子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | S‑雌马酚的无水晶型 | CN201580055222.6 | 2015-10-14 | CN106795136A | 2017-05-31 | R·L·杰克逊 |
| 本发明公开了S‑雌马酚的一种无水晶型。首次分离并表征了S‑雌马酚的无水晶型，I型。当与S‑雌马酚的其它形式，例如已知的水合物或其它溶剂化物形式比较时，S‑雌马酚的无水晶型具有改善的性质。 | ||||||
| 2 | 2H-苯并吡喃类化合物的固相合成方法 | CN201510990769.7 | 2015-12-27 | CN105399718A | 2016-03-16 | 汤峨; 赵银娇; 张梦 |
| 2H-苯并吡喃类化合物Ⅰ的固相合成方法，属有机化学领域。该方法包括：1.用1％交联的聚苯乙烯树脂为载体，制备出聚苯乙烯负载硒基丁二酰亚胺试剂Ⅲ；2.在三氟甲烷磺酸三甲基硅酯催化下，Ⅲ诱导苯基肉桂基醚类化合物Ⅴ发生分子内环合，形成3－聚苯乙烯负载的硒基-3,4-二氢苯并二氢吡喃化合物Ⅵ；3.Ⅵ经氧化剂氧化消除，不需进一步分离，直接得到2H-苯并吡喃类化合物Ⅰ。本发明原料易得，产物产率好，纯度高，操作简便，后处理简单，具有很好的工业应用前景。 | ||||||
| 3 | 用于治疗眼科疾病和病症的取代的3-苯基丙胺衍生物 | CN201480027186.8 | 2014-03-11 | CN105209428A | 2015-12-30 | 弗拉基米拉·A·库克萨; 马克·W·奥姆; 洪峰; 辽·洼田 |
| 本发明总体上涉及用于治疗神经变性疾病和病症，特别是眼科疾病和病症的组合物和方法。本文提供了取代的3-苯基丙胺衍生化合物和包含所述化合物的药物组合物。本发明的组合物可用于治疗和预防眼科疾病和病症，包括年龄相关性黄斑变性(AMD)和斯塔加特病。 | ||||||
| 4 | 盐形式及晶体形式 | CN201480003563.4 | 2014-01-06 | CN104870431A | 2015-08-26 | 奥村祥征; 岩田康弘; 沼田丰治; 须藤正树; 奥村贵子 |
| 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶-2抑制剂的(S)-6-氯-7-(1,1-二甲基乙基)-2-三氟甲基-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。 | ||||||
| 5 | 一种8-氟吡喃衍生物的制备方法 | CN201510253312.8 | 2015-05-18 | CN104860910A | 2015-08-26 | 不公告发明人 |
| 本发明公开了一种8-氟吡喃衍生物8-氟-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(3-氟-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。 | ||||||
| 6 | 一种7-溴吡喃衍生物的制备方法 | CN201510221374.0 | 2015-05-04 | CN104844549A | 2015-08-19 | 不公告发明人 |
| 本发明公开了一种7-溴吡喃衍生物7-溴-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(4-溴-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。 | ||||||
| 7 | 用于制备稠合杂环离子通道调节剂的方法 | CN201410050699.2 | 2014-02-13 | CN104844535A | 2015-08-19 | 安娜·赵; 冯晏殊; 高汉荣; 詹姆斯·A·克尔琴; 约翰·赖克韦纳; 凯沙布·萨尔玛; 安德鲁·S.·汤普森; 赵鑫君 |
| 本发明提供了用于制备以下通式的化合物的方法：其可以用作离子通道调节剂。本发明还提供了合成中间体的化合物。 | ||||||
| 8 | 治疗副粘病毒病毒性感染的化合物 | CN201380054579.3 | 2013-08-21 | CN104736530A | 2015-06-24 | 王广义; 莱昂尼德·贝格尔曼; 安·特龙; 卡梅拉·纳波利塔诺; 丹尼勒·安德烈奥蒂; 贺海鹰 |
| 本文公开了新抗病毒化合物，以及包含一种或多种抗病毒化合物的药物组合物，和合成上述的方法。本文还公开了使用一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒性感染的方法。副粘病毒感染的实例包括由人呼吸道合胞病毒(RSV)引起的感染。 | ||||||
| 9 | 适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物 | CN201210392237.X | 2005-10-14 | CN103073460A | 2013-05-01 | K·德里舍; A·豪普特; L·昂格; S·C·特纳; W·布拉杰; R·格兰德尔; C·亨里 |
| 本发明涉及适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物。本发明涉及式I芳族化合物及其生理耐受酸加成盐，其中A，X，Y，R1，R2，R1a，R2a，E，Ar如说明书中所定义。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于制备对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物方面的应用。 | ||||||
| 10 | 适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物 | CN200580035284.7 | 2005-10-14 | CN101068801B | 2012-11-14 | K·德里舍; A·豪普特; L·昂格; S·C·特纳; W·布拉杰; R·格兰德尔; C·亨里 |
| 本发明涉及式I芳族化合物其中Ar是苯基或芳族5-或6元C-连接的杂芳基，其中Ar可以携带1个基团Ra并且其中Ar也可以携带1或2个基团Rb；X是N或CH；Y是O、S、-CH＝N-、-CH＝CH-或-N＝CH-；A是CH2、O或S；E是CR6R7或NR3；R1是C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-链烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-链烯基、甲酰基或C1-C3-烷基羰基；R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-链烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基，或者R1a和R2共同为n是2或3的(CH2)n，或者R1a和R2a共同为n是2或3的(CH2)n；R2和R2a彼此独立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3是H或C1-C4-烷基；R6、R7彼此独立地选自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基；及其生理耐受酸加成盐。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于制备对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物方面的应用。 | ||||||
| 11 | 1-哌嗪-和1-高哌嗪-羧酸酯衍生物、制备和其治疗用途 | CN200910132126.3 | 2004-12-17 | CN101538254B | 2011-07-27 | A·阿布亚布德拉; A·阿尔马里奥加西亚; C·霍尔奈尔特; A·T·李 |
| 本发明涉及具有通式(I)的化合物，其中：m表示等于1或2的整数；R1表示芳基或杂芳基型基团，其可以任选被一个或多个R3或R4基团取代；R2表示具有通式CHR5CONHR6的基团；R3表示卤素原子或羟基，氰基，硝基，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷硫基，C1-6-氟烷基，C1-6-氟烷氧基，-O-(C2-3-亚烷基)-，-O-(C1-3-亚烷基)-O-，C1-6-氟硫基烷基，C3-7-环烷基，C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基，哌啶基，苄氧基，哌嗪基，吡咯烷基，吗啉基，苯氧基，NR7R8，NHCOR7，NHSO2R7，COR7，CO2R7，CONR7R8，SO2R7或SO2NR7R8基团；R1表示芳基或杂芳基型基团，R4基团可以被一个或多个相同或不同的R3基团取代；R5表示氢原子或C1-3-烷基；R6表示氢原子或C1-6-烷基，C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基；R7和R8相互独立地表示氢原子，C1-3-烷基或苯基，所述化合物采取碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物的形式。本发明还涉及该化合物在治疗学中的用途。 | ||||||
| 12 | 戊二烯酰胺衍生物 | CN200780026016.8 | 2007-07-13 | CN101489989A | 2009-07-22 | 中里宜资; 佐久磨; 渥美惠理; 杉本义幸; 石田广志 |
| 本发明提供式(I)表示的戊二烯酰胺衍生物或其药学上允许的盐等。式中，R1表示取代或无取代的芳基或取代或无取代的芳香族杂环基，R2表示取代或无取代的芳基、取代或无取代的芳香族杂环基、取代或无取代的脂环式杂环基等，R3表示氢原子，或与R4及相邻的氮原子一起形成取代或无取代的杂环基，R4表示取代或无取代的芳基、取代或无取代的芳香族杂环基、取代或无取代的脂环式杂环基等，或与R3及相邻的氮原子一起形成取代或无取代的杂环基，R5、R6及R7相同或不同，表示氢原子或甲基。 | ||||||
| 13 | 苯并二氢吡喃和苯并吡喃衍生物及其用途 | CN200680022267.4 | 2006-04-21 | CN101203505A | 2008-06-18 | G·D·赫弗伦; G·P·斯塔克; J·L·格罗斯; D·周; H·高 |
| 提供式I化合物或其可药用盐：其中R1、R2、R3、R4、y、m、n和Ar的每一个如定义以及所述的类和亚类所述，而且所述化合物是脑5－羟色胺受体2C亚型的激动剂或部分激动剂。所述化合物以及包含所述化合物的组合物可用于治疗各种神经系统缺陷如精神分裂症。 | ||||||
| 14 | 整联蛋白表达抑制剂 | CN01804388.7 | 2001-02-01 | CN100356979C | 2007-12-26 | 若林利明; 船橋泰博; 畑直子; 仙波太郎; 山本裕之; 羽田融; 大和隆志; 鹤岡明彦; 鎌田淳一; 冈部忠志; 高桥惠子; 奈良一诚; 滨冈进一; 上田教博 |
| 本发明提供了整联蛋白表达抑制剂，和基于整联蛋白抑制作用的用于治疗动脉硬化、牛皮癣、癌症、视网膜血管生成、糖尿病性视网膜病或炎性疾病的药物、抗凝剂或癌转移抑制剂。也就是说，本发明提供整联蛋白表达抑制剂，包含由下式(I)代表的磺酰胺化合物、其药理学上可接受的盐或它们的水合物作为活性成分见右下式，式中，B表示可以具有取代基的C6-C10芳基环或6-至10-元杂芳基环，其中该环的一部分可以是饱和的；K表示单键、-CH＝CH-或-(CR4bR5b)mb-(其中R4b和R5b是彼此相同或不同的，各自表示氢原子或C1-C4烷基；mb表示整数1或2)；R1表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示单键或-CO-NH-；R分别表示可以具有取代基的C6-C10芳基环或6-至10-元杂芳基环，其中该环的一部分可以是饱和的。 | ||||||
| 15 | 新的胺类及其用途 | CN89106715.9 | 1989-07-10 | CN1043319A | 1990-06-27 | 富野郁夫; 神谷瀼二; 吉原宽治; 石井正昭; 水智彰; 石黑雅春; 北原巧; 横山惠一; 木原则昭; 堀込和利; 粟屋昭; 中野卓雄 |
| 用下式(1)表示的胺类、其酸的加成盐或季铵盐。上式(1)表示的胺类或医药上可允许的酸加成盐或季铵盐，可以用于治疗及预防动物的心脏疾病，特别是心律不齐、心肌梗塞、狭心症、心功能不全等。 | ||||||
| 16 | 一种5-氟吡喃衍生物的制备方法 | CN201610341641.2 | 2016-05-20 | CN107400106A | 2017-11-28 | 不公告发明人 |
| 本发明公开了一种5-氟吡喃衍生物5-氟-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(6-氟-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。 | ||||||
| 17 | 一种5‑硝基吡喃衍生物的制备方法 | CN201710036417.7 | 2017-01-17 | CN106831681A | 2017-06-13 | 邓泽平; 陈芳军 |
| 本发明公开了一种5‑硝基吡喃衍生物5‑硝基‑N‑甲基‑3,4‑二氢‑2H‑吡喃‑3‑胺的制备方法，以2‑(6‑硝基‑2‑羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。 | ||||||
| 18 | 一种多取代2-亚胺-2H-苯并吡喃衍生物的制备方法 | CN201610231227.6 | 2016-04-14 | CN105693672A | 2016-06-22 | 文丽荣; 满宁宁; 李明; 袁文揆 |
| 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种多取代2-亚胺-2H-苯并吡喃衍生物的制备方法。所述方法为：向反应器中，加入硫代酰胺，氟化钾，加入溶剂DMF，抽换氮气三次后，滴加芳炔前体，加热至反应完毕,体系冷却后，加水，用乙酸乙酯分三次进行萃取，合并有机相，加入硫酸镁干燥，过滤，旋转蒸发仪浓缩滤液得到粗产物，用溶剂重结晶分离得产品。本发明所提供的多取代2-亚胺-2H-苯并吡喃衍生物的制备方法科学合理，无金属催化，合成方法简单，产率较高、产品易于纯化等特点。反应式如下： | ||||||
| 19 | 多羟基芳香族化合物的新型衍生物及其用途 | CN201380059516.7 | 2013-11-15 | CN104995164A | 2015-10-21 | 金清泽 |
| 本发明提供了一种显示优异增白效果的由通式(I)表示的环式衍生物化合物或其药理学可接受的盐，其中对于通式(I)：其中，A衍生自芳香族环式化合物，Cn、Cn+1和Cn+2是存在于所述环式化合物中的三个相邻碳原子，并且n是正整数，R1和R2为饱和或不饱和的直链或支链的烷基或酰基，且R3、R4、R5和R6为选自氢、烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、氧基、羟基、乙烯基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基的至少一个取代基。 | ||||||
| 20 | 抗糖尿病二环化合物 | CN201480010013.5 | 2014-02-20 | CN104994848A | 2015-10-21 | L.L.布罗库尼尔; H.陈; H.R.乔巴年; M.J.克莱门茨; A.克雷斯波; D.E.德蒙; 郭燕; W.K.哈曼; K.M.马肯托尼奥; M.米勒; B.皮奥; C.W.普卢默; 肖冬 |
| 结构式(I)的新型化合物和其药学上可接受的盐为G-蛋白偶联受体40(GPR40)的激动剂并可以用于治疗、预防和抑制由G-蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明化合物可以用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症包括肥胖症和脂质障碍例如混合或糖尿病血脂异常、高血脂症、高胆固醇血症、和高甘油三酯血症。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈