| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 141 | 一种三/二氟乙醇化试剂及其制备方法与应用 | CN202010529282.X | 2020-06-11 | CN112457340A | 2021-03-09 | 沈晓; 陈祥; 龚星星 |
| 本发明涉及一种三/二氟乙醇化试剂及其制备方法与应用，其中所述三氟乙醇化试剂的化学结构式为：所述二氟乙醇化试剂的化学结构式为： 式中R1，R2，R3代表硅原子上的取代基团，R1，R2，R3各自独立选自芳基，杂芳基，烷基。本发明提供的三氟乙醇化试剂和二氟乙醇化试剂可作为很多有机化合物的合成中间体，其中一些化合物具有药物活性，简化了这类化合物的制备步骤，并且合成方法条件温和，底物适用性广。 | ||||||
| 142 | 烯丙基腈类化合物的制备方法 | CN201910759435.7 | 2019-08-16 | CN112390735A | 2021-02-23 | 刘国生; 李家圆; 陈品红 |
| 本发明公开了一种烯丙基腈类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：溶剂中，在铜催化剂、双噁唑啉配体和所述的如式A所示的化合物的存在下，将含有如式II所示的结构片段的烯丙基化合物与如式III所示的氰基化试剂进行如下式的取代反应，得到含有如式I所示的结构片段的烯丙基腈类化合物。该方法收率高、底物普适性广、官能团兼容性好，且具有反应条件温和和操作简单的特点。 | ||||||
| 143 | 醋酸阿比特龙中间体产品中肼类化合物的分离方法及含量检测方法 | CN202011283107.3 | 2020-11-17 | CN112358520A | 2021-02-12 | 张跃; 曾春玲; 靳志忠; 刘喜荣; 贺孝红; 王诗盛; 杨梅辉 |
| 本发明涉及一种醋酸阿比特龙中间体产品中肼类化合物的分离方法及含量检测方法，包括步骤：提供醋酸阿比特龙中间体产品，将醋酸阿比特龙中间体产品与苯甲醛、稀释剂混合，并发生衍生化反应，反应后加入正庚烷、正己烷、环己烷及石油醚中的至少一种，分层取上清液，得到供试品溶液；稀释剂包括乙醇和无机酸，乙醇在稀释剂中的体积浓度不低于80％；将供试品溶液采用液相色谱分离，以十八烷基硅烷基为固定相，以依地酸钠溶液‑乙腈为流动相。上述分离方法及含量检测方法，能够将肼类化合物与醋酸阿比特龙中间体有效分离，实现肼类化合物的定性检测；进一步通过紫外检测，可以实现肼类化合物和/或醋酸阿比特龙中间体的定量检测，以便提高成品的质量。 | ||||||
| 144 | 一种水溶性炔酰胺缩合剂及其制备方法和应用 | CN202011229726.4 | 2020-11-06 | CN112341423A | 2021-02-09 | 赵军锋; 刘涛 |
| 本发明公开了一种水溶性炔酰胺缩合剂及其在酰胺、多肽、酯和硫酯类化合物合成中的应用方法。该类炔酰胺缩合剂具有较好的性能，能够高效方便地促成酰胺键与酯键的形成，羧酸的α‑手性中心在反应过程中不会发生消旋，羧酸的活化和后续的酰胺化反应都可以自发进行，无需额外的添加剂和催化剂。酰胺化和酯化反应结束后，反应副产物和过量的炔酰胺缩合剂通过弱酸性水溶液处理即可转化为能够溶于水的物质，然后经过萃取和/或重结晶即可获得高纯度的产物。整个流程操作简单，具有纯化方便、应用范围广、经济环保的特点，符合现代化学中绿色化学的方向，具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 145 | 合成胆汁酸组合物、方法和制剂 | CN201810072485.3 | 2008-06-18 | CN108191940B | 2021-02-09 | 罗伯特·M·莫里亚蒂; 纳撒尼尔·E·戴维; 纳迪尔·阿梅杜迪恩·马哈茂德; 阿昌佩塔·拉坦·普拉萨德; 罗伊·A·小斯瓦尔英根; 约翰·格雷戈里·里德; 阿希拉·库马尔·萨胡 |
| 本发明涉及合成胆汁酸组合物、方法和制剂。更具体而言，本发明涉及脱氧胆酸和相关组合物，所述组合物不含任何动物源部分并且不含致热原部分。 | ||||||
| 146 | 一种磺酰氟类产物的制备方法 | CN202011279564.5 | 2020-11-16 | CN112174855A | 2021-01-05 | 廖赛虎; 聂星亮 |
| 目前已报导的可以用作化合物直接磺酰氟化的试剂多为磺酰氟阳离子（FSO2+）性质试剂，而氟磺酰基自由基(FSO2•)类氟磺酰化试剂却尚未有报道。本发明首次公开了磺酰氟氯(SO2FCl)作为氟磺酰基自由基源，可以在多种条件下稳定地产生氟磺酰基自由基(FSO2•)，进而可以对一系列碳碳双键或碳碳三键进行加成，用来制备多取代的乙烯基磺酰氟化合物。该自由基氟磺酰化方法，有望在有机合成、药物开发、高分子材料等领域得到广泛的应用。 | ||||||
| 147 | 一种去氢甲基睾丸素的制备方法 | CN201811555292.X | 2018-12-18 | CN109369761B | 2021-01-01 | 胡爱国; 吴来喜; 甘红星 |
| 本发明提供一种去氢甲基睾丸素的制备方法，所述方法包括采用1，4‑雄二烯二酮即IDD为原料，在甲基卤化镁、有机溶剂和酸存在下，在17位引入α‑CH3和β‑OH，制备得到所述去氢甲基睾丸素。本发明以IDD为原料制备去氢甲基睾丸素，相对以薯蓣皂素作原料的传统方法，原料来源广泛，工艺经济环保，生产成本大幅下降。本发明方法与传统生产方法相比，合成路线短，工艺简便环保，产品收率高，质量好，以目前原材料价格计算，生产原料成本降低40‑45％。 | ||||||
| 148 | 一种铜催化的烯基硼酯的合成方法 | CN201811236690.5 | 2018-10-23 | CN109232630B | 2021-01-01 | 沈增明; 鹿文魁 |
| 本发明公开了一种烯基硼酯的合成方法，包括底物铜盐催化剂、配体、碱和联硼酸频哪醇酯的反应体系中，底物与联硼酸频哪醇酯发生烯烃脱氢硼酯化反应。本发明在较温和的条件下(80～100℃)实现简单烯烃脱氢硼酯化反应，并且使用该方法合成一个具有雌酚酮结构的生物活性分子，可以进行下一步的修饰进而转化成有用的药物结构。 | ||||||
| 149 | 一种卤化物氢解的方法 | CN201910566836.0 | 2019-06-27 | CN112142544A | 2020-12-29 | 刘元红; 夏爱游; 解鑫; 胡晓苹; 徐炜 |
| 本发明公开了一种卤化物氢解的方法。本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：在极性下所非质示的子反型应溶即剂可中；，其将中锌，、XH为2O卤与素如；Y式为II‑所CH示R的1R化2或合R物3；进所行述的如H2O中的氢以其天然丰度或非天然丰度的形式存在。该制备方法可以以简单温和的反应体系，简捷高效地实现卤化物氢解，而且还具有良好的官能团兼容性和底物普适性。 | ||||||
| 150 | 一种脱氢诺龙醋酸酯关键中间体的制备方法 | CN202011039806.3 | 2020-09-28 | CN112094309A | 2020-12-18 | 靳志忠; 曾春玲; 刘喜荣; 谢祚宜 |
| 本发明属于一种制药技术领域，具体是涉及到一种脱氢诺龙醋酸酯关键中间体的制备方法，将3‑(乙酰氧基)‑3,5‑二烯‑17‑羰基雌甾在硼氢化碱金属和三氯化铝的混合还原体系中还原，制备得到3‑(乙酰氧基)‑3,5‑二烯‑17β‑羟基雌甾，本发明可以有效避免副反应的生成，提高目标产物的收率和纯度。 | ||||||
| 151 | 立体选择性制备1,3-双取代环己烷类化合物的方法及应用 | CN201910470693.3 | 2019-05-31 | CN112010882A | 2020-12-01 | 阴国印; 庞海亮; 吴冬 |
| 本发明公开了一种立体选择性制备1,3-双取代环己烷类化合物的方法及应用。所述1,3-双取代环己烷类化合物的结构式为 所述方法包括：在金属钯类催化剂PdA、碱和添加剂作用下，将1,4-环己二烯、芳基卤代物R1-X与联硼酸频哪醇酯溶于有机溶剂中并进行反应，经柱层析分离纯化得到上述结构的1,3-双取代环己烷类化合物。本发明方法可高效合成上述结构的1,3-双取代环己烷类化合物，具有优秀的区域选择性和立体选择性，且产物中含有硼基团，可应用于进一步进行立体专一性转化，从而产生各种高度官能团化的环己烷类化合物，为合成复杂药物分子及药物先导化合物提供了新方法。 | ||||||
| 152 | 一种去氢表雄酮的制备方法 | CN202010768182.2 | 2020-08-03 | CN111944869A | 2020-11-17 | 梅新; 蔡芳; 何建军; 陈蓬凤; 施建斌; 蔡沙; 隋勇; 熊添; 陈学玲; 范传会; 谷峰; 邱建辉 |
| 本发明公开了一种去氢表雄酮的制备方法。是以甘薯为原料经如下工艺步骤：原料预处理、甘薯浆液制备、一次发酵、二次发酵、超声浸提、多次超声浸提、纯化与浓缩干燥。本发明制备方法采用二次发酵不仅充分游离富集甘薯中去氢表雄酮，还通过微生物对甘薯原料进行适度分解消化，并充分保留了甘薯中营养功效成分，提升了副产物干薯残渣食用品质、加工品质。所获得的高纯度去氢表雄酮，去氢表雄酮纯度80％以上，且得率超过50mg/100g鲜薯。 | ||||||
| 153 | 一种多孔塑料化学试剂载体及其制备方法和应用 | CN202010819698.5 | 2020-08-14 | CN111905836A | 2020-11-10 | 胥波; 齐义舟; 李婷婷; 齐培州 |
| 本发明提供了一种多孔塑料化学试剂载体及其制备方法和应用。本发明采用的技术方案制备的化学试剂载体改变了化学试剂的使用形态，使不易操作和难于精确称量的固体，半固体和粘稠液体也能方便的量取，制备工艺简便且制备过程中并未引入对于环境不友好的溶剂，故易易工业化生产且环保效果更佳。 | ||||||
| 154 | 一种制备去氢甲基睾丸素产品的方法 | CN201811550168.4 | 2018-12-18 | CN109456378B | 2020-11-06 | 吴来喜; 胡爱国; 甘红星 |
| 本发明提供一种制备去氢甲基睾丸素产品的方法，所述方法包括先采用大豆油生产过程中的脱臭馏出物经包含结晶分离的步骤得到植物甾醇，再采用营养培养基和一种或多种微生物菌种使得植物甾醇经微生物发酵后制备得到1，4‑雄二烯二酮即IDD，再以所述IDD为原料，在甲基卤化镁、有机溶剂和酸存在下，制备得到所述去氢甲基睾丸素，然后精制得去氢甲基睾丸素产品。本发明以IDD为原料制备去氢甲基睾丸素，相对以薯蓣皂素作原料的传统方法，原料来源广泛，工艺经济环保，生产成本大幅下降。本发明方法与传统生产方法相比，合成路线短，工艺简便环保，产品收率高，质量好，以目前原材料价格计算，生产原料成本降低40‑45％。 | ||||||
| 155 | 一种丙酸睾酮的制备方法 | CN202010565858.8 | 2020-06-19 | CN111875655A | 2020-11-03 | 黄橙橙; 邵振平; 王友富; 王荣; 王炳乾; 王洪福; 雷灵芝 |
| 本发明公开了一种丙酸睾酮的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法是以睾酮为原料，经过催化剂的催化作用，使用有机碱作为缚酸剂，与丙酸酐发生酯化反应，得到丙酸睾酮。本发明方法避免了使用价格昂贵、毒性大的酰氯，且所使用的溶剂为非水溶性，因此反应完成后，可直接分层提取产物，不需加水析出产物，减少水的用量，而且溶剂可以回收再利用，使整个工艺更环保；本发明反应产物纯度高，纯化容易，产物质量产率高于110％，适合工业化大规模生产，具有良好的经济效益。 | ||||||
| 156 | 硫代羧酸介导的可见光催化酚酰基化反应合成酚酯的制备方法 | CN201810108422.9 | 2018-02-02 | CN108191651B | 2020-10-30 | 史莉莉; 谭海波; 王浩; 申婧翔; 王晓霞; 苏静; 周成勇 |
| 本发明公开了硫代羧酸介导的可见光催化酚酰基化反应合成酚酯的制备方法，硫代羧酸类化合物位点专一性地与酚类化合物在一定条件下反应制备酚酯类化合物；所述的一定条件为：在常温常压和可见光条件下，以K2CO3为碱类催化剂，以六水合三联吡啶二氯化钌为光敏剂，乙腈为反应溶剂；本发明实现了可见光催化下酚酯的合成，以硫代羧酸为酰基化试剂，在常温常压，可见光照的温和条件下高效实现了位点专一性地酚酯化反应；本发明反应条件温和、底物官能团容忍度大、适用性强、产率高，为酚酯的合成提供了一种高效可靠、经济的制备方法。 | ||||||
| 157 | 治疗CNS疾病的组合物和方法 | CN201880089688.1 | 2018-12-21 | CN111770929A | 2020-10-13 | A.J.罗比肖德; F.G.萨利图罗; M.J.布兰科-皮拉多; D.拉; B.L.哈里森 |
| 本文提供的是式(I‑I)化合物及其药学上可接受的盐；其中p、R1、R3a、R2a、R11a、R11b、R6a和R6b在文中定义。本文还提供了包含式(I‑X)化合物的药物组合物以及使用该化合物例如在治疗CNS相关疾病中的方法。 | ||||||
| 158 | 联芳结构手性N-甲基吡哆醛催化剂及其合成和应用 | CN201810684272.6 | 2018-06-28 | CN108947894B | 2020-10-13 | 赵宝国; 陈剑锋; 龚幸 |
| 本发明涉及一种联芳结构手性N‑甲基吡哆醛催化剂及其合成和应用，其结构通式如下：其中，R1为氢或C1‑C24烃基，R2和R3分别独立的为氢或C1‑C24烃基。与现有技术相比，本发明制备的吡哆醛催化剂可以用于进行仿生Mannich反应过程，实现手性α‑β‑二氨基酸衍生物的快捷、有效合成等。 | ||||||
| 159 | 一种由烯烃一步合成延长两个碳链的羧酸的方法 | CN202010754095.1 | 2020-07-30 | CN111718228A | 2020-09-29 | 许鹏飞; 方洁; 罗永春; 徐国强; 胡秀琴 |
| 本发明涉及一种由烯烃一步合成延长两个碳链的羧酸的方法，该方法是：在惰性气体保护下，依次将烯烃底物、光催化剂、氢原子转移试剂、α-卤代乙酸、还原剂、溶剂、质子酸加入反应器中，于常温、25W蓝光照射下反应，得到反应产物；反应产物经稀释、碱化、洗涤、酸化、萃取，得到有机相；最后，有机相经减压蒸馏、柱层析，即得延长两个碳链的羧酸产物；或者反应产物经减压蒸馏、柱层析，即得延长两个碳链的羧酸产物。本发明操作简单，直接合成条件温和，而且避免了传统羧酸化合物合成过程中各类官能团之间的相互转化，提高了这类反应的原子及步骤经济性。同时，本发明方法还可以应用于药物西那卡塞和替罗非班的精简合成中。 | ||||||
| 160 | 钯盐催化酚氧烯基醚类化合物的合成方法 | CN201711435459.4 | 2017-12-26 | CN108101786B | 2020-09-22 | 蔡桂鑫; 吴云彬 |
| 本发明涉及一种钯盐催化酚氧烯基醚类化合物的合成方法，反应中以通式I所示化合物或雌酮与通式II所示丙烯酸酯，在钯盐为催化剂，四丁基溴化铵为添加剂、在无机碱和氧气作用下，二氯甲烷溶剂形成的反应体系，通过偶联‑脱氢得到目标产物。本发明所报道的方案，条件温和，后处理简单，原料廉价易得，使用氧气作为氧化剂，更为经济环保，有较高的官能团容忍性和立体选择性，可有效地得到多种酚氧烯基醚类化合物。 | ||||||
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