子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 用于成像和治疗的尿素基前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂 | CN201680079844.7 | 2016-12-22 | CN108541302B | 2023-02-14 | H·F·孔; K·普罗埃斯尔; S·R·崔; 查智豪; 吴泽辉 |
| 本发明涉及根据式I和式IV的化合物。这些化合物展现出对PSMA结合位点非常好的结合亲和力。它们可以用[68Ga]GaCl3进行标记，具有高收率和优异的放射化学纯度。本发明还涉及包含药学上可接受的载体和式I或式IV的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。 | ||||||
| 2 | 硫代糖粘液溶解剂及其应用和组合物 | CN202210944780.X | 2014-03-14 | CN115177626A | 2022-10-14 | S·奥斯卡松; J·V·法伊; S·袁; S·卡林顿 |
| 本申请涉及硫代糖粘液溶解剂及其应用和组合物。具体而言，本申请涉及硫代糖粘液溶解剂在有需要的受试者中降低粘液弹性或降低粘液粘度的用途，该硫代糖粘液溶解剂，以及包含该硫代糖粘液溶解剂的组合物。 | ||||||
| 3 | 一种5-脱氧-L-阿拉伯糖苯腙的制备方法 | CN202210101424.1 | 2022-01-27 | CN114380871A | 2022-04-22 | 朱小锋; 喻威; 谷怡; 孙俊杰; 莫启壮 |
| 本发明提供了一种5‑脱氧‑L‑阿拉伯糖苯腙的制备方法，先将L‑鼠李糖二乙基缩硫醛溶于特定反应溶剂A中，再与氧化剂混合搅拌反应，至固体析出时，加入特定析晶溶剂B，之后降温析晶，得到中间体L‑鼠李糖二乙基缩硫砜；在碱性条件下，对上述中间体L‑鼠李糖二乙基缩硫砜水解，固液分离后对分离液进行萃取，弃除有机相，得到5‑脱氧‑L‑阿拉伯糖溶液，再调节pH为酸性，加入苯肼进行反应，得到5‑脱氧‑L‑阿拉伯糖苯腙粗品；将5‑脱氧‑L‑阿拉伯糖苯腙粗品与有机溶剂C混合溶解后，加入有机溶剂D，降温析晶，获得5‑脱氧‑L‑阿拉伯糖苯腙。本发明提供的制备方法，能够实现工业化生产，而且能够提高产品纯度和收率。 | ||||||
| 4 | 程序性死亡配体-1靶向的化合物及其制备方法和用途 | CN202110536318.1 | 2021-05-17 | CN113264967A | 2021-08-17 | 林建国; 吕高超; 邱玲; 谢敏浩; 缪银杏 |
| 本发明公开一种程序性死亡配体‑1靶向的化合物。本发明还公开了这种化合物的制备方法和应用。本发明公开的化合物引入了含多羟基的FDG，其极性增加，同时水溶性也增强，还具备稳定性好、摩尔活度较高的特点。本发明公开的化合物应用于PET显像剂时可以快速到达肿瘤部位，提高了肿瘤相对摄取值，增强了显像靶本比，延长了显像时间窗，其制备流程简单，其在靶向探针开发中极具前景，可以优化图像对比度和改善体内分布，在医学研究中可以有广泛应用。 | ||||||
| 5 | 5-叠氮基-5-脱氧-2:3-异亚丙基-D-阿拉伯糖化合物，制备方法及合成用途 | CN201680072705.1 | 2016-11-16 | CN108431014B | 2021-08-10 | B·沃泽勒; J·马斯庞斯; A·巴龙 |
| 本发明涉及如下的新化合物：结构式V，X＝NOR3；结构式VI，X＝O其中：R1和R2可以独立地为H，包括甲基、乙基、丙基、丁基在内的C1至C6的烷基，包括苯基、对甲氧基苯基在内的芳基；或者，R1、R2与碳C‑6一起可为亚环戊基或亚环己基；这些基团中的每一个可以是被取代的或未被取代的；并且R3可以是包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基在内的C1至C6的烷基，或包括苯基、甲苯基、乙苯基在内的芳基；这些基团中的每一个可以是被取代的或未被取代的。本发明还涉及它们的制备方法及其用于合成Ara‑N3、Kdo‑N3和4eKdo‑N3的用途。 | ||||||
| 6 | 从还原性糖的肼类发色试剂衍生物中再生还原性糖的方法 | CN201810064494.8 | 2018-01-23 | CN108484688B | 2020-05-08 | 王仲孚; 王承键; 郜茜; 龚桂萍; 黄琳娟 |
| 本发明公开了从还原性糖的肼类发色试剂衍生物中再生还原性糖的方法，包括：(1)取还原性糖，按照摩尔数不小于10倍还原性糖的量加入肼类发色试剂，然后溶于有机溶剂的弱酸水溶液中，摇匀，加热进行反应，反应结束后浓缩干燥；(2)将步骤(1)得到的样品加水溶解，然后用有机溶剂萃取，或者过C18柱和/或PGC固相萃取柱进行纯化；(3)将步骤(2)得到的样品通过色谱法进行分离；(4)将步骤(3)收集的单个糖类衍生物级分干燥，然后溶于弱酸水溶液中，在加热的条件下脱除肼类发色试剂标记物，再生还原性糖链。本发明的有益之处在于：操作简单，反应温和、快速；再生的还原性糖链单体中无副反应产物的产生，且回收率高。 | ||||||
| 7 | 含稀有糖基的肟酯类化合物及其制备方法与应用 | CN201710181957.4 | 2017-03-24 | CN106946953B | 2020-02-21 | 张建军; 姜锐; 梁晓梅; 王道全 |
| 本发明公开了一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备方法与应用。该化合物的结构如式Ⅰ所示，式中R1为甲基、烯丙基或对甲氧基苯基；R2为乙酰基、苯甲酰基、氯乙酰基、丙酰基。R3为带有1～3个取代基的苯基、吡啶基、萘基等。制备方法如下：式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酯缩合反应即可得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明式Ⅰ所示化合物及其制剂对番茄灰霉病菌、芦笋茎枯病菌、西瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌、立枯丝核病菌、玉米大斑病菌、小麦赤霉病菌、烟曲霉病菌具有良好的抑制生长作用。 | ||||||
| 8 | 一种鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途 | CN201810722418.1 | 2018-07-03 | CN108929353B | 2019-07-23 | 王利振; 刘可春; 韩利文; 靳梦; 李晓彬 |
| 本发明公开了鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途，本发明的鼠李糖或核糖修饰的小檗碱盐衍生物，通过三氮唑或者酰胺键连接，进入体内后不容易被糖苷酶酶解，在体内的稳定性大大提高，从而增加了小檗碱衍生物的医药活性，并且在水中易溶，方便制备成各种常规药用制剂，应用范围广；本发明的鼠李糖或核糖修饰的小檗碱衍生物，采用三氮唑或者酰胺键连接糖类模块，一方面，提高了小檗碱盐衍生物的稳定性，同时具有较低的细胞毒性；另一方面，糖类模块的存在能够促进小檗碱与作用靶点的结合，改善其生物相容性，相比现有小檗碱盐衍生物，其抗肿瘤、降血糖和神经保护功能具有显著提高，并且对细胞的毒性大大降低。 | ||||||
| 9 | 糖基二硫代氨基甲酸盐、其制备方法和应用 | CN201610411441.X | 2016-06-13 | CN106117275B | 2019-02-05 | 程昉; 沈稳; 许旷; 王汉奇; 孙澹逸; 何炜; 曲景平 |
| 糖基二硫代氨基甲酸盐、其制备方法和应用。所述的糖基二硫代氨基甲酸盐，具有通式I的结构，通式I中，R为糖基；M+选自碱金属离子和铵根离子。本发明所提供的糖基二硫代氨基甲酸盐用于自组装程序修饰获得的表面糖基化材料在蛋白质水平有良好的的糖生物活性，实现特异性识别。所述材料的制备方法采用天然糖作为糖基化底物，方法简单、条件温和、可操作性强、重现性高、适用性广。 | ||||||
| 10 | 一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物及制备和应用 | CN201810516046.7 | 2018-05-25 | CN108570081A | 2018-09-25 | 陈跃; 王姊; 刘会攀; 冯悦; 黄占文; 蔡亮; 张伟; 刘林 |
| 本发明提供一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物，属于肿瘤诊断及治疗技术领域。所述配体化合物为由177Lu和标记前体DOTA-DG螯合成的177Lu-DOTA-DG，其结构通式如下式Ⅰ所示：本发明还提供配体化合物的制备方法，包括：1)标记前体DOTA-DG的合成：调节D-葡萄糖胺盐酸盐的pH，室温搅拌后缓慢滴入DOTA-NHS试剂，室温搅拌至反应结束，将反应液加入到透析袋，蒸馏水中进行透析，冻干即得DOTA-DG；2)配体化合物177Lu-DOTA-DG的合成：将177Lu和上述新鲜制备的DOTA-DG充分振荡混匀，调节pH后于水浴中反应一段时间即可得到177Lu-DOTA-DG。DOTA-DG为亲肿瘤药物，与177Lu螯合为177Lu-DOTA-DG后，可以被肿瘤细胞特异性摄取，将肿瘤诊断与治疗结合为一体，减少放射性药物注射次数从而降低患者辐射剂量。 | ||||||
| 11 | 一种精氨酸双糖苷的合成方法及其在抗衰老中的应用 | CN201410637060.4 | 2014-11-11 | CN104610384B | 2018-02-27 | 孙荣花; 郑毅男; 邵莹; 李伟; 丁传波; 李慧萍; 宋明铭; 王佳琦 |
| 本发明提供一种精氨酸双糖苷(AFG)人工合成方法，适用于工业化生产。即精氨酸与麦芽糖在热稳定溶剂中加入固体酸性物质，加热20℃‑100℃发生美拉德反应，生成精氨酸双糖苷(AFG)。本发明揭示了腹腔注射D‑半乳糖(2.5g/kg)和皮下注射D‑半乳糖(500mg/kg)8周致小鼠显著性衰老，可分别作为腹腔注射和皮下注射造模的最佳剂量。衰老小鼠经口灌入AFG处理：AFG50mg/kg可显著提高衰老小鼠脑指数、脑组织总抗氧化能力和皮肤羟脯氨酸含量等，可效治疗小鼠衰老；AFG30mg/kg预防给药能显著提高小鼠胸腺指数、皮肤中羟脯氨酸含量和血清中超氧化物歧化酶水平等，可预防小鼠衰老。AFG能提高衰老机体总抗氧化能力，并修复氧化应激损伤，具有抗衰老作用，可用于制备抗衰老药物。 | ||||||
| 12 | 新的硫酸化寡糖衍生物 | CN200880116727.9 | 2008-10-16 | CN101874035B | 2014-12-03 | V·费尔罗; T·卡洛丽; 刘立功; P·N·汉德雷; K·D·约翰斯通; N·韦默; E·T·哈蒙德 |
| 本发明涉及具有作为硫酸乙酰肝素-结合蛋白的抑制剂作用的新的化合物；包含所述化合物的组合物，和所述化合物及其组合物在用于治疗哺乳动物受试者抗血管生成、防转移、抗炎、抗微生物、抗凝和/或抗血栓形成中的用途。 | ||||||
| 13 | 制备全保护的肝素五糖的方法及其中间体 | CN201280071540.8 | 2012-05-25 | CN104169292A | 2014-11-26 | 丁毅力; 郭阳辉; 白骅; 吴迎秋; 杨璇; 宴青燕; 柴健 |
| 一种化学合成药物中间体的工艺，特别是一种抗凝血药物磺达肝癸钠中间体全保护肝素五糖的合成新工艺及新的中间体被公开，该工艺反应效率高，反应操作简单，反应中间体易纯化，适合全保护肝素五糖工业化生产。 | ||||||
| 14 | 一种有机叠氮化合物的制备方法 | CN200910059516.2 | 2009-06-05 | CN101906007B | 2013-04-24 | 邵华武; 曾鸿耀; 李华 |
| 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种聚乙二醇(PEG)催化卤化物制备叠氮化合物的方法。本发明方法为：用聚乙二醇PEG为反应催化剂，将卤化物与无机叠氮化合物加入反应器中，在20～80℃下反应后，用无水乙醚萃取，减压浓缩得到相应的有机叠氮化合物产品。本发明具有操作简单、反应条件温和、反应时间短以及绿色环保的特点，适合于工业化生产。 | ||||||
| 15 | 一种制备几丁寡糖的方法 | CN201110409312.4 | 2011-12-09 | CN102993332A | 2013-03-27 | 杜昱光; 刘启顺; 赵小明; 赵静玫; 陈玮; 白雪芳 |
| 本发明公开一种制备几丁寡糖的方法，在0.1％-50％的壳寡糖溶液中，加入乙酰化试剂，在0℃-100℃下反应1分钟-48小时，氨基经选择性乙酰化后，制备几丁寡糖，几丁寡糖的分子量为400-7000Da，氨基乙酰度为85％-100％，羟基没有发生乙酰化反应；本发明的方法过程简单、产物易分离、易于实现规模化生产。通过本发明的技术，可以实现几丁寡糖的规模生产，从而开发新型的医药、功能食品、食品添加剂、饲料添加剂、生物农药、促植物生长剂、植物抗逆剂等。 | ||||||
| 16 | 亚氨基糖和氨基糖的纯化 | CN200680027146.9 | 2006-06-08 | CN101277969B | 2012-12-19 | M·梅杰; R·彼得森; S·科辛斯基 |
| 本发明涉及纯化例如D-1-脱氧半乳糖野尻霉素(DGJ)的亚氨基或氨基糖的新方法。特别是，描述了用盐酸纯化数千克规模的糖的方法。 | ||||||
| 17 | 用于制备含N-乙酰乳糖胺的四糖乳糖-N-新四糖(LNNT)的方法 | CN201180009778.3 | 2011-02-21 | CN102803282A | 2012-11-28 | 伊什特万·鲍伊佐; 久洛·戴卡尼; 卡罗伊·阿戈什顿; 伊格纳西奥·费格罗拉·佩雷斯; 朱莉安·布泰; 马库斯·赫德罗斯; 费伦茨·霍瓦特; 皮罗什卡·科瓦奇-彭泽什; 拉斯·克罗杰; 克里斯托夫·勒里希; 安德烈亚斯·施罗温; 扬尼斯·弗拉斯达斯; 彼得·特林卡; 拉斯洛·卡尔马尔; 伊姆雷·科瓦奇; 尚多尔·德姆科; 阿格尼斯·阿戈什顿; 克里斯蒂安·里辛格 |
| 本发明涉及用于尤其是大规模制备四糖乳糖-N-新四糖(LNnt，式(I))、以及合成中的中间体、LNnt的新晶形(多晶型物)、以及它们在药物或营养组合物中的用途。 | ||||||
| 18 | 四氢-β-咔啉衍生物、其制备方法及其用途 | CN201110316942.7 | 2011-10-18 | CN102391323A | 2012-03-28 | 张建伟; 彭师奇; 赵明; 曾莉 |
| 本发明涉及四氢-β-咔啉衍生物、其制备方法及其用途。公开了通式(I)的四氢-β-咔啉衍生物，其中R1为H、苄基、苯甲酰基或C1-6酰基，R2为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COOH、COOR3，AA或AA-R4，R3为C1-6烷基，R4为COOH或COOR3，且AA为氨基酸基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法，含有通式(I)化合物的药物组合物以及上述化合物在制备抗炎药物中的用途。 | ||||||
| 19 | 脂质结合物在制备治疗疾病药物中的用途 | CN200580046771.3 | 2005-11-17 | CN101175499B | 2010-12-22 | S·叶德加 |
| 本发明提供包含结合至生理学可接受的单体、二聚物、低聚物或聚合物的脂质或磷脂部分的化合物和/或其药学可接受的盐或药物产品用于制备治疗患有哮喘、变应性鼻炎或慢性阻塞性肺疾病的个体的组合物的用途。本发明还提供包含结合至生理学可接受的单体、二聚物、低聚物或聚合物的脂质或磷脂部分的化合物和/或其药学可接受的盐或药物产品用于制备预防个体中哮喘、变应性鼻炎或慢性阻塞性肺疾病的组合物的用途。 | ||||||
| 20 | 一种有机叠氮化合物的制备方法 | CN200910059516.2 | 2009-06-05 | CN101906007A | 2010-12-08 | 邵华武; 曾鸿耀; 李华 |
| 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种聚乙二醇(PEG)催化卤化物制备叠氮化合物的方法。本发明方法为：用聚乙二醇PEG为反应催化剂，将卤化物与无机叠氮化合物加入反应器中，在20～80℃下反应后，用无水乙醚萃取，减压浓缩得到相应的有机叠氮化合物产品。本发明具有操作简单、反应条件温和、反应时间短以及绿色环保的特点，适合于工业化生产。 | ||||||
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