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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
241 四环素及其类似物的合成 CN201310052794.1 2005-05-20 CN103214409A 2013-07-24 安德鲁·G·迈尔斯; 马克·G·查尔斯特; 克里斯蒂安·D·莱纳; 贾森·D·布鲁巴克; 戴恩尼西奥·R·西格尔
在过去的50年里,四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而,在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗生物剂或抗增生剂。
242 四环素抗原及其制备方法和应用 CN201110356497.7 2011-11-11 CN103102300A 2013-05-15 何方洋; 冯才伟; 孙震; 吴鹏; 赵正苗; 陈炜玲; 刘琳
发明公开了一种四环素抗原及其制备方法和应用,具体涉及一种四环素半抗原,四环素半抗原是通过四环素与4-哌啶甲酸利用曼尼希反应,在四环素的酰胺的胺基上引入了N-甲基-4-哌啶甲酸基团所得到的衍生物。本发明还公开了所述半抗原的制备方法及其应用。基于四环素半抗原建立的试剂盒快速检测产品,能够同时快速检测动物源性食品中多种四环素类药物,使用方便、检测成本低、检测方法高效、准确、快速、可同时检测大批量的样本,适于动物源性食品中四环素类药物残留的现场监控和大量样本的筛查。
243 四环素及其类似物的合成 CN200580023494.4 2005-05-20 CN101027279B 2013-03-27 安德鲁·G·迈尔斯; 马克·G·查尔斯特; 克里斯蒂安·D·莱纳; 贾森·D·布鲁巴克; 戴恩尼西奥·R·西格尔
在过去的50年里,四环素类抗生素在治疗传染病方面发挥了重要的作用。然而,在人类及兽类医药中大量使用四环素已导致先前易受四环素抗生素影响的许多有机体产生抗性。所述四环素及四环素类似物的模式合成可为各种四环素类似物及先前通过早期四环素合成和半合成方法难以获得的多环素(polycyclines)提供一种有效的对映体选择性路径。这些类似物在人类或其他动物的疾病治疗中可用作抗生物剂或抗增生剂。
244 四环素化合物的口服和注射制剂 CN200980119105.6 2009-03-30 CN102046177B 2012-12-19 S·约翰斯顿
描述了四环素化合物的注射和口服制剂。在一项实施方案中,本发明涉及9-基甲基四环素化合物或其盐的片剂或胶囊形式的口服制剂。该制剂可用于例如治疗感染。
245 包含四环素类的抗炎组合物及其用途 CN201210192562.1 2008-03-20 CN102688492A 2012-09-26 P·乔姆科辛斯奇
发明涉及包含四环素类的抗炎组合物及其用途,涉及通过将四环素化合物与有效的四环素吸收抑制剂(例如多价金属)一起给药而用于治疗各种炎症性病症的改进的方法。还教导了用于所述方法的药物组合物。
246 7-取代的四环素化合物 CN201110222538.3 2001-06-29 CN102336679A 2012-02-01 M·L·内尔森; R·弗雷彻特; P·维斯基; M·伊斯梅尔; T·鲍泽; B·布哈蒂亚; D·梅斯塞史密斯; L·麦辛特雷; D·科扎; G·伦尼; P·希汉; P·哈维金斯; A·维尔马; T·沃乔尔; U·班达拉格
发明至少部分涉及新的7-取代的四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素敏感性疾病,例如细菌感染和肿瘤以及其它已知的通常应用二甲胺山环素和四环素化合物的疾病,例如阻止四环素流和调节基因表达。
247 含有不饱和杂环胺的四环素生物 CN200910174299.1 2009-09-17 CN101676271B 2011-12-14 黄振华; 张蕙; 周广连
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的含有不饱和杂环胺的四环素生物、其药学上可接受的盐或其异构体:其中R2a、R2b、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、X、Y、Z、Q如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感性疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。
248 具有基烷基脒的四环素化合物 CN200910173213.3 2009-09-12 CN101759598B 2011-11-09 黄振华; 张蕙; 周广连
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的具有基烷基脒的四环素化合物、其药学上可接受的盐或其异构体:其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12和n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是抗感染药物中的应用。
249 C7-氟取代的四环素化合物 CN200980140171.1 2009-08-07 CN102177134A 2011-09-07 周京业; 萧孝仪; 路易士·布雷蒙登; 黛安娜·凯萨琳·杭特; 罗杰·B·克拉克; 罗伯特·B·柴勒
发明为针对一种由结构式(A)表示的化合物:或其医药学上可接受的盐。结构式(A)的代号为如本文中所定义。本发明还描述一种包含结构式(A)化合物的医药组合物及其治疗性用途。
250 四环素化合物的盐和多晶型物 CN200980129398.6 2009-05-26 CN102105058A 2011-06-22 R·维托维奇; T·瓦乔尔
本文提供用于治疗四环素化合物敏感状态的化合物的晶形,包括盐和多晶型物在此被提供。晶体化合物用于治疗或预防疾病和病症例如细菌感染和肿瘤以及其它对于四环素类化合物通常已知的用途。
251 一种吸附法去除四环素的方法 CN200810020992.9 2008-08-05 CN101333011B 2011-04-20 郑寿荣; 刘凤玲; 许昭怡; 吴铎; 李丽媛; 王家宏; 顾浩; 穆容心; 邢涛; 刘景亮; 赵瑞东
发明公开了一种吸附法去除四环素的方法,以中孔炭为吸附剂,吸附去除水中的四环素;具体包括以下步骤:1)合成中孔炭的模板SBA-15;2)以SBA-15为模板采用两次液相沉积方法合成中孔炭CMK-3;3)以中孔炭CMK-3为吸附剂,对水中的四环素进行吸附。本发明采用吸附法去除水中的四环素,表现出显著优于传统吸附材料(如活性炭)的吸附性能。此外,本发明操作简单,材料易得,处理效果显著。本发明用于去除微污染水源水中的四环素,具有良好的经济和环境效益。
252 合成取代的四环素化合物的方法 CN201010175452.5 2008-07-07 CN101811980A 2010-08-25 F·塞耶迪; T·瓦乔尔; M·格里尔
合成甲取代的四环素化合物的方法,包括使四环素活性中间体在合适条件下与一、钯催化剂、膦配体、甲烷和反应,以便合成所述甲醛取代的四环素化合物。钯催化剂选自PdCl2(tBu2PhP)2[双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯(II)]或PdCl2(DPEPhos)[双(二苯基膦苯基)醚氯化钯(II)]。四环素活性中间体包含选自卤素和三氟甲磺酸基的部份。合成取代的四环素化合物的方法,包括使甲醛取代的四环素化合物在钯催化的偶合条件、氢解条件或还原性化条件下反应。
253 胍基取代的四环素生物 CN200910173214.8 2009-09-12 CN101759604A 2010-06-30 黄振华; 张蕙; 周岩; 周广连
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的胍基取代的四环素生物,其中:R2、R2’、R3、R4、R4’、R5、R6、R6’、R7、R8、R9、R9’、R10、R11和R12如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是抗感染药物中的应用。
254 含有甲酰肼基的四环素化合物 CN200910174296.8 2009-09-16 CN101684080A 2010-03-31 黄振华; 张蕙; 周岩; 周广连
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的含有甲酰肼基的四环素化合物、其药学上可接受的盐或其异构体:其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9、R10、R11和R12如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。
255 含有不饱和杂环胺的四环素生物 CN200910174299.1 2009-09-17 CN101676271A 2010-03-24 黄振华; 张蕙; 周广连
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的含有不饱和杂环胺的四环素生物、其药学上可接受的盐或其异构体:其中R<sup>2a</sup>、R<sup>2b</sup>、R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6a</sup>、R<sup>6b</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、X、Y、Z、Q如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感性疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。
256 9-取代的二甲胺四环素化合物 CN200910007096.3 2001-06-29 CN101525303A 2009-09-09 M·L·内尔森; R·弗雷彻特; P·维斯基; M·Y·伊斯梅尔; T·鲍泽; J·杜莫纳伊; G·雷尼伊; G·刘; D·科扎; P·希汉; K·斯塔普勒顿; P·哈金斯; B·布哈蒂亚; A·维尔马; L·麦辛特雷; T·沃乔尔
发明至少部分涉及新的9-取代二甲胺四环素。这些二甲胺四环素化合物可用于治疗许多四环素化合物敏感性疾病,例如细菌感染和肿瘤,也可用于治疗其它已知通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病,例如通常的阻断四环素化合物,例如阻断四环素流和调节基因表达。
257 一种四环素严紧调控的真核表达载体 CN200910021010.2 2009-01-21 CN101481704A 2009-07-15 于军; 陈宝莹; 陈健康; 刘利兵; 张学策; 刘芳娥; 梁向艳; 杨芳; 黄小军
一种四环素严紧调控的真核表达载体,其分别引入如下DNA元件:hCMV、rtTA2S-M2、IRES、EGFP-Puro、编码荧光素酶的元件(Luc)和Ptetbi-RFC,应用于外源性兴趣基因在真核细胞中的表达和筛选。该载体转染后受到Tet或Dox严紧控制,并且基因的表达平通过加入Tet或Dox的量进行定量调节;通过检测Luc荧光素酶的活性就可以间接检测兴趣基因的表达水平;载体的转染效率可以通过检测绿色荧光细胞的比例来完成;稳定转染的细胞通过流式细胞仪分选,使得确定兴趣基因的表达简洁、方便;而且所筛选得到的稳定细胞系,兴趣基因已经整合于宿主的基因组,具有长期稳定表达的特性和优势。
258 生物衍生骨复合四环素缓释体 CN200410036797.7 2004-04-30 CN100506295C 2009-07-01 张新民; 杨志明
发明公开了一种生物衍生骨复合四环素缓释体及制备方法,该缓释体包括生物衍生骨支架、四环素和包被体,其特征是每克该缓释体含有62μg~122μg的四环素;生物衍生骨经四环素溶液浸泡,冷冻,干燥,包被,再冷冻干燥,消毒,即可制得生物衍生骨复合四环素缓释体,该缓释体具有比生物衍生骨具有更明显的成骨效应。体外释放盐酸四环素有效浓度可维持2周,临床应用安全,来源容易,价格低,易于推广使用。
259 氮杂环基取代的四环素生物 CN200710114225.X 2007-11-09 CN101429155A 2009-05-13 黄振华; 赵红宇
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(1)所示的氮杂环基取代的四环素生物、其药学上可接受的盐或者其异构体:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病药物中的应用。
260 酰胺四环素类衍生物 CN200710114220.7 2007-11-09 CN101429141A 2009-05-13 黄振华; 赵红宇
发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的甘酰胺四环素类衍生物、其药学上可接受的盐、及其异构体:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在用于制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病药物中的用途。
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