具杀真菌活性的砜肟酯化合物

本申请是1990年8月16日提交的USSN  07/568485继续补充申请。

Bellina的US  3819700公开了式A化合物

式中：n为1或2;

R1是C1-C12烷基，由Cl取代的C3-C12烷基，C3-C4链烯基，C3-C8环烷基，C6-C7环烷基烷基，苯基，苄基或

其中R2、R3、R4如下定义，p为1或2，R8是亚苯基、亚二甲苯基、或C2-C18亚烷基;

R2、R3各自是C1-C12烷基、C3-C4链烯基、C3-C10环烷基、C5-C8环烯基、C6-C7环烷基烷基、或苄基，其中条件是：（1）R2和R3只有其一可以是苄基;

（2）除R2和R3都是烷基的情况之外，R2和R3总碳原子数不超过12;

R4是H或（C＝O）NHR5;

R5是C1-C8烷基、炔丙基、C3-C4链烯基、C3-C8环烷基、苄基、苯基或由选自卤素、硝基、甲氧基、甲基的一或二个取代基取代的苯基。

还披露了这些化合物用作为杀真菌剂。其权利要求中所列化合物是在本发明的范围之外。

EP  0010588（相当于US  4449999、4394152、4451279、4382893）披露了应用式B化合物作为除草剂的安全剂

此中所披露的化合物与前述US 3819700中当X为C（＝O）NR1R2的化合物是重叠的。

本发明涉及防治植物真菌病害的方法，包括向植物所在位置施以有效量的式Ⅰ化合物：

式中：G为C（＝L）NR2R3、C（＝O）OR4、SO2NR2R3或S（O）mR5;

L为O或S;

A为H、C（＝O）OR6、C（＝O）NHR7、C（＝O）（CH2）nR8或SO2R14;

R1为C1-C8烷基，并任选由C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、CO2R15、一个或多个卤素所取代;C3-C6环烷基;由苯基、萘基、杂环脂基、杂芳基或稠环杂芳族体系所取代的C1-C2烷基;或苯基、萘基、杂环脂基、杂芳基或稠环杂芳族体系;所述苯基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基可任选由R9和R10所取代;

R2和R3各自是H;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;C3-C4链烯基;C3-C4卤代链烯基;或R2与R3和与之相连的氮形成吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基，各基还可任选由1-2个甲基所取代;

R4是C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C3-C6烷氧烷基，C3-C6链烯基或C3-C6卤代链烯基;

R5是C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;苯基或苄基;所述苯基或苄基可任选由甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基或1-3个卤素所取代;

R6是C1-C8烷基，并可任选由C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、氰基或一至多个卤素所取代;C3-C6环烷基;或由苯基、萘基、杂环脂基、杂芳基或稠环杂芳族体系所取代的C1-C2烷基，所述苯基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基可任选由R9和R10所取代;

R7是苯基、苄基、萘基、杂芳基或稠环杂芳族体系;所述这些基可任选由R9和R10所取代;

R8是苯基、萘基、杂芳基、稠环杂芳族体系，所述这些基可任选由R9和R10所取代;

R9是C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氰基、硝基或1-2个卤素;

R10是C1-C4烷基;C1-C4卤代烷基;C2-C4链烯基;C2-C4炔基;C2-C4烷氧烷基;OR11;C（＝O）R12;CO2R12;C（＝O）NR2R3;NR2R3;NR2（C＝O）R12;S（O）mR12;SO2NR2R3;-O（CH2）pOq-;-（CH2）w-;卤素;氰基;硝基;苯基或苄基，所述苯基或苄基可任选由R13所取代;

R11是C1-C4烷基，并任选由C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、一至多个卤素所取代;或C3-C6环烷基;

R12是C1-C4烷基，并任选由C1-C2烷氧基、氰基、一至多个卤素所取代;

R13是甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、氰基或一至二个卤素;

R14是C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;苯基或苄基，所述苯基或苄基可任选由甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基或一至三个卤素所取代;

R15是C1-C8烷基;C1-C8卤代烷基;C3-C6烷氧烷基;C3-C6链烯基;C3-C6卤代链烯基;

m为0、1或2;

n为0、1或2;

p为1、2或3;

q为0或1;

w为3或4;

还需满足以下条件：（ⅰ）当G是C（＝O）NR2R3，（1）A是C（＝O）（CH2）nR8，n是0;或（2）R1是由氰基或二至多个卤素所取代的C1-C8烷基;或由CO2R15所取代的C2-C8烷基;或（3）R1是取代的苯基或取代的苄基;

（ⅱ）R1不是甲基;

（ⅲ）当R2、R3或R4是链烯基或卤代链烯基，这些基必须通过一个sp3杂化的碳连接至该杂原子;

（ⅳ）当A是H并且R1是4-甲基苯基，G不是C（＝O）N（CH2CH3）2或（C＝O）N（CH3）2;

（ⅴ）当G是C（＝O）N（CH3）2并且A是C（＝O）-2，4-二氯苯基，R1不是正辛基。

在上文中，“杂芳族或稠环杂芳族体系”是指5至10员环系，其中的杂原子包括：ⅰ）1-4个氮原子，ⅱ）1-2个氮和1个氧或1个硫原子，ⅲ）1-2个氧或硫原子。

“杂芳族”环的实例包括：呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、噻唑。“稠环芳族”环系的实例包括：喹啉、吲哚、异吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并〔b〕呋喃、苯并〔b〕噻吩。

“杂脂环”的实例包括四氢呋喃、四氢吡喃、吡咯烷、哌啶、二噁烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪。

单独出现的“烷基”或复词如“卤代烷基”中的烷基是指直链或支链烷基，特别是甲基、乙基、正丙基、异丙基，或各种丁基、戊基、己基、庚基或辛基的异构体。

“链烯基”是指直链或支链的烯，特别是1-丙烯基、2-丙烯基、3-丙烯基，以及各种丁烯基异构体。

“炔基”是指直链或支链的炔，特别是乙炔基、1-丙炔基、3-丙炔基，以及各种丁炔基异构体。

“烷氧基”是指甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基，以及各种丁氧基、戊氧基、己氧基的异构体。

“环烷基”是指环丙基、环丁基、环戊基、环己基。

单独出现的“卤素”或复词如“卤代烷基”中的卤是指氟、氯、溴、碘。此外，在诸如“卤代烷基”中出现时，该烷基可以部分取代或全取代，其中的各卤原子可以相同或不同。“卤代烷基”、“卤代链烯基”、“卤代烷氧基”的实例包括：F3C，ClCH2，CF3CH2，CF3CF2，Cl2C＝CHCH2，BrCH＝CHCH2，CF3O，CCl3CH2O，CF3CH2O。

在一个取代基中的碳原子总数由“Ci-Cj”表示，其中i和j为1至8的数字。例如“C2烷氧烷基”表示CH3OCH2，“C3烷氧烷基”表示CH3OCH2CH2和CH3CH2OCH2。“烷氧烷基”的其他实例包括CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。

优选的实施方案包括如下：（1）一种防治植物的真菌病害的方法，包括用有效量的式Ⅰ化合物处理植物所在地，其中：G为C（＝O）NR2R3或C（＝O）OR4;

R1是C1-C8烷基，并任选由C1-C2烷氧基、氰基、CO2R15、一至多个卤素所取代;由苯基取代的C1-C2烷基，所述苯基任选由R9和R10所取代;或由R9和R10取代的苯基;

R11是C1-C4烷基，并任选由C1-C2烷氧基、氰基或一至多个卤素所取代;

R12是C1-C2烷基，并任选由一至多个卤素所取代。

（2）1的优选方法，其中：G为C（＝O）NR2R3;

R1是苯基或苄基，该二种基并可任选由R9和R10所取代;

R2和R3各自是H;C1-C4烷基;C1-C4卤代烷基;或R2和R3和与之相连的氮形成吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代基，这三种基还可任选由0-2个甲基所取代;

R9是甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基或1至2个Cl或F;

R10是甲基;叔丁基;三氟甲基;甲氧基;C（＝O）CH3;CO2CH3;N（CH3）2;SCH3;SO2CH3;F;Cl;Br;氰基;硝基;苯基或苯氧基，后二者可任选由R13所取代。

（3）2的优选方法，其中：A为C（＝O）OR6;

R6是C1-C8烷基，并任选由C1-C6烷氧基、卤素或氰基所取代;或由苯基取代的C1-C2烷基，所述苯基可任选由R9和R10所取代。

（4）2的优选方法，其中：A是C（＝O）NHR7;

R7是苯基或苄基，该二者可任选由R9和R10所取代。

（5）2的优选方法，其中：A为H。

（6）2的优选方法，其中：A为C（＝O）（CH2）nR8。

（7）6的优选方法，其中：n为0;

R8是苯基或萘基，该二种基可任选由R9和R10所取代。

（8）7的优选方法，其中：R1是苯基，并可任选由R10所取代;

R8是苯基，并可任选由R10所取代。

（9）式Ⅰ化合物以及含此化合物的农药组合物以及作为杀真菌剂的用途，其中：G为SO NR2R3或S（O）mR5;

A为H、C（＝O）OR6、C（＝O）NHR7、C（＝O）（CH2）nR8或SO2R14;

R1为C1-C8烷基并任选由C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、CO2R15、一至多个卤素所取代;C3-C6环烷基;由苯基、萘基、杂脂环基、杂芳基或稠环杂芳族体系所取代的C1-C2烷基;或苯基、萘基、杂脂环基、杂芳基或稠环杂芳族体系;所述苯基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基可任选由R9和R10所取代;

R2和R3各自是H;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;C3-C4链烯基;C3-C4卤代链烯基;或R2与R3和与之相连的氮一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代基，后三者可任选由1-2个甲基所取代;

R5是C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6烷氧烷基，苯基或苄基，后二者可任选由甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基或1-3个卤素所取代;

R6是C1-C8烷基，并任选由C1-C6烷氧基;C3-C6环烷基、氰基、一至多个卤素所取代;C3-C6环烷基;由苯基、萘基、杂脂环基、杂芳基或稠环杂芳基所取代的C1-C2烷基，所述苯基、萘基、杂芳基、稠环杂芳基可任选由R9和R10所取代;

R7是苯基、苄基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基，并且所述各种基可任选由R9和R10所取代;

R8是苯基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基，并且所述各种基可任选由R9和R10所取代;

R9是C1-C2烷基，C1-C2卤代烷基，C1-C2烷氧基，C1-C2卤代烷氧基，氰基，硝基，或1-2个卤素;

R10是C1-C4烷基;C1-C4卤代烷基;C1-C4链烯基;C2-C4炔基;C2-C4烷氧烷基;OR11;C（＝O）R12;CO2R12;C（＝O）NR2R3;NR2R3;S（O）mR12;SO2NR2R3;-O（CH2）pOq-;-（CH2）w-;卤素;氰基;硝基;苯基或苯氧基，后二种基可任选由R13所取代;

R11是C1-C4烷基，并可任选由C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、一个或多个卤素所取代;或C3-C6环烷基;

R12是C1-C4烷基，并可任选由C1-C2烷氧基、氰基、一个或多个卤素所取代;

R13是甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、氰基、1-2个卤素;

R14是C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;苯基或苄基，后二种基可任选由甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基、1-3个卤素所取代;

R15是C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C6烷氧烷基、C3-C6链烯基、C3-C6卤代链烯基;

m为0、1或2;

n为0、1或2;

p为1、2或3;

q为0或1;

w为3或4。

（10）式Ⅰ化合物及含该化合物的农药组合物以及作为杀真菌剂的用途，其中：G为C（＝L）NR2R3或（C＝O）OR4;

L为O或S;

A为H，C（＝O）OR6，C（＝O）NHR7，C（＝O）（CH2）nR8，SO2R14;

R1是由氰基、CO2R15或多于一个的卤素所取代的C1-C8烷基;或由苯基、萘基或含5-10个原子的杂芳族环系所取代的C1-C2烷基，其中的杂原子包括：（ⅰ）1-3个氮原子，或（ⅱ）1-2个氮原子和1个氧或硫原子，或（ⅲ）1-2个氧或硫原子，所述苯基、萘基或杂芳族环系可任选由R9和R10所取代;

R2和R3各自是H;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;C3-C4链烯基;C3-C4卤代链烯基;或R2与R3一起和与之相连接的氮形成吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代基，这三种基又可任选由1-2个甲基所取代;

R4是C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C6烷氧烷基、C3-C6链烯基或C3-C6卤代链烯基;

R5是C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;苯基或苄基，后二种基可任选由甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基或1-3个卤素所取代;

R6是C1-C8烷基，并可任选由C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、一个或多个卤素所取代;C3-C6环烷基;由苯基、萘基、杂脂环基、杂芳基或稠环杂芳族体系所取代的C1-C2烷基，所述苯基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基又可任选由R9和R10所取代;

R7是苯基、苄基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基，所述各种基又可任选由R9和R10所取代;

R8是苯基、萘基、杂芳基或稠环杂芳基，所述各种基又可任选由R9和R10所取代;

R9是C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氰基、硝基、1-2个卤素;

R10是C1-C4烷基;C1-C4卤代烷基;C2-C4链烯基;C2-C4炔基;C2-C4烷氧烷基;OR11;C（＝O）R12;CO2R12;C（＝O）NR2R3;NR2R3;S（O）mR12;SO2NR2R3;-O（CH2）pOq-;-（CH2）w-;卤素;氰基;硝基;苯基或苯氧基，后二种基可任选由R13所取代;

R11是C1-C4烷基，并可任选由C1-C2烷氧基、C3-C6环烷基、氰基、一个或多个卤素所取代;或C3-C6环烷基;

R12是C1-C4烷基，并可任选由C1-C2烷氧基、氰基、一个或多个卤素所取代;

R13是甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、氰基、1-2个卤素;

R14是C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C2-C6烷氧烷基;苯基或苄基，后二者可任选由甲基、三氟甲基、甲氧基、氰基、硝基、1-3个卤素所取代;

R15是C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C6烷氧烷基、C3-C6链烯基、C3-C6卤代链烯基;

m为0、1或2;

n为0、1或2;

p为1、2或3;

q为0或1;

w为3或4;

其附带条件是：当G是C（＝O）NR2R3;

（1）A是C（＝O）（CH2）nR8，n为0;或（2）R1是由氰基或二个或多个卤素取代的C1-C8烷基;或由CO2R15取代的C2-C8烷基。

（11）10的一种优选化合物，其中：G是C（＝O）NR2R3;

A是C（＝O）（CH2）nR8;

R1是由R9取代的苄基;

条件是n＝0。

特别优选的具最高杀真菌活性和（或）易于合成的是：1）2-〔〔4-（1，1-二甲基乙基）苯基〕磺酰基〕-2-（羟基亚氨基）-N，N-二甲基乙酰胺;

2）2-〔（4-溴苯基）磺酰基〕-2-〔〔（3-氯苯甲酰基）氧〕亚氨基〕-N，N-二甲基乙酰胺。

合成方法式Ⅰ化合物可以在惰性溶剂中，在有碱作为催化剂或除酸试剂存在下或在无碱存在下，由式Ⅲ化合物与适当的式Ⅱ亲电子试剂来制备。适当的溶剂包括极性非质子传递溶剂如乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜;醚类如四氢呋喃、二甲氧基乙烷、乙醚;酮类如丙酮或2-丁酮;烃类如甲苯、苯;卤代烃如二氯甲烷、氯仿。适当的碱包括碱金属醇盐如甲醇钠、叔丁醇钾;无机碱如氢化钠、碳酸钾;叔胺如三乙胺、吡啶、1，8-二氮杂二环〔5.4.0〕十一-7-烯（DBU），或三亚乙基二胺（DABCO）。反应温度为0°-150℃，时间1-72小时，视乎所选用的碱、溶剂、温度和底物而定。

式Ⅰa-d化合物可由适当的式Ⅱa-d亲电子试剂与式Ⅲ的肟化合物制备，可有数种反应过程，汇总如下式：

制备式Ⅰa-b化合物的一种新方法，包括先于有机碱如N，N-二乙基苯胺和吡啶存在下由式Ⅲ化合物与光气反应而制成新的氯甲酸酯Ⅰe，然后在适当的除酸剂如N，N-二乙基苯胺、吡啶或三乙胺存在下与适当的的R7NH2或R6OH进行反应。

式ⅠC化合物可在偶合助剂例如但不限于N，N-二环己基碳化二亚胺（DCC）或2，2′-二吡啶基二硫化物（DPDS）存在下，由式Ⅲ化合物与式Ⅱd羧酸反应来制备。

式Ⅰ的硫代碳酰胺化合物可由式Ⅰ的碳酰胺用他人已述方法来制备（可见：S.Scheibye，E.S.Pedersen  and  S.O.Lawesson，Bull，Soc.Chim.Belg.1978.87∶229  and  G.Lajore，F.Lepine，L.Maziak  and  B.Belleau，Tet.Letters.1983.24∶3815）。

式Ⅰ化合物亦可由按式Ⅰ的其他化合物由本技术领域已知的标准方法转化而成，例如可用但不限于还原反应、氧化反应。

式Ⅲ的α-砜肟可以由式Ⅳ的硫代异羟肟酸酯经由2当量的有机氧化剂进行氧化而得，所述氧化剂例如过乙酸、间氯过苯甲酸（MCPBA）或一过氧邻苯二甲酸镁盐（MMPP），或无机氧化剂如过氧化氢或过氧一硫酸钾（

）。

式Ⅲ的α-砜肟亦可由碱金属亚磺酸盐与式Ⅳ的α-氯醛肟化合物反应来制备：

亚磺酸及其盐可由多种方法制备（可见K.K.Andersen，in  Comprehensive  Organic  Chemistry;Barton，D.and  Ollis，W.D.，Eds.;Pergamon：Oxford，1979;Vol.3;pp.317-329）。

式Ⅲ的α-砜肟还可由式Ⅶ的砜与亚硝酸钠反应来制备。另一方式，式Ⅲ的α-砜肟可由式Ⅶ的砜与碱例如烷醇钠反应，随后与有机亚硝酸酯如亚硝酸异戊酯反应来制备（可见O.Touster，Org.Reactions1953.7∶327的一般程序）。

式Ⅲ化合物亦可由式Ⅷ的α-硝基砜与亚硝酸钠反应来制备（可见J.J.Zeilstra  and  J.B.F.N.Engberts，Synthesis  1974.p49）。

式Ⅳ化合物可以由式Ⅵ的α-氯醛肟化合物与式Ⅸ的硫醇在碱存在下进行反应而制备，所述的碱例如三乙胺或碳酸钠（可见M.H.Benn，Can.J.Chem.1964，42，2393）。

式Ⅵ的α-氯醛肟化合物可以通过由亚硝酸钠和盐酸处理式Ⅹ的胺来制备（见G.S.Skinner，J.Am.Chem.Soc.，1924，46，731）。

式Ⅵ的α-氯醛肟化合物亦可由N-氯琥珀酰亚胺处理式Ⅺ的醛肟化合物来制备（K.E.Larsen  and  K.B.G.Torsell，Tetrahedron，1984，40，2985），或由次氯酸叔丁酯处理式Ⅺ化合物来制备（见C.J.Peake  and  J.H.Strickland，Synth.Comm.，1986，16，763）。

按式Ⅵ的一部分α-氯醛肟化合物可以在盐酸溶液中用亚硝酸钠处理式Ⅻ的酰胺肟来制备（见M.Kocevar，S.Polanc，M.Sollner，M.Tisler  and  B.Vercek，Synth.Comm.，1988，18，1427）。

式Ⅵ的α-氯醛肟化合物可以在羟胺存在下使式ⅩⅢ的三氯甲基化合物进行碱水解来制备（见A.P.Kozikowski  and  M.Adamczyk，J.Org.Chem.，1983，48，366）。

式Ⅵ的α-氯醛肟化合物可以由式ⅩⅣ的腈的N-氧化物与盐酸反应来制备（见C.Grundmann，V.Mini，J.M.Dean，and  H.D.Frommeld，Justis  Liebigs  Ann.Chem.，1965，687，191）。

式ⅩⅣ的腈的N-氧化物可以由本领域已知的数种方法制备（总结性文章见T.Shimizu，Y.Hayashi，and  K.Taramura，Bull.Soc.Chem.Jpn.，1984，57，2531）。

式Ⅵ的碳酰胺和羧酸酯化合物可以由US  3557089，3557190，3560555所述方法来制备。

式Ⅵ的硫代碳酰胺化合物可以由式ⅩⅥ的三卤代硫代乙酰胺来制备，后者是由式ⅩⅤ的氯化卤代亚铵制备而得。可见W.Walter  and  K.D.Bode，Angew.Chem.Internat.Edit.，1966，5，447关于硫代碳酰胺合成的述评。

式Ⅵ的烷硫基和芳硫基化合物可以由式ⅩⅦ的二氯甲醛肟来制备（见D.Chiarino，M.Napoletano  and  A.Sala，Synth.Comm.1988.18∶1171  and  D.M.Vyas，Y.Chiang  and  T.W.Doyle，Tet.Letters.1984.25∶487），是通过与一种硫醇和一个当量的有机碱如三乙胺进行反应而得（见M.H.Benn，Can.J.Chem.1964，42：2393）。

式Ⅵ的亚砜和砜化合物可以由式Ⅵ的化合物（G＝R5S）来制备，是由一或二个当量的氧化剂进行氧化而得，氧化剂例如过氧化氢或有机过酸如过乙酸。

式Ⅵb的砜化合物亦可由式ⅩⅧ（G＝R5SO2）化合物按已报道方法来制备，（见P.A.Wade and H.R.Hinney，J.Am.Chem.Soc.，1979，101，1319）。

另一方式，式Ⅵ的磺酰碳羟肟酰氯可以由式ⅩⅨ的α-重氮砜和亚硝基氯来制备（见J.C.Jagt，I.van  Buuren，J.Strating  and  A.M.van  Leusen，Synth.Comm.，1974，4，311）。

式Ⅲ的碳酰胺化合物可由US  3819700所述的方法来制备。

式Ⅲ的硫化物可以在碱存在下由式ⅩⅩ的氯代肟与硫醇反应来制备。式Ⅲ的亚砜和砜化合物可以由式Ⅲ的硫化物经氧化来制备，氧化时分别使用一或二当量的氧化剂，诸如过乙酸或过氧化氢。

本领域技术人员可以明了，式Ⅰ化合物是0取代的肟，它可以是顺式也可以是反式的。本说明书中所述及的式Ⅰ化合物包括两种立体异构形式的肟，可以是特定的立体异构物，立体异构物的混合物，或两者以任何比率的混合物。

下述各实施例是新颖式Ⅰ肟化合物的代表性制备。

实例1  2-（苄硫基）-2-羟基亚氨基乙酸乙酯将7毫升三乙胺于50毫升乙醚中溶液用10分钟加入到7.6克氯肟基乙酸乙酯和5.9毫升苄硫醇于300毫升乙醚的溶液中。形成白色沉淀物。搅拌反应物30分钟，滤除沉淀物，用乙醚洗涤数次。滤液及洗液合并后，真空浓缩，得油状物，放置时固化。用己烷研制该粗制固体物，得8.93克淡琥珀色固体物，熔点90-92℃，收率75%。

实例2  2-（苄磺酰基）-2-羟基亚氨基乙酸乙酯向搅拌中14.25克2-（苄硫基）-2-羟基亚氨基乙酸乙酯于240毫升甲醇中溶液，用20分钟加入55克 于240毫升水中的溶液，形成白色非均质反应混合物。用薄层色谱监测，表明在加毕之后60分钟内迅速形成亚砜化合物。在室温继续搅拌72小时，进一步氧化成为砜。旋转蒸发使反应物体积减小，余下的混合物用150毫升水稀释。用氯仿（4×250毫升）萃取含水混合物，萃取物合并，用MgSO4干燥。过滤，真空浓缩，得白色固体物12.1克;熔点77-83℃，收率75%。

实例3  2-（4-氯苄基磺酰基）-2-羟基亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺向19.4克2-（4-氯苄硫基）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺于150毫升二氯甲烷的溶液中，加入32%（重）的过乙酸溶液。形成沉淀物，将混合物搅拌24小时。滤出固体物，真空干燥，从乙腈中再结晶，得12.1克白色固体物，熔点175-180℃，收率53%。用半饱和亚硫酸氢钠水溶液将该反应的滤液骤停反应，收集所成沉淀物，可回收附加量的物料。再结晶后，得1.9克白色固体物，收率8%。

实例4  2-（苯磺酰基）-2-羟亚氨基-哌啶子基乙酰胺将7.5克2-氯-2-羟亚氨基-哌啶子基乙酰胺和12.8克苯亚磺酸钠盐于750毫升二氯甲烷及100毫升甲醇中的溶液于室温搅拌3天。将非均质反应混合物用Celite T过滤，真空浓缩滤液，得橙色粘油状物。用硅胶快速色谱法提纯，用20%至25%乙酸乙酯在CH2Cl2中溶液梯度洗脱。将适当流出液浓缩得白色粉末，从1-氯丁烷/乙酸乙酯/己烷十痕量乙腈中再结晶，得3.2克白色晶体;熔点175-176℃。

实例5  N，N-二甲基-2-（苯磺酰基）-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰基〕氧〕亚氨基〕乙酰胺向搅拌中的7.7克2-（苯磺酰）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺和4.5毫升3-三氟甲基苯甲酰氯于130毫升四氢呋喃（THF）中溶液滴加4.2毫升三乙胺于20毫升THF中溶液。形成沉淀物，将反应混合物搅拌2小时。滤除沉淀物，真空浓缩滤液，得13克白色固体物，从1-氯丁烷/己烷中再结晶，得10.2克白色固体颗粒，熔点90-92℃，收率80%。

实例6  2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺向1.45克2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺和1.04克3-三氟甲基-苯甲酰氯于20毫升THF中的溶液，加入0.7毫升三乙胺。形成白色固体物。1小时后，滤除沉淀物，真空浓缩滤液，得2克白色固体物。从1-氯丁烷中再结晶，得白色晶体，熔点122-125℃。

实例7  2-〔（4-溴苯基）磺酰〕-2-〔〔〔（3-氯苯基）氨基〕羰基〕氧〕亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺向790毫克2-（4-溴苯磺酰）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺和0.25毫升3-氯苯基-异氰酸酯于20毫升THF溶液中，加入1滴DBU。将此透明溶液于室温搅拌3天。真空脱除溶剂，剩余物用1-氯丁烷/己烷研制，得960毫克白色固体物，熔点135-138℃，收率98%。

实例8  2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-2-〔〔（乙氧羰基）氧〕亚氨基〕-N，N-二甲基乙酰胺向490毫克2-（4-氯苯磺酰）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺和0.18毫升氯甲酸乙酯于15毫升THF的溶液中，加入0.24毫升三乙胺。形成白色沉淀物。将反应混合物搅拌1小时，滤除沉淀物，真空浓缩滤液，得白色固体物，用己烷研制，得500毫克白色固体物，从乙腈中再结晶纯化，得220毫克白色晶体，熔点95-98℃，收率36%。

实例9  1-〔2-〔〔〔（3-氯苯基）羰基〕氧〕亚氨基〕-2-（苯磺酰）乙酰〕哌啶向搅拌中并冷却至0℃的600毫克2-苯磺酰-2-羟亚氨基-哌啶子基乙酰胺于25毫升CH2Cl2中溶液，按序用0.18毫升吡啶和0.22毫升3-氯苯甲酰氯处理。于0℃搅拌反应混合物30分钟，倾入含50毫升CH2Cl2和20毫升半饱和NH4Cl溶液的分液漏斗中。分出有机物相，用MgSO4干燥，过滤，真空浓缩，得无色油状物，静置而结晶。从1-氯丁烷/己烷+痕量乙腈中再结晶，得320毫克白色晶体，熔点167-169℃。

实例10  2-（4-氯苯磺酰）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺向19克2-（4-氯苯硫基）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺于150毫升CH2Cl2中的溶液加入28.4毫升35%的过乙酸溶液。混合物搅拌过夜。滤出沉淀物，真空干燥，得18.65克白色固体物，熔点165-168℃，收率88%。

实例11  2-（4-氯苯硫基）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺向11.25克2-氯-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺和10.8克4-氯硫代酚于500毫升THF中的溶液，滴加10.5毫升三乙胺于50毫升THF中的溶液。形成沉淀物，2小时后，用薄层色谱监测反应是否完全。滤除沉物，用THF洗数次。滤液和洗液合并后真空浓缩，得粗制固体产物。用己烷研制后得19.4克灰白色固体物，熔点205-207℃。

实例12  2-（4-溴苯磺酰）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺向11.0克2-（4-溴苯硫基）-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺于150毫升CH2Cl2中溶液加入14毫升35%的过乙酸溶液。于室温搅拌反应混合物过液。滤出所生成的固体物，真空干燥，得8.57克白色固体物，熔点170-173℃，收率71%。

实例13  2-〔（2-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔（4-甲基苯基）磺酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺向580毫克2-〔（2-氯苯基）磺酰〕-2-羟亚氨基-N，N-二甲基-乙酰胺和380毫克对甲苯磺酰氯于25毫升THF中的溶液滴加0.2毫升三乙胺于20毫升THF中的溶液。短时间内形成白色沉淀物。室温搅拌反应混合物过夜。滤除沉淀物，真空浓缩滤液。以硅胶快速色谱法纯化，用1∶1己烷∶乙酸乙酯洗脱。将适当流出物浓缩，用冷的1-氯丁烷/己烷研制，得600毫克白色固体物，熔点125-127℃。

实例14  2-〔（3-噻吩基）磺酰〕-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺应用干冰/丙酮浴将7.0毫升3-溴噻吩于150毫升醚中溶液冷却至-78℃。搅拌和持续冷却条件下，滴加30毫升2.5M的丁基锂在己烷中溶液。继续于-78℃搅拌30分钟，形成3-锂噻吩，应用以干冰/丙酮冷却的真空夹套加料漏斗，使二氧化硫冷凝（16.7毫升）。将液化二氧化硫滴加到先前制备的3-锂噻吩溶液中。滴加时，生成白色沉淀物。加毕，于-78℃搅拌混合物30分钟。过滤收集淡黄色固体物，用冷乙醚洗涤，干燥，得11.5克粗品3-噻吩基亚磺酸锂盐，熔点＞200℃。

将此粗品亚磺酸盐加入到11.1克2-氯-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺于200毫升甲醇的溶液中。于室温搅拌混合物过夜。将混合物倾至300毫升冰水中。用二氯甲烷（3×200毫升）萃取。合并有机物相，用MgSO4干燥，过滤，真空浓缩。用己烷研制所得白色固体物，过滤收集得14.8克白色固体物，熔点170-173℃。

实例15  2-〔（3-噻吩基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺于室温，向524毫克2-〔（3-噻吩基）磺酰〕-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺和0.23毫升苯甲酰氯于15毫升THF中的溶液，加入0.28毫升三乙胺。加入时生成白色沉淀物。室温搅拌此混合物1.5小时。滤除沉淀物，真空浓缩滤液。用1-氯丁烷/己烷研制剩余物，得600毫克白色固体物，熔点132-135℃。

实例16  2-〔4-（叔丁基苯基）磺酰〕-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺向25.2克亚硫酸钠在200毫升水的溶液中加入23.3克4-叔丁基苯磺酰氯。混合物加热至75-85℃历时4小时。在pH开始下降时，加入约25毫升20%NaOH溶液以中和之。在最后2小时加热期间pH不再下降。在冰浴中冷却反应物，用浓硫酸酸化。混合物用二氯甲烷（4x）和乙酸乙酯（1x）萃取。萃取液合并后用MgSO4干燥，过滤，真空浓缩，得灰白色固体物。将之在己烷中制成浆液，并带有少量二氯甲烷，将之冷冻。固体物在真空烘箱中干燥，得19.2克白色固体物，熔点196-200℃。以200MHz NMR（核磁共振）分析，表明该产物不纯。不经纯化继续下步反应。向15.84克不纯4-叔丁基苯亚磺酸于150毫升甲醇中溶液加入18.3毫升甲醇钠在甲醇中的25%（重）溶液。搅拌5分钟，加入12.04克2-氯-2-羟亚氨基-N，N-二甲基乙酰胺，室温搅拌过夜，将反应物倾至约300毫升水中。滤得所生成的沉淀物。将湿的固体物再溶于二氯甲烷，用MgSO4干燥，旋转蒸发脱除溶剂。用1-氯丁烷/己烷研制剩余物，过滤收集得5.9克白色固体物，熔点180-183℃。

下面表中列出本发明的代表性化合物，这些化合物可以由上述实例所阐示的一种或多种方法制备。下表并非包罗全部。

表1开端所示通式

与以前用过的如下式所表示的化合物是全同化合物：

表1中使用式Ⅰi是为了易于明了该表中各化合物的结构。从式Ⅰi和式Ⅰ可知：式Ⅰi的X-B与式Ⅰ的G相同;

式Ⅰi的W-Z-A1与式Ⅰ的A相同。

在表1以及表A中，Me＝甲基，Et＝乙基，Pr＝丙基，Bu＝丁基，Ph＝苯基，p＝对位，o＝邻位，m＝间位，i＝异，n＝正，mp＝熔点，NT＝未试验。

X B B1W Z A1（Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4CN-Ph（Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4Me-Ph（Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CO 3Br-Ph H - -（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4CN-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4NO2-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4Me-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4CN-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4NO2-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4Me-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 3CF3-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 3Cl-Ph（Me）2-N CO 4Me-Ph H - -（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） H - -（Me）2-N CO 3Br-Ph CO - 4SCH3-Ph（Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4SCH3-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O Et（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 4Me-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 4CN-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 4NO2-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 3CF3-Ph

X B B1W Z A1（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO - 4SCH3-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO O Et（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH 3Cl-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH 3，5Cl2-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH 3CF3-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH 4OCH3-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH 2，4（Me）2-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH 3，5F2-Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH Ph（Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph）CO NH CH2Ph吡咯烷CO  4Cl-Ph  H  -  -吡咯烷CO 4Cl-Ph CO - 4OCH3-Ph吡咯烷CO  4Cl-Ph  CO  -  Ph吡咯烷CO 4Cl-Ph CO - 3CF3-Ph吡咯烷CO  4Cl-Ph  CO  -  4CN-Ph吡咯烷CO 4Cl-Ph CO - 4NO2-Ph吡咯烷CO 4Cl-Ph CO - 4SCH3-Ph吡咯烷CO  4Cl-Ph  CO  -  4Me-Ph哌啶 CO Ph CO - 4OCH3-Ph哌啶  CO  Ph  CO  -  Ph哌啶  CO  Ph  CO  -  4Me-Ph哌啶  CO  Ph  CO  -  4CN-Ph哌啶 CO Ph CO - 4NO2-Ph哌啶 CO Ph CO - 4CF3-Ph哌啶 CO Ph CO - 3CF3-Ph哌啶 CO Ph CO - 4SCH3-Ph吡咯烷CO Ph CO - 4OCH3-Ph吡咯烷CO  Ph  CO  -  Ph吡咯烷CO  Ph  CO  -  4Me-Ph

X B R1W Z A1吡咯烷  CO  Ph  CO  -  4CN-Ph吡咯烷 CO Ph CO - 4NO2-Ph吡咯烷 CO Ph CO - 4CF3-Ph吡咯烷 CO Ph CO - 3CF3-Ph吡咯烷 CO Ph CO - 4SCH3-Ph吗啉  CO  Ph  CO  -  2萘基吗啉 CO Ph CO - 4OCH3-Ph吗啉  CO  Ph  CO  -  Ph吗啉  CO  Ph  CO  -  4Me-Ph吗啉  CO  Ph  CO  -  4CN-Ph吗啉 CO Ph CO - 4NO2-Ph吗啉 CO Ph CO - 4CF3-Ph吗啉 CO Ph CO - 3CF3-Ph吗啉 CO Ph CO - 4SCH3-Ph3Me-哌啶 CO Ph CO - 4OCH3-Ph3Me-哌啶  CO  Ph  CO  -  Ph3Me-哌啶  CO  Ph  CO  -  4Me-Ph3Me-哌啶  CO  Ph  CO  -  4CN-Ph3Me-哌啶 CO Ph CO - 4NO2-Ph3Me-哌啶 CO Ph CO - 4CF3-Ph3Me-哌啶 CO Ph CO - 3CF3-Ph3Me-哌啶 CO Ph CO - 4SCH3-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 4OCH3-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 4Me-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 4CN-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 4NO2-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 4CF3-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 3CF3-Ph2，6Me2-吗啉 CO Ph CO - 4SCH3-Ph

X B R1W Z A1EtO  CO  Ph  H  -  -EtO CO Ph CO - 4OCH3-PhEtO  CO  Ph  CO  -  PhEtO  CO  Ph  CO  -  4Me-PhEtO  CO  Ph  CO  -  4CN-PhEtO CO Ph CO - 4NO2-PhEtO CO Ph CO - 4CF3-PhEtO CO Ph CO - 3CF3-PhEtO CO Ph CO - 4SCH3-PhEtO CO Ph CO NH 3，5Cl2-PhEtO CO Ph CO NH 3CF3-PhEtO  CO  Ph  CO  NH  4Me-PhEtO CO Ph CO NH 4CO2Me-PhEtO CO Ph CO NH 2，3，5Cl3-PhEtO  CO  Ph  CO  NH  2-萘基EtO  CO  Ph  CO  NH  3CN-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3Cl-PhMeO CO Ph CO - 4OCH3-PhMeO  CO  Ph  CO  -  PhMeO  CO  Ph  CO  -  4Me-PhMeO  CO  Ph  CO  -  4CN-PhMeO CO Ph CO - 4NO2-PhMeO CO Ph CO - 4CF3-PhMeO CO Ph CO - 3CF3-PhMeO CO Ph CO - 4SCH3-PhMeO  CO  Ph  CO  -  2萘基MeO CO Ph CO CH2PhMeO CO Ph CO CH24Cl-PhMeO  CO  Ph  CO  NH  3Cl-PhMeO CO Ph CO NH 3，5Cl2-Ph

X B R1W Z A1MeO CO Ph CO NH 3CF3-PhMeO CO Ph CO NH 2，6Cl2-PhMeO CO Ph CO NH 4OCH3-PhMeO CO Ph CO NH CH2（4Cl-Ph）MeO  CO  Ph  CO  NH  2Me-Ph（Me）2-N CS Ph CO - Ph（Me）2-N CS Ph CO - 3CF3-Ph（Me）2-N CS Ph CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CS Ph CO - 3Cl-Ph（Me）2-N CS Ph CO - 4Me-Ph（Me）2-N CS Ph CO - 2OCH3-PhNH2CO Ph CO - 4OCH3-PhNH2CO Ph CO - PhNH2CO Ph CO - 4CN-PhNH2CO Ph CO - 4NO2-PhNH2CO Ph CO - 4CF3-PhNH2CO Ph CO - 4Me-PhNH2CO Ph CO - 3CF3-PhNH2CO Ph CO - 4SCH3-PhNH2CO Ph CO - 4Cl-PhNH2CO Ph CO - 3Cl-PhMeNH  CO  Ph  CO  -  4Cl-PhMeNH  CO  Ph  CO  -  PhMeNH  CO  Ph  CO  -  4Me-PhMeNH  CO  Ph  CO  -  3Cl-PhMeNH  CO  Ph  CO  -  4CN-PhMeNH CO Ph CO - 3CF3-PhMeNH CO Ph CO - 4NO2-PhMeNH CO Ph CO - 4CF3-PhMeNH CO Ph CO - 4SCH3-Ph

X B R1W Z A1MeNH  CO  Ph  CO  -  2-萘基MeNH  CO  Ph  CO  -  p-联苯基EtNH  CO  Ph  CO  -  4Cl-PhEtNH  CO  Ph  CO  -  3Cl-PhEtNH CO Ph CO - 4OCH3-PhEtNH  CO  Ph  CO  -  PhEtNH CO Ph CO - 3CF3-PhEtNH  CO  Ph  CO  -  4Me-PhEtNH  CO  Ph  CO  -  4CN-PhEtNH  CO  Ph  CO  -  2-萘基EtNH CO Ph CO - 4NO2-PhEtNH CO Ph CO - 4CF3-PhEtNH CO Ph CO - CH2Ph（Et）2-N CO Ph CO - Ph（Et）2-N CO Ph CO - 4Cl-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 3Cl-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 4OCH3-Ph（Et）2-N CO Ph CO - Ph（Et）2-N CO Ph CO - 4Me-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 3CF3-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 4CN-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 4NO2-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 2-萘基（Et）2-N CO Ph CO - 4CF3-Ph（Et）2-N CO Ph CO - 4SCH3-PhPrMeN  CO  Ph  CO  -  4Cl-PhPrMeN  CO  Ph  CO  -  PhPrMeN CO Ph CO - 4OCH3-PhPrMeN  CO  Ph  CO  -  3Cl-PhPrMeN  CO  Ph  CO  -  4Me-Ph

X B R1W Z A1PrMeN  CO  Ph  CO  -  4CN-PhPrMeN CO Ph CO - 3CF3-PhPrMeN CO Ph CO - 4NO2-PhPrMeN CO Ph CO - 4CF3-PhPrMeN  CO  Ph  CO  -  2-萘基PrMeN CO Ph CO - 4SCH3-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 3Cl-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 4Cl-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 3，5Cl2-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 4OCH3-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 3CF3-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 2Cl-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 2Me-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 2，3，5Cl3-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 2，6（Me）2-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 4CN-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 3NO2-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO NH 4CO2Me-Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O Me（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O Et（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2CCl3（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O Pr（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2CH2OCH3（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2CH2CN（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（环丙基）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（环戊基）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（环己基）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O 环丙基（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O 环戊基（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O 环己基

X B R1W Z A1（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2CH2OC6H13（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2CH2Ph（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（1-萘基）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2-萘基）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O 糠基（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（3-噻吩）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O 四氢糠基（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2-四氢吡喃）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2-喹啉）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4Cl-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（3Cl-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4Me-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2SCH3-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2SO2CH3-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4OCH3-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（3CF3-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4CO2Me-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（3，4，5Cl3-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（3，4OMe2-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4烯丙基-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2CH2OCH3-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4t-Bu-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（3-炔丙基-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4CN-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2SO2NMe2-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4NMe2-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（2CONEt2-Ph）（Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O CH2（4NO2-Ph）（Me）2-N CO 4Me-Ph CO CH2Ph

X B R1W Z A1（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH2CH2Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH24Cl-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH23Cl-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH23，5Cl2-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH22OCH3-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH24CN-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH24Me-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH22-萘基（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH24-喹啉（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH22-呋喃基（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH22-咪唑（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH23CH3OCH2-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH24CO2Me-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH23SCH3-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH23SO2CH3-Ph（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH2CH2（4Cl-Ph）（Me2）-N CO 4Me-Ph CO CH2CH2（1-萘基）（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3，5Cl2-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3CF3-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 2，6Cl2-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 4Me-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 4CO2Me-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3，5（OCH3）2-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3CN-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 2，6（Me）2-Ph（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH CH2（4Cl-Ph）（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH CH2（2OCH3-Ph）（Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3NO2-Ph（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH 3噻吩（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH CH2（2呋喃基）

X B R1W Z A1（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH 2萘基（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH 3异噁唑（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH 5异噻唑（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH 4-喹啉（Me）2-N CO 3Me-Ph CO NH 2（1Me-咪唑）（Me）2-N SO2Ph H - -（Me）2-N SO2Ph CO - Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 3CF3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 4Me-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 2Cl-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 4CN-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 4NO2-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 4SCH3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO - 2萘基（Me）2-N SO2Ph CO - 4CF3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO O Et（Me）2-N SO2Ph CO O CH2CF3（Me）2-N SO2Ph CO O i-Pr（Me）2-N SO2Ph CO O CH2Ph（Me）2-N SO2Ph CO O CH2（2Cl-Ph）（Me）2-N SO2Ph CO O CH2（4CF3-Ph）（Me）2-N SO2Ph CO O CH2（2-萘基）（Me）2-N SO2Ph CO O CH2（1-萘基）（Me）2-N SO2Ph CO O CH2（4-喹啉）（Me）2-N SO2Ph CO O CH2（3OCH3-Ph）（Me）2-N SO2Ph CO NH 3Cl-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 3，5Cl2-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 3CF3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 2Et-Ph

X B R1W Z A1（Me）2-N SO2Ph CO NH 2，6（Me）2-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH CH2Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH CH2（2，6Cl2-Ph）（Me）2-N SO2Ph CO NH 2-萘基（Me）2-N SO2Ph CO NH 4CF3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 4CO2Me-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 2，4，5Cl3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 3噻吩（Me）2-N SO2Ph CO NH 糠基（Me）2-N SO2Ph CO NH 3SO2CH3-Ph（Me）2-N SO2Ph CO NH 3OCF3-Ph（Me）2-N CO CF3H - -（Me）2-N CO CF3CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N CO CF3CO - Ph（Me）2-N CO CF3CO - 4Me-Ph（Me）2-N CO CF3CO - 3CF3-Ph（Me）2-N CO CF3CO - 4CN-Ph（Me）2-N CO CF3CO - 2Cl-Ph（Me）2-N CO CF3CO - 4NO2-Ph（Me）2-N CO CF3CO - 2萘基（Me）2-N CO CF3CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CO CF3CO - 4SCH3-Ph（Me）2-N CO CF3CO - CH2Ph（Me）2-N CO CF3CO - CH2CH2（4Cl-Ph）（Me）2-N CO CF3CO - CH2（2OCH3-Ph）（Me）2-N CO CF3CO O CH2Ph（Me）2-N CO CF3CO O Et（Me）2-N CO CF3CO O CH2CH2OC3H7（Me）2-N CO CF3CO O CH2（1-萘基）（Me）2-N CO CF3CO O CH2（2-萘基）

X B B1W Z A1（Me）2-N CO CF3CO O CH2（4Me-Ph）（Me）2-N CO CF3CO O 环己基（Me）2-N CO CF3CO O CH2CH2（1-吡咯烷）（Me）2-N CO CF3CO O CH2（3，4，5Cl3-Ph）（Me）2-N CO CF3CO O 胡椒基（Me）2-N CO CF3CO NH 3Cl-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 3，5Cl2-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 3CF3-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 4OCH3-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 3CN-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 2CO2Me-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 2，6Me2-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 2Et-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 4t-Bu-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH CH2Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 2，6Cl2-Ph（Me）2-N CO CF3CO NH 2-萘基（Me）2-N CO CF3CO NH 2-噻唑（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph H - -（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 4OCH3-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 4Me-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 3Cl-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 4CN-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 3CF3-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 4NO2-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 4CF3-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 4SO2CH3-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO - 2萘基（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O Et

X B R1W Z A1（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（4OCH3-Ph）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（1-萘基）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（2-萘基）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2CH2Cl（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O C8H17（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（3Cl-Ph）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（p-联苯基）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（2（Me）2NSO2-Ph）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO O CH2（3，5F2-Ph）（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 3Cl-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 4F-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 4OCH3-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 3，5Cl2-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 3CF3-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 2，6（Et）2-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 3CO2Et-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 2Br-Ph（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH 2-萘基（Me）2-N CO 2CO2Me-Ph CO NH CH2（2Cl-Ph）PhSO2- Ph H - -PhSO2- Ph CO - 4OCH3-PhPhSO2- Ph CO - PhPhSO2- Ph CO - 3CF3-PhPhSO2- Ph CO - 4Me-PhPhSO2- Ph CO - 4CN-PhPhSO2- Ph CO - 3Cl-PhPhSO2- Ph CO - 4CF3-PhPhSO2- Ph CO - 2F-PhPhSO2- Ph CO O Et

X B R1W Z A1PhSO2- Ph CO O CH2PhPhSO2- Ph CO O CH2（1-萘基）PhSO2- Ph CO O CH2（2-萘基）PhSO2- Ph CO O CH2（4Cl-Ph）PhSO2- Ph CO NH 3Cl-PhPhSO2- Ph CO NH 3，5Cl-PhPhSO2- Ph CO NH 3CF3-PhPhSO2- Ph CO NH 4OCH3-PhPhSO2- Ph CO NH 2Et-PhPhSO2- Ph CO NH 4CO2Me-PhPhSO2- Ph CO NH 2喹啉哌啶  CO  Ph  CO  -  2-萘基哌啶  CO  Ph  CO  -  3Cl-Ph哌啶  CO  4Me-Ph  H  -  -PhCH2S - Ph H - -PhCH2S - Ph CO - 4OCH3-PhPhCH2S - Ph CO - PhPhCH2S - Ph CO - 4Me-PhPhCH2S - Ph CO - 3Cl-PhPhCH2S - Ph CO - 4CN-PhPhCH2S - Ph CO - 3CF3-PhPhCH2S - Ph CO - 4NO2-PhPhCH2S - Ph CO - 4CF3-PhPhCH2S - Ph CO - 2-萘基PhCH2S - Ph CO O MePhCH2S - Ph CO O CH2PhPhCH2S - Ph CO O CH2（4Cl-Ph）PhCH2S - Ph CO O CH2（2OCH3-Ph）PhCH2S - Ph CO O CH2（2-萘基）PhCH2S - Ph CO O CH2（1-萘基）

X B R1W Z A1PhCH2S - Ph CO NH 3Cl-PhPhCH2S - Ph CO NH 3CF3-PhPhCH2S - Ph CO NH 3，5Cl2-PhPhCH2S - Ph CO NH 4CN-PhPhCH2S - Ph CO NH 2，6Me2-PhPrSO  -  4Cl-Ph  H  -  -PrSO - 4Cl-Ph CO - 4OCH3-PhPrSO  -  4Cl-Ph  CO  -  PhPrSO  -  4Cl-Ph  CO  -  4Me-PhPrSO  -  4Cl-Ph  CO  -  3Cl-PhPrSO  -  4Cl-Ph  CO  -  4CN-PhPrSO - 4Cl-Ph CO - 3CF3-PhPrSO - 4Cl-Ph CO - 4NO2-PhPrSO  -  4Cl-Ph  CO  O  BuPrSO - 4Cl-Ph CO O CH2PhPrSO - 4Cl-Ph CO O CH2（2-萘基）PrSO - 4Cl-Ph CO O CH2（3Cl-Ph）PrSO - 4Cl-Ph CO O CH2（4OCH3-Ph）PrSO  -  4Cl-Ph  CO  NH  3Cl-PhPrSO - 4Cl-Ph CO NH 3，5Cl2-PhPrSO - 4Cl-Ph CO NH 3CF3-PhPrSO  -  4Cl-Ph  CO  NH  2Et-PhPrSO - 4Cl-Ph CO NH CH2（2，6Cl2-Ph）PrSO - 4Cl-Ph CO NH 4OCF3-PhPhSO2- CH2CF3H - -PhSO2- CH2CF3CO - 4OCH3-PhPhSO2- CH2CF3CO - 3Cl-PhPhSO2- CH2CF3CO - 4CN-PhPhSO2- CH2CF3CO - 3CF3-PhPhSO2- CH2CF3CO - 4NO2-Ph

X B R1W Z A1PhSO2- CH2CF3CO - PhPhSO2- CH2CF3CO - 4CF3-PhPhSO2- CH2CF3CO - 2-萘基PhSO2- CH2CF3CO O EtPhSO2- CH2CF3CO O CH2CH2OCH3PhSO2- CH2CF3CO O CH2PhPhSO2- CH2CF3CO O CH2（2Cl-Ph）PhSO2- CH2CF3CO O CH2（3CN-Ph）PhSO2- CH2CF3CO O CH2（2-萘基）PhSO2- CH2CF3CO NH 3Cl-PhPhSO2- CH2CF3CO NH 3CF3-PhPhSO2- CH2CF3CO NH 3，5Cl2-PhPhSO2- CH2CF3CO NH 2，6Me2-PhPhSO2- CH2CF3CO NH 4Me-Ph（Me）2-N CO Ph CO - 2-硫杂萘基吡咯烷  CO  Ph  CO  -  2-硫杂萘基配方制剂包括式Ⅰ化合物的适用的配制剂可以按常规方式配制。包括粉尘剂、颗粒、丸粒、溶液、悬浮液、乳液、可湿粉剂、乳油等等。其中有些可以直接施用。可以用适当介质冲稀成喷雾剂，并以每公顷数升至数百升的用量来喷药。高浓度组合物主要用作为中间组合物供进一步配制之用。在制剂中含有约0.1-99%（重）的活性物，以及至少一种（a）约0.1-20%的表面活性剂，（b）约1-99.9%固体或液体惰性稀释料。下列是大约的组成比率

＊活性物加至少一种表面活性剂或稀释料，等于100%（重）。

当然，还可因使用目的和化合物物理性质而采用更低或更高浓度的活性物。有时要求表面活性剂：活性物的比率更高，可加入配制剂中，或罐混时加入。

典型的固体稀释料见之于Watkins  et  al.，“Handbook  of  Insecticide  Dust  Diluents  and  Carriers”，2nd  Ed.，Dorland  Books，Caldwell，New  Jersey，但亦可用其他矿物或加工制造的固体物料。可湿粉剂最好用具吸收性稀释料，粉尘剂应用密度大者。典型的液体稀料和溶剂见之于Mardsen，“Solvents  Guide”，2nd  Ed.，Interscience，New  York，1950。低于0.1%的溶解度适用于悬浮浓液;浓溶液最好在0℃不分相。“Mc  Cutcheon′s  Detergents  and  Emulsifiers  Annual”，MC  Publishing  Corp.，Ridgewood，NewJersey，as  well  as  Sisely  and  Wood，“Encyclopedia  of  Surface  Active  Agents”，Chemical  Publishing  Co.，Inc.，New  York，1964，列出各种表面活性剂和建议的用途。所有配制剂均可含有少量添加剂，以减小发泡、结块、腐蚀、微生物生长等等。

此等组合物的制法均为已知。溶液可由混合各组分而成。细粉固体组合物是通过混合和用锤磨机或流体磨研细而成。通过湿磨制成悬浮液（例如Littler，US  3060084）。粒和丸可将活性物喷在预成形的粒上，或采用附聚法，可见J.E.Browning，“Agglomeration”，Chemical  Engineering，December  4，1967，pp.147ff  and“Perry′s  Chemical  Engineer′s  Handbook”，5th  Ed.，Mc  Graw-Hill，New  York，1973，pp.8-59ff。

关于配制技术的进一步资料，例如可见：H.M.Loux，U.S.Patent  3，235，361，February  15，1966，Col.6，line  16  through  Col.7，line  19  and  Examples  10  through  41;

R.W.Luckenbaugh，U.S.Patent  3，309，192，March  14，1967，Col.5，line  43  through  Col.7，line  62  and  Examples  8，12，15，39，41，52，53，58，132，138-140，162-164，166，167  and  169-182;

H.Gysin  and  E.Knusli，U.S.Patent  2，891，855，June  23，1959，Col.3，line  66  through  Col.5，line  17  and  Examples  1-4;

G.C.Klingman，“Weed  Control  as  a  Science”，John  Wiley  &  Sons，Inc.，New  York，1961，pp.81-96;

J.D.Fryer  and  S.A.Evans，“Weed  Control  Handbook”，5th  Ed.，Blackwell  Scientific  Publications，Oxford，1968，pp.101-103。

以下实例中，除另指明者外，均以重量份表示。

实例A  可湿粉剂2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  50%烷基萘磺酸钠  2%木素磺酸钠  2%合成非晶形氧化硅  3%高岭土  13%将各成分掺混，锤磨机磨碎，至粒径实质上小于50微米，再掺混，包装。

实例B  可湿粉剂2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  50%烷基萘磺酸钠  2%低粘度甲基纤维素  2%硅藻土  46%将各成分混合，用锤磨机粗磨，然后空气研磨，得到基本上全在10微米粒径以下的粉末。包装前将之再掺混。

实例C  颗粒实例M的可湿粉剂  5%粒状活性白土（attapulgite）  95%将含25%固体可湿粉剂的浆液在双锥掺混机中喷在活性白土颗粒表面。将颗粒干燥并包装。

实例D  挤出丸粒2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  25%无水硫酸钠  10%粗品木素磺酸钙  5%烷基萘磺酸钠  1%钙/镁膨润土  59%将各成分掺混，锤磨机磨碎，用约12%水打湿，将混合物挤压制成3毫米直径的条，再切成约3毫米长的粒。干燥后可直接使用，或再磨碎至通过美制20目筛（0.84毫米开孔）。其美制40目筛上物（0.42毫米开孔）可以包装供用，细粉再循环。

实例E  油悬浮液2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  25%聚氧亚乙基山梨醇六油酸酯  5%高脂族含量烃油  70%将各成分于砂磨机中一起研磨，直至固体粒径小到约5微米以下。所成稠悬浮液可直接使用，但最好用油稀释或乳化于水中使用。

实例F  可湿粉剂2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  20%烷基萘磺酸钠  4%木素磺酸钠  4%低粘度甲基纤维素  3%活性白土（attapulgite）  69%将各成分充分掺混，用锤磨机碎至基本上小于100微米之后，将之再掺混，过筛，通过美制50目（0.3毫米）的进行包装。

实例G  低浓度颗粒2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  1%N，N-二甲基甲酰胺  9%颗粒活性白土（attapulgite），美制筛20-40目  90%将活性物溶于溶剂，将溶液喷在双锥掺混机中的脱尘的颗粒上。喷毕，掺混机再运转短时间，将颗粒包装。

实粒H  水中悬液2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  40%聚丙烯酸稠厚剂  0.3%十二烷基酚聚乙二醇醚  0.5%磷酸二钠  1%磷酸一钠  0.5%

聚乙烯醇  1.0%水  56.7%将各成分掺混并用砂磨机研磨得到基本上都小于5微米的颗粒。

实例I  低浓度颗粒2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰  0.1%颗粒活性白土（attapulgite），美制筛20-40目  99.9%将活性物溶解于溶剂，将溶液喷在双锥掺混机中已脱尘的颗粒上。喷毕后，将物料加热除掉溶剂，冷却后包装。

实例J  颗粒2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  80%润湿剂  1%粗品木素磺酸盐（含天然糖约5-20%）  10%活性白土（attapulgite）  9%将各成分掺混并研磨至通过100目筛，然后送入流化床造粒机中，调节空气流使物料轻度流态化，并向流态化物料上以细雾状喷水。流化与喷水持续至颗粒达到所要粒度范围为止。停止喷水，继续流化，并可任选加热，直至含水量降至所要的水平，筛分出所要的粒度，一般为14-100目（1410-149微米），包装供用。

实例K  高浓度浓料2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  99%

气凝胶氧化硅  0.5%合成非晶形氧化硅  0.5%将各成分掺混并在锤磨机中磨碎，得到基本上都通过美制50目筛（0.3毫米开孔）的物料。在需用时，可将此浓料进一步再配制。

实例L  可湿粉剂。

2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  90%磺基琥珀酸二辛酯钠盐  0.1%合成细粉氧化硅  9.9%将各成分掺混并于锤磨机中磨细至基本上都在100微米以下。用50目美制筛筛分，包装。

实例M  可湿粉剂2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  40%木素磺酸钠  20%蒙脱土  40%将各成分充分掺混，用锤磨机粗磨，成为基本上都在10微米以下，将之再掺混，然后包装。

实例N  油悬浮液2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  35%多元醇羧酸酯与油溶性石油磺酸盐的混合物  6%二甲苯  59%

将各成分掺混并于砂磨机中研磨至颗粒基本上小于5微米。此产品可直接使用，用油稀释，或在水中乳化。

实例O  乳油2-〔（4-氯苯基）磺酰〕-N，N-二甲基-2-〔〔〔3-（三氟甲基）苯甲酰〕氧〕亚氨基〕乙酰胺  20%氯苯  74%失水山梨醇单硬脂酸酯及其聚氧亚乙基化物  6%将各成分掺混并搅拌，得到溶液，此溶液可在水中乳化后供用。

应用本发明的化合物适用作为植物病害的防治剂，它们可对广谱植物真菌病原引致的病害加以防治，包括Basidiomycete，Ascomycete  Oomycete等类。它们可防治广谱的植物病害，特别是观赏植物、蔬菜、大田作物、谷物以及水果作物的叶子病害。这些病原包括：Venturia  inaequalis，Cercosporidium  personatum，Cercospora  arachidicola，Cercospora  beticola，Pseudocercosporella  herpotrichoides，Puccinia  recondita，Puccinia  gramminis，Hemileia  vastatrix，Puccinia  striiformis，Puccinia  arachidis，Pyricularia  oryzae，Phytophthora  infestans，Plasmopara  viticola，Peronospora  tabacina，Pseudoperonospora  cubensis，Pythium  aphanidermatum，Botrytis  cinerea，以及与这些相近的其他种属。它们也能防治种子病原。本发明化合物的特殊优点是在施药后可提供特别长期的防治病害能力。

本发明的化合物可与其他杀真菌剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀虫剂或其他生物活性化合物混合使用，以便以最低的时间、人力及物料消耗达到所要的效果。这些类的适当药剂为本领域已知，其中一些列出如下：杀真菌剂2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯（多菌灵）四甲基秋兰姆二硫化物（福美联）正十二烷基胍乙酸酯（多果定）亚乙基双二硫代氨基甲酸锰（代森锰）1，4-二氯-2，5-二甲氧基苯（地茂散）1-（丁基氨基甲酰）-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯（苯菌灵）2-氰基-N-乙基氨基甲酰-2-甲氧基亚氨基乙酰胺（cymoxanil）N-三氯甲硫基四氢邻苯二甲酰胺（克菌丹）N-三氯甲硫基邻苯二甲酰亚胺（灭菌丹）4，4′-（邻亚苯基）双（3-硫代脲基甲酸）二甲酯（甲基托布津）2-（噻唑-4-基）苯并咪唑（噻菌灵）三（0-乙基膦酸）铝（phosethyl  aluminum）四氯间苯二腈（百菌清）2，6-二氯-4-硝基苯胺（氯硝胺）N-（2，6-二甲基苯基）-N-（甲氧基乙酰）丙氨酸甲酯（metalaxyl）顺-N-〔（1，1，2，2-四氯乙基）硫〕-环己烯-4-基-1，2-二碳酰亚胺（敌菌丹）3-（3，5-二氯苯基）-N-（1-甲基乙基）-2，4-二氧-1-咪唑烷碳酰胺（iprodione）3-（3，5-二氯苯基）-5-乙烯基-5-甲基-2，4-噁唑烷二酮（vinclozolin）春日霉素0-乙基-S，S-二苯基二硫代磷酸酯（克瘟散）4-（3-（4-（1，1-二甲基乙基）苯基）-2-甲基）丙基-2，6-二甲基-吗啉（fenpropimorph）4-（3-（4-（1，1-二甲基乙基）苯基）-2-甲基）丙基哌啶（fenpropidine）1-（4-氯苯氧基）-3，3-二甲基-1-1H-1，2，4-三唑-1-基）丁酮（三唑二甲酮）2-（4-氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）己腈（myclobutanil）α-〔2-（4-氯苯基）乙基〕-a-（1，1-二甲基乙基）-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇（tebuconazol）3-氯-4-〔4-甲基-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1，3-二氧戊环-2-基〕苯基-4-氯苯基醚（difenoconazole）1-〔2-（2，4-二氯苯基）戊基〕-1H-1，2，4-三唑（penconazole）（RS）-2，4-二氟-a-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）二苯甲基醇（flutriafol）1-〔〔双（4-氟苯基）甲基甲硅烷基）甲基〕-1H-1，2，4-三唑（flusilazol）N-丙基-N-〔2-（2，4，6-三氯苯氧基）乙基〕咪唑-1-碳酰胺（prochloraz）（±）-1-〔2-（2，4-二氯苯基）-4-丙基-1，3-二氧戊环-2-基甲基〕-1H-1，2，4-三唑（propiconazole）α-（2-氯苯基）-a-（4-氯苯基）-5-嘧啶甲醇（双氯苯嘧醇）1-（4-氯苯氧基）-3，3-二甲基-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）丁-2-醇（triadimenol）（2RS，3RS）-1-（2，4-二氯苯基）-4，4-二甲基-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）丙-3-醇（diclobutrazol）氯氧化铜

N-（2，6-二甲基苯基）-N-（2-呋喃基羰基）-DL-丙氨酸甲酯（furalaxyl）杀菌剂碱式硫酸铜硫酸链霉素氧四环素杀螨剂千里光酸与2-仲丁基-4，6-二硝基酚的酯（乐杀螨）6-甲基-1，3-二硫戊环并〔2，3-B〕喹喔啉-2-酮（甲基克杀螨）2，2，2-三氯-1，1-双（4-氯苯基）乙醇（三氯杀螨醇）双（五氯-2，4-环戊二烯-1-基）（除螨灵）三环己基锡氢氧化物（三环锡）六（2-甲基-2-苯基丙基）二锡氧烷（螨完锡）杀线虫剂2-〔二乙氧基氧膦基亚氨基〕-1，3-二乙基环丁烷（fosthietan）S-甲基-1-（二甲基氨基甲酰）-N-（甲基氨基甲酰氧基）硫代甲酰亚胺酯（草肟威）S-甲基-1-氨基甲酰-N-（甲基氨基甲酰氧基）硫代甲酰亚胺酯N-异丙基氨基磷酸O-乙基-O′-〔4-（甲硫基）间甲苯基〕二酯（克线磷）杀虫剂3-羟基-N-甲基巴豆酰胺（二甲基磷酸）酯（久效磷）甲基氨基甲酸与2，3-二氢-2，2-二甲基-7-苯并呋喃醇的酯（呋喃丹）O-〔2，4，5-三氯-α-（氯甲基）苄基〕磷酸O′，O′-二甲基酯（杀虫畏）

2-巯基琥珀酸二乙酯与硫羰磷酸二甲酯的S-酯（马拉硫磷）硫代磷酸O，O-二甲酯，O-对硝基苯基酯（甲基一六0五）甲基氨基甲酸与α-萘酚的酯（西维因）N-〔〔（甲基氨基）羰基〕氧〕硫代乙酰亚胺甲酯（乙肟威）N′-（4-氯-邻甲苯基）-N，N-二甲基甲脒（杀虫脒基）O，O-二乙基-O-（2-异丙基-4-甲基-6-嘧啶基）硫代磷酸酯（地亚农）八氯莰烯（毒杀芬）苯基硫代膦酸O-乙酯O-对硝基苯酯（EPN）氰基（3-苯氧苯基）甲基-4-氯-α-（1-甲基乙基）苯乙酸酯（腈氯苯苯醚菊酯）（3-苯氧苯基）甲基（+）-顺，反-3-（2，2-二氯乙烯基）-2，2-二甲基环丙基羧酸酯（二氯苯醚菊酯）N，N′-〔硫代双（N-甲基亚氨基）羰氧〕双〔硫代乙酰亚胺〕二甲酯（thiodicarb）硫羟硫羰磷酸O-乙酯O-〔4-（甲硫基）苯基〕-S-正丙酯（sulprofos）α-氰基-3-苯氧苄基3-（2，2-二氯乙烯基）-2，2-二甲基环丙羧酸酯（腈二氯苯醚菊酯）氰基（3-苯氧苯基）甲基4-（二氟甲氧基）-α-（甲基乙基）苯乙酸酯（flucythrinate）O，O-二乙基O-（3，5，6-三氯-2-吡啶基）硫代磷酸酯（氯蜱硫磷）O，O-二甲基S-〔（4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-（4H）-基）二硫代磷酸酯（谷硫磷）5，6-二甲基-2-二甲基氨基-4-嘧啶基-二甲基氨基甲酸酯（灭定威）

S-（N-甲酰-N-甲基氨基甲酰甲基）O，O-二甲基-二硫代磷酸酯（安果）S-2-（乙硫乙基）O，O-二甲基-硫代磷酸酯（异吸磷Ⅱ）α-氰-3-苯氧苄基顺-3-（2，2-二溴乙烯基）-2，2-二甲基-环丙羧酸酯（deltamethrin）N-（2-氯-4-三氟甲基苯基）丙氨酸的氰基（3-苯氧苯基）甲基酯（fluvalinate）施药防治病害通常是将有效量的该化合物在发生感染之前施到植物的要保护部位，如根、茎、叶、果实、种子、块茎或球茎上，或施到植物生长的介质中（土壤或砂壤）。也可将化合物施给种子，用以保护种子和幼苗。

活性化合物施用量受许多环境因素影响，并应按实际条件决定。叶的保护通常所用活性物药量为从少于10克/公顷至10000克/公顷。土壤用0.1至约20克/公顷处理过，可保护所生长的植物不生病害。种子用0.1至10克/千克种子处理后，一般可以防病害。

试验A试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在苹果幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Venturia  inaequalis（苹果疮痂病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于20℃饱和气氛中保温24小时，然后移至22℃生长室中11天，从而得到病害等级。

试验B试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在花生幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Cercosporidiumpersonatum（花生迟叶斑病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于22℃饱和气氛中保温24小时，再于22-30℃高湿度气氛中保温5天，然后移至29℃生长室中6天，从而得到病害等级。

试验C试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在小麦幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Puccinia  recondita（小麦叶锈病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于20℃饱和气氛中保温24小时，然后移至20℃生长室中6天，从而得到病害等级。

试验D试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在水稻幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Pyricularia  oryzae（水稻枯萎病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于27℃饱和气氛中保温24小时，然后移至30℃生长室中5天，从而得到病害等级。

试验E试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在番茄幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Phytophthora  infestans（马铃薯及番茄晚疫病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于20℃饱和气氛中保温24小时，然后移至20℃生长室中5天，从而得到病害等级。

试验F试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在葡萄幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Plasmopara  viticola（葡萄霜霉病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于20℃饱和气氛中保温24小时，然后移至20℃生长室中6天，再于20℃饱和气氛中保温24小时，从而得到病害等级。

试验G试验化合物溶于最终体积的3%的丙酮中，然后以200ppm浓度悬浮于净化水中，该水中含250ppm表面活性剂Trem014（多元醇酯）。将此悬浮液喷在黄瓜幼苗的出芽点处。次日将该幼苗用Botrytis  cinerea（多种作物灰霉病的病因剂）的孢子悬浮液接种，并于20℃饱和气氛中保温48小时，然后移至20℃生长室中5天，从而得到病害等级。

表A中示出试验A至G所得结果。在此表中，等级100表示100%的病害防治，等级0表示无防病害作用（相对于只喷载体的对照试验）。NT表示未进行试验。

表A之索引化合物号 X B R1W Z A1mp（℃）27 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4OCH3-Ph 143-14828 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4CN-Ph 120-12329 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4Me-Ph 136-14030 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4CF3-Ph 113-11531 （Me）2-N CO 3Br-Ph H - - 176-18132 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4OCH3-Ph 109-11233 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - Ph 179-18334 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4CN-Ph 166-17035 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4NO2-Ph 155-16036 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4Me-Ph 177-18037 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 4CF3-Ph 156-16038 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4OCH3-Ph 138-14039 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - Ph 163-16640 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4CN-Ph 155-15841 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4NO2-Ph 155-15942 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4Me-Ph 150-15343 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 3CF3-Ph 94-9744 （Me）2-N CO 4Me-Ph CO - 4CF3-Ph 126-13046 （Me）2-N CO 3Br-Ph CO - 4SCH3-Ph 142-14447 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 4SCH3-Ph 148-15048 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO O Et 95-9849 （Me）2-N CO 4Br-Ph CO NH 3Cl-Ph 135-13856  哌啶  CO  Ph  CO  -  2-萘基  121-12357  哌啶  CO  Ph  CO  -  3Cl-Ph  167-16958  哌啶  CO  3Me-Ph  H  -  -  171-172

化合物号 X B R1W Z A1mp（℃）59 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph H - - 160-16260 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 4OCH3-Ph 120-12561 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - Ph 128-13262 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 4CN-Ph 140-14463 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 4NO2-Ph 90-9364 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 4Me-Ph 油状265 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 3CF3-Ph 108-11066 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 4CF3-Ph 146-14967 （Me）2-N CO 3CF3-Ph H - - 93-9568 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - 4CF3-Ph 139-14169 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - 4OCH3-Ph 69-7370 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - Ph 118-12171 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - 4CN-Ph 132-13572 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - 4NO2-Ph 159-16273 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - 4Me-Ph 96-9874 （Me）2-N CO 3CF3-Ph CO - 3CF3-Ph 油状375 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph H - - 158-16276 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - 4OCH3-Ph 120-12477 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - Ph 106-10978 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - 4CN-Ph 179-18179 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - 4NO2-Ph 164-16880 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - 4Me-Ph 90-93

化合物号 X B R1W Z A1mp（℃）81 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - 3CF3-Ph 油状482 （Me）2-N CO 3OCH3-Ph CO - 4CF3-Ph 118-12083 （Me）2-N CO 4Br-Ph CO - 3Cl-Ph 126-12984 （Me）2-N CO 4Br-Ph CO - 3CF3-Ph 107-11185 （Me）2-N CO 4Br-Ph CO - 3CH3-Ph 125-12886 （Me）2-N CO 4Br-Ph CO - 2-萘基 118-12187 （Me）2-N CO 4Br-Ph CO - p-联苯基 165-17088 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 3CF3-Ph 118-12289 （Me）2-N CO 4CF3-Ph H - - 177-18090 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 4OCH3-Ph 138-14191 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 4CN-Ph 158-16192 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 4NO2-Ph 157-16193 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 4Me-Ph 133-13594 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 4CF3-Ph 127-13095 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - Ph 135-13996 （Me）2-N CO 4Cl-Ph CO - 2-苯并噻吩 183-18697 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph H - - 180-18398 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - 4OCH3-Ph 153-15599 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - Ph 165-168100 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - 4CN-Ph 174-176101 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - 4NO2-Ph 170-174102 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - 4CF3-Ph 143-145103 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - 3CF3-Ph 88-92104 （Me）2-N CO 4t-Bu-Ph CO - 4Me-Ph 177-180105 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph） H - - 170-173106 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph）CO - 4OCH3-Ph 108-110107 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph）CO - Ph 106-109108 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph）CO - 4CN-Ph 128-132

化合物号X B R1W Z A1mp（℃）109 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph） CO - 4NO2-Ph 136-139110 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph） CO - 3CF3-Ph 油状5111 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph） CO - 4CF3-Ph 103-106112 （Me）2-N CO CH2（4OCH3-Ph） CO - 4Me-Ph 油状6113 （Me）2-N CO CH2CO2CH3CO - 4OCH3-Ph 108-112114 （Me）2-N CO CH2CO2CH3CO - Ph 54-58115 （Me）2-N CO CH2CO2CH3CO - 3CF3-Ph 85-88116 （Me）2-N CO CH2CO2CH3CO - 4CF3-Ph 93-97117 （Me）2-N CO CH2CO2CH3CO - 4-CN-Ph 132-135118 （Me）2-N CO CH2CO2CH3CO - 4Me-Ph 77-81120 （Me）2-N CO Ph CO - 2-苯并噻吩160-165121 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） H - - 175-180122 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - 4OCH3-Ph 78-82123 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - Ph 100-104124 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - 4CN-Ph 138-142125 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - 4NO2-Ph 146-150126 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - 4Me-Ph 80-85127 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - 3CF3-Ph 110-112128 （Me）2-N CO CH2（4Cl-Ph） CO - 4CF3-Ph 130-134129 （Me）2-N CO 2COOMe-Ph CO - 2-萘基 107-112130 （Me）2-N CO 4CF3-Ph CO - 2-萘基 113-116131 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO - 2-萘基 147-150132 （Me）2-N CO 2Cl-Ph CO O 2-甲基萘基油状7

化合物号 X B R1W Z A1mp（℃）133 （Me）2-N CO 2Cl-Ph H - - 120-124134 （Me）2-N CO 2Cl-Ph SO2- 4Me-Ph 125-127135 （Me）2-N CO 2Cl-Ph SO2- 4Cl-Ph 112-115136 （Me）2-N CO 4OCH3-Ph CO - 4CN-Ph 170-173137 （Me）2-N CO 4OCH3-Ph CO - 4Me-Ph 133-135138 （Me）2-N CO 4OCH3-Ph CO - 3CF3-Ph 101-105139 （Me）2-N CO 4OCH3-Ph CO - 2-萘基 150-153140 （Me）2-N CO 2-萘基thyl CO - 4OCH3-Ph 115-119141 （Me）2-N CO 2-萘基thyl CO - Ph 85-90142 （Me）2-N CO 2-萘基thyl CO - 4CN-Ph 129-132143 （Me）2-N CO 2-萘基thyl CO - 4NO2-Ph 143-145144 （Me）2-N CO 2-萘基thyl CO - 3CF3-Ph 132-134145 （Me）2-N CO 2-萘基thyl CO - 2-萘基 152-155146 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph H - - 205-206147 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - 3CF3-Ph 110-115148 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - 4CF3-Ph 180-183149 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - 2-萘基 141-144150 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - 2-硫杂萘基 170-172151 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - 4OCH3-Ph 168-171152 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - Ph 150-154153 （Me）2-N CO 4（MeCONH）Ph CO - 4Cl-Ph 191-193154 （Me）2-N CO - 4（MeCONH）Ph CO - 4NO2-Ph 183-185155 （Me）2-N CO Ph SO2- 4Me-Ph 108-110156 （Me）2-N CO Ph CO - 2-萘基 136-138157 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - Ph 132-135158 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - 4OCH3-Ph 128-131159 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - 4Cl-Ph 156-158160 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - 4NO2-Ph 159-161161 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - 2-萘基 125-129

化合物号X B R1W Z A1mp（℃）162 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - 3CF3-Ph 88-92163 （Me）2-N CO 3-噻吩 CO - 4CF3-Ph 126-128164 （cis-2，6-Me2CO 4Cl-Ph H - - 184-186吗啉按附注号化合物之200MHz  NMR数据1.δ 8.24（t，J＝1.8Hz，1H），8.19（d，J＝8.2Hz，2H），8.08（dd，J＝1.8，8.0Hz，1H），7.83（d，J＝8.2Hz，2H），7.80（d，fine coupling，J＝8Hz，1H），7.46（t，J＝8.0Hz，1H），3.24（s，3H，NCH3），3.09（s，3H，NCH3）.

2.δ 8.38（m，1H），7.9（m，3H），7.7（m，2H），7.23（d，J＝8.1Hz，2H），3.93（s，3H，CO2CH3），3.33（s，3H，NCH3），2.92（s，3H，NCH3），2.40（s，3H，ArCH3）.

3.δ 8.0-8.4（m，4H），7.9（d，J＝8Hz，1H），7.7（m，3H），3.26（s，3H，NCH3），3.10（s，3H，NCH3）.

4.δ 8.33（s，1H），8.26（d，J＝8Hz，1H），7.91（d，J＝7.8Hz，1H），7.72（m，3H），7.43（t，J-8Hz，1H），7.17（d，J＝8Hz，1H），3.75（s，3H，OCH3），3.22（s，3H，NCH3），3.08（s，3H，NCH3）.

5.δ 8.21（s，1H），8.07（d，J＝7.8Hz，1H），7.87（d，J＝7.8Hz，1H），7.60（t，J＝7.8Hz，1H），7.35（d，J＝8.7Hz，2H），6.59（d，J＝8.7Hz，2H），4.65（s，2H，-CH2-），3.48（s，3H，OCH3），3.09（s，6H，N（CH3）2）.

6.δ 7.85（d，J＝8.2Hz，2H），7.33，（d，J＝8.6Hz，2H），7.25（d，J＝8.2Hz，2H），6.69（d，J＝8.7Hz，2H），4.63（s，2H，-CH2-），3.56（s，3H，OCH3），3.05（s，3H，NCH3），3.03（s，3H，NCH3），2.41（s，3H，ArCH3）.

7.δ 8.21（d，J＝7.2Hz，1H），7.8（m，4H），7.2-7.6（m，6H），5.33（s，2H，OCH2-），3.22（s，3H，NCH3），3.06（s，3H，NCH3）.

表A试验号化合物号  A  B  C  D  E  F  G1  30  0  NT  0  0  NT  02  100  97  94  89  100  100  743  100  37  78  9  100  100  104  100  97  99  40  100  100  105  100  97  97  53  100  97  06  100  65  91  9  100  100  07  61  0  NT  0  24  NT  08  100  96  99  98  100  100！  39  100  96  93  98  100  100！  4410  100  100  93  92  100  100！  311  100  96  54  0  100  100！  012  100  62  NT  0  100  95！  313  100  96  46  0  99  100！  314  0  0  NT  0  0  NT  015  56！  64  28  0  71  70！  016  100！  95  58  98  98  100！  1017  100！  76  41  82  99  80！  018  100！  76  64  96  100  NT  019  93！  95  41  62  98  94！  020  100！  82  58  96  100  99！  021  100！  63  72  96  99  95！  022  93！  83  37  23  46  97！  023  100！  82  72  97  100  100！  1124  100！  68  18  41  100  87！  025  100！  62  67  95  100  100！  026  100！  46  41  23  92  95！  027  95！  94  67  90  97  100！  028  100！  99  76  96  100  100！  0

试验号化合物号  A  B  C  D  E  F  G29  93！  97  73  90  96  99！  030  100！  99  82  98  100  100！  031  100！  92  96  98  100  100！  032  100！  96  74  89  100  100！  033  55！  15  1  19  91  90！  034  99！  47  19  28  99  90！  035  96！  88  50  86  100  99！  1136  75！  0  10  28  72  97！  037  100！  98  80  100  100  100！  1138  69！  95  22  61  87  94！  039  10！  82  22  41  94  100！  040  27！  94  43  96  100  100！  041  76！  40  51  61  99  79！  042  83！  NT  43  80  90  100！  043  100！  90  84  97  100  94！  044  99！  97  63  90  100  100！  046  95  0  NT  0  76  NT  4947  100！  88  44  49  92  99！  048  100！  96  83  99  100  97！  049  100！  95  83  86  100  99！  1056  13  13  0  0  0  NT  057  24  62  NT  0  26  94！  058  83！  51  51  0  83  79！  059  100！  89  95  93  95  100！  060  100！  100  51  73  86  100！  061  100！  85  45  38  88  100！  062  100！  70  51  81  100  99！  063  100！  51  82  84  100  100！  064  100！  99  82  96  100  100！  0

试验号化合物号  A  B  C  D  E  F  G65  100！ 99  78  88  98  100！  366  100！  94  92  94  98  100！  1067  100！  NT  100  100  100  100！  068  51！  NT  46  26  100  82！  069  100！  NT  98  98  100  100！  070  100！  NT  90  0  100  100！  071  100！  NT  93  99  100  100！  072  100！  NT  61  92  100  96！  073  99！  NT  65  97  100  87！  074  100！  NT  90  26  100  100！  075  100！  NT  99  99  100  100！  076  93！  NT  43  80  89  100！  077  100！  100  88  99  100  100！  078  61！  NT  22  0  93  63！  079  83！  NT  22  0  99  88！  080  100！  96  84  97  99  100！  081  100！  69  93  97  100  100！  082  100！  93  84  99  100  100！  083  90！  74  27  28  100  98！  584  79！  74  18  0  99  88！  585  83！  64  18  41  96  98！  586  100！  61  99  99  100  100！  087  63  28  NT  0  0  NT  088  100！  NT  90  99  100  100！  089  100！  NT  99  100  100  100！  090  100！  NT  95  99  100  97！  091  100！  NT  96  100  100  100！  092  100！  NT  98  99  100  100！  093  100！  NT  91  98  100  100！  0

试验号化合物号  A  B  C  D  E  F  G94  100！  NT  93  99  100  100！  095  100！  NT  91  99  100  100！  096  100！  NT  93  0  100  100！  097 NT NT 95a98a99a100b0a98  NT  NT  NT  0  100  67！  099 NT NT NT NT 53b99bNT100  NT  NT  88  99  100  100！  0101  NT  NT  NT  99  100  100！  0102  NT  NT  98  98  99  100！  0103  NT  NT  98  99  99  100！  0104  NT  NT  NT  0  96  97！  0105  100！  98  99  98  100  95！  4106  91！  93  51  36  91  98！  0107  100！  93  82  93  96  100！  0108  100！  98  82  84  100  100！  0109  95  87  58  63  98  100！  0110  100！  87  82  94  95  88！  8111  100！  100  91  96  100  100！  0112  99！  92  91  96  98  95！  0113  100！  NT  90  99  100  99！  0114  100  NT  NT  0  100  100！  0115  100！  NT  99  100  100  100！  0116  100！  NT  NT  0  0  100！  0117  100！  NT  NT  26  100  100！  0118  100！  NT  99  99  100  99！  0120  100！  NT  56  100  100  100！  0121  100！  59  87  94  99  85！  3122  100！  0  57  58  91  85！  0123  100！  59  89  83  100  100！  0

试验号化合物号  A  B  C  D  E  F  G124  100！  98  89  94  100  100！  7125  100！  84  NT  90  100  99！  0126  100！  98  92  88  99  97！  9127  100！  99  86  90  100  100！  9128  99！  98  NT  67  98  83！  9129  NT  NT  0  71  100  100！  0130  NT  NT  0  0  100  100！  0131  NT  NT  44  0  99  100！  0132  NT  NT  98  91  100  100！  0133  NT  NT  99  NT  100  100！  NT134  NT  NT  0  0  23  72！  0135  NT  NT  0  18  68  91！  0136  NT  NT  52  69  99  56  0137  NT  NT  87  69  96  100！  0138  NT  NT  94  83  100  100！  0139  NT  NT  94  86  99  100！  0140  NT  NT  87  80  97  100！  0141  NT  NT  76  67  100  100！  0142  NT  NT  24  19  99  99！  0143  NT  NT  42  0  73  100！  0144  NT  NT  90  19  100  100  0145  NT  NT  0  0  24  97  0146  NT  NT  96  100  100  100！  97147  NT  NT  96  100  100  100！  4148  NT  NT  48  99  100  100！  4149  NT  NT  62  97  100  100！  0150  NT  NT  43  89  100  91！  4151  NT  NT  62  27  100  83！  4152  NT  NT  91  97  100  100！  4

试验号化合物号  A  B  C  D  E  F  G153  NT  NT  14  27  98  69！  4154  NT  NT  43  80  100  100！  0155  NT  NT  0  0  47  99！  0156  NT  NT  49  86  97  94！  0157  NT  NT  87  94  97  100！  0158  NT  NT  64  90  99  100！  9159  NT  NT  46  98  97  100！  0160  NT  NT  46  87  92  100！  0161  NT  NT  10  88  97  100！  9162  NT  NT  56  91  97  100！  0163  NT  NT  87  99  97  100！  48164  99！  8  98  85  96  89！  0！ 在所试最高浓度40ppm之防治百分率a  在100ppm试验b  在20ppm试验