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化学;冶金 / C07有机化学 / 杂环化合物 / 杂环化合物,含有1-氮杂二环〔3.2.0〕庚烷环系,即含下式环系的化合物:
,例如碳代青霉素,沙纳霉素;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合 / .制备(由微生物方法制备入C12P17/18)
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 在垂直物流系统中制备美罗培南的方法 | CN201310148553.7 | 2013-04-26 | CN104119337A | 2014-10-29 | 邱宇; 周和平; 唐伟业; 何炯荣; 张开飞 |
| 本发明涉及制药领域，特别涉及用溶媒结晶法生产原料药，还涉及无菌物流方法，在垂直物流系统中制备美罗培南的方法，具体为：在美罗培南反应液中加入析晶溶剂，待养晶步骤完成后，进行固液分离，分离后的固体是利用重力作用进行转移的；本发明的优点在于：物料的转移过程中避免了因环境暴露导致的污染问题；其制备的原料药无菌级别高；另外，以重力为主要驱动力的物流系统，运输效率高，成本低。 | ||||||
| 2 | 一种美罗培南原料药、其制备方法及包含其的药物组合物 | CN201210271259.0 | 2012-07-31 | CN103570719A | 2014-02-12 | 任鹏; 陈与华; 赵鹏; 孙万鹏; 郑君 |
| 本发明公开了一种美罗培南原料药，其特征在于，以重量百分比计，所述原料药中美罗培南的含量为98.0%～101.0%，以无水物计算；所述原料药的有关物质中杂质A、杂质B均不大于0.25%；任何未知单个杂质不大于0.05%；除A和B外其它杂质总和不大于0.2%；丙酮残留不大于500ppm。本发明还公开了一种注射用的美罗培南药物组合物，该药物组合物以本发明提供的美罗培南原料药为活性成分，具有很好的稳定性。本发明提供的美罗培南原料药纯度高、杂质状况清晰、溶媒残留低、溶解性好、长期储存稳定性好，能够保证药品有效、安全。本发明工艺简单、成本极低、工艺紧凑、控制简单，适用于工业大规模无菌的美罗培南原料药及药物制剂生产。 | ||||||
| 3 | 缩合硫酰胺的制备方法 | CN99118351.7 | 1993-02-20 | CN1222508C | 2005-10-12 | 仙藤宥二; 纪伊诚; 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 制备式(IV)表示的缩合硫酰胺的方法，它包括在三价磷化合物和偶氮二羧酸衍生物的存在下，使式(II)表示的醇和式(III)表示的氧代羰基硫酰胺化合物进行反应的步骤。式中R1、R2、R3、R4含义如说明书所述。本发明的缩合硫酰胺是制备硫酰胺的前体化合物。 | ||||||
| 4 | 硫酰胺的制备方法 | CN93103439.6 | 1993-02-20 | CN1052474C | 2000-05-17 | 仙藤宥二; 纪伊诚; 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 本发明的用于制备硫酰胺的方法包括在三价磷化合物和偶氮二羧衍生物存在下的醇和氧代羰基硫酸胺化合物进行反应的步骤。在一种实施方案中，硫酰胺由式(Ⅰ)表示，醇由式(Ⅱ)表示，且氧羰基硫酰胺化合物由式(Ⅲ)表示：R3NHSO2NR1R2(Ⅰ)R3OH (Ⅱ)R4OOC-NHSO2NR1R2(Ⅲ) | ||||||
| 5 | 合成卡巴青(Carbapenem)中间体的改进方法 | CN96196325.5 | 1996-06-24 | CN1193322A | 1998-09-16 | 杨纯华; 安田修祥 |
| 公开一种合成结构式(1)或(2)化合物的方法,其中R代表H或甲基,而P代表三乙基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基。结构式(3)或(4)的化合物在有碱和基本上不反应的溶剂存在下与P－Cl反应(其中P如上所定义的)产生结构式(1)或(2)的化合物。 | ||||||
| 6 | 吡咯烷衍生物的制备方法 | CN95104834.1 | 1992-08-20 | CN1113233A | 1995-12-13 | 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 一种生产由式(II)表示的吡咯烷衍生物的方法，该方法包括的步骤：将4-羟基吡咯烷-2-羧酸衍生物4-位的羟基转化成巯基；将2-位的羧基转化成羟甲基；将羟甲基中的羟基转化成氨基；以及将氨基转化成硫酰胺基。如式(II)。其中R2，R3，R4，Y1和Y2的定义详见说明书。 | ||||||
| 7 | 制备抗菌剂喹诺酮内酰胺的方法 | CN92112821.5 | 1992-09-30 | CN1075146A | 1993-08-11 | R·E·怀特; 小·T·P·狄穆思 |
| 抗菌剂喹诺酮内酰胺(式I)的制备方法，使内酰胺化合物B-OH与光气反应成为B-OCOCl中间化合物，再与喹诺酮化合物Q-NR44偶合而成，R44为H、Si(R45)3、Sn(R45)3，R45为低级烷基。[Q-L1]-L-[L2-B] (I)L1、L、L2一起构成含氨基甲酸酯的连接部分，如式Q及B，其中取代基定义如说明书所述。 | ||||||
| 8 | 一种替比培南匹伏酯的单晶A及其制备方法 | CN201610975074.6 | 2016-11-07 | CN106543186A | 2017-03-29 | 隋强; 方浩; 杨新颖 |
| 本发明公开了一种替比培南匹伏酯的单晶A及其制备方法。晶胞参数：a＝7.7292(10)，b＝7.9892(9)，α＝108.300(7)，β＝92.553(7)，γ＝101.499(8)°。本发明制备的替比培南匹伏酯的单晶A形态良好，纯度高于99.5％，单杂小于0.1％，稳定性好。 | ||||||
| 9 | 碳青霉烯类抗生素的制备工艺 | CN201210409211.1 | 2012-10-09 | CN103709165A | 2014-04-09 | 吴林松 |
| 本发明公开了一种碳青霉烯类抗生素的制备工艺，包括：(a)将原料溶于溶剂中，搅拌使其充分溶解；(b)加入催化剂，继续搅拌让其充分混合均匀；(c)加热使其反应一段时间，得到碳青霉烯类抗生素混合物；(d)将碳青霉烯类抗生素混合物冷却，进行减压蒸馏后，洗涤蒸馏后的液体；(e)将洗涤蒸馏后的液体进行分离干燥，即得到碳青霉烯类抗生素。本发明能快速合成出产品，且合成产量高，降低生产成本，合成出的碳青霉烯类抗生素的各项性能均达到标准。 | ||||||
| 10 | 一种美罗培南原料药、其制备方法及包含其的药物组合物 | CN201210276503.2 | 2012-07-31 | CN103570720A | 2014-02-12 | 任鹏; 赵鹏; 孙万鹏 |
| 本发明公开了一种美罗培南原料药，其特征在于，以重量百分比计，所述原料药中美罗培南的含量为98.0%～101.0%，以无水物计算；所述原料药的有关物质中杂质A、杂质B均不大于0.25%；任何未知单个杂质不大于0.05%；除A和B外其它杂质总和不大于0.25%；丙酮残留不大于300ppm。本发明还公开了一种注射用的美罗培南药物组合物，该药物组合物以本发明提供的美罗培南原料药为活性成分，具有很好的稳定性。本发明提供的美罗培南原料药纯度高、杂质状况清晰、溶媒残留低、溶解性好、长期储存稳定性好，能够保证药品有效、安全。 | ||||||
| 11 | 一种美罗培南原料药、其制备方法及包含其的药物组合物 | CN201210269067.6 | 2012-07-31 | CN103570718A | 2014-02-12 | 任鹏; 管曙光; 谭汉梯; 唐南湘; 唐秋停; 向斌波 |
| 本发明公开了一种美罗培南原料药，其特征在于，以重量百分比计，所述原料药中美罗培南的含量为98.5%～101.0%，以无水物计算；所述原料药的有关物质中杂质A、杂质B均不大于0.25%；任何未知单个杂质不大于0.05%；除A和B外其它杂质总和不大于0.2%；丙酮残留不大于400ppm，优选不大于100ppm。本发明还公开了一种注射用的美罗培南药物组合物，该药物组合物以本发明提供的美罗培南原料药为活性成分，具有很好的稳定性。本发明提供的美罗培南原料药纯度高、杂质状况清晰、溶媒残留低、溶解性好、长期储存稳定性好，能够保证药品有效、安全。本发明工艺简单、成本极低、工艺紧凑、控制简单，适用于工业大规模无菌的美罗培南原料药及药物制剂生产。 | ||||||
| 12 | 缩合硫酰胺的制备方法 | CN99118351.7 | 1993-02-20 | CN1257068A | 2000-06-21 | 仙藤宥二; 纪伊诚; 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 制备式(Ⅳ)表示的缩合硫酰胺的方法,它包括在三价磷化合物和偶氮二羧酸衍生物的存在下,使式(Ⅱ)表示的醇和式(Ⅲ)表示的氧代羰基硫酰胺化合物进行反应的步骤。式中R1、R2、R3、R4含义如说明书所述。本发明的缩合硫酰胺是制备硫酰胺的前体化合物。 | ||||||
| 13 | 吡咯烷硫基碳代青霉烯衍生物的生产方法 | CN92111069.3 | 1992-08-20 | CN1032257C | 1996-07-10 | 西谷康宏; 入江忠司; 西野丰 |
| 提供一种由式(I)表示的吡咯烷硫基碳代青霉烯衍生物的生产方法，式(I)为：其中R1、R2、R3、R4、X1、X2和Y2的定义以及该方法的反应步骤详见说明书。 | ||||||
| 14 | 制备碳代青霉烯和青霉烯的方法及涉及的新化合物 | CN93119285.4 | 1993-09-09 | CN1094728A | 1994-11-09 | 吉田明; 小田晃造 |
| 制备了具有式-SA基团的青霉烯和碳代青霉烯化合物，这些化合物是通过在元素周期表的第II或第III族金属的盐存在下使在该位置上具有取代的硫基、亚硫酰基或磺酰基的相应化合物与化合物ASH(其中A是各种有机基团)反应制备的。 | ||||||
| 15 | 厄他培南单钠盐的纯化方法 | CN201210497243.1 | 2012-11-28 | CN103848832A | 2014-06-11 | 安晓霞; 胡猛; 刘军; 毕光庆 |
| 本发明涉及一种厄他培南单钠盐的纯化方法。具体地，本发明公开了一种低色度厄他培南单钠盐的制备方法，其包括步骤：提供包含厄他培南单钠盐原料和任选的含钠无机碱的水溶液；将该水溶液的pH调节至4.4～6.0后，进行脱色，然后将前述经脱色的溶液的pH调节至5.0～6.0，加入第一溶剂；然后加入第二溶剂，析晶，从而得到经结晶的厄他培南单钠盐。所述方法制得的厄他培南单钠盐色度浅于黄绿1号色且稳定，适合临床应用。 | ||||||
| 16 | 替比培南匹伏酯结晶及其制备方法 | CN201210335035.1 | 2012-09-12 | CN103664949A | 2014-03-26 | 张晟源 |
| 本发明涉及制备下式(I)所示的替比培南匹伏酯结晶物及其制备方法。本发明提供了一种制备高纯度的式(I)所示的替比培南匹伏酯结晶物及其制备方法，该方法包括将(+)-(4R，5S，6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-3-[[1-(2-噻唑啉-2-基)-3-氮杂环丁基]硫代]-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸-2-特戊酸甲酯(替比培南匹伏酯)在乙醇、乙腈、乙酸乙酯、丙酮、正己烷的单一或混合溶剂中在指定温度下进行溶解、重结晶和干燥，从而制备出高纯度的替比培南匹伏酯的结晶物，该晶型稳定、各项指标符合要求、便于生产和储存。 | ||||||
| 17 | 一种多尼培南的制备工艺 | CN201310610778.X | 2013-11-22 | CN103626771A | 2014-03-12 | 周如国 |
| 本发明涉及制药技术领域，具体是一种多尼培南的制备工艺，以四氢呋喃、多尼培南缩合物、氯化镁六水合物、10％Pd/C和蒸馏水为原料，进行一系列反应，以乙酸乙酯和正丁醇提取水相，以丙醇洗涤得到多尼培南的粗品，然后以活性炭和丙醇进行处理，得到无菌多尼培南。本发明操作简单、利于环保和工人健康，同时原料易得且便宜，更适合于工业化生产多尼培南。 | ||||||
| 18 | 亚胺培南的制备方法 | CN02812546.0 | 2002-05-15 | CN1694885A | 2005-11-09 | Y·库马; N·特瓦里; B·P·莱 |
| 本发明涉及一种改进的、成本低而有效且工业上有利的亚胺培南制备方法。 | ||||||
| 19 | 结晶亚胺培南的分离方法 | CN02813120.7 | 2002-05-20 | CN1522255A | 2004-08-18 | Y·库马; N·特瓦里; R·C·阿严; B·P·莱 |
| 本发明涉及制备高纯度亚胺培南的方法，该方法费用低且在工业上是有利的。 | ||||||
| 20 | 制备碳代青霉烯和青霉烯的方法及涉及的新化合物 | CN93119285.4 | 1993-09-09 | CN1048494C | 2000-01-19 | 吉田明; 小田晃造 |
| 制备了具有式-SA基团的青霉烯和碳代青霉烯化合物，这些化合物是通过在元素周期表的第Ⅱ或第Ⅲ族金属的盐存在下使在该位置上具有取代的硫基、亚硫酰基或磺酰基的相应化合物与化合物ASH(其中A是各种有机基团)反应制备的。 | ||||||
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