子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用 | CN201510018622.1 | 2015-01-14 | CN104610170A | 2015-05-13 | 廖升荣; 刘永宏; 李晋昇 |
| 本发明公开了2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用。其结构如式1所示，其中：R为甲基或烯丙基；Ar1为苯基，邻、间或对甲苯基，邻、间或对甲氧苯基，邻、间或对氯苯基，邻、间或对溴苯基，邻、间或对氟苯基，邻、间或对三氟甲基苯基，或，邻或间二氯苯基等；Ar2为苯基，邻、间或对甲苯基，邻、间或对甲氧苯基，邻、间或对氯苯基，邻、间或对溴苯基，邻、间或对氟苯基，邻、间或对三氟甲基苯基，或，邻或间二氯苯基等。本发明公开了一类易溶的、具有抗肿瘤活性和的抗污损生物附着活性的2,5-二酮哌嗪衍生物的合成方法，该方法流程简单，价格低廉，适合于大规模生产，来源可靠稳定，推广应用潜力大，此方法可以大大拓展其应用前景。 | ||||||
| 2 | 作为多药抗性调节剂的哌嗪－2,5－二酮衍生物 | CN95197673.7 | 1995-12-22 | CN1176637A | 1998-03-18 | P·A·阿什沃思; S·赫雅; I·A·佩里斯维尔; H·赖德; S·J·布罗克希尼 |
| 通式(Ⅰ)的哌嗪二酮及其药物上可接受的盐具有作为多药抗性调节剂的活性,式中R1选自氢;一种式－(NH)t－COR3的基团,式中t是0或1,R3选自(i):(A),式中当t是1时v是0或1,当t是0时v是1;n是0或1,m是0、1、2或3,n和m中至少有1个不是0;(ii):(B),式中p是1或2,Z是C2－C6链烯基或任选地被C1－C6烷氧基取代的苯基;和(iii):(C),式中R9是C1－C6烷基、任选地被C1－C6烷氧基取代的嘧啶基或苯基;和(iv):式(F)的基团;R2是氢或上面定义的式－COR3的基团,其条件是R1和R2中有一个是氢,而另一个则不是氢。 | ||||||
| 3 | 用于药物输送的二酮哌嗪盐、二酮吗啉盐或二酮二氧杂环己烷盐 | CN200580028435.6 | 2005-08-23 | CN101027057B | 2017-04-12 | 安德里亚·勒龙-贝; 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼; 布赖恩·R·威尔逊 |
| 本发明提供了一种生物活性试剂输送组合物，所述组合物包括二酮哌嗪羧酸盐。本发明还提供了用于制备和使用所述生物活性试剂输送组合物的相关方法。 | ||||||
| 4 | 用于药物输送的二酮哌嗪盐 | CN201410655195.3 | 2005-08-23 | CN104436170A | 2015-03-25 | 安德里亚·勒龙-贝; 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼; 布赖恩·R·威尔逊 |
| 本发明提供了用于药物输送的二酮哌嗪盐。在本发明的一个实施方式中，提供了一种治疗组合物，所述组合物包括根据式1的杂环化合物的药学上可接受盐和生物活性试剂：其中，R1或R2包括至少一个羧酸官能团；E1和E2包括N；所述杂环化合物是二酮哌嗪；所述盐还包括至少一种阳离子；其中，所述药学上可接受盐是干燥固体；且其中，所述盐不是2，5-二天冬氨酰-3，6-二酮哌嗪或2，5-二谷氨酰-3，6-二酮哌嗪的锂盐；并且其中，所述生物活性试剂包括肽或蛋白质。 | ||||||
| 5 | 哌嗪酰胺衍生物 | CN200880103083.X | 2008-08-04 | CN101778831B | 2014-08-20 | 亨丽埃塔·德姆洛; 伯德·库茵; 乌尔丽克·奥布斯特·森德; 斯蒂芬·勒韦尔; 坦贾·舒尔兹-加施; 马修·赖特; 勒内·慧勒 |
| 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。 | ||||||
| 6 | 新型哌嗪酰胺衍生物 | CN201410037876.3 | 2008-08-04 | CN103772299A | 2014-05-07 | 亨丽埃塔·德姆洛; 伯德·库茵; 乌尔丽克·奥布斯特·森德; 斯蒂芬·勒韦尔; 坦贾·舒尔兹-加施; 马修·赖特; 勒内·慧勒 |
| 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。 | ||||||
| 7 | 新型哌嗪酰胺衍生物 | CN200880103083.X | 2008-08-04 | CN101778831A | 2010-07-14 | 亨丽埃塔·德姆洛; 伯德·库茵; 乌尔丽克·奥布斯特·森德; 斯蒂芬·勒韦尔; 坦贾·舒尔兹-加施; 马修·赖特; 勒内·慧勒 |
| 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。 | ||||||
| 8 | 用于药物输送的二酮哌嗪盐、二酮吗啉盐或二酮二氧杂环己烷盐 | CN200580028435.6 | 2005-08-23 | CN101027057A | 2007-08-29 | 安德里亚·勒龙-贝; 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼; 布赖恩·R·威尔逊 |
| 本发明提供了一种生物活性试剂输送组合物，所述组合物包括二酮哌嗪羧酸盐。本发明还提供了用于制备和使用所述生物活性试剂输送组合物的相关方法。 | ||||||
| 9 | 作为多药抗性调节剂的哌嗪－2,5－二酮衍生物 | CN95197673.7 | 1995-12-22 | CN1108294C | 2003-05-14 | P·A·阿什沃思; S·赫雅; I·A·佩里斯维尔; H·赖德; S·J·布罗克希尼 |
| 通式(I)的哌嗪二酮及其药物上可接受的盐具有作为多药抗性调节剂的活性，式中R1选自氢；一种式-(NH)t-COR3的基团，式中t是0或1，R3选自(i)：(A)，式中当t是1时v是0或1，当t是0时v是1；n是0或1，m是0、1、2或3，n和m中至少有1个不是0；(ii)：(B)，式中p是1或2，Z是C2-C6链烯基或任选地被C1-C6烷氧基取代的苯基；和(iii)：(C)，式中R9是C1-C6烷基、任选地被C1-C6烷氧基取代的嘧啶基或苯基；和(iv)：式(F)的基团；R2是氢或上面定义的式-COR3的基团，其条件是R1和R2中有一个是氢，而另一个则不是氢。 | ||||||
| 10 | 作为多药抗性调节剂的哌嗪－2,5－二酮衍生物 | CN95197672.9 | 1995-12-22 | CN1175253A | 1998-03-04 | P·A·阿什沃思; S·赫雅; I·A·佩里斯维尔; H·赖德; S·J·布罗克希尼 |
| 通式(Ⅰ)的哌嗪二酮及其药物上可接受的盐具有作为多药抗性调节剂的活性,式中R1是(i)的基团,其中P是0或2;(ii)含有至少1个选自O、N和S杂原子的5元或6元杂环基团,该基团可以稠合到苯环上;R2是H、任选地被上述定义的基团－N(R11R12)取代的C1－C6烷基、C3－C6环烷基、C2－C6链烯基、－COOR11(其中R11的定义同上)或按上面(i)定义的苯基,但当R1是无取代的苯基时R2不是H;且R3和R4中有1个是氢,而另1个是式(A)所示的基团,其中q是1—4的整数,r是0或1,R5和R6可以相同或不同,各是H或C1－C6烷氧基,或者R5和R6一起形成一个亚甲二氧基;……代表双键,或当R1按上面(i)定义时是双键或单键。 | ||||||
| 11 | Diketopiperazine salts for drug delivery and related methods | US15619087 | 2017-06-09 | US10130685B2 | 2018-11-20 | Andrea Leone-Bay; Destardi Moye-Sherman; Bryan R. Wilson |
| Drug delivery systems have been developed based on the formation of diketopiperazine carboxylate salts and microparticles containing the same. The systems may further comprise a bioactive agent. Related methods for making and using the biologically active agent delivery compositions are also provided. In certain embodiments, the pharmaceutically acceptable salts described can be formed by removal of solvent by methods including distillation, evaporation, spray drying or lyophilization. | ||||||
| 12 | Piperazine amide derivatives | US12186555 | 2008-08-06 | US08288541B2 | 2012-10-16 | Henrietta Dehmlow; Bernd Kuhn; Ulrike Obst Sander; Stephan Roever; Tanja Schulz-Gasch; Matthew Wright; Rene Wyler |
| The invention is concerned with novel piperazine amide derivatives of formula (I) wherein R1 to R11, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments. | ||||||
| 13 | PIPERAZINE AMIDE DERIVATIVES | US12186555 | 2008-08-06 | US20090048264A1 | 2009-02-19 | Henrietta Dehmlow; Bernd Kuhn; Ulrike Obst Sander; Stephan Roever; Tanja Schulz-Gasch; Matthew Wright; Rene Wyler |
| The invention is concerned with novel piperazine amide derivatives of formula (I) wherein R1 to R11, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments. | ||||||
| 14 | Pharmaceutical piperazine compounds | US693173 | 1996-09-24 | US5902812A | 1999-05-11 | Stephen James Brocchini; Justin Stephen Bryans; Adrian John Folkes; Christopher John Latham; Julie Elizabeth Brumwell |
| Diketopiperazines of formula (A): ##STR1## wherein each of R.sub.1 to R.sub.8 is H or an organic radical as described herein and the pharmaceutically acceptable salts thereof have activity as inhibitors of plasminogen activator inhibitor. | ||||||
| 15 | Pharmaceutical compounds | US693169 | 1996-11-04 | US5861400A | 1999-01-19 | Stephen James Brocchini; Justin Stephen Bryans; Christopher John Latham; Adrian John Folkes |
| Piperazine derivatives of the formula ##STR1## their esters and salts are useful as modulators of multiple drug resistance. | ||||||
| 16 | Method of synthesizing an endonuclease inhibitor and analogs thereof | US324557 | 1994-10-18 | US5624928A | 1997-04-29 | Sheo B. Singh |
| There is disclosed a method of synthesizing a compound of the formula ##STR1## and novel analogs of the formula ##STR2## where R and R.sub.1 are fully defined. These compounds exhibit beneficial antiviral properties especially as inhibitors of the influenza virus. | ||||||
| 17 | Substituted 2-keto-1,4-diazacycloalkanes | US274586 | 1982-06-17 | US4466916A | 1984-08-21 | John T. Lai; Pyong N. Son |
| Novel polysubstituted 2-keto-1,4-diazacycloalkanes are powerful stabilizers for materials subject to ultraviolet (UV) light degradation, particularly for polyolefins. The cyclic 2-keto compounds of this invention have (a) a fixed two-carbon bridge between the N.sup.1 and N.sup.4 atoms of the diaza ring, the remaining portion of the ring having a variable length bridge of two or more carbon atoms, (b) and N-adjacent carbonyl in the fixed two-carbon bridge, and (c) at least one N.sup.4 -adjacent carbon atom of the diaza ring is polysubstituted, that is, has two substituents which may be cyclizable.Compositions containing (a) the polysubstituted 2-keto-1,4-diazacycloalkanes of this invention, and (b) prior art polysubstituted 2-keto-1,4-diazacycloalkanes, exhibit excellent stability to UV light. | ||||||
| 18 | Aryl-substituted tetraketopiperazine monomers | US3654278D | 1969-10-29 | US3654278A | 1972-04-04 | TETENBAUM MARVIN T |
| COMPOUNDS OF THE STRUCTURE;
1,4-DI(4-R-PHENYL)-PIPERIZINE-2,3,5,6-TETRAONE WHEREIN R IS -COOR1, -CO-CL OR -BR, WHEREIN R1 IS H, CH3, C2H5 OR PHENYL, ARE USEFUL MONOMERS FOR THE PREPARATION OF POLYMERS WHICH, WHEN BLENDED WITH NYLONS, POLYETHYLENE TEREPHTHALATE OR POLY (1,4-CYCLOHEXYLENEDIMETHYLENE TEREPHTHALATE), ADVANTAGEOUSLY MODIFY THE PROPERTIES THEREOF. THE COMPOUND OF THE ABOVE STRUCTURE, WHEREIN R=CH3, HAS INSECTICIDAL PROPERTIES. |
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| 19 | Polymerizable cyclic compounds | US38610653 | 1953-10-14 | US2777005A | 1957-01-08 | ERREDE LOUIS A; LANDRUM BILLY F |
| 20 | ミオスタチンにおけるアンチセンスに誘導されるエクソンの排除 | JP2017548452 | 2016-03-18 | JP2018518148A | 2018-07-12 | シュネル, フレデリック ジョセフ; ベストウィック, リチャード キース |
| 本開示は、アンチセンスオリゴマーおよび関連の組成物と、機能的なヒトミオスタチンの発現を減少させるための方法と、筋ジストロフィーおよび関連障害を処置するための方法とに関し、より具体的には、ミオスタチンエクソン2の排除を誘導し、これにより、ミオスタチンタンパク質のレベルを低減することに関する。一局面では、12〜40サブユニットのアンチセンスオリゴマー化合物が提供され、このアンチセンスオリゴマー化合物は、(i)修飾ヌクレオシド間連結、(ii)修飾糖部分、または(iii)前出の組合せを有するヌクレオチド類似体である、少なくとも1つのサブユニットと;ヒトミオスタチンプレmRNAのイントロン/エクソン接合部にわたる標的領域内の、12またはこれを超える連続ヌクレオチドと相補的なターゲティング配列とを含む。 | ||||||
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