| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 表面自由能用于分化评价晶体的用途，基于表面自由能作为指标评价的晶体，以及通过包含所述晶体制备的药物组合物 | CN201380047769.2 | 2013-04-30 | CN104619704B | 2017-12-05 | 增田孝明; 金田秀男 |
| 本发明的一个目的是提供抑制卢立康唑由于例如湿度和光的任何影响而形成任何异构体并改善稳定性的方法。本发明披露了分化评价卢立康唑晶体的方法，其包括通过使用卢立康唑晶体的表面自由能和表面自由能的极性分量的比例作为指标来对晶体进行分化评价，其中如果表面自由能较小且极性分量的比例较低则所述晶体被评价为稳定的。 | ||||||
| 2 | 去泛素化活性的抑制方法 | CN201280062713.X | 2012-10-15 | CN104271557B | 2017-12-05 | S·林德; R·拉森 |
| 一种通式(I)的化合物，所述化合物能够消除19S RP DUB的去泛素化(DUB)活性。所述化合物可用于治疗癌症，特别是通过本领域化疗法难以治疗的癌症。还公开了相应的治疗方法和包含所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 3 | 具有特异性结晶习性的晶型以及含有作为活性成分的该晶型的药物组合物 | CN201380074378.X | 2013-06-24 | CN105026390B | 2017-11-10 | 增田孝明; 宫田善之; 金田秀男 |
| 本申请提供了提高卢立康唑溶解性的方法。本申请提供了下式表示的卢立康唑的晶体，其中所述晶体具有这样的结晶习性，即(011)平面是特异性的晶体生长平面。该晶体的特征在于，I(011)相对于I(001)、I(100)、I(10‑1)、I(011)、I(110)、I(11‑1)、I(10‑2)、I(11‑2)、I(020)、I(021)、I(20‑2)、I(121)、I(013)、I(11‑3)和I(221)的总和不少于25％，条件是针对在使用CuKα辐射的粉末X射线衍射法中在2θ＝5至35°范围内检测的衍射峰，对应于(001)、(100)、(10‑1)、(011)、(110)、(11‑1)、(10‑2)、(11‑2)、(020)、(021)、(20‑2)、(121)、(013)、(11‑3)和(221)平面的衍射峰的积分强度分别被指定为I(001)、I(100)、I(10‑1)、I(011)、I(110)、I(11‑1)、I(10‑2)、I(11‑2)、I(020)、I(021)、I(20‑2)、I(121)、I(013)、I(11‑3)和I(221)。 | ||||||
| 4 | 酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途 | CN201380071855.7 | 2013-01-31 | CN105164112B | 2017-10-13 | 沈建华; 冷颖; 邹晴安; 宁萌萌 |
| 本发明涉及结构式(I)所示的一类酰胺类化合物，它是低吸收的TGR5激动剂，可用于治疗II型糖尿病、肥胖症、肝脏和肠道慢性炎症疾病。 | ||||||
| 5 | 用于治疗皮肤病的甲酰基肽受体2的激动剂的用途 | CN201480011861.8 | 2014-03-04 | CN105007908B | 2017-10-03 | V·维斯瓦纳斯; R·L·比尔德; J·E·多纳罗; E·C·萧 |
| 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中通过局部或全身递送来治疗皮肤炎症和皮肤疾病的方法，所述方法包括施用包含治疗有效量的至少一种甲酰基肽受体2(FPR2)激动剂的药物组合物。 | ||||||
| 6 | 具有Y型的D-π-A结构的有机二阶非线性光学发色团及合成方法和用途 | CN201610160200.2 | 2016-03-21 | CN107216321A | 2017-09-29 | 刘新厚; 杨玉慧; 甄珍; 薄淑晖; 邱玲 |
| 本发明提供一种具有Y型的D‑π‑A结构的有机二阶非线性光学发色团，该具有Y型的D‑π‑A结构的有机二阶非线性光学发色团具有以下结构：其中，X为S或O原子；R1为甲基或三氟甲基；R2为烷基或苯基。本发明所使用的电子给体、共轭π电子桥和电子受体组合在一起后分子内电子传输能力增强，可以提高电光系数。另外，合成的发色团分子具有特殊Y型结构，能有效降低分子间相互作用力。将所述有机二阶非线性光学发色团与无定型聚碳酸酯掺杂用于合成聚合物薄膜，该聚合物薄膜可作为合成光信号调制材料使用。 | ||||||
| 7 | 吡咯烷‑2,4‑二酮类化合物及其制备方法 | CN201710362920.1 | 2017-05-22 | CN107056672A | 2017-08-18 | 谢作磊 |
| 本发明涉及一类新型化合物及其制备方法。结构通式如式I所示。经动物实验验证，本发明化合物具有挽救动物模型的记忆效果，安全性高，不具有致诱变性，口服和静脉注射后均能在血液中停留数个小时，并能进入大脑，可用于制备治疗老年痴呆病的药物。 | ||||||
| 8 | 一种1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法 | CN201710208413.2 | 2017-03-31 | CN107011275A | 2017-08-04 | 方晶 |
| 本发明公开了一种卡宾催化合成1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法，是在反应溶剂中，以烯丙基酮和叠氮为反应原料，以卡宾为催化剂，反应得1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。 | ||||||
| 9 | 5-氟-4-亚氨基-3-(取代的)-3,4-二氢嘧啶-2(1H)酮衍生物 | CN201280049656.1 | 2012-08-15 | CN103874413B | 2017-03-08 | T.A.博贝尔; B.洛斯巴赫; W.J.欧文; M.T.萨伦伯格; J.D.韦布斯特; 姚成林; C.V.加利福德 |
| 本公开涉及5-氟-4-亚氨基-3-(取代的)-3,4-二氢嘧啶-2(1H)酮和它们的衍生物的领域和涉及这些化合物作为杀真菌剂的用途。 | ||||||
| 10 | 阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物 | CN201510391085.5 | 2015-07-06 | CN106336374A | 2017-01-18 | 杨相平; 王超; 王辉; 辛建创; 李春明; 李瑞芳 |
| 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。 | ||||||
| 11 | 用作SMAC模拟物的6-炔基吡啶 | CN201380011072.X | 2013-02-25 | CN104169257B | 2017-01-18 | U·赖泽; G·巴德; W·斯皮瓦克; A·斯蒂芬; A·L·帕克斯 |
| 本发明涉及通式(I)的6-炔基-吡啶作为SMAC模拟物的用途、含有其的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防特征在于过度或异常细胞增殖的疾病及例如癌症等相关病状的药物的用途。基团R1至R5具有权利要求及说明书中所给出的含义。 | ||||||
| 12 | 取代的尿嘧啶及其用途 | CN201480072711.8 | 2014-11-05 | CN105980381A | 2016-09-28 | C·菲尔斯特纳; J·埃克斯达夫; A·斯特劳布; H·迈耶; H·蒂内尔; K·齐默尔曼; A·特尔斯迪根; D·祖博夫; R·卡斯特; J·舍姆伯杰; M·沙弗尔 |
| 本发明涉及新的式(I)的取代尿嘧啶衍生物，其制备方法，其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。 | ||||||
| 13 | 用于治疗趋化因子介导的疾病的新的二取代的3,4-二氨基-3-环丁烯-1,2-二酮化合物 | CN201280052911.8 | 2012-10-26 | CN103906738B | 2016-09-07 | 杰罗姆·奥伯特; J-G·博伊托; L·克拉里; B·穆西基; P·罗西奥; M·舒普利-诺埃尔 |
| 本发明涉及新的对应于以下通式(I)的二取代的3,4‑二氨基‑3‑环丁烯‑1,2‑二酮化合物、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和这些组合物用于治疗趋化因子介导的疾病的用途。 | ||||||
| 14 | 内酯化合物及由其制备的材料 | CN201180066882.6 | 2011-12-08 | CN103339118B | 2016-08-10 | 何猛; D·R·达布迪恩; 徐瑞松; A·库玛 |
| 本发明涉及下式Ｉ和II所示的内酯化合物以及该内酯化合物的制备方法。本发明还涉及由该内酯化合物制备其他材料(例如稠环茚酚化合物(例如茚并稠合萘酚)和稠环茚并吡喃化合物(例如茚并稠合萘并吡喃))的方法。和。 | ||||||
| 15 | 部分饱和的含氮杂环化合物 | CN201380040835.3 | 2013-07-29 | CN104507910B | 2016-06-15 | 高山哲男; 柴田刚; 盐泽史康; 川部宪一; 清水由纪; 滨田诚; 平舘彰; 高桥正人; 牛山文仁; 大井隆宏; 白崎仁久; 松田大辅; 小泉千枝; 加藤壮太 |
| 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。） | ||||||
| 16 | 抗真菌剂 | CN201280046574.1 | 2012-09-25 | CN103957907B | 2016-03-30 | 古贺裕康; 南条育子; 坪井良治 |
| 针对属于柱顶孢霉属的真菌(例如，双间柱顶孢、透明柱顶孢)的抗真菌剂，优选地用于由属于柱顶孢霉属的真菌导致的浅部真菌病的抗真菌剂，其包含作为活性剂的卢立康唑和/或拉诺康唑或其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 17 | 使用生长激素促泌素治疗或预防呕吐之方法 | CN200880011486.1 | 2008-04-10 | CN101678064B | 2016-03-16 | W·R·曼; W·J·波尔维诺 |
| 本发明系有关藉由将有效量之生长激素促泌素化合物或其医药上可接受之盐、水合物或溶剂合物投予至个体而治疗或预防呕吐并改善个体之ASAS积分之方法。 | ||||||
| 18 | 苯氧基烷基胺化合物 | CN201480016493.6 | 2014-01-21 | CN105263899A | 2016-01-20 | 金井好克; 永森收志; 北浦良彦; 闺正博; 松下直广 |
| 本发明提供对在肿瘤细胞中高表达的LAT-1具有选择性抑制活性的化合物。本发明涉及由式(I)表示的化合物或其盐：其中各符号如说明书中所定义，以及包含所述化合物或其盐的LAT-1抑制剂。 | ||||||
| 19 | 吗啉基喹唑啉 | CN201180014341.9 | 2011-02-17 | CN102803227B | 2016-01-20 | W·梅德斯基; T·富克斯; F·岑科 |
| 本发明涉及式(I),(II)和(III)所示化合物，其中R1,R2,R3,R4,Y，W1,W2,L,A,Alk,Cyc,Ar,Het1,Het2,HaI和n具有权利要求1中指明的含义,和/或其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的各种比例混合物。式(I)所示化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏感化。本发明还涉及式(I)所示化合物联合使用放疗和/或抗癌剂，用于预防、治疗癌症、肿瘤、转移瘤和/或血管生成紊乱疾病和/或控制其进程。本发明进一步涉及通过将式(II)和式(III)化合物进行反应制备式(I)化合物的方法，并可任选地将式(I)化合物的碱或酸转换成它们的一种盐。 | ||||||
| 20 | 4,5,6-多官能团化-2-氨基烟腈衍生物及制备方法 | CN201510647954.6 | 2015-10-09 | CN105237473A | 2016-01-13 | 舒可; 邵加安; 唐湃; 陈斌辉; 陈文腾; 俞永平 |
| 一种4,5,6-多官能团化-2-氨基烟腈衍生物，通过在有机溶剂和碱条件下，用2-（1-芳基亚乙基）丙二腈或2-（1-叔丁基亚乙基）丙二腈与烯烃叠氮类化合物为原料，加热反应后生成。本发明提供的4,5,6-多官能团化-2-氨基烟腈衍生物合成方法设计合理，原料简单易得，操作简便，反应条件易于实现，反应时间短，产率高，实现经济高效目的。本发明所制备的4,5,6-多官能团化2-氨基烟腈类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。结构通式如下：。 | ||||||
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