| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 高纯度藜芦胺和介芬胺的制备方法 | CN200910052376.6 | 2009-06-02 | CN101565445A | 2009-10-28 | 张卫东; 李慧粱; 汤建; 单磊; 苏娟; 柳润辉; 沈云亨; 徐希科 |
| 本发明提供了一种高纯度藜芦胺(Veratramine)和介芬胺(Jervine)的制备方法。该方法将藜芦药材原料粉碎、乙醇回流提取、大孔吸附树脂富集、洗脱(解吸附)、浓缩得到藜芦总甾体生物碱、柱色谱纯化、重结晶、干燥制得单体成品。以本方法制成的藜芦胺和介芬胺纯度可达90％以上，本发明工艺简便、产率高，宜于工业化生产。 | ||||||
| 22 | 一种甾体生物碱藜芦胺及其制备方法和降压应用 | CN200810198639.X | 2008-09-19 | CN101362791A | 2009-02-11 | 刘永宏; 王隶书; 李伟; 程东岩; 周雪峰 |
| 本发明涉及一种以下式(1)表示的藜芦胺，还涉及这种藜芦胺的制备方法，其特征是以黑藜芦植物的干燥根茎为原料，以碱溶液浸润，氯仿浸泡后滤液浓缩成稠膏状，再用稀酸溶解，滤液用浓氨水或稀碱调pH至8～10，放置过滤收集沉淀，用氯仿溶解，析出的冻状物抽干成粉末，用氯仿－甲醇溶解，析出晶体经硅胶干柱层析及重结晶，得到产物。本发明还涉及这种藜芦胺在制备治疗高血压药物中的应用，其对正常动物和高血压模型动物均有明显的降压作用并可减慢心率，降压作用缓和且持久，有明显的临床实用价值。 | ||||||
| 23 | 以介芬胺为原料制备环杷明的方法 | CN200710037751.0 | 2007-03-01 | CN101016329A | 2007-08-15 | 张卫东; 李慧梁; 汤建; 张川; 苏娟; 沈云亨; 柳润辉 |
| 本发明属于医药技术领域，具体涉及以来源于藜芦属植物的介芬胺(jervine)为原料制备环杷明(cyclopamine)的方法及环杷明在医药领域的用途。介芬胺与水合肼反应成腙后于高沸点溶剂中，在氢氧化钾、叔丁醇钾等强碱作用下脱氮形成环杷明，反应中使用聚乙二醇400、TEBA等相转移催化剂。环杷明通过与肿瘤细胞Hh通路中的Smo蛋白直接连接，非基因毒性地引起癌细胞凋亡，而对正常细胞没有影响。 | ||||||
| 24 | 高纯度贝母素甲、贝母素乙的制备方法 | CN200510111545.0 | 2005-12-15 | CN1982328A | 2007-06-20 | 沈平孃; 张继全; 刘峻; 金艳 |
| 本发明公开了一种高纯度贝母素甲和贝母素乙的制备方法，其采用高速逆流色谱技术，包括如下步骤：制备浙贝母提取物作为进样物；配置构成固定相和流动相的溶剂系统；固定相和流动相同时泵入柱内；主机转动，由进样阀进样，检测洗脱溶剂，接收目标组分，收集得到产品。所用的溶剂系统可以是由氯代烷烃，脂肪醇或脂肪酮，稀酸性溶液所构成。本方法可以从浙贝母粗提物中获得高纯度的单体生物碱：贝母素甲和贝母素乙，纯度分别高达98％，95％。该方法操作简单方便，成本低廉，回收率高，较易于推广使用。 | ||||||
| 25 | 一种藜芦胺类化合物、其制备方法及其应用 | CN202311033271.2 | 2020-06-29 | CN117050136A | 2023-11-14 | 张卫东; 孙青䶮; 李霞; 郭靖文; 陈昊旻; 张盼盼 |
| 本发明公开了一种藜芦胺类化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的藜芦胺类化合物，可作为一系列新型AP‑1抑制剂并用于制备相应的疾病的药物。在初步活性研究中显示本发明提供的化合物具有很强的抑制肿瘤细胞增殖活性；具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。 | ||||||
| 26 | 一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用 | CN202310090149.2 | 2023-02-09 | CN116375789A | 2023-07-04 | 张宁; 杨兴; 杨慧; 徐红闯 |
| 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。 | ||||||
| 27 | 黎芦碱及黎芦提取物在制备抗病毒药物中的应用 | CN202310071874.5 | 2023-02-07 | CN116139155A | 2023-05-23 | 钱莺娟; 郑龙三; 吴晓东; 张朝凤; 陈欢; 粟硕; 薛峰; 戴建君; 齐传翔 |
| 本发明属于黎芦碱新用途，特别涉及黎芦碱及黎芦提取物在制备抗病毒药物中的应用。其中黎芦碱对猪德尔塔冠状病毒、猪流行性腹泻病毒、伪狂犬病毒、单纯疱疹病毒、流感病毒或非洲猪瘟病毒有抑制作用。本发明的黎芦提取物以及黎芦碱用于抗病毒效果非常显著。本发明的黎芦提取物以及黎芦碱用于广谱抗病毒的效果非常显著，安全、毒副作用少，药物残留低且无污染。 | ||||||
| 28 | 一种藜芦胺类化合物、其制备方法及其应用 | CN202010606520.2 | 2020-06-29 | CN113929729B | 2023-04-28 | 张卫东; 孙青䶮; 李霞; 郭靖文; 陈昊旻; 张盼盼 |
| 本发明公开了一种藜芦胺类化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种藜芦胺类化合物，可作为一系列新型AP‑1抑制剂并用于制备相应的疾病的药物。在初步活性研究中显示本发明提供的化合物具有很强的抑制肿瘤细胞增殖活性；具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。 | ||||||
| 29 | 一种贝母生物碱成分的提取方法及其抗支气管炎的用途 | CN202211049591.2 | 2022-08-30 | CN115433254A | 2022-12-06 | 叶本贵; 何俊; 贺喜 |
| 本发明涉及用于治疗、缓解或预防急慢性支气管炎药学技术领域，具体而言，本发明涉及一种介藜芦型异甾体生物碱单体贝母辛，具有式Ⅰ结构式，在治疗、缓解或预防急慢性支气管炎的活性用途。本发明通过体外在烟雾提取物（CSE）对人正常支气管上皮细胞（BEAS‑2B）内活性氧、脂质氧化产物丙二醛、凋亡的影响以及抗自然凋亡活性评价，发现式Ⅰ结构所示的化合物贝母辛对CSE影响的BEAS‑2B细胞具有显著的治疗作用。该化合物能用于制备治疗、缓解或预防急慢性支气管炎药物具有良好的开发应用前景。式Ⅰ：。 | ||||||
| 30 | 一种烯丙醇胺甲酸酯类化合物的烯基化产物及其合成方法 | CN201910943565.6 | 2019-09-30 | CN110642752B | 2022-03-22 | 张坚; 钟国富; 孟轲轲; 余纯冰; 丁丽媛 |
| 本发明公开了一种烯丙醇胺甲酸酯类化合物的烯基化产物及其合成方法，属于有机合成领域，该合成方法以烯丙醇或环己烯3‑醇类化合物为原料，利用钯催化体系，实现烯基同碳位烯基碳氢键的选择性切断和烯基化，有效合成烯丙醇胺甲酸酯类化合物。本发明所提供的合成方法首次实现了烯丙醇胺甲酸酯的选择性烯基化反应，合成效率高，对环境友好，生产环保压力小，原料经济易得，底物适用范围广泛，对环状和非环状的底物都适合，产率达到45～98％，应用范围广泛；本发明所提供的合成方法，适用于对结构较为复杂的具有特殊生物活性化合物的高效化学修饰，具有广泛的应用前景，在天然产物的合成方法上是一种有效补充。 | ||||||
| 31 | 一种抗肿瘤药物的晶型及其制备方法 | CN201910747964.5 | 2019-08-15 | CN112390846B | 2022-03-15 | 巩宪昌; 孙立营 |
| 本发明公开了两种介芬胺的晶型及其制备方法，以及含有治疗有效剂量的该类化合物的药物组合物和在治疗肿瘤中的应用。晶型制备工艺简单，收率高，适合工业化生产。 | ||||||
| 32 | 一种烯丙醇胺甲酸酯类化合物的烯基化产物及其合成方法 | CN201910943565.6 | 2019-09-30 | CN110642752A | 2020-01-03 | 张坚; 钟国富; 孟轲轲; 余纯冰; 丁丽媛 |
| 本发明公开了一种烯丙醇胺甲酸酯类化合物的烯基化产物及其合成方法，属于有机合成领域，该合成方法以烯丙醇或环己烯3-醇类化合物为原料，利用钯催化体系，实现烯基同碳位烯基碳氢键的选择性切断和烯基化，有效合成烯丙醇胺甲酸酯类化合物。本发明所提供的合成方法首次实现了烯丙醇胺甲酸酯的选择性烯基化反应，合成效率高，对环境友好，生产环保压力小，原料经济易得，底物适用范围广泛，对环状和非环状的底物都适合，产率达到45～98％，应用范围广泛；本发明所提供的合成方法，适用于对结构较为复杂的具有特殊生物活性化合物的高效化学修饰，具有广泛的应用前景，在天然产物的合成方法上是一种有效补充。 | ||||||
| 33 | 用于抗肿瘤的化合物及其制备方法和用途 | CN201611209521.3 | 2016-12-23 | CN106866774B | 2018-12-04 | 崔建国; 黄燕敏; 杨春晖; 展军颜; 甘春芳; 刘志平 |
| 本发明公开了一种用于抗肿瘤的化合物，该化合物为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲，其化学式如式5所示：或者该化合物为3‑氮杂‑4‑氧代‑6‑(2'‑(5'‑甲氨基)噻二唑)‑A‑同‑B‑降胆甾‑4a‑烯，其化学式如式6所示：本发明还公开了化合物的制备方法，包括如下步骤：由胆甾醇出发所制备得到的化合物1经Jone’s试剂氧化得到化合物2，之后化合物2与甲基缩氨硫脲和苯基缩氨硫脲各自分别反应，分别得到化合物3a和3b，然后对化合物3a和3b的3‑位羰基分别进行肟化，且分别得到化合物4和化合物5，所述化合物5为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲。本发明还公开了化合物用于抗肿瘤的用途。本发明还公开了化合物用于制备治疗肺癌药物的用途。 | ||||||
| 34 | 治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物及其制备方法与用途 | CN201610084979.4 | 2016-02-14 | CN105622708B | 2017-10-10 | R·艾德铭; 曹晶晶 |
| 本发明公开了一种治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物及其制备方法与用途。所述化合物是环杷明的化学类似物，具有抑制呼吸道合胞病毒复制的特性，不具有抑制Hedgehog信号通路的特性。所述制备方法通过药物化学合成环杷明的化学类似物，通过两个并行开展的体外试验筛选类似物。所述化合物可用于治疗呼吸道病毒感染、副黏液病毒感染、呼吸道合胞病毒感染、由呼吸道合胞病毒引起的毛细支气管炎、由呼吸道合胞病毒引起的肺炎、由呼吸道合胞病毒引起的中耳炎，不具有导致胎儿畸形的毒副作用，克服了环杷明的致畸特性，填补了治疗呼吸道合胞病毒感染的药物、特别是儿科药物的空白。 | ||||||
| 35 | 用于抗肿瘤的化合物及其制备方法和用途 | CN201611209521.3 | 2016-12-23 | CN106866774A | 2017-06-20 | 崔建国; 黄燕敏; 杨春晖; 展军颜; 甘春芳; 刘志平 |
| 本发明公开了一种用于抗肿瘤的化合物，该化合物为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲，其化学式如式5所示：或者该化合物为3‑氮杂‑4‑氧代‑6‑(2'‑(5'‑甲氨基)噻二唑)‑A‑同‑B‑降胆甾‑4a‑烯，其化学式如式6所示：本发明还公开了化合物的制备方法，包括如下步骤：由胆甾醇出发所制备得到的化合物1经Jone’s试剂氧化得到化合物2，之后化合物2与甲基缩氨硫脲和苯基缩氨硫脲各自分别反应，分别得到化合物3a和3b，然后对化合物3a和3b的3‑位羰基分别进行肟化，且分别得到化合物4和化合物5，所述化合物5为B‑降‑3‑肟基胆甾‑4‑烯‑6‑(4'‑苯基)缩胺硫脲。本发明还公开了化合物用于抗肿瘤的用途。本发明还公开了化合物用于制备治疗肺癌药物的用途。 | ||||||
| 36 | 环巴胺类似物三元环环巴胺及其衍生物与制备和应用 | CN201410062394.3 | 2014-02-24 | CN104861034B | 2017-04-19 | 张卫东; 李慧梁; 苏娟; 刘庆鑫; 单磊; 沈云亨; 柳润辉; 徐希科 |
| 本发明涉及医药技术领域。本发明提供了环巴胺类似物三元环环巴胺及其衍生物。本发明以甾体生物碱介芬胺为原料，经黄鸣龙反应制备三元环环巴胺，进一步经过反应，得到三元环环巴胺衍生物29个。本发明的三元环环巴胺及其衍生物对癌细胞系具有良好的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 37 | 治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物及其制备方法与用途 | CN201610084979.4 | 2016-02-14 | CN105622708A | 2016-06-01 | R·艾德铭; 曹晶晶 |
| 本发明公开了一种治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物及其制备方法与用途。所述化合物是环杷明的化学类似物，具有抑制呼吸道合胞病毒复制的特性，不具有抑制Hedgehog信号通路的特性。所述制备方法通过药物化学合成环杷明的化学类似物，通过两个并行开展的体外试验筛选类似物。所述化合物可用于治疗呼吸道病毒感染、副黏液病毒感染、呼吸道合胞病毒感染、由呼吸道合胞病毒引起的毛细支气管炎、由呼吸道合胞病毒引起的肺炎、由呼吸道合胞病毒引起的中耳炎，不具有导致胎儿畸形的毒副作用，克服了环杷明的致畸特性，填补了治疗呼吸道合胞病毒感染的药物、特别是儿科药物的空白。 | ||||||
| 38 | 高速逆流色谱从藜芦属植物中分离环巴胺类似物的方法 | CN201310483302.4 | 2013-10-16 | CN103524594B | 2015-04-22 | 李会军; 姜艳; 喻悦 |
| 本发明涉及天然药物的分离方法，公开了一种高速逆流色谱从藜芦属植物中分离环巴胺类似物的方法。其特征是：将藜芦总生物碱粉末通过二次高速逆流色谱进行分离纯化，其中第一次高速逆流色谱的溶剂体系是由二氯甲烷、甲醇和水组成的混合溶剂；第二次高速逆流色谱中将第一次高速逆流色谱得到的介芬胺流份作为逆流样品进行分离纯化，其溶剂体系是由正己烷、乙酸乙酯、甲醇和水组成的混合溶剂。本发明制备方法简单、快速、回收率高、所得目标化合物纯度高。 | ||||||
| 39 | 环杷明类似物及其使用方法 | CN201110094391.4 | 2005-08-26 | CN102241727B | 2015-03-25 | J·亚当斯; A·C·卡斯特罗; M·A·福雷; S·加纳达南奈尔; M·纳瓦莱恩; J·R·波特; M·特伦布莱 |
| 本发明提供用于调节平滑(蛋白)依赖性途径激活的组合物与方法。本发明提供可用于抵消Hedgehog途径有害激活的表型作用(例如Hedgehog获得功能、Ptc丧失功能或平滑蛋白获得功能的突变所致)的环杷明类似物。本发明的化合物特别可用于治疗癌症。 | ||||||
| 40 | 一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物及其制备方法 | CN201110354326.0 | 2011-11-10 | CN102516350B | 2014-12-10 | 孟艳秋; 丁嘉麒; 聂慧慧; 刘媛 |
| 一种具有抗癌活性的甘草次酸修饰物及其制备方法，涉及一种甘草次酸的结构改造技术，将甘草次酸30位羧基与氯代烷进行酯化反应后，再将A环进行改造以达到对甘草次酸的结构修饰，得到一系列甘草次酸衍生物(Ⅰ1-5，Ⅱ1-5，Ⅲ1-5，Ⅳ1-5，Ⅴ1-5)。并测定其对人体宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃癌BGC-823细胞具有一定的抑制作用。其中甘草次酸衍生物的结构如下所示：。 | ||||||
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