| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 氧杂环丁烷化合物的制造方法、唑甲基环戊醇化合物的制造方法、以及中间体化合物 | CN201510080237.X | 2012-06-06 | CN104744409A | 2015-07-01 | 砂川和彦; 山崎彻; 小畑惠美子 |
| 本发明的氧杂环丁烷化合物的制造方法通过使式(I)所示的化合物与氰化物盐进行反应来获得式(II)所示的化合物，从而可制造一种能供选择性地获得环醇化合物之立体构造的中间体。(R1代表能够拥有氢原子或取代基的烷基；X1代表卤素原子或-OSO2R3，其中R3代表能够拥有取代基的烷基、苯基或萘基；环Z1代表能够拥有取代基的环烃。) | ||||||
| 2 | 具有对阿片样受体体系的活性的4-杂芳基取代的1-氨基环己烷-1-和环己烯-1-衍生物 | CN200780034449.8 | 2007-07-17 | CN101516844B | 2013-12-11 | S·泽莫尔卡; S·舒恩克; W·恩格尔伯格; B·-Y·科格尔; K·林茨; H·希克; H·桑男谢因; H·格劳鲍姆; C·欣泽 |
| 本发明涉及被取代的杂芳基衍生物，制备其的方法，含这些化合物的药物和被取代的杂芳基衍生物用于制备药物的用途。 | ||||||
| 3 | 组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其组合物和使用方法 | CN201280011197.8 | 2012-01-23 | CN103429079A | 2013-12-04 | C.A.拉克赫斯特; A.F.豪甘; P.布雷西亚; A.J.斯托特; R.W.伯利; S.J.休格斯; I.芒诺兹-桑胡安; C.多明格兹; J.E.曼格特 |
| 本申请提供式I的一些组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂、其组合物和它们的使用方法。 | ||||||
| 4 | 取代的4-氨基环己烷衍生物 | CN201310068677.4 | 2009-03-25 | CN103214376A | 2013-07-24 | B.诺尔特; W.施勒德; K.林茨; W.恩格尔贝格尔; H.希克; H.格劳鲍姆; B.罗洛夫; S.奥彻戈夫斯基; J.巴林特; H.松嫩舍因 |
| 本发明涉及取代的4-氨基环己烷衍生物，其对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和性，还涉及它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及这些化合物用于制备药物的用途。 | ||||||
| 5 | 取代的4-氨基环己烷衍生物 | CN200980119483.4 | 2009-03-25 | CN102046595A | 2011-05-04 | B·诺尔特; W·施勒德; K·林茨; W·恩格尔贝格尔; H·希克; H·格劳鲍姆; B·罗洛夫; S·奥彻戈夫斯基; J·巴林特; H·松嫩舍因 |
| 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL 1-受体具有亲和性的化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及这些化合物用于制备药物的用途。 | ||||||
| 6 | 三唑衍生物或其盐 | CN200780009136.7 | 2007-03-14 | CN101400660A | 2009-04-01 | 吉村诚司; 白木良太; 河野友昭; 流石大辅; 保坂充; 福留裕树; 黑泽一雄; 石井启文; 小池贵德 |
| 本发明提供可用于与11β－羟基类固醇脱氢酶1型(11β－HSD1)有关的疾病，特别是糖尿病、胰岛素抗性的治疗的化合物。发现三唑环的3位被3取代的甲基取代、5位被低级烷基、环烷基等取代的三唑衍生物或其制药学所允许的盐具有强力的11β－HSD1抑制活性。此外，本发明的三唑衍生物显现出优良的降血糖作用，因此可用于糖尿病、胰岛素抗性的治疗。 | ||||||
| 7 | 用于治疗泌尿道疾病的杂环化合物 | CN02819728.3 | 2002-10-07 | CN1564820A | 2005-01-12 | A·利奥纳迪; G·莫塔; C·利瓦; R·泰斯塔; J·W·科贝特 |
| 治疗泌尿道疾病有效的通式(I)化合物，其对映体，非对映体，N－氧化物，结晶形式，水合物，溶剂化物或药学上可接受的盐。化合物I中，R1代表一个或两个选自下列的取代基：氢原子和卤原子以及羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基、苯基、取代的苯基、杂环基、取代的杂环基和NR3R4，其中R3和R4各自独立地表示氢原子或烷基、酰基或烷氧基羰基；R2代表一个或两个选自氢原子和烷基的取代基；Y代表CH2或一个键；Q代表羰基、硫代羰基或磺酰基；A代表烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基或芳基烷基氨基，这些基团各自可任选被取代；n是1或2；X代表选自(a)、(b)和－N(R5)－CH2－的氨基片断，其中R5代表氢原子或甲基或苄基，W代表一个键、氮原子或CH、CH2、C(CN)C(OH)或C(COCH3)(当W代表氮原子或CH、C(CN)C(OH)或C(COCH3)时，Z－B基团连接到W环原子)；当X代表(a)或(b)时，Z代表一个键、氧原子或硫原子或CH2、CH2CH2、CO、CHOH、OCH2、NH、NHCO或NHCONHCH2，当X代表－N(R5)－CH2－时，Z代表CH2CH2或CH2O或Z和B一起代表2，3－二氢－苯并[1，4]二氧(杂)环己二烯－2－基；B代表单环或双环芳基，或单环或双环杂环基，它们各自可以任意被取代。 | ||||||
| 8 | 苯并噻吩衍生物和含有它们的除草组合物 | CN01821943.8 | 2001-09-07 | CN1486307A | 2004-03-31 | 富田诚司; 齐藤雅俊; 关口浩纪; 尾川新一郎 |
| 通式(I)的苯并噻吩衍生物：其中R1至R7、X、Y、Q、n和p各自是如说明书所定义的。含有该衍生物作为活性成分的除草组合物减少了对栽培作物、例如水稻的损伤，即使在小剂量下也能够控制各种杂草。 | ||||||
| 9 | 取代的吲唑衍生物及其作为IV型磷酸二酯酶(PDE)与产生肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂的用途 | CN97194356.7 | 1997-04-01 | CN1112359C | 2003-06-25 | A·马法特 |
| 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R与R1如本文定义。R2选自(Ia)、(Ib)、(Ic)和(Id)。本发明进一步涉及用于制备式(I)化合物的中间体和含有式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、式(I)化合物或其药学上可接受的盐的使用方法，该组合物和方法用于在哺乳动物体内抑制IV型磷酸二酯酶(PDE)或产生肿瘤坏死因子(TNF)。 | ||||||
| 10 | 氮杂茂化合物和除草组合物 | CN00807510.7 | 2000-04-03 | CN1350531A | 2002-05-22 | 齐藤雅俊; 关口浩纪; 尾川新一郎 |
| 通式(Ia)或(Ib)代表的氮杂茂化合物。其中,Q,X,p,R1到R6,R12到R15和Z1到Z4如说明书中所定义,及包含有效量的所述化合物的除草组合物。通式(Ia)或(Ib)的化合物是对耕作作物较少伤害,并具有在低施用量下具有广谱杂草防治效力的化合物。 | ||||||
| 11 | 四氢异喹啉化合物、含有它们的药物组合物及其制法和用途 | CN94193000.9 | 1994-06-10 | CN1046713C | 1999-11-24 | B·J·沙根; D·N·庄士敦; A·P·A·克鲁 |
| 式Ⅰ的四氢异喹啉化合物及其可药用盐以及O-酰基化的衍生物，这些化合物能提供亲脂性酯，因此可用于止痛或治疗精神病(例如精神分裂症)、帕金森氏病、智力障碍综合症、注意力缺乏症或识别障碍或缓解药物依赖性或迟发性运动障碍，其中各取代基的定义参见说明书。 | ||||||
| 12 | 取代的吲唑衍生物及其作为IV型磷酸二酯酶(PDE)与产生肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂的用途 | CN97194356.7 | 1997-04-01 | CN1217714A | 1999-05-26 | A·马法特 |
| 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐,其中R与R1如本文定义。R2选自(Ⅰa)、(Ⅰb)、(Ⅰc)和(Ⅰd)。本发明进一步涉及用于制备式(Ⅰ)化合物的中间体和含有式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的使用方法,该组合物和方法用于在哺乳动物体内抑制Ⅳ型磷酸二酯酶(PDE)或产生肿瘤坏死因子(TNF)。 | ||||||
| 13 | 杂环新芬烷类似物，其制备方法及其作为杀虫剂的应用 | CN93114683.6 | 1988-04-15 | CN1091425A | 1994-08-31 | 汉斯·赫伯特; 吉哈德·萨尔贝克; 汉斯·皮特·克劳斯; 瓦尔特·卢德斯; 威尔勒·科诺夫; 安娜·瓦尔特斯多夫; 曼夫莱德·肯 |
| 本发明式(I)化合物及其立体异构体具有有效的防治害虫特别是昆虫和螨类的特性。此外，本发明还提出式(I)化合物的制备方法。 | ||||||
| 14 | 可用作10A型磷酸二酯酶的抑制剂的杂环甲酰胺类 | CN201280066528.8 | 2012-11-08 | CN104203919A | 2014-12-10 | H.格内斯特; M.奥希泽; K.德雷舍尔; J.丁格斯; C.雅各布 |
| 本发明涉及10A型磷酸二酯酶的新型抑制剂化合物。本发明涉及作为10A型磷酸二酯酶的抑制剂的化合物和其用于制备药物的用途，且因此这些化合物适用于治疗或控制选自神经病症和精神病症的医学病症，适用于改善与这些病症有关的症状和适用于降低这些病症的风险。 | ||||||
| 15 | 病毒复制抑制剂 | CN201280057716.4 | 2012-09-26 | CN104024223A | 2014-09-03 | 多萝泰·巴迪奥; 冈特·卡伦斯; 卡伊·德尔迈尔; 苏珊娜·卡普泰因; 迈克尔·麦克诺顿; 阿诺·马尔尚; 约翰·奈茨; 维姆·斯梅茨; 穆罕默德·库卡尼 |
| 本发明涉及一系列新的化合物，通过使用所述新的化合物在动物中预防或治疗病毒感染的方法，以及涉及所述新的化合物用作药物，更优选地用作治疗或预防病毒感染、特别是RNA病毒感染、更特别是属于黄病毒科之病毒的感染、并且更特别是登革热病毒感染的药物。本发明还涉及所述新的化合物的药物组合物或组合制剂，涉及所述组合物或所述制剂用作药物，更优选地用于预防或治疗病毒感染。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法。 | ||||||
| 16 | 取代的4-氨基环己烷衍生物 | CN200980119483.4 | 2009-03-25 | CN102046595B | 2014-03-05 | B·诺尔特; W·施勒德; K·林茨; W·恩格尔贝格尔; H·希克; H·格劳鲍姆; B·罗洛夫; S·奥彻戈夫斯基; J·巴林特; H·松嫩舍因 |
| 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL 1-受体具有亲和性的化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及这些化合物用于制备药物的用途。 | ||||||
| 17 | 用于降低眼内压的治疗性取代环戊烷 | CN200880105273.5 | 2008-06-30 | CN101795692B | 2013-06-12 | D·W·奥尔德; V·X·恩戈; M·霍洛博斯基; M·F·波斯纳 |
| 本文公开了具有式(I)的用作降眼压剂的化合物：其中虚线代表存在或不存在一个键；Y为一个有机酸官能团，或其酰胺或酯；或Y为羟甲基或其醚；或Y为一个四唑基官能团；A为-(CH2)6-、顺-CH2CH＝CH-(CH2)3-或-CH2C＝C-(CH2)3-，其中1或2个碳原子可被S或O替代；或A为-(CH2)m-Ar-(CH2)o-，其中Ar为内亚芳基或杂内亚芳基，m和o的总和为1、2、3或4，并且其中1个-CH2-可被S或O替代，并且1个-CH2-CH2-可被-CH＝CH-或-C≡C-替代；U1和U2独立地选自-H、＝O、-OH、-F、-Cl和-CN；并且B为芳基或杂芳基。 | ||||||
| 18 | 除草活性杂环芳基取代的环二酮或其衍生物 | CN201080033958.0 | 2010-07-29 | CN102471311A | 2012-05-23 | S·A·M·让马特; A·隆斯塔夫; C·J·马修斯; C·J·拉塞尔; R·C·维纳; F·K·伍德 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，该化合物适合用作除草剂：其中，G是氢或一种农业上可接受的金属、锍、氨或潜伏化基团；Q是一个未被取代的或被取代的C3-C8饱和或单环型不饱和的杂环基，其中含有从氧、氮和硫中选取的至少一个杂原子，或Q是杂环芳基或被取代的杂环芳基；m是1、2、3；并且Het是一个可选取代的、单环或双环的杂环芳环；并且，其中该化合物是一种可选的农业上可接受的盐。 | ||||||
| 19 | 用作降低眼内压的药剂的10,10-二烷基前列腺烷酸衍生物 | CN201010530399.6 | 2004-02-06 | CN102050811A | 2011-05-11 | 亚里夫·当德; 捷明安·H·古颜 |
| 本发明提供一种治疗高眼压症或青光眼的方法，其包括将一种治疗有效量的由通式(I)表示的化合物投予一具有高眼压症或青光眼的动物；其中，虚线表示存在或不存在一个键，阴影楔形表示α(向下)构型，实心三角形表示β(向上)构型；B为一个单、双或三共价键；n为0至6；X为CH2、S或O-；Y为CO2H的任一医药上可接受的盐，或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2，或式(Ia)中的R为H，C1-6烷基或C2-6烯基；R2及R3为C1-6线性烷基，它们可相同或不同，并且可彼此键接形成一个包含两者所共同连接的碳的环。 | ||||||
| 20 | 用于降低眼内压的治疗性取代环戊烷 | CN200880105273.5 | 2008-06-30 | CN101795692A | 2010-08-04 | D·W·奥尔德; V·X·恩戈; M·霍洛博斯基; M·F·波斯纳 |
| 本文公开了具有式(I)的用作降眼压剂的化合物：其中虚线代表存在或不存在一个键；Y为一个有机酸官能团，或其酰胺或酯；或Y为羟甲基或其醚；或Y为一个四唑基官能团；A为-(CH2)6-、顺-CH2CH＝CH-(CH2)3-或-CH2C＝C-(CH2)3-，其中1或2个碳原子可被S或O替代；或A为-(CH2)m-Ar-(CH2)o-，其中Ar为内亚芳基或杂内亚芳基，m和o的总和为1、2、3或4，并且其中1个-CH2-可被S或O替代，并且1个-CH2-CH2-可被-CH＝CH-或-C≡C-替代；U1和U2独立地选自-H、＝O、-OH、-F、-Cl和-CN；并且B为芳基或杂芳基。 | ||||||
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