大穗金合欢种子提取物和含有大穗金合欢种子提取物的组合物 |
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| 申请号 | CN201080056510.0 | 申请日 | 2010-11-30 | 公开(公告)号 | CN102647920B | 公开(公告)日 | 2015-04-29 |
| 申请人 | 科学发展实验室; | 发明人 | P·娒西卡; A·索努瓦; S·勒克莱尔-比安费; C·博杜安; | ||||
| 摘要 | 本 发明 涉及含有大穗金合欢 种子 提取物的组合物。有利地，所述组合物是 化妆品 用、药用、 皮肤 病学用或营养食品用的。本发明还涉及用于提取大穗金合欢种子提取物的方法，以及所得提取物。本发明进一步涉及一种这样的组合物或一种这样的提取物，其用于 预防 或 治疗 影响皮肤、粘膜或附器的障碍和 疾病 ，用于预防或治疗血管障碍以及用于预防或治疗脂肪组织改变。此外，本发明涉及皮肤、附器和粘膜的化妆品护理以便改善其症状或外观的方法，所述方法包含一种这样的组合物或一种这样提取物的施用。 | ||||||
| 权利要求 | 1.含有大穗金合欢种子提取物和一种适当的赋形剂的组合物，其特征在于所述种子提取物是包含肽和糖苷的提取物，并且所述种子提取物通过包含下列连续的步骤的方法获得： |
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| 说明书全文 | 大穗金合欢种子提取物和含有大穗金合欢种子提取物的组合物 技术领域[0001] 本发明涉及含有大穗金合欢（Acacia macrostachya）种子提取物，例如大穗金合欢种子的肽和糖苷的提取物的组合物。所述组合物有利地是化妆品用、药用、皮肤病学用或营养食品用的。本发明还涉及用于提取大穗金合欢种子提取物的方法，以及通过所述方法获得的提取物。本发明还涉及一种这样的组合物或一种这样的提取物，其用于预防或治疗影响皮肤、粘膜或附器的障碍和疾病，用于预防或治疗血管障碍，或者也用于预防或治疗脂肪组织的改变。最后，本发明涉及皮肤、附器或粘膜的化妆品护理以便改善其症状或外观的方法，所述方法包含施用一种这样的组合物或一种这样的提取物或由施用一种这样的组合物或一种这样的提取物构成。 背景技术[0002] 金合欢属（Acacia）包含大量的能够很好地适应具有非常低的降水量的炎热和干燥的气候的木本物种。某些物种广泛分布于西非、澳大利亚、巴基斯坦等的半沙漠化的热带地区。因此，许多金合欢属植物具有生态学作用并且其中一些具有重要的经济作用：阿拉伯胶树（A.Senegal），阿拉伯胶的来源；儿茶（A.catechu），鞣质的来源；银栲皮树（A.dealbata）（我们的含羞草），以观赏性花卉用于园艺。相比于西方熟知的这些物种，大穗金合欢仍然处于相当边缘的位置。但毕竟其种子的食物用途已导致关于它的一些文字作品的记载。与其有关的现有数据主要来源于关于非洲萨赫勒植物的两种或三种西方著作，和由大多数来自于布基纳法索的作者撰写的国际组织的文献。例如，Ouétian Bognounou先生（法兰西共和国官员和骑士勋章获得者、法国棕榈教育骑士勋章获得者、布基纳法索国立农业教育研究所（INERA）植物种类学和民族植物学研究官员）与Marc Olivier先生（民族植物学顾问）合著的报告中完美地陈述了这种传统用途。 [0003] 大穗金合欢是在西非大草原和郊区以外的地区知名度非常低的植物，但是在其构成风景一部分以及种子被消耗的其他干燥地区到处都是。该植物的任何部分都不是国家间重要贸易的主体。迄今为止，西方国家的媒体和贸易公司都从未针对大穗金合欢进行过沟通。 [0004] 大穗金合欢植物 [0005] 植物学名称为Acacia macrostachya Rchb.Ex DC.，该灌木属于豆目（Fabales）和含羞草科（Mimosaceae）。在布基纳法索，该植物的通用名是：zanmné、karitiga、 zamenegá、kiese mamonguala（行道树）；在塞内加尔，该植物具有来自于12个种族的16个不同的名称。 [0006] 这种2至5米高，具有长匐茎及多刺的灌木偶尔能够变成高达8m，具有狭窄和开放花冠的大树。它的树皮通常是破裂的、纤维状的、灰色具有白色条纹的。它具有棕褐色的、被短柔毛的分枝，沿着分枝的长度伴有一厘米长的分散式的和钩状的稀疏荆棘。茎秆是长的和柔韧的。 [0007] 其柔软的、绿色的、两侧互生的叶片均处于同一平面中。它们包括长度8至22cm、被短柔毛的和底部多刺的叶柄，在第一对小羽片之前长有延长的圆形腺体。每一个叶柄具有20至30对小羽片（小叶柄），每一个小羽片具有20至50对小叶。 [0008] 小叶是短的、被短柔毛的、线性对称的。 [0009] 多刺的花序由1至2个圆柱形短管构成，所述圆柱形短管长度为7至8（5-12）cm，具有许多沿叶轴排列的、颜色为乳白色渐变为黄色的花。蜜蜂从花中采集花蜜和花粉。金合欢属植物具有很高的产蜜价值。在生叶期之后，于旱季末期或雨季初期进入开花期。 [0010] 果实是细长扁平的和稍微起伏的椭圆形荚果（7至15x 1.5至2.0cm），两端尖锐，成熟时为红棕色。它含有7至8枚种子（根据A.Sere等人，1983，含有2-3枚种子）。后者是棕色的、圆形的和扁平的。其直径测量为7至8mm。对于1000枚种子而言，种子的重量大约是77g。 [0011] 种子的特征 [0012] 有关大穗金合欢种子的化学组成的文献数据几乎不存在。 [0013] 种子似乎可能非常富含蛋白质、铁和维生素C。采用法语撰写的总结性文章（Parkouda等人，2006）涉及对于包括大穗金合欢在内的布基纳法索水果品种的营养质量（碳水化合物类、脂类、蛋白质类和矿物质类）的评估，但是没有详述其含量。 [0014] 由申请人在不同起源的种子上进行的营养学分析表明，它们能够含有，例如： [0015] -38%的纤维 [0016] -38%的蛋白质 [0017] -8%的脂类 [0019] 医疗用途： [0021] Zaméné（清洗和烹调煮过的种子）据说可以治疗胃痛并且受到患有动脉高血 压症的人群的青睐。 [0022] 补充的观察结果： [0023] 在流行的萨赫勒药物中，尤其是在塞内加尔，树皮（Arbonnier，2002；Neuwinger，1996）或煮嫩叶（Neuwinger，1996）被用于发生肠胃胀气、呕吐和腹泻的胃肠道障碍。树皮也被用作消毒剂和驱虫剂（Arbonnier，2002；Neuwinger，1996）。在粘液溢出和梅毒的情况下，服用根（Arbonnier，2002）。 [0024] 在冈比亚，浸渍的树根被用于胃部紊乱（Neuwinger，1996）。外用或内服的叶子据说可以构成蛇毒的解毒剂（Arbonnier，2002）。 [0025] 在马里，树皮、根和叶子被提倡用于缓解儿童胃痛、痢疾和腹泻（Boullard，2001）。 [0026] 在卡萨曼斯、马里和布基纳法索，根被传统实践者（tradipraticiens）提倡用于催情目的（Sere等人，1983）。 [0027] 在布基纳法索，叶子的汤剂在当地被用于治疗牙脓肿（Tapsoba和Deschamps，2006）。 [0028] 皮肤病学和化妆品用途： [0029] 迄今为止未报道有现行用途。 发明内容[0030] 申请人已经发现，迄今为止从未记载大穗金合欢种子提取物具有化妆品和皮肤病学属性。特别地，像这样为了其具体的属性而使用大穗金合欢提取物尚属首次。 [0031] 本发明涉及一种组合物，其含有大穗金合欢的种子提取物，所述种子提取物含有肽和/或糖，有利地肽和糖的混合物，任选地与一种适当的赋形剂联合使用。 [0032] 有利地，所述组合物是化妆品用、药用、皮肤病学用或营养食品用的。所述组合物优选被调配成通过外界局部或口服途径来施用。 [0033] 优选地，大穗金合欢种子提取物是肽和糖苷的提取物。 [0034] “肽和糖苷的提取物”是指主要或基本上含有肽和单糖（糖）的提取物。 [0035] 有利地，大穗金合欢种子提取物基本上由肽和糖的混合物构成。 [0036] 在根据本发明的一个特别有利的方式中，大穗金合欢种子提取物基本上不含任何残留的天然蛋白质，因为所述蛋白质能够引起过敏反应，该过敏反应被希望避免。 [0037] 典型地，大穗金合欢种子提取物基本上不含游离氨基酸。 [0038] 有利地，根据本发明的提取物包含以重量计10至90%的肽和以重量计10至90%的总糖，以相对于所述提取物的总重量的百分数来表示。 [0039] 在本发明的一个特别的实施方案中，所述提取物包含以重量计20至70%，有利地20至60%，有利地30至65%，典型地30至55%，特别地45%至50%的肽。 [0040] 在本发明的另一个特别的实施方案中，所述提取物包含以重量计20至60%，有利地30至55%，特别地45%至50%的糖。 [0041] 根据本发明的一个优选的方面，所述肽和糖苷的提取物包含以重量计50%的肽和以重量计45%的糖，以相对于在加入例如任选的干燥担体（support）之前所述提取物的活性物质总重量的百分数来表示。 [0042] 根据本发明的一个特别的特性，所述提取物的肽/糖比例大于0.75，并且有利地介于1和2之间。 [0043] 根据本发明的一个有利的变体，所述组合物含有以重量计0.001至10%，典型地0.01至5%的提取物，以干燥提取物的百分比来表示。 [0044] 本发明还涉及一种用于制备大穗金合欢种子的肽和糖苷的提取物的方法。 [0045] 有利地，根据本发明，用于制备大穗金合欢种子的肽和糖苷的提取物的方法包含下列连续的步骤： [0049] -肽和糖苷的提取物的回收。 [0051] 在根据本发明的一个特别有利的方式中，在分散于水相之后，进行所述分散系的水解，例如酶水解和/或化学水解，并且完全特别有利地是酶水解。 [0052] 典型地，通过一种或多种适宜的酶在本领域技术人员已知的最佳pH和温度条件下进行酶水解，所述最佳pH和温度条件例如在介于3.0和9.0之间的pH和介于20和90℃之间的温度下，有利地通过至少一种糖酶例如果胶酶或纤维素酶，或者通过蛋白酶和糖酶（例如果胶酶、纤维素酶、阿拉伯聚糖酶、半纤维素酶、木聚糖酶和β-葡聚糖酶）的混合物，然后将肽和糖苷的提取物回收。 [0053] 根据本发明的一个有利的方面，水解是通过至少一种蛋白酶或糖酶的酶水解。 [0055] 根据本发明的方法的水解步骤是非常重要的，因为它使得将存在于金合欢种子中的天然蛋白质转化或“切碎”为肽成为可能。有利地，该步骤也使得将存在于金合欢种子中的多糖转化或“切碎”为寡聚糖或单糖成为可能。 [0056] 在根据本发明的一个特别有利的方式中，所述方法包含例如酶水解的水解步骤，然后是例如分界点介于10000道尔顿和15000道尔顿之间的超滤步骤，以清除残留的蛋白质，所述残留的蛋白质是潜在地致敏性的和任选的酶。 [0057] 在根据本发明的一个特别的实施方案中，所述方法还包含在超滤步骤之后的例如分界点介于100道尔顿和300道尔顿之间，有利地介于130和300道尔顿之间，典型地介于200道尔顿和300道尔顿之间的纳米过滤（nanofiltration）步骤，以清除游离氨基酸或矿物质盐。 [0058] 根据本发明的一个有利的变体，在分散系水解之后并且在肽和糖苷的提取物回收之前进行过滤和离心，任选地跟随着超滤、渗滤和/或纳米过滤。 [0059] 优选地，例如，肽和糖苷的提取物可以根据下列方法获得： [0060] a）通过分散至96%乙醇中含有10%的干物质将预先研磨的种子脱脂； [0061] b）在清除乙醇之后，更换由此脱脂的种子的溶液至水中含有10%的干物质； [0062] c）通过果胶酶/纤维素酶（例如来自于Lyven公司的Peclyve LI）和另一种具有补充活性的糖酶（例如阿拉伯聚糖酶、β-葡聚糖酶、半纤维素酶、木聚糖酶）的混合物（例如来自于Novozymes公司的Viscozyme L）的联合作用，在对于这些酶活性而言最佳的pH和温度条件下，将碳水化合物进行酶水解； [0063] d）跟随着通过碱性蛋白酶的水解（例如来自于Lyven公司的Prolyve 1000）； [0064] e）热处理以便使酶变性； [0065] f）离心、在15kDa膜上超滤和/或的渗滤以便清除潜在地致敏的残留蛋白质； [0066] g）在200Da膜上的纳米过滤以便清除例如矿物质盐或游离氨基酸； [0067] 有利地，根据本发明，在肽和糖苷的提取物回收之后，至少进行下列步骤中的一步： [0068] -由此获得的提取物的脱色，例如在活性碳存在的条件下或者通过本领域技术人员已知的任何其它手段，和 [0069] -获得的提取物在担体上或者不用担体的干燥。 [0070] 有利地，肽和糖苷的提取物可以通过本领域技术人员已知的方法来干燥，例如在存在或不存在阿拉伯胶型麦芽糊精或纤维（ CNI公司）的条件下；典型地，根据担体相对于干物质百分比的比例（其能够从0%变化到80%），所述干物质在液体形式的提取物中获得并且优选通过冻干作用干燥，以便获得来自于提取物的50%的干物质和50%的冻干担体的最终粉末。 [0071] 由此获得的液态的肽和糖苷的提取物实例： [0072] 1-理化分析（%/总干物质） [0074] pH：4.0 [0075] α-氨基氮（OPA，等量的亮氨酸） ：24% [0076] 肽（Kjeldahl，Nx 6.25）：47% [0077] 可溶性糖（HPLC）：45%， 其中典型地是葡萄糖、果糖和 [0078] 蔗糖 [0079] 总灰分：16% [0080] 多酚（Folin-Cioccalteu，以没食子酸计）：3% [0081] 因此，根据本发明的提取物典型地含有多酚。 [0082] 2-可溶性肽的分子量的分配方案 [0083] 小于130Da ：20% [0084] 在130-300Da之间 ：17% [0085] 在300-1200Da之间 ：48% [0086] 在1200-3500Da之间 ：14% [0087] 大于3500Da ：≤1% [0088] 本发明还涉及通过上述方法获得的大穗金合欢种子提取物。有利地，一种这样的提取物含有以重量计10至90%的肽和以重量计10至90%的糖。 [0089] 在根据本发明的一个特别的实施方案中，所述提取物包含以重量计20至70%，有利地20至60%，有利地30至65%，典型地30至55%，特别地45至50%的肽。 [0090] 在根据本发明的另一个特别的实施方案中，所述提取物包含以重量计20至60%，有利地30至55%，特别地45至50%的糖。 [0091] 典型地，根据本发明的提取物包含单糖或寡聚糖，例如葡萄糖、果糖、蔗糖或其混合物。特别地，所述提取物的糖是主要为葡萄糖、果糖和蔗糖的化合物。 [0092] 根据一个特别的特性，根据本发明的提取物的肽/糖比例大于或等于0.75，并且有利地介于1和2之间。 [0093] 有利地，根据本发明，所述提取物的肽具有小于或等于3500道尔顿的分子量。特别地，所述提取物的肽主要具有小于或等于1200道尔顿，典型地介于300和1200道尔顿之间的分子量。 [0094] 典型地，根据本发明的肽和糖苷的提取物基本上不含残留的蛋白质，所述残留的蛋白质是潜在地致敏的。 [0095] 在一个特别的实施方案中，根据本发明的肽和糖苷的提取物基本上不含游离氨基酸。 [0096] 根据本发明的另一个方面，组合物可以进一步包含至少一种除了大穗金合欢种子提取物以外的其他活性化合物。 [0097] 所述其他化合物可以选自如下所列的所有化合物及其功能等价物。 [0098] 特别地，所述其他化合物可以选自在皮肤病学或化妆品中常用的活性成分例如润肤剂、保湿活性成分、角膜调节剂、角膜剥脱剂、用于重建皮肤屏障的药剂、PPAR（或过氧化物酶体增殖物激活受体）激动剂、RXR或LXR激动剂、维生素D或肾上腺皮质素受体激动剂、角质细胞分化活化剂（类视黄醇类， 钙）、皮脂调节剂、抗刺激剂、增稠剂、抗炎剂、抗氧化剂和抗老化剂。 [0099] 所述其他化合物也可以选自具有补充的治疗或化妆品作用的活性成分，例如 抗生素、益生元和益生菌、抗细菌剂、抗真菌剂化合物、抗病毒剂、防腐剂、免疫调节剂（他克莫司或吡美莫司）、噁唑啉类、生长因子、瘢痕愈合剂或富营养分子、药物、着色剂或脱色剂、脂肪分解剂或脂肪生成抑制剂抑或抗蜂窝组织或减肥药、（色素的或极其细微的）矿物或有机滤光剂或遮光剂、常规或功能性食品：升糖剂或降糖剂、减肥或抗蜂窝组织营养品、抗胆固醇药、抗氧化剂、兴奋剂、强壮恢复剂或对绝经期的二级信号产生影响。 [0100] 所述其他化合物也可以选自天然植物提取物（在水相或油相中可提取的植物部分：多酚、黄酮、其他肽和糖等），含有植物油不皂化物的化合物，甾体不皂化物或者能够含有甾体不皂化物的产品（植物油的不皂化物，特别是大豆油的不皂化物，植物脂或脂质材料及其混合物的不皂化物，天然蜡的不皂化物，油性提取物的不皂化物，工业油性副产物的不皂化物，动物来源的脂肪体提取物的不皂化物，海油的不皂化物，乳脂物质提取物的不皂化物，单细胞生物脂类提取物的不皂化物，海藻和海洋生物脂类提取物的不皂化物等），甾醇，甾烷醇，植物甾醇，植物甾烷醇，生育酚，向日葵、油菜和/或棕榈油的浓缩物，微量元素，维生素，Ω-3、6或9脂肪酸，低糖或高糖或甜味植物。 [0101] 最常用的保湿/润肤活性成分是甘油或其衍生物，脲，吡咯烷酮羧酸及其衍生物，任意分子量的透明质酸，葡糖氨基葡聚糖以及海洋、植物或生物技术来源的任何其他的多糖例如黄原胶、 某些脂肪酸例如月桂酸、肉豆蔻酸、Ω-3、6和7、9型多-和单-不饱和脂肪酸例如亚油酸和棕榈油酸，向日葵油精萃（oléodistillat），鳄梨肽，阿苏果油。有利地，能够联合使用的角质层（stratum corneum）或颗粒层（stratum granulosum）的表皮分化关键蛋白的调节剂是类视黄醇类、羽扇豆肽、鳄梨糖或藜麦的肽提取物。 [0102] 最常用的抗炎/抗刺激舒缓剂是甘草次酸（甘草衍生物）及其盐和酯，硫辛酸，β-胡萝卜素，维生素B3（烟酰胺、尼克酰胺），维生素E，维生素C，维生素B12，黄酮（绿茶、槲皮素等），番茄红素或叶黄素，鳄梨糖，鳄梨油精萃，阿拉伯半乳聚糖，羽扇豆肽，羽扇豆总提取物，藜麦的肽提取物， （噁唑啉衍生物），异黄酮例如染料木素/染料木苷、葛根素/大豆苷元，源头水或温泉水（雅漾水、理肤泉水、圣泉薇水、依泉水、珂玛德水），枸杞（Lycium barbarum）提取物，肽或植物氨基酸复合物或者局部用二氨二苯砜，或者甾体抗炎剂（SAID），例如可的松，或者非甾体抗炎剂（NSAID）。 [0103] 在角膜调节剂/角膜剥脱剂之中，最常用的是：α-羟基酸（AHA）类果酸（枸橼酸、甘醇酸、苹果酸、乳酸等），AHA的酯，AHA与其他分子的联合例如苹果酸和杏仁蛋白的联合 甘醇酸或乳酸和精氨酸的联合或者羟基酸和脂质分子的联合例如表示为的脂-羟基-酸，两性羟基酸-AHCare的复合物，壬二酸及其盐和酯，柳树皮（柳树皮提取物），水杨酸（β-羟基酸-BHA)及其衍生物例如辛酰水杨酸或者与其他分子的联合例如水杨酸和多糖的联合，他扎罗汀，阿 达帕林，以及类视黄醇类家族的分子例如：维甲酸、视黄醛、异维甲酸或视黄醇。 [0104] 有利地，能够联合使用的皮脂调节剂选自5-α还原酶抑制剂例如活性成分 锌（及其葡萄糖酸盐、水杨酸盐和焦谷氨酸盐）也显示出脂类抑制剂的活性。也可以引用螺内酯、抗雄激素和醛固酮拮抗剂，其引起皮脂分泌水平的显著下降。其他分子例如西葫芦（Cucurbita pepo）、南瓜籽提取物和西葫芦籽油、蒲葵通过抑制5α-还原酶来限制皮脂的产生。对于脂类起源的作用于皮脂质量的其他皮脂调节剂（例如亚油酸）感兴趣。 [0105] 有利地，能够联合使用的生长因子是贝卡普勒明（becaplermine）和β-TGF、EGF、NGF、VEGF。 [0106] 抗氧化剂是指减少或预防其他化学物质氧化的分子。有利地，能够联合使用的抗氧化剂选自硫醇和酚，甘草衍生物例如甘草次酸及其盐和酯，α-没药醇，银杏（ginkgo biloba）提取物，金盏草， （噁唑啉衍生物），鳄梨肽，微量元素例如铜、锌和硒，硫辛酸，维生素B12，维生素B3（烟酰胺、尼克酰胺），维生素C，维生素E，辅酶Q10，磷虾，谷胱甘肽，表示为BHT的丁基羟基甲苯，表示为BHA的丁基羟基茴香醚，番茄红素或叶黄素，β-胡萝卜素，多酚大家族例如鞣质、酚酸、花青素、黄酮伴随着例如绿茶、红色水果、可可、葡萄、西番莲（Passiflora incarnata）、柑橘属（Citrus）的提取物或者异黄酮例如染料木素/染料木苷、葛根素/大豆苷元。在抗氧化剂组中，同样发现了抗糖苷化物质，例如肌肽或某些肽，N-乙酰基半胱氨酸，以及抗氧化或抗辐射酶例如SOD（超氧化物歧化酶），触酶，谷胱甘肽过氧化物酶，硫氧还原蛋白还原酶及其激动剂。 [0107] 用于瘢痕愈合和重建皮肤屏障的药剂（使得刺激表皮关键脂类的合成成为可能，并且能够联合使用）有利地是维生素A，泛醇（维生素B5），鳄梨糖，羽扇豆醇，玛卡的肽提取物，藜麦的肽提取物，阿拉伯半乳聚糖，氧化锌，镁，硅，羟基积雪草酸或积雪草酸，右旋糖酐硫酸酯，辅酶Q10，葡萄糖胺及其衍生物，硫酸软骨素和通常地葡萄糖胺聚糖或GAG，右旋糖酐硫酸酯，神经酰胺，胆固醇，角鲨烷，磷脂，已发酵或未发酵的大豆肽，植物肽，海洋、植物或生物技术多糖例如海藻提取物或蕨类提取物，微量元素，鞣质植物提取物例如最初发现于五倍子坚果中的，衍生自没食子酸的，被称为没食子鞣质或者水溶性鞣质的鞣质，和由黄安酸单元聚合而得的儿茶鞣质，其模型由儿茶（Acacia catechu）提供。有利地，能够使用的微量元素选自铜、镁、锰、铬、硒、硅、锌及其混合物。还可以使用向日葵浓缩物，更有利地是亚油酸型向日葵浓缩物，例如由Laboratoires Expanscience市售的活性成分， 植物油的不皂化物，例如 或PPAR（罗格列酮，吡格列酮）激动剂、RXR、LXR。 [0108] 能够作用于高龄受试者的抗老化剂是抗氧化剂并且特别是维生素C，或者维生素A、视黄醇、视黄醛、任意分子量的透明质酸、 羽扇豆肽、玛卡的肽提取物。 [0109] 有利地，能够联合使用的抗真菌化合物是益康唑和酮康唑。 [0110] 能够联合使用的抗菌防腐剂例如是三氯生、氯己定、季铵。 [0111] 有利地，能够联合使用的抗生素是夫西地酸、青霉素、四环素、普那霉素、红霉素、克林霉素、莫匹罗星、米诺霉素、多西环素。有利地，能够联合使用的抗病毒剂是阿昔洛韦和伐昔洛韦。能够联合使用的防腐剂例如是通常在化妆品或营养食品应用中使用的那些具有抗细菌活性的分子（伪防腐剂）例如辛酸衍生物例如辛酰甘氨酸和辛酸甘油酯，例如己二醇，和乙酰丙酸钠，锌和铜的衍生物（葡萄糖酸盐和PCA），植物鞘氨醇及其衍生物，过氧化苯甲酰，吡啶酮乙醇胺盐，吡啶硫酮锌，硫化硒。 [0112] 有利地，能够联合使用的防晒活性成分是UVB和/或UVA滤光剂或遮光剂；例如本领域技术人员已知的矿物的和/或有机的遮光剂或滤光剂，本领域技术人员将根据所需的保护程度来调整其选择及其浓度。 [0113] 通过防晒活性成分的实例，尤其可以引用二氧化钛、氧化锌、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚（商品名：TINOSORB M）和双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪（商品名：TINOSORB S）、奥克立宁、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、4-甲基苯亚甲基樟脑、苯甲酮、甲氧基肉桂酸乙基己酯、二甲基PABA乙基己酯、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮。 [0114] 有利地，能够联合使用的减肥药是咖啡因、岩藻、植物提取物例如：常青藤、可可、瓜拉纳、小冬青、绿茶、马黛茶、川椒、马栗的提取物。也能够联合使用雷公藤（Centella asiatica）、肉碱、海罂粟碱、七叶皂苷、假叶树（Ruscus esculentus）提取物、异黄酮例如染料木素、银杏、毛喉素、视黄醇及其他类视黄醇类、根皮苷、海蓬子。 [0115] 有利地，抗脱发剂和/或用于头发和指甲的补养药是植物甾醇、异黄酮例如大豆异黄酮、 视黄醇、锌及其衍生物、neoruscine、维生素E、维生素B2、维生素B3、维生素B6、维生素PP、维生素B5（泛醇、bepanthen）、维生素B8（维生素H或生物素）、维生素B9（叶酸）、α-羟基酸、奎宁、某些氨基酸例如半胱氨酸、胱氨酸、甲硫氨酸。也可以联合使用5-α还原酶抑制剂例如非那雄胺、度他雄胺、锯叶棕（Serenoa serrulata或repens）、西葫芦提取物或某些植物甾醇。还可以联合使用角蛋白、微量元素或矿物质盐。也可以联合使用某些植物蛋白质或脂类提取物例如巴西人参、鼠尾草、柠檬、人参、金鸡纳树、荷荷巴、马栗、蜂蜜、小麦、荨麻、échinea、椰子的提取物。 [0116] 有利地，去屑（头皮屑）剂是旱金莲提取物、维生素F、百里香酚、粘土、吡啶硫酮锌、PCA锌、葡萄糖酸锌、硫酸锌、樟脑、桃金娘提取物、水杨酸、维生素B5、氯咪巴唑、鱼石脂、硒及其衍生物、葫芦沁衡提取物、红花提取物、白千层的油提取物、琉璃生菜和含羞草（Mimosa Tenuiflora）的油、蜂胶、Kertyol，甘醇酸、kéluamid，环螺氧杂胺，吡啶酮乙醇胺盐，辛酰甘氨酸，5αAvocuta。 [0117] 有利地，能够联合使用的药物或化妆品是适合于通过局部或口服途径施用的药物或化妆品，其特别用于预防和/或治疗特异反应性/湿疹（糖皮质激素类例如氢化可的松、地索奈德、醋酸肤轻松、丙酸氟替卡松，局部免疫调节剂，钙调磷酸酶抑制剂例如他克莫司和吡美莫司，环孢霉素，咪唑硫嘌呤，甲氨蝶呤，维生素B12，抗微生物分子，抗组胺剂例如羟嗪和苯海拉明，抗生素，益生元和益生菌，纳曲酮，α-PPAR激动剂例如向日葵油精萃，含有神经酰胺或其他关键表皮脂类的润肤剂）、痤疮（抗生素、过氧化苯甲酰、类视黄醇类、壬二酸、维生素PP、维生素B3、锌、细胞周期素）、酒渣鼻（美替来托、染料木素、七叶糖苷、右旋糖酐硫酸酯、橙皮苷甲基查尔酮、类视黄醇类、甘草查尔酮、羟甲唑啉，糠氨嘌呤、甘草提取物、多酚、黄酮、前花青二醇（绿茶等）、维生素P样、假叶树提取物、槐树（Sophora japonica）、金缕梅提取物、抗生素例如多西环素）或牛皮癣（肾上腺皮质激素、卡泊三醇、骨化三醇、他扎罗汀、杜松油、阿西曲汀、PUVA疗法）。 [0118] 有利地，能够联合使用的免疫调节剂是他克莫司、吡美莫司和噁唑啉类。有利地，能够联合使用的噁唑啉类选自2-十一烷基-4-羟甲基-4-甲基-1,3-噁唑啉、2-十一烷基-4,4-二甲基-1,3-噁唑啉、(E)-4,4-二甲基-2-十七烷基-8-烯基-1,3-噁唑啉、4-羟甲基-4-甲基-2-十七烷基-1,3-噁唑啉、(E)-4-羟甲基-4-甲基-2-十七烷基-8-烯基-1,3-噁唑啉、2-十一烷基-4-乙基-4-羟甲基-1,3-噁唑啉。在一个更有利的方式中，所述噁唑啉是2-十一烷基-4,4-二甲基-1,3-噁唑啉，被称为OX-100或 [0119] 能够联合使用的脱色剂或褪色剂是氢醌及其衍生物、熊果苷、视黄酸、视黄醇、视黄醛、维甲酸、氢醌、糖皮质激素、曲酸、杜鹃花酸、鞣花酸、丙酮酸、甘醇酸、维生素B3（烟酰胺）或PP、维生素C、 间苯二酚衍生物、白藜芦醇、甘草或白桑提取物、α-硫辛酸、亚油酸、吲哚美辛、阳离子螯合剂例如EDTA（乙二胺四乙酸）、大豆提取物例如染料木素。也可以引用由Seppic公司市售的 （N-十一碳烯酰基-L-苯丙氨酸），其为化妆品用褪色剂。 [0120] 可以联合使用的着色剂例如是给皮肤涂色的药剂例如二羟基丙酮和黑色素；刺激天然的色素沉着过程的药剂例如具有皮肤病治疗属性的补骨脂内酯类（8-甲氧基补骨脂内酯、5-甲氧基补骨脂内酯、4,5’,8-三甲基补骨脂内酯或者补骨脂（Psorelea corylifola）和阿米芹（Ammi majus）的植物提取物）、类胡萝卜素（番茄红素、角黄素）、刺激环磷酸腺苷途径的药剂（1.AMPc类似物，例如8-溴-AMPc或二丁酰基AMPc，2.毛喉素，3.异丁基甲基黄嘌呤或茶碱）、蛋白激酶C活化剂（二酰基甘油类，特别是油酰-乙酰甘油）、脂肪族或环状二醇（1,2-丙二醇、5-降龙脑烷-2,2-二甲醇、降龙脑烷-2,2-二甲醇）、双环单萜二醇、酪氨酸衍生物（L-酪氨酸、L-多巴）、二甲基亚砜、亲溶酶体剂、胸腺嘧啶二核苷酸、DNA片段、刺激黑色素细胞的激素类似物、3-异丁基-1-甲基黄嘌呤、硝酸供体（Brown,Journal of photochemistry and photobiology B:biology 63(2001)148-161）； 或者植物提取物例 如大米肽，和表现出促黑色素生成活性的海藻：掌状海带（Laminaria digitata）（来自于Codif的 ）。 [0121] 根据本发明的一个特别有利的联合是含有以下成分的组合物：大穗金合欢种子的肽和糖苷的提取物以及植物和动物的不皂化物的组合物，例如，鳄梨和大豆的不皂化物，和植物或动物油的不皂化浓缩物，例如，向日葵油或棕榈油的浓缩物，或者含有不皂化物的植物油例如大豆和油菜油，以及不皂化物的衍生物例如鳄梨呋喃类、甾体不皂化物、甾醇酯和维生素衍生物。“甾体”不皂化物是不皂化物，其中甾醇、甲基甾醇和三萜醇的含量相对于不皂化物总重量以重量计介于20和95％之间，优选以重量计45-65％。 [0122] 根据本发明的一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和鳄梨糖（参见申请WO 2005/115421）的组合物。该组合物特别适合于皮肤屏障修复和炎症的治疗。 [0124] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和鳄梨油（参见国际申请WO2004/012496、WO2004/012752、WO2004/016106、WO2007/057439）的组合物。 [0125] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和 （鳄梨呋喃，其能够通过国际申请WO 01/21605中公开的方法获得）的组合物。该组合物特别适合于治疗炎症，促进瘢痕愈合，及其抗老化属性。 [0126] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和5-α （鳄梨酸丁酯）的组合物。该组合物特别适合于抑制5-α还原酶（参见WO 01/52837和WO 02/06205）以及调节在痤疮或头屑的情况下增加的皮脂分泌。 [0127] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物以及鳄梨和大豆的不皂化物的组合物。有利地，能够联合使用的鳄梨和大豆的不皂化物是呋喃型鳄梨不皂化物和大豆不皂化物的混合物，各自的比例在大约1/3-2/3。更有利地，鳄梨和大豆的不皂化物是由Laboratoires Expanscience市售的产品 [0128] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和向日葵油精萃，更有利地，伴有向日葵的亚油酸浓缩物，例如由Laboratoires Expanscience市售的有效成分， （参见国际申请WO 01/21150）的组合物。该组合物特别适合于治疗炎症以及修复皮肤屏障。 [0129] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和大豆不皂化物（如根据国际申请WO01/51596中所披露的方法获得）的组合物。 [0130] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和羽扇豆 醇（FR 2 822 821，FR 2 857 596）的组合物。该组合物特别适合于促进瘢痕愈合。 [0131] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和根据申请WO2005/102259公开的方法获得的羽扇豆肽的组合物。该组合物特别适合于治疗炎症和使用其抗老化属性。 [0132] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和羽扇豆总提取物（参见国际申请WO2005/102259）的组合物。该组合物特别适合于治疗刺激。 [0133] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和羽扇豆油，有利地是淡味的白羽扇豆油（如国际申请WO 98/47479所公开）的组合物。 [0134] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和玛卡的肽提取物（参见国际申请WO2004/112742）的组合物。该组合物的瘢痕愈合和抗老化属性特别受到青睐。 [0135] 根据本发明的一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子的肽和糖苷的提取物和大米肽（参见国际申请WO2008/009709）的组合物。该组合物的刺激黑色素生成和转移黑色素属性特别受到青睐。 [0136] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和如国际申请WO2004050052、WO2004050079和WO2004112741中公开的 （噁唑啉衍生物）的组合物。该组合物特别适合于治疗炎症反应。 [0137] 根据本发明另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和藜麦提取物，特别是肽提取物（参见国际申请WO2008/080974）的组合物。该组合物特别适合于治疗炎症性疾病和修复皮肤屏障。 [0138] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和阿苏果油。该组合物的保湿属性特别受到青睐。 [0139] 根据本发明的另一个特别有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和油菜浓缩物的组合物。 [0140] 根据本发明的另一个有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和玉米浓缩物的组合物。 [0141] 根据本发明的另一个有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和五味子（Schizandra sphenanthera）果实提取物（参见法国申请FR 0955343和FR 0955344）的组合物。 [0142] 根据本发明的另一个有利的联合是含有大穗金合欢种子提取物和豇豆（Vignaunguiculata）种子提取物的组合物。 [0143] 所有这些联合包含至少一种除了大穗金合欢种子提取物以外的其他活性化合物，并且可能包含两种、三种、四种或更多的如前所述的活性化合物。 [0146] 根据第二种变体，不同的制剂适用于口服施用；大穗金合欢种子提取物或者可以进入食品补充物或者营养食品组合物。食品补充物可以是如此的大穗金合欢种子提取物的形式或者是本发明范围内的明胶或植物的胶囊或软胶囊的形式。所述食品补充物然后可以含有以重量计10至100%的大穗金合欢种子提取物。 [0147] 根据本发明的化合物和组合物的施用模式、剂量学和最佳的盖伦剂型可以根据建立药物治疗，特别是适用于患者或动物的皮肤病学、化妆品或兽医学治疗时通常考虑的标准来确定，例如患者或动物的年龄或体重、其一般病症的严重性、对治疗的耐受性、观察的继发效应、皮肤类型。根据所需的施用类型，根据本发明的组合物和/或活性化合物可以进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂，尤其是皮肤病学上可接受的赋形剂或化妆品上可接受的赋形剂。根据第一种变体，使用适合于通过外用局部途径施用的赋形剂。根据本发明的组合物可以进一步包含至少一种本领域技术人员已知的药物或化妆品佐剂，所述佐剂选自增稠剂、防腐剂、芳香剂、着色剂、化学或矿物过滤剂、保湿剂、温泉水等。 [0148] 特别地，具有明确规格的包含大穗金合欢种子提取物的组合物旨在化妆品、药物、皮肤病或营养食品用途。 [0149] 在化妆品、药物或皮肤病用途的范围内，所述组合物将被有利地调配成适用于局部施用的制剂形式。特别地，包含肽和糖苷的提取物的组合物旨在化妆品、药物或皮肤病用途。 [0150] 在具有营养食品或化妆品（“化妆-食品”）用途的范围内，所述组合物将被有利地调配成适用于口服施用的制剂形式。 [0151] 本发明还涉及大穗金合欢种子提取物用于制备化妆品、药物、皮肤病组合物或营养食品组合物中的用途。 [0152] 有利地，根据本发明的组合物或提取物用于预防和/或治疗影响皮肤和/或粘膜和/或附器的障碍或疾病。在一个特别有利的方式中，根据本发明的提取物或组合物用于化妆品用途，有利地通过局部途径，尤其用于皮肤和/或粘膜和/或附器例如头发的护理或卫生，或者用于预防和/或治疗皮肤和/或粘膜和/或附器例如头发的障碍。 [0153] 有利地，根据本发明的组合物或提取物也可以用于预防和/或治疗血管疾病。 [0154] 有利地，根据本发明的组合物或提取物也可以用于预防和/或治疗脂肪组织的改变。 [0155] 特别地，根据本发明的组合物或提取物旨在预防和/或治疗皮肤屏障或内稳态、附器（头发和指甲）和/或不成熟的、正常的或成熟/老化的粘膜（牙龈、牙周、生殖器粘膜）的反应或过敏的、炎症性的、刺激的疾病或障碍。 [0156] 有利地，根据本发明的组合物或提取物可以用于预防和/或治疗以下反应、障碍或疾病： [0157] -有关皮肤，例如痤疮、酒渣鼻或酒糟鼻、牛皮癣、血管障碍、尿布皮炎、异位性皮炎、湿疹、接触性皮炎、刺激性皮炎、过敏性皮炎、脂溢性皮炎（乳痂）、牛皮癣、敏感性皮肤，反应性皮肤、干燥性皮肤（干燥症）、脱水性皮肤、具有红色斑点的皮肤、皮肤红斑、老化的或光照老化的皮肤、光敏性皮肤、色素沉着的皮肤（黄褐斑、炎症后色素沉着等）、脱色的皮肤（白癜风）、具有蜂窝组织的皮肤、松弛的皮肤、具有妊娠纹的皮肤、头屑补丁、龟裂、叮咬、裂缝特别是乳房、中暑、由于所有类型射线导致的炎症、由于对化学、物理剂（例如用于孕妇的拉伸荷载）、细菌的、真菌的或病毒的、寄生的（虱、疥疮、癣、蜱、脚癣）、放射学的刺激，或者通过先天性（抗菌肽）或获得性（细胞、体液、细胞因子）免疫缺陷的刺激导致的炎症，和/或[0158] -有关粘膜，例如牙龈和牙周组织可以表现出牙龈炎（新生儿的敏感牙龈、卫生问题，由于烟草依赖或其他）、牙周炎，或者生殖器粘膜可以表现出男性或女性的内部或外部生殖器球体的刺激，和/或 [0159] -附器，例如指甲（易碎的，脆弱的指甲等）和不成熟的、正常的或成熟的头发（秃头症、头皮屑、多毛症、脂溢性皮炎、毛囊炎）特别表现出头皮障碍，例如雄激素性、急性、局部性、瘢痕性、先天性秃头症（或斑秃）、婴儿枕（occipitales du nourrisson）、aerata、由于化疗/放疗或者休止期脱发、生长期脱发、毛发营养不良、拔毛发癣、癣或者油腻或干燥的头皮屑。 [0160] 本发明还涉及用于皮肤和/或附器和/或粘膜的化妆品护理的方法，以便改善其症状和/或外观，所述方法包含施用根据本发明的组合物或提取物或者由施用根据本发明的组合物或提取物构成。 [0161] 在一个特别有利的方式中，本发明涉及组合物或提取物的化妆品用途，以便恢复皮肤屏障的障碍或问题，加强皮肤的屏障功能，尤其是对抗在皮肤、粘膜或附器，尤其是头发上的应激或环境侵袭或化学侵袭或由例如药物引起的刺激。 [0162] 特别地，所述组合物或提取物有利地用在化妆品用途中，用于皮肤或粘膜保湿，用于治疗干燥性皮肤、异位性皮肤、受侵袭的皮肤、敏感性皮肤、反应性皮肤、光敏性皮肤、经历抗痤疮治疗的皮肤、老化的或光照老化的皮肤，一般来说作为皮肤的抗老化剂（内在或外在的老化），尤其是作为光照老化剂或抗紫外线剂，用于皮肤瘢痕愈合，例如抗氧化剂和抗微生物剂，或者用于头发、指甲或粘膜的护理。 具体实施方式[0163] 实施例 [0164] 实施例1：通过局部途经应用的组合物 [0165] 局部途径应用的几种组合物如下所示。大穗金合欢的肽和糖苷的提取物可以并入到各种化妆品产品中，例如洁净水、水包油乳剂、油包水乳剂、油、乳、洗剂、香波、发泡产品和喷雾剂，其组成如下列实例所示。 [0166] 保湿清洁水 [0167]原料/商品名或INCI名称 % 纯净水 适量至100% 生物糖胶 从1至5% 丁二醇 从1至5% 透明质酸 从0至5% 大穗金合欢的肽和糖苷的提取物 从0.001至10% 防腐剂 从0至1% 枸橼酸一水合物 从0至1% 氨丁三醇 从0至1% [0168] 敏感性皮肤清洁水 [0169]原料/商品名或INCI名称 % 辛酰甘氨酸 从0至1% 苏打清洁剂 从0至1% 多价螯合剂 从0至1% 丁二醇 从1至5% β-胡萝卜素 从0至2% 大穗金合欢提取物 从0.001至10% 防腐剂 从0至1% PEG-32 从1至5% PEG-7棕榈油酸酯 从1至5% 葡萄糖酸锌 从0至1% 枸橼酸 从0至1% 纯净水 适量至100% 芳香剂 从0至1% 泊洛沙姆184 从1至5% [0170] 抗老化乳剂 [0171]原料/商品名或INCI名称 % 液体异石蜡烃 从5至20% 异鲸蜡醇硬脂酸酯 从5至20% 羟基硬脂酸AL-MG 从5至20% ABIL WE 09 从1至5% 甘油 从1至5% 凡士林油 从1至5% 微粉化氧化锌 从1至5% 丁二醇 从1至5% 视黄醇 从0至1% 维生素C 从0至5% 大穗金合欢提取物 从0.01至 10% 异壬酸异壬酯 从1至5% 蜂蜡 从1至5% 酒石酸钠 从1至5% 氯化钠 从0至5% 甘氨酸 从1至5% 防腐剂 从0至1% 胆固醇 从0至1% 植物鞘氨醇 从0至1% 酒石酸 从0至1% 纯净水 适量至100% [0172] 重建乳剂 [0173]原料/商品名或INCI名称 % 氢化聚癸烯 从5至20% 月桂基葡糖苷GLYSTEARATE 从1至5% 碳酸二辛酯 从1至5% 甘油 从5至20% 卡波姆 从0至1% 黄原胶 从0至1% 积雪草酸 从0至1% 维生素B5 从0至5% 大穗金合欢提取物 从0.01至10% 苏打清洁剂 从0至1% 防腐剂 从0至1% 枸橼酸 从0至1% 纯净水 适量至100% [0174] 用于干燥性、异位性皮肤的乳 [0175]原料/商品名或INCI名称 % 淡味杏仁油 从1至5% 玉米油 从1至5% 硬脂酸 从1至5% C16C18鲸蜡醇 从0至1% 抗发泡剂70414 从0至1% 月桂醇11OE 从1至5% PEG 300单月桂酸酯 从0至1% 单油酸甘油酯 从0至1% 单硬脂酸甘油酯 从1至5% 维生素B12 从0至5% 大穗金合欢提取物 从0.1至 10% 防腐剂 从0至1% 枸橼酸 从0至1% 枸橼酸三钠 从0至1% 纯净水 适 量 至 100% 芳香剂 从0至1% 花生油 从1至5% 氢化棕榈油 从1至5% [0176] 走珠抗菌棒 [0177]原料/商品名或INCI名称 % 纯净水 适量至100% 丁二醇 从1至5% 过氧化苯甲酰 从0至2% 辛酰甘氨酸 从0至5% PCA锌 从0至5% 大穗金合欢提取物 从0.1至10% 卡波姆 从0至2% 防腐剂 从0至1% 枸橼酸 从0至1% 氨丁三醇 从0至1% [0178] 角质化液体 [0179]原料/商品名或INCI名称 % 鲸蜡醇 从1至5% 硅酮345 从1至5% 抗氧化剂 从0至1% 纯净水 适量至100% 西曲氯铵 从0至5% 奎宁 从0至5% 维生素B5 从0至5% 大穗金合欢提取物 从0.01至10% 水解的小麦蛋白 从0至1% 防腐剂 从0至2% 芳香剂 从0至1% pH调节剂 从0至1% [0180] 强壮头发洗剂 [0181]原料/商品名或INCI名称 % 纯净水 适量至100% 甲基丙二醇 从5至20% 防腐剂 从0至2% pH调节剂 从0至1% 芳香剂 从0至1% 生物素 从0至5% 维生素B9 从0至5% 大穗金合欢提取物 从0.01至10% β-谷甾醇 从0至1% 乙基己基椰油酸酯 从0至5% PEG 40蓖麻油 从0至5% [0182] SPF 50+防晒霜 [0183]原料/商品名或INCI名称 % 纯净水B4 适量至100% 氧化钛 从10至20% 环戊硅氧烷 从5至15% 棕榈酸辛酯 从5至15% C12-C15烷基苯甲酸酯 从5至10% 戊酸癸酯 从5至10% 氧化锌 从5至10% 甘油 从1至5% PEG-45/十二烷基乙二醇共聚物 从1至5% 大穗金合欢提取物 从0.01至10% 氯化钠 从1至5% 右旋糖酐棕榈酸酯 从1至2% 维生素E 从0至2% 防腐剂 从0至2% 羟丙基瓜尔胶 从0至1% 芦荟 从0至1% 苏打清洁剂 从0至1% EDTA二钠 从0至1% 葡萄糖酸锌 从0至1% [0184] 用于易碎和脆弱指甲的清漆 [0186] 实施例2：通过口服途径施用的组合物 [0187] 有利地，大穗金合欢提取物可以整合到口服组合物中，典型地，在使一天施用50mg至200mg大穗金合欢提取物成为可能的组合物中。 [0188] 1/软胶囊形式的抗妊娠纹组合物 [0189] -大穗金合欢提取物 30mg [0191] -富含不皂化物的菜籽油 300mg [0192] 适量至100%的推荐 [0193] -B族维生素（Bl、B2、B3、B5、B6、B9、B12） [0194] 日剂量（AJR） [0195] -生育三烯酚适量 至50%的AJR [0196] -维生素E [0197] -蜂蜡 [0198] -大豆卵磷脂 [0199] -食用明胶 [0200] -甘油 适量至1粒软胶囊 [0201] 每天以4至6粒胶囊500mg的量施用该组合物。 [0202] 2/抗脱发片剂 [0203] -大穗金合欢提取物 25mg [0204] -富含硫氨基酸的谷物（小麦、荞麦、谷子、斯贝 [0205] 尔托小麦）提取物 200mg [0206] -维生素C 适量至50%的AJR [0207] -来自于鱼类软骨的葡糖氨基葡聚糖 200mg [0208] -GlucidexIT 19（压片剂） 适量 [0209] 1片含800mg [0210] 每天以5至8片的量施用该组合物。 [0211] 3/减肥药筒的实例 [0212] -大穗金合欢提取物 100mg [0213] -富含多酚的茶提取物 100mg [0214] -富含OPC的葡萄提取物 50mg [0215] -植物来源的β葡聚糖 100mg [0216] -黄原胶 1mg [0217] -抗坏血酸钠 0.3mg [0218] -麦芽糊精 适量至5g [0219] 每天施用两次该组合物 [0220] 抗老化药筒的实例 [0221] [0222] 每天施用两次该组合物。 [0223] 实施例3：根据本发明的提取物的生物学活性测试 [0224] 大穗金合欢的肽和糖苷的提取物（其为通过水解例如酶水解来制备的提取物）此后在该实施例中被称为金合欢水解物。 [0225] I.对重建表皮活性的初步筛选 [0226] 通过对重建表皮基因表达调节测试来评估金合欢水解物的生物学活性。因此，在分化过程中，通过对重建表皮的PCR分析来研究皮肤和化妆品生理学中主要感兴趣的64个基因的表达。 [0227] a.材料和方法： [0229] 相对于对照组，所研究标记物的表达的变化以百分比来表示（对照组：100％）。 [0230] b.结果： [0231] 最显著的结果列于下表中，并倾向于表明金合欢水解物（通过使某些标记物的基因表达发生变化）尤其对下列活性特别感兴趣： [0232] -瘢痕愈合：↑CLSP、抗菌肽、S100A7、血红素加氧酶1、MMP9。 [0233] -水合和屏障功能：↑封闭蛋白1、桥粒芯糖蛋白1、葡糖脑苷酯酶、兜甲蛋白、小富含脯氨酸蛋白质、转谷氨酰胺酶1。 [0234] -抗微生物和抗氧化防御：↑血红素加氧酶1、Hsp27、hBD2、核糖核酸酶7、抗菌肽。 [0235] -头发：↑角蛋白6。 [0236] 对重建表皮感兴趣的基因表达的变化 [0237] [0238] 题注： [0239]增加>+20% 增加>+100% [0240] c.结论 [0241] 因此，在筛选的末尾，金合欢水解物的活性在两个关于真皮-化妆品感兴趣的领域中进行了评估：屏障和表皮保湿，以及真皮基质和氧化应激。 [0242] II.屏障和保湿功能 [0243] A.引言 [0244] 屏障功能的实施与表皮分化相关，其导致角质层（SC）的形成。不同的结构使SC能够确保其屏障功能：细胞间脂质、角质化包膜、角质桥粒。 [0245] 该屏障通过位于颗粒层并且由紧密的接头构成的第二道防线来加强。 [0246] B.分化标记物的基因表达和屏障的评估 [0247] a.材料和方法： [0248] 采用0.01或0.05％（W/V）的金合欢水解物处理正常的人角质细胞24或48小时；平行地，在有助于分化的条件下（“高钙”补充钙的培养基）培养角质细胞对照组。通过实时定量RT-PCR来分析选定标记物的基因表达。 [0249] 通过单因素方差分析（ANOVA）对结果进行统计学分析，随后是Dunnett检验： [0250] ns p>0.05：不显著 [0251] *0.01 [0252] **0.001 [0253] ***p<0.001高度显著 [0254] 基因表达的水平表示为相对数量（RQ）并且治疗组相对于对照组细胞的效果百分比增加。 [0255] b.结果： [0256] 金合欢水解物非常强烈和显著地增加了角蛋白1和角蛋白10的基因表达。此外，金合欢水解物显著地增加了丝聚蛋白、编码套膜蛋白、兜甲蛋白和转谷氨酰胺酶1（TGase1）的基因表达。 [0257] 所有这些蛋白质都参与角质化包膜的形成。 [0258] 金合欢水解物从而有助于加强角质化包膜并因此改善表皮屏障的抵抗力。 [0259] 此外，丝聚蛋白（作为NMF（天然保湿因子）的前体）参与表皮的保湿。因此，通过作用于丝聚蛋白，金合欢水解物有助于改善表皮的保湿。 [0260] 金合欢水解物显著增加了桥粒芯糖蛋白1（Dsg 1）和桥粒糖蛋白抗体-1（Dsc1）（角质桥粒的组成蛋白质）的基因表达，因此这种效果有助于加强角质层的凝聚力。 [0261] 通过角质细胞的分化标记物的基因表达和屏障 [0262] [0263] C.接头蛋白的基因表达的评估 [0264] 1.接头蛋白信号表达的筛选 [0265] a.材料和方法： [0266] 通过16个基因的表达水平进行定量RT-PCR来研究金合欢水解物的活性，所述16个基因主要为了编码紧密的接头蛋白以及编码表皮沟通接头的主要蛋白。 [0267] 采用0.05％和0.1％的金合欢水解物（W/V）或参考物（1.5mM氯化钙CaCl2）或者不采用其（对照组）处理正常的人角质细胞24小时。通过定量RT-PCR（PCR分析）来评估标记物的表达。 [0268] 相对于对照组，所研究标记物的表达的变化以百分比来表示（对照组：100％）。 [0269] 以下列方式将表达水平分类： [0270]相对于对照组的相对表达% 观察效果的分类 >300% 强烈的刺激 >200%和<300% 明显的刺激 >150%和<200% 轻微的刺激，待确证 <65%和>50% 中等抑制 <50%和>30% 明显的抑制 <30% 强烈的抑制 [0271] b.结果： [0272] 下列结果表明，金合欢水解物对于接头信号的表达具有类似于阳性对照组的效果：事实上，金合欢水解物导致封闭蛋白1、紧密连接蛋白和扣带蛋白的紧密接头的标记物的表达显著增加。同时观察到间隙接头蛋白β2表达的抑制作用。沟通接头标记物间隙接头蛋白β2为了蛋白连接素26而编码，其更加特别地表示为增殖的角质细胞。 [0273] 因此，通过刺激紧密接头标记物的表达和通过抑制沟通接头标记物间隙接头 蛋白β2的表达，金合欢水解物显示出促分化效果以及关于皮肤屏障强化的阳性效果，所述强化使得限制通过细胞间隙的水和溶质的流失成为可能。 [0274] 接头蛋白信号的表达(％对照组) [0275] [0276] 2.紧密接头标记物的基因表达的评估 [0277] a.材料和方法 [0278] 采用0.05或0.1％（W/V）的金合欢水解物处理正常的人角质细胞24或48小时；平行地，在有助于分化的条件下（“高钙”补充钙的培养基）培养角质细胞对照组。通过实时定量RT-PCR来分析紧密接头标记物的基因表达。 [0279] 通过单因素方差分析（ANOVA）对结果进行统计学分析，随后是Dunnett检验： [0280] ns p>0.05：不显著 [0281] *0.01 [0282] **0.001 [0283] ***p<0.001高度显著 [0284] 基因表达的水平表示为相对数量（RQ）并且治疗组相对于对照组细胞的效果百分比增加。 [0285] b.结果： [0286] 金合欢水解物显著地增加了封闭蛋白-1和紧密连接蛋白的基因表达，由此确证了在上述PCR分析研究的过程中获得的结果。因此，通过该作用，除了对丝聚蛋白的作用以外，其在限制水流失的同时，有助于维持表皮的保湿。 [0287] 通过角质细胞的紧密接头标记物的基因表达 [0288] [0289] D.结论 [0290] 根据本发明的金合欢提取物对参与屏障功能实施的不同结构的阳性作用已被强调：事实上，金合欢提取物能够积极调节角质化包膜、角质桥粒和紧密接头标记物的表达。这些属性使金合欢提取物（水解物）能够在参加维持良好的保湿水平的同时有助于屏障功能的坚固和密封。 [0291] III.真皮基质与氧化应激 [0292] A.引言 [0293] 老化皮肤的调节起因于细胞功能的调节以及真皮细胞外基质的组成和结构的渐进性调节。事实上，真皮经历了其厚度的逐渐丧失伴有必需大分子（例如胶原蛋白和弹性蛋白）的减少。例如，这种减少可归因于其合成的降低和/或其通过MMP（基质金属蛋白酶）的降解的增加。 [0294] 如今，氧化应激和老化之间的关系已完全成立。事实上，老化细胞中受损分子的积累导致细胞功能的改变。为了保护其自身抵抗这种氧化应激，细胞具有不同的抗氧化防御机制，微粒体血红素加氧酶构成其中的一部分。 [0296] B.材料和方法 [0297] 采用0.01和0.05％（W/V）的金合欢水解物或者采用5ng/ml的TGFβ1参考物处理正常的人成纤维细胞24小时。通过实时定量RT-PCR来分析选定标记物的基因表达。 [0298] 通过单因素方差分析（ANOVA）对结果进行统计学分析，随后是Dunnett检验： [0299] ns p>0.05：不显著 [0300] *0.01 [0301] **0.001 [0302] ***p<0.001高度显著 [0303] 基因表达的水平表示为相对数量（RQ）并且治疗组相对于对照组细胞的效果百分比增加或抑制。 [0304] C.结果 [0305] 金合欢水解物明显和显著地刺激了弹性蛋白的基因表达并且非常强烈并显著地抑制了MMP1的基因表达。 [0306] 因此，金合欢水解物可以有助于限制与年龄相关的真皮的改变。 [0307] 此外，金合欢水解物显著地刺激了血红素加氧酶1的基因表达，从而有助于增强细胞的抗氧化防御机制。 [0308] 通过成纤维细胞的真皮基质的标记物的基因表达和抗氧化防御 [0309]弹性蛋白 MMP1 血红素加氧酶1 对照组细胞 1.00 1.00 1.00 对照组（TGFβl） 6.59(+559%＊＊*) 0.12(-88%＊＊*) 未测定 金合欢水解物0.01% 1.76(+76%＊＊) 0.36(-64%＊＊*) 1.22(+22%ns) 金合欢水解物0.05% 1.52(+52%*) 0.43(-57%＊＊*) 2.35(+135%)＊＊*)[0310] E.结论 [0311] 真皮细胞外基质随着年龄的增长而改变，导致真皮层变薄。 [0312] 除了该生理机制以外，其他因素能够有助于加速皮肤的老化过程：因此，氧合自由基（例如在紫外线的影响下产生）可以改变细胞的不同成分。为了保护自己，皮肤已经开发出复杂的抗氧化防御系统，但是自由基的积累可以淹没该防御系统并且导致倾向于促氧化状态的不平衡，这在长期时间里将导致皮肤的光照老化。 [0313] 血红素氧化酶1构成了所述防御系统的一部分，因此，通过刺激其表达，根据本发明的金合欢提取物（水解物）面对氧化应激有助于增强细胞的防御和保护系统。 |
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