| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 头孢哌酮钠新晶型 | CN201380037665.3 | 2013-07-11 | CN104470933A | 2015-03-25 | 毛长龙; 徐建军; 宋搏 |
| 本发明涉及头孢哌酮钠新晶型以及制备所述晶型的方法。所述新晶型具有如下特征：正交晶体，空间群为F222，单位晶胞大小为和 | ||||||
| 2 | 制备头孢拉定的方法 | CN200480018394.8 | 2004-07-01 | CN100507000C | 2009-07-01 | 卡洛斯·恩利奎·伦哈特; 哈罗德·莫洛·穆迪; 西奥多瑞斯·约翰内斯·格德弗里德·玛丽亚·杜勒恩范; 丹尼斯·海姆斯柯克; 安佳·格拉里达·马格勒瑟·霍根博姆 |
| 本发明描述了制备头孢拉定的方法，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与活化形式的D-二氢苯基甘氨酸(DHa)反应，形成头孢拉定，使得7-ADCA到头孢拉定的转化率为至少70%，其中，反应混合物中D-二氢苯基甘氨酸(DH)的浓度小于2wt.%，其中，7-ADCA到头孢拉定的转化率等于(nCEF/n7-ADCA)×100%，其中，nCEF＝形成的头孢拉定的数量(以摩尔计)，n7-ADCA＝加入到反应混合物中的7-ADCA的总量(以摩尔计)。本发明还描述了制备头孢拉定水合物的方法，其特征在于，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与DHa反应，形成头孢拉定；制备包含至少部分头孢拉定的水溶液；以及使头孢拉定从所述水溶液中结晶出来。本发明还描述了可通过根据本发明的方法获得的头孢拉定水合物。本发明还描述了450nm处吸光度小于0.050的头孢拉定水合物。 | ||||||
| 3 | 交联的糖肽－头孢菌素抗生素 | CN200510129619.3 | 2002-10-11 | CN100358901C | 2008-01-02 | P·法瑟利; M·S·林塞尔; D·D·龙; D·玛奎斯; E·J·摩兰; M·B·诺德维尔; S·D·特尼尔; J·艾根 |
| 本发明提供交联的糖肽头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，它们可用作抗生素。本发明还提供含有这类化合物的药物组合物；利用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及可用于制备这类化合物的方法和中间体。 | ||||||
| 4 | 制备乙烯基－吡咯烷酮头孢菌素衍生物的新方法 | CN200610139277.8 | 2001-05-18 | CN1915997A | 2007-02-21 | P·赫伯森; H·希尔博特; R·胡姆 |
| 本发明涉及新的式IV和式V化合物及其制备方法，以及这些化合物在用于制备式(I)乙烯基－吡咯烷酮头孢菌素衍生物中的用途。按照本发明制备的式(I)化合物可以用于治疗和预防感染性疾病，尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病，特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌。 | ||||||
| 5 | 高纯度3－(2－取代乙烯基)头孢菌素的制备方法 | CN200480039756.1 | 2004-11-01 | CN1902207A | 2007-01-24 | Y·库马; M·普拉萨德; K·辛格; A·普拉萨德; S·里奇哈瑞亚 |
| 本发明涉及一种制备高纯度的无定形和晶体形式的头孢托仑匹酯的方法以及包含高纯度的无定形和晶体形式的头孢托仑匹酯的药物组合物。本发明还涉及使用高纯度的无定形和晶体形式的头孢托仑匹酯治疗感染的方法。所述高纯度头孢托仑匹酯的纯度高于98.5％，含有少于1.0％的E－异构体杂质和少于1％的Δ2－异构体杂质。 | ||||||
| 6 | 制备头孢拉定的方法 | CN200480018394.8 | 2004-07-01 | CN1813069A | 2006-08-02 | 卡洛斯·恩利奎·伦哈特; 哈罗德·莫洛·穆迪; 西奥多瑞斯·约翰内斯·格德弗里德·玛丽亚·杜勒恩范; 丹尼斯·海姆斯柯克; 安佳·格拉里达·马格勒瑟·霍根博姆 |
| 本发明描述了制备头孢拉定的方法，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7－氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7－ADCA)与活化形式的D－二氢苯基甘氨酸(DHa)反应，形成头孢拉定，使得7－ADCA到头孢拉定的转化率为至少70％，其中，反应混合物中D－二氢苯基甘氨酸(DH)的浓度小于2wt.％，其中，7－ADCA到头孢拉定的转化率等于(nCEF/n7－ADCA)×100％，其中，nCEF＝形成的头孢拉定的数量(以摩尔计)，n7－ADCA＝加入到反应混合物中的7－ADCA的总量(以摩尔计)。本发明还描述了制备头孢拉定水合物的方法，其特征在于，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7－氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7－ADCA)与DHa反应，形成头孢拉定；制备包含至少部分头孢拉定的水溶液；以及使头孢拉定从所述水溶液中结晶出来。本发明还描述了可通过根据本发明的方法获得的头孢拉定水合物。本发明还描述了450nm处吸光度小于0.050的头孢拉定水合物。 | ||||||
| 7 | 头孢菌素 | CN03819975.0 | 2003-07-14 | CN1678616A | 2005-10-05 | G·阿舍尔; W·海尔梅尔; M·施兰茨; J·威瑟尔 |
| 本发明公开了可用作药物的式(IA)或式(IB)化合物，其中取代基具有各种含义。 | ||||||
| 8 | 制备4－甲基－5－甲酰基－噻唑中间体的方法 | CN02829187.5 | 2002-12-10 | CN1628108A | 2005-06-15 | 潘杜兰·贝尔汪德·黛丝潘蒂; 帕尔凡·库玛·路斯拉; 瑞杰斯·芙亚斯; 瑞马克利席那·卡玛 |
| 一种制备式(I)4－甲基－5－甲酰基－噻唑的方法，其中包括使用具有三氯化铝的溶剂中的硼氢化钠还原式(III)噻唑酯成为式(IV)噻唑醇，然后再藉由氧化剂氧化式(IV)噻唑醇以获得4－甲基－5－甲酰基－噻唑(I)。 | ||||||
| 9 | 一种头孢曲松钠及其制备方法 | CN03156952.8 | 2003-09-16 | CN1597684A | 2005-03-23 | 胡昌勤; 涂林; 刘学斌; 何永佳; 周可祥; 黄粤东 |
| 本发明涉及一种与人血清白蛋白(HSA)相对结合率＜60％的头孢曲松钠及其制造方法。该方法是通过加入转钠剂，控制头孢曲松钠水溶液的氢离子浓度值为3.16×10－7～3.16×10－8mol/L，使头孢曲松钠转钠率大于99.5％，转钠完全，结晶，分离，干燥，得与人血清白蛋白(HSA)相对结合率低的头孢曲松钠，该品用于临床起效速度快。本发明的方法生产过程简便易控。 | ||||||
| 10 | 头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体及其生产方法 | CN97199098.0 | 1997-09-19 | CN1116299C | 2003-07-30 | 安井洁; 小野寺政博; 助川政道; 渡边辰男; 山本雄一; 村井安; 饭沼胜春 |
| 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质，它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备：将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中；通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1-5链烷醇混合，然后在低于15℃的温度下减压浓缩，并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml-250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0-10℃下向后一溶液中加入水，促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物，使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。 | ||||||
| 11 | 新的头孢菌素化合物,其制备方法及含有它们的抗菌组合物 | CN99806045.3 | 1999-05-12 | CN1300290A | 2001-06-20 | 李昌锡; 吴性浩; 文光律; 柳垠汀; 金容柱; 金武镕; 白京淑; 李宣和 |
| 本发明涉及下式(Ⅰ)新的头孢菌素化合物,其中A,R1,R2,Q和B分别定义在说明书中,涉及制备它们和含有它们的抗微生物组合物的方法。 | ||||||
| 12 | 新型头孢烯化合物及其医药用途 | CN97192195.4 | 1997-02-05 | CN1210539A | 1999-03-10 | 吉田芳树; 奥田真也; 佐佐木弘; 松田启二; 高杉寿 |
| 本发明涉及通式(Ⅰ)所代表的新型头孢烯化合物,其中每个符号均如说明书中所定义的,或其盐,此类化合物对幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)有抗微生物活性,而且可用作抗幽门螺杆菌剂、抗胃炎剂、抗溃疡剂和抗癌剂。 | ||||||
| 13 | 喹诺酮基内酰胺抗微生物化合物和新型的中间体化合物的制备方法 | CN95195416.4 | 1995-08-01 | CN1159809A | 1997-09-17 | J·L·兰德尔; J·E·戈的文斯基 |
| 本发明提供了制备结构式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物的方法，其中(I)Q是喹诺酮部分；(II)B是内酰胺部分；和(III)L、L′和L2一起是连接部分；该方法包括步骤：(1)使式(III)化合物与含内酰胺化合物偶合形成中间体化合物；和(2)通过与有机硅化合物反应使中间体环化得到式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物。较好的是在偶合步骤前该方法还包括形成式(III)化合物和内酰胺化合物保护形式的步骤；和在环化步骤后除去被保护基团的去保护步骤。用本发明方法制得的较好的抗微生物化合物的β-内酰胺部分是青霉烯、碳杂青霉烯、头孢烯或碳杂头孢烯。较好的是L1、L和L2形成氨基甲酸酯部分或仲胺或叔胺部分的化合物。本发明也提供了式(M-L1)-L-(L2-B)的中间体化合物，其中(I)M有式(IV)结构，(II)B是内酰胺部分，(III)L、L1和L2一起形成连接部分。 | ||||||
| 14 | 抗微生物化合物的制备方法 | CN95195124.6 | 1995-08-01 | CN1158120A | 1997-08-27 | J·L·兰德尔; J·E·戈的文斯基 |
| 本发明涉及制备具有式(I)所示结构的化合物的方法，其中A1，A2和A3各自为碳或氮，R1，R3，R4和R6是已知的喹诺酮取代基；其中R1，R3，或R6之一可以是含内酰胺部分；或其被保护形式、盐、药学上认可的盐、可生物水解的酯或溶剂化物；该方法包含将一种或多种有机硅化合物与具有式(II)所示结构的化合物反应，其中A1，A2和A3，R1，R3，R4和R6如上文所述；其中R1，R3，或R6之一可以是含内酰胺部分；X是离去基团；或其被保护形式、盐、可生物水解的酯或溶剂化物。根据本发明方法制备的化合物可用作抗微生物剂，或用作制造其它含喹诺酮的抗微生物剂的中间体。 | ||||||
| 15 | 新的头孢菌素族抗菌素及其制法和药物用途 | CN95108948.X | 1995-07-18 | CN1120045A | 1996-04-10 | J·阿斯佐迪; P·福沃 |
| 本发明的目的是通式(I)的产物、其顺式异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A如说明书中所定义。这些产物具有有用的药理学性质，因此它们可用作为药物。 | ||||||
| 16 | 预测抗生素和由它衍生出的新的β-内酰胺抗菌剂的生物活性的方法 | CN89109799.6 | 1989-12-14 | CN1046168A | 1990-10-17 | 索尔·沃尔夫; 斯蒂芬·布鲁德 |
| 展示出了一个各种β-内酰胺抗菌素与青霉素受体活性位点相互作用的分子模型，使得预言潜在的抗菌化合物与该受体的“配合”及“反应活性”成为可能。规定了一些新的结构类型及化合物。 | ||||||
| 17 | 头孢菌素衍生物的生产过程 | CN85101404 | 1985-04-01 | CN85101404A | 1987-01-17 | 市川弥太郎; 善里瑛信; 原田俊明; 今井; 志; 铃木洋二; 宫野成二; 须本国弘 |
| 式I头孢菌衍生物或其盐或其酯有高抗菌活性，含抗革兰氏-阳性和革兰氏-阴性细菌。其中R1为氢或保护基；R2为氢，取代或未取代烷、环烷杂环基；R3为氢、取代或未取代烷基、氰、羧、烷氧羰基、氨甲酰、氨甲酰氧、杂环、羟、烷氧基或卤素；R4和R5可同可异，各为氢或烷基；l为0、1或2；当l为0时，m和n各为1或2；当l为1或2时，m和n各为0；当l为0、1或2时，X为次甲基、取代次甲基、或氧，若R3，R4和R5各为氢则X不是次甲基。 | ||||||
| 18 | 头孢霉毒核(Cephem)衍生物及其中间体的制备方法 | CN86100852 | 1986-01-14 | CN86100852A | 1986-07-09 | 山内博; 杉山功; 齐藤勲; 根木茂人; 野本诚一郎; 神谷卓; 町田善正 |
| 这里描述的是用下述通式表示的头孢霉素核衍生物：式中n是1或2，Y是CH或氮原子，R1是低级烃基或羧基、氨基甲酰基、环丙基取代的低级烷基，R2是羟基、低分子烷基、羟基取代的低级烷基或氨基甲酰基。这种衍生物可用作抗菌剂。这里还叙述了该衍生物(抗菌制品)及其中间体的制备过程。 | ||||||
| 19 | 用于鉴定抑制病毒感染性的组合物的方法 | CN202180076256.9 | 2021-09-13 | CN117015544A | 2023-11-07 | 刘滨东 |
| 提供了抑制HIV‑1病毒感染因子(Vif)的组合物及其使用方法。公开的组合物具有针对Vif功能的抑制活性并恢复A3G酶活性。所公开的组合物可用于治疗和/或预防病毒(诸如HIV)的感染和传播、在细胞中抑制Vif的功能、在细胞中抑制病毒感染性、和抑制病毒的复制。还提供了鉴定Vif抑制剂的方法。 | ||||||
| 20 | 一种头孢孟多酯钠衍生物的制备方法 | CN201910587023.X | 2019-07-02 | CN110204557B | 2021-08-20 | 周自金; 曹小帅; 黄军豪; 王磊; 张群芳 |
| 本发明涉及一种头孢孟多酯钠衍生物的制备方法，以化合物1为起始原料，经硅烷化保护后，与D‑(‑)‑O‑甲酰基扁桃酸酰氯进行酰化反应，然后经水解、分层得到头孢孟多酯钠衍生物1，其中，所述的化合物1的结构式为：所述的头孢孟多酯钠衍生物1的结构式为：所述的R1为碳原子数为1～3的烷基或碳原子数为1～3的烷羟基。本发明的制备方法能够高收率获得头孢孟多酯钠衍生物，为头孢孟多酯钠相关药学研究提供帮助，同时为合成新的头孢类结构化合物提供一种思路。 | ||||||
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