改良的植物造粒法

                        技术领域

本发明涉及一种制备植物粉末的方法和由此制得的植物粉末。

                        背景技术

在过去的十年里，流行病学在体内和体外的研究已经表明，重要的健康 促进性质与饮食中大蒜的增加有关，包括：

血胆固醇水平的减少，

动脉硬化的减少和血液粘度的降低，

血压的降低，

动脉的变硬，

乳腺癌的可能防治，

血液凝固的抑制，

血小板聚集的减少，及

血糖含量的减少。

虽然公布的结果是变化的，但是最确凿地证明了的有益效果是低密度脂 蛋白(LDL-C)和总胆固醇的减少。最近的证据表明结果中的这种变化可能是 由于从剂量配方中不一致的蒜素释放产生的。这表明大蒜的治疗功效是剂量 依赖性的，依赖释放的蒜素的量。因此需要产生高蒜素的大蒜源，在摄食后 该大蒜源能够可靠地产生蒜素。

蒜素生产

像许多其他的植物药物一样，大蒜是生物学成分和植物化学成分复合混 合物，其生物活性的硫化合物引起了最多关注。当碾碎大蒜鳞茎的时候，在 空泡中发现的蒜酶与S-烷基(链烯基)半胱氨酸亚砜在细胞中发生反应，形成 可以自发地转变成包括蒜素的硫代亚磺酸酯的次磺酸。硫代亚磺酸酯会在24 小时内进一步降解为乙烯基dithins和阿交烯。硫代亚磺酸酯蒜素占所产生的 全部硫代亚磺酸酯的大约70％，并且被认为是使大蒜具有促进健康作用的原 理(principle)生物活性物质。因此蒜素潜在产量(potential)的标准化是调整干 粉末和加工过的大蒜产品质量的主要手段之一。

很多种大蒜补品(supplement)目前在市场上是可以得到的，如大蒜粉末、 油浸渍(oil macerates)、蒸馏出的油和陈化的大蒜提取物。新鲜大蒜和干粉末 一般用于食品加工和用作调味品，但是当将蒸馏出的物质、植物油、陈化的 提取物用于片剂、软胶囊和液体中时，其也可以以片剂的形式出现。由于不 同的制备方法，每种剂量形式在植物化学含量方面都不同。例如，热和酸性 条件降解蒜酶并减少成品的活性。由于蒜酶的保存和因此蒜素的产生，最可 再生的心血管的益处似乎源自新鲜大蒜和经精心干燥的大蒜粉末的使用。为 了再生出大蒜的有历史意义的健康效果，该健康效果在流行病学研究中已经 得到证实并使大蒜的治疗活性最大化，成品需要代表新鲜大蒜的特征，并产 生足够植物化学物质，具体地蒜素，因为功效可能是剂量依赖性的。因此为 了使治疗功效最大化，在加工过程中需要保持蒜酶和蒜素潜在产量。

加工过程

得自葱属植物种类固体如大蒜和洋葱的干粉末，在商业上广泛地用作调 味品、香料和治疗的化合物。通常将小鳞茎切成薄片或切割成小片，之后在 静态干燥到低于10％的含水量，制得大蒜粉末和洋葱粉末。然后将干燥后的 薄片磨成所需要的粒度和粒度分布。粉末产品的体积密度通常为0.690～0.833 克每立方厘米。虽然已经发明出很多种新的干燥技术，但在这些方法中很少 注意到粗粒粉末的制备。更一般地，利用上述方法制得的粉末包含大量更细 的颗粒。

很多工业制造商更喜欢用粗粒葱属植物粉末，其不包含大量更细的颗 粒，因为较大颗粒更好地流动因而更容易利用。例如片剂制造商喜欢粗粒粉 末，因为它们在储存和运输过程中不可能压实。在运输和储存过程中压实会 加速氧化并减少粉末的保存期限。较粗的粉末也显示出了通过压片机漏斗给 料机的更有效的流动特性，并且可以生产更一致的片剂。由于这些原因和许 多其他原因，优选较粗的颗粒粉末。

Prater等人，US专利2957771，公开了一种大蒜和洋葱的各种造粒方法 和设备。Prater教导，如果某种方法产生了大量的细粒，可以通过用水湿润 聚集这些颗粒，然后将粗粒分离出来。该方法可以用于恢复那些由于过度碾 磨而产生对于工业应用过小的大蒜粉末。因此该方法本质上是任何产生大量 细粒的制造方法的附加恢复步骤。

Yamamoto等人，US专利3378380，公开了另一种制备粗粒葱属植物粉 末和辣根粉末的方法。该方法分为几个步骤。第一步需要利用标准技术将新 鲜鳞茎切片并干燥到大约12％的含水量。然后在升高的温度下，利用接着要 碾磨的葱属植物粉末的流化层，将干燥后的材料进行碾磨、筛选、聚结。作 者们认为如果利用该方法，然后得到的全部粉末的大约12％可以透过100目 筛。这大大低于单独使用标准的碾磨设备制得的40％。在筛选和进一步干燥 后，得到造粒的产品。如在Prater专利中，基本上利用由Yamamoto所教导 的聚结方法来恢复加工过程中产生的过多细粒。因此Yamamoto没有教导可 以减少大量细粒的干燥/碾磨方法。

由Peebles，US专利2835586公开了奶粉的聚结。与Prater和Yamamoto 专利一样，利用聚结调整细粒的过量产生的问题。另外，由于它们的高果聚 糖含量，该设备和方法不能用于粗粒葱属植物粉末生产。大蒜包含超过77％ 的碳水化合物，这些碳水化合物包括糖、果聚糖和胶质，其在受潮时是粘性 的，并且无法以Peebles专利中公开的方式处理。

如果保存在50～70℃的温度范围，有足够气流，则可以大大地保持干大 蒜切片的蒜素产率，并且100％地复制冷冻干燥的蒜素保持效果。认为高于 该水平的温度降低蒜酶的活性，从而降低蒜素产量，所以当需要保持蒜素产 量的时候不建议使用这些温度。不幸的是，较低的温度需要更长的干燥时间 并且增加生产成本。

含水量高于12％的大蒜切片阻塞大部分碾磨设备。很显然较低含水量的 大蒜切片用在标准过程中。一种能够碾磨较高含水量的大蒜切片的方法将是 优选的并且低成本的。

建议具有包括水醇溶液的各种溶剂的湿式造粒药物法，作为处理较湿的 原材料的一种方法。这些方法刺激颗粒聚结，并且有时可以用于聚结较湿的 原材料。众所周知水促进蒜酶的酶活性，产生蒜素。酒精和其它有机溶剂也 是不恰当的，因为它们改变蒜酶本性，因此减少产生蒜素潜在产可量。

在一般用于聚结方法中的升高的温度下，该反应可以更快地进行，但是 导致蒜素潜在产量的进一步损失。某些冷冻干燥技术包括用液氮或超临界流 体的颗粒减小，但是成本昂贵并且常常不是优选的，因为加工过的材料保持 海绵状并且难于压缩成片剂。难于利用水介质，薄雾，雾或飞沫状物以促进 葱属植物粉末的聚结，而不损失蒜素潜在产量。

如果大蒜粉末用于食品和饮食补品中，通常碾磨干燥过的大蒜薄片以减 小粒度。在颗粒减小过程中，某些碾磨技术产生过多的热，降解蒜酶从而降 低蒜素产量。最标准的碾磨技术也会产生大量的小于80目的较细颗粒材料。 在一般的例子中，100％透过60目筛，75％透过100目筛，55％透过115目 筛。如前所述，较细颗粒粉末难于处理和储存，因此不是优选的。

一些现代的药物碾磨技术也可以生产粗粒粉末，但是因为大蒜是低成本 的农产品，这些技术太昂贵，不是大蒜粉末生产商的选择。一种能够生产更 粗粒粉末的廉价方法会是优选的。

大多数碾磨或聚结技术没有把注意力集中在使蒜素潜在产量最大或保 持蒜素潜在产量。另外，利用这些方法的大蒜粉末和提取物的制备没有确保 使蒜素潜在产量最大化。因此，需要一种节约的方法，其作为标准化干燥和 碾磨步骤中的一部分，保持大多数蒜素潜在产量并产生造粒的大蒜。因此这 将排除现有技术中固有的恢复步骤的需要，并具有重要的成本优势。本发明 涉及寻求某种方法(going some way)以满足该要求。

                        发明内容

本发明人已经发现制备植物粉末是可能的，其中热敏感的活性物质的活 性基本上得以保留。一般可以将利用该方法制备的植物颗粒引入到饮食补品 和食物中。

第一方面，本发明提供一种由植物或植物片制备植物颗粒的方法。所述 植物或植物片包含加热会降低其活性的活性物质，该方法包括下列步骤：

(i)在热的气流中干燥植物或植物片；及

(ii)将该植物或植物片碾磨成植物颗粒；

其中同时执行所述干燥和碾磨步骤，并且其中所述植物颗粒中活性物质的活 性，相对于植物或植物片中活性物质的活性，基本上得以保留。

本发明还提供一种根据第一方面的方法，包含将植物或植物片引入循环 的步骤，其包括：

(a)碾磨方法，用于将植物或植物片碾磨成植物颗粒；

(b)分离方法，用于从循环中除去小于预定粒度的植物颗粒，但是在循 环中保留大于预定粒度的植物颗粒；

(c)气体循环方法，用于使热气流围绕循环旋转，以便气体的循环围绕 循环输送植物或植物片和植物颗粒。

还提供了通过本发明的方法制备的植物颗粒。

                      附图说明

图1是用于本发明实施方案中的改良的环式干燥循环的侧视图。

图2是图1的改良的环式干燥循环的俯视图。

图3是从图l的改良的环式干燥循环的一端的视图。

图4是根据本发明实施方案的改良的锤式粉碎机图。

                   具体实施方式

本发明提供了一种由植物或植物片制备植物颗粒的方法，所述植物或植 物片包含加热会降低其活性的活性物质，该方法包含下列步骤：

(i)在热的气流中干燥植物或植物片；

(ii)将植物或植物片碾磨成植物颗粒；

其中同时执行干燥和碾磨步骤，并且其中所述植物颗粒中活性物质的活性， 相对于植物或植物片中活性物质的活性，基本上得以保留。

术语“基本上得以保留”是指，和植物或植物片中活性物质的活性相比， 植物颗粒中活性物质的活性是至少50％的水平。优选活性是至少60％，更优 选70％，还更优选80％，最优选90％或95％。

优选植物或植物片被部分地干燥。植物片可以是任何形状，虽然优选薄 片。

优选的气体是干空气。

通过利用该方法，本发明人发现植物可以在高于通常会降低活性物质的 活性的温度下干燥。例如，就大蒜来说，在130℃的温度下，通常会破坏酶 蒜酶(enzyme allinase)，然而利用本发明的方法，在该温度下将蒜片进行碾磨 和干燥，而它们的蒜酶活性基本上得以保留。不希望受理论的束缚，相信大 蒜中非结合的水分以足够快的速度从颗粒中蒸发，以便蒸发潜热起着冷却大 蒜颗粒的作用并使颗粒温度保持在保护蒜酶的水平上。

优选活性物质选自：香料(flavours)，药物化合物，药物赋形剂，植物化 合物，酶，多糖，树胶，粘液，淀粉和蛋白质。

本领域的技术人员应该理解，本发明的方法会适用于几乎任何包含热敏 活性物质的植物。优选植物或植物片选自：大蒜、洋葱、辣根、可可、水果 和葡萄提取物。

优选活性物质是酶。

优选植物或植物片是大蒜，活性物质是蒜酶。

优选该方法还包括以下步骤：

(iii)从所述植物颗粒中除去小于预定粒度的植物颗粒；然后

(iv)同时干燥和碾磨大于预定粒度的植物颗粒；

(v)任选地，重复步骤(iii)和(iv)。

该方法可以包括将植物或植物片引入循环的步骤，其包括；

(a)碾磨方法，用于将植物或植物片碾磨成植物颗粒；

(b)分离方法，用于从循环中除去小于预定粒度的植物颗粒，但是在循 环中保留大于预定粒度的植物颗粒；

(c)气体循环方法，用于使热气流围绕循环旋转，以便气体的循环围绕 循环输送植物或植物片和植物颗粒。

如上所述，如果制备具有细粒的最小值的植物颗粒，那么它是有利的。 本发明人发现，利用本发明的他们的方法可能制备粗粒。优选地，从循环中 分离出来的颗粒具有这样的粒度分布，即低于40％，优选30％或20％，最优 选10％或5％的颗粒会透过120目筛。

优选碾磨工具是锤式粉碎机，其中该锤式粉碎机包括像风扇的板，从而 板的运转帮助循环热气流。

优选该方法在环式干燥机中进行。环式干燥机是商业上可以利用的干燥 机，其用于例如，面筋(gluten)的干燥。本领域的技术人员将会理解，环式干 燥运行以干燥粒状材料，通过在暴露于干循环气体载荷(air load)的过程中， 将水分分散在更大颗料表面区域上。在本发明人的发现之前，环式干燥机在 对包括热敏的活性物质的植物进行干燥和碾磨中的使用不是公知的。

也包括利用本发明的方法制备的植物颗粒。例如，粗粒的大蒜颗粒，其 中相对于大蒜中蒜酶的活性，大蒜颗粒中蒜酶的活性基本上得以保留。

如上所述，本发明优选实施方案是在环式干燥机中干燥和碾磨植物或植 物片。可以将所得的粉末收集在旋风分离器中，然后将其送往Sweco筛，从 而得到任何规格的粗粒粉末。虽然一般来说，所制得的粉末是粗粒的，但是 如果得到较细的颗粒，可以将它们收集起来并暴露于水蒸气中以增加聚结， 所述水蒸气包括但不限于蒸汽或薄雾。然后可以将这些粘颗粒引回到环式循 环中，以便它们会和干颗粒碰撞并进一步聚结，而不会有蒜素潜在产量的大 损失。发明人发现该聚结技术对于大蒜特别有效。不希望受理论的束缚，该 结果可能是由于相对于其它植物，大蒜中相对高浓度的糖化物；从而部分干 燥的大蒜中的糖化物与干燥大蒜的非常细小的颗粒聚集，形成粗粒粉末。这 表明再引入颗粒的方法更好地适于具有高浓度的糖化物，蛋白质，多糖，淀 粉或其它粘性物质的植物。

加工过的粉末对片剂，饮食产品和食物的生产是有价值的。本发明的方 法比现有研磨方法具有更容易并更节约的生产植物粉末的优势，因为现有的 研磨方法产生很大比例的细粉末，必须将该细粉末筛出并使其聚结或作为较 低价值的应用。

该方法仍然显著地(yet remarkably)利用介质于高入口温度和气流，当应 用于大蒜时，保存蒜酶的活性并因此能够制得高质量的粗粒大蒜粉末。另外， 该方法允许更高含水量的大蒜薄片(10～20％)的使用。

与传统的低温干燥和碾磨系统相比，利用该方法制得的更粗粒粉末因而 花费较短的时间制备。这主要是因为充分减少了较湿的薄片的干燥时间，例 如：依靠该干燥系统，10％水分的薄片可能需要12小时制备，而15％水分 的薄片可能需要5～8小时。

该方法也可以用于干燥合成的化合物，植物药物和食物，尤其是其活性 物质是热敏性的或者是通过酶分解制得的那些物质。食物的例子，包括但不 限于辣根、可可、水果和葡萄提取物。

为了使植物补品(vegetable supplement)的治疗活性最大，用于补品的植 物不但需要代表新鲜植物的特征，而且需要包含或产生足够量的活性物质。 例如需要保持大蒜、蒜氨酸和蒜酶水平，以使蒜素和其它重要植物化学化合 物在活体内的产生最优化。

图1至图3描述了根据本发明优选实施方案的改良的环式干燥循环10 的视图。该环式干燥循环包括循环管道12，还包括进料器和旋转气塞(rotating airlock)30，锤式粉碎机14，分离器16，及吸出管道24。锤式粉碎机是由电 动机15驱动。进气口和气体加热器18将空气加热到工作温度。加热的空气 作为热气流20，沿向着吸出管道24的方向22在循环10中循环。该循环主 要是受任何适当的方式影响，例如真空等，但是优选受抽风机(未示出)影响。

在运行中，将植物或植物片32经过进料器和旋转气塞30进料到循环管 道10中。将植物或植物片32传送到锤式粉碎机14中，在那里将它们碾磨 成植物颗粒34，同时在热气流20中干燥。在它们穿过循环10的过程中，一 旦它们离开锤式粉碎机14，将发生植物颗粒34的进一步干燥。然后由热气 流20接植物颗粒34传送到分离器16中，其优选是分离机，在该分离器中 从植物颗粒34分离小于预定粒度的植物颗粒38。将小于预定粒度的植物颗 粒38运送穿过吸出管道24到收集它们的旋风分离器26。连接到旋风分离器 26的进一步吸出管道28示于图3。大于预定粒度的颗粒36保留在循环10 中，以在锤式粉碎机14中进一步碾磨。

在优选的实施方案中，植物或植物片是部分干燥的大蒜薄片。在此情况 下，工作温度可以是130℃，预定的粒度是40目。在优选的实施方案中，循 环被放入(seeded with)合适的干燥循环载荷的大蒜粉末(含水量为6～10％)。

除了减小颗粒的粒度，锤式粉碎机14优选能够促进循环气体载荷的充 分的运转。如果不能满足该要求，可以适当对锤式粉碎机进行修改。示于图 4中的一种方法包括，直接将像风扇的板44插入锤式粉碎机14的尖刀片42 的后面并与之垂直。在该图中，也描绘了锤式粉碎机的轴40。板44的尺寸 可以变化，但是需要能够获得循环气体载荷或热气流20的充分的运转，从 而促进聚结、干燥和分离。

优选用于制备药剂形式如片剂的加工过的大蒜粉末的粒度，不低于100 目，并且含水量为5～10％干重量。然而优选的结果将依据最终用户的需要。

可以筛选由该方法制得的大蒜粉末以符合各种用户的需求。可以将不符 合的颗粒重新引入到处理系统中，以维持环式干燥机中的干燥循环载荷，而 且该方法保持动态平衡，其中将较细颗粒会不断地重新引入到环式干燥机 中，仅把大颗粒从筛子中除去。在重新引入处理系统之前，可以将较细颗粒 弄湿，以与较大的更湿循环颗粒聚结，减少整体含水量。优选可以调整所述 分离机以制得需要的粗粒，减少进入筛子的粉末量。

优选环式干燥机中的大蒜颗粒将具有要充分地降低含水量到6～10％，并 保存80％的蒜素潜在产量所需的最短停留时间。环式干燥领域的技术人员将 会理解，可以通过很多方式来达到这个目的，包括但不限于调整下列部分：

·分离器16

·旋风分离器26的尺寸

·集尘室(bag house)背压

·燃烧器18上的入口温度

在生产药物等级大蒜粉末时，优选利用具有高蒜素含量的大蒜株(garlic strain)。

通过本发明的方法制得的粗粒粉末可以用于饮食补品和食物中。

一般大蒜补品将以片剂或胶囊的形状提供。现在术语“补品”将覆盖能 够促进健康的补充物、食物或任何剂料形式。

大蒜粉末可能以片剂的形式存在。本领域的技术人员将容易理解，可以 通过很多种不同的方法将大蒜粉末放入片剂中。将会理解可以使用各种不同 的粘合剂，填料和很多其它的赋形剂。肠溶衣也可以用来减少在肠道输送过 程中蒜酶的酸性降解。肠溶衣通常利用标准方法得以应用，并且可以包括纤 维素、甲基纤维素或这些中的任一种的衍生物，或者又一相似的设计用来延 缓活性组分释放的物质。可以利用的一种方法是在国际专利公布WO 01/76392中引用的方法。

也可能将大蒜粉末放在其它的延缓释放传输系统中，将大蒜粉末传输到 小肠内。一般该传输系统仍然将遵照在USP 2000中延缓释放药剂形式的指 定的标准。

当大蒜在人的受体中消化时，向次磺酸的转化发生了，只要在药剂形式 制造和干燥过程中将蒜氨酸和蒜酶保存下来。

可能利用上述技术将传统上与大蒜的消耗相结合的潜在有益效果发挥 到最大。

在这里使用的术语“粗粒大蒜”，是指其中大部分颗粒将基本上符合下 面由American Dehydrated Onion and Garlic Association设立的颗粒状大蒜的 筛号的产品。即：

产品                            筛目大小

颗粒状大蒜                      40～100#(400～160微米)

为了可以更清楚地理解本发明的实质，现在将参考下面非限制性的实施 例描述其优选形式。

实施例1

在该实施例中研究了制备粗粒粉末的造粒方法的能力。

材料

干大蒜薄片：大蒜薄片10～14％水分

环式干燥机：锤式粉碎机1450r.p.m.

抽风机：气流2.0～2.5m3/秒

试验方法：

通过在进气口点燃丙烷气体燃烧器并开启抽气扇，在环式干燥机内建立 干燥气体载荷。当入口气体温度达到大约130℃时，开启锤式粉碎机以在环 式干燥机管道内进一步促进循环气流。然后将5kg的干大蒜粉末送入环式干 燥机内。接着将干大蒜薄片进料到位于环式干燥机下降臂上的回转阀中。将 300kg的干大蒜薄片以大约1.5kg每分钟的速度加入到所述回转阀中。调整 分离机，以便更粗的颗粒材料脱离干燥循环并收集到旋风分离器中。

结果：

对加工过的大蒜粉末的一般500gm样品进行筛析。筛析通过下列步骤 进行：将样品放置在上部40目筛中，在筛子上盖上盖子并有力地摇晃，直 到能够透过筛子的所有材料都透过了筛子。然后移开40目筛，称重留在筛 子中的材料。利用同样的过程评价60目筛和120目筛。最后，收集并称重 通过所有筛子的细颗粒。

表1.500gm大蒜粉末样品的筛目大小分析

通过指定筛子的大蒜粉末的量。

40目                       全部粉末的65％

60目                       50％

120目                      15％

结论：

该数据提供了初步证据，在本发明中描述的改良的环式干燥机能够产生 粗粒粉末，不会损失用标准的碾磨设备制得的细粒的至多40％。

根据要加工的大蒜的量，造粒法可以在批量的基础上或在连续的基础上 运行。

尽管上面的讨论主要是涉及大蒜，但是应该理解本发明涉及一种干燥和 碾磨许多植物产品的改进方法，该植物产品包括来源于植物的药物，尤其是 其中活性物质的释放是酶依赖性或是热敏性的那些产品，如在葱属植物类里 的那些。而且，本领域的技术人员应该理解，本发明可以应用于其它植物化 合物，药物制剂，药物赋形剂，干食品和包含粘性化合物的物质，该粘性化 合物包括但不限于多糖，树胶，粘液，淀粉和蛋白质。

在整个说明书中，将理解词汇“包括(comprise)”，或者变形如“包括 (comprises)”或“包括(comprising)”，意思是包含所述的元件、整体(integer) 或步骤，或者多个元件、整体或步骤的群组，但并不排除任何其它的元件、 整体或步骤，或者多个元件、整体或步骤的群组。

在本说明书中提到的所有公布引入本文作为参考。包括在本说明书中的 有关文件、行为、材料、设备、物品(article)等的任何讨论仅仅是为了提供本 发明范围(context)的目的。不应该认为允许这些内容的部分或全部构成了现 有技术基础的一部分，或者是本发明相关领域中的公知常识，好像它在本申 请的每个权利要求的优先权日之前就在什么地方存在。

本领域的技术人员将会理解，可以对本发明进行许多变化和/或修改， 如在具体的实施方案中所示，而不脱离概括地描述的本发明的构思和范围。 因此，认为本发明实施方案在所有方面是示例性的，而不是限制性的。