杀节肢动物和杀菌的环酰胺

                     背景技术

本发明涉及一些环酰胺，其N-氧化物，适于农用的盐和组合物，及 其用作杀菌剂和杀节肢动物剂的方法。

防治由植物致病真菌引起的植物病害，在取得农作物高产中非常重 要。损害观赏作物、蔬菜、大田作物、和果树的植物病害可引起作物产 量的明显降低，并因此增加消费者的花费。在获得作物高产中，防治节 肢动物害虫也非常重要。节肢动物对生长过程中和储藏农作物的损害会 引起产量的明显降低，并因此增加消费者的花费。在森林、温室作物、 观赏作物、苗圃、储藏食品和纤维产品、家畜、室内、和公共场所和动 物保健中防治节肢动物也是重要的。许多市售的产品可用于上述目的， 但是需要进一步开发更有效、较低成本、低毒、对环境安全或具有不同 作用方式的新化合物。

WO 95/14009公开了作为杀真菌剂的式i的环酰胺：

其中

A为O；S；N；NR5；或CR14；

G为C或N；条件是当G为C时，A为O，S或NR5和移动的双键连 接于G；和当G为N时，A为N或CR14和移动双键连接于A；

W为O或S；

X为OR1；S(O)mR1；或卤素；

R1，R2，和R5各自独立地分别为H或C1-C6烷基；

R3和R4各自独立地分别为H；卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6 卤代烷基；C1-C6烷氧基；或C1-C6卤代烷氧基；

Y部分地为-O-；-CR6＝CR6-；-CC-；-CHR6O-；-OCHR6-； -CHR6O-N＝C(R7)-；

-(R7)C＝N＝OCH(R6)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；或一个直键；

R6独立的为H或C1-C3烷基；

R7部分地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C1-C6烷氧基；

Z部分地为可选择取代的苯基，3至14-元非芳族杂环系统或5-14 元芳香杂环系统；

R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；

C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷基；

m为0；1或2。

上述申请未公开使用上述化合物作为杀节肢动物剂。而且，上述申请 未公开下述化合物，其中在Z上的可选择取代基本身可被C2-C6链烯 基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6链炔基、C2-C6卤代链炔基、C3-C6链 烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基； C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、 C1-C4卤代烷基磺酰基、C3-C6链烯硫基、C3-C6卤代链烯硫基、或SF5取代。

                        本发明概述

本发明涉及的式I化合物包括其各种几何和立体异构体、N-氧化 物、及其适于农用的盐：

其中

E选自：

i)1，2-亚苯基，其可被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取 代；

ii)萘环，条件是当G和Y连于同一个环时，则G和Y连于相邻的 环原子，萘环可选择地被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取 代；和

iii)一个环系统，其选自5至12-元单环和稠和二环的芳香杂环系 统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条 件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和 不超过2个的硫原子，每个稠和二环系统可选择的含有一个非芳香环， 其可选择的包括一个或两个Q作为环原子和可选择的包括一或两个分 别选自C(＝O)和S(O)2环原子，条件是G连于芳香环，且当G和Y连 于相同的环时，则G和Y连于相邻的环原子，每个芳香杂环系统可选 择的被R3，R4中的一个，或R3和R4一同取代；

A为O；S；N；NR5；或CR14；

G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和可移动的双 键连于G；和当G为N时，则A为N或CR14和可移动的双键连于A；

W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；

X为H；OR1；S(O)mR1；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6 环烷基；氰基；NH2；NHR1；N(C1-C6烷基)R1；NH(C1-C6烷氧基)；或 N(C1-C6烷氧基)R1；

R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链 烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰 基；或C2-C4烷氧基羰基；

R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代 链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基 羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基；C1-C6烷基；C1-C6 卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6 卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基； C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰 基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4 烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-； 或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基， 苯甲酰基，或苯基磺酰基，或当E为1，2-亚苯基和R3和R4连于相邻的 原子，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3- C5亚烷基，C3-C5卤代亚烷基，C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯 基；

R5为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代 链烯基；或C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4 烷基羰基；或C2-C4烷氧羰基；

Y为

  -O-；-S(O)n；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；CHR6-；-CHR6CHR6-；

  -CR6＝CR6-；-C≡C-；-CHR15O-；-OCHR15-；-CHR15S(O)n-；-S(O)nCHR15；

  -CHR15O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；

  -CHR15OC(＝O)N(R15)-；-CHR15OC(＝S)N(R15)-；-CHR15OC(＝O)O-；

  -CHR15OC(＝S)O-；-CHR15OC(＝O)S-；-CHR15OC(＝S)S-；

  -CHR15SC(＝O)N(R15)；CHR15SC(＝S)N(R15)-；-CHR15SC(＝O)O-；

  -CHR15SC(＝S)O-；-CHR15SC(＝O)S-；-CHR15SC(＝S)S-；

  -CHR15SC(＝NR15)S-；-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-；

  -CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-；-CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-；

  -CHR15O-N＝C(R7)NR15-；-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-；

  -CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-；-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-；

  -CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1；

  -CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-；-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1)-；

  -CHR15O-N＝C(R7)-CH2O-；-CHR15O-N＝C(R7)-CH2S-；

  -O-CH2CH2O-N＝C(R7)-；-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-；-CHR15O-C(R7)＝N-；

  -CHR15S-C(R7)＝N-；-C(R7)＝N-NR15-；-CH＝N-N＝C(R7)-；

  -CHR15N(R15)-N＝C(R7)-；CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-；

  -OC(＝S)NR15C(＝O)-；-CHR6-C(＝W1)-A1-；-CHR6CHR6-C(＝W1)-A1-；

  -CR6＝CR6-C(＝W1)-A1；-C≡C-C(＝W1)-A1-；-N＝CR6-C(＝W1)-A1-； 或直键；且Y键的取向定义如下：描述在键左面的部分与E键连，键右 面的部分与Z键连；

Z1为H或-A3-Z；

W1为O或S；

A1为O；S；NR15；或直键；

A2为O；NR15；或直键；

A3为-C(＝O)-；-S(O)2-；或直键；

每个R6各自独立地为H；1-2CH3；C2-C3烷基；C1-C3烷氧基；C3- C6环烷基；甲酰胺基；C2-C4烷基羰基氨基；C2-C4烷氧羰基氨基； NH2C(O)NH；(C1-C3烷基)NHC(O)NH；(C1-C3烷基)2NC(O)NH；N(C1-C3 烷基)2；哌啶基；吗啉基；1-2卤素；氰基；或硝基；

每个R7各自独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧 基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6 烷基磺酰基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤 代烷基磺酰基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰 基；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2； 或吗啉基；

每个Z独立地选自：

i)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C1-C10烷基、 C2-C10链烯基、和C2-C10链炔基；

ii)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的C3-C8环烷基、 C3-C8环链烯基和苯基；

iii)选自3至14-元单环、稠和二环和稠和三环的非芳族杂环系统和 5至14-元单环、稠和二环和稠和三环芳香杂环系统的环系，每个杂环 系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个杂环 系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2个的 硫原子，每个非芳族或芳族杂环系统可被R9取代和被一或多个R10可选 择取代；

iv)选自8至14-元稠和二环和稠和三环系统的多环系统，它们是芳 族碳环系统，非芳族碳环系统，或含有一或两个非芳环的环系统，该非 芳环各自包括一或两个Q作为环原子和一或两个环原子独立地选自 C(＝O)和S(O)2的环原子，且任何其余的环为芳香碳环，每个多环系统 可被R9取代和被一或多个R10可选择取代；和

v)可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的金刚基；

每个Q各自独立地选自基团-CHR13-，-NR13，-O-，和-S(O)p-；

R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基； C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺 酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6 烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；

R9为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基； C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺 酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6 烷基)；N(C1-C6烷基)2；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24； 或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代 的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩 氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；

每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4 烷氧基；硝基；或氰基；或

当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10 可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接中的每个 CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或

当Y和R10在Z上连于相邻的原子，Y为

-CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-O-CH2CH2O-N＝C(R7)，

-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-or

-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，

                                                   时

R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；

J为

    -CH2-；-CH2CH2-；-OCH2-；-CH2O-；-SCH2-；-CH2S-；-N(R16)CH2-；or

    -CH2N(R16)-；

所述J中的CH2基可选择地可被1至2个CH3取代；

R11和R12各自独立地为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基； C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基； C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10 四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基； C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链 炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅基烷氧基烷氧基； C2-C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺 酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基 磺酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫 基；硝基；氰基；氰硫基；羟基；

                                                           N(R26)2；SF5；

    Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；

    C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；

    C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；

    SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；

    OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；

    S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；

或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶 基乙炔基，其各自可被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷 氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基可选择取代；

每个R13独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可被卤素； C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝 基；或氰基可选择取代的苯基；

R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷 基；

每个R15独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或苯基或苄基， 每个苯环可被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基； C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基可选择地取代；或

当Y为-CHR15N(R15)C(＝O)NR15-时，两个连于氮原子的R15基团可 一起为-(CH2)s-；或

当Y为-CHR15O-N＝C(R7)NR15-时，R7和相邻连接的R15可一起为 -CH2(CH2)s-；-O-(CH2)s-；-S-(CH2)s-；或-N(C1-C3烷基)-(CH2)s-；所述键 的取向定义如下：描述于键的左边部分键连于碳原子，键的右边部分键 连于氮原子；

R16，R17，和R18各自独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可 被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧 基；硝基；或氰基可选择取代的苯基；

R19，R20，R21，R22，R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯 基；C1-C4烷氧基；或苯基；

每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基； C1-C4烷氧基；或苯基；

每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基； 或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代 烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基取代；

每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基； 或苯基或苄基，其中的苯环可选择地被卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代 烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；硝基；或氰基取代；

m，n和p各自独立地为0，1或2；

r为0或1；

s为2或3。

本发明提供了防治节肢动物的一种方法，其中包括将杀节肢动物有 效量的式I化合物，包括其所有的几何和立体异构体，N-氧化物，适于 农用的盐与节肢动物或其环境接触，条件是：

(i)当E为被R3，R4之一，或R3和R4一同可选择取代的1，2-亚苯基， X为OR1，S(O)mR1或卤素；Y为

                                         -O-，-S(O)n-；-NR15-，

  -C(＝O)-，-CH(OR15)-，-CHR6-，-CHR6CHR6-，CR6＝CR6-，-C≡C-，

  -CHR15O-，-OCHR15-，-CHR15S(O)n-，-S(O)nCHR15，

  -CHR15O-N＝C(R7)-，-(R7)C＝N-OCH(R15)-，C(R7)＝N-O-，-O-N＝C(R7)-，

  -CHR15OC(＝O)N(R15)-

或直键；和R9为SiR22R23R24或GeR22R23R24时；则Z不为各自可被 R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基或5至14-元芳香杂环系统；

(ii)当E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的萘环，R3 或R4为Si(R25)3；或Ge(R25)3；和Y为

                                                     -O-，-S(O)n-，

        -C(＝O)-，-CHR6，-CHR6CHR6-，-CR6＝CR6-，-C≡C-，-OCHR15-，

        -S(O)nCHR15-

或直键时；则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代 的C1-C10烷基；C2-C10链烯基或C2-C10链炔基；和

(iii)当E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的萘环，R3 或R4为Si(R25)3；或Ge(R25)3；和Y为-S(O)n-，-C(＝O)-，-C≡C-或直键时； 则Z不为各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基。

本发明还提供了选择的式I化合物，相对的，它们是特别有效的杀真 菌剂和杀节肢动物剂。特别的，本发明提供了式IA化合物，包括其各种 几何和立体异构体，N-氧化物，适于农用的盐，和含有其的农药组合物 及其用作杀真菌剂和杀节肢动物剂的用途：

其中

E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；

A为O或N；

G为C或N；条件是当G为C时，则A为O和移动双键连于G； 和当G为N时，则A为N和移动双键连于A；

W为O；

X为OR1；

R1为C1-C3烷基；

R2为H或C1-C2烷基；

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代 烷基；C1-C6烷氧基；或C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基磺酰基；C2-C6 烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4烷 基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；

Y为

      -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2；-CH2CH2-；-CH＝CH-；

      -C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；

或直键；和Y键的方向性定义如下：描述在键的左边的部分键连于 E，键的右边部分键连于Z；

Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑 基；1，3，4-噻二唑基；和吡嗪基；每个基团可被R9取代和被一或多个 R10可选择取代；

R9为H，卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1- C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺 酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6 烷基)；N(C1-C6烷基)2；-C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24； 或GeR22R23R24；或R9为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同取代 的苯基，苄基，苯甲酰基，苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩 氧基，呋喃基，嘧啶基，或嘧啶氧基；条件是当Z为吡嗪基时，则R9 不是H或C1-C6卤代烷基；

每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4 烷氧基；硝基；或氰基；或

当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10 可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或

R11和R12各自独立地为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基； C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基； C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10 四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基； C3-C6链烯氧基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链 炔氧基；C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅烷氧基烷氧基；C2- C6烷硫烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰 基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺 酰基；C3-C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基； 硝基；氰基；氰硫基；羟基；

                                                         N(R26)2；SF5；

  Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；

  C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；

  C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；

  SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；

  OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；

  S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；

或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶 基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷 氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；

R15为H，C1-C3烷基；或环丙基；

R17和R18各自独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤 素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基， 硝基，或氰基可选择取代基的苯基；

R22，R23，和R24各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4 烷氧基；或苯基；

每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基； C1-C4烷氧基；或苯基；

每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基； 或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代 烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；

每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基； 或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代 烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；

n为0，1或2；

本发明还提供了用作杀真菌剂和杀节肢动物剂的一些式I化合物。 特别的，本发明提供了式IB化合物，包括其所有的几何和立体异构体， N-氧化物，适于农用的盐，含有它们的农药组合物及其作为杀真菌剂和 杀节肢动物剂的用途：

其中

E选自：

i)1，2-亚苯基，其可被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；

ii)萘环，条件是当G和Y连于同一个环时，则G和Y连于相邻的环原 子，萘环可选择地被R3，R4中的一个，或R3和R4一同可选择的取代；和

iii)一个环系统，其选自5至12-元单环和稠和二环的芳香杂环系 统，每个杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条 件是每个杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和 不超过2个的硫原子，每个稠和二环系统可选择的含有一个非芳香环， 其可选择的包括一个或两个Q作为环原子和可选择的包括一或两个分 别选自C(＝O)和S(O)2的环原子，条件是G连于芳香环，且当G和Y 连于相同的环时，则G和Y连于相邻的环原子，每个芳香杂环系统可 选择的被R3，R4中的一个，或R3和R4一同取代；

A为O；S；N；NR5；或CR14；

G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和可移动的双 键连于G；和当G为N时，A为N或CR14和可移动的双键连于A；

W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；

X为H；OR1；S(O)mR1；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6 环烷基；氰基；NH2；NHR1；N(C1-C6烷基)R1；NH(C1-C6烷氧基)；或 N(C1-C6烷氧基)R1；

R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链 烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰 基；或C2-C4烷氧基羰基；

R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代 链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基 羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基；C1-C6烷基；C1-C6 卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6 卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基； C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰 基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4 烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-； 或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基乙炔基， 苯甲酰基，或苯基磺酰基；或当E为1，2-亚苯基和R3和R4连于相邻的 原子，R3和R4可一起为各自可被1-2个C1-C3烷基可选择取代的C3-C5 亚烷基，C3-C5卤代亚烷基，C3-C5亚链烯基或C3-C5卤代亚链烯基；

R5为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代 链烯基；或C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4 烷基羰基；或C2-C4烷氧羰基；

Y为

-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CHR6-；-CHR6CHR6-；

-CR6＝CR6-；-C≡C-；-CHR15O-；-OCHR15-，-CHR15S(O)n-；-S(O)nCHR15-；

-CHR15O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；-O-N＝C(R7)-；

-CHR15OC(＝O)N(R15)-；-CHR15OC(＝S)N(R15)-；-CHR15OC(＝O)O-；

-CHR15OC(＝S)O-；-CHR15OC(＝O)S-；-CHR15OC(＝S)S-；

-CHR15SC(＝O)N(R15)-；-CHR15SC(＝S)N(R15)-；-CHR15SC(＝O)O-；

-CHR15SC(＝S)O-；-CHR15SC(＝O)S-；-CHR15SC(＝S)S-；

-CHR15SC(＝NR15)S-；-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-；

-CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-；-CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-；

-CHR15O-N＝C(R7)NR15-；-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-；

-CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-；CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-；

-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1-；

-CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-；-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1)-；

-CHR15O-N＝C(R7)-CH2O-；-CHR15O-N＝C(R7)-CH2S-；

-O-CH2CH2O-N＝C(R7)-；-CHR15O-C(R15)＝C(R7)-；-CHR15O-C(R7)＝N-；

-CHR15S-C(R7)＝N-；-C(R7)＝N-NR15-；-CH＝N-N＝C(R7)-；

-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-；-CHR15N(COCH3)N＝C(R7)-；

-OC(＝S)NR15C(＝O)-；-CHR6-C(＝W1)-A1-；CHR6CHR6-C(＝W1)-A1-；

-CR6＝CR6-C(＝W1)-A1；-C≡C-C(＝W1)-A1-，-N＝CR6-C(＝W1)-A1-； 或直键；且Y键的取向定义如下：描述在键左面的部分与E键连，键右 面的部分与Z键连；

Z1为H或-A3-Z；

W1为O或S；

A1为O；S；NR15；或直键；

A2为O；NR15；或直键；

A3为-C(＝O)-；-S(O)2-；或直键；

每个R6各自独立地为H；1-2CH3；C2-C3烷基；C1-C3烷氧基；C3- C6环烷基；甲酰胺基；C2-C4烷基羰基氨基；C2-C4烷氧羰基氨基； NH2C(O)NH；(C1-C3烷基)NHC(O)NH；(C1-C3烷基)2NC(O)NH；N(C1-C3 烷基)2；哌啶基；吗啉基；1-2卤素；氰基；或硝基；

每个R7各自独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧 基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6 烷基磺酰基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤 代烷基磺酰基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰基；C2-C4烷氧基羰 基；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；NH(C1-C6烷基)；N(C1-C6烷基)2； 或吗啉基；

每个Z独立地选自：

i)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代地C1-C10烷基、 C2-C10链烯基、和C2-C10链炔基；

ii)各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代地C3-C8环烷基、 C3-C8环链烯基和苯基；

iii)选自3至14-元单环、稠和二环和稠和三环的非芳族杂环系统， 和5至14-元单环、稠和二环和稠和三环芳香杂环系统的环系，每个 杂环系统含有1至6个独立的选自氮，氧，和硫的杂原子，条件是每个 杂环系统含有不超过4个的氮原子，不超过2个的氧原子，和不超过2 个的硫原子，每个非芳族或芳族杂环系统可被R9取代和被一或多个R10 可选择取代；

iv)选自8至14-元稠和二环和稠和三环系统的多环系统，它们是芳 族碳环系统，非芳族碳环系统，或含有一或两个非芳环的环系统，非芳 环各自包括一或两个Q作为环原子和一或两个独立地选自C(＝O)和 S(O)2的环原子，且任何其余的环为芳香碳环，每个多环系统可被R9取 代和被一或多个R10可选择取代；和

v)可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的金刚基；

每个Q各自独立地选自基团-CHR13，-NR13，-O-，和-S(O)p-；

R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基； C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺 酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6 烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；

R9为各自可被R11取代和R12可选择取代的苯基，苄基，苯甲酰基， 苯氧基，吡啶基，吡啶氧基，噻吩基，噻吩氧基，呋喃基，嘧啶基，或 嘧啶氧基；

每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4 烷氧基；硝基；或氰基；或

当R9和R10在Z上连于相邻的原子时，R9和所述相邻连接的R10 可一起为-OCH2O-或-OCH2CH2O-；所述R9和R10一起连接的每个CH2基可选择地被1-2个卤素取代；或

当Y和R10在Z上连于相邻的原子，Y为

   -CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-O-CH2CH2O-N＝C(R7)-，

   -CHR15O-C(R15)＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(R15)-N＝C(R7)-or

   -CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，                          时

R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；

J为

   -CH2-；-CH2CH2-；-OCH2-；-CH2O-；-SCH2-；-CH2S-；-N(R16)CH2-；or

   -CH2N(R16)-；

所述J中的各CH2基可选择地可被1至2个CH3取代；

R11为C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤 代链炔基；C2-C6烷氧基烷基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔 基；C7-C10四氢吡喃基氧链炔基；苄氧基甲基；C3-C6链烯氧基；C3- C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基；C2-C6烷氧 基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧基；C1- C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4卤代烷基 亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3-C6链烯硫 基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；氰硫基；羟基；

                                                        N(R26)2；

SF5；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；C(＝O)R26；C(＝S)R26；

C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；C(＝O)N(R26)2；

C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；SC(＝S)R26；

N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；OC(＝O)SR27；

OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；S(O)2N(R26)2；

OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；

或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶 基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷 氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；

R12为1-2卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C2-C6烷氧基烷 基；C2-C6烷硫基烷基；C3-C6烷氧基链炔基；C7-C10四氢吡喃基氧链 炔基；苄氧基甲基；C1-C4烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C6链烯氧 基；C3-C6卤代链烯氧基；C3-C6链炔氧基；C3-C6卤代链炔氧基； C2-C6烷氧基烷氧基；C5-C9三烷基甲硅烷氧基烷氧基；C2-C6烷硫烷氧 基；C1-C4烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4 卤代烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C3- C6链烯硫基；C3-C6卤代链烯硫基；C2-C6烷硫基烷硫基；硝基；氰基； 氰硫基；羟基；

N(R26)2；SF5；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；OSi(R25)3；OGe(R25)3；

C(＝O)R26；C(＝S)R26；C(＝O)OR26；C(＝S)OR26；C(＝O)SR26；C(＝S)SR26；

C(＝O)N(R26)2；C(＝S)N(R26)2；OC(＝O)R26；OC(＝S)R26；SC(＝O)R26；

SC(＝S)R26；N(R26)C(＝O)R26；N(R26)C(＝S)R26；OC(＝O)OR27；

OC(＝O)SR27；OC(＝O)N(R26)2；SC(＝O)OR27；SC(＝O)SR27；S(O)2OR26；

S(O)2N(R26)2；OS(O)2R27；N(R26)S(O)2R27；

或苯基，苯氧基，苄基；苄氧基；苯基磺酰基；苯基乙炔基或吡啶 基乙炔基，其各自可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷 氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择取代；

每个R13独立地为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可被卤素， C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝 基，或氰基可选择取代基的苯基；

R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷 基；

每个R15独立地为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或苯基和苄基， 每个苯环可被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基， C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选择地取代；或

当Y为-CHR15N(R15)C(＝O)NR15-时，两个连于氮原子的R15基团可 一起为-(CH2)s-；

或当Y为-CHR15O-N＝C(R7)NR15-时，R7和相邻连接的R15可一起 为-CH2-(CH2)s-；-O-(CH2)s-；-S-(CH2)s-；或-N(C1-C3烷基)-(CH2)s-；所述 键的取向定义如下：描述于键的左边部分键连于碳原子，键的右边部分 键连于氮原子；

R16为H，C1-C3烷基；C3-C6环烷基；或可被卤素，C1-C4烷基， C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基可选 择取代的苯基；

R19，R20，和R21各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4 烷氧基；或苯基；

每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基； C1-C4烷氧基；或苯基；

每个R26独立地为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基； 或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代 烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；

每个R27独立地为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基； 或苯基和苄基，其中的苯环可选择地被卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代 烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，硝基，或氰基取代；

m，n和p各自独立地为0，1或2；

r为0或1；

s为2或3。

本发明还提供了式II化合物及其各种几何和立体异构体，它可用作 制备其中Y为氧的式I杀真菌剂和杀节肢动物剂的中间体：

其中

E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；

A为O；S；N；NR5；或CR14；

G为C或N；条件是当G为C时，则A为O，S或NR5和移动双键连 于G；和当G为N时，则A为N或CR14和移动双键连于A；

W为O；S；NH；N(C1-C6烷基)；或NO(C1-C6烷基)；

X为OR1；S(O)mR1；或卤素；

R1为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链 烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基羰 基；或C2-C4烷氧基羰基；

R2为H，C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代 链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基 羰基；或C2-C4烷氧基羰基；羟基；C1-C2烷氧基；或乙酰氧基；

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；羟基C1-C6烷基；C1-C6 卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6 卤代链炔基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯氧基； C2-C6链炔氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰 基；甲酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；NH2C(O)；(C1-C4 烷基)NHC(O)；(C1-C4烷基)2NC(O)；Si(R25)3；Ge(R25)3；(R25)3Si-C≡C-；或各自可被R8取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，苯基 乙炔基，苯甲酰基，或苯基磺酰基；

当R3和R4连于相邻的原子时，R3和R4可一起为各自可被1-2个 C1-C3烷基可选择取代的C3-C5亚烷基；C3-C5卤代亚烷基；C3-C5亚链 烯基或C3-C5卤代亚链烯基；

R5为H，；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代 链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；C3-C6环烷基；C2-C4烷基 羰基；C2-C6烷氧基羰基；

R8为H，1-2卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基； C1-C6卤代烷氧基；C2-C6链烯基；C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基； C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺 酰基；C3-C6环烷基；C3-C6链烯氧基；CO2(C1-C6烷基)；NH(C1-C6 烷基)；N(C1-C6烷基)2；氰基；硝基；SiR19R20R21；或GeR19R20R21；

每个R10各自独立地为卤素；C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C4 烷氧基；硝基；或氰基；

R14为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6链烯基； C2-C6卤代链烯基；C2-C6链炔基；C2-C6卤代链炔基；或C3-C6环烷 基；

R19，R20和R21各自独立地为C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C1-C4烷 氧基；或苯基；

每个R25独立地为C1-C4烷基；C1-C4卤代烷基；C2-C4链烯基； C1-C4烷氧基；或苯基；

m为0，1或2；

                     本发明详述

在上述描述中，单独或在组合词中出现的术语“烷基”如“烷硫基” 或“卤代烷基”包括直链或支链烷基，如甲基，乙基，正丙基，异丙基， 或不同的丁基，戊基或己基异构体。术语“1-2CH3”表示的取代基可 以是甲基或，当一个氢原子连于相同的原子时，取代基和所述的氢可以 都是甲基。“链烯基”包括直链或支链的链烯基如乙烯基，1-丙烯基， 2-丙烯基，和不同的丁烯基，戊烯基和己烯基异构体。“链烯基”还包 括聚烯如1，2-丙二烯和2，4-己二烯。“链炔基”包括直链或支链链炔基 如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基和不同的丁炔基，戊炔基和己炔基异构 体。“链炔基”还包括含有多个三键的基团如2，5-己二炔基。“亚烷基” 表示直链的链烷二基。“亚烷基”的实例包括CH2CH2CH2， CH2CH2CH2CH2，CH2CH2CH2CH2CH2。“亚链烯基”表示含有一个烯 键的直链链烯二基。“亚链烯基”的实例包括CH2CH＝CH， CH2CH2CH＝CH，CH2CH＝CHCH2和CH2CH＝CHCH2CH2。“烷氧基” 包括，例如，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基和不同的丁氧基， 戊氧基和己氧基异构体。“烷氧基烷基”表示在烷基上的烷氧基取代基。 “烷氧基烷基”的实例包括CH3OCH2，CH3OCH2CH2，CH3CH2OCH2， CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。“烷氧基烷氧基”表示 在烷氧基上的烷氧基取代基。“链烯氧基”包括直链或支链链烯氧基部 分。“链烯氧基”的实例包括H2C＝CHCH2O，(CH3)2C＝CHCH2O， (CH3)CH＝CHCH2O，(CH3)CH＝C(CH3)CH2O和CH2＝CHCH2CH2O。 “链炔氧基”包括直链或支链的链炔氧基部分。“链炔氧基”的实例包 括HC≡CCH2O，CH3C≡CCH2O和CH3C≡CCH2CH2O。“烷硫基” 包括直链或支链烷硫基如甲硫基，乙硫基，和不同的丙硫基，丁硫基， 戊硫基和己硫基异构体。“烷硫基烷基”表示在烷基上的烷硫基取代基。 包括CH2SCH2，CH3SCH2CH2，CH3CH2SCH2，CH3CH2CH2CH2SCH2和CH3CH2SCH2CH2。“烷硫基烷硫基”表示在烷硫基上的烷硫基取代 基。类似的，“烷硫基烷氧基”表示在烷氧基上的烷硫基取代基。“烷 基亚磺酰基”包括烷基亚磺酰基的两种对映体。“烷基亚磺酰基”的实 例包括CH3S(O)，CH3CH2S(O)，CH3CH2CH2S(O)，(CH3)2CHS(O)和 不同的丁基亚磺酰基，戊基亚磺酰基和己基亚磺酰基异构体。“烷基磺 酰基”的实例为CH3S(O)2，CH3CH2S(O)2，CH3CH2CH2S(O)2， (CH3)2CHS(O)2和不同的丁基磺酰基，戊基磺酰基和己基磺酰基异构 体。“链烯硫基”的定义类似于实施例。“环烷基”包括，例如，环丙 基，环丁基，环戊基，和环己基。“环链烯基”包括如环戊烯基和环己 烯基的基团，以及多于一个双键的基团如1，3-和1，4-环己二烯基。“三 烷基甲硅烷氧基烷氧基”表示在烷氧基上的三烷基甲硅烷氧基取代基。 “三烷基甲硅烷氧基烷氧基”的实例例如包括 (CH3)3SiCH2CH2OCH2O。术语“芳香碳环系统”包括完全的芳香碳环 和多环中的至少一个碳环是芳香环的碳环(其中芳香的表示适合休克尔 规则)。术语“非芳香碳环系统”表示完全的饱和碳环，以及其中休克尔 规则不适合环系统中的任何一个环的部分或全部未饱和碳环。术语“芳 香杂环系统”包括完全的芳香杂环和多环系统中的至少一个杂环是芳香 的(其中芳香的表示适合休克尔规则)。术语“非芳香杂环系统”表示完 全的饱和杂环，以及其中休克尔规则不适合环系统中的任何一个环的部 分或全部未饱和杂环。通过在所述碳或氮上置换氢原子，杂环系统可通 过任何获得的碳或氮连接。本领域的技术人员应清楚并不是杂环中含有 的所有的氮都能形成N-氧化物，这是由于氮原子需要获得氧化作用的孤 对电子以形成氧化物；本领域的技术人员也清楚那些含氮杂环能形成N- 氧化物。

单独或在组合词如“卤代烷基”中存在的术语“卤素”包括氟，氯， 溴或碘。术语“1-2卤素”表示一或两个取代基适合的部位可以被单独 选择的卤素取代。而且，当用于组合词如“卤代烷基”中时，所述的烷 基可被相同或不同的卤原子部分或全部取代。“卤代烷基”的实例包括 F3C，ClCH2，CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代链烯基”，“卤代链炔基”， “卤代烷氧基”等的定义与术语“卤代烷基”类似。“卤代链烯基”的 实例包括，(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“卤代链炔基”的 实例包括HC≡CCHCl，CF3C≡C，CCl3C≡C，和FCH2C≡CCH2。“卤代 烷氧基”的实例包括CF3O，CCl3CH2O，HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。 “卤代烷硫基”的实例包括CCl3S，CF3S，CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。 “卤代烷基亚磺酰基”的实例包括CF3S(O)，CCl3S(O)，CF3CH2S(O)和CF3CF2S(O)。“卤代烷基磺酰基”的实例包括CF3S(O)2，CCl3S(O)2， CF3CH2S(O)2和CF3CF2S(O)2。

在取代基中的碳原子的总数用“  Ci-Cj”表示，预定的数字i和j 为1至10。例如，C1-C3烷基磺酰基表示甲基磺酰基至丙基磺酰基：烷 基羰基”的实例包括C(O)CH3，CCO)CH2CH2CH3，和C(O)CH(CH3)2。 “烷氧羰基”的实例包括CH3OC(＝O)，CH3CH2OC(＝O)， CH3CH2CH2OC(＝O)，(CH3)2CHOC(＝O)和不同的丁氧基-或戊氧基异构 体。在上述描述中，当式I化合物包含一或多个杂环时，通过置换所述 碳或氮上的氢，所有的取代基通过适当的碳或氮连于上述环上。

当一个基团含有的取代基是氢时，例如R9或R13，其取代基是氢，这 时可以认为等同于所述取代基未被取代。

本发明化合物可存在一或多种异构体。多种异构体包括对映体，非 对映异构体，和几何异构体。本领域技术人员应清楚的是当相对于其 它异构体富集或当从其它异构体中分离后，一种异构体可能有较高活性 和/或存在有益效果。另外，本领域的技术人员知道如何分离，富集，和 /或选择性地制备所述异构体。因此，本发明包含选自式I，N-氧化物及其 适于农用的盐的化合物。根据本发明的化合物可以立体异构体的混合 物，单独的立体异构体，或旋光活性的形式存在。

本发明化合物的盐包括与无机酸或有机酸的加成盐，上述酸如氢溴 酸，氢氯酸，硝酸，磷酸，硫酸，乙酸，丁酸，富马酸，乳酸，马来酸， 丙二酸，草酸，丙酸，水杨酸，酒石酸，4-甲苯磺酸或戊酸。当化合物 含有酸基如苯酚时，本发明化合物的盐还包括与有机碱(例如，吡啶，氨， 或三乙胺)或无机碱(例如，氢化物，氢氧化物，或碳酸的钠，钾，锂，钙， 镁或硼盐)。

为获得较好活性和/或便于合成的原因优选的方法如下述：

优选1.应用上述式I化合物，和N-氧化物及其适于农用的盐防治 节肢动物的方法，其中：

E选自基团1，2-亚苯基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，2，6-，2，7-，1，2-，和2，3-亚 萘基，1H-吡咯-1，2-，2，3-，和3，4-二基，2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-，和 2，4-噻吩二基，1H-吡唑-1，5-，3，4-，和4，5-二基，1H-咪唑-1，2-，4，5-，和 1，5-二基；3，4-，和4，5-异噁唑二基；4，5-噁唑二基，3，4-和4，5-异噻唑 二基；4，5-噻唑二基；1H-1，2，3-三唑-1，5-和4，5-二基；2H-1，2，3-三唑- 4，5-二基；1H-1，2，4-三唑-1，5-二基；4H-1，2，4-三唑-3，4-二基；1，2，3-噁 二唑-4，5-二基；1，2，5-噁二唑-3，4-二基；1，2，3-噻二唑-4，5-二基；1，2，5- 噻二唑-3，4-二基；1H-四唑-1，5-二基；2，3-和3，4-吡啶二基；3，4-和4，5- 哒嗪二基；4，5-嘧啶二基；2，3-吡嗪二基；1，2，3-三嗪-4，5-二基；1，2，4- 三嗪-5，6-二基；1H-吲哚-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-， 3，6-，3，7-，1，2-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-， 3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-和6，7-苯并呋喃二基；苯并[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-， 2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-吲唑-1，4-，1，5-， 1，6-，1，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-苯并咪唑-1，4-， 1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，2-苯并异噁唑- 3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和 6，7-苯并噁唑二基；1，2-苯并异噻唑-3，4-，3，5-3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7- 二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噻唑二基；2，5-，2，6-，2，7-， 2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-喹啉二 基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6， 7-，和7，8-异喹啉二基；3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-， 6，7-，和7，8-噌啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二氮杂萘 二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-喹唑啉二基； 2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，2，3-，5，6-，6，7-，和7，8-喹喔啉二基；1，8-二氮杂萘- 2，5-，2，6-，2，7-，3，5-，3，6-，4，5-，2，3-，和3，4-二基；2，6-，2，7-，4，6-，4，7-，6，7-蝶啶 二基；吡唑[5，1-b]噻唑-2，6-，2，7-，3，6-，3，7-，2，3-，和6，7-二基；噻唑[2，3- c]-1，2，4-三唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；2-氧-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4，5- 和5，6-二基，1，3-二氧-1H-异吲哚-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2-氧- 2H-1-苯并吡喃-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二 基；[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；3，4- 二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二 基；2，3-二氢-2-氧-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，4，6-，和6，7-苯并呋喃二基；噻 吩并[3，2-d]噻唑-2，5-，2，6-，和5，6-二基；  5，6，7，8-四氢-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-， 3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，和3，4-喹啉二基；  2，3-二氢- 1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，3- 苯并间二氧杂环戊烯-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2，3-二氢-2，4-，2，5-， 2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；2，3-二氢-1，4- 苯并二噁因-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，和6，7-二基；和5，6，7，8-四氢-4H-环 庚[b]噻吩-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，和2，3-二基；每 个芳香环系统可选择地被R3，R4之一，或R3和R4一同取代。

W为O；

R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；

R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代 烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺 酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4)烷基NHC(O)； (C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；

Y为

    -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O )-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；   

    -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；

    -CH2O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；

或一个直键；

R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫 基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C3-C6环烷基；卤素；或氰基；或

当Y和一个R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时， R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；

Z选自下述基团C1-C10烷基；C3-C8环烷基；苯基；萘基；蒽基； 菲基；1H-吡咯基；呋喃基；噻吩基；1H-吡唑基；1H-咪唑基；异噁 唑基；噁唑基；异噻唑基；噻唑基；1H-1，2，3-三唑基；2H-1，2，3-三唑 基；1H-1，2，4-三唑基；4H-1，2，4-三唑基；1，2，3-噁二唑基；1，2，4-噁二 唑基；1，2，5-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，3-噻二唑基；1，2，4-噻二 唑基；1，2，5-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；1H-四唑基；2H-四唑基；吡 啶基；哒嗪基；嘧啶基；吡嗪基；1，3，5-三嗪基，1，2，4-三嗪基；1，2，4，5- 四嗪基；1H-吲哚基；苯并呋喃基；苯并[b]噻吩基；1H-吲唑基；1H- 苯并咪唑基；苯并噁唑基；苯并噻唑基；喹啉基；异喹啉基；噌啉基； 2，3-二氮杂萘；喹唑啉基；喹喔啉基；1，8-二氮杂萘基；蝶啶基；2，3-二 氢-1H-茚基；1，2，3，4-四氢萘基；

6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基；

5，6，7，8，9，10-六氢苯并环辛烯基；

2，3-二氢-3-氧苯并呋喃基；1，3-二氢-1-氧异苯并呋喃基；

2，3-二氢-2-氧苯并呋喃基；

3，4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃基；

3，4-二氢-1-氧-1H-2-苯并吡喃基；

3，4-二氢-3-氧-1H-2-苯并吡喃基；

3，4-二氢-2-氧-2H-1-苯并吡喃基；4-氧-4H-1-苯并吡喃基；

2-氧-2H-1-苯并吡喃基；

2，3，4，5-四氢-5-氧-1-苯并吖庚因(benzoxepinyl)；

2，3，4，5-四氢-2-氧-1-苯并吖庚因(benzoxepinyl)；

2，3-二氢-1，3-二氧-1H-异吲哚基；

1，2，3，4-四氢-1，3-二氧异喹啉基；

3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪基；

2-氧-1，3-苯二氧基(benzodioxyl)；

2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑基；9H-芴基；甘菊环基；和噻 唑并[2，3-c]-1，2，4-三唑基；每个基团被R9取代且可选择地被一或多个R10 取代；和

R15为H；C1-C3烷基；或C3-C6环烷基；

优选2.优选1的方法，其中：

E选自基团1，2-亚苯基；1，6-，1，7-，1，2-，和2，3-萘二基；2，3-和3，4- 呋喃二基；2，3-和3，4-噻吩二基；2，3-和3，4-吡啶二基；4，5-嘧啶二基；

2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；和

苯并[b]噻吩-2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；每个芳香环系 统可选择地被R3，R4之一，或R3，R4一同取代；

Z选自下述基团；苯基；萘基；2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4- 噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；吡啶基；和嘧啶基；每个 取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；

R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫 基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；环丙基；卤素；或氰基；或

当Y和R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7 和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；

J为-CH2-或-CH2CH2-；和

r为1。

优选3：优选2的方法，其中：

E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；

A为O或N；

X为OR1；

R1为C1-C3烷基；

R2为H或C1-C2烷基；

Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；

   -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；或一个直键；

Z选自下述基团：2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基； 1，2，4-噻二唑基；和1，3，4-噻二唑基；每个取代基可被R9取代或被一或 多个R10可选择地取代；和

R15为H；C1-C3烷基；或环丙基。

优选4：优选3的方法，其中：

R1为甲基；

R2为甲基；

Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或一个直键；和

R9为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1- C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰 基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；CO2(C1-C6烷基)； -C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9 为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择取代的苯基，苄基， 苯氧基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。

优选5：优选4的方法，其中：

Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；和1，2，4-噻二唑基；每个取代基 可被R9取代或被R10可选择地取代；和

Y为-O-；和

R9为被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择地取代的苯基；和

最优选的是优选5的方法，其中的化合物选自下述：

4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二 氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和

4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯 基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

为获得较好活性的杀节肢动物或杀真菌活性和/或便于合成的因素 优选式IA化合物：

优选1A.上述式IA化合物，和N-氧化物及其适于农用的盐防治节 肢动物的方法，其中：

R1为甲基；

R2为甲基；

Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或一个直键；和

R9为H；卤素；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1- C6-卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6卤代烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰 基；C1-C6烷基磺酰基；C3-C6环烷基；CO2(C1-C6烷基)； -C(R18)＝NOR17；氰基；硝基；SF5；SiR22R23R24；或GeR22R23R24；或R9 为各自可被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择取代的苯基，苄基， 苯氧基，吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。

优选2A：优选1A的化合物，其中：

Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，2，4-噻二唑基和吡嗪基；每个 取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；和

Y为-O-；和

R9为被R11，R12之一，或R11和R12一同可选择地取代的苯基； 知

最优选的是选自下述的优选1A化合物：

4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二 氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯 基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二 氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲 氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

4-[2-[[3-(3，4-二氯苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧 基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，2，4-噻二 唑-5-基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

4-[2-[[3-(4-溴苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基- 2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[5-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻 唑基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和

2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡嗪基]氧] 苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

本发明还涉及含有杀真菌有效量的式IA化合物和至少一种表面活 性剂；一种固体或一种液体稀释剂的杀真菌组合物。本发明优选的组合 物是含有上述优选式IA化合物的组合物。

本发明还涉及防治由植物致病真菌引起的植物病害的方法，其中包 含将杀真菌有效量的式IA化合物和上述组合物施用到植物或植物体， 或植物的种子或幼苗。优选的使用方法包括使用上述优选的式IA化合 物。

本发明还涉及含有杀节肢动物有效量的式IA化合物和至少一种表 面活性剂；一种固体或一种液体稀释剂的杀节肢动物组合物。本发明优 选的组合物是含有上述优选式IA化合物的组合物。

本发明还涉及防治节肢动物的方法，其中包含将杀节肢动物有效量 的式IA化合物和上述组合物与节肢动物或其环境接触。优选的使用方 法包括使用上述优选的式IA化合物。

为获得较好的杀真菌或杀节肢动物剂的活性和/或便于合成的因 素，优选式IB化合物：

优选1B.上述式IB化合物，和N-氧化物及其适于农用的盐，其中：

E选自基团1，2-亚苯基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，2，6-，2，7-，1，2-，和2，3-亚 萘基，1H-吡咯-1，2-，2，3-，和3，4-二基，2，3-和3，4-呋喃二基；2，3-，和 2，4-噻吩二基，1H-吡唑-1，5-，3，4-，和4，5-二基，1H-咪唑-1，2-，4，5-，和 1，5-二基；3，4-，和4，5-异噁唑二基；4，5-噁唑二基，3，4-和4，5-异噻唑 二基；4，5-噻唑二基；1H-1，2，3-三唑-1，5-和4，5-二基；2H-1，2，3-三唑- 4，5-二基；1H-1，2，4-三唑-1，5-二基；4H-1，2，4-三唑-3，4-二基；1，2，3-噁 二唑-4，5-二基；1，2，5-噁二唑-3，4-二基；1，2，3-噻二唑-4，5-二基；1，2，5- 噻二唑-3，4-二基；1H-四唑-1，5-二基；2，3-和3，4-吡啶二基；3，4-和4，5- 哒嗪二基；4，5-嘧啶二基；2，3-吡嗪二基；1，2，3-三嗪-4，5-二基；1，2，4- 三嗪-5，6-二基；1H-吲哚-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4- ，3，5-，3，6-，3，7-，1，2-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7- ，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-和6，7-苯并呋喃二基；苯并[b]噻吩- 2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-吲唑 -1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1H-苯并咪 唑-1，4-，1，5-，1，6-，1，7-，2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，2-苯并 异噁唑-3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7- ，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噁唑二基；1，2-苯并异噻唑-3，4-，3，5-，3，6-，3，7- ，4，5-，5，6-，和6，7-二基；2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并噻唑二 基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，3，4- ，5，6-，6，7-，和7，8-喹啉二基；1，5-，1，6-，1，7-，1，8-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8- ，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-异喹啉二基；3，5-，3，6-，3，7- ，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，3，4-，5，6-，6，7-，和7，8-噌啉二基；1，5-，1，6-， 1，7-，1，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二氮杂萘二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，4，5-，4，6-，4，7-， 4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-喹唑啉二基；2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，2，3-，5，6-，6，7-，和 7，8-喹喔啉二基；1，8-二氮杂萘-2，5-，2，6-，2，7-，3，5-，3，6-，4，5-，2，3-，和3，4- 二基；2，6-，2，7-，4，6-，4，7-，6，7-蝶啶二基；吡唑[5，1-b]噻唑-2，6-，2，7- ，3，6-，3，7-，2，3-，和6，7-二基；噻唑[2，3-c]-1，2，4-三唑-2，5-，2，6-，和5，6-二 基；2-氧-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4，5-和5，6-二基，1，3-二氧-1H-异吲 哚-2，4-，2，5-，4，5-，5，6-二基；2-氧-2H-1-苯并吡喃-3，5-，3，6-，3，7-，3，8- ，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；[1，2，4]三唑[1，5-a]吡啶- 2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并 噁嗪-3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，5，6-，6，7-，和7，8-二基；  2，3-二氢-2-氧-3，4- ，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，4，6-，和6，7-苯并呋喃二基；噻吩并[3，2-d]噻唑- 2，5-，2，6-，和5，6-二基；5，6，7，8-四氢-2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，5-，3，6-，3，7- ，3，8-，4，5-，4，6-，4，7-，4，8-，2，3-，和3，4-喹啉二基；  2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2- 苯并异噻唑-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；1，3-苯并间二氧杂 环戊烯-2，4-，2，5-，4，5-，和5，6-二基；2，3-二氢-2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，3，4- ，3，5-，3，6-，3，7-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；2，3-二氢-1，4-苯并二噁因 -2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，5，6-，和6，7-二基；和5，6，7，8-四氢-4H-环庚[b]噻吩- 2，4-，2，5-，2，6-，2，7-，2，8-，3，4-，3，5-，3，6-，3，7-，3，8-，和2，3-二基；每个芳香环系 统可选择地被R3，R4之一，或R3和R4一同取代。

W为O；

R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；

R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代 烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺 酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4)烷基NHC(O)； (C1-C4烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基；

Y为

    -O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-；

    -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；

    -CH2O-N＝C(R7)-；-(R7)C＝N-OCH(R15)-；-C(R7)＝N-O-；

或一个直键；

R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫 基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C3-C6环烷基；卤素；或氰基；或

当Y和一个R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时， R7和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；

Z选自下述基团C1-C10烷基；C3-C8环烷基；苯基；萘基；蒽基； 菲基；1H-吡咯基；呋喃基；噻吩基；1H-吡唑基；1H-咪唑基；异噁 唑基；噁唑基；异噻唑基；噻唑基；1H-1，2，3-三唑基；2H-1，2，3-三唑 基；1H-1，2，4-三唑基；4H-1，2，4-三唑基；1，2，3-噁二唑基；1，2，4-噁二 唑基；1，2，5-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基；1，2，3-噻二唑基；1，2，4-噻二 唑基；1，2，5-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；1H-四唑基；2H-四唑基；吡 啶基；哒嗪基；嘧啶基；吡嗪基；1，3，5-三嗪基，1，2，4-三嗪基；1，2，4，5- 四嗪基；1H-吲哚基；苯并呋喃基；苯并[b]噻吩基；1H-吲唑基；1H- 苯并咪唑基；苯并噁唑基；苯并噻唑基；喹啉基；异喹啉基；噌啉基； 2，3-二氮杂萘；喹唑啉基；喹喔啉基；1，8-二氮杂萘基；蝶啶基；2，3-二 氢-1H-茚基；1，2，3，4-四氢萘基；6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基； 5，6，7，8，9，10-六氢苯并环辛烯基；2，3-二氢-3-氧苯并呋喃基；1，3-二氢- 1-氧异苯并呋喃基；2，3-二氢-2-氧苯并呋喃基；3，4-二氢-4-氧-2H-1-苯 并吡喃基；3，4-二氢-1-氧-1H-2-苯并吡喃基；3，4-二氢-3-氧-1H-2-苯并 吡喃基；3，4-二氢-2-氧-2H-1-苯并吡喃基；4-氧-4H-1-苯并吡喃基；2- 氧-2H-1-苯并吡喃基；2，3，4，5-四氢-5-氧-1-苯并吖庚因；2，3，4，5-四氢-4- 氧-2H-1-苯并吖庚因；2，3-二氢-1，3-二氧-1H-异吲哚基；1，2，3，4-四氢-1，3- 二氧异喹啉基；3，4-二氢-2，4-二氧-2H-1，3-苯并噁嗪基；2-氧-1，3-苯二 氧基；2，3-二氢-1，1，3-三氧-1，2-苯并异噻唑基；9H-芴基；甘菊环基；和 噻唑并[2，3-c]-1，2，4-三唑基；每个基团被R9取代且可选择地被一或多个 R10取代；和

R15为H；C1-C3烷基；或C3-C6环烷基。

优选2B.优选1B的化合物，其中：

E选自基团1，2-亚苯基；1，6-，1，7-，1，2-，和2，3-萘二基；2，3-和3，4- 呋喃二基；2，3-和3，4-噻吩二基；2，3-和3，4-吡啶二基；4，5-嘧啶二基； 2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-苯并呋喃二基；和苯并[b]噻吩- 2，4-，2，7-，3，5-，2，3-，4，5-，5，6-，和6，7-二基；每个芳香环系统可选择地被 R3，R4之一，或R3，R4一同取代；

Z选自下述基团：苯基；萘基；2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4- 噁二唑基；1，2，4-噻二唑基；1，3，4-噻二唑基；吡啶基；和嘧啶基；每个 取代基可被R9取代或被一或多个R10可选择地取代；

R7为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫 基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；环丙基；卤素；或氰基；或

当Y和R10在Z上连于相邻的原子和Y为-CH2O-N＝C(R7)-时，R7 和所述相邻连接的R10一起为-(CH2)r-J-，上述J与Z相连；

J为-CH2-或-CH2CH2-；和

r＝1。

优选3B：优选2B的化合物，其中：

E为被R3，R4之一，或R3，R4一同可选择取代的1，2-亚苯基；

A为O或N；

X为OR1；

R1为C1-C3烷基；

R2为H或C1-C2烷基；

Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；-CH2CH2-； -CH＝CH-；-C≡C-；-CH2O-；-OCH2-；-CH2S(O)n-；-S(O)nCH2-；或一个直键；

Z选自下述基团：2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；1，3，4-噁二唑基； 1，2，4-噻二唑基；和1，3，4-噻二唑基；每个取代基可被R9取代或被一或 多个R10可选择地取代；和

R15为H；C1-C3烷基；或环丙基。

优选4B：优选3B的化合物，其中：

R1为甲基；

R2为甲基；

Y为-O-；-S(O)n-；-NR15-；-C(＝O)-；-CH(OR15)-；-CH2-；或一个直键；和

R9为各自可被R11取代或被R12可选择取代的苯基，苄基，苯氧基， 吡啶基，噻吩基，呋喃基，或嘧啶基。

优选5B.优选4B的化合物，其中：

Z选自2-噻唑基；1，2，4-噁二唑基；和1，2，4-噻二唑基；每个取代基 可被R9取代或被R10可选择地取代；和

Y为-O-；和

R9为被R11取代或被R12可选择地取代的苯基。

优选5B的化合物中最优选的化合物选自下述：

4-[2-[[3-(3-乙炔苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基[氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧 基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和

[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯氧 基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]三氟甲磺酸酯盐。

本发明还涉及含有杀真菌有效量的式IB化合物和至少一种表面活 性剂；一种固体载体或一种液体稀释剂的杀真菌组合物。本发明优选的 组合物是含有上述优选式IB化合物的组合物。

本发明还涉及防治由植物致病真菌引起的植物病害的方法，其中包 含将杀真菌有效量的式IB化合物和上述组合物施用到植物或植物体， 或植物的种子或幼苗。优选的使用方法包括使用上述优选的式IB化合 物。

本发明还涉及含有杀节肢动物有效量的式IB化合物和至少一种表 面活性剂；一种固体载体或一种液体稀释剂的杀节肢动物组合物。本发 明优选的组合物是含有上述优选式IB化合物的组合物。

本发明还涉及防治节肢动物的方法，其中包含将杀节肢动物有效量 的式IB化合物和上述组合物与节肢动物或其环境接触。优选的使用方 法包括使用上述优选的式IB化合物。

制备其中Y为氧的式I的杀真菌剂和杀节肢动物剂的优选中间体 为：

优选1C.上述式II化合物，其中：

W为O；

R1为C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；

R2为H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或C3-C6环烷基；和

R3和R4各自独立地为卤素；氰基；硝基；C1-C6烷基；C1-C6卤代 烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基磺 酰基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；(C1-C4烷基)NHC(O)；(C1-C4 烷基)2NC(O)；苯甲酰基；或苯基磺酰基。

优选2C.优选1C化合物，其中：

A为O或N；

X为OR1或卤素；

R1为C1-C3烷基；

R2为H；C1-C2烷基；和

R3和R4各自独立地为卤素；C1-C3烷基；C1-C3烷氧基；或C1-C3 烷硫基。

优选3C.优选2C化合物，其中：

A为N；

R1为甲基；

R2为甲基；和

R3和R4各自独立地为卤素或甲基。

最优选的是选自下述的优选3C化合物：

2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；

2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3- 酮；

5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮；和

5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮。

应提及的是其中X不为氢的具体化合物；具体实例其中R2为 H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基， C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6环烷基，C2-C4烷基羰基或 C2-C4烷氧基羰基；具体实例其中Y为

                -O-，-S(O)n-，-NR15-，-C(＝O)-，-CH(OR15)-，-CHR6-，   -CHR6CHR6-，-CR6＝CR6-，-C≡C-，-CHR15O-，-OCHR15-，-CHR15S(O)n-，   -S(O)nCHR15-，-CHR15O-N＝C(R7)-，-(R7)C＝N-OCH(R15)-，-C(R7)＝N-O-，   -O-N＝C(R7)-，-CHR15OC(＝O)N(R15)-，-CHR15OC(＝S)N(R15)-，   -CHR15O-N(R15)C(＝O)N(R15)-，CHR15O-N(R15)C(＝S)N(R15)-，   -CHR15O-N＝C(R7)NR15，-CHR15O-N＝C(R7)OCH2-，-CHR15O-N＝C(R7)-N＝N-，   -CHR15O-N＝C(R7)-C(＝O)-，-CHR15S-C(R7)＝N，-C(R7)＝N-NR15-，   -CH＝N-N＝C(R7)-，-CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，-OC(＝S)NR15C(＝O)，   -CHR6-C(＝W1)-A1，-CHR6CHR6C(＝W1)-A1-，-CR6＝CR6-C(＝W1)-A1，   -C≡C-C(＝W1)-A1，-N＝CR6-C(＝W1)-A1-

或一个直键；具体实例其中R7为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷 基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚 磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6卤代烷基亚 磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯 基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6环烷基，C2-C4烷基羰 基，C2-C4烷氧基羰基，卤素，氰基，或吗啉基；具体实例其中Z不为 各自被R9取代和可选择地被一或多个R10取代的C3-C8环链烯基和金 刚烷基；具体实例其中当Y和一个R10连于Z相邻的原子，Y为 -CHR15O-N＝C(R7)-，-O-N＝C(R7)-，-CH＝N-N＝C(R7)-或 -CHR15N(COCH3)-N＝C(R7)-，时

R7和所述相邻连接的R10可一起为-(CH2)r-J-，所述J连于Z；具体 实例其中R11和R12各自独立地为卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基， C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基， C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C3-C6链烯氧基，C3-C6卤代链烯氧 基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4 卤代烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C3- C6链烯硫基，C3-C6卤代链烯硫基，硝基，氰基，SF5，Si(R25)3或 Ge(R25)3；具体实例其中R19，R20R21R22R23，和R24各自独立地为C1-C6 烷基，C1-C4烷氧基或苯基；具体实例其中每个R25各自独立地为C1- C4烷基或苯基；具体实例其中R3和R4各自独立地为卤素，氰基，硝基， C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基，C1-C6 烷基磺酰基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷氧基羰基，(C1-C4烷 基)NHC(O)，(C1-C4烷基)2NC(O)，苯甲酰基或苯基磺酰基；具体实例 其中Z选自基团1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，4-噻二唑基和 1，3，4-噻二唑基，其中的每个基团可被R9取代；具体实例其中R11为C2-C6 链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C3-C6 链烯氧基，C3-C6卤代链烯氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基， C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基， C1-C4卤代烷基磺酰基，C3-C6链烯硫基，C3-C6卤代链烯硫基或SF5； 具体实例其中R12为卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C6链烯基， C2-C6卤代链烯基，C2-C6链炔基，C2-C6卤代链炔基，C1-C4烷氧基， C1-C4卤代烷氧基，C3-C6链烯氧基，C3-C6卤代链烯氧基，C1-C4烷硫 基，C1-C4卤代烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4卤代烷基亚磺酰 基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4卤代烷基磺酰基，C3-C6链烯硫基， C3-C6卤代链烯硫基，硝基，氰基，SF5，Si(R25)3或Ge(R25)3；具体实例 其中Z选自各自可被R9取代和被一或多个R10可选择取代的苯基，萘 基，1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，4-噻二唑基和1，3，4-噻二唑 基，吡啶基和嘧啶基；且具体实例其中Z选自被R9取代的1，2，4-噁二唑 基和1，2，4-噻二唑基。

可通过一或多种下述方法和各种描述于反应式1-33的方法制备式I 化合物的。本领域技术人员可知包括在式I中的式IA和IB也可通过上 述方法制备。在下述的式1-58的化合物中，E，A，G，W，X，R1- R27，Y，Z1，W1，A1-A3，Z，Q，J，m，n，p，r和s的定义与上述总的定义相同。式 Ia-Im化合物进一步限定了式I化合物，式Ia-Im中的所有取代基如式I 中的定义。

本领域技术人员应清楚的是式I化合物可存在一或多种互变异构 体。例如，其中R2为H的式I化合物可存在互变异构体Ia或Ib。本发 明包含式I化合物的各种互变异构体形式。

可通过下述方法1)至5)制备式I化合物。方法1)至4)的描述涉及形 成芳基部分(E-Y-Z)后酰胺环结构的合成。方法5)描述了芳基部分(E-Y- Z)与已存在的酰胺环的合成。

1)烷基化方法

式I化合物的制备是通过在加入或未加入另外的酸或碱试剂或其它 试剂时、在惰性溶剂中，用适合的烷基转移剂处理式I化合物(反应式 1)。适合的溶剂选自下述极性质子惰性溶剂如乙腈，二甲基甲酰胺或 二甲基亚砜；醚类如四氢呋喃，二甲氧基乙烷，或乙醚；酮类如丙酮或 2-丁酮；烃类如甲苯或苯；和卤代烃如二氯甲烷或氯仿。

反应式1

例如，式I化合物的制备可通过式2的重氮烷试剂如重氮甲烷(U＝H) 或三甲基甲硅烷基重氮甲烷(U＝(CH3)3Si)在式1的二羰基化合物上作用 (方法1)。使用三甲基甲硅烷基重氮甲烷需要质子惰性溶剂如甲醇。例 如上述方法可参见Chem.Pharm.Bull，(1984)，32，3759。

如方法2中所示，式I化合物的制备，还可通过式1的羰基化合物与 式3的三氯亚胺乙酸烷酯和路易斯酸催化剂接触。适合的路易斯酸包括 三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯(triflate)和四氟硼酸。三氯亚胺乙酸烷基 酯可通过文献中描述的适合的醇和三氯乙腈制备(J.Danklmaier和 H.Honig，Synth.Commun，(1990)，20，203)。

式I的化合物还可通过用式4的四氟硼酸三烷基氧鎓化合物 (即，Meerwein’盐)处理制备(方法3)。应用三烷基氧鎓化合物盐作为有 效的烷基化试剂是已知技术(见U.Schollkopf，U.Groth，C.Deng，Angew. Chem，Int.Ed.Engl.(1981)，20，798)。

可将式1的羰基化合物转化成式I化合物的其它烷基化试剂为硫酸 二烷基酯如硫酸二甲基酯，磺酸卤代烷基酯如三氟甲烷磺酸甲基酯；和 烷基卤化物如碘甲烷和丙炔基溴化物(方法4)。上述烷基化作用可在加 入或不加入碱的情况下进行。适合的碱包括碱金属烷氧化物如叔丁醇 钾，无机碱如氢化钠和碳酸钾，或叔胺如三乙胺，吡啶，1，8-二氮杂二环 [5.4.0]十一-7-烯(DBU)，和三乙基二胺。参见R.E.Benson.T.L.Cairns. J.Am.Chem.Soc.，(1948)，70，2115使用这种类型的试剂进行烷基化的实 例。

式1a化合物(式1化合物其中G＝C，W＝O和X＝OH)的制备可通 过式5的丙二酸或丙二酸衍生物与式6的两可亲核试剂的缩合作用而 制备(反应式2)。式6的亲核试剂是N-取代的羟胺(HO-NHR2)和取代 肼(HN(R5)-NHR2)。上述亲核试剂的实例为N-甲基羟胺和甲基肼。式 5的丙二酸酯可通过本文下述的方法制备。式5的酯的活化还可通过 首先水解酯形成相应的羧酸，然后用亚硫酰氯或草酰氯将酸转化成酰 氯(T＝Cl)，或通过1，1’-羰基二咪唑处理转化成酰咪唑(T＝1-咪唑 基)。

                    反应式2

         T＝O(C1-C4烷基)，Cl，1-咪唑基

式5a的酯可通过式7的丙二酸酯与式8的取代芳基卤化物的铜(I) 催化反应而制备，具体根根据A.Osuka，T.Kobayashi和H.Suzuki， Synthesis，(1983)，67和M.S.Malamas，T.C.Hohman，和J.Millen，J.Med. Chem.，1994，37，2034-2058，和反应式3列示的适合的方法。式8化合物 的制备方法描述于下述(反应式32)。

式5a的丙二酸酯还可通过式5b的羧酸二酯在羧酸官能基改变成适 合的Y和Z基后而制备。如反应式3中所示，在铜(I)-催化下的式7的 丙二酸酯与式8a的原溴代羧酸的偶合作用(参见A.Bruggink， A.Mckillop.Tetrahedron，(1975)，31，2607)可用来制备式5b的化合物。 式8a化合物的制备方法是现有技术中已知的(参见P.Beak，V.Snieckus， Acc.Chem.Res.，(1982)，15，306和Org.React，(1979)，26，1并参考其中 引的文献)。

                      反应式3

另外，式5a的丙二酸酯还可通过在适合的碱如不限定的在金属钠 或氢化钠存在下，用二烷基碳酸二烷基酯或氯甲酸烷基酯处理式9的芳 基乙酸酯而制备(反应式4)。例如，参见J.Am.Chem.Soc.，(1928)， 50，2758。

                      反应式4 R＝C1-C4烷基

如反应式5所示，式9的酯可通过式10的芳基乙腈的酸催化水解 或式11的芳基乙酸的酯化作用而制备(参见 Org.Synth.，Coll.Vol.I，(1994)，270)。

另外，式9的酯可通过钯(O)-催化的式8的芳基碘化物与Reformatsky 重整试剂的交联偶合或烷氧基(三烷基甲锡烷基)乙炔反应、接着水合而制 备(反应式5)。例如，参见T.Sakamoto，A.Yasuhara，Y.Kondo，H.Yamanaka， Synlett，(1992)，502和J.F.Fauvarque，A.Jutard，J.Organometal. Chem.，(1977)，132，C17。

                           反应式5 R＝C1-C4烷基

式9a的芳基乙酸酯还可通过铜(I)-催化的式12的芳基卤化物与式 13的化合物的缩合作用而制备，具体如EP-A-307,103和列示于下述的 反应式6所示。

                        反应式6

一些式9的酯(式9b)还可通过用常规的亲核取代化学形成Y2桥而 制备(反应式7)。在式15或16中的适合的亲电子离去基(Lg)与式14的 亲核酯的置换作用可获得式9b。一种碱，例如氢化钠，可用于引起相 应的式14的烷氧化或硫代烷氧化物。

                        反应式7

一些式9的酯(式9e)还可通过从取代的羟胺9d和羰基化合物14a 形成的Y3桥而制备。羟胺9d是通过9c而制备。这种方法曾描述于 EP-A-600,835中并列示于反应式8。

                         反应式8 2)置换和共轭加成/消去方法

式I化合物还可通过式17化合物与碱金属醇盐(R1O-M+)，碱金属硫 醇盐(R1S-M+)，或胺衍生物在适合的溶剂中反应而制备(反应式9)。在式 17的酰胺中的离去基Lg1是现有技术中进行此类置换反应中已知的任何基 团。适合的离去基的实例包括氯，溴，和磺酰基和磺酸盐基团。适合的惰性 溶剂的实例为二甲基甲酰胺或二甲基亚砜，二甲氧基乙烷甲醇。

                         反应式9

式17a的化合物的制备可通过式1b化合物(其中X为OH的式1化 合物)与卤化试剂如亚硫酰氯或三溴氧化磷反应形成相应的β-卤代-取 代衍生物(反应式10)。可选择地式1b化合物可用烷基磺酰基卤化物或 卤代烷基磺酸酐，如甲烷磺酰氯、对甲苯基磺酰氯，和三氟甲烷磺酸酐 处理，形成相应的式17a的β-烷基磺酸酯。与磺酰卤的反应可在适合的 碱存在下进行(例如：三乙胺)。

                        反应式10

如图11中所例示的，式17b的磺酰基化合物的制备可通过采用已知的 使硫氧化的方法氧化相应的式18化合物(参见：Schrenk，K.In The Chemistry of Sulphones and Sulphoxides；Patai，S.et al.，Eds.；Wiley：New York，1988 )。适合的氧化剂包括间氯过苯甲酸，过氧化氢和Oxone(KHSO5)。

                        反应式11

可选择地，如反应式12所示，式17c的卤代-化合物(式17a化合物 其中A＝N，G＝N，和W＝Q)可从式19的酰肼而制备。当R27＝C(＝S)S(C1-C4 烷基)时，将式19的二酰基化合物用过量的亚硫酰卤，例如过量的亚硫 酰氯处理。最初形成的式20的闭环化合物，将其分离或在原位转化成 式17c化合物；参见P.Molina，A.Tarraga，A.Espinosa，Synthesis，(1989)， 923对此方法的描述。

可选择地，如上述当R27＝R2时，式19的酰肼被光气环化形，成式 17c的环脲，其中卤素＝Cl。此方法详细描述于J.Org.Chem.，(1989)， 54，1048。

                        反应式12

式19的酰肼的制备如反应式13中所列示。在惰性溶剂如四氢呋喃 中，式21的异氰酸酯与式H2NNR2R27的肼缩合得到酰肼。

                   反应式13 3)共轭加成/环化方法

除了上述方法外，其中X＝SR1和G＝C的式I化合物(式Ic)可通过 用式6的两可亲核试剂处理式22的乙烯酮二硫缩醛而制备(反应式 14)。式6的亲核试剂如上述。

                   反应式14

式22a的乙烯酮二硫缩醛可通过在适合的碱存在下使式9的芳基乙 酸酯与二硫化碳缩合，接着与二当量的R1-卤化物，如碘甲烷或炔丙基溴 反应而制备(反应式15)。

                      反应式15

式1d化合物(其中A＝N，G＝N的式1化合物)可通过式23的N-氨基- 脲与式24的羰基化试剂缩合而制备(反应式16)。式24的羰基化试剂是羰 基或硫羰基转移试剂，如光气，硫光气，双光气(ClC(＝O)OCCl3)，三光 气，(Cl3COC(＝O)OCCl3)，N，N’-羰基二咪唑，N，N’-硫羰基二咪唑，和 1，1’-羰基二(1，2，4-三唑)。可选择的，式24化合物可以是氯甲酸烷基酯或 碳酸二烷基酯。上述的一些羰基化反应需要加入碱促进反应。适合的碱包 括碱金属烷氧化物如叔丁醇钾，无机碱如氢化钠和碳酸钾，叔胺如三乙胺 和三亚乙基二胺，吡啶，或1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。适合 的溶剂包括极性质子惰性溶剂如乙腈，二甲基甲酰胺.或二甲基亚砜；醚类 如四氢呋喃，二甲氧基乙烷，或乙醚；酮类如丙酮或2-丁酮；烃类如甲苯 或苯；或卤代烃如二氯甲烷或氯仿。反应温度在0℃-150℃的范围内且根 据所选择的碱，溶剂，温度，和底物，反应时间为1至72小时。

                      反应式16

式23的N-氨基-脲的制备如反应式17所示。用光气，硫光气，N，N’ 羰基二咪唑，或N，N’-硫羰基二咪唑处理式25的芳基胺生成式26的异 氰酸酯或异硫氰酸酯。可将碱与光气或硫光气一起加入反应。接着用 R2-取代的肼处理异(硫)氰酸酯生成式23的N-氨基-脲。

                      反应式17

式1e化合物(其中A＝CR5，G＝N，和X＝O)可通过列示于反应式18 的任一种方法制备。式27的脲与活化的2-卤羧酸衍生物如2-卤羧酰氯，2- 卤羧酸酯或2-卤酰基咪唑反应。在芳基氨基氮上的最初酰基化作用后， 通过2-卤基的分子间置换形成环。可加入碱促进酰基化作用和/或随后的 环化作用。适合的碱包括三乙胺和氢化钠。可选择的，式1e化合物可 通过式26异氰酸酯与式28a酯的反应而制备。如上所述，加入碱可促进 反应和随后的环化成式1e化合物。

                      反应式18

式27的脲可通过列示于反应式19的任一种方法制备。式25的芳 基胺可与上述式R2N＝C＝W的异氰酸酯或异硫氰酸酯接触。可选择的， 式26的异氰酸酯或异硫氰酸酯可与式R2-NH2缩合形成脲。式25和26 的芳基胺和异(硫)氰酸酯分别是市售产品或可通过已知方法制备的。例 如，异硫氰酸酯可通过J.Heterocycl.Chem.(1990)，27，407中所述的方 法制备。异氰酸酯可通过March，J.Advanced Organic Chemistry；第三 版，John Wiley：New York，(1985)，944，1166页以及Synthetic Communications，(1993)，23(3)，335和其中的参考文献所述的方法制 备。在市场上不能购得的式25的芳基胺的制备方法描述于M.S.Gibson 的The Chemistry of the Amino Group；Patai，S.，等；Interscience Publishers，1968；37页和Tetrahedron lett.(1982)，23(7)，699和其中的 参考文献。

                        反应式19

4)硫化作用

式Ie化合物，即其中W＝S的式I化合物可通过列示于反应式20 的方法制备，通过用硫化试剂如P2S5或Lawesson’s试剂(2，4-双(4-甲氧 基苯基)-1，3-二噻-2，4-二phosphetane-2，4-二硫化物)处理式Id化合物(I 其中W＝O)(参见：Bull.Soc.Chim.Belg.，(1978)，87，229；和Tetrahedron Lett.，(1983)，24，3815)。

                        反应式20

5)芳基部分(E-Z-Y)的合成方法

式If化合物(其中Y为CHR15O，CHR15S，或CHR15O-N＝CR7的式 I化合物)可通过式29的卤化物与各种亲核试剂接触而制备(反应式 21)。用碱，例如氢化钠处理适合的醇或硫醇，可形成相应的用作亲核试 剂的醇化物或硫醇化物。

                           反应式21

一些式29的芳基卤化物可通过使相应的烷基化合物(即，在式29中 H代替卤素)的基团卤化作用，或通过相应的甲基醚(即，在式29中OMe 代替卤素)酸化裂解而制备。其它的式29的芳基卤化物可从式30相应的 醇通过现有技术中的已知卤化方法而制备(参见：Carey，F.A.；Sundberg， R.J.Advanced Organic Chemistry；第三版，B部，Plenum：New York， (1990)，122页)。

其中Y为CR6＝CR6或CHR6-CHR6的式I化合物(分别是式Ig和Ih) 可通过列示于反应式22的方法制备。用三苯基膦或三烷基亚磷酸酯处 理式29的卤化物，分别生成相应的磷鎓盐(式31)或膦酸酯(式32)。磷化 合物与碱和式Z(R6)C＝O的羰基化合物缩合获得式Ig的链烯。

                   反应式22

如现有技术中已知的，通过在金属催化剂如钯/碳上的氢化作用，式 Ig的链烯可转化成式Ih的饱和化合物(Rylander，Catalytic Hydrogenation in Organic Synthesis；Academic：New York，1979)。

式Ii的链炔可通过采用现有技术中已知的方法将式Ig的链烯的卤 化作用/脱卤化作用而制备(March，J.Advanced Organic Chemistry；第 三版.，John Wiley：New York，(1985)，924页)。而且，式Ii的链炔可 通过在如镍或钯的催化剂存在下，芳基卤化物与链炔衍生物的已知反应 而制备(参见：J.Organomet.Chem.，(1975)，93 253-257)。

式Ig的链烯还可通过使Wittig或Horner-Emmons缩合作用中试剂 活性反转而制备。例如，如反应式23中所示，式33的2-烷基芳基衍生 物可被转化成相应的式34的二溴化合物(参见：Synthesis，(1988)， 330)。二溴化合物可被水解成式35的羰基化合物，它接着式36或37 的含磷亲核试剂缩合得到式Ig的链烯。另外，式35的化合物可通过式 30相应的醇的氧化作用而制备。

式Ij的乙烯卤化物可通过式37a或37b的磷试剂与式35的羰基化 合物反应而制备(反应式23)。式37a的卤化物的制备是通过相应的二乙 基膦乙酸盐，制备方法由McKenna和Khawli描述于J.Org.Chem.， (1986)，51，5467。式37b的硫羰基酯可从式37a的酯，通过将酯的羰 基氧转化成硫羰基而制备(参见：Chem.Rev.，(1984)，84，17和 Tetrahedron Lett.，(1984)，25，2639)。

                      反应式23

式Ik的肟(其中Y为C(R7)＝N-O的式I化合物)可从式38的羰基化 合物通过与羟胺缩合，接着通过与式Z-(Cl，Br或I)的亲电子试剂的O-烷 基化作用而制备(反应式24)。可选择的，O-取代羟基胺可与式38的羰基 化合物缩合，直接得到式Ik的肟。

                     反应式24

式II的氨基甲酸酯可通过式30的芳基醇与式39的异氰酸酯反应而 制备(反应式25)。如三乙胺的碱可加入催化反应。如反应式所示，式II 的氨基甲酸酯可进一步烷基化提供出式Im的氨基甲酸酯。

                     反应式25

其中Y为-CHR15O-N＝C(R7)-C(＝N-A2-Z1)-A1-，-CHR15O-N＝C(R7)-C(R7)＝N-A2-A3-或-CHR15O-N＝C(-C(R7)＝N-A2-Z1-的式I化合物可通过 现有技术中的已知方法或显而易见的改变方法(例如参见： WO95/18789，WO95/21153，及其中的参考文献)以及本文中公开的方法 制备。

其中Y为

                                   -CHR15OC(＝O)O-，-CHR15OC(＝S)O-， -CHR15OC(＝O)S-，-CHR15OC(＝S)S-，-CHR15SC(＝O)N(R15)-， -CHR15SC(＝S)N(R15)-，-CHR15SC(＝O)O-，-CHR15SC(＝S)O-，-CHR15SC(＝O)S-， -CHR15SC(＝S)S-，-CHR15SC(＝NR15)S-或-CHR15N(R15)C(＝O)N(R15)-的 式I化合物可通过现有技术中的已知方法或显而易见的改变方法(例如 参见：U.S.5,416,110，EP656,351及其中的参考文献)以及本文中公开的 方法制备。

本发明的化合物可通过其中Z为上述概述的基团的列示于反应式 1-25的组合反应而制备。含有概述中叙述的、有L取代基(在各反应式 中叙述的Z基团定义中限定)的基团Z的化合物的制备可通过本领域已 知的对特定Z-L适合的组合试剂和反应顺序而完成。上述反应顺序可根 据在化学领域已知的反应而改进。例如，一般参考March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版，John Wiley：New York，(1985)和其中 的文献。从下述段落中可知在每个反应式中L如何定义的一些实施例， 以及Z-L实施例的代表制备例。

反应式26中式41的化合物可从式40的化合物通过与羟胺或羟胺 盐反应而制备。参见Sandler和Karo，“Organic Functional Group Preparations，”第三卷AcademicPress，New York，(1972)372-381中综述 的方法。式41的化合物相应于反应式6中当Y1＝O-N＝C(R7)时的式13 化合物和反应式21中，试剂HO-N＝CR7。

                           反应式26

式40的化合物可从式39a的化合物(反应式27)通过与式42化合物 的弗瑞德-克来福特酰化反应而制备。(参见Olah，G.“Friedel-crafts and Related Reaction，”Interscience，New York(1963-1964)的综述)。式40 化合物还可通过式45的酰卤，酸酐，酯，或酰胺与式44的有机金属试剂 反应而制备。(参见：March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版， John Wiley：New York，(1985)，433-435页及参考文献)。式44的有机 金属试剂可通过还原性金属取代或式43的含卤素化合物的卤素-金属置 换而制备，使用的金属例如镁或有机锂试剂，或通过使用强碱如氨基化锂 或有机锂试剂使式39a化合物脱质子作用，接着通过金属转移反应而制 备，化合物40相应于反应式8中的化合物14a，同时化合物40a相应于反 应式22中的O＝C(R6)Z。

                         反应式27

式43化合物可通过式39a(反应式28)的化合物与，例如溴或氯，加 或不加另外的催化剂，在游离基或芳香亲电子卤化条件下，根据Z的性 质进行的反应而制备。可选择使用的卤素源，如N-卤代琥珀酰亚胺，叔 丁基次卤酸盐或SO2Cl2。(参见March，J.Advanced Organic Chemistry； 第三版，John Wiley：New York，(1985)，476-479，620-626页，及参考 文献)。对于游离基卤化的综述参见Huyser的Patai“The Chemistry of the Carbon-Halogen Bond，”第一部分，Wiley，New Tork(1973)549-607 页。对于亲电子取代，参见Ia Mare，“Electrophilic Halogenation”剑 桥大学出版社，伦敦(1976)。式43化合物相应于反应式7中其中 Lg＝Br，Cl，或I的式15化合物和反应式24中试剂Z-卤素。采用相似 方法，式47化合物可从式46化合物制备。式47化合物相应于反应式7 中其中Lg＝Br，Cl，或I的式16化合物。反应式23中的式36或37化 合物可通过式47化合物分别与三苯基膦或三烷基亚磷酸酯反应，接着用 碱脱质子而制备。参见Cadogen，“Organophosphorus Reagent in Organic Synthesis，”Academic Press，New york(1979)中对上述试剂的 专题论文。

                         反应式28

式48化合物可从式40b化合物通过用如过苯甲酸或过乙酸的过 酸，或用其它过氧化物在酸催化剂存在下处理，接着水解所得的酯而制 备。参见Plesnicar，在Trahanovsky，“Oxidation in Organic Chemistry”pt.C，Academic Press，New York(1978)254-267页中的综 述。式48相应于反应式6中其中Y1＝O的式13化合物和反应式21中的 式HO-Z试剂。式52化合物可从式48化合物通过转化式50的二烷基 硫代氨基甲酸酯，接着重排成式51化合物随后水解而制备。参见 M.S.Newman和H.A.Karnes，J.Org.Chem.(1966)，31，3980-4。式52相 应于反应式6中其中Y1＝S的式13化合物和反应式21中的试剂HS-Z。

                     反应式29

                   R＝C1-C4烷基

借助式54的重氮化物，通过用亚硝酸处理，接着连续反应可将式 53化合物转化成式43，48或52化合物(反应式30)。参见Hegarty pt.2，511-91和Schank pt.2，645-657页，在Patai，“The Chemistry of Diazonium and Diazo Groups，”Wiley，New York(1978)中的综述。用卤 化亚铜或碘离子处理式54化合物得到式43化合物。用氧化亚铜在过量 硝酸铜存在下处理式54化合物得到式48化合物。(Cohen，Dietz，和 Miser，J.Org.Chem.，(1977)，42，2053)。用(S2)-2处理式54化合物得到式 52化合物。

                     反应式30                                                      

式53化合物可从式39a化合物通过硝化，接着还原而制备(反应式 31)。可使用多种硝化试剂(参见：Schofield，“Aromatic Nitration”剑 桥大学出版社，Cambridge(1980))。硝基化合物的还原可通过几种途径完 成(参见March，J.Advanced Organic Chemistry；第三版，John Wiley： New York，(1985)，1103-4页及参考文献)。式53相应于反应式6中其 中y1＝NR15和R15＝H的式13化合物。

                      反应式31

式8的碘化物可从式58化合物通过上述反应式21-25中对多种Y- Z组合采用的方法制备。式58化合物可依次从式57化合物通过现有技 术中已知的官能基内部转化作用而制备。式57化合物可通过用有机锂 试剂如正丁基锂或LDA处理式56化合物，接着用碘离子中间捕获而制 备(Beak，P.，Snieckus，V，Acc.Chem，Res.，(1982)，15，306)。另外，是通过 式56化合物的卤素金属交换，其中H被Br置换，进行锂化作用将生成 可用碘离子捕捉的中间体，以制备式57化合物(Parham，W.E.，Bradsher， C.K.Acc.Chem.Res.，(1982)，15，300)(反应式32)。

                      反应式32

式In化合物(其中Y为(式IA CH2)xO，其中x＝0或1)可通过式59 羟基化合物与适合的杂环或活化的芳香烃Lg-Z(其中Lg为适合的离去 基，例如，卤素或烷基磺酰基)在适合碱存在下(例如：K2CO3，KO-叔丁 基或NaH)，在适合溶剂中接触而制备(参见反应式33)。

                      反应式33

式Lg-乙化合物可根据文献中的方法制备，例如Comprehensive Heterocyclic Chemistry Pergamon Press，6卷，1984，463-511页或 J.Org.Chem.(1973)，38，469或J.Het Chem.(1979)，961制备1，2，4-噻二 唑，U.S.5,166,165或J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1(1983)，967制备1，3，4- 噁二唑和1，3，4-噻二唑，EP446,010或J.Med.Chem.(1992)，35，3691制备 1，2，4-噁二唑。

另外，对于反应式10，当Z被碘或Lg2取代，通过钯(O)-催化的与 带有适合的含有R9的亲核试剂的偶合反应，R9可被引入，亲核试剂如 芳基硼酸，芳基或烷基锌试剂，和取代的乙炔。

应该认识到上述制备式I化合物的一些试剂和反应条件，与在中间 体中存在的一些官能团不一定相容。在这些情况下，结合保护/随后脱保 护或将官能团的内部转化引入合成，将有助于获得所需产物。应用或选 择保护基对化学领域的熟练者是显而易见的(例如参见：Greene，T.W.； Wuts，P.G.M.Protective Groups in Organic Synthesis，第二版；Wiley： New York，1991)。本领域的技术人员应认识到，在一些情况下，在引入上 述任何反应式中的一个给定试剂后，必须进行未详细描述的其它的途径 的合成步骤才能完成式I化合物的合成。本领域技术人员还将认识到， 以所示特定的顺序制备式I化合物时，除了内含的步骤外，还需要进行 列示于上述反应式中的一系列组合步骤。

本领域技术人员还将认识到，本文所述的式I化合物和中间体可经 受各种亲电子试剂，亲核试剂，基团，有机金属，氧化，和还原反应以加 入取代基或改变存在的取代基。

不需要进一步的详述，就可预料到，本领域技术人员应用上述的描述 就可应用本发明使其达到最完善的水平。因此，下述实施例仅仅列示了本 发明，不在任何程度上构成对本发明公开的限制。除了色谱溶剂混合物或 其它指明之处，百分比以重量计。除非另外指明，色谱溶剂混合物的份数 和百分比以体积计。1H NMR谱在四甲基甲硅烷基的低磁场中以ppm 计；s＝单峰，d＝双峰，t＝三峰，q＝四峰，m＝多峰，dd＝二重双峰，br＝宽峰，br s＝ 宽单峰。

                           实施例1

步骤A：制备N-(2-甲氧基苯基)-2，2-二甲基肼甲酰胺

在5℃氮气条件下，向15.0g的2-甲氧基苯基异氰酸酯的100mL甲 苯中，缓慢加入在10mL甲苯中的7.65mL的1，1-二甲基肼。移去冷却 浴，再搅拌反应10分钟，然后在减压下浓缩。所得产物溶于乙醚中，并 再次浓缩。用己烷研制得到21g步骤A的标题化合物，为白色固体。

                        1H NMR(CDCl3)δ8.6(br s，1H)，8.24(m，1H)，6.95(m，2H)，

6.85(m，1H)，5.35(br s，1H)，3.89(s，3H)，2.60(s，6H).

步骤B：制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-甲氧基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4- 三唑-3-酮

在氮气条件下，向21g步骤A的标题化合物的800mL二氯甲烷的 搅拌溶液中加入29.85g的三光气。将反应物加热回流过夜，冷却，然后 在减压下浓缩。将所得残留物溶于乙酸乙酯，用蒸馏水冲洗，然后用饱 和氯化钠水溶液冲洗。干燥有机层(MgSO4)，过滤，并减压浓缩。从二 氯甲烷中重结晶固体，用乙醚研制所得固体得到10g的步骤B的标题化 合物，为白色固体，熔点152-154℃-。1H NMR(CDCl3)δ7.45(t，1H)， 7.25(d，1H)，7.05(m，2H)，3.84(s，3H)，3.53(s，3H)。

步骤C：制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-2-甲基-3H-1，2，4-三 唑-3-酮

在氮气条件下，将步骤B的标题化合物(7.7g)溶于65mL的二氯乙 烷中，冷却至-78℃，然后用0.5小时伴随搅拌加入34mL的1.0M三溴 化硼的二氯甲烷溶液。加入后，保持冷却浴(干冰/丙酮)再0.5小时，然后 使反应热至室温。将冰加入到反应混合物中，然后用乙醚稀释，产物用 1N的氢氧化钠水溶液提取。用6N的盐酸水溶液酸化水层，并用二氯甲 烷提取，然后用乙酸乙酯提取。合并有机层，干燥(MgSO4)，过滤并在减 压下浓缩。所得的剩余物用乙醚研制，得到5.54g的步骤C标题化合物， 为白色固体。1H NMR(CDCl3)δ8.18(s，1H)，7.11(t，2H)，6.91(t，1H)， 6.76(d，1H)，3.56(s，3H)。

步骤D：制备2，4-二氢-4-(2-羟基苯基)-5-甲氧基-2-甲基-3H- 1，2，4-三唑-3-酮

在氮气条件下，对5.54g步骤C的标题化合物的50mL甲醇和25mL 的1，2-二甲氧基乙烷溶液，加入18.6mL的30％甲醇化钠的甲醇溶液。 加热回流反应混合物5.5小时，然后冷却至室温。用乙醚稀释混合物， 产物用1N的氢氧化钠水溶液提取。用6N的盐酸水溶液酸化水层，并 用二氯甲烷提取。干燥有机层(MgSO4)，过滤并在减压下浓缩。所得的 剩余物用乙醚研制，得到3.85g的步骤D标题化合物，为白色固体，(纯 度85％)。1H NMR(CDCl3)δ8.40(br s，1H)，7.20(m，2H)，7.03(d，1H)， 6.94(t，1H)，4.00(s，3H)，3.48(s，3H)。

步骤E：制备4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5- 基]氧]苯基]-2，4二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

在室温下，对5-氯-3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑 (0.8g，2.4mmol，从Maybridge购得，目录号：RDR03892)的DMF溶液 (8mL)加入标题化合物D(0.44g，2.4mmol)。将溶液冷却至5℃并加入碳 酸钾(0.33g，2.4mmol)，接着加入催化量的氯化亚铜(大约3-5mg)。在室 温下搅拌反应混合物4小时。用水(30ml)和乙醚(30ml)分离反应物，水 层用乙醚(25ml)提取两次。合并的醚层用水冲洗(30ml)，用无水硫酸镁 干燥，然后浓缩得到1.14g的粗产物。闪色谱分离(用30-50％的乙酸乙 酯的己烷溶液梯度洗脱)得到步骤F的标题化合物，为白色固体的本发 明化合物(0.62g)，熔点

         139.5-141.5℃.1H NMR(CDCl3)δ8.36(s，2H)，7.94(s，1H)，7.60 (m，2H)，7.50(d，2H)，3.81(s，3H)，3.37(s，3H).

                         实施例2

步骤A：制备3-(三氟甲氧基)苯甲亚胺酰乙基酯盐酸盐

对3-(三氟甲氧基)苄腈(10g，53.4mmol)的乙醚溶液(55mL)加入无水 乙醇(3.3mL)。将溶液冷却到0℃并用HCl气饱和。然后将反应混合物 放至室温7天，然后在氮气流中过滤，得到步骤A的标题化合物 (10.99g)，为白色固体。

步骤B：制备3-(三氟甲氧基)苯甲亚胺酰盐酸盐

对步骤A的标题化合物(10.99g，40.76mmol)的甲醇溶液(15mL)加入 氨(8.2mL，7N的甲醇溶液)。浓缩前将混合物搅拌5天，得到步骤B的标 题化合物(10.36g) 1H NMR(Me2SO-d6)δ9.4-8.8(br，4H)，8.01(m，1H)，7.97(m，1H)，7.81

    (m，2H).

步骤C：制备5-氯-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-1，2，4-噻二唑

对步骤B的标题化合物(10.36g，43.06mmol)d的水溶液(100mL)加入 二氯甲烷(200mL)，氯化苄基三乙基铵(0.8g)和全氯甲基硫醇 (4.7mL，32.6mmol)，并将混合物在冰浴中冷却。伴随有效的搅拌，滴加氢 氧化钠(6.89g)的(100mL)水溶液使其内部温度不超过10℃。加完后，移去 冷却浴，再搅拌反应混合物1.5小时。然后分离有机层，用硫酸镁干燥并 浓缩。用沸腾的己烷提取黄/棕色的焦油并将热溶液通过硅胶垫过滤。用 己烷冲洗硅胶，浓缩溶液得到步骤C的标题化合物，为黄色油状物，不 需要进一步提纯可用于下一步骤。

                    1H NMR(CDCl3)δ8.18(d，1H)，8.11(s，1H)，7.49 (t，1H)，7.34(m，1H).

步骤D：制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-(三氟甲氧 基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮

对实施例1中的步骤D的标题化合物(71.44g，323.3mmol)的DMF 溶液(680mL)加入刚研磨的碳酸钾(93.9g)和步骤C的标题化合物 (95.5g，340mmol)。在用水稀释和用乙酸乙酯提取前，在室温下搅拌混合 物3天。用乙酸乙酯再次提取水相并用水提取合并的有机层。用硫酸镁 干燥有机层并浓缩。用柱色谱纯化产物(硅胶，40％，接着60％，和随后 80％的乙醚的石油醚洗脱)，然后从浓提取物中结晶产物，获得65g步骤 D的标题化合物，为灰白色固体的本发明化合物，熔点

112-113℃，1H NMR(CDCl3)δ8.10(d，1H)，8.05(s，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.27

(m，1H)，3.79(s，3H)，3.37(s，3H).

                            实施例3

步骤A：制备2-(4-氯苯基)-5-(甲硫基)-1，3，4-噁二唑

向4-氯苯甲酰肼(15.0g，87.92mmol)的乙醇溶液(133mL)和水(10mL) 中滴加入氢氧化钾(5.18g，92.3mmol)和二硫化碳(5.82mL)。进一步用乙醇 (88mL)提取混合物并将混合物加热回流过夜。然后加入甲基碘(6.02mL) 并使混合物在冰浴中冷却然后再搅拌0.5小时。浓缩溶液并溶解在二氯 甲烷中。通过硅胶垫过滤溶液并浓缩得到步骤A的标题化合物 (17.69g)，为白色固体。

步骤B：制备2-(4-氯苯基)-5-(甲磺酰基)-1，3，4-噁二唑

向步骤A的标题化合物(17.69g，78.1mmol)的乙酸溶液(156ml)中滴 加入高锰酸钾(25.92g，164.01mmol)的水溶液(547mL)。用冰浴控制轻微 放热。加完后，加入亚硫酸氢钠(80mL，40％的水溶液)，过滤所得沉淀得 到步骤B的标题化合物1H NMR(CDCl3)δ 8.70(m，2H)，7.57(m，2H)， 3.53(s，3H)。

步骤C：制备4-[2-[[5-(4-氯苯基)-1，3，4-噁二唑-2-基]氧]苯基]- 2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例1中的步骤D的标题化合物(0.5g，2.26mmol)的丙酮溶液 (5mL)加入碳酸钾(406mg)和步骤B的标题化合物(585mg)。在用二氯甲 烷稀释和用水冲洗前，搅拌混合物过夜。用二氯甲烷再次提取水相并用硫 酸镁充分干燥有机相，并在减压下浓缩溶液。所得固体用乙醚研制，得 到步骤C的标题化合物(719mg，80％)，为固体状的本发明化合物，熔点

                                 130-132℃.1H NMR(CDCl3)δ7.92(d，2H)，7.85   (d，1H)，7.6-7.4(m，5H)，3.88(s，3H)，3.43(s，3H)，

                            实施例4

制备2，4-二氢-4-[2-[(3-碘-1，2，4-噻二唑-5-基)氧]苯基]-5-甲氧基-2-甲 基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例1中的步骤D的标题化合物(3.0g，13.6mmol)的丙酮溶液 (27mL)加入碳酸钾(2.44g)和3-碘-5-(甲基磺酰基)-1，2，4-噻二唑(J.Org Chem.(1973)，38，469)(4.33g)。在用水稀释前，在室温下搅拌混合物36 小时。所得混合物用二氯甲烷提取二次，用硫酸镁充分干燥合并的提取 物。浓缩溶液所得固体用热乙醇研制，得到本发明实施例4的标题化合 物(2.8g，48％)。1H NMR(CDCl3)δ 7.55(m，2H)，7.46(m，2H)，3.86 (s，3H)，3.40(s，3H)。

                           实施例5

制备4-[2-[[3-(3，3-二甲基-1-丁炔基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]- 2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例4中的标题化合物(307mg，0.71mmol)的DMF溶液(4mL) 加入碘化铜(I)(14mg)，三乙胺(0.347mmol)，3，3-二甲基-1-丁炔 (0.219mL)和氯化双(三苯基膦)钯(II)(25mg)。在用乙醚稀释前，在室温下 搅拌混合物40小时，用1N的HCl冲洗，并用硫酸镁充分干燥。浓缩 溶液并用柱色谱纯化(硅胶，80％乙醚的石油醚溶液)得到本发明实施例5 的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，3.83 (s，3H)，3.39(s，3H)，1.32(s，9H)。

                           实施例6

制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[3-[3-[(三甲基甲硅烷基)乙炔 基]苯基]-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向2，4-二氢-4-[2-[[3-(3-碘苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-5-甲氧 基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮(根据实施例2所述方法从3-碘苄腈制 备)(1.0g，1.97mmol)的DMF溶液(4mL)加入碘化铜(I)(38mg)碘苯基，三 乙胺(0.96ml)，(三甲基甲硅烷基)乙炔(0.70mL)和氯化双(三苯基膦)钯 (II)(35mg)。在用乙醚稀释前，在室温下搅拌混合物过夜。将所得混合物 用饱和亚乙基二胺四乙酸水溶液，饱和NaHCO3水溶液.和饱和NaCl水溶液冲洗，然后用硫酸镁充分干燥。浓缩溶液，将产物从乙醇中结晶 得到本发明实施例6的标题化合物，为白色固体，熔点

        133-134℃，1H NMR(CDCl3)δ8.27(s，1H)，8.05(d，1H)，7.65-7.5(m，5H)， 7 4(t，1H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H)，0.26(s，9H)；

                           实施例7

制备4-[2-[[3-(3-乙炔基苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二氢 -5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例6中的标题化合物(300mg，0.629mmol)的甲醇溶液(3mL) 加入碳酸钾(87mg)。在用水稀释和二氯甲烷提取三次前，在室温下搅拌 10分钟。用硫酸镁充分干燥合并的有机层，并在减压下浓缩。用乙醇重 结晶得到实施例7的标题化合物(153mg，80％)，为固体状的本发明化合 物，熔点

                      177-178℃，1H NMR(CDCl3)δ 8.29(s，1H)，8.15(d，1H)，7.62

(m，1H)，7.57(m，2H)，7.49(m，2H)，7.4(t，1H)，3.78(s，3H)，3.37(s，3H).

                          实施例8

步骤A：制备3-(5-氯-1，2，4-噻二唑-3-基)苯酚

在冰浴冷却下，向3-氯-5-(3-甲氧基苯基)-1，2，4-噻二唑(根据实施例 2步骤C所述的方法从3-甲氧基苄腈制备)(11.4g，50.4mmol)的二氯甲烷 (150mL)溶液中加入三溴化硼(5.25mL)。使反应混合物缓慢升至室温。 20小时后，加入饱和NaHCO3水溶液并用乙醚提取，用硫酸镁充分干燥 提取物。用柱色谱纯化(硅胶，20％和40％乙醚的石油醚洗脱)得到步骤A 的标题化合物。1H NMR(CDCl3)δ7.85(d，1H)，7.73(s，1H)，7.36 (t，1H)，6.95(d，1H)，5.42(s，1H)。

步骤B：制备[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4- 三唑-4-基)苯氧基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]苯甲酸酯

伴随冰浴冷却，向步骤A的标题化合物(7.15g，33.6mmol)的二氯甲烷 溶液(112mL)中加入三乙胺(6.1mL)，4-(二甲基氨基)吡啶(206mg)和苯 甲酰氯(4.5mL)。移去冰浴，将混合物在室温下搅拌15分钟。然后加入 HCl(1N水溶液)并用乙醚接着用二氯甲烷提取混合物。用硫酸镁充分干 燥合并的有机层并浓缩得到固体。向此固体中加入实施例1的步骤D标 题化合物(7.44g)，碳酸钾(6.04g)和丙酮(150mL)。在用水稀释前搅拌混 合物5天。用二氯甲烷提取所得混合物，用硫酸镁充分干燥提取物。用 柱色谱纯化(硅胶，1％接着2％甲醇的二氯甲烷溶液)得到本发明步骤D 的标题化合物(10.1g)。1H NMR(CDCl3)δ 8.21(d，2H)，8.1(d，2H)， 7.7-7.4(m，9H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H)。

                          实施例9

制备2，4-二氢-4-[2-[[3-(3-羟基苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-5-甲 氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例8步骤B的标题化合物(1.01g，20mmol)的甲醇溶液(50mL) 加入甲醇钠(1.306g)。然后加入乙醇(50mL)和二氯甲烷(25mL)，搅拌混 合物过夜。将所得混合物用HCl(1N水溶液)酸化，然后用二氯甲烷提取 二次。将合并的有机层用硫酸镁充分干燥。用柱色谱纯化(硅胶，30％接 着40％乙酸乙酯的苯溶液洗脱)得到本发明实施例9的标题化合物 (4.8g)。1H NMR(CDCl3)δ7.7(d，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.25(m，1H)，6.9 (dd，1H)，6.75(s，1H)，3.80(s，3H)，3.34(s，3H)。

                          实施例10

制备[3-[5-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基)苯 氧基]-1，2，4-噻二唑-3-基]苯基]三氟甲磺酸酯

向实施例9标题化合物的溶液(0.2g，0.5mmol)的二氯甲烷(2.5mL)溶 液中，加入吡啶(0.61mL)，三氟甲磺酸酐(0.102mL)和催化量的4-(二甲 基氨基)吡啶。在用二氯甲烷稀释和HCl(1N水溶液)冲洗前，搅拌反应混 合物3天。将有机层用硫酸镁充分干燥。浓缩得到本发明实施例10的 标题化合物，为灰白色固体。

                  1H NMR(CDCl3)δ8.2(d，1H)，8.1(s，1H)，7.65-7.45(m，5H)， 7 35(dd，1H)，3.80(s，3H)，3.37(s，3H).

                          实施例11

步骤A：制备2-呋喃亚胺酰胺

(参见Tetr.Lett.(1990)，31，1969)。在0℃，向三甲基铝(18mL， 2M的己烷溶液)的甲苯溶液(40mL)中以小份加入氯化铵(1.926g)。加完 后，移去冷却浴，再搅拌混合物2小时。加入2-氟腈(3.15mL， 36.0mmol)，在85℃加热混合物过夜。然后冷却混合物，并倒入硅胶(600g) 在氯仿(300mL)的浆液中。搅拌混合物5分钟，过滤并用甲醇冲洗 (800mL)。浓缩得到步骤A标题化合物(4.01g)。

                 1H NMR(Me2SO-d6)δ9.6(br s，2H)，9.3(br s，2H)，8.2(m，1H)， 7.98(m，1H)，6.88(m，1H)；

步骤B：制备5-氯-3-(2-呋喃基)-1，2，4-噻二唑

向步骤A的标题化合物(4.01g，36mmol)的水(89mL)和二氯甲烷 (177mL)溶液加入氯化苄基三乙铵(675mg)和全氯甲基硫醇(4.0mL)，并 将混合物在冰浴上冷却。然后加入氢氧化钠(4.36g)的水(89mL)溶液并使 混合物的内部温度不超过10℃。加完后，移去冷却浴，再搅拌混合物3 小时。分离液层，有机层用硫酸镁充分干燥。用柱色谱纯化(石油醚，然 后1-氯丁烷)得到步骤B标题化合物1H NMR(CDCl3)δ7.6(m，1H)，7.19 (m，1H)，6.57(m，1H)。

步骤C：制备4-[2-[[3-(2-呋喃基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4- 二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例1中的步骤D的标题化合物(335mg，1.61mmol)的丙酮溶液 (3mL)加入碳酸钾(289mg)和步骤B的标题化合物。在用水稀释前，在室 温下搅拌混合物过夜。所得混合物用二氯甲烷提取三次，合并的提取物用 硫酸镁充分干燥。浓缩溶液至固体。所得固体用乙醇重结晶，得到步骤 C的标题化合物(213mg)，为固体状的本发明化合物，熔点 107-108℃.1H NMR(CDCl3)δ7.55(m，3H)，7.49(m，2H)，7.07(m，1H)，6.5(m，1H)， 3.79(s，3H)，3.38(s，3H)

                         实施例12

制备4-[2-[[3-(5-溴-2-噻吩基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯基]-2，4-二 氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向5-氯-3-(2-噻吩基)-1，2，4-噻二唑(根据实施例2中步骤C所述的方 法从2-噻吩腈制备)(1.0g，4.94mmol)的二氯甲烷溶液加入溴(0.253mL)。 1小时后，浓缩混合物并溶于丙酮中(8mL)。将实施例1步骤D的标题化 合物(850mg)和碳酸钾(1.33g)加入，在用水稀释和用二氯甲烷提取二次 前，搅拌混合物过夜。合并有机相，用硫酸镁充分干燥并浓缩。剩余物用 柱色谱纯化(硅胶，乙醚)得到本发明实施例12的标题化合物。 1H NMR(CDCl3)δ7.65-7 55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.04(d，1H)，3.80(s，3H)，3.38 (s，3H)，

                         实施例13

步骤A：制备5-氯-3-(2，5-二氯-3-噻吩基)-1，2，4-噻二唑

将5-氯-3-(3-噻吩基)-1，2，4-噻二唑(根据实施例2步骤C所述方法从 3-噻吩腈制备)(2.0g，9.88mmol)磺酰氯(10mL)的溶液在室温下搅拌1.5小 时，然后倒入水中，并用乙醚提取。用饱和NaHCO3水溶液冲洗醚层并 用充分硫酸镁干燥。得到步骤A的标题化合物

                            (1.87g).1H NMR(CDCl3)δ7.45 (s，1H).

步骤B：制备4-[2-[[3-(2，5-二氯-3-噻吩基)-1，2，4-噻二唑-5-基] 氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例1中的步骤D的标题化合物(1.83g，6.74mmol)的丙酮溶液 (13mL)加入碳酸钾(1.21g)和步骤A的标题化合物。在室温下搅拌混合物 30小时后加入过量的碳酸钾(0.6g)。当用TLC分析确定反应完成后，用 乙酸乙酯稀释，用水冲洗二次，用饱和NaCl水溶液冲洗，用乙酸乙酯 提取合并的水层。合并的有机相用硫酸镁充分干燥，浓缩，剩余物从乙醇 中重结晶。浓缩母液，用柱色谱纯化(硅胶，60％，随后80％乙醚的石油醚 溶液)得到步骤B的标题化合物(2.5g)，为固体状的本发明化合物，熔点

                            144-147℃.1H NMR(CDCl3)δ7.65(d，1H)， 7.6-7.5(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，7.37(s，1H)，3.81(s，3H)，3.39(s，3H).

                          实施例14

步骤A：制备2，2-二甲基丙烷亚胺酸盐酸盐

向三甲基乙腈(100g，1.203mol)的乙醚(600mL)溶液加入无水乙醇 (74.1mL)。将溶液冷却至0℃，然后用干燥的HCl气饱和。然后将反应 混合物放置在室温下6天，此后浓缩得到步骤A的标题化合物(54.37g)， 为白色固体。

        1H NMR(Me2SO-d6)δ11.4(br s，2H)，4.4(q，2H)，1.22(s，9H)，1.05 (t，3H).

步骤B：制备2，2-二甲基丙烷亚胺酰胺盐酸盐

向步骤A的标题化合物(54.37g，328.2mmol)的甲醇(20mL)溶液氨 (65.7mL，7N的甲醇溶液)。在浓缩前搅拌混合物3天，得到步骤B的标 题化合物(33.15g)为灰白色固体。1H NMR(Me2SO-d6)δ1.25(s，9H)。

步骤C：制备5-氯-3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑

向步骤B的标题化合物(5.0g，36.61mmol)的水(23mL)和二氯甲烷 (45mL)溶液加入全氯甲基硫醇(4.0mL)，并将混合物在冰浴上冷却。伴 随有效的搅拌，滴加入氢氧化钠(5.86g)的水(23mL)溶液并使混合物的内 部温度不超过10℃。加完后，移去冷却浴，再搅拌混合物1.5小时。然 后分离有机层，用硫酸镁充分于燥并浓缩。用沸腾的己烷提取黄/棕色的 焦油，通过硅胶垫过滤热溶液。硅胶用己烷冲洗，浓缩溶液得到步骤C 的标题化合物(5.88g)，为黄色油状物，不需要进一步提纯就可使用。 1H NMR(CDCl3)δ1.42(s，9H)。

步骤D：制备4-[2-[[3-(1，1-二甲基乙基)-1，2，4-噻二唑-5-基]氧]苯 基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向实施例1中的步骤D的标题化合物(500mg，2.26mmol)的DMF溶 液(4.5mL)加入新研磨的碳酸钾(406mg)和步骤C的标题化合物 (339mg)。在用乙酸乙酯稀释和用水冲洗前，在室温下搅拌混合物2天。 有机层用硫酸镁充分干燥并浓缩。用柱色谱纯化(硅胶，40％，60％，和 80％乙醚的石油醚溶液)，得到步骤D的标题化合物(0.19g)，为灰白色 固体状的本发明化合物，熔点

           110-111℃.1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H)，7.50(m，1H)，7.47 (m，1H)，7.44(m，1H)，3.78(s，3H)，3.40(s，3H)，1.36(s，9H)

                          实施例15

制备4-[2-[(6-氯-2-吡嗪基)氧]苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H- 1，2，4-三唑-3-酮

向实施例1中的步骤D的标题化合物(2.2g，10.0mmol)的DMF溶液 (10mL)按小份加入氢化钠(0.47g，60％油悬浮液)。搅拌所得浆液5分钟， 然后马上加入2，6-二氯吡嗪(1.5g，10.1mmol)。在70-75℃搅拌反应混 合物16小时，然后在真空蒸馏除去DMF。剩余物在125mL乙酸乙酯 和50mL水中分配。有机层用无水硫酸镁充分干燥，浓缩得到棕色固体， 将其用乙醚研制得到1.65g实施例15的标题化合物，为白色固体状的 本发明化合物，熔点

                                    135-137℃.1H NMR(CDCl3) δ8.30(m，2H)，7.50(m，1H)，7.40(m，3H)，3.81(s，3H).3.33(s，3H)

                          实施例16

制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡嗪 基)氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮

将实施例15的标题化合物(3.0g，9.12mmol)和乙酸钯(76mg)在二甲 氧基乙烷(18.5mL)的浆液搅拌0.5小时。向此混合物中加入4-三氟甲基 苯硼酸(2.5g，13.1mmol，从Lancaster Synthesis Inc.购得)和碳酸钠(3.1g) 的46mL水溶液。在100℃搅拌反应混合物5小时。减压下移去二甲氧 基乙烷剩余物，在150mL乙酸乙酯和50mL水中分配。水层用50mL 乙酸乙酯提取，合并的有机层用硅藻土过滤，用无水碳酸钾充分干燥， 在减压下浓缩得到粗产物。闪色谱分离(用60-75％乙酸乙酯的己烷溶液 梯度洗脱)得到实施例16的标题化合物，为白色固体的本发明化合物 (3.3g)，熔点

                                                          145-148℃.1H NMR (CDCl3)δ8.79(s，1H)，8.39(s，1H)，7.98(d，2H)，7.67(d，2H)，7.51(m，1H)，7.41 (m，3H)，3.65(s，3H)，3.31(s，3H).

                           实施例17

制备4-[6-[2-(1，5-二氢-3-甲氧基-1-甲基-5-氧-4H-1，2，4-三唑-4-基) 苯氧基]-2-吡嗪基]苄腈

向实施例15的标题化合物(333mg，1.0mmol)和四(三苯基膦)钯 (60mg)的氮气清洗的四氢呋喃(2.8mL)溶液中加入溴(4-氰基苯基)锌 (2.8mL，0.5M的四氢呋喃溶液，购自Rieke Metals，Inc.)。在室温下将所 得黑色溶液搅拌22小时，然后加入1.5mL的有机锌直到反应完成。再 搅拌6小时后，反应混合物在100mL乙酸乙酯和50mL稀盐酸水溶液中 分配。水层用50mL乙酸乙酯提取，合并的有机层用无水硫酸镁充分干 燥，减压下浓缩得到粗产物。闪色谱分离(用50-70％乙酸乙酯的己烷溶液 梯度洗脱)得到实施例17的标题化合物，为白色固体状的本发明化合物 (230mg)，熔点

                                                          195-199℃，1H NMR (CDCl3)δ 8.79(s，1H)，8.40(s，1H)，8.00(d，2H)，7.72(d，2H)，7.53(m，1H)，7.41 (m，3H)，3.68(s，3H)，3.30(s，3H)

                           实施例18

步骤A：制备5-(4-氯苯基)-1，3，4-噻二唑-2-胺

根据

                                       Zubets，I.V.；Boikov，Yu.A； Viktorovskii，I.V.，V′yunov，K.A.；Chem Het. Comp.1148(1986) 制备标题化合物。从4-氯苯甲醛硫半卡巴腙(8.6g，50.1mmol)开始制备， 反应得到6.3g步骤A的标题化合物，为白色固体。

                                 1H NMR(Me2SO-d6)δ7.82-7.54 (AA′BB′，4H)，7.48(s，2H)，元素分析：(计算值)C：44.97，H：3.77， N：19.66，S：15.00.(实测值)C：45.10，H：3.92，N：19.67，S：14.65.

步骤B：制备2-氯-5-(4-氯苯基)-1，3，4-噻二唑

根据

                          Zubets，I.V；Boikov，Yu.A.； Viktorovskii，I.V.；V′yunov，K.A；Chem.Het Comp.1148(1986). 制备标题化合物。从步骤A的标题化合物(0.6g，3mmol)开始制备，反应得 到0.4g黄色油状化合物，不需要进一步提纯就可使用。

                          1H NMR(Me2SO-d6)δ8.02-7.67 (AA′BB′，4H)

步骤C制备4-[2-[[5-(4-氯-苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基]氧]苯基]- 2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

步骤B标题化合物(0.46g，2mmol)，在实施例1中的步骤D的标题 化合物(0.44g，2mmol)和碳酸钾(0.8g，5.8mmol)混合在30mL的4-甲基- 戊-2-酮。在回流温度下加热混合物5小时，然后使之冷至室温。减压下 除去溶剂，剩余物在50mL乙酸乙酯和50mL水中分配。用乙酸乙酯 (2x30mL)提取水层。分别用，1N氢氧化钠(2×20mL)和饱和NaCl(2×20mL) 提取合并的有机层。有机层用无水硫酸镁充分干燥，并在减压下浓缩。 制备TLC(洗脱：乙酸乙酯/己烷＝2/1)得到步骤C的标题化合物，为白色 固体状的本发明化合物。

             1H NMR(Me2SO-d6)δ7.92-7.45(m，8H)，3.79(s，3H)，3.25 (s，3H)

                          实施例19

步骤A：制备4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑胺

向10g3’-(三氟甲基)乙酰苯的100mL二氯甲烷的搅拌溶液中加入 8.5g的溴。在滴加溴水过程中颜色立印分散。然后在减压条件下浓缩反 应混合物并将所得油溶于80mL乙醇中。向此油中加入4.0g的硫脲并将 所得混合物加热回流8小时。冷却后，固体沉淀。加入大约100mL乙醚 促进沉淀。收集固体并用乙醚冲洗，接着用过量的碳酸氢钠水溶液中 和。用乙酸乙酯提取游离碱。用水和饱和NaCl水溶液冲洗乙酸乙酯溶 液。用MgSO4充分干燥乙酸乙酯溶液并在减压下浓缩得到11.5g的步骤 A的标题化合物，为白色(浅黄)固体，熔点

       87-88℃.1H NMR(CDCl3)δ8.05(s，1H)，7.95(d，1H)，7.5 (m，2H)，6.8(s，1H)，5.15(br s，2H)

步骤B：制备5-溴-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑胺

向8.5g的步骤A标题化合物的100mL二氯甲烷的搅拌溶液中滴加 入6g的溴。在滴加溴水过程中颜色立即分散。加入后搅拌反应混合物 10分钟，然后在减压条件下浓缩反应混合物。所得剩余物在150mL乙 酸乙酯和100mL饱和NaHCO3水溶液中分配，并将混合物搅拌0.5小 时。分离有机层，用饱和NaCl水溶液冲洗，用MgSO4充分干燥并在减 压下浓缩得到10.5g的步骤B的标题化合物，为白色固体，熔点

                 96-98℃.1H NMR(CDCl3)δ8.15(s，1H)，8.05(d，1H)，7.65

(d，1H)，7.55(t，1H)，5.75(br s，2H)

步骤C：制备5-溴-2-氯-4-[3-(三氟甲基)苯基]噻唑

将步骤B标题化合物(3g)溶于50mL乙腈，伴随搅拌向此溶液加入 2.5g氯化铜(II)，接着加入2mL的叔丁基腈(滴加)。氮气明显逸出，外 加热反应至30℃。将深色的反应混合物搅拌45分钟，然后用200mL 乙酸乙酯和200mL蒸馏水分配。分离有机层，用1N HCl水溶液，水， 然后用饱和NaCl水溶液冲洗。有机层用MgSO4充分干燥并在减压下浓 缩得到暗色油/固体剩余物。主要成分在闪色谱的硅胶上分离，用5-10％ 乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到2.4g步骤C的标题化合物，为浅红色 固体，熔点

         52-55℃，1H NMR(CDCl3)δ8.2(s，1H)，8.15(d，1H)，7.65(d，1H)，7.6

(t，1H)

步骤D制备4-[2-[[5-溴-4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑基]氧]苯 基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

向2.2g的步骤C标题化合物在50mL乙腈中的搅拌溶液中加入1.4 g在实施例1中的步骤D的标题化合物和1.8 g碳酸钾。将反应混合物 加热回流14小时，然后使之冷却。将反应混合物在100mL乙酸乙酯和 100mL蒸馏水中分配。分离有机层，用蒸馏水冲洗，MgSO4充分干燥， 并在减压下浓缩得到黑色油。主要成分在闪色谱的硅胶上分离，用50％ 乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到2.1g步骤D的标题化合物，为胶状物， 熔点

                 1H NMR(CDCl3)δ8.2(s，1H)，8.1(d，1H)，7.6 (d，1H)，7.35-7.55(m，5H)，3.84(s，3H)，3.40(s，3H).

                          实施例20

制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[4-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻唑 基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮

将0.8g实施例19步骤D标题化合物，2.0g甲酸铵和0.3g的10％ 钯/碳在20mL甲醇中的混合物在室温下搅拌2天。然后用硅藻土过滤反 应混合物，用乙酸乙酯彻底清洗。滤液在100mL乙酸乙酯和50mL蒸 馏水分配。分离有机层，用蒸馏水，然后用饱和NaCl水溶液冲洗。有 机层用MgSO4充分干燥并在减压下浓缩得到油。主要成分在闪色谱的 硅胶上分离，用50％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到白色沫状物，将其 结晶得到白色固体，在其中加入少量的乙醚。过滤固体得到0.52g本发 明实施例20的标题化合物，为白色固体，熔点

116-118℃，1H NMR(CDCl3)δ8.05(s，1H)，7.95(d，1H)，7.35-7.6(m，6H)，7.1 (s，1H)，3.81(s，3H)，3.37(s，3H).

                          实施例21

制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[5-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]- 2-噻唑基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮

在-78℃，N2气条件下，向0.75g实施例19步骤D标题化合物的 7mL四氢呋喃的搅拌溶液滴加0.70mL的正丁基锂(2.5M己烷溶液)。将 反应混合物在-78℃下搅拌0.5小时，然后缓慢加入0.12mL的碘甲烷。 在-78℃再搅拌2分钟后，移去冷却浴，将反应混合物在室温下再搅拌2 小时。用乙醚稀释反应混合物，用蒸馏水和饱和NaCl水溶液冲洗。有 机层用MgSO4充分干燥并在减压下浓缩。在闪色谱的硅胶上纯化，用 50％-60％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.40g本发明实施例21的标 题化合物，为油状物。 1H NMR(CDCl3)δ7.85(s，1H)，7.8(d，1H)，7.3-7.6(m，6H)，3.85(s，3H)，3.40(s，3H)， 2.49(s，3H).

                          实施例22

步骤A：制备N-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2，2-二甲基肼甲酰胺

在0℃，用20分钟向光气(108g，1.09mole)的乙酸乙酯溶液(750mL) 滴加2-甲氧基-6-甲基苯胺(125.0g，911mmol)的乙酸乙酯溶液 (250mL)。使反应混合物缓慢热至室温，然后加热回流1小时。使溶液 冷至室温，然后在减压下浓缩得到暗黑色液体的粗异氰酸酯，将其溶解 在乙酸乙酯(1L)中，并冷却到10℃。用30分钟滴加1，1-二甲基肼 (55.0g，911mmol)，然后使混合物热至室温并搅拌过夜。冷却混合物，过 滤，用乙酸乙酯冲洗固体，干燥得到200.0g步骤A的标题化合物，为 白色固体，熔点

                                                             151-153℃. 1H NMR(CDCl3)δ7.58(br s，1H)，7.10(t，1H)，6.84(d，1H)，6.74(d，1H)，5.22 (br s，1H)，3.80(s，3H)，2.63(s，6H)，2.31(s，3H).

步骤B：制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-2-甲基- 3H-1，2，4-三唑-3-酮

将步骤A标题化合物(100.0g，447.9mmol)悬浮在乙酸乙酯中(1L)， 用3.5小时通过机械泵滴加入光气(177g，1.79mole)的乙酸乙酯(1.5L)搅拌 溶液，同时加热回流。加完后，将混合物加热回流3小时，冷却至室温 并搅拌过夜。减压条件下浓缩溶液，剩余物溶于乙酸乙酯和水，用乙酸 乙酯提取四次。合并有机相，用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)， 过滤并浓缩得到111.4g步骤B的标题化合物，为浅黄色固体，熔点

                                                      132-134℃.1H NMR(CDCl3)

δ7.34(t，1H)，6.93(d，1H)，6.85(d，1H)，3.79(s，3H)，3.54(s，3H)，2.20(s，3H).

步骤C： 制备5-氯-2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-2-甲基-3H- 1，2，4-三唑-3-酮

在0℃，向步骤B标题化合物(15.0g，59.3mmol)的苯(200mL)的搅拌 溶液按小份加入氯化铝(23.7g，178mmol)。将混合物热至室温，搅拌2天。 然后倒入冰水中用乙酸乙酯提取四次。合并的有机相用饱和NaCl水溶 液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到油状物，用闪色谱在硅胶上纯 化得到13.6g步骤C的标题化合物，为浅橙色固体，熔点

           175-178℃.1H NMR(CDCl3)δ8.11(s，1H)，6.92(t，1H)，6.71 (d，1H)，6.41(d，1H)，3.56(s，3H)，2.12(s，3H).

步骤D：制备2，4-二氢-4-(2-羟基-6-甲基苯基)-5-甲氧基-2-甲基 -3H-1，2，4-三唑-3-酮

向将步骤C标题化合物(133.5g，557.0mmol)的四氢呋喃(1.5L)溶液 滴加甲醇化钠(25％重量的甲醇，382mL，1.67mole)。将混合物加热回流 3小时，冷至室温然后用氯化铵水溶液和乙酸乙酯稀释。用1N HCl酸 化水层(pH4-5)，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机相用饱和NaCl水溶 液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到暗棕色固体，用乙醚研制得到 75.0g步骤D的标题化合物，为白色固体，熔点

  194-196℃.1H NMR(Me2SO-d6)δ9.91(s，1H)，7.17(t，1H)，6.78(m，2H)， 3.84(s，3H)，3.30(s，3H)，2.03(s，3H).

步骤E：制备4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5- 基]氧]-6-甲基苯基]-2，4-二氧-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮 在室温下，向5-氯-3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑 (15.0g，4.51mmol购自Maybridge，目录号：RDR03892)的DMF(10mL) 溶液加入步骤D标题化合物(1.06g，4.51mmol)。加入碳酸钾 (1.25g，9.02mmol)，搅拌混合物18小时。用水稀释混合物，用乙酸乙酯 提取三次。合并的有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过 滤并浓缩。剩余物用闪色谱在硅胶上纯化得到2.20g本发明步骤E的标 题化合物，为灰白色固体，熔点

                                                            95-98℃.1H NMR(CDCl3) δ 8.64(s，2H)，7.95(s，1H)，7.50(t，1H)，7.42(d，1H)，7.37(d，1H)，3.80(s，3H)，3.39 (s，3H)，2.33(s，3H).

                          实施例23

步骤A：制备2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[2-[[三(1-甲基乙基)甲 硅烷基]氧]苯基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮

在0℃，向实施例1步骤D的标题化合物(10.54g，47.65mmol)和咪 唑(6.50g，95.3mmol)的DMF溶液(100mL)滴加三异丙基甲硅烷基氯化物 (13.3mL，61.9mmol)。使反应混合物热至室温，然后搅拌3小时。然后 用碳酸氢钠水溶液和水稀释混合物，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机 相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩得到油状物， 用闪色谱在硅胶上纯化得到16.8g本发明步骤A的标题化合物，为棕黄 色固体，熔点

             107-109℃.1H NMR(CDCl3)δ7.27(m，2H)，6.98(m，2H)，3.89

(s，3H)，3.42(s，3H)，1.25(m，3H)，1.04(m，18H)

步骤B：制备4-[2-乙基-6-[[三(1-甲基乙基)甲硅烷基]氧]苯基]- 2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

将步骤A标题化合物(2.16g，5.72mmol)的无水四氢呋喃溶液冷却到 -78℃，滴加叔丁基锂(4.0mL，1.7M的己烷溶液，6.8mmol)。在-78℃搅 拌所得暗黄色溶液1小时，滴加乙基碘(4.6mL，57.2mmol)，使混合物缓 慢热至0℃，搅拌20分钟。将混合物用氯化铵水溶液稀释，用乙酸乙 酯提取三次。合并有机相用饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过 滤并浓缩。粗产物在闪色谱上用硅胶纯化，得到1.64g步骤B的标题化 合物，为白色固体，熔点

       90-92℃.1H NMR(CDCl3)δ7.23(t，1H)，6.90(d，1H)，6.77(d，1H)， 3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.53(q，2H)，1.24(m，3H)，1.15(t，3H)，1.04(m，18H)，

步骤C：制备4-[2-[[3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1，2，4-噻二唑-5- 基]氧]-6-乙基苯基]-2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

将步骤B标题化合物(0.244g，0.60mmol)和5-氯-3-[3，5-双(三氟甲基) 苯基]-1，2，4-噻二唑(0.200g，0.60mmol)溶于无水四氢呋喃(10mL)。滴加入 氟化四丁基铵(0.70mL，1.0M四氢呋喃溶液，0.70mmol)，在室温下搅拌 溶液1小时。用水稀释混合物，用乙酸乙酯提取三次。合并的有机相用 饱和NaCl水溶液冲洗，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩。剩余物用闪色谱 在硅胶上纯化得到0.32g本发明步骤C的标题化合物，为灰白色固体， 熔点   136-138℃.1H NMR(CDCl3)δ8.64(s，2H)，7.94(s，1H)，7.56(t，1H)，7.42(m，2H)，   3.80(s，3H)，3.40(s，3H)，2.63(m，2H)，1.23(t，3H)

采用上述方法以及现有技术的已知方法，可制备下述表1至14的 化合物。下表中使用下述缩写：t＝叔，Me＝甲基，Et＝乙基，Bu＝丁基， Ph＝苯基，MeO＝甲氧基，EtO＝乙氧基，CN＝氰基，和NO2＝硝基。

                              表1

式IA化合物定义如下：

   R9            R9             R9                    R9

2-Br-Ph         2-Me-Ph         2-Et-Ph           4-EtO-2-嘧啶基

2-CN-Ph         2-F-Ph          2-Cl-Ph           4，6-二MeO-2-嘧啶基

2，4-二Cl-Ph    2-Me-4-Cl-Ph    6-CF3-2-吡啶基   4，6-二Me-2-嘧啶基

2-CF3-Ph       3，5-二Cl-Ph    2-嘧啶基          6-CF3-4-嘧啶基 2-I-Ph           3，5-二CF3-Ph   4-嘧啶基            4-CF3-2-吡啶基 4-NO2-Ph        2-MeO-Ph         4-MeO-2-嘧啶基      4-CF3-2-嘧啶基 4-CF3O-Ph       2，6-二MeO-Ph    4-Me-2-嘧啶基       5-CF3-3-吡啶基 4-Me-Ph          3-CF3O-Ph       6-MeO-4-嘧啶基      3-MeO-2-吡啶基 4-Cl-Ph          4-Br-Ph          5-Me-2-呋喃基       5-CN-2-吡啶基 3-Me-Ph          3-Et-Ph          2，5-二Me-3-噻吩基  6-Me-2-吡啶基 3-CF3-Ph        4-MeC-Ph         3-OCF2H-Ph         3，5-二Br-Ph 3-Cl-2-Me-Ph     4-t-Bu-Ph        4-OCF2H-Ph         4-t-Bu-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph        4-CN-Ph          3-Me3Si-Ph         4-Me3Si-2-吡啶基 3-F-Ph           4-NO2-Ph        4-Me3Si-Ph         4-Me3Ge-2-吡啶基 4-CF3-Ph        3，4-二Me-Ph     3-Me3Ge-Ph         4，6-二CF3-2-嘧啶基 3，4-二Cl-Ph     3，5-二Me-Ph     4-Me3Ge-Ph         5-CF3-2-呋喃基 3，4-二CF3-Ph   4-F-3-CF3-Ph    3-EtO-Ph            5-CF3-2-噻吩基 4-F-Ph           5-F-3-CF3-Ph    Ph                  (2-CN-Ph)CH2 3-Cl-Ph          3-Br-Ph          3-I-Ph              4-I-Ph t-Bu

                           表2 式IA化合物定义如下：

R9                R9                    R9 3，4-二F-Ph           4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶基 3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基       4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基       6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基   5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基  2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基  3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                  4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                  2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph 2，4-diCl-Ph             2-F-Ph               4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                   3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                3，5-二CF3-Ph       Ph 4-CF3O-Ph               2-MeO-Ph             3-CN-Ph 4-Me-Ph                  2，6-二MEO-Ph        4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                  3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                  4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph             4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                   4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph                4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph             3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph           3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                   4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                   5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基            3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基       2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基       2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基        3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-triCl-2-噻吩基   4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph             3，5-二CF3-苄基     3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph             3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基     4-OSO2CF3-Ph       3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基                4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                  4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                  4，6-二Me-2-嘧啶基

                       表3 式IA化合物定义如下：

 R9                        R9                R9 3，4-二F-Ph                4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基 3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                    2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph             4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph     Ph 4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph           3-CN-Ph 4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                    4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                  3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                     4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph                  4-NO2-Ph          3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph               3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基 ，4-二CF3-Ph             3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph          3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph          4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基              4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基              4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基              4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph     5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph     5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基       3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph         4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基         3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基    3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-Me-2-嘧啶基

                       表4 式IA化合物定义如下：    R9                R9               R9                   R9 2-Br-Ph           2-Me-Ph          2-Et-Ph           4-EtO-2-嘧啶基 2-CN-Ph           2-F-Ph           2-Cl-Ph           4，6-二MeO-2-嘧啶基 2，4-二Cl-Ph      2-Me-4-Cl-Ph     6-CF3-2-吡啶基   4，6-二Me-2-嘧啶基 2-CF3-Ph         3，5-二Cl-Ph     2-嘧啶基          6-CF3-4-嘧啶基 2-I-Ph            3，5-二CF3-Ph   4-嘧啶基          4-CF3-2-吡啶基 4-NO2-Ph         2-MeO-Ph         4-MeO-2-嘧啶基    4-CF3-2-嘧啶基 4-CF3O-Ph        2，6-二MeO-Ph    4-Me-2-嘧啶基     5-CF3-3-吡啶基 4-Me-Ph           3-CF3O-Ph       6-MeO-4-嘧啶基    3-MeO-2-吡啶基 4-Cl-Ph           4-Br-Ph          5-Me-2-呋喃基     5-CN-2-吡啶基 3-Me-Ph           3-Et-Ph          2，5-二Me-3-噻吩基6-Me-2-吡啶基 3-CF3-Ph         4-MeO-Ph         3-OCF2H-Ph       3，5-二Br-Ph 3-Cl-2-Me-Ph      4-t-Bu-Ph        4-OCF2H-Ph       4-t-Bu-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph       4-CN-Ph        3-Me3Si-Ph         4-Me3Si-2-吡啶基 3-F-Ph          4-NO2-Ph      4-Me3Si-Ph         4-Me3Ge-2-吡啶基 4-CF3-Ph       3，4-二Me-Ph   3-Me3Ge-Ph         4，6-二CF3-2-嘧啶基 3，4-二Cl-Ph    3，5-二Me-Ph   4-Me3Ge-Ph         5-CF3-2-呋喃基 3，4-二CF3-Ph  4-F-3-CF3-Ph  3-EtO-Ph            5-CF3-2-噻吩基 4-F-Ph          5-F-3-CF3-Ph  Ph                  (2-CN-Ph)CH2 3-Cl-Ph         3-Br-Ph        3-I-Ph               4-I-Ph t-Bu

                        表5 式IA化合物定义如下：    R9             R9             R9                   R9 2-Br-Ph         2-Me-Ph       2-Et-Ph            4-EtO-2-嘧啶基 2-CN-Ph         2-F-Ph        2-Cl-Ph            4，6-二MeO-2-嘧啶基 2，4-二Cl-Ph    2-Me-4-Cl-Ph  6-CF3-2-吡啶基    4，6-二Me-2-嘧啶基 2-CF3-Ph       3，5-二Cl-Ph  2-嘧啶基           6-CF3-4-嘧啶基 2-I-Ph          3，5-二CF3-Ph4-嘧啶基           4-CF3-2-吡啶基 4-NO2-Ph       2-MeO-Ph      4-MeO-2-嘧啶基     4-CF3-2-嘧啶基 4-CF3O-Ph      2，6-二MeO-Ph 4-Me-2-嘧啶基      5-CF3-3-吡啶基 4-Me-Ph         3-CF3O-Ph    6-MeO-4-嘧啶基     3-MeO-2-吡啶基 4-Cl-Ph         4-Br-Ph       5-Me-2-呋喃基      5-CN-2-吡啶基 3-Me-Ph         3-Et-Ph       2，5-二Me-3-噻吩基 6-Me-2-吡啶基 3-CF3-Ph        4-MeO-Ph      3-OCF2H-Ph        3，5-二Br-Ph 3-Cl-2-Me-Ph    4-t-Bu-Ph     4-OCF2H-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph       4-CN-Ph       3-Me3Si-Ph        4-Me3Si-2-吡啶基 3-F-Ph          4-NO2-Ph     4-Me3Si-Ph        4-Me3Ge-2-吡啶基 4-CF3-Ph       3，4-二Me-Ph  3-Me3Ge-Ph        4，6-二CF3-2-嘧啶基 3，4-二Cl-Ph    3，5-二Me-Ph  4-Me3Ge-Ph        5-CF3-2-呋喃基 3，4-二CF3-Ph  4-F-3-CF3-Ph 3-EtO-Ph           5-CF3-2-噻吩基 4-F-Ph          5-F-3-CF3-Ph        Ph         (2-CN-Ph)CH2 3-Cl-Ph         3-Br-Ph              3-I-Ph     4-I-Ph t-Bu

               表6 式IA化合物定义如下：

R9                    R9                   R9 3，4-二F-Ph           4-Ph-Ph              6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph         2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph        4-嘧啶基 3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基         4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基        4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基        6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基    5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基   2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基   3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph               2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph               4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph       Ph 4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph             3-CN-Ph 4-Me-Ph               2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph               4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph             3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                 4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph         3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph      3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph      4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基          4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基          4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基          4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基   3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph     4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph     3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基     3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基

                         表7 式IA化合物定义如下：   R9              R9             R9                   R9 2-Br-Ph          2-Me-Ph        2-Et-Ph            4-EtO-2-嘧啶基 2-CN-Ph          2-F-Ph         2-Cl-Ph            4，6-二MeO-2-嘧啶基 2，4-二Cl-Ph     2-Me-4-Cl-Ph   6-CF3-2-吡啶基    4，6-二Me-2-嘧啶基 2-CF3-Ph        3，5-二Cl-Ph   2-嘧啶基           6-CF3-4-嘧啶基 2-I-Ph           3，5-二CF3-Ph 4-嘧啶基           4-CF3-2-吡啶基 4-NO2-Ph        2-MeO-Ph       4-MeO-2-嘧啶基     4-CF3-2-嘧啶基 4-CF3O-Ph       2，6-MeO-Ph    4-Me-2-嘧啶基      5-CF3-3-吡啶基 4-Me-Ph            3-CF3O-Ph        6-MeO-4-嘧啶基        3-MeO-2-吡啶基 4-Cl-Ph            4-Br-Ph           5-Me-2-呋喃基         5-CN-2-吡啶基 3-Me-Ph            3-Et-Ph           2，5-二Me-3-噻吩基    6-Me-2-吡啶基 3-CF3-Ph          4-MeO-Ph          3-OCF2H-Ph           3，5-二Br-Ph 3-Cl-2-Me-Ph       4-t-Bu-Ph         4-OCF2H-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph          4-CN-Ph           3-Me3Si-Ph           4-Me3Si-2-吡啶基 3-F-Ph             4-NO2-Ph         4-Me3Si-Ph           4-Me3Ge-2-吡啶基 4-CF3-Ph          3，4-二Me-Ph      3-Me3Ge-Ph           4，6-二CF3-2-嘧啶基 3，4-二Cl-Ph       3，5-二Me-Ph      4-Me3Ge-Ph           5-CF3-2-呋喃基 3，4-二CF3-Ph     4-F-3-CF3-Ph     3-EtO-Ph              5-CF3-2-噻吩基 4-F-Ph             5-F-3-CF3-Ph     Ph                    (2-CN-Ph)CH2 3-Cl-Ph            3-Br-Ph           3-I-Ph                4-I-Ph t-Bu

                                表8 式IA化合物定义如下：

R9                R9               R9                    R9 2-Br-Ph            2-Me-Ph            2-Et-Ph             4-EtO-2-嘧啶基 2-CN-Ph            2-F-Ph             2-Cl-Ph             4，6-二MeO-2-嘧啶基 2，4-二Cl-Ph       2-Me-4-Cl-Ph       6-CF3-2-吡啶基     4，6-二Me-2-嘧啶基 2-CF3-Ph          3，5-二Cl-Ph       2-嘧啶基            6-CF3-4-嘧啶基 2-I-Ph             3，5-二CF3-Ph     4-嘧啶基            4-CF3-2-吡啶基 4-NO2-Ph          2-MeO-Ph           4-MeO-2-嘧啶基      4-CF3-2-嘧啶基 4-CF3O-Ph         2，6-二MeO-Ph      4-Me-2-嘧啶基       5-CF3-3-吡啶基 4-Me-Ph            3-CF3O-Ph         6-MeO-4-嘧啶基      3-MeO-2-吡啶基 4-Cl-Ph            4-Br-Ph            5-Me-2-呋喃基       5-CN-2-吡啶基 3-Me-Ph            3-Et-Ph            2，5-二Me-3-噻吩基  6-Me-2-吡啶基 3-CF3-Ph          4-MeO-Ph           3-OCF2H-Ph         3，5-二Br-Ph 3-Cl-2-Me-Ph       4-t-Bu-Ph          4-OCF2H-Ph         4-t-Bu-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph       4-CN-Ph        3-Me3Si-Ph      4-Me3Si-2-吡啶基 3-F-Ph          4-NO2-Ph      4-Me3Si-Ph      4-Me3Ge-2-吡啶基 4-CF3-Ph       3，4-二Me-Ph   3-Me3Ge-Ph      4，6-二CF3-2-嘧啶基 3，4-二Cl-Ph    3，5-二Me-Ph   4-Me3Ge-Ph      5-CF3-2-呋喃基 3，4-二CF3-Ph  4-F-3-CF3-Ph  3-EtO-Ph         5-CF3-2-噻吩基 4-F-Ph          5-F-3-CF3-Ph  Ph               (2-CN-Ph)CH2 3-Cl-Ph         3-Br-Ph        3-I-Ph            4-I-Ph t-Bu

                      表9

  R9                 R9                  R9 3，4-二F-Ph           4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基 3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph               2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph             4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph     Ph 4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph           3-CN-Ph 4-Me-Ph               2，6-二MeO-Ph            4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph               4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph               4-Br-Ph                  4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph             3-Et-Ph                  6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph                 4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph                4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                4-CN-Ph                  5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph             4-NO2-Ph                3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph          3，4-二Me-Ph             5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph             6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph            3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph            4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基                4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基                4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基                4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基         3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph           4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3Ph           3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基           3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基      3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基

                   表10 式IA化合物定义如下： R10a＝H和

 R9                     R9                     R9 3，4-二F-Ph               4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph        4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph              3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基 3，5-二F-Ph               5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph               5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                  5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                   2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                 2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                   2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                   4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                   2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph              2-F-Ph             4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                 2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                    3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                 3，5-二CF3-Ph     Ph 4-CF3O-Ph                2-MeO-Ph           3-CN-Ph 4-Me-Ph                   2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                   3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                   4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                 3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph              4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                 4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                    4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基     3-EtC-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph       3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Me和

    R9                 R9                   R9 3，4-二F-Ph            4-Ph-Ph              6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph     4-Br-3-Me-Ph         2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph        4-嘧啶基 3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基         4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基        4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基        6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基    5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基   2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基   3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph               4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph       Ph 4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph             3-CN-Ph 4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph               4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph             3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph             4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph          3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基     3-EtO-Pb 4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Br和

  R9                  R9                 R9 3，4-二F-Ph           4-Ph-Ph              6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph         2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph        4-嘧啶基 3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基         4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基        4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基        6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基    5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基   2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基   3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph          4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph               2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph         2-F-Ph            4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph            2-Me-4-Cl-Ph      3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph               3，5-二Cl-Ph      4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph            3，5-二CF3-Ph    Ph 4-CF3O-Ph           2-MeO-Ph          3-CN-Ph 4-Me-Ph              2，6-二MeO-Ph     4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph              3-CF3O-Ph        4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph              4-Br-Ph           4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph            3-Et-Ph           6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph         4-MeO-Ph          4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph            4-t-Bu-Ph         4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph               4-CN-Ph           5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph            4-NO2-Ph         3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph         3，4-二Me-Ph      5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph       3，5-二Me-Ph      6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph               4-F-3-CF3-Ph     3，5-二Br-Ph 3-I-Ph               5-F-3-CF3-Ph     4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基        3-Cl-苄基         4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基   2-Cl-苄基         4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基   2-CN-苄基         4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基    3-(Me3Si-C≡C)-Ph5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基4-(Me3Si-C≡C)-Ph5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph         3，5-二CF3-苄基  3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph         3-OSO2CF3-Ph    4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph   3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基            4-EtO-2-嘧啶基    3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph              4，6-MeO-2-嘧啶基 3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph              4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Cl和

   R9                R9                  R9 3，4-二F-Ph          4-Ph-Ph           6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph   4-Br-3-Me-Ph      2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph         3-Br-4-MeO-Ph     4-嘧啶基 3，5-二F-Ph          5-F-2-噻吩基      4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph          5-Br-2-噻吩基     4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph          Ph 4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph                3-CN-Ph 4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph              3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                 4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基               4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基               4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基        3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝CN和

 R9                      R9                  R9 3，4-二F-Ph                4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基 3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                    2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph             4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph     Ph 4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph           3-CN-Ph 4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                    4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                  3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                     4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph                  4-NO2-Ph          3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph               3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph             3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                     4-F-3-CF3-Ph      3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                     5-F-3-CF3-Ph      4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基              3-Cl-苄基          4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基         2-Cl-苄基          4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基         2-CN-苄基          4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基          3-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基      4-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph            3，5-CF3-苄基          3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph         4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph          3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基   R10a＝F和          R10a＝I和      R10a＝n-正丙基和     R10a＝异丙基和

R9                  R9                R9                  R9 3-CF3-Ph            3-CF3-Ph             3-CF3-Ph          3-CF3-Ph 3-CF3O-Ph           3-CF3O-Ph            3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph 3-OCF2H-Ph          3-OCF2H-Ph           3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph 3，5-二F-Ph          3，5-二F-Ph            3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph 3，5-二Cl-Ph         3，5-二Cl-Ph           3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph 3，5-二CF3-Ph       3，5-二CF3-Ph        3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph C(CH3)3             C(CH3)3              C(CH3)3           C(CH3)3 R10a＝n-正丁基和   R10a＝叔丁基和      R10a＝CF3和      R10a＝MeO和    R9                 R9                    R9                R9 3-CF3-Ph            3-CF3-Ph             3-CF3-Ph          3-CF3-Ph 3-CF3O-Ph           3-CF3O-Ph            3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph 3-OCF2H-Ph          3-OCF2H-Ph           3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph 3，5-二F-Ph          3，5-二F-Ph            3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph 3，5-二Cl-Ph         3，5-二Cl-Ph           3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph 3，5-二CF3-Ph       3，5-二CF3-Ph        3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph C(CH3)3             C(CH3)3              C(CH3)3           C(CH3)3

                       表11 式IA化合物定义如下：

 R9                      R9                       R9 3，4-二F-Ph                4-Ph-Ph                6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph           2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph          4-嘧啶基 3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基           4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基          4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基          6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基      5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基     2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基     3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph            4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                    2-Me-Ph                3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph                 4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph           3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph           4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph         Ph 4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph               3-CN-Ph 4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph          4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph             4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                    4-Br-Ph                4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                  3-Et-Ph                6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph               4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph              4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                     4-CN-Ph                5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph                  4-NO2-Ph             3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph               3，4-二Me-Ph           5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph             3，5-二Me-Ph           6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph            3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph            4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基                4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基                4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基                4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph       5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基         3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph           4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph          3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基           3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基      3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基

                   表12 式IA化合物定义如下：

R9                  R9                       R9 3，4-二F-Ph           4-Ph-Ph                 6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph            2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph           4-嘧啶基 3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基            4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二-3-噻吩基        5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph               2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph       Ph 4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph             3-CN-Ph 4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph              3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                 4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基     3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基

                    表13 式IA化合物定义如下： R10a＝H和

R9                       R9                    R9 3，4-二F-Ph                4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph         4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph               3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶基 3，5-二F-Ph                5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph                5-Br-2-噻吩基       4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                   5-Cl-2-噻吩基       6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                    2，5-二F-3-噻吩基   5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                  2，5-二Cl-3-噻吩基  2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                    2，5-二Br-3-噻吩基  3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                    4-SCF2H-Ph         4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                    2-Me-Ph             3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph               2-F-Ph              4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                  2-Me-4-Cl-Ph        3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                     3，5-二Cl-Ph        4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                  3，5-二CF3-Ph      Ph 4-CF3O-Ph                 2-MeO-Ph            3-CN-Ph 4-Me-Ph                    2，6-二MeO-Ph       4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                    3-CF3O-Ph          4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                    4-Br-Ph             4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                  3-Et-Ph             6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph               4-MeO-Ph            4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                  4-t-Bu-Ph           4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                     4-CN-Ph             5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph          5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph          6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph         3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph         4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基             4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基             4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基             4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph    5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph    5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基      3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph        4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph       3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基        3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基   3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Me和

  R9                R9                       R9 3，4-二F-Ph            4-Ph-Ph                6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph     4-Br-3-Me-Ph           2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph          4-嘧啶基 3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基           4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基          4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基          6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基      5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基     2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基     3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph            4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                2-Me-Ph                3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph                 4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph           3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph           4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph         Ph 4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph               3-CN-Ph 4-Me-Ph                 2，6-二MeO-Ph             4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                 3-CF3O-Ph                4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                 4-Br-Ph                   4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph               3-Et-Ph                   6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph            4-MeO-Ph                  4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph               4-t-Bu-Ph                 4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                  4-CN-Ph                   5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph               4-NO2-Ph                 3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph            3，4-二Me-Ph              5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph          3，5-二Me-Ph              6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                  4-F-3-CF3-Ph             3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                  5-F-3-CF3-Ph             4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基           3-Cl-苄基                 4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基      2-Cl-苄基                 4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基      2-CN-苄基                 4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基       3-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基   4-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph            3，5-二CF3-苄基          3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph            4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基    4-OSO2CF3-Ph           3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基            3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基       3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Br和

  R9                  R9                         R9 3，4-二F-Ph             4-Ph-Ph                   6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph      4-Br-3-Me-Ph              2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph            3-Br-4-MeO-Ph             4-嘧啶基 3，5-二F-Ph             5-F-2-噻吩基              4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph             5-Br-2-噻吩基             4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                5-Cl-2-噻吩基             6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                 2，5-二F-3-噻吩基         5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3               2，5-二Cl-3-噻吩基        2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                 2，5-二Br-3-噻吩基        3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                 4-SCF2H-Ph               4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                 2-Me-Ph              3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph            2-F-Ph               4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph               2-Me-4-Cl-Ph         3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                  3，5-二Cl-Ph         4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph               3，5-二CF3-Ph       Ph 4-CF3O-Ph              2-MeO-Ph             3-CN-Ph 4-Me-Ph                 2，6-二MeO-Ph        4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                 3-CF3O-Ph           4-CO2-t-Bu-Ph 3-ME-Ph                 4-Br-Ph              4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph               3-Et-Ph              6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph            4-MeO-Ph             4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph               4-t-Bu-Ph            4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                  4-CN-Ph              5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph               4-NO2-Ph            3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph            3，4-二Me-Ph         5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph          3，5-二Me-Ph         6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                  4-F-3-CF3-Ph        3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                  5-F-3-CF3-Ph        4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基           3-Cl-苄基            4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基      2-Cl-苄基            4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基      2-CN-苄基            4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基       3-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基   4-(Me3Si-C≡C)-Ph   5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph            3，5-二CF3-苄基      3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph       4-I-Ph 2-CF3CH2C-5-吡啶基    4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基       3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基  3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Cl和

R9                     R9                     R9 3，4-二F-Ph             4-Ph-Ph               6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph      4-Br-3-Me-Ph          2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph            3-Br-4-MeO-Ph         4-嘧啶基 3，5-二F-Ph             5-F-2-噻吩基          4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3             2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph               2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph          Ph 4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph                3-CN-Ph 4-Me-Ph               2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph               3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph               4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph             3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph          4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph             4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph             4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph          3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基               4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基               4，6-CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基        3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基  4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝CN和

R9                        R9                   R9 3，4-二F-Ph                 4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph          4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph                3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基 3，5-二F-Ph                 5-F-2-噻吩基       4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph                 5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                    5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                     2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                   2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                     2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                     4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                     2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph                2-F-Ph             4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                   2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                      3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                   3，5-二CF3-Ph     Ph 4-CF3O-Ph                  2-MeO-Ph           3-CN-Ph 4-Me-Ph                     2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                     3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                     4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                   3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph                4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                   4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                      4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph                   4-NO2-Ph          3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph                3，4-二Me-Ph       5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph              3，5-二Me-Ph       6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                      4-F-3-CF3-Ph      3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                      5-F-3-CF3-Ph      4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基               3-Cl-苄基          4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基          2-Cl-苄基          4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基          2-CN-苄基          4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基           3-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基       4-(Me3Si-C≡C)-Ph 5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph                3，5-二CF3-苄基   3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph          3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                 4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝F和       R10a＝I和       R10a＝n正丙基和   R10a＝异丙基和   R9                 R9                 R9              R9 3-CF3-Ph          3-CF3-Ph           3-CF3-Ph        3-CF3-Ph 3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph       3-CF3O-Ph 3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph      3-OCF2H-Ph 3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph       3，5-二F-Ph 3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph      3，5-二Cl-Ph 3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph   3，5-二CF3-Ph C(CH3)3          C(CH3)3          C(CH3)3        C(CH3)3 R10a＝正丁基和    R10a＝叔丁基和    R10a＝CF3和      R10a＝MeO和    R9                 R9                R9              R9 3-CF3-Ph          3-CF3-Ph           3-CF3-Ph        3-CF3-Ph 3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph       3-CF3O-Ph 3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph      3-OCF2H-Ph 3，5-二F-Ph        3，5-二F-Ph          3，5-二F-Ph      3，5-二F-Ph 3，5-二Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph         3，5-二Cl-Ph     3，5-二Cl-Ph 3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph   3，5-二CF3-Ph C(CH3)3          C(CH3)3           C(CH3)3        C(CH3)3

                 表14 式IA化合物定义如下： R10a＝H和

 R9                     R9                   R9 3，4-二F-Ph               4-Ph-Ph            6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph        4-Br-3-Me-Ph       2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph              3-Br-4-MeO-Ph      4-嘧啶基 3，5-二F-Ph               5-F-2-噻吩基       4-MeO-2嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph               5-Br-2-噻吩基      4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                  5-Cl-2-噻吩基      6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                   2，5-二F-3-噻吩基  5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                 2，5-二Cl-3-噻吩基 2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                   2，5-二Br-3-噻吩基 3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                   4-SCF2H-Ph        4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                   2-Me-Ph            3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph              2-F-Ph             4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                 2-Me-4-Cl-Ph       3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                    3，5-二Cl-Ph       4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                 3，5-二CF3-Ph     Ph 4-CF3O-Ph                2-MeO-Ph           3-CN-Ph 4-Me-Ph                   2，6-二MeO-Ph      4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                   3-CF3O-Ph         4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                   4-Br-Ph            4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                 3-Et-Ph            6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph              4-MeO-Ph           4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                 4-t-Bu-Ph          4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                    4-CN-Ph            5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph             4-NO2-Ph           3-MeO-2吡啶基 3 4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph        5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph        3，5-二Me-Ph        6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                4-F-3-CF3-Ph       3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                5-F-3-CF3-Ph       4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基         3-Cl-苄基           4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基    2-Cl-苄基           4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基    2-CN-苄基           4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基     3-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基 4-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph          3，5-二CF3-苄基    3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph          3-OSO2CF3-Ph      4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph      3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基             4-EtO-2-嘧啶基      3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph               4，6-二MeO-2-嘧啶基 3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph               4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Me和

 R9                 R9                   R9 3，4-二F-Ph           4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph    4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph          3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶基 3，5-二F-Ph           5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph           5-Br-2-噻吩基       4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph              5-Cl-2-噻吩基       6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph               2，5-二F-3-噻吩基   5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基  2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph               2，5-二Br-3-噻吩基  3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph               4-SCF2H-Ph         4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph               2-Me-Ph             3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph          2-F-Ph              4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph             2-Me-4-Cl-Ph        3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                3，5-二Cl-Ph        4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph             3，5-二CF3-Ph      Ph 4-CF3O-Ph            2-MeO-Ph            3-CN-Ph 4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph             4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph                4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                4-Br-Ph                   4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph              3-Et-Ph                   6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph                  4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph                 4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                 4-CN-Ph                   5-CF3-3吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph                 3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph              5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph              6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph             3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph             4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基                 4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基                 4-Me3Ge-2吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基                 4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph        5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基          3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph            4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph            3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基            3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基       3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Br和

 R9                   R9                        R9 3，4-二F-Ph            4-Ph-Ph                   6-CF3-2-吡啶基 3，5二Br-4-MeO-Ph      4-Br-3-Me-Ph              2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph             4-嘧啶基 3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基              4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基             4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基             6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基         5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基        2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基        3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph               4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                2-Me-Ph             3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph              4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph        3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph        4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph      Ph 4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph            3-CN-Ph 4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph       4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph          4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                4-Br-Ph             4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph              3-Et-Ph             6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph            4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph           4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                 4-CN-Ph             5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph           3-MeO-2-吡啶基 3，4-二-Cl-Ph          3，4-二Me-Ph        5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph        6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph       3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph       4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-噻吩基          3-Cl-苄基           4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基           4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基           4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph  5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基    3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph      4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph    3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基      3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基 3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝Cl和

 R9                  R9                    R9 3，4-二F-Ph            4-Ph-Ph             6-CF3-2-吡啶基 3，5-二Br-4-MeO-Ph     4-Br-3-Me-Ph        2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph           3-Br-4-MeO-Ph       4-嘧啶在 3，5-二F-Ph            5-F-2-噻吩基        4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph            5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph               5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3              2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph           2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph              2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                 3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph              3，5-二CF3-Ph          Ph 4-CF3O-Ph             2-MeO-Ph                3-CN-Ph 4-Me-Ph                2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph              3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph           4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph              4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                 4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph              4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph           3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph         3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                 4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                 5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2吡啶基 2-Br-5-吡啶基          3-Cl-苄基               4-Me3Si-2-吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基     2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基     2-CN-苄基               4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基      3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基  4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph           3，5-二CF3-苄基        3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph           3-OSO2CF3-Ph          4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph         3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基              4-EtO-2-嘧啶基          3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                4，6-二MeO-2-嘧啶基     3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                4，6-二Me-2-嘧啶基 R10a＝CN和

 R9                    R9                        R9 3，4-二F-Ph              4-Ph-Ph                 6-CF3-2-吡啶基 3-5-二Br-4-MeO-Ph        4-Br-3-Me-Ph            2-嘧啶基 3-Cl-4-Me-Ph             3-Br-4-MeO-Ph           4-嘧啶基 3，5-二F-Ph              5-F-2-噻吩基            4-MeO-2-嘧啶基 3-F-4-Cl-Ph              5-Br-2-噻吩基           4-Me-2-嘧啶基 3-MeO-Ph                 5-Cl-2-噻吩基           6-MeO-4-嘧啶基 3-Cl-Ph                  2，5-二F-3-噻吩基       5-Me-2-呋喃基 C(CH3)3                2，5-二Cl-3-噻吩基      2，5-二Me-3-噻吩基 3-Br-Ph                  2，5-二Br-3-噻吩基      3-OCF2H-Ph 2-Br-Ph                  4-SCF2H-Ph             4-OCF2H-Ph 2-CN-Ph                  2-Me-Ph                 3-Me3Si-Ph 2，4-二Cl-Ph             2-F-Ph                  4-Me3Si-Ph 2-CF3-Ph                2-Me-4-Cl-Ph            3-Me3Ge-Ph 2-I-Ph                   3，5-二Cl-Ph            4-Me3Ge-Ph 4-NO2-Ph                3，5-二CF3-Ph          Ph 4-CF3O-Ph               2-MeO-Ph                3-CN-Ph 4-Me-Ph                  2，6-二MeO-Ph           4-CO2Me-Ph 4-Cl-Ph                  3-CF3O-Ph              4-CO2-t-Bu-Ph 3-Me-Ph                  4-Br-Ph                 4-CO2Et-Ph 3-CF3-Ph                3-Et-Ph                 6-CF3-4-嘧啶基 3-Cl-2-Me-Ph             4-MeO-Ph                4-CF3-2-吡啶基 3-t-Bu-Ph                4-t-Bu-Ph               4-CF3-2-嘧啶基 3-F-Ph                   4-CN-Ph                 5-CF3-3-吡啶基 4-CF3-Ph                4-NO2-Ph               3-MeO-2-吡啶基 3，4-二Cl-Ph             3，4-二Me-Ph            5-CN-2-吡啶基 3，4-二CF3-Ph           3，5-二Me-Ph            6-Me-2-吡啶基 4-F-Ph                   4-F-3-CF3-Ph           3，5-二Br-Ph 3-I-Ph                   5-F-3-CF3-Ph           4-t-Bu-2-吡啶基 2-Br-5-吡啶基            3-Cl-苄基               4-Me3Si-2吡啶基 4，5-二Br-2-噻吩基       2-Cl-苄基               4-Me3Ge-2-吡啶基 4，5-二Cl-2-噻吩基       2-CN-苄基               4，6-二CF3-2-嘧啶基 4，5-二F-2-噻吩基        3-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-呋喃基 3，4，5-三Cl-2-噻吩基    4-(Me3Si-C≡C)-Ph      5-CF3-2-噻吩基 3-(C≡CH)-Ph            3，5-二CF3-苄基           3-EtO-Ph 4-(C≡CH)-Ph            3-OSO2CF3-Ph             4-I-Ph 2-CF3CH2O-5-吡啶基   4-OSO2CF3-Ph             3-CO2Me-Ph 4-Cl-苄基               4-EtO-2-嘧啶基              3-CO2-t-Bu-Ph 2-Et-Ph                 4，6-二MeO-2-嘧啶基         3-CO2Et-Ph 2-Cl-Ph                 4，6二Me-2嘧啶基 R10a＝F和          R10a＝I和        R10a＝正丙基和    R10a＝异丙基和

R9                R9                  R9              R9 3-CF3-Ph           3-CF3-Ph           3-CF3-Ph          3-CF3-Ph 3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph 3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph 3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph 3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph 3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph C(CH3)3           C(CH3)3           C(CH3)3          C(CH3)3 R10a＝正丁基和   R10a＝叔丁基和      R10a＝CF3和      R10a＝MeO和    R9                 R9                 R9              R9 3-CF3-Ph           3-CF3-Ph           3-CF3-Ph          3-CF3-Ph 3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph          3-CF3O-Ph         3-CF3O-Ph 3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph         3-OCF2H-Ph        3-OCF2H-Ph 3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph         3，5-二F-Ph 3，5-二-Cl-Ph       3，5-二Cl-Ph        3，5-二Cl-Ph        3，5二Cl-Ph 3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph      3，5-二CF3-Ph     3，5-二CF3-Ph C(CH3)3           C(CH3)3           C(CH3)3          C(CH3)3

制剂/应用

本发明化合物通常以含有适于农用的载体的制剂或组合物的形式 使用，上述载体包含至少一种液体稀释剂，固体稀释剂或表面活性剂。制 剂或组合物成分的选择一般是根据活性成分的物理性质，施用的目的和 环境因素如土壤类型，湿度和温度。有用的制剂包括液体如溶液(包括乳 油)，悬浮液，乳液(包括微乳液和/或悬浮乳液)等，其可选择的被增稠成 为胶体。有用的制剂固体如细粉剂，粉剂，颗粒剂，丸剂，片剂，膜剂 等，它们可被水分散(“可湿润”)或水溶。活性成分可被(微)胶囊化并进 一步形成悬浮液或固体制剂；可选择的活性成分的制剂可被完全胶囊化 (或“包衣”)。胶囊化可控制或延缓释放活性成分。喷雾的制剂可用适 合的介质填充，喷雾的体积为大约每公顷一至几百升。高浓度的组合物可 用作进一步制剂的基本中间体。

制剂典型的含有有效量的活性成分，稀释剂和表面活性剂，制剂中各 成分的用量在下述范围内，制剂的总量按重量计为100％。

                              重量百分比

                   活性成分       稀释剂      表面活性剂 水-分散和水溶颗粒剂，    5-90          0-94           1-15   片剂和粉剂 悬浮剂，乳剂，溶液       5-50          40-95          0-15 (包括乳油) 粉剂                     1-25          70-99          0-5 颗粒剂和丸剂             0.01-99       5-99.99        0-15 高浓度组合物             90-99         0-10           0-2 典型的固体稀释剂描述于Watkins，et al.，Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers，2nd Ed.，Dorland Books，Caldwell，New Jersey。典 型的液体稀释剂描述于Marsden，Solvents Guide，2nd Ed.，Interscience， New York，1950.McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual， Allured Publ.Corp.，Ridgewood，New Jersey，以及Sisely和Wood， Encyclopedia Of Surface Active Agents，Chemical Publ.Co.，Inc.，New York，1964，其中列示了表面活性剂及其推荐的用途。所有的制剂中可 含有少量的添加剂以降低泡沫，结块，腐蚀，微生物生长等，或含有增稠剂 增加粘度。

表面活性剂例如包括：聚氧乙基醇，聚氧乙基烷基酚，聚氧乙基山梨 醇脂肪酸酯，二烷基磺化琥珀酸酯，烷基硫酸盐，烷基苯基磺酸盐，有 机聚硅氧烷，N，N-二烷基牛磺酸酯，木质素磺酸钠，萘磺酸甲醛缩合物， 聚羧酸酯，和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。固体稀释剂例如包括：粘 土如膨润土，蒙脱土，硅镁土和高岭土，淀粉，蔗糖，二氧化硅，滑石，硅藻土， 尿素，碳酸钙，碳酸氢钙，和硫酸钙。液体稀释剂例如包括：水，N，N-二 甲基甲酰胺，二甲基亚砜，N-烷基吡咯烷酮，乙二醇，聚丙二醇，石蜡， 烷基苯，烷基萘，油如棕榈油，蓖麻油，菜籽油，桐油，芝麻油，玉米油，花生油， 棉籽油，大豆油，油菜籽油和可可油，脂肪酸酯，酮类如环己酮，2-庚酮，异佛 尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮。和醇类如甲醇，环己醇，癸醇和四氢糠醇。

包括乳油的液剂可通过简单混合各成分而制备。细粉剂和粉剂可通 过混合，且通常在锤磨或流体磨中研磨而制备。悬浮液通常通过湿磨而制 备，例如参见：U.S.3,060,084。颗粒剂和丸剂可通过将活性成分喷雾 到预制的颗粒载体上，或通过附聚技术而制备。参见Browning， “Agglomeration”，Chemical Engineering，Cecember 4，1967，147-48 页，Perry’s Chemical Engineer’s Handbook，4版.，McGraw-Hill，New York，1963，8-57页和下文，以及WO 91/13546。丸剂的制备可如U.S. 4,172,714所述。水-分散和水-溶颗粒剂的制备如U.S.4,144,050，U.S. 3,920,442和DE 3,246,493所述。片剂的制备如U.S.5,180,587，U.S. 5,232,701和U.S.5,208,030所述。膜剂的制备如GB 2.095,558和U.S. 3,299,566所述。

其它制剂可根据有关制剂的文献，参见U.S.3,235,361，6栏，16行至7 栏，19行和实施例10-41；U.S.3,309,192，5栏，43行至7栏，62行和实施例 8，12，15，39，41，52，58，132，138-140，162-164，166，167和169-182；U.S.2,891,855，3 栏，66行至5栏，17行和实施例1-4；Klingman，Weed Control as a Science， John Wiley和Sons，Inc.，New York，1961，81-96页；和Hance等人.，Weed Control Handbook，8th Ed.，Blackwell Scientific Publications，Oxford， 1989。

在下述实施例中，所有的百分比都以重量计，所有的制剂都是以常规 方法制备的。化合物号参考表A-M化合物索引。

                   实施例A

可湿性粉剂

    化合物345                       65.0％

    十二烷基苯酚聚乙二醇醚           2.0％

    木质素磺酸钠                     4.0％

    硅铝酸钠                         6.0％

    蒙脱土(煅烧)                    23.0％

                  实施例B

颗粒剂

    化合物515                       10.0％

    硅镁土颗粒(低挥发物，

    0.71/0.30mm；U.S.S.25-50筛      90.0％

                  实施例C

挤压丸剂

    化合物680                       25.0％

    无水硫酸钠                      10.0％

    粗木质素磺酸钙                   5.0％

    烷基萘磺酸钠                     1.0％

    钙/镁膨润土                     59.0％

                  实施例D

乳油

    化合物699                       20.0％

    油溶磺酸盐和聚氧乙基醚混合物    10.0％

    异佛尔酮                        70.0％

本发明化合物可用作植物病害防治剂。因此，本发明还包括防治由 植物致病真菌引起的植物病害的方法，其中包含将有效量的本发明化合 物或含有所述化合物的杀真菌组合物施用到要保护的植物或植物部 分，或要保护的植物种子或秧苗。本发明化合物和组合物能够防治广谱 的担子菌纲、子囊菌纲、卵菌纲和半知菌纲的植物致病真菌引起的病 害。它们能有效防治广谱的植物病害，特别是观赏植物、蔬菜、大田作 物、谷物，和果树作物的叶致病真菌。上述致病真菌包括：葡萄霜霉病、 马铃薯晚疫病、霜霉病(Peronospora tabacina)、生姜腐败病、黄瓜猝倒 病腐霉、甘蓝黑斑病、小麦颖枯病、大麦颖枯病、Cercosporidium personatum、花生褐斑病、葡萄假尾孢霉、甜菜褐斑病尾孢霉、灰葡萄 孢霉、结实念珠霉、稻瘟病、苹果白粉病、苹果黑星病、葫芦白粉病、 葡萄白粉病、小麦叶锈病、麦类杆锈病、hemileia vastatrix、小麦条锈 病、双孢锈菌属(Puccinia arachidis)、马铃薯丝核菌病、黄瓜白粉病、 甘薯蔓枯病、轮枝孢霉属(Verticillium dabliae)、茄绵疫霉病、桑条菌 核病核盘霉、小菌核属(Sclerotium rolfsii)、蚕豆白粉病、大麦网斑病、 Gaeumannomyces graminis、嘴孢霉属(Rhynchosporium secalis)、粉红 镰刀霉、莴苣霜霉病盘梗霉和有关上述病害的其它属或种的真菌。

本发明化合物对广谱取食叶、取食果实、取食茎或根、取食种子、 水生和土生节肢动物存在活性(术语“节肢动物”包括昆虫、蜱和螨)， 上述有害的节肢动物存在于生长或储藏的农作物、森林、室内、和公共 场所或动物卫生领域。本领域技术人员应该清楚的是，并不是所有的化 合物对各种生长阶段的各种有害动物具有相同的效果。可是，所有的本 发明化合物对下述有害动物具有活性，其中包括：鳞翅目的卵，幼虫和 成虫；鞘翅目的卵，取食叶、取食果实、取食根、取食种子的幼虫和成 虫；半翅目和同翅目的卵，幼虫和成虫；蜱螨目的卵，幼虫，蛹和成虫； 缨翅目，直翅目和革翅目卵，幼虫和成虫；双翅目的卵，幼虫和成虫； 线虫门卵，若虫和成虫。本发明化合物还对膜翅目、等翅目、蚤目、蜚 蠊目、缨尾目和啮虫目的有害动物具有活性，上述有害动物属于螨纲和 蠕虫门。特别的，本化合物，对下述害虫有活性：十一星瓜叶甲、紫莞 叶蝉、野棉象甲、棉红蜘蛛、草地粘虫、蚕豆蚜、桃蚜、棉蚜、麦蚜、 麦长管蚜、烟草夜蛾、稻象甲、稻负泥虫、白背飞虱、黑尾叶蝉、稻褐 飞虱、稻褐飞虱、蔗条螟、稻纵卷螟、稻黑蝽、美洲稻盾蝽、异稻缘蝽 (Leptocorisa chinensis)、稻棘缘蝽、稻缘蝽。本化合物对螨、特别是卵， 若虫，幼虫具有活性，并对叶螨科具有化学消毒活性叶螨包括：棉红蜘 蛛、朱砂叶螨、麦克旦尼氏红叶螨、太平洋红叶螨、土格斯坦红叶螨、 Byrobia rubrioculus、榆全爪螨、桔全爪螨、鹅耳枥东方叶螨、六电东 方叶螨、尤马东方叶螨、Eotetranychus banksi和小爪螨(Oligonychus pratensis)；须螨科包括桔短须螨、须螨(Brevipalpus phoenicis， Brevipalpus californicus)和卵形短须螨；瘿螨科包括桔锈螨、瘿螨 (Eriophyes sheldoni)，桃银色刺瘿螨、梨叶锈螨和Eriophyes mangiferae。参考WO 90/10623和WO 92/00673中有关有害昆虫的更 详细的描述。

根据本发明的化合物还可与一或多种其它杀虫剂、杀真菌剂、杀线 虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、化学消毒剂、半化学品、驱避 剂、引诱剂、激素、刺激取食剂或其它生物活性化合物混合形成多成分 的农药，得到更广泛的植物保护谱。上述与本发明化合物一起配制的农 业保护剂的实例为：杀虫剂如齐墩螨素、乙酰甲胺磷、乙基谷硫磷、σ ββ氟氯菊酯、噻嗪酮、呋喃丹、毒死蜱、甲基毒死蜱、氟氯氰菊酯、 β-氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、杀螨隆、二嗪农、氟脲杀、乐果、高氰戊 菊酯、分扑菊酯、氰戊菊酯、fipronil、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、地 虫磷、咪蚜胺、丙胺磷、马拉硫磷、甲醛、甲胺磷、杀扑磷、灭多威、 烯虫酯、甲氧滴滴涕、久效磷、甲叉丙威、对硫磷、甲基对硫磷、氯菊 酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、溴丙磷、鱼藤酮、乙 丙硫磷、tebufenozide、七氟菊酯、特丁磷、杀虫威、硫双灭多威、四 溴菊酯、敌白虫和杀虫隆；杀真菌剂如azoxystrobin(ICIA5504)、苯菌 灵、灭瘟素、波尔多液(三碱基硫酸铜)、糠菌唑、敌菌丹、可菌丹、多 菌灵、地茂散、百菌清、王铜、铜盐、霜脲氰、环唑醇、cyprodinil(CGA 219417)、哒菌清、氯硝胺、噁醚唑、烯酰吗啉、烯唑醇、甲基烯唑醇、 多果定、克瘟散、epoxyconazole、异嘧菌醇、fenbuconazole、拌种咯、 苯锈啶、丁苯吗啉、fluquinconazole、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌 丹、乙磷铝、呋氨丙灵、己唑醇、ipconazole、异稻瘟净、异丙定、富 士一号、春雷霉素、kresoxim-methyl(BAS 490F)、代森锰锌、代森锰、 灭锈胺、瑞毒霉、metconazole、腈菌唑、甲砷酸铁、噁霜灵、戊菌唑、 戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、内环唑、啶斑肟、毛琨素、硫磺、戊唑醇、 氟醚唑、涕必灵、甲基托布津、福美双、唑菌酮、唑菌醇、三环唑、 triticonazole、烯效唑、有效霉素和烯菌酮；杀线虫剂如：砜灭威和克 线磷；杀细菌剂如链霉素；杀螨剂如虫螨醚、灭螨猛、乙酯杀螨醇、三 环锡、三氯杀螨醇、遍地克、喹螨醚、杀螨锡、分扑菊酯、唑螨酯、噻 螨酮、炔丙醇、哒螨酮和tebufenpyrad；和生物制剂如苏云菌芽孢杆菌， 苏云菌芽孢杆菌β外毒素，细菌病毒，和昆虫致病细菌，病毒和真菌。

在一些情况下，与具有类似的防治谱、但作用模式不同的其它杀真 菌剂或杀节肢动物剂组合，这对抗性的控制特别有用。

优选的能够较好的防治由植物致病真菌引起植物病害(例如，较低的 施用剂量或较宽的防治植物病害谱)或控制抗性的是本发明化合物与选 自下组的杀真菌剂的混合物，杀真菌剂为环唑醇、cyprodinil(CGA 219417)、epoxyconazole(BAS 480F)，苯锈啶、丁苯吗啉、氟硅唑和戊 唑醇。特别优选的混合物(化合物号参见表A-M索引)选自下组：化合物 290和环唑醇；化合物290和cyprodinil(CGA 219417)；化合物290和 epoxyconazole(BAS 480F)；化合物290和苯锈啶；化合物290和丁苯吗 啉；化合物290和氟硅唑；化合物290和戊唑醇；化合物295和环唑醇；化 合物295和cyprodinil(CGA 219417)；化合物295和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物295和苯锈啶；化合物295和丁苯吗啉；化合物295和氟硅 唑；化合物295和戊唑醇；化合物343和环唑醇；化合物343和 cyprodinil(CGA 219417)；化合物343和epoxyconazole(BAS 480F)；化 合物343和苯锈啶；化合物343和丁苯吗啉；化合物343和氟硅唑；化合物 343和戊唑醇；化合物345和环唑醇；化合物345和cyprodinil(CGA 219417)；化合物345和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物345和苯锈 啶；化合物345和丁苯吗啉；化合物345和氟硅唑；化合物345和戊唑醇； 化合物358和环唑醇；化合物358和cyprodinil(CGA 219417)；化合物358 和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物358和苯锈啶；化合物358和丁苯 吗啉；化合物358和氟硅唑；化合物358和戊唑醇；化合物507和环唑醇； 化合物507和cyprodinil(CGA 219417)；化合物507和 epoxyconazole(BAS 480F)；化合物507和苯锈啶；化合物507和丁苯吗 啉；化合物507和氟硅唑；化合物507和戊唑醇；化合物515和环唑醇；化合 物515和cyprodinil(CGA 219417)；化合物515和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物515和苯锈啶；化合物515和丁苯吗啉；化合物515和氟硅 唑；化合物515和戊唑醇；化合物538和环唑醇；化合物538和 cyprodinil(CGA 219417)；化合物538和epoxyconazole(BAS 480F)；化 合物538和苯锈啶；化合物538和丁苯吗啉；化合物538和氟硅唑；化合物 538和戊唑醇；化合物699和环唑醇；化合物699和cyprodinil(CGA 219417)；化合物699和epoxyconazole(BAS 480F)；化合物699和苯锈 啶；化合物699和丁苯吗啉；化合物699和氟硅唑；化合物699和戊唑醇。

植物病害的防治一般通过在感染前或感染后向被保护的植物部分 如根、茎、叶、果实、块茎或球茎，或向被保护植物生长的介质(土壤或 砂)施用有效量的本发明化合物而完成。化合物还可施用到种子以保护种 子和秧苗。

防治植物病害时，上述化合物的施用剂量受多种环境因素影响，并 可根据实际的使用条件确定。当用不少于1g/ha至5,000g/ha活性成分 的剂量处理时，一般可保护植物叶。当用每公斤种子0.1至10g的剂量 处理种子时，一般可保护种子和秧苗。

防治节肢动物和保护农业，园艺和特殊作物，动物和人体健康是通过 施用有效量的一或多种本发明化合物到有害动物的环境，包括农业和/或 非农业侵染地，被保护的地区，或真菌防治有害动物而完成。因此，本发 明还包含防治叶面和土生节肢动物和线虫和保护农业和/或非农作物的 方法，其中包含施用有效量的一或多种本发明化合物，和含有至少一种 上述化合物的组合物到有害动物的环境，包括农业和/或非农业侵染地，被 保护的地区，或真菌防治有害动物。优选的施用方法是喷雾。可选择的， 上述化合物的颗粒剂可施用到植物叶面或土壤。其它施用方法包括直接 或后效喷雾，飞机喷雾，种子包衣，微胶囊化剂，系统吸收，毒饵，耳记， 大丸剂，烟雾剂，熏蒸剂，气雾剂，粉剂和其它方式。本化合物可结合 入毒饵中而被节肢动物取食或放入如夹子的设备中。

为了防治有害节肢动物，可施用纯的本发明化合物，但通常施用含 有一或多种化合物与适合的载体，稀释剂，和表面活性剂的制剂，且根 据所需要的目的，也可能和食物混合。优选的施用方法包括喷施化合物的 水分散液或精制油溶液。通常与喷施油，喷施油浓缩物，展布粘着剂，助 剂，其它溶剂，和增效剂如胡椒基丁醚混合能够提高化合物的效力。

有效防治所需的施用剂量将根据下述因素确定，如被防治的节肢动 物的种类，有害动物的生活周期，发育期，大小，位置，一年中的季节，宿主作 物，取食行为，交配行为，湿度，温度等。一般情况下，施用剂量为每公 顷大约0.01至2Kg的活性成分可有效防治农业生态系统中的有害动 物，但是，少至0.01Kg/公顷，或多至8Kg/公顷的用量也是需要的。对于 非农用，有效施用剂量在1.0至50mg/平方米范围内，但是少至0.1mg/平 方米或多至150mg/平方米的用量也是需要的。

下述的试验证实了本发明化合物对具体的致病真菌和有害节肢动 物的防治效果。在有害节肢动物防治试验中，“防治效果”用节肢动物 发育的抑制(包括死亡)引起取食明显降低表示。本化合物不仅仅能够防 治上述种类的致病真菌和有害节肢动物。对化合物的说明参见表A-M。 下述缩写用于下述表中：t＝叔，n＝正，i＝异，c＝环，Me＝甲基，Et＝乙基， Pr＝丙基，i-Pr＝异丙基，Bu＝丁基，Ph＝苯基，MeO和OMe＝甲氧基 EtO＝乙氧基，PhO＝苯氧基，MeS＝甲硫基，CHO＝甲酰基，CN＝氰 基，CO2Me＝甲氧基羰基，CO2Et＝乙氧基羰基，NO2＝硝基，Me3Si＝ 三甲基甲硅烷基，Et3Si＝三乙基甲硅烷基，MeNH＝甲基氨基，Me2N＝ 二甲基氨基，MeS(O)＝甲基亚磺酰基，和MeSO2和SO2Me＝甲基磺酰 基。缩写“Ex”代表实施例，下面的数字表示所制备化合物的实施例号。

                    表A 化合物号               结构            m.p.(℃) *1H NMR数据参考表M

                          表B 化合物号    Y               Z                   m.p.(℃) 2           O               2-MeO-Ph             油* 3           O               CH2-Ph              油* 4           -               Me                   油* 5           CH2O           2-Me-Ph              油* 122         CH2ON＝C(Me)   3-CF3-Ph           59-61 123         CH2ON＝C(Me)   4-CF3-Ph            油* 124         CH2ON＝C(Me)   Me                  71-73 125         CH2ON＝C(Me)   3-Cl-Ph              油* 126         CH2ON＝C(Me)   3-Br-Ph              油* 127         CH2ON＝C(Me)   4-Cl-Ph              油* 128         CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph              油* 129         CH2ON＝C(Me)   4-F-Ph               油* 130         CH2ON＝C(Me)   4-MeO-Ph             油* 131         CH2ON＝C(Me)   3-CN-Ph              油* 132         CH2ON＝C(Me)   4-CN-Ph              油* 133         CH2ON＝C(Me)   4-Me-Ph              油* 134         CH2ON＝C(Me)   4-Cl-3-Me-Ph         油* 135         CH2ON＝C(Me)   3，4-(-OCH2O-)-Ph   油* 136         CH2ON＝C(Me)   3，4-二Me-Ph         油* 137         CH2ON＝C(Me)   3，4-二Cl-Ph         油* 138         CH2ON＝C(Me)   4-Ph-Ph              油* 139         CH2ON＝C(Me)   3-t-Bu-Ph            油* 140         CH2ON＝C(Me)   3，5-二CF3-Ph       油* 141         CH2ON＝C(Me)   3-MeO-Ph             油* 142    CH2ON＝C(Me)    3-Ph-Ph                 油* 143    CH2ON＝(Me)     4-PhO-Ph                油* 144    CH2ON＝C(Me)    2-吡啶基                油* 145    CH2ON＝C(Me)    3-Me2N-Ph              油* 146    CH2ON＝C(Me)    3-CF3O-Ph              油* 147    CH2ON＝C(Me)    4-(4-MeO-PhO)-Ph        油* 148    CH2ON＝C(Me)    4-CF3-2-吡啶基        94-96 149    CH2ON＝C(Me)    5-Cl-2-噻吩基         123-125 150    CH2ON＝C(Me)    4-Me-2-噻吩基         130-132 151    CH2ON＝C(Me)    2-噻吩基              124-126 152    CH2ON＝C(Me)    3-噻吩基              129-131 153    CH2ON＝C(Me)    3-PhO-Ph                油* 154    CH2ON＝C(Me)    3-i-PrO-Ph              油* 155    CH2ON＝C(Me)    3，5-二Cl-Ph            油* 156    CH2ON＝C(Et)    3-CF3-Ph               油* 157    CH2ON＝C(Me)    c-己基                  油* 158    CH2ON＝C(Me)    4-t-Bu-c-己基           油* 159    CH2ON＝C(Me)    3-(3-CF3-Ph)-Ph        油* 160    CH2ON＝C(Me)    3-(3-CF3-PhO)-Ph       油* 161    CH2ON＝C(Me)    3-F-5-CF3-Ph           油* 162    CH2ON＝C(Me)    3，5-二Me-Ph            油* 163    CH2ON＝C(Me)    2-苯并呋喃            101-104 164    CH2ON＝C(Me)    5-Me-2-呋喃             油* 165    CH2ON＝C(Me)    4，6-二Me-2-吡啶        油* 166    CH2ON＝C(Me)    4-c-己基-Ph             油* 167    CH2ON＝C(Me)    2-喹啉基              134-136 168    CH2ON＝C(Me)    4-Me-2-Ph-5-嘧啶基      油* 169    CH2ON＝C(Me)    苯并[b]噻吩-3-基        油* 170    CH2ON＝C(Me)    5-(3-CF3-Ph)-2-噻吩基135-138 171    CH2ON＝C(Me)    3，5-二Br-Ph            油* 172    CH2ON＝C(Me)    4-F-3-CF3-Ph           油* 173    CH2ON＝C(Me)    2-Cl-6-MeO-4-吡啶基     油* 174    CH2ON＝C(Me)    4，5-二Me-2-噻唑基     76-78 175    CH2ON＝C(Me)    1-Me-3吲哚基          114-116 176    CH2ON＝C(OMe)   3，5-二Cl-Ph            油* 177    CH2ON＝C(Me)    3-Et-Ph                 油* 178    CH2ON＝C(Me)    6-MeO-2-嘧啶基            油* 179    CH2ON＝C(Me)    2-萘基                    油* 180    CH2ON＝C(Me)    6-Me-2-萘基               油* 181    CH2ON＝C(Me)    6-MeO-2-萘基              油* 182    CH2ON＝C(Me)    6-Br-2-萘基               油* 183    CH2ON＝C(Me)    5，6，7，8-四氢-2-萘基    油* 239    O               3-[3，5-双(三氟甲基)-    94-97

                   苯基]-1，2，4-噻唑-5-基 240    OCH2           4-MeO-Ph                 固体* *1H NMP数据参考表M.

                               表C 化合物    W      X           Y                Z         m.p.(℃)  6        O     MeS          O                Ph        129-130  7        O     MeO          O                Me        123-126  8        O     MeO          -                Me        95-97  9        O     MeS          -                Me        95-97  10       O     Cl           -                Me        99-100  11       O     MeO          O                Ph        88-91  12       O     Cl           CH2O            2-Me-Ph   88-96  13       O     MeO          CH2O            2-Me-Ph   110-113  14       O     EtO          CH2O            2-Me-Ph   油*  15       O     MeS          CH2O            2-Me-Ph   80-88  16       O     OCH2C≡CH   CH2O            2-Me-Ph   122-130  17       O     Cl           CH2ON＝C(Me)    4-Me-Ph   油*  18       O     MeO          CH2ON＝C(Me)    4-Me-Ph   116-118  19       O     MeS          CH2ON＝C(Me)    4-Me-Ph   油* 20    O     Cl                                   油* 21    S     MeS       O              Ph                             油* 22    O     MeO                                  126-130 23    O     Cl        CH2ON＝C(H)   Ph                             油* 24    O     MeS                                   油* 25    O     Cl        CH2O           3-(PhO)-Ph                     油* 26    O     MeO       CH2O           3-(PhO)-Ph                     油* 27    O     MeO       CH2ON＝C(H)    Ph                             101-104 28    O     MeS       CH2O           3-(PhO)-Ph                     95-100 29    O     Cl        CH2S           2-Me-Ph                        106-109 30    O     MeO       CH2S           2-Me-Ph                        115-118 31    O     MeS       CH2S           2-Me-Ph                        82-86 32    O     Cl        CH2S           2-苯基噻唑                     95-97 33    O     MeO       C≡C            Ph                             164-166 34    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph                        115-120 35    O     Cl        CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph                        胶* 36    O     Cl        CH2O           3-(苯甲酰基)-Ph                油* 37    O     MeS       CH2ON＝C(Me)   4-Br-Ph                        117-122 38    O     MeO       CH2O           3-(苯甲酰基)-Ph                油* 39    O     Cl        CH＝NOCH2      4-Cl-Ph                        油* 40    O     Cl        CH2ON＝C(Me)   1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基   油* 41    O     MeO       CH＝NOCH2      4-Cl-Ph                        油* 42    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基   油* 43    O     Cl        O               6-PhO-4-嘧啶基                 油* 44    O     MeO       CH2S           2-苯并噻唑基                   95-97 45    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   2-Me-Ph                        油* 46    O     MeO       CH2ON＝C(Me)   4-CF3-Ph                      138-144 47    O     MeO       CH2ON＝C(CF3) Ph                             油* 48    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    Ph                           油* 49    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-Me-Ph                      油* 50    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-MeO-Ph                     油* 51    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-Cl-Ph                      油* 52    O    MeO    CH＝NOCH(Me)     Ph                           油* 53    O    MeO    CH＝NOCH2       2-Me-Ph                      油* 54    O    Cl     O                Ph                           固体* 55    O    Cl     -                CH2Cl∶CH2Br(60∶40)       固体* 56    O    MeO    -                CH2Br                       固体* 57    O    Cl     O                Me                           152-154 58    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                    111-118 59    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-CF3-Ph                    103.5-105.5 60    O    MeS    CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                    油* 61    O    MeO    CH2ON＝C(CF3)  3-CF3-Ph                    油* 62    O    MeO    O                6-(2-CN-PhO)-4-嘧啶基        固体/胶* 63    O    MeO    O                6-Cl-4-嘧啶基                133-136 64    O    MeO    O                6-(2-Me-PhO)-4嘧啶基         固体/胶* 65    O    MeO    O                6-PhO-4-嘧啶基               胶* 66    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    2-吡啶                       122-124 67    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    4-吡啶                       153-155 68    O    MeO    CH2O            2，5-diMe-Ph                 130-135 69    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-t-Bu-Ph                    胶* 70    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3，4-二Me-Ph                 胶* 71    O    MeO    OCH2            2，5-二Me-Ph                 119-122 72    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3，4-二Cl-Ph                 128-129 73    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3-吡啶基                     90-109分解 74    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-吡啶基                     140-142 75    O    Cl     O                6-Cl-4-嘧啶基                固体* 76    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    4-Ph-Ph                      大约55* 77    O    Cl     CH2O            2，5-二Me-Ph                 固体* 78    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    1-Me-3-吡咯基                124-131 79    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    1-Me-3-吡咯基                135-137.5 80    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    2-吡嗪基                     108-111 81    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    2-吡嗪基                     119-121 82    O    Cl     CH2ON＝C(Me)    3，5-二CF3 Ph               油* 83    O    MeO    CH2ON＝C(Me)    3，5-二CF3-Ph               147-149 84     O    MeO   CH2ON＝C(c-Pr)  4-Cl-Ph                    油* 85     O    MeSO2CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                  50-55 86     O    MeS(O)CH2ON＝C(Me)    4-CF3-Ph                  油/胶* 87     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    6-Me-3-吡啶基              134-136 88     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-t-Bu-Ph                  油* 89     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-Ph-Ph                    油* 90     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-i-PrO-Ph                 油* 91     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4，6-二Me-2-嘧啶基         119-121 92     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-CF3O-Ph                 90-92 93     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-Me2N-Ph                 106-110 94     O    Cl    CH2ON＝C(Me)    3，4-二Cl-Ph               固体* 95     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-CF3-2-吡啶基            144-145 96     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-n-C4F9-Ph               油* 97     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-CN-2-吡啶基              120-125 98     O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-PhO-Ph                   油* 99     O    MeO   CH2ON＝C(Et)    3-CF3-Ph                  油* 100    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-NO2-Ph                  胶* 101    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-Ph-2-吡啶基              115-117.5 102    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2-噻吩基                   100-105 103    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    4-t-Bu-2-吡啶基            103-105.5 104    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2-苯并呋喃基               149-154 105    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    5-Cl-3-Me-苯并[b]噻吩-2-   167-169

                              基 106    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3，5-二Cl-Ph               149-153 107    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2，4-二Me-5-噻唑基         123-124 108    O    Cl    CH2ON＝C(Me)    2-喹喔啉基                 173-174 109    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    2-喹喔啉基                 225-227 110    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3，5-二Me-Ph               油* 111    O    Cl    CH2ON＝C(Me)    3-CF3-Ph                  油* 112    O    Cl    CH2ON＝C(c-Pr)  4-Cl-Ph                    胶* 113    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-CN-Ph                    胶* 114    O    Cl    CH2O            5-Me-2-(2-吡啶基)-4-       油*

                              噻唑基 115    O    MeO   CH2ON＝C(Me)    3-F-5-CF3-Ph              油* 116    O    MeO   CH2ON＝C(CN)    3-CF3-Ph                  138-141 117     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     6-Me-2-CF3-噻唑基[2，3-c]-   157-160

                                   1，2，4-三唑-5-基 118     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3，5-二F-Ph                   103-106 119     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3，5-二Br-Ph                  139-141 120     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-喹啉基                      168-171 121     O    Cl       CH2ON＝C(Me)     3-CF3O-Ph                    油* 184     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-EtO-2-嘧啶基                75-78 185     O    MeO      CH2ON＝C(c-Pr)   2-噻吩基                      137-139 186     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-Ph-4-噻唑基                 112-113 187     O    MeO      O                 3-[3，5-双(三氟甲基)-         139.5-141.5 Ex.1                                   苯基)-1，2，4-噻二唑-5-基 188     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     6-Br-2-吡啶基                 151-153 189     O    MeO      CH2ON＝C(OMe)    Ph                            油* 190     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3-Br-Ph                       油* 191     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-CO2Et-2-吡啶基             133-134 192     O    MeO      CH＝NOCH(Me)      3-CF3-Ph                     油* 193     O    Cl       O                 3-PhO-Ph                      油* 194     O    MeO      O                 3-PhO-Ph                      油* 195     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-CO2Me-2-吡啶基             150-151.5 196     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     5-Me-1-Ph-1H-吡唑-4-基        45-49 197     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     4-CF3-2嘧啶基                103-105 198     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     3-I-Ph                        油* 199     O    MeO      CH2ON＝C(OMe)    2，6-二Cl-4-吡啶              油* 200     O    MeO      CH2ON＝C(OMe)    3-CF3-Ph                     油* 201     O    F2CHO   direct bond        Me                            固体* 202     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-Cl-4-嘧啶基                 195-200 203     O    Cl       CH2ON＝C(OMe)    2，6-二-4-吡啶                油* 204a   O    F2CHO   CH2ON＝C(Me)     3-CF3-Ph                     油* 205     O    Cl       CH2ON＝C(Me)     3，5-diCl-Ph                  胶* 206     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     2-萘基                        91-94 207     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     5，6，7，8-四氟-5，5，8，8-   50*

                                    四甲基-2-萘 208     O    MeO      CH2ON＝C(Me)     5，6，7，8-四氟-2-            106-109

                                    萘 209     O    MeO      CH2SC(Et)＝N     4-Cl-Ph                       胶* 210b   O    MeO      CH＝C(Cl)C(＝O)O  t-Bu                         半固体* 211     O    MeO    CH2ON＝C(CN)C(＝O)     3-CF3-Ph                    胶* 212     O    MeO    CH2ON＝C(SMe)          3，4-二Cl-Ph                 固体* 213     O    MeO    C(＝O)                  Ph                           126-134 214     O    MeO    CH2ON＝C(SO2Me)       3，4-二Cl-Ph                 半固体* 215     O    MeO    CH2SC(Me)＝N           3-CF3-Ph                    油* 216     O    MeNH   CH2O                   2，5-二Me-Ph                 131-136 217     O    MeNH   CH2ON＝C(Me)           5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-  大约50*

                                       四甲基-2-萘基 218     S    CF3    直键                   Me                           79-83 219     O    CF3    直键                   Me                           73-77 220     O    CF3    O                      3-PhO-Ph                     油* 221     S    CF3    CH2O                  2，5-二Me-Ph                 胶* 241     O    MeO     CH2O                  2-CN-2-(3-CF3-Ph)乙烯基     115-118 242     O    MeO                                       136-138 243     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2O   3-CF3-Ph                    油* 244     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S   1-CH3-1H-四唑               油* 245     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)        2，6-二Cl-4-吡啶基           144-146 246     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S   2-苯并噁唑                   油* 247     O    MeO    CH2O-N＝C(SCH3)       3，5-二Cl-Ph                 油* 249     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2O   3，5-二Cl-Ph                 油* 250     O    MeO    CH2S-C(CH2CH3)＝N    3-CF3-Ph                    油* 251     O    MeO    CH2O-N＝C(H)          3，5-二CF3-Ph               115-118 252     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       2，6-二Cl-4-吡啶基           油* 253     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       4-(CO2-t-Bu)-2-吡啶基       174-175 254     O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3)      3，5-二Cl-Ph                 油* 255     O    Cl     O                       3-MeO-Ph                     油* 256     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       2，6-二Cl-4-嘧啶基           139-140 257     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       5，6-二Cl-3-吡啶基           130-132 258c   O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       5，6-二Cl-3-吡啶基           112-130 259     O    Cl     CH2O-N＝C(CH3)       CH3                         油* 260d   O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       2，6-二Cl-4-嘧啶基           93-123 261     O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)       3-CF3-4-MeO-Ph              112-121 262    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  3-CF3-4-F-Ph                   油* 263    O    MeO    O                  5-Ph-1，3，4-噁二唑-2-基        130-132 264    O    MeO    O                  5-(4-Me-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   150-151

                                  基 265    O    MeO    O                  5-(4-Br-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   固体*

                                  基 266    O    MeO    O                  5-(4-Cl-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   130-132 Ex.3                                  基 267    O    MeO    O                  5-(3-MeO-Ph)-1，3，4-噁二唑-    108-111

                                  2-基 268    O    MeO    O                  5-(3-Me-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   119-121

                                  基 269    O    MeO    O                  5-(4-t-Bu-Ph)-1，3，4-噁二唑-   159-161

                                  2-基 270    O    MeO    O                  5-(3-F-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-基  105-108 271    O    MeO    O                  5-(4-F-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-基  124-125 272    O    MeO    O                  5-(3-Cl-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   130-135

                                  基 273    O    MeO    O                  5-(4-CF3-Ph)-1，3，4-噁二唑-   固体*

                                  2-基 274    O    MeO                              101-105 275    O    MeO    O                  3-(2-CN-PhO)-Ph                 油* 276    O    MeO    O                  3-(2-NO2-PhO)-Ph               油* 277    O    MeO    O                  3-(3-NO2-2-吡啶-O)-Ph          油* 278    O    Cl    CH2O-N＝C(CH3)   4-CF3-2-吡啶                  85-86 279    O    MeO    O                  5-(3-Br-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-   147-157

                                  基 280    O    MeO    O                  3-(3-NO2-Ph)-1，2，4-噁二唑-   169-170

                                  5-基 281    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3)  3，5-二CF3-Ph                  油* 282    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S3，5-二CF3-Ph                油* 283    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2O3，5-二CF3-Ph                油* 284e  O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)    2，8-二CF3-喹啉-4-基           149-151 285f  O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)    2，8-二CF3-喹啉-4-基                 150-155 286    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)    5-Br-3-吡啶基                         120-122 287    O  MeO    O                   3-(3-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         121-122

                                 基 288    O  MeO    O                   3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-         135-136

                                 5-基 289    O  MeO    O                   3-(4-Me-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         139-142

                                 基 290    O  MeO    O                   3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         137

                                 基 291    O  MeO    O                   3-(3-Me-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-         125-126

                                 基 292    O  MeO    O                   3-(3，4-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-       140-141

                                 5-基 293    O  MeO    O                   3-(3-Cl-4-Me-Ph)-1，2，4-             113-115

                                 噻二唑-5-基 294    O  MeO    O                   3-(3，5-二Br-4-MeO-Ph)-1，2，4-       178-179

                                 噻二唑-5-基 295    O  MeO    O                   3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-             156-158

                                 噻二唑-5-基 296    O  MeO    O                   3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-       142-144

                                 5-基 297    O  MeO    O                   3-(4-NO2-Ph)-1，2，4-噻二唑-         192-193

                                 5-基 298g  O  MeO    CH2O-N＝C(SCH3)   3-CF3-Ph                            油* 299    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S2-苯并噻唑基                        油* 300    O  MeO    CH2O-N＝C(OCH3)   2-萘基                               油* 301    O  MeO    O                   3-(4-CN-PhO)-Ph                       油* 302    O  MeO    O                   3-(4-NO2-PhO)-Ph                     油* 303    O  MeO    O                   3-F-2-NO2-Ph                         118-120 304    O  MeO    O                   6-(3-CF3-Ph)-嘧啶-4-基               123-126 305    O  MeO    O                   4-CF3O-Ph                            油* 306    O  Cl     O                   3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-           48-51

                                 噻二唑-5-基 307    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)    6-MeO-吡啶-3-基                       油* 308    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)CH2S3，5-二Cl-Ph                         油* 309    O  MeO    O   3-(4-Cl-3-F-Ph)-1，2，4-        137-138

                 噻二唑-5-基 310    O  MeO    O   3-(3-MeO-Ph)-1，2，4-噻二唑-    97-98

                 5-基 311    O  MeO    O   3-(4-F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  * 312    O  MeO    O   5-(3，4-二Cl-Ph)-1，3，4-       152-155

                 噁二唑-2-基 313    O  MeO    O   6-(3，5-diCF3-Ph)-嘧啶-4-      168-170

                 基 314    O  MeO    O   3-(2-吡啶基-O)-Ph               油* 315    O  MeO    O   3-(2-嘧啶基-O)-Ph               油* 316    O  MeO    O   6-(4-Me-PhO)-嘧啶-4-基          油* 317    O  MeO    O   6-Cl-吡嗪-2-基                  135-137 Ex.15 318    O  Cl    CH2S5，7-二Me-6-Ph-                 121-124

                 [1，2，4]三唑[1，5-a]嘧啶-

                 2-基 319    O  MeO   CH2S5，7-二Me-6-Ph-                 155-160

                 [1，2，4]三唑[1，5-a]噻二唑

                 2-基 320    O  MeO   O    3-(4-Ph-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-   159-161

                 基 321    O  MeO   O    3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-   122-123

                 5-基 322    O  MeO   O    3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-   174-175

                 5-基 323    O  MeO   O    3-(3-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-   137-139

                 基 324    O  MeO   O    3-(3-Br-4-MeO-Ph)-1，2，4-      161-162

                 噻二唑-5-基 325    O  MeO   O    3-(4-F-3-CF3-Ph)-1，2，4-      164-165

                 噻二唑-5-基 326    O  MeO   O    3-(4-Br-3-Me-Ph)-1，2，4-       160-162

                 噻二唑-5-基 327    O  MeO   O    5-(4-MeO-Ph)-1，3，4-噁二唑-    180-181

                 2-基 328    O    MeO    O               5-(4-Ph-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-    179-180

                               基 329    O    MeO    O               3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-        159-160

                               噻二唑-5-基 330    O    MeO    O               5-(3，5-二CF3-Ph)-1，3，4-      175-176

                               噁二唑-2-基 331    O    MeO    O               5-(2-F-Ph)-1，3，4-噁二唑-2-基   139-140 332    O    MeO    O               5-(2-Cl-Ph)-1，3，4-             139-140

                               噁二唑-2-基 333    O    MeO    O               5-(2，4-二Cl-Ph)-1，3，4-        181-182

                               噁二唑-2-基 334    O    MeO    O               3-(4-MeS-Ph)-1，2，4-噻二唑-     固体*

                               5-基 335    O    MeO    O               3-(3-F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   116-118 336    O    MeO    O               3-CF3-Ph                        固体* 337    O    MeO    O               5-(4-Cl-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-    固体* Ex.18                              基 338    O    MeO    O               6-F-吡啶-2-基                    175-178 339    O    MeO    O               6-(3-Me-PhO)-嘧啶-4-基           油* 340    O    MeO    CH2            3-(4-Cl-Ph)-1H-吡唑-1-基         159-163 341    O    MeO    O               3-(4-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-    126-127

                               基 342    O    MeO    O               3-(4-CF3O-Ph)-1，2，4-          固体*

                               噻二唑-5-基 343    O    MeO    O               3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-           112-113 Ex.2                               噻二唑-5-基 344    O    MeO    O               3-(4-HCF2O-Ph)-1，2，4-          固体*

                               噻二唑-5-基 345    O    MeO    O               3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基       110-111 Ex.14 346    O    MeO   CH2O-N＝C(CH3) 4-(CF3CH2O)-3-CF3-Ph          油* 347    O    MeO   CH2O-N＝C(OCH3)3-Br-Ph                          油* 348    O    MeO    O               6-(4-CF3-Ph)-嘧啶-4-基          163-165 349    O    MeO    O               3-(2-CHO-PhO)-Ph                 106-108 350    O    MeO    O               3(2-Me-PhO)-2-NO2-Ph            131-133 351    O    MeO    O               5-NO2-6-PhO-吡啶-2-基           127-130 352    O    MeO   O                 3-(2-Me-PhO)-Ph                  油* 353    O    MeO   O                 3-c-Pr-1，2，4-噻二唑-5-基       * 354    O    MeO   O                 3-c-戊基-1，2，4-噻二唑-5-基     * 355    O    Cl    CH2              3-(4-Cl-Ph)-1H-吡唑-1-基         * 356    O    MeO   O                 4-(4-Cl-Ph)-1，2，5-噻二唑-3-    *

                                基 357    O    MeO   OCH2             2-Cl-5-噻唑基                    * 358    O    MeO   O                 6-(4-CF3-Ph)-2-吡嗪             145-148 Ex.16 359    O    MeO   CH2O             5-CF3-2-吡啶基                  128-130 360    O    MeO   CH2O-N＝(CH3)   3-[t-BuOC(＝O)]-Ph               胶* 361    O    MeO   O                 6-(3，5-二CF3-Ph)-2-吡嗪基      173-174 362    O    MeO   O                 6-(2，4-二Cl-Ph)-4-嘧啶基        170-175 363    O    Cl    O                 3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-          *

                                噻二唑-5-基 364    O    Cl    O                 3-(3，4-diCl-Ph)-1，2，4-        *

                                噻二唑-5-基 365    O    Cl    O                 3-(3，5-diCl-Ph)-1，2，4-        149-150

                                噻二唑-5-基 366    O    Cl    O                 3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-    158-159

                                基 367    O    Cl    O                 3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-    *

                                5-基 368    O    Cl    O                 3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-    *

                                5-基 369    O    Cl    O                 3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基       * 370    O    MeO   O                 6-PhO-2-吡啶基                   油* 371    O    MeO   O                 3-(4-Me-PhO)-2-NO2-Ph           150-152 372    O    MeO   O                 3-(2-CO2Me-6-NO2-PhO)-Ph        油* 373    O    MeO   CH2O-N＝C(SCH3) 3，5-二CF3-Ph                   固体* 374    O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)  4-Me3Si-苄基                    油* 375    O    Cl    CH2O-N＝C(CH3)  4-Me3Si-苄基                    油* 376    O    MeO   O                 3-(3-CN-2-吡啶基-O)-Ph           132-134 377    O    MeO   O                 6-Cl-3-NO2-2-吡啶基             146-151 378    O    MeO   O                 3-(3，5-二CF3-Ph)-Ph            52-57 379    O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)  4-(CO2-n-Bu)-2-吡啶基           106-108 380    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  4-(CO2-i-Bu)-2-吡啶基          147-149 381    O    MeO    O                 5-(3-Br-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   油*

                                 基 382    O    MeO    O                 3-(6-Cl-5-NO2-4-嘧啶基-        70-74

                                 O)-Ph 383    O    Cl     O                 2-萘基                          147-150 384    O    MeO    O                 2-萘基                          油* 385    O    MeO    O                 3-I-Ph                          126-128 386    O    MeO    O                 3-(4-Me-Ph-O)-Ph                油* 387    O    MeO    O                 3-(2-CO2Me-Ph-O)-Ph            油* 388    O    MeO    O                 3-(2，6-二CN-Ph-O)-Ph           65-68 389    O    MeO    O                 3-(3-Me-Ph-O)-Ph                油* 390    O    MeO    O                 4-(3-Cl-Ph)-1，2，5-噻二唑-3-   *

                                 基  391    O    MeO    CH2              3-(3-Cl-Ph)-1H-吡唑-1-基        * 392    O    MeO    O                 6-Cl-2-苯并噻唑基               固体* 393    O    MeO    O                 5-MeSO2-1，3，4-噁二唑基-2-基  * 394    O    Cl     O                 5-MeSO2-1，3，4-噁二唑基-2-基  * 395    O    Cl     O                 3-(4-CF3O-Ph)-1，2，4-         *

                                 噻二唑-5-基 396    O    MeO    O                 5-(2-Br-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   *

                                 基 397    O    MeO    O                 5-(2-Cl-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   *

                                 基 398    O    MeO    CH2S             5-Ph-2-苯并噁唑基               55 399    O    MeO    OCH2             5，7-二Cl-2-苯并噁唑基          173-175 400    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3) 3-Br-5-I-Ph                     油* 401    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3) 3-F-5-CF3-Ph                   油* 402    O    MeO    CH2S             5-Cl-2-苯并噻啶基               固体* 403    O    MeO    O                 4-Cl-2-苯并噻啶基               178-181 404    O    MeO    O                 4-(3-CF3-Ph)-2-嘧啶基          50 405    O    MeO    OCH2             5-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-   148-150

                                 3-基 406    O    MeO    OCH2             2-(4-Cl-Ph)-4-噻唑              * 407    O    MeO    O                 6-Cl-2-吡啶基                   161-163 408    O    MeO    O                 3-(4-CF3-Ph)-Ph                149-152 409    O    MeO    O               6-(3，5-二CF3-Ph)-2-吡啶基     176-178 410    O    MeO    O               5-(2-F-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-基  油* 411    O    MeO    O               5-(4-Br-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-基 固体* 412    O    MeO    O               5-(4-t-Bu-Ph)-1，3，4-噻二唑-   固体*

                               2-基 413    O    MeO    O               5-Br-4-(3，4-二F-Ph)-2-噻唑     155-157 414    O    MeO    O               3-(3，5-二Cl-Ph)-Ph             145-147 415    O    MeO    O               3-(4-F-PhO)-Ph                  油* 416    O    MeO    O               3-(4-F-PhO)-2-NO2-Ph           105-108 417    O    MeO    O               6-(2-Me-PhO)-2-吡啶基           油* 418    O    MeO    O               3-(2-F-PhO)-Ph                  油* 419    O    MeO    O               3-(4-NO2-2-CF3-PhO)-Ph        油* 420    O    MeO    O               3-(2-MeO-PhO)-Ph                油* 421    O    MeO    O               3-(2-MeO-PhO)-2-NO2-Ph         油* 422    O    MeO    O               3-(3-NO2-2-噻吩基-O)-Ph        油* 423    O    MeO    O               3-(2-CF3-PhO)-Ph               油* 424    O    MeO    O               3-(2，6-二Me-PhO)-Ph            油* 425    O    MeO    O               5-(3，5-二Cl-Ph)-1，3，4-       *

                               噻二唑-2-基 426    O    MeO    O               2-Cl-4嘧啶基                    156-158 427    O    Cl     O               3-(4-CF3O-Ph)-1，2，4-         *

                               噻二唑-5-基 428    O    MeO    O               5-(3-Cl-Ph)-1，3，4-噻二唑-2-   *

                               基 429    O    MeO    O               2-(3，5-二CF3-Ph)-4-嘧啶基     107-113 430    O    MeO    CH2O           3-Ph-Ph                         胶* 431    O    MeO    O               5 Cl-2-嘧啶基                   171-173 432    O    MeO    OCH2           5-Ph-2-噁唑基                   150-152 433    O    MeO    CH＝N-N(CH3)   3-CF3-2-吡啶基                 185-187 434    O    MeO    CH＝N-N(CH3)   4-CF3-2-吡啶基                 169-171 435    O    Cl     CH2S           4，5-二氢-3-Ph-1，2，4-三嗪-    79-95

                               6-基 436    O    MeO    CH2S           3-(3，5-二Cl-Ph)-4，5-二氢      174-179

                               1，2，4-三嗪-6-基 437    O    MeO    CH2S             4，5-二氢-3-(3-CF3-Ph)-       63-72

                                 1，2，4-三嗪-6-基 438    O    MeO    O                 6-(4-CF3-Ph)-2-吡啶基         75-85 439    O    MeO    O                 3-(3-CF3-Ph)-Ph               43-45 440    O    MeO    O                 3-(4-CN-Ph)-Ph                 170-171 441    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  4-Br-2-吡啶基                  96-99 442    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3) 3-CHCl2-Ph                    油* 443    O    MeO    O                 4-(3，5-二CF3-Ph)-2-嘧啶基    157-159 444    O    MeO    CH2O             2-Me-5-i-Pr-Ph                 84-86 445    O    MeO    O                 5-Br-2-噻唑基                  153-156 446    O    MeO    O                 5-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基         124-127 447    O    MeO    O                 3-(2-Br-PhO)-Ph                油* 448    O    MeO    O                 3-(2-Et-PhO)-Ph                油* 449    O    MeO    O                 3-Br-1，2，4-噻唑-5-基         * 450    O    MeO    CH2O             2-Cl-5-CF3-Ph                 143-149 451    O    MeO    O                 5-(3-CF3-Ph)-2-嘧啶基         145-147 452    O    MeO    O                 3-(3-噻吩基-1，2，4-噻二唑-5-  固体*

                                 基 453    O    MeO    O                 3-(2-噻吩基)-1，2，4-噻二唑-5- 固体*

                                 基 454    O    MeO    O                 5-(2，4-二Cl-Ph)-1，3，4-      *

                                 噻唑-2-基 455    O    MeO    O                 5-(3，5-二CF3-Ph)-1，3，4-    *

                                 噻唑-2-基 456    O    MeO    O                 6-(4-CN-Ph)-4-嘧啶基           149-151 457    O    MeO    O                 6-(3-CF3-Ph)-2-吡嗪基         118-121 458    O    MeO    O                 6-(4-CN-Ph)-2-吡嗪基           195-199 Ex.17 459    O    MeO    O                 6-(3-Cl-4-F-Ph)-2-吡嗪基       147-149 460    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)  4-(C≡CH)-2吡啶基              99-102 461    O    MeO    O                 5-Br-2-嘧啶基                  172-174 462    O    MeO    O                 3-(5-Br-2-噻吩基)-1，2，4-     * Ex.12                                噻二唑-5-基 463    O    MeO    CH2S             3-(3-Cl-Ph)-4，5-二氢-5-Me-    65-78

                                 1，2，4-三嗪-6-基 464    O    Cl     CH2S                 3-(3-Cl-Ph)-4，5-二氢-5-Me-     171-172

                                     1，2，4-三嗪-6-基 465    O    Cl     CH2S                 3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-       108-111

                                     噻二唑-5-基 466    O    MeO    O                     5-(4-CF3-Ph)-1，3，4-噻二唑-   *

                                     2-基 467    O    MeO    O                     5-Br-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基     胶* Ex.19 468    O    MeO    O                     7-MeO-2-萘基                    油* 469    O    MeO    O                     3-(2-CN-3-F-PhO)-Ph             油* 470    O    MeO    O                     3-(2-CN-6-F-PhO)-Ph             油* 471    O    MeO    O                     3-(2，6-二NO2-PhO)-Ph          油* 472    O    MeO    O                     3-(2，5-二F-PhO)-Ph             油* 473    O    MeO    O                     3-(2，5-二Me-PhO)-Ph            油* 474    O    MeO    O                     3-(2，5-二Cl-3-噻吩基)-1，2，4- 144-147 Ex.13                                    噻二唑-5-基 475    O    MeO    O                     3-(4-I-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  167-168 476    O    MeO    O                     3-(6-Cl-3-吡啶基)-1，2，4-      169-170

                                     噻二唑-5-基 477    O    MeO    O                     3(3-I-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   171-172 478    O    MeO    O                     4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基          116-118 Ex.20 479    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)      3，4-二氢-4，4-二Me-2H-1-       油*

                                     苯并噻喃-6-基 480    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)      3，4-二氢-2H-1-                 油*

                                     苯并噻喃-7-基 481    O    Cl     CH2O-N＝C(CH3)      3，4-二氢-4，4-diMe-2H-1-       油*

                                     苯并噻喃-6-基 482    O    Cl     CH2O-N＝C(CH3)      3 4-二氢-2H-1-                  油*

                                     苯并噻喃-7-基 483    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)      3-(CF3CH2O)-Ph                胶* 484    O    MeO    CH2O-N＝C(NH2)      3，5-二CH3-Ph                  177-178 485    O    MeO    O                     3-(4，5-二Cl-2-噻吩基)-1，2，4- 固体*

                                     噻二唑-5-基 486    O    MeO    CH2S                 3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-       193-195

                                     噻二唑-5-基 487    O    MeO    CH2S   3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-       139-140

                       5-基 488    O    MeO    O       3-(3，4，5-三Cl-2-噻吩基)-1，2，4-  175-177

                       噻二唑-5-基 489    O    MeO    O       3-(5-Cl-2-噻吩基)-1，2，4-          130-131

                       噻二唑-5-基 490    O    MeO    O       3-[3-(PhC≡C)-Ph]-1，2，4-          *

                       噻二唑-5-基 491    O    MeO    O       3-[3-(Me3SiC≡C)-Ph]-1，2，4-      133-134 Ex.6                       噻二唑-5-基 492    O    MeO    O       3-[3-(EtOC≡C)-Ph]-1，2，4-         固体*

                       噻二唑-5-基 493    O    MeO    O       3-[3-(4-F-PhC≡C)-Ph)-1，2，4-      固体*

                       噻二唑-5-基 494    O    MeO    O       3-[3-(2-吡啶基-C≡C)-Ph]-           固体*

                       1，2，4-噻二唑-5-基 495    O    MeO    O       3-[3-(四氢吡喃-2-基                 固体*

                       OCH2-C≡C)-Ph]-1，2，4-

                       噻二唑-5-基 496    O    MeO    O       3-[3-(t-Bu-C≡C)-Ph]-1，2，4-       130-131

                       噻二唑-5-基 497    O    MeO    O       3-(3-CHO-Ph)-1，2，4-噻二唑-        *

                       5-基 498    O    MeO    O       3-(2，5-二Cl-PhO)-Ph                110-112 499    O    MeO    O       3-(3，5-二Cl-PhO)-Ph                油* 500    O    MeO    CH2O   3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-       107-111

                       5-基 501    O    MeO    CH2O   3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-         132-136

                       噻二唑-5-基 502    O    MeO    CH2O   2-(3-Cl-4-MeO-Ph)-5-Me-4-           172-175

                       噻唑基 503    O    MeO    O       3-(3-CF3-PhO)-Ph                   油* 504    O    MeO    O       3-(3-F-PhO)-Ph                      油* 505    O    MeO    O       3-(2，3-二F-PhO)-Ph                 油* 506    O    MeO    O       3-(2，4-二F-PhO)-Ph                 油* 507    O  MeO    O               3-(3-HC≡C-Ph)-1，2，4-          177-178 Ex.7                             噻二唑-5-基 508    O  MeO    O               3-(6-CF3CH2O-3-吡啶基)-        固体*

                             1，2，4-噻二唑-5-基 509    O  MeO    O               6-(4-Cl-Ph)-2-吡嗪基             156-158 510    O  MeO    O               6-(4-F-Ph)-2-吡嗪基              151-153 511    O  MeO    O               6-Ph-2-吡嗪基                    135-136 512    O  MeO    CH2O-N＝C(CH3)3-Et-Ph                          81-85 513    O  MeO    CH2S           3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-      157-159

                             噻二唑-5-基 514    O  MeO    O               6-(4-Cl-Ph)-4-嘧啶基             115-120 515    O  MeO    O               5-Me-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基      油* Ex.21 516    O  MeO    O               6-(4-CO2Et-Ph)-2-吡嗪基         119-127 517    O  MeO    O               3-(5-Br-3-吡啶基)-1，2，4-       188-189

                             噻二唑-5-基 518    O  MeO    O               3-(2，6-diCl-4-吡啶基)-1，2，4-  148-149

                             噻二唑-5-基 519    O  MeO    O               4-Cl-5-CN-2-噻唑基               119-122 520    O  MeO    O               3-(2-呋喃基)-1，2，4-噻二唑-     107-108 Ex.11                            5-基 521    O  Cl          2-噻唑基                         95-100 522    O  Cl          3-CF3-Ph                        125-130 523    O  MeO          2-噻唑基                         166-170 524    O  MeO  3-CF3-Ph                      130-135 525    O  MeO    CH2O  1，6-二Br-2-萘基                  189-191 526    O  MeO    O      3-(5-Br-2-呋喃基)-1，2，4-        固体*

                    噻二唑-5-基 527    O  MeO    O      3-[3-PhC(＝O)O-Ph]-1，2，4-       * Ex.8                    噻二唑-5-基 528    O  MeO    O      3-(3-HO-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   固体* Ex.9 529    O  MeO    O      6-Ph-4-嘧啶基                     123-125 530    O  MeO    O      3-(t-Bu-C≡C)-1，2，4-噻二唑-5-基 * Ex.5 531    O  MeO    O      3-(3-Et3SiO-Ph)-1，2，4-         *

                    噻二唑-5-基 532    O  MeO    O      3-[3-(t-BuMe2SiO)-Ph]-1，2，4-  *

                    噻二唑-5-基 533    O  MeO    O      3-[3-Cl3CCH2OC(＝O)O-Ph]-       *

                    1，2，4-噻二唑-5-基 534    O  MeO    O      3-[3-MeCHClOC(＝O)O-Ph]-          *

                    1，2，4-噻二唑-5-基 535    O  MeO    O      3-[3-[CH2＝CHOC(＝O)O]-Ph]-      *

                    1，2，4-噻二唑-5-基 536    O  MeO    O      3-[3-(t-BuC(＝O)O]-Ph]-1，2，4-   *

                    噻二唑-5-基 537    O  MeO    O      3-[3-[Me3Si(CH2)2OCH2O]-      *

                    Ph]-1，2，4-噻二唑-5-基 538    O  MeO    O      3-[3-CF3S(O)2O-Ph]-1，2，4-     固体* Ex.10                   噻二唑-5-基 539    O  MeO    O      3-(2，5-二Br-3-噻吩基)-1，2，4-   固体*

                    噻二唑-5-基 540    O  MeO    O      3-(3-Cl-苄基)-1，2，4-            固体*

                    噻二唑-5-基 541    O  MeO    O      3-(4-Cl-苄基)-1，2，4-            固体* 

                    噻二唑-5-基 542    O    MeO    O                  6-(4-F-Ph)-4-嘧啶基                65-70 543    O    MeO    CH2S              3-(3，5-二Cl-Ph)-5-Me-1，2，4-     196-198

                                  三嗪-6-基 544    O    MeO    CH2S              4，5-二氢-5-Me-3-Ph-1，2，4-       66-68

                                  三嗪-6-基 545    O    MeO    CH2S              5-Me-3-Ph-1，2，4-三嗪-6-基        168-171 546    O    MeO    CH2S              5-Me-3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-        64-66

                                  三嗪-6-基 547    O    MeO    O                  3-(3-Me3SiO-Ph)-1，2，4-          *

                                  噻二唑-5-基 548    O    MeO    O                  3-[3-(CH2＝CHCH2O)-Ph)-          *

                                  1，2，4-噻二唑-5-基 549    O    MeO    O                  3-[3-(CH2＝CBrCH2O)-Ph]-         *

                                  1，2，4-噻二唑-5-基 550    O    MeO    O                  5-Br-4-(3，5-二Cl-Ph)-2-           153-155

                                  噻唑基 551    O    MeO    CH2S              3-(3-Cl-Ph)-5-Me-1，2，4-三嗪-6-基 117-119 552    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)   t-Bu                               96-98 553    O    MeO    CH2O              CF3CH2                           油* 554    O    MeO    O                  4-(3，5-二Cl-Ph)-2-噻唑基          固体* 555    O    MeO    O                  4-(3，5-二Cl-Ph)-5-Me-2-           60

                                  噻唑基 556    O    MeO    O                  3-[3-(CH2＝CH)-Ph]-1，2，4-       *

                                  噻二唑-5-基 557    O    MeO    O                  3-[4-(4-F-PhC≡C)-Ph)-1，2，4-     154-157

                                  噻二唑-5-基 558    O    MeO    O                  5-CN-2-Ph-4-噻唑基                 144-147 559    O    MeO    O                  3-Et-7-CF3-2-喹喔啉基             138-141 560    O    MeO    CH2O              3-Et-7-CF3-2-喹喔啉基             155-157 561    O    MeO    O                  6-(4-CO2Et-Ph)-4-嘧啶基           147-149 562    O    MeO    O                  5-Cl-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基        胶* 563    O    MeO    O                  5-CN-4-Et2N-2-噻唑基              固体* 564    O    MeO    O                  5-Et-4-(3-CF3-Ph)-2-噻唑基        胶* 565h  O    MeO    CH2O-N＝(CH3)    3-CF3-Ph                          84-87 566    O    MeO    CH2O-N＝C(OCH3)  4-CF3-2-吡啶基                    固体* 567    O    MeO    O                  3-[4-(HC≡C)-Ph]-1，2，4-        *

                                  噻二唑-5-基 568    O    MeO    O                  3-[4-(Me3SiC≡C)-Ph]-1，2，4-   *

                                  噻二唑-5-基 569    O    MeO    O                  3-1-1，2，4-噻二唑-5-基          固体* Ex.4 570    O    MeO    CH2O-N＝C(CH3)   4-MeS-Ph                        油* 571    O    MeO    CH2S-C(SCH3)＝N  3-CF3-Ph                       油* 572    O    MeO    O                  3-[3-(Br2C＝CH)-Ph]-1，2，4-    *

                                  噻二唑-5-基 573    O    MeO    O                  3-[3，5-双-                      *

                                  [Me3Si(CH2)2OCH2O]-Ph]-

                                  1，2，4-噻二唑-5-基 574    O    MeO    直键               3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基114-115 575    O    MeO    直键               5-t-Bu-1，3-苯并间二氧杂环戊烯   油* 576    O    MeO    CH2O              1-(2，4-二Cl-Ph)-3-Me-1H-        玻璃状*

                                  吡唑-4-基 577    O    MeO    O                  3-[3，5-双-[CF3CH2O]-Ph]-      *

                                  1，2，4-噻二唑-5-基 578    O    MeO    CH2O              8-Br-3-Me-6-CF3-2-              180-184

                                  喹喔啉基 579    O    MeO    O                  8-Br-3-Me-6-CF3-2-              157-159

                                  喹喔啉基 580    O    MeO    CH2S-C(SCH3)＝N 4-Br-Ph                          油* 581    O    MeO    CH2S-C(SCH3)＝N 3，5-二Cl-Ph                     油* 582    O    Cl     CH2                3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-     94-103

                                  噁二唑-5-基 645    O    MeNH   CH2ON＝C(CH3)    3-Me3Si-Ph                      胶* 646    O    MeNH   CH2ON＝C(CH3)    3，5-二CF3-Ph                   140-143 647    S    CF3   CH2ON＝C(CH3)   3-CF3-Ph                        128-131 648    O    CF3   CH2O              2，5-二CH3-Ph                   162-165 649    O    H      CH2ON＝C(CH3)    3，5-二Cl-Ph                     胶* 650    O    MeNH   CH2ON＝C(CH3)    3，5-双(Me3Si)-Ph               胶* 651    O    Et     CH2ON＝C(CH3)    3-CF3-Ph                        102-106 652    O    Me2N   CH2ON＝C(CH3)   3-Me3Si-Ph                      油* 653    O    Me    CH2ON＝C(CH3) 3-CF3-Ph    油* 654    O    H     直键            CH3         固体* 655    O    Et    直键            CH3         油*

a含有15％重量的4-[2-(溴甲基)苯基]-5-(二氟甲氧基)-2，4-二氢-1-甲 基-3H-1，2，4-三唑-3-酮

b化合物物分离为1∶1的Z和E异构体。

c化合物分离为2∶1的Z和E异构体。

d化合物分离为2∶3的Z和E异构体。

e化合物分离为Z异构体。

f化合物分离为E异构体。

g化合物分离为1∶2的几何异构体。

h化合物分离为Z异构体。

*1H NMR数据参见表M。

                    表D 化合物号   W     X       Y                Z                                 m.p.(℃) 222        O    MeO   CH2ON＝C(Me)      3-Me3Si-Ph                          油/胶* 223        O    MeO   CH2O              2，5-二Me-Ph                         151-153 224        O    MeO   直键               CH2Br                               117-118 225        O    MeO   CH2ON＝C(Me)      3-CF3-Ph                            91-93 226a      O    MeO   CH＝C(Cl)C(＝O)O   t-Bu                                 105-115 227b      O    MeO   CH＝C(Cl)C(＝O)O   t-Bu                                 104 228        O    MeO   CH2ON＝C(Me)      4-CF3-2-吡啶基                      101-103.5 583        O    MeO   直键               3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基    158 584        O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)   3，4-二Cl-Ph                         132-134 585        O    MeO   CH2O-N＝C(NH2)   3-CF3-Ph                            123-124 586        O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)   3，5-二Br-Ph                         150.5-151 587        O    MeO   CH2O-N＝C(CH3)   3，5-二Cl-Ph                         159-160 588    O   MeO    CH2O-N＝C(CH3)     2-萘基                               124-125 589c  O   MeO    CH2O-N＝C(CH2CH3) 3-CF3-Ph                            油* 590    O   MeO    CH2O                3-(4-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基      184-185 591    O   MeO    CH2O                3-(3，5-diCl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基 185-186 592    O   MeO    CH2O                3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    138-139

*1H NMR数据参见表M。

a化合物分别分离为7∶3的Z和E异构体。

b化合物分别分离为5∶1的Z和E异构体。

c含有28％重量的2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[5-甲基-2-[[[[1-[3- (三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧]甲基]-3-噻吩基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮的 化合物，其也是本发明化合物。

                    表E 化合物  W     X       Y             Z               m.p.(℃) 229     O    MeO    直键           CH2Br           132-133 230     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  3，4-Cl-Ph       143-144 231     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  3-Me3Si-Ph      油* 232     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  4-CF3-2-吡啶基  123-125 233     O    MeO    CH2ON＝C(Me)  3-CF3-Ph        87-89

*1H NMR数据参见表M。

                           表F 化合物号  W       X       Y               Z                                m.p.(℃) 234       O      Cl      直键             Me                               99-101 235       O      MeO     直键             Me                               123-125 236       O      MeO     CH2ON＝C(Me)    3-CF3-Ph                         油* 593       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 4-CF3-吡啶-2-基                  106-107 594       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 3，4-二Cl-Ph                     102-104 595       O      MeO     CH2O-N＝(CH3)  3-Me3Si-Ph                       135-137 596       O      MeO     CH2O-N＝(CH3)  3，5-二Cl-Ph                     135-137 597       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 3，5-二Br-Ph                     145-147 598       O      MeO     CH2O-N＝C(NH2) 3-CF3-Ph                         147-148  599       O      MeO     CH2S            5-CF3-4H-1，2，4-三唑-3-基       178-179 600       O      MeO     直键            3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基 165-166 601       O      MeO     CH2             3-CF3-1H-吡唑-1-基               99-100 602       O      MeO     CH2O            2-Cl-5-CF3-Ph                   106-108 603       O      MeO     CH2O            2，5-二CH3-Ph                   91-93 604       O      MeO     CH2O-N＝C(CH3) 2-萘基                           半固体* 605       O      MeO     O                3-PhO-Ph                         113-114 606       O      Cl      O                3-PhO-Ph                         72-75

*1H NMR数据参见表M。

                        表G 化合物号   X          Y                    Z                                m.p.(℃) 607        MeO      直键               3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噁二唑-5-基    149-150 608        MeO      直键               CH2Br                               147-149 609        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    2-萘基                               134-136 610        MeO      CH2O-N＝(CH3)     3，4-二Cl-Ph                         118-119 611        MeO      CH2C-N＝C(CH3)    4-CF3-吡啶-2-基                     125-127 612        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3，5-二Cl-Ph                         148.5-150.5 613        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3-Me3Si-Ph                          油* 614        MeO      CH2O-N＝C(NH2)    3-CF3-Ph                            半固体* 615        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3-CF3-Ph                            81-83 616        MeO      CH2O-N＝C(CH3)    3，5-二Br-Ph                         126.5-127.5 *1H NMR数据参见表M。

                          表H 化合物号    X     Y    Z                                     m.p(℃) 617        Cl     O    Me                                    142-143 618        MeO    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     216-217 619        MeO    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  222-223 621        MeO    O    3-(4-Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       226-227 621         MeO    O                 Me          180-181

                  表I 化合物号    X          Y                Z        m.p.(℃) 622         MeO    CH2O-N＝C(CH3)  3-CF3-Ph   153-155

                  表J 化合物号    X      R9           R10a   Y       m.p.(℃) 623         Cl     H             H      CH2O     159-162 624         Cl     5-Me          7-Me   CH2O     204-209 625         Cl     6-Cl          H      CH2O     175-181 626         MeO    5-Me          7-Me   CH2O     187-197 627         MeO    7-MeO         H      CH2O     207-210 628         MeO    6-Br          7-Me   CH2O     205-209 629         MeO    5-Me          H      CH2O     205-208 630         MeO    5-Me          6-Me   CH2O     210-214 631         MeO    5-Me          7-Me   O         210-216 632         MeO    7-MeO         H      O         191-192 633         MeO    7-Cl          H      CH2O     225-229 634    MeO      6-Me     7-Me    O        218-219 635    MeO      5-Me     H       O        195-199 636    MeO      6-Br     7-Me    O        187-189 637    MeO      7-F      H       O        221-226 638    MeO      7-F      H       CH2O    181-184 639    MeO      H        H       O        230-233 640    MeO      H        H       CH2O    190-195

               表K 化合物号    X        R13   R9    R10a    Y       m.p.(℃) 641         MeO      n-Bu   6-I    8-I      CH2O    166-169 642         MeO      n-Pr   6-Br   8-Br     CH2O    160-163 643         MeO      Me     6-I    H        CH2O    200-204 644         MeO      n-Bu   6-I    8-I      O        165-167

               表L 化合物号    X        R3    R4a   Y        Z                                   m.p.(℃) 656         MeO      5-Cl   H      O       3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    * 657         MeO      5-Cl   H      O       3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基 154-155 658    MeO  5-Cl      H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     * 659    MeO  5-Cl      H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   * 660    MeO  5-Cl      H    O    3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基          166-168 661    MeO  5-Cl      H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        * 662    MeO  5-Cl      H    O    3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        159-160 663    MeO  5-Cl      H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基               * 664    MeO  3-Cl      H    O    3-(4-Br-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基          * 665    MeO  3-Cl      H    O    3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     * 666    MeO  3-Cl      H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        120-124 667    MeO  3-Cl      H    O    3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       * 668    MeO  3-Cl      H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基               * 669    MeO  3-Cl      H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     130-135 670    MeO  3-Cl      H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   * 671    MeO  3-Cl      H    O    3-(4-t-Bu-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        * 672    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     152-158 673    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，4-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     162-164 674    MeO  6-CH3    H    O    3-(3-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        119-120 675    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基      124-126 676    MeO  6-CH3    H    O    3-(3-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        109-111 677    MeO  6-CH3    H    O    3-(3-CF3O-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       91-93 678    MeO  6-CH3    H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        123-125 679    MeO  6-CH3    H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        109-111 680    MeO  6-CH3    H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   95-98 Ex.22 681    MeO  6-CH3    H    O    3-(2-CH3-PhO)-Ph                        油* 682    MeO  6-CH3    H    O    3-PhO-Ph                                 油* 683    MeO  6-CH3    H    O    3-(2-Cl-PhO)-Ph                          油* 684    MeO  6-CH3    H    O    3-(2-F-PhO)-Ph                           油* 685    Cl   6-CH3    H    CH2O3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        130-132 686    Cl   6-CH3    H    键   CH2Br                                   120-121 687    MeO  6-CH3    H    O    6-(2-CH3-PhO)-4-嘧啶基                  135-136 688    MeO  6-CH3    H    O    3-(4-F-PhO)-Ph                           油* 689    MeO  6-CH3    H    O    3-(2，6-二F-PhO)-Ph                      油* 690    MeO  4-CH3O   H    O    3-(4-CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基        110-112 691    MeO  4-CH3O   H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基   107-110 692    MeO  6-CH3     H    O    3-(2，6-二Cl-4-吡啶基)-1，2，4-         油/固体*

                             噻二唑-5-基 693    MeO  6-CH3     H    O    3-(2，6-二Cl-苄基)-1，2，4-噻二唑-5-基  128-129 694    MeO  4-CH3O    H    O    3-(2，6-二Cl-4-吡啶基)-1，2，4-         150-156

                             噻二唑-5-基 695    MeO  4-CH3O    H    O    3-(2，6-二Cl-苄基)-1，2，4-噻二唑-5-基  113-119 696    Cl   6-CH3     H    O    CH3                                    132-134 697    Cl   4-CH3O    H    O    CH3                                    144-146 698    MeO  6-CH3     H    O    6-Cl-4-嘧啶基                           108-110 699    MeO  6-CH3     H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基              146-147 700    MeO  4-CH3O    H    O    3-t-Bu-1，2，4-噻二唑-5-基              油* 701    MeO  6-CH3     H    O    6-(3，5-二CF3-Ph)-4-嘧啶基             195-198 702    MeO  4-CH3     H    CH2 3-CF3-1H-吡唑-1-基                     368** 703    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CF3-Ph)-4-嘧啶基                  148-150 704    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CF3-Ph)-2-吡嗪基                  128-131 705    MeO  4-CH3O    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    173-176 706    MeO  6-CH3     H    O    6-(3-CF3-Ph)-2-吡嗪基                  118-120 707    MeO  6-CH3     H    O    3-F-2-NO2-Ph                           油* 708    MeO  6-CH3     H    O    6-(3，5-二CF3-Ph)-2-吡嗪基             185-187 709    MeO  6-CH3     H    O    6-Cl-2-吡嗪基                           122-124 710    Cl   6-CO2Me   H    键   CH2Br                                  168-170 711    Cl   6-CO2Me   H    键   CHBr2                                  129-131 712    MeO  4-CH3O    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     149-153 713    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CO2Et-Ph)-4-嘧啶基                97-103 714    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-CO2Et-Ph)-2-吡嗪基                158-161 715    MeO  6-CH3     H    O    6-(3-CF3-Ph)-4-嘧啶基                  125-127 716    MeO  6-CH3     H    O    6-Ph-2-吡嗪基                           137-139 717    MeO  6-CH3     H    O    6-(4-Cl-Ph)-2-吡嗪基                    166-171 718    MeO  6-CH3     H    O    6-(2-Br-PhO)-4-嘧啶基                   127-129 719    MeO  6-Et       H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  136-138 Ex.23 720    MeO  6-CH3S    H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  154-156 721    MeO  6-CH3S    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    204-208 722    MeO  6-CH3S    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     164-166 723    MeO  6-Et     H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    139-142 724    MeO  6-Et     H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     115-119 725    MeO  6-CHO    H    O    3-(3，5-二F-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基     125-128 726    MeO  6-CH3   H    O    3-(2-Br-PhO)-Ph                         油* 727    MeO  6-Et     H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       43-55 728    MeO  6-CH3S  H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       138-140 729    MeO  6-CHO    H    O    3-(3，5-二Cl-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基    180-185 730    MeO  6-CHO    H    O    3-(3，5-二CF3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基  144-146 731    MeO  6-CHO    H    O    3-(4-CH3-Ph)-1，2，4-噻二唑-5-基       118-123

*1H NMR数据参见表M。

**质子化母体分子的离子(m/e)通过使用阳离子方式的大气压化学 离子化的质谱测定(APCI+)。离子相应于M+H+离子，是从每种元素的 最丰富同位素的原子重量积分计算。

                  表M  化合物号    ＿1H NMR(除非另外指明，CDCl3溶液)a

2        δ7.51(dd，1H)，7.27(dt，1H)，7.17(m，2H)，6.97(dd，1H)，6.6(m，3H)，

         3.92(s，3H)，3.74(s，3H)，3.33(s，3H).

3        δ7.32(m，7H)，6.99(m，2H)，5.08(s，2H)，3.84(s，3H)，3.42(s，3H).

4        δ7.25(m，4H)，3.98(s，3H)，3.45(s，3H)，2.30(s，3H).

5        δ7.61(d，1H)，7.35(m，3H)，7.35(m，2H)，6.84(t，2H)，5.12(s，2H)，

         3.96(s，3H)，3.415(s，3H)，2.24(s，3H).

14       δ7.65(d，1H)，7.45(m，2H)，7.23(m，1H)，7.10(m，2H)，6.82(t，1H)，

         6.78(d，1H)，5.08(s，2H)，4.29(m，2H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H)，1.31(t，3H).

17       δ7.6-7.45(m，5H)，7.20(m，1H)，7.14(d，2H)，5.27(d，1H)，5.16(d，1H)，

         3.46(s，3H)，2.34(s，3H)，2.16(s，3H).

19       δ7.6(d，1H)，7.5(m，3H)，7.4(1，1H)，7.25(m，1H)，7.15(d，2H)，5.26(d，1H)，

         5.20(d，1H)，3.48(s，3H)，2.41(s，3H)，2.43(s，3H)，2.18(s，3H).

20       δ7.62(m，2H)，7.5(m，2H)，7.35-7.2(m，4H)5.25(d，1H)，5.15(d，1H)，

         3.48(s，3H)，3.02(m，2H)，2.85(m，2H).

21       δ7.42(m，2H)，7.10(m，1H)，7.06(m，3H)，6.99(t，1H)，6.68(d，2H)，

         3.37(s，3H)，2.51(s，3H).

23       δ8.01(s，1H)，7.61(d，1H)，7.52(m，4H)，7.35(m，3H)，7.25(d，1H)，

         5.23(d，1H)，5.15(d，1H)，3.49(s，3H).

24       δ7.6(m，2H)，7.5-7.4(m，3H)，7.3-7.2(m，3H)，5.24(d，1H)，5.20(d，1H)

  3.48(s，3H)，2.40(s，3H). 25    δ7.6-7.4(m，4H)，7.35(m，2H)，7.2(m，2H)，7.0(d，2H).6.6(m，3H)，

  5.04(d，1H)，5.00(d，1H)，3.45(s，3H). 26    δ7.6(d，1H)，7.45(m，2H)，7.33(t，2H)，7.19(m，2H).7.10(t，1H)，7.01(d，2H)，

  6.6(m，3H)，5.03(m，2H)，3.87(s，3H)，3.39(s，3H). 35    δ7.6-7.4(m，7H)，7.23(d，1H)，5.28(d，1H)，5.17(d，1H)，3.46(s，3H)，

  2.14(s，3H). 36    δ7.80(d，2H)，7.65-7.45(m，6H)，7.36(d，2H)，7.30(m，1H)，7.25(m，1H)，

  7.10(t，H)，5.15(d，1H)，5.10(d，1H)，3.45(s，2H). 38    δ7.77(d，2H)，7.6(m，2H)，7.47(m，4H)，7.35(m，3H)，7.25(m，1H)，7.10

  (m，1H)，5.13(d，1H)，5.12(d，1H)，3.89(s，3H)，3.38(s，3H). 39    δ8.03(s，1H)，7.70(d，1H)，7.53(m，2H)，7.35-7.25(m，5H)，5.06(s，2H)，

  3.46(s，3H). 40    δ7.6-7.5(m，3H)，7.24(m，1H)，7.13(s，1H)，7.02(d，1H)，6.78(d，1H)，

  5.96(s，2H)，5.26(d，1H)，5.14(d，1H)，3.48(s，3H)，2.13(s，3H). 41    δ8.04(s，1H)，7.8(m，1H)，7.45(m，2H)7.35-7.25(m，5H)，5.10(s，2H)，

  3.86(s，3H)，3.41(s，3H). 42    δ7.58(m，1H)，7.43(m，2H)，7.25(m，1H)，7.15(m，1H)，7.02(d，1H)，

  6.76(d，1H)，5.96(s，2H)，5.22(d，1H)，5.18(d，1H)3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，

  2.15(s，3H). 43    δ8.40(s，1H)，7.6(m，1H)，7.5-7.4(m，5H)，7.3(d，1H)，7.18(m，2H)，

  6.38(s，1H)，3.45(s，3H). 45    δ7.55(d，1H)，7.40(m，3H)，7.20(m，4H)，5.21(d，1H)，3.87(s，3H)，

  3.42(s，3H)，2.24(s，3H). 47    δ7.6-7.2(m，9H)，5.4-5.2(m，2H)，3.87，3.83(s，3H)，3.41，3.40(s，3H). 48    δ7.6(m，3H)，7.44(m，2H)，7.35(m，3H)，7.25(m，1H)，5.26(d，1H)，

  5.22(d，1H)，3.88(s，3H)，3.49(s，3H)，2.20(s，3H). 49    δ7.5(d，1H)，7.40(m，4H)，7.23(m，2H)，7.18(d，1H)，5.26(d，1H)，

  5.21(d，1H)，3.88(s，3H)3.41(s，3H)，2.36(s，3H)，2.19(s，3H). 50    δ7.56(m，3H)，7.45(m，2H)，7.25(m，1H)，6.86(d，2H)，5.24(d，1H)，

  5.19(d，1H)，3.88(s，3H)，3.81(s，3H)，3.41(s，3H)，2.17(s，3H). 51    δ7.5(m，2H)，7.45(m，3H)，7.45(m，3H)，5.27(d，1H)，5.22(d，1H)，3.89(s，3H). 52    δ8.02，8.01(s，1H)，7.8，7.7(m，1H)，7.45(m，2H)，7.35(m，4H)，7.25(m，2H)，

  5.25(m，1H)，3.88，3.74(s，3H)，3.45，3.39(s，3H)，1.62-1.56(m，3H). 53    δ804(s，1H)，7.81(m，1H)，7.45(m，2H)，7.38-7.18(m，5H)，5.18(s，2H)，

  3.86(s，3H)，3.42(s，3H)，2.38(s，3H). 54    δ7.35(m，4H)，7.20(m，2H)，7.05(d，2H)，6.95(d，1H)，3.46(s，3H). 55    δ7.6-7.45(m，3H)，7.2(m，1H)，4.67(d，1H)，4.48(d，1H)，3.56(s，3H). 56    δ7.5(m，1H)，7.44(m，2H)，7.22(m，1H)，4.60(d，1H)，4.36(d，1H)，

  3.96(s，3H)，3.47(s，3H). 60    δ7.72(d，2H)，7.58(d，3H)，7.50(m，2H)，7.26(m，1H)，5.30(d，1H)，

  5.24(d，1H)，3.48(s，3H)，2.42(s，3H)，2.21(s，3H). 61    δ7.70(m，2H)，7.60(m，2H)，7.43(m，3H)，7.23(m，1H)，5.30(d，1H)，

  5.25(d，1H)，3.85(s，3H)，3.41(s，3H). 62    δ8.40(s，1H)，7.70(m，2H)，7.6-7.3(m，6H)，6.59(s，1H)，3.80(s，3H)，

  339(s，3H). 64    δ8.40(s，1H)，7.5-7.2(m，7H)，7.02(，1H)，6.33(s，1H)3.78(s，3H)，3.36(s，3H)，

  2.18(s，3H). 65    δ8.42(s，1H)，7.55-7.26(m，7H)，7.16(d，2H)，6.36(s，1H)，

  3.79(s，3H)3.36(s，3H). 69    δ7.6-7.3(m，7H)，7.25(m，1H)，5.24(d，1H)，5.21(d，1H)3.89(s，3H)，

  3.41(s，3H)，2.18(s，3H)，1.31(s，9H). 70    δ7.60(d，1H)，7.45-7.38(m，3H)，7.35-7.20(m，2H)，7.11(d，1H)，5.74(d，1H)，

  5.21(d，1H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.27(s，3H)，2.26(s，3H)，2.18(s，3H). 75    δ8.56(s，1H)，7.58(m，1H)，7.40(m，3H)，6.99(s，1H)，3.43(s，3H). 76    δ7.66(d，2H)，7.58(m，5H)，7.5-7.3(m，5H)，7.25(m，1H)，5.28(d，1H)，

  5.24(d，1H)，3.90(s，3H)，3.47(s，3H)，2.23(s，3H). 77    δ7.68(d，1H)，7.6-7.5(m，2H)，7.25(m，1H)，7.00(d，1H)，6 68(d，1H)，

  6.61(s，1H)，5.05(d，1H)，5.00(d，1H)，3.49(s，3H)，2.29(s，3H)，2.16(s，3H). 82    δ8.02(s，2H)，7.82(s，1H)，7.6-7.45(m，3H)，7.25(m，1H)，5.33(d，1H)，

  5.21(d，1H)，3.50(s，3H)，2.23(s，3H). 84    δ7.6(d，1H)，7.5-7.4(m，2H)，7.4-7.2(m，5H)，5.20(d，2H)，3.89(s，3H)，

  3.40(s，3H)，2.18(m，1H).0.90(m，2H)，0.60(m，2H). 86    Two isomers：δ7.75-7.40(m，8H)，[5.29(s)and 5.22(m)](2H)，[3.58(s)

  and 3.55(s)](3H)，[2.88(s) and 2.83(s)](3H)，[2.23(s) and 2.17(s)](3H) 88    δ7.60(m，2H)，7.40(m，4H)，7.26(m，2H)，5.25(d，1H)，5.22(d，1H)，

  3.88(s，3H)，3.40(s，3H)，2.20(s，3H)，1.33(s，9H). 89    δ7.80(s，1H)，7.58(m，5H)，7.40(m，6H)，7.25(m，1H)，5.25(m，2H)，

  3.87(s，3H)，3.39(s，3H)，2.25(s，3H). 90    δ7.58(d，1H)，7.42(m，2H)，7.24(m，2H)，7.17(m，2H)，6.85(d，1H)，

  5.22(m，2H)，4.58(m，1H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.17(s，3H)，1.33(d，6H). 94    δ7.67(s，1H)，7.60-7.45(m，3H)，7.41(s，2H)，7.22(m，1H)，5.30(d，1H)，

  5.16(d，1H)，3.49(s，3H)，2.14(s，3H). 96    δ7.80(m，2H)，7.58(m，2H)，7.50(m，3H)，7.25(m，1H)，5.28(d，1H)，

  5.25(d，1H)，3.89(s，3H)，3.40(s，3H)，2.22(s，3H). 99    δ7.82(s，1H)，7.79(d，1H)，7.58(m，2H)，7.45(m，3H)，7.25(m，1H)，

  5.22(m，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.77(q，2H)，1.10(t，3H). 100   δ8.45(s，1H)，8.20(m，1H)，7.95(d，1H)，7.6-7.4(m，4H)，7.25(m，1H)，

  5.30(d，1H)，5.26(d，1H)，3.90(s，3H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H). 110   δ7.60(d，1H)，7.45(m，2H)，7.25(m，1H)，7.20(s，2H)，7.00(s，1H)，

  5.25(d，1H)，5.21(d，1H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.32(s，6H)，2.18(s，3H). 111   δ7.8(m，1H)，7.75(m，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.2(m，1H)，5.33(d，1H)，

  5.17(d，1H)，3.45(s，3H)，2.18(s，3H). 112   主异构体：δ7.6-7.4(m，3H)，7.34-7.20(m，5H)，5.24(d，1H)，

  5.14(d，1H)，3.46(s，3H)，2.10(m，1H)，0.90(m，2H)，0.55(m，2H). 113   δ7.89(s，1H)，7.80(d，1H)，7.60(m，2H)，7.43(m，3H)，7.25(m，1H)，

  5.28(d，1H)，5.24(d，1H)，3.90(s，3H)，3.42(s，3H)，2.19(s，3H). 114   δ8.6(d.1H)，8.0(d，1H)，7.6(m，2H)，7.5(m，3H)，7.2(m，1H)，5.48(d，1H)，

  4.6(d，1H)，3.56(s，3H)，3.4(s，3H). 115   δ7.64(s，1H)，7.58-7.42(m，4H)，7.30(m，1H)，7.25(m，1H)，5.29(d，1H)，

  5.24(d，1H)，3.90(s，3H)，3.41(s，3H)，2.19(s，3H). 121   δ7.6-7.4(m，5H)，7.36(t，1H)，7.20(m，2H)，5.30(d，1H)，5.18(d，1H)，

  3.47(s，3H)，2.17(s，3H). 123   δ7.72(d，2H)，7.58(d，2H)，7.51(m，1H)，7.34(m，3H)，5.31(s，2H)，

  3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.24(s，3H). 125   δ7.62(m，1H)，7.49(m，2H)，7.32(m，5H)，5.28(s，2H)，3.95(s，3H)，

  3.44(s，3H)，2.21(s，3H). 126   δ7.77(t，1H)，7.49(m，3H)，7.34(m，3H)，7.22(m，1H)，5.28(s，2H)，

  3.94(s，3H)，3.44(s，3H)，2.2(s，3H). 127   δ7.53(m，3H)，7.32(m，5H)，5.27(s，2H)，3.93(s，3H)，3.43(s，3H)，

  2.20(s，3H). 128   δ7.48(m，5H)，7.33(m，3H)，5.27(s，2H)，3.93(s，3H)，3.42(s，3H)，2.2(s，3H). 129   δ7.59(m，2H)，7.52(m，1H)，7.34(m，3H)，7.02(m，2H)，5.27(s，2H)，

  3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.22(s，3H). 130   δ7.56(m，3H)，7.33(m，3H)，6.86(m，2H)，5.25(s，2H)，3.93(s，3H)，

  3.81(s，3H)，2.43(s，3H)，2.21(s，3H). 131   δ7.92(m，1H)，7.84(d，1H)，7.6(m，1H)，7.47(m，2H)，7.33(m，3H)

  5.30(s，2H)，3.98(s，3H)，3.45(s，3H)，2.23(s，3H). 132    δ7.73(d，2H)，7.62(d，2H)，7.50(m，1H)，7.35(m，3H)，5.31(s，2H)，

    3.96(s，3H)，3.44(s，3H)，2.23(s，3H). 133    δ7.5(m，3H)，7.33(m，3H)，7.14(d，2H)，5.26(s，2H)，3.92(s，3H)，3.43(s，3H)，

   2.34(s，3H)，2.21(s，3H). 134    δ7.51(m，2H)，7.34(m，5H)，5.27(s，2H)，3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，

   2.37(s，3H)，2.2(s，3H). 135    δ7.51(m，1H)，7.33(m，3H)，7.18(d，1H)，7.06(m，1H)，6.76(d，1H)，

   5.95(s，2H)，5.24(s，2H)，3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.18(s，3H). 136    δ7.53(m，1H)，7.40(s，1H)，7.34(m，4H)，7.1(d，1H)，5.26(s，2H)，3.93(s，3H)，

   3.43(s，3H)，2.26(s，3H)，2.25(s，3H)，2.21(s，3H). 137    δ7.72(d，1H)，7.44(m，3H)，7.33(m，3H)，5.28(s，2H)，3.96(s，3H)，

   3.44(s，3H)，2.19(s，3H). 138    δ7.71(m，2H)，7.58(m，5H)，7.44(m，2H)，7.34(m，4H)，5.3(s，2H)，

   3.93(s，3H)，3.43(s，3H)，2.26(s，3H). 139    7.63(m，1H)，7.54(m，1H)，7.37(m，3H)，7.3(m，3H)，5.28(s，2H)，3.92(s，3H)，

   3.43(s，3H)，2.24(s，3H)，1.33(s，9H). 140    δ8.07(s，2H)，7.83(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，3H)，5.35(s，2H)，

   3.96(s，3H)，3.44(s，3H)，2.27(s，3H). 141    δ7.53(d，1H)，7.34(m，3H)，7.24(m，1H)，7.18(m，2H)，6.89(m，1H)，

   5.28(s，2H)，3.94(s，3H)，3.82(s，3H)，3.44(s，3H)，2.22(s，3H). 142    δ7.83(t，1H)，7.58(m，5H)，7.43(m，3H)，7.34(m，4H)，5.3(s，2H)，3.91(s，3H)，

   3.42(s，3H)，2.28(s，3H). 143    δ7.56(m，3H)，7.33(m，5H)，7.13(m，1H)，6.99(m，4H)，5.26(s，2H)，

   3.94(s，3H)，3.43(s，3H)，2.22(s，3H). 144    δ8.57(d，1H)，7.85(d，1H)，7.65(t，H)，7.53(d，1H)，7.3-7.4(m，3H)，

   7.22(t，1H)，5.32(s，2H)，3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，2.3(s，3H). 145    δ7.54(m，1H)，7.32(m，3H)，7.2(t，1H)，6.95(m，2H)，6.73(m，1H)，

   5.27(s，2H)，3.91(s，3H)，3.43(s，3H)，2.95(s，6H)，2.22(s，3H). 146    δ7.52(m，3H)，7.34(m，4H)，7.18(m，1H)，5.29(s，2H)，3.94(s，3H)，

   3.43(s，3H)，2.22(s，3H). 147    δ7.54(m，3H)，7.33(m，3H)，6.96(m，2H)，6.88(m，4H)，5.25(s，2H)，

   3.93(s，3H)，3.8(s，3H)，3.43(s，3H)，2.21(s，3H). 153    δ7.5(m，1H)，7.34(m，7H)，7.26(m，1H)，7.11(m，1H)，6.97(m，2H)，

   5.25(s，2H)，3.92(s，3H)，3.42(s，3H)，2.2(s，3H). 154    δ7.53(m，1H)，7.33(m，3H)，7.24(m，1H)，7.15(m，2H)，6.86(m，1H)，

   5.27(s，2H)，4.57(m，1H)，3.92(s，3H)，3.43(s，3H)，2.21(s，3H)，1.33(d，6H). 155    δ7.49(m，3H)，7.34(m，4H)，5.29(s，2H)，3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，

   2.18(s，3H). 156    δ7.87(d，1H)，7.78(d，1H)，7.6(m，1H)，7.5(m，2H)，7.33(m，3H)，5.3(s，2H)，

   3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，2.77(q，2H)，1.12(t，3H). 157    δ7.47-7.45(m，1H)，7.39-7.27(m，3H)，5.09(s，2H)，3.95(s，3H)，3 43(s，3H)，

   1.79-1.68(m，9H)，1.31-1.20(m，5H). 158    δ7.48-7.28(m，4H)，5.10 and 5.08(2s，2H total)，3.95 and

   3.81(2s，2H total)，3.44 and 3.35(2s，3H total)，1.85-1.79(m，8H)，

   1.26-0.84(m，14H). 159    δ7.82(d，2H)，7.77(d，1H)，7.58(m，5H)，7.45(t，1H)，7.34(m，3H)，

   5.31(s，2H)，3.92(s，3H)，3.42(s，3H)2.29(s，3H). 160    δ7.48(m，3H)，7.33(m，6H)，7.23(m，1H)，7.14(d，1H)，7.00(d，1H)，

   5.26(s，2H)，3.93(s，3H)，3.42(s，3H)，2.2(s，3H). 161    δ7.66(s，1H)，7.51(m，2H)，7.33(m，4H)，5.32(s，2H)，3.96(s，3H)，

   3.44(s，3H)，2.22(s，3H). 162    δ7.53(d，1H)，7.35(m，3H)，7.24(m，2H)，6.98(s，1H)，5.27(s，2H)，

   3.92(s，3H)，3.43(s，3H)，2.31(s，6H)，2.21(s，3H). 164    δ7.45-7.55(d，1H)，7.30-7.35(m，3H)，6.45(d，1H)，6.05(d，1H)，5.26(s，2H)，

   3.96(s，3H)，3.43(s，3H)，2.33(s，3H)，2.13(s，3H). 165    δ7.52(d，1H)，7.45(s，1H)，7.37-7.31(m，3H)，6.92(s，1H)，5.30(s，2H)，

   3.95(s，3H)，3.44(s，3H)，2.50(s，3H)，2.32(s，3H)，2.30(s，3H). 166    δ7.53(m，3H)，7.34(m，3H)，7.18(d，2H)，5.26(s，2H)，3.93(s，3H)，

   3.43(s，3H)，2.5(br，1H)，2.22(s，3H)，1.78(m，6H)，1.41(m，4H). 168    δ8.57(s，1H)，8.40-8.50(m，2H)，7.43-7.50(m，4H)，7.35-7.40(m，3H)，

   5.30(s，2H)，3.96(s，3H)，3.44(m，3H)，2.55(s，3H)，2.24(s，3H). 169    δ8.45(t，1H)，7.80(t，1H)，7.57(s，1H)，7.33-7.50(m，6H)，5.35(s，2H)，

   3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，2.33(s，3H). 171    δ7.69(d，2H)，7.62(m，1H)，7.49(m，1H)，7.34(m，3H)，5.29(s，2H)，

   3.96(s，3H)，3.45(s，3H)，2.17(s，3H). 172    δ7.86(m，2H)，7.5(m，1H)，7.33(m，3H)，7.18(m，1H)，5.29(s，2H)，

   3.96(s，3H)，3.44(s，3H)，2.23(s，3H). 173    δ7.47(d，1H)，7.30-7.39(m，3H)，7.19(s，1H)，6.79(s，1H)，5.30(s，2H)，

   3.97(s，3H)，3.91(s，3H)，3.45(s，3H)，2.15(s，3H). 176    主异构体：δ7.69(t1H)，7.57(d，2H)，7.35(m 4H)5.17(s，2H)，

   4.03(s，3H)，3.97(s，3H)，3.45(s，3H)，Minor isomer：δ7.7(t，1H)，

   7.6(d，2H)，7.50(m，4H)，5.11(s，2H)，3.88(s，3H)，3.73(s，3H)，3.43(s，3H). 177    δ7.53(m，1H)，7.45(m1H)，7.42(m，1H)，7.34(m，3H)，7.24(m，1H)，

   7.17(m 1H)，5.28(s，2H)，3.91(s，3H)，3.42(s，3H)，2.65(q，2H)，2.23(s，3H)，

   1.23(t，3H). 178    δ7.60-7.30(m，7H)，5.29(s，2H)，3.95(s，3H)，3.94(s，3H)，3.44(s，3H)，

   2.30(s，3H). 179    δ2.34(s，3H)，3.43(s，3H)，3.93(s，3H)，5.33(s，2H)，7.35(m，3H)，

   7.47(m，2H)，7.56(t，1H)，7.83(m，4H)，7.97(d，1H). 180    δ2.34(s，3H)，2.51(s，3H)，3.44(d，3H)，3.94(d，3H)，5.32(s，2H)，7.35(m，4H)，

   7.565(m，2H)，7.71(m，2H)，7.83(m，1H)，7.93(s，1H). 181    δ2.33(s，3H)，3.43(s，3H)，3.91(s，3H)，3.93(s，3H)，5.32(s，2H)，7.13(m，2H)，

   7.35(m，3H)，7.56(m，1H)，7.70(m，1H)，7.75(m，1H)，7.83(m，1H)，

   7.905(s，1H). 182    δ2.33(s，3H)，3.44(s，3H)，3.95(s，3H)，5.33(s，2H)，7.35(m，3H)，

   7.55(m，2H)，7.70(t，2H)，7.925(m，3H). 183    δ1.78(m，4H)，2.21(s，3H)，2.75(d，4H)，3.43(s，3H)，3.92(s，3H)，5 26(s，2H)，

   7.01(m，1H)，7.20(m，1H)，7.32(m，5H)，7.52(m，1H). 189    δ7.63(m，3H)，7.40(m，5H)，7.20(m，1H)，5.12(AB q，2H)，3.94(d，3H)，

   3.875(s，3H)，3.41(s，3H). 190    δ7.75(m，1H)，7.48(m，5H)，7.22(m，2H)，5.24(q，2H)，3.89(s，3H)，

   3.41(s，3H)，2.16(s，3H). 192    δ8.05(d，1H)，7.6-7.9(m，1H)，7.6(s，1H)，7.4-7.6(m，5H)，7.2-7.3(1H)，

   5.3(m，1H)，3.7-3.9(d，3H)，3.45(m，3H)，1.6(m，3H). 193    δ3.47(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.0(m，3H)，7.12(t，3H)，7.2-7.3(m，2H)，

   7.3-7.5(m，4H). 194    δ3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.0-7.1(m，3H)，7.1-7.2(m，3H)，

   7.3-7.4(m，4H). 198    δ7.94(t，1H)，7.66(m，1H)，7.54(m，2H)，7.43(m，2H)，7.23(d，1H)，

   7.06(t，1H)，5.24(q，2H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H)，2.14(s，3H). 199    δ7.55(m，1H)，7.51(m，2H)，7.46(m，2H)，7.25(m，1H)，5.14(q，2H)，

   4.08(s，3H)，3.915(s，3H)，3.435(s，3H). 200    δ7.92(s，1H)，7.85(d，1H)，7.60(m，2H)，7.45(m，3H)，7.24(m，1H)，

   5.14(q，2H)，4.03(s，3H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H). 201    δ7.2-7.5(m，4H)，6.9-7.3(t，1H).3.42(s，3H)，2.22(s，3H). 203    δ7.55(m，5H)，7.25(d，1H)，5.12(q，2H)，4.07(s，3H)，3.53(s，3H). 204    δ7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.4-7.7(m，5H)，7.3(d，1H)，7.05(t，1H)，

   5.23(m，2H)，3.34(s，3H)，2.19(s，3H). 205    δ7.45-7.65(m，5H)，7.33(s，1H)，7.26(d，1H)，5.1-5.4(m，2H)，3.5(s，3H)，

   2.13(s，3H). 207    δ7.60(d，1H)，7.50-7.30(m，4H)，7.25(m，2H)，5.23(d，1H)，5.20(d，1H)，

   3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.18(s，3H)，1.68(s，4H)，1.26(m，12H). 209    δ7.58(m，1H)，7.37(m，2H)，7.23(m，3H)，6.60(d，2H)，4.23(s，2H)，

   3.86(s，3H)，3.41(s，3H). 210    (for the E/Z mixture)δ7.66 and 7.21(2s，1H total)，7.25-7.54

   (m，4H total)，3.93 and 3.91(2s，3H total)，3.44(s，3H).1.54 and 1.25

   (2s，9H total). 211    δ8.18(s，1H)，7.98(m，1H)，7.82(m，1H)，7.50(m，4H)，7.30(d，1H)，

   5.59(d，1H)，5.46(d，1H)，3.39(s，3H)，3.41(s，3H). 212    δ7.56(m，2H)，7.44(m，3H)，7.25(m，2H)，5.26(AB q，2H)，3.9(s，3H)，

   3.41(s，3H)，2.1(s，3H). 214    δ7.68(d，1H)，7.6(m，1H)，7.48(m，4H)，7.28(m，1H)，5.41(AB q，2H)，

   3.91(s，3H)，3.38(s，3H)，3.20(s，3H). 215    δ7.6(d，1H)，7.3-7.5(m，4H)，7.2(d，1H)，6.95(s，1H)，6.9(d，1H)，4.27(s，2H)，

   3.86(s，3H)，3.41(s，3H)，1.95(s，3H). 217    δ7.65(d，1H)，7.6-7.1(m，6H)，5.15(m，2H)，3.95(m，1H)，3.45(s，3H)，

   2.6(d，3H)，2.2(s，3H)，1.65(s，4H)，1.25(s，12H). 220    δ3.6(s，3H)，6.8(m，3H)，7.0-7.1(m，3H)，7.1-7.2(m，2H)，7.3(m，1H)，

   7.35(m，3H)，7.45(m，1H). 221    [in Me2SO-d6]：δ1.95(s，3H)，2.0(s，3H)，3.75(d，2H)，3.85(s，3H)，

   6.55(m，2H)，7.05(m，1H)，7.4-7.5(m，3H)，9.05(s，1H). 222    δ7.76(s，1H)，7.60(m，1H)，7.54(m，1H)，7.36(d，1H)，7.32(d，1H)，

   6.94(d，1H)，5.29(s，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.21(s，3H)，0.28(s，9H). 231    δ7.67(m，1H)，7.52(m，3H)，7.36(m，4H)，5.35(s，2H)，3.77(s，3H)，

   3.44(s，3H)，2.20(s，3H)，0.27(s，9H). 236    δ8.68(d，1H)，7.80(s，1H)，7.75(d，1H)，7.60(m，2H)，7.43(m，2H)，

   5.54(d，1H)，5.40(d，1H)，3.82(s，3H)，3.35(s，3H)，2.17(s，3H). 237    δ7.84(s，1H)，7.77(d，J＝8Hz，1H)，7.58(m.2H)，7.45(m，3H)，7.26(m，1H)，

   5.31(d，J＝13Hz，1H)，5.22(d，J＝13Hz，1H)，3.89(s，3H)，3.81(m，2H)，2.21

   (s，3H)，1.33(t，J＝7Hz，3H). 238    δ1.6-1.8(m，13H)，2.0-2.1(m，5H)，3.44(s，3H)，3.94(s，3H)，5.09(s，2H)，

   7.32(m，3H)，7.48(m，1H). 240    δ7.39(m，1H)，7.33(d，2H)，7.26(m，1H)，6.99(m，2H)，6.88(m，2H)，5.01

   (s，2H)，3.84(s，3H)，3.81(s，3H)，3.41(s，3H). 243    δ7.43(m，3H)，7.28(m，1H)，7.22(m，2H)，7.15(m，1H)，7.04(m，1H)，5.12

   (q，2H)4.51(s，2H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H)，1.91(s，3H). 244    δ7.45(m，3H)，7.23(m，1H)，5.06(q，2H)，4.05(s，2H)，3.93(s，3H)，3.895

   (s，3H)，3.44(s，3H)，1.94(s，3H). 246    δ7.58(m，1H)，7.41(m，4H)，7.26(m，3H)，5.12(q，2H)，4.08(d，2H)，3.92

   (s，3H)，3.44(s，3H)，1.96(s，3H). 247    δ7.57(m，1H)，7.44(m，3H)，7.32(d，2H)，7.24(m，1H)，5.27(q，2H)，3.9

   (s，3H)，3.415(s，3H)，2.12(s，3H). 249    δ7.44(m，3H)，7.23(m，1H)，6.96(m，1H)，6.81(m，2H)，5 12(q，2H)，4.44

   (s，2H)，3.9(s，3H)，3.43(s，3H)，1.89(s，3H). 250    δ7.6(d，1H)，7.15-7.5(m，5H)，6.95(s，1H)，6.85(d，1H)，4.24(s，2H)，3.85

   (s，3H)，3.41(s，3H)，2.3(m，2H)，1.05(t，3H). 252    δ7.45(m，4H)，7.25(m，2H)，5.30 and 5.10(2m，2H total)，3.91 and 3.88

   (2s，3H total)，3.42 and 3.41(2s，3H total)，2.14 and 2.11(2s，3H total). 254    δ7.56(m，3H)，7.45(m，2H)，7.35(t，1H)，7.25(m，1H)，5.12(q，2H)，4.01

   (s，3H)，3.89(s，3H)，3.43(s，3H). 255    δ3.47(s，3H)，3.77(s，3H)，6.61(m，2H)，6.70(m，1H)，7.01

   (dd，1H，J＝1.2，8.2)，7.2-7.3(m，2H)，7.34-7.42(m，2H). 259    δ1.80(d，6H)，3.52(s，3H)，5.01(q，2H)，7.26(m，1H)，7.52(m，3H). 262    δ7.85(d，1H)，7.8(m，1H)，7.55(d，1H)，7.45(m，2H)，7.25(1H)，7.2

   (t，1H)，5.25(m，2H)，3.9(s，3H)，3.4(s，3H)，2.19(s，3H). 265    δ7.84(m，3H)，7.64(d，2H)，7.6-7.55(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，3.88(s，3H)，

   3.43(s，3H). 273    δ8.11(d，2H)，7.85(d，1H)，7.77(d，2H)，7.6-7.5(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，

   3.89(s，3H)，3.43(s，3H). 275    δ3.38(s，3H)，3.85(s，3H)，6.7-6.9(m，3H)，6.95(m，1H)，7.1(m，1H)，

   7.2-7.4(m，5H)，7.5(m，1H)，7.6(m，1H). 276    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.71-6.78(m，3H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2-7.4

   (m，5H)，7.54(m，1H)，7.95(dd，1H，J＝1.7，8.0). 277    δ3.39(s，3H)，3.85(s，3H)，6.87(t，1H)，J＝2.2)，6.92-6.96(m，2H)，7.08

   (d，1H，J＝8.2)，7.17-7.26(m，2H)，7.3-7.4(m，3H)，8.3-8.4(m，2H). 281    δ8.13(s，2H)，7.86(s，1H)，7.58(m，1H)，7.46(m，2H)，7.24(m，1H)，5.15

   (q，2H)，4.11(s，3H)，3.9(s，3H)，3.41(s，3H). 282    δ7.78(s，2H)，7.625(s，1H)，7.42(m，3H)，7.23(m，1H)，5.03(q，2H)，3.92

   (d，3H)，3.67(s，2H)，3.42(s，3H)，1.905(s，3H). 283    δ7.45(m，4H)，7.33(s，2H)，7.24(m，1H)，5.12(q，2H)，4.57(s，2H)，3.91

   (s，3H)，3.43(s，3H)，1.925(s，3H). 298    δ8.0(m，1H)，7.88(m，1H)，7.625(m，1H)，7.48(m，4H)，7.25(m，1H)，5.09

   (m，2H)，4.046(s，3H)，3.75(s，3H)，3.49(s，3H)，2.41(s，3H)，2.32(s，3H)

   化合物为1∶2几何异构体的混合物。 299    δ7.85(m，1H)，7.75(m，1H)，7.38(m，6H)，5.10(q，2H)，4.10(s，2H)，3.91

   (s，3H)，3.44(s，3H)，1.95(s，3H). 300    δ3.41(s，3H)，3.88(s，3H)，4.02(s，3H)，5.17(AB q，2H)，7.25(m，1H)，

   7.46(m，4H)，7.64(m，1H)，7.8(m，4H)，8.12(s，1H). 301    δ3.37(s，3H)，3.86(s，3H)，6.7-6.9(m，3H)，7.0-7.1(m，3H)，7.2-7.5

   (m，4H)，7.61(d，2H，J＝9.0). 302    3.37(s，3H)，3.86(s，3H)，6.8-6.9(m，3H)，7.03(dd，2H，J＝2.3，7.1)，7.1

   (m，1H)，7.25(m，1H)，7.3-7.5(m，3H)，8.21(dd，1H，J＝2.3，7.1). 305    δ7.37(m，2H)，7.26(m，3H)，7.02(m，3H)，3.86(s，3H)，3.37(s，3H). 307    δ8.30(d，1H)，7.85(dd，1H)，7.60-7.40(m，3H)，7.20(d，1H)，6.70(d，1H)，

   5.21(AB q，2H)，3.94(s，3H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.17(s，3H). 308    δ7.41(m，3H)，7.21(m，3H)，7.14(m，1H)，5.06(q，2H)，3.9(s，3H)，3.58

   (s，2H)，3.43(s，3H)，1.89(s，3H). 311    δ8.18(m，2H)，7.65(m，1H)，7.55(t，1H)，7.49(s，2H)，7.13(t，2H)，3.78

   (s，3H)，3.36(s，3H). 314    δ3.39(s，3H)，3.85(s，3H)，6.8-7.0(m，4H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2(m，1H)，

   7.3-7.4(m，3H)，7.69(m，1H)，8.19(dd，1H，J＝1.8，5.0). 315    δ3.40(s，3H)，3.84(s，3H)，6.9-7.0(m，3H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2-7.3

   (m，1H)，7.35-7.40(m，3H)，8.55(d，2H，J＝4.7). 316    δ2.38(s，3H)，3.36(s，3H)，3.79(s，3H)，6.35(d，1H，J＝0.7)，7.0(m，2H)，

   7.2-7.25(m，2H)，7.3-7.6(m，4H)，8.41(d，1H，J＝0.7). 334    δ8.08(d，2H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.49(m，2H)，7.28(d，2H)，3.77

   (s，3H)，3.37(s，3H)，2.52(s，3H). 336    δ7.41(m，4H)，7.26(m，2H)，7.21(m，1H)，7.02(d，1H).3.81(s，3H)，3.357

   (s，3H). 337    [in Me2SO-d6]：δ7.92-7.45(m，8H).3.79(s，3H)，3.25(s，3H). 339    δ2.88(s，3H)，3.37(s，3H)，3.79(s，3H)，6.35(d，1H，J＝0.7)，6.9(m，2H)，

   7.10(d，1H，J＝7.5)，7.3-7.5(m，5H)，8.43(d，1H，J＝0.7). 342    δ8.22(d，2H)，7.61-7.48(m，4H)，7.28(m，2H)，3.78(s，3H)，3.36(s，3H). 344    δ8.19(d，2H)，7.65-7.50(m，2H)，7.49(s，2H)，7.17(d，2H)，6.57(t，1H)，

   3.78(s，3H).3.36(s，3H). 346    δ7.86(d，1H)，7.77(m，1H)，7.55(m，1H)，7.44(m，2H)，7.23(d，1H)，6.95

   (d，1H)，5.24(q，2H)，4.44(q，2H)，3.9(s，3H)，3.4(s，3H)，2.18(s，3H). 347    δ7.79(t，1H)，7.57(d，2H)，7.5(m，3H)，7.23(m，2H)，5.12(AB q，2H)，3.98

   (s，3H)，3.88(s，3H)，3.42(s，3H). 352    δ2.22(s，3H)，3.38(s，3H)，3.82(s，3H)，6.60-6.66(m，3H)，6.97(m，1H)，

   7.0-7.1(m，2H)，7.1-7.3(m，4H)，7.4-7.5(m，2H). 353    δ7.53(m，2H)，7.45(m，2H)，3.81(s，3H)，3.40(s，3H)，2.15(m，1H)，1.0

   (m，4H). 354    δ7.56(m，1H)，7.50(m，1H)，7.46(m，2H)，3.79(s，3H)，3.40(s，3H)，3.23

   (t，1H)，2.05(br m，2H)，1.90(br m，2H)，1.80(br m，2H).1.70(br m，2H). 355    [inC6D6]：δ7.7(d，2H)，7.2(d，2H)，6.85(m，4H)，6.6(d，1H)，6.2(d，1H)，

   5.35(d，1H)，4.75(d，1H).3.10(s，3H). 356    δ8.09(d，2H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.5-7.35(m，4H)，3.70(s，3H)，

   3.24(s，3H). 357    δ7.49(s，1H)，7.4(m，1H)，7.3(d，1H)，7.1(m，2H)，5.19(dd，2H)，3.90

   (s，3H)，3.44(s，3H). 360    δ8.2(s，1H)，7.95(d，1H)，7.8(d，1H)，7.6(d，1H)，7.45(m，3H)，7.25(1H)，

   5.25(m，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.22(s，3H)，1.6(s，9H). 363    δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.75-7.6(m，2H)，7.55-7.4(m，3H)，7.3(m，1H)，

   3.45(s，3H). 364    δ8.24(s，1H)，8.0(d，1H)，7.65(m，2H)，7.5(m，3H)，3.45(s，3H). 367    δ8.26(d，2H)，7.75-7.6(m，4H)，7.55-7.45(m，2H)，3.45(s，3H). 368    δ8.06(d，2H)，7.75(d，1H)，7.7-7.6(m，1H)，7.5-7.4(m，4H)，3.46(s，3H)，

   1.34(s，9H). 369    δ7.71(d，1H)，7.65-7.55(m，1H)，7.5-7.4(m，2H)，3.49(s，3H)，1.35(s，9H). 370    δ3.34(s，3H)，3.76(s，3H)，6.49(d，1H，J＝7.9)，6.53(d，1H，J＝7.9)，7.1-7.2

   (m，3H)，7.2-7.4(m，6H)，7.64(t，1H，J＝8.0). 372    δ3.40(s，3H)，3.74(s，3H)，3.84(s，3H)，6.5-6.6(m，2H)，6.7(m，1H)，6.95

   (m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，7.3-7.4(m，2H)，7.6-7.7(m，1H)，8.07

   (dd，1H，J＝1.8，8.1)，8.15(dd，1H，J＝1.7，7.8). 373    δ7.93(m，3H)，7.56(m，1H)，7.43(m，2H)，7.25(m，1H)，5.3(q，2H)，3.89

   (s，3H)，3.4(s，3H)，2.15(s，3H). 374    δ7.5(d，1H)，7.4(m，4H)，7.2(d，1H)，7.1(d，2H)，5.1(q，2H)，3.888(s，3H)，

   3.4(m，5H)，1.715(s，3H)，0.252(s，10H). 375    δ7.4-7.6(m，5H)，7.2(d，2H)，7.1(d，2H)，5.0-5.2(q，2H)，3.5(s，4H)，

   3.382(s，2H)，1.695(s，3H)，0.250(s，10H). 381    δ3.4(s，3H)，3.8(s，3H)，7.2-7.6(m，6H)，7.8(d，1H)，8.0(s，1H). 384    δ3.34(s，3H)，3.82(s，3H)，7.05(m，1H)，7.21(m，2H)，7.36-7.50(m，5H)，

   7.71(d，1H)，7.81(d，2H). 386    δ2.33(s，3H)，3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.65-6.75(m，3H)，6.95

   (d，2H，J＝8.5)，7.01(dd，1H，J＝1.3，8.3)，7.14(d，2H，J＝8.2)，7.2-7.3(m，2H)，

   7.3-7.4(m，2H). 387    δ3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，3.83(s，3H)，6.65-6.72(m，3H)，6.99-7.04

   (m，2H)，7.2-7.3(m，3H)，7.3-7.4(m，2H)，7.5(m，1H)，7.91

   (dd，1H，J＝1.8，7.8). 389    δ2.05(s，3H)，3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，6.8-6.9(m，2H)，

   6.95(m，1H)，7.0(m，1H)，7.2-7.3(m，3H)，7.3-7.4(m，2H). 390    δ8.15(s，1H)，8.05(m，1H)，7.65(d，1H)，7.55(t，1H)，7.46(m，4H)，3.70

   (s，3H)，3.24(s，3H). 391    δ7.80(s，1H)，7.65(d，1H)，7.45(m，2H)，7.35(m，2H)，7.30-7.20(m，3H)，

   6.53(s，1H)，5.50(d，1H)，5.35(d，1H)，3.80(s，3H)，3.43(s，3H). 392    δ7.67(d，2H)，7.62(d，1H)，7.60-7.35(m，4H)，3.77(s，3H)，3.35(s，3H). 393    δ7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，3.89(s，3H)，3.42(s，3H)，3.40(s，3H). 394    δ7.63(d，2H)，7.5(m，1H)，7.43(m，1H)，3.5(s，3H)，3.42(s，3H). 395    δ8.18(d，2H)，7.75-7.6(m，2H)，7.55-7.45(m，2H)，7.25(m，2H)，3.45

   (s，3H). 396    δ3.4(s，3H)，3.9(s，3H)，7.3-7.6(m，8H)，8.1(d，1H). 397    δ3.4(s，3H)，3.9(s，3H)，7.38-7.5(m，7H)，8.2(1H)，7.61(d，1H). 400    δ7.93(t，1H)，7.845(t，1H)，7.77(t，1H)，7.57(m，1H)，7.45(m，2H)，7.25

   (m，1H)，5.12(q，2H)，.40(s，3H)，3.9(s，3H)，3.43(s，3H). 401    δ7.74(s，1H)，7.6(m，2H)，7.45(m，2H)，7.31(d，1H)，7.2(m，1H)，5.13

   (AB q，2H)，4.06(s，3H)，3.90(s，3H)，3.42(s，3H). 402    δ7.85(1H)，7.65(m，2H)，7.4(m，2H)，7.25(m，2H)，4.6(m，2H)，3.94

   (s，3H)，3.39(s，3H). 406    δ7.87(d，2H)，7.45-7.35(m，3H)，7.3(m，2H)，7.07(t，2H)，5.33(s，2H)，

   3.92(s，3H)，3.46(s，3H). 410    δ3.4(s，3H)，3.89(s，3H)，7.4-7.73(m，8H). 411    δ3.4(s，3H)，3.87(s，3H)，7.3-7.6(m，12H). 412    δ2.3(s，9H)，3.4(s，3H)，3.87(s，3H)，7.5(m，6H)，7.7(d，2H). 415    δ3.40(s，3H)，3.80(s，3H)，6.6-6.8(m，3H)，6.9-7.1(m，4H)，7.2(m，2H)，

   7.4(m，3H). 417    δ2.14(s，3H)，3.35(s，3H)，3.75(s，3H)，6.40(d，1H，J＝8.0)，6.48

   (d，1H，J＝8.0)，7.03(m，1H)，7.1-7.3(m，5H)，7.3-7.4(m，2H)，7.59(m，1H). 418    δ3.38(s，3H)，3.82(s，3H)，6.65-6.75(m，3H)，7.0-7.3(m，7H)，7.3-7.4

   (m，2H). 419    δ3.38(s，3H)，3.86(s，3H)，6.8-6.9(m，2H)，7.0-7.1(m，2H)，7.15(m，1H)，

   7.2-7.3(m，1H)，7.4-7.5(m，3H)，8.35(m，1H)，8.6(m，1H). 420    δ3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.9-7.0(m，1H)，

   7.0(m，3H)，7.1-7.2(m，3H)，7.3-7.4(m，2H). 421    δ3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，3.93(s，3H)，6.46(d，1H，J＝7.8)，6.66

   (d，1H，J＝7.7)，6.9-7.0(m，3H)，7.1-7.3(m，4H)，7.4(m，2H). 422    δ3.39(s，3H)，3.85(s，3H)，6.68(d，1H，J＝6.5)，6.85-6.95(m，3H)，7.04

   (dd，1H，J＝1.2，8.3)，7.25(m，1H)，7.30-7.45(m，4H). 423    δ3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.0-7.1(m，2H)，7.2-7.3

   (m，3H)，7.4(m，2H)，7.5(m，1H)，7.66(m，1H). 424    δ2.13(s，6H)，3.38(s，3H)，3.81(s，3H)，6.5(m，2H)，6.6(m，1H)，7.0-7.2

   (m，6H)，7.35(m，2H). 425    δ3.4(s，3H)，3.89(s，3H)，7.4(m，5H)，7.7(s，2H). 427    δ8.18(s，1H)，8.05(d，1H)，7.75(m，2H)，7.55(m，2H)，7.4(m，2H)，3.45

   (s，3H). 428    δ3.4(s，3H)，3.89(s，3H)，7.3-7.6(m，6H)，7.65(d，1H)，7.8(3，1H). 430    δ7.65(d，1H)，7.05-7.6(m，11H)，6.9(d，1H)，5.15(m，2H)，3.89(s，3H)，

   3.38(s，3H). 442    δ7.82(t，1H)，7.64(m，3H)，7.44(m，3H)，7.25(m，1H)，6.71(s，1H)，5.13

   (q，2H)，4.0(s，3H)，3.88(s，3H)，3.41(s，3H). 447    δ3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.60-6.75(m，3H)，7.00-7.10(m，3H)，7.2-7.4

   (m，5H)，7.62(dd，1H，J＝1.6，7.8). 448    δ1.19(t，3H)，2.62(q，2H，J＝7.5)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.60-6.70

   (m，3H)，6.95(m，1H)，7.05(m，1H)，7.1-7.3(m，5H)，7.38(m，2H). 449    δ7.55(m，2H)，7.47(m，2H)，3.86(s，3H)，3.39(s，3H). 452    δ8.05(s，1H)，7.65(d，1H).7.60(m，1H)，7.55(m，1H)，7.45(m，2H)，7.35

   (m，1H)，3.78(s，3H)，3.36(s，3H). 453    δ7.75(s，1H)，7.60(d，1H)，7.55(m，1H)，7.45(m，2H)，7.40(d，1H)，7.10

   (m，1H)，3.79(s，3H)，3.38(s，3H). 454    δ3.4(s，3H)，3.87(s，3H)，7.3-7.6(m，13H). 455    δ3.4(s，3H)，3.9(s，3H)，7.4-7.6(m，4H)，8.0(s，1H)，8.3(s，2H). 462    δ7.65-7.55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.04(d，1H)，3.80(s，3H)，3.38

   (s，3H). 466    δ3.408(s，3H)，3.89(s，3H)，7.4-7.6(m，3H)，7.7(d，1H)，7.9(d，1H). 467    δ8.2(s，1H)，8.1(d，1H)，7.6(d，1H)，7.35-7.55(m，5H)，3.84(s，3H)，3.40

   (s，3H). 468    δ3.35(s，3H)，3.84(s，3H)，3.88(s，3H)，7.0(m，4H)，7.2(m，2H)，7.4

   (m，2H)，7.71(dd，2H)，8.03(s，1H). 469    δ3.38(s，3H)，3.86(s，3H)，6.68(d，1H，J＝8.5)，6.80(m，1H)，6.82-6.91

   (m，3H)，7.07(dd，1H，J＝1.0，8.2)，7.2(m，1H)，7.3-7.5(m，4H). 470    δ3.40(s，3H)，3.83(s，3H)，6.66(m，2H)，6.76(m，1H)，7.04(d，1H，J＝8.2)，

   7.2-7.5(m，7H). 471    δ3.40(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6(m，1H)，6.65(m，1H)，6.80(m，1H)，7.00

   (m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，7.35-7.40(m，2H)，7.55-7.60(m，1H)，8.19

   (d，2H，J＝8.2). 472    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.7-6.9(m，5H)，7.0-7.5(m，6H). 473    δ2.16(s，3H)，2.29(s，3H)，3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.76

   (m，1H)，6.89(d，1H，J＝7.8)，7.02(m，1H，7.1(m，1H)，7.2-7.3(m，2H)，

   7.3-7.4(m，2H). 479    δ7.57(m，2H)，7.44(m，2H)，7.24(m，2H)，7.05(d，1H)，5.21(q，2H)，3.89

   (s，3H)，3.4(s，3H)，3.02(m，2H)，2.15(s，3H)，1.95(m，2H)，1.33(s，6H). 480    δ7.48(m，4H)，7.27(m，3H)，5.23(q，2H)，3.89(s，3H)，3.66(t，2H)，3.4

   (s，3H)，3.09(t，2H)，2.17(s，3H)，2.06(m，2H). 481    δ7.5(m，4H)，7.2(m，2H)，7.03(d，1H)，5.26(AB q，2H)，3.46(s，3H)，3.01

   (m，2H)，2.14(s，3H)，1.9(m，2H)，1.32(s，6H). 482    δ7.51(m，4H)，7.26(m，3H)，5.22(dd，2H)，3.65(t，2H)，3.46(s，3H)，3.08

   (t，2H)，2.15(s，3H)，2.08(m，2H). 483    δ7.55(d，1H)，7.45(m，2H)，7.2-7.35(m，4H)，6.95(d，1H)，5.25(m，2H)，

   4.4(m，2H)，3.88(s，3H)，3.40(s，3H)，2.18(s，3H). 485    δ7.6-7.45(m，5H)，3.82(s，3H)，3.38(s，3H). 490    δ8.35(s，1H)，8.15(d，1H)，7.7-7.4(m，8H)，7.36(m，3H)，3.78(s，3H)，3.37

   (s，3H). 492    δ8.15(s，1H)，8.00(d，1H)，7.65-7.30(m，6H)，4.24(q，2H)，3.76(s，3H)，

   3.37(s，3H)，1.48(t，3H). 493    δ8.35(s，1H)，8.15(d，1H)，7.7-7.4(m，7H)，7.09(m，3H)，3.79(s，3H)，3.38

   (s，3H). 494    δ8.65(d，1H)，8.40(s，1H)，8.20(d，1H)，7.75-7.4(m，9H)，3.78(s，3H)，

   3.38(s，3H). 495    δ8.25(s，1H)，8.10(d，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7.40(t，1H)，4.9(m，1H)，

   4.51(m，2H)，3.90(m，1H)，3.77(s，3H)，3.60(m，1H)，3.37(s，3H)，

   1.90-1.55(m，6H). 497    δ10.09(s，1H)，8.66(s，1H)，8.45(d，1H)，8.0(d，1H)，7.7-7.55(m，3H)，7.5

   (m，2H)，3.80(s，3H)，3.36(s，3H). 499    δ3.38(s，3H)，3.86(s，3H)，6.75(s，1H)，.6.75-6.83(m，2H)，6.88

   (d，2H，J＝1.7)，7.05(m，2H)，7.09(t，1H，J＝1.7)，7.2-7.4(m，3H). 503    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，7.04(dd，1H，J＝1.1，8.2)，

   7.19-7.45(m，9H). 504    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.70(m，2H)，6.75-6.83(m，4H)，7.04

   (dd，1H，J＝1.0，8.2)，7.2-7.3(m，3H)，7.35-7.40(m，2H). 505    δ3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.7-6.8(m，3H)，6.8-6.9(m，1H)，6.9-7.1

   (m，3H)，7.2-7.3(m，2H)，7.35-7.40(m，2H). 506    δ3.38(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.80-7.00(m，4H)，7.20-7.25

   (m，2H)，7.30-7.40(m，2H). 508    δ8.9(s，1H)，8.4(d，1H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.49(m，2H)，6.9

   (d，1H)，4.82(q，2H)，3.80(s，3H)，3.37(s，3H). 515    δ7.85(s，1H)，7.8(d，1H)，7.3-7.6(m，6H)，3.85(s，3H)，3.40(s，3H)，2.49

   (s，3H). 526    δ7.57(m，2H)，7.49(m，2H)，7.02(d，1H)，6.45(d，1H)，3.80(s，3H)，3.37

   (s，3H). 527    δ8.21(d，2H)，8.1(d，2H)，7.7-7.4(m，9H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H). 528    δ7.7(d，1H)，7.6-7.4(m，5H)，7.25(m，1H)，6.9(dd，1H)，6.75(s，1H)，3.80

   (s，3H)，3.34(s，3H). 530    δ7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，3.83(s，3H)，3.39(s，3H)，1.32(s，9H). 531    δ7.75(d，1H)，7.7-7.4(m，5H)，7.3(m，1H)，6.95(dd，1H)，3.77(s，3H)，

   3.38(s，3H)，1.00(t，9H)，0.76(q，6H). 532    δ7.75(d，1H)，7.65(m，2H)，7.6-7.45(m，3H)，7.3(m，1H)，6.9(m，1H)，

   3.77(s，3H)，3.38(s，3H)，1.00(s，9H)，0.22(s，6H). 533    δ8.1(d，1H)，8.05(s，1H)，7.65-7.55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.3

   (dd，1H)，4.88(s，2H)，3.78(s，3H)，3.37(s，3H). 534    δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7.3(m，1H)，6.5(q，1H)，3.78

   (s，3H)，3.37(s，3H)，1.92(d，3H). 535    δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.65-7.55(m，2H)，7.5-7.45(m，3H)，7.3(m，1H)，

   7.15(dd，1H)，5.05(dd，1H)，4.7(dd，1H)，3.78(s，3H)，3.37(s，3H). 536    δ8.05(d，1H)，7.95(s，1H)，7.65-7.4(m，5h)，7.15(dd，1H)，3.77(s，3H)，

   3.37(s，3H)，1.37(s，9H). 537    δ7.95(d，1H)，7.7-7.3(m，6H)，7.15(dd，1H)，5.28(s，2H)，3.8(s，2H)，3.77

   (s，3H)，3.38(s，3H)，0.95(m，2H)，0.0(s，9H). 538    δ8.2(d，1H)，8.1(s，1H)，7.65-7.45(m，5H)，7.35(dd，1H)，3.80(s，3H)，

   3.37(s，3H). 539    δ7.64(d，1H)，7.55(m，1H)，7.47(m，3H)，3.80(s，3H)，3.39(s，3H). 540    δ7.54(m，2H)，7.46(m，2H)，7.33(s，1H)，7.24(m，3H)，4.09(s，2H)，3.73

   (s，3H)，3.39(s，3H). 541    δ7.53(m，2H)，7.46(m，2H)，7.27(s，4H)，4.08(s，2H)，3.73(s，3H)，3.38

   (s，3H). 547    [in C6D6]：δ8.15(s，1H)，8.1(d，1H)，7.15(m，1H)，7.1(t，1H)，7.05

   (m，1H)，6.9(dd，1H)，6.8(m，2H)，3.25(s，3H)，3.0(s，3H)，0.15(s，9H). 548    δ7.75(d，1H)，7.7(s，1H)，7.65(s，1H)，7.55(m，1H)，7.5(m，2H)，7.35

   (t，1H)，7.0(d，1H)，6.15-6.0(m，1H)，5.45(d，1H)，5.3(d，1H)，4.6(d，2H)，

   3.77(s，3H)，3.37(s，3H). 549    δ7.8(d，1H)，7.75(s，1H)，7.65(s，1H)，7.55(m，1H)，7.5(m，2H)，7.35

   (t，1H)，7.05(dd，1H)，6.05(s，1H)，5.7(s，1H)，4.7(s，2H)，3.78(s，3H)，3.37

   (s，3H). 553    δ7.3-7.5(m，3H)，7.2(s，1H)，4.4-4.7(q，2H)，3.861(s，3H)，3.6(q，2H)，

   3.384(s，3H). 554    δ7.65(s，2H)，7.35-7.6(m，4H)，7.3(1H)，7.1(1H)，3.8(s，3H)，3.4(s，3H). 556    δ8.21(s，1H)，8.05(d，1H)，7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.5(m，3H)，7.4

   (m，1H)，6.8(dd，1H)，5.85(d，1H)，5.3(d，1H)，3.77(s，3H)，3.37(s，3H). 562    δ8.2(s，1H)，8.1(d，1H)，7.35-7.65(m，6H)，3.84(s，3H)，3.40(s，3H). 563    [in Me2SO-d6]：δ7.75(d，1H)，7.65(m，2H)，7.55(t，1H)，3.80(s，3H)，3.5

   (m，4H)，3.27(s，3H)，1.15(m，6H). 564    δ7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.3-7.6(m，6H)，3.84(s，3H)，3.40(s，3H)，2.9

   (m，2H)，1.3(t，3H). 566    δ8.82(d，J＝5Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.61(m，1H)，7.47(m，3H)，7.25

   (m，1H)，5.19(m，2H)，4.11(s，3H)，3.90(s，3H)，3.42(s，3H). 567    δ8.14(d，2H)，7.6(d，2H)，7.56(m，2H)，7.49(m，2H)，3.78(s，3H)，3.36

   (s，3H)，3.19(s，1H). 568    δ8.11(d，2H)，7.6(m，2H)，7.53(d，2H)，7.48(m，2H)，3.77(s，3H)，3.36

   (s，3H)，0.26(s，9H). 569    δ7.55(m，2H)，7.46(m，2H)，3.86(s，3H)，3.40(s，3H). 570    δ7.51(m，5H)，7.26(m，3H)，5.23(q，2H)，3.89(s，3H)，3.41(s，3H)，2.48

   (s，3H)，2.17(s，3H). 571    δ7.55(d，1H)，7.39(m，4H)，7.2(m，1H)，7.08(1H)，6.99(d，1H)，4.34

   (m，2H)，3.84(s，3H)，3.42(s，3H)，2.46(s，3H). 572    δ8.25(m，1H)，8.15(d，1H)，7.65-7.45(m，6H)，7.39(t，1H)，3.78(s，3H)，

   3.37(s，3H). 573    δ7.65(d，1H)，7.55(m，1H)，7.49(m，4H)，6.85(m，1H)，5.26(s，4H)，3.77

   (m，7H)，3.39(s，3H)，1.0(m，4H)，0.00(s，18H). 575    δ7.78(disyorted d，1H)，7.57-7.50(m，2H)，7.45-7.40(m，2H)，7.30-7.28

   (m，1H)，7.04(s，1H)，6.83-6.80(m，1H)，3.95(apparent d，3H)，1.28

   (s，9H). 576    δ7.6(d，1H)，7.45(m，4H)，7.4(s，1H)，7.25(m，2H)，5.0(m，2H)，3.91

   (s，3H)，3.41(s，3H)，2.24(s，3H). 577    δ7.55(m，2H)，7.5(m，2H)，7.45(d，2H)，6.67(t，1H)，4.43(q，4H)，3.81

   (s，3H)，3.33(s，3H). 580    δ7.55(s，1H)，7.4(m，4H)，7.2(m，1H)，6.7(m，2H)，4.33(m，2H)，3.86

   (s，3H)，3.43(s，3H)，2.44(s，3H). 581    δ7.53(d，1H)，7.4(m，2H)，7.2(m，1H)，7.06(m，1H)，6.71(d，2H)，4.32

   (q，2H)，3.875(s，3H)，3.44(s，3H)，2.46(s，3H). 589    主成分 ：δ7.33(d，1H)，6.95(d，1H)，5.31(d，2H)，3.904(s，3H)，

   3.42(s，3H)，2.74(q，2H)，1.11(t，3H)加与小成分重叠峰

   7.88(d)，7.79(m)，7.61(d)，7.49(t)：

   小量成分：δ6.62(s，1H)，5.22(d，2H)，3.899(s，3H)，3.41(s，3H)，

   2.45(s，3H)，2.22(d，3H)加与主成分重叠峰

   7.88(d)，7.79(m)，7.61(d)，7.49(t). 604    δ8.69(m，1H)，7.94(s，1H)，7.85-7.73(m，4H)，7 61(d，1H)，7.59-7.45

   (m，2H)，7.38(dd，1H)，5.50(AB图，2H)，3.78(s，3H)，3.35(s，3H)，

   2.25(s，3H). 613    δ7.70(s，1H)，7.54(m，4H)，7.34(t，1H)，5.11(s，2H)，3.86(s，3H)，

   3.32(s，3H)，2.14(s，3H)，0.28(s，9H). 614    δ7.86(s，1H)，7.76(d，1H)，7.64(d，1H)，7.59(d，1H)，7.54(d，1H)，

   7.53-7.47(m，1H)，5.01(br s，2H)，4.96(s，2H)，3.89(s，3H).3.33(s，3H). 645    δ7.65(d，1H)，7.6(s，1H)，7.4-7.55(m，4H)，7.35(t，1H)，7.25(d，1H)，5.2

   (m，2H)，4.0(m，1H)，3.43(s，3H)，2.6(d，3H)，2.23(s，3H)，0.24(s，9H) 649    δ7.6(d，1H)，7.4-7.55(m，5H)，7.35(m，2H)，5.24(s，2H)，3.54(s，3H)，2.15

   (s，3H). 650    δ7.65(m，2H)，7.55(s，2H)，7.5(m，2H)，7.25(1H)，5.2(m，2H)，4.1

   (m，1H)，3.43(s，3H)，2.55(d，3H)，2.24.(s，3H)，0.25(s，18H). 652    δ7.2-7.7(m，8H)，5.3(d，2H)，3.4(s，3H)，2.6(s，6H)，2.2(s，3H)，0.3

  (s，9H). 653   δ7.85(s，1H)，7.75(d，1H)，7.6(m，2H)，7.45(m，3H)，7.2(d.1H)，5.2

  (m，2H)，3.5(s，3H)，2.2(s，3H)，2.0(s，3H). 654   δ7.45(s，1H)，7.25-7.4(m，3H).7.2(d，1H)，3.55(s，3H)，2.28(s，3H). 655   δ7.25-7.4(m，3H)，7.15(d，1H)，3.5(s，3H)，2.3(m，2H)，2.2(s，3H)，1.1

  (t，3H). 656   δ8.1(d，1H)，8.0(s，1H)，7.65-7.4(m，4H)，7.3(m，1H)，3.79(s，3H)，3.36

  (s，3H). 658   δ8.03(s，2H)，7.55(s，2H)，7.5(s，1H)，7.45(s，1H)，3.81(s，3H).3.35

  (s，3H). 659   δ8.61(s，2H)，7.95(s，1H)，7.56(m，2H)，7.5(m，1H)，3.82(s，3H)，3.35

  (s，3H). 661   δ8.25(d，2H)，7.69(d，2H)，7.59(d，1H)，7.55-7.5(m，2H)，3.79(s，3H)，

  3.35(s，3H). 663   δ7.55(d，1H)，7.5(m，2H)，3.79(s，3H)，3.40(s，3H)，1.35(s，9H). 664   δ7.98(d，2H)，7.65(d，1H)，7.53(d，2H)，7.5-7.35(m，2H)，3.77(s，3H)，

  3.30(s，3H). 665   δ8.2(s，1H)，7.95(d，1H)，7.65(d，1H)，7.5-7.35(m，3H)，3.79(s，3H)，3.31

  (s，3H). 667   δ8.05(d，1H)，7.95(s，1H)，7.65(d，1H)，7.5-7.35(m，3H).7.3(d，1H)，3.77

  (s，3H)，3.45(s，3H). 668   δ7.6(dd，1H)，7.5(m，2H)，3.81(s，3H)，3.36(s，3H)，1.30(s，9H). 670   δ8.58(s，2H)，7.95(s，1H)，7.65(d，1H)，7.5-7.35(m，2H)，3.80(s，3H)，3.31

  (s，3H). 671   δ8.04(d，2H)，7.6(dd，1H)，7.43(d，4H)，3.75(s，3H)，3.31(s，3H)，1.32

  (s，9H). 681   δ2.22(s，3H)，2.25(s，3H)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.80-6.90(m，3H)，

  6.82(d，1H，J＝8.2)，6.93(d，1H，J＝7.7)，7.05-7.10(m，2H).7.15-7.30

  (m，4H). 682   δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.65(m，1H)，6.70(m，2H)，6.84

  (d，1H，J＝7.5)，7.0-7.1(m，4H)，7.2-7.4(m，4H). 683   δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.84(d，1H，J＝7.4)，

  7.0-7.15(m，3H)，7.2-7.3(m，3H)，7.49(dd，1H，J＝1.7，7.9). 684   δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.82(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.84(d，1H，J＝7.7)，

  7.0-7.2(m，5H)，7.25(m，1H)，7.28(m，1H). 688   δ2.26(s，3H)，3.38(s，3H)，3.84(s，3H)，6.63(t，1H，J＝2.2)，6.68(m，2H)，

 6.83(d，1H，J＝8.0)，6.95-7.10(m，5H)，7.2(m，1H)，7.26(m，1H). 689  δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.81(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.82(m，1H)，

 6.95-7.05(m，3H)，7.1-7.2(m，2H)，7.28(m，1H). 692  δ7.99(s，2H)，7.50(m，1H)，7.38(m，2H)，3.82(s，3H)，3.38(s，3H)，2.32

 (s，3H). 700  δ7.35(d，J＝9.0Hz，1H)，7.15(d，J＝2.7Hz，1H)，6.93(dd，J＝9.0，2.7Hz，1H)，

 3.85(s，3H)，3.78(s，3H)，3.39(s，3H)，1.37s，9H). 707  δ2.28(s，3H)，3.36(s，3H)，3.91(s，3H)，6.85(m，1H)，6.9-7.0(m，2H)，7.25

 (m，1H)，7.3-7.4(m，2H). 726  δ2.26(s，3H)，3.39(s，3H)，3.83(s，3H)，6.6-6.7(m，3H)，6.80-6.85(m，1H)，

 7.0-7.1(m，3H)，7.2-7.4(m，3H)，7.61(dd，1H，J＝1.4，7.8).

a1H NMR数据以在四甲基硅烷低磁场中的ppm计。用下述表示偶 联(s)-单峰，(d)-双峰，(t)-三峰，(q)-四峰，(m)-多峰，(dd)-双双峰，(dt)-双三 峰，(br)-宽峰，(br s)-宽单峰，(br m)-宽多峰，(AB q)-AB型四峰。偶联常量 (用J表示)以赫兹计。

                      本发明生物实施例

先将供试化合物溶于丙酮，化合物的量为最终体积的3％，然后悬浮 于含有250ppm的表面活性剂TremR 014(多元醇酯)的浓度200ppm的纯 水中。然后将所得的供试悬浮液用于试验A-F。将上述200ppm的供试 悬浮液喷雾到供试植物，直到有液体滴下，施用剂量等于500g/ha。

                          试验A

将供试悬浮液喷雾到麦苗，直到有液体滴下。第二天用葫芦白粉病， 小麦亚种的孢子的粉末接种麦苗(引起小麦白粉病的物质)，在20℃的生 长小室内保持7天，然后评价病害的发生率。

                          试验B

将供试悬浮液喷雾到麦苗，直到有液体滴下。第二天用小麦叶锈病的 孢子悬浮液接种麦苗(引起小麦白叶锈的物质)，并20℃保持在饱和大气 下24小时，然后移至20℃的生长小室内，保持6天后评价病害的发生 率。

                          试验C

将供试悬浮液喷雾到稻秧，直到有液体滴下。第二天用稻瘟病的孢子 悬浮液接种稻秧(引起稻瘟病)，并27℃保持在饱和大气下24小时，然 后移至30℃的生长小室内，5天后评价病害的发生率。

                          试验D

将供试悬浮液喷雾到番茄苗，直到有液体滴下。第二天用马铃薯晚疫 病的孢子悬浮液接种番茄苗(引起马铃薯和番茄晚疫病的物质)，并20℃ 保持在饱和大气下24小时，然后移至20℃的生长小室内，5天后评价 病害的发生率。

                          试验E

将供试悬浮液喷雾到葡萄苗，直到有液体滴下。第二天用葡萄霜霉病 的孢子悬浮液接种葡萄苗(引起葡萄霜霉的物质)，并20℃保持在饱和大 气下24小时，然后移至20℃的生长小室内，6天后评价病害的发生率。

                          试验F

将供试悬浮液喷雾到黄瓜苗，直到有液体滴下。第二天用黄瓜灰霉病 的孢子悬浮液接种黄瓜苗(引起多种作物灰霉病的物质)，并20℃保持在 饱和大气下48小时，然后移至20℃的生长小室内，5天后评价病害的 发生率。

表A中的试验A-F给出了式IA和IB化合物作为杀真菌剂的效果。 在表中，结果100表示100％的病害防治，结果0表示未控制病害(相对于 对照)。破折号(-)表示没有试验结果。ND表示由于植物毒性无法测定病 害的防治。

                     表A 化合物号  试验A  试验B  试验C  试验D  试验E  试验F   187      100    96      74     75   100a   88   239      99     97      90     73   5a     0   263      35     99      32     77   43a    44 264    91    97     0    86    94a    44 265    35    93     0    0     96a    3 266    0     93     0    86    46a    3 267    0     97     0    77    30a    44 268    35    97     32   77    48a    3 269    100   99     53   93    68a    44 270    61    97     0    77    69a    0 271    61    97     0    64    41a    3 272    61    93     0    93    82a    3 273    77    85     0    77    79a    3 279    60    84     32   63    70a    92 280    100a 99a   39a 31b  94a    - 287    100   100    86   86    94a    44 288    99    100    74   76    99a    32 289    99    100    53   63    100a   0 290    99    100    53   86    100a   0 291    99    100    97   25    87a    0 292    100   100    53   86    63a    5 293    100   100    86   93    100a   68 294    99    99     91   76    100a   45 295    99    100    74   46    99a    82 296    100   100    86   93    100a   5 297    55    65     53   0     96a    45 306    99    85     32   0     5a     0 309    100   100    97   25    99a    0 310    99    99     74   63b  96a    0 311    -     -      -    -     -       - 312    73    85     53   25    99a    45 317    86    85     0    91    2a     0 320    99    97     86   100   91a    0 321    100   99     100  96    97a    0 322    99    93     53   91    78a    0 323    99    100    53   96    99a    42 324    99    99     53   91    86a    42 325    100   99     86   ND    100a   42 326    99    100    86   72b  97a    0 327    36    93    0     91    36a    0 328    61    93    0     91    57c    0 329    99    99    86    96    100a   66 330    0     93    32    96    94a    0 331    0     85    32    83    5a     0 332    61    93    32    91    57a    0 333    95    93    53    96    94a    66 334    100   97    91    83    61a    94 335    100   99    86    96    94a    3 337    99    97    0     96    100a   68 341    100   100   94    100   99a    94 342    100   100   100   36    100a   98 343    100   99    97    91    100a   68 344    100   99    100   96    94a    94 345    100   99    53    ND    100a   68 349    58    93    0     44    61a    39 353    98d  97d 0d  75d  36a    65d 354    99    100   0     ND    90a    0 358    99    100   94    92    100a   0 361    100   97    53    22    48a    0 363    100   100   74    70    30a    0 364    99    97    74    53    23a    88 365    98    97    53    53    43a    0 366    99    97    53    82    15a    38 367    99    97    53    85    5a     81 368    99    93    53    3     10a    88 369    97    100   53    ND    100b   0 372    57    94    0     26    5a     0 381    74    94    0     61    15a    69 387    96    97    53    72    85a    0 393    0     86    0     20    -       0 394    0     86    0     20    -       0 395    100   100   91    20    -       7 396    99    99    0     97    67a    0 397    99    100   0     77    58a    0 405    89    86    0     57    26a    0 410    50    94    0     57     21a    0 411    50    99    0     91     11a    0 412    93    94    53    0      19a    7 413    100   100   94    72     100b   0 425    61    94    0     60     11a    0 427    95    97    53    74     45a    0 428    36    94    74    74     2a     0 445    99    86    0     96     100b   1 446    100   100   53    84     45a    81 449    0     68    74    15     -       0 452    99    100   85    75     5a     31 453    99    99    85    75     16a    31 454    38    67    50    99     76a    0 455    0     0     0     54     18a    92 457    100   93    73    91     89a    0 458    63    85    73    91     55a    0 459    100   93    93    91     100a   0 462    99    93    73    91     87a    0 465    0     85    0     0      23a    0 466    0     26    0     82     6a     0 467    100   100   90    NDb   100a   0 474    99    97    85    99     100a   0 475    100   99    85    91     100a   0 476    77    26    50    91     24a    77 477    99    93    50a  91     100a   0 478    98    100   97    92     82a    22 485    99    97    60    95     94a    97 486    73a 48a 14b 13b   67a    - 487    73a 70c 81b 32b   74a    - 488    98    99    74    62     63a    77 489    99    99    74    95     56a    0 490    99    99    74    28     72a    0 491    98    99    93    62     2a     87 492    91    99    74    99     28a    97 493    95    99    74    0      -       77 494    91    94    28    83     32a    92 495    97    99    83    95    57a    32 496    98    99    0     0     10a    99 497    86    97    28    95    17a    87 500    100   100   94    92    100a   0 501    100   100   85    16    70a    0 507    99    99    74    100   100a   92 508    100   100   74    95    88a    92 509    100   100   90    99    100a   0 510    99    100   85    92    79a    55 511    99    100   90    73    34a    22 513    91    67    30    16    21a    85 515    100   100   97    99    100a   0 516    91    100   73    84    60a    85 517    99    100   90    92    44a    22 518    100   100   90    100   91a    85 519    60    93    51    16    -       0 520    100   100   90    92    7a     55 526    84    97    32    65    62a    96 527    84    93    0     22    70a    0 528    56    99    53    89    -       81 530    99    100   51    40    11a    22 531    94d  97d  32d  65d  -      99d 532    98    99    86    79    12a    99 533    56    93    0     95    42a    98 534    26    93    32    89    16a    99 535    84    99    0     89    40a    98 536    84    97    32    89    59a    99 537    100   100   53    79    -       98 538    100   100   91    95    100a   99 539    100   99    53    79    97a    94 540    96    99    53    ND    100a   0 541    94    99    32    ND    95a    0 547    86    86    31    94    5a     0 548    91    94    94    100   58a    42 549    98    99    90    87    47e    42 550    100a 99a  59b  -    100a   - 554    100a 99a   87b  -     98a    - 555    100a 99a   88b  -     100a   - 556    99    97     74    100   72a    42 557    95    97     52    94    88a    81 561    90    94     53    84    11a    98 562    100   100    99    91    100e   0 563    99    100    86    91    -       0 564    100   100    86    58    -       0 567    100   100    90    29    67a    0 568    98    94     86    81    3a     47 569    0     68     0     29    14a    0 572    99    100    74    65    97a    0 573    94    94     0     0     13a    0 574    100   94     74    25    -       0 577    97    97     0     0     16a    0 582    57    -      0     0     -       - 656    95    97     32    82    10a    79 657    62    85     0     70    44a    38 658    86    93     0     31    44a    38 659    37    85     0     31    10a    38 660    77    93     32    70    29a    79 661    77    93     32    3     26a    38 662    86    85     32    3     37a    79 663    95    97     0     ND    66b    0 664    94    97     53    61    35a    46 665    98    94     53    43    -       7 666    99    99     53    20    -       7 667    99    100    53    20    99a    0 668    -     -      -     -     -       - 669    91    94     0     20    100a   82 670    100   86     53    20    -       7 671    86    94     53    60    39a    67 672    100   100    96    85    94a    0 673    99    99     90    ND    97a    0 674    99    100    90    20    75a    60 675    100   100    98    ND    100a   0 676    100    100    94    -     100a    0 677    91a   99     100   91    100a    0 678    100    100    90    ND    100a    0 679    100    100    93    91    100a    0 680    100    99     97    62    86a     0 685    95     86     74    0     19a     61 690    99     99     74    0     10a     77 691    99     94     60    95    59a     87 692    99     99     74    100   96a     61 693    91     99     83    100   100a    0 694    86     94     83    83    63a     92 695    86     94     74    100   41a     0 699    100    100    93    ND    100a    0 700    98     99     0     ND    100a    0 704    100    100    100   -     100a    0 705    99a   99a   71b  -     62a     - 706    100    100    94    ND    100a    0 708    91     93     52    16    79a     0 709    98     97     0     63    -        0 712    91     97     31    78    97a     48 713    91     86     90    100   24a     94 714    84     86     94    14    24a     0 716    99     99     91    -     100a    0 717    100    99     91    ND    100a    0 719    100    100    90    1     39a     0 720    99     94     53    25    0a      47 721    99     94     32    25    94a     82 722    100    99     74    76    73a     47 723    100    100    91    76    84a     0 724    100    100    94    -     100a    0 725    100    99     91    76    100a    47 727    99     99     90    23    86a     83 728    99     100    90    23    91a     0 729    99     100    90    86    100a    0 730    100    99     90    0     50a     70 731    100    100    90    63    100a    0

a化合物的试验浓度为10ppm(等于25g/ha)。

b化合物的试验浓度为40ppm(等于100g/ha)。

c化合物的试验浓度为2ppm(等于5g/ha)。

d化合物的试验浓度为100ppm(等于250g/ha)。

试验G-L给出了下述式I，IA和IB化合物作为杀节肢动物剂的效 果。

                         试验G

草地粘虫

准备16个槽的H.I.S.(高密度苯乙烯)的盘作为试验单元。将湿滤纸 和大约8cm2的利马豆叶放置在12个槽中。0.5cm厚的一层麦芽食物放 在剩下的四个槽中。十五至二十只三龄草地粘虫幼虫放在230mL(8-盎 司)的塑料杯中。将各种供试化合物的75∶25丙酮-蒸馏水的溶液喷雾 到盘和杯中。把盘和杯子放在运输带上直接放在平扇状液压喷嘴下喷 雾，207kPa(30 p.s.i.)，控制喷雾剂量为每公顷0.138g活性成分(大约每 公顷0.13磅)。将昆虫从230-mL杯移至高密度苯乙烯盘中(每槽一只昆 虫)。盖上盘，放在27℃和50％相对湿度下48小时，此后用12个槽中的 利马豆叶进行评价。剩下的4个槽6-8天后评价延迟毒性。下述供试化 合物防治的效力为80％或更大：313，329，404，493，538，543，546，672， 674，677，678，679，680，688，699，701和703。

                         试验H

十一星瓜叶甲

准备装有麦芽食物的带有6.5-cm2(1-平方英寸)塞子的230-mL(8-盎司) 的塑料杯作为试验单元。如试验G所述用单个的试验化合物的溶液喷雾。在 杯子上的喷雾液干燥后，将十一星瓜叶甲的五龄幼虫放入每个杯中。将杯子 保持在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评价死亡率。同样的单 元6-8天后再次评价延迟毒性。下述供试化合物防治的效力为80％或更大： 11*，207，304，313，341，345，403，404，413，442，443，445，451，479，500，506，514，51 5，537，542，546，550，675，677，679，680，682，683，684，687，688，689，699，700，701， 703，704，705，706，715，和717。

*施用剂量为0.55kg/ha。

                         试验I

紫莞叶蝉

准备一系列的350-mL(12盎司)的杯子作为试验单元，每个单元中含 有在2.5-cm(1英寸)厚的消毒土层上的燕麦苗。如试验G所述用单个的 试验化合物的溶液喷雾。在燕麦上的喷雾液干燥后，将10至15只紫莞 叶蝉成虫吸入每个杯中。将杯口盖住，杯子保持在27℃和相对湿度50％ 的条件下48小时，然后评价死亡率。下述供试化合物防治的效力为80％ 或更大：345，672，679，和715。

                          试验J

对豆蚜的触杀试验

将旱金莲属植物用10至15只蚜虫侵染(各种形态和生长期的蚜 虫)，如试验G所述将它们放在下面。然后将叶子切成0.94-cm(3/8-英寸) 放入含有14mL的糖溶液(大约每升1.4g)直径的小瓶中，用29-mL(1-盎 司)的干净塑料杯盖住，防止从叶子上掉下的蚜虫逃跑。将试验单元保持 在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评价死亡率。下述供试 化合物防治的效力为80％或更大：187，272，288，304，321，325，329，342， 343，348，400，413，515，538，550，554，674，679和688。

                          试验K

棉红蜘蛛

将已在背面被25至30只成叶螨侵染的每个大约6.5cm2(1平方英寸) 面积的菜豆叶的背面面对液压喷雾器，用供试化合物的75∶25的丙酮 -蒸馏水的溶液喷雾。把叶片放在运输带上直接放在平扇状液压喷嘴下喷 雾，控制喷雾剂量为207kPa(30p.s.i.)，每公顷0.138g活性成分(大约每 公顷0.13磅)。然后将叶片背面朝上放在培替氏培养皿的湿棉花上，用 镊子将事先测定面积的叶片用棉花围住，使叶螨不能逃到未处理的表 面。将试验单元保持在27℃和相对湿度50％的条件下48小时，然后评 价死亡率。下述供试化合物得到的死亡率水平为80％或更大：146， 162，187，239，247，296，306，321，325，329，343，345， 373，378，467，490，493，500，515，531，532，537，538， 550，670，672，673，674，675，676，677，679，680，681， 683，690，693，699，701，715和717。

同样的试验再保持5天，评价杀幼虫/杀卵死亡率和/或迟效。下述化 合物得到的活性水平为80％或更大：15*，187，343，420，466， 520.534，535，536，540，541，548，550，554，682，689， 和693。

*试验剂量为0.55Kg/ha。

                          试验L

棉红蜘蛛

供试化合物溶液的准备是通过将化合物溶解在少量丙酮中，然后加 入含有湿润剂的水，直到化合物的浓度为50ppm。用棉红蜘蛛的卵侵 染两周大小的红菜豆，用旋转喷雾器喷雾供试溶液，直到液滴滴下(等于 28g/ha)。将植物保持在25℃和相对湿度50％的条件下。喷雾7天后， 下述化合物杀幼虫/杀卵活性为80％或更大：187，466，670，674，675，和 677。

用于制备其中Y为氧的式I杀真菌剂和杀节肢动物剂的中间体的具 体的式H化合物描述于表N和O中。缩写“Ex.”表示实施例，下面的 数字和步骤表示所制备中间体的实施例步骤。

                  表N 化合物号          X      R3a       m.p.(℃) 733  Ex.1步骤C    Cl     H            固体* 734  Ex.1步骤D    CH3O  H            固体* 735  Ex.22步骤D   CH3O  6-CH3      194-196 736  Ex.22步骤C   Cl     6-CH3      175-178 737               CH3O  4-CH3O     163-165 738               Cl     4-CH3O     192-194 *1H NMR数据参见表O。

                       表O 化合物号           1H NMR数据(除非另外指明，CDCl3溶液)a    733    δ8.18(s，1H)，7.11(t，2H)，6.91(t，1H)，6.76(d，1H)，3.56(s，3H).    734    δ8.40(br s，1H)，7.20(m，2H)，7.03(d，1H)，6.94(t，1H)，4.00(s，3H)，3.48

      (s，3H).

a1H NMR数据以在四甲基硅烷低磁场中的ppm计。用下述表示偶 联(s)-单峰，(d)-双峰，(t)-三峰，(q)-四峰，(m)-多峰，(br s)-宽单峰。