子分类：
- C07C231/02： .通过与氨或胺反应从羧酸或从它们的酯、酐或卤化物来制备
- C07C231/04： .通过与氨或胺反应从乙烯酮来制备
- C07C231/06： .通过将腈的氰基转化成羧酰胺基从腈来制备
- C07C231/08： .通过在羧酰胺基的氮原子上反应从酰胺制备
- C07C231/10： .从不包含在C07C231/02至C07C231/08各组中的化合物制备
- C07C231/12： .通过不涉及生成羧酰胺基的反应
- C07C231/14： .通过同时有不涉及羧酰胺基反应形成羧酰胺基制备
- C07C231/16： .旋光异构体的制备
- C07C231/22： .分离;纯化;稳定化;添加剂的使用(旋光异构体的分离入C07C231/20)
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种钙钛矿太阳电池用卤化甲脒铅的生产方法 | CN201611100918.9 | 2016-12-05 | CN106748885A | 2017-05-31 | 李霞; 李建生; 刘炳光; 卢俊锋; 王璐瑶; 韩秋坡; 田磊 |
| 本发明涉及一种采用卤化铵铅和原甲酸酯化学反应生产卤化甲脒铅的方法。将卤化铵铅的结晶与原甲酸酯和脂肪醇溶液混合均匀，再缓慢通入氨气，控制原料摩尔比为1：1.0‑1.1：10‑20：1‑1.2，在20‑30℃下缓慢反应4‑6h，使原甲酸酯在卤化铵铅的催化作用下与氨气反应生成甲亚胺酯。升高反应温度到80‑110℃，脱出残留的氨气和生成的脂肪醇，反应物进一步转化为卤化甲脒铅。粗产品经过后处理形成粒径均匀和表面疏水的卤化甲脒铅结晶粒子。本发明中卤化铵铅既是主要原料，同时作为反应催化剂，可使合成过程在常温下定量进行，产品可作为钙钛矿太阳电池光吸收层材料。 | ||||||
| 2 | 用于解决现有燃煤发电厂严重污染的先进方法和装置 | CN201210020815.7 | 2012-01-30 | CN102952560A | 2013-03-06 | A.卡尔德伦; R.O.麦卡锡; T.J.劳比斯 |
| 本发明涉及用于解决现有燃煤发电厂严重污染的先进方法和装置。本发明处理源于燃煤发电厂的严重污染问题，这些发电厂可能会由于他们要不经济地加装昂贵的污染控制装置而被迫关闭。来自燃煤发电厂的污染物包括SO2、NOX、Hg、颗粒物、灰末和CO2。本发明提供了一种独特且综合的解决方案，该解决方案使避免目前对健康和环境造成的危害成为可能，与此同时还可以避免关闭这些我们仍然非常需要的发电设施，这些发电厂提供了本国约50%的发电量。本文中的综合解决方案将六种提及的污染物转化为有价值的产品并由此避免将这些污染物排放到大气中。 | ||||||
| 3 | 4,5－二氨基莽草酸衍生物的制备方法 | CN01116366.6 | 2001-04-10 | CN1317481A | 2001-10-17 | H·伊丁; B·沃兹; U·祖特 |
| 本发明提供从式Ⅱ的间苯二甲酸衍生物开始进行制备式Ⅰa的4,5－二氨基莽草酸衍生物的多步骤合成方法。4,5－二氨基莽草酸衍生物是有效的病毒神经氨酸苷酶抑制剂。 | ||||||
| 4 | 一种磷酸奥司他韦异构体杂质的合成方法 | CN201610653694.8 | 2016-08-10 | CN106278928A | 2017-01-04 | 李晓曦 |
| 本发明属于医药化工领域领域，具体涉及一种磷酸奥司他韦异构体杂质（式I）的合成方法。其主要步骤为，以化合物Ⅱ起始原料，在手性路易斯酸催化剂的催化作用下，与化合物Ⅲ进行反应，滤掉催化剂并蒸干溶剂后在合适的溶剂中与有机酸成盐纯化，解离后得到化合物Ⅳ，再通过氢解脱去氨基保护基并成磷酸盐，通过纯化得到目标化合物。该杂质的鉴定及制备纯化，为磷酸奥司他韦原料药的质量控制提供了更有效的手段。 | ||||||
| 5 | 抗肿瘤化合物及其医药用途 | CN201410446415.1 | 2014-09-03 | CN104326937B | 2016-08-24 | 张宁; 王银松; 周平; 郭华; 罗艺; 郝希山; 耿华 |
| 本发明公开了一类如式I所示的化合物，其中，R1选自?H或C1?C6烃基，?NH2，?OH，?O(CH2)nCH3(n＝0、1或2)，?N(CH3)2，或?CH2N(CH3)2，R2选自α氨基酸或α羟基酸或?OH(R1、R2不同时为?CH3和?OH)，其中X、Y为?H,?CH3,?CH2OH,?CH(OH)CH3,?CH2SH,?CH(CH3)2,?CH2CH(CH3)2,?CH(CH3)CH2CH3，?CH2CH2SCH3，?CH2COOH,?CH2CONH2,?CH2CH2COOH,?CH2CH2CH2CH2NH2,或?CH2CH2CONH2，R3?R5为H或C1?C6烃基。该类化合物毒性极小，能显著抑制肿瘤细胞的体外迁移和侵袭，并且较低浓度即具有抑制小鼠体内肿瘤转移的作用，同时还表现出对紫杉醇等细胞毒类抗肿瘤药的显著增敏作用。 | ||||||
| 6 | 生产卤代乙酰胺的方法 | CN201480039454.8 | 2014-06-04 | CN105452214A | 2016-03-30 | T·弗拉塞托; V·迈瓦尔德; M·拉克; M·多奇纳赫勒; B·沃尔夫 |
| 本发明涉及生产式(I)的卤代乙酰胺的方法，所述方法包括子步骤(a)：使式(II)的卤代烷与发烟硫酸反应；其后子步骤(b)：使子步骤(a)中所得反应混合物与式(IV)胺任选在碱的存在下反应；其中变量根据说明书定义。 | ||||||
| 7 | 一种LZ969的制备方法 | CN201510384430.2 | 2015-06-30 | CN105001173A | 2015-10-28 | 张胜 |
| 本发明提供了一种LZ969的制备方法，LZ969为摩尔比1∶1的缬沙坦和4-(((2S，4R)-1-(1，1′-联苯-4- 基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸复合物，其中缬沙的制备包括L-缬氨酸甲酯的合成，亲核取代反应，得到N-【2’-氰基-（联苯-4-基）-甲基】-L-缬氨酸甲酯盐酸盐，加入戊酰氯，以碳酸钠为缚酸剂，丙酮为溶剂，反应得到N-【2’-氰基-（联苯-4-基）-甲基】-N-戊酰，叠氮化钠，氯代三丁基锡，以吡啶为溶剂，加热反应得到缬沙坦。发明的工艺路线反应温和，操作简单，收率高。 | ||||||
| 8 | 一类新型的KCNQ钾通道激动剂、其制备方法和用途 | CN201110328036.9 | 2011-10-25 | CN103073455B | 2015-08-19 | 南发俊; 利民; 高召兵; 陈飞; 张仰明; 周平正; 胡海宁; 许海燕; 刘晟 |
| 本发明提供了一类具有以下通式I表示的结构的KCNQ钾通道激动剂及其药学上可接受的盐，以及其制备方法和在制备治疗神经性疾病等的药物中的用途。本发明的化合物具有与现有技术中化合物Retigabine(瑞替加宾)相同或更佳的治疗效果，并且更易于合成及储存，同时不易发生氧化变质。 | ||||||
| 9 | 抗肿瘤化合物及其医药用途 | CN201410446415.1 | 2014-09-03 | CN104326937A | 2015-02-04 | 张宁; 王银松; 周平; 郭华; 罗艺; 郝希山 |
| 本发明公开了一类如式I所示的化合物，其中，R1选自-H或C1-C6烃基，-NH2，-OH，-O(CH2)nCH3(n＝0、1或2)，-N(CH3)2，或-CH2N(CH3)2，R2选自α氨基酸或α羟基酸或-OH(R1、R2不同时为-CH3和-OH)，其中X、Y为-H,-CH3,-CH2OH,-CH(OH)CH3,-CH2SH,-CH(CH3)2,-CH2CH(CH3)2,-CH(CH3)CH2CH3，-CH2CH2SCH3，-CH2COOH,-CH2CONH2,-CH2CH2COOH,-CH2CH2CH2CH2NH2,或-CH2CH2CONH2，R3-R5为H或C1-C6烃基。该类化合物毒性极小，能显著抑制肿瘤细胞的体外迁移和侵袭，并且较低浓度即具有抑制小鼠体内肿瘤转移的作用，同时还表现出对紫杉醇等细胞毒类抗肿瘤药的显著增敏作用。 | ||||||
| 10 | 制备酰基胍和酰基硫脲化合物的新方法 | CN201280053425.8 | 2012-10-29 | CN104024231A | 2014-09-03 | J.克利; D.黑尔勒; G.林茨; S.斯泰勒 |
| 本发明涉及一种制备通式(I)化合物及其盐，特别是与无机酸和碱或有机酸和碱形成的生理学上可接受的盐的新方法及其在治疗疾病，特别是肺和呼吸道疾病中的用途，其中所述化合物或其盐具有有价值的药理活性，特别是对上皮钠通道的抑制作用。 | ||||||
| 11 | 一类新型的KCNQ钾通道激动剂、其制备方法和用途 | CN201110328036.9 | 2011-10-25 | CN103073455A | 2013-05-01 | 南发俊; 利民; 高召兵; 陈飞; 张仰明; 周平正; 胡海宁; 许海燕; 刘晟 |
| 本发明提供了一类具有以下通式I表示的结构的KCNQ钾通道激动剂及其药学上可接受的盐，以及其制备方法和在制备治疗神经性疾病等的药物中的用途。本发明的化合物具有与现有技术中化合物Retigabine(瑞替加宾)相同或更佳的治疗效果，并且更易于合成及储存，同时不易发生氧化变质。 | ||||||
| 12 | 酰基氨基取代的环状羧酸衍生物及它们作为药物的用途 | CN201080060335.2 | 2010-11-02 | CN102858745A | 2013-01-02 | J.珀纳斯托弗; H-W.克利曼; M.谢弗; A.萨法罗瓦; M.帕特克 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中A、Y、Z、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义，所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地，它们为内皮分化基因受体2(Edg-2,EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭，而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。 | ||||||
| 13 | 4,5－二氨基莽草酸衍生物的制备方法 | CN01116366.6 | 2001-04-10 | CN1194960C | 2005-03-30 | H·伊丁; B·沃兹; U·祖特 |
| 本发明提供从式II的间苯二甲酸衍生物开始进行制备式Ia的4，5-二氨基莽草酸衍生物的多步骤合成方法。4，5-二氨基莽草酸衍生物是有效的病毒神经氨酸苷酶抑制剂。 | ||||||
| 14 | N-(할로메틸)아씰아미드의 제조방법 | KR1019820000388 | 1982-01-29 | KR1019860000261B1 | 1986-03-22 | 죤폴촢 |
| The prodn. of halomethyl compds. of formula X CH2 CO N(R) CH222 comprises reacting ethers of formula X CH2 CO N(R) CH2OR1 with thionyl chloride or bromide in the presence of a Lewis acid catalyst. X is H, halo, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, phenyl or benzyl. R is 1- 20C alkyl, acyclic up to 10C 1-alken-1-yl, up to 7C cycloalkyl or 1- cycloalken-1-yl or phenyl. R1 is up to 10C hydrocarbyl, opt. substd. by halo or 1-8C alkoxy or alkoxyalkyl. R2 is chloro or bromo. The reaction is carried out at 0-100≦̸C, and the pref. catalyst is CF3- etherate. Prods. are useful as herbicides. | ||||||
| 15 | N-(할로메틸)아씰아미드의 제조방법 | KR1019820000388 | 1982-01-29 | KR1019830008992A | 1983-12-16 | 죤폴촢 |
| 내용없음 | ||||||
| 16 | METHODS FOR THE SYNTHESIS OF ALPHA-HYDROXY-BETA-AMINO ACID AND AMIDE DERIVATIVES | PCT/US9930267 | 1999-12-16 | WO0035868A2 | 2000-06-22 | SEMPLE JOSEPH E; LEVY ODILE E |
| Methods for the synthesis of alpha -hydroxy- beta -amino acid and amide derivatives and alpha -ketoamide derivatives and novel derivatives made by these methods are provided. These methods involve reacting an N-terminally blocked (protected) aminoaldehyde with an isonitrile and a carboxylic acid to give an amino- alpha -acyloxy carboxamide. The acyloxy group may be removed to give the derivative. Alternatively the protecting group is removed and acyl shift occurs to give the derivative. These derivatives are useful in the synthesis of compounds such as peptidyl alpha -ketoamides and alpha -hydroxy- beta -carboxylic acid and amide derivatives. Certain of these compounds have been reported to have activity as inhibitors of proteases, such as serine proteases and cysteine proteases. | ||||||
| 17 | PROCESSES FOR PREPARATION OF POLYMORPHIC FORMS OF LACOSAMIDE | PCT/IB2010002963 | 2010-11-19 | WO2011061610A2 | 2011-05-26 | MADHRA MUKESH KUMAR; SRIRAM HARI MOHAN; SHARMA MUKESH KUMAR; JHA SATISH CHANDRA |
| The present invention relates to processes for the preparation of crystalline polymorphic forms of lacosamide (Formula I), including processes for inter-conversion among such polymorphic forms. | ||||||
| 18 | PROCESS FOR PREPARING RADIOLABELED COMPOUNDS | PCT/EP2004008830 | 2004-08-05 | WO2005014479A3 | 2006-06-01 | BENDER DIRK; AUDRAIN HELENE; PLISSON CHRISTOPHE |
| A novel process for preparing radiolabelled compounds by incorporation of radioactive carbonyl groups into precursors, which are then used to make the radiolabelled compounds. These radiolabelled compounds have a number of uses including in vivo imaging techniques such as positron emission tomography. | ||||||
| 19 | KCNQ칼륨통로 작동제로 사용가능한 신규화합물, 그 제조방법과 용도 | KR1020147014008 | 2012-10-23 | KR101697834B1 | 2017-01-19 | 난,파준; 리,민; 가오,자오빙; 첸,페이; 장,양밍; 조,핑정; 후,하이닝; 수,하이옌; 리우,솅 |
| 본발명은하기일반식I로표시되는구조를갖는화합물및 이의약학적으로허용가능한염, 그리고이의제조방법과신경계통질환등을치료하는약물을제조하는데있어서의용도를제공하였고, 상기화합물또는이의약물조성물은 KCNQ 칼륨통로작동제로서신경계통질환을치료할수 있다. 본발명의화합물은선행기술중의화합물레티가빈(Retigabine)과같거나더욱우수한치료효과를가지고, 더욱쉽게합성및 저장할수 있음과아울러산화변질이쉽게발생하지않는다. | ||||||
| 20 | 아실구아니딘 및 아실티오우레아의 신규한 제조방법 | KR1020147012191 | 2012-10-29 | KR1020140095057A | 2014-07-31 | 클라이외륵; 해를레다닐; 린츠권터; 슈텔잔드라 |
| 본 발명은, 유용한 약리학적 성질, 특히 상피 나트륨 채널에 대한 억제 효과를 갖는, 화학식 I의 화합물 및 이의 염, 특히 무기산 또는 유기산 및 염기와의 이의 약제학적으로 허용되는 염의 신규한 제조방법, 질환, 특히 폐 및 기도 질환의 치료를 위한 이의 용도에 관한 것이다.
화학식 I |
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