| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途 | CN201610149958.6 | 2016-03-16 | CN107200706A | 2017-09-26 | 柳红; 李佳; 王江; 苏明波; 王姝妮; 周宇波; 朱未; 徐威; 李淳朴; 蒋华良; 陈凯先 |
| 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂的用途。本发明所涉及的氟取代的环丙胺类化合物在治疗癌症中的用途。 | ||||||
| 2 | 3‑羟基氮杂环丁烷盐酸盐及N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷的制备方法 | CN201710072884.5 | 2017-02-09 | CN106831523A | 2017-06-13 | 燕青; 尹长刚; 严利民; 伍万兵; 陈纹锐; 张丽 |
| 一种3‑羟基氮杂环丁烷盐酸盐及N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷的制备方法，涉及药物合成领域，采用3‑取代基‑1,2‑环氧丙烷、苯甲醛类化合物和氨水作为起始物，得到具有亚胺结构的第一中间体，第一中间体水解后得到羟胺盐，对羟胺盐关环后即可得到目标产物。本发明还在该制备方法的基础上，由羟胺盐出发，分别采用先关环后引入Boc基团和先引入Boc基团后关环两种不同的合成策略，均高效地得到了N‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷。以上三种制备方法均在避免了使用Pd/C催化剂和氢气等苛刻条件的同时，并没有增加额外的工艺步骤。整个工艺流程设计合理，条件温和，操作简便，原料易得，生产效率高，十分适合大规模的工业化生产。 | ||||||
| 3 | 治疗化合物及其使用方法 | CN201580047074.3 | 2015-07-07 | CN106715418A | 2017-05-24 | J-C·安德烈斯; P·伯杰隆; P·R·比希勒; S·乔杜里; C·M·德恩哈特; T·福肯; W·龚; M·E·格林伍德; A·哈桑; I·W·赫米恩; Q·贾; B·萨菲那; S·孙; M·S·威尔森; A·Y·泽诺瓦 |
| 本发明提供具有通式(I)的化合物；及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D及E具有如本文所述的含义；以及含有此类化合物的组合物及使用此类化合物和组合物的方法。 | ||||||
| 4 | 阳离子性脂质 | CN201580031885.4 | 2015-06-30 | CN106458884A | 2017-02-22 | 细江慎太郎; 直井智幸 |
| 本发明提供式(I)[式中，R1及R2为碳原子数8～24的烷基等，R3为氢原子、碳原子数1～3的烷基、式(A)(式中，R4及R5为氢原子等，n3为2～6的整数)、或式(B)(式中，R6及R7为氢原子等，n4为1～6的整数)，n1为0～4的整数，n2为1～4的整数(其中，n1为0、n2为1的情况除外)]表示的阳离子性脂质、以及包含所述阳离子性脂质及核酸的组合物等。 | ||||||
| 5 | 治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途 | CN201310090965.X | 2013-03-20 | CN104059068B | 2017-02-08 | 朱维良; 沈敬山; 王贺瑶; 蒋涛; 周雨人; 陈筑熙; 蒋翔锐; 孙鹏; 张强; 王震; 张容霞; 李剑峰; 索瑾; 徐志建; 李波; 刘颖涛; 蒋华良; 陈凯先 |
| 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类 抗症。化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于 | ||||||
| 6 | 化合物 | CN201380030130.3 | 2013-04-25 | CN104379559B | 2016-11-09 | V.比劳尔特; A.J.坎贝尔; S.哈里森; J.利; L.舒克拉 |
| 本发明涉及新颖的维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)调节剂、其制备方法、含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病中的用途。 | ||||||
| 7 | 环胺衍生物作为EP4受体拮抗剂 | CN201180072023.8 | 2011-07-04 | CN103702980B | 2016-10-05 | 曼纽拉·博列洛; 塞布丽娜·普奇; 路易吉·彼罗·斯塔西; 卢乔·罗瓦蒂 |
| 描述了新颖的类别的具有EP4受体拮抗剂活性的环胺衍生物化合物，并且特别地是对于前列腺素E介导的疾病的治疗或减轻来说有用的药学化合物。本发明因此涉及是具有止痛和抗炎活性的PGE2受体的EP4亚型的选择性拮抗剂的新颖的化合物，用于它们的制备的方法，含有它们的药物组合物和它们作为药剂的用途，尤其是它们作为用于前列腺素E介导的疾病例如急性和慢性疼痛、骨关节炎、与炎症相关联的疾患如关节炎、类风湿性关节炎、癌症、偏头痛和子宫内膜异位的治疗或减轻的药剂的用途。 | ||||||
| 8 | 一种依泽替米贝的合成方法及该方法中所用的中间体 | CN201210253879.1 | 2012-07-20 | CN103570574B | 2016-04-13 | 丁奎岭; 王晓明; 王正 |
| 本发明公开了一种依泽替米贝的合成方法及该方法中所用的中间体。一类Morita-Baylis-Hillman加合物经烯丙基胺化反应，可高活性和选择性的制备手性β-芳胺基α-亚甲基的羧酸衍生物，经过简单转化即可合成手性的依泽替米贝合成中间体，可进一步合成手性药物依泽替米贝。该合成路线使用手性催化的方法引入手性，避免了手性辅基恶唑烷酮的使用，经济环保。 | ||||||
| 9 | 一种(2-3氧杂环烷苯基）乙醛的合成方法 | CN201510922741.X | 2015-12-12 | CN105418473A | 2016-03-23 | 陈兴权 |
| 本发明公开了一种(2-3氧杂环烷苯基)乙醛的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明针对目前(2-3氧杂环烷苯基)乙醛的合成反应而产生副产物，产品的质量和储存使用均难以得到有效的控制的问题，本发明提供了一种(2-3氧杂环烷苯基)乙醛的合成方法。 | ||||||
| 10 | 新型异羟肟酸衍生物 | CN201180020006.X | 2011-04-20 | CN103003233B | 2016-03-16 | 高岛一; 鹤田理纱; 薮內哲也; 冈裕辅; 浦部洋树; 须贺洋一郎; 高桥正人; 宇根內史; 小坪弘典; 庄司宗生; 川口泰子 |
| 提供一种基于LpxC抑制作用，对绿脓杆菌等革兰氏阴性细菌及其药物耐性菌显示强抗菌活性，作为医药品有用的新型化合物。提供通式表示的异羟肟酸衍生物或其可药用盐。【化1】 | ||||||
| 11 | 3-氟代-氮杂环丁烷衍生物的合成方法 | CN201510756697.X | 2015-11-09 | CN105384673A | 2016-03-09 | 张雷亮; 李磊; 方锐; 刘贵华; 杨民民 |
| 本发明提供了一种3-氟代-氮杂环丁烷衍生物的合成方法，该方法以化合物Ⅰ为原料，与三甲基氰硅烷反应得到化合物Ⅱ后，经酯化、N-保护和氟代反应得到化合物Ⅵ或者经水解、氟代、酯化和N-保护得到化合物Ⅵ。本发明的合成方法反应条件比较温和、操作简单、每步反应产率都比较高，总收率可达85%。 | ||||||
| 12 | N1-环胺-N5-取代苯基双胍衍生物及其制备方法和含有该衍生物的药物组合物 | CN201280038931.X | 2012-08-08 | CN103827083B | 2016-03-09 | 金圣旭; 闵昌熙; 朴世焕; 金德; 李枝鲜; 金用恩; 吴柱勳 |
| 一种如通式1所述的N1-环胺-N5-取代苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制造方法，以及一种包含该双胍衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物。该双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的效果，还显示出包括抑制癌症转移和癌症复发在内的抗癌活性，这是因为该双胍衍生物能够有效激活AMPK，即使仅使用相比传统药物而言的小剂量，而AMPK与能量代谢有关。而且，该双胍衍生物通过激活AMPK，能够非常有效地降低血糖和血脂浓度，因此，该双胍衍生物可以有效地用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂症、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉疾病、骨质疏松症、多囊卵巢综合症和代谢综合征。 | ||||||
| 13 | 替加环素衍生物 | CN201280029101.0 | 2012-07-26 | CN103635456B | 2016-03-09 | 张蕙 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（I）所示的替加环素衍生物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物或其异构体，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13、X和W如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防对四环素类药物敏感的疾病药物中的应用。 | ||||||
| 14 | 二环芳基鞘氨醇1-磷酸酯类似物 | CN201510646083.6 | 2010-08-05 | CN105330576A | 2016-02-17 | J.托马斯; 刘晓高; 林盈翔; 郑国柱; 马斌; R.D.考德威尔; K.M.古基安; G.库马拉维尔; A.G.塔弗拉斯 |
| 二环芳基鞘氨醇1-磷酸酯类似物。提供对S1P受体中的一种或多种具有激动活性的化合物。所述化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化后能够对S1P受体表现为激动剂。 | ||||||
| 15 | 9-氨基甲基取代的四环素类化合物 | CN201280037036.6 | 2012-07-26 | CN103717571B | 2016-01-13 | 张蕙; 董岩岩 |
| 本发明涉及通式(I)所示的9-氨基甲基取代的四环素类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物或其异构体，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13a、R13b如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和／或预防对四环素类敏感的疾病的药物中的应用。 | ||||||
| 16 | 1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐 | CN201510102280.1 | 2009-12-16 | CN104803902A | 2015-07-29 | L·齐谢夫斯基; M·德拉克鲁兹; P·H·卡比恩斯基; M·马兹; C·里格尔特; C·沃格尔; R·施内贝格尔 |
| 本发明涉及1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸(化合物I)的半富马酸盐、包含这种盐的药物组合物、用于形成这种盐的方法以及这种盐在医学治疗中的用途。此外，本发明还涉及化合物I的半富马酸盐形式的新型多晶型物、以及包含这些多晶型物的药物组合物、用于获得它们的方法以及它们在医学治疗中的用途。 | ||||||
| 17 | 用于治疗疾病的新的环烃化合物 | CN200880121564.3 | 2008-11-20 | CN101970394B | 2015-05-27 | J·芬肖尔特; S·E·阿韦; B·诺雷马克 |
| 本发明涉及新的环烃化合物及其衍生物、其制备方法，涉及所述化合物作为药物的用途，涉及所述化合物在治疗中的用途，涉及含有所述化合物的药用组合物，涉及采用所述化合物治疗疾病的方法，涉及所述化合物在生产药物中的用途。 | ||||||
| 18 | 取代的氨基茚满及其类似物以及其医药用途 | CN200980143566.7 | 2009-08-25 | CN102203059B | 2015-05-06 | 尼尔斯·拉基尔曼; 劳伦特·比亚利; 海因里希·恩格勒特; 克劳斯·沃思; 佩特拉·阿恩特; 约翰·韦斯顿; 尤维·海涅尔特; 马库斯·福尔曼 |
| 本发明涉及式(I)的取代的氨基茚满及其类似物及其医药用途。包含此类化合物的药物适于预防或治疗多种疾病，例如，呼吸系统疾病、囊性纤维化、急性或慢性肾病或肠病。 | ||||||
| 19 | 一种阿折地平中间体的制备方法 | CN201310081090.7 | 2013-03-14 | CN103130700B | 2015-04-29 | 徐明; 孟娜 |
| 本发明公开了一种阿折地平中间体3-氨基-3-亚氨基丙酸-1-(二苯甲基)-3-氮杂环丁酯乙酸盐的制备方法，所述方法以1-二苯甲基-3-吖丁啶醇和氰乙酸为起始原料，经酯化、Pinner反应、中和、成脒四步反应制得3-氨基-3-亚氨基丙酸-1-(二苯甲基)-3-氮杂环丁酯乙酸盐，此方法选用适宜的溶剂和反应条件，具有反应条件温和、后处理简单和反应收率高的优点。 | ||||||
| 20 | 一种还原N-亚硝基脂肪环制备N-氨基脂肪环化合物的绿色合成方法 | CN201410571877.6 | 2014-10-24 | CN104370856A | 2015-02-25 | 马梦林; 叶永强; 吴波涛; 张杨; 马梦森 |
| 本发明是一种还原N-亚硝基脂肪环化合物制备N-氨基脂肪环化合物的绿色合成方法。它的特征在于各类取代N-亚硝基脂肪环化合物以水作溶剂，在少量氯化铵存在下，二氧化碳水介质下，加入Zn粉作金属还原剂，以碳酸为酸介质还原，最后通过精馏分离获得目标物取代N-氨基脂肪环化合物。本发明创新地使用了CO2-H2O体系下锌粉的还原，使用CO2作酸介质，与传统使用醋酸和盐酸相比更为绿色环保、安全和节约成本。 | ||||||
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