181 |
Cationic peg lipids and methods of use. |
JP2000611949 |
2000-04-20 |
JP2002542341A |
2002-12-10 |
キム ウォン,; ピーター アール. クリス,; タオ チェン,; ローン アール. パルマー,; デビッド ビー. フェンスケ, |
(57)【要約】 本発明は、末端カチオン性ポリ(エチレングリコール)−脂質接合体のようなカチオン性ポリマー−脂質接合体(CPL)を提供し、これは、細胞の取り込みを増大させるために、従来型のステルスリポソーまたは他の脂質ベースの処方物に組み込まれ得る。 本発明のCPLは、脂質部分;親水性ポリマー;およびポリカチオン性部分を含む。 核酸の細胞内送達を増加する方法もまた、提供される。 さらに、高いトランスフェクション力価およびトランスフェクション効率を有する人工ウイルスもまた、提供される。 |
182 |
Aryl-substituted propanolamine derivatives, their preparation, pharmaceutical and the use thereof containing the compound |
JP2000574509 |
1999-09-18 |
JP2002526529A |
2002-08-20 |
ヴェルナー・クラーマー; ヴェンデリン・フリック; ハイナー・グロムビク; ハンス−ルートヴィヒ・シェーファー; ラインハルト・キルシュ |
(57)【要約】 本発明はアリール置換プロパノールアミン誘導体および医薬上許容しうるその塩および作用性誘導体に関する。 本発明は基が定義された意味を有する式(I)の化合物、生理的に許容されるその塩、生理的に作用性のある誘導体およびそれらの製造方法に関する。 化合物は例えば血中脂質低下剤として適している。 【化1】 |
183 |
Inhibitors of Hiv reverse transcriptase |
JP2000553116 |
1999-06-08 |
JP2002517465A |
2002-06-18 |
ジェイムス アグジェン,; デイビッド オーレ,; ジョン エイチ. グリフィン,; マサイ マムメン, |
(57)【要約】 ウイルスRNAの1本鎖DNAへの変換を触媒する酵素である、HIV逆転写酵素を阻害する多価結合化合物が開示される。 2から10のリガンドを含む本発明の多価結合化合物は、1つ以上のリンカーに共有結合する。 それぞれの多価結合化合物は、少なくとも1つのヌクレオシド逆転写酵素インヒビターおよび少なくとも1つの非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを含む。 本発明の多価結合化合物は、インビボでHIV逆転写酵素を阻害するのに有用であり、よってインビボでHIVの複製を阻害するのに有用である。 |
184 |
Multi-binding agent to modulate the receptor Nmda |
JP2000553109 |
1999-06-07 |
JP2002517462A |
2002-06-18 |
ジョン エイチ. グリフィン,; トーマス イー. ジェンキンス,; ジー. ロジャー トーマス, |
(57)【要約】 NMDAレセプターに結合する、新規多結合化合物(剤)を開示する。 本発明の化合物は複数のリガンドを含有し、その各々が上記のレセプターに結合し、それによって、生物学的プロセスおよび/またはそれらの機能を調節する。 各リガンドは、同一または異なり得るリンカー(単数または複数)と共有結合し、多結合化合物を与える。 リンカーは、従って、構築される多結合化合物がNMDAレセプターによって媒介される生物学的プロセスの増加した調節を示すように選択される。 |
185 |
Bradykinin antagonist |
JP2000553107 |
1999-06-07 |
JP2002517461A |
2002-06-18 |
バートン ジー. クリステンセン,; ジョン エイチ. グリフィン,; マヤ ナタラジャン, |
(57)【要約】 ブラジキニンアンタゴニストである多結合化合物が開示される。 本発明の多結合化合物は、1個以上のリンカーに共有結合した2〜10個のリガンドを含む。 各リガンドは、互いに独立して、ブラジキニンアンタゴニストである。 本発明の多結合化合物は、癌、疼痛、ショック、喘息、鼻炎、関節炎、炎症性腸疾患などの疾患の処置または予防に有用である。 |
186 |
β2- adrenergic receptor agonist |
JP2000553102 |
1999-06-07 |
JP2002517459A |
2002-06-18 |
ジョン エイチ. グリフィン,; ショク−キ チョイ,; エドマンド ジェイ. モーラン, |
(57)【要約】 本発明は、β2アドレナリン作動性レセプターアゴニストであり、そしてそれゆえ、喘息、気管支炎などのような呼吸器疾患の処置および予防に有用である多結合化合物に関する。 これらはまた、神経系障害および早期分娩の処置に有用である。 |
187 |
β2- adrenergic receptor agonist |
JP2000553099 |
1999-06-04 |
JP2002517457A |
2002-06-18 |
ジョン エイチ. グリフィン,; ショク−キ チョイ,; エドマンド ジェイ. モーラン, |
(57)【要約】 本発明は、β2−アドレナリン作動性レセプターアゴニストであり、喘息、気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に有用である多結合化合物に関する。 これらはまた、神経系傷害および早期分娩の処置に有用である。 |
188 |
H1- histamine receptor antagonist |
JP2000553068 |
1999-06-08 |
JP2002517442A |
2002-06-18 |
ジョン エイチ. グリフィン,; ユ−フア ジ,; ロバート ピー. ヌメロフ, |
(57)【要約】 本発明は、H1−ヒスタミンレセプターアンタゴニストである新規な多結合化合物(薬剤)およびそのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。 従って、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、例えば、鼻炎、じん麻疹、喘息およびアナフィラキシーなどのようなアレルギー性疾患の処置および予防に有用である。 |
189 |
Diagnostic / therapeutic agent in or about improvement |
JP2000545579 |
1999-04-22 |
JP2002512986A |
2002-05-08 |
アラン・カスバートソン; ヘンリー・ラファエル・ウルフ; マグネ・ソルバッケン |
(57)【要約】 2〜50個のアミノアシル残基を含む一つまたはそれ以上のペプチド部分および5〜50個の炭素原子を含む一つまたはそれ以上の炭化水素鎖からなる新規な膜形成性両親媒性リポペプチド。 このようなリポペプチドは、診断および/または治療剤、例えば超音波造影剤としての使用に適した安定化されたガスマイクロバブル分散液の形成に使用できる。 |
190 |
Tetra peptide derivatives of dolastatin of as an anti-tumor agent |
JP50845798 |
1997-07-21 |
JP2002512590A |
2002-04-23 |
ハウプト アンドレアス; グリージンガー クリスティアン; ベリーク ダニエル; バーロッザリー テレサ; ヤンセン ベルント; ボレツキー ミヒャエル |
(57)【要約】 本発明は式(I):A−B−NR
3 −CHD−CH(OCH
3 )−CH
2 CO−E−Kの抗腫瘍ペプチド及びその酸性塩を提供する。 AはN−メチル−D−プロリル、N−メチル−D−ホモプロリル及びN,N−ジメチル−2−エチルフェニルグリシルからなるグループから選択されたアミノ酸残基を表すか、又は式:R
1 R
2 N−CHX−COのアミノ酸残基を表し、式中R
1はメチル基又はエチル基を表し、R
2は水素原子、メチル基又はエチル基を表し、Xはアルキル基を表す。 Bはバリル、イソロイシル、ロイシル及び2−t−ブチルグリシルからなるグループから選択されたアミノ酸残基を表す。 R
3は水素原子又はメチル基を表す。 Dは直鎖又は分枝鎖のC
2 〜C
5アルキル基を表す。 Eはプロリル、ホモプロリル、5−メチルプロリル、及びフェニルアラニルからなるグループから選択されるアミノ酸残基を表すか、又はEはピロリジン基を有するアミノ酸から誘導される残基を表す。 Kはアルコキシ基又はアミノ基を表す。 本発明の付加的実施態様は、ほ乳類、例えばヒトに式Iの1種以上の化合物の治療上有効量を製剤学的に認容性の組成物の形で投与することよりなる、ほ乳類の悪性腫瘍の治療方法である。 |
191 |
Relaxation method of neuropathic pain |
JP53849498 |
1997-09-11 |
JP2001524944A |
2001-12-04 |
オブライエン,ジョン・エス |
(57)【要約】 本発明は、神経障害性疼痛緩和量のプロサポシン受容体作用薬を被験者に投与することにより、被験者の神経障害性疼痛を緩和する方法を提供する。 また、本発明は、神経障害性疼痛緩和量のプロサポシン受容体作用薬を被験者に投与することにより、被験者の神経障害性疼痛の開始を抑制する方法も提供する。 さらに、本発明は、プロサポシン受容体作用薬、並びに、神経突起伸長の刺激、神経細胞死の抑制、髄鞘形成の促進、及び神経脱髄の抑制に用いるこれらの作用薬の使用も提供する。 さらに、神経細胞に有効な抑制量のプロサポシン受容体作用薬を含む組成物を接触させることにより、感覚又は運動神経障害を抑制する方法も提供される。 |
192 |
Variously modified the Protegrin class |
JP51984797 |
1996-11-22 |
JP2001520639A |
2001-10-30 |
グー,チー,リャン; スタインバーグ,デボラ,エー.; チェン,ジー; チャン,コンウェイ,シー.; エス.エル. ハーウィグ,シルビア; レーラー,ロバート,アイ. |
(57)【要約】 本発明は、天然に存在するプロテグリンペプチドに関連する抗微生物性ペプチド、及び感染症の治療または予防を含む様々な状況における前記ペプチドの使用方法に関する。 |
193 |
Method for screening medicament used in diagnosis or treatment of disease caused by abnormal activation of macrophagic cell |
JP2000094989 |
2000-03-30 |
JP2001278809A |
2001-10-10 |
NAKAMURA YOICHI |
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a relatively low-molecular peptide usable in screening diagnostics or therapeutic agents for various diseases caused by the abnormal activation of macrophage or microglia. SOLUTION: The subject method is characterized by comprising using a compound of the general formula (1):R1-Leu(or Ile)-His-Thr-Leu-R2 [wherein, R1 is a (modifying group-bearing) amino acid residue, (modifying group-bearing) peptide residue, amino acid N-terminal protective group or H atom; R2 is a (modifying group-bearing) amino acid residue, (modifying group-bearing) peptide residue, amino acid C-terminal protective group or H atom; Leu is a leucine residue; Ile is an isoleucine residue; His is a histidine residue; and Thr is a threonine residue]. |
194 |
peptide |
JP2000512854 |
1998-09-21 |
JP2001517423A |
2001-10-09 |
ハムフレイズ,デイヴィッド・ポール |
(57)【要約】 式(1)
N TCPPCPXYCPPCPA
C (式中、XおよびYは同一でも異なっていてもよく、かつそれぞれ中性脂肪族Lアミノ酸残基および保護され、反応性のあるその誘導体である)のペプチドを記載する。 例えば、抗体において見出されるように、二量体構造を得るために共有結合し得る場合、ペプチドは、タンパク質中のヒンジ領域として使用され得る。 |
195 |
Hydronaphthalene derivative to which amino acid or peptide is added |
JP28677999 |
1999-10-07 |
JP2001106662A |
2001-04-17 |
TAKAHASHI AKIRA; MASUDA JUNICHI; UCHIDA TAKAYOSHI; WAKAYAMA TOSHIYUKI; SEGAWA TOSHIAKI; NOZOE SHIGEO |
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound which has a hydronaphthalene ring structure and is effective as an antifungal agent or as a raw material for various antifungal agents, as other medicines or their raw material, such as an anticancer agent, or as a raw material for various anticancer agents.
SOLUTION: This amino acid or peptide-added hydronaphthalene derivative is composed of a hydronaphthalene ring having two methyl groups at its 4 position and a lower alkyl group, particularly a methyl group, hydroxy group or methylene group at its 8 position, and to which an amino acid or peptide is added through an ester bond with the hydroxy group of a hydroxy group- bearing lower alkyl groupa at its 9 position.
COPYRIGHT: (C)2001,JPO |
196 |
New pathologically active peptide |
JP7012799 |
1999-03-16 |
JP2000264900A |
2000-09-26 |
AKIYAMA KATSUHIKO; GOTO TAKESHI; FUKAI FUMIO; UEKI MASAAKI |
PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a pathologically active peptide having an inhibitory activity against cell adhesion composed of amino acids of specific residue number, having a specific amino acid sequence, an antagonistic action on a cell adhesion factor for furthering diseases such as cancer, inflammation, fiberization of organ, etc., and on a ligand molecule action against the cell adhesion factor. SOLUTION: This pathologically active peptide has cell adhesion inhibitory activity composed of amino acids of <=30 residues and amino acid sequences of formula I to formula V. A hydrophilic amino acid or a substance containing a hydrophilic group (e.g. ethylene glycol, etc.), can be added to the peptide. The peptide is obtained preferably by a chemical synthesis method for an oligopeptide, a biological method or a genetic engineering method. A solid-phase synthesis method is preferable as a chemical synthesis method. Preferably the obtained peptide is purified by a peptide purification method (e.g. column chromatography). In the case of administering the peptide as a therapeutic agent, the dose is 1-100,000 μm/kg weight/day. |
197 |
Membrane anchor / active compound conjugates and their preparation |
JP14503186 |
1986-06-23 |
JP2594259B2 |
1997-03-26 |
イエルク・メツガー; ヴオルフガング・ベスラー; カール−ハインツ・ヴイースミユラー; ギユンター・ユング; ゲールハルト・ベツカー; ハンス−イエルク・ビユーリング |
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198 |
Macrocyclic chelate compound |
JP18186794 |
1994-07-11 |
JP2582341B2 |
1997-02-19 |
GANSOO OTSUTOO EI; BUREKUBIIRU MAATEIN AARU; MAAGAASHUTATSUTO MIHYAERU AA |
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199 |
Novel human β ▲ under 2 ▼ integrin alpha subunit |
JP51761995 |
1994-12-21 |
JPH08507933A |
1996-08-27 |
デール ヴィエレン,モニカ ヴァン; ガラティン,ダブリュ.,ミッシェル |
(57)【要約】 α
dと称した、新規ヒトβ
2インテグリンαサブユニットポリペプチドをコードするDNAが、組換え法によるその製造法及び製造のための材料とともに開示される。 細胞外α
dタンパク質断片、α
d Iドメイン断片または全長のα
dポリペプチドと、ヒトイムノグロブリン定常領域とを包含する融合タンパク質もまた、開示される。 α
dの生物学的活性をモジュレートするのに有用であるとして、α
dに対して特異的な結合分子もまた開示される。 ヒトα
dをコードする配列との相同性を示す、他の種からのDNAも開示される。 |
200 |
JPH07509221A - |
JP51857393 |
1993-04-13 |
JPH07509221A |
1995-10-12 |
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