| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 大环整合酶抑制剂 | CN201180026968.6 | 2011-04-01 | CN102958935B | 2015-12-09 | J.W.J.图林; J-F.邦方蒂 |
| 具有式I的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，它们的药用制剂和作为HIV抑制剂的用途。 | ||||||
| 2 | 用于治疗猫免疫缺陷病毒的大环整合酶抑制剂 | CN201280008819.1 | 2012-02-08 | CN103459390A | 2013-12-18 | J.W.J.图林 |
| 本发明涉及用于治疗或预防猫免疫缺陷病毒(FIV)的式(I)的萘啶衍生物。此外本发明涉及一种治疗或预防猫科动物的猫免疫缺陷病毒感染的方法，其中所述方法包括：给所述猫科动物施用治疗有效量的萘啶衍生物。 | ||||||
| 3 | 用于治疗丙型肝炎的大环吲哚衍生物 | CN200880025005.2 | 2008-07-09 | CN101754970B | 2013-07-10 | I·孔特; J·哈伯曼; A·C·麦凯; F·纳耶斯; M·delR·里科费雷拉; I·斯坦斯费尔德 |
| 本发明提供一类可用作病毒蛋白酶抑制剂，特别是丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂的式(I)的大环化合物，其中R7、A、Ar、B、D、F、M、Q1、Q2、W、X、Y和Z如说明书所定义。还提供了这类大环化合物的合成方法和用于治疗或预防HCV感染的方法。 | ||||||
| 4 | 大环整合酶抑制剂 | CN201080046163.3 | 2010-10-13 | CN102574854A | 2012-07-11 | J·W·J·图林; J-F·邦凡蒂; J·M·C·福尔丁 |
| 式(I)化合物及其可药用的盐、其药物制剂以及作为HIV抑制剂的用途，其中W是NH-、-N(CH3)-或哌嗪，X是键、-C(＝O)-或S(＝O)2-，Y是C3-7亚烷基，并且Z是NH-C(＝O)-或-O-。 | ||||||
| 5 | 杂烷基连接的嘧啶衍生物 | CN200680050654.9 | 2006-11-15 | CN101365703A | 2009-02-11 | 史蒂芬妮·班尼乔; 肯萨拉·伊瑟拉裘露; 李静霞; 哈瑞许·库玛·密索·那卡伽; 安德斯·保森; 艾瑞克·T·孙; 陈依伶; 张伊龄; 安东尼·迪奥东尼亚·威廉 |
| 本发明涉及可作为抗增生剂的嘧啶化合物。更具体地说，本发明涉及杂烷基连接并经取代的嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗增生性疾病中的用途。这些化合物可作为药物治疗包括肿瘤和癌症等多种增生性疾病以及激酶相关其它疾病或病症。 | ||||||
| 6 | 天然海鞘素和相关化合物的合成 | CN03807576.8 | 2003-02-04 | CN1646539A | 2005-07-27 | R·门查卡; V·马蒂内兹; A·罗德里古兹; N·罗德里古兹; P·加勒戈; C·库瓦斯; S·蒙特; I·曼扎纳雷斯 |
| E环为醌环的海鞘素化合物是有效的抗癌药物。本发明还提供相关方法和化合物。 | ||||||
| 7 | 大环的盐可诱导的激酶抑制剂 | CN201480023832.3 | 2014-03-14 | CN105209040A | 2015-12-30 | P·M·F·布洛姆; J·M·C·J·霍夫拉克; P·A·R·本德瑞特 |
| 本发明涉及大环化合物和含所述化合物的组合物，其用作激酶抑制剂、特别是用作SIK激酶抑制剂、更特别是用作SIK1、SIK2和/或SIK3和/或其突变体的抑制剂，用于诊断、预防和/或治疗SIK-激酶相关疾病。此外，本发明提供使用所述化合物，例如作为药物或诊断剂的方法。 | ||||||
| 8 | 大环整合酶抑制剂 | CN201080046163.3 | 2010-10-13 | CN102574854B | 2014-04-16 | J·W·J·图林; J-F·邦凡蒂; J·M·C·福尔丁 |
| 式(I)化合物及其可药用的盐、其药物制剂以及作为HIV抑制剂的用途，其中W是NH-、-N(CH3)-或哌嗪，X是键、-C(＝O)-或S(＝O)2-，Y是C3-7亚烷基，并且Z是NH-C(＝O)-或-O-。 | ||||||
| 9 | 抗病毒的吲哚 | CN201310080094.3 | 2007-12-19 | CN103224506A | 2013-07-31 | I.斯坦斯菲尔德; U.科赫; J.哈伯曼; F.纳耶斯 |
| 一种抗病毒的吲哚。式(I)的化合物：其中A、B、D、M、Ar、W、X、Y、Z和R1如本文所定义，可有效用于预防和治疗丙型肝炎感染。公开了该化合物、其制备、含有它们的药物组合物和其在药物中的用途。 | ||||||
| 10 | 大环整合酶抑制剂 | CN201180026968.6 | 2011-04-01 | CN102958935A | 2013-03-06 | J.W.J.图林; J-F.邦方蒂 |
| 具有式I的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，它们的药用制剂和作为HIV抑制剂的用途。 | ||||||
| 11 | 氧连接的嘧啶衍生物 | CN200680050676.5 | 2006-11-15 | CN101360751B | 2011-09-14 | 史蒂芬妮·班尼乔; 李静霞; 哈瑞许·库玛·密索·那卡伽; 安德斯·保森; 艾瑞克·T·孙; 陈依伶; 安东尼·迪奥东尼亚·威廉 |
| 本发明涉及可用作抗增生剂的嘧啶化合物。更具体地说，本发明涉及氧连接并经取代的嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗增生性疾病中的用途。这些化合物可用作治疗许多包括肿瘤和癌症等增生性疾病以及与激酶相关的其它疾病或病症的药剂。 | ||||||
| 12 | 用作丙型肝炎病毒抑制剂的大环吲哚衍生物 | CN200980127068.3 | 2009-07-08 | CN102089314A | 2011-06-08 | S·M·H·文德维勒; P·J-M·B·拉博伊森; T-I·林; A·塔里; K·I·E·阿姆索姆斯 |
| 本发明涉及式(I)的HCV复制抑制剂，包括其立体化学异构形式，及其盐、水合物、溶剂合物，其中R1、R2、R4、R5、R6和R7具有与权利要求中定义的相同含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物以及其在治疗HCV中的用途。 | ||||||
| 13 | 用于治疗增殖性疾病的大环化合物 | CN201310714905.0 | 2013-12-20 | CN104513253A | 2015-04-15 | 宋运涛; A.J.布里奇 |
| 本发明的化合物和盐抑制激酶，尤其是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和HGF受体酪氨酸激酶（RTK）c-Met，并可用于治疗或改善异常细胞增殖性疾病，如癌症。 | ||||||
| 14 | 构象受限的全合成大环化合物 | CN201380024808.7 | 2013-03-15 | CN104284891A | 2015-01-14 | D·奥伯莱希特; P·厄尔玛特; S·乌姆士; A·皮特勒; J-F·格萨比斯; M·托马曼 |
| 构象上受限制的、空间上确定的式I的大环状环系由3个不同的分子部分构成：模板A、构象调控因子B和桥C。在溶液中或在固相上通过平行合成或组合化学容易地制备由该环系I描述的大环。它们被设计成与多种特定生物学靶标类别相互作用，例子是对G-蛋白偶联的受体(GPCR)的激动活性或拮抗活性、对酶的抑制活性或抗微生物活性。具体地，这些大环表现出对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE-1)和/或半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S(CatS)的抑制活性，和/或充当缩宫素(OT)受体、促甲状腺素释放激素(TRH)受体和/或白三烯B4(LTB4)受体的拮抗剂，和/或充当铃蟾肽3(BB3)受体的激动剂，和/或表现出对至少一种细菌菌株的抗微生物活性。因此，它们表现出作为多种疾病的药物的巨大潜力。 | ||||||
| 15 | 用作丙型肝炎病毒抑制剂的大环吲哚衍生物 | CN200980127068.3 | 2009-07-08 | CN102089314B | 2014-07-23 | S·M·H·文德维勒; P·J-M·B·拉博伊森; T-I·林; A·塔里; K·I·E·阿姆索姆斯 |
| 本发明涉及式(I)的HCV复制抑制剂，包括其立体化学异构形式，及其盐、水合物、溶剂合物，其中R1、R2、R4、R5、R6和R7具有与权利要求中定义的相同含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物以及其在治疗HCV中的用途。 | ||||||
| 16 | 杂烷基连接的嘧啶衍生物 | CN200680050654.9 | 2006-11-15 | CN101365703B | 2013-11-06 | 史蒂芬妮·班尼乔; 肯萨拉·伊瑟拉裘露; 李静霞; 哈瑞许·库玛·密索·那卡伽; 安德斯·保森; 艾瑞克·T·孙; 陈依伶; 张伊龄; 安东尼·迪奥东尼亚·威廉 |
| 本发明涉及可作为抗增生剂的嘧啶化合物。更具体地说，本发明涉及杂烷基连接并经取代的嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗增生性疾病中的用途。这些化合物可作为药物治疗包括肿瘤和癌症等多种增生性疾病以及激酶相关其它疾病或病症。 | ||||||
| 17 | 用于治疗丙型肝炎感染的大环吲哚衍生物 | CN200880107414.7 | 2008-07-09 | CN101801982A | 2010-08-11 | I·孔特; J·哈伯曼; A·C·麦凯; F·纳耶斯; M·d·R·里科费雷拉; I·斯坦斯费尔德 |
| 提供一类可用作病毒蛋白酶抑制剂，特别是丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂的式(I)的大环化合物，其中R7、R9、B、F、M、Q、W、Y和Z如本文所定义。还提供了这类大环化合物的合成方法和用于治疗或预防HCV感染的用途。 | ||||||
| 18 | 用于治疗丙型肝炎的大环吲哚衍生物 | CN200880025005.2 | 2008-07-09 | CN101754970A | 2010-06-23 | I·孔特; J·哈伯曼; A·C·麦凯; F·纳耶斯; M·delR·里科费雷拉; I·斯坦斯费尔德 |
| 提供一类可用作病毒蛋白酶抑制剂，特别是丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂的式(I)的大环化合物，其中R7、A、Ar、B、D、F、M、Q1、Q2、W、X、Y和Z如本文所定义。还提供了这类大环化合物的合成方法和用于治疗或预防HCV感染的方法。 | ||||||
| 19 | 氧连接的嘧啶衍生物 | CN200680050676.5 | 2006-11-15 | CN101360751A | 2009-02-04 | 史蒂芬妮·班尼乔; 李静霞; 哈瑞许·库玛·密索·那卡伽; 安德斯·保森; 艾瑞克·T·孙; 陈依伶; 安东尼·迪奥东尼亚·威廉 |
| 本发明涉及可用作抗增生剂的嘧啶化合物。更具体地说，本发明涉及氧连接并经取代的嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗增生性疾病中的用途。这些化合物可用作治疗许多包括肿瘤和癌症等增生性疾病以及与激酶相关的其它疾病或病症的药剂。 | ||||||
| 20 | Oxygen linked pyrimidine derivatives | US13771546 | 2013-02-20 | US09573964B2 | 2017-02-21 | Stephanie Blanchard; Cheng Hsia Angeline Lee; Harish Kumar Mysore Nagaraj; Anders Poulsen; Eric T. Sun; Yee Ling Evelyn Tan; Anthony Deodaunia William |
| The present invention relates to pyrimidine compounds that are useful as anti-proliferative agents. More particularly, the present invention relates to oxygen linked and substituted pyrimidine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders. These compounds may be useful as medicaments for the treatment of a number of proliferative disorders including tumors and cancers as well as other disorders or conditions related to or associated with kinases. | ||||||
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