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化学;冶金 / C07有机化学 / 杂环化合物 / 杂环化合物,含有5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛烷环系,即含下式环系的化合物:
,例如,头孢菌素;这种环系进一步稠合,例如与1个含氧或氮的杂环在2,3位稠合
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 121 | 新的头孢烯衍生物 | CN94190696.5 | 1994-09-16 | CN1046286C | 1999-11-10 | 渥美国夫; 梅村英二郎; 狩野由子; 盐川宗二郎; 工藤利秋; 津岛正树; 岩松胜义; 田村淳; 柴原圣至 |
| 下式(Ⅰ)所示的化合物为头孢烯衍生物，在其头孢烯环的3-位具有取代或未取代的咪唑并[5.1-b]噻唑-6-基作为取代基：该化合物具有良好的抗菌活性，并可用作治疗各种由细菌引起的感染性疾病的药用。 | ||||||
| 122 | 制备3－氨基吡咯烷衍生物的方法 | CN99101055.8 | 1999-01-12 | CN1229077A | 1999-09-22 | U·克林克哈默; P·斯珀; S·王 |
| 本发明涉及制备式Ⅰ的3－氨基吡咯烷衍生物的方法,是通过在式R1NH2的伯胺存在下将式Ⅱ的化合物转变成式Ⅲ的吡咯烷衍生物;随后在压力下、在R2R3NH存在下使它反应,各基团定义如说明书所述。还涉及该方法在生产乙烯基吡咯烷酮－头孢菌素衍生物中的应用。 | ||||||
| 123 | 药物组合物的制备方法 | CN98122407.5 | 1991-07-24 | CN1223859A | 1999-07-28 | J·H·贝特森; G·伯顿; S·C·M·费尔 |
| 一种药物组合物的制备方法,包括将式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐或其在体内可水解的酯和药学上可接受的载体混合,所说式(Ia)为:其中R1、R2、R3、R4、X、m和m的定义详述于说明书中。 | ||||||
| 124 | 7－[2－(2－氨基噻唑－4－基)－2－(Z)－羟亚胺基－乙酰胺基]－3－(甲氧甲基)－3－头孢烯－4－羧酸－α－(2,2－二甲基丙酰氧)乙酯拆分的方法 | CN89100825.X | 1989-02-16 | CN1043042C | 1999-04-21 | 弗里德海姆·亚当; 米尔吉·布卢巴赫; 沃尔特·德科海默; 格尔德·费希尔; 伯格哈特·门肯; 迪特尔·艾尔特; 格哈特·塞伯特 |
| 本发明涉及7-[2-(2-氨基噻咪-4-基)-2(Z)-羟亚氨基-乙酰胺基]-3-(甲氧甲基)-3-头孢烯-4-羧酸α-(2-2-二甲基丙酰氧基)乙酯拆分的方法，该方法的详细描述请见本申请实施例2a。 | ||||||
| 125 | 在酶催酰化反应后分离头孢克罗的改进方法 | CN94191513.1 | 1994-02-07 | CN1042535C | 1999-03-17 | J·P·加德纳 |
| 本发明提供了一种通过把蒽醌-1，5-二磺酸加到酰化反应混合物中以从该酰化反应混合物中分离头孢克罗的方法。该酸与头孢克罗高选择性地形成沉淀，所以简化了分离和回收步骤。 | ||||||
| 126 | 制备抗生素的方法 | CN96199571.8 | 1996-12-06 | CN1207742A | 1999-02-10 | W·H·J·伯斯坦; W·J·J·范·登·特维尔; R·M·德克斯 |
| 本发明涉及制备抗生素,特别是头孢氨苄,氨苄西林,阿莫西林,头孢克洛,头孢拉定,头孢羟氨苄,头孢噻肟等的方法,其中β－内酰胺核被酰化,抗生素从反应混合物中回收,剩余母液经过水解反应,反应中存在于母液中的抗生素分解为其起始化合物,特别是β－内酰胺核,并且酰化剂被水解。然后β－内酰胺核可以被大量回收或者再循环到酰化反应中。这是因为已经发现在酰化剂和抗生素的浓度相当高时β－内酰胺核的溶解性出人意料的高。 | ||||||
| 127 | 3－头孢烯－4－碳酸－1－(异丙氧基羰基氧)乙酯非对映体的制法 | CN92110493.6 | 1992-09-05 | CN1040002C | 1998-09-30 | G·菲谢尔; E·迪福萨; U·格拉克; R·霍雷恩; N·克拉斯; R·拉特勒; U·施塔赫; T·沃尔曼; D·艾塞特 |
| 公开了式1的(6R，7R)-7-[2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-(甲氧甲基)-3-头孢烯-4-羧酸-1-(异丙氧基羰基氧)乙酯的肠道可以吸收的非对映体及其生理上无毒盐，和通式Ⅱ化合物的纯非对映体盐，以及式Ⅰ或式Ⅱ的化合物的制法。 | ||||||
| 128 | 头孢菌素吡啶 衍生物 | CN97121166.3 | 1997-10-20 | CN1184815A | 1998-06-17 | P·安格尔恩; I·海因泽-克劳斯; M·帕格; U·韦斯 |
| 通式Ⅰ的头孢菌素吡啶鎓衍生物,其易水解酯,药学上可接受的盐,以及通式(Ⅰ)化合物及其酯和盐的水合物;其中式(1)中各基团的定义同权利要求1。 | ||||||
| 129 | 7-酰基-3-(取代的氨基甲酰氧基)头孢烯化合物的制备方法 | CN91109453.9 | 1991-11-08 | CN1038589C | 1998-06-03 | 根本茂人; 山中基资; 胜镰政; 杉山功; 小松雄毅; 镰田厚; 鹤冈肯彦; 町田善正 |
| 公开了一种以下式(1)代表的7-酰基-3-取代的氨基甲酰氧基头孢烯化合物，或其药物可接受的盐，其中各基团如说明书所示。还公开了这类化合物的制备方法和含有上述头孢烯化合物的抗菌组合物。 | ||||||
| 130 | 头孢氨噻及其新的钠盐的制备方法 | CN95196966.8 | 1995-12-22 | CN1171110A | 1998-01-21 | I·马赫尔; G·维德斯彻温特 |
| 在丙酮/水中制备头孢氨噻的方法,该方法在制备头孢氨噻的钠盐上的用途,以及圆团状和针状晶体的头孢氨噻的钠盐。 | ||||||
| 131 | 在7-位上含有取代的苄氧基亚氨基的新的头孢菌素、其制备方法和中间体及其作为药物的用途 | CN96102391.0 | 1996-08-15 | CN1152575A | 1997-06-25 | J·阿佐迪; P·发沃; D·亨伯特 |
| 本发明的主题是内盐或酸或碱的盐形式的式(I)产物，为顺式异构体。这些产物具有有用的药理性能，从而使它可用作药物。式(I)如右(式中各符号的定义见说明书)。 | ||||||
| 132 | 头孢菌素类抗菌素 | CN95193363.9 | 1995-03-29 | CN1149874A | 1997-05-14 | B·G·克里斯滕森; I·S·赵; T·W·格林卡; S·J·赫克; V·J·李; Z·J·J·张 |
| 本发明包括新的(7R)-7-(酰氨基)-3-(芳硫基)-3-头孢烯-4-羧酸及其药学上可接受的盐，它们显示了对于各种微生物，包括对于β-内酰胺抗菌素有抗性的微生物具有抗菌活性，可以用作抗菌剂。本发明还涉及用于制备本发明的新化合物的新中间体以及制备新化合物和中间体的新方法。 | ||||||
| 133 | 7-[(2-羰基烷氧基-1-甲基乙烯基)氨基]-3-羟基甲基-3-头孢烯-4-羧酸的制备和应用 | CN96106218.5 | 1996-05-09 | CN1148044A | 1997-04-23 | J·格雷戈里里德; P·R·布罗德傅伊勒; P·R·史密斯 |
| 本发明涉及在水溶液介质中由3-羟基甲基-3-头孢烯-4-羧酸生产3-链烷酰氧基甲基-3-头孢烯-4-羧酸的方法以用于大规模实际生产。而且，本发明还为本方法提供一理想的中间体。 | ||||||
| 134 | 生物可利用的结晶形式头孢呋辛酯 | CN96109271.8 | 1996-08-01 | CN1147516A | 1997-04-16 | M·泽诺尼; M·莱昂; A·卡塔尼奥; L·马希里 |
| 一种生物可利用的结晶形式头孢呋辛酯，它用下法制备：用水或用水混溶的有机溶剂或用它们的混合物在+20至100℃下处理已知的结晶或无定型头孢呋辛酯，随后冷却，用已知的方法分离结晶产物。 | ||||||
| 135 | 硫代烷硫基头孢菌素的制备方法 | CN91104905.3 | 1991-07-19 | CN1034504C | 1997-04-09 | 久保田忠俊; 粂昌治 |
| 本发明涉及式II硫代烷硫基头孢菌素抗菌化合物，或其可药用盐或其被保护羧基衍生物，以及它们的制备方法，本发明还涉及含有上述化合物的制剂和治疗细菌感染的方法。式II为：其中酰基、Het、R、R1、R2、X和Y的定义及所包括的有关方法内容详见说明书。 | ||||||
| 136 | 头孢菌素衍生物 | CN93114373.X | 1993-11-11 | CN1141922A | 1997-02-05 | S·L·达克斯; D·D·基思; P·L·罗斯曼; 魏坤成 |
| 本发明涉及通式I的头孢菌素衍生物，和这些化合物相应的易水解的、药学适用的酯和药学适用的盐和水合物，以及它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂，另外还涉及这些化合物在治疗疾病以及制备上述制剂中的用途。 | ||||||
| 137 | 7-酰基-3-(取代的氨基甲酰氧基)头孢烯化合物及其制备方法 | CN96102563.8 | 1991-11-08 | CN1140175A | 1997-01-15 | 根木茂人; 山中基资; 胜镰政; 杉山功; 小松雄毅; 镰田厚; 鹤冈明彦; 町田善正 |
| 公开了以下式(7)或(9)代表的化合物与HNR2R3代表的化合物或其盐反应，制备下式(8)代表的化合物或其盐的方法，式中R2、R3、R4、R5和Y的定义如说明书中所规定。 | ||||||
| 138 | 3-甲酰基头孢菌烷衍生物的制备方法 | CN96100857.1 | 1996-01-10 | CN1134939A | 1996-11-06 | B·洛利; P·沃格特 |
| 本发明涉及一种生产通式I的3-甲酰基头孢菌烷衍生物的新方法。式中：R1表示氢或者氨基保护基团；R2表示氢或者氨基保护基团；R3表示羧酸保护基团；方法是在通式Ⅲ化合物存在下，用无机次石盐或石盐氧化相应的3-羟甲基头孢菌烷衍生物。 | ||||||
| 139 | 吡咯烷硫基碳代青霉烯衍生物的生产方法 | CN92111069.3 | 1992-08-20 | CN1032257C | 1996-07-10 | 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 提供一种由式(I)表示的吡咯烷硫基碳代青霉烯衍生物的生产方法，式(I)为：其中R1、R2、R3、R4、X1、X2和Y2的定义以及该方法的反应步骤详见说明书。 | ||||||
| 140 | 被保护的氨基噻唑乙酸衍生物 | CN95103600.9 | 1995-03-30 | CN1114315A | 1996-01-03 | 浦和世志雄; 下谷明彦; 金井武夫; 辻井昌彦 |
| 本发明公开了一种上式(I)表示的被包护的氨基噻唑乙酸衍生物和其盐，及它们的制备方法，式中，A表示氮原子或次甲基；R1和R2可以相同或不同且各自表示氢原子、低级烷基或者取代的或未取代的芳基；R3表示低级烷氧基、卤代的低级烷氧基、三苯基甲氧基、低级烷基或酰氧基、并且R4表示卤素原子、羟基、低级烷氧基或者取代的或未取代的氨基。本发明的保护的氨基噻唑衍生物是一种将2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧亚氨基乙酰基或2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-链烯酰基引入到头孢骨架上的有用中间体。 | ||||||
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