真菌组合物

阅读:402发布:2020-05-15

专利汇可以提供真菌组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种杀 真菌 组合物,该杀真菌组合物包含组分(A)和组分(B)的混合物,其中由式(I)定义的组分(A)是具有1-苯并咪唑基取代基的3,4-二氢异喹啉,并且组分(B)选自苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑 萘 菌胺、咯喹 酮 、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解 淀粉 变种菌株FZB24。本发明涉及该组合物在农业或 园艺 学中用于控制或 预防 植物 被植物病原性 微 生物 优选真菌侵染的用途。,下面是真菌组合物专利的具体信息内容。

1.一种杀真菌组合物,该杀真菌组合物包含组分(A)和组分(B)的混合物,其中组分(A)是具有式(I)的化合物
其中
R1是氟或甲基;
R2是氟或甲基;
R3是氢或氟;
R4是氢、氟或氯;
R5是氢、甲基或氟;或其盐或N-化物;
并且
组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成
氟唑菌酰羟胺、
苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、
苯醚甲环唑、
己唑醇、
嘧菌酯、
咯菌腈、
嘧菌环胺、
氟啶胺、
吡唑菌胺、
咯喹
三环唑、
百菌清、
丙环唑、
戊菌唑、
丁苯吗啉、
苯锈啶、
硫、以及
枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),
其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
2.根据权利要求1所述的杀真菌组合物,其中组分(A)是选自以下的化合物
1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.001)、
6-氯-1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.002)、
6-氯-4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉(化合物
X.003)、
6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(化合物X.004)、
4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.005)、
1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.006)、
4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(化合物X.007)、
1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.008)、
1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-5-氟-3,3,4,4-四甲基-异喹啉(化合物X.009)、
4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(化合物X.010)、以及
5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(化合物X.011);或这些化合物中一者的盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的杀真菌组合物,其中组分(A)是1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.001);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的杀真菌组合物,其中组分(A)是6-氯-1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.002);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的杀真菌组合物,其中组分(A)是1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉(化合物X.006);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
6.根据权利要求1或权利要求2所述的杀真菌组合物,其中组分(A)是4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(化合物X.010);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
7.根据任一项前述权利要求所述的杀真菌组合物,其中组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名)。
8.根据任一项前述权利要求所述的杀真菌组合物,其中组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名)。
9.根据任一项前述权利要求所述的杀真菌组合物,其中组分(B)是氟唑菌酰羟胺或苯并烯氟菌唑。
10.根据任一项前述权利要求所述的杀真菌组合物,其中该组合物包括一种或多种另外的杀有害生物剂,该杀有害生物剂选自下组,该组由以下组成:
杀真菌剂,其选自土菌灵、氟啶胺、苯霜灵、精苯霜灵、呋霜灵、甲霜灵、精甲霜灵、多地辛、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、乙菌定、3’-氯-2-甲氧基-N-[(3RS)-四氢-2-氧代呋喃-3-基]乙酰-2',6'-二甲基苯胺(抑霉胺)、嘧菌环胺、嘧菌胺、嘧霉胺、二噻农、金色制霉素、杀稻瘟菌素-S、联苯、地茂散、氯硝铵、六氯苯、五氯硝基苯、四氧硝基苯(TCNB)、托氯磷-甲基、Aminopyrifen、苯菌酮、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、氟吡菌胺、硫氰苯甲酰胺、磺菌胺、苯菌灵、多菌灵、多菌灵盐酸盐、氯酚唑、麦穗宁、噻苯咪唑、硫菌灵-甲基、苯噻菌胺、灭痕唑、噻菌灵、阿拉酸式苯、百杀辛、吡奥酚酮(IKF-
309)、阿拉酸式苯-S-甲基、吡菌苯威(KIF-7767)、丁胺、3-碘-2-丙炔基正丁基甲酸酯(IPBC)、iodocarb(异丙烷基丁基氨基甲酸酯)、异丙烷基丁基氨基甲酸酯(iodocarb)、哌唑、聚氨基甲酸酯、霜霉威、托普威、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3,3-四甲基-茚满-4-基)-
1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、双氯氰菌胺、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-[(2-异丙基苯基)甲基]-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、环丙酰菌胺、百菌清、氟吗啉、喹啉、霜脲氰、氰烯菌酯、氰霜唑、氟噻菌净、噻菌腈、乙菌利、异菌脲、腐霉利、农利灵、磺酸丁嘧啶、邻敌螨消、消戊酯、消螨通、阿乐丹、消螨多、二苯胺、氯瘟膦、2,6-二甲基-[1,4]二氯蒽醌[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、氧化福美双、代森硫、福美、代森锰锌、代森锰、威百亩、代森联、代森联-锌、代森钠、甲基代森锌、福美双、威百亩、代森锌、福美锌、二甲基二硫醚、稻瘟灵、噻唑菌胺、三乙膦酸、三乙膦酸、溴甲烷、碘甲烷、异硫氰酸甲酯、环菌胺、甲呋酰胺、有效霉素、链霉素、(2RS)-2-溴-2-(溴甲基)戊二腈(溴菌腈)、多果定、十二烷基胍醋酸盐、双胍辛盐、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、2,4-D、2,4-DB、春日霉素、甲菌定、环酰菌胺、恶霉灵、土菌消、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐、恶咪唑、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、咪唑菌醌、波尔多混合剂、多硫化、乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、氯氧化铜、羟基喹啉铜、酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、硫、西维因、苯酞、啶菌噁唑(菌思奇)、欧塞匹林(氟噻唑吡乙酮)、唑呋草、双炔酰菌胺、KSF-1002、苯杂吗、烯酰吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉、十二环吗啉、乙霉威、三苯基乙酸、三苯基氢氧化锡、萎锈灵、氧化萎锈灵、敌菌酮、噁唑菌醌、间-苯基苯酚、对-苯基苯酚、三溴苯酚(TBP)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙烷-2-醇、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙烷-2-醇、环氟菌胺、呋酰胺、恶霜灵、氟酰胺、灭锈胺、异丙噻菌胺、拌种咯、咯菌腈、戊菌隆、克瘟散、异稻瘟净、定菌磷、磷酸、叶枯酞、敌菌丹、克菌丹、灭菌磷、嗪氨灵、苯锈啶、粉病灵、蛇床子素、1-甲基环丙烯、4-CPA、矮壮素、苯哒嗪酸、2,4-滴丙酸、噻节因、茵多酸、乙烯利、氟节胺、氯吡脲、赤霉酸、赤霉素、恶霉灵、来酰肼、助壮素、萘乙酰胺、多效唑、调环酸、调环酸钙、噻苯隆、脱叶磷(三硫代磷酸三丁酯)、抗倒酯、烯效唑、α-萘乙酸、多氧菌素D、BLAD、壳聚糖、氰菌胺、灭菌丹、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺、胺苯吡菌酮、哒菌酮、啶斑肟、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、二氟林、氯苯嘧啶醇、5-氟-2-(对-甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、嘧菌腙、菌核净、咯喹酮、丙氧喹啉、乙氧喹、喹氧灵、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、5-氟-
3,3,4,4-四甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧杂吖庚因、异丁乙氧喹啉、噁喹酸、灭螨猛、螺环菌胺、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、(mandestrobin)、嘧菌酯、丁香菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯、烯肟菌酯烯肟菌胺、氟菌螨酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、mandestrobin、苯氧菌胺、苯氧菌胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、氯啶菌酯、肟菌酯、吲唑磺菌胺、抑菌灵、对甲抑菌灵、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、隆、异噻菌胺、噻酰菌胺、噻呋酰胺、苯噻硫氰(TCMTB)、硫硅菌胺、苯酰菌胺、防霉灵、三环唑、(.+-.)-顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇(环菌唑)、1-(5-溴-2-吡啶基)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙烷-2-醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙烷-2-醇(TCDP)、阿扎康唑、联苯三唑醇、糠菌唑、氯咪巴唑、环丙唑醇、苯醚甲环唑、地美康唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、氯氟醚菌唑、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、咪唑嗪、灭菌唑、2-[[(1R,5S)-5-[(4-氟苯基)甲基]-1-羟基-2,2-二甲基-环戊基]甲基]-4H-
1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烯-2-基]甲基]-4H-1,
2,4-三唑-3-硫酮、唑嘧菌胺(imidium)、异丙菌胺、霜霉灭、2-苄基-4-氯酚(苄氯酚)、烯丙醇、唑啶草酮、苯扎氯铵、氯化苦、甲酚、daracide、二氯芬、燕麦枯、双硫氧吡啶、N-(2-对氯苯甲酰基乙基)-六氯化铅丹、NNF-0721、辛噻酮、环氧嘧磺隆、丙烷脒以及丙酸;或者杀昆虫剂,其选自阿巴美丁、高灭磷、啶虫脒、磺胺螨酯(S-1955)、阿维菌素、印楝素、甲基谷硫磷、二苯基菊酯、二苯基肼酯、稻虱净、呋喃丹、巴丹、氯虫苯甲酰胺(DPX-E2Y45)、溴虫腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪农、狄氏剂、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、苯虫醚、埃玛菌素、硫丹、氰戊菊酯、乙虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、嘧虫胺(UR-50701)、氟虫脲、地虫硫磷、氯虫酰肼、氟铃脲、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、四聚乙、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、烯虫酯、甲氧氯、甲氧苄氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟脲(XDE-007)、杀线威、对硫磷、对硫磷-甲基、苄氯菊酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、大灭虫、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、吡嗪氟虫腈、除虫菊酯、啶虫丙醚、新喹唑啉、吡唑虫啶、蚊蝇醚、鱼藤酮、莱诺啶、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯(BSN2060)、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁硫磷、杀虫威、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、杀虫双、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫和杀虫隆;或者
杀细菌剂,其选自链霉素;或者
杀螨剂,其选自双甲脒、灭螨猛、克氯苯、腈吡螨酯、三环锡、三氯杀螨醇、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、霸螨灵、噻螨酮、克螨特、哒螨灵和吡螨胺;或者生物剂,其选自苏金杆菌、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒和昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
11.根据任一项前述权利要求所述的杀真菌组合物,其中该组合物进一步包括农业上可接受的载体,以及任选地表面活性剂和/或配制佐剂。
12.一种用于控制或预防有用植物或其繁殖材料上的植物病原性疾病,尤其是植物病原性真菌的方法,该方法包括将如在权利要求1至11中任一项所定义的杀真菌组合物施用到这些有用植物、其场所或其繁殖材料上。
13.根据权利要求12所述的方法,其中将该组合物的组分(A)和(B)以顺序的方式进行施用。

说明书全文

真菌组合物

[0001] 本发明涉及新颖的杀真菌组合物,涉及它们在农业或园艺学中用于控制由植物病原菌(尤其是植物病原性真菌)引起的疾病的用途,并且涉及控制有用植物(尤其是果和蔬菜)上的疾病的方法。
[0002] 已经在文献中提出某些杂二环化合物作为杀有害生物剂中的杀微生物活性成分。例如,WO 05070917披露了被描述为可以用作杀真菌剂的杂二环化合物。另外,尽管属于多种不同化学类别的许多杀真菌化合物和组合物已被开发或正在被开发用于在有用植物作物中作为杀真菌剂使用,但在很多方面,针对具体植物病原性真菌的作物耐受性和活性并不总能满足农业实践的需要。
[0003] 因此,仍然存在发现如下化合物和组合物的持续需求:具有优异生物学特性的新化合物和新组合物,用于在控制或预防植物病原性真菌侵染植物中使用;例如,具有更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理化学特性、增加的生物降解性,或具有更宽的活性谱、改进的作物耐受性、改进的协同作用或增强特性的组合物的化合物,或显示反应更快速起效或具有较长持久残留活性的组合物,或能够减少用于有效控制植物病原菌所需的化合物和组合物的施用量和/或降低施用率,从而实现有效的耐性管理实践,降低环境影响并且减少操作人员的暴露的组合物。
[0004] 使用包含具有不同作用模式的不同杀真菌化合物的混合物的组合物可以解决这些需要中的一些(例如通过将具有不同活性谱的杀真菌剂进行组合)。
[0005] 因此,本发明提供了新颖的杀真菌组合物,这些杀真菌组合物包含作为活性成分的组分(A)和组分(B)的混合物,其中组分(A)是具有式(I)的化合物
[0006]
[0007] 其中
[0008] R1是氟或甲基;
[0009] R2是氟或甲基;
[0010] R3是氢或氟;
[0011] R4是氢、氟或氯;
[0012] R5是氢、甲基或氟;或其盐或N-化物;并且
[0013] 组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:
[0014] 氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)[1072957-71-1]、苯醚甲环唑(Difenoconazole)、己唑醇(Hexaconazole)、嘧菌酯(Azoxystrobin)、咯菌腈(Fludioxonil)、嘧菌环胺(Cyprodinil)、氟啶胺(Fluazinam)、吡唑菌胺
(Isopyrazam)、咯喹(Pyroquilon)、三环唑(Tricyclazole)、百菌清(Chlorothalonil)、丙环唑(Propiconazole)、Aminopyrifen、戊菌唑(Penconazole)、丁苯吗啉
(Fenpropimorph)、苯锈啶(Fenpropidin)、硫(Sulfur)、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种(bacillus subtilis var.amyloliquefaciens)菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司(Novozymes Biologicals Inc.,
5400 Corporate Circle,Salem,VA 24153,U.S.A.)获得并且以商标名 而知名),
其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0015] 通常,组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40,尤其是从15:1至1:30,更尤其是处于从12:1至1:25的比率,甚至更尤其是处于从10:1至1:20的比率,并且非常尤其是从5:1和1:20。
[0016] 由某些根据本发明所述的混合组合物提供的益处还可以包括,尤其包括针对保护植物对抗由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如,更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
[0017] 在具有式(I)的化合物中一种或多种可能不对称的原子的存在,意味着该化合物能以光学异构体形式出现,即对映异构体或非对映异构体的形式。在R2所附接的碳原子处的特定的取代型式表示具有式(I)的化合物按(至少)两种对映异构体形式发生。作为围绕单键的受限旋转的结果,还可能存在阻转异构体。本发明包括针对具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式(例如,几何异构体)及其混合物。同样地,式(I)旨在包括所有可能的互变异构体。本发明包括针对具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构体形式,并且还包括外消旋化合物,即至少两种对异构体以基本上50:50的比率的混合物。
[0018] 在每种情况下,根据本发明的具有式(I)的化合物是处于游离形式、被氧化的形式如N-氧化物、或盐的形式(例如农艺学上可用的盐的形式)。
[0019] N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如,A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
[0020] 针对在具有式(I)的化合物中取代基R1、R2、R3、R4、R5和R6的优选的基团和值,以其任何组合,是如以下列出的。
[0021] 优选地,R1是氟,并且R2是氟;或R1是甲基,并且R2是甲基;最优选地,R1和R2两者都是氟。
[0022] 优选地R3是氢,并且R4是氢、氟或氯;
[0023] R5是氢或甲基;R4是氢、氟或氯
[0024] 或此类化合物的盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0025] 最优选地,组分(A)是选自如在下表X中定义的化合物编号X.001、X.002、X.003、X.004、X.005、X.006、X.007、X.008、X.009、X.010以及X.011中的化合物:
[0026] 表X
[0027]
[0028]
[0029]
[0030]
[0031] 优选地,组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺(Pydiflumetofen)、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名)。
[0032] 最优选地,组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名)。
[0033] 这些组分(B)化合物在上文中是通过在个别情况下使用的所谓的“ISO通用名”或另一种“通用名”或商标名来提及。这些组分(B)化合物是已知的,并且是商业可购的和/或可以使用本领域中已知的程序和/或在文献中报道的程序来制备。
[0034] 在根据本发明的优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.001[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该化合物由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0035] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.002[6-氯-1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0036] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.003[6-氯-4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0037] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.004[6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0038] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.005[4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是
从20:1至1:40。
[0039] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.006[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0040] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.007[4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0041] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.008[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0042] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.009[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-5-氟-3,3,4,4-四甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0043] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.010[4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:
1至1:40。
[0044] 在根据本发明的另一种优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.011[5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、氟啶胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、戊菌唑、丁苯吗啉、苯锈啶、硫、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:
1至1:40。
[0045] 在根据本发明的更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.001[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0046] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.002[6-氯-1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0047] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.003[6-氯-4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0048] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.004[6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州
24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0049] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.005[4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑,枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0050] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.006[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑,枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0051] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.007[4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑,枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0052] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.008[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑,枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0053] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.009[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-5-氟-3,3,4,4-四甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑,枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0054] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.010[4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑,枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0055] 在根据本发明的另一种更优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.011[5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、苯醚甲环唑、己唑醇、嘧菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、吡唑萘菌胺、咯喹酮、三环唑、百菌清、丙环唑、枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
[0056] 在根据本发明的最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.001[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0057] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.002[6-氯-1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0058] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.003[6-氯-4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0059] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.004[6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州
24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0060] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.005[4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0061] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.006[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0062] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.007[4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0063] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.008[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0064] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.009[1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-5-氟-3,3,4,4-四甲基-异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0065] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.010[4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0066] 在根据本发明的另一种最优选的组合物中,组分(A)是化合物编号X.011[5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉]或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,该组由以下组成:氟唑菌酰羟胺、苯并烯氟菌唑[1072957-71-1]、以及枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名 而知名),其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
[0067] 针对某些优选的混合配伍物,在表X(以上)中描述的具有式(I)的化合物[如组分(A)]:混合配伍物[组分(B)]的优选比率在下表中给出:
[0068]
[0069]
[0070] 如本文使用的,术语“杀真菌剂”意指控制、改变或防止真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或此类化合物的组合的量。控制或改变效果包括所有从自然发育的偏离,如杀死、阻滞等,并且防止包括在植物内或上面防止真菌感染的屏障或其他防御构造。
[0071] 术语“植物”是指植物的所有有形部分,包括种子幼苗、幼树、根、茎、茎、秆、叶和果实。
[0072] 术语“植物繁殖材料”表示植物的所有生殖部分,例如植物的种子或营养性部分如插条以及块茎。它包括严格意义上的种子、以及根、果实、块茎、球茎、根茎和植物各部分。
[0073] 如本文使用的,术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方,或栽培植物的种子被播种的地方,或种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗,连同建立的植被。
[0074] 贯穿本文件,表述“组合物”代表组分(A)和(B)的不同混合物或组合(包括以上定义的实施例),例如以一种单一的“掺水即用”的形式,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”),并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个的适当短的时期之后,例如几小时或几天)施用时,以这些单独活性成分的组合使用。对于实现本发明,施用组分(A)和(B)的顺序并不是必要的。
[0075] 根据本发明的组合物能有效地对抗引起植物病原性疾病的有害微生物(如微生物),特别是对抗植物病原性真菌和细菌。
[0076] 本发明的组合物可以用于控制由担子菌纲、子嚢菌纲、卵菌纲和/或半知菌纲、芽枝霉纲(Blastocladiomycete)、壶菌纲(Chrytidiomycete)、球囊菌纲(Glomeromycete)和/或粒毛盘菌纲(Mucoromycete)中的广谱的真菌性植物病原体引起的植物疾病。
[0077] 该组合物有效地控制广谱的植物疾病,如观赏植物、草皮、蔬菜、田地、谷类、以及水果作物的叶病原体。
[0078] 这些病原体可以包括:
[0079] 卵菌纲,包括疫霉病,如由辣椒疫霉菌、致病疫霉菌、大豆疫霉菌、草莓疫莓菌(Phytophthora fragariae)、烟草疫霉菌(Phytophthora nicotianae)、樟疫霉(Phytophthora cinnamomi)、柑橘生疫霉(Phytophthora citricola)、柑橘褐腐疫霉(Phytophthora citrophthora)和铃薯疫霉绯腐病菌(Phytophthora erythroseptica)引起的那些;腐霉病,如由瓜果腐霉菌、强雄腐霉菌(Pythium arrhenomanes)、禾生腐霉菌、畸雌腐霉菌(Pythium irregulare)和终极腐霉引起的那些;由霜霉目如大葱霜霉菌(Peronospora destructor)、白菜霜霉菌、葡萄霜霉菌、向日葵霜霉菌、黄瓜霜霉菌、白锈菌(Albugo Candida)、水稻霜霉病和莴苣盘梗霉引起的疾病;以及其他,如螺壳状丝囊霉、Labyrinthula zosterae、高梁霜指霉(Peronosclerospora sorghi)和禾生指梗霜霉(Sclerospora graminicola)引起的那些;
[0080] 子囊菌纲,包括斑纹病、斑点病、瘟病或疫病和/或腐病,例如由如下引起的那些:格孢腔目,如大蒜白斑病菌(Stemphylium solani)、台南壳多胞菌(Stagonospora tainanensis)、油橄榄环梗孢菌、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、番茄棘壳孢(Pyrenochaeta lycoperisici)、枯叶格孢腔菌、实腐茎点霉(Phoma destructiva)、Phaeosphaeria herpotrichoides、Phaeocryptocus gaeumannii、Ophiosphaerella graminicola、小麦全蚀病菌(Ophiobolus graminis)、十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)、软腐病菌(Hendersonia creberrima)、壳针孢叶枯病菌(Helminthosporium triticirepentis)、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、大豆内脐蠕孢(Drechslera glycines)、西瓜蔓枯病菌(Didymella bryoniae)、油橄榄孔雀斑病菌(Cycloconium oleagineum)、多主棒孢菌、禾旋孢腔菌、火龙果黑斑病菌(Bipolaris cactivora)、苹果黑星病菌、圆核腔菌、偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici-repentis)、互隔链格孢菌、芸苔链格孢菌(Alternaria brassicicola)、茄链格孢菌和西红柿链格孢菌(Alternaria tomatophila);炱目(Capnodiales),如小麦壳针孢、颖枯壳针孢、大豆壳针孢(Septoria glycines)、落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola)、大豆灰斑病菌、玉米灰斑病菌、荠白斑病菌(Cercosporella capsellae)以及麦叶白霉(Cercosporella herpotrichoides)、嗜果枝孢菌(Cladosporium carpophilum)、散生枝孢(Cladosporium effusum)、黄褐钉孢(Passalora fulva)、尖孢枝孢(Cladosporium oxysporum)、松穴褥盘孢菌(Dothistroma septosporum)、葡萄褐斑病菌(Isariopsis clavispora)、香蕉黑条叶斑病菌、禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、散梗菌绒孢菌(Mycovellosiella koepkeii)、
Phaeoisariopsis bataticola、葡萄假尾孢菌(Pseudocercospora vitis)、小麦基腐病菌、甜菜叶斑病菌、柱隔孢叶斑病菌(Ramularia collo-cygni);巨座壳目(Magnaporthales),如燕麦全蚀病菌、稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)、稻梨孢、间座壳目诸如榛子东部枯萎病菌、Apiognomonia errabunda、普拉塔尼壳囊孢(Cytospora platani)、大豆北方茎溃疡病菌、毁灭性座盘孢(Discula destructiva)、草莓日规壳菌(Gnomonia fructicola)、葡萄苦腐病菌、核桃黑盘孢菌(Melanconium juglandinum)、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis viticola)、胡桃溃疡病菌(Sirococcus clavigignenti-juglandacearum)、干孢盾壳椿启介菌(Tubakia dryina)、Dicarpella属物种、苹果树腐烂病菌(Valsa ceratosperma);以及其他,如Actinothyrium graminis、豌豆壳二孢、黄曲霉、烟曲霉菌、构巢曲霉、番木瓜座糙孢菌、樱桃叶斑病菌(Blumeriella jaapii)、假丝酵母属物种、煤炱病菌(Capnodium ramosum)、Cephaloascus属物种、麦类条斑病菌(Cephalosporium gramineum)、奇异长喙壳(Ceratocystis paradoxa)、毛壳菌属物种、拟白膜盘菌(Hymenoscyphus pseudoalbidus)、球孢子菌属物种、稠李柱盘孢(Cylindrosporium padi)、苹果双壳孢(Diplocarpon malae)、野生偏盘菌(Drepanopeziza campestris)、葡萄痂囊腔菌(Elsinoe ampelina)、黑附球菌(Epicoccum nigrum)、表皮癣菌属物种、葡萄藤猝倒病菌、白地霉、禾谷绒座壳(Gibellina cerealis)、高粱胶尾孢(Gloeocercospora sorghi)、仁果黏壳孢(Gloeodes pomigena)、Gloeosporium perennans;毒麦内生真菌(Gloeotinia temulenta)、Griphospaeria corticola、利尼球梗孢(Kabatiella lini)、小孢粘束孢(Leptographium microsporum)、Leptosphaerulinia crassiasca、扰乱散斑壳(Lophodermium 
seditiosum)、禾谷盘二孢菌(Marssonina graminicola)、霉叶枯菌、美澳型核果褐腐病菌、稻形病(Monographella albescens)、甜瓜黑点根腐病菌、丝环盘菌属(Naemacyclus spp.)、新榆枯萎病菌、巴西副球孢子菌、扩展青霉、杜鹃盘多毛孢霉(Pestalotia rhododendri)、霉样真霉属(Petriellidium spp.)、无柄盘菌属、大豆茎褐腐病菌、Phyllachora pomigena、杂食动物瘤梗孢(Phymatotrichum omnivora)、隐秘囊孢菌(Physalospora abdita)、烟草囊孢壳(Plectosporium tabacinum)、马铃薯皮斑病菌、苜蓿假盘菌(Pseudopeziza medicaginis)、芸薹埋核盘菌(Pyrenopeziza brassicae)、高粱座枝孢(Ramulispora sorghi)、Rhabdocline pseudotsugae、大麦云纹病菌(Rhynchosporium secalis)、稻帚枝杆孢(Sacrocladium oryzae)、足放线病菌属(Scedosporium)、仁果裂盾菌、核盘菌、小核盘菌;小核菌属、雪腐病核瑚菌(Typhula ishikariensis)、玛丽盘双端毛孢(Seimatosporium mariae)、Lepteutypa cupressi、Septocyta ruborum、鳄梨痂圆孢(Sphaceloma  perseae)、Sporonema phacidioides、千年枣眼点病菌(Stigmina palmivora)、Tapesia yallundae、梨外囊菌(Taphrina bullata)、花黑根腐病菌(Thielviopsis basicola)、Trichoseptoria fructigena、蝇粪病菌(Zygophiala jamaicensis);白粉病,例如由白粉菌目如小麦白粉病菌、蓼白粉病菌、葡萄钩丝壳、黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuligena)、白叉丝单囊壳、Podospaera macularis、二孢白粉菌(Golovinomyces cichoracearum)、鞑靼内丝白粉菌(Leveillula taurica)、扩散叉丝壳、棉拟粉孢霉(Oidiopsis gossypii)、榛球针壳(Phyllactinia guttata)和花生粉孢菌(Oidium arachidis)引起的那些;霉菌,例如由葡萄座腔菌如小穴壳菌(Dothiorella aromatica)、连续色二孢(Diplodia seriata)、比德瓦里球座菌(Guignardia bidwellii)、灰葡萄孢菌、大葱孢盘菌(Botryotinia allii)、蚕豆孢盘菌(Botryotinia fabae)、扁桃壳梭菌(Fusicoccum amygdali)、龙眼焦腐病菌(Lasiodiplodia theobromae)、茶生大茎点霉(Macrophoma theicola)、菜豆壳球孢菌、葫芦科叶点霉(Phyllosticta cucurbitacearum)引起的那些;炭疽病,例如由小丛壳(Glommerelales)如盘长孢状刺盘孢、瓜类炭疽菌、棉花炭疽病菌、围小丛壳和禾生炭疽菌引起的那些;以及枯萎病或疫病,例如由肉座菌目如笔直顶孢霉、紫麦菌、黄色镰刀菌、禾谷镰刀菌、大豆猝死综合症病菌(Fusarium 
virguliforme)、尖孢镰刀菌、胶孢镰刀菌、古巴尖孢镰孢(Fusarium  oxysporum f.sp.cubense)、Gerlachia nivale、藤仓赤霉、玉米赤霉、胶枝霉属、疣孢漆斑菌、Nectria ramulariae、绿色木霉、粉红聚端孢菌和鳄梨根腐病原菌(Verticillium theobromae)引起的那些;
[0081] 担子菌纲,包括黑穗病,例如由黑粉菌目如稻曲病菌、裸黑粉菌、小麦黑粉菌、玉米黑粉菌引起的那些;锈病,例如由柄锈菌属如无花果蜡锈菌(Cerotelium fici)、云杉帚锈病菌(Chrysomyxa arctostaphyli)、番薯鞘锈菌(Coleosporium ipomoeae)、咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)、落花生柄锈菌、西南棉花锈病(Puccinia cacabata)、禾柄锈菌、隐匿柄锈菌、高粱柄锈菌、大麦柄锈菌、大麦条形柄锈菌(Puccinia  striiformis f.sp.Hordei)、黑麦条形柄锈菌(Puccinia striiformis f.sp.Secalis)、榛膨痂锈菌(Pucciniastrum coryli);或锈菌目如松疱锈病菌、美洲苹果锈病菌(Gymnosporangium juniperi-virginianae)、杨树叶锈病菌(Melampsora medusae)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、短尖多胞锈菌(Phragmidium mucronatum)、藤茶壳锈菌(Physopella ampelosidis)、异色疣双孢锈菌(Tranzschelia discolor)和蚕豆单孢锈菌(Uromyces viciae-fabae)引起的那些;以及其他腐病和疾病,如由隐球菌属物种、茶饼病菌(Exobasidium  vexans)、Marasmiellus  inoderma、小菇属物种、丝黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)、雪腐病核瑚菌(Typhula ishikariensis)、草条黑粉菌(Urocystis agropyri)、花枯霉(Itersonilia perplexans)、invisum伏革菌(Corticium invisum)、地衣状伏革菌(Laetisaria fuciformis)、Waitea circinata、立枯丝核菌、瓜亡革菌(Thanetephorus cucurmeris)、大丽花叶黑粉菌(Entyloma dahliae)、Entylomella microspora、沼湿草尾孢黑粉菌(Neovossia moliniae)和小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起的那些;
[0082] 芽枝霉纲,如玉蜀黍节壶菌(Physoderma maydis);
[0083] 毛霉菌纲(Mucoromycete),如瓜笄霉(Choanephora cucurbitarum.);毛霉属物种;少根根霉;
[0084] 连同由与以上列出的那些紧密相关的其他物种和属引起的疾病。
[0085] 除了它们的杀真菌活性之外,这些组合物还可以具有针对细菌如梨火疫病菌、软腐欧文氏菌(Erwinia caratovora)、野油菜黄单胞菌、丁香假单胞菌、马铃薯疮痂病菌(Strptomyces scabies)和其他相关物种连同某些原生动物的活性。
[0086] 根据本发明的组合物尤其能有效地对抗属于以下类别的植物病原性真菌:子囊菌纲(例如黑星菌、白粉病菌、白粉菌、链核盘菌、球腔菌、钩丝壳菌);担子菌纲(例如锈病菌属、丝核菌属、层锈菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属);不完全菌纲(也被称为半知菌纲;例如葡萄孢属、长蠕孢菌、黑麦喙孢、镰刀菌、壳针孢属、尾孢菌、链格孢菌、梨孢属以及假小尾孢属);卵菌纲(例如疫霉菌、霜霉菌、假霜霉菌、白锈属、盘梗霉菌、腐霉菌、假指梗霉属、单轴霉菌)。
[0087] 根据本发明的组合物可以用于其中的有用植物作物包括多年生和一年生作物,如浆果植物,例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓;谷类,例如大麦、玉米(maize,corn)、粟、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻;大田作物,例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草;果树,例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子;草,例如百慕大草、蓝草、本特草、蜈蚣草、毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草;药草,如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香;豆类,例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆;坚果,例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果以及核桃;棕榈植物,例如油棕榈;观赏植物,例如花卉、灌木和树;其他树木,例如可可树、椰子树、橄榄树以及橡胶树;蔬菜,例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜以及番茄;以及葡萄藤,例如葡萄。
[0088] 作物应当被理解为是天然存在的、通过常规的育种方法获得或通过基因工程获得的那些作物。它们包括包含所谓的输出型(output)性状(例如改进的储存稳定性、更高的营养价值以及改进的味)的作物。
[0089] 作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂(像溴草腈)或者多种类别的除草剂(如ALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-和PPO-抑制剂)的耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮类(例如,甲氧咪草烟)的耐受性的作物的实例是 夏季卡诺拉。通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草丁膦抗性玉米品种,这些玉米品种在 Herculex 和
商标名下是可商购的。
[0090] 作物还应被理解为天然地是或者已经赋予对害虫的抗性的那些作物。这包括通过使用重组DNA技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物,这些毒素例如是从如产毒素的细菌已知的。可以被表达的毒素的实例包括δ-内毒素,营养期杀虫蛋白(Vip),细菌定殖线虫的杀虫蛋白,以及由蝎子、蛛形纲动物、黄蜂和真菌产生的毒素。
[0091] 已经被修饰为表达苏云金芽孢杆菌毒素的作物的实例是Bt maize(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。包括编码杀昆虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的实例是 (先正达种子公司)。作物或其种子材料还可以是
对多种类型的有害生物具有抗性(当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件)。例如,植物可以具有表达杀昆虫蛋白同时耐受除草剂的能,例如Herculex (陶氏益农公司(Dow AgroSciences),先锋良种国际公司(Pioneer Hi-Bred International))。
[0092] 根据本发明所述的组合物的优选的实例如下(其中术语“TX1”代表选自如在以上表X中定义的化合物编号X.001、X.002、X.003、X.004、X.005、X.006、X.007、X.008、X.009、X.010以及X.011的化合物):
[0093] TX1+氟唑菌酰羟胺、TX1+苯并烯氟菌唑、TX1+苯醚甲环唑、TX1+己唑醇、TX1+嘧菌酯、TX1+咯菌腈、TX1+嘧菌环胺、TX1+氟啶胺、TX1+吡唑萘菌胺、TX1+咯喹酮、TX1+三环唑、TX1+百菌清、TX1+丙环唑、TX1+戊菌唑、TX1+丁苯吗啉、TX1+苯锈啶、TX1+硫、TX1+Aminopyrifen、以及TX1+枯草芽孢杆菌解淀粉变种菌株FZB24(可从美国,弗吉尼亚州24153,塞勒姆市,企业环行街5400号,诺维信生物制品有限公司获得,并且以商标名而知名),其中组分(A)[TX1]与组分(B)[配伍物]的重量比是从20:1至1:40。
[0094] 具有式(I)的这些化合物可以如在以下方案中所示来制备,其中(除非另外说明)每一变量的定义是如以上针对具有式(I)的化合物所定义的。
[0095] 具有式(I)的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式II的化合物(其中R6、R7和m是如针对具有式(I)的化合物所定义的)与具有式III的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5以及n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴),在有机(如三乙胺、乙基二异丙基胺、吡啶或2,6-二甲基砒啶)的存在下,或在过渡金属催化剂(如基催化剂,如乙酰丙酮化铜(I)或溴-1,10-菲咯啉铜(I)复合物;镍催化剂,如二氯(1,3-双(二苯基膦)丙烷)镍;或钯基催化剂,如氯(2-二环己基膦基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-二苯基)[2-(2′-基-1,1′-二苯基)]钯(II)、X-Phos氨基联苯氯化钯预催化剂或[1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基](3-氯吡啶基)二氯化钯(II))的存在下,在非质子溶剂(如吡啶、甲苯或N,N-二甲基甲酰胺)中进行转化同时加热来获得。这示于方案1中。
[0096] 方案1
[0097]
[0098] 具有式II的这些化合物(其中R6、R7和m是如针对具有式(I)的化合物所定义的)是可商购的或使用如在文献(Grimmet,M.R.在Imidazole and Benzimidazole Synthesis[咪唑和苯并咪唑合成]中所述;Meth-Cohn,Katritzky编著;Elsevier Science:Oxford[爱思唯尔科学:牛津出版社],1997)中,描述的对于本领域技术人员是已知的方法而容易地进行制备。
[0099] 具有式III的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴)可以通过使具有式IV的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)与卤化试剂(如氧氯化磷、氧溴化磷、亚硫酰氯、亚硫酰溴或维尔斯梅尔(Vilsmeier)试剂)在无溶剂(如二氯甲烷)的情况下,或存在溶剂(如二氯甲烷)的情况下,在从冷却至加热范围内的不同温度下进行转化来获得。这示于方案2中。
[0100] 方案2
[0101]
[0102] 具有式IV的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式V的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且R8是C1-C6烷基)与在乙酸中的乙酸钠,如在文献(Yu.B.Vikharev等人,Pharmaceutical Chemistry Journal[药物化学杂志],2005,39,405-408)中的描述进行转化来获得。这示于方案3中。
[0103] 方案3
[0104]
[0105] 可替代地,具有式III的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴)可以通过使具有式V的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且R8是C1-C6烷基)与卤化试剂(如硫酰氯)如文献(Taebo Sim等人,Tetrahedron Letters[四面体快报],2010,51,4609)中的描述进行转化来获得。这示于方案4中。
[0106] 方案4
[0107]
[0108] 具有式V的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且R8是C1-C6烷基)可以通过使具有式VI-a、VI-b或VI-c的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且R’是H或C1-C6烷基)与C1-C6烷基硫氰酸盐,在酸性条件下(例如,用硫酸),如文献(Yu.B.Vikharev等人,Pharmaceutical Chemistry Journal[药物化学杂志],2005,39,405-408)中的描述进行转化来获得。这示于方案5中。
[0109] 方案5
[0110]
[0111] 具有式VI-a、VI-b或VI-c的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且R’是H或C1-C6烷基)是可商购的或可以使用本领域技术人员已知的方法容易地制备的。
[0112] 可替代地,具有式IV的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式VII的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,在酸性条件下(例如,用硫酸或多磷酸),如文献(Jun-ichi Minamikawa,Bioorganic&Medicinal Chemistry[生物有机化学与药物化学],2003,11,2205–2209)中的描述进行转化来获得。这示于方案6中。
[0113] 方案6
[0114]
[0115] 具有式VII的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式VIII的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的),在用羟胺或羟胺盐酸盐处理,在溶剂(如乙醇或吡啶)中,在碱(如乙酸钠)存在或不存在下,在从环境温度至加热范围内的温度下进行转化来获得。这示于方案7中。
[0116] 方案7
[0117]
[0118] 具有式VIII的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)是可商购的或可以使用本领域技术人员已知的方法容易地制备的。
[0119] 可替代地,具有式IV的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式IX-a的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的),用羰基化剂(如碳酰氯、三碳酰氯或羰二咪唑)处理,并且随后加热,或利用直接的催化性C-H活化-羰基化,在一氧化碳气、钯催化剂(如乙酸钯)和氧化剂(如苯醌)的存在下,如文献(Jaume Granell 等人,Chem.Commun.[化学通讯],2011,47,1054-1056)中的报道进行转化来获得。这示于方案8中。
[0120] 方案8
[0121]
[0122] 可替代地,具有式IV的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式IX-b的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯、溴或碘),利用分子内的氨基羰基化,在一氧化碳气、钯催化剂(如二氯双(三环己基膦)钯(II)或二氯双(三苯基膦)钯(II)),和有机碱(如三乙胺、吡咯烷)或无机碱(如碳酸铯或碳酸)的存在下,如文献(Ruimao Hua等人,Tetrahedron Letters[四面体快报],2013,54,5159–5161)中的报道进行转化来获得。这示于方案9中。
[0123] 方案9
[0124]
[0125] 可替代地,具有式IV的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式X的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且R9是C1-C6烷基),在酸性条件(例如,硫酸或三氟甲磺酸)下,如文献(Tomohiko Ohwada等人,Journal of Organic Chemistry[有机化学杂志],2012,77,9313)中的描述进行转化来获得。这示于方案10中。
[0126] 方案10
[0127]
[0128] 具有式I-b的这些化合物(其中R3和R4是氟,并且R1、R2、R5、R6、R7、m和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式I-c的化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O,并且R1、R2、R5、R6、R7、m和n是如针对式(I)所定义的)与氟化剂(如二乙氨基三氟化硫(DAST)或2,2-二氟-1,3-二甲基-咪唑烷(DFI))在无溶剂的情况下或存在溶剂的情况下,同时加热,进行转化来获得。这示于方案11中。
[0129] 方案11
[0130]
[0131] 具有式I-c的这些化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O,并且R1、R2、R5、R6、R7、m和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式II的化合物(其中R6、R7和m是如针对具有式(I)的化合物所定义的)与具有式III-a的化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴),在位阻有机碱(如三乙胺、乙基二异丙基胺、吡啶或2,6-二甲基砒啶)的存在下,或在过渡金属催化剂(如铜基催化剂,如乙酰丙酮化铜(I)或溴-1,10-菲咯啉铜(I)复合物;镍催化剂,如二氯(1,3-双(二苯基膦)丙烷)镍;或钯基催化剂,如氯(2-二环己基膦基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-二苯基)[2-(2′-氨基-1,1′-二苯基)]钯(II)、X-Phos氨基联苯氯化钯预催化剂或[1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基](3-氯吡啶基)二氯化钯(II))的存在下,在非质子溶剂(如吡啶、甲苯或N,N-二甲基甲酰胺)中,同时加热,进行转化来获得。这示于方案12中。
[0132] 方案12
[0133]
[0134] 具有式III-a的这些化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴)可以通过使具有式IV-a的化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)与卤化试剂(如氧氯化磷、氧溴化磷、亚硫酰氯、亚硫酰溴或维尔斯梅尔试剂)在无溶剂(如二氯甲烷)的情况下,或存在溶剂(比如二氯甲烷)的情况下在从冷却至加热范围内的不同温度下进行转化来获得。这示于方案13中。
[0135] 方案13
[0136]
[0137] 具有式IV-a的这些化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式IV-b的化合物(其中R3代表氢,R4代表OH,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)与氧化剂(如1,1,1-三乙酰氧基-1,1-二氢-1,2-苯碘酰3(1H)-酮(戴斯-马丁高碘烷))或使用草酰氯、二甲基亚砜(DMSO)和有机碱(如三乙胺(斯文氧化))进行转化来获得。这示于方案14中。
[0138] 方案14
[0139]
[0140] 具有式IV-b的这些化合物(其中R3代表氢,R4代表OH,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式IV-c的化合物(其中R3代表氢,R4代表Hal,其中Hal是卤素,优选地是氯或溴,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的),在水解条件下,如在有机溶剂(如四氢呋喃或1,4-二噁烷)和水的混合物中加热,在无机酸(如盐酸)或无机碱(如碳酸氢钠)存在或不存在下,在从环境温度至加热范围内的温度下进行转化来获得。这示于方案15中。
[0141] 方案15
[0142]
[0143] 具有式IV-c的这些化合物(其中R3代表氢,R4代表Hal,其中Hal是卤素,优选地是氯或溴,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式IV-d的化合物(其中R3和R4代表氢,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)与卤化剂(如N-氯丁二酰亚胺(NCS)、N-溴丁二酰亚胺(NBS)或1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲),在自由基引发剂(如过氧化苯甲酰或偶氮二异丁腈(AIBN))的存在下,如文献(Jahangir等人,Journal of Organic Chemistry[有机化学杂志],1989,54,2992)中的描述进行转化来获得。这示于方案16中。
[0144] 方案16
[0145]
[0146] 可替代地,具有式IV-a的这些化合物(其中R3和R4连同它们所附接的碳原子一起代表C=O,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式IV-e的化合物(其中R3和R4代表Hal,其中Hal是卤素,优选地是氯或溴,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的),在水解条件下,如在有机溶剂(如四氢呋喃或1,4-二噁烷)和水的混合物中进行加热,在无机酸(如盐酸)或无机碱(如碳酸氢钠)存在或不存在下,在从环境温度至加热范围内的温度下进行转化来获得。这示于方案17中。
[0147] 方案17
[0148]
[0149] 具有式IV-e的这些化合物(其中R3和R4代表Hal,其中Hal是卤素,优选地是氯或溴,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式IV-d的化合物(其中R3和R4代表氢,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的),与卤化剂(如N-氯丁二酰亚胺(NCS)、N-溴丁二酰亚胺(NBS)或1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲),在自由基引发剂(如过氧化苯甲酰或偶氮二异丁腈(AIBN))的存在下,如文献(Jahangir等人,Journal of Organic Chemistry[有机化学杂志],1989,54,2992)中的描述进行转化来获得。这示于方案18中。
[0150] 方案18
[0151]
[0152] 具有式IV-d的这些化合物可以根据在方案3中描述的方法来获得。
[0153] 可替代地,具有式I-a的这些化合物(其中R3和R4是氟,并且R1、R2、R5、R6、R7、m和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式II的化合物(其中R6、R7和m是如针对具有式(I)的化合物所定义的)与具有式III-b的化合物(其中R3和R4是氟,并且R1、R2、R5和n是如针对式(I)所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴),在位阻有机碱(如三乙胺、乙基二异丙基胺、吡啶或2,6-二甲基砒啶)的存在下,或在过渡金属催化剂(如铜基催化剂,如乙酰丙酮化铜(I)或溴-1,10-菲咯啉铜(I)复合物;镍催化剂,如二氯(1,3-双(二苯基膦)丙烷)镍;或钯基催化剂,如氯(2-二环己基膦基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-二苯基)[2-(2′-氨基-1,1′-二苯基)]钯(II)、X-Phos氨基联苯氯化钯预催化剂或[1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑-2-亚基](3-氯吡啶基)二氯化钯(II))的存在下,在非质子溶剂(如吡啶、甲苯或N,N-二甲基甲酰胺)中,同时加热,进行转化来获得。这示于方案19中。
[0154] 方案19
[0155]
[0156] 具有式III-b的这些化合物(其中R3和R4是氟,并且R1、R2、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴)可以通过使具有式IV-f的化合物(其中R3和R4是氟,并且R1、R2、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)与卤化试剂(如氧氯化磷、氧溴化磷、亚硫酰氯、亚硫酰溴或维尔斯梅尔试剂),在无溶剂(如二氯甲烷)的情况下,或存在溶剂(如二氯甲烷)的情况下,在从冷却至加热范围内的不同温度下进行转化来获得。这示于方案20中。
[0157] 方案20
[0158]
[0159] 具有式IV-f的这些化合物(其中R3和R4是氟,并且R1、R2、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式IV-e的化合物(其中R3和R4是Hal,并且Hal是卤素,优选地是氯或溴,并且R1、R2、R5和n是如针对具有式(I)的化合物所定义的),与氟化物源(如氟化钾、氟化铯或氟化氢),在有机碱(如吡啶或三乙胺)的存在下,如文献(Hideki Umetani等人,WO 2013047749)中的描述进行转化来获得。这示于方案21中。
[0160] 方案21
[0161]
[0162] 可替代地,具有式(I)的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式I-d的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R6、R7、m和n是如针对式(I)所定义的,并且Z代表溴或碘),在溶剂中,在碱存在或不存在下,并且在偶联剂和金属催化剂的存在下进行转化来获得。针对偶联剂、催化剂、溶剂和碱不存在特别的限制,只要是在普通偶联反应中使用的,如在“Cross-Coupling Reactions:A Practical Guide(Topics in Current Chemistry)[交叉偶联反应:实用指南(当代化学专题)]”,Norio Miyaura 和S.L.Buchwald编辑(施普林格版本),或“Metal-Catalyzed Cross-Coupling Reactions[金属催化的交叉偶联反应]”,Armin de Meijere和 Diederich编辑(WILEY-VCH版本)中所描述的那些。这示于方案22中。
[0163] 方案22
[0164] 可替代地,具有式(I)的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式I-e的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和n是如针对式(I)所定义的,并且Y代表溴或碘),在溶剂中,在碱存在或不存在下,并且在偶联剂和金属催化剂的存在下,进行转化来获得。针对偶联剂、催化剂、溶剂和碱不存在特别的限制,只要是在普通偶联反应中使用的,如在“Cross-Coupling Reactions:A Practical Guide(Topics in Current Chemistry)[交叉偶联反应:实用指南(当代化学专题)]”,Norio Miyaura和S.L.Buchwald编辑(施普林格版本),或“Metal-Catalyzed Cross-Coupling Reactions[金属催化的交叉偶联反应]”,Armin de Meijere和 Diederich编辑(WILEY-VCH版本)中所描述的那些。这示于方案23中。
[0165] 方案23
[0166]
[0167] 可替代地,具有式(I)的这些化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n是如上所定义的)可以通过使用本领域的普通技术人员已知的标准合成技术转化另一种密切相关的具有式(I)的化合物(或其类似物)来获得。非详尽实例包括氧化反应、还原反应、水解反应、偶联反应、芳香族亲核或亲电子取代反应、亲核取代反应、亲核加成反应、以及卤化反应。
[0168] 可以将包括所有上述披露的实施例和其优选实例的本发明的组合物与一种或多种另外的杀有害生物剂混合,这些杀有害生物剂包括另外的杀真菌剂、杀昆虫剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、化学不育剂、化学信息素驱虫剂引诱剂、信息素、取食刺激剂或其他生物活性化合物以形成给出更广谱农业保护的多组分杀有害生物剂。
[0169] 此类农业保护剂的实例与本发明的组合物可以配制为:
[0170] 杀真菌剂如土菌灵、氟啶胺、苯霜灵、精苯霜灵(benalaxyl-M或kiralaxyl)、呋霜灵、甲霜灵、精甲霜灵(metalaxyl-M或mefenoxam)、多地辛、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、乙菌定、3’-氯-2-甲氧基-N-[(3RS)-四氢-2-氧代呋喃-3-基]乙酰-2',6'-二甲基苯胺(抑霉胺(clozylacon))、嘧菌环胺、嘧菌胺、嘧霉胺、二噻农、金色制霉素、杀稻瘟菌素-S、联苯、地茂散、氯硝铵、六氯苯、五氯硝基苯、四氧硝基苯(TCNB)、托氯磷-甲基、苯菌酮、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、氟吡菌胺(fluopicolide或flupicolide)、硫氰苯甲酰胺、磺菌胺、苯菌灵、多菌灵、多菌灵盐酸盐、氯酚唑、麦穗宁、噻苯咪唑、硫菌灵-甲基、苯噻菌胺、灭痕唑(chlobenthiazone)、噻菌灵、阿拉酸式苯、百杀辛(bethoxazin)、吡奥酚酮(IKF-309)、阿拉酸式苯-S-甲基、吡菌苯威(KIF-7767)、丁胺、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯(IPBC)、iodocarb(异丙烷基丁基氨基甲酸酯)、异丙烷基丁基氨基甲酸酯(iodocarb)、哌碳唑(picarbutrazox)、聚氨基甲酸酯、霜霉威、托普威、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3,3-四甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、双氯氰菌胺、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-[(2-异丙基苯基)甲基]-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、环丙酰菌胺、百菌清、氟吗啉、喹啉铜、霜脲氰、氰烯菌酯、氰霜唑、氟噻菌净(flutianil)、噻菌腈、乙菌利、异菌脲、腐霉利、农利灵、磺酸丁嘧啶、邻敌螨消、消戊酯、消螨通、阿乐丹、消螨多、二苯胺、氯瘟膦、2,6-二甲基-[1,4]二氯蒽醌[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、氧化福美双、代森硫、福美、代森锰锌、代森锰、威百亩(metam)、代森联(metiram或polyram)、代森联-锌、代森钠、甲基代森锌、福美双、威百亩(vapam或metam sodium)、代森锌、福美锌、二甲基二硫醚、稻瘟灵、噻唑菌胺、三乙膦酸(fosetyl)、三乙膦酸(phosetyl-Al或fosetyl-al)、溴甲烷、碘甲烷、异硫氰酸甲酯、环菌胺、甲呋酰胺、有效霉素、链霉素、(2RS)-2-溴-2-(溴甲基)戊二腈(溴菌腈)、多果定、十二烷基胍醋酸盐、双胍辛盐、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、2,4-D、2,4-DB、春日霉素、甲菌定、环酰菌胺、恶霉灵、土菌消、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulphate)、恶咪唑、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、咪唑菌醌、波尔多混合剂、多硫化、乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、氯氧化铜、羟基喹啉铜、酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、硫、西维因、苯酞(fthalide或phthalide)、啶菌噁唑(dingjunezuo,菌思奇(Jun Si Qi))、欧塞匹林(氟噻唑吡乙酮)、唑呋草、双炔酰菌胺、KSF-1002、苯杂吗(benzamorf)、烯酰吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉、十二环吗啉、乙霉威、三苯基乙酸、三苯基氢氧化锡、萎锈灵、氧化萎锈灵、敌菌酮、噁唑菌醌、间-苯基苯酚、对-苯基苯酚、三溴苯酚(TBP)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙烷-2-醇、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙烷-2-醇、环氟菌胺、呋酰胺、恶霜灵、氟酰胺、灭锈胺、异丙噻菌胺(isofetamid)、拌种咯、咯菌腈、戊菌隆、克瘟散、异稻瘟净、定菌磷、磷酸、叶枯酞、敌菌丹、克菌丹、灭菌磷、嗪氨灵、苯锈啶、粉病灵、蛇床子素、1-甲基环丙烯、4-CPA、矮壮素、苯哒嗪酸、2,4-滴丙酸、噻节因、茵多酸、乙烯利、氟节胺、氯吡脲、赤霉酸、赤霉素、恶霉灵、马来酰肼、助壮素、萘乙酰胺、多效唑、调环酸、调环酸钙、噻苯隆、脱叶磷(三硫代磷酸三丁酯)、抗倒酯、烯效唑、α-萘乙酸、多氧菌素D(polyoxin D或polyoxrim)、BLAD、壳聚糖、氰菌胺、灭菌丹、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺、胺苯吡菌酮、哒菌酮、啶斑肟、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、二氟林、氯苯嘧啶醇、5-氟-2-(对-甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、嘧菌腙、菌核净(dimetachlone或dimethaclone)、咯喹酮、丙氧喹啉、乙氧喹、喹氧灵、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧杂吖庚因、异丁乙氧喹啉、噁喹酸(oxolinic  acid)、灭螨猛(chinomethionate或oxythioquinox、
quinoxymethionate)、螺环菌胺、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、(mandestrobin)、嘧菌酯、丁香菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯
(enestroburin)、烯肟菌酯烯肟菌胺(enoxastrobin fenamistrobin)、氟菌螨酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、mandestrobin、苯氧菌胺(metaminostrobin)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、氯啶菌酯、肟菌酯、吲唑磺菌胺、抑菌灵、对甲抑菌灵、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、棉隆、异噻菌胺、噻酰菌胺、噻呋酰胺、苯噻硫氰(TCMTB)、硫硅菌胺、苯酰菌胺、防霉灵、三环唑、(.+-.)-顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇(环菌唑(huanjunzuo))、1-(5-溴-2-吡啶基)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙烷-2-醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙烷-2-醇(TCDP)、阿扎康唑、联苯三唑醇(bitertanol或biloxazol)、糠菌唑、氯咪巴唑、环丙唑醇、苯醚甲环唑、地美康唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、咪唑嗪、灭菌唑、氯氟醚菌唑、2-[[(1R,5S)-5-[(4-氟苯基)甲基]-1-羟基-2,2-二甲基-环戊基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烯-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、唑嘧菌胺(imidium)、异丙菌胺、霜霉灭、2-苄基-4-氯酚(苄氯酚)、烯丙醇、唑啶草酮、苯扎氯铵、氯化苦、甲酚、daracide、二氯芬(dichlorophen或dichlorophene)、燕麦枯、双硫氧吡啶、N-(2-对氯苯甲酰基乙基)-六氯化铅丹、NNF-0721、辛噻酮、环氧嘧磺隆、丙烷脒以及丙酸。
[0171] 杀昆虫剂如阿巴美丁、高灭磷、啶虫脒、磺胺螨酯(S-1955)、阿维菌素、印楝素、甲基谷硫磷、二苯基菊酯、二苯基肼酯、稻虱净、呋喃丹、巴丹、氯虫苯甲酰胺(DPX-E2Y45)、溴虫腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪农、狄氏剂、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、苯虫醚、埃玛菌素、硫丹、氰戊菊酯、乙虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、嘧虫胺(UR-50701)、氟虫脲、地虫硫磷、氯虫酰肼、氟铃脲、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、四聚乙、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、烯虫酯、甲氧氯、甲氧苄氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟脲(XDE-007)、杀线威、对硫磷、对硫磷-甲基、苄氯菊酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、大灭虫、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、吡嗪氟虫腈、除虫菊酯、啶虫丙醚、新喹唑啉、吡唑虫啶(pyriprole)、蚊蝇醚、鱼藤酮、莱诺啶、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯(BSN2060)、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁硫磷、杀虫威、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、杀虫双、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫和杀虫隆;
[0172] 杀细菌剂如链霉素;
[0173] 杀螨剂如双甲脒、灭螨猛、克氯苯、腈吡螨酯、三环锡、三氯杀螨醇、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、霸螨灵、噻螨酮、克螨特、哒螨灵和吡螨胺;并且[0174] 生物剂如苏云金杆菌、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒和昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
[0175] “参考”混合组合物的其他实例如下(其中术语“TX”代表选自如在以上表X中定义的化合物编号X.001、X.002、X.003、X.004、X.005、X.006、X.007、X.008、X.009、X.010以及X.011的化合物):
[0176] 佐剂,所述佐剂选自由以下组成的物质组:石油(别名)(628)+TX,
[0177] 杀螨剂,所述杀螨剂选自由以下项组成的物质组:1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、果满磷(amidothioate)(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)(别名)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(brofenvalerate)(别名)+TX、溴烯杀(bromocyclen)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬
(campheechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA50’439(开发代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚(chlorbenside)(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、敌螨(968)+TX、杀螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敌螨特(chlorfensulfide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷
(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜叶除虫菊酯(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号:400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(demeton-O-methyl)(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulfon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪农(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(别名)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinactin)(别名)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-
4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、敌螨消(dinocton)(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(fenbutatinoxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯
(fluvalinate)(1184)+TX、FMC1137(开发代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯磷
(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(别名)(473)+TX、异丙基0-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、甲硫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、弥拜菌素(milbemectin)(557)+TX、杀螨菌素肟
(milbemycinoxime)(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-
184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、杀螨霉素(polynactins)(别名)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(开发代码)(1382)+TX、RA-17(开发代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、克线丹(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(开发代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫磺(754)+TX、SZI-121(开发代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、司替罗磷(777)+TX、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨霉素(tetranactin)(别名)(653)+TX、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、thiafenox(别名)+TX、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏云金素(thuringiensin)(别名)[CCN]+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX、苯螨噻(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)(别名)+TX、唑呀威(triazuron)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯丙氧磷(trifenofos)(1455)+TX、三活菌素(trinactin)(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟批唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX,
[0178] 杀藻剂,所述杀藻剂选自由以下组成的物质组:苯赛清(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、环丙特丁嗪(cybutryne)[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX,
[0179] 驱蠕虫剂,所述驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组:阿维菌素(1)+TX、育畜磷(1011)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、胡椒嗪(别名)[CCN]+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和托布津(thiophanate)(1435)+TX,
[0180] 杀剂,所述杀鸟剂选自由以下组成的物质组:氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX,
[0181] 杀细菌剂,所述杀细菌剂选自由以下组成的物质组:1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双硫氧吡啶(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fen氨基sulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、双(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX和硫柳汞(别名)[CCN]+TX,[0182] 生物试剂,所述生物试剂选自由以下组成的物质组:棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、Anagrus atomus(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(别名)(38)+TX、坚硬芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus  sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis  Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌
(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和H.megidis(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(别名)(575)+TX、小花蝽属物种(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema glaseri(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(别名)(742)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属物种(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium 
lecanii)(别名)(848)+TX,
[0183] 土壤消毒剂,所述土壤消毒剂选自由以下组成的物质组:碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX,
[0184] 化学不育剂,所述化学不育剂选自由以下组成的物质组:唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、噻替派(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX,
[0185] 昆虫信息素,所述昆虫信息素选自由以下组成的物质组:(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(284)+TX、多米尼加(dominicalure)(别名)[CCN]+TX、
4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、里尼汀(lineatin)(别名)[CCN]+TX、利特乐(litlure)(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、蒙托么克酸(megatomoic acid)(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(589)+TX、贺康彼
(orfralure)(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、索地丁(sordidin)(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和创科尔(trunc-call)(别名)[CCN]+TX,
[0186] 昆虫驱避剂,所述昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组:2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己酰胺[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX,
[0187] 杀昆虫剂,所述昆虫剂选自由以下物质组成的组:1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙酸乙酯(IUPAC名)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名)(1066)+TX、2-(1,3-二噻烷-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸盐(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,
5-二甲基苯氧基)乙醇(IUPAC名)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名)(984)+TX、
2-咪唑烷酮(IUPAC名)(1225)+TX、2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、2-甲基(丙-1-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1284)+TX、2-硫氰乙基月桂酸酯(IUPAC名)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己基-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、高灭磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、氏剂(864)+TX、丙烯菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、果满磷(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、草酸氢胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金杆菌δ内毒素(别名)(52)+TX、六氟硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏虫菊[CCN]+TX、拜22/190(开发代码)(893)+TX、拜耳22408(开发代码)(894)+TX、恶虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物丙烯菊酯(78)+TX、生物丙烯菊酯S-环丙烯基异构体(别名)(79)+TX、生物环呋菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、生物苄呋菊酯(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、氟啶脲(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯腈肟磷(989)+TX、灭虫吡啶(chlorprazophos)(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、灰菊素I(696)+TX、灰菊素II(696)+TX、灰菊素类(696)+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(别名)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯(别名)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS708(研究代码)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、环丙马秦(209)+TX、畜蜱磷(别名)[CCN]+TX、d-柠檬烯(别名)[CCN]+TX、d-四甲菊酯(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、迪克力弗斯(dicliphos)(别名)+TX、迪克莱赛尔(dicresyl)(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏刑(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、二羟丙茶碱(dilor)(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、达诺杀(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌恶磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮激素(别名)[CCN]+TX、EI1642(研究代码)(1118)+TX、甲氧基阿维菌素(291)+TX、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(别名)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS登记号:272451-
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5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、灭除威(zetamethrin)(别名)+TX、磷化锌(640)+TX、地可磷(zolaprofos)(1469)和ZXI 8901(开发代码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、腈吡螨酯[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、新喹唑啉(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(披露于WO 2012/092115)+TX,
[0188] 杀软体动物剂,所述杀软体动物剂选自由以下组成的物质组:二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、甲硫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、吡唑虫啶(pyriprole)[394730-71-3]+TX,
[0189] 杀线虫剂,所述杀线虫剂选自由以下组成的物质组:AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名称)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、苯氯噻唑(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、虫螨威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、三氯硝基甲(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、细胞分裂素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸盐(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、克线磷(326)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑膦(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(开发代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、艾沙米多福(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、伊佛霉素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、甲基异硫氰酸酯(543)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、草氨酰(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名称)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、唑蚜威(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、氟噻虫砜(fluensulfone)[318290-98-1]+TX,
[0190] 硝化作用抑制剂,所述硝化作用抑制剂选自由以下组成的物质组:乙基黄原酸钾[CCN]和三氯甲基吡啶(580)+TX,
[0191] 植物激活剂,所述植物激活剂选自由以下组成的物质组:阿拉酸式苯(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX,
[0192] 杀鼠剂,所述杀鼠剂选自由以下组成的物质组:2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠啶(1183)+TX、盐酸氟鼠啶(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)和磷化锌(640)+TX,[0193] 增效剂,所述增效剂选自由以下组成的物质组:2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、法呢醇与橙花叔醇(别名)(324)+TX、MB-599(开发代码)(498)+TX、MGK 264(开发代码)(296)+TX、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(开发代码)(724)+TX、增效散(1393)+TX、芝麻酚林(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX,
[0194] 动物驱避剂,所述动物驱避剂选自由以下组成的物质组:蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪农(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛盐(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、甲硫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX,[0195] 杀病毒剂,所述杀病毒剂选自由以下组成的物质组:衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX,
[0196] 创伤保护剂,所述创伤保护剂选自由以下组成的物质组:氧化汞(512)+TX、辛噻酮(590)和甲基硫菌灵(802)+TX,
[0197] 以及选自下组的生物活性化合物,该组由以下组成:阿扎康唑[60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟[88283-
41-4]+TX、咪鲜胺[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、四氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑醇[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、嘧啶醇[12771-68-
5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟苯嘧啶醇(nuarimol)[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+TX、二甲嘧酚[5221-53-4]+TX、乙菌定[23947-60-6]+TX、吗菌灵[1593-
77-7]+TX、苯锈啶[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、克啉菌[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺[53112-28-0]+TX、拌种咯(fenpiclonil)[74738-17-3]+TX、咯菌腈[131341-86-1]+TX、苯霜灵[71626-11-4]+TX、呋霜灵[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、甲呋酰胺[58810-48-3]+TX、噁霜灵[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-
35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威[62732-91-6]+TX、呋喃基苯并咪唑[3878-19-
1]+TX、噻苯咪唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TX、腐霉利[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰胺[24691-80-3]+TX、福多宁[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、异丙噻菌胺(isofetamid)[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺[183675-82-3]+TX、噻氟酰胺[130000-40-7]+TX、双胍辛盐[108173-90-6]+TX、多果定[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-
33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow,2003,1,
93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-
50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-
5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲基代森锌[12071-83-9]+TX、福美双[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、抑菌灵[1085-98-9]+TX、唑呋草[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-
3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-
47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-
9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛
(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-
45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-
9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵
(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵
(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春日霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-
76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-
4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-
68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-
58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-
62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+TX、
3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3’,4’,
5’-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO 2006/087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,
12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-
4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX,
[0198] 或生物活性化合物,所述生物活性化合物选自下组,该组由以下组成:N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TX、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫杂[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮+TX、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二硫杂[1,2-c]异噻唑-3-甲腈+TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-
1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈+TX、((R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺+TX、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TX、CAS850881-30-0+TX、3-(3,
4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑1,1-二氧化物+TX、2-[2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-乙酰胺+TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮+TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧]苯基]丙-2-醇+TX、氟噻唑吡乙酮+TX、叔-丁基N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯+TX、N-[2-(3,4-二氟苯基)苯基]-3-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TX、2,2,2-三氟乙基N-[2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲酰基)氨基]甲基]丙基]氨基甲酸酯+TX、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-o-甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-o-甲苯基]-3-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-
4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲烷磺酸酯+TX、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯+TX、甲基N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸酯+TX、3-氯-
6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪+TX、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-酰胺+TX、1-[2-[[1-(4-氯甲苯)吡唑-3-基]氧甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮+TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮+TX、
Aminopyrifen+TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯酰胺+TX、(4-苯氧基苯基)甲基2-氨基-6-甲基-吡啶-3-羧酸甲酯+TX、[0199] 以及
[0200]
[0201] 在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。以上描述的混合伴侣是已知的。当活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览];第十三版;编辑:C.D.S.TomLin;The British Crop Protection Coimcil[英国农作物保护委员会]中,它们在其中以上文的特定化合物的圆括号中所给出的条目编号来描述;例如化合物“阿巴美丁”以条目编号(1)来描述。其中“[CCN]”是对于上文的特定化合物来加上的,所述的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[农药通用名概要]”中,它们可以在国际互联网[A.Wood;Compendium of Pesticide Common Names, 1995-
2004]上获得;例如,化合物“乙酰虫腈”描述于国际互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。
[0202] 上述活性成分中的大部分在上文通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果名称不是“通用名”,则对于特定化合物在圆括号内给出了作为替代而使用的名称的性质;在这种情况下,使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“开发代码”,或者如果既没有使用这些名称之一也没有使用“通用名”,则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
[0203] 在“参考”混合物组合物中,具有式(I)的化合物的混合物[选自表X(以上)]具有以上描述的活性成分,包括选自表X(以上)的化合物,和如以上描述的活性成分,该活性成分优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率,尤其是从50:1至1:50,更尤其是处于从20:1至1:20的比率,甚至更尤其是从10:1至1:10,非常尤其是从5:1和1:5,特别优选地是从2:1至
1:2的比率,并且从4:1至2:1的比率同样是优选的,尤其是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或
5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:
750、或4:750的比率。那些混合比按重量计。
[0204] 可以将如上描述的这些混合组合物(均根据本发明和“参考”混合组合物)用于控制有害生物的方法中,该方法包括将含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中。
[0205] 包含选自表X(以上)的具有式(I)的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(如一种“桶混制剂”)施用,并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个适度短的时期之后,例如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表X(以上)的具有式(I)的这些化合物和如上描述的这些活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
[0206] 本发明的这些组合物还可以用于作物增强。
[0207] 根据本发明,‘作物增强’意指植物活力的改进、植物品质的改进,对于胁迫因素的改进的耐受力和/或提高的投入利用效率。
[0208] 根据本发明,‘植物活力的改进’意指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括,但并不局限于,早的和/或改进的发芽,改进的出苗,使用更少种子的能力,增加的根的生长,更发达的根系,增加的根的结瘤,增加的芽的生长,增加的分蘖,更强的分蘖,更有效的分蘖,增加的或改进的植株站立,更少的植物颠倒(plant verse)(倒伏),植物高度的增加和/或改进,植物重量(鲜重或干重)的增加,更大的叶片,更绿的叶子颜色,增加的色素含量,增加的光合活性,更早的开花,更长的圆锥花序,早的谷物成熟期,增加的种子、果实或荚果大小,增加的荚果或穗的数量,增加的每荚果或穗的种子数量,增加的种子品质,增强的种子填充,更少的死的基生叶,延缓枯萎,改进的植物生命力,在储存组织的提高的氨基酸类化合物水平和/或需要更少的投入(例如更少的所需肥料、水和/或劳作)。活力改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
[0209] 根据本发明,‘植物品质的改进’意指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括,但并不局限于,改进的植物视觉外观,减少的乙烯(减少产生和/或抑制接收),所收获材料(例如种子、果实、叶子、蔬菜)的改进的品质,(这样改进的品质可以表现为所收获材料的改进的视觉外观,改进的碳水化合物含量(例如增加的糖和/或淀粉的量值、改进的糖酸比、还原糖的减少、增加的糖形成速度),改进的蛋白含量,改进的油含量和组成,改进的营养价值,抗营养化合物的减少,改进的感官特性(例如改进的味道)和/或改进的消费者健康益处(例如增加的维生素和抗氧化剂水平)),改进的收获后特征(例如增强的贮存期和/或贮存稳定性,更容易的可加工性,更容易的化合物提取),更同质的作物发育(例如植物的同时萌发、开花和/或结果)和/或改进的种子品质(例如在随后的季节中使用)。品质改进的植物可以具有在任何上述这些性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
[0210] 根据本发明,对胁迫因素的耐受性改良表示某些性状与在缺少本发明方法的相同条件下的对照植物的相同性状相比时定性地或定量地得到改良。这样的性状包括但并不局限于对多种非生物胁迫因素的耐受力和/或抗性增加,这些因素引发次优生长条件,如干旱(例如导致植物水含量缺乏、水吸收潜力缺乏或向植物供水减少的任何胁迫)、受冷、受热、渗透胁迫、UV胁迫、漫灌、盐度增加(例如土壤中的盐度)、增加的矿物暴露、臭氧暴露、高度的光暴露和/或养分(例如氮和/或磷养分)利用受限。对胁迫因素的耐受性改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。在干旱和养分胁迫的情况下,这些耐受性改进可以归因于,例如,更高效率的吸收、利用或者保有水分和养分。
[0211] 根据本发明,‘改进的投入利用效率’意指当与在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的生长相比时,植物能够更有效地使用给定的投入水平而生长。具体而言,这些投入包括,但并不局限于肥料(如氮、磷、钾、微量营养素)、光和水。具有改进的投入利用效率的植物可以具有对任何上述投入、或两种或更多种上述投入的任何组合的改进的使用。
[0212] 本发明的其他作物增强包括减少植物高度,或减少分蘖,这在作物中或在希望具有更少的生物质和更少分蘖的条件下是有益的特征。
[0213] 任何或全部以上的作物增强可以通过改进例如植物生理、植物生长与发育和/或植物株型而导致改进的产量。在本发明的上下文中,‘产量’包括,但并不局限于:(i)生物质生产、谷物产量、淀粉含量、油含量和/或蛋白含量的增加,这可以起因于:(a)由植物自身生产的量的增加或(b)改进的收获植物物质的能力,(ii)收获材料的组成上的改进(例如改进的糖酸比、改进的油组成,增加的营养价值,抗营养化合物的减少,增加的消费者健康益处)和/或(iii)增加的/易化的收获作物的能力、改进的作物可加工性和/或更好的贮存稳定性/贮存期。农业植物的产量增加意指,在可能采取定量测量的情况下,各个植物的某一产物的产量比所述植物在相同条件下(但没有应用本发明)生产的这种相同产物的产量提高可测量的数量。根据本发明,优选所述产量提高至少0.5%,更优选至少1%,甚至更优选至少2%,仍更优选至少4%,优选5%或甚至更高。
[0214] 任何或全部以上的作物增强也可以导致土地利用改进,即,先前对于种植不可用或次优的土地可以变得可用。例如,在干旱条件下显示出生存能力增强的植物能够在次优降雨地区(例如可能在沙漠边缘或者甚至沙漠里)种植。
[0215] 在本发明的一个方面,作物增强是在来自有害生物和/或疾病和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。在本发明的一个方面,植物活力、胁迫耐受性、品质和/或产量的改进是在来自有害生物和/或疾病和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。例如,有害生物和/或疾病可以通过在本发明的方法之前,或者同时施用杀有害生物处理来控制。在本发明的再一个另外的方面,植物活力、胁迫耐受力、品质和/或产量的改进是在有害生物和/或疾病压力不存在下得到的。在另外的实施例中,植物活力、品质和/或产量的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不存在下得到的。
[0216] 本发明的这些组合物还可以在保护储存货物免受真菌攻击的领域中使用。根据本发明,术语“储存货物”应被理解为是指植物和/或动物来源的天然物质及其加工形式,其取自天然生命周期并且其被希望用于长期保护。植物来源的储存货物(如植物或其部分(例如,茎秆、叶子、块茎、种子、果实或谷粒))可以以新鲜收割的状态或以加工形式(如预干燥的、润湿的、粉碎的、磨碎的或烘烤的)进行保护。也落在储存货物定义下的是木材,无论为原木形式,如建筑木材、输电塔和栅栏,或为制成品形式,如从木材制造的家具或物体。动物来源的储存货物是兽皮、革、毛皮、毛发及类似物。根据本发明的组合物可以预防不利的作用,如腐败、褪色或发霉。优选地,“储存货物”应被理解为是指植物来源的天然物质和/或其加工形式,更优选水果及其加工形式(如梨果、核果、浆果和柑橘及其加工形式)。在本发明的另一个优选的实施例中,“储存货物”被理解为是指木材。
[0217] 因此,本发明的另一个方面是保护储存货物的方法,该方法包括将根据本发明的组合物施用至储存货物。
[0218] 本发明的组合物还可以在保护技术材料免受真菌攻击的领域中使用。根据本发明,术语“工业材料”包括纸;地毯;建筑材料;冷却和加热系统;壁板;通风空调系统等等;优选地,“工业材料”应被理解为是指壁板。根据本发明的组合物可以预防不利的作用,如腐败、褪色或发霉。
[0219] 根据本发明的组合物通常以多种方式使用配制佐剂(如载体、溶剂和表面活性物质)进行配制。这些配制品可以处于不同的实体形式,例如处于以下形式:撒粉剂(dusting powder)、凝胶剂、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳液、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳液、胶囊悬浮液、可乳化颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式,例如从Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册],United Nations[联合国],第一版,二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以在使用前稀释。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或者溶剂来稀释。
[0220] 可以通过例如将活性成分与配制佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒剂、溶液、分散体或者乳剂形式的组合物。这些活性成分还可以与其他佐剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。
[0221] 这些活性成分还可以被包含于微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有这些活性成分。这使这些活性成分能以受控的量释放(例如,缓释)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们含有以按胶囊重量的重量计约从25%至95%的量的活性成分。这些活性成分可以处于整体式固体的形式、处于固体或者液体分散体中的精细颗粒的形式或处于适合的溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或者化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸盐、或者本领域技术人员已知的其他聚合物。可替代地,可以形成非常精细的微胶囊,其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的,但这些微胶囊本身未经包裹。
[0222] 适合于制备根据本发明所述的这些配制品的配制佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用:水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇,例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
[0223] 适合的固体载体是例如滑石、二氧化、叶蜡石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉浮石、木粉、胡桃壳粉、木素和类似的物质。
[0224] 许多表面活性物质可以有利地用于固体和液体配制品两者中,尤其是在使用前可以被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或者助悬剂或者用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐,如十二烷基硫酸二乙醇铵;烷基芳基磺酸酯的盐,如十二烷基苯磺酸钙;烷基酚/氧化烯加成产物,如乙氧基化壬基苯酚;醇/氧化烯加成产物,如乙氧基化十三烷醇;皂,如硬脂酸钠;烷基萘磺酸酯的盐,如二丁基萘磺酸钠;磺基丁二酸盐的二烷基酯,如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠;山梨糖醇酯,如山梨糖醇油酸酯;季铵,如氯化十二烷基三甲基铵;脂肪酸的聚乙二醇酯,如聚乙二醇硬脂酸酯;环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物;以及磷酸单-和二-烷酯的盐;以及还有另外的物质,例如描述于McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴],MC Publishing Corp.[MC出版公司],Ridgewood New Jersey[里奇伍德新泽西州](1981)。
[0225] 可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶作用抑制剂、黏度调节剂、助悬剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质与缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂以及液体与固体肥料。
[0226] 根据本发明的配制品可以包括添加剂,该添加剂包含植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明所述的配制品中的油添加剂的量通常是该待施用的混合物的0.01%到10%。例如,可以在喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油,例如菜籽油橄榄油葵花籽油;乳化的植物油;植物来源的油的烷基酯,例如甲基衍生物;或动物来源的油,如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯,尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂佐剂纲要],第10版,Southern Illinois University[南伊利诺伊大学],2010。
[0227] 这些配制品通常包括按重量计从0.1%至99%,尤其是按重量计从0.1%至95%的具有式(I)和(II)的化合物以及按重量计从1%至99.9%的配制佐剂,该配制佐剂优选地包括按重量计从0至25%的表面活性物质。而商用产品可以优选地被配制为浓缩物,最终使用者将通常采用稀释配制品。
[0228] 施用率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法支配的其他因素、施用时间以及目标作物。一般来讲,可以将化合物以从1至2000l/ha、尤其是从10至1000l/ha的比率施用。
[0229] 包含以上描述的具有式(I)的化合物的某些混合组合物可以示出协同效应。无论何时活性成分组合的作用大于单独组分的作用之和,这种协同效应发生。对于给定的活性成分组合,预期的作用E服从所谓的科尔比(COLBY)公式并且可以按以下进行计算(COLBY,S.R.,“Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination[计算除草剂组合的协同和拮抗反应])”.Weeds[杂草],第15期,第20-22页;1967):
[0230] ppm=每升喷洒混合物的活性成分(=a.i.)的毫克数
[0231] X=使用p ppm的活性成分按活性成分A)计的%作用
[0232] Y=使用q ppm的活性成分按活性成分B)计的%作用。
[0233] 根据科尔比(COLBY),使用p+q ppm的活性成分,预期的(加性的)活性成分A)+B)的作用是:
[0234]
[0235] 如果实际观察到的(O)作用大于预期的作用(E),那么该组合的作用是超级加性的,即存在一种协同效应。在数学方面,协同作用对应于(O-E)的差的正值。在纯互补性添加活性物(预期的活性)的情况下,所述差(O-E)为零。所述差(O-E)的负值标志着与预期的活性相比,活性的损失。
[0236] 然而,除了相对于杀真菌活性的实际协同作用外,根据本发明的组合物还可以具有另外的出人意料的有利特性。可以提及的此类有利的特性的实例是:更有利的降解性;改进的毒理学和/或生态毒理学行为;或有用植物的改善的特征,包括:出苗、作物产率、根系统更发达、分蘖增加、株高增加、叶片更大、基部叶片死亡更少、分蘖更强、叶子颜色更绿、所需肥料更少、所需种子更少、分蘖更多产、开花更早、谷粒成熟更早、植物倒伏(伏到(lodging))更少、芽生长增强、改进的植物活力以及发芽早。
[0237] 根据本发明的组合物可以被施用至植物病原性微生物、有用植物、其场所、其繁殖材料、储存货物或受微生物攻击威胁的技术材料。
[0238] 可以在有用植物、其繁殖材料、储存货物或技术材料被微生物感染之前或之后施用根据本发明的组合物。
[0239] 要施用的根据本发明的组合物的量将取决于各种因素,如所使用的化合物;处理的目标(如例如植物、土壤或种子);处理形式(如例如喷雾、洒粉或拌种);处理目的(如例如预防或治疗);要控制的真菌类型或施用时间。
[0240] 典型地,当典型地与1至5000g a.i./ha,特别是2至2000g a.i./ha,例如100g a.i./ha、250g a.i./ha、500g a.i./ha、800g a.i./ha、1000g a.i./ha、1500g a.i./ha的组分(B)组合施用至有用植物时,组分(A)典型地是以5至2000g a.i./ha,特别是10至1000g a.i./ha,例如50g a.i./ha、75g a.i./ha、100g a.i./ha或200g a.i./ha的比率施用的。
[0241] 在农业实践中,根据本发明的组合物的施用比率取决于所希望的作用的类型,并且典型地是在从20g至4000g的总组合物每公顷的范围内。
[0242] 当根据本发明的组合物用于处理种子时,比率为0.001g至50g组分(A)的化合物/每kg的种子、优选从0.01g至10g/每kg的种子,以及0.001g至50g的组分(B)的化合物/每kg的种子、优选从0.01g至10g/每kg的种子,这一般是足够的。
[0243] 为了避免疑问,在本申请的正文中引用文献参考、专利申请,或专利时,将所述引用的全文通过引用结合本文。
[0244] 实例
[0245] 以下实例用于说明本发明。本发明的某些化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效,这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序,使用更低的施用率(如果必要的话)例如,50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
[0246] 贯穿本说明书,以摄氏度给出温度并且“m.p.”意指熔点。LC/MS是指液相色谱-质谱,并且该装置的说明和方法是:
[0247] 方法G:
[0248] 光谱记录在来自沃特斯公司(Waters)的质谱仪(ACQUITY UPLC)(SQD、SQDII或ZQ单四极杆质谱仪)上,其装备有电喷射源(极性:正离子或负离子,毛细管:3.00kV,锥孔范围:30V-60V,萃取器:2.00V,源温度:150℃,去溶剂化温度:350℃,锥孔气体流量:0L/Hr,去溶剂化气体流量:650L/Hr;质量范围:100Da至900Da)以及来自沃特斯公司的Acquity UPLC:二元、加热管柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置、二元泵、加热的管柱室以及二极管阵列检测器。柱:Waters(沃特斯)UPLC HSS T3,1.8μm,30x 2.1mm,温度:60℃,DAD波长范围(nm):210至500,溶剂梯度:A=水+5%MeOH+0.05%HCOOH,B=乙腈+0.05%HCOOH;梯度:10%-100%B,在1.2min内;流量(ml/min)0.85
[0249] 方法H:
[0250] 光谱记录在来自沃特斯公司的质谱仪(ACQUITY UPLC)(SQD、SQDII或ZQ单四极杆质谱仪)上,其装备有电喷射源(极性:正离子或负离子,毛细管:3.00kV,锥孔范围:30V-60V,萃取器:2.00V,源温度:150℃,去溶剂化温度:350℃,锥孔气体流量:0L/Hr,去溶剂化气体流量:650L/Hr;质量范围:100Da至900Da)以及来自沃特斯公司的Acquity UPLC:二元泵、加热管柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置、二元泵、加热的管柱室以及二极管阵列检测器。柱:Waters(沃特斯)UPLC HSS T3,1.8μm,30x 2.1mm,温度:60℃,DAD波长范围(nm):210至500,溶剂梯度:A=水+5%MeOH+0.05%HCOOH,B=乙腈+0.05%HCOOH;梯度:
10%-100%B,在2.7min内;流量(ml/min)0.85
[0251] 配制品实例
[0252]
[0253] 将活性成分与佐剂彻底混合,并将混合物在合适的研磨机中彻底研磨,得到可湿性粉剂,该粉剂可用水稀释以得到所需浓度的悬浮液。
[0254]
[0255] 将活性成分与佐剂彻底混合,并将混合物在合适的研磨机中彻底研磨,得到可直接用于种子处理的粉剂。
[0256] 可乳化浓缩物
[0257]
[0258] 可以通过用水稀释而从该浓缩物获得可用于植物保护的任何所需稀释度的乳液。
[0259]
[0260] 通过将活性成分与载体混合并在合适的研磨机中研磨该混合物而获得即用型尘剂。这种粉剂也可用于干拌种。
[0261] 挤出颗粒
[0262]
[0263] 将活性成分与佐剂混合并研磨,并将混合物用水润湿。挤出混合物,然后在空气流中干燥。
[0264] 包衣颗粒
[0265] 活性成分[具有式(I)的化合物]  8%
[0266] 聚乙二醇(摩尔重量200)   3%
[0267] 高岭土                  89%
[0268] 将精细研磨的活性成分在混合器中均匀地施加到用聚乙二醇润湿的高岭土上。以这种方式获得无尘的包衣颗粒。
[0269] 悬浮液浓缩物
[0270]
[0271] 将精细研磨的活性成分与佐剂紧密混合,得到悬浮液浓缩物,通过用水稀释可以从该浓缩物获得任何所需稀释度的悬浮液。使用这种稀释液,可以处理活植物以及植物繁殖材料,并通过喷雾、倾倒或浸泡来防止微生物侵染。
[0272] 用于种子处理的可流动浓缩物
[0273]
[0274] 将精细研磨的活性成分与佐剂紧密混合,得到悬浮液浓缩物,通过用水稀释可以从该浓缩物获得任何所需稀释度的悬浮液。使用这种稀释液,可以处理活植物以及植物繁殖材料,并通过喷雾、倾倒或浸泡来防止微生物侵染。
[0275] 缓释的胶囊悬浮液
[0276] 将28份的具有式(I)的化合物的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将该混合物在1.2份聚乙烯醇、0.05份消泡剂和51.6份水的混合物中乳化,直至达到所需的粒度。向该乳液中加入2.8份1,6-二氨基己烷在5.3份水中的混合物。搅拌混合物直至聚合反应完成。
[0277] 通过添加0.25份增稠剂和3份分散剂来稳定所获得的胶囊悬浮液。该胶囊悬浮液配制品含有28%的活性成分。中值胶囊直径为8-15微米。
[0278] 将所得的配制品以含水悬浮液在适于施用目的的装置中施用于种子。
[0279] 制备实例
[0280] 实例1:此实例阐明了5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉的制备。
[0281] 步骤1:乙基-2-(2-氟苯基)-2-甲基-丙酸酯的制备
[0282] 在室温下,向氢化钠(0.69mol,27.4g)在四氢呋喃(220mL)中悬浮液里逐滴添加乙基-2-(2-氟苯基)乙酸酯(0.27mol,50.0g)和碘甲烷(0.82mmol,117.9g)在四氢呋喃(60mL,总浓度1M)中的溶液,并且将该混合物在室温下搅拌过夜。将该反应通过缓慢添加饱和水性氯化铵溶液进行淬灭,并且然后倒入300mL的冰-水混合物中。将该水相用乙酸乙酯萃取,并且将这些合并的有机萃取物经硫酸钠干燥,过滤,并且在减压下浓缩。将该残余物通过快速色谱法(庚烷/乙酸乙酯=19:1)进行纯化,以给出呈淡黄色油的乙基-2-(2-氟苯基)-2-甲基-丙酸酯:LC-MS(方法H)UV检测:220nm,Rt=1.60;MS:(M+1)=211.2;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.16-1.23(m,3H)1.57(s,6H)4.17(d,J=6.97Hz,2H)6.99-7.05(m,1H)7.11-7.17(m,1H)7.22-7.28(m,1H)7.33(td,J=7.89,1.83Hz,1H);19F NMR(377MHz,氯仿-d)δppm-113.26(s,1F)。
[0283] 步骤2:3-(2-氟苯基)-2,3-二甲基-丁-2-醇的制备
[0284] 在室温下搅拌乙基-2-(2-氟苯基)-2-甲基-丙酸酯(0.25mol,52.1g)和氯化镧(III)双(氯化锂)络合物(0.6M,在THF中,0.50当量,0.12mol,207mL)在四氢呋喃(1.2M)中的溶液1.5h。然后将反应物冷却至0℃,并且随后逐滴添加甲基溴化镁(3.0M,在二乙醚中,3.0当量,0.74mol,248mL)。将该反应混合物在室温下搅拌过夜,冷却至0℃,并且然后通过逐滴添加氯化铵溶液的饱和水性溶液进行淬灭。加入水并且搅拌反应混合物另外的30min。
将反应混合物经硅藻土过滤,并且将两相分离。用叔丁基甲基醚萃取水相,并且用盐水洗涤合并的有机相,经硫酸钠干燥,过滤并且在减压下浓缩以给出呈黄色固体的3-(2-氟苯基)-
2,3-二甲基-丁-2-醇:LC-MS(方法H)UV检测:220nm,Rt=1.46;MS:(M-OH)=179.3;m.p.42℃-43℃;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.19(d,J=1.10Hz,6H)1.50(d,J=2.93Hz,6H)
6.97-7.04(m,1H)7.07-7.12(m,1H)7.18-7.24(m,1H)7.40(td,J=8.25,1.83Hz,1H);19F NMR(377MHz,氯仿-d)δppm-104.04(s,1F)。
[0285] 步骤3:5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-甲基磺酰基-异喹啉的制备。
[0286] 在15min内,向冷却(0℃)的硫酸(98%w/w,133mL,1M)中逐份添加甲基硫氰酸酯(133mmol,9.73g)和3-(2-氟苯基)-2,3-二甲基-丁-2-醇(1.00当量,133mmol,26.1g),并且将混合物在室温下搅拌另外的20min。将反应混合物小心地倒入600ml冰水中并且使用NaOH的水溶液(30%w/w)将水层的pH调节至大约8。将该水相用乙酸乙酯萃取,并且将该合并的有机相用Na2SO4干燥,过滤,并且在真空中浓缩以提供呈淡黄色油的5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-甲基磺酰基-异喹啉(25.1g,75%):LC-MS(方法G)UV检测:220nm,Rt=;MS:(M+1)=;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.10(s,6H)1.24(d,J=2.93Hz,6H)2.34(s,3H)7.00(ddd,J=
19
12.20,8.34,1.10Hz,1H)7.07-7.21(m,1H)7.32-7.42(m,1H);F NMR(377MHz,氯仿-d)δppm-111.06(s,1F)。
[0287] 步骤4:5-氟-3,3,4,4-四甲基-2H-异喹啉-1-酮的制备。
[0288] 向5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-甲基硫烷基-异喹啉(99.8mmol,25.1g)在乙酸(160mL,0.25M)和水(40mL)的混合物的溶液中添加乙酸钠(0.10当量,9.98mmol,0.818g),并且将混合物回流加热2h。然后将反应混合物冷却至室温并且将大部分乙酸溶液在真空下移除。然后将该残余物小心地添加至饱和水性NaHCO3和乙酸乙酯的混合物中。将这两层进行分离,并且将该水性层用乙酸乙酯萃取。将这些合并的有机相用饱和水性NaHCO3、水和盐水进行洗涤,用Na2SO4干燥,过滤,并且在真空中浓缩以提供呈淡黄色油的5-氟-3,3,4,4-四甲基-2H-异喹啉-1-酮(21.4g,97%):LC-MS(方法G)UV检测:220nm,Rt=1.28;MS:(M+1)=222.2;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.21(s,6H)1.36(d,J=1.00Hz,6H)6.19(br.s,1H)
7.12(ddd,J=12.38,8.34,1.28Hz,1H)7.20-7.26(m,1H)7.85(dd,J=7.52,1.28Hz,1H);19F NMR(377MHz,氯仿-d)δppm-111.05(s,1F)。
[0289] 步骤5:1-氯-5-氟-3,3,4,4-四甲基-异喹啉的制备。
[0290] 在室温下向N,N-二甲基甲酰胺(6.3mmol,0.49mL)在二氯甲烷(8mL,0.8M)中的溶液中逐滴添加乙二酰氯(1.3当量,6.01mmol,0.53mL)并且将该白色悬浮液剧烈搅拌30min。然后逐滴添加5-氟-3,3,4,4-四甲基-2H-异喹啉-1-酮(4.52mmol,1.00g)在二氯甲烷(9mL,
0.5M)中的溶液并且将该混合物在室温下搅拌2h。将该反应混合物倒入饱和水性NaHCO3溶液和戊烷的冰冷的混合物,并且将该有机相进行分离。然后将该水相用戊烷萃取,并且将这些合并的有机相用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤,并且浓缩以给出呈无色油的1-氯-5-氟-
3,3,4,4-四甲基-异喹啉(1.02g,94%产率):LC-MS(方法G)UV检测:220nm,Rt=1.16;MS:(M
1
+1)=240-242;H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.27(s,6H)1.38(s,6H)7.15-7.20(m,1H)
7.26-7.36(m,1H)7.62(d,1H)。
[0291] 步骤6:5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉的制备。
[0292] 在室温下,向1-氯-5-氟-3,3,4,4-四甲基-异喹啉(1.67mmol,0.430g)在吡啶(0.20M,9.0mL)的溶液中添加4-甲基-1H-苯并咪唑(1.5当量,2.69mmol,0.356g),并且将该混合物在90℃下搅拌15小时。允许该反应混合物冷却至室温,并且然后在真空下浓缩。将所得残余物通过快速色谱纯化以给出呈米黄色固体的5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(0.525g,87%产率):mp=118℃-120℃,LC-MS(方法G)UV检测:220nm,Rt=1.19;MS:(M+1)=336;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.32(s,6H)1.47(s,6H)2.71(s,3H)6.91-6.95(m,1H)7.10-7.25(m,5H)8.18(s,1H)。
[0293] 实例2:此实例阐明了4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉的制备。
[0294] 步骤1:3,3-二甲基-2H-异喹啉-1,4-二酮的制备。
[0295] 在室温下,向3,3-二甲基-2,4-二氢异喹啉-1-酮(57.1mmol,10.0g)在CCl4(0.20M,285mL)的溶液中添加N-溴代琥珀酰亚胺(3.0当量,171mmol,30.5g)和AIBN(0.15当量,8.5mmol,1.43g),并且将该反应混合物在70℃下搅拌3小时。允许该反应混合物冷却至室温,在真空下浓缩,并且用EtOAc稀释,用水和盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤,并且浓缩以给出呈浅黄色固体的4,4-二溴-3,3-二甲基-2H-异喹啉-1-酮(25.2g),将该产物直接用于下一步骤而无需进一步纯化:LC-MS(方法H)UV检测:220nm,Rt=1.34;MS:(M+1)=332-334-336;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.57(s,6H)7.21(br.s,1H)7.70-7.77(m,1H)7.78-7.85(m,1H)8.06-8.14(m,1H)8.23-8.30(m,1H)。
[0296] 向4,4-二溴-3,3-二甲基-2H-异喹啉-1-酮(20.0g)在水(450mL)和四氢呋喃(225mL)的混合物中的溶液中添加碳酸钠(3.0当量,135mmol,14.3g)并且在室温下搅拌混合物12h并且在70℃下搅拌4h 30min。允许反应混合物冷却至室温,用水稀释,用90mL的2M盐酸溶液酸化至pH 3-4并且二氯甲烷来萃取。经Na2SO4干燥合并的有机萃取物,过滤并且干燥以给出呈黄色固体的3,3-二甲基-2H-异喹啉-1,4-二酮(9.95g):LC-MS(方法H)UV检测:220nm,Rt=0.81;MS:(M+1)=190;1HNMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.77(s,3H)1.97(s,3H)
7.39(s,1H)7.46-7.58(m,1H)7.60-7.71(m,1H)7.98-8.22(m,2H)。
[0297] 步骤2:1-氯-3,3-二甲基-异喹啉-4-酮的制备。
[0298] 在室温下,经35min的一段时间,向N,N-二甲基甲酰胺(2.3mL,30mmol)在二氯甲烷(52mL,0.6M)的溶液中逐滴添加草酰氯(0.67当量,20mmol,1.8mL),并且将该白色悬浮液剧烈搅拌15min,直到气体逸出停止。然后逐滴添加3,3-二甲基-2H-异喹啉-1,4-二酮(2.5g,13mmol)在二氯甲烷(25mL)中的溶液,并且将该混合物在室温下搅拌1h。将该反应混合物倒入饱和水性NaHCO3溶液和戊烷的冰冷的混合物,并且将该有机相进行分离。然后将该水相用戊烷萃取,并且将这些合并的有机相用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤,并且浓缩以给出呈黄色固体的1-氯-3,3-二甲基-异喹啉-4-酮(2.5g,91%产率):LC-MS(方法H)UV检测:
220nm,Rt=1.34;MS:(M+1)=208-210;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.47(s,6H)7.62-
7.69(m,1H)7.73-7.81(m,1H)7.90(dd,J=8.07,0.73Hz,1H)8.04(dd,J=7.50,0.90Hz,
1H)。
[0299] 步骤3:3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉-4-酮的制备。
[0300] 在室温下,向1-氯-3,3-二甲基-异喹啉-4-酮(3.61mmol,0.750g)在吡啶(0.07M,50mL)的溶液中添加4-甲基-1H-苯并咪唑(1.5当量,0.716g,5.42mmol),并且将该混合物在
100℃下搅拌15小时。允许该反应混合物冷却至室温,并且然后在真空下浓缩。将获得的残余物通过快速色谱法进行纯化,以给出呈棕色油的3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉-4-酮(0.569g,52%产率):LC-MS(方法G)UV检测:220nm,Rt=0.98;MS:(M+1)=305;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm1.63(s,6H)2.75(s,3H)7.15-7.27(m,3H)7.36-7.42(m,1H)
7.70-7.82(m,2H)8.18-8.25(m,1H)8.28(s,1H)。
[0301] 步骤4:4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉的制备。
[0302] 将3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉-4-酮(1.85mmol,560mg)在2,2-二氟-1,3-二甲基-咪唑烷(10.0当量,18.5mmol,2.4mL)的溶液在105℃下搅拌过夜。允许该反应混合物冷却至室温,用DCM稀释,然后通过缓慢添加至饱和水性NaHCO3溶液中来进行淬灭。将这2个相进行分离,并且将该水相用DCM萃取。将合并的有机相用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤并且浓缩。将该残余物通过快速色谱法进行纯化,以给出呈白色固体的4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉(36mg,60%产率):LC-MS(方法G)UV检测:
220nm,Rt=1.12;MS:(M+1)=326;mp 142℃–149℃;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.49(s,
6H)2.76(s,3H)7.15-7.27(m,2H)7.34-7.42(m,2H)7.57-7.64(m,1H)7.71-7.79(m,1H)
7.90-7.97(m,1H)8.31(s,1H);19F NMR(377MHz,氯仿-d)δppm-112.38(br.s.,1F)。
[0303] 实例3:此实例阐明了1’-(苯并咪唑-1-基)-3’,3’-二甲基-螺(环丙烷-1,4’-异喹啉)的制备。
[0304] 步骤1:3,3-二甲基螺(2H-异喹啉-4,1’-环丙烷)-1-酮的制备。
[0305] 在高压釜中,添加2-(1-苯基环丙基)丙-2-胺(120mg,0.685mmol)、苯醌(2.0当量,1.37mmol,153mg)和乙酸钯(II)(0.05当量,0.034mmol,7.6mg)在乙酸(4.6mL,0.15M)中的溶液,并且将高压反应器用一氧化碳(3巴)增压,并且在110℃下加热过夜。允许该反应容器冷却至室温,减压,并且将该反应混合物用二氯甲烷进行稀释,并且通过添加水性NaOH溶液(2.0M)以达到pH>9进行淬灭。将这两相进行分离,并且将该水相用二氯甲烷萃取两次。将这些合并的有机相用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤,浓缩,并且通过快速色谱法进行纯化,以给出呈淡黄色胶状物的3,3-二甲基螺(2H-异喹啉-4,1’-环丙烷)-1-酮(27mg,20%产率):
LC-MS(方法G),Rt=0.80;MS:(M+1)=202;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 0.96(t,2H)1.10(t,2H)1.18(s,6H)6.21(NH,1H)6.91(d,1H)7.20(t,1H)7.45(t,1H)8.09(d,1H)。
[0306] 步骤2:1’-氯-3’,3’-二甲基-螺(环丙烷-1,4’-异喹啉)的制备。
[0307] 在室温下向N,N-二甲基甲酰胺(0.63mmol,0.049mL)在二氯甲烷(1mL,0.5M)中的溶液中逐滴添加乙二酰氯(1.3当量,0.63mmol,0.056mL)并且将该白色悬浮液剧烈搅拌30min。然后逐滴添加3,3-二甲基螺(2H-异喹啉-4,1’-环丙烷)-1-酮(0.423mmol,85mg)在二氯甲烷(0.8mL,总浓度0.25M)中的溶液并且将混合物在室温下搅拌1h。将该反应混合物倒入饱和水性NaHCO3溶液和戊烷的冰冷的混合物,并且将该有机相进行分离。然后将该水相用戊烷萃取,并且将合并的有机相用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤并且浓缩以给出呈米黄色液体的1’-氯-3’,3’-二甲基-螺(环丙烷-1,4’-异喹啉)(101mg,98%产率):LC-MS(方法G),Rt=1.06;MS:(M+1)=220-222。
[0308] 步骤3:1’-(苯并咪唑-1-基)-3’,3’-二甲基-螺(环丙烷-1,4’-异喹啉)的制备。
[0309] 向1’-氯-3’,3’-二甲基-螺(环丙烷-1,4’-异喹啉)(0.064mmol,14mg)在吡啶(1.3mL,0.05M)的溶液中添加苯并咪唑(5当量,0.32mmol,38mg),并且将该混合物在90℃下搅拌1h。允许该反应混合物冷却至室温,并且然后在真空下浓缩。将获得的残余物通过快速色谱法进行纯化以给出呈黄色胶状的1’-(苯并咪唑-1-基)-3’,3’-二甲基-螺(环丙烷-1,4’-异喹啉)(9mg,50%产率):LC-MS(方法G),Rt=1.04;MS:(M+1)=302;1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm 1.01(t,2H)1.17(t,2H)1.23(s,6H)7.08(d,1H)7.15-7.24(m,2H)7.27-7.35(m,
2H)7.48(t,1H)7.52(d,1H)7.84(d,1H)8.30(s,1H)。
[0310] 表E:具有式I的化合物的物理数据
[0311]
[0312]
[0313]
[0314]
[0315]
[0316]
[0317]
[0318]
[0319]
[0320]
[0321] 生物学实例
[0322] 灰葡萄孢菌(Botryotinia fuckelian,Botrytis cinerea)/液体培养(灰霉病)[0323] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(沃格尔(Vogels)肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
[0324] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9、E-10、E-11、E-12、E-13、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-22、E-23、E-25、E-26、E-27、E-29、E-30、E-31、E-32、E-33、E-34、E-35、E-36、E-37、E-38、E-39、E-40、E-
41、E-42、E-43、E-44、E-45、E-46、E-47、E-48、E-49、E-50、E-51、E-52、E-53、E-54、E-55、E-
56、E-57、E-58、E-59、E-60、E-61
[0325] 黄色镰刀菌/液体培养(赤霉病)
[0326] 将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
[0327] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-1、E-2、E-4、E-7、E-9、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-22、E-23、E-25、E-26、E-27、E-30、E-31、E-32、E-33、E-
34、E-35、E-36、E-41、E-42、E-45、E-46、E-47、E-48、E-49、E-50、E-51、E-55、E-56、E-57、E-
58、E-59、E-60、E-61
[0328] 燕麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)/液体培养(谷类全蚀病)
[0329] 将来自低温储存的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
[0330] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-1、E-3、E-4、E-7、E-8、E-9、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-21、E-23、E-30、E-31、E-32、E-33、E-37、E-41、E-47、E-48、E-
49、E-51、E-58、E-59、E-60、E-61
[0331] 瓜小丛壳菌(Glomerella lagenarium)(瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium))/液体培养(炭疽病)
[0332] 将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且在施用后3-4天之后通过光度法测量对生长的抑制。
[0333] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9、E-10、E-11、E-12、E-13、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-22、E-23、E-25、E-26、E-27、E-30、E-31、E-32、E-33、E-38、E-39、E-40、E-41、E-42、E-43、E-44、E-45、E-
46、E-49、E-50、E-54、E-55、E-56、E-57、E-58、E-59、E-60、E-61
[0334] 雪腐明梭孢(Monographella nivalis)(雪霉叶枯菌(Microdochium nivale))/液体培养(谷类根腐病)
[0335] 将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
[0336] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-1、E-2、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9、E-10、E-11、E-12、E-13、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-22、E-23、E-25、E-26、E-27、E-30、E-31、E-32、E-33、E-34、E-37、E-38、E-39、E-40、E-41、E-42、E-43、E-44、E-
45、E-46、E-47、E-48、E-49、E-50、E-51、E-53、E-54、E-55、E-56、E-57、E-58、E-59、E-60、E-61[0337] 禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦壳针孢(Septoria tritici))/液体培养(叶枯病(Septoriablotch))
[0338] 将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
[0339] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-1、E-18、E-21、E-22、E-30、E-32、E-33、E-34、E-35、E-36、E-50、E-53、E-54、E-55、E-56、E-57、E-60
[0340] 稻瘟病菌(稻梨孢)/稻/叶圆片预防(稻瘟病)
[0341] 将水稻栽培品种Ballila的叶片段置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后2天之后,用真菌的孢子悬浮液接种这些叶片段。在气候箱中,在24h黑暗、随后是12h光照/12h黑暗的光方案下,在22℃和80%r.h.下孵育这些接种的叶段,并且在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后5至7天),作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
[0342] 当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,表E中的以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:E-21、E-42、E-49、E-50
[0343] 稻瘟病菌(稻梨孢)/液体培养(稻瘟病)
[0344] 将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
[0345] 当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时,以下化合物在20ppm处对稻瘟病菌给出至少80%的控制:E-1、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9、E-10、E-11、E-
12、E-13、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-22、E-23、E-24、E-25、E-26、E-
27、E-30、E-31、E-32、E-33、E-34、E-35、E-36、E-37、E-38、E-39、E-40、E-41、E-42、E-43、E-
44、E-45、E-46、E-47、E-48、E-49、E-50、E-51、E-52、E-53、E-54、E-55、E-56、E-57、E-58、E-
59、E-60、E-61
[0346] 黄色镰刀菌/小麦/小穗预防性(赤霉病)
[0347] 将小麦栽培品种Monsun的小穗置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后1天之后,用真菌的孢子悬浮液接种这些小穗。在人工气候室中在72h半黑暗随后是的12h光照/12h黑暗的一个光方案下,在20℃和60%rh孵育接种的小穗,并且在未处理的对照小穗上出现适当水平的疾病损害时(施用后6-8天之后),作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
[0348] 当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时,以下化合物在200ppm处对黄色镰刀菌给出至少80%的控制:E-20、E-46、E-49、E-56、E-58
[0349] 圆核腔菌(Pyrenophora teres)/大麦/叶圆片预防性(网斑病)
[0350] 将大麦栽培品种Hasso的叶片段置于多孔板(24孔规格)内的琼脂上,并且用稀释在水中的配制的试验化合物进行喷雾。在施用后2天之后用真菌的孢子悬浮液接种这些叶片段。在人工气候室中在12h光照/12h黑暗的一个光方案下,在20℃和65%rh孵育接种的叶片段,并且在未处理的对照叶片段上出现适当水平的疾病损害时(施用后5-7天之后),作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
[0351] 当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时,以下化合物在200ppm处对圆核腔菌给出至少80%的控制:E-16
[0352] 圆核腔菌/液体培养(网斑病)
[0353] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(沃格尔(Vogels)肉汤)中。将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
[0354] 当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时,以下化合物在20ppm处对圆核腔菌给出至少80%的控制:E-1、E-4、E-5、E-6、E-7、E-9、E-10、E-11、E-12、E-
13、E-14、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-22、E-23、E-25、E-26、E-27[0355] 核盘菌/液体培养(棉状腐病)
[0356] 将新培养的液体培养真菌的菌丝体片段直接混入营养肉汤(沃格尔(Vogels)肉汤)中。在将试验化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后,添加含有真菌材料的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
[0357] 当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时,以下化合物在20ppm处对核盘菌给出至少80%的控制:E-1、E-15、E-16、E-17、E-18、E-19、E-20、E-21、E-
22、E-23、E-25、E-26、E-27、E-30、E-31、E-32、E-33、E-37、E-38、E-39、E-40、E-41、E-42、E-
43、E-44、E-45、E-46、E-55、E-56、E-57、E-58、E-61
[0358] 另外的生物学测试实例:
[0359] 实例B1:稻瘟病菌(稻瘟病):
[0360] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中以后,添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且72小时之后通过光度法确定对生长的抑制。
[0361] 在该测验中,以下混合组合物(B:A)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%疾病控制:
[0362]
[0363]
[0364]
[0365]
[0366]
[0367] 实例B2:灰葡萄孢菌(灰霉病):
[0368] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中以后,添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且72小时之后通过光度法确定对生长的抑制。
[0369] 在该测验中,以下混合组合物(B:A)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%疾病控制:
[0370]
[0371]
[0372]
[0373]
[0374] 实例B3:瓜小丛壳菌(Glomerella  lagenarium)(又名瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium),葫芦炭疽病:
[0375] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中以后,添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且72小时之后在620nm下通过光度法确定对生长的抑制。
[0376] 在该测验中,以下混合组合物(B:A)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%疾病控制:
[0377]
[0378]
[0379]
[0380]
[0381] 实例B4:小麦壳针孢(叶疱斑症):
[0382] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中并且向其中添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且72小时之后通过光度法确定对生长的抑制。
[0383] 在该测验中,以下混合组合物(B:A)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%疾病控制:
[0384]
[0385]
[0386]
[0387]
[0388] 实例B5:黄色镰刀菌(根腐病):
[0389] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中并且向其中添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且48小时之后通过光度法确定对生长的抑制。
[0390] 在该测验中,以下混合组合物(B:A)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%疾病控制:
[0391]
[0392]
[0393]
[0394] 实例B6:黑星病(苹果疮痂病):
[0395] 将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中并且向其中添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且7天之后在620nm下通过光度法确定对生长的抑制。
[0396] 在该测验中,以下混合组合物(B:A)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%疾病控制:
[0397]
[0398]
[0399]
[0400]
[0401]
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