1.一种缀合物，包含共价或可操作地连接至抗体或其抗原结合片段上的p97多肽序列，所述抗体或其抗原结合片段特异性结合人Her2/neu蛋白。
2.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列包含SEQID NO:1。
3.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列包含与SEQ ID NO:1的序列具有至少80%同一性的序列。
4.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列包含人p97蛋白序列的片段，所述片段具有SEQ ID NO:1的序列的至少约20个氨基酸残基。
5.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列为可溶的p97多肽序列。
6.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列和所述抗体或抗原结合片段共价连接为融合多肽。
7.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列利用连接子共价连接至所述抗体或抗原结合片段。
8.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列：(a)利用聚合交联连接子共价连接至所述抗体或抗原结合片段上，(b)通过纳米颗粒共价连接至所述抗体或抗原结合片段上，或(c)通过脂质体可操作地连接至所述抗体或其抗原结合片段上。
9.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列利用包含硫醚连接的聚合交联连接子共价连接至所述抗体或抗原结合片段上。
10.如权利要求1所述的缀合物，其中所述p97多肽序列利用包含聚乙二醇的聚合交联连接子共价连接至所述抗体或抗原结合片段上。
11.如权利要求1所述的缀合物，其中所述抗体或其抗原结合片段对具有SEQ ID NO:2所示序列的人Her2/neu蛋白具有特异性。
12.如权利要求1所述的缀合物，其中所述抗体为曲妥珠单抗或其抗原结合片段。
13.一种药物组合物，包含权利要求1-12中任一项所述的缀合物和药学可接受的赋形剂。
14.治疗患有表达Her2/neu的癌症的个体的方法，包括将权利要求13所述的药物组合物对所述个体给药。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述表达Her2/neu的癌症为乳腺癌或转移性脑癌。
16.一种缀合物，包含共价或可操作地连接至单克隆抗体或其抗原结合片段上的p97多肽序列。
17.如权利要求16所述的缀合物，其中所述抗体或其抗原结合片段特异性结合真核细胞表面蛋白。
18.如权利要求16所述的缀合物，其中所述抗体或其抗原结合片段特异性结合哺乳动物细胞表面蛋白，任选地人细胞表面蛋白。
19.如权利要求16-18中任一项所述的缀合物，其中所述抗体或其抗原结合片段特异性结合癌症相关的抗原。
20.如权利要求19所述的缀合物，其中所述癌症相关的抗原与以下一种或多种癌症相关：乳腺癌、转移性脑癌、前列腺癌、胃肠癌、肺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈癌、胃癌、膀胱癌、胰腺癌、肝癌、肾癌、鳞状细胞癌、CNS或脑癌、黑色素瘤、非黑色素瘤癌、甲状腺癌、子宫内膜癌、上皮性肿瘤、骨癌或造血系统癌症。
21.如权利要求19或20所述的缀合物，其中所述癌症相关的抗原选自以下的一种或多种：Her2/neu、Her1/EGF受体(EGFR)、Her3、A33抗原、CD5、CD19、CD20、CD22、CD23(IgE受体)、C242抗原、5T4、IL-6、IL-13、血管内皮生长因子VEGF(例如，VEGF-A)VEGFR-1、VEGFR-2、CD30、CD33、CD37、CD40、CD44、CD51、CD52、CD56、CD74、CD80、CD152、CD200、CD221、CCR4、HLA-DR、CTLA-4、NPC-1C、腱生蛋白、波形蛋白、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、甲胎蛋白、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、碳酸酐酶9(CA-IX)、癌胚抗原(CEA)、整合素αvβ3、整合素α5β1、叶酸盐受体1、跨膜糖蛋白NMB、成纤维细胞活化蛋白、α(FAP)、糖蛋白75、TAG-72、MUC1、MUC16(或CA-125)、磷脂酰丝氨酸、前列腺特异性膜抗原(PMSA)、NR-LU-13抗原、TRAIL-R1、肿瘤坏死因子受体超家族成员10b(TNFRSF10B或TRAIL-R2)、SLAM家族成员7(SLAMF7)、EGP40泛癌抗原、B-细胞活化因子(BAFF)、血小板来源的生长因子受体、糖蛋白EpCAM(17-1A)、程序性死亡-1、蛋白二硫键异构酶(PDI)、肝再生磷酸酶
3(PRL-3)、前列腺酸磷酸酶、Lewis-Y抗原、GD2(一种表达于神经外胚层起源的肿瘤上的双唾液酸神经节苷酯)、磷脂酰肌醇聚糖-3(GPC3)和间皮素。
22.如权利要求16-21中任一项所述的缀合物，其中所述单克隆抗体选自以下的一种或多种：曲妥珠单抗、3F8、阿巴伏单抗(abagovomab)、阿德木单抗(adecatumumab)、阿夫土珠单抗(afutuzumab)、阿仑单抗(alemtuzumab)、培化阿珠单抗(alacizumab(pegol))、阿麦妥昔(amatuximab)、阿泊珠单抗(apolizumab)、巴维昔单抗(bavituximab)、贝妥莫单抗(bectumomab)、贝利木单抗(belimumab)、贝伐单抗(bevacizumab)、莫-比伐珠单抗(bivatuzumab(mertansine))、贝伦妥单抗-维多汀(brentuximab vedotin)、莫-坎妥珠单抗(cantuzumab(mertansine))、拉-坎妥珠单抗(cantuzumab(ravtansine))、卡罗单抗-喷地肽(capromab(pendetide))、卡妥索单抗(catumaxomab)、西妥昔单抗(cetuximab)、泊-西他珠单抗(citatuzumab(bogatox))、西妥木单抗(cixutumumab)、clivatuzumab(tetraxetan)、可那木单抗(conatumumab)、达西珠单抗(dacetuzumab)、达洛珠单抗(dalotuzumab)、地莫单抗、drozitumab、依美昔单抗(ecromeximab)、依决洛单抗(edrecolomab)、依洛珠单抗(elotuzumab)、enavatuzumab、恩司昔单抗(ensituximab)、依帕珠单抗(epratuzumab)、厄马索单抗(ertumaxomab)、埃达珠单抗(etaracizumab)、法勒珠单抗(farletuzumab)、FBTA05、芬妥木单抗(figitumumab)、flanvotumab、加利昔单抗(galiximab)、吉妥珠单抗(gemtuzumab)、ganitumab、吉妥珠单抗-奥佐米星(Gemtuzumab(ozogamicin))、吉瑞昔单抗(girentuximab)、格莱木单抗-维多汀(glembatumumab(vedotin))、替-伊莫单抗(ibritumomab tiuxetan)、icrucumab、伊戈伏单抗(igovomab)、拉-英达西单抗(indatuximab ravtansine)、英 妥 木 单 抗(intetumumab)、伊 珠 单 抗-奥 佐 米 星 (inotuzumab ozogamicin)、伊 匹木 单 抗(ipilimumab)(MDX-101)、伊妥 木 单 抗(iratumumab)、拉贝 珠 单 抗(labetuzumab)、来沙木单抗(lexatumumab)、林妥珠单抗(lintuzumab)、莫-洛伏珠单抗(lorvotuzumab(mertansine))、鲁卡木单抗(lucatumumab)、鲁昔单抗(lumiliximab)、马帕木单抗(mapatumumab)、马妥珠单抗(matuzumab)、米拉珠单抗(milatuzumab)、米妥莫单抗(mitumomab)、莫加珠单抗(mogamulizumab)、moxetumomab(pasudotox)、他那可单抗(nacolomab(tafenatox))、他那莫单抗(naptumomab(estafenatox))、narnatumab、奈昔木单抗(necitumumab)、尼妥珠单抗(nimotuzumab)、nivolumab、
(具有或没有放射性碘)、NR-LU-10、奥法木单抗(ofatumumab)、olaratumab、奥纳珠单抗(onartuzumab)、莫奥珠单抗(oportuzumab(monatox))、奥戈伏单抗(oregovomab)、帕尼 单抗(panitumumab)、帕曲土 单抗(patritumab)、pemtumomab、培妥 珠单 抗(pertuzumab)、普立木单抗(pritumumab)、雷妥莫单抗(racotumomab)、radretumab、雷莫芦单抗(ramucirumab)、利妥木单抗(rilotumumab)、利妥昔单抗(rituximab)、罗妥木单抗(robatumumab)、奥马珠单抗(samalizumab)、西罗珠单抗(sibrotuzumab)、司妥昔单抗(siltuximab)、tabalumab、帕-他莫单抗(taplitumomab(paptox))、替妥莫单抗(tenatumomab)、替妥木单抗(teprotumumab)、TGN1412、替西木单抗(ticilimumab)、曲美木单抗(tremelimumab)、替加珠单抗(tigatuzumab)、TNX-650、托西莫单抗
(tositumomab)、TRBS07、西莫白介素单抗(tucotuzumab(celmoleukin))、ublituximab、乌瑞鲁单抗(urelumab)、维妥珠单抗(veltuzumab)、伏洛昔单抗(volociximab)、伏妥昔单抗(votumumab)和扎芦木单抗(zalutumumab)，包括以上抗体的抗原结合片段。
23.如权利要求16-22中任一项所述的缀合物，其中所述单克隆抗体为人源化的或嵌合的单克隆抗体。
24.一种药物组合物，其包含权利要求16-23中任一项所述的缀合物和药学可接受的载体或赋形剂。
25.治疗患癌个体的方法，包括将权利要求24所述的药物组合物对所述个体给药。
26.如权利要求25所述的方法，其中所述个体患有选自以下的一种或多种癌症：乳腺癌、转移性脑癌、前列腺癌、胃肠癌、肺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈癌、胃癌、膀胱癌、胰腺癌、肝癌、肾癌、鳞状细胞癌、CNS或脑癌、黑色素瘤、非黑色素瘤癌、甲状腺癌、子宫内膜癌、上皮性肿瘤、骨癌或造血系统癌症。
27.如权利要求26所述的方法，其中所述癌症与以下中至少一种的表达相关：Her2/neu、Her1/EGFR、Her3、A33抗原、CD5、CD19、CD20、CD22、CD23(IgE受体)、C242抗原、
5T4、IL-6、IL-13、血管内皮生长因子VEGF(例如，VEGF-A)VEGFR-1、VEGFR-2、CD30、CD33、CD37、CD40、CD44、CD51、CD52、CD56、CD74、CD80、CD152、CD200、CD221、CCR4、HLA-DR、CTLA-4、NPC-1C、腱生蛋白、波形蛋白、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、甲胎蛋白、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、碳酸酐酶9(CA-IX)、癌胚抗原(CEA)、整合素αvβ3、整合素α5β1、叶酸盐受体1、跨膜糖蛋白NMB、成纤维细胞活化蛋白、α(FAP)、糖蛋白75、TAG-72、MUC1、MUC16(或CA-125)、磷脂酰丝氨酸、前列腺特异性膜抗原(PMSA)、NR-LU-13抗原、TRAIL-R1、肿瘤坏死因子受体超家族成员10b(TNFRSF10B或TRAIL-R2)、SLAM家族成员
7(SLAMF7)、EGP40泛癌抗原、B-细胞活化因子(BAFF)、血小板来源的生长因子受体、糖蛋白EpCAM(17-1A)、程序性死亡-1、蛋白二硫键异构酶(PDI)、肝再生磷酸酶3(PRL-3)、前列腺酸磷酸酶、Lewis-Y抗原、GD2(一种表达于神经外胚层起源的肿瘤上的双唾液酸神经节苷酯)、磷脂酰肌醇聚糖-3(GPC3)或间皮素。
28.如权利要求27所述的方法，其中所述单克隆抗体特异性结合癌症相关的抗原。
29.如权利要求28所述的方法，其中所述癌症为转移性结肠直肠癌或头颈癌，并且其中所述单克隆抗体特异性结合Her1/EGFR且为EGFR拮抗剂。
30.如权利要求29所述的方法，其中所述癌症为表达EGFR的转移性结肠直肠癌。
31.如权利要求30所述的方法，其中所述结肠直肠癌为KRAS野生型。
32.如权利要求29-31中任一项所述的方法，其中所述缀合物在基于伊立替康和奥沙利铂的方案都失败后给予。
33.如权利要求29-31中任一项所述的方法，其中所述个体不能耐受基于伊立替康的方案，或用基于伊立替康的化疗难以治疗。
34.如权利要求29所述的方法，其中所述癌症为头颈局部或区域性晚期鳞状细胞癌、头颈复发性局部区域性疾病或转移性鳞状细胞癌，或者基于铂的治疗后发展的头颈复发性或转移性鳞状细胞癌。
35.如权利要求34所述的方法，其中将所述缀合物与放射治疗、基于铂的治疗或基于铂的采用5-FU的治疗进行联合给药。
36.如权利要求29-35中任一项所述的方法，其中所述抗体为西妥昔单抗或其抗原结合片段。
37.一种缀合物，包含共价连接至根据以下的一种结构的抗体(Ab)上的p97多肽：
p97(FGly)-R1-Ab或p97-R1-(FGly)Ab
其中R1为至少一个醛反应性连接；并且FGly为包含以下结构的异源硫酸酯酶模体内的甲酰甘氨酸残基：
X1(FGly)X2Z2X3(SEQ ID NO:5)
其中Z2为脯氨酸或丙氨酸残基；X1存在或缺失，并且当存在时为任何氨基酸，其中当所述异源硫酸酯酶模体处于所述p97多肽的N端时，X1任选地存在；并且X2和X3各自独立地为任何氨基酸。
38.如权利要求37所述的缀合物，其中R1包含席夫碱。
39.如权利要求37或38所述的缀合物，其中R1为肟连接、肼连接或肼硫代酰胺连接。
40.一种分离的p97多肽，其包含至少一个包含以下结构的异源硫酸酯酶模体：
X1Z1X2Z2X3(SEQ ID NO:6)
其中Z1为半胱氨酸或丝氨酸；Z2为脯氨酸或丙氨酸残基；X1存在或缺失，并且当存在时为任何氨基酸，其中当所述异源硫酸酯酶模体处于醛标记的多肽的N端时，X1任选地存在；
并且X2和X3各自独立地为任何氨基酸。
41.一种分离的p97多肽，其包含至少一个包含以下结构的异源硫酸酯酶模体：
X1(FGly)X2Z2X3(SEQ ID NO:5)
其中FGly为甲酰甘氨酸残基；Z2为脯氨酸或丙氨酸残基；X1存在或缺失，并且当存在时为任何氨基酸，其中当所述异源硫酸酯酶模体处于所述p97多肽的N端时，X1任选地存在；并且X2和X3各自独立地为任何氨基酸。
42.如权利要求41所述的分离的p97多肽，其共价连接至包含至少一个异源硫酸酯酶模体的抗体(Ab)上，其中所述模体包含以下结构：
X1(FGly)X2Z2X3(SEQ ID NO:5)
其中FGly为甲酰甘氨酸残基；Z2为脯氨酸或丙氨酸残基；X1存在或缺失，并且当存在时为任何氨基酸，其中当所述异源硫酸酯酶模体处于所述抗体的N端时，X1任选地存在；并且X2和X3各自独立地为任何氨基酸，
其中所述p97多肽和所述抗体通过它们各自的FGly残基共价连接以形成p97-抗体缀合物。
43.如权利要求42所述的分离的p97多肽，其中p97-抗体缀合物包含以下结构：
p97(FGly)-R1-L-R2-(FGly)Ab
其中R1和R2为相同的或不同的醛反应性连接；并且L为连接子部分。
44.如权利要求42或43所述的分离的p97多肽，其中所述至少一个异源硫酸酯酶模体处于所述p97多肽的C端以及所述抗体的N端。
45.如权利要求42或43所述的分离的p97多肽，其中所述至少一个异源硫酸酯酶模体处于所述p97多肽的N端以及所述抗体的C端。
46.如权利要求42或43所述的分离的p97多肽，其中所述至少一个异源硫酸酯酶模体处于所述p97多肽的N端以及所述抗体的N端。
47.如权利要求42或43所述的分离的p97多肽，其中所述至少一个异源硫酸酯酶模体处于所述p97多肽的C端以及所述抗体的C端。
48.如权利要求43所述的分离的p97多肽，其中R1和R2独立地包含席夫碱。
49.如权利要求43所述的分离的p97多肽，其中R1和R2独立地为肟连接、酰肼连接或肼硫代酰胺连接。
50.如权利要求43所述的分离的p97多肽，其中L为肽、水溶性聚合物、可检测的标签或聚糖。
51.制备p97多肽的方法，包括：
a)培养表达引入的多肽的宿主细胞，其中所述引入的多肽编码权利要求20所述的p97多肽，并且其中所述宿主细胞表达转化Z1为甲酰甘氨酸(FGly)残基的甲酰甘氨酸生成酶(FGE)；和
b)从所述细胞分离所述97多肽。
52.一种分离的p97多肽，包含：(i)至少一个带有叠氮化物侧链的非天然氨基酸，或(ii)至少一个带有炔烃侧链的非天然氨基酸。
53.一种缀合物，包含结构(I)或(II)：
其中R为p97多肽，并且R′为抗体或其抗原结合片段；或者其中R为抗体或其抗原结合片段，并且R′为p97多肽。
54.如权利要求53所述的缀合物，其中所述抗体特异性结合：人Her2/neu蛋白、Her1/EGF受体(EGFR)、Her3、A33抗原、CD5、CD19、CD20、CD22、CD23(IgE受体)、C242抗原、
5T4、IL-6、IL-13、血管内皮生长因子VEGF(例如，VEGF-A)VEGFR-1、VEGFR-2、CD30、CD33、CD37、CD40、CD44、CD51、CD52、CD56、CD74、CD80、CD152、CD200、CD221、CCR4、HLA-DR、CTLA-4、NPC-1C、腱生蛋白、波形蛋白、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、甲胎蛋白、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、碳酸酐酶9(CA-IX)、癌胚抗原(CEA)、整合素αvβ3、整合素α5β1、叶酸盐受体1、跨膜糖蛋白NMB、成纤维细胞活化蛋白、α(FAP)、糖蛋白75、TAG-72、MUC1、MUC16(或CA-125)、磷脂酰丝氨酸、前列腺特异性膜抗原(PMSA)、NR-LU-13抗原、TRAIL-R1、肿瘤坏死因子受体超家族成员10b(TNFRSF10B或TRAIL-R2)、SLAM家族成员
7(SLAMF7)、EGP40泛癌抗原、B-细胞活化因子(BAFF)、血小板来源的生长因子受体、糖蛋白EpCAM(17-1A)、程序性死亡-1、蛋白二硫键异构酶(PDI)、肝再生磷酸酶3(PRL-3)、前列腺酸磷酸酶、Lewis-Y抗原、GD2(一种表达于神经外胚层起源的肿瘤上的双唾液酸神经节苷酯)、磷脂酰肌醇聚糖-3(GPC3)或间皮素。
55.如权利要求54所述的缀合物，其中所述抗体选自以下的一种或多种：曲妥珠单抗、
3F8、阿巴伏单抗、阿德木单抗、阿夫土珠单抗、阿仑单抗、培化阿珠单抗、阿麦妥昔、阿泊珠单抗、巴维昔单抗、贝妥莫单抗、贝利木单抗、贝伐单抗、莫-比伐珠单抗、贝伦妥单抗-维多汀、莫-坎妥珠单抗、拉-坎妥珠单抗(cantuzumab(ravtansine))、卡罗单抗-喷地肽、卡妥索单抗、西妥昔单抗、泊-西他珠单抗、西妥木单抗、clivatuzumab(tetraxetan)、可那木单抗、达西珠单抗、达洛珠单抗、地莫单抗、drozitumab、依美昔单抗、依决洛单抗、依洛珠单抗、enavatuzumab、恩司昔单抗、依帕珠单抗、厄马索单抗、埃达珠单抗、法勒珠单抗、FBTA05、芬妥木单抗、flanvotumab、加利昔单抗、吉妥珠单抗、ganitumab、吉妥珠单抗-奥佐米星、吉瑞昔单抗、格莱木单抗-维多汀、替-伊莫单抗、icrucumab、伊戈伏单抗、拉-英达西单抗、英妥木单抗、伊珠单抗-奥佐米星、伊匹木单抗(MDX-101)、伊妥木单抗、拉贝珠单抗、来沙木单抗、林妥珠单抗、莫-洛伏珠单抗、鲁卡木单抗、鲁昔单抗、马帕木单抗、马妥珠单抗、米拉珠单抗、米妥莫单抗、莫加珠单抗、moxetumomab(pasudotox)、他那可单抗、他那莫单抗、narnatumab、奈昔木单抗、尼妥珠单抗、nivolumab、
(具有或没有放射性碘)、NR-LU-10、奥法木单抗、olaratumab、奥纳珠单抗、莫奥珠单抗、奥戈伏单抗、帕尼单抗、帕曲土单抗、pemtumomab、培妥珠单抗、普立木单抗、雷妥莫单抗、radretumab、雷莫芦单抗、利妥木单抗、利妥昔单抗、罗妥木单抗、奥马珠单抗、西罗珠单抗、司妥昔单抗、tabalumab、帕-他莫单抗、替妥莫单抗、替妥木单抗、TGN1412、替西木单抗、曲美木单抗、替加珠单抗、TNX-650、托西莫单抗、TRBS07、西莫白介素单抗、ublituximab、乌瑞鲁单抗、维妥珠单抗、伏洛昔单抗、伏妥昔单抗和扎芦木单抗，包括以上抗体的抗原结合片段。
56.制备p97-抗体缀合物的方法，包括：
(a)进行以下物质间的叠氮化物-炔烃环加成反应：
(i)包含至少一个带有叠氮化物侧链的非天然氨基酸的p97多肽与包含至少一个带有炔烃侧链的非天然氨基酸的抗体或其抗原结合片段；或
(ii)包含至少一个带有炔烃侧链的非天然氨基酸的p97多肽与包含至少一个带有叠氮化物侧链的非天然氨基酸的抗体或其抗原结合片段；和
(b)从反应物中分离p97-抗体缀合物，
从而制得p97-抗体缀合物。
57.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述缀合物共价连接至细胞毒素剂。
58.如权利要求57所述的缀合物，其中所述缀合物通过所述抗体共价连接至所述细胞毒素剂。
59.如权利要求58所述的缀合物，其中所述细胞毒素剂利用连接子共价连接至所述抗体。
60.如权利要求57所述的缀合物，其中所述缀合物通过所述p97多肽共价连接至所述细胞毒素剂。
61.如权利要求60所述的缀合物，其中所述细胞毒素剂利用连接子共价连接至所述p97多肽。
62.如权利要求57-61中任一项所述的缀合物，其中所述细胞毒素剂为以下的一
TM
种或多种：如噻替哌(thiotepa)；环磷酰胺(cyclosphamide,CYTOXAN )；烷基磺酸酯如白消安(busulfan)、英丙舒凡(improsulfan)和哌泊舒凡(piposulfan)；氮丙啶(aziridines)如苯并多巴(benaodopa)、卡波醌(carboquone)、美妥替哌(meturedopa)和尿烷亚胺(uredopa)；乙烯亚胺和甲基蜜胺类(methylamelamines)包括六甲蜜
胺(altretamine)、三亚胺嗪(triethylenemelamine)、三亚乙基磷酰胺、三亚乙基硫代磷酰胺和三羟甲基蜜胺(trimethylolomelamine)；氮芥(nitrogen mustards)如苯丁酸氮芥、萘氮芥、胆磷酰胺(cholophosphamide)、雌氮芥(estramustine)、异环磷酰胺(ifosfamide)、氮芥(mechlorethamine)、盐酸氧氮芥、左旋苯丙氨酸氮芥(melphalan)、新氮芥(novembichin)、胆甾醇苯乙酸氮芥(phenesterine)、松龙苯芥(prednimustine)、曲磷胺(trofosfamide)、尿嘧啶氮芥；亚硝基脲(nitrosureas)如亚硝基脲氮芥(carmustine)、氯脲菌素(chlorozotocin)、福莫司汀(fotemustine)、洛莫司汀(lomustine)、尼莫司汀(nimustine)、雷莫司汀(ranimustine)；抗生素如阿克拉霉素、放线菌素、氨茴霉素(authramycin)、重氮丝氨酸、博来霉素、放线菌素C(cactinomycin)、卡奇霉素(calicheamicin)、卡柔比星(carabicin)、洋红霉素(carminomycin)、嗜癌素(carzinophilin)、色霉素、放线菌素D(dactinomycin)、柔红霉素(daunorubicin)、地托比星(detorubicin)、6-重氮-5-氧-L-正亮氨酸、阿霉素(doxorubicin)、表
阿霉素(epirubicin)、依索比星(esorubicin)、伊达比星(idarubicin)、发波霉素(marcellomycin)、丝裂霉素、霉酚酸、诺加霉素(nogalamycin)、橄榄霉素(olivomycins)、培洛霉素(peplomycin)、波非罗霉素(potfiromycin)、嘌呤霉素、三铁阿霉素
(quelamycin)、罗多比星(rodorubicin)、链黑菌素、链脲霉素(streptozocin)、杀结核菌素、乌苯美司(ubenimex)、净司他丁(zinostatin)、佐柔比星(zorubicin)；抗代谢药如氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶(5-FU)；叶酸类似物，如二甲叶酸(denopterin)、氨甲蝶呤、蝶罗呤、三甲曲沙(trimetrexate)；嘌呤类似物如氟达拉滨(fludarabine)、6-巯基嘌呤、硫咪嘌呤、硫鸟嘌呤；嘧啶类似物如安西他滨(ancitabine)、阿扎胞苷(azacitidine)、
6-氮尿苷、卡莫氟(carmofur)、阿糖胞苷、双脱氧尿苷、去氟氧尿苷(doxifluridine)、依诺他滨(enocitabine)、氟尿苷、5-FU；雄激素类如二甲睾酮(calusterone)、丙酸甲雄烷酮(dromostanolone propionate)、环硫雄醇(epitiostanol)、美雄氨(mepitiostane)、睾内酯(testolactone)；抗肾上腺类如氨鲁米特(aminoglutethimide)、米托坦(mitotane)、曲洛司坦(trilostane)；叶酸补充剂如亚叶酸(frolinic acid)；醋葡醛内酯(aceglatone)；
醛磷酰胺糖苷(aldophosphamide glycoside)；氨基乙酰丙酸(aminolevulinic acid)；
安吖啶(amsacrine)；贝他布昔(bestrabucil)；比生群(biasntrene)；依达曲沙
(edatraxate)；地磷酰胺(defofamine)；秋水仙胺；地吖醌(diaziquone)；依氟鸟氨酸(elfornithine)；依利醋铵(elliptinium acetate)；依托格鲁(etoglucid)；硝酸镓；羟基脲；香菇多糖(lentinan)；氯尼达明(lonidamine)；米托胍腙(mitoguazone)；
米托蒽醌(mitoxantrone)；莫哌达醇(mopidamol)；硝呋旦(nitracrine)；喷司他丁(pentostatin)；蛋氨氮芥(phenamet)；吡柔比星(pirarubicin)；鬼臼酸(podophyllinic acid)；2-乙基酰肼；丙卡巴肼(procarbazine)；PSK.RTM.；雷佐生(razoxane)；西索菲兰(sizofiran)；锗螺胺(spirogermanium)；细交链孢菌酮酸；三亚胺醌；2,2’,2’’-三氯三乙胺(2,2’,2’’-trichlorotriethylamine)；乌拉坦(urethan)；长春碱酰胺；达卡巴嗪(dacarbazine)；甘露醇氮芥；二溴甘露醇(mitobronitol)；二溴卫矛醇；哌泊溴烷(pipobroman)；gacytosine；阿拉伯糖苷(“Ara-C”)；环磷酰胺；噻替哌(thiotepa)；紫杉化合物，例如紫杉醇( Bristol-Myers Squibb Oncology,Princeton,NJ)
和紫杉萜( Rhne-Poulenc Rorer,Antony,France)；苯丁酸氮芥；吉西
他滨(gemcitabine)；6-硫代鸟嘌呤；巯基嘌呤；氨甲蝶呤；铂类似物如顺铂和卡铂；长春花碱；铂；依托泊苷(etoposide)(VP-16)；异环磷酰胺；丝裂霉素C；米托蒽醌；长春新碱；长春瑞滨(vinorelbine)；诺维本(navelbine)；米托蒽醌(novantrone)；替尼泊苷(teniposide)；柔红霉素；氨基蝶呤；希罗达(xeloda)；伊班膦酸盐(ibandronate)；
CPT-11；拓扑异构酶抑制剂RFS2000；二氟甲基鸟氨酸(DMFO)；维甲酸衍生物如
TM TM
Targretin (蓓萨罗丁 (bexarotene))、Panretin (阿利维甲 酸(alitretinoin))、TM
ONTAK (地尼白介素)；埃斯培拉霉素(esperamicins)；卡培他滨(capecitabine)，包括前述任何物质的药学可接受的盐、酸或衍生物。