41 |
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DD19823577 |
1977-04-04 |
DD130251A5 |
1978-03-15 |
WIELAND PETER |
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42 |
FORMA CRISTALINA DE COMPOSTO BLOQUEADOR DE VAZAMENTO VASCULAR |
BR112021020382 |
2020-10-05 |
BR112021020382A2 |
2023-01-17 |
KOO HYEON AHN; MYUNG-HWA KIM; JUNG-IN PYO; CHUL SU BAEK; SUNG HWAN KIM |
FORMA CRISTALINA DE COMPOSTO BLOQUEADOR DE VAZAMENTO VASCULAR. A presente invenção se refere a uma forma cristalina de (E)-metil 6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((5S,6R)-5-acetoxi-6-(acetoximetil)-5,6-di-hidro-2H-pirano-2-il)oxi)-10,13-dimetil-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecaidro-1H-ciclopenta[a]fenantreno-17-il)hept-5-enoato e um bloqueador de vazamento de vaso sanguíneo compreendendo a mesma. A forma cristalina inédita tem alta pureza, excelente estabilidade, excelente armazenamento de longo prazo e estabilidade farmacêutica, e pode ser usada como um bloqueador de vazamento vascular, portanto, a mesma é muito vantajosa na produção de substâncias de fármaco de alta qualidade. |
43 |
New crystalline form of vascular leakage blocker compound |
AU2020442000 |
2020-10-05 |
AU2020442000B2 |
2022-08-25 |
AHN KOO HYEON; KIM MYUNG-HWA; PYO JUNG-IN; BAEK CHUL SU; KIM SUNG HWAN |
The present invention relates to a crystalline form of (E)-methyl 6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((5S,6R)-5 acetoxy-6-(acetoxymethyl)-5,6-dihydro-2H-pyran-2-yl)oxy) 5 10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17 tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-yl)hept-5 enoate and a blood vessel leak blocker comprising the same. The novel crystalline form has high purity, excellent stability, excellent long-term storage and pharmaceutical 10 stability, and can be used as a vascular leakage blocker, so it is very advantageous in producing high-quality drug substances. |
44 |
COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC. |
MX2021015848 |
2020-06-29 |
MX2021015848A |
2022-04-18 |
SALITURO FRANCESCO G; ROBICHAUD ALBERT JEAN; HARRISON BOYD L; LA DANIEL; BLANCO-PILLADO MARIA JESUS; MORNINGSTAR MARSHALL LEE |
En la presente se proporciona un compuesto de Fórmula (1-I): (ver formula) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde R2a, R2b, R3 , R4a, R4b, R5 , R6a, R6b , R11a, R11b, R16a, R16b, R19, R18, X, q, r, s, t, u, y n se definen en la presente. En la presente también se proporcionan composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de Fórmula (1-I) y métodos de uso de los compuestos, p. ej., en el tratamiento de trastornos del SNC. |
45 |
Composições e métodos para tratamento de distúrbios de cns |
BR112021026447 |
2020-06-29 |
BR112021026447A2 |
2022-04-12 |
ALBERT JEAN ROBICHAUD; BOYD L HARRISON; LA DANIEL; FRANCESCO G SALITURO; MARIA JESUS BLANCO-PILLADO; MARSHALL LEE MORNINGSTAR |
composições e métodos para tratamento de distúrbios de cns. é fornecido aqui um composto de fórmula (1-i):ou um sal farmaceutiamente aceitável do mesmo, em que r2a, r2b, r3, r4a, r4b, r5, r6a, r6b, r11a, r11b, r16a, r16b, r19, r18, x, q, r, s, t, u, e n são definidos aqui. também são fornecidas neste documento composições farmacêuticas compreendendo um composto de fórmula (1-i) e métodos de uso dos compostos, por exemplo, no tratamento de distúrbios relacionados a cns. |
46 |
Compositions and methods for treating CNS disorders |
AU2020304673 |
2020-06-29 |
AU2020304673A1 |
2022-01-20 |
ROBICHAUD ALBERT JEAN; SALITURO FRANCESCO G; BLANCO-PILLADO MARIA JESUS; LA DANIEL; HARRISON BOYD L; MORNINGSTAR MARSHALL LEE |
Provided herein is a compound of Formula (1-I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R |
47 |
NUEVA FORMA CRISTALINA DE COMPUESTO BLOQUEADOR DE FUGAS VASCULARES. |
MX2021013884 |
2020-10-05 |
MX2021013884A |
2021-12-14 |
KIM MYUNG-HWA; PYO JUNG-IN; AHN KOO HYEON; BAEK CHUL SU; KIM SUNG HWAN |
La presente invención se refiere a una forma cristalina del 6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((5S,6R)-5-acetoxi-6-(acetoximet il)-5,6-dihidro-2H-piran-2-il)oxi)-10,13-dimetil-2,3,4,7,8,9,10,1 1,12,13,14,15,16,17-tetradecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantreno-17- il)hept-5-enoato de (E)-metilo y a un bloqueador de fugas de vasos sanguíneos que comprende el mismo. La nueva forma cristalina tiene alta pureza, excelente estabilidad, excelente almacenamiento a largo plazo y estabilidad farmacéutica, y puede usarse como bloqueador de fugas vasculares, por lo que es muy ventajoso para producir fármacos de alta calidad. |
48 |
New crystalline form of vascular leakage blocker compound |
AU2020442000 |
2020-10-05 |
AU2020442000A1 |
2021-11-18 |
AHN KOO HYEON; KIM MYUNG-HWA; PYO JUNG-IN; BAEK CHUL SU; KIM SUNG HWAN |
The present invention relates to a crystalline form of (E)-methyl 6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((5S,6R)-5 acetoxy-6-(acetoxymethyl)-5,6-dihydro-2H-pyran-2-yl)oxy) 5 10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17 tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-yl)hept-5 enoate and a blood vessel leak blocker comprising the same. The novel crystalline form has high purity, excellent stability, excellent long-term storage and pharmaceutical 10 stability, and can be used as a vascular leakage blocker, so it is very advantageous in producing high-quality drug substances. |
49 |
COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CNS DISORDERS |
CA3144701 |
2020-06-29 |
CA3144701A1 |
2020-12-30 |
ROBICHAUD ALBERT JEAN; SALITURO FRANCESCO G; BLANCO-PILLADO MARIA JESUS; LA DANIEL; HARRISON BOYD L; MORNINGSTAR MARSHALL LEE |
Provided herein is a compound of Formula (1-I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2a, R2b, R3, R4a, R4b, R5, R6a, R6b, R11a, R11b, R16a, R16b, R19, R18, X, q, r, s, t, u, and n are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (1-I) and methods of using the compounds, e.g, in the treatment of CNS -related disorders. |
50 |
COMPUESTO HÍBRIDO CON UNA PORCIÓN ANTIBIÓTICA Y UNA PORCIÓN ESTEROIDE, USO DE DICHO COMPUESTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA TÓPICA OFTÁLMICA Y DICHA COMPOSICIÓN |
ARP140100772 |
2014-03-07 |
AR095071A1 |
2015-09-16 |
MAYSSA ATTAR; MICHAEL E GARST; BRANDON D SWIFT; KEN CHOW; SANTOSH C SINHA; LIMING WANG |
Un compuesto hibrido que comprende una porción antibiótica y una porción esteroide, o una sal farmacéutica de la misma, que se conectan entre sí vía dos enlaces covalentes separados de manera que dichos enlaces covalentes se degradan en vivo para producir los respectivos antibiótico y esteroide independientemente. Uso del compuesto hibrido, en donde el enlace es un enlace éster o un enlace amida, para preparar una composición farmacéutica para administrar a un ojo de un mamífero con una infección bacteriana o una inflamación que afecta dicho ojo. La infección bacteriana es seleccionada entre: conjuntivitis, queratitis, blefaritis, endoftalmitis, dacriocistitis, hordéolo, úlceras cornéales, blefaritis anterior, blefaritis posterior, disfunción de glándula meibomiana, enfermedad de ojo seco, queratoconjuntivitis sicca) dolor ocular e inflamación post-cirugía ocular, conjuntivitis bacteriana, uveítis anterior, inflamación post-quirúrgica, condiciones inflamatorias de conjuntiva palpebral y bulbar, cornea, y segmento anterior del globo, tal como conjuntivitis alérgica, rosácea ocular, ojo seco, blefaritis, endoftalmitis, disfunción de glándula meibomiana, queratitis punteada superficial queratitis de herpes zoster, iritis, ciclitis, conjuntivitis infectiva seleccionada, daño corneal por radiación química, o quemadura térmica, penetración de cuerpos extraños y alergia. Composición farmacéutica que comprende el compuesto hibrido, en donde el enlace es un enlace éster o un enlace amida, y en donde dicha composición farmacéutica se formula para administración oftálmica tópica. Reivindicación 1: Un compuesto hibrido, caracterizado porque comprende una porción antibiótica y una porción esteroide, o una sal farmacéutica de la misma, que se conectan entre sí vía dos enlaces covalentes separados de manera que dichos enlaces covalentes se degradan in vivo para producir los respectivos antibiótico y esteroide independientemente. |
51 |
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BRPI1009947 |
2010-09-01 |
BRPI1009947A2 |
2013-01-15 |
FERREIRA DALVA TREVISAN |
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52 |
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD SUPRESORA DEL APETITO |
PA8458401 |
1998-09-01 |
PA8458401A1 |
2000-05-24 |
VAN HEERDEN FANIE RETIEF; VLEGGAAR ROBERT; HORAK ROELOF MARTHINNUS; LEARMONTH ROBIN ALEC; MAHARAJ VINESH; WHITTAL RORY DESMOND |
UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN EXTRACTO QUE SE OBTIENE DE UNA PLANTA DEL GENERO TRICHOCAULON U HOODIA QUE CONTIENE UN AGENTE SUPRESOR DEL APETITO QUE TIENE LA FORMULA I: TAMBIEN SE PROVEE UN PROCESO PARA OBTENER EL EXTRACTO Y UN PROCESO PARA SINTETIZAR EL COMPUESTO (1) Y SUS ANALOGOS Y DERIVADOS. LA INVENCION TAMBIEN SE EXTIENDE AL USO DE ESTOS EXTRACTOS Y DEL COMPUESTO (1) Y SUS ANALOGOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SUPRESORA DEL APETITO. LA INVENCION ADEMAS PROVEE LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DEL COMPUESTO(1). |
53 |
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 9 L 11 L EPOXIESTEROIDE |
ES557112 |
1986-10-01 |
ES8707737A1 |
1987-08-16 |
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METODO DE OBTENER UN 9A,11A-EPOXIESTEROIDE. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO PEROXIDICO (PEROXIDO DE HIDROGENO), EN PRESENCIA DE TRICLOROACETONITRILO, EN CLOROFORMO Y ENTRE C10 Y 10JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO A-A- UN GRUPO ETILENO O CICLOPROPILENO Y R UN ALCANOILO INFERIOR. PRESENTAN UN FUERTE EFECTO ANTAGONISTA A LA ADOSTERONA REDUCIENDO LA EXCESIVA RETENCION DE NA Y EXCRECION DE POTASIO POR LA ADOSTERONA, Y SE UTILIZAN COMO DIURETICOS. |
54 |
D-HOMO CORTICOIDS, THEIR PREPARATION AND UTILIZATION |
DE3175498 |
1981-09-19 |
DE3175498D1 |
1986-11-27 |
ANNEN KLAUS DR; LAURENT HENRY DR; HOFMEISTER HELMUT DR; WIECHERT RUDOLF PROF; WENDT HANS DR; ALBRING MANFRED DR |
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55 |
Improvements in or relating to 5,10-seco-5,19-cyclo-10-fluoro-steroids |
GB3367863 |
1963-08-26 |
GB1045979A |
1966-10-19 |
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The invention comprises compounds of the formulae wherein R is hydrogen or a hydrocarbon carboxylic acyl radical of less than 12 carbon atoms which may be substituted; R1 is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl of at most 6 carbon atoms; Z is a single or double bond between C-1 and C-2 and Z1 is a single or double bond between C-6 and C-7, with at least one of Z and Z1 being a double bond; and Y is hydrogen, b -hydroxy or keto. The androstane derivatives are prepared by dehydrogenation of 5,10-seco - 5,19 - cyclo - 10b - fluoro - D 4 - androsten-17b -ol-3-one or the 17a -R1 homologues thereof. The D 1,4-compounds are prepared by refluxing these starting materials with selenium dioxide in t-butanol in the presence of pyridine or with 2,3 - dichloro - 5,6 -dicyano - 1,4 - benzoquinone, and on a second dehydrogenation with chloranil in t-butanol or with 2,3-dichloro-5,6-dicyano-1,4-benzoquinone, these are converted to the D 1,4,6-compounds. When the reaction with chloranil is effected first the D 4,6-compounds are obtained. The same starting materials or the corresponding 3,17-dione yield on reduction, preferably with lithium aluminium hydride in tetrahydrofuran, the corresponding 3,17-diols, which on dehydration with aqueous acetic acid at 75 DEG to 100 DEG C. yield the D 3,5-3-unsubstituted compounds. The pregnane derivatives of formulae are prepared by similar processes from 5,10-seco - 5,19 - cyclo - 10b - fluoro - D 4 - pregnene-3,20-dione, the 3,20-diols obtained in the reduction with lithium aluminium hydride being subsequently re-oxidized in the 20-position. The 17,21-dihydroxy-pregnane derivatives of formulae are prepared similarly from 21-monoesters of 5,10 - seco - 5,19 - cyclo - 10b - fluoro - D 4-pregnene - 17a ,21 - diol - 3,20 - dione which may be 11-substituted. Here, the side chain may also be protected as a 7,20:20,21-bismethylenedioxy group and 11b -ol products may be oxidized to the 11-ones. Elimination of the 21-hydroxy group from these products by conversion to the 21-tosylates and subsequent refluxing with sodium iodide in acetic acid gives products of the formulae All the free ols so produced may be esterified by standard procedures, a list of esterifying acids being provided. Examples are given. 5,10 - Seco - 5,19 - cyclo - 10b - fluoro - D 4 -pregnene - 11b ,17a ,21 - triol - 3,20 - dione 21- acetate is prepared by oxidizing 17,20:20,21-bismethylendioxy - 5,10 - seco - 5,19 - cyclo-10b - fluoro - D 4 - pregnene - 3b ,11b - diol to the corresponding 3-one, hydrolysing this to the free 11b ,17a ,21-triol-3,20-dione, and acetylating this. |
56 |
A process for preparing 5, 10-methylene-19-nor-delta-keto-1-3 and 5, 10-seco-5, 19-cyclo-10-fluoro-delta 4-3-ketosteroids of the series of androstane and pregnane from the corresponding 19-hydroxy-delta 4-3-ketosteroid |
FR945828 |
1963-08-27 |
FR1418005A |
1965-11-19 |
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57 |
혈관 누출 차단제 화합물의 신규 결정형 |
KR1020200053232 |
2020-05-04 |
KR102223276B1 |
2021-03-05 |
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58 |
스테로이드 화합물의 제조법 |
KR1019640000076 |
1964-02-04 |
KR1019650000506B1 |
1965-05-20 |
루이스헤이스팅그즈사렛트; 로바아트기브스트론; 랠후후란추하아슈만 |
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59 |
스테로이드 화합물의 제조법 |
KR1019630000353 |
1963-06-18 |
KR1019640000268B1 |
1964-08-20 |
랄후후날츠하이슈만; 아ㅡ사아란파쳇트; 에이바리로오즈게이; 제랄드죠오지후켄트 |
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60 |
스테로이드 화합물의 제조법 |
KR1019630000081 |
1963-02-09 |
KR100001288B1 |
1963-11-30 |
토마스세스부라이; 죤후리이드; 토마스베이라윈드홀츠 |
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