| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 二氮杂螺环烷烃和氮杂螺环烷烃 | CN201380031135.8 | 2013-06-10 | CN104364239B | 2017-08-25 | 丹尼尔·洪齐格; 帕特里齐奥·马太; 哈拉尔德·莫塞; 马尔科·普鲁诺托; 克里斯托夫·乌尔默 |
| 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，其中R1、R2、Y和W如本文所定义，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 2 | 一种2-叔丁氧羰基-5-氮杂螺环[3.3]庚烷-6-羧酸的合成方法 | CN201511006891.2 | 2015-12-30 | CN105646318A | 2016-06-08 | 于凌波; 马汝建; 尚慕宏; 袁晓斌; 张金保; 邱继平; 刘洋; 邢少廷; 于涵; 张磊; 周平; 蒋天琪; 刘祥伟 |
| 本发明涉及一种2-叔丁氧羰基-5-氮杂螺环[3.3]庚烷-6-羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步，首先由化合物1和甲基黄酰氯在碱性条件下反应，得到化合物2，然后与氰化钠反应生成化合物3，接着化合物3在碱性条件下反应最终化合物4；反应式如下：。 | ||||||
| 3 | 新型异羟肟酸衍生物 | CN201180020006.X | 2011-04-20 | CN103003233A | 2013-03-27 | 高岛一; 鹤田理纱; 薮內哲也; 冈裕辅; 浦部洋树; 须贺洋一郎; 高桥正人; 宇根內史; 小坪弘典; 庄司宗生; 川口泰子 |
| 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】 | ||||||
| 4 | NK1拮抗剂 | CN03810282.X | 2003-03-12 | CN100506776C | 2009-07-01 | M·L·弗鲁布莱斯基; G·A·赖查德; N·-Y·施; D·肖 |
| 本发明提供具有结构式(I)(基团定义见本发明说明书)的NK1拮抗剂，该拮抗剂用于治疗许多疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。 | ||||||
| 5 | NK1拮抗剂 | CN03810282.X | 2003-03-12 | CN1653025A | 2005-08-10 | M·L·弗鲁布莱斯基; G·A·赖查德; N·-Y·施; D·肖 |
| 本发明提供具有结构式(I)(基团定义见本发明说明书)的NK1拮抗剂，该拮抗剂用于治疗许多疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。 | ||||||
| 6 | 胺酸盐化合物及其制备方法 | CN96197336.6 | 1996-08-16 | CN1198744A | 1998-11-11 | 柳署弘 |
| 本发明公开了制备胺化合物的酸盐的化学计量酸部分转移反应。由酸部分转移反应得到的胺酸盐纯度高,结晶结构的大小和形状均匀。 | ||||||
| 7 | 磺酰脲类和N-乙酰苯胺类除草剂的防护混合物 | CN90106019.4 | 1990-12-21 | CN1052769A | 1991-07-10 | 布雷特·海登·巴斯雅 |
| 本公开涉及采用5-杂环基取代的二氯乙酰胺类解毒剂防护作物免受由磺酰脲类和N-乙酰苯胺类除草剂组成的除草剂混合物的损害。 | ||||||
| 8 | 5-杂环取代的唑烷二卤乙酰胺类 | CN88104956 | 1988-08-12 | CN1031375A | 1989-03-01 | 罗纳德·约瑟夫·布林克尔; 布雷特·海登·巴斯勒; 史蒂文·马克·梅西; 埃里克·李·威廉斯 |
| 本文所公开的内容涉及一类新的卤代烷基唑 烷基衍生物，这些化合物可作为解毒剂化合物降低由 多种除草剂造成的作物损伤。这些解毒剂化合物的 具体特征为，在卤代烷基唑烷化合物的5位连有杂 环基或螺杂环基，这些化合物尤其可用作罐装(in can)解毒剂来抵抗由N-乙酰苯胺和硫代氨基甲酸 酯类除草剂对玉米、高梁、大豆、小麦、稻及其它作物 造成的损伤。 | ||||||
| 9 | 氮杂环丁烷化合物，组合物和它们作为可溶环氧化物水解酶的抑制剂的用途 | CN201280053329.3 | 2012-10-29 | CN103958516B | 2016-08-24 | 西蒙娜·M·切卡雷利; 卡里纳·盖罗; 亨纳·努斯特 |
| 所提供的是式I的化合物、立体异构体、互变异构体和其药用盐，其中A、L1、L2、R1和R2如本文所定义，使用这种化合物作为可溶环氧化物水解酶抑制剂的药物组合物和方法。R1?L1?A?L2?R2。 | ||||||
| 10 | 新型二氮杂螺环烷烃和氮杂螺环烷烃 | CN201380031135.8 | 2013-06-10 | CN104364239A | 2015-02-18 | 丹尼尔·洪齐格; 帕特里齐奥·马太; 哈拉尔德·莫塞; 马尔科·普鲁诺托; 克里斯托夫·乌尔默 |
| 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，其中R1、R2、Y和W如本文所定义，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 11 | 氮杂环丁烷化合物，组合物和它们作为可溶环氧化物水解酶的抑制剂的用途 | CN201280053329.3 | 2012-10-29 | CN103958516A | 2014-07-30 | 西蒙娜·M·切卡雷利; 卡里纳·盖罗; 亨纳·努斯特 |
| 所提供的是式I的化合物、立体异构体、互变异构体和其药用盐，其中A、L1、L2、R1和R2如本文所定义，使用这种化合物作为可溶环氧化物水解酶抑制剂的药物组合物和方法。R1-L1-A-L2-R2。 | ||||||
| 12 | 通过π-烯丙基过渡金属络合体形成制备合成核苷 | CN200880110583.6 | 2008-08-07 | CN101848891A | 2010-09-29 | 丹尼斯·C·利奥塔; 李永锋 |
| 本发明提供了用于制备合成核苷的高度区域选择性和立体选择性的工艺。提供了用于制备合成核苷的工艺，其包括a)制备双环酰胺衍生物，b)在过渡金属催化剂存在下双环酰胺衍生物与核酸碱基或杂环碱基或其盐反应以形成环戊烯甲酰胺，和c)从环戊烯甲酰胺切割甲酰胺基团以形成合成核苷。根据本发明的工艺可用于合成多种抗病毒剂，包括阿巴卡韦、卡巴韦和恩替卡韦及其衍生物。 | ||||||
| 13 | 胺酸盐化合物及其制备方法 | CN96197336.6 | 1996-08-16 | CN100338050C | 2007-09-19 | 柳署弘 |
| 本发明公开了制备胺化合物的酸盐的化学计量酸部分转移反应。由酸部分转移反应得到的胺酸盐纯度高，结晶结构的大小和形状均匀。 | ||||||
| 14 | 酯化合物及其医药用途 | CN200610099709.7 | 2003-02-28 | CN1943786A | 2007-04-11 | 萩原笃; 大江泰弘; 小谷直也; 渡边静枝; 池之上拓; 河合孝; 真殿研也; 谷口寿生 |
| 本发明提供一种新的高脂血症治疗剂，其为式(1”)表示的酯化合物(其中，R1和R2各自为氢或可被取代的芳基等；X为－COO或－CON(R10)－；R3和R4各自为氢原子、C1－C6烷基或C1－C6烷氧基等；R5、R6和R7各自为氢原子、C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基等；R8和R9各自独立地为氢原子、C1－C6烷基、－CON(R18)(R19)或－COO(R20)等；环A、环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2各自独立地为烷烃二基等；l和m各自为0或1～3的整数)或其前药、或它们的药学上可接受的盐。该治疗剂选择性抑制小肠MTP，因此不会引起脂肪肝等的副作用。 | ||||||
| 15 | 酯化合物及其医药用途 | CN03804734.9 | 2003-02-28 | CN1630629A | 2005-06-22 | 萩原笃; 大江泰弘; 小谷直也; 渡边静枝; 池之上拓; 河合孝; 真殿研也; 谷口寿生 |
| 本发明提供一种新的高脂血症治疗剂，其为式(1”)表示的酯化合物(其中，R1和R2各自为氢或可被取代的芳基等；X为－COO或－CON(R10)－；R3和R4各自为氢原子、C1－C6烷基或C1－C6烷氧基等；R5、R6和R7各自为氢原子、C1－C6烷基、或C1－C6烷氧基等；R8和R9各自独立地为氢原子、C1－C6烷基、－CON(R18)(R19)或－COO(R20)等；环A、环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2各自独立地为烷烃二基等；l和m各自为0或1～3的整数)或其前药、或它们的药学上可接受的盐。该治疗剂选择性抑制小肠MTP，因此不会引起脂肪肝等的副作用。 | ||||||
| 16 | 新型异羟肟酸衍生物 | CN201180020006.X | 2011-04-20 | CN103003233B | 2016-03-16 | 高岛一; 鹤田理纱; 薮內哲也; 冈裕辅; 浦部洋树; 须贺洋一郎; 高桥正人; 宇根內史; 小坪弘典; 庄司宗生; 川口泰子 |
| 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】 | ||||||
| 17 | 替加环素衍生物 | CN201280029101.0 | 2012-07-26 | CN103635456B | 2016-03-09 | 张蕙 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（I）所示的替加环素衍生物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物或其异构体，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13、X和W如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防对四环素类药物敏感的疾病药物中的应用。 | ||||||
| 18 | 9-氨基甲基取代的四环素类化合物 | CN201280037036.6 | 2012-07-26 | CN103717571B | 2016-01-13 | 张蕙; 董岩岩 |
| 本发明涉及通式(I)所示的9-氨基甲基取代的四环素类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物或其异构体，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13a、R13b如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和／或预防对四环素类敏感的疾病的药物中的应用。 | ||||||
| 19 | TTX中间体的合成 | CN201080035437.9 | 2010-06-11 | CN102803236A | 2012-11-28 | 佩德罗·诺埃达马林; 路易斯·米格尔·洛萨诺戈蒂洛; 努里亚·塔瓦雷斯坎特罗; 劳尔·贝尼托阿雷纳斯; 大卫·埃雷罗鲁伊斯 |
| 本发明涉及可用于TTX合成的中间体的合成及其制备。 | ||||||
| 20 | 酯化合物及其医药用途 | CN03804734.9 | 2003-02-28 | CN1630629B | 2010-05-05 | 萩原笃; 大江泰弘; 小谷直也; 渡边静枝; 池之上拓; 河合孝; 真殿研也; 谷口寿生 |
| 本发明提供一种新的高脂血症治疗剂，其为式(1”)表示的酯化合物(其中，R1和R2各自为氢或可被取代的芳基等；X为-COO或-CON(R10)-；R3和R4各自为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R5、R6和R7各自为氢原子、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基等；R8和R9各自独立地为氢原子、C1-C6烷基、-CON(R18)(R19)或-COO(R20)等；环A、环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2各自独立地为烷烃二基等；l和m各自为0或1～3的整数)或其前药、或它们的药学上可接受的盐。该治疗剂选择性抑制小肠MTP，因此不会引起脂肪肝等的副作用。 | ||||||
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