)丁酰胺(化合物FA30)分离为淡棕色胶状物(0.053g，42％)。
[0784]
[0785] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((3,3-二氟环丁基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)丁酰胺(化合物FA31)分离为淡棕色胶状物(0.022g，17％)。
[0786]
[0787] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-((2,2,2-三氟乙氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA35)分离为淡棕色胶状物(0.088g，69％)。
[0788]
[0789] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-(((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA36)分离为淡棕色胶状物(0.058g，39％)。
[0790]
[0791]
[0792] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)-4-(((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)亚胺基)丁酰胺(化合物FA37)分离为淡棕色胶状物(0.030g，20％)。
[0793]
[0794] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((2,2-二氟环丙基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)丁酰胺(化合物FA38)分离为淡棕色胶状物(0.040g，31％)。
[0795]
[0796] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(((2,2-二氟环丙基)甲氧基)亚胺基)-N-乙基-4-(噻吩-2-基)丁酰胺(化合物FA39)分离为淡棕色胶状物(0.018g，14％)。
[0797]
[0798] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-4-(((4-(三氟甲氧基)苄基)氧基)亚胺基)戊酰胺(化合物FA40)分离为淡棕色胶状物(0.044g，27％)。
[0799]
[0800] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺(化合物FA49)分离为无色油状物(0.55g，56％)。
[0801]
[0802] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基戊酰胺(化合物FA50)分离为无色油状物(0.57g，67％)。
[0803]
[0804] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基-2-甲基戊酰胺(化合物FA57)分离为无色油状物(0.026g，41％)。
[0805]
[0806] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基-2-甲基戊酰胺(化合物FA58)分离为无色油状物(0.011g，57％)。
[0807]
[0808] (Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基-2-甲基丁酰胺(化合物FA59)分离为无色油状物(0.096g，47％)。
[0809]
[0810] (E)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基-2-甲基丁酰胺(化合物FA60)分离为无色油状物(0.059g，47％)。
[0811]
[0812] (E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-4-((2-(2,2-二氟环丙基)乙氧基)亚胺基)-N-乙基丁酰胺(化合物FA61)分离为无色油状物(0.208g，79％)。
[0813] 实施例36：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-((2,2-二氟乙基)氨基)-N-乙基丙酰胺
[0814] 化合物C14
[0815]
[0816] 向3-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(1.30g，4.15mmol)在1,4-二氧杂环己烷(15mL)的溶液中添加DIPEA(1.13g，8.72mmol)和2,2-二氟乙胺(0.67g，8.30mmol)，将其放在10-20mL小瓶中并封上盖子，在BIOTAGE
微波反应器上在约140℃的温度加热16小时，所述微波反应器具有从容器侧面进行监测的外部IR-传感器温度。将混合物过滤，将固体用EtOAc洗涤。将滤液减压浓缩，得到棕色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为棕色胶状物的化合物C14(1.22g，
73.9％)。
微波反应器上在约140℃的温度加热16小时，所述微波反应器具有从容器侧面进行监测的外部IR-传感器温度。将混合物过滤，将固体用EtOAc洗涤。将滤液减压浓缩，得到棕色胶状物，将其在用MeOH/CH2Cl2洗脱的硅胶上纯化，得到作为棕色胶状物的化合物C14(1.22g，
73.9％)。
[0817] 实施例PE1：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代-3-(3,3,3-三氟丙基)吡咯烷-1-基)乙酰胺
[0818] 化合物P3
[0819]
[0820] 可以向在适当反应容器中的3-(3,3,3-三氟丙基)吡咯烷-2-酮添加在溶剂例如THF中的NaH(约1.0当量至约2.0当量)(浓度为约0.01M至约1M)，然后添加2-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(约0.5eq至约1.5eq)。可以将反应在约0℃至约25℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
[0821] 表5中的以下化合物可以根据实施例PE1中公开的过程制备：P1，P2，P3，P4，P5，P6，P7。
[0822] 实施例PE2：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代-1-(3,3,3-三氟丙基)吡咯烷-3-基)乙酰胺
[0823] 化合物P6
[0824]
[0825] 可以向在适当反应容器中的N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代吡咯烷-3-基)乙酰胺添加在溶剂例如THF中的NaH(约1.0当量至约2.0当量)(浓度为约0.01M至约1M)，然后添加2-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(约1.0eq至约2.0eq)。可以将反应在约0℃至约25℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
[0826] 表5中的以下化合物可以根据实施例PE2中公开的过程制备：P8，P9，P10，P11，P12，P13，P14，P15，P18，P19。
[0827] 实施例PE3：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-甲酰胺
[0828] 化合物P16
[0829]
[0830] 在适当的反应容器中，可以向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基哌啶-4-甲酰胺添加在溶剂例如CH2Cl2中的3,3,3-三氟丙酸(约1.0至约2.0eq)、DMAP(约2.0至约3.0eq)、和EDCI(约1.5至约3.0eq)(浓度为约0.01M至约1M)。可以将反应在约0℃至约50℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
[0831] 表5中的以下化合物可以根据实施例PE3中公开的过程制备：P16，P17，P20，P21，P22，P23，P24，P25，P28，P29，P30，P31，P32，P33。
[0832] 实施例PE4：制备(E/Z)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-7,7,7-三氟-3-(甲氧基亚胺基)庚酰胺
[0833] 化合物P26
[0834]
[0835] 在适当的反应容器中，可以向N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-7,7,7-三氟-3-氧代庚酰胺添加溶剂体系例如吡啶和乙醇(浓度为约0.01M至约1M)以及O-甲基羟胺盐酸盐(约2.0至约3.0eq)。可以将反应在约25℃至约80℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
[0836] 表5中的以下化合物可以根据实施例PE4中公开的过程制备：P26，P27。
[0837] 实施例PE5：制备(1S,3R)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(N-甲基乙酰氨基)环戊烷甲酰胺
[0838] 化合物P36
[0839]
[0840] 在适当的反应容器中，可以向(1S,3R)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(甲基氨基)环戊烷甲酰胺添加在溶剂例如CH2Cl2中的乙酰氯(约1.0至约2.0eq)和DMAP(约2.0至约3.0eq)(浓度为约0.01M至约1M)。可以将反应在约0℃至约50℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
[0841] 表5中的以下化合物可以根据实施例PE5中公开的过程制备：P34，P35，P36，P37。
[0842] 实施例PE6：制备N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-1-(3,3,3-三氟丙酰基)哌啶-4-甲酰胺
[0843] 化合物P39
[0844]
[0845] 在适当的反应容器中，可以向(1S,3R)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(甲基氨基)环戊烷甲酰胺添加在溶剂例如CH2Cl2中的三氟乙酸酐(约1.0至约2.0eq)和N-甲基吗啉(约2.0至约3.0eq)(浓度为约0.01M至约1M)。可以将反应在约0℃至约
50℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
50℃的温度搅拌，直到确定反应完全。在反应完全之后，可以使用用于后处理和纯化的标准有机化学技术获得产物。
[0846] 表5中的以下化合物可以根据实施例PE6中公开的过程制备：P38，P39。
[0847] 实施例37：制备N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-[2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-3-基]丙酰胺
[0848] 化合物P1
[0849]
[0850] 将N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-(2-氧代吡咯烷-3-基)丙酰胺(0.037g，0.10mmol)添加到装备有搅拌棒的小瓶中，然后添加氢化钠(60％在矿物油中，0.010g，0.26mmol)。将小瓶置于N2下并冷却至0℃。然后添加THF(1mL)，将反应搅拌30分钟，逐滴添加未掺其它物质的三氟甲磺酸2,2,2-三氟乙基酯(0.037mL，0.26mmol)。将反应搅拌过夜。使反应吸附到 上。通过使用MeOH/CH2Cl2作为洗脱液的快速柱色谱进行的纯化得到作为无色油状物的标题化合物(0.011g，24％)。
[0851] 以下分子根据实施例37中公开的过程制备：
[0852]
[0853] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(1-(2-(2,2-二氟环丙基)乙基)-2-氧代吡咯烷-3-基)-N-乙基丙酰胺(化合物FA62)分离为无色油状物(0.026g，40％)。
[0854]
[0855] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-2-(1-(2-(2,2-二氟环丙基)乙基)-2-氧代吡咯烷-3-基)-N-乙基乙酰胺(化合物FA64)分离为无色油状物(0.027g，35％)。
[0856]
[0857] N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-(2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-3-基)乙酰胺(化合物FA65)分离为无色油状物(0.047g，63％)。
[0858] 实施例38：制备N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-2-甲基-4-氧代-丁酰胺
[0859] 化合物FA48
[0860]
[0861] 向在装备有搅拌棒的烧瓶中的溶解于CH2Cl2(13mL)和MeOH(1.3mL)的N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-甲基戊-4-烯酰胺(0.450g，1.41mmol)添加苏丹III指示液(0.01M，0.060mL)。将烧瓶连接于臭氧发生器，在搅拌下，开始流过氧气流。将反应冷却至-78℃，使产生的臭氧鼓泡通过溶液达约6分钟，然后粉色消失，黄色溶液开始变为绿色/蓝色。停止产生臭氧，当深色褪去且黄色变为主要色时，使纯氧气鼓泡通过反应达约5分钟。当仍在-78℃时，添加作为固体的三苯基膦(0.555g，2.12mmol)，移走冷却浴。将氮气入口连接于烧瓶，使反应缓慢升温至室温。然后将产物浓缩并装载在 上。通过使用0-40％丙酮/己烷的快速柱色谱进行的纯化得到作为澄清黄色油状物的标题化合物，其在静置后结晶(0.390g，73％)。
[0862] 实施例39：制备N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-2-甲基-4-氧代-戊酰胺
[0863] 化合物FA51
[0864]
[0865] 在-78℃使N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-2-甲基-4-氧代丁酰胺(0.390g，1.22mmol)溶解于THF(12mL)。向该搅拌溶液中逐滴添加甲基溴化镁(0.446mL，1.34mmol)。将反应混合物在-78℃搅拌30分钟并升温至0℃，这时用NH4Cl饱和水溶液淬灭反应。将反应产物用乙醚萃取，将合并的有机相用盐水洗涤，然后用Na2SO4干燥并在真空下浓缩，得到黄色油状物。将油状物装载在 上，通过使用0-50％丙酮/己烷作为洗
脱液的快速柱色谱纯化。直接使用作为掺杂油状物回收的仲醇。使残余油状物吸收进CH2Cl2(10mL)并用NaHCO3(0.153g，1.82mmol)缓冲。将所得混合物冷却至0℃，添加单独一份戴斯-马丁高碘烷(0.516g，1.22mmol)。将反应混合物在0℃搅拌1小时，然后升温至室温。通过缓慢添加亚硫酸氢钠饱和水溶液淬灭反应，用CH2Cl2萃取。将有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，浓缩成油状物，将其直接装载在 上。通过使用0-40％丙酮/己烷作为洗脱液
的快速柱色谱进行的纯化得到作为澄清无色油状物的标题化合物(0.0900g，20％，经历2步)。
脱液的快速柱色谱纯化。直接使用作为掺杂油状物回收的仲醇。使残余油状物吸收进CH2Cl2(10mL)并用NaHCO3(0.153g，1.82mmol)缓冲。将所得混合物冷却至0℃，添加单独一份戴斯-马丁高碘烷(0.516g，1.22mmol)。将反应混合物在0℃搅拌1小时，然后升温至室温。通过缓慢添加亚硫酸氢钠饱和水溶液淬灭反应，用CH2Cl2萃取。将有机层用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，浓缩成油状物，将其直接装载在 上。通过使用0-40％丙酮/己烷作为洗脱液
的快速柱色谱进行的纯化得到作为澄清无色油状物的标题化合物(0.0900g，20％，经历2步)。
[0866] 实施例40：制备N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-2-(2-氧代吡咯烷-3-基)乙酰胺
[0867] 化合物FA63
[0868]
[0869] 使DIPEA(0.629mL，4.41mmol)溶解于THF(20mL)，将其冷却至约-78℃。然后添加正丁基锂(1.77mL，4.41mmol)，将反应混合物升温至约0℃并保持10分钟，然后重新冷却至约-78℃。然后，添加1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)吡咯烷-2-酮(0.800g，4.01mmol)，将反应混合物升温至23℃并搅拌1小时。然后将反应重新冷却至-78℃，逐滴添加作为在THF(3mL)中的溶液的2-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(0.600g，2.01mmol)。
将反应混合物在冰冷状态下搅拌30分钟，然后使其缓慢升温至室温。在1小时之后，将反应用NH4Cl溶液淬灭并用乙醚萃取。将有机相用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并浓缩。将所得油状物通过使用0-40％丙酮/己烷作为洗脱液的快速柱色谱纯化，得到中间体2-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代吡咯烷-3-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(0.604g，1.31mmol)。1H NMR分析表明存在分子的混合物，所需产物与主要副产物的优势比率为约5:1。混合物无需进一步纯化即可直接进行脱保护步骤。将2-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代吡咯烷-3-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(0.604g，1.31mmol)溶解于THF(13mL)并添加四丁基氟化铵(TBAF，1.96mL，1.96mmol)。将反应混合物搅拌30分钟。将反应产物浓缩到 上，通过使用40-100％丙酮/己烷作为
洗脱液的快速柱色谱纯化，得到标题化合物(0.204g，30％，经历2步)。
将反应混合物在冰冷状态下搅拌30分钟，然后使其缓慢升温至室温。在1小时之后，将反应用NH4Cl溶液淬灭并用乙醚萃取。将有机相用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，并浓缩。将所得油状物通过使用0-40％丙酮/己烷作为洗脱液的快速柱色谱纯化，得到中间体2-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代吡咯烷-3-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(0.604g，1.31mmol)。1H NMR分析表明存在分子的混合物，所需产物与主要副产物的优势比率为约5:1。混合物无需进一步纯化即可直接进行脱保护步骤。将2-(1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-氧代吡咯烷-3-基)-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基乙酰胺(0.604g，1.31mmol)溶解于THF(13mL)并添加四丁基氟化铵(TBAF，1.96mL，1.96mmol)。将反应混合物搅拌30分钟。将反应产物浓缩到 上，通过使用40-100％丙酮/己烷作为
洗脱液的快速柱色谱纯化，得到标题化合物(0.204g，30％，经历2步)。
[0870] 实施例41：制备3-(丁-3-烯-1-基)吡咯烷-2-酮
[0871] 化合物CA3
[0872]
[0873] 将DIPEA(0.393mL，2.76mmol)溶解于THF(25mL)并冷却至-78℃。然后添加正丁基锂(1.10mL，2.76mmol)，将反应升温至0℃并重新冷却至-78℃。然后添加作为在THF(1mL)中的溶液的1-(叔丁基二甲基甲硅烷基)吡咯烷-2-酮(0.500g，2.51mmol)，将反应混合物升温至室温并保持1小时。然后将反应重新冷却至-78℃，逐滴添加在THF(1mL)中的4-溴丁-1-烯(0.305mL，3.01mmol)。历时一夜将反应混合物缓慢升温至室温。将反应浓缩成油状物并装载在 上。通过使用0-30％丙酮/己烷的快速柱色谱进行的纯化得到标题化合物(0.218g，62％)：1H NMR(400MHz，CDCl3)δ6.15(s，1H)，5.82(ddt，J＝17.0，10.2，6.6Hz，1H)，
5.09 4.87(m，2H)，3.42 3.24(m，2H)，2.44 2.25(m，2H)，2.24 2.05(m，2H)，1.99(dddd，J＝
13.6，9.4，6.9，4.1Hz，1H)，1.78(dq，J＝12.1，8.4Hz，1H)，1.45(dtd，J＝13.7，9.1，5.5Hz，
1H)；13C NMR(101MHz，CDCl3)δ180.44，137.92，115.13，40.29，40.16，31.45，30.05，27.60；
ESIMS m/z 138([M-H]-)。
5.09 4.87(m，2H)，3.42 3.24(m，2H)，2.44 2.25(m，2H)，2.24 2.05(m，2H)，1.99(dddd，J＝
13.6，9.4，6.9，4.1Hz，1H)，1.78(dq，J＝12.1，8.4Hz，1H)，1.45(dtd，J＝13.7，9.1，5.5Hz，
1H)；13C NMR(101MHz，CDCl3)δ180.44，137.92，115.13，40.29，40.16，31.45，30.05，27.60；
ESIMS m/z 138([M-H]-)。
[0874] 实施例42：制备3-(3-丁-3-烯基-2-氧代-吡咯烷-1-基)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-丙酰胺
[0875] 化合物FA67
[0876]
[0877] 向在丙酮(8mL)中的3-氯-N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基丙酰胺(0.500g，1.60mmol)添加碘化钠(0.359g，2.40mmol)。将反应加热至回流并保持24小时。将反应产物过滤并浓缩，得到N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-碘丙酰胺(0.363g，0.898mmol)，其无需进一步纯化而立即使用。向溶解于DMF(4.49ml)中的3-(丁-
3-烯-1-基)吡咯烷-2-酮(0.125g，0.898mmol)添加氢化钠(60％在矿物油中，0.0360g，
0.898mmol)。将反应搅拌45分钟。然后，添加作为在DMF(2mL)中的溶液的N-(3-氯-1-(吡啶-
3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-碘丙酰胺(0.363g，0.898mmol)。将反应混合物在室温搅拌过夜。将反应产物倒入水中，用乙醚萃取，用盐水洗涤。将有机相干燥并浓缩，得到油状物，将其通过使用0-60％丙酮/己烷作为洗脱液的快速柱色谱纯化，得到作为澄清的无色油状物的化合物(0.257g，69％)。
3-烯-1-基)吡咯烷-2-酮(0.125g，0.898mmol)添加氢化钠(60％在矿物油中，0.0360g，
0.898mmol)。将反应搅拌45分钟。然后，添加作为在DMF(2mL)中的溶液的N-(3-氯-1-(吡啶-
3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-碘丙酰胺(0.363g，0.898mmol)。将反应混合物在室温搅拌过夜。将反应产物倒入水中，用乙醚萃取，用盐水洗涤。将有机相干燥并浓缩，得到油状物，将其通过使用0-60％丙酮/己烷作为洗脱液的快速柱色谱纯化，得到作为澄清的无色油状物的化合物(0.257g，69％)。
[0878] 表3、表4、和表5显示式I的化合物的非限制性实例。
[0879] 化合物F1、F5、F9、F12、F28、F44、F46、F56、F65、F65、F75、F94、F97、F99、F101、F112、F113、P16、P21、P24、FA5、FA6、FA7、FA8、FA9、FA10、FA11、FA12、FA14、FA15、FA16、FA17、FA41、FA42、FA43、FA44、FA45、和FA66根据实施例7制备。
[0880] 化合物F2、F19、和F83根据实施例5制备。
[0881] 化合物F3、F4、F6、F7、F8、F10、F18、F21、F22、F23、F26、F27、F29、F33、F37、F39、F47、F48、F49、F52、F61、F69、F76、F77、F82、F88、F90、F95、F98、F100、F106、F107、F110、F111、F122、F123、F124、P20、P23、FA3、FA13、FA18、FA32、FA33、FA34、FA69、FA70、FA71、和FA76根据实施例1制备。
[0882] 化合物F11根据实施例30制备。
[0883] 化合物F13、F15、F30、F43、F54、F55、F67、F68、F70、F73、F78、F80、F85、F108、F115、F118、和FA77根据实施例4制备。
[0884] 化合物F14、F32、F53、F74、F81、F84、F87、F91、F103、F104、F117、F119、F127、和F129根据实施例14制备。
[0885] 化合物F16和F93根据实施例29制备。
[0886] 化合物F17根据实施例33制备。
[0887] 化合物F20、F36、F51、F59、F72、FA4、FA19、FA20、FA21、FA22、FA23、FA24、FA25、FA26、FA27、FA28、FA29、FA30、FA31、FA35、FA36、FA37、FA38、FA39、FA40、FA49、FA50、FA57、FA58、FA59、FA60、和FA61根据实施例35制备。
[0888] 化合物F24和F126根据实施例17制备。
[0889] 化合物F25、F62、和FA75根据实施例2制备。
[0890] 化合物F31、F38、和FA68根据实施例31制备。
[0891] 化合物F34、F35、F89、和F125根据实施例32制备。
[0892] 化合物F40、F42、F64、F66、F79、F96、F114、和F121根据实施例26制备。
[0893] 化合物F41根据实施例20制备。
[0894] 化合物F45根据实施例21制备。
[0895] 化合物F50、F58、和F71根据实施例13制备。
[0896] 化合物F52根据实施例11制备。
[0897] 化合物F57、F63、F102、F120、FA72、FA73、和FA74根据实施例8制备。
[0898] 化合物F60、F92、和F130根据实施例23制备。
[0899] 化合物F86根据实施例19制备。
[0900] 化合物F105、FA1、FA2、FA46、FA47、FA52、FA53、FA54、FA55、和FA56根据实施例34制备。
[0901] 化合物F109和F116根据实施例15制备。
[0902] 化合物F128根据实施例9制备。
[0903] 化合物F131根据实施例10制备。
[0904] 化合物P1、FA62、FA64、和FA65根据实施例37制备。
[0905] 化合物FA48根据实施例38制备。
[0906] 化合物FA51根据实施例39制备。
[0907] 化合物FA40根据实施例40制备。
[0908] 化合物FA67根据实施例42制备。
[0909] 尽管本申请可以允许各种修改和替换形式，但是本申请已经通过实例详细描述了具体实施方式。但是，应该理解的是，本申请不限于公开的特定形式。相反，本申请涵盖落入本申请范围内的所有修改、等价物、和替换形式，本申请的范围由所附权利要求及其法律等效物限定。
[0910] 表3
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[1028] 表4
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[1034] 表5
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