1.式(2)表示的化合物的制备方法：
所述方法包括以下步骤：
使式(B)表示的化合物：
1
其中R 是被乙酰基、甲氧基乙酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、新戊酰基、甲酰基或苯甲酰基保护的氨基，
进行分子内环化以将式(B)表示的化合物转化为式(C)表示的化合物：
1
其中R表示与上述相同的含义，
亚硝化或肟化式(C)表示的化合物的羰基的α‑位，将保护基团引入衍生自亚硝基或肟基的氮原子并还原以形成式(F)表示的化合物：
1 2
其中R表示与上述相同的含义，且R 是被乙酰基、甲氧基乙酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、新戊酰基、甲酰基或苯甲酰基保护的氨基；然后
1
将式(F)表示的化合物中R的保护基选择性地脱保护以形成式(G)表示的化合物：
2
其中R表示与上述相同的含义；然后
使式(G)表示的化合物与式(1)表示的化合物缩合
以将式(G)表示的化合物转化为式(H)表示的化合物：
2
其中R表示与上述相同的含义；然后
2
将式(H)表示的化合物中R的保护基脱保护以将该化合物转化为式(2)表示的化合物。
2
2.根据权利要求1的制备方法，其中R是被乙酰基或三氟乙酰基保护的氨基。
2
3.根据权利要求1的制备方法，其中R是被乙酰基保护的氨基。
4.根据权利要求1的制备方法，其中所述将式(C)表示的化合物转化为式(F)表示的化合物的步骤包括以下子步骤：(i)使式(C)表示的化合物与亚硝酸酯在碱存在下反应以引入亚硝基；(ii)将保护基团引入衍生自亚硝基的氮原子；和(iii)在铂碳催化剂的存在下用氢还原式(C)表示的化合物。
5.根据权利要求1的制备方法，其中所述将式(F)表示的化合物转化为式(G)表示的化合物的步骤在包含盐酸/乙醇的溶剂中进行。
6.根据权利要求1的制备方法，其中所述使式(G)表示的化合物与式(1)表示的化合物缩合以将式(G)表示的化合物转化为式(H)表示的化合物的步骤在包含邻甲酚的溶剂中进行。
7.根据权利要求1的制备方法，其中所述将式(H)表示的化合物转化为式(2)表示的化合物的步骤在包含甲磺酸的溶剂中进行。
8.根据权利要求1的制备方法，其中所述式(2)表示的化合物为甲磺酸盐形式。
9.根据权利要求1的制备方法，其中所述式(2)表示的化合物为甲磺酸盐m‑水合物的形式，其中m的范围为0至3。
10.根据权利要求1的制备方法，其中所述式(2)表示的化合物为甲磺酸盐二水合物的形式。
11.式(2)表示的化合物的制备方法：
其中所述方法包括以下步骤：
将式(3)表示的化合物:
溴化为式(4)表示的化合物：
；
然后
将式(4)表示的化合物的硝基还原为氨基以将该化合物转化为式(5)表示的化合物：
；
然后
将式(5)表示的化合物的氨基乙酰化以将该化合物转化为式(6)表示的化合物：
；
然后
使式(6)表示的化合物与3‑丁烯酸偶联以将式(6)表示的化合物转化为式(7)表示的化合物：
；
然后
将式(7)表示的化合物还原以将该化合物转化为式(8)表示的化合物：
；
然后
使式(8)表示的化合物进行分子内环化以将式(8)表示的化合物转化为式(9)表示的化合物：
；
然后
亚硝化或肟化式(9)表示的化合物的羰基的α‑位，将保护基团引入衍生自亚硝基或肟基的氮原子并还原以形成式(10)表示的化合物：
；
然后
将式(10)表示的化合物的芳族氨基的保护基选择性地脱保护以将该化合物转化为式(11)表示的化合物：
；
然后
使式(11)表示的化合物与式(1)表示的化合物缩合：
以将式(11)表示的化合物转化为式(12)表示的化合物：
；
然后
将式(12)表示的化合物的氨基的保护基脱保护以将该化合物转化为式(2)表示的化合物。
12.根据权利要求11的制备方法，其中所述使式(6)表示的化合物与3‑丁烯酸偶联以将式(6)表示的化合物转化为式(7)表示的化合物的步骤在由乙酸钯(II)和三(邻甲苯基)膦制备的钯配合物的存在下进行。
13.根据权利要求11的制备方法，包括以下步骤：将式(7)表示的化合物溶解在碱性水溶液中以用第一有机溶剂洗涤式(7)表示的化合物并分离溶剂；然后将酸加入到碱性水溶液中以用第二有机溶剂萃取式(7)表示的化合物并分离溶剂。
14.根据权利要求13的制备方法，其中所述第一有机溶剂是2‑甲基四氢呋喃。
15.根据权利要求13的制备方法，其中所述第二有机溶剂是2‑甲基四氢呋喃。
16.根据权利要求13的制备方法，其中所述碱性水溶液是氢氧化钠水溶液。
17.根据权利要求11的制备方法，其中所述使式(8)表示的化合物进行分子内环化以将式(8)表示的化合物转化为式(9)表示的化合物的步骤通过包括使式(8)表示的化合物与三氟乙酸酐反应的方法来进行。
18.根据权利要求17的制备方法，其中所述分子内环化在包含三氟乙酸的溶剂中进行。
19.根据权利要求11的制备方法，其中所述将式(9)表示的化合物转化为式(10)表示的化合物的步骤包括以下子步骤：(i)使式(9)表示的化合物与亚硝酸酯在碱存在下反应以引入亚硝基；然后(ii)将保护基团引入衍生自亚硝基的氮原子；和(iii)在铂碳催化剂的存在下用氢还原式(9)表示的化合物。
20.根据权利要求11的制备方法，其中所述将式(10)表示的化合物转化为式(11)表示的化合物的步骤在包含盐酸/乙醇的溶剂中进行。
21.根据权利要求11的制备方法，其中所述使式(11)表示的化合物与式(1)表示的化合物缩合以将式(11)表示的化合物转化为式(12)表示的化合物的步骤在包含邻甲酚的溶剂中进行。
22.根据权利要求11的制备方法，其中所述将式(12)表示的化合物转化为式(2)表示的化合物的步骤在包含甲磺酸的溶剂中进行。
23.根据权利要求11的制备方法，其中所述式(2)表示的化合物为甲磺酸盐的形式。
24.根据权利要求11的制备方法，其中所述式(2)表示的化合物为甲磺酸盐m‑水合物的形式，其中m的范围为0至3。
25.根据权利要求11的制备方法，其中所述式(2)表示的化合物为甲磺酸盐二水合物的形式。
26.根据权利要求1的制备方法，其中不使用色谱法。
27.式(14)表示的化合物的制备方法：
所述方法包括以下步骤：
使用权利要求1至26中任一项的方法制备式(2)表示的化合物：
使式(2)表示的化合物与式(13)表示的化合物缩合
以将式(2)表示的化合物转化为式(14)表示的化合物。
28.抗体‑药物缀合物的制备方法，其中式(15)表示的药物‑接头
其中A表示与抗体的连接位置；
经由硫醚键与抗体缀合，
所述方法包括以下步骤：
(i)使用根据权利要求27的方法制备式(14)表示的化合物：
(ii)还原抗体；然后
(iii)使式(14)表示的化合物与还原抗体反应。
29.根据权利要求28的制备方法，其中所述抗体是抗‑HER2抗体、抗‑HER3抗体、抗‑TROP2抗体、抗‑B7‑H3抗体或抗‑GPR20抗体。
30.根据权利要求29的制备方法，其中所述抗体是抗‑HER2抗体。
31.根据权利要求29的制备方法，其中所述抗体是抗‑HER3抗体。
32.根据权利要求29的制备方法，其中所述抗体是抗‑TROP2抗体。
33.根据权利要求29的制备方法，其中所述抗体是抗‑B7‑H3抗体。
34.根据权利要求29的制备方法，其中所述抗体是抗‑GPR20抗体。