| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 一类固体有机硅锌试剂及其制备方法及应用 | CN202210072551.3 | 2022-01-21 | CN114524838A | 2022-05-24 | 李杰; 王吉鑫 |
| 本发明公开了一类固体有机硅锌试剂及其制备方法及应用，属于合成有机化学技术领域。本发明所述固体有机硅锌试剂通式为：R3Si‑ZnOPiv·LiCl；其中，R为取代芳基、链式烷基、环状烷基、叔丁氧基、二乙基氨基、环己二醚和环庚二醚中的一种或多种。其具体制备方法为：有机溶剂中，在催化剂作用下，有机硅烷与金属锂或锂试剂混合反应得到有机硅锂试剂，并使用Zn(OPiv)2将所得有机硅锂试剂进行转金属化反应。本发明通过阴离子配位调控策略设计、制备一类对空气和水具有良好稳定性的新型固体有机硅锌试剂，并实现对反应性的有效调控。 | ||||||
| 142 | 一种地屈孕酮关键中间体的合成方法 | CN202111038957.1 | 2021-09-06 | CN113621016B | 2022-05-17 | 王福聚; 董华强; 陶亮亮; 刘思; 赵旭 |
| 本发明涉及化学合成技术领域，具体为一种地屈孕酮关键中间体的合成方法。本发明所述的地屈孕酮关键中间体的合成方法是以7,21‑二羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮(1)为原料，经羟基消除反应、氧化反应及羰基保护反应。本发明所述合成方法采用7,21‑二羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮为原料，其可由植物甾醇经生物转化得到，是一种植物源的绿色原料，价格低廉易得，环境友好，更有利于降低原料成本。同时，本发明所述方法的合成路线操作简便、副反应少、所得产物地屈孕酮关键中间体的纯度高、收率高，环境友好，更有利于实现工业化和产业化生产，解决了现有地屈孕酮合成工艺存在的成本高、收率低、不适合大规模工业化生产的问题。 | ||||||
| 143 | 替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法 | CN202111554331.6 | 2021-12-17 | CN114409717A | 2022-04-29 | 孙晓明; 靳志忠; 曾春玲; 刘喜荣 |
| 本发明涉及一种替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法，在式(Ⅱ)化合物存在下，将乙二醇和式(I)化合物进行缩酮反应，可使得乙二醇可选择性地与式(Ⅰ)化合物的3‑位羰基进行缩酮反应，同时构建5,10位双键，得到式(Ⅲ)化合物；进一步将式(Ⅲ)化合物一锅法进行第一水解反应和醚化反应，得到高纯度的式(IV)化合物替勃龙中间体醚化物。将式(IV)化合物进行炔基化反应和水解反应，即可得到替勃龙，为制备替勃龙提供了一条新的合成路线，且步骤较少，反应条件温和，收率和纯度较高。 | ||||||
| 144 | 一种二乙二醇缩酮化合物的制备方法 | CN202110530411.1 | 2021-05-14 | CN114149478A | 2022-03-08 | 王国平; 于振鹏; 许辉; 戚淑娴; 张妍 |
| 本发明提供了一种二乙二醇缩酮化合物的制备方法。具体地，包括如下步骤：在溶剂中，在光照和光敏剂的存在下，将化合物3进行如下所示的光催化反应，从而形成化合物1；其中，所述的光敏剂选自下组：溶剂红43、罗丹明6G，或其组合。本发明通过使用光敏剂，使化合物1的收率大幅度提高，同时操作简单，适合工业化大批量生产。 | ||||||
| 145 | 一种醋酸可的松的制备方法 | CN201810359532.2 | 2018-04-20 | CN108373492B | 2021-12-21 | 郭曦; 刘年金; 杜艳; 赵百合 |
| 本发明公开了一种醋酸可的松的制备方法，包括以下步骤：在第一反应罐中，加入第一溶剂、第一酸溶液、水以及17α‑羟基孕甾‑4,9‑二烯‑3,20‑二酮醋酸酯，搅拌均匀；在2‑4℃的温度下，分四次加入溴化剂，保温反应2h，经薄层色谱分析，直至原料反应完全为止；用碱溶液调节pH>7，再用第二酸溶液回调至6，减压浓缩，直至第一溶剂浓缩完全为止，加入水，温度冷却至5℃，通过离心、清洗、甩干和干燥，得到甾体中间体醋酸可的松。该制备方法不使用含有重金属离子的氧化剂和催化剂，使用的溶剂都可以回收套用，生产过程的废水不含有重金属离子，属于环境友好型工艺，产物的收率和纯度高，具有很好的工艺前景。 | ||||||
| 146 | 一种制备坎利酮的脱氢方法 | CN202111150346.6 | 2021-09-29 | CN113735932A | 2021-12-03 | 米奇; 邹小毛; 孙福锁; 王玉帅; 华玉苍 |
| 本发明公开了一种制备坎利酮的脱氢方法，以中间体A为原料，对进行上溴，得到上溴物中间体，然后对该上溴物中间体进行脱溴，脱溴试剂采用溴化钙和碳酸钙，实现了高收率、高含量清洁化生产坎利酮的脱氢工艺，解决了用四氯苯醌脱氢产生的大量含酚废水的难题。 | ||||||
| 147 | 一种高收率螺内酯精品制备方法 | CN202010871488.0 | 2020-08-26 | CN112390843B | 2021-11-30 | 黄橙橙; 邵振平; 王友富; 王荣; 王炳乾; 王洪福; 雷灵芝 |
| 本发明公开了一种高收率螺内酯精品的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法是以坎利酮为原料，与甲醇和硫代醋酸反应得到螺内酯粗品，螺内酯粗品用溶剂溶解，加稳定剂，再加入活性炭，脱色，滤除活性炭，浓缩精制得到螺内酯精品。本发明方法在脱色过程中加入了稳定剂，阻止螺内酯在脱色过程中降解变成杂质，提高了收率，有极高的商业竞争力，适合工业化大规模生产，具有良好的经济效益。 | ||||||
| 148 | 医药中间体的新晶型及其制备方法和应用 | CN202010244358.4 | 2020-03-31 | CN113461768A | 2021-10-01 | 李桢; 陈伟 |
| 本发明提供了一种医药中间体的新晶型及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。医药中间体(式I化合物)的新晶型，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝8.7°±0.2°、13.5°±0.2°、14.0°±0.2°、15.9°±0.2°、17.8°±0.2°、19.3°±0.2°处有特征峰。本发明提供的医药中间体(式I化合物)的新晶型，与式I化合物的常规固体形态相比，质量更稳定，可在较高温度(50℃‑60℃)进行干燥，干燥时间短，缩短了生产周期，提高了产品质量，解决了式I化合物固体在干燥时不耐高温，放置时间增加时易发生分解，造成生产周期长、质量下降的技术问题。 | ||||||
| 149 | 坎利酮的合成方法 | CN202010243124.8 | 2020-03-31 | CN113461767A | 2021-10-01 | 袁翠翠; 王亚江; 周永健; 陈伟; 张彦巧; 杨娣; 刘芳 |
| 本发明提供了一种坎利酮的合成方法，涉及化学合成技术领域。坎利酮的合成方法，包括如下步骤：(a)将式1化合物加入有机溶剂中，得到含有式1化合物的溶液；(b)将所述步骤(a)中的溶液通入微通道反应器中进行脱羧反应，得到坎利酮。本发明短时间内即可反应完全，减少因长时间高温造成的副反应，并且在微通道反应器中可以连续进行反应，传质效率高、反应快、时间短、副反应少，大大提高了实验可操作性，收率与原工艺相当，解决了目前工艺方法反应慢，操作危险繁琐，提高了反应的生产适用性。 | ||||||
| 150 | 一种屈螺酮的合成方法 | CN202110760487.3 | 2021-07-06 | CN113387993A | 2021-09-14 | 钱建武; 秦元成; 冯荣伟; 张学良; 钟宗海; 倪彩玲 |
| 本发明提供了一种屈螺酮的合成方法，属于有机合成领域。本申请以具有式II所示结构的化合物为起始原料，其结构上17位的羰基与有机锂试剂发生亲核加成反应，羰基转化为羟基，并引入丙基甲醚，再发生水解反应，得到具有式III所示结构的化合物，然后在贵金属催化剂和过硫酸盐的作用下，3位的羟基被氧化转化为羰基，同时17α位的丙基上的羟基被氧化成醛基，随后发生羟醛缩合形成五元羧酸内酯环，得到具有式Ⅳ所示结构的化合物，发生消去反应，得到具有式I所示结构的化合物屈螺酮，本发明提供的合成方法，大部分原料均较廉价，省略高压催化氢化以及使用有毒铬试剂的同时，在温和的反应条件下制备得到了产率可达77％、纯度为99.6％的屈螺酮。 | ||||||
| 151 | 一类含有2,4-噻唑环的化合物及其制备方法和应用 | CN202110630883.4 | 2021-06-07 | CN113292570A | 2021-08-24 | 娄红祥; 方丽媛; 孙斌 |
| 本申请提供一类含有2,4‑噻唑环的化合物及其制备方法和应用，该化合物如式X： A为吡唑并嘧啶或者吲哚；Z为无或羰基；X为O或S；Y为‑O‑、‑NH‑或 R1为氢或C1‑6烷基；R2选自C1‑C3烷基、C5‑C15烯基、炔基、5‑10元杂环基、C6‑C12芳基、5‑12元杂芳基、甾醇基和5‑10元环烷基；Y与R2相连，或Y与R2成环；R3选自氢、卤素、氨基、羟基、乙酰基、3‑10元杂环基、C6‑C12芳基、5‑12元杂芳基、3‑10元环烷基、酯基、羧基、三卤甲基和金刚烷基；R2或R3是未被取代或者是被选自C1‑C6烷基、羟基、卤素、三卤甲基、羧基、苯基所取代的；R2为C1‑C3烷基时，R3不为氢。 | ||||||
| 152 | 3.α.-羟基-17.β.-酰胺神经活性类固醇及其组合物 | CN201980085054.3 | 2019-12-20 | CN113195512A | 2021-07-30 | M.J.布兰科-皮拉多; F.G.萨利图罗 |
| 本文提供的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R4a、R4b、R6、R7、R11a、R11b、R16、R17、R3、R5、R19和RX如本文所定义且其中RY代表任选取代的杂芳基。本文还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和使用所述化合物，例如，用于治疗CNS相关障碍的方法。 | ||||||
| 153 | 用于治疗CNS病症的在位置10处被环状基团取代的神经活性类固醇 | CN201980079330.5 | 2019-10-11 | CN113166193A | 2021-07-23 | M.J.布兰科-皮拉多; F.G.萨利图罗; M.L.莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中n、R19、R5、R3a、R6a、R6b、R1、R2a、R2b、R4a、R4b、R7a、R7b、R11a、R11b、R12a、R12b、R17b、R15a、R15b、R16a和R16b如本文所定义。本文还提供了包含式(I)化合物的药物组合物，以及例如在CNS相关病症的治疗中使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 154 | 一种薯蓣皂苷元衍生物与DHA自组装纳米粒的制备方法及应用 | CN202110355826.X | 2021-04-01 | CN113018302A | 2021-06-25 | 蔡邦荣; 刘改枝; 许杜鹃; 张颖; 廖爱美; 贾永艳; 关延彬; 韩德恩; 祝俠丽; 王真真 |
| 本发明公开了一种薯蓣皂苷元衍生物与DHA自组装纳米粒的制备方法及应用，包括如下步骤：取适量薯蓣皂苷元与Boc‑戊氨基5‑酸反应，脱去Boc，形成中间体，进一步反应纯化得DGG；称取1.9mg DGG溶于335μL CH3OH中，超声溶解；取0.4mg DHA溶于50μL CH3OH中，将两溶液混合后，超声溶解均匀得到混合液，以500r/min搅拌速度下，以15s/滴的速度将其分散至750μL的水中，滴加完毕后，以500r/min速度搅拌3h后即得，用HA对其表面修饰即得DGG/DHA‑HA自组装纳米粒（DGG/DHA‑HA NPs）。本发明制备的自组装纳米粒不仅能显著增加其协同抗肿瘤活性和神经保护作用，还能显著改善DGG和DHA的溶解性、稳定性等问题。 | ||||||
| 155 | 3α，20，20-三羟基-5α-孕甾-18-羧酸-γ-内酯及其制备方法 | CN202110223201.8 | 2021-03-01 | CN112979742A | 2021-06-18 | 王立中; 刘竺云; 张茂风; 马永刚; 卞小琴 |
| 本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为3α，20,20‑三羟基‑5α‑孕甾‑18‑羧酸‑γ‑内酯，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。 | ||||||
| 156 | 5α-孕甾-18,20β-氧化-3α-醇及其制备方法 | CN202110223176.3 | 2021-03-01 | CN112940069A | 2021-06-11 | 王立中; 刘竺云; 张茂风; 马永刚; 卞小琴 |
| 本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为5α‑孕甾‑18,20β‑氧化‑3α‑醇，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。 | ||||||
| 157 | 一种高效Δ9,11-坎利酮的制备方法 | CN202010793731.1 | 2020-08-10 | CN112062805B | 2021-05-25 | 黄橙橙; 邵振平; 王友富; 王荣; 王炳乾; 王洪福; 雷灵芝 |
| 本发明公开了一种高效Δ9,11‑坎利酮的制备方法，属于药物的中间体制备技术领域。该方法是以9α‑羟基‑4‑雄烯二酮为原料，先将9位羟基通过脱水反应消去生成Δ9,11双键，然后将3位羰基进行保护，再将17位羰基进行环氧化，并与丙二酸二酯缩合成内酯环，经过氧化脱羧或脱羧氧化反应后得到Δ9,11‑坎利酮，本发明方法原料价廉易得，成本低，所涉及各步反应产物纯化容易，最终产物总质量产率高于80％，本发明方法可操作性强，有极高的商业竞争力，适合工业化大规模生产，具有良好的经济效益。 | ||||||
| 158 | 由表雄酮合成的树脂单体及其制备方法 | CN202011548483.0 | 2020-12-23 | CN112645997A | 2021-04-13 | 傅志伟; 蒋小惠; 毕景峰; 郭颖; 贺宝元 |
| 本发明属于光刻胶树脂单体，公开了一种由表雄酮合成的树脂单体，树脂单体的结构式如下：其中R1为连接键、烃基或杂烃基，R2为烃基；R3为氢原子、烃基或杂烃基。其制备方法为，表雄酮Ⅰ经酯化反应得到中间体Ⅱ；所述中间体Ⅱ在酸催化条件下与羟基羧酸类化合物经缩醛反应得到树脂单体Ⅲ。本发明的中半缩醛结构与酯基结构相连，使形成的光刻胶具有良好临界尺寸均一性。 | ||||||
| 159 | 刺激神经活性的19-去甲类固醇及其使用方法 | CN202010962164.8 | 2014-04-17 | CN112110976A | 2020-12-22 | G.M.博特拉; B.L.哈里森; A.J.罗比肖; F.G.萨里图罗; R.T.贝雷西斯 |
| 本发明提供了式(I)的3,3‑二取代的19‑去甲‑类固醇化合物，以及其药物组合物。该化合物可用于预防和治疗各种CNS相关的病症，例如，治疗睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征、耳鸣和癫痫持续状态。 | ||||||
| 160 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929A | 2020-10-13 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 本文提供的是式(I‑I)化合物及其药学上可接受的盐；其中p、R1、R3a、R2a、R11a、R11b、R6a和R6b在文中定义。本文还提供了包含式(I‑X)化合物的药物组合物以及使用该化合物例如在治疗CNS相关疾病中的方法。 | ||||||
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