| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | MST1激酶抑制剂及其用途 | CN201910914334.2 | 2019-09-25 | CN111039944A | 2020-04-21 | 刘青松; 刘静; 吴云; 汪文亮; 王蓓蕾; 齐紫平; 王俊杰; 王文超; 亓爽; 王黎 |
| 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自MST1或其突变中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗MST1或其突变激酶相关病症的用途和方法。 | ||||||
| 122 | 一种二氢蝶啶酮-磺酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其应用 | CN201910771932.9 | 2019-08-21 | CN110343109A | 2019-10-18 | 刘宏民; 孙凯; 郑一超; 李雯; 赵兵; 冯雪建; 符运栋; 宋启梦 |
| 本发明针对现有技术存在的问题，提供一种二氢蝶啶酮-磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，为在抑制含溴结构域蛋白BRD4方面的抗肿瘤药物研发提供新的选择。通过活性实验证实本发明所述具有二氢蝶啶酮结构的新型化合物具有很好的BRD4蛋白抑制效果，可以抑制肿瘤细胞增殖，尤其是针对胃癌细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物JQ1。本发明将为BRD4抑制剂、肿瘤等疾病的治疗提供新的药物选择。 | ||||||
| 123 | 一种可降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用 | CN201910159158.6 | 2019-03-04 | CN109879877A | 2019-06-14 | 路海滨; 牟旭鹏; 白丽婷; 高卓林; 王莹; 赵麟萱 |
| 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种可以靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物，及其药学上可接受的盐和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂，及其用于作为治疗剂特别是作为治疗和/或预防癌症中的用途。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐结构如下：其变量如权利要求和说明书所述。 | ||||||
| 124 | 成纤维细胞生长因子受体的抑制剂 | CN201380042618.8 | 2013-07-11 | CN104540809B | 2018-12-11 | 小尼尔·比富尔科; 娜塔莎·布鲁杰孟; 布赖恩·L·霍道什; 约瑟夫·L·基姆; 昌德拉塞卡·V·曼德拉; 史蒂文·M·翁劳斯基 |
| 本发明描述的是FGFR抑制剂、包含这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物及组合物用于抑制酪氨酸激酶活性的方法。 | ||||||
| 125 | 一种用于治疗癌症的表皮生长因子受体抑制剂及其合成方法 | CN201810603972.8 | 2018-06-12 | CN108610343A | 2018-10-02 | 杨文思 |
| 本发明公开了一种用于治疗癌症的表皮生长因子受体抑制剂N-(5-(1-环丙基-6-((3-氟苄基)胺基)-2-氧代-1,4-二氢喋啶-3(2H)-基)吡啶-3-基)丙烯酰胺及其合成工艺，本发明所用的合成条件和方法操作简单，原料廉价易购买，可以较大规模的制备表皮生长因子受体抑制剂N-(5-(1-环丙基-6-((3-氟苄基)胺基)-2-氧代-1,4-二氢喋啶-3(2H)-基)吡啶-3-基)丙烯酰胺，为后续的药学试验提供足够的N-(5-(1-环丙基-6-((3-氟苄基)胺基)-2-氧代-1,4-二氢喋啶-3(2H)-基)吡啶-3-基)丙烯酰胺。 | ||||||
| 126 | 蝶啶酮衍生物及其作为EGFR、BLK、FLT3抑制剂的应用 | CN201610325343.4 | 2013-04-02 | CN106008511B | 2018-08-14 | 李洪林; 徐玉芳; 赵振江; 刘晓峰; 周伟; 白芳; 薛梦竹; 张磊; 张友利 |
| 本发明涉及作为EGFR、BLK及FLT3抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式Ⅰ所示的化合物、含有下式Ⅰ化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗EGFR、BLK或FLT3介导的疾病或抑制EGFR、BLK及FLT3用的药物中的用途。 | ||||||
| 127 | 蝶啶酮衍生物作为EGFR抑制剂的应用 | CN201680031547.5 | 2016-05-30 | CN107922417A | 2018-04-17 | 李洪林; 徐玉芳; 赵振江; 周伟; 徐玉琼; 孙德恒; 王霞; 陈卓 |
| 本发明涉及作为EGFR抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式Ⅰ所示的化合物、含有下式Ⅰ化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗EGFR介导的疾病或抑制EGFR的药物中的用途。 | ||||||
| 128 | 作为FLT3抑制剂的蝶啶酮衍生物及应用 | CN201610125930.9 | 2016-03-04 | CN107151249A | 2017-09-12 | 李洪林; 徐玉芳; 陈卓; 孙德恒; 吕剑昆; 赵振江; 宋文琳; 周伟; 杨宇 |
| 本发明涉及作为FLT3抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式I所示的化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗FLT3介导的疾病或抑制FLT3的药物中的用途： | ||||||
| 129 | 新颖的N |
CN201580057528.5 | 2015-08-21 | CN107108629A | 2017-08-29 | 格雷森·B·利普福德; 查尔斯·M·策普 |
| 描述了作为免疫系统调节剂的携带蝶啶核心的化合物。描述了包含它们的药物组合物、制备它们的方法和使用它们治疗或预防自身免疫疾病的方法。 | ||||||
| 130 | 一种含咔唑基团的双极磷光化合物及其制备方法和有机发光器件 | CN201710155954.3 | 2017-03-16 | CN106866637A | 2017-06-20 | 孙可一; 蔡辉 |
| 本发明提供一种含咔唑基团的双极磷光化合物及其制备方法和有机发光器件，属于有机光电材料技术领域。解决现有技术中有机光电材料发光效率低等发光性能差的技术问题。本发明化合物以咔唑连接喹唑啉及苯并咪唑基团为核，使得结构中兼有得电子与失电子基团，从而得到一种新颖的电子与空穴双极传输型材料。本发明的含咔唑基团的双极磷光化合物三线态能级最高可达2.9eV，使用本发明提供的含咔唑基团的双极磷光化合物制备的有机发光器件，发光效率最高可达9.7cd/A，最大外量子效率为20.9％，是一种优异的OLED材料。 | ||||||
| 131 | 蝶啶酮衍生物作为EGFR抑制剂的应用 | CN201510289399.4 | 2015-05-29 | CN106279173A | 2017-01-04 | 李洪林; 徐玉芳; 赵振江; 周伟; 徐玉琼; 孙德恒; 王霞; 陈卓 |
| 本发明涉及作为EGFR抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式Ⅰ所示的化合物、含有下式Ⅰ化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗EGFR介导的疾病或抑制EGFR的药物中的用途： | ||||||
| 132 | 杂芳基化合物和其用途 | CN201480016170.7 | 2014-03-14 | CN105307657A | 2016-02-03 | L·A·D·阿古斯提诺; R·T·T·斯金; 牛德强; J·J·麦克唐纳; 朱振东; 刘海波; H·马兹迪亚斯尼; R·C·彼得; J·辛格; M·巴拉格; A·格罗斯; M·芒森; D·哈维; A·斯霍尔滕; S·马尼尔 |
| 本发明涉及适用作蛋白激酶的抑制剂的化合物，所述化合物在ATP结合位点含有半胱氨酸残基。本发明另外提供包含治疗有效量的一或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药学上可接受的组合物以及所述组合物用于治疗癌症和癌瘤的方法。 | ||||||
| 133 | 作为FGFR抑制剂的蝶啶 | CN201380040671.4 | 2013-05-30 | CN104507944A | 2015-04-08 | G.萨克斯蒂; C.C.F.汉莱特; V.伯迪尼; C.W.默里; P.R.安吉鲍德; O.A.G.凯罗勒; V.S.庞策莱特 |
| 本发明涉及新的蝶啶衍生物化合物，包含所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法和所述化合物在治疗疾病例如癌症中的用途。 | ||||||
| 134 | 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | CN201180002067.3 | 2011-01-14 | CN102421779B | 2015-03-11 | 邓炳初; 张农; 董正; 曾祥全; 舒思杰; 刘伦俊 |
| 本发明涉及二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为Plk激酶抑制剂的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
| 135 | 二氢蝶啶酮衍生物的制备方法 | CN201010580571.9 | 2007-02-07 | CN102093360B | 2014-11-05 | 马赛厄斯.格劳尔特; 冈特.林茨; 罗尔夫.施米德; 彼得.西格 |
| 本发明涉及式(I)化合物N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5，6，7，8-四氢-5-甲基-8-(1-甲基乙基)-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基-苯甲酰胺的制备方法，所述方法包括使式15c化合物与式16化合物反应，其中式16化合物是在碳酸二甲酯存在下通过式8化合物的甲基化制备。 | ||||||
| 136 | 稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制备方法 | CN201010593286.0 | 2005-11-29 | CN102093361B | 2014-05-07 | 阿迪尔.杜兰; 冈特.林茨 |
| 本发明涉及通式(I)的稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制法。其中基团R1到R5，A1和A2具有如权利要求和说明中所提供的定义，本发明尤其有关7，8-二氢-5H-蝶啶-6-酮衍生物的制法。 | ||||||
| 137 | 稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制备方法 | CN201010593451.2 | 2005-11-29 | CN102070637B | 2012-09-26 | 阿迪尔·杜兰; 冈特·林茨 |
| 本发明涉及通式(I)的稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制法。其中基团R1到R5，A1和A2具有如权利要求和说明中所提供的定义，本发明尤其有关7，8-二氢-5H-蝶啶-6-酮衍生物的制法。 | ||||||
| 138 | 新有机电致发光化合物和使用该化合物的有机电致发光设备 | CN201080039376.3 | 2010-07-30 | CN102625806A | 2012-08-01 | 李孝姃; 赵英俊; 阴盛镇; 权赫柱; 金奉玉; 金圣珉; 尹勝洙 |
| 提供了新的有机电致发光化合物以及使用该化合物的有机电致发光设备。因为有机电致发光化合物相比现有材料具有良好的发光效率和优异的寿命性质，所以它可用于制造具有非常好工作寿命且消耗更少电力的OLED设备，因为它具有改善的功率效率。 | ||||||
| 139 | 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | CN201080021343.6 | 2010-09-14 | CN102421778A | 2012-04-18 | 邓炳初; 张农; 张宝磊; 王伟民; 郑浩; 武林 |
| 本发明涉及二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为Plk激酶抑制剂的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。 | ||||||
| 140 | 二氢蝶啶酮衍生物的三氢氯酸盐形式及其制备方法 | CN200780005004.7 | 2007-02-07 | CN101379064B | 2012-01-25 | 马赛厄斯·格劳尔特; 冈特·林茨; 罗尔夫·施米德; 彼得·西格 |
| 本发明涉及二氢蝶啶酮衍生物的具体盐，亦即化合物N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5，6，7，8-四氢-5-甲基-8-(1-甲基乙基)-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基-苯甲酰胺的三氢氯酸盐，其与水所形成的水合物形式的晶体，其制备方法，及其在药物组合物中的用途。 | ||||||
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